JP2718639B2 - セラミド類を含有する老化処理用化粧品学的および/または皮膚病学的組成物、およびその使用方法 - Google Patents

セラミド類を含有する老化処理用化粧品学的および/または皮膚病学的組成物、およびその使用方法

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、穏やかな方法で、顔お
よび/または頭皮を含むヒトの体の皮膚の老化とたたか
うための、化粧品学的および/または皮膚病学的組成物
に関する。本発明はまた、このような組成物の用途およ
びしわの化粧品学的処理方法に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】老化
とたたかうことの可能な活性剤を含有する化粧品学的組
成物を用いて、しわをより少なくして、より若く見える
ようにするための努力が、増えつつある。一般的に使用
される抗老化活性剤は、α−ヒドロキシ酸類(乳酸、グ
リコール酸、クエン酸)、β−ヒドロキシ酸類(サリチ
ル酸、5−n−オクタノイルサリチル酸)、およびレチ
ノイド類(全てトランス−または13−シス−レチノイ
ン酸、レチノール)である。
【0003】しかしながらこれらの抗老化剤は、これら
をつけた後、痛み、かゆみ、および緊張感をもたらすと
いう主な欠点を有するものであり、このために、かなり
不快感をあたえることになる。したがって、敏感肌のユ
ーザーにとっては、これらの化合物をしばしば使用でき
ないこともある。したがって、これらの欠点を有さない
老化とたたかう化粧品学的および/または皮膚病学的組
成物が望まれている。
【0004】
【課題を解決するための手段および作用】本発明の主題
は、式(I):
【0005】
【化3】
【0006】ここで、Aは、
【0007】
【化4】
【0008】を示し; Rは、飽和または不飽和の、直鎖状または分岐状C
10〜C26アルキル鎖を示し; Rは、飽和または不飽和の、直鎖状または分岐状C
12〜C32アルキル鎖を示し; Rは、Hまたは−CO−CHOH−Rを示し; nは、0または1を示す、で表わされるセラミドを含有
する、刺激効果を有する抗老化活性剤の刺激効果を鎮静
させるための鎮静剤である。 また、本発明の主題は、上
記鎮静剤を含有することを特徴とする、化粧品組成物ま
たは皮膚病学的組成物である。
【0009】これらのセラミド類は、顔および/または
ヒトの体の皮膚に局所的に適用可能な、穏やかな抗老化
組成物を形成可能である。セラミド類は、表皮の上層、
いわゆる’角質層(stratum corneum)’において、特
にほとんどを占めるものである。表皮内におけるこれら
の部所および機能に応じて、いくらかのタイプのセラミ
ドがある。厳密な意味でのセラミドとは、アミン官能基
を介して、脂肪酸または脂肪酸誘導体に結合したスフィ
ンゴシンからなる脂質類のみを含有するものである。
【0010】’角質層(stratum corneum)’における
セラミド類は、不飽和の度合(0である可能性もあ
る)、または、これらの鎖のヒドロキシル化の度合、こ
れらの長さおよびこれらの数に応じて、異なった極性を
有する、6つのクロマトグラフ的に異なったフラクショ
ンからなるものである。
【0011】本発明によれば、1以上の式(I)のセラ
ミド類を、任意に他のタイプのセラミドと組み合わせ
て、鎮静剤として使用可能である。さらに、本発明の組
成物は、同一または異なった種類の、1以上の抗老化活
性剤を含有可能である。
【0012】本発明の組成物において特に使用されるセ
ラミド類は、天然由来のものでも合成物でもよく、タイ
プII(たとえば、N−オレオイルジヒドロスフィンゴシ
ン)のもの、タイプIII(たとえば、N−ステアロイルフ
ィトスフィンゴシン)のもの、タイプIV(たとえば、N
−(α−ヒドロキシベヘノイル)ジヒドロスフィンゴシ
ン)のもの、または、タイプV(たとえば、N−(α−ヒ
ドロキシパルミトイル)ジヒドロスフィンゴシン)のも
のである。ダウニング(DOWNING)による文献:The Jou
rnal of Investigative Dermatology、84、410−
412ページ、1985年に記載された、皮膚に存在す
るセラミド類の混合物を使用することも可能である。
【0013】さらに、表皮脂質に似せる混合物とするた
めに、鎮静剤として、セラミド類のこれらの混合物に加
えて、コレステロール、フリー脂肪酸類たとえばオレイ
ン酸、トリグリセリド類たとえばトリオレインおよびス
クアレンを含有することも可能である。この比率は、本
発明の組成物の全重量に対して、0.01から10重量
%、好ましくは0.05から5重量%の範囲の濃度で使
用可能である。
【0014】これらのシンプルなセラミド類から、さら
に、シンプルなセラミド類の性質と類似した性質を有す
ることの可能な、複雑なセラミド類を得ることが可能で
ある。特に、スフィンゴ脂質類、たとえばオリゴグリコ
セラミド類(ガングリオシド類)、モノグリコセラミド
類(セレブロシド類)、アシルモノグリコセラミド類、
および、ヒドロキシアシルモノグリコセラミド類が得ら
れるものである。スフィンゴ脂質、たとえばスフィンゴ
ミエリン類もまた得られるものである。
【0015】これらの単純なまたは複雑なセラミド類
は、植物由来のもの、たとえば、アード(ARD)会社か
ら販売されている小麦グリコセラミド類、または、イノ
コスム(INOCOSM)会社からセラミドベジタール(CERAM
IDE VEGETAL)の商品名で販売されている、グリコ脂質
類の混合物(グリコセラミド類、リン脂質類、およびト
リグリセリド類を含有するもの)でもよい。
【0016】本発明における前記鎮静剤の使用量は、抗
老化活性剤の量に依存する。鎮静剤/抗老化剤の重量比
はたとえば、0.0001から100,000の範囲か
ら選択される。さらに、抗老化活性剤の量は、実際は、
組成物の全重量の0.0001%から20%存在するも
のである。
【0017】本発明は、刺激効果を有する全ての抗老化
活性剤に適用される。本発明において使用される抗老化
活性剤の例としては、α−ヒドロキシ酸類またはβ−ヒ
ドロキシ酸類があげられ、直鎖状、分岐状、または環
状、飽和または不飽和のものが挙げられる。炭素鎖の水
素原子は、さらに、ハロゲンまたはハロゲン化、アルキ
ル、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニルまた
はアルコキシ基によって置換されてもよく、これらの置
換基の炭素数は2から18である。
【0018】本発明において使用可能なα−ヒドロキシ
酸類としては、グリコール酸、乳酸、マレイン酸、酒石
酸、クエン酸、およびマンデル酸が挙げられる。β−ヒ
ドロキシ酸類としては、サリチル酸およびそのアシル化
誘導体、たとえば、特許文献FR−A−2581542お
よびEP−A−378936に記載されているもの、たと
えば、5−n−オクタノイルサリチル酸および5−n−ド
デカノイルサリチル酸、および2−ヒドロキシアルカノ
イル酸類、およびこれらの誘導体、たとえば2−ヒドロ
キシ−3−メチル安息香酸および2−ヒドロキシ−3−
メトキシ安息香酸が挙げられる。
【0019】抗老化活性剤としては、α−ケト酸類、β
−ケト酸類、レチノイド類、アントラリン、アントラノ
イド類(たとえば特許文献EP−A−319028に記載
されているもの)、過酸化物類たとえば過酸化ベンゾイ
ル、ミノキシジル、カプサイシン、リチウムおよび/ま
たは亜鉛塩、抗代謝物類たとえば5−フルオロウラシ
ル、およびビタミン類たとえばビタミンCが挙げられ
る。
【0020】本発明において使用されるレチノイド類
は、特に、レチノール、全てトランス−または13−シ
ス−レチノイン酸類、レチンアルデヒド、または、文
献:FR−A−2676052、EP−A−210929、EP
−A−292348、EP−A−199636、FR−A−2
570377、FR−A−2590566、FR−A−260
1359、EP−A−325540、EP−A−23219
9、EP−A−552282、EP−A−284288、EP−
A−170105、およびFR−A−2422677に記載
されている化合物である。
【0021】本発明の組成物は、さらに、植物油、鉱油
(石油)、シリコーン(シクロメチコーン)、フッ素化
油(パーフルオロポリエーテル)または合成油(プロエ
リンオイル)、水相、親水性アジュバント類、たとえば
ゲル化剤(クレイ、キサンタンゴム)、水和剤、サイカ
トライシング剤(cicatrizing agent)たとえばグリセ
ロールおよびアラントインおよびこれらの誘導体、およ
び、これらを含有する組成物、酸化防止剤(ビタミン
E)、保存剤、乳化剤、親油性アジュバントたとえば精
油、着色剤、および香料、および色素(酸化チタンまた
は酸化亜鉛)および充填剤を含有可能である。さらに、
可視および/または紫外線をしゃへいするための親水性
または親油性しゃへい剤、および、皮膚病学的活性剤も
使用可能である。これらのアジュバントは全体として、
組成物の全重量に関して、0.1%から10%で存在す
る。
【0022】本発明による組成物は、油性溶液、水性ゲ
ル、しょう液、ローション、油中水形(W/O)または水
中油形(O/W)エマルション、および/または(イオン
性または非イオン性)脂質小胞体の分散液の形態であ
る。
【0023】エマルションとしては、適宜、(W/O)ま
たは(O/W)エマルションシステムが使用される。脂質
小胞体の分散物が使用される場合には、エマルションシ
ステムからなることが可能である。エマルションシステ
ムの量は典型的には、組成物の全重量の0.1%から1
0%で選択される。
【0024】本発明において使用可能な(O/W)乳化剤
としては、ICI社からMYRJ53およびMYRJ52の商品名
でそれぞれ販売されている、PEG−50ステアレートお
よびPEG−40ステアレート、および、ICI社からSPAN6
5の商品名で販売されている、ソルビタン=トリステア
レートが挙げられる。
【0025】本発明において使用可能な(W/O)乳化剤
としては、ABIL WE09の商品名でゴールドシュミット
(GOLDSCHMIDT)社から販売されている、ポリグリセリ
ル−4=イソステアレート/セチルジメチコーン=コポ
リオール/ヘキシル=ラウレート混合物、および、ヒュ
ールス(HULS)会社からイムワイター(IMWITOR)70
0Kの商品名で販売されているイソステアリル=ジグリ
セリル=スクシナートが挙げられる。
【0026】本発明の主題はまた、上記組成物の、皮膚
上のにきび、しわおよび/または細かいしわ(fine li
nes)を処理するための軟膏の調製用としての用途、お
よび、上記組成物を皮膚上のにきび、しわおよび/また
は細かいしわ(fine lines)に適用することからな
る、にきび、しわおよび/または細かいしわ(fine li
nes)を処理するための方法である。
【0027】本発明による他の特徴および優位点は、以
下に示す実施例から明らかとなるであろう。本発明を例
解する具体的な実施例を図面と共に以下に示す。ただ
し、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。また、実施例における比率は全て重量%である。
【0028】
【実施例】
実施例1: 脂肪相: −セチルアルコール 7 −ステアリン酸グリセリル 2.5 −PEG−50ステアレート 2.5 −落花生油(鎮静剤) 6.2 −ミリスチン酸イソプロピル 3 −N−オレオイルジヒドロスフィンゴシン(鎮静剤) 0.5 −サリチル酸(活性剤) 0.5 水相: −アルコール 6 −水 全体として100とするための適量
【0029】実施例2:O/Wエマルション 相A: −5−n−オクタノイルサリチル酸 1.0 −N−オレオイル=ジヒドロスフィンゴシン 0.1 −甘味アーモンド油 14.5 −シェーバター 7.0 −PPG−3 ミリスチルエーテル(EMCOL249−3K) (コエマルシファイヤーおよび溶媒) 5.0 −保存剤(プロピルパラベン) 0.1 −ポリソルベート60(TWEEN60) 2.5 −ステアリン酸ソルビタン(SPAN60) 2.5
【0030】 相B: −シクロメチコーン 4.0 −キサンタンゴム 0.2 −カルボキシビニルポリマー 0.5 相C: −トリエタノールアミン(中和剤) 0.5 −水 2.0 相D: −保存剤(メチルパラベン) 0.2 −グリセロール 5.0 −水 全体として100.0とする ための適量
【0031】方法:相Aの成分を85℃において溶融
し、次いで70℃まで冷却して、これに攪拌しながら、
相Bおよび、次いで相CおよびDをいれる。この混合物を
室温まで冷却すると、水和デイクリームが得られ、これ
は、皮膚の自然老化に対して作用するものである。
【0032】再構成皮膚に対するテスト(マテック(MA
TTEK)システム) 本出願人は、コラーゲン被覆のミリポア(Millipore)
フィルターにヒトケラチン細胞を接種することによって
得られた再構成表皮上に、0%、0.25%、0.50
%、1%、および2%でそれぞれ濃度を増加させたN−
オレオイルジヒドロスフィンゴシンの存在下、5−n−
オクタノイルサリチル酸を、0.25%、0.5%、お
よび1%の異なった比率で含有する、実施例2によるエ
マルションの、細胞毒性(3−(4,5−ジメチル−2
−チアゾリル)−2,5−ジフェニルテトラソリウム=
ブロミド テスト)をおこなった。
【0033】100mgのエマルションを、再構成表皮上
で、3時間、インキュベートし(各測定に対して2つず
つ行われる)、リン酸緩衝塩類溶液(PBS)でエマルシ
ョンを洗い流した直後に、細胞生存度の測定をおこな
う。実験は、3つの異なったバッチに対して3回ずつ行
われた。図1は、各バッチにおける個々のデータを示
し、図2は、3つのバッチの平均値を示すものである。
3つのバッチにおいて得られた結果は、以下のようなも
のである。
【0034】−インキュベートの3時間後、5−n−オ
クタノイルサリチル酸を0.25%含有するエマルショ
ンは、細胞毒性を示さない; −0.5%の5−n−オクタノイルサリチル酸の存在
下、N−オレオイルジヒドロスフィンゴシンの細胞生存
度に対する投与依存性は、明らかである。この効果は明
らかに、細胞生存の保護を行うものであり、N−オレオ
イルジヒドロスフィンゴシンがない場合には、50%の
細胞生存度であり、N−オレオイルジヒドロスフィンゴ
シンが2%存在する場合には、最大レベル(100%細
胞生存度)になるものである; −5−n−オクタノイルサリチル酸が1%の濃度のもの
は、インキュベートの3時間後、非常に細胞毒性を示
す;生存細胞は20%のみである。この細胞毒性はそれ
でも、この組成物にN−オレオイルジヒドロスフィンゴ
シンを入れることによって、減少するものである。実
際、2%のN−オレオイルジヒドロスフィンゴシンを用
いて得られた平均細胞毒性は50%に非常に近いもので
ある。
【図面の簡単な説明】
【図1】再構成皮膚における、OSと表記した5−n−オ
クタノイルサリチル酸の細胞毒性の変化を示す図であ
る。
【図2】再構成皮膚における、ODSと表記したN−オレオ
イルジヒドロスフィンゴシンの細胞毒性の変化を示す図
である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 9/08 A61K 9/08 M 9/107 9/107 S 9/127 9/127 T 31/05 31/05 31/07 31/07 31/16 AGZ 31/16 AGZ 31/165 ADS 31/165 ADS 31/19 ADA 31/19 ADA 31/375 31/375 31/505 31/505 31/60 31/60 31/615 31/615 33/00 33/00 33/30 33/30 47/16 47/16 Z (56)参考文献 特開 平4−327563(JP,A) 特開 平2−218602(JP,A) 国際公開93/10756(WO,A)

Claims (12)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 式:◎ 【化1】 ここで、Aは、◎ 【化2】 を示し; Rは、飽和または不飽和の、直鎖状または分岐状C
    10〜C26アルキル鎖を示し; Rは、飽和または不飽和の、直鎖状または分岐状C
    12〜C32アルキル鎖を示し; Rは、Hまたは−CO−CHOH−Rを示し; nは、0または1を示す、 で表わされるセラミドを含有する、刺激効果を有する抗
    老化活性剤の刺激効果を鎮静させるための鎮静剤。
  2. 【請求項2】 N−オレオイルジヒドロスフィンゴシ
    ン、N−ステアロイルフィトスフィンゴシン、N−(α
    −ヒドロキシベヘノイル)ジヒドロスフィンゴシン、お
    よび、N−(α−ヒドロキシパルミトイル)ジヒドロス
    フィンゴシンから選択されることを特徴とする、請求項
    1に記載の鎮静剤
  3. 【請求項3】 抗老化活性剤が、α−ヒドロキシ酸類、
    β−ヒドロキシ酸類、α−ケト酸類、β−ケト酸類、レ
    チノイド類、アントラリン類、アントラノイド類、過酸
    化物類、ミノキシジル、カプサイシン、リチウム塩、亜
    鉛塩、抗代謝物類、およびビタミン類から選択されるこ
    とを特徴とする、請求項1または2に記載の鎮静剤
  4. 【請求項4】 抗老化活性剤が、α−ヒドロキシ酸類、
    5−n−オクタノイルサリチル酸、およびサリチル酸か
    ら選択されることを特徴とする、請求項11ないし3の
    いずれか1項に記載の鎮静剤
  5. 【請求項5】 請求項1ないし3のいずれか1項に記載
    の鎮静剤を含有することを特徴とする、化粧品組成物。
  6. 【請求項6】 前記鎮静剤および前記鎮静剤が鎮静する
    刺激効果を有する抗老化剤が、0.0001から10
    0,000の範囲の鎮静剤/抗老化剤の重量比で含有さ
    れることを特徴とする、請求項5に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 前記組成物が、ローション、水性ゲル、
    しょう液、エマルション、または脂質小胞体の分散液の
    形態であることを特徴とする、請求項5または6に記載
    の組成物。
  8. 【請求項8】 前記抗老化活性剤とは異なる親油性また
    は親水性活性剤を含有することを特徴とする、請求項5
    ないし7のいずれか1項に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 請求項1ないし3のいずれか1項に記載
    の鎮静剤を含有することを特徴とする、皮膚病学的組成
    物。
  10. 【請求項10】 前記鎮静剤および前記鎮静剤が鎮静す
    る刺激効果を有する抗老化剤が、0.0001から10
    0,000の範囲の鎮静剤/抗老化剤の重量比で含有さ
    れることを特徴とする、請求項9に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 前記組成物が、ローション、水性ゲ
    ル、しょう液、エマルション、または脂質小胞体の分散
    液の形態であることを特徴とする、請求項9または10
    に記載の組成物。
  12. 【請求項12】 前記抗老化活性剤とは異なる親油性ま
    たは親水性活性剤を含有することを特徴とする、請求項
    9ないし11のいずれか1項に記載の組成物。
JP7001554A 1994-01-10 1995-01-09 セラミド類を含有する老化処理用化粧品学的および/または皮膚病学的組成物、およびその使用方法 Expired - Lifetime JP2718639B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9400173 1994-01-10
FR9400173A FR2714829B1 (fr) 1994-01-10 1994-01-10 Composition cosmétique et/ou dermatologique pour le traitement du vieillissement contenant des céramides, son utilisation.

Publications (2)

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