ES2929030T3

ES2929030T3 - Uso de ingredientes activos que permiten aumentar el contenido de ceramida de los labios, como agente de protección de los labios frágiles

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Publication number: ES2929030T3
Application number: ES17158774T
Authority: ES
Inventors: Boudiaf Boussouira; Odette Jammayrac; Lacharriere Olivier De; Véronique Burnier
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2007-01-12
Filing date: 2008-01-14
Publication date: 2022-11-24
Anticipated expiration: 2028-01-14
Also published as: EP3207920A1; US20080213323A1; EP3207920B1; EP1955692A1; US8088399B2

Abstract

La presente invención se refiere al campo de la protección preventiva y/o curativa de los labios frágiles. Más concretamente, su objeto es el uso cosmético de principios activos que permitan aumentar el contenido de ceramida de los labios, como un precursor de ceramida a base de 6-hidroxi-4-esfingenina o bien ácido ascórbico o uno de sus análogos, como Agente protector para labios frágiles. Se refiere además a composiciones correspondientes para aplicación labial. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN

Uso de ingredientes activos que permiten aumentar el contenido de ceramida de los labios, como agente de protección de los labios frágiles

[0001] La presente invención se refiere al campo de la protección preventiva y/o curativa de los labios frágiles.

[0002] Por "labios frágiles”, en el contexto de la presente invención, se hace referencia a labios que pueden verse afectados por varios signos o incluso trastornos que van desde sensaciones de incomodidad hasta agrietamiento, pasando por sensaciones de hormigueo y tirantez, aparición de escamas, placas secas, grietas o incluso sangrado. Estos signos se localizan más particularmente en la parte de los labios llamada bermellón o labio rojo. Los estudios epidemiológicos realizados en cientos de mujeres en Europa, Asia y América del Norte demuestran que los labios frágiles son un trastorno frecuente. Así, por ejemplo, afecta al 67 % de las mujeres en Francia y al 54 % en Japón. Este trastorno es percibido como grave (labios muy frágiles) por una mujer de cada cinco en Francia y una mujer de cada tres en Japón.

[0003] En la figura adjunta se ilustra esta zona de los bermellones y, más en general, la anatomía de la zona perilabial.

[0004] El término “labio” en realidad cubre una zona anatómica de la cara con la referencia 5 en la figura adjunta, delimitada en la parte superior por la nariz 2, lateralmente por los surcos nasolabiales 4 y en la parte inferior por la borla del mentón 3. Incluye el labio superior 9 y el labio inferior 10. El labio superior y el labio inferior se unen en sus dos extremos laterales para formar las comisuras labiales 1.

[0005] Dentro de esta entidad anatómica también se distinguen tres partes bien diferenciadas:

- una parte de aspecto similar a la piel del cuerpo, los "labios blancos",

- una parte cuyo aspecto es muy diferente a la piel del cuerpo, los "labios rojos", también llamados bermellón,

- una parte endobucal, de tipo mucosa.

[0006] Los labios blancos están constituidos por tejido cutáneo convencional, ortoqueratinizado, recubierto por una epidermis y una dermis provista de folículos pilosebáceos y glándulas sudoríparas ecrinas.

[0007] La función principal de la piel convencional es la de establecer una barrera protectora frente a las agresiones del entorno a la vez que permite ciertos intercambios entre el medio interno y el externo. Está formada, de adentro hacia afuera, por la hipodermis, la dermis y la epidermis. La epidermis es la capa más superficial de la piel, compuesta principalmente por queratinocitos (90 %). La diferenciación de los queratinocitos va acompañada de un conjunto de transformaciones morfológicas y bioquímicas que conducen a la formación de células maduras, los corneocitos. Los corneocitos son células anucleadas y aplanadas. Se desprenden de la superficie de la piel en un proceso de descamación. Esta descamación, cuando es fisiológica, no es visible y no da lugar a la presencia de escamas visibles en la superficie de la piel. Durante su maduración corneal, los queratinocitos migran desde la profundidad hasta la superficie de la epidermis y forman cuatro capas epidérmicas: la capa basal (estrato basal), la capa espinosa (estrato espinoso), la capa granular (estrato granuloso) y la capa córnea (estrato córneo), que es la capa más externa, compuesta de corneocitos maduros. Esta capa construye la primera línea de defensa de la barrera epidérmica.

[0008] El bermellón 6 tiene una estructura muy particular, que no es comparable de ninguna manera a la estructura de la piel convencional, en varios aspectos.

[0009] La zona de los bermellones o de los labios rojos (inferior 8 o superior7) es una estructura exclusiva de los Homo sapiens. Es una zona intermedia entre la piel ortoqueratinizada y la mucosa. Consiste en un epitelio paraqueratinizado, es decir, que presenta una queratinización incompleta de los corneocitos, algunos de los cuales aún contienen elementos nucleados. La dermis presenta papilas dérmicas muy numerosas e importantes (que dibujan una hiperpapilomatosis fisiológica en las secciones histológicas).

[0010] Además, el epitelio del bermellón es más grueso en comparación con la piel convencional, y especialmente en comparación con la piel de los labios blancos. Por otro lado, el estrato córneo (EC) que cubre el bermellón es extremadamente delgado. Los queratinocitos del bermellón tienen una tasa de renovación o “turnover” más rápida que en la piel convencional. Esta rapidez induce una diferenciación incompleta de los corneocitos (queratinización incompleta) y, por lo tanto, un EC inmaduro que contiene células nucleadas (Hikima R. et al. Etude fondamentale des lévres (II): Relief labial et gercement des lévres. JOURNAL OF JApAn ESE COSMETIC SCIENCE SOCIETY 20[4], 265-69. 1996). La cantidad de estas células nucleadas parece estar correlacionada de manera positiva con el grado de agrietamiento de los labios.

[0011] El bermellón está muy vascularizado y descansa casi directamente (sin ninguna base hipodérmica real) sobre el músculo orbicular de los labios, dando el conjunto este color rojo bermellón a esta parte de los labios. Los bermellones, a diferencia de otras áreas de la piel que cubren el cuerpo, no contienen folículos pilosos, glándulas sudoríparas y pocas o ninguna glándula sebácea. En el caso de estas últimas, solo el 50 % de las personas tienen unas pocas glándulas sebáceas, que aparecen después de la adolescencia.

[0012] En consecuencia, la fisiología de esta zona tan particular de la piel es muy específica y poco conocida. No es posible, dadas estas numerosas particularidades (diferenciación paraqueratósica, base muscular, ausencia de apéndices epidérmicos), trasladar los conocimientos establecidos para el resto del revestimiento cutáneo a la epidermis del bermellón.

[0013] Por último, la mucosa es una zona interna recubierta por un epitelio escamoso grueso, no queratinizado, desprovisto de EC y dotado de una alta permeabilidad. Esta área se mantiene continuamente húmeda por la saliva.

[0014] En lo que resta de esta descripción, por razones de simplicidad, y aunque la zona de los bermellones es la zona objeto de la presente descripción, se utilizará el término “labios”. En otras palabras, en el resto de la descripción, salvo que se indique lo contrario, el término “labios” designa a los bermellones.

[0015] Para comprender correctamente la presente invención es necesario, pues, señalar la especificidad de los bermellones no sólo en términos histológicos como se ha mencionado antes, en particular con respecto a la piel, sino también en términos de afecciones o signos de malestar, incluso patologías que puedan estar asociadas a ellos.

[0016] De hecho, se ha observado que algunas mujeres adolecen de labios frágiles durante todo el año. Entonces se considera que tienen labios “muy frágiles”. Otras adolecen de labios frágiles solo durante determinadas épocas del año, por ejemplo, el invierno. Entonces se considera que tienen labios "frágiles".

[0017] A menos que se indique lo contrario, en la descripción que sigue, el término “labios frágiles” utilizado cubre los labios “frágiles” y los labios “muy frágiles” como se acaban de definir.

[0018] En cualquier caso, dada su ubicación en el límite de las esferas digestiva y cutánea, los múltiples contactos con alimentos y saliva y su particular estructura con un estrato córneo fino e inmaduro, el bermellón representa en muchas personas una zona de fragilidad reconocida por ellas.

[0019] Los signos asociados con los labios frágiles se detallan a continuación. Pueden existir por separado unos de otros o estar asociados.

[0020] Todos estos signos pueden ser desagradables, molestos e incómodos al mover los labios al hablar o al comer. Además, pueden impedir el uso de pintalabios. En los casos más graves en los que la mujer presenta grietas o sangrado, estos últimos signos pueden ser dolorosos: por lo tanto, merecen que se preste atención para desarrollar métodos cosmetológicos de prevención y/o tratamiento adecuados.

[0021] Aunque todos estos signos se observan con frecuencia, la amplificación de los fenómenos desencadenantes está lejos de estar controlada. En particular, se conoce la influencia de la edad en la aparición de estos signos. (Arais S., et al. Etat de surface normal des lévres (I): le gercement des lévres. Study on lip surface: Characteristics of chapped lip. JOURNAL OF JAPANESE COSMETIC SCIENCE SOCIETY 13[2], 64-68.

1989).

[0022] Además, los labios están expuestos permanentemente al medio exterior, y sufren directamente las agresiones ambientales. Por ejemplo, el frío y el viento pueden ser factores desecantes de los labios y contribuir a la aparición de labios frágiles. Se ha demostrado que la temporada de invierno es una época más propensa a la aparición de grietas en los labios. También es probable que los rayos UV sean una causa de los labios frágiles. En la sociedad actual, el uso generalizado del aire acondicionado también podría desempeñar un papel en la aparición de los labios frágiles.

[0023] Finalmente, los labios están directamente en contacto con diversos estímulos físicoquímicos. Por ejemplo, la ingesta de comidas, los pintalabios, el tabaquismo, la lengua, etc., son algunos de los factores que provocan la fragilidad de los labios.

[0024] Así, cuando se habla tradicionalmente de la protección de los labios, por lo general solo se aborda el problema de la sequedad de los labios y la formación de grietas o fisuras en los labios.

[0025] Sin embargo, como se ha descrito anteriormente, el problema de los labios frágiles es un concepto más complejo. Por ejemplo, la fragilidad labial no sólo provoca daños mecánicos y bioquímicos en la barrera epidérmica y anomalías en la descamación, sino que también afecta al aspecto neurosensorial de los labios.

[0026] Así pues, no se puede satisfacer a todas las personas afectadas por la fragilidad de los labios en el sentido de la presente invención con los productos de uso común, a saber, los bálsamos labiales en forma de barra destinados principalmente a hidratar los labios, lo que permite calmar los efectos inmediatos de la sequedad o las grietas. Estos bálsamos labiales del estado de la técnica también se pueden someter a crítica por no mostrar una acción rápida, o incluso por no proporcionar una solución real al problema en sí.

[0027] Normalmente, se utilizan bálsamos labiales que contienen sustancias grasas, en particular aceites o ceras, por ejemplo de origen vegetal, vaselina o lanolina.

[0028] El objetivo principal de estas sustancias es frenar la pérdida de agua de los labios.

[0029] Estos bálsamos labiales también pueden tener la desventaja de que confieren un aspecto poco atractivo debido a las pobres propiedades cosméticas de aplicación a causa de la untuosidad y pesadez de las mencionadas sustancias hidratantes.

[0030] También se conoce a partir del documento EP 0940 137 el uso del ácido acexámico como agente para tratar y prevenir la sequedad y la formación de grietas y/o fisuras en los labios.

[0031] Las ceramidas constituyen alrededor del 47 % del peso total de los lípidos en el EC de la piel y también están presentes en grandes cantidades en los labios.

[0032] Se componen de una base esfingoide que puede ser de cuatro tipos: esfinganina (también llamada dihidroesfingosina), 4-esfingenina (también llamada esfingosina), fitoesfingosina (también llamada 4-hidroxiesfinganina) y 6-hidroxi-4-esfingenina (también llamada 6-hidroxiesfingenina), y de un ácido graso que puede ser saturado, a-hidroxilado o w-esterificado. Las diferentes combinaciones posibles entre las bases y los ácidos grasos dan lugar a una decena de ceramidas enumeradas por Robson,K.J.; Stewart,M.E.; Michelsen,S.; Lazo,N.D.; Downing,D.T., 6-hydroxy-4-sphingenine in human epidermal ceramides, en J. Lipid Res. 1994 35: 2060-2068; y Chopart M., Castiel-Higounenc I., Arbey E., Guey C., Gaetani Q., Schmidt R., The Normal Human stratum corneum: a new ceramide profile, Perspectives in Percutaneous Penetration, 8th International Conference, Antibes Juan-Les Pins - France, April 2-6,2002.

[0033] Se han propuesto varias ceramidas naturales o sintéticas y sus precursores como ingredientes activos en composiciones para tratar trastornos de la piel como el daño causado por los rayos UV o la falta de hidratación.

[0034] Así, en el documento FR 2855049 se divulga la utilización, para reforzar la función de barrera de la piel y, en particular, para combatir los trastornos cutáneos como la piel seca, áspera, dañada o incluso envejecida, de una composición que comprende una sustancia capaz de proteger la piel contra los efectos de los rayos UV, de una composición que comprende una sustancia capaz de activar específicamente la síntesis in vivo de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina, como, por ejemplo, el ácido ascórbico (vitamina C) y sus análogos, en combinación con un precursor de ceramidas con base esfingenina o uno de sus derivados.

[0035] Por su parte, en el documento FR 2 855 048 se divulga el uso de la combinación de al menos un precursor de ceramida con base fitoesfingosina y una sustancia que activa la vía de la 4-hidroxilasa también para reforzar la función de barrera de la piel y, en particular, para aliviar los trastornos cutáneos del tipo piel seca, áspera, dañada y/o atópica o incluso envejecida o sensible.

[0036] El documento FR 2835430 se refiere a composiciones útiles para el cuidado de las pieles sensibles, que comprenden al menos un homopolímero o copolímero de met(acrilamida) y una suspensión acuosa de nanocápsulas recubiertas al menos parcialmente con lecitina.

[0037] En los documentos EP 0500437 y EP 0647617 se describen ceramidas sintéticas para el tratamiento y el cuidado de la piel y del cabello.

[0038] En el documento EP 0 716 849 se describe una composición que contiene una mezcla de ceramidas, destinada en particular a hidratar la piel.

[0039] En el documento FR 2759902 se divulgan barras de labios que contienen, entre otras cosas, ceramidas y que también tienen propiedades hidratantes a la vez que una buena fijación del maquillaje.

[0040] En el documento WO 01/75538 también se divulga el uso de una composición que contiene ceramidas para el tratamiento de los labios sometidos a estrés xérico.

[0041] Por último, en el documento EP 1272 148 se describe el uso de una mezcla de ceramidas, ácidos grasos esenciales y ácidos grasos no esenciales en proporciones molares definidas, para la fabricación de un medicamento para la prevención y reparación del estrés xérico de los labios de un sujeto humano mediante la aplicación en dichos labios de una cantidad de dicha composición que permite el mantenimiento de la función de barrera.

[0042] Sorprendentemente, los inventores han descubierto que la aparición de labios frágiles en el sentido de la presente invención está relacionada con un déficit de ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina.

[0043] Entre las ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina, cabe mencionar en particular la ceramida de tipo IV, la ceramida de tipo VII, la ceramida de tipo 5,5 y la ceramida STAR.

[0044] Por ceramida STAR se entiende, en el sentido de la invención, los compuestos con la estructura:

donde a, b y c son números enteros que varían de 3 a 30, preferiblemente de 8 a 24, y en particular donde a varía de 15 a 20, b varía de 7 a 18 y c varía de 10 a 18.

[0045] Los inventores han descubierto así que es posible compensar este déficit de ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina en los labios utilizando un precursor de las ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina o ácido ascórbico y sus análogos.

[0046] Así, un precursor de las ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina o el ácido ascórbico y sus análogos desempeñan el papel de ingredientes activos que permiten aumentar el contenido de ceramidas en los labios, en particular en los labios frágiles.

[0047] En efecto, han descubierto que un precursor de las ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina es capaz de transformarse en las ceramidas correspondientes, por ejemplo, mediante la hidroxilación de su posición 6 por enzimas como las 6-hidroxilasas, con lo que permite restaurar el contenido de ceramida de los labios.

[0048] Además, los inventores han observado inesperadamente que el ácido ascórbico y sus análogos, en particular, permiten aumentar con mayor rapidez el contenido de ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina en los labios, en particular al aumentar la tasa de conversión de los precursores de ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina presentes de manera natural en los labios en ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina. El ácido ascórbico y sus análogos permiten activar la vía de las 6-hidroxilasas, enzimas que intervienen en la transformación de los precursores de las ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina en ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina, mediante la hidrólisis en la posición 6 de la base constitutiva de al menos uno de los precursores mencionados.

[0049] Por lo tanto, la invención se refiere, según un primer objeto, a una composición para aplicación labial que comprende, en un medio aceptable desde el punto de vista fisiológico, al menos N-oleoildihidroesfingosina y ahidroxipalmitoildihidroesfingosina.

[0050] En el presente texto se describe, además de la invención reivindicada, el uso cosmético de un ingrediente activo que permite aumentar el contenido de ceramidas de los labios, en particular la ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina, elegida de entre un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina, el ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos, como agente protector de los labios frágiles, en particular de la zona de los bermellones.

[0051] También se describe en este texto el uso cosmético de un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina como agente protector de los labios frágiles, y en particular de la zona de los bermellones.

[0052] Se describe más en particular el uso cosmético de un compuesto precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina con la siguiente fórmula (I)

R1-CHOH-CH(NH-COR2)(CH2OH) (I)

en la que:

- R¹representa un radical alquilo o alquenilo de C³a C³⁰, en particular de C⁷a C²⁵, y preferiblemente de C¹¹a C²¹, y

- R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbonado de C3 a C30, en particular de C5 a C25, y preferiblemente de C8 a C24, lineal, opcionalmente hidroxilado y con el grupo hidroxilo en la posición alfa del carbonilo, y que puede comprender una o más insaturaciones etilénicas, en particular una o dos insaturaciones etilénicas o uno de sus derivados, como agente protector de los labios frágiles, en particular de la zona de los bermellones.

[0053] Más en particular, se describe el uso cosmético de una ceramida V o un derivado de la ceramida V como se describe a continuación como agente protector de los labios frágiles, en particular de la zona de los bermellones.

[0054] En el presente texto también se describe, además de la invención reivindicada, el uso cosmético del ácido ascórbico o de al menos uno de sus análogos como agente protector de los labios frágiles y en particular de la zona de los bermellones.

[0055] Por "análogo" del ácido ascórbico se hace referencia, en el sentido de la invención, a las sales, ésteres, azúcares y derivados del ácido ascórbico capaces de mostrar la misma actividad que el ácido ascórbico con respecto a la protección de los labios frágiles, y en particular con respecto a la prevención y/o el tratamiento de los signos clínicos asociados a los labios frágiles.

[0056] Los signos asociados con los labios frágiles se detallan a continuación. Pueden existir separados unos de otros o estar asociados.

- sensación de incomodidad y/u hormigueo: este es un estado para el que es deseable brindar una respuesta, tratamiento o cuidado que permita tolerar mejor la incomodidad.

- sensación de tirantez: se trata de una molesta sensación de tirantez en los labios.

- presencia de escamas: son pequeñas láminas de estrato córneo que sobresalen visiblemente de la epidermis.

- placas secas: son áreas pequeñas, engrosadas y endurecidas del estrato córneo que se desprenden en parches.

- grietas: son pequeñas heridas que aparecen espontáneamente dentro de la parte superficial de la epidermis y que tienen el aspecto de cortes superficiales perpendiculares a la superficie de los labios; no necesariamente causan sangrado.

- fisuras: son grietas de mayor tamaño cuya profundidad alcanza la epidermis profunda y la dermis. - sangrado: es la salida de sangre a través de las grietas o fisuras de los labios.

[0057] La expresión "labios frágiles", en particular la zona de los bermellones, agrupa, en el sentido de la invención, los labios, en particular la zona de los bermellones afectada por al menos uno de estos signos asociados a los labios frágiles, en particular en la zona de los bermellones. Se pueden describir esquemáticamente tres estadios clínicos de gravedad creciente:

- estadio 1: incomodidad y/u hormigueo y/o tirantez;

- estadio 2: los signos del estadio 1 se asocian a escamas y/o placas secas;

- estadio 3: los signos de los estadios 1 y 2 se asocian a grietas y/o fisuras y/o sangrado.

[0058] Los precursores de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o el ácido ascórbico y sus análogos, utilizados como agente protector de los labios frágiles, en particular de la zona de los bermellones, permiten precisamente prevenir la manifestación en los labios frágiles de los signos clínicos mencionados y/o tratar labios que presenten al menos uno de estos signos y, por lo tanto, tienen un efecto reparador.

[0059] De este modo, un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o el ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos permite en particular prevenir y/o tratar los signos asociados a la fragilidad de los labios, en particular la zona de los bermellones, como sensación de incomodidad y/o hormigueo y/o tirantez

[0060] Un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o el ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos permite, además, prevenir y/o tratar los signos asociados a la fragilidad de los labios, en particular la zona de los bermellones, manifestada por la presencia de escamas y/o placas secas.

[0061] Finalmente, un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o el ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos también permite prevenir y/o tratar los signos asociados a los labios frágiles, en particular la zona de los bermellones, de tipo grietas y/o fisuras y/o sangrado.

[0062] A continuación, en el presente texto se describe, además de la invención reivindicada, el uso cosmético de un compuesto precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o de ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos como agente capaz de prevenir y/o tratar (i) las sensaciones de incomodidad y/o hormigueo y/o tirantez, (ii) la presencia de escamas y/o placas secas, y/o (iii) las grietas y/o las fisuras y/o el sangrado, en especial en sujetos con labios frágiles.

[0063] La invención se refiere, por lo tanto, según un segundo objeto, a una composición según la invención para su uso en el tratamiento de signos localizados en los bermellones de los labios asociados a los labios frágiles elegidos de entre:

- sensación de incomodidad y/u hormigueo;

- sensación de tirantez;

- presencia de escamas;

- placas secas;

- grietas;

- fisuras; y/o

- sangrado,

donde la N-oleoildihidroesfingosina y la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina son de conformación eritro (2S, 3R).

[0064] Por lo tanto, en este texto se describe el uso cosmético de un compuesto precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o de ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos como agente capaz de prevenir y/o tratar (i) sensaciones de incomodidad y/o hormigueo y/o tirantez y (ii) la presencia de escamas y/o placas secas, en particular en sujetos con labios frágiles.

[0065] También se describe un método para el tratamiento cosmético de sujetos con labios frágiles, en particular la zona de los bermellones, que comprende la aplicación sobre los labios de dichos sujetos de una composición que comprende al menos un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o al menos ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos según la invención.

[0066] Más concretamente, se describe un método para el tratamiento cosmético de sujetos cuyos labios están afectados por sensaciones de incomodidad y/o tirantez y/u hormigueo, o están predispuestos a manifestar estas sensaciones, que comprende la aplicación sobre los labios de dichos sujetos de una composición que comprende al menos un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o al menos ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos.

[0067] También se describe un método para el tratamiento cosmético de sujetos cuyos labios están afectados por escamas y/o placas secas, asociadas o no a una sensación de incomodidad y/o tirantez y/u hormigueo, o que están predispuestos a manifestar estos trastornos, que comprende la aplicación en los labios de dichos sujetos de una composición que comprende al menos un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o al menos ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos.

[0068] También se describe un método para el tratamiento cosmético de sujetos cuyos labios están afectados por grietas y/o fisuras y/o sangrado, asociado o no a escamas y/o placas secas, y/o sensación de incomodidad y/o tirantez y /o hormigueo o que están predispuestos a manifestar estos trastornos, que comprende la aplicación en los labios de dichos sujetos de una composición que comprende al menos un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o al menos ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos

[0069] En el presente texto también se describe el uso de un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos para la preparación de una composición, en particular labial, dedicada a la protección de los labios frágiles y en particular de la zona de los bermellones, y en particular destinado al tratamiento y/o a la prevención de signos clínicos asociados a la fragilidad de los labios en el sentido de la invención.

[0070] En este texto también se describe un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos para su uso como agente protector de los labios frágiles y en particular de la zona de los bermellones, para el tratamiento y/o la prevención de los signos clínicos asociados con los labios frágiles en el sentido de la invención.

[0071] En este texto también se describe el uso cosmético de un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos para compensar el déficit de ceramidas en los labios, en particular de ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina, en sujetos que tienen labios frágiles, y en particular para restablecer un contenido de ceramidas aceptable desde el punto de vista fisiológico, en particular de ceramida con base 6-hidroxi-4esfingenina en los labios.

[0072] En este texto también se describen composiciones cosméticas y/o dermatológicas, dedicadas a la aplicación labial, que comprenden, en un medio aceptable desde el punto de vista fisiológico, un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina o ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos como ingrediente activo destinado a proteger los labios frágiles y en particular la zona de los bermellones, y en particular para prevenir y/o tratar los signos clínicos antes mencionados.

[0073] En el sentido de este texto, el término "prevenir" significa el hecho de reducir el riesgo de que ocurra un fenómeno.

[0074] En general, como precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina, se pueden citar en particular las ceramidas V y sus derivados, tal como se definen a continuación.

PRECURSOR DE CERAMIDA CON BASE 6-HIDROXI-4-ESFINGENINA

[0075] Se entiende por:

- "ceramidas deseadas”, las ceramidas o derivados de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina, - "derivados de ceramida", las glicosilceramidas o cerebrósidos (es decir, la combinación de una ceramida con un azúcar) o esfingomielinas (principalmente ceramida con fosforilcolina o ceramida con fosforiletanolamina), véase la forma hidrolizada de la ceramida, es decir, la base esfingoide sola o fosforilada, y por

- "precursores de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina", o incluso "precursores de ceramida deseados”, o incluso más simplemente "precursores de ceramida”, compuestos de tipo ceramida o derivados de ceramida susceptibles de transformarse en ceramidas o derivados de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina, también designados con el término "ceramida deseada”.

[0076] Por lo tanto, un precursor de ceramida deseado designa una ceramida capaz de transformarse en una ceramida deseada, por ejemplo, por hidroxilación de su posición 6. Tal hidroxilación pueden realizarla, por ejemplo, las 6-hidroxilasas, que son enzimas que aseguran la síntesis in vivo de las ceramidas o derivados de 6-hidroxi-4-esfingenina por hidroxilación en la posición 6 de la base esfingoide de precursores de ceramida deseados.

[0077] El precursor de ceramida o de derivado de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina puede ser una ceramida o un derivado de ceramida con base esfingosina.

[0078] En ese caso, dicha base de esfingosina puede ser ventajosamente de conformación eritro (2S, 3R).

[0079] El precursor de ceramida o de derivado de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina puede ser alternativamente una ceramida o un derivado de ceramida con base esfinganina.

[0080] En general, puede ser un compuesto con la fórmula (I):

R¹-CHOH-CH(NH-COR²)(CH²-OH) (I)

como se ha definido anteriormente.

[0081] En particular, puede ser un compuesto con la fórmula (I), en la que R¹representa un radical alquilo o alquenilo de C¹⁴a C¹⁸, especialmente de C¹⁵.

[0082] También puede ser un compuesto con la fórmula (I), en la que R²representa un radical hidrocarbonado de C¹¹a C¹⁹, preferiblemente de C¹⁵a C¹⁹.

[0083] Como compuesto con la fórmula (I) que se puede utilizar según la invención, se pueden citar en particular la N-oleoildihidroesfingosina (o 2-oleoilamino-1,3-octadecanodiol), y las ceramidas V.

[0084] Por ceramida V se entiende, en el sentido de la invención, cualquier 4-esfingenina o esfinganina acilada por un ácido graso a-hidroxilado que tiene de 4 a 31 átomos de carbono, en particular de 6 a 26 átomos de carbono, por ejemplo, de 9 a 25 átomos de carbono, preferiblemente de 12 a 20 átomos de carbono, o incluso de 16 a 20 átomos de carbono.

[0085] De este modo, las ceramidas V pueden elegirse de entre los siguientes compuestos con la fórmula (IV) y (V):

donde n varía de 1 a 28, en particular de 3 a 23, por ejemplo, de 6 a 22, preferiblemente de 9 a 17, o incluso de 13 a 17.

[0086] Como ceramida V, también se puede citar la esfingosina acilada con ácido 2-hidroxiesteárico, también conocida como 2-(2'-hidroxiestearil)amino octadecano-1,3-diol o, alternativamente, la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina.

[0087] La invención se refiere, según uno de sus aspectos, a una composición para aplicación labial que comprende, en un medio aceptable desde el punto de vista fisiológico, al menos dos compuestos con la fórmula (I) tal como se ha definido anteriormente.

[0088] Esta es una composición para aplicación labial que comprende al menos N-oleoildihidroesfingosina y a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina.

[0089] Según otro aspecto, los usos y composiciones según la invención pueden implementar al menos dos precursores de ceramida en el sentido de la presente invención como únicos ingredientes activos cosméticos y/o dermatológicos o bien combinarse con uno o varios otros activos, tal como se definen a continuación.

[0090] En el contexto de la presente invención, la N-oleoildihidroesfingosina y la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina pueden utilizarse en una composición cosmética o dermatológica y, en particular, en una composición para aplicación labial.

[0091] La N-oleoildihidroesfingosina y la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina pueden estar presentes en una composición para aplicación labial de acuerdo con la presente invención en un contenido que varía del 0,0001 al 10 % en peso, por ejemplo, del 0,001 al 5 %, y preferiblemente del 0,05 al 2 % en peso con respecto al peso total de la composición.

[0092] Como se ha indicado anteriormente, según una forma de realización de la invención, la N-oleoildihidroesfingosina y la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina pueden ser los únicos agentes activos útiles como agentes protectores para los labios frágiles.

[0093] Según otra forma de realización, pueden ser los únicos ingredientes activos cosméticos y/o dermatológicos de la composición para aplicación labial. En este caso, las composiciones según la invención están exentas en particular de otros ingredientes activos, y en particular, por ejemplo, de ácido ascórbico o de uno de sus análogos. Tales composiciones forman parte de la presente invención.

[0094] Como se ha indicado anteriormente, según otra forma de realización, la N-oleoildihidroesfingosina y la ahidroxipalmitoildihidroesfingosina pueden asociarse en las composiciones de acuerdo con la invención con otros ingredientes activos capaces de participar en la manifestación del efecto deseado o de proporcionar efectos adicionales o incluso cualquier otro efecto siempre que no interfiera con la manifestación del efecto deseado, como se define a continuación. Tales composiciones forman parte de la presente invención.

[0095] En este texto también se describe un proceso cosmético para el cuidado o tratamiento no terapéutico de los labios de seres humanos, que comprende la aplicación sobre los labios de una composición tal como se define según la presente invención, que comprende al menos N-oleoildihidroesfingosina y ahidroxipalmitoildihidroesfingosina.

[0096] Como se ha indicado anteriormente, el ácido ascórbico y sus análogos también permiten aumentar el contenido de ceramidas en los labios, en particular en sujetos que tienen labios frágiles.

[0097] El ácido ascórbico y sus análogos se definen en detalle a continuación.

ÁCIDO ASCÓRBICO (Vitamina C) Y SUS ANÁLOGOS

[0098] Como se ha indicado anteriormente, el ácido ascórbico y sus análogos permiten activar la vía de las 6-hidroxilasas y así acceder a un aumento del contenido de ceramidas en los labios.

[0099] Cuando se aplican en contacto con los labios, el ácido ascórbico y sus análogos permitirán transformar específicamente los precursores de ceramida deseados presentes de forma natural en los labios. Para determinar si una sustancia, como el ácido ascórbico o sus análogos, es un activador de la vía de la 6-hidroxilasa según la invención, es posible implementar cualquier método analítico que permita cuantificar el contenido de esfingolípidos de los labios, ventajosamente de ceramidas o derivados de ceramidas con base 6-hidroxi-4-esfingenina y medir si este contenido aumenta tras la aplicación labial de dicha sustancia.

[0100] Preferiblemente, el ácido ascórbico puede estar en forma D o L, ventajosamente en forma L, y sus análogos pueden elegirse de entre sus sales, preferiblemente ascorbato de sodio, magnesio o ascorbilfosfato de sodio, sus ésteres, preferiblemente sus ésteres acético, propiónico o palmítico, o sus azúcares, preferiblemente ácido ascórbico glicosilado, así como los derivados con la fórmula (II):

en la que:

R⁶representa un átomo de hidrógeno, una cadena hidrocarbonada que tiene de 15 a 20 átomos de carbono, un residuo de azúcar, un grupo carbonilo, un grupo alquiloxicarbonilo o un grupo carbamoilo, o R⁶O representa una función sulfato o una función fosfato,

R⁷representa un átomo de hidrógeno, un residuo de azúcar o un grupo -COR¹⁰donde R¹⁰se elige de entre: (a) un radical hidrocarbonado de C¹C²⁰, saturado o insaturado, lineal, cíclico o ramificado, opcionalmente hidroxilado,

(b) un radical arilo opcionalmente hidroxilado,

(c) un radical aralquilo con la fórmula (III):

donde R, R' y R", iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical hidroxi, alcoxi, fluoroalcoxi o alquilcarboniloxi, y

R^e, R⁹, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo -COR¹⁰como se ha definido anteriormente o bien, tomados en conjunto, forman un radical isopropilideno, o una sal de este derivado.

[0101] Por "residuo de azúcar" se entiende preferiblemente un residuo de glucosa, galactosa, manosa, fructosa o N-acetilglucosamina.

[0102] Por "radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 20 átomos de carbono", se entiende, por ejemplo, un radical elegido del grupo formado por los radicales metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, tert-butilo, hexilo, heptilo, 2-etil-hexilo, octilo, nonilo, isononilo, decilo, undecilo, dodecilo, pentadecilo, hexadecilo y octadecilo, y preferiblemente el radical undecilo.

[0103] Además, por "radical hidrocarbonado insaturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 20 átomos de carbono", se entiende más particularmente un radical elegido del grupo constituido por los radicales que contienen de 2 a 5 átomos de carbono y que tienen una o más instauraciones etilénicas, en particular el radical alilo.

[0104] El radical arilo, sustituido o no sustituido, preferido es el radical bencilo.

[0105] Ejemplos de radicales aralquilo correspondientes a la fórmula (III) anterior son aquellos en los que el grupo arilo está sustituido por: uno o más radicales hidroxi; alcoxi tal como un radical elegido del grupo formado por los radicales metoxi, etoxi y butoxi, y preferiblemente el radical metoxi; fluoroalcoxi tal como el radical trifluorometoxi; y alquilcarboniloxi tal como un radical seleccionado del grupo que consiste en radicales acetoxi, propioniloxi y butiriloxi, y preferiblemente acetoxi.

[0106] Los análogos de ácido ascórbico adecuados según la presente invención se pueden seleccionar de entre palmitato de ascorbilo, ascorbil-2-fosfato de magnesio, ácido glucopiranosil-L-ascórbico, ascorbato de sodio, L-ascorbil-2-fosfato de sodio, tetra-iso-palmitato de ascorbilo y el éter cetílico de vitamina C (o vitamina C-3-O-hexadecano), y preferiblemente de entre el palmitato de ascorbilo y el éter cetílico de vitamina C.

[0107] El éter cetílico de vitamina C está comercializado en particular por la empresa NIKKOL.

[0108] De acuerdo con otro aspecto, los usos y composiciones de acuerdo con la invención pueden implementar ácido ascórbico o uno de sus análogos combinado con uno o más agentes activos, como se define a continuación.

[0109] Como se ha especificado anteriormente, el ácido ascórbico y/o al menos uno de sus análogos se utilizan en el contexto de la presente invención en una composición para aplicación labial.

[0110] El ácido ascórbico y/o al menos uno de sus análogos puede estar presente en una composición para aplicación labial de acuerdo con la presente invención en un contenido total que oscila entre el 0,0001 y el 20 % en peso, por ejemplo, entre el 0,001 y el 10 % y preferiblemente entre el 0,01 y el 10 % en peso con respecto al peso total de la composición.

[0111] En este texto también se describe, además de la invención reivindicada, composiciones en las que el ácido ascórbico y/o al menos uno de sus análogos puede ser el único o los únicos ingredientes activos útiles como agente protector de los labios frágiles.

[0112] Según un modo de realización, las composiciones según la invención pueden contener ácido ascórbico o uno de sus análogos como activo protector frente a la fragilidad de los labios.

[0113] Como se ha indicado anteriormente, según otra forma de realización, la composición para aplicación labial de acuerdo con la presente invención que contiene ácido ascórbico y/o al menos uno de sus análogos puede comprender adicionalmente uno o más ingredientes activos cosméticos y/o dermatológicos que se detallan a continuación en la descripción que sigue. Estos ingredientes activos adicionales son capaces de participar en la manifestación del efecto deseado o de proporcionar efectos complementarios o incluso cualquier otro efecto siempre que no dificulte la manifestación del efecto deseado, tal y como se define a continuación

[0114] En el presente texto también se describe un método cosmético para el cuidado o tratamiento no terapéutico de los labios de los seres humanos, que comprende la aplicación a los labios de una composición como la que se ha definido anteriormente, que comprende al menos ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos.

[0115] Los usos y composiciones según la invención implementan conjuntamente al menos el ácido ascórbico o uno de sus análogos y al menos la N-oleoildihidroesfingosina y la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina.

COMBINACIÓN DE UN PRECURSOR DE CERAMIDA Y ÁCIDO ASCÓRBICO Y/O SUS ANÁLOGOS [0116] Cuando se aplica a los labios, una composición que comprende ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos transformará específicamente los precursores de ceramida deseados presentes de forma natural en los labios, así como los proporcionados por la composición labial según la invención, que comprende precursores de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina.

[0117] Al administrar a los labios ácido ascórbico y sus análogos y el precursor de ceramidas definido anteriormente, todos los componentes necesarios para la obtención de las ceramidas deseadas se ponen directamente a disposición de los labios. De este modo, el aumento de las ceramidas deseadas no se producirá en detrimento de los precursores de ceramidas presentes de forma natural en los labios, aunque no se puede excluir que estos últimos también sean movilizados por las enzimas 6-hidroxilasas. El suministro de precursores de ceramidas permite así un aumento más rápido y mayor del contenido de ceramidas deseadas en los labios sin que la biosíntesis natural ascendente de los precursores de ceramidas deseados sea un factor limitante.

[0118] Por lo tanto, en el presente texto se describe, además de la invención reivindicada, el uso cosmético de al menos el ácido ascórbico o uno de sus análogos asociado con al menos un precursor de ceramida con base 6-hidroxi-4-esfingenina, estando dicha asociación dedicada a la protección de los labios frágiles, en particular de la zona de los bermellones, y de los signos clínicos asociados, como se ha definido anteriormente.

[0119] Según una forma de realización particular, la invención se refiere a una composición, para aplicación labial, que comprende, en un medio aceptable desde el punto de vista fisiológico, al menos N-oleoildihidroesfingosina y a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina asociadas a al menos ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos como se ha definido anteriormente.

[0120] Una composición labial según este aspecto de la invención puede comprender, en particular, en un medio aceptable desde el punto de vista fisiológico, ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos asociados a la N-oleoildihidroesfingosina y a la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina, que son diferentes de los precursores de ceramida presentes de manera natural en los labios.

[0121] Según otra forma de realización, el uso y la composición según la invención pueden implementar al menos el ácido ascórbico o uno de sus análogos como se ha definido anteriormente y al menos la N-oleoildihidroesfingosina y la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina, en combinación con uno o más agentes activos adicionales como se define a continuación.

[0122] A modo de ingrediente activo cosmético y/o dermatológico que puede utilizarse en combinación con la N-oleoildihidroesfingosina y la a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina y el ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos como se ha indicado anteriormente, se entiende que existe una sustancia que proporciona una acción al nivel del medio de aplicación, en este caso los labios, que, por un mecanismo de acción propio, modifica su estructura y/o su metabolismo. A continuación, se detallan algunos de estos ingredientes activos. Así, por ejemplo, puede ser también una acción protectora de los labios frágiles, pero también una acción cicatrizante, calmante, hidratante o incluso descamante. Normalmente, el medio aceptable desde el punto de vista fisiológico, tal como se define a continuación, o los agentes estructurantes, los polímeros formadores de película y las materias colorantes no son ingredientes activos.

[0123] Estos ingredientes activos son capaces de participar en la manifestación del efecto deseado o de proporcionar efectos complementarios, o incluso cualquier otro efecto, siempre que no obstaculicen la manifestación del efecto deseado.

[0124] Como se ha indicado anteriormente, una composición según la presente invención, en particular una composición para aplicación labial, puede comprender además uno o más ingredientes activos cosméticos y/o dermatológicos que se detallan a continuación.

INGREDIENTES ACTIVOS ADICIONALES

[0125] Los ingredientes activos adicionales capaces de proporcionar efectos complementarios pueden pertenecer, en particular, a la familia de los agentes hidratantes, descamantes, anticontaminación o antirradicales libres, calmantes y cicatrizantes.

Agentes hidratantes

[0126] Por "agente hidratante" se entiende:

- o bien un compuesto que actúa sobre la función de barrera, para mantener la hidratación del estrato córneo, o bien un compuesto oclusivo. Cabe mencionar las ceramidas distintas de los precursores de las ceramidas considerados anteriormente, los compuestos con base esfingoide, las lecitinas, los glucoesfingolípidos, los fosfolípidos, el colesterol y sus derivados, los fitoesteroles (estigmasterol, psitosterol, campesterol), los ácidos grasos libres, los ácidos grasos esenciales, el 1-2 diacilglicerol, la vaselina y la lanolina;

- o bien un compuesto que aumente directamente el contenido de agua del estrato córneo, como la trehalosa y sus derivados, el ácido hialurónico y sus derivados, el glicerol, el pentanodiol, el xilitol, el poliacrilato de glicerina, la ectoína y sus derivados, el quitosano, los oligo- y polisacáridos, como el producto comercializado con la referencia Pentavitin, los alginatos (en particular, el producto Sobalg PH 154 comercializado por la empresa Grindsted).

[0127] En particular, el ácido ascórbico o uno de sus análogos y la N-oleoildihidroesfingosina y la ahidroxipalmitoildihidroesfingosina pueden asociarse con un factor hidratante natural derivado de la degradación de la filagrina como se define a continuación.

[0128] Por "factor hidratante natural (o NMF por "natural moistering factor") derivado en particular de la degradación de la filagrina", se entiende, en el sentido de la invención, un compuesto derivado, es decir, derivado directa o indirectamente, de la proteólisis de la filagrina.

[0129] Entre los NMF derivados de la degradación de la filagrina útiles según la invención, se pueden mencionar en particular la serina, el triptófano, el ácido pirrolidón carboxílico y el ácido urocánico, así como sus sales y sus derivados.

[0130] Por "derivados" se entienden los isómeros, los ésteres y las sales de los ésteres de estos compuestos, cuando existan.

[0131] Por ejemplo, la serina considerada según la invención puede seleccionarse de entre la L-serina, la D-serina o la (D,L)-serina.

[0132] Según una forma de realización, el/los factor(es) hidratante(s) natural(es) derivado(s) de la degradación de la filagrina se puede(n) elegir de entre el ácido pirrolidón carboxílico (PCA), sus sales, en particular de sodio, lisina, arginina, aluminio, magnesio, cobre, zinc y manganeso, y sus derivados, por ejemplo, sus derivados lipófilos, en particular el pirrolidón carboxilato de metilo, sus ésteres ramificados o lineales de C²a C²⁴, y más particularmente de C^ea C¹⁴, y en particular los ésteres de laurilo, cetilo, octildodecilo y tetradecilo y las sales de sus ésteres, como por ejemplo el PCA de cocoilo y de sodio.

[0133] En particular, pueden utilizarse los ésteres de PCA de octildodecilo y de tetradecilo comercializados por la empresa SOLABIA con las referencias Ceramidone® y Myristidone® respectivamente, o los PCA de cocoilo y de sodio comercializados por la empresa ZSCHIMMER y SCHWARZ con la referencia protelan NMA®.

[0134] En el presente texto se describe el uso cosmético del ácido ascórbico o de al menos uno de sus análogos como agente protector de los labios frágiles, en el que éste se asocia a un factor hidratante natural derivado de la degradación de la filagrina.

[0135] En particular, se describe el uso cosmético en el que el ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos está asociado con serina.

[0136] También se describe el uso cosmético en el que el ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos está asociado con triptófano.

[0137] Estos agentes activos mencionados pueden representar del 0,001% al 30% y, prefiblemente, del 0,01 al 20% del peso total de la composición según la invención.

Agentes descamantes

[0138] Por "agente descamantes” se entiende cualquier compuesto capaz de actuar:

- o bien directamente sobre la descamación favoreciendo la exfoliación, como los p-hidroxiácidos, en particular el ácido salicílico y sus derivados (incluido el ácido n-octanoyl 5-salicílico); a-hidroxiácidos, como los ácidos glicólico, tartárico, málico o mandélico; el ácido gentísico; las oligofucosas; el ácido cinámico; el extracto de Saphora japónica; el resveratrol y algunos derivados del ácido jasmónico; - o bien sobre las enzimas implicadas en la descamación o degradación de los corneodesmosomas, las glucosidasas, la enzima quimotríptica del estrato córneo (SCCE) o incluso otras proteasas (tripsina, tipo quimotripsina). Se pueden citar agentes quelantes de las sales minerales: EDTA; ácido N-acil-N,N',N' etilendiaminotriacético; compuestos aminosulfónicos y en particular ácido 4-(2-hidroxietil)piperazin-1-propanosulfónico (HEPES); derivados del ácido 2-oxotiazolidin-4-carboxílico (procisteína); derivados de azúcar tales como O-octanoil-6-D-maltosa y N-acetil glucosamina.

Agente anticontaminación o antirradicales libres

[0139] Se entiende por "agente anticontaminación” cualquier compuesto capaz de atrapar ozono, compuestos aromáticos mono o policíclicos como el benzopireno y/o metales pesados como el cobalto, el mercurio, el cadmio y/o el níquel. Por “agente antirradicales libres” se entiende cualquier compuesto capaz de atrapar radicales libres.

[0140] Como atrapadores de ozono que se pueden utilizar en la composición según la invención, se pueden citar en particular; fenoles y polifenoles, en particular taninos, ácido elágico y ácido tánico; epigalocatequina y extractos naturales que la contienen; extractos de hojas de olivo; extractos de té, en particular de té verde; antocianinas; extractos de romero; ácidos fenólicos, en particular ácido corogénico; estilbenos, en particular resveratrol; agentes quelantes tales como N,N'-bis-(3,4,5-trimetoxibencil)etilendiamina o una de sus sales, complejos metálicos o ésteres; carotenoides como la crocetina.

[0141] Como agentes captadores de compuestos aromáticos mono o policíclicos que se pueden utilizar en la composición según la invención, se pueden citar en particular los taninos tales como el ácido elágico; derivados de indol, en particular indol-3-carbinol; extractos de té, en particular de té verde, extractos de jacinto de agua o Eichornia crassipes.

[0142] Finalmente, como captadores de metales pesados que se pueden utilizar en la composición según la invención, se pueden citar en particular los quelantes tales como el EDTA, la sal pentasódica del etilendiaminotetrametilenfosfónico y la N,N'-bis-(3,4,5-trimetoxibencil)etilendiamina o una de sus sales, complejos metálicos o ésteres; ácido fítico; derivados de quitosano; extractos de té, en particular de té verde; taninos como el ácido elágico.

[0143] Los agentes antirradicales que se pueden utilizar en la composición según la invención comprenden, además de ciertos agentes anticontaminación mencionados anteriormente, la vitamina E y sus derivados tales como el acetato de tocoferilo; bioflavonoides; coenzima Q10 o ubiquinona; ciertas enzimas tales como catalasa, superóxido dismutasa y extractos de germen de trigo que las contienen, lactoperoxidasa, glutatión peroxidasa y quinona reductasas; glutatión; bencilideno alcanfor; bencilciclanonas; naftalenonas sustituidas; fitantriol; gamaorizanol; guanosina; lignanos y melatonina.

Agentes calmantes

[0144] Como agentes calmantes que se pueden utilizar en la composición según la invención, se pueden citar: los triterpenos pentacíclicos y los extractos vegetales (por ejemplo, de Glycyrrhiza glabra) que los contienen como el ácido p-glicirretínico y sus sales y/o sus derivados (ácido glicirretínico monoglucurónido, glicirretinato de estearilo, ácido 3-estearoiloxiglicirrético), ácido ursólico y sus sales, ácido oleanólico y sus sales, ácido betulínico y sus sales, extractos de plantas tales como Paeonia sufruticosa y/o lactiflora, Laminaria saccharina, Boswellia serrata, Centipeda cunnighami, Helianthus annuus, Linum usitatissimum, Cola nitida, Epilobium angustifolium, Aloe vera, Bacopa monieri, sales del ácido salicílico y en particular salicilato de zinc, aceite de canola, extractos de bisabolol y manzanilla, alantoína, Sepivital EPC (vitamina E diesterfosfórica) de Seppic, aceites insaturados omega-3 como rosa mosqueta, grosella negra, ecchium o aceites de pescado, extractos de plancton, tocotrienoles, piperonal, extracto del árbol del clavo, fitoesteroles, cortisona, hidrocortisona, indometacina y betametasona.

Agentes cicatrizantes

[0145] Algunos ejemplos de agentes cicatrizantes son, en particular, el extracto de hojas de helecho comercializado con la referencia Mamaku Vital Essence® por Lucas Meyer, los péptidos de arroz obtenidos por hidrólisis de proteínas de arroz comercializados con el nombre Nutripeptide® por Silab, el óxido de zinc, la vitamina B5.

[0146] Entre los ingredientes activos que no aportan ningún efecto adicional pero que aportan efectos distintos al efecto protector de los labios frágiles, siempre que no interfieran en la manifestación del efecto deseado, se pueden citar en particular:

- compuestos que favorecen la microcirculación sanguínea tales como agentes que estimulan la producción de óxido nítrico; agentes antihipertensivos, en particular abridores de los canales de potasio; agentes inhibidores de la fosfodiesterasa; flavonoides o flavoglucósidos; glucósidos tales como C-p-D-xilopiranósido-2-hidroxi-propano; extractos de plantas con propiedades vasodilatadoras; otros agentes vasodilatadores y agentes moduladores de la temperatura,

- compuestos relajantes musculares tales como gluconato de magnesio, gluconato de manganeso y extracto de rosa.

[0147] Como otras combinaciones particulares que pueden implementarse en el marco de la presente invención, también se puede mencionar la combinación de un ingrediente activo que permite aumentar el contenido de ceramida como se define de acuerdo con la presente invención, en particular elegido de entre ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos o N-oleoildihidroesfingosina o a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina, con al menos un ingrediente activo adicional elegido de entre extractos de centella asiática, madecasósido, vitamina B5, hidroxietil urea, óxido de zinc y C-p-D-xilopiranósido-2-hidroxi-propano.

[0148] El o los ingredientes activos adicionales que puede(n) asociarse con N-oleoildihidroesfingosina y con ahidroxipalmitoildihidroesfingosina y con ácido ascórbico o sus análogos pueden estar presentes en un contenido total que oscila entre el 0,001 y el 30 % en peso, en particular del 0,01 al 20 % en peso con respecto al peso total de la composición.

[0149] En general, el ácido ascórbico y/o uno de sus análogos o el precursor de la 6-hidroxi-4-esfingenina, asociado o no a otro ingrediente activo, en particular como se ha definido anteriormente, se utiliza en un medio aceptable desde el punto de vista fisiológico en forma de composición.

MEDIO ACEPTABLE DESDE EL PUNTO DE VISTA FISIOLÓGICO

[0150] Por "medio aceptable desde el punto de vista fisiológico", se entiende un medio compatible con los labios, como aceites o disolventes orgánicos comúnmente utilizados en composiciones cosméticas.

[0151] Estos aceites pueden estar presentes en un contenido que va del 0,01 al 90 %, y mejor del 0,1 al 85 % en peso con respecto al peso total de la composición.

[0152] El medio aceptable desde el punto de vista fisiológico de la composición según la invención también puede comprender uno o más disolventes orgánicos aceptable desde el punto de vista fisiológico (tolerancia, toxicología y tacto aceptables).

[0153] El disolvente orgánico no acuoso es preferiblemente un compuesto que es insoluble en agua y líquido a temperatura ambiente y presión atmosférica.

[0154] El medio aceptable desde el punto de vista fisiológico puede comprender un medio hidrófilo que comprende agua o una mezcla de agua y disolvente(s) orgánico(s) hidrófilo(s) como alcoholes y en particular monoalcoholes inferiores lineales o ramificados que tienen de 2 a 5 átomos de carbono como etanol, isopropanol o n-propanol, diglicerina, propilenglicol, sorbitol, pentilenglicol y polietilenglicoles, o incluso éteres de C²y aldehídos de C²-C⁴hidrófilos.

[0155] La composición según la invención también puede estar sustancialmente exenta de tal medio hidrófilo. La composición según la invención puede comprender menos del 5 % en peso, incluso menos del 2 % en peso de agua con respecto al peso total de la composición y puede ser en particular anhidra.

FASE DISOLVENTE

[0156] La fase disolvente no acuosa, formada por los aceites y disolventes, es capaz de formar una fase continua.

[0157] Por "compuesto volátil" se entiende, en el sentido de la invención, cualquier compuesto (o medio no acuoso) capaz de evaporarse en contacto con los labios en menos de una hora, a temperatura ambiente y presión atmosférica. El compuesto volátil es un compuesto cosmético volátil, líquido a temperatura ambiente, que tiene en particular una presión de vapor distinta de cero, a temperatura ambiente y presión atmosférica, en particular que tiene una presión de vapor que oscila entre 0,13 Pa y 40000 Pa (10-3 a 300 mm de Hg), en particular de 1,3 Pa a 13000 Pa (0,01 a 100 mm de Hg), y más particularmente de 1,3 Pa a 1300 Pa (0,01 a 10 mm de Hg).

[0158] Por el contrario, el término "compuesto no volátil" significa un compuesto que permanece en los labios a temperatura ambiente y presión atmosférica al menos durante varias horas y que tiene en particular una presión de vapor inferior a 10-3 mm Hg (0,13 Pa).

[0159] El compuesto volátil, insoluble en agua y líquido a temperatura ambiente, es en particular un aceite (sustancia grasa líquida a 25 °C y presión atmosférica) o un disolvente orgánico aceptable desde el punto de vista fisiológico.

[0160] Los aceites volátiles pueden ser aceites hidrocarbonados, aceites de silicona, aceites fluorados o mezclas de los mismos.

[0161] El término "aceite hidrocarbonado" significa un aceite que contiene principalmente átomos de hidrógeno y carbono y, opcionalmente, átomos de oxígeno, nitrógeno, azufre y fósforo. Los aceites hidrocarbonados volátiles pueden elegirse de entre los aceites hidrocarbonados de 8 a 16 átomos de carbono, y en particular los alcanos ramificados de C8-C16 como los isoalcanos C8-C16 de origen petrolífero (también llamadas isoparafinas) como el isododecano (también llamado 2,2,4,4,6-pentametilheptano), isodecano, isohexadecano y, por ejemplo, los aceites vendidos con los nombres comerciales "Isopars®" o "Permetyls®", los ésteres ramificados de C8-C16, el neopentanoato de isohexilo y mezclas de los mismos. También se pueden utilizar otros aceites hidrocarbonados volátiles como los destilados de petróleo, en particular los vendidos con el nombre "Shell Solt^®" por la empresa SHELL.

[0162] Como aceites volátiles, también se pueden utilizar siliconas volátiles, como por ejemplo aceites de silicona volátiles lineales o cíclicos, en particular los que tienen una viscosidad inferior a 8 centistokes, y que tienen en particular de 2 a 10 átomos de silicio, donde estas siliconas comprenden opcionalmente grupos alquilo o alcoxi que tienen de 1 a 22 átomos de carbono. Como aceite de silicona volátil utilizable en la invención, se puede citar en particular el octametil ciclotetrasiloxano, el decametil ciclopentasiloxano, el dodecametil ciclohexasiloxano, el heptametil hexiltrisiloxano, el heptametiloctil trisiloxano, el hexametil disiloxano, el octametil trisiloxano, el decametil tetrasiloxano, el dodecametil pentasiloxano y sus mezclas.

[0163] La fase disolvente no acuosa también puede comprender al menos un compuesto no volátil, insoluble en agua y líquido a temperatura ambiente, en particular al menos un aceite no volátil, que puede elegirse en particular de entre los aceites hidrocarbonados y/o de silicona y/o los no volátiles fluorados. y preferiblemente brillantes.

[0164] Como aceite hidrocarbonado no volátil, cabe mencionar en particular:

- los aceites hidrocarbonados de origen vegetal como los triglicéridos constituidos por ésteres de ácidos grasos y glicerol, donde dichos ácidos grasos pueden tener longitudes de cadena que varían de C⁴a C^24,siendo estos últimos posiblemente lineales o ramificados, saturados o insaturados; estos aceites son en particular los aceites de germen de trigo, de girasol, de semillas de uva, de sésamo, de maíz, de albaricoque, de ricino, de karité, de aguacate, de oliva, de soja, aceite de almendra dulce, de palma, de colza, de algodón, de avellana, de macadamia, de jojoba, de alfalfa, de amapola, de calabaza potimarrón, de sésamo, de calabaza, de colza, de grosella negra, de onagra, de mijo, de cebada, de quinoa, de centeno, de cártamo, de nuez de la india, de pasiflora, rosa mosqueta; o triglicéridos de ácido caprílico/cáprico como los vendidos por Stéarineries Dubois o los vendidos con los nombres "Miglyol 810^®" , "812^®" y "818^®por la empresa Dynamit Nobel;

- los éteres sintéticos que tienen de 10 a 40 átomos de carbono;

- los hidrocarburos lineales o ramificados, de origen mineral o sintético como vaselina, polidecenos, poliisobuteno hidrogenado como parleam, escualano y mezclas de estos;

- los ésteres sintéticos tales como aceites con la fórmula R¹COOR², en la que R¹representa el residuo de un ácido graso lineal o ramificado que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y R²representa una cadena hidrocarbonada, en particular ramificada, que contiene de 1 a 40 átomos de carbono siempre que R¹+R²sea > 10, como el aceite de Purcellin (octanoato de cetoestearilo), miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, benzoato de alcohol de C¹²a C¹⁵, laurato de hexilo, adipato de diisopropilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, isoestearato de isoestearato, octanoatos, decanoatos o ricinoleatos de alcoholes o polialcoholes tales como dioctanoato de propilenglicol; ésteres hidroxilados tales como lactato de isoestearilo, malato de diisoestearilo; y ésteres de pentaeritritol;

- los alcoholes grasos líquidos a temperatura ambiente de cadena carbonada ramificada y/o insaturada de 12 a 26 átomos de carbono, tales como octildodecanol, alcohol isoestearílico, alcohol oleico, 2-hexildecanol, 2-butiloctanol, 2-undecilpentadecanol;

- los ácidos grasos superiores tales como ácido oleico, ácido linoleico, ácido linolénico y mezclas de estos.

[0165] Los aceites de silicona no volátiles que se pueden utilizar según la invención pueden ser polidimetilsiloxanos (PDMS) no volátiles, polidimetilsiloxanos que comprenden grupos alquilo o alcoxi, colgantes y/o al final de la cadena de silicona, grupos que tienen cada uno de 2 a 24 átomos de carbono, fenilsiliconas tales como feniltrimeticonas, fenildimeticonas, feniltrimetilsiloxidifenilsiloxanos, difenildimeticonas, difenilmetildifeniltrisiloxanos, 2-feniletiltrimetilsiloxisilicatos.

[0166] Los aceites fluorados que se pueden utilizar en la composición según la invención son en particular los aceites de fluorosilicona, los poliéteres fluorados, las siliconas fluoradas tal como se describe en el documento EP-A-847752.

AGENTE ESPESANTE/ ESTRUCTURANTE

[0167] Las composiciones según la invención pueden presentarse en forma espesa, en particular anhidra, por ejemplo, en forma de barra. Pueden espesarse con al menos un espesante elegido de entre gelificantes de fase grasa, ceras, cuerpos grasos pastosos, materiales de relleno y mezclas de estos.

[0168] Como gelificante de fase grasa se pueden citar las arcillas opcionalmente modificadas como las hectoritas modificadas con un cloruro de amonio de ácido graso de C10 a C22, tal como hectorita modificada con cloruro de diestearil dimetilamonio; sílice; organopolisiloxanos elastoméricos parcial o totalmente reticulados, de estructura tridimensional, tales como los comercializados con los nombres KSG6, KSG16, KSG18 de Shin-Etsu, Trefil E505C o Trefil E-506C por Dow-Corning, Gransil SR-CYC, SR DMF10, SR-DC556, gel SR 5CYC, gel SR DMF 10, gel SR DC 556 por Grant Industries, SF 1204 y JK 113 por General Electric; galactomananos que comprenden de uno a seis y mejor aún de dos a cuatro grupos hidroxilo por osa, sustituidos por una cadena alquílica saturada o insaturada, como la goma guar alquilada por cadenas alquílicas de C1 a C6 y mejor de C1 a C3 y más particularmente goma guar etilada con un grado de sustitución de 2 a 3 como la comercializado por la empresa Aqualon con el nombre N-HANCE-AG; gomas, en particular gomas de silicona, tales como polidimetilsiloxano PDMS que tienen una viscosidad > 500000 centistokes y/o un peso molecular superior o igual a 200000 g/mol; poliamidas de silicona.

[0169] También es posible utilizar poliamidas de silicona del tipo poliorganosiloxano como las descritas en los documentos US-A-5,874,069, US-A-5,919,441, US-A-6,051,216 y US-A-5,981,680.

[0170] Estos polímeros de silicona pueden pertenecer a las siguientes dos familias:

- poliorganosiloxanos que comprenden al menos dos grupos capaces de establecer interacciones de hidrógeno, estando estos dos grupos ubicados en la cadena del polímero, y/o

- poliorganosiloxanos que comprenden al menos dos grupos capaces de establecer interacciones de hidrógeno, estando estos dos grupos localizados en injertos o ramificaciones.

[0171] Estos gelificantes se utilizan, por ejemplo, en concentraciones del 0,05 al 15 % del peso total de la composición.

[0172] Las composiciones según la invención pueden contener al menos una cera.

[0173] Por "cera" en el sentido de la presente invención, se entiende un compuesto graso lipófilo, sólido a temperatura ambiente (25 °C), con un cambio de estado sólido/líquido reversible, que tiene una temperatura de fusión superior a 30 °C que puede variar hasta 200 °C, una dureza superior a 0,5 MPa y que muestra una organización cristalina anisótropa en estado sólido. Al llevar la cera a su temperatura de fusión es posible hacerla miscible con los aceites y formar una mezcla microscópicamente homogénea, pero al volver a llevar la temperatura de la mezcla a temperatura ambiente se obtiene una recristalización de la cera en los aceites de la mezcla.

[0174] Las ceras que se pueden utilizar en la invención son compuestos sólidos a temperatura ambiente destinados a estructurar la composición, en particular en forma de barra; pueden ser hidrocarbonadas, fluoradas y/o de silicona y ser de origen vegetal, mineral, animal y/o sintético. En particular, tienen una temperatura de fusión superior a 40 °C y mejor aún superior a 45 °C.

[0175] Como cera que se puede utilizar en la invención, se pueden citar las de uso general en el campo de la cosmética: son en particular de origen natural como la cera de abeja, la cera de carnaúba, la cera de candelilla, la cera de uricuri, la cera de Japón, de fibras de corcho o de caña de azúcar, de arroz, cera Montan, parafina, ceras de lignito o microcristalinas, ceresina u ozoquerita, aceites hidrogenados como el aceite de jojoba; ceras sintéticas como ceras de polietileno resultantes de la polimerización o copolimerización de etileno y ceras de Fischer-Tropsch o incluso ésteres de ácidos grasos como el estearato de octacosanilo, glicéridos concretos a 40 °C y mejor a 45 °C, ceras de silicona como alquil- o alcoxidimeticonas que tienen una cadena alquilo o alcoxi de 10 a 45 átomos de carbono, ésteres de poli(di)metilsiloxano sólidos a 40 °C cuya cadena de éster tiene al menos 10 átomos de carbono; y sus mezclas.

[0176] Las composiciones según la invención contienen ventajosamente cera de polietileno con una masa molecular en peso comprendida entre 300 y 700 g/mol, en particular igual a 500 g/mol.

[0177] A título indicativo, la cera puede representar del 0,01 al 50 %, preferiblemente del 2 al 40 % y mejor del 5 al 30 % del peso total de la composición.

[0178] Las composiciones según la invención también pueden contener al menos un compuesto pastoso.

[0179] Por “pastoso” en el sentido de la presente invención, se entiende un compuesto graso lipófilo, con cambio de estado sólido/líquido reversible, y que comprende a una temperatura de 23 °C una fracción líquida y una fracción sólida. Por “pastoso” también se entiende el polilaurato de vinilo.

[0180] El compuesto pastoso se elige ventajosamente de entre:

- los compuestos fluorados poliméricos o no poliméricos,

- los compuestos de silicona poliméricos o no poliméricos,

- los polímeros de vinilo,

- los homopolímeros de olefina,

- los copolímeros de olefina,

- los homopolímeros y copolímeros de dienos hidrogenados,

- los oligómeros lineales o ramificados, homo o copolímeros de (met)acrilatos de alquilo que tienen preferiblemente un grupo alquilo de C8-C30,

- los oligómeros homo y copolímeros de ésteres vinílicos que tienen grupos alquilo de C8-C30,

- los oligómeros homo y copolímeros de éteres vinílicos que tienen grupos alquilo de C8-C30,

- los poliéteres liposolubles resultantes de la polieterificación entre uno o más dioles de C2-C100, preferiblemente de C2-C50,

- los ésteres y

- sus mezclas.

[0181] Entre los poliéteres liposolubles, se prefiere en particular los copolímeros de óxido de etileno y/o de óxido de propileno con óxidos de alquileno de cadena larga de C6-C30, más preferiblemente tales que la relación en peso de óxido de etileno y/u óxido de propileno a óxidos de alquileno en el copolímero sea de 5:95 a 70:30. En esta familia, se hará mención en particular a copolímeros como los óxidos de alquileno de cadena larga que se disponen en bloques y que tienen un peso molecular medio de 1000 a 10000, por ejemplo un copolímero de bloque de polioxietileno/polidodecilglicol como los éteres de dodecanodiol (22 mol) y polietilenglicol (45 EO) comercializados con la marca comercial ELFACOS ST9 por Akzo Nobel.

[0182] Entre los ésteres pastosos, se da preferencia en particular a:

- los ésteres de un glicerol oligomérico, en particular ésteres de diglicerol, en particular los condensados de ácido adípico y glicerol, para los cuales parte de los grupos hidroxilo de los gliceroles han reaccionado con una mezcla de ácidos grasos tales como ácido esteárico, ácido cáprico, ácido esteárico e isoesteárico y ácido 12-hidroxiesteárico, como en particular los comercializados con la marca Softisan 649 por la empresa Sasol

- el propionato de araquidilo comercializado con la marca Waxenol 801 por Alzo,

- los ésteres de fitoesteroles,

- los poliésteres no reticulados resultantes de la policondensación entre un diácido o un ácido carboxílico lineal o ramificado de C4-C50 y un diol o poliol de C2-C50, diferente al poliéster descrito anteriormente, - los ésteres alifáticos de ésteres resultantes de la esterificación de un éster de ácido hidroxicarboxílico alifático con un ácido monocarboxílico alifático, y mezclas de estos, tales como

- el éster resultante de la reacción de esterificación de aceite de ricino hidrogenado con ácido isoesteárico en las proporciones de 1 a 1 (1/1) o monoisoestearato de aceite de ricino hidrogenado,

- el éster resultante de la reacción de esterificación de aceite de ricino hidrogenado con ácido isoesteárico en las proporciones 1 de 1 a 2 (1/2) o diisoestearato de aceite de ricino hidrogenado, - el éster resultante de la reacción de esterificación de aceite de ricino hidrogenado con ácido isoesteárico en las proporciones de 1 a 3 (1/3) o triisoestearato de aceite de ricino hidrogenado, - y sus mezclas.

[0183] Entre los compuestos pastosos de origen vegetal se elegirá preferiblemente una mezcla de esteroles de soja y oxipropileno (5OP) pentaeritritol oxietilenado (5OE), comercializada con la referencia Lanolide por la empresa VEVY.

[0184] El compuesto pastoso representa preferiblemente del 1 al 99 %, mejor del 1 al 60 %, mejor del 2 al 30 % y mejor del 5 al 20 % en peso de la composición.

[0185] Como se ha indicado anteriormente, las composiciones según la invención también pueden comprender uno o varios materiales de relleno, en particular en un contenido que oscila entre el 0,01 % y el 50 % en peso, con respecto al peso total de la composición, preferiblemente entre el 0,01 % y el 30 % por peso.

[0186] Por materiales de relleno debe entenderse partículas de cualquier forma, incoloras o blancas, minerales o sintéticas, insolubles en el medio de la composición independientemente de la temperatura a la que se fabrique la composición. Estos materiales de relleno sirven en particular para modificar la reología o la textura de la composición.

[0187] Los materiales de relleno pueden ser minerales u orgánicos de cualquier forma, de plaqueta, esférica u oblonga. Se pueden mencionar los polvos de talco, mica, sílice, caolín, poliamida (Nylon®)(Orgasol® de Atochem), poli-p-alanina y polietileno, polvos de polímeros de tetrafluoroetileno (Teflon®), lauroil-lisina, almidón, nitruro de boro, microesferas huecas poliméricas como cloruro de polivinilideno/acrilonitrilo como Expancel® (Nobel Industrie), copolímeros de ácido acrílico (Polytrap® 603 de Dow Corning) y microesferas de resina de silicona (Tospearls® de Toshiba, por ejemplo), partículas elastoméricas de poliorganosiloxano, carbonato de calcio precipitado, carbonato e hidrocarbonato de magnesio, hidroxiapatita, microesferas de sílice huecas (Silica Beads® de Maprecos), microcápsulas de vidrio o cerámica, jabones metálicos derivados de ácidos carboxílicos orgánicos que tienen de 8 a 22 átomos de carbono, preferiblemente de 12 a 18 átomos de carbono, por ejemplo estearato de zinc, estearato de magnesio o litio, laurato de zinc, miristato de magnesio, Polypore® L200 (Chemdal Corporation). También se pueden citar los materiales de relleno a base de sílice tales como Aerosil 200, Aerosil 300; Sunsphare L-31, Sunphare H-31 comercializados por Asahi Glass; Chemicelen comercializado por Asahi Chemical; compuestos de sílice y dióxido de titanio como la serie TSG comercializada por Nippon Sheet Glass. Finalmente, se pueden mencionar los polvos de poliuretano, en particular los polvos de poliuretano reticulado que comprenden un copolímero, donde dicho copolímero comprende trimetilol hexilactona. En particular, puede ser un polímero de diisocianato de hexametileno/trimetilol hexilactona. Tales partículas están disponibles comercialmente, por ejemplo, con el nombre PLASTIC POWDER D-400® o PLASTIC POWDER D-800® de la empresa TOSHIKI.

MATERIA COLORANTE

[0188] Según una forma de realización particular, las composiciones según la invención comprenden al menos una materia colorante que se puede elegir de entre colorantes, pigmentos, nácares y mezclas de estos. Esta materia colorante puede representar del 0,001 al 98 %, preferiblemente del 0,1 al 85 % y en particular del 0,5 al 60 % del peso total de la composición.

[0189] Por razones evidentes, estos colorantes se utilizan en las composiciones según la invención para no perjudicar el efecto más particularmente buscado según la invención y que tiene por objeto en particular proteger los labios frágiles.

[0190] Para una composición en forma de pasta o fundida como pintalabios, generalmente se utiliza del 0,5 al 50 % de colorante, preferiblemente del 2 al 40 % y especialmente del 5 al 30 % en peso total de la composición.

[0191] Los colorantes son preferiblemente colorantes solubles en aceite, aunque se pueden usar colorantes solubles en agua. Algunos ejemplos de colorantes solubles en grasa son el rojo Sudán, D & C Red 17, D & C Green 6, p-caroteno, aceite de soja, marrón Sudán, D & C Yellow 11, D & C Violet 2, D & C Orange 5, amarillo de quinoleína, achiote. Pueden representar del 0 al 20 % del peso de la composición y mejor aún del 0,1 al 6 %. Los colorantes solubles en agua son en particular jugo de remolacha, azul de metileno y pueden representar del 0,01 al 6 % en peso de la composición (si está presente).

[0192] Por pigmentos hay que entender partículas blancas o de color, minerales u orgánicas, insolubles en la fase grasa líquida, destinadas a colorear y/u opacificar la composición. Por nácar es necesario entender partículas iridiscentes, en particular producidas por ciertos moluscos en su caparazón o bien sintéticas.

[0193] Los pigmentos pueden estar presentes en la composición en una proporción del 0,05 al 30 % del peso de la composición final, y preferiblemente en una proporción del 0,1 al 20 %. Como pigmentos inorgánicos que se pueden utilizar en la invención se pueden citar los óxidos de titanio, zirconio o cerio, así como los óxidos de zinc, hierro o cromo y el azul férrico. Entre los pigmentos orgánicos que se pueden utilizar en la invención se pueden citar el negro de carbón y las lacas de bario, estroncio, calcio (D & C Red No. 7), aluminio.

[0194] Los nácares pueden estar presentes en la composición a razón del 0,001 al 20 % del peso total de la composición, preferiblemente a razón del 1 al 15 %. Entre los nácares que se pueden utilizar en la invención, se pueden citar las micas recubiertas de óxido de titanio, óxido de hierro, pigmento natural u oxicloruro de bismuto como la mica de titanio coloreada.

[0195] Las composiciones también pueden contener ventajosamente pigmentos goniocromáticos, por ejemplo, pigmentos de interferencia multicapa y/o pigmentos reflectantes. Estos dos tipos de pigmentos se describen en el documento FR 0209246, cuyo contenido se incorpora por referencia a la presente solicitud.

POLÍMERO FILMÓGENO

[0196] La composición puede comprender además un polímero filmógeno.

[0197] Según la presente invención, el término "polímero filmógeno" significa un polímero capaz de formar, por sí solo o en presencia de un agente filmógeno auxiliar, una película continua y adherente sobre los labios.

[0198] Entre los polímeros filmógenos que se pueden utilizar en la composición según la presente invención se pueden citar los polímeros sintéticos, de tipo radical o de tipo policondensado, los polímeros de origen natural y sus mezclas. Como polímero filmógeno se pueden citar en particular los polímeros acrílicos, los poliuretanos, los poliésteres, las poliamidas, las poliureas, los polímeros celulósicos como la nitrocelulosa.

[0199] El polímero puede estar asociado con uno o más agentes filmógenos auxiliares. Dicho agente filmógeno puede elegirse de entre todos los compuestos conocidos por los expertos en la materia por ser capaces de cumplir la función deseada y, en particular, puede elegirse de entre los plastificantes y los coalescentes.

[0200] La composición según la invención también puede comprender cualquier ingrediente habitualmente utilizado en el campo del cuidado de los labios, como aceites esenciales, conservantes, perfumes, neutralizantes, polímeros liposolubles, en particular hidrocarbonados como los polialquilenos o el polilaurato de vinilo, gelificantes en fase acuosa, tensioactivos, emolientes, tensores, vitaminas, ácidos grasos esenciales, filtros solares lipófilos o hidrófilos, y mezclas de estos.

[0201] Por supuesto, corresponderá a los expertos en la materia elegir posibles ingredientes adicionales y/o su cantidad de tal manera que las propiedades ventajosas de la composición según la invención no se vean alteradas, o no sustancialmente, por la adición prevista.

[0202] Una composición de la invención puede presentarse en forma de pasta, en particular de pasta blanda, de sólido, de crema, de espuma, de aerosol, de polvo o incluso de líquido. Puede ser una emulsión de aceite en agua (O/W), aceite en poliol, agua en aceite (W/O), agua en poliol, una emulsión múltiple (W/O/W o poliol/O/W o O/W/O), un gel anhidro, un sólido o una pasta blanda, una fase oleosa líquida, una suspensión, una dispersión o una solución. Preferiblemente, se presenta en forma de composición sólida anhidra, y más especialmente en forma de barra.

[0203] El experto en la materia podrá elegir la forma galénica adecuada, así como su método de preparación, en función de sus conocimientos generales, teniendo en cuenta por un lado la naturaleza de los constituyentes utilizados, en particular su solubilidad en el soporte y, por otro lado, la aplicación prevista para la composición.

[0204] Según una forma de realización particular, una composición según la invención puede presentarse en forma espesa anhidra. Asimismo, la invención se refiere más específicamente a una composición anhidra para el maquillaje o el cuidado de labios frágiles, espesada, que contiene al menos un agente espesante elegido de entre los gelificantes de fase grasa, ceras, materiales de relleno y mezclas de estos, como se detalla a continuación.

[0205] Una composición según la invención puede presentarse en forma de composición dermatológica o de cuidado de los labios, o en forma de composición de protección solar para los labios. Se presenta entonces en forma incolora, que contiene opcionalmente ingredientes activos cosméticos o dermatológicos, distintos del precursor de ceramida, como se detalla a continuación. Luego se puede utilizar como base de cuidado para labios frágiles. En particular, puede adoptar la forma de un bálsamo de labios, que protege en particular los labios de factores intrínsecos y externos que pueden favorecer la aparición de labios frágiles. Entre estos factores externos se pueden mencionar en particular el frío, la radiación UV, el viento y las estimulaciones físicoquímicas como la ingesta de comidas, los pintalabios, el tabaquismo y la lengua.

[0206] La composición según la invención también puede presentarse en forma de un producto de maquillaje de labios con color, tal como un pintalabios o un brillo de labios o un gloss, que tiene propiedades de cuidado y/o de tratamiento.

[0207] Evidentemente, la composición según la invención debe ser aceptable desde el punto de vista cosmético o dermatológico, es decir, no tóxica y aplicable a los labios de los seres humanos.

[0208] De acuerdo con otra forma de realización, una composición de acuerdo con la invención puede estar en una forma compatible con la administración bucal. Según esta alternativa, se aplica sobre los labios poniéndola en contacto con la saliva que la contiene.

[0209] La presente invención también se refiere a una composición según la invención para su uso en el tratamiento de signos localizados en los bermellones de los labios asociados con labios frágiles elegidos de entre:

- sensación de incomodidad y/u hormigueo;

- sensación de tirantez;

- presencia de escamas;

- placas secas;

- grietas;

- fisuras; y/o

- sangrado,

[0210] Los siguientes ejemplos están fuera de la invención.

[0211] Los porcentajes se dan en peso.

Ejemplo 1:

[0212] Barra de labios con color para labios frágiles

Ejemplo 2:

[0213] Barra de labios sin color para labios frágiles

Ejemplo 3:

[0214] Crema hidratante para labios frágiles

Ejemplo 4:

[0215] Bálsamo de confort

Ejemplo 5:

Barra reparadora para labios sensibles

- hectorita modificada con cloruro de diestearil dimetilamonio 0,5 % - lanolina líquida 27,2 % - cera microcristalina 10,5 % - cera de abejas poliglicerolada (3 moles) 4,2 % - lanolina acetilada 6,7 % - aceite de arara (ésteres de ácido oleico) 13,5 % - cera de lanolina oxipropilenada (5 OP) 6,7 % - erucato de oleilo 13,5 % - triglicéridos del ácido oleico-linoleico-linolénico 1,7 % - triglicéridos del ácido palmítico-oleico-linoleico 14,5 % - tetraisopalmitato de ascorbilo 1,0 % Ejemplo 6:

[0217] Brillo calmante

- polibuteno (Indopol H1500® de Amoco) 43,9 % - Benzoato de alquilo de C-12-C15 (FinsolvTN® de 33,0 % Finetex)

- Copolímero de PVP/hexadeceno 22,0 % - octildodecil PCA (Ceramidone® de Solabia) 0,5 % - a-hidroxipalmitoilesfingosina 0,1 % - éter cetílico de vitamina C (NIKKOL) 0,5 % Ejemplo 7:

[0218] Pintalabios líquido para labios frágiles

- dispersión acuosa de poliuretano (NEOREZ R-981) c.s.p. 100,00 % - pigmento 1,00 % - plastificante (glicerina) 1,25 % - PCA de sodio 1,00 % - ácido glicopiranosil-L-ascórbico (hayashibara) 0,50 % Ejemplo 8:

[0219] Barra calmante

- hectorita modificada con cloruro de diestearil dimetil amonio 0,5 % - lanolina líquida 26,2 % - cera microcristalina 10,5 % - cera de abejas poliglicerolada (3 moles) 4,2 % - lanolina acetilada 7,7 % - aceite de arara (ésteres de ácido oleico) 13,5 % - cera de lanolina oxipropilenada (5 op) 6,7 % - erucato de oleilo 13,5 % - triglicéridos del ácido palmítico-oleico-linoleico 15,2 % - lauril PCA 1,0 % - tetraisopalmitato de ascorbilo 1,0 %

Claims

REIVINDICACIONES

1. Composición para aplicación labial que comprende, en un medio aceptable desde el punto de vista fisiológico, al menos N-oleoildihidroesfingosina y a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina.

2. Composición para aplicación labial según la reivindicación 1, en asociación con ácido ascórbico o al menos uno de sus análogos seleccionados de entre sus sales, ésteres, azúcares y derivados con la fórmula (II):

en la que:

R⁶representa un átomo de hidrógeno, una cadena hidrocarbonada que tiene de 15 a 20 átomos de carbono, un residuo de azúcar, un grupo carbonilo, un grupo alquiloxicarbonilo o un grupo carbamoilo, o bien R⁶O es una función sulfato o una función fosfato.

R⁷representa un átomo de hidrógeno, un residuo de azúcar o un grupo -COR¹⁰donde R¹⁰se selecciona de entre:

(a) un radical hidrocarbonado de C¹-C²⁰, saturado o insaturado, lineal, cíclico o ramificado, opcionalmente hidroxilado,

(b) un radical arilo opcionalmente hidroxilado,

(c) un radical aralquilo con la fórmula (III):

donde R, R' y R", idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno, un radical hidroxi, alcoxi, fluoroalcoxi o alquilcarboniloxi, y

R8, R9, idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo - COR10 como el definido anteriormente o, tomados en conjunto, forman un radical isopropilideno o una sal de este derivado.

3. Composición para aplicación labial según la reivindicación anterior, en asociación con análogos del ácido ascórbico seleccionados de entre palmitato de ascorbilo, ascorbil-2-fosfato de magnesio, ácido glucopiranosil-L-ascórbico, ascorbato de sodio, L-ascorbil-2-fosfato de sodio, tetraisopalmitato de ascorbilo y éter cetílico de vitamina C.

4. Composición para aplicación labial según una de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición se presenta en forma de pasta, particularmente pasta blanda, sólido, crema, espuma, aerosol, polvo o líquido.

5. Composición para aplicación labial según una de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición se presenta en forma de una emulsión de aceite en agua (O/W), aceite en poliol, agua en aceite (W/O), una emulsión múltiple (W/O/W o poliol/O/W o O/W/O), un gel anhidro, un sólido o una pasta blanda, una fase oleosa líquida, una suspensión, una dispersión o una solución.

6. Composición para aplicación labial según una de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición se presenta en forma de composición sólida anhidra y más especialmente en forma de barra.

7. Composición para aplicación labial según una de las reivindicaciones anteriores, que comprende al menos N-oleoildihidroesfingosina y a-hidroxipalmitoildihidroesfingosina en un contenido que va del 0,0001 al 10 % en peso, por ejemplo, del 0,001 al 5 % en peso, preferiblemente del 0,05 al 2 % en peso con respecto al peso total de la composición.

8. Composición para aplicación labial según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 7, donde dicha composición comprende ácido ascórbico y/o al menos uno de sus análogos en un contenido total que oscila entre el 0,0001 y el 20 % en peso, por ejemplo, entre el 0,001 y el 10 % en peso, y preferiblemente entre el 0,01 y el 10 % en peso con respecto al peso total de la composición.

9. Composición para aplicación labial según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición se presenta en forma de composición dermatológica o para el cuidado de los labios, en forma de composición de protección solar labial, en forma de base de cuidado para labios sensibles, en forma de un bálsamo para los labios o en forma de un producto de maquillaje de labios con color, como un pintalabios o un brillo.

10. Composición para aplicación labial según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición está espesada con al menos un espesante seleccionado de entre los gelificantes de fase grasa, las ceras, los cuerpos grasos pastosos, los materiales de relleno y mezclas de estos.

11. Composición para aplicación labial según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición comprende al menos una materia colorante seleccionada de entre los colorantes, los pigmentos, los nácares y mezclas de estos.

12. Composición para aplicación labial según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición comprende además al menos un ingrediente activo adicional seleccionado de entre agentes hidratantes, agentes exfoliantes, agentes anticontaminación o antirradicales libres, agentes calmantes y agentes cicatrizantes.

13. Composición para aplicación labial según la reivindicación anterior, donde el agente hidratante se selecciona de entre los factores hidratantes naturales derivados de la degradación de la filagrina seleccionados de entre la serina, el triptófano, el ácido pirrolidón carboxílico y el ácido urocánico, y sus sales o derivados.

14. Composición para aplicación labial según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde dicha composición comprende además al menos un ingrediente activo adicional seleccionado de entre extractos de Centella asiatica, madecasósido, vitamina B5, hidroxietil urea, óxido de zinc y C-p-D-xilopiranósido-2-hidroxipropano.

15. Composición para aplicación labial según la reivindicación anterior, donde dicha composición comprende además una o más sustancias activas adicionales en un contenido total que oscila entre el 0,001 y el 30 % en peso, en particular entre el 0,01 y el 20 % en peso con respecto al peso total de la composición.

16. Composición para aplicación labial según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, para su uso en el tratamiento de los signos localizados en los bermellones de los labios asociados a labios sensibles seleccionados de entre:

- sensación de incomodidad y/o escozor;

- sensación de tirantez;

- presencia de escamas;

- placas secas;

- grietas;

- fisuras; y/o

- sangrado,