JP2024045124A - Ｎｌｒｐ活性に関連する状態を治療するための化合物及び組成物 - Google Patents

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グリック，ギャリー
アール． ルーシュ，ウィリアム
ヴェンカトラマン，シャンカー
シェン，ドン－ミン
ゴーシュ，ショミアー
カッツ，ジェイソン
マーティン ザイデル，ハンス
フランキ，ルイージ
グウェンザー ウィンクラー，デイビッド
ジュニアー，アンソニー ウィリアム オピパリ
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ノバルティス アーゲー
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Abstract

【課題】ＮＬＲＰ３活性調節剤を提供する。【解決手段】式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。TIFF2024045124000840.tif34161（式中、ｍ＝０、１、又は２であり；ｎ＝０、１、又は２であり；ｏ＝１又は２であり；ｐ＝０、１、２、又は３であり、ここで、Ａは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；Ｂは、５員ヘテロアリール、７～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールである。）【選択図】なし

Description

優先権主張
本出願は、２０１７年７月２４日に出願された米国仮特許出願第６２／５３６，２７１
号；及び２０１７年１０月１８日に出願された米国仮特許出願第６２／５７３，８９４号
の利益を主張するものであり；これらの仮特許出願は、両方とも、全体が参照により本明
細書に援用される。
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ
３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）が、対象（例えば、ヒト）における病態
、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害を
治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する
）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若し
くは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。本開示は、組成物並びにそれを使用
及び作製する他の方法も特徴とする。
ＮＬＲＰ３インフラマソームは、炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、クリ
オピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性疾患を発病させる。遺伝性ＣＡＰＳ
マックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）及び新生
児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３の機能獲得型突然変異に関連
することが報告された適応症の例である。
ＮＬＲＰ３は、複合体を形成し得、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈
硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋
萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突
発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、
急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍
性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎
などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障
及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、
関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジ
ソン病、悪性貧血、癌及び老化を含む多くの複雑な疾患の発病に関与している。
上記を考慮すると、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物を提供す
ることが望ましいであろう。
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性が減少又は増加する病態、疾患又は障害（例えば、
増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）を治療するのに
有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又
はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、
及び／若しくは複合薬）を特徴とする。
ある実施形態において、式ＡＡ
Figure 2024045124000001
の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式ＡＡ中の
変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。
本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。
ＮＬＲＰ３の「アンタゴニスト」は、ＮＬＲＰ３に直接結合することによって、又はＮ
ＬＲＰ３の不活性化、不安定化、分布の変更若しくは他の方法によって、ＩＬ－１β及び
／又はＩＬ－１８の生成を誘導するＮＬＲＰ３の能力を阻害する化合物を含む。
一態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しく
は具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）
及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を特徴とする。
一態様において、ＮＬＲＰ３活性を調節する（例えば、それを刺激する、部分的に刺激
する、それに拮抗する）ための方法であって、ＮＬＲＰ３を、本明細書に記載される化学
物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に
許容される塩又はそれを含有する組成物）と接触させる工程を含む方法を特徴とする。方
法は、インビトロ方法、例えば、ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を接触させ
ること、並びにインビボ方法を含む。
さらなる態様において、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又
は進行の一因である疾患の治療の方法であって、このような治療を必要とする対象に、有
効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記
載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を投与する工
程を含む方法を特徴とする。
さらなる態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に
若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組
成物）を対象に投与する工程であって、化学物質が、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病
変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患を治療するのに有効な量で投与され、
それによって疾患を治療する工程を含む、治療方法を特徴とする。
実施形態は、以下の特徴の１つ以上を含み得る。
化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に好適な１つ以上の薬剤による１つ以上のさら
なる治療と組み合わせて投与され得る。
本明細書に開示される化合物によって治療され得る適応症の例としては、限定はされな
いが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアル
ツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神
経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイ
ルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障
害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮
症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理
石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳ
などのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫
性甲状腺炎などの自己免疫疾患；アジソン病、悪性貧血、癌及び老化が挙げられる。
本方法は、対象を同定する工程をさらに含み得る。
他の実施形態は、詳細な説明及び／又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。
さらなる定義
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下
に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載され
る有機化学、医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知で
あり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使
用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によ
って一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許
、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により
本明細書に援用される。
本明細書において使用される際、「ＮＬＲＰ３」という用語は、限定はされないが、核
酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センス及びアンチセンスポリヌクレオチド
鎖、相補配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、相同及び／又はオルソログＮＬＲ
Ｐ３分子、アイソフォーム、前駆体、突然変異体、変異体、誘導体、スプライス変異、対
立遺伝子、異なる種、並びにその活性断片を含むことが意図される。
本明細書において使用される際の、製剤、組成物又は成分に関する「許容される」とい
う用語は、治療される対象の全体的な健康に対する持続的な有害作用を有さないことを意
味する。
「ＡＰＩ」は、医薬品有効成分を指す。
本明細書において使用される際の「有効量」又は「治療有効量」という用語は、治療さ
れる疾患又は病態の症状の１つ以上をある程度軽減する、投与される化学物質（例えば、
ＮＬＲＰ３の調節剤としての活性を示す化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若
しくは水和物及び／若しくは共結晶）の十分な量を指す。結果は、疾患の兆候、症状、若
しくは原因の減少及び／若しくは軽減、又は生体系の任意の他の所望の改変を含む。例え
ば、治療用途のための「有効量」は、疾患症状の臨床的に有意な減少を提供するのに必要
な本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切
な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な技術を用いて決定される。
「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、液体若しくは固体充填剤
、希釈剤、担体、溶媒、又は封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、又はビ
ヒクルを意味する。一実施形態において、各成分は、医薬製剤の他の成分と適合性であり
、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性、又は他の問題若しくは合併症なしにヒ
ト及び動物の組織又は器官と接触させて使用するのに好適であり、妥当なベネフィット／
リスク比に相応しているという意味で、「薬学的に許容される」。例えば、Ｒｅｍｉｎｇ
ｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ
，２１ｓｔ ｅｄ．；Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ：
Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃ
ｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ ｅｄ．；Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．，Ｅ
ｄｓ．；Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ａｍｅ
ｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９；Ｈａ
ｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ ｅ
ｄ．；Ａｓｈ ａｎｄ Ａｓｈ Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍ
ｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ
ａｎｄ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ Ｅｄ．；ＣＲＣ Ｐ
ｒｅｓｓ ＬＬＣ：Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００９を参照尾されたい。
「薬学的に許容される塩」という用語は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される
非毒性の酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の場合、薬学的に
許容される塩は、本明細書に記載される化合物を、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン
酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、サリチル酸などの
酸と反応させることによって得られる。「薬学的に許容される塩」という用語は、酸性基
を有する化合物を、アンモニウム塩、ナトリウム塩若しくはカリウム塩などのアルカリ金
属塩、カルシウム塩若しくはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシ
ルアミン、Ｎ－メチル－Ｄ－グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミンなど
の有機塩基の塩、及びアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成するため
の塩基と反応させることによって、又は既に確定された他の方法によって調製される薬学
的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤中で使用可能である
限り特に限定されない。本明細書に記載される化合物が塩基とともに形成する塩の例とし
ては、以下：ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、及びアルミニウムなど
の無機塩基とのその塩；メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩
基とのその塩；リジン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸とのその塩；並びにアンモニ
ウム塩が挙げられる。塩は、以下：塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、及び
リン酸などの鉱酸：ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル
酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、及びエタンス
ルホン酸などの有機酸；アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸との酸付加
塩によって具体的に例示される酸付加塩であり得る。
「医薬組成物」という用語は、本明細書に記載される化合物と、担体、安定剤、希釈剤
、分散剤、懸濁化剤、及び／又は増粘剤などの他の化学成分（本明細書においてまとめて
「賦形剤」と呼ばれる）との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を促進
する。限定はされないが：直腸、経口、静脈内、エアロゾル、非経口、眼内、肺内、及び
局所投与を含む、化合物を投与する複数の技術が、当該技術分野において存在する。
「対象」という用語は、限定はされないが、霊長類（例えば、ヒト）、サル、ウシ、ブ
タ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、又はマウスを含む動物を指す。
「対象」及び「患者」という用語は、例えば、ヒトなどの哺乳動物対象に関して、本明細
書において同義的に使用される。
疾患又は障害の治療の文脈における「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療すること（ｔ
ｒｅａｔｉｎｇ）」、及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、障害、疾患、
若しくは病態、又は障害、疾患、若しくは病態の症状の１つ以上を軽減又は抑止すること
；或いは疾患、障害若しくは病態又はその１つ以上の症状の進行、転移、又は悪化を遅ら
せることを含むことが意図される。
「水素」及び「Ｈ」という用語は、本明細書において同義的に使用される。
「ハロ」という用語は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、又はヨー
ド（Ｉ）を指す。
「アルキル」という用語は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖、飽和
又は不飽和であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ１～１０は、基が、１個以上１０個
以下の炭素原子をその中に有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチル
、イソ－プロピル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ヘキシルが挙げられる。
「ハロアルキル」という用語は、１つ以上の水素原子が独立して選択されるハロで置換
されたアルキルを指す。
「アルコキシ」という用語は、－Ｏ－アルキル基（例えば、－ＯＣＨ３）を指す。
本明細書において使用される際の「炭素環」という用語は、３～１０個の炭素、例えば
３～８個の炭素、例えば３～７個の炭素を有する、任意選択的に置換され得る芳香族又は
非芳香族環状炭化水素基を含む。炭素環の例としては、５員、６員、及び７員炭素環が挙
げられる。
「複素環」という用語は、単環式の場合は１～３個のヘテロ原子、二環式の場合は１～
６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１～９個のヘテロ原子を有する、芳香族又は非芳
香族の５～８員単環式、８～１２員二環式、又は１１～１４員三環式環系を指し、前記ヘ
テロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は
三環式の場合にそれぞれ、１～３個、１～６個、又は１～９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ
原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。複素環の例とし
ては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。
本明細書において使用される際の「シクロアルキル」という用語は、３～１０個の炭素
、例えば３～８個の炭素、例えば３～７個の炭素を有する、非芳香族の環状、二環式、縮
合、又はスピロ炭化水素基を含み、シクロアルキル基は、任意選択的に置換され得る。シ
クロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員環が挙げられる。例としては、シクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロ
ヘキセニル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合は１～３個のヘテロ原子、二環
式の場合は１～６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１～９個のヘテロ原子を有する、
非芳香族の５～８員単環式、８～１２員二環式、又は１１～１４員三環式環、縮合、又は
スピロ系基を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、
及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１～３個、１～６個、又は１～９個
のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換
され得る。ヘテロシクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられ
る。例としては、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒ
ドロフラニルなどが挙げられる。
「アリール」という用語は、６～１０個の環炭素を含有する芳香環基を意味することが
意図される。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。
「ヘテロアリール」という用語は、単環、２つの縮合環又は３つの縮合環であり得る、
５～１４個の芳香環原子を含有する芳香環系を意味することが意図され、ここで、少なく
とも１つの芳香環原子は、限定はされないが、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘ
テロ原子である。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾ
リル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル
、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニ
ル、トリアジニルなどが挙げられる。例としては、カルバゾリル、キノリジニル、キノリ
ニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、
トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル
、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル．フェナジニル、フェノ
チアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ－ベンズ
イミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラ
ンなども挙げられる。
「ヒドロキシ」という用語は、ＯＨ基を指す。
「アミノ」という用語は、ＮＨ２基を指す。
「オキソ」という用語は、Ｏを指す。例として、オキソによるＣＨ２基の置換により、
Ｃ＝Ｏ基が得られる。
本明細書において使用される際、「環Ａ」又は「Ａ」という用語は、
Figure 2024045124000002
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
Figure 2024045124000003
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝
Ｎ部分に連結する。
本明細書において使用される際、「環Ｂ」又は「Ｂ」という用語は、
Figure 2024045124000004
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
Figure 2024045124000005
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＮＨ（ＣＯ）基に連結す
る。
本明細書において使用される際、「任意選択的に置換される環Ａ」という用語は、
Figure 2024045124000006
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
Figure 2024045124000007
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝
Ｎ部分に連結する。
本明細書において使用される際、「置換される環Ｂ」という用語は、
Figure 2024045124000008
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
Figure 2024045124000009
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＮＨ（ＣＯ）基に連結す
る。
本明細書において使用される際、「Ｓ（Ｏ２）」という表記は、単独で又はより大きい
表記の一部として、基
Figure 2024045124000010
を指す。
さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、このような原子の全ての同位体形態を
含むことが意図される。本明細書において使用される際の同位体は、同じ原子数を有する
が異なる質量数を有する原子を含む。一般例として且つ限定はされないが、水素の同位体
としては、トリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては、１３Ｃ及び１４Ｃ
が挙げられる。
本明細書に開示される化合物の範囲は、化合物の互変異性体形態を含む。したがって、
例として、部分
Figure 2024045124000011
を含有するものとして表される化合物はまた、部分
Figure 2024045124000012
を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。さらに、例として、部分
Figure 2024045124000013
を含有するものとして表される化合物はまた、部分
Figure 2024045124000014
を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。
本明細書に記載される式の非限定的な例示される化合物は、立体中心（ｓｔｅｒｅｏｇ
ｅｎｉｃ）硫黄原子及び任意選択的に１つ以上の立体中心炭素原子を含む。本開示は、立
体異性体混合物（例えば、鏡像異性体のラセミ混合物；ジアステレオマーの混合物）の例
を提供する。本開示は、前記立体異性体混合物の個々の成分を分離する（例えば、ラセミ
混合物の鏡像異性体を分割する）ための方法も説明及び例示する。立体中心硫黄原子のみ
を含有する化合物の場合、分割された鏡像異性体は、２つの以下の形式の１つを用いて図
示される：式Ａ／Ｂ（破線及び実線のくさび形の３次元表示）；及び式Ｃ（＊が表示され
た立体中心硫黄を有する平坦な構造）。
Figure 2024045124000015
ラセミ混合物の分割を示す反応スキームにおいて、式Ａ／Ｂ及びＣは、構成鏡像異性体
がエナンチオピュアな形態（約９８％のｅｅ以上）で分割されたことを示すことのみが意
図される。式Ａ／Ｂ形式を用いた分割生成物を示すスキームは、絶対配置と溶出順序との
間の相関関係を開示又は示唆することは意図されていない。以下の表に示される化合物の
いくつかが、式Ａ／Ｂ形式を用いて図示される。しかしながら、化合物１８１ａ及び１８
１ｂを除いて、式Ａ／Ｂ形式において描かれる一覧にされた化合物のそれぞれについて示
される図示される立体化学は、一時的な割り当てであり、類似性によって、化合物１８１
ｂ（例えば、図１及び２を参照）に割り当てられる絶対立体化学に基づいている。
本発明の１つ以上の実施形態の詳細が、添付の図面及び以下の明細書において記載され
る。本発明の他の特徴及び利点は、本明細書及び図面、並びに特許請求の範囲から明らか
であろう。
非対称単位における化合物１８１ａの２つの結晶学的に独立した分子の球棒表示を示す。 非対称単位における化合物１８１ｂの２つの結晶学的に独立した分子の球棒表示を示す。 ｈＴＨＰ－１アッセイにおいて使用されるマイクロプレートの配置を示す。
ある実施形態において、式ＡＡ
Figure 2024045124000016
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５～１０員ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５～１０員ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してオ
ルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－（５員～１０員ヘテロアリール）、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６ア
ルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、Ｎ
ＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ
５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２
、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、及び３員～７員ヘテロシク
ロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＮＲ８
Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロア
リール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０
員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～
Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール
）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換さ
れ；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキル、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、又はＲ１若しくはＲ２ ３員
～７員ヘテロシクロアルキルの３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール
、又は５員～１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、オキソ、及びＯＣ１
～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣ
ＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１
０シクロアルキル、３員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから
選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６～Ｃ
１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員
炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有
する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＲ２０、及びＳから独
立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの４員～８員複素
環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ
９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ
９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（
Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及び
ＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル
、又はＣ２～Ｃ６アルキニルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ＣＯ２Ｒ１３、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、又は３員～７員ヘテロシクロアルキルで任意
選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それ
らが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員～７員環
を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、又は５員～１０員ヘテロアリ
ールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アル
キルから選択され；
各Ｒ３は、独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
Figure 2024045124000017
から選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリー
ル又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、アリール又はヘテロアリールは、１、２、又は３つのＲ６で任意選択的に独立して置
換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
Figure 2024045124000018
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５～１０員ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５～１０員ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してオ
ルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－（５員～１０員ヘテロアリール）、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６ア
ルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、Ｎ
ＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ
５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２
、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、及び３員～７員ヘテロシク
ロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＮＲ８
Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロア
リール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０
員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～
Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール
）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換さ
れ；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキル、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、又はＲ１若しくはＲ２ ３員
～７員ヘテロシクロアルキルの３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール
、又は５員～１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、オキソ、及びＯＣ１
～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣ
ＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１
０シクロアルキル、３員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから
選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６～Ｃ
１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員
炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有
する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（
Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及び
ＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル
、又はＣ２～Ｃ６アルキニルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ＣＯ２Ｒ１３、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、又は３員～７員ヘテロシクロアルキルで任意
選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それ
らが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員～７員環
を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、又は５員～１０員ヘテロアリ
ールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アル
キルから選択され；
各Ｒ３は、独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
Figure 2024045124000019
から選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリー
ル又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、アリール又はヘテロアリールは、１、２、又は３つのＲ６で任意選択的に独立して置
換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
Figure 2024045124000020
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５～１０員ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５～１０員ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してオ
ルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－（５員～１０員ヘテロアリール）、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６ア
ルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、Ｎ
ＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ
５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２
、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、及び３員～７員ヘテロシク
ロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１
０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ
（５員～１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｎ
ＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘ
テロアリール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ
６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１
０シクロアルキル、３員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから
選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６～Ｃ
１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、酸素、硫黄
及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つハロで任意選
択的に置換される５員～７員炭素環又は複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１
Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１
～Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又は３員～７員ヘテ
ロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒
素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的
に含有する３員～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、又は５員～１０員ヘテロアリ
ールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アル
キルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
Figure 2024045124000021
から選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリー
ル又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、アリール又はヘテロアリールは、１、２、又は３つのＲ６で任意選択的に独立して置
換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
Figure 2024045124000022
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若し
くは二環式アリールであり；
Ｂは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若し
くは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してオ
ルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アル
キル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨ
ＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯ
ＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ
５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２
、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１
０シクロアルキル及び３員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルか
ら選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員炭素環
又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複
素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１
Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１
～Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又は３員～７員ヘテ
ロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒
素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的
に含有する３員～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、又は５員～１０員ヘテロアリ
ールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アル
キルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及
び
Figure 2024045124000023
から選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリ
ール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６アル
キル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換
される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
Figure 2024045124000024
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり、
ここで、
Ａは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若し
くは二環式アリールであり；
Ｂは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若し
くは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオル
トであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アル
キル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨ
ＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯ
ＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ
５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３
員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員炭素環
又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複
素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１
Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１
～Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又は３員～７員ヘテ
ロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒
素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的
に含有する３員～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、又は５員～１０員ヘテロアリ
ールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アル
キルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及
び
Figure 2024045124000025
から選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリ
ール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６アル
キル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換
され；
ただし、式ＡＡの化合物は、
Figure 2024045124000026
からなる群から選択される化合物ではない）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
Figure 2024045124000027
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり、
ここで、
Ａは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若し
くは二環式アリールであり；
Ｂは、５員ヘテロアリール、７～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はＣ
６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオル
トであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アル
キル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨ
ＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯ
ＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ
５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３
員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員炭素環
又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複
素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１
Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１
～Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又は３員～７員ヘテ
ロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒
素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的
に含有する３員～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、又は５員～１０員ヘテロアリ
ールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アル
キルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及
び
Figure 2024045124000028
から選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリ
ール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６アル
キル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換
される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、本明細書の式に示される変数は、以下のとおりである。
変数ｍ及びｎ
ある実施形態において、ｍ＝０、１、又は２である。
ある実施形態において、ｍ＝０又は１である。
ある実施形態において、ｍ＝１又は２である。
ある実施形態において、ｍ＝０又は２である。
ある実施形態において、ｍ＝０である。
ある実施形態において、ｍ＝１である。
ある実施形態において、ｍ＝２である。
ある実施形態において、ｎ＝０、１、又は２である。
ある実施形態において、ｎ＝０又は１である。
ある実施形態において、ｎ＝１又は２である。
ある実施形態において、ｎ＝０又は２である。
ある実施形態において、ｎ＝０である。
ある実施形態において、ｎ＝１である。
ある実施形態において、ｎ＝２である。
ある実施形態において、ｍ＝０及びｎ＝０である。
ある実施形態において、ｍ＝１及びｎ＝０である。
ある実施形態において、ｍ＝１及びｎ＝１である。
環Ａ及び環Ａ上の置換
ある実施形態において、Ａは、５員～１０員（例えば、５員～６員）単環式若しくは二
環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０（例えば、Ｃ６）単環式若しくは二環式アリール、
例えばフェニルである。
ある実施形態において、Ａは、５員～１０員（例えば、５員～６員）単環式又は二環式
ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａは、硫黄及び任意選択的に１つ以上の窒素を含有する５員ヘ
テロアリールである。
ある実施形態において、Ａは、Ｃ６～Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるフェニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるナフチルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
のＲ２で任意選択的に置換されるフラニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つ
のＲ２で任意選択的に置換されるフラニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるチオフェニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるオキサゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるチアゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、２つのＲ１で任意選択的に置換され、又は２つのＲ２で
任意選択的に置換されるオキサゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、２つのＲ１で任意選択的に置換され、又は２つのＲ２で
任意選択的に置換されるチアゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるピラゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つ
のＲ２で任意選択的に置換されるピラゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
のＲ２で任意選択的に置換されるピラゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるピリジルである。
ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ
又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるインダゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるフェニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるナフチルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるフラニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるチオフェニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるオキサゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるチアゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるピラゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に
置換されるピリジルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つのＲ２で
任意選択的に置換されるインダゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるフ
ェニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるフ
ラニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるチ
オフェニルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるオ
キサゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるチ
アゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるピ
ラゾリルである。
ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるピ
リジルである。
ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、
又は２である。
ある実施形態において、Ａはフラニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、
又は２である。
ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、
１、又は２である。
ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、
１、又は２である。
ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１
、又は２である。
ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１
、又は２である。
ある実施形態において、Ａはピリジルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、
又は２である。
ある実施形態において、Ａはインダゾリルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、
１、又は２である。
ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。
ある実施形態において、Ａはフラニルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。
ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１であ
る。
ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１であ
る。
ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である
。
ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である
。
ある実施形態において、Ａはピリジルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。
ある実施形態において、Ａは、本明細書において以下に開示されるように任意選択的に
置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
Figure 2024045124000029
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＡをＳ（Ｏ）（ＮＲ３Ｒ３）＝
Ｎ部分に連結する。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａ（
Figure 2024045124000030
）は、
Figure 2024045124000031
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000032
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000033
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000034
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000035
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000036
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000037
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000038
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000039
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000040
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000041
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000042
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000043
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000044
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000045
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000046
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000047
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000048
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000049
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000050
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000051
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000052
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000053
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000054
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000055
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000056
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000057
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000058
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000059
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000060
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000061
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000062
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000063
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000064
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000065
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000066
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000067
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000068
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000069
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000070
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000071
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000072
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000073
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000074
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000075
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000076
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000077
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000078
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000079
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000080
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000081
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000082
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000083
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000084
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000085
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000086
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000087
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000088
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000089
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000090
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000091
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000092
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000093
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000094
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000095
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000096
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000097
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000098
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000099
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000100
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000101
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000102
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000103
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000104
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000105
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000106
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000107
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000108
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000109
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000110
である。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、
Figure 2024045124000111
である。
基Ｒ１及びＲ２
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５
、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、
Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロア
ルキルから選択され、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～
７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ
８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロ
アリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１
０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独
立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及び５員～１０員
ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して
選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され；
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５
、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、
Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロア
ルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され；
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ
、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ
６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル
、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０ア
リール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアル
キル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６
アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、及び３員～７員ヘテロ
シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６
アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３
員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロ
アリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ
（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ
独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール
）、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリー
ル、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル
）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アル
キル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、
Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
立して置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５
、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、
Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロア
ルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員～
７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換さ
れ；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５
、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、
Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロア
ルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
る。
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５
、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、
Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロア
ルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換され；
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、５員～１０員ヘテロアリール、及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択さ
れ、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及び
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝０であり；
Ｒ１は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１
～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ
１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ
２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール
、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）
、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ
（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル
、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
る。
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝０であり；
Ｒ１は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ
６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６
アルキル、及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及び
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５
、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、
Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロア
ルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロア
リール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択さ
れ、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及び
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～
Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有
する５員～８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキ
ソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１
～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１
つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭
素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５
員～６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ
１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上
の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５炭
素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５
員～６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ
１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独
立して置換される。
ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～
Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有
する５員～８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ｍ＝１及びｎ＝０である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルである
。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシエチルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１はイソプロピルである。
ある実施形態において、Ｒ１はイソプロピルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、環Ａに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルである。
ある実施形態において、Ｒ１はヒドロキシメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、２つ以上のヒドロキシ基で置換されるＣ１～Ｃ６アル
キルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、２つ以上のヒドロキシ基で置換されるＣ１～Ｃ６アル
キルであり、ここで、２つ以上のヒドロキシ基のうちの１つが、環Ａに直接連結される炭
素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ１は１，２－ジヒドロキシ－プロパ－２－イルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３
～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、環Ａに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換
されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員
～７員ヘテロシクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は３員～７員ヘテロシクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はモルホリニル（例えば、１－モルホリニル）である。
ある実施形態において、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換さ
れる３員～７員ヘテロシクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－メチルピロリジン－２－イルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、環Ａに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換
される３員～７員ヘテロシクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ
６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣＨ３である。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣＨ２ＣＨ３である。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ
７シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換される３員～７
員ヘテロシクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルである。
ある実施形態において、Ｒ１はメトキシメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換
されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換
される３員～７員ヘテロシクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、環Ａに直接連結される炭素においてＮＲ８Ｒ９で置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は（メチルアミノ）メチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルである。
ある実施形態において、Ｒ１はアミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＮ－メチルアセトアミドメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－（ジメチルアミノ）エタ－１－イルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－（ジメチルアミノ）プロパ－２－イルである。
ある実施形態において、Ｒ１は（２－メトキシ－エタ－１－イル）（メチル）アミノメ
チルである。
ある実施形態において、Ｒ１は（メチル）（アセチル）アミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は（メチル）（シクロプロピルメチル）アミノメチルであ
る。
ある実施形態において、Ｒ１は（メチル）（２，２－ジフルオロエタ－１－イル）アミ
ノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ３
～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換される３員
～７員ヘテロシクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６ハロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルコキシである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである。
ある実施形態において、Ｒ１は、３員～７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキルは、本明細
書の他の箇所で定義されるようにさらに任意選択的に置換される。
ある実施形態において、Ｒ１はピロリジニルメチル（例えば、ピロリジン－１－イルメ
チル）である。
ある実施形態において、Ｒ１は、任意選択的に置換されるピロリジニルメチル（例えば
、３，３－ジフルオロピロリジン－１－イルメチル）である。
ある実施形態において、Ｒ１はアゼチジニルメチル（例えば、アゼチジン－１－イルメ
チル）である。
ある実施形態において、Ｒ１は、任意選択的に置換されるアゼチジニルメチル（例えば
、３－メトキシアゼチジン－１－イルメチル）である。
ある実施形態において、Ｒ１はモルホリニルメチル（例えば、モルホリン－４－イルメ
チル）である。
ある実施形態において、Ｒ１はハロである。
ある実施形態において、Ｒ１はフルオロである。
ある実施形態において、Ｒ１はクロロである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１はＮＯ２である。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）である。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）である。
ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）である。
ある実施形態において、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、Ｒ１はフェニルである。
ある実施形態において、Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｒ１はピリジル（例えば、４－ピリジル）である。
ある実施形態において、Ｒ１はピラゾリル（例えば、１－ピラゾリル）である。
ある実施形態において、Ｒ１はＮＨ２である。
ある実施形態において、Ｒ１はＮＨＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２である。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＮＲ８Ｒ９である。
ある実施形態において、Ｒ１はＳＦ５である。
ある実施形態において、Ｒ１はＳＣ１～Ｃ６アルキルであり、
ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。
ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｎ（ＣＨ３）２である。
ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ）ＣＨ３である。
ある実施形態において、Ｒ１は、アリール環Ａの炭素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ１は、ヘテロアリール環Ａの炭素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ１は、ヘテロアリール環Ａの窒素に結合される。
ｍ＝１及びｎ＝１である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～
Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり
、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルで
ある。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロ
ピルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒド
ロキシ－２－プロピルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒド
ロキシエチルである。
ある実施形態において、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルで
ある。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニル
である。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジル
である。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリ
ルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＣ１～Ｃ６アルキルであり、
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロで
ある。
ある実施形態において、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロ
である。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３
～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメ
チルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチ
ルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメ
チルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメ
チルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～
７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチル
である。
ある実施形態において、Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～
７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである。
ある実施形態において、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオ
ロである。
ある実施形態において、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロ
である。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ
６アルキルであり、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであ
る。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである
。
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである。
ある実施形態において、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はフルオロであ
る。
ある実施形態において、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はフルオロであ
る。
ある実施形態において、Ｒ１は（メチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はフルオロである
。
ある実施形態において、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｒ２はフルオロである。
ある実施形態において、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキル
である。
ある実施形態において、Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり
、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルで
ある。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロ
ピルである。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒド
ロキシエチルである。
ある実施形態において、Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルで
ある。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニル
である。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジル
である。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリ
ルである。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロで
ある。
ある実施形態において、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロ
である。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３
～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメ
チルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチ
ルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメ
チルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメ
チルである。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員
～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチル
である。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員
～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである。
ある実施形態において、Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオ
ロである。
ある実施形態において、Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロ
である。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ
６アルキルであり、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであ
る。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである
。
ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１
～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
ある実施形態において、Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はフルオロであ
る。
ある実施形態において、Ｒ２は（メチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はフルオロである
。
ある実施形態において、Ｒ２はアミノメチルであり、Ｒ１はフルオロである。
ある実施形態において、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ
８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ２はメトキシであり、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであ
る。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、アリール環Ａの炭素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、ヘテロアリール環Ａの炭素に結合さ
れる。
ある実施形態において、Ｒ１は、炭素に結合され、Ｒ２は、ヘテロアリール環Ａの窒素
に結合される。
ある実施形態において、Ｒ２は、炭素に結合され、Ｒ１は、ヘテロアリール環Ａの窒素
に結合される。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキ
シ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及び
ＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ５
炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキ
シ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及び
ＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ６
炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８
Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８
Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される５員複素環を形
成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する５員脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する５員ヘテロ芳香環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８
Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８
Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される６員複素環を形
成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する６員脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する６員ヘテロ芳香環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なる。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２はカルボニル基を含む。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個
）の窒素原子を含む。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個
）の酸素原子を含む。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２は硫黄原子を含む。
ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２はカルボニル基を含む。
ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個
）の窒素原子を含む。
ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個
）の酸素原子を含む。
ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２は硫黄原子を含む。
ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は同じである。
ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してパラ又はメタである。
ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してパラ又はオルトである。
ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してオルト又はメタである。ある実施形態に
おいて、Ｒ１は、Ｒ２に対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してメタである。
ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してオルトである。
変数ｏ及びｐ
ある実施形態において、ｏ＝１又は２である。
ある実施形態において、ｏ＝１である。
ある実施形態において、ｏ＝２である。
ある実施形態において、ｐ＝０、１、２、又は３である。
ある実施形態において、ｐ＝０である。
ある実施形態において、ｐ＝１である。
ある実施形態において、ｐ＝２である。
ある実施形態において、ｏ＝１及びｐ＝０である。
ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝０である。
ある実施形態において、ｏ＝１及びｐ＝１である。
ある実施形態において、ｏ＝１及びｐ＝２である。
ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝１である。
ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝２である。
ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝３である。
環Ｂ及び環Ｂ上の置換
ある実施形態において、Ｂは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又は
Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。
ある実施形態において、Ｂは、５員～６員単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリー
ルである。
ある実施形態において、Ｂは、５員～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｂは、Ｃ６～Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。
ある実施形態において、Ｂは５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｂは、７～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つ
のＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである。
ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つ
のＲ７で任意選択的に置換されるピリジルである。
ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つ
のＲ７で任意選択的に置換されるインダゾリルである。
ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１つ又は２つのＲ
７で任意選択的に置換されるピラゾリルである。
ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、
２、又は３である。
ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２、又は
３である。
ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２、又は
３である。
ある実施形態において、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細
書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
Figure 2024045124000112
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＢをＮＨ（ＣＯ）基に連結する
。
ある実施形態において、置換される環Ｂ
Figure 2024045124000113
は、
Figure 2024045124000114
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂ
Figure 2024045124000115
は、
Figure 2024045124000116
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000117
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000118
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000119
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000120
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000121
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000122
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000123
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000124
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000125
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000126
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000127
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000128
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000129
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000130
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000131
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000132
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000133
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000134
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000135
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000136
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000137
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000138
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000139
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000140
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000141
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000142
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000143
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000144
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000145
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000146
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000147
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000148
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000149
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000150
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000151
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000152
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000153
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000154
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000155
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000156
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000157
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000158
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000159
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000160
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000161
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000162
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000163
である。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000164
である。
基Ｒ６及びＲ７
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３
員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員炭素環
又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複
素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３
員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１
～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員炭素環
又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複
素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ６脂肪族炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立し
て選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～６員複素環を
独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、
オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、
＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９か
ら独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７
シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ
、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ
１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣ
ＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員
ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２
、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３
員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、及び３員～７員ヘテロ
シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６
アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３
員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロ
アリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ
（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ
独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ
６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテ
ロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、Ｎ
ＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１
～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～
７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコ
キシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７
員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリー
ル）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ
ＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立し
て選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７
シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１
０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ
（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロ
アリール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６ア
ルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７
シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルはそれぞれ、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１
０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９
、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～
Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ
６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテ
ロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８
Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４員～６
員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～２つのＣ１
～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ７炭素環又はＯ
、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１
つの５員～７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハ
ロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又は
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は
、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハ
ロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又は
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ６脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭
素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハ
ロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又は
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有
する少なくとも１つの５員～８員複素環を独立して形成し、ここで、複素環は、１つ以上
のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハ
ロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又は
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は
、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ６脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環
は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、少なくとも１つのＣ４脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１
つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、少なくとも１つのＣ５脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１
つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、少なくとも１つのＣ６脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１
つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する少なくと
も１つの５員～６員複素環を独立して形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ
又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する少なくと
も１つの５員複素環を独立して形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオ
キソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する少なくと
も１つの６員複素環を独立して形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオ
キソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、少なくとも１つのＣ４脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１
つ以上のＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、少なくとも１つのＣ５脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１
つ以上のＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、少なくとも１つのＣ６脂肪族炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１
つ以上のＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する少なくと
も１つの５員～６員複素環を独立して形成し、ここで、複素環は、１つ以上のＣ１～Ｃ６
アルキルで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する少なくと
も１つの５員複素環を独立して形成し、ここで、複素環は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキ
ルで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒
になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する少なくと
も１つの６員複素環を独立して形成し、ここで、複素環は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキ
ルで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１
～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６
～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロ
シクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～
Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７
員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
る。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハ
ロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又は
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は
、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７
シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１
０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ
（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロ
アリール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６ア
ルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテ
ロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
ＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され
る。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～
Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ
６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテ
ロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８
Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４員～６
員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～２つのＣ１
～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ７炭素環又はＯ
、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１
つの５員～７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～
２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７（例えば、Ｃ４～Ｃ６）炭素環（例えば、脂
肪族炭素環）又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する少なくとも１つの５員～７員（例えば、５員～６員）複素環を独立して形成し、こ
こで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択され
る１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハ
ロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又は
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は
、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハ
ロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０
アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員～７員ヘテロシクロ
アルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又は
オキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテ
ロ原子を含有する５員～８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ
、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０
、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して
選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子
を含有する５員～６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ
、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択さ
れる１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテ
ロ原子を含有する５員～８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である
。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ８炭素環又
はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員～８
員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～
Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ
以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、
Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素
環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～
Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アル
キル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置
換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５炭素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独
立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４炭素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独
立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４炭素環を独
立して形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒に
なって、Ｃ５炭素環を独立して形成し、ここで、Ｃ４及びＣ５炭素環のそれぞれは、ヒド
ロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝Ｎ
Ｒ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独
立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５炭素環を独
立して形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒に
なって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５
員～８員複素環（例えば、５員複素環、例えば、１個のヘテロ原子を含有する５員複素環
）を独立して形成し、ここで、炭素環及び複素環のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロ、オキ
ソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１
～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１
つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ８炭素環又
はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員～８
員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ｏ＝１であり；ｐ＝０である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。
ある実施形態において、Ｒ６はエチルである。
ある実施形態において、Ｒ６はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであ
る。
ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメチルである。
ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
ある実施形態において、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、Ｒ６はシクロプロピルである。
ある実施形態において、Ｒ６はハロである。
ある実施形態において、Ｒ６はクロロである。
ある実施形態において、Ｒ６はフルオロである。
ある実施形態において、Ｒ６はシアノである。
ある実施形態において、Ｒ６は、アリール環Ｂの炭素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３である特定の実施形態：
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はメチルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はイソプロピルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ
７はイソプロピルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はトリフルオロメチルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はシクロプロピルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ
７はシクロプロピルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ
７はクロロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプ
ロピルであり；Ｒ７はクロロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ
７はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプ
ロピルであり；Ｒ７はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプ
ロピルであり；少なくとも１つのＲ７はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプ
ロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプ
ロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はエチル
であり；Ｒ７はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；一方のＲ６はイソプロピルであ
り；他方のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７はシアノである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はシアノである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ
７はシアノである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプ
ロピルであり；Ｒ７はシアノである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少
なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ７はシクロプロピルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少
なくとも１つのＲ７はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ７はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ７はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ７はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
Ｒ７はクロロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
Ｒ７はフルオロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである
。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はメトキシである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ
７はメトキシである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプ
ロピルであり、Ｒ７はメトキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はトリフルオロメトキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ７はジフルオロメトキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７は
、ヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はト
リフルオロメチルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７は
Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はクロロであり、少なくとも１つのＲ７
はトリフルオロメトキシである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はト
リフルオロメトキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；少なく
とも１つのＲ７はハロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシで
あり；少なくとも１つのＲ７はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ６は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はメチルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はトリフルオロメチルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はシクロプロピルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ
６はシクロプロピルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ６はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ
６はクロロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少
なくとも１つのＲ６はクロロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ
６はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少
なくとも１つのＲ６はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少
なくとも１つのＲ６はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はイソプ
ロピルであり；一方のＲ６がフルオロであり；他方のＲ６がシアノである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はエチルであり；少なくと
も１つのＲ６はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；一方のＲ７がイソプロピルであ
り；他方のＲ７がトリフルオロメチルであり；Ｒ６はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ６はシアノである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はシアノである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ
６はシアノである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少
なくとも１つのＲ６はシアノである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少
なくとも１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ６はシクロプロピルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少
なくとも１つのＲ６はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ６はハロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ６はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１
つのＲ６はフルオロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
Ｒ６はクロロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
Ｒ６はフルオロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ６は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである
。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はＣ１～Ｃ６アルコキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はメトキシである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ
６はメトキシである。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり、少
なくとも１つのＲ６はメトキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくと
も１つのＲ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つ
のＲ６はトリフルオロメトキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６は
、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はト
リフルオロメチルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６は
Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はクロロであり、少なくとも１つのＲ６
はトリフルオロメトキシである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はト
リフルオロメトキシである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；少なく
とも１つのＲ６はハロである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はＣ１～
Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合さ
れる。
ある実施形態において、Ｒ６は、炭素に結合され、Ｒ７は、ヘテロアリール環Ｂの窒素
に結合される。
ある実施形態において、Ｒ７は、炭素に結合され、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素
に結合される。
ある実施形態において、１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを
連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０ア
リール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置
換されるＣ５炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキ
シ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及び
ＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ６
炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８
Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８
Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される５員複素環を形
成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する５員脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する５員ヘテロ芳香環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８
Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８
Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される６員複素環を形
成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する６員脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子
と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含
有する６員ヘテロ芳香環を形成する。
ある実施形態において、１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを
連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択さ
れる１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員～８員複素環を形成し、
ここで、環は、Ｂ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ
環に縮合される。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ６及び１つ
のＲ７の前記対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ
、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員～８員複素環
を形成し、
ここで、環は、Ｂ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対する２位及び３位において
Ｂ環に縮合される。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ６及び１つ
のＲ７の前記対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ
６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以
上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ４～Ｃ８炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ６及び１つ
のＲ７の前記対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ
６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以
上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ６及び１つ
のＲ７の前記対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する
。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ６及び１つ
のＲ７の前記対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ
６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以
上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ４～Ｃ８炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ６及び１つ
のＲ７の前記対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ
６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以
上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ６及び１つ
のＲ７の前記対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する
。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ４炭素環を形成し；１つの
Ｒ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、
ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、
ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選
択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４脂肪族炭素
環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、
オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択され
る１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を
形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、
オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択され
る１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ６炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を
形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を
形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから
独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ
１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上
の置換基で任意選択的に置換される５員複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから
独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから
独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから
独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ
１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６
アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上
の置換基で任意選択的に置換される６員複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから
独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから
独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ４～８炭素環を形成し；１
つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、
及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、
オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択され
る１つ以上の置換基で任意選択的に置換される５員～８員複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素
環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員
脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成し；１つの
Ｒ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及び
Ｓから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキ
ソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１
～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１
つ以上の置換基で任意選択的に置換される６員複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり；１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素
環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員
脂肪族複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ８炭素環又
はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員～８
員複素環を独立して形成し、
ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対する２位及び
３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合
に対する５位及び６位においてＢ環に縮合される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ８炭素環又
はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員～８
員複素環を独立して形成し、
ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対する２位及び
３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合
に対する４位及び５位においてＢ環に縮合される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を
形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４脂肪族炭素
環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４脂肪族炭素環を
形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素
環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員
複素環を形成する。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を
形成し；１つのＲ７はハロ（例えば、Ｃｌ又はＦ）である。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ
６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を
形成し；１つのＲ７はＣＮである。
ある実施形態において、１つのＲ７はピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）
基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は３－ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（Ｃ
Ｏ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は４－ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（Ｃ
Ｏ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は５－ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（Ｃ
Ｏ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）
基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は４－チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（Ｃ
Ｏ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は５－チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（Ｃ
Ｏ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に
連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は２－フリルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）
基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ
）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は２－チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（
ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基
に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７はシクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、
例えば、１－シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結
合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば
、ジメチルアミノ）、又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しく
はメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル（
例えば、メチル又はプロピル、例えば、２－プロピル）で任意選択的に置換されるフェニ
ルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば
、ジメチルアミノ）、又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しく
はメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシ
（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（
ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールオキシ（例え
ば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ
）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェ
ニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選
択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対し
てパラであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル（例えば
、ＣＯ２ｔ－Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（Ｃ
Ｏ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル（例
えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮ
Ｈ（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上の３員～７員ヘテロシクロアルキル（
例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ
（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換ア
ミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結
する結合に対してパラである。
ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチ
ル又はプロピル、例えば、２－プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任
意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に
対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合さ
れる。
ある実施形態において、Ｒ６は、炭素に結合され、Ｒ７は、ヘテロアリール環Ｂの窒素
に結合される。
ある実施形態において、Ｒ７は、炭素に結合され、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素
に結合される。
本明細書の式のいずれかのある実施形態において、Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、独立し
て、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置
換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルコ
キシ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル（こ
こで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ又はＣ１～Ｃ６アルキルは、１～３つのヒドロキシ、ハロ、
ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロ
アルキル（ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ又はＣ１～Ｃ６アルキルは、１～３つのヒドロ
キシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル；
Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アル
キル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１
～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯ
Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘ
テロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；
ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（
Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキ
ルからなる群から選択される。
本明細書の式のいずれかのある実施形態において、Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチ
ルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロ
キシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１－ヒドロキシ－２－プロ
ピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロブチル；１－
ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル；モルホリニル
；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２－メトキシ－２
－プロピル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；
及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される。
ある実施形態において、Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル；メトキシ；エト
キシ；イソプロピル；１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；２－ヒドロキシ
－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１
－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；ＣＯＣＨ３；ＣＯ
Ｐｈ；２－メトキシ－２－プロピル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２
からなる群から選択される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000165
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ
６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮ
Ｒ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１
～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４員～６員ヘ
テロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９
、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリー
ル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘ
テロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アル
キル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨ
ＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれ
ぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000166
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選
択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３～Ｃ７シクロ
アルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ
以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000167
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ
６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び
４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～２
つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ７炭素環又はＯ
、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１
つの５員～７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000168
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ
６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び
４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～２
つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ７炭素環又はＯ
、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１
つの５員～７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000169
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ
６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ
２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び
４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～２
つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000170
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～
２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～７員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000171
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～
２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～７員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000172
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～
２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～７員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６
～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意
選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000173
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～
２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ７炭素環又はＯ
、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１
つの５員～７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハ
ロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、Ｃ
ＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択
される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000174
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、Ｃ
Ｎ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；
ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０
員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（
５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロア
リール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アル
キニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～
２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と
一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択
される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～７員複素環を独立し
て形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
基Ｒ３
ある実施形態において、Ｒ３は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及び
Figure 2024045124000175
から選択され、式中、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換される。
ある実施形態において、Ｒ３は水素である。
ある実施形態において、Ｒ３はシアノである。
ある実施形態において、Ｒ３はヒドロキシである。
ある実施形態において、Ｒ３はＣ１～Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、
Ｒ３はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ３はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ３は、
Figure 2024045124000176
であり、式中、Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換される。
ある実施形態において、Ｒ３は－ＣＨ２Ｒ１４である。
ある実施形態において、Ｒ３は－Ｃ（Ｏ）Ｒ１４である。
ある実施形態において、Ｒ３は－ＣＨ２ＣＨ２Ｒ１４である。
ある実施形態において、Ｒ３は－ＣＨＲ１４ＣＨ３である。
ある実施形態において、Ｒ３は－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４である。
ある実施形態において、Ｒ３は－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｒ１４である。
ある実施形態において、Ｒ３はＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
基Ｒ１４
ある実施形態において、Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５員～１０員単環式若
しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、こ
こで、各Ｃ１～Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任
意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、Ｒ１４は、水素又はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１４は、水素、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロア
リール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置
換される。
ある実施形態において、Ｒ１４は水素である。
ある実施形態において、Ｒ１４はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１４はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１４は、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換さ
れる５員～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｒ１４は、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換さ
れるＣ６～Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。
部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ－
ある実施形態において、部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ－中の硫黄は、（Ｓ）立体化
学を有する。
ある実施形態において、部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ－中の硫黄は、（Ｒ）立体化
学を有する。
基Ｒ１０
ある実施形態において、Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１０はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１０はエチルである。
基Ｒ８及びＲ９
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から
選択され；ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアル
キル又は３員～７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は
、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の
ヘテロ原子を任意選択的に含有する３員～７員環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素
、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキ
ル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から
選択され；ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアル
キル又は３員～７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は
、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の
ヘテロ原子を任意選択的に含有する３員～７員環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、
ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現する
ごとに、Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現する
ごとに、メチルである。
ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現する
ごとに、エチルである。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、３
員環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、４
員環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、５
員環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、そ
れらが結合される窒素に加えて１つ以上の酸素原子を任意選択的に含有する６員環を形成
する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、そ
れらが結合される窒素に加えて１つ以上の窒素原子を任意選択的に含有する６員環を形成
する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、７
員環を形成する。
基Ｒ１３
ある実施形態において、Ｒ１３はＣ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１３はメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１３はエチルである。
ある実施形態において、Ｒ１３はＣ６～Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、Ｒ１３はフェニルである。
ある実施形態において、Ｒ１３は５員～１０員ヘテロアリールである。
基Ｒ１１及びＲ１２
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、
水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、水素であり
、
ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現
するごとに、Ｃ１～Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現
するごとに、メチルである。
ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現
するごとに、エチルである。
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、メチルであ
る。
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、エチルであ
る。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000177
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；Ｃ
Ｏ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ
１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシク
ロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１
～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２
）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000178
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000179
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000180
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000181
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000182
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000183
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000184
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000185
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000186
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000187
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000188
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000189
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000190
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000191
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000192
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000193
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000194
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000195
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000196
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000197
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000198
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000199
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000200
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000201
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000202
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000203
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000204
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000205
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000206
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000207
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000208
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000209
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ－５員～１０員
ヘテロアリール；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯ
Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリー
ル）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１０
員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；Ｃ
ＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000210
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000211
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～
Ｃ６アルキル；１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ
１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ
；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員
ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣ
ＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
ール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１
０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；
ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000212
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミ
ノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ
３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000213
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；Ｃ
Ｏ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ
１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシク
ロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１
～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；１つ以上のＮ
Ｒ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択
される。
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000214
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；（ジメチルアミノ）メチル；１，３－ジオキソラン－２－イ
ル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；フルオロ；クロロ；
フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000215
であり；
Ｒ１は、
１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロ
キシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシで任意
選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキル；１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；１つ以上
のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコ
キシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；Ｃ
Ｏ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６ア
ルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ
１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシク
ロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１
～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；１つ以上のＮ
Ｒ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択
される。
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000216
であり；
Ｒ１は、
１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキ
シ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；
１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ
－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シク
ロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２
ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾ
リル；（ジメチルアミノ）メチル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000217
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000218
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000219
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
又は
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000220
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000221
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000222
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000223
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000224
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000225
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000226
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000227
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000228
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000229
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000230
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000231
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000232
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000233
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000234
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000235
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000236
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000237
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000238
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000239
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000240
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000241
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000242
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000243
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000244
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳＦ５であり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアルキ
ルであり、Ｒ２はハロであり；
Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２
はメチルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員～７員ヘテロシクロアル
キルであり、Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はハロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；又は
Ｒ２は、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキ
ルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
Figure 2024045124000245
であり；
Ｒ１及びＲ２は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルで
あり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロであり；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロであり；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルであり；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は５員～１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３であり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルで
あり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロであり；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロであり；
Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１
はメチルであり；
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルであり；又は
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000246
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル
、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000247
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプ
ロピル、ハロ、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000248
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル
、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000249
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプ
ロピル、ハロ、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000250
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル
、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000251
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプ
ロピル、ハロ、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000252
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル
、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000253
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプ
ロピル、ハロ、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000254
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アル
コキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル
、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000255
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプ
ロピル、ハロ、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000256
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルで
あり；
（ｉｉｉ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ３～Ｃ７シクロアル
キルであり；
（ｖ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がハロであり；
（ｖｉ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がシアノであり；
（ｖｉｉ）一方のＲ６がＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がＣ３～Ｃ７シ
クロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）一方のＲ６がＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がハロであり
；
（ｉｘ）一方のＲ６がシクロプロピルであり、他方のＲ６がハロであり；
（ｘ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルコキシ
であり；
（ｘｉｉ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｉｖ）一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｖ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がハロであり；
（ｘｖｉ）一方のＲ６がＣ１～Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000257
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメチルであり；
（ｉｉ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がｎ－プロピルであり；
（ｉｉｉ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がイソプロピルであり；
（ｉｖ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；
（ｖ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；
（ｖｉ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；
（ｖｉｉ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）一方のＲ６がエチルであり；他方のＲ６がフルオロであり；
（ｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシアノであり；
（ｘ）一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；
（ｘｉ）一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；
（ｘｉｉ）一方のＲ６はシクロプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；
（ｘｉｉｉ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；
（ｘｉｖ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；又は
（ｘｖ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメトキシである
。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000258
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキル
であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換され
るＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり
；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアル
キルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり
；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換さ
れるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；又は
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000259
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルで
あり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又は
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000260
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキル
であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換され
るＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり
；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアル
キルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり
；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換さ
れるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；又は
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000261
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又は
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000262
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキル
であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換され
るＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり
；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアル
キルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり
；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換さ
れるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；又は
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換され
るＣ４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；又は
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素
環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキ
ルで任意選択的に置換される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000263
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ４脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、
Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形
成し；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を
形成し；又は
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000264
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキル
であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換され
るＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり
；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアル
キルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり
；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換さ
れるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；又は
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000265
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキル
であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換
されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ
１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換され
るＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり
；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアル
キルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで任意選択的
に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり
；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換さ
れるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換され
るＣ４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；又は
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素
環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキ
ルで任意選択的に置換される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000266
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ４脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、
Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形
成し；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を
形成し；又は
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000267
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又は
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000268
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキル
であり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロア
ルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７
シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであ
り；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキ
シであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロ
アルキルであり；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであ
り；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり
；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上の
ハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される
Ｃ４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、ハロ又はシアノであり；又は
（ｘｘｘｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素環
を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキル
で任意選択的に置換され；１つのＲ６は、ハロ又はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000269
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｘｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、
Ｃ４脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を
形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；又は
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形
成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000270
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキル
であり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロア
ルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７
シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであ
り；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキ
シであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロ
アルキルであり；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであ
り；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり
；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上の
ハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
又は
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000271
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000272
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル
であり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロア
ルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７
シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキ
シであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上の
ハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロ
アルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～
Ｃ７シクロアルキルである。
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであ
り；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり
；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上
のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
り；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される
Ｃ４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；又は
（ｘｘｘｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素環
を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキル
で任意選択的に置換される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000273
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、
Ｃ４脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形
成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；又は
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を
形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000274
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル
であり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロア
ルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７
シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキ
シであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上の
ハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロ
アルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであ
り；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり
；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上
のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
り；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される
Ｃ４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；又は
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素
環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキ
ルで任意選択的に置換される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000275
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、
Ｃ４脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；
（ｘｘｘｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になっ
て、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形
成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノであり；又は
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を
形成し；１つのＲ７は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000276
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキル
であり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロア
ルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７
シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであ
り；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキ
シであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロ
アルキルであり；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであ
り；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり
；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上の
ハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
又は
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000277
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000278
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル
であり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロア
ルキルであり；
（ｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７
シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｘ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意
選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキ
シであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで
置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｉｖ）Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｖ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
（ｘｖｉ）Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上の
ハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロ
アルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであ
り；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロであり
；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は、１つ以上
のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はハロであり；
又は
（ｘｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
る。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000279
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）；Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又は
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000280
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルキルであり；；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３
～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロで
あり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立し
て、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立
して、ハロであり；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ
３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロ
であり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独
立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立
して、ハロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、ハロであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して
、ハロであり；
（ｘｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
り；
（ｘｘｘｉｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ
４～Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ
以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ４～Ｃ
６脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、１
つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ４～
Ｃ６脂肪族炭素環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する
原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有す
る５員～６員複素環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又は
Ｃ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換され；又は
（ｘｘｘｖｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、
Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素環を形成
し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意
選択的に置換される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000281
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｘｘ）各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７が
シアノであり；
（ｘｘｘｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂
肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ
以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ４脂肪族炭素環を形
成し；
（ｘｘｘｉｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１
つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ５脂肪族炭素環を
形成し；
（ｘｘｘｉｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ
以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ６脂肪族炭素環を形
成し；
（ｘｘｘｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ
、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成し、ここ
で、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換され；
（ｘｘｘｖｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、
Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成し、こ
こで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換され；
又は
（ｘｘｘｖｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成
し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換
され、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒になって、
１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ５脂肪族炭素環
を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000282
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３
～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロで
あり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立し
て、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立
して、ハロであり；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ
３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロ
であり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独
立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立
して、ハロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、ハロであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して
、ハロであり；
（ｘｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
り；
（ｘｘｘｉｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ
４～Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上の１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、
それらを連結する原子と一緒になって、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６
アルキルで任意選択的に置換されるＣ４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；又は
（ｘｘｘｖ）隣接する原子上の１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、そ
れらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテ
ロ原子を含有する５員～６員複素環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ
、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000283
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｘｘ）各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７が
シアノであり；又は
（ｘｘｘｉ）隣接する原子上の１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、そ
れらを連結する原子と一緒になって、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意
選択的に置換されるＣ４脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｉ）隣接する原子上の１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、
それらを連結する原子と一緒になって、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任
意選択的に置換されるＣ５脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｉｉ）隣接する原子上の１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は
、それらを連結する原子と一緒になって、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで
任意選択的に置換されるＣ６脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｖ）隣接する原子上の１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、
それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘ
テロ原子を含有する５員複素環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オ
キソ、又はメチルで任意選択的に置換され；
（ｘｘｘｖ）隣接する原子上の１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、そ
れらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテ
ロ原子を含有する６員複素環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキ
ソ、又はメチルで任意選択的に置換され；又は
（ｘｘｘｖｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５
脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000284
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３
～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロで
あり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立し
て、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立
して、ハロであり；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ
３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロ
であり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独
立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立
して、ハロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、ハロであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して
、ハロであり；又は
（ｘｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
る。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000285
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；Ｒ７はクロロであり；又は
（ｘｘｘ）Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシ
アノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000286
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ア
ルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シ
クロアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７はシアノであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロで
あり；
各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであ
り；
各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシで
あり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり
；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７はクロロであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シ
クロアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６はシアノであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロで
あり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロで
あり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであ
り；
各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシで
あり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり
；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６はクロロであり；
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ以上の
ヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ４～Ｃ６脂肪
族炭素環を形成し；１つのＲ６は、ハロ又はシアノであり；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及
びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素環を形成し、こ
こで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的
に置換され；１つのＲ６は、ハロ又はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000287
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；各Ｒ７は
クロロであり；
各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノであ
り；
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４脂肪族
炭素環を形成し；１つのＲ６はクロロ、フルオロ、又はシアノであり；
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族
炭素環を形成し；１つのＲ６は、クロロ、フルオロ、又はシアノであり；
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族
炭素環を形成し；１つのＲ６は、クロロ、フルオロ、又はシアノであり；
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及
びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成し；１つのＲ
６は、クロロ、フルオロ、又はシアノであり；
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及
びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成し；１つのＲ
６は、クロロ、フルオロ、又はシアノであり；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族
炭素環を形成し；１つのＲ６は、クロロ、フルオロ、又はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000288
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３
～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロで
あり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立し
て、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立
して、ハロであり；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ
３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロ
であり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独
立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立
して、ハロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、ハロであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して
、ハロであり；又は
（ｘｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
る。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000289
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；各Ｒ７はクロロであり；又は
（ｘｘｘ）各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方がＲ７が
シアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000290
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３
～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロで
あり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立し
て、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立
して、ハロであり；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであ
り；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以
上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１
～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１
つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ
３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロ
であり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハ
ロであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独
立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立
して、ハロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、ハロであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、
１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して
、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立し
て、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロ
アルキルであり；
（ｘｘｘ）各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロア
ルコキシであり；
（ｘｘｘｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して
、ハロであり；
（ｘｘｘｖｉ）各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであ
り；
（ｘｘｘｖｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１
つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ４～
Ｃ６脂肪族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、
Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素環を形成
し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意
選択的に置換され；又は
（ｘｘｘｉｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって
、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ
４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結
する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含
有する５員～６員複素環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、
又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000291
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであ
り；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｘｘ）Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシ
アノであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり
、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪
族炭素環を形成し；
（ｘｘｘｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ以
上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ４脂肪族炭素環を形成
し；
（ｘｘｘｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ
以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ５脂肪族炭素環を形
成し；
（ｘｘｘｉｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１
つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ６脂肪族炭素環を
形成し；
（ｘｘｘｉｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、
Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成し、こ
こで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換され、
（ｘｘｘｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ
、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成し、ここ
で、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換され；又
は
（ｘｘｘｖｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、
Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成し
、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換さ
れ、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒になって、１
つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ５脂肪族炭素環を
形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000292
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキル
であり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロア
ルキルであり；
（ｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７
シクロアルキルであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであ
り；
（ｉｘ）各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；
（ｘ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任
意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキ
シであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロ
で置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｉｖ）各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｖ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；
（ｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハ
ロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
（ｘｉｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロ
アルキルであり；
（ｘｘ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉｉ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～
Ｃ７シクロアルキルであり；
（ｘｘｉｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであ
り；
（ｘｘｖ）Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり
；
（ｘｘｖｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロ
で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ア
ルコキシであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上の
ハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシであり；
（ｘｘｉｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルであり
；
（ｘｘｘ）Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシであり
；
（ｘｘｘｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；
（ｘｘｘｉｉ）Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｘｉｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ
４～Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロであり；
（ｘｘｘｉｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４
～Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はシアノであり；
（ｘｘｘｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ以
上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ４～Ｃ６
脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７は、ハロ又はシアノであり；
（ｘｘｘｖｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、
Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員～６員複素環を形成
し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意
選択的に置換され；１つのＲ７は、ハロ又はシアノであり；又は
（ｘｘｘｖｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって
、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ
４～Ｃ６脂肪族炭素環を形成し、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結
する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含
有する５員～６員複素環を形成し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、
又はＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択的に置換され；１つのＲ７は、ハロ又はシアノである
。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ｂは、
Figure 2024045124000293
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
（ｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；
（ｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；
（ｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｉｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｖ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｖｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉ）各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｖｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；
（ｉｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；
（ｘ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；
（ｘｉ）各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；
（ｘｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；
（ｘｉｉｉ）各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｉｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖ）各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；
（ｘｖｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘ）各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；
（ｘｘｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；
（ｘｘｉｉｉ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；
（ｘｘｉｖ）各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；
（ｘｘｖ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；
（ｘｘｖｉ）各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｖｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；
（ｘｘｖｉｉｉ）各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；
（ｘｘｉｘ）各Ｒ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７
はクロロであり；
（ｘｘｘ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり
、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪
族炭素環を形成し；１つのＲ７はクロロであり；
（ｘｘｘｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂
肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はフルオロであり；
（ｘｘｘｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ
以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ４脂肪族炭素環を形
成し；１つのＲ７は、フルオロ又はクロロであり；
（ｘｘｘｉｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１
つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ５脂肪族炭素環を
形成し；１つのＲ７は、フルオロ又はクロロであり；
（ｘｘｘｉｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、１つ
以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ６脂肪族炭素環を形
成し；１つのＲ７は、フルオロ又はクロロであり；
（ｘｘｘｖ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあ
り、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ
、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成し、ここ
で、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換され；１
つのＲ７は、フルオロ又はクロロであり；
（ｘｘｘｖｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上に
あり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、
Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成し、こ
こで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換され；
１つのＲ７は、フルオロ又はクロロであり；又は
（ｘｘｘｖｉｉ）１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上
にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって
、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成
し、ここで、複素環は、１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換
され、１つのＲ６及び１つのＲ７の他方の対は、それらを連結する原子と一緒になって、
１つ以上のヒドロキシ、オキソ、又はメチルで任意選択的に置換されるＣ５脂肪族炭素環
を形成し；１つのＲ７は、フルオロ又はクロロである。
本明細書の実施形態のさらなる特徴
式ＡＡ（例えば、式ＡＡ－１、式ＡＡ－２、式ＡＡ－３、式ＡＡ－４、又は式ＡＡ－５
）の化合物のある実施形態において、Ｒ６はＣＮでない。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
Figure 2024045124000294
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
Figure 2024045124000295
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、本明細書の式のいずれかの化合物は、全体が参照により本明細
書に援用される欧州特許第０１７３４９８号明細書に開示される化合物でない。
ある実施形態において、本明細書の式のいずれかの化合物は、全体が参照により本明細
書に援用される米国特許第４６６６５０６号明細書に開示される化合物でない。
本明細書の式中の変数の組合せは、化合物が安定性であるようなものであることが理解
される。
ある実施形態において、表１中の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学
的に許容される塩が、本明細書において提供される。
Figure 2024045124000296
Figure 2024045124000297
Figure 2024045124000298
Figure 2024045124000299
Figure 2024045124000300
Figure 2024045124000301
Figure 2024045124000302
Figure 2024045124000303
Figure 2024045124000304
Figure 2024045124000305
Figure 2024045124000306
Figure 2024045124000307
Figure 2024045124000308
Figure 2024045124000309
Figure 2024045124000310
Figure 2024045124000311
Figure 2024045124000312
Figure 2024045124000313
Figure 2024045124000314
Figure 2024045124000315
Figure 2024045124000316
Figure 2024045124000317
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ある実施形態において、以下の表中の化合物からなる群から選択される化合物及びその
薬学的に許容される塩が、本明細書において提供される。
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ある実施形態において、以下の表中の化合物からなる群から選択される化合物が、本明
細書において提供される：
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医薬組成物及び投与
概略
ある実施形態において、化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮
抗する）化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しく
は共結晶、及び／若しくは複合薬）は、化学物質及び１つ以上の薬学的に許容される賦形
剤と、任意選択的に、本明細書に記載される１つ以上のさらなる治療剤とを含む医薬組成
物として投与される。
ある実施形態において、化学物質は、１つ以上の従来の医薬品賦形剤と組み合わせて投
与され得る。薬学的に許容される賦形剤としては、限定はされないが、イオン交換体、ア
ルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ｄ－α－トコフェロールポリエチレング
リコール１０００スクシネートなどの自己乳化薬剤送達システム（ＳＥＤＤＳ）、Ｔｗｅ
ｅｎｓ、ポロキサマー若しくは他の同様のポリマー送達マトリックスなどの医薬品におい
て使用される界面活性剤、ヒト血清アルブミンなどの血清タンパク質、ホスフェート、ト
リスなどの緩衝物質、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物性脂肪酸な
どの部分グリセリド混合物、水、硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素
カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩などの塩若しくは電解質、コロイドシリカ、三ケイ酸
マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、ナ
トリウムカルボキシメチルセルロース、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン－ポ
リオキシプロピレン－ブロックポリマー、及び羊毛脂が挙げられる。α－、β、及びγ－
シクロデキストリンなどのシクロデキストリン、又は２－及び３－ヒドロキシプロピル－
β－シクロデキストリンを含むヒドロキシアルキルシクロデキストリン、若しくは他の可
溶化誘導体などの化学修飾誘導体も、本明細書に記載される化合物の送達を向上させるの
に使用され得る。０．００５％～１００％の範囲の本明細書に記載される化学物質を含有
し、残りが非毒性賦形剤から構成される剤形又は組成物が調製され得る。想定される組成
物は、０．００１％～１００％、一実施形態において０．１～９５％、別の実施形態にお
いて７５～８５％、さらなる実施形態において２０～８０％の本明細書において提供され
る化学物質を含有する。このような剤形を調製する実際の方法は、当業者に公知であり、
又は当業者に明らかであり；例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａ
ｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｐｈａ
ｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ，Ｌｏｎｄｏｎ，ＵＫ．２０１２）を参照されたい
。
投与経路及び組成物成分
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、それを
必要とする対象に、任意の許容される投与経路によって投与され得る。許容される投与経
路としては、限定はされないが、口腔、皮膚、子宮頸管内、洞内（ｅｎｄｏｓｉｎｕｓｉ
ａｌ）、気管内、腸内、硬膜外、間質内、腹腔内、動脈内、気管支内、滑液包内（ｉｎｔ
ｒａｂｕｒｓａｌ）、脳内、嚢内、冠動脈内、皮内、管内、十二指腸内、硬膜内、表皮内
、食道内、胃内、歯肉内、回腸内、リンパ内、髄内、髄膜内、筋肉内、卵巣内、腹腔内、
前立腺内、肺内、副鼻腔内（ｉｎｔｒａｓｉｎａｌ）、髄腔内、滑液嚢内、精巣内、くも
膜下内、管内、腫瘍内、子宮内、血管内、静脈内、経鼻、経鼻胃、経口、非経口、経皮、
硬膜外、直腸、呼吸器（吸入）、皮下、舌下、粘膜下、局所、経皮、経粘膜、経気管、尿
管、尿道、及び膣内が挙げられる。特定の実施形態において、好ましい投与経路は、非経
口（例えば、腫瘍内）である。
組成物は、非経口投与用に製剤化され得、例えば、静脈内、筋肉内、皮下、又はさらに
は腹腔内経路を介した注射用に製剤化され得る。典型的に、このような組成物は、液体溶
液又は懸濁液のいずれかとしての注射剤として調製され得；注射前に液体の添加により溶
液又は懸濁液を調製するための使用に好適な固体形態がまた、調製され得；製剤はまた、
乳化され得る。このような製剤の調製は、本開示を考慮して当業者に公知である。
注射用途に好適な医薬品形態としては、滅菌水溶液又は分散液；ゴマ油、ピーナッツ油
、又は水性プロピレングリコールを含み製剤；及び滅菌注射用溶液又は分散液の即時調製
用の滅菌散剤が挙げられる。いずれの場合も、形態は滅菌されていなければならず、容易
に注射され得る程度に流動的でなければならない。また、形態は、製造及び貯蔵の条件下
で安定しているべきであり、細菌及び真菌などの微生物の汚染作用から保護されなければ
ならない。
担体はまた、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレ
ングリコール、及び液体ポリエチレングリコールなど）、その好適な混合物、及び植物油
を含有する溶媒又は分散媒であり得る。適切な流動性は、例えば、レシチンなどのコーテ
ィングの使用、分散液の場合、必要な粒度の維持、及び界面活性剤の使用によって維持さ
れ得る。微生物の作用の防止は、様々な抗菌剤及び抗真菌剤、例えば、パラベン、クロロ
ブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサールなどによってもたらされ得る。多く
の場合、等張剤、例えば、糖又は塩化ナトリウムを含むことが好ましい。注射用組成物の
持続的吸収は、組成物中の、吸収を遅延させる剤、例えば、モノステアリン酸アルミニウ
ム及びゼラチンの使用によってもたらされ得る。
滅菌注射用溶液は、所要量の活性化合物を、必要に応じて上に列挙される様々な他の成
分とともに適切な溶媒中に組み込んだ後、ろ過滅菌を行うことによって調製される。一般
に、分散液は、様々な滅菌有効成分を、塩基性分散媒及び上に列挙されるものからの必要
な他の成分を含有する滅菌ビヒクルに組み込むことによって調製される。滅菌注射用溶液
の調製用の滅菌散剤の場合、好ましい調製方法は、既に滅菌ろ過されたその溶液から、有
効成分、及び任意のさらなる所望の成分を生じさせる真空乾燥及び凍結乾燥技術である。
腫瘍内注射剤は、例えば、Ｌａｍｍｅｒｓ，ｅｔ ａｌ．，“Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｉ
ｎｔｒａｔｕｍｏｒａｌ Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｏｎ ｔｈｅ Ｂｉｏｄｉｓｔｒｉｂｕ
ｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｏｆ ＨＰ
ＭＡ Ｃｏｐｏｌｙｍｅｒ－Ｂａｓｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ
”Ｎｅｏｐｌａｓｉａ．２００６，１０，７８８－７９５において説明されている。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、局所
、消化管又は胃腸管への局所投与、例えば、直腸投与に好適である。直腸用組成物として
は、限定はされないが、かん腸剤、直腸用ゲル、直腸用フォーム、直腸用エアロゾル、坐
薬、ゼリー状坐薬、及びかん腸剤（例えば、停留かん腸剤）が挙げられる。
ゲル、クリーム、かん腸剤、又は肛門坐薬として直腸用組成物中で使用可能な薬理学的
に許容される賦形剤としては、限定はされないが、カカオ脂グリセリド、ポリビニルピロ
リドン、ＰＥＧ（ＰＥＧ軟膏のような）などの合成ポリマー、グリセロール、グリセロー
ルゼラチン、硬化植物油、ポロキサマー、様々な分子量のポリエチレングリコールの混合
物及びポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ワセリン、無水ラノリン、サメ肝油、
サッカリン酸ナトリウム、メントール、スイートアーモンド油、ソルビトール、安息香酸
ナトリウム、ａｎｏｘｉｄ ＳＢＮ、バニラ精油、エアロゾル、フェノキシエタノール中
のパラベン、ｐ－オキシ安息香酸メチルナトリウム、ｐ－オキシ安息香酸プロピルナトリ
ウム、ジエチルアミン、カルボマー、ｃａｒｂｏｐｏｌ、オキシ安息香酸メチル、マクロ
ゴールセトステアリルエーテル、ココイルカプリロカプレート、イソプロピルアルコール
、プロピレングリコール、流動パラフィン、キサンタンガム、カルボキシ－メタ重亜硫酸
塩、エデト酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、グレープフルー
ツ種子抽出物、メチルスルホニルメタン（ＭＳＭ）、乳酸、グリシン、ビタミン、例えば
ビタミンＡ及びＥなどのビタミン、並びに酢酸カリウムのうちのいずれか１つ以上が挙げ
られる。
特定の実施形態において、坐薬は、本明細書に記載される化学物質を、周囲温度で固体
であるが体温で液体であり、したがって直腸内で溶解し、活性化合物を放出する、カカオ
脂、ポリエチレングリコール又は坐薬ワックスなどの好適な非刺激性の賦形剤又は担体と
混合することによって調製され得る。他の実施形態において、直腸投与用組成物は、かん
腸剤の形態である。
他の実施形態において、本明細書に記載される化合物又はその医薬組成物は、経口投与
（例えば、固体又は液体剤形）による消化管又は胃腸管への局所送達に好適である。
経口投与用の固体剤形としては、カプセル剤、錠剤、丸剤、散剤、及び顆粒剤が挙げら
れる。このような固体剤形において、化学物質は、クエン酸ナトリウム若しくはリン酸二
カルシウムなどの１つ以上の薬学的に許容される賦形剤及び／又は：ａ）デンプン、ラク
トース、スクロース、グルコース、マンニトール、及びケイ酸などの充填剤又は増量剤、
ｂ）例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリ
ジノン、スクロース、及びアカシアなどの結合剤、ｃ）グリセロールなどの保湿剤、ｄ）
寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモ若しくはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のケイ
酸塩、及び炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、ｅ）パラフィンなどの溶解遅延剤、ｆ）第四級
アンモニウム化合物などの吸収促進剤、ｇ）例えば、セチルアルコール及びモノステアリ
ン酸グリセロールなどの湿潤剤、ｈ）カオリン及びベントナイト粘土などの吸収剤、及び
ｉ）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレング
リコール、ラウリル硫酸ナトリウム、及びそれらの混合物などの潤滑剤と混合される。カ
プセル剤、錠剤及び丸剤の場合、剤形は、緩衝剤も含み得る。同様のタイプの固体組成物
はまた、ラクトース又は乳糖並びに高分子量ポリエチレングリコールなどの賦形剤を用い
る軟ゼラチンカプセル及び硬ゼラチンカプセル中の充填剤として用いられ得る。
一実施形態において、組成物は、丸剤又は錠剤などの単位剤形の形態を取り、したがっ
て組成物は、本明細書において提供される化学物質とともに、ラクトース、スクロース、
リン酸二カルシウムなどの希釈剤；ステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤；及びデンプ
ン、アカシアゴム、ポリビニルピロリジン、ゼラチン、セルロース、セルロース誘導体な
どの結合剤を含有し得る。別の固体剤形において、散剤、マルメ（ｍａｒｕｍｅ）、溶液
又は懸濁液（例えば、炭酸プロピレン、植物油、ＰＥＧ、ポロキサマー１２４又はトリグ
リセリド中の）が、カプセル剤（ゼラチン又はセルロース系カプセル）に封入される。本
明細書において提供される１つ以上の化学物質又はさらなる活性薬剤が物理的に分離され
た単位剤形；例えば、各薬剤の顆粒（又はカプセル中の錠剤）；２層錠剤；２区画ゲルカ
プセルなども想定される。腸溶コーティング又は遅延放出経口剤形も想定される。
他の生理学的に許容される化合物としては、湿潤剤、乳化剤、分散剤又は微生物の増殖
又は作用を防止するのに特に有用な保存料が挙げられる。様々な保存料が周知であり、例
えば、フェノール及びアスコルビン酸が挙げられる。
特定の実施形態において、賦形剤は滅菌であり、一般に、望ましくない物質を含まない
。これらの組成物は、従来の周知の滅菌技術によって滅菌され得る。錠剤及びカプセル剤
などの様々な経口剤形賦形剤には、無菌性は必要でない。ＵＳＰ／ＮＦ標準で通常は十分
である。
特定の実施形態において、固体経口剤形は、胃又は下部消化管；例えば、上行結腸及び
／又は横行結腸及び／又は遠位結腸及び／又は小腸への化学物質の送達に組成物を化学的
に及び／又は構造的に適応させる１つ以上の成分をさらに含み得る。例示的な製剤化技術
は、例えば、Ｆｉｌｉｐｓｋｉ，Ｋ．Ｊ．，ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｔｏｐｉｃ
ｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１３，１３，７７６－８０２
に記載されており、その全体が参照により本明細書に援用される。
例としては、上部消化管を標的とする技術、例えば、Ａｃｃｏｒｄｉｏｎ Ｐｉｌｌ（
Ｉｎｔｅｃ Ｐｈａｒｍａ）、浮遊カプセル、及び粘膜壁に付着可能な材料が挙げられる
。
他の例としては、下部消化管を標的とする技術が挙げられる。腸管内の様々な領域を標
的とするために、いくつかの腸溶／ｐＨ応答性コーティング及び賦形剤が利用可能である
。これらの材料は、典型的に、薬剤放出が望まれる消化管領域に基づいて選択される特定
のｐＨ範囲で溶解又は浸食されるように設計されたポリマーである。これらの材料はまた
、酸不安定性薬剤を胃液から保護するため、又は有効成分が上部消化管に対して刺激性で
ありうる場合に曝露を制限するために機能する（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースフタレートシリーズ、Ｃｏａｔｅｒｉｃ（ポリビニルアセテートフタレート）、酢
酸セルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート
、Ｅｕｄｒａｇｉｔシリーズ（メタクリル酸－メチルメタクリレートコポリマー）、及び
Ｍａｒｃｏａｔ）。他の技術としては、胃腸管内の局部細菌叢に応答する剤形、圧力制御
型結腸送達カプセル、及びＰｕｌｓｉｎｃａｐが挙げられる。
点眼用組成物は、限定はされないが、以下のうちのいずれかの１つ以上を含み得る：ビ
スコゲン（ｖｉｓｃｏｇｅｎ）（例えば、カルボキシメチルセルロース、グリセロール、
ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール）；安定剤（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ
（トリブロックコポリマー）、シクロデキストリン）；保存料（例えば、塩化ベンザルコ
ニウム、ＥＴＤＡ、ＳｏｆＺｉａ（ホウ酸、プロピレングリコール、ソルビトール、及び
塩化亜鉛；Ａｌｃｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．）、Ｐｕｒｉｔｅ（安定化
オキシクロロ複合体；Ａｌｌｅｒｇａｎ，Ｉｎｃ．））。
局所用組成物としては、軟膏及びクリームが挙げられる。軟膏は、典型的にワセリン又
は他の石油誘導体をベースとする半固体製剤である。選択された活性薬剤を含有するクリ
ームは、典型的に、多くの場合水中油型又は油中水型のいずれかである粘性液体又は半固
体乳剤である。クリーム基剤は、典型的に、水で洗浄可能であり、油相、乳化剤及び水性
相を含有する。「内」相と呼ばれることもある油相は、一般に、ワセリン及びセチル又は
ステアリルアルコールなどの脂肪アルコールから構成され；水性相は、通常、必ずしもで
はないが、体積が油相を上回り、一般に、湿潤剤を含有する。クリーム製剤中の乳化剤は
、一般に、非イオン性、アニオン性、カチオン性、又は両性界面活性剤である。他の担体
又はビヒクルと同様に、軟膏基剤は、不活性、安定性、非刺激性、及び非感作性であるべ
きである。
上記の実施形態のいずれかにおいて、本明細書に記載される医薬組成物は、以下のうち
の１つ以上を含み得る：脂質、二重層間架橋多重膜ベシクル、生分解性ポリ（Ｄ，Ｌ－乳
酸－コ－グリコール酸）［ＰＬＧＡ］系又はポリ無水物系ナノ粒子又は微粒子、及びナノ
多孔性粒子担持脂質二重層。
かん腸製剤
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、「調
製済み（ｒｅａｄｙ－ｔｏ－ｕｓｅ）」形態で提供される。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、１つ
以上のキット又はパック中で提供される。特定の実施形態において、キット又はパックは
、２つ以上の別々に含まれる／包装される成分、例えば２つの成分を含み、これは、一緒
に混合されると、所望の製剤（例えば、懸濁液として）を提供する。これらの実施形態の
いくつかにおいて、２成分系は、第１の成分及び第２の成分を含み、ここで、（ｉ）第１
の成分（例えば、小袋に含まれる）は、化学物質（本明細書のいずれかの箇所に記載され
る）及び任意選択的に１つ以上の薬学的に許容される賦形剤（例えば、固体製剤として一
緒に製剤化される、例えば、湿潤粒状固体製剤として一緒に製剤化される）を含み；（ｉ
ｉ）第２の成分（例えば、バイアル又はボトルに含まれる）は、一緒に液体担体を形成す
る、１つ以上の液体及び任意選択的に１つ以上の他の薬学的に許容される賦形剤を含む。
使用前（例えば、使用の直前）に、（ｉ）及び（ｉｉ）の内容物が組み合わされて、例え
ば、懸濁液としての所望のかん腸製剤が形成される。他の実施形態において、成分（ｉ）
及び（ｉｉ）のそれぞれは、それ自体の別個のキット又はパック中で提供される。
ある実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、水、又は生理学的に許容される
溶媒、又は水と１つ以上の生理学的に許容される溶媒との混合物である。典型的なこのよ
うな溶媒としては、限定はされないが、グリセロール、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールが挙げられる。特定
の実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、水である。他の実施形態において、
１つ以上の液体のそれぞれは、医薬品製剤中で一般的に使用される油、例えば天然及び／
又は合成油である。
本明細書に記載される医薬品に使用され得るさらなる医薬品賦形剤及び担体は、様々な
参考書（例えば、Ｄ．Ｅ．Ｂｕｇａｙ ａｎｄ Ｗ．Ｐ．Ｆｉｎｄｌａｙ（Ｅｄｓ）Ｐｈ
ａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ（Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｎｅ
ｗ Ｙｏｒｋ，１９９９）、Ｅ－Ｍ Ｈｏｅｐｆｎｅｒ，Ａ．Ｒｅｎｇ ａｎｄ Ｐ．Ｃ
．Ｓｃｈｍｉｄｔ（Ｅｄｓ）Ｆｉｅｄｌｅｒ Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｅｘｃ
ｉｐｉｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ ａｎ
ｄ Ｒｅｌａｔｅｄ Ａｒｅａｓ（Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｃａｎｔｏｒ，Ｍｕｎｉｃｈ，２０
０２）及びＨ．Ｐ．Ｆｉｅｌｄｅｒ（Ｅｄ）Ｌｅｘｉｋｏｎ ｄｅｒ Ｈｉｌｆｓｓｔｏ
ｆｆｅ ｆｕｅｒ Ｐｈａｒｍａｚｉｅ，Ｋｏｓｍｅｔｉｋ ａｎｄ ａｎｇｒｅｎｚｅ
ｎｄｅ Ｇｅｂｉｅｔｅ（Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｃａｎｔｏｒ Ａｕｌｅｎｄｏｒｆ，１９８
９））に列挙されている。
ある実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して
、増粘剤、粘度増強剤、増量剤、粘膜付着剤（ｍｕｃｏａｄｈｅｓｉｖｅ ａｇｅｎｔ）
、透過促進剤、緩衝液、保存料、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、崩壊剤、充填剤、可溶
化剤、ｐＨ調節剤、保存料、安定剤、酸化防止剤、湿潤剤又は乳化剤、懸濁化剤、顔料、
着色剤、等張剤、キレート剤、乳化剤、及び診断用薬から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立し
て、増粘剤、粘度増強剤、粘膜付着剤、緩衝液、保存料、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤
、崩壊剤、及び充填剤から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立し
て、増粘剤、粘度増強剤、増量剤、粘膜付着剤、緩衝液、保存料、及び充填剤から選択さ
れ得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立し
て、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、及び崩壊剤から選択され得る。
増粘剤、粘度増強剤、及び粘膜付着剤の例としては、限定はされないが：ガム、例えば
キサンタンガム、グアーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム、カラヤガム、
ガティガム、チョヤガム（ｃｈｏｌｌａ ｇｕｍ）、オオバコ種子ガム及びアラビアガム
；ポリ（カルボン酸含有）系ポリマー、例えば、強い水素結合基を有するポリ酸（アクリ
ル酸、マレイン酸、イタコン酸、シトラコン酸、ヒドロキシエチルメタクリル酸又はメタ
クリル酸）、又は塩及びエステルなどのその誘導体；セルロース誘導体、例えばメチルセ
ルロース、エチルセルロース、メチルエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、
ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルエチル
セルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はセ
ルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩；モンモリロナイト粘土、
例えばＶｅｅｇｕｎ、アタパルジャイト粘土などの粘土；デキストラン、ペクチン、アミ
ロペクチン、寒天、マンナン若しくはポリガラクツロン酸又はデンプン、例えばヒドロキ
シプロピルデンプン若しくはカルボキシメチルデンプンなどの多糖類；カゼイン、グルテ
ン、ゼラチン、フィブリン糊などのポリペプチド；キトサン、例えばラクテート若しくは
グルタメート又はカルボキシメチルキチン；ヒアルロン酸などのグリコサミノグリカン；
金属又はアルギン酸の水溶性塩、例えばアルギン酸ナトリウム若しくはアルギン酸マグネ
シウム；スクレログルカン；酸化ビスマス又は酸化アルミニウムを含有する接着剤；アテ
ロコラーゲン；カルボキシビニルポリマーなどのポリビニルポリマー；ポリビニルピロリ
ドン（ポビドン）；ポリビニルアルコール；ポリ酢酸ビニル、ポリビニルメチルエーテル
、ポリ塩化ビニル、ポリビニリデンなど；上述されるポリアクリル酸などのポリカルボキ
シル化ビニルポリマー；ポリシロキサン；ポリエーテル；ポリエチレンオキシド及びグリ
コール；ポリアルコキシ及びポリアクリルアミド並びにその誘導体及び塩が挙げられる。
好ましい例は、セルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、メチル
エチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又
はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルピロリドン（ポ
ビドン）などのポリビニルポリマーを含み得る。
保存料の例としては、限定はされないが：塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゾキソニウ
ム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化セパゾニウム、塩化セチルピリジニウム、臭
化ドミフェン（Ｂｒａｄｏｓｏｌ（登録商標））、チオメルサール、硝酸フェニル水銀、
酢酸フェニル水銀、ホウ酸フェニル水銀、メチルパラベン、プロピルパラベン、クロロブ
タノール、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、クロルヘキシジン、ポリヘ
キサメチレンビグアナイド、過ホウ酸ナトリウム、イミダゾリジニル尿素、ソルビン酸、
Ｐｕｒｉｔｅ（登録商標））、Ｐｏｌｙｑｕａｒｔ（登録商標））、及び過ホウ酸ナトリ
ウム四水和物などが挙げられる。
特定の実施形態において、保存料は、パラベン、又はその薬学的に許容される塩である
。ある実施形態において、パラベンは、アルキル置換４－ヒドロキシベンゾエート、又は
その薬学的に許容される塩若しくはエステルである。特定の実施形態において、アルキル
は、Ｃ１～Ｃ４アルキルである。特定の実施形態において、保存料は、４－ヒドロキシ安
息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４
－ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若
しくはエステル、又はそれらの組合せである。
緩衝液の例としては、限定はされないが：リン酸緩衝系（無水リン酸二水素ナトリウム
、リン酸二ナトリウム十二水和物、二塩基性リン酸ナトリウム、無水第一リン酸ナトリウ
ム）、重炭酸緩衝系、及び重硫酸緩衝系が挙げられる。
崩壊剤の例としては、限定はされないが：カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース（Ｌ－ＨＰＣ）、カルメロース、クロスカルメロースナトリウム、
部分アルファー化デンプン、乾燥デンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、クロ
スポビドン、ポリソルベート８０（ポリオキシエチレンソルビタンオレエート）、デンプ
ン、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロースアルファデンプン
、粘土、セルロース、アルギニン、ガム又は架橋ポリマー、例えば架橋ＰＶＰ（Ｐｏｌｙ
ｐｌａｓｄｏｎｅ ＸＬ ｆｒｏｍ ＧＡＦ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｒｐ）が挙げられ
る。特定の実施形態において、崩壊剤は、クロスポビドンである。
滑剤及び潤滑剤（凝集阻害剤）の例としては、限定はされないが：タルク、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、コロイドシリカ、ステアリン酸、二酸化ケイ
素水溶液、合成ケイ酸マグネシウム、微粒子状酸化ケイ素、デンプン、ラウリル硫酸ナト
リウム、ホウ酸、酸化マグネシウム、ワックス、硬化油、ポリエチレングリコール、安息
香酸ナトリウム、ステアリン酸、ベヘン酸グリセロール、ポリエチレングリコール、及び
鉱油が挙げられる。特定の実施形態において、流動促進剤／潤滑剤は、ステアリン酸マグ
ネシウム、タルク、及び／又はコロイドシリカ；例えば、ステアリン酸マグネシウム及び
／又はタルクである。
「充填剤」又は「増量剤」とも呼ばれる希釈剤の例としては、限定はされないが：リン
酸二カルシウム二水和物、硫酸カルシウム、ラクトース（例えば、ラクトース一水和物）
、スクロース、マンニトール、ソルビトール、セルロース、微結晶性セルロース、カオリ
ン、塩化ナトリウム、乾燥デンプン、加水分解デンプン、アルファデンプン、二酸化シリ
コーン、酸化チタン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム及び粉糖が挙げられる。特定の実
施形態において、希釈剤は、ラクトース（例えば、ラクトース一水和物）である。
結合剤の例としては、限定はされないが：デンプン、アルファデンプン、ゼラチン、糖
（スクロース、グルコース、デキストロース、ラクトース及びソルビトールを含む）、ポ
リエチレングリコール、ワックス、天然及び合成ゴム、例えばアカシアトラガカント、ア
ルギン酸ナトリウムセルロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、エチルセルロースを含む）、及びビーガム（ｖｅｅｇｕｍ）、及び合成
ポリマー、例えばアクリル酸及びメタクリル酸コポリマー、メタクリル酸コポリマー、メ
チルメタクリレートコポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、ポリアクリ
ル酸／ポリメタクリル酸及びポリビニルピロリドン（ポビドン）が挙げられる。特定の実
施形態において、結合剤は、ポリビニルピロリドン（ポビドン）である。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、水及
び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
・１つ以上（例えば、１つ、２つ、又は３つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／
又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその
誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリ
ビニルピロリドン（ポビドン）などの；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例え
ば、４－ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩
若しくはエステル、４－ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬
学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（
例えば、無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えば
ステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン
；及び
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例
えば、ラクトース一水和物）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的
に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、水
、メチルセルロース、ポビドン、メチルパラベン、プロピルパラベン、無水リン酸二水素
ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物、クロスポビドン、ラクトース一水和物、ス
テアリン酸マグネシウム、及びタルクを含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化
学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／
若しくは共結晶である。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、１
つ以上のキット又はパック中で提供される。特定の実施形態において、キット又はパック
は、２つの別々に含まれる／包装される成分を含み、これは、一緒に混合されると、所望
の製剤（例えば、懸濁液として）を提供する。これらの実施形態のいくつかにおいて、２
成分系は、第１の成分及び第２の成分を含み、ここで、（ｉ）第１の成分（例えば、小袋
に含まれる）は、化学物質（本明細書のいずれかの箇所に記載される）及び１つ以上の薬
学的に許容される賦形剤（例えば、固体製剤として一緒に製剤化される、例えば、湿潤粒
状固体製剤として一緒に製剤化される）を含み；（ｉｉ）第２の成分（例えば、バイアル
又はボトルに含まれる）は、液体担体を一緒に形成する、１つ以上の液体及び１つ以上の
他の薬学的に許容される賦形剤を含む。他の実施形態において、成分（ｉ）及び（ｉｉ）
のそれぞれは、それ自体の別個のキット又はパック中で提供される。
これらの実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉ）は、化学物質（例えば、式ＡＡの化
合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶；例え
ば、式ＡＡの化合物）及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
（ａ）１つ以上（例えば、１つ）の結合剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリ
ビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例
えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
（ｃ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビ
ドン；及び
（ｄ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース
（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約４０重量パーセント～約８０重量パーセン
ト（例えば、約５０重量パーセント～約７０重量パーセント、約５５重量パーセント～約
７０重量パーセント；約６０重量パーセント～約６５重量パーセント；例えば、約６２．
１重量パーセント）の化学物質（例えば、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される
塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント～約５重量パーセン
ト（例えば、約１．５重量パーセント～約４．５重量パーセント、約２重量パーセント～
約３．５重量パーセント；例えば、約２．７６重量パーセント）の結合剤（例えば、ポビ
ドン）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント～約５重量パーセン
ト（例えば、約０．５重量パーセント～約３重量パーセント、約１重量パーセント～約３
重量パーセント；約２重量パーセント、例えば、約１．９重量パーセント）の崩壊剤（例
えば、クロスポビドン）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約１０重量パーセント～約５０重量パーセン
ト（例えば、約２０重量パーセント～約４０重量パーセント、約２５重量パーセント～約
３５重量パーセント；例えば、約３１．０３重量パーセント）の希釈剤（例えば、ラクト
ース、例えば、ラクトース一水和物）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．０５重量パーセント～約５重量パーセ
ント（例えば、約０．０５重量パーセント～約３重量パーセント）の滑剤及び／又は潤滑
剤を含む。
特定の実施形態（例えば、成分（ｉ）が、ステアリン酸マグネシウムなどの１つ以上の
潤滑剤を含む場合）において、成分（ｉ）は、約０．０５重量パーセント～約１重量パー
セント（例えば、約０．０５重量パーセント～約１重量パーセント；約０．１重量パーセ
ント～約１重量パーセント；約０．１重量パーセント～約０．５重量パーセント；例えば
、約０．２７重量パーセント）の潤滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム）を含む。
特定の実施形態（成分（ｉ）が、タルクなどの１つ以上の潤滑剤を含む場合）において
、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント～約５重量パーセント（例えば、約０．５重量
パーセント～約３重量パーセント、約１重量パーセント～約３重量パーセント；約１．５
重量パーセント～約２．５重量パーセント；約１．８重量パーセント～約２．２重量パー
セント；約１．９３重量パーセント）の潤滑剤（例えば、タルク）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、上記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、及び（ｄ）の
それぞれが存在する。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、表Ａに示されるような成分及び量を含む。
Figure 2024045124000411
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、表Ｂに示されるような成分及び量を含む。
Figure 2024045124000412
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、湿潤粒状固体製剤として製剤化される。これ
らの実施形態のいくつかにおいて、成分（化学物質、崩壊剤、及び希釈剤）の内相が組み
合わされて、高せん断造粒機中で混合される。結合剤（例えば、ポビドン）は、水に溶解
されて、顆粒化溶液が形成される。この溶液が、内相混合物に加えられて、顆粒を発生さ
せる。理論に制約されるのを望むものではないが、顆粒発生は、ポリマー結合剤と、内相
の材料との相互作用によって促進されるものと考えられる。顆粒が形成され、乾燥される
と、外相（例えば、１つ以上の潤滑剤－乾燥された顆粒の固有成分ではない）が、乾燥顆
粒に加えられる。顆粒の潤滑が、特に包装のための、顆粒の流動性にとって重要であるも
のと考えられる。
上記の実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉｉ）は、水及び以下の賦形剤のうちの１
つ以上（例えば、全て）：
（ａ’）１つ以上（例えば、１つ、２つ；例えば、２つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合
剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテ
ル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、
例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン
、例えば、４－ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容さ
れる塩若しくはエステル、４－ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又は
その薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；及び
（ｃ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩
衝系（例えば、リン酸二水素ナトリウム二水和物、リン酸二ナトリウム十二水和物）を含
み；
上記の実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉｉ）は、水及び以下の賦形剤のうちの１
つ以上（例えば、全て）：
（ａ’’）第１の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セル
ロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メ
チルセルロース））；
（ａ’’’）第２の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、ポ
リビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン））；
（ｂ’’）第１の保存料、例えばパラベン、例えば、４－ヒドロキシ安息香酸プロピル
（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル；
（ｂ’’）第２の保存料、例えばパラベン、例えば、４－ヒドロキシ安息香酸メチル（
メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、
（ｃ’’）第１の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二ナトリウム十二水和
物）；
（ｃ’’’）第２の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウ
ム）を含み、
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント～約５重量パー
セント（例えば、約０．０５重量パーセント～約３重量パーセント、約０．１重量パーセ
ント～約３重量パーセント；例えば、約１．４重量パーセント）の（ａ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント～約５重量パー
セント（例えば、約０．０５重量パーセント～約３重量パーセント、約０．１重量パーセ
ント～約２重量パーセント；例えば、約１．０重量パーセント）の（ａ’’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．００５重量パーセント～約０．１重
量パーセント（例えば、約０．００５重量パーセント～約０．０５重量パーセント；例え
ば、約０．０２重量パーセント）の（ｂ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント～約１重量パー
セント（例えば、約０．０５重量パーセント～約０．５重量パーセント；例えば、約０．
２０重量パーセント）の（ｂ’’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント～約１重量パー
セント（例えば、約０．０５重量パーセント～約０．５重量パーセント；例えば、約０．
１５重量パーセント）の（ｃ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．００５重量パーセント～約０．５重
量パーセント（例えば、約０．００５重量パーセント～約０．３重量パーセント；例えば
、約０．１５重量パーセント）の（ｃ’’’）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、（ａ’’）～（ｃ’’’）のそれぞれが存在す
る。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、水（最大で１００％）並びに表Ｃに示され
るような成分及び量を含む。
Figure 2024045124000413
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、水（最大で１００％）並びに表Ｄに示され
るような成分及び量を含む。
Figure 2024045124000414
調製済みかん腸剤は、一般に、プラスチック又はガラスの「シングルユース（ｓｉｎｇ
ｌｅ－ｕｓｅ）」の密閉使い捨て容器中で提供される。ポリマー材料で形成されるものは
、好ましくは、患者単独による使用の容易さのために十分な可撓性を有する。典型的なプ
ラスチック容器は、ポリエチレンで作製され得る。これらの容器は、直腸への直接の導入
のための先端を備え得る。このような容器は、容器と先端との間にチューブも備え得る。
先端には、好ましくは、使用前に取り外される保護遮蔽体が設けられる。任意選択的に、
先端は、患者のコンプライアンスを向上させるために潤滑剤を有する。
ある実施形態において、かん腸製剤（例えば、懸濁液）は、それが別個の容器中で調製
された後、送達のためにボトルに注がれる。特定の実施形態において、ボトルは、プラス
チックボトル（例えば、ボトルを押しつぶすことによって送達を可能にするように可撓性
である）であり、これは、ポリエチレンボトル（例えば、白色の）であり得る。ある実施
形態において、ボトルは、懸濁液又は溶液を含む単一チャンバボトルである。他の実施形
態において、ボトルは、マルチチャンバボトルであり、ここで、各チャンバが、別個の混
合物又は溶液を含む。さらに他の実施形態において、ボトルは、直腸への直接の導入のた
めの先端又は直腸カニューレをさらに含み得る。ある実施形態において、かん腸製剤は、
図３Ａ～３Ｃに示されるデバイス中で送達され得、このデバイスは、プラスチックボトル
、易破壊性カプセル、及び直腸カニューレ及び単一フローパックを含む。
投与量
投与量は、患者の所要量、治療される病態の重症度及び用いられる特定の化合物に応じ
て変動し得る。特定の状況のための適切な投与量の決定は、医療分野の当業者によって決
定され得る。総一日投与量が、分割され、１日を通して数回に分けて、又は連続送達を提
供する手段によって投与され得る。
ある実施形態において、本明細書に記載される化合物は、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ～約
５００ｍｇ／Ｋｇ（例えば、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ～約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１
ｍｇ／Ｋｇ～約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約１５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．
０１ｍｇ／Ｋｇ～約１００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約５０ｍｇ／Ｋｇ；約０
．０１ｍｇ／Ｋｇ～約１０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約５ｍｇ／Ｋｇ；約０．
０１ｍｇ／Ｋｇ～約１ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約０．５ｍｇ／Ｋｇ；約０．
０１ｍｇ／Ｋｇ～約０．１ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０
．１ｍｇ／Ｋｇ～約１５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約１００ｍｇ／Ｋｇ；約０
．１ｍｇ／Ｋｇ～約５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約１０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１
ｍｇ／Ｋｇ～約５ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約１ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋ
ｇ～約０．５ｍｇ／Ｋｇ）の投与量で投与される。
ある実施形態において、かん腸製剤は、約１ｍＬ～約３０００ｍＬ（例えば、約１ｍＬ
～約２０００ｍＬ、約１ｍＬ～約１０００ｍＬ、約１ｍＬ～約５００ｍＬ、約１ｍＬ～約
２５０ｍＬ、約１ｍＬ～約１００ｍＬ、約１０ｍＬ～約１０００ｍＬ、約１０ｍＬ～約５
００ｍＬ、約１０ｍＬ～約２５０ｍＬ、約１０ｍＬ～約１００ｍＬ、約３０ｍＬ～約９０
ｍＬ、約４０ｍＬ～約８０ｍＬ；約５０ｍＬ～約７０ｍＬ；例えば、約１ｍＬ、約５ｍＬ
、約１０ｍＬ、約１５ｍＬ、約２０ｍＬ、約２５ｍＬ、約３０ｍＬ、約３５ｍＬ、約４０
ｍＬ、約４５ｍＬ、約５０ｍＬ、約５５ｍＬ、約６０ｍＬ、約６５ｍＬ、約７０ｍＬ、約
７５ｍＬ、約１００ｍＬ、約２５０ｍＬ、又は約５００ｍＬ、又は約１０００ｍＬ、又は
約２０００ｍＬ、又は約３０００ｍＬ；例えば、６０ｍＬ）の液体担体中の、約０．５ｍ
ｇ～約２５００ｍｇ（例えば、約０．５ｍｇ～約２０００ｍｇ、約０．５ｍｇ～約１００
０ｍｇ、約０．５ｍｇ～約７５０ｍｇ、約０．５ｍｇ～約６００ｍｇ、約０．５ｍｇ～約
５００ｍｇ、約０．５ｍｇ～約４００ｍｇ、約０．５ｍｇ～約３００ｍｇ、約０．５ｍｇ
～約２００ｍｇ；例えば、約５ｍｇ～約２５００ｍｇ、約５ｍｇ～約２０００ｍｇ、約５
ｍｇ～約１０００ｍｇ；約５ｍｇ～約７５０ｍｇ；約５ｍｇ～約６００ｍｇ；約５ｍｇ～
約５００ｍｇ；約５ｍｇ～約４００ｍｇ；約５ｍｇ～約３００ｍｇ；約５ｍｇ～約２００
ｍｇ；例えば、約５０ｍｇ～約２０００ｍｇ、約５０ｍｇ～約１０００ｍｇ、約５０ｍｇ
～約７５０ｍｇ、約５０ｍｇ～約６００ｍｇ、約５０ｍｇ～約５００ｍｇ、約５０ｍｇ～
約４００ｍｇ、約５０ｍｇ～約３００ｍｇ、約５０ｍｇ～約２００ｍｇ；例えば、約１０
０ｍｇ～約２５００ｍｇ、約１００ｍｇ～約２０００ｍｇ、約１００ｍｇ～約１０００ｍ
ｇ、約１００ｍｇ～約７５０ｍｇ、約１００ｍｇ～約７００ｍｇ、約１００ｍｇ～約６０
０ｍｇ、約１００ｍｇ～約５００ｍｇ、約１００ｍｇ～約４００ｍｇ、約１００ｍｇ～約
３００ｍｇ、約１００ｍｇ～約２００ｍｇ；例えば、約１５０ｍｇ～約２５００ｍｇ、約
１５０ｍｇ～約２０００ｍｇ、約１５０ｍｇ～約１０００ｍｇ、約１５０ｍｇ～約７５０
ｍｇ、約１５０ｍｇ～約７００ｍｇ、約１５０ｍｇ～約６００ｍｇ、約１５０ｍｇ～約５
００ｍｇ、約１５０ｍｇ～約４００ｍｇ、約１５０ｍｇ～約３００ｍｇ、約１５０ｍｇ～
約２００ｍｇ；例えば、約１５０ｍｇ～約５００ｍｇ；例えば、約３００ｍｇ～約２５０
０ｍｇ、約３００ｍｇ～約２０００ｍｇ、約３００ｍｇ～約１０００ｍｇ、約３００ｍｇ
～約７５０ｍｇ、約３００ｍｇ～約７００ｍｇ、約３００ｍｇ～約６００ｍｇ；例えば、
約４００ｍｇ～約２５００ｍｇ、約４００ｍｇ～約２０００ｍｇ、約４００ｍｇ～約１０
００ｍｇ、約４００ｍｇ～約７５０ｍｇ、約４００ｍｇ～約７００ｍｇ、約４００ｍｇ～
約６００ 約４００ｍｇ～約５００ｍｇ；例えば、１５０ｍｇ又は４５０ｍｇ）の化学物
質を含む。
特定の実施形態において、かん腸製剤は、約１０ｍＬ～約１００ｍＬ（例えば、約２０
ｍＬ～約１００ｍＬ、約３０ｍＬ～約９０ｍＬ、約４０ｍＬ～約８０ｍＬ；約５０ｍＬ～
約７０ｍＬ）の液体担体中の、約５０ｍｇ～約２５０ｍｇ（例えば、約１００ｍｇ～約２
００；例えば、約１５０ｍｇ）の化学物質を含む。特定の実施形態において、かん腸製剤
は、約６０ｍＬの液体担体中の約１５０ｍｇの化学物質を含む。これらの実施形態のいく
つかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若し
くは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体
中の約１５０ｍｇの式ＡＡの化合物を含み得る。
特定の実施形態において、かん腸製剤は、約１０ｍＬ～約１００ｍＬ（例えば、約２０
ｍＬ～約１００ｍＬ、約３０ｍＬ～約９０ｍＬ、約４０ｍＬ～約８０ｍＬ；約５０ｍＬ～
約７０ｍＬ）の液体担体中の、約３５０ｍｇ～約５５０ｍｇ（例えば、約４００ｍｇ～約
５００；例えば、約４５０ｍｇ）の化学物質を含む。特定の実施形態において、かん腸製
剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約４５０ｍｇの化学物質を含む。これらの実施形態のい
くつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若
しくは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担
体中の約４５０ｍｇの式ＡＡの化合物を含み得る。
ある実施形態において、かん腸製剤は、液体担体中の、約０．０１ｍｇ／ｍＬ～約５０
ｍｇ／ｍＬ（例えば、約０．０１ｍｇ／ｍＬ～約２５ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ
～約１０ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ～約５ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ～約
５０ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ～約２５ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ～約１
０ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ～約５ｍｇ／ｍＬ；約１ｍｇ／ｍＬ～約１０ｍｇ／ｍ
Ｌ；約１ｍｇ／ｍＬ～約５ｍｇ／ｍＬ；約５ｍｇ／ｍＬ～約１０ｍｇ／ｍＬ；例えば、約
２．５ｍｇ／ｍＬ又は約７．５ｍｇ／ｍＬ）の化学物質を含む。これらの実施形態のいく
つかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若し
くは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、液体担体中の約２．５
ｍｇ／ｍＬ又は約７．５ｍｇ／ｍＬの式ＡＡの化合物を含み得る。
レジメン
上記の投与量は、毎日（例えば、単回投与若しくは２回以上の分割投与として）又は毎
日ではなく（例えば、隔日、２日毎、３日毎、週１回、数週間に２回、２週間に１回、月
１回）投与され得る。
ある実施形態において、本明細書に記載される化合物の投与期間は、１日、２日間、３
日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日
間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、
１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、
９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。さらなる実施形
態において、投与が停止される期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間
、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週
間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間
、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ
月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。一実施形態において、治療用化合物が、ある期
間、続いて別の期間にわたって個体に投与される。別の実施形態において、治療用化合物
が、第１の期間及び第１の期間の後の第２の期間にわたって投与され、第２の期間中に投
与が停止され、続いて第３の期間に治療用化合物の投与が開始され、次に第３の期間の後
の第４の期間に投与が停止される。この実施形態の一態様において、治療用化合物の投与
期間と、それに続く投与が停止される期間が、所定の又は不確定の期間にわたって繰り返
される。さらなる実施形態において、投与期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日
間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４
日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間
、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月
間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。さらなる実施形態において、投与が
停止される期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、
９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間
、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月
間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間又
はそれ以上である。
治療方法
ある実施形態において、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬ
ＲＰ３シグナル伝達）が病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因
である病態、疾患又は障害に罹患した対象を治療するための方法であって、有効量の本明
細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化
合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程を
含む方法が提供される。
適応症
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、活動性感染が任意の身体部位に存在す
る感染症に対する不適切な宿主応答、例えば敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群
、及び／又は成人呼吸窮迫症候群；抗原、抗体及び／又は補体の沈着に起因する急性若し
くは慢性炎症；関節炎、胆管炎、大腸炎、脳炎、心内膜炎、糸球体腎炎、肝炎、心筋炎、
膵炎、心膜炎、再かん流傷害及び脈管炎を含む炎症性疾患、急性及び遅延型過敏症、移植
片拒絶反応、及び移植片対宿主病などの免疫系疾患；１型糖尿病及び多発性硬化症を含む
自己免疫疾患から選択される。例えば、病態、疾患又は障害は、関節リウマチ、変形性関
節症、敗血症性ショック、ＣＯＰＤ及び歯周病などの炎症性疾患であり得る。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、自己免疫疾患である。非限定的な例と
しては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、多遺伝子感受性を伴う
慢性炎症性疾患である、クローン病（ＣＤ）及び潰瘍性大腸炎（ＵＣ）を含む炎症性腸疾
患（ＩＢＤ）が挙げられる。特定の実施形態において、病態は炎症性腸疾患である。特定
の実施形態において、病態は、クローン病、自己免疫性大腸炎、医原性自己免疫性大腸炎
、潰瘍性大腸炎、１つ以上の化学療法剤によって誘導される大腸炎、養子細胞療法による
処置によって誘導される大腸炎、１つ以上の同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急
性移植片対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）、放射線腸炎、膠原線維性大腸炎、リン
パ球性大腸炎、顕微鏡的大腸炎、及び放射線腸炎に関連する大腸炎である。これらの実施
形態のいくつかにおいて、病態は、同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急性移植片
対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）、セリアック病、過敏性腸症候群、関節リウマチ
、ループス、強皮症、乾癬、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、ブドウ膜炎、及び粘膜炎（例えば、口
腔粘膜炎、食道粘膜炎又は腸粘膜炎）である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、以前の心臓発作及び炎症性アテローム
性動脈硬化症を有する患者における心血管系死亡、非致死性心筋梗塞及び非致死性脳卒中
などの主要有害心血管イベント（例えば、ＮＣＴ０１３２７８４６を参照）から選択され
る。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症
、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性
側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺
線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及
び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸
炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの
血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄
斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リ
ウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジソン病
、悪性貧血、癌及び老化から選択される。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、心血管適応症である。ある実施形態に
おいて、病態、疾患又は障害は、心筋梗塞である。ある実施形態において、病態、疾患又
は障害は、脳卒中である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、肥満である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、２型糖尿病である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＮＡＳＨである。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、アルツハイマー病である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、痛風である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＳＬＥである。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、関節リウマチである。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＩＢＤである。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、多発性硬化症である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＣＯＰＤである。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、喘息である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、強皮症である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、肺線維症である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、嚢胞性線維症である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、マックル・ウェルズ症候群である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ
）である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、慢性神経皮膚関節症候群である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細
胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リ
ンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡ
ＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性
骨髄性白血病（ＡＭＬ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択され
る。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細
胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リ
ンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡ
ＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；胃癌
；及び肺癌転移から選択される。
ある実施形態において、適応症はＭＤＳである。
ある実施形態において、適応症は、ＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の
非小細胞肺癌である。
ある実施形態において、適応症は、糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡ
ＬＬである。
ある実施形態において、適応症はＬＣＨである。
ある実施形態において、適応症は多発性骨髄腫である。
ある実施形態において、適応症は前骨髄球性白血病である。
ある実施形態において、適応症は胃癌である。
ある実施形態において、適応症は肺癌転移である。
併用療法
本開示は、単剤療法レジメン並びに併用療法レジメンの両方を想定する。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、本明細書に記載される化合物の
投与と組み合わせて、１つ以上のさらなる治療（例えば、１つ以上のさらなる治療剤及び
／又は１つ以上の治療レジメン）を投与する工程をさらに含み得る。
特定の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又は
それを投与する前（例えば、約１時間前、又は約６時間前、又は約１２時間前、又は約２
４時間前、又は約４８時間前、又は約１週間前、又は約１ヶ月前）に対象に投与される。
他の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又はそ
れを投与するのとほぼ同時に対象に投与される。例として、第２の治療剤又はレジメン及
び化学物質は、同じ剤形中で同時に対象に与えられる。別の例として、第２の治療剤又は
レジメン及び化学物質は、別個の剤形中で同時に対象に与えられる。
さらに他の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか
又はそれを投与した後（例えば、約１時間後、又は約６時間後、又は約１２時間後、又は
約２４時間後、又は約４８時間後、又は約１週間後、又は約１ヶ月後）に対象に投与され
る。
患者の選択
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応
症、例えばＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患
者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応
症、例えば遺伝子多型が機能獲得であるＮＬＲＰ３に関連する適応症の治療を必要とする
対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応
症、例えばＣＡＰＳ症候群に見られるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必
要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応
症、例えば遺伝子多型がＶＡＲ＿０１４１０４（Ｒ２６２Ｗ）であるＮＬＲＰ３遺伝子多
型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含
む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応
症の、例えば遺伝子多型がｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｕｎｉｐｒｏｔ．ｏｒｇ／ｕｎｉｐｒ
ｏｔ／Ｑ９６Ｐ２０に報告されている天然変異体であるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する
適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応
症、例えばＮＬＲＰ３シグナル伝達の点突然変異に関連する適応症の治療を必要とする対
象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
抗ＴＮＦα剤
「抗ＴＮＦα剤」という用語は、ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接又は間接的に阻止
し、下方制御し、低下させ、阻害し、低下させ、又は低減する薬剤を指す。ある実施形態
において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦ
α受容体（可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１Ａ（ＴＮＦＲ１）又
は可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリー１Ｂ（ＴＮＦＲ２））、阻害性核酸、又
は小分子ＴＮＦαアンタゴニストである。ある実施形態において、阻害性核酸は、リボザ
イム、低分子ヘアピン型ＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ、アンチセンス核酸、又はアプタマー
である。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、又は低減
する例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、細胞（例えば、対象から採取した細胞、哺乳動物
細胞）内のＴＮＦα又はＴＮＦαの受容体（ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）の発現レベ
ルを阻害するか若しくは、又はＴＮＦαの、その受容体（ＴＮＦＲ１及び／又はＴＮＦＲ
２）への結合を阻害若しくは低減し得る及び／又は。ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接
阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、又は低減する抗ＴＮＦα剤の非限定的な例は、
抗体又はその断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（例えば、可溶性ＴＮＦＲ１
又は可溶性ＴＮＦＲ２）、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸の例の
いずれか）、及び小分子ＴＮＦαアンタゴニストを含む。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、低減
し得る例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、哺乳動物細胞内のＴＮＦα受容体（例えば、Ｔ
ＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）の下流のシグナル伝達のレベルを阻害又は低減し得（例えば、
細胞内の、以下のシグナル伝達タンパク質のうちの１つ以上のレベル及び／又は活性を低
減する：ＡＰ－１、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼ５（ＡＳＫ
１）、核内因子κＢの阻害剤（ＩＫＫ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ８（Ｊ
ＮＫ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰＫ）、ＭＥＫＫ １／４、ＭＥ
ＫＫ ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、核内因子κＢ（ＮＦ－κＢ）、分裂促進因子活性化プ
ロテインキナーゼキナーゼキナーゼ１４（ＮＩＫ）、受容体共役セリン／トレオニンキナ
ーゼ１（ＲＩＰ）、ＴＮＦＲＳＦ１Ａ関連デスドメイン（ＴＲＡＤＤ）、及びＴＮＦ受容
体関連因子２（ＴＲＡＦ２））、及び／又は哺乳動物細胞内のＴＮＦα誘導性遺伝子発現
のレベルを低減し得る（例えば、活性化転写因子２（ＡＴＦ２）、ｃ－Ｊｕｎ、及びＮＦ
－κＢの群から例えば選択される１つ以上の転写因子によって調節される遺伝子の転写を
低減する）。ＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達の説明は、Ｗａｊａｎｔ ｅｔ ａｌ
．，Ｃｅｌｌ Ｄｅａｔｈ Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ １０：４５－６５，２０
０３（参照により本明細書に援用される）において提供されている。例えば、このような
間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導性遺伝子（例えば、当該技術分野において公知の
任意のＴＮＦα誘導性遺伝子）の下流のシグナル伝達成分、ＴＮＦα受容体（例えば、本
明細書に記載されるか若しくは当該技術分野において公知のＴＮＦα受容体の下流のシグ
ナル伝達成分のいずれか１つ以上）、又はＮＦ－κＢ、ｃ－Ｊｕｎ、及びＡＴＦ２の群か
ら選択される転写因子を標的とする（発現を低減する）阻害性核酸であり得る。
他の例において、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導性遺伝子によって
コードされるタンパク質（例えば、当該技術分野において公知のＴＮＦα誘導性遺伝子に
よってコードされる任意のタンパク質）の小分子阻害剤、ＴＮＦα受容体の下流のシグナ
ル伝達成分（例えば、本明細書に記載されるか若しくは当該技術分野において公知のＴＮ
Ｆα受容体の下流のシグナル伝達成分のいずれか）の小分子阻害剤、並びにＡＴＦ２、ｃ
－Ｊｕｎ、及びＮＦ－κＢの群から選択される転写因子の小分子阻害剤であり得る。
他の実施形態において、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴ
ＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する細胞（例えば、対象から取
得した細胞、哺乳動物細胞）内の１つ以上の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ－Ｊｕｎ、ＥＲ
Ｋ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、インターロイキン１受容体関連キナーゼ１（ＩＲＡＫ）、Ｊ
ＮＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７
、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ＰＫＲ、ｐ３８、ＡＫＴセリン／トレオニ
ンキナーゼ１（ｒａｃ）、ｒａｆキナーゼ（ｒａｆ）、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群
から選択される１つ以上の成分）を間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、又は低減し
得る抗ＴＮＦα剤。例えば、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転
写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経
路に関与する哺乳動物細胞内の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ－Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、Ｉ
ＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７
、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢ
Ｐ）、ＰＫＲ、ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択され
る成分）を標的とする（発現を低減する）阻害性核酸であり得る。他の例において、間接
的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦ
α ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞内の成分（例えば
、ＣＤ１４、ｃ－Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、リポ多糖
結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、Ｍｙ
Ｄ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＰＫＲ、
ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される成分）の小分
子阻害剤である。
抗体
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片（例えば、Ｆａｂ
又はｓｃＦｖ）である。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗
原結合断片は、ＴＮＦαに特異的に結合し得る。ある実施形態において、本明細書に記載
される抗体又は抗原結合断片は、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、又はＴＮＦＲ２のいずれか１つ
に特異的に結合する。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原
結合断片は、ＴＮＦα受容体（ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）に特異的に結合し得る。
ある実施形態において、抗体は、ヒト化抗体、キメラ抗体、多価抗体、又はその断片で
あり得る。ある実施形態において、抗体は、ｓｃＦｖ－Ｆｃ、ＶＨＨドメイン、ＶＮＡＲ
ドメイン、（ｓｃＦｖ）２、ミニボディ（ｍｉｎｉｂｏｄｙ）、又はＢｉＴＥであり得る
。
ある実施形態において、抗体は、クロスマブ（ｃｒｏｓｓｍａｂ）、ダイアボディ（ｄ
ｉａｂｏｄｙ）、ｓｃダイアボディ、ｓｃダイアボディ－ＣＨ３、ダイアボディ－ＣＨ３
、ＤｕｔａＭａｂ、ＤＴ－ＩｇＧ、ダイアボディ－Ｆｃ、ｓｃダイアボディ－ＨＡＳ、電
荷対（ｃｈａｒｇｅ ｐａｉｒ）抗体、Ｆａｂ－アーム交換抗体、ＳＥＥＤボディ、トリ
オマブ（Ｔｒｉｏｍａｂ）、ＬＵＺ－Ｙ、Ｆｃａｂ、ｋλ－ボディ、直交Ｆａｂ、ＤＶＤ
－ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｈ）－ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ－（Ｈ）ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）－ｓｃＦｖ
、ｓｃＦｖ－（Ｌ）－ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ，Ｈ）－Ｆｃ、ＩｇＧ（Ｈ）－Ｖ、Ｖ（Ｈ）－
ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）－Ｖ、Ｖ（Ｌ）－ＩｇＧ、ＫＩＨ ＩｇＧ－ｓｃＦａｂ、２ｓｃＦ
ｖ－ＩｇＧ、ＩｇＧ－２ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ４－Ｉｇ、Ｚｙボディ、ＤＶＩ－ＩｇＧ、ナ
ノボディ、ナノボディ－ＨＳＡ、ＤＶＤ－Ｉｇ、二重親和性標的転換（ｄｕａｌ－ａｆｆ
ｉｎｉｔｙ ｒｅ－ｔａｒｇｅｔｉｎｇ）抗体（ＤＡＲＴ）、トリオマブ、共通ＬＣを有
するｋｉｈ ＩｇＧ、オルト－Ｆａｂ ＩｇＧ、２－イン－１－ＩｇＧ（２－ｉｎ－１－
ＩｇＧ）、ＩｇＧ－ＳｃＦｖ、ｓｃＦｖ２－Ｆｃ、ビ－ナノボディ、タンデム抗体、ＤＡ
ＲＴ－Ｆｃ、ｓｃＦｖ－ＨＡＳ－ｓｃＦｖ、ＤＡＦ（ツー－イン－ワン（ｔｗｏ－ｉｎ－
ｏｎｅ）又はフォー－イン－ワン（ｆｏｕｒ－ｉｎ－ｏｎｅ））、ＤＮＬ－Ｆａｂ３、ノ
ブ－イン－ホール（ｋｎｏｂｓ－ｉｎ－ｈｏｌｅｓ）共通ＬＣ、ノブ－イン－ホールアセ
ンブリ、ＴａｎｄＡｂ、トリプルボディ（Ｔｒｉｐｌｅ Ｂｏｄｙ）、ミニ抗体、ミニボ
ディ、ＴｒｉＢｉミニボディ、ｓｃＦｖ－ＣＨ３ ＫＩＨ、Ｆａｂ－ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ
－ＣＨ－ＣＬ－ｓｃＦｖ、Ｆ（ａｂ’）２－ｓｃＦＶ２、ｓｃＦｖ－ＫＩＨ、Ｆａｂ－ｓ
ｃＦｖ－Ｆｃ、四価ＨＣＡｂ、ｓｃダイアボディ－Ｆｃ、タンデムｓｃＦｖ－Ｆｃ、細胞
内抗体、ドック・ロック（ｄｏｃｋ ａｎｄ ｌｏｃｋ）二重特異性抗体、ＩｍｍＴＡＣ
、ＨＳＡボディ、タンデムｓｃＦｖ、ＩｇＧ－ＩｇＧ、Ｃｏｖ－Ｘ－Ｂｏｄｙ、及びｓｃ
Ｆｖ１－ＰＥＧ－ｓｃＦｖ２であり得る。
抗体の抗原結合断片の非限定的な例としては、Ｆｖ断片、Ｆａｂ断片、Ｆ（ａｂ’）２
断片、及びＦａｂ’断片が挙げられる。抗体の抗原結合断片のさらなる例は、ＩｇＡの抗
原結合断片の抗原結合断片（例えば、ＩｇＡ１又はＩｇＡ２の抗原結合断片）（例えば、
ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ、例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ１又はＩｇＡ２の抗原結
合断片）；ＩｇＤの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＤの抗原結合断片）
；ＩｇＥの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＥの抗原結合断片）；ＩｇＧ
（例えば、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３、若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）（例えば
、ヒト若しくはヒト化ＩｇＧ、例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ
３、若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）；又はＩｇＭの抗原結合断片（例えば、ヒト若し
くはヒト化ＩｇＭの抗原結合断片）である。
ＴＮＦαに特異的に結合する抗体である抗ＴＮＦα剤の非限定的な例は、Ｂｅｎ－Ｈｏ
ｒｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖ．１３（１）：２４－３０，
２０１４；Ｂｏｎｇａｒｔｚ ｅｔ ａｌ．，ＪＡＭＡ ２９５（１９）：２２７５－２
２８５，２００６；Ｂｕｔｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｎｅｔｗ
ｏｒｋ ６（４）：２２５－２３０，１９９４；Ｃｏｈｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎａｄ
ｉａｎ Ｊ．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．１５（６）：３７６－３８
４，２００１；Ｅｌｌｉｏｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｌａｎｃｅｔ １９９４；３４４：１１
２５－１１２７，１９９４；Ｆｅｌｄｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍ
ｕｎｏｌ．１９（１）：１６３－１９６，２００１；Ｒａｎｋｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ
．Ｊ．Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．２：３３４－３４２，１９９５；Ｋｎｉｇｈｔ ｅｔ ａｌ
．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｉｍｍｕｎｏｌ．３０（１６）：１４４３－１４５３，１９９
３；Ｌｏｒｅｎｚ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５６（４）：１６４６－１６
５３，１９９６；Ｈｉｎｓｈａｗ ｅｔ ａｌ．，Ｃｉｒｃｕｌａｔｏｒｙ Ｓｈｏｃｋ
３０（３）：２７９－２９２，１９９０；Ｏｒｄａｓ ｅｔ ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｐｈ
ａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ ９１（４）：６３５－６４６，２０１２；
Ｆｅｌｄｍａｎ，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｉｍｍｕｎｏｌ．２（５）：３６４－
３７１，２００２；Ｔａｙｌｏｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｒｈ
ｅｕｍａｔｏｌ．５（１０）：５７８－５８２，２００９；Ｇａｒｃｅｓ ｅｔ ａｌ．
，Ａｎｎａｌｓ Ｒｈｅｕｍａｔｉｃ Ｄｉｓ．７２（１２）：１９４７－１９５５，２
０１３；Ｐａｌｌａｄｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖ．Ｄｒｕｇ Ｄｉｓ
ｃｏｖｅｒｙ ２（９）：７３６－７４６，２００３；Ｓａｎｄｂｏｒｎ ｅｔ ａｌ．
，Ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ Ｂｏｗｅｌ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ５（２）：１１９－１３
３，１９９９；Ａｔｚｅｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖｉｅｗ
ｓ １２（７）：７０３－７０８，２０１３；Ｍａｉｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｏ
ｌ．Ｒｅｖ．１４４（１）：１９５－２２３，１９９５；Ｗａｎｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，
Ｓｈｏｃｋ １１（６）：３９１－３９５，１９９９；及び米国特許第６，０９０，３８
２号明細書；同第６，２５８，５６２号明細書；及び同第６，５０９，０１５号明細書）
に記載されている。
特定の実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、ゴリムマブ（ゴリムマブ（商標））、アダ
リムマブ（Ｈｕｍｉｒａ（商標））、インフリキシマブ（Ｒｅｍｉｃａｄｅ（商標））、
ＣＤＰ５７１、ＣＤＰ ８７０、又はセルトリズマブペゴル（Ｃｉｍｚｉａ（商標））を
含み得るか又はそれである。特定の実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα阻害剤
バイオシミラーであり得る。承認された及び後期フェーズの（ｌａｔｅ－ｐｈａｓｅ）Ｔ
ＮＦα阻害剤バイオシミラーの例としては、限定はされないが、インフリキシマブバイオ
シミラー、例えば、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＦｌｉｘａｂｉ（商標）（ＳＢ
２）、Ｃｅｌｌｔｒｉｏｎ／Ｐｆｉｚｅｒ製のＩｎｆｌｅｃｔｒａ（登録商標）（ＣＴ－
Ｐ１３）、Ａｐｒｏｇｅｎ製のＧＳ０７１、Ｒｅｍｓｉｍａ（商標）、Ｐｆｉｚｅｒ／Ｓ
ａｎｄｏｚ製のＰＦ－０６４３８１７９、Ｎｉｃｈｉ－Ｉｋｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉ
ｃａｌ Ｃｏ．製のＮＩ－０７１、及びＡｍｇｅｎ製のＡＢＰ ７１０；アダリムマブバ
イオシミラー、例えば、Ａｍｇｅｎ製のＡｍｇｅｖｉｔａ（登録商標）（ＡＢＰ ５０１
）及びＺｙｄｕｓ Ｃａｄｉｌａ製のＥｘｅｍｐｔｉａ（商標）、Ｂｉｏｃｏｎ／Ｍｙｌ
ａｎ製のＢＭＯ－２又はＭＹＬ－１４０１－Ａ、Ｃｏｈｅｒｕｓ製のＣＨＳ－１４２０、
Ｋｙｏｗａ Ｋｉｒｉｎ製のＦＫＢ３２７、及びＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅ
ｉｍ製のＢＩ ６９５５０１；Ｓｏｌｙｍｂｉｃ（登録商標）、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏ
ｅｐｉｓ製のＳＢ５、Ｓａｎｄｏｚ製のＧＰ－２０１７、Ｏｎｃｏｂｉｏｌｏｇｉｃｓ製
のＯＮＳ－３０１０、Ｍｏｍｅｎｔａ製のＭ９２３、Ｐｆｉｚｅｒ製のＰＦ－０６４１０
２９３、並びにエタネルセプトバイオシミラー、例えば、Ｓａｎｄｏｚ／Ｎｏｖａｒｔｉ
ｓ製のＥｒｅｌｚｉ（商標）、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＢｒｅｎｚｙｓ（商
標）（ＳＢ４）、Ｓａｎｄｏｚ製のＧＰ２０１５、Ｍｙｃｅｎａｘ製のＴｕＮＥＸ（登録
商標）、ＬＧ Ｌｉｆｅ製のＬＢＥＣ０１０１、及びＣｏｈｅｒｕｓ製のＣＨＳ－０２１
４が挙げられる。
本明細書に記載される方法のいずれかのある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、アダ
リムマブ、セルトリズマブ、エタネルセプト、ゴリムマブ、インフリキシマブ、ＣＤＰ５
７１、及びＣＤＰ ８７０からなる群から選択される。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例
えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、
１×１０－５Ｍ未満（例えば、０．５×１０－５Ｍ未満、１×１０－６Ｍ未満、０．５×
１０－６Ｍ未満、１×１０－７Ｍ未満、０．５×１０－７Ｍ未満、１×１０－８Ｍ未満、
０．５×１０－８Ｍ未満、１×１０－９Ｍ未満、０．５×１０－９Ｍ未満、１×１０－１
０Ｍ未満、０．５×１０－１０Ｍ未満、１×１０－１１Ｍ未満、０．５×１０－１１Ｍ未
満、又は１×１０－１２Ｍ未満）の解離定数（ＫＤ）を有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例
えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、
約１×１０－１２Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約
０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約
０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０．５×１０－９Ｍ、約１×１０－１０Ｍ、
約０．５×１０－１０Ｍ、約１×１０－１１Ｍ、又は約０．５×１０－１１Ｍ（端値を含
む）；約０．５×１０－１１Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０
－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０
－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０．５×１０－９Ｍ、約１×１０
－１０Ｍ、約０．５×１０－１０Ｍ、又は約１×１０－１１Ｍ（端値を含む）；約１×１
０－１１Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×
１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×
１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０．５×１０－９Ｍ、約１×１０－１０Ｍ、又は約０
．５×１０－１０Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０－１０Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０
．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０
．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０
．５×１０－９Ｍ、又は約１×１０－１０Ｍ（端値を含む）；約１×１０－１０Ｍ～約１
×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１
×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１
×１０－９Ｍ、又は約０．５×１０－９Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０－９Ｍ～約１
×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１
×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、又は
約１×１０－９Ｍ（端値を含む）；約１×１０－９Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１
０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１
０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、又は約０．５×１０－８Ｍ（端値を含む）；約０．５×１
０－８Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１
０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、又は約１×１０－８Ｍ（端値を含
む）；約１×１０－８Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ
、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、又は約０．５×１０－７Ｍ（端値を含む）
；約０．５×１０－７Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ
、約０．５×１０－６Ｍ、又は約１×１０－７Ｍ（端値を含む）；約１×１０－７Ｍ～約
１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、又は約０．５×１０－６Ｍ
（端値を含む）；約０．５×１０－６Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、又
は約１×１０－６Ｍ（端値を含む）；約１×１０－６Ｍ～約１×１０－５Ｍ又は約０．５
×１０－５Ｍ（端値を含む）；又は約０．５×１０－５Ｍ～約１×１０－５Ｍ（端値を含
む）のＫＤを有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例
えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、
約１×１０－６ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５×１０－３ｓ－１、約１×１０
－４ｓ－１、約０．５×１０－４ｓ－１、約１×１０－５ｓ－１、又は約０．５×１０－
５ｓ－１（端値を含む）；約０．５×１０－５ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５
×１０－３ｓ－１、約１×１０－４ｓ－１、約０．５×１０－４ｓ－１、又は約１×１０
－５ｓ－１（端値を含む）；約１×１０－５ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５×
１０－３ｓ－１、約１×１０－４ｓ－１、又は約０．５×１０－４ｓ－１（端値を含む）
；約０．５×１０－４ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５×１０－３ｓ－１、又は
約１×１０－４ｓ－１（端値を含む）；約１×１０－４ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、
又は約０．５×１０－３ｓ－１（端値を含む）；又は約０．５×１０－５ｓ－１～約１×
１０－３ｓ－１（端値を含む）のＫｏｆｆを有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例
えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、
約１×１０２Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１
、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１、約１×１０４Ｍ－１ｓ－
１、約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１、約１×１０３Ｍ－１ｓ－１、又は約０．５×１０３
Ｍ－１ｓ－１（端値を含む）；約０．５×１０３Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－
１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－
１ｓ－１、約１×１０４Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１、又は約１×１０
３Ｍ－１ｓ－１（端値を含む）；約１×１０３Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１
、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－１
ｓ－１、約１×１０４Ｍ－１ｓ－１、又は約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１（端値を含む）
；約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１
ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１、又は約１×１０４
Ｍ－１ｓ－１（端値を含む）；約１×１０４Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、
約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、又は約０．５×１０５Ｍ－
１ｓ－１（端値を含む）；約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、
約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、又は約１×１０５Ｍ－１ｓ－１（端値を含む）；約１×
１０５Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、又は約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１（
端値を含む）；又は約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１（端値を
含む）のＫｏｎを有する。
融合タンパク質
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、融合タンパク質（例えば、パートナーペプチ
ドに縮合されたＴＮＦＲの細胞外ドメイン、例えば、免疫グロブリン、例えば、ヒトＩｇ
ＧのＦｃ領域）（例えば、Ｄｅｅｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ１６（２）：１６
２，２００２；Ｐｅｐｐｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．１７４（６）：１４
８３－１４８９，１９９１を参照）又はＴＮＦαに特異的に結合する可溶性ＴＮＦＲ（例
えば、ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）である。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は
、可溶性ＴＮＦα受容体を含むか又は可溶性ＴＮＦα受容体である（例えば、Ｂｊｏｒｎ
ｂｅｒｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｙｍｐｈｏｋｉｎｅ Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｒｅｓ．１３（３
）：２０３－２１１，１９９４；Ｋｏｚａｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ
．Ｒｅｇ．Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２６９
（１）：Ｒ２３－Ｒ２９，１９９５；Ｔｓａｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｒｅｓｐｉｒ
Ｊ．１４（３）：４９０－４９５，１９９９；Ｗａｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｅｕｋｏ
ｃ Ｂｉｏｌ．６６（６）：１００５－１０１３，１９９９；Ｍｏｈｌｅｒ ｅｔ ａｌ
．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５１（３）：１５４８－１５６１，１９９３；Ｎｏｐｈａｒ
ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．９（１０）：３２６９，１９９０；Ｐｉｇｕｅｔ ｅｔ
ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ Ｊ．７（３）：５１５－５１８，１９９４
；及びＧｒａｙ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．
８７（１９）：７３８０－７３８４，１９９０）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤
は、エタネルセプトを含むか又はエタネルセプトである（Ｅｎｂｒｅｌ（商標））（例え
ば、参照により本明細書に援用される国際公開第９１／０３５５３号パンフレット及び国
際公開第０９／４０６，４７６号パンフレットを参照）。ある実施形態において、抗ＴＮ
Ｆα剤阻害剤は、ｒ－ＴＢＰ－Ｉを含むか又はｒ－ＴＢＰ－Ｉである（例えば、Ｇｒａｄ
ｓｔｅｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｃｑｕｉｒ．Ｉｍｍｕｎｅ Ｄｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ
．２６（２）：１１１－１１７，２００１）。
阻害性核酸
哺乳動物細胞内のＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ
、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥ
ＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、Ｐ
ＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤ
Ｄ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ発現の発現を低減し得る阻害性核酸
は、アンチセンス核酸分子、すなわち、ヌクレオチド配列が、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ
１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰ
Ｋ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、Ｍｙ
Ｄ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮ
Ｆα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍ
ＲＮＡの全て又は一部に相補的である（例えば、配列番号１～３７のいずれか１つの全て
又は一部に相補的である）核酸分子を含む。
ヒトＴＮＦα ＣＤＳ（配列番号１）
Figure 2024045124000415
ヒトＴＮＦＲ１ ＣＤＳ（配列番号２）
Figure 2024045124000416
ヒトＴＮＦＲ２ ＣＤＳ（配列番号３）
Figure 2024045124000417
ヒトＴＲＡＤＤ ＣＤＳ（配列番号４）
Figure 2024045124000418
ヒトＴＲＡＦ２ ＣＤＳ（配列番号５）
Figure 2024045124000419
ヒトＡＰ－１ ＣＤＳ（配列番号６）
Figure 2024045124000420
ヒトＡＳＫ１ ＣＤＳ（配列番号７）
Figure 2024045124000421
Figure 2024045124000422
Figure 2024045124000423
ヒトＣＤ１４ ＣＤＳ（配列番号８）
Figure 2024045124000424
ヒトＥＲＫ１ ＣＤＳ（配列番号９）
Figure 2024045124000425
ヒトＥＲＫ２ ＣＤＳ（配列番号１０）
Figure 2024045124000426
ヒトＩＫＫ ＣＤＳ（配列番号１１）
Figure 2024045124000427
ヒトＩκＢ ＣＤＳ（配列番号１２）
Figure 2024045124000428
ヒトＩＲＡＫ ＣＤＳ（配列番号１３）
Figure 2024045124000429
ヒトＪＮＫ ＣＤＳ（配列番号１４）
Figure 2024045124000430
ヒトＬＢＰ ＣＤＳ（配列番号１５）
Figure 2024045124000431
ヒトＭＥＫ１ ＣＤＳ（配列番号１６）
Figure 2024045124000432
ヒトＭＥＫ２ ＣＤＳ（配列番号１７）
Figure 2024045124000433
ヒトＭＥＫ３ ＣＤＳ（配列番号１８）
Figure 2024045124000434
ヒトＭＥＫ６ ＣＤＳ（配列番号１９）
Figure 2024045124000435
ヒトＭＥＫＫ１ ＣＤＳ（配列番号２０）
Figure 2024045124000436
Figure 2024045124000437
ヒトＭＥＫＫ ３ ＣＤＳ（配列番号２１）
Figure 2024045124000438
ヒトＭＥＫＫ４ ＣＤＳ（配列番号２２）
Figure 2024045124000439
Figure 2024045124000440
Figure 2024045124000441
ヒトＭＥＫＫ ６ ＣＤＳ（配列番号２３）
Figure 2024045124000442
Figure 2024045124000443
Figure 2024045124000444
ヒトＭＥＫＫ７ ＣＤＳ（配列番号２４）
Figure 2024045124000445
Figure 2024045124000446
ヒトＭＫ２ ＣＤＳ（配列番号２５）
Figure 2024045124000447
ヒトＭｙＤ８８ ＣＤＳ（配列番号２６）
Figure 2024045124000448
ヒトＮＦ－κＢ ＣＤＳ（配列番号２７）
Figure 2024045124000449
Figure 2024045124000450
ヒトＮＩＫ ＣＤＳ（配列番号２８）
Figure 2024045124000451
Figure 2024045124000452
ヒトｐ３８ ＣＤＳ（配列番号２９）
Figure 2024045124000453
ヒトＰＫＲ ＣＤＳ（配列番号３０）
Figure 2024045124000454
ヒトＲａｃ ＣＤＳ（配列番号３１）
Figure 2024045124000455
ヒトＲａｆ ＣＤＳ（配列番号３２）
Figure 2024045124000456
ヒトＫ－Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３３）
Figure 2024045124000457
ヒトＮ－Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３４）
Figure 2024045124000458
ヒトＲＩＰ ＣＤＳ（配列番号３５）
Figure 2024045124000459
ヒトＴＲＡＦ６ ＣＤＳ（配列番号３６）
Figure 2024045124000460
ヒトＴＴＰ ＣＤＳ（配列番号３７）
Figure 2024045124000461
アンチセンス核酸分子は、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２
、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／
４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ
３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、
ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク質をコードするヌ
クレオチド配列のコード鎖の非コード領域の全て又は一部に相補的であり得る。非コード
領域（５’及び３’非翻訳領域）は、遺伝子内のコード領域に隣接し、アミノ酸へと翻訳
されない５’及び３’配列である。
本明細書に開示される配列に基づいて、当業者は、本明細書に記載されるＡＰ－１、Ａ
ＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、Ｌ
ＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、
ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、
ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又
はＴＴＰタンパク質をコードする核酸を標的とする多くの適切なアンチセンス核酸のいず
れかを容易に選択及び合成することができる。ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕ
ｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／
２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－
κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ
１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク
質をコードする核酸を標的とするアンチセンス核酸は、Ｉｎｔｅｇｒａｔｅｄ ＤＮＡ
Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓウェブサイトから入手可能なソフトウェアを用いて設計され得
る。
アンチセンス核酸は、例えば、約５、１０、１５、１８、２０、２２、２４、２５、２
６、２８、３０、３２、３５、３６、３８、４０、４２、４４、４５、４６、４８、又は
５０ヌクレオチド長又はそれ以上であり得る。アンチセンス核オリゴヌクレオチドが、当
該技術分野において公知の手順を用いた酵素ライゲーション反応及び化学合成を用いて構
成され得る。例えば、アンチセンス核酸は、アンチセンス及びセンス核酸の間に形成され
る二本鎖の物理的安定性を向上させるように、又は分子の生物学的安定性を向上させるよ
うに設計された様々に修飾されたヌクレオチド又は天然ヌクレオチド、例えば、ホスホロ
チオエート誘導体及びアクリジン置換ヌクレオチドを用いて化学的に合成され得る。
アンチセンス核酸を生成するのに使用され得る修飾ヌクレオチドの例としては、１－メ
チルグアニン、１－メチルイノシン、２，２－ジメチルグアニン、２－メチルアデニン、
２－メチルグアニン、３－メチルシトシン、２－メチルチオ－Ｎ６－イソペンテニルアデ
ニン、ウラシル－５－オキシ酢酸（ｖ）、ワイブトシン、プソイドウラシル、クエオシン
、２－チオシトシン、５－フルオロウラシル、５－ブロモウラシル、５－クロロウラシル
、５－ヨードウラシル、ヒポキサンチン、キサンチン、４－アセチルシトシン、５－（カ
ルボキシヒドロキシルメチル）ウラシル、５－カルボキシメチルアミノメチル－２－チオ
ウリジン、５－カルボキシメチルアミノメチルウラシル、ジヒドロウラシル、β－Ｄ－ガ
ラクトシルクエオシン、イノシン、Ｎ６－イソペンテニルアデニン、５－メチルシトシン
、Ｎ６－アデニン、７－メチルグアニン、５－メチルアミノメチルウラシル、５－メトキ
シアミノメチル－２－チオウラシル、β－Ｄ－マンノシルクエオシン、５’－メトキシカ
ルボキシメチルウラシル、５－メトキシウラシル、５－メチル－２－チオウラシル、２－
チオウラシル、４－チオウラシル、５－メチルウラシル、ウラシル－５－オキシ酢酸メチ
ルエステル、ウラシル－５－オキシ酢酸（ｖ）、５－メチル－２－チオウラシル、３－（
３－アミノ－３－Ｎ－２－カルボキシプロピル）ウラシル、（ａｃｐ３）ｗ、及び２，６
－ジアミノプリンが挙げられる。或いは、アンチセンス核酸は、核酸がアンチセンス配向
にサブクローニングされた発現ベクターを用いて生物学的に生成され得る（すなわち、挿
入された核酸から転写されたＲＮＡは、対象とする核酸を標的とするアンチセンス配向の
ものになるであろう）。
本明細書に記載されるアンチセンス核酸分子は、インビトロで調製され、対象、例えば
、ヒト対象に投与され得る。或いは、それらは、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊ
ｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１
／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ
－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦ
Ｒ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰタンパク質をコー
ドする細胞ｍＲＮＡ及び／又はゲノムＤＮＡとハイブリダイズするか又はそれと結合して
、それによって、例えば、転写及び／又は翻訳を阻害することによって発現を阻害するよ
うに、インサイチュで生成され得る。ハイブリダイゼーションは、安定した二本鎖を形成
するために従来のヌクレオチド相補性によって、又は、例えば、ＤＮＡ二本鎖に結合する
アンチセンス核酸分子の場合、二重らせんの主溝における特異的な相互作用によって行わ
れ得る。アンチセンス核酸分子は、ベクター（例えば、アデノウイルスベクター、レンチ
ウイルス、又はレトロウイルス）を用いて、哺乳動物細胞に送達され得る。
アンチセンス核酸は、α－アノマー核酸分子であり得る。α－アノマー核酸分子は、通
常のβ－単位と対照的に、鎖が互いに平行に延びる相補的なＲＮＡとの特異的な二本鎖ハ
イブリッドを形成する（Ｇａｕｌｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ
Ｒｅｓ．１５：６６２５－６６４１，１９８７）。アンチセンス核酸は、キメラＲＮＡ
－ＤＮＡ類似体も含み得る（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ ａｌ．，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．２１５：
３２７－３３０，１９８７）又は２’－Ｏ－メチルリボヌクレオチド（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ
ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１５：６１３１－６１４８，１９８７
）。
阻害性核酸の別の例は、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、
ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４
、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３
８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、Ｔ
ＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡをコードする核酸に対する特
異性、例えば、配列番号１～３７のいずれか１つに対する特異性）を有するリボザイムで
ある。リボザイムは、それらが相補領域を有する、ｍＲＮＡなどの一本鎖核酸を切断する
ことが可能なリボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡ分子である。したがって、リボザ
イム（例えば、ハンマーヘッド型リボザイム（Ｈａｓｅｌｈｏｆｆ ａｎｄ Ｇｅｒｌａ
ｃｈ，Ｎａｔｕｒｅ ３３４：５８５－５９１，１９８８に記載される））を用いて、ｍ
ＲＮＡ転写産物を触媒により切断して、ｍＲＮＡによってコードされるタンパク質の翻訳
を阻害することができる。ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、
ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４
、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３
８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、Ｔ
ＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡを用いて、ＲＮＡ分子のプー
ルから特異的なリボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡを選択することができる。例え
ば、Ｂａｒｔｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ２６１：１４１１－１４１８，１９
９３を参照されたい。
或いは、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ
、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／
７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒ
ａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲ
ＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡに対する特異性を有するリボザイムが、本明
細書に記載されるＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、
ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫ
Ｋ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫ
Ｒ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ
、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ配列のいずれかのヌクレオチド配列に
基づいて設計され得る。例えば、活性部位のヌクレオチド配列が、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、
ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、Ｍ
ＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、
ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、
ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ
ｍＲＮＡにおいて切断されるヌクレオチド配列に相補的であるテトラヒメナ（Ｔｅｔｒ
ａｈｙｍｅｎａ）Ｌ－１９ ＩＶＳ ＲＮＡの誘導体が構築され得る（例えば、米国特許
第４，９８７，０７１号明細書及び同第５，１１６，７４２号明細書を参照）。
阻害性核酸はまた、三重らせん構造を形成する核酸分子であり得る。例えば、ＡＰ－１
、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ
、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／
６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａ
ｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６
、又はＴＴＰポリペプチドの発現は、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲ
Ｋ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥ
ＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、Ｎ
ＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮ
ＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰポリペプチドをコードする遺
伝子の調節領域に相補的なヌクレオチド配列（例えば、プロモーター及び／又はエンハン
サー、例えば、転写開始開始状態（ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｉｎｉｔｉａｔｉｏｎ
ｓｔａｒｔ ｓｔａｔｅ）の少なくとも１ｋｂ、２ｋｂ、３ｋｂ、４ｋｂ、又は５ｋｂ
上流にある配列）を標的として、標的細胞内の遺伝子の転写を防ぐ三重らせん構造を形成
することによって阻害され得る。一般に、Ｍａｈｅｒ，Ｂｉｏａｓｓａｙｓ １４（１２
）：８０７－１５，１９９２；Ｈｅｌｅｎｅ，Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓ
．６（６）：５６９－８４、１９９１；及びＨｅｌｅｎｅ，Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．
Ｓｃｉ．６６０：２７－３６，１９９２を参照されたい。
様々な実施形態において、阻害性核酸は、例えば、分子の溶解度、安定性、又はハイブ
リダイゼーションを向上させるために、糖部分、塩基部分、又はリン酸骨格において修飾
され得る。例えば、核酸のデオキシリボースリン酸骨格は、ペプチド核酸を生成するよう
に修飾され得る（例えば、Ｈｙｒｕｐ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ Ｍｅｄｉ
ｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍ．４（１）：５－２３，１９９６を参照）。ペプチド核酸（ＰＮＡ
）は、核酸模倣体、例えば、デオキシリボースリン酸骨格が擬ペプチド骨格で置換され、
４つのみの天然核酸塩基が保持されたＤＮＡ模倣体である。ＰＮＡの中性骨格は、低いイ
オン強度の条件下でＲＮＡ及びＤＮＡに対する特異的なハイブリダイゼーションを可能に
する。ＰＮＡオリゴマーは、標準的な固相ペプチド合成プロトコを用いて合成され得る（
例えば、Ｐｅｒｒｙ－Ｏ’Ｋｅｅｆｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．
Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９３：１４６７０－６７５，１９９６を参照）。ＰＮＡは、例えば
、転写若しくは翻訳の停止を誘導するか又は複製を阻害することによって、遺伝子発現の
配列特異的調節のためのアンチセンス又は抗原薬剤として使用され得る。
小分子
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は小分子である。ある実施形態において、小分子
は、腫瘍壊死因子変換酵素（ＴＡＣＥ）阻害剤である（例えば、Ｍｏｓｓ ｅｔ ａｌ．
，Ｎａｔｕｒｅ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌｏｇｙ ４
：３００－３０９，２００８）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤はＣ８７である（
Ｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８９（１８）：１２４５７－６６，２
０１４）。ある実施形態において、小分子はＬＭＰ－４２０である（例えば、Ｈａｒａｇ
ｕｃｈｉ ｅｔ ａｌ．，ＡＩＤＳ Ｒｅｓ．Ｔｈｅｒ．３：８，２００６）。ある実施
形態において、ＴＡＣＥ阻害剤は、ＴＭＩ－００５及びＢＭＳ－５６１３９２である。小
分子阻害剤のさらなる例は、例えば、Ｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ３１０（５
７５０）：１０２２－１０２５，２００５に記載されている。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤は、細胞（例えば、対象から採取した細胞、哺乳
動物細胞）内のＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＩＫＫ、ＪＮＫ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫＫ １／４、Ｍ
ＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＮＩＫ、ＴＲＡＤＤ、ＲＩＰ、ＮＦ－κＢ、及びＴＲ
ＡＤＤのうちの１つの活性を阻害する小分子である。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤は、ＣＤ１４、ＭｙＤ８８（例えば、Ｏｌｓｏｎ
ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｒｅｐｏｒｔｓ ５：１４２４６，２０１５を
参照）、ｒａｓ（例えば、Ｂａｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ ４９７：５７７－
５７８，２０１３）、ｒａｆ（例えば、ベムラフェニブ（ＰＬＸ４０３２、ＲＧ７２０４
）、トシル酸ソラフェニブ、ＰＬＸ－４７２０、ダブラフェニブ（ＧＳＫ２１１８４３６
）、ＧＤＣ－０８７９、ＲＡＦ２６５（ＣＨＩＲ－２６５）、ＡＺ ６２８、ＮＶＰ－Ｂ
ＨＧ７１２、ＳＢ５９０８８５、ＺＭ ３３６３７２、ソラフェニブ、ＧＷ５０７４、Ｔ
ＡＫ－６３２、ＣＥＰ－３２４９６、エンコラフェニブ（ＬＧＸ８１８）、ＣＣＴ１９６
９６９、ＬＹ３００９１２０、ＲＯ５１２６７６６（ＣＨ５１２６７６６）、ＰＬＸ７９
０４、及びＭＬＮ２４８０）のうちの１つの活性を阻害する小分子である。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤ＴＮＦα阻害剤は、ＭＫ２（ＰＦ ３６４４０２
２及びＰＨＡ ７６７４９１）、ＪＮＫ（例えば、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、
ＣＥＰ １３４７、ｃ－ＪＵＮ ペプチド、ＩＱ １Ｓ、ＪＩＰ－１（１５３－１６３）
、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７、及びＴＣＳ ＪＮＫ６ｏ）、ｃ－ｊｕｎ（例えば
、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、ＣＥＰ １３４７、ｃ－ＪＵＮペプチド、ＩＱ
１Ｓ、ＪＩＰ－１（１５３－１６３）、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７、及びＴＣＳ
ＪＮＫ６ｏ）、ＭＥＫ３／６（例えば、Ａｋｉｎｌｅｙｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｈｅｍ
ａｔｏｌ．Ｏｎｃｏｌ．６：２７，２０１３）、ｐ３８（例えば、ＡＬ ８６９７、ＡＭ
Ｇ ５４８、ＢＩＲＢ ７９６、ＣＭＰＤ－１、ＤＢＭ １２８５二塩酸塩、ＥＯ １４
２８、ＪＸ ４０１、ＭＬ ３４０３、Ｏｒｇ ４８７６２－０、ＰＨ ７９７８０４、
ＲＷＪ ６７６５７、ＳＢ ２０２１９０、ＳＢ ２０３５８０、ＳＢ ２３９０６３、
ＳＢ ７０６５０４、ＳＣＩＯ ４６９、ＳＫＦ ８６００２、ＳＸ ０１１、ＴＡ ０
１、ＴＡ ０２、ＴＡＫ ７１５、ＶＸ ７０２、及びＶＸ ７４５）、ＰＫＲ（例えば
、２－アミノプリン又はＣＡＳ ６０８５１２－９７－６）、ＴＴＰ（例えば、ＣＡＳ
３２９９０７－２８－０）、ＭＥＫ１／２（例えば、Ｆａｃｃｉｏｒｕｓｓｏ ｅｔ ａ
ｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ Ｒｅｖｉｅｗ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．９：
９９３－１００３，２０１５）、ＥＲＫ１／２（例えば、Ｍａｎｄａｌ ｅｔ ａｌ．，
Ｏｎｃｏｇｅｎｅ ３５：２５４７－２５６１，２０１６）、ＮＩＫ（例えば、Ｍｏｒｔ
ｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２０：４５１５－
４５２０，２０１０）、ＩＫＫ（例えば、Ｒｅｉｌｌｙ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ
Ｍｅｄ．１９：３１３－３２１，２０１３）、ＩκＢ（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ ｅｔ ａ
ｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ．Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｒｕｇｓ ２０：３９５－４０５，２
０１１）、ＮＦ－κＢ（例えば、Ｇｕｐｔａ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐ
ｈｙｓ．Ａｃｔａ １７９９（１０－１２）：７７５－７８７，２０１０）、ｒａｃ（例
えば、米国特許第９，２７８，９５６号明細書）、ＭＥＫ４／７、ＩＲＡＫ（Ｃｈａｕｄ
ｈａｒｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．５８（１）：９６－１１０，２０１５
）、ＬＢＰ（例えば、米国特許第５，７０５，３９８号明細書を参照）、及びＴＲＡＦ６
（例えば、３－［（２，５－ジメチルフェニル）アミノ］－１－フェニル－２－プロペン
－１－オン）のうちの１つの活性を阻害する小分子である。
本明細書に記載される方法のいずれかのある実施形態において、阻害性核酸は、約１０
ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド（例えば、約１０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド
、約１０ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド
、約１０ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド
、約１０ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド
、約１０ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド
、約１０ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド
、約１０ヌクレオチド～約１６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約１４ヌクレオチド
、約１０ヌクレオチド～約１２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約１２ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約１２ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド
、約１２ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド
、約１２ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド
、約１２ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド
、約１２ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約１６ヌクレオチド
、約１２ヌクレオチド～約１４ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約１５ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約１５ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド
、約１５ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド
、約１５ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド
、約１５ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド
、約１５ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約１６ヌクレオチド
、約１６ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド
、約１６ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド
、約１６ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド
、約１６ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド
、約１６ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド
、約１６ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド
、約１８ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約２０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約２０ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド
、約２０ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド
、約２０ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド
、約２０ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約２４ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約２４ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド
、約２４ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド
、約２４ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約２６ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約２６ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド
、約２６ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約２８ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約２８ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド
、約３０ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド
、約３０ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約３８ヌクレオチド
、約３０ヌクレオチド～約３６ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約３４ヌクレオチド
、約３０ヌクレオチド～約３２ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約３２ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約３２ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド
、約３５ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド
、約４０ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約４０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド
、約４２ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約４２ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド
、又は約４５ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド）長であり得る。当業者は、阻害性核酸
が、ＤＮＡ又はＲＮＡの５’又は３’末端のいずれかにおいて少なくとも１つの修飾核酸
を含み得ることを理解するであろう。
ある実施形態において、阻害性核酸は、リポソーム、ミセル（例えば、混合ミセル）、
ナノエマルション、又はマイクロエマルション、固体ナノ粒子、又はナノ粒子（例えば、
１つ以上の合成ポリマーを含むナノ粒子）中で製剤化され得る。阻害性核酸のさらなる例
示的な構造的特徴及び阻害性核酸の製剤が、米国特許出願公開第２０１６／００９０５９
８号明細書に記載されている。
ある実施形態において、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸のいず
れか）は、滅菌生理食塩溶液（例えば、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ））を含み得る。
ある実施形態において、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸のいずれ
か）は、組織特異的送達分子（例えば、組織特異的抗体）を含み得る。
化合物の調製及び生物学的アッセイ
当業者によって理解され得るように、本明細書の式の化合物を合成する方法は、当業者
に明らかであろう。本明細書に記載される化合物を合成するのに有用な合成化学変換及び
保護基方法（保護及び脱保護）は、当該技術分野において公知であり、例えば、Ｒ．Ｌａ
ｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏ
ｎｓ，ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９８９）；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｒ
ＧＭ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎ
ｔｈｅｓｉｓ，２ｄ．Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９１）；
Ｌ．Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｍ．Ｆｉｅｓｅｒ，Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’
ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉ
ｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９４）；及びＬ．Ｐａｑｕｅｔｔｅ，ｅｄ．，Ｅｎｃｙ
ｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓ
ｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９５）、並びにそれらの後続の版
に記載されるようなものが挙げられる。
調製実施例
以下の略語は、示される意味を有する：
ＡＣＮ＝アセトニトリル
ＢＴＣ＝クロロギ酸トリクロロメチル
Ｂｏｃ＝ｔ－ブチルオキシカルボニル
Ｄａｖｅｐｈｏｓ＝２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２’－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ
）ビフェニル
ＤＣＭ＝ジクロロメタン
ＤＥＡ＝ジエチルアミン
ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
ＤＩＥＡ＝Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン
ＤＰＰＡ＝ジフェニルホスホリルアジド
ｄｐｐｆ＝１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン
ＥｔＯＨ＝エタノール
ＨＡＴＵ＝１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［
４，５－ｂ］ピリジニウム３－オキシドヘキサフルオロホスフェート
Ｈｅｘ＝ヘキサン
ＨＰＬＣ＝高速液体クロマトグラフィー
ＬＣ－ＭＳ＝液体クロマトグラフィー－質量分析法
ＬｉＨＭＤＳ＝リチウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＬＤＡ＝リチウムジイソプロピルアミド
Ｍ＝ｍｏｌ／Ｌ
Ｍｅ＝メチル
ＭｅＯＨ＝メタノール
ＭＳＡ＝メタンスルホン酸
ＮＢＳ＝Ｎ－ブロモスクシンイミド
ＮＣＳ＝Ｎ－クロロスクシンイミド
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２＝ジクロロ［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセ
ン］パラジウム
Ｐｈ＝フェニル
ＰＰｈ３Ｃｌ２＝ジクロロトリフェニルホスホラン
Ｐｙ＝ピリジン
ＲＴ＝室温
Ｒｔ＝保持時間
Ｒｆ＝遅滞係数
Ｓａｔ．＝飽和
ＴＢＡＦ＝フッ化テトラブチルアンモニウム
ＴＢＳ＝ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル
ＴＢＳＣｌ＝ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルクロリド
ＴＢＤＰＳＣｌ＝ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルクロリド
ＴＥＡ＝トリエチルアミン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
ＴｓＯＨ＝４－メチルベンゼンスルホン酸
ＵＶ＝紫外線
概略
反応の進行を、ＴＬＣ又はＬＣ－ＭＳによってモニターした。生成物の独自性を、多く
の場合、ＬＣ－ＭＳによって確認した。ＬＣ－ＭＳを、以下の方法のうちの１つを用いて
記録した。
方法Ａ：Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ ＸＲ－ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム
、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０～９００ａｍｕの走査範囲、１９０
～４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ（０．０５％のＴＦＡ）及び水（０．０５％のＴＦＡ）
による５～１００％（１．１分）、１００％（０．６分）の勾配、２分の総運転時間。
方法Ｂ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、１．０ｕ
Ｌの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０～９００ａｍｕの走査範囲、１９０～４００ｎ
ｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）による１０～９５％（１．１
分）、９５％（０．６分）の勾配、２分の総運転時間。
方法Ｃ：Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ ＸＲ－ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム
、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０～９００ａｍｕの走査範囲、１９０
～４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ（０．０５％のＴＦＡ）及び水（０．０５％のＴＦＡ）
による５～１００％（２．１分）、１００％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
方法Ｄ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、１．０ｕ
Ｌの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０～９００ａｍｕの走査範囲、１９０～４００ｎ
ｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）による１０～９５％（２．１
分）、９５％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
方法Ｆ：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ、ＣＨ０－７６４４、Ｏｎｙｘ Ｍｏｎｏｌｉｔｈｉｃ
Ｃ１８、５０×４．６ｍｍ、１０．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、１００～１
５００ａｍｕの走査範囲、２２０及び２５４ｎｍ ＵＶ検出、９．５分間にわたってＡＣ
Ｎ（０．１％のＴＦＡ）で５％から１００％の水（０．１％のＴＦＡ）、１分間１００％
（ＡＣＮ、０．１％のＴＦＡ）で保持、次に、１．５分間にわたって５％（ＡＣＮ、０．
１％のＴＦＡ）への平衡化。
最終目標物を分取ＨＰＬＣによって精製した。分取ＨＰＬＣを、以下の方法を用いて行
った。
方法Ｅ：分取ＨＰＬＣ：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ（１
９×２５０ｍｍ、１０ｕｍ）；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡ
ＣＮ、ＵＶ検出２５４／２１０ｎｍ。
方法Ｇ：分取ＨＰＬＣ：Ｈｉｇｇｉｎｓ Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ Ｐｒｏｔｏ ２００、
Ｃ１８カラム、２５０×２０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（０．１％のＴＦＡ）及びＡＣ
Ｎ（０．１％のＴＦＡ）、ＵＶ検出２５４／２１０ｎｍ。
ｐｐｍ（百万分率）で測定される基準としてＴＭＳを用いて、ＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ
３００．０３ＭＨｚ、ＤＵＬ－Ｃ－Ｈ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）３００、ＡＶＡ
ＮＣＥ ＩＩ ３００ Ｂ－ＡＣＳ（商標）１２０又はＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ ４００．
１３ＭＨｚ、ＢＢＦＯ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）４００、ＡＶＡＮＣＥ ＩＩＩ
４００、Ｂ－ＡＣＳ（商標）１２０又はＢＲＵＫＥＲ ＡＣ ２５０ ＮＭＲ機器にお
いてＮＭＲを記録した。
本発明のラセミ化合物を、様々な公知の方法を用いて分割して個々の鏡像異性体を得る
ことができる。例えば、キラル固定相が使用され得、溶離条件は、酸性又は塩基性添加剤
を用いて又は用いずに、順相又は超臨界流体を含み得る。鏡像異性的に純粋な酸又は塩基
を用いて、ラセミ化合物とともにジアステレオマー塩を形成することができ、それによっ
て、純粋な鏡像異性体が、分別結晶によって得られる。ラセミ化合物はまた、鏡像異性的
に純粋な補助試薬で誘導体化されて、分離可能なジアステレオマー混合物が形成され得る
。次に、補助剤が除去されて、純粋な鏡像異性体が得られる。
最終目標物の調製のためのスキーム：
以下のスキーム１～３は、脱保護後に３又は６を経てアミノカルボニルスルホンイミド
アミド４を得るためのスルホンイミドアミド１又は５及びイソシアネート２のカップリン
グのために使用されるいくつかの条件を示す。スキームにおいて使用される際、環「Ａ」
及び「Ｂ」は、本明細書に開示されるように置換され得る。
Figure 2024045124000462
Figure 2024045124000463
Figure 2024045124000464
Figure 2024045124000465
Figure 2024045124000466
以下のスキーム４は、スルホンイミドアミド８を得るためのスルホンイミドアミド７と
イソシアネート２との間のカップリングを示す。
Figure 2024045124000467
Figure 2024045124000468
以下のスキーム５は、カルボン酸９がアシルアジド１０を経てクルチウス転位によりイ
ソシアネート２に変換され、その直後に、２とスルホンイミドアミド５との間のカップリ
ングにより、アミノカルボニルスルホンイミドアミド４が得られることを示す。
Figure 2024045124000469
スルホンイミドアミド中間体１～２９の調製のためのスキーム：
以下のスキームは、スルホンアミド中間体の調製を示す。
Figure 2024045124000470
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）－５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド
工程１：メチル５－（クロロスルホニル）－２－メチルフラン－３－カルボキシレート
５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣＨＣｌ３（２００ｍＬ）中のメチル２－メチ
ルフラン－３－カルボキシレート（７ｇ、５０ｍｍｏｌ）を入れた。この後、クロロスル
ホン酸（１１．６ｇ、１００ｍｍｏｌ）を、－１０℃で撹拌しながら滴下して加えた。反
応混合物を室温で４８時間撹拌し、その後、この系を－１０℃に冷却した。次に、上記に
、五塩化リン（２２．９ｇ、１１０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を、５０℃で０．
５時間撹拌し、次に、２００ｍＬの水／氷に注ぐことによってクエンチした。得られた混
合物を、３×２００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４
上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、７．５ｇ（粗製、６３％）の表題
化合物が淡褐色の油として得られた。粗生成物を次の工程に使用した。
工程２：メチル２－メチル－５－スルファモイルフラン－３－カルボキシレート
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（７５ｍＬ）中のメチル５－（クロロスルホニ
ル）－２－メチルフラン－３－カルボキシレート（７．５ｇ、粗製）の溶液を入れた。上
記に、ＤＣＭ（５０ｍＬ）中のアンモニアの飽和溶液を加えた。得られた溶液を室温で３
時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル
／石油エーテル（１：４～１：２）の勾配で溶離した。これにより、５．０ｇ（２工程で
４６％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２１８．０（Ｍ－
１）．
工程３：４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホン
アミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（１００ｍＬ）中のメチル２－メチル－５－スルファモイルフラン－３－カルボキシレ
ート（３．７ｇ、１６．９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＭｅＭｇＢｒ（ＴＨＦ中
３Ｍ、２５ｍＬ）を、－１０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた混合物を室温で
１０時間撹拌し、次に、５０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得
られた溶液を、３×５０ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ
２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、
酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）の勾配で溶離した。これにより、２．６ｇ
（７５％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２１８．０（Ｍ
－１）．
工程４：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２
－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４－（２－
ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンアミド（１．０ｇ、
４．５６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１００ｍＬ）、１Ｈ－イミダゾール（６１２ｍｇ、９．１
２ｍｍｏｌ）、及びＴＢＳＣｌ（３．４ｇ、２２．６ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液
を室温で１４時間撹拌し、次に、１００ｍＬの水で希釈した。得られた混合物を、３×５
０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲル
カラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）の勾配で溶離した。
これにより、１．４ｇ（９２％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳ
Ｉ：３３２．０（Ｍ－１）．
工程５：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－
２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣＨ
Ｃｌ３（１００ｍＬ）中のＰＰｈ３Ｃｌ２（３．０ｇ、１０．２ｍｍｏｌ）を入れた。こ
の後、ＴＥＡ（２．０６ｇ、２０．４ｍｍｏｌ）を、室温で撹拌しながら滴下して加えた
。０℃で１０分間撹拌した後、上記に、ＣＨＣｌ３（１０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブ
チルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン
－２－スルホンアミド（２．３ｇ、６．８ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で撹拌しながら滴下
して加えた。得られた溶液を０℃で３０分間反応させた。混合物に、０℃でＤＣＭ（１０
ｍＬ）中のアンモニアの飽和溶液を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に
、反応物を、１００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×５０ｍ
ＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラ
ム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）の勾配で溶離した。これ
により、０．８０ｇ（５２．８％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－
ＥＳＩ：３３３．０（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000471
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）チアゾール－２－スルホンイミドアミド
工程１：メチル２－メルカプトチアゾール－５－カルボキシレート
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２－ブロモチアゾール－５－カルボキシレート
（１０ｇ、４５ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（１００ｍＬ）、及び硫化水素ナトリウム（５ｇ、
８９ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を８０℃で２時間撹拌し、次に、水／氷浴を用い
て０℃に冷却した。溶液のｐＨ値を、ＨＣｌ水溶液（１Ｎ）を用いて３に調整した。固体
をろ過によって収集した。これにより、６ｇ（７６％）の表題化合物が淡黄色の固体とし
て得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７６．０（Ｍ＋１）．
工程２：メチル２－（クロロスルホニル）チアゾール－５－カルボキシレート
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２－メルカプトチアゾール－５－カルボキシレ
ート（６ｇ、３４ｍｍｏｌ）及び酢酸（６０ｍＬ）を入れた。この後、次亜塩素酸ナトリ
ウム（６０ｍＬ、８重量％～１０重量％）を、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室
温で１時間撹拌し、次に、１００ｍＬの水で希釈した。溶液を、３×５０ｍＬのＤＣＭで
抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮
した。これにより、５ｇ（粗製、６０％）の表題化合物が黄色の油として得られた。粗生
成物を次の工程に使用した。
工程３～６では、スキーム６に示される化合物１２を中間体１に転化するための類似の
手順を用いて、中間体２を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３３６．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000472
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）チアゾール－２－スルホンイミドアミド
工程１：メチル２－メルカプトチアゾール－５－カルボキシレート
２Ｌの丸底フラスコ中に、メチル２－ブロモチアゾール－５－カルボキシレート（１０
０ｇ、４５０ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（１０００ｍＬ）、硫化水素ナトリウム（５０ｇ、８
９０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を８０℃で２時間撹拌し、次に、水／氷浴を用い
て０℃に冷却した。溶液のｐＨ値を、塩化水素（１Ｎ）を用いて３に調整した。固体をろ
過によって収集した。これにより、６３．２ｇ（８０％）の表題化合物が淡黄色の固体と
して得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７６．０（Ｍ＋１）．
工程２：メチル２－（クロロスルホニル）チアゾール－５－カルボキシレート
１Ｌの丸底フラスコ中に、メチル２－メルカプトチアゾール－５－カルボキシレート（
３０ｇ、１７０ｍｍｏｌ）及び酢酸（３００ｍＬ）を入れた。この後、次亜塩素酸ナトリ
ウム（３００ｍＬ、８重量％～１０重量％）を、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を
室温で２時間撹拌し、次に、５００ｍＬの水で希釈した。溶液を、３×３００ｍＬのＤＣ
Ｍで抽出し、組み合わされた有機層を、２×３００ｍＬの塩水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ
４上で乾燥させた。ＤＣＭ中の黄色の溶液としての粗生成物を次の工程に使用した。
工程３：メチル２－スルファモイルチアゾール－５－カルボキシレート
２Ｌの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（９００ｍＬ）中の粗製溶液としてメチル２－（クロ
ロスルホニル）チアゾール－５－カルボキシレートを入れた。この溶液に、２０分間０℃
未満でＮＨ３（ｇ）を導入した。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、次に、減圧下で濃
縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：
３）で溶離した。これにより、２３ｇ（７５％、２工程）の表題化合物が白色の固体とし
て得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２２３．０（Ｍ＋１）．
工程４：５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－２－スルホンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１
５０ｍＬ）中のメチル２－スルファモイルチアゾール－５－カルボキシレート（１５ｇ、
６７．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、９０ｍＬ）
を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌し、次に、
１００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×１
５０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、
次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテ
ル（１：５～１：３）で溶離した。これにより、１１．５ｇ（７８％）の表題化合物が白
色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：陽イオン及び陰イオンモードでそれぞれ２２３
．０（Ｍ＋１）、２２１．０（Ｍ－１）。
工程５：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－２
－イル）チアゾール－２－スルホンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（１００ｍＬ）中の５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－２－スル
ホンアミド（５ｇ、２２．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、上記に、ＮａＨ（６０重
量％、１．８ｇ、４５．０ｍｍｏｌ）を、氷／水浴中で少しずつ加えた。水／氷浴中で２
０分間撹拌した後、この後、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＴＢＳＣｌ（４．１ｇ、２７．２ｍ
ｍｏｌ）の溶液を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で４時間撹
拌した。反応物を、飽和ＮＨ４Ｃｌ（１００ｍＬ）でクエンチした。得られた溶液を、３
×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、組み合わされた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ
、減圧下で濃縮した。粗固体を、酢酸エチル／ヘキサン（１：５）（２×１００ｍＬ）で
洗浄した。これにより、６．８１ｇ（９０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた
。ＭＳ－ＥＳＩ：陽イオン及び陰イオンモードでそれぞれ３３７．１（Ｍ＋１）、３３５
．１（Ｍ－１）。
工程６：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－
２－イル）チアゾール－２－スルホンイミドアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣＨ
Ｃｌ３（１００ｍＬ）中のＰＰｈ３Ｃｌ２（３ｇ、９．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。こ
の後、ＤＩＥＡ（１．５４ｇ、１１．９ｍｍｏｌ）を、室温で撹拌しながら滴下して加え
た。得られた溶液を室温で１０分間撹拌した。この後、ＣＨＣｌ３（３０ｍＬ）中のＮ－
（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チア
ゾール－２－スルホンアミド（２．０ｇ、５．９ｍｍｏｌ）の溶液を、氷／水浴中で撹拌
しながら滴下して加えた。得られた溶液を、氷／水浴中で３０分間撹拌した。上記に、１
５分間０℃未満でＮＨ３（ｇ）を導入した。得られた溶液を室温で２０分間撹拌した。固
体をろ過して取り出し、ろ液を濃縮し、残渣を３００ｍＬの酢酸エチルに溶解させた。溶
液を塩水（２×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。
粗固体をＣＨＣｌ３（１００ｍＬ）で洗浄した。次に、ろ液を減圧下で濃縮し、残渣を、
酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）を用いてシリカゲルカラムによってさら
に精製した。元の洗浄された固体及びシリカゲル精製からの固体を組み合わせた。これに
より、１．２ｇ（６０％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３
３６．１（Ｍ＋１）．１Ｈ－ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ７．６６（ｓ
，１Ｈ）、７．１２（ｓ，２Ｈ）、５．７８（ｓ，１Ｈ）、１．５１（ｓ，６Ｈ）、０．
８６（ｓ，９Ｈ）、０．０２（ｓ，３Ｈ）、０．０１（ｓ，３Ｈ）．
Figure 2024045124000473
Figure 2024045124000474
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）－５－メチルチオフェン－２－スルホンイミドアミド
工程１～３では、スキーム６に示される化合物１１を化合物１４に転化するための類似
の手順を用いて、化合物２２から化合物２５を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３４．０（Ｍ－１
）．
工程４～５では、スキーム７Ｂに示される化合物２０を中間体２に転化するための類似
の手順を用いて、化合物２５から中間体４を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３４９．１（Ｍ＋１）
．
Figure 2024045124000475
Figure 2024045124000476
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－フルオロ－４－（２－ヒドロキシプロ
パン－２－イル）ベンゼンスルホンイミドアミド
工程１：メチル４－（クロロスルホニル）－３－フルオロベンゾエート
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＨＣｌ水溶液（６Ｎ、２００ｍＬ）中のメチル４－アミノ－
３－フルオロベンゾエート（１０ｇ、５９．１ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、水（
２０ｍＬ）中のＮａＮＯ２（６．１ｇ、８８．８ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で撹拌しなが
ら滴下して加えた。得られた溶液を０℃で３０分間撹拌した。上記の混合物を、０℃で撹
拌しながらＡｃＯＨ（２００ｍＬ）中のＳＯ２の飽和溶液に滴下して加えた。次に、上記
に、ＣｕＣｌ２（８．０ｇ、５９．６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で１時間
撹拌し、次に、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×２０
０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減
圧下で濃縮した。これにより、１０ｇ（６７％）の表題化合物が黄色の油として得られた
。生成物をさらに精製せずに次の工程に使用した。
工程２：メチル３－フルオロ－４－スルファモイルベンゾエート
１０００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５０ｍＬ）中のメチル４－（クロロスルホ
ニル）－３－フルオロベンゾエート溶液（１０ｇ、３９．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。
この後、ＤＣＭ（５００ｍＬ）中のアンモニアの飽和溶液を、０℃で撹拌しながら少しず
つ加えた。得られた溶液を０℃で１時間撹拌した。得られた溶液を濃縮し、残渣を、Ｓｉ
Ｏ２－ゲルカラムを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２～１：１）で希釈
した。これにより、８．２８ｇ（９０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。Ｍ
Ｓ－ＥＳＩ：２３２．１（Ｍ－１）．
工程３：２－フルオロ－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンア
ミド
１Ｌの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５００ｍＬ）中のメチル３－フルオロ－４－
スルファモイルベンゾエート（８．２８ｇ ３５．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後
、ＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、６０ｍＬ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得
られた溶液を室温で一晩撹拌し、次に、１００ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌの添加によってクエ
ンチした。得られた溶液を、３×２００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、組み合わされた有機
層を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル
（１：２～１：１）で溶離した。これにより、７．４５ｇ（８９．９％）の表題化合物が
白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３３．１（Ｍ＋１）．
工程４：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－フルオロ－４－（２－ヒドロキ
シプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２００ｍＬ）中の２－フルオロ－４－（２－
ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド（７．４５ｇ ３１．９ｍｍｏ
ｌ）の溶液を入れた。この後、ＮａＨ（６０重量％、１．９１ｇ、７９．６ｍｍｏｌ）を
加えた。混合物を０℃で０．５時間撹拌した。この後、ＴＨＦ（５０ｍＬ）中のＴＢＳＣ
ｌ（７．１９ｇ、４７．９ｍｍｏｌ）の溶液を滴下して加えた。得られた溶液を室温で一
晩撹拌した。反応物を、氷－水（１００ｍＬ）でクエンチし；得られた溶液をＥｔＯＡｃ
（３×２００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ
、減圧下で濃縮した。残渣を、ＳｉＯ２－ゲルカラムを用いて精製し、酢酸エチル／石油
エーテル（１：５～１：２）で溶離した。これにより、１０ｇ（９０％）の表題化合物が
白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３４８．１（Ｍ＋１）．
工程５：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－フルオロ－４－（２－ヒドロ
キシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンイミドアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１Ｌの３つ口丸底フラスコ中に、ＣＨＣｌ３
（１００ｍＬ）中のＰＰｈ３Ｃｌ２（１９．２ｇ、５７．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。
この後、ＤＩＥＡ（７．４ｇ、５７．６ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加え
た。０℃で１０分間撹拌した後、上記に、ＣＨＣｌ３（１００ｍＬ）中のＮ’－（ｔｅｒ
ｔ－ブチルジメチルシリル）－２－フルオロ－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）ベンゼンスルホンイミドアミド（１０ｇ、２８．８ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で撹拌し
ながら滴下して加えた。得られた溶液を０℃で３０分間反応させた。混合物に、０℃でＤ
ＣＭ（５００ｍＬ）中のアンモニアの飽和溶液を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹
拌した。固体をろ過して取り出し、ろ液を１００ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を、
３×２００ｍＬのＤＣＭで抽出し、組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥さ
せ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル
（１：１０～１：３）の勾配で溶離した。これにより、５ｇ（５０％）の表題化合物が淡
黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３４７．２（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000477
Figure 2024045124000478
Figure 2024045124000479
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－１－イソプロピル－１Ｈ－ピラゾール－３
－スルホンイミドアミド
工程１：１－イソプロピル－３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（１００ｍＬ）中の３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾ
ール（１０ｇ、８８．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＮａＨ（６０重量％、３．
９ｇ、９７．５ｍｍｏｌ）を、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を０℃で０．５時間
撹拌した。この後、２－ブロモプロパン（１４．１ｇ、１１４．６ｍｍｏｌ）を、０℃で
１０分間撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で１６時間撹拌し、次に、１
００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×１００ｍＬの酢酸エチ
ルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で
濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１
：３）の勾配で溶離した。これにより、１１．８ｇ（８６％）の表題化合物が黄色の油と
して得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１５６．１（Ｍ＋１）．
工程２：３－アミノ－１－（プロパン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）中の１－イソプロピル－３－
ニトロ－１Ｈ－ピラゾール（１０．８ｇ、６９．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、Ｐ
ｄ／Ｃ（１０重量％、１．５ｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素で３回フラッシュし
た。混合物を、水素の雰囲気下で、室温で２４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した
。得られたろ液を減圧下で濃縮した。これにより、７．２７ｇ（８３％）の表題化合物が
黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１２６．１（Ｍ＋１）．
工程３～４では、スキーム９に示される化合物２７を化合物２９に転化するための類似
の手順を用いて、化合物４８から化合物５０を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１８８．０（Ｍ－１
）．
工程５～６では、スキーム９に示される化合物３０を中間体１１に転化するための類似
の手順を用いて、化合物５０から中間体１８を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３０３．２（Ｍ＋１
）．
Figure 2024045124000480
Figure 2024045124000481
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼ
ンスルホンイミドアミド
工程１：４－ニトロベンゾイルクロリド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４－ニトロ安息香酸（２０ｇ、１２０ｍｍｏｌ）、Ｄ
ＣＭ（２００ｍＬ）、及びＤＭＦ（０．２ｍＬ）を入れた。この後、塩化オキサリル（１
５ｍＬ、１７７．１ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を
室温で４時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、２２ｇ（粗製）の表題化合
物が黄色の油として得られた。粗生成物を次の工程に使用した。
工程２：Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－ニトロベンズアミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジメチルアミン塩酸塩（６．５ｇ、７９．７ｍｍｏｌ
）、ＤＣＭ（２００ｍＬ）、及びＴＥＡ（５０ｍＬ）を入れた。この後、４－ニトロベン
ゾイルクロリド（２２ｇ、１１９ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得
られた溶液を室温で６時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。得られた混合物を２×５０
ｍＬの水で洗浄した。固体をろ過によって収集した。これにより、１６ｇ（２工程で６９
％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９５．１（Ｍ＋１）．
工程３：４－アミノ－Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－ニトロベンズアミド（１６ｇ
、８２．４ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）を入れた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％
、１ｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水
素の雰囲気下で、室温で１２時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。得られたろ液を
減圧下で濃縮した。これにより、１３ｇ（９６％）の表題化合物が白色の固体として得ら
れた。ＭＳ－ＥＳＩ：１６５．１（Ｍ＋１）．
工程４～５では、スキーム９に示される化合物２７を化合物２９に転化するための類似
の手順を用いて、化合物４１から化合物４３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２９．１（Ｍ＋１
）．
工程６：４－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５
０ｍＬ）中のＮ，Ｎ－ジメチル－４－スルファモイルベンズアミド（１．８ｇ、７．９ｍ
ｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、９－ＢＢＮ（５．８ｇ）を、０℃で少しずつ加えた。
得られた溶液を７０℃で１２時間撹拌し、次に、２０ｍＬの水／氷の添加によってクエン
チした。得られた溶液を、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせた
。得られた混合物を２００ｍＬの水で洗浄し、次に、有機層を減圧下で濃縮した。残渣を
シリカゲルカラム上に適用し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（２０：１～１５：１）の勾配で溶離し
た。これにより、１ｇ（５９％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳ
Ｉ：２１５．１（Ｍ＋１）．
工程７～８では、スキーム９に示される化合物３０を中間体１１に転化するための類似
の手順を用いて、化合物４４から中間体２３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３２８．２（Ｍ＋１
）．
Figure 2024045124000482
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－３－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼ
ンスルホンイミドアミド
工程１：３－アミノ－Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド
１０００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５００ｍＬ）、ＤＩＥＡ（２５．８３ｍｇ
、２００ｍｍｏｌ）中の塩酸塩（１６．３ｇ、２００ｍｍｏｌ）としてジメチルアミンを
入れた。上記に、３－アミノ安息香酸（１３．７ｇ、１００ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（５７
ｇ、１５０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。次に、反応物を
、５００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（水溶液）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３
×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾
燥させ、濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、ＤＣＭ／メタノール（５０：１
～２０：１）の勾配で溶離した。これにより、１３．１４ｇ（８０％）の表題化合物が黄
色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１６５．１（Ｍ＋１）．
工程２～６では、スキーム１１に示される化合物４１を中間体２３に転化するための類
似の手順を用いて、化合物４７から中間体２４を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３２８．２（Ｍ＋
１）．
Figure 2024045124000483
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（（ジメチルアミノ）メチル）－２－
フルオロベンゼンスルホンイミドアミド
工程１～５では、スキーム１１に示される化合物３８を化合物４３に転化するための類
似の手順を用いて、化合物５７を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２４７．０（Ｍ＋１）．
工程６：４－（（ジメチルアミノ）メチル）－２－フルオロベンゼンスルホンアミド
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２００ｍＬ）中の３－フルオロ－Ｎ，Ｎ－ジメチル
－４－スルファモイルベンズアミド（１９．３ｇ、７８．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。
この後、ＬｉＡｌＨ４（８．８ｇ、２３１．９ｍｍｏｌ）を、０℃で少しずつ加えた。得
られた溶液を室温で１２時間撹拌し、次に、１０ｍＬの水の添加によってクエンチした。
得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／
石油エーテル（６：１～８：１）の勾配で溶離した。これにより、７．０ｇ（３８％）の
表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３３．１（Ｍ＋１）．
工程７～８では、スキーム１１に示される化合物４４を中間体２３に転化するための類
似の手順を用いて、中間体２５を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３４６．２（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000484
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）チアゾール－２－スルホンイミドアミド
工程１：（２－ブロモチアゾール－４－イル）メタノール
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、エチル２－ブロモチアゾール－４－カルボキシレート
（１４ｇ、５９．３ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）の溶液を入れた。この後、Ｎａ
ＢＨ４（２．３ｇ、６０．５ｍｍｏｌ）を、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温
で３時間撹拌し、次に、１００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を２
×２００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥さ
せ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、１０．０ｇ（８７％）の表題化合物が無色油
として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９５．９、１９３．９（Ｍ＋１）．
工程２：２－ブロモチアゾール－４－カルバルデヒド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中の（２－ブロモチアゾール－
４－イル）メタノール（１０．０ｇ、５１．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。溶液に、デス
・マーチン試薬（２４．０ｇ、５６．６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２時
間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／
石油エーテル（１：５０～１：２０）の勾配で溶離した。これにより、８．０ｇ（８１％
）の表題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９３．９、１９１．９（Ｍ
＋１）．
工程３：１－（２－ブロモチアゾール－４－イル）エタノール
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（１００ｍＬ）中の２－ブロモチアゾール－４－カルバルデヒド（８ｇ、４１．７ｍｍ
ｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＭｅＭｇＢｒ（ＴＨＦ中３Ｍ、１５ｍＬ）を、０℃で撹
拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、１００ｍＬのＮ
Ｈ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×１００ｍＬのＤＣ
Ｍで抽出し、組み合わされた有機層を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適
用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：５）の勾配で溶離した。これにより、
６．０ｇ（６９％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０９．９
、２０７．９（Ｍ＋１）．
工程４：２－ブロモ－４－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）
チアゾール
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の１－（２－ブロモチアゾール
－４－イル）エタノール（６．０ｇ、２８．８ｍｍｏｌ）及び１Ｈ－イミダゾール（４．
０ｇ、５８．８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＴＢＤＰＳＣｌ（８．７ｇ、３
１．６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し、次に、１００ｍＬの
水で希釈した。得られた溶液を、３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出し、組み合わされた有機
層を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル
（１：１００～１：５０）の勾配で溶離した。これにより、１０．０ｇ（７８％）の表題
化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４４８．１、４４６．１（Ｍ＋１）
．
工程５：４－（１－（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）チアゾール－
２－スルホニルクロリド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（１００ｍＬ）中の２－ブロモ－４－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキ
シ）エチル）チアゾール（１０．０ｇ、２２．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ｎ
－ＢｕＬｉ（ＴＨＦ中２．５Ｍ、１１ｍＬ）を、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた
。得られた溶液を－７８℃で３０分間撹拌した。上記に、ＳＯ２ガスを導入した。反応物
を室温に温め、３０分間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をＤＣＭ（１００ｍＬ）
に溶解させ、次に、ＮＣＳ（３．６ｇ、２６．９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室
温で３０分間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、８．０ｇ（粗製、７７％）
の表題化合物が白色の固体として得られた。粗生成物を次の工程に使用した。
工程６：Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチル－４－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ
）エチル）チアゾール－２－スルホンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５
０ｍＬ）中の４－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）チアゾー
ル－２－スルホニルクロリド（８．０ｇ、１７．２ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液
に、ＴＥＡ（３．５ｇ、３４．６ｍｍｏｌ）及び２－メチルプロパン－２－アミン（１．
９ｇ、２６．０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、減圧下
で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５
～１：５）の勾配で溶離した。これにより、８．０ｇ（７１％、２工程）の表題化合物が
褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５０３．２（Ｍ＋１）．
工程７：Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチル－４－（１－ヒドロキシエチル）チアゾール－２－スルホ
ンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のＮ－ｔｅｒｔ－ブチル－４
－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）チアゾール－２－スルホ
ンアミド（８．０ｇ、１５．９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＴＢＡＦ（９．
６ｇ、２９２．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、１０
０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を、３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出し、組み合わさ
れた有機層を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油
エーテル（１：１０～１：３）の勾配で溶離した。これにより、４．０ｇ（９５％）の表
題化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２６５．１（Ｍ＋１）．
工程８：４－アセチル－Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチルチアゾール－２－スルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５０ｍＬ）中のＮ－ｔｅｒｔ－ブチル－４－
（１－ヒドロキシエチル）チアゾール－２－スルホンアミド（４．０ｇ、１５．１ｍｍｏ
ｌ）の溶液を入れた。この溶液に、デス・マーチン試薬（７．１ｇ、１６．６ｍｍｏｌ）
を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカ
ゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）の勾配で溶離し
た。これにより、３．５ｇ（８８％）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－
ＥＳＩ：３６３．０（Ｍ＋１）．
工程９：４－アセチルチアゾール－２－スルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５ｍＬ）中の４－アセチル－Ｎ－ｔｅｒｔ－
ブチルチアゾール－２－スルホンアミド（３．５ｇ、１３．３ｍｍｏｌ）の溶液を入れた
。この溶液に、ＴＦＡ（２０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を４０℃で１４時間撹拌し、
次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテ
ル（１：１０～１：３）の勾配で溶離した。これにより、２．５ｇ（９１％）の表題化合
物が灰色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０７．０（Ｍ＋１）．
工程１０～１２では、スキーム９に示される化合物２９を中間体１１に転化するための
類似の手順を用いて、化合物６９から中間体２６を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３３６．１（Ｍ
＋１）．
Figure 2024045124000485
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
工程１：１－（チアゾール－２－イル）エタノール
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、１－（チアゾール－２－イル）エタノン（２０ｇ、１
５７ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）を入れた。この後、ＮａＢＨ４（３ｇ、８１．
３ｍｍｏｌ）を、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、１
０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた溶液を２００ｍＬの
水で希釈し、２×２００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２Ｓ
Ｏ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、２０ｇ（９８％）の表題化合
物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１３０．０（Ｍ＋１）．
工程２：２－（１－（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）チアゾール
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、１－（チアゾール－２－イル）エタノール（２０ｇ、
１５４．８ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（１５０ｍＬ）、１Ｈ－イミダゾール（２０．５ｇ、３０
１ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ＴＢＤＰＳＣｌ（４６ｇ、１６７ｍｍｏｌ）を、０℃で
撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、３００ｍＬの
水で希釈した。得られた溶液を、３×２００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わ
せて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテ
ル（１：１００～１：８０）の勾配で溶離した。これにより、５５ｇ（９７％）の表題化
合物が無色油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３６８．１（Ｍ＋１）．
工程３：２－（１－（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）チアゾール－
５－スルホニルクロリド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（２００ｍＬ）中の２－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）
チアゾール（３０ｇ、８１．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ｎ－ＢｕＬｉ（ＴＨ
Ｆ中２．５Ｍ、３５．２ｍＬ）を、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶
液を－７８℃で０．５時間撹拌し、次に、ＳＯ２を上記の反応混合物中に導入した。反応
物をゆっくりと室温に温め、次に、ＮＣＳ（１２．８ｇ、９５．８６ｍｍｏｌ）を加えた
。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。得られたろ液を減
圧下で濃縮した。これにより、３０ｇ（粗製、７９％）の表題化合物が褐色の油として得
られた。粗生成物を次の工程に使用した。
工程４：Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチル－２－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ
）エチル）チアゾール－５－スルホンアミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、２－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキ
シ）エチル）チアゾール－５－スルホニルクロリド（粗製、３０ｇ、６４．３７ｍｍｏｌ
）、ＤＣＭ（２００ｍＬ）、ＴＥＡ（１３ｇ、１２８．４７ｍｍｏｌ）を入れた。この後
、２－メチルプロパン－２－アミン（５．６ｇ、７６．６ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しな
がら滴下して加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残
渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０～１：２０）の
勾配で溶離した。これにより、２５ｇ（２工程で６１％）の表題化合物が褐色の油として
得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５０３．２（Ｍ＋１）．
工程５：Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチル－２－（１－ヒドロキシエチル）チアゾール－５－スルホ
ンアミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチル－２－（１－（ｔｅｒｔ－ブチ
ルジフェニルシリルオキシ）エチル）チアゾール－５－スルホンアミド（２５ｇ、４９．
７ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（２００ｍＬ）、ＴＢＡＦ（３０ｇ、９９．６７ｍｍｏｌ）を入れ
た。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、２００ｍＬの水で希釈した。得られた溶
液を、３×２００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。
残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１：１０）
の勾配で溶離した。これにより、１２ｇ（９１％）の表題化合物が淡黄色の油として得ら
れた。ＭＳ－ＥＳＩ：２６５．１（Ｍ＋１）．
工程６：２－アセチル－Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチルチアゾール－５－スルホンアミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチル－２－（１－ヒドロキシエチル
）チアゾール－５－スルホンアミド（１２ｇ、４５．４ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（２００ｍＬ
）を入れた。この溶液に、デス・マーチン試薬（２０ｇ、４７．２ｍｍｏｌ）を、室温で
少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣を
シリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１：１０）の勾配
で溶離した。これにより、９ｇ（７６％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：２６３．０（Ｍ＋１）．
工程７：２－アセチルチアゾール－５－スルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、２－アセチル－Ｎ－ｔｅｒｔ－ブチルチアゾール－５
－スルホンアミド（７ｇ、２６．７ｍｍｏｌ）、ＴＦＡ（２０ｍＬ）を入れた。得られた
溶液を７０℃で１４時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に
適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）の勾配で溶離した。これにより、
５ｇ（９１％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０７．０（
Ｍ＋１）．
工程８：２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、２－
アセチルチアゾール－５－スルホンアミド（５ｇ、２４．３ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１００
ｍＬ）を入れた。この後、ＭｅＭｇＢｒ（ＴＨＦ中３Ｍ、８．１ｍＬ、２４．３ｍｍｏｌ
）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌し、次に
、１００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた溶液を２×１
５０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカ
ゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）の勾配で溶離した
。これにより、２．９ｇ（５４％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－
ＥＳＩ：２２３．０（Ｍ＋１）．
工程９～１０では、スキーム６に示される化合物１４を中間体１に転化するための類似
の手順を用いて、化合物８０から中間体２７を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３３６．１（Ｍ＋１
）．
Figure 2024045124000486
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
工程１：２－（２－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル）チアゾール
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、トルエン（３００ｍＬ）及びエタン－１，２－ジオー
ル（１９．５ｇ、３１４ｍｍｏｌ）中の１－（チアゾール－２－イル）エタノン（２０ｇ
、１５７．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＴｓＯＨ（２．７ｇ、１５．７ｍ
ｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を一晩還流させ、還流中に水を溶液から分離した。得ら
れた溶液を２００ｍＬの水で希釈し、２×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を
組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、
２６．６ｇ（９９％）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７２
．０（Ｍ＋１）．
工程２：２－（２－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル）チアゾール－５－スルホ
ンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（２００ｍＬ）中の２－（２－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル）チアゾール
（１４ｇ、８１．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ｎ－ＢｕＬｉ（ＴＨＦ中２．５
Ｍ、３５．２ｍＬ、８８．０ｍｍｏｌ）を、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた。得
られた溶液を－７８℃で０．５時間撹拌し、次に、ＳＯ２を上記の反応混合物中に導入し
た。反応物をゆっくりと室温に温め、次に、ＮＣＳ（１２．８ｇ、９５．８６ｍｍｏｌ）
を加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。得られた
ろ液を減圧下で濃縮し、次に、ＤＣＭ（１６０ｍＬ）中で希釈した。上記に、ＤＣＭ（３
００ｍＬ）中のアンモニアの飽和溶液を加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次
に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル
（１：２０～１：５）の勾配で溶離した。これにより、１２．５ｇ（６１％）の表題化合
物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２５１．０（Ｍ＋１）．
工程３：２－アセチルチアゾール－５－スルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１２５ｍＬ）中の２－（２－メチル－１，３
－ジオキソラン－２－イル）チアゾール－５－スルホンアミド（１２．５ｇ、５０．０ｍ
ｍｏｌ）の溶液を入れた。上記に、ＨＣｌ水溶液（４Ｎ、５０．０ｍＬ）を加えた。得ら
れた溶液を７０℃で６時間撹拌した。得られた溶液を１００ｍＬの水で希釈し、２×２０
０ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ
、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エー
テル（１：２～１：１）の勾配で溶離した。これにより、９．３ｇ（９０％）の表題化合
物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０７．０（Ｍ＋１）．
工程４～６では、スキーム７Ｂに示される化合物１９を中間体２に転化するための同じ
手順を用いて、化合物８４から中間体２７を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３３６．１（Ｍ＋１）
．
Figure 2024045124000487
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）
チアゾール－５－スルホンイミドアミド
工程１：２－（チアゾール－２－イル）プロパン－２－オール
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１０Ｌの４つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
４Ｌ）中の１－（チアゾール－２－イル）エタノン（２００ｇ、１．６ｍｏｌ）の溶液を
入れた。この後、ＭｅＭｇＢｒ（ＴＨＦ中３Ｍ、９４２ｍＬ）を、０℃で撹拌しながら滴
下して加えた。混合物を０℃で２時間撹拌した。混合物を室温に温めた後、溶液をさらに
１６時間撹拌した。次に、反応物を、３ＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチ
した。得られた溶液を３×１Ｌの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎ
ａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し
、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）の勾配で溶離した。これにより、２１０
ｇ（９３％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１４４．０（Ｍ＋
１）．
工程２：リチウム２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルフィ
ネート
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１０Ｌの４つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
１．５Ｌ）中の２－（チアゾール－２－イル）プロパン－２－オール（５０ｇ、３４９．
０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ｎ－ＢｕＬｉ（ヘキサン中２．５Ｍ、３５０ｍＬ
）を、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた。混合物を－７８℃で１時間撹拌した。次
に、ＳＯ２を、－３０℃未満で１５分間にわたって混合物中にバブリングした。混合物を
室温でさらに１時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、８７ｇ（粗製）の表
題化合物が淡黄色の固体として得られた。粗生成物を次の工程に直接使用した。
工程３：メチル２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルフィネ
ート
２Ｌの３つ口丸底フラスコ中で、リチウム２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）
チアゾール－５－スルフィネート（８７ｇ、粗製）を無水ＭｅＯＨ（５００ｍＬ）に溶解
させた。次に、ＳＯＣｌ２（４３ｇ、３６０ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら混合物に
滴下して加えた。混合物を室温で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣を、５００
ｍＬの酢酸エチルで希釈した。得られた溶液を、２×２００ｍＬの水及び２×２００ｍＬ
の塩水で洗浄した。溶液を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。こ
れにより、７２ｇ（粗製）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。粗生成物を次の工
程に直接使用した。
工程４：２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルフィンアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１０Ｌの４つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
５００ｍＬ）中のメチル２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－ス
ルフィネート（７２ｇ、３２６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、上記に、ＮＨ３（ＴＨ
Ｆ中０．５Ｍ、２．０Ｌ）を加えた。－７８℃に冷却した後、ＬｉＨＭＤＳ（ＴＨＦ中１
Ｍ、２．０Ｌ）を、撹拌しながら混合物に滴下して加えた。次に、混合物を－７８℃で２
時間撹拌した。反応物を、５００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした
。得られた溶液を、３×３００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無
水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、３２ｇ（粗製）の
表題化合物が褐色の油として得られた。粗生成物を次の工程に直接使用した。
工程５：Ｔｅｒｔ－ブチル２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－
イルスルフィニルカルバメート
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１Ｌの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（３
００ｍＬ）中の２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルフィン
アミド（３２ｇ、粗製）の溶液を入れた。この後、ＬＤＡ（ＴＨＦ中２Ｍ、１１６ｍＬ）
を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。混合物を０℃で１時間撹拌し、次に、（Ｂｏｃ
）２Ｏ（３３．８ｇ、１５５ｍｍｏｌ）を０℃で少しずつ加えた。混合物を室温に温め、
さらに２時間撹拌した。反応物を、２００ｍＬの氷－水（２００ｍＬ）でクエンチし、溶
液のｐＨ値を、ＨＣＯＯＨを用いて６に調整した。得られた溶液を、３×２００ｍＬの酢
酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減
圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：
２～１：１）の勾配で溶離した。これにより、１９ｇ（１８％、４工程）の表題化合物が
白色の固体として得られた。
工程６：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２
－イル）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１Ｌの３つ口丸底フラスコ中で、ｔｅｒｔ－
ブチル２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－イルスルフィニルカ
ルバメート（１９ｇ、６２ｍｍｏｌ）を、新たに蒸留されたＡＣＮ（２００ｍＬ）に溶解
させた。次に、上記の溶液に、ＮＣＳ（９．８ｇ、７４ｍｍｏｌ）を少しずつ加えた。混
合物を室温で１時間撹拌し、次に、ＮＨ３を、１５分間にわたって混合物にバブリングし
た。混合物を室温で２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上
に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２～１：１）の勾配で溶離した。これにより
、１３ｇ（６５％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
Figure 2024045124000488
４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－メチルチオフェン－２－スルホンイ
ミドアミド
工程１では、スキーム６に示される化合物１５を中間体１に転化するための手順を用い
て、アンモニアをメチルアミンで置換することによって化合物９３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ
：３４９．１（Ｍ＋１）．
工程２：４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－メチルチオフェン－２－ス
ルホンイミドアミド
窒素でパージされた２５ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のＮ’－（ｔ
ｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ－メ
チルチオフェン－２－スルホンイミドアミド（５００ｍｇ、１．４３ｍｍｏｌ）の溶液を
入れた。この溶液に、ＨＦ／Ｐｙ（７０重量％、２００ｍｇ）を加えた。得られた溶液を
室温で２時間撹拌した。溶液のｐＨ値を、Ｎａ２ＣＯ３水溶液（５重量％）を用いて８に
調整した。得られた溶液を、３×１０ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせ
て、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、３００ｍｇ
（８９％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３５．０（Ｍ＋１
）．
イソシアネート中間体３０～５８の調製のためのスキーム：
以下のスキームは、イソシアネートの合成を示す。
Figure 2024045124000489
４－フルオロ－２，６－ジイソプロピルベンゼンアミン
工程１：４－フルオロ－２，６－ビス（プロパ－１－エン－２－イル）アニリン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、２，６－ジ
ブロモ－４－フルオロアニリン（１５ｇ、５５．８ｍｍｏｌ）、ジオキサン（１５０ｍＬ
）、水（１５ｍＬ）、Ｃｓ２ＣＯ３（５５ｇ、１６９ｍｍｏｌ）、４，４，５，５－テト
ラメチル－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－１，３，２－ジオキサボロラン（２５
ｇ、１４９ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４ｇ、５．４７ｍｍｏｌ）を入れ
た。得られた溶液を１００℃で１５時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカ
ゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：８）の勾配で溶離し
た。これにより、９．２ｇ（８６％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－Ｅ
ＳＩ：１９２．１（Ｍ＋１）．
工程２：４－フルオロ－２，６－ビス（プロパン－２－イル）アニリン
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４－フルオロ－２，６－ビス（プロパ－１－エン－２
－イル）アニリン（９．２ｇ、４８．１ｍｍｏｌ）、及びＭｅＯＨ（２００ｍＬ）を入れ
た。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、９００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素で３
回フラッシュした。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温で１２時間撹拌した。固体
をろ過して取り出した。得られたろ液を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に
適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：８）の勾配で溶離した。これにより
、７．２ｇ（７７％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９６．
１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000490
４－アミノ－２－フルオロ－３，５－ジイソプロピルベンゾニトリル
工程１：４－アミノ－３，５－ジブロモ－２－フルオロベンゾニトリル
１Ｌの丸底フラスコ中に、４－アミノ－２－フルオロベンゾニトリル（２５ｇ、１８４
ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（５００ｍＬ）、及びＮＢＳ（８１．７ｇ、４５９ｍｍｏｌ）を入れ
た。得られた溶液を７５℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカ
ラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００～１：９８）の勾配で溶離した
。これにより、５０ｇ（９３％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ
：２９４．９／２９２．９／２９６．９（Ｍ＋１）．
工程２～３では、スキーム１８に示される化合物９４を中間体３０に転化するための類
似の手順を用いて、化合物９７から中間体３１を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２１．１（Ｍ＋
１）．
Figure 2024045124000491
４－（ジフルオロメトキシ）－２，６－ジイソプロピルベンゼンアミン
工程１：２，６－ジブロモ－４－（ジフルオロメトキシ）ベンゼンアミン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４－（ジフルオロメトキシ）ベンゼンアミン（３ｇ、
１８．９ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（３０ｍＬ）、及びＮＢＳ（７．７ｇ、４３．３ｍｍｏｌ）
を入れた。得られた溶液を室温で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲ
ルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０～１：２０）の勾配で溶離し
た。これにより、２．９ｇ（４８％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－Ｅ
ＳＩ：３１７．９／３１５．９／３１９．９（Ｍ＋１）．
工程２～３では、スキーム１８に示される化合物９４を中間体３０に転化するための類
似の手順を用いて、化合物１００’’から中間体３２を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２４４．１
（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000492
４－（ジフルオロメトキシ）－２－エチル－６－イソプロピルベンゼンアミン
工程１：２－ブロモ－４－（ジフルオロメトキシ）ベンゼンアミン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４－（ジフ
ルオロメトキシ）ベンゼンアミン（１０ｇ、６２．８ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１００ｍＬ）
、及びＮＢＳ（５．５９ｇ、３１．４ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で１時間
撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石
油エーテル（１：２０～１：１０）の勾配で溶離した。これにより、７．９ｇ（５３％）
の表題化合物が赤色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３８．０／２４０．０（Ｍ＋
１）．
工程２：４－（ジフルオロメトキシ）－２－（プロパ－１－エン－２－イル）ベンゼンア
ミン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２－ブロモ
－４－（ジフルオロメトキシ）ベンゼンアミン（７．９ｇ、３３．２ｍｍｏｌ）、ジオキ
サン（１００ｍＬ）、水（１０ｍＬ）、Ｃｓ２ＣＯ３（３２．４６ｇ、９９．６３ｍｍｏ
ｌ）、４，４，５，５－テトラメチル－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－１，３，
２－ジオキサボロラン（８．３６ｇ、４９．８ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２
（１．２１ｇ、１．６５ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を９０℃で一晩撹拌した。固
体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し
、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０～１：２０）の勾配で溶離した。これにより、５
．３ｇ（８０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２００．１
（Ｍ＋１）．
工程３：４－（ジフルオロメトキシ）－２－イソプロピルベンゼンアミン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）中の４－（ジフルオロメトキ
シ）－２－（プロパ－１－エン－２－イル）ベンゼンアミン（５．３ｇ、２６．６ｍｍｏ
ｌ）を入れた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、５００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し
、水素を３回充填した。得られた溶液を、水素下で、室温で３時間撹拌した。固体をろ過
して取り出した。得られたろ液を減圧下で濃縮した。これにより、５．１５ｇ（９６％）
の表題化合物が赤色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０２．１（Ｍ＋１）．
工程４：２－ブロモ－４－（ジフルオロメトキシ）－６－イソプロピルベンゼンアミン
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４－（ジフルオロメトキシ）－２－イソプロピルベン
ゼンアミン（５．１５ｇ、２５．６ｍｍｏｌ）、ＣＨＣｌ３（２００ｍＬ）、Ｆｅ屑（５
００ｍｇ）、及びＢｒ２（４．４５ｇ、２７．９ｍｍｏｌ）を入れた。得られた混合物を
７０℃で一晩撹拌し、次に、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液
を、３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣
をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０～１：２０）の勾
配で溶離した。これにより、６．９８ｇ（９７％）の表題化合物が濃い赤色の油として得
られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２８０．０／２８２．０（Ｍ＋１）．
工程５：４－（ジフルオロメトキシ）－２－イソプロピル－６－ビニルベンゼンアミン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２－ブロモ
－４－（ジフルオロメトキシ）－６－イソプロピルベンゼンアミン（３ｇ、１０．７ｍｍ
ｏｌ）、ジオキサン（１００ｍＬ）、水（１０ｍＬ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１０．４７ｇ、３
２．１３ｍｍｏｌ）、４，４，５，５－テトラメチル－２－ビニル－１，３，２－ジオキ
サボロラン（２．４７ｇ、１６．０ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（７８４ｍ
ｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を９０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で
濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０～
１：２０）の勾配で溶離した。これにより、２．３ｇ（９４％）の表題化合物が暗緑色の
油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２２８．１（Ｍ＋１）．
工程６：４－（ジフルオロメトキシ）－２－エチル－６－イソプロピルベンゼンアミン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４－（ジフルオロメトキシ）－２－イソプロピル－６
－ビニルベンゼンアミン（２．３ｇ、１０．１ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）を入
れた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、２００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を
３回充填した。得られた溶液を、水素下で、室温で一晩撹拌した。固体をろ過して取り出
した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、２．２ｇ（９５％）の表題化合物が赤色の
油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３０．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000493
Figure 2024045124000494
４－アミノ－５－シクロプロピル－２－フルオロ－３－イソプロピルベンゾニトリル
工程１：４－アミノ－５－ブロモ－２－フルオロベンゾニトリル
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（１２０ｍＬ）中の４－アミノ－２－フルオロ
ベンゾニトリル（９ｇ、６６．１ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、ＮＢＳ（１２．４ｇ
、６９．７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃
縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１
：１０）の勾配で溶離した。これにより、１０．９ｇ（７７％）の表題化合物が黄色の固
体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２１５．０／２１７．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（
３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９
（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、６．６３（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）．
工程２：４－アミノ－５－シクロプロピル－２－フルオロベンゾニトリル
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン
（７０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）中の４－アミノ－５－ブロモ－２－フルオロベンゾニト
リル（６．３７ｇ、２９．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（９
．７ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３．８ｇ、４４．２ｍｍｏｌ）
及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．０８ｇ、１．４８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液
を９０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、
酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：５）の勾配で溶離した。これにより、５．０
３ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７７．１（
Ｍ＋１）．
工程３：４－アミノ－３－ブロモ－５－シクロプロピル－２－フルオロベンゾニトリル
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４－アミノ－５－シクロプロ
ピル－２－フルオロベンゾニトリル（５．０３ｇ、２８．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。
この溶液に、ＮＢＳ（５．６ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で
一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル
／石油エーテル（１：１０～１：５）の勾配で溶離した。これにより、６．９７２ｇ（９
６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２５５．０／２５７．
０（Ｍ＋１）．
工程４：４－アミノ－５－シクロプロピル－２－フルオロ－３－（プロパ－１－エン－２
－イル）ベンゾニトリル
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン
（１２０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）中の４－アミノ－３－ブロモ－５－シクロプロピル－
２－フルオロベンゾニトリル（６．９７２ｇ、２７．３３ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。こ
の溶液に、４，４，５，５－テトラメチル－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－１，
３，２－ジオキサボロラン（６．９ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１３．４
ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４ｇ、０．５５ｍｍｏｌ）
を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカ
ゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：５）の勾配で溶離し
た。これにより、４．７３ｇ（８０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ
－ＥＳＩ：２１７．１（Ｍ＋１）．
工程５：４－アミノ－５－シクロプロピル－２－フルオロ－３－イソプロピルベンゾニト
リル
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４－アミノ－５－シクロプロピル－２－フルオロ－３
－（プロパ－１－エン－２－イル）ベンゾニトリル（４．７３ｇ、２１．９７ｍｍｏｌ）
、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）の溶液を入れた。この溶液に、ＡｃＯＨ（０．５ｍＬ）を加え
た。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、５００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３
回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、４０℃で４時間撹拌した。固体をろ過
して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４．７１ｇ（９９％）の表題化
合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２１９．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000495
８－フルオロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン
工程１：３－クロロ－１－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）プロパン－
１－オン
３Ｌの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１２００ｍＬ）中のＡｌＣｌ３（１１１ｇ、８３４
ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＤＣＭ（３００ｍＬ）中の２，３－ジヒドロ－１Ｈ
－インデン（９０ｇ、７６２ｍｍｏｌ）及び３－クロロプロパノイルクロリド（９６．３
ｇ、７５９ｍｍｏｌ）の溶液を、－１０℃で３０分間撹拌しながら滴下して加えた。得ら
れた溶液を室温で１６時間撹拌した。次に、反応混合物を、－１０℃で４５分間にわたっ
て冷ＨＣｌ（３Ｎ、１２００ｍＬ）に滴下して加えた。得られた溶液を、３×６００ｍＬ
のＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧
下で濃縮した。これにより、１６０．５ｇ（粗製）の表題化合物が黄色の固体として得ら
れた。粗生成物を次の工程に使用した。
工程２：１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オン
１Ｌの丸底フラスコ中に、濃Ｈ２ＳＯ４（９００ｍＬ）中の３－クロロ－１－（２，３
－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）プロパン－１－オン（１６０．５ｇ、７５９ｍ
ｍｏｌ）の溶液を入れた。得られた溶液を５５℃で１６時間撹拌し、次に、反応混合物を
４５００ｍＬの水／氷に注意深く加えることによってクエンチした。固体をろ過によって
収集し、２４時間にわたって赤外線灯で乾燥させた。粗混合物をクロマトグラフィーによ
って精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００）で溶離した。これにより、１０ｇ
（７．６％）の１，６，７，８－テトラヒドロ－ａｓ－インダセン－３（２Ｈ）－オン（
化合物１１３’’ａ）及び１１２．２ｇ（８５％）の表題化合物（化合物１１３’’）が
黄色の固体として得られた。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ７．４
４（ｓ，１Ｈ）、７．３９（ｓ，１Ｈ）、３．１３－２．７９（ｍ，８Ｈ）、２．７０－
２．５５（ｍ，２Ｈ）、２．２０－１．９０（ｍ，２Ｈ）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ
、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ７．４９（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄ，Ｊ＝７
．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．１９－２．９８（ｍ，４Ｈ）、２．９３－２．８０（ｍ，３Ｈ）
、２．６８－２．５４（ｍ，２Ｈ）、２．１５－１．９５（ｍ，２Ｈ）．
工程３：４－ニトロ－２，３，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（５Ｈ）－オ
ン（１１４）（主要）及び８－ニトロ－２，３，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン
－１（５Ｈ）－オン（１１５）（少量）
１Ｌの丸底フラスコ中に、Ｈ２ＳＯ４（５００ｍＬ）中の１，２，３，５，６，７－ヘ
キサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オン（８０ｇ、４６４．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた
。次に、ＨＮＯ３（５８．５ｇ、９２９ｍｍｏｌ）を、０℃で１時間にわたって滴下して
加えた。得られた溶液を０℃で１時間撹拌した。反応混合物を、氷浴で冷却しながら水／
氷（１０００ｍＬ）及びＤＣＭ（５００ｍＬ）の混合物にゆっくりと加えた。有機層を収
集し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、９０ｇ（９０％）の
、４－ニトロ－２，３，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オン及び８－ニト
ロ－２，３，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（５Ｈ）－オンの混合物が黄色
の固体として得られた。
工程４：１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（３００ｍＬ）中の４－ニトロ－１，２，３，５，
６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オン及び８－ニトロ－２，３，６，７－テ
トラヒドロ－ｓ－インダセン－１（５Ｈ）－オン（２１．７ｇ、１００ｍｍｏｌ）の混合
物の溶液を入れた。この溶液に、ＭＳＡ（１１．５ｇ、１２０ｍｍｏｌ）を加えた。次に
、Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（２０重量％、５．５ｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３
回充填した。得られた混合物を、水素（５０ｐｓｉ）下で、室温で１６時間撹拌した。固
体をろ過して取り出し、メタノールで洗浄した。メタノールろ液及び洗浄液を水（５００
ｍＬ）で希釈し、ｐＨを、２ＮのＮａＯＨを用いて１０．６に調整した。得られたスラリ
ーをろ過し、粗固体を、加熱しながらメタノール／水（９：１）から再結晶化させた。こ
れにより、１３．７ｇ（７９％）の表題化合物がオフホワイトの固体として得られた。
工程５：８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－ア
ミン
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダ
セン－４－アミン（８ｇ、４６．２ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）、及び２，３，
５，６－テトラブロモ－４－メチル－４－ニトロシクロヘキサ－２，５－ジエノン（２１
．６ｇ、４６．１ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し、次に、減
圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：
５０～１：３０）の勾配で溶離した。これにより、５ｇ（５０％）の表題化合物が黄色の
固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２１９．１（Ｍ＋１）．
工程６：４－フルオロ－８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－イン
ダセン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ
－ｓ－インダセン－４－アミン（５ｇ、２２．９ｍｍｏｌ）及びＨＦ／Ｐｙ（７０重量％
、２０ｍＬ）を入れた。この後、３－メチルブチルニトリル（３ｇ、２５．６ｍｍｏｌ）
を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、５
０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組
み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、４
ｇ（粗製、７９％）の表題化合物が褐色の油として得られた。
工程７：８－フルオロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－
アミン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中の４－フルオロ－８－ニトロ
－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン（４ｇ、１８．１ｍｍｏｌ）
を入れた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、０．５ｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素
を３回充填した。得られた混合物を、水素の雰囲気下で、室温で１２時間撹拌した。固体
をろ過して取り出し、ろ液を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢
酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：５）の勾配で溶離した。これにより、２ｇ（４
６％、２工程）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９２．１（
Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000496
１－メチル－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン
工程１：４－ニトロ－２，３，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（５Ｈ）－オ
ン
１Ｌの丸底フラスコ中に、Ｈ２ＳＯ４（２５０ｍＬ）中の１，２，３，５，６，７－ヘ
キサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オン（４０ｇ、２３２ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。次
に、ＨＮＯ３（２９ｇ、４６４ｍｍｏｌ）を、０℃で１時間にわたって滴下して加えた。
得られた溶液を０℃で１時間撹拌した。反応混合物を、氷浴で冷却しながら水／氷（５０
０ｍＬ）及びＤＣＭ（２５０ｍＬ）の混合物にゆっくりと加えた。有機層を収集し、無水
Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。粗生成物を、酢酸エチル及び石油エーテ
ル（１：５０～１：１）の勾配を用いてシリカゲルカラムによって精製した。これにより
、表題化合物の副生成物５ｇ（１０％）及び８－ニトロ－２，３，６，７－テトラヒドロ
－ｓ－インダセン－１（５Ｈ）－オンの主要生成物３０ｇ（６０％）が両方とも黄色の固
体として得られた。
工程２：１－メチレン－４－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－イン
ダセン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（１５０ｍＬ）中のメチルトリフェニル
ホスホニウムブロミド（１６．４ｇ、４６．０４ｍｍｏｌ）及びｔ－ＢｕＯＫ（５．２ｇ
、４６．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。得られた溶液を０℃で３０分間撹拌した。次に、
ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の４－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－イン
ダセン－１－オン（５ｇ、２３．０ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で反応混合物に滴下して加
えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エ
チル／石油エーテル（１：１０）を用いてシリカゲルカラム上に適用した。これにより、
２．６ｇ（５２％）の表題化合物が緑色の固体として得られた。
工程３：１－メチル－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－ア
ミン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中の１－メチリデン－４－ニト
ロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン（２．６ｇ、１２．１ｍｍ
ｏｌ）の溶液を入れ、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、３００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し
、水素を３回充填した。次に、Ｈ２（ｇ）をバルーンで導入した。得られた溶液を室温で
２時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。これにより、２
ｇの表題化合物が赤色の油として得られた。
Figure 2024045124000497
Figure 2024045124000498
８－クロロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン
工程１：８－クロロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－ア
ミン
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の１，２，３，５，６，７－ヘキ
サヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン（１．７３ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）の溶液を入れ
た。この溶液に、ＮＣＳ（１．４７ｇ、１１．０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室
温で一晩撹拌し、次に、３０ｍＬのＤＣＭで希釈した。得られた混合物を３×１０ｍＬの
水で洗浄し、有機層を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチ
ル／石油エーテル（１：２０～１：１０）の勾配で溶離した。これにより、１．８８ｇ（
９１％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０８．１／２１０
．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000499
８－アミノ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－カルボニト
リル
工程１：８－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－ア
ミン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（３０ｍＬ）中の１，２，３，５，６，７－ヘ
キサヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン（２．６ｇ、１５．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れ
た。この溶液に、ＮＢＳ（２．９ｇ、１６．３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温
で１２時間撹拌し、次に、８０ｍＬの酢酸エチルで希釈した。得られた混合物を３×２０
ｍＬの水で洗浄し、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル
／石油エーテル（１：３０～１：２０）の勾配で溶離した。これにより、３．０ｇ（７９
％）の表題化合物が褐色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２５２．０、２５４．０
（Ｍ＋１）．
工程２：８－アミノ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－カ
ルボニトリル
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（１０
ｍＬ）中の８－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－
アミン（７２５ｍｇ、２．８８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ｔ－ＢｕＯＫ（
３３０ｍｇ、２．９０ｍｍｏｌ）、ＣｕＣＮ（３８６ｍｇ、４．３２ｍｍｏｌ）、及びＰ
ｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４２４ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を１２
０℃で１２時間撹拌し、次に、２０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を３×２０ｍＬの
酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、
減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１
：６０～１：４０）の勾配で溶離した。これにより、１９２ｍｇ（３４％）の表題化合物
が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９９．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000500
４－アミノ－３，５－ジイソプロピルベンゾニトリル
工程１：４－アミノ－３，５－ジイソプロピルベンゾニトリル
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（３
０ｍＬ）中の４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルベンゼンアミン（５．１ｇ、１９．９
ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｚｎ（ＣＮ）２（２．８０ｇ、２３．９ｍｍｏ
ｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（７３２ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）及びｔ－ＢｕＯＫ（３
．３６ｇ、２９．９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を１２０℃で１６時間撹拌し、
次に、３０ｍＬの水で希釈した。溶液を、３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、組み合わ
された有機層を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石
油エーテル（１：３０～１：２０）の勾配で溶離した。これにより、３．２ｇ（８０％）
の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０３．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000501
８－（ジフルオロメトキシ）－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
－４－アミン
工程１：１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（３００ｍＬ）中の１，２，３，５，６，７－ヘキ
サヒドロ－ｓ－インダセン－１－オン（３７．２ｇ、２１６ｍｍｏｌ）及びＭＳＡ（４２
ｇ、４３７．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（２０重量％、８
ｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気
下で、室温で１６時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。得られた混合物を減圧下で
濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５０
～１：１００）の勾配で溶離した。これにより、２７．１ｇ（７９％）の表題化合物が白
色の固体として得られた。
工程２：４－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣＣ
ｌ４（２００ｍＬ）中の１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン（１５
ｇ、９４．８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、Ｉ２（１．２ｇ、４．７２ｍｍｏｌ）を
加えた。この後、ＣＣｌ４（５０ｍＬ）中のＢｒ２（１６ｇ、１００ｍｍｏｌ）の溶液を
、０℃で１０分間撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を０℃で２時間撹拌した。
次に、反応物を、１５０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られ
た溶液を、３×１５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４
上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。粗生成物を、酢酸エチル／ヘキサン（１：５００～１
：１００）の勾配を用いてシリカゲルカラムによって精製した。これにより、１９ｇ（８
５％）の表題化合物が黄色の油として得られた。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ
－ｄ６）δ ７．０２（ｓ，１Ｈ）、２．９５－２．７５（ｍ，８Ｈ）、２．０３－２．
０１（ｍ，４Ｈ）
工程３：１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－オール
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（１５０ｍＬ）中の４－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダ
セン（５ｇ、２１．０８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ｎ－ＢｕＬｉ（ヘキサン中
２．５Ｍ、１０ｍＬ）を、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を－７
８℃で３０分間撹拌した。次に、上記に、ホウ酸トリメチル（２．６ｇ、２５．３０ｍｍ
ｏｌ）を、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた。反応物をゆっくりと室温に温め、次
に、室温で１時間撹拌した。次に、混合物に、ＡｃＯＨ（２．０ｍＬ、３３．２０ｍｍｏ
ｌ）及びＨ２Ｏ２（１．０ｍＬ、２８．８８ｍｍｏｌ）を室温で撹拌しながら滴下して加
えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、２００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添
加によってクエンチした。得られた溶液を、３×２００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層
を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリ
カゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：７～１：５）の勾配で溶離し
た。これにより、１．９ｇ（５２％）の表題化合物がオフホワイトの固体として得られた
。ＭＳ－ＥＳＩ：１７５．１（Ｍ＋１）．
工程４：８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－オ
ール
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（
１００ｍＬ）中の１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－オール
（１．９ｇ、１０．９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、２，３，５，６－テトラ
ブロモ－４－メチル－４－ニトロシクロヘキサ－２，５－ジエノン（６．１ｇ、１３．１
ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣
をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）の勾配で
溶離した。これにより、１．１ｇ（４６％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた
。ＭＳ－ＥＳＩ：２１８．１（Ｍ－１）．
工程５：４－（ジフルオロメトキシ）－８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒ
ドロ－ｓ－インダセン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（２
０ｍＬ）及び水（２ｍＬ）中の８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ
－インダセン－４－オール（１．１ｇ、５．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、
Ｋ２ＣＯ３（１．４ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）及びナトリウム２－クロロ－２，２－ジフル
オロアセテート（１．５ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を１２０℃で１
時間撹拌し、次に、２０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＨＣｌ水溶液（１Ｎ）を
用いて７に調整した。得られた溶液を、３×２０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み
合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲル
カラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２～１：３）の勾配で溶離した。こ
れにより、０．５５ｇ（４１％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－Ｅ
ＳＩ：２７０．１（Ｍ＋１）．
工程６：８－（ジフルオロメトキシ）－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－イ
ンダセン－４－アミン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の４－（ジフルオロメトキシ
）－８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン（５５０ｍｇ
、２．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、１００ｍｇ）を加え
た。フラスコを排気し、水素を３回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温
で１２時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。得られたろ液を減圧下で濃縮した。こ
れにより、４６０ｍｇ（９４％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－Ｅ
ＳＩ：２４０．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000502
３－フルオロ－２，６－ジイソプロピルベンゼンアミン
工程１：２，６－ジブロモ－４－クロロ－３－フルオロアニリン
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４－クロロ－３－フルオロアニリン（５．０８ｇ、３
４．９ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（２００ｍＬ）、及びＮＢＳ（１８．６９ｇ、１０５．０ｍｍ
ｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣
をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２００～１：１００）
の勾配で溶離した。これにより、９．７ｇ（９２％）の表題化合物が淡黄色の固体として
得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３０３．８／３０５．８／３０１．８（Ｍ＋１）．
工程２：４－クロロ－３－フルオロ－２，６－ビス（プロパ－１－エン－２－イル）アニ
リン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、１，４－ジ
オキサン（２００ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）中の２，６－ジブロモ－４－クロロ－３－フ
ルオロアニリン（９．０３ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、４，４
，５，５－テトラメチル－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－１，３，２－ジオキサ
ボロラン（１５．１２ｇ、８９．９８ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（２９．３４ｇ、９０．
１ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２．２０ｇ、３．０ｍｍｏｌ）を加えた。得
られた溶液を９０℃で１２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラ
ム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０～１：２０）の勾配で溶離した。こ
れにより、４．３ｇ（６４％）の表題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：
２２６．１、２２８．１（Ｍ＋１）．
工程３：３－フルオロ－２，６－ビス（プロパン－２－イル）アニリン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中の４－クロロ－３－フルオロ
－２，６－ビス（プロパ－１－エン－２－イル）アニリン（１ｇ、４．４ｍｍｏｌ）の溶
液を入れた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、１００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、
水素を３回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温で３時間撹拌した。固体
をろ過して取り出した。得られたろ液を減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に
適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）の勾配で溶離した。これにより、
７００ｍｇ（８１％）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９６
．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000503
４－イソシアナト－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
工程１：４－イソシアナト－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、１，２，３，
５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン（６４ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）
、ＴＨＦ（５ｍＬ）及びＢＴＣ（３７ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を
６５℃で２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、７５ｍｇ（粗製）の表題
化合物が淡褐色の油として得られた。粗生成物を次の工程に直接使用した。
Figure 2024045124000504
Figure 2024045124000505
以下のスキームは、式ＡＡの化合物の合成のためのさらなる一般的な方法を示す：
Figure 2024045124000506
Figure 2024045124000507
Figure 2024045124000508
Figure 2024045124000509
Figure 2024045124000510
Figure 2024045124000511
Figure 2024045124000512
スルホンイミドアミド中間体の調製のためのスキーム：以下のスキームは、スルホンイミ
ドアミド中間体５９～８８及び１１２～１１３の調製を示す。
Figure 2024045124000513
 Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンイミドアミド
工程１：エチル３－ニトロ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキシレート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、エチル３
－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキシレート（５．０ｇ、２７．０ｍｍｏｌ）、
ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、フェニルボロン酸（６．６ｇ、５４．１ｍｍｏｌ）、Ｃｕ（ＯＡ
ｃ）２（７．３８ｇ、４０．６ｍｍｏｌ）、及びピリジン（８．５４ｇ、１０８ｍｍｏｌ
）を入れた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。
残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。
これにより、３．１ｇ（４４％）の表題化合物がオフホワイトの固体として得られた。Ｍ
Ｓ－ＥＳＩ：２６２（Ｍ＋１）．
工程２：エチル３－アミノ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキシレート
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、エチル３－ニトロ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール
－５－カルボキシレート（３．９２ｇ、１５．０ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）、及
びＰｄ／Ｃ（湿潤１０重量％、４００ｍｇ）を入れた。フラスコを排気し、水素を３回充
填した。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。固体をろ過して取り出した。得られた混合
物を減圧下で濃縮した。これにより、２．８ｇ（８１％）の表題化合物が淡黄色の固体と
して得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３２（Ｍ＋１）．
工程３：エチル３－（クロロスルホニル）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－カル
ボキシレート
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、エチル３－アミノ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール
－５－カルボキシレート（１．８ｇ、７．７８ｍｍｏｌ）、ＨＣｌ（濃縮、６．０ｍｏｌ
／Ｌ、１５ｍＬ）を入れた。この後、水（２．０ｍＬ）中のＮａＮＯ２（６４６ｍｇ、９
．３６ｍｍｏｌ）の溶液を、－１０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を－
１０℃で３０分間撹拌した。上記の混合物を、ＡｃＯＨ（２０ｍＬ）中のＳＯ２の飽和溶
液に、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。次に、上記に、ＣｕＣｌ２（１．０５ｇ、７
．８１ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。次に、反応物を、３
０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×３０ｍＬのＤＣＭで抽出
し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これ
により、２．２ｇ（９０％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
工程４：エチル１－フェニル－３－スルファモイル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキシ
レート
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のエチル３－（クロロスルホニ
ル）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキシレート（２．２ｇ、６．９９ｍ
ｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、上記に、１０分間にわたって０℃でバブリングされるＮ
Ｈ３ガスを導入した。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で
濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから
溶離した。これにより、１．０７ｇ（５２％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られ
た。ＭＳ－ＥＳＩ：２９６（Ｍ＋１）．
工程５：５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール
－３－スルホンアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、Ｔ
ＨＦ（３０ｍＬ）中のエチル１－フェニル－３－スルファモイル－１Ｈ－ピラゾール－５
－カルボキシレート（１．６５ｇ、５．５９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＭｅＭ
ｇＢｒ／ＴＨＦ（３．０Ｍ、１８．６ｍＬ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得
られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、３０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添
加によってクエンチした。得られた溶液を、３×３０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組
み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル
／石油エーテル（２：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、１．３
５ｇ（８６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２８２（Ｍ＋
１）．
工程６：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－２
－イル）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１－フ
ェニル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンアミド（５００ｍｇ、１．７８ｍｍｏｌ）、Ｔ
ＨＦ（１０ｍＬ）を入れた。この後、水素化ナトリウム（６０重量％の油分散体、８６ｍ
ｇ、３．５８ｍｍｏｌ）を、０℃で少しずつ加えた。次に、上記に、ＴＢＳＣｌ（５３８
ｍｇ、３．５７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応
物を、１０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×１０ｍＬのＤＣ
Ｍで抽出した。有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮
した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２）を用いてシリカゲルカラムから溶離
した。これにより、６６０ｍｇ（９４％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：３９６（Ｍ＋１）．
工程７：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－
２－イル）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンイミドアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ク
ロロホルム（３０ｍＬ）中のＰＰｈ３Ｃｌ２（１．６７ｇ、５．０１ｍｍｏｌ）の溶液を
入れた。この後、ＤＩＥＡ（１．２９ｇ、９．９８ｍｍｏｌ）を、室温で撹拌しながら滴
下して加えた。得られた溶液を室温で１０分間撹拌し、反応系を０℃に冷却した。これに
、クロロホルム（３．０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２
－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンア
ミド（６６０ｍｇ、１．６７ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。
得られた溶液を０℃で３０分間撹拌した。混合物に、０℃で１５分間にわたって導入され
るＮＨ３ガスバブルを加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた溶液を３
０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を、３×３０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み
合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／
石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、５３０ｍ
ｇ（８１％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３９５（Ｍ＋
１）．
Figure 2024045124000514
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）－５－メチルチアゾール－２－スルホンイミドアミド
工程１～６では、スキーム７Ｂに示される化合物１６を中間体２に転化するための類似
の手順を用いて、化合物１５１’’から中間体６０を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３５０（Ｍ＋
１）．
Figure 2024045124000515
Ｎ－メチル－Ｎ－（４－スルファモイルベンジル）アセトアミド
Figure 2024045124000516
Ｎ－（４－（Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）スルファミドイミドイル）ベン
ジル）－Ｎ－メチルアセトアミド
工程１：Ｎ－ベンジル－Ｎ－メチルアセトアミド
１．０Ｌの丸底フラスコ中に、０℃でベンジル（メチル）アミン（１０ｇ、８２．５ｍ
ｍｏｌ）及びＤＣＭ（５００ｍＬ）を加えた。この撹拌溶液に、ＤＩＥＡ（２１．３ｇ、
１６５ｍｍｏｌ）及びアセチルクロリド（９．７２ｇ、１２４ｍｍｏｌ）を０℃で少しず
つ加えた。得られた混合物を室温で４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した
。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離して
、表題化合物（１３ｇ、９６．５％）を黄色の油として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１６４（Ｍ
＋１）．
工程２：４－（（Ｎ－メチルアセトアミド）メチル）ベンゼンスルホニルクロリド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＮ－ベンジル－Ｎ－メチルアセトアミド（３．
０ｇ、１８．４ｍｍｏｌ）及びＤＣＭ（６．０ｍＬ）を加えた。この撹拌溶液に、ＣｌＳ
Ｏ２ＯＨ（６．０ｍＬ）を０℃で１度に加えた。得られた混合物を室温で３時間撹拌した
。反応物を、０℃で水／氷（１５０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を
、３×１５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾
燥させ、減圧下で濃縮した。表題化合物（２．２ｇ、４５．７％））の粗生成物を、さら
に精製せずに直接次の工程に使用した。
工程３：Ｎ－メチル－Ｎ－（４－スルファモイルベンジル）アセトアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃で４－［（Ｎ－メチルアセトアミド）メチル］ベ
ンゼン－１－スルホニルクロリド（２．２ｇ、８．４１ｍｍｏｌ）及びＤＣＭ（３．０ｍ
Ｌ）を加えた。この撹拌溶液に、ＤＣＭ（４０ｍＬ）中のＮＨ３（ｇ）を０℃で滴下して
加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残
渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離して、少
量の化合物１５９Ｂ（１２２ｍｇ、６．１％）及び表題化合物（１．９ｇ、９３．３％）
を、両方とも白色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２４３（Ｍ＋１）．
工程４～６では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、中間体６１から中間体６２を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３５６（Ｍ
＋１）．
Figure 2024045124000517
Figure 2024045124000518
４－（（メチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
Figure 2024045124000519
Ｎ－（４－（Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）スルファンイミドイル（ｓｕｌ
ｆａｍｉｍｉｄｏｙｌ））ベンジル）－Ｎ－メチルペンタ－４－インアミド
工程１：４－（（メチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
５００ｍＬの密閉管中に、Ｎ－メチル－Ｎ－［（４－スルファモイルフェニル）メチル
］アセトアミド（５．０ｇ）、塩化水素（２００ｍＬ、１２Ｍ）を入れた。得られた溶液
を、油浴中で、１００℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、
５．０ｇの表題化合物がオフホワイトの粗固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０１（
Ｍ＋１）
工程２：Ｎ－メチル－Ｎ－（４－スルファモイルベンジル）ペンタ－４－インアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（４０ｍＬ）中の４－（（メチルアミノ）メチ
ル）ベンゼンスルホンアミド（４．０ｇ、２０ｍｍｏｌ）を入れた。この撹拌溶液に、Ｈ
ＡＴＵ（６．３３ｇ、１６．７ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（５．１６ｇ、４０ｍｍｏｌ）及び
ペンタ－４－イン酸（２．１６ｇ、２２ｍｍｏｌ）を加えた。次に、混合物を室温で一晩
撹拌した。得られた溶液を４０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を、３×５０ｍＬの酢
酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で
濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから
溶離した。これにより、２．９７ｇ（５３％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られ
た。ＭＳ－ＥＳＩ：２８１（Ｍ＋１）．
工程３～５では、スキーム３８に示される中間体６１を中間体６２に転化するための類
似の手順を用いて、化合物１６３’’から中間体６５を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３９４（Ｍ
＋１）．
Figure 2024045124000520
Ｔｅｒｔ－ブチル４－（Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）スルファンイミドイ
ル）ベンジル（メチル）カルバメート
Figure 2024045124000521
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバ
モイル）－４－（（メチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンイミドアミド
工程１：Ｔｅｒｔ－ブチルメチル（４－スルファモイルベンジル）カルバメート
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中の４－［（メチルアミノ）メ
チル］ベンゼン－１－スルホンアミド（５．０ｇ、２５ｍｍｏｌ）を入れた。この撹拌溶
液に、二炭酸ジ－ｔｅｒｔ－ブチル（６．０ｇ、２７．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた
溶液を室温で５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エ
ーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、５．０ｇ（６６
．７％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３０１（Ｍ＋１）
．
工程２～４では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物１６６’’から中間体６６を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：４１
４（Ｍ＋１）．
工程５：Ｔｅｒｔ－ブチル（４－（Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－Ｎ’－（
（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバモイル）
－スルファミドイミドイル）ベンジル）（メチル）カルバメート
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１５ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル（４－（Ｎ’
－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）スルファミドイミドイル）ベンジル）（メチル）
カルバメート（５００ｍｇ、１．２１ｍｍｏｌ）を入れた。この撹拌溶液に、４－イソシ
アナト－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン（３４３ｍｇ、１．８
１ｍｍｏｌ）及びＮａＨ（６０重量％の油分散体、９６．８ｍｇ、２．４２ｍｍｏｌ）を
加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。反応物を、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）の添加
によってクエンチした。これにより、５００ｍｇ（６７．５％）の表題化合物が白色の粗
固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：６１３（Ｍ＋１）．
工程６：Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカ
ルバモイル）－４－（（メチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［（４－［［（ｔｅｒｔ－ブチル
ジメチルシリル）アミノ］（［［（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダ
セン－４－イル）カルバモイル］イミノ］）オキソ－λ６－スルファニル］フェニル）メ
チル］－Ｎ－メチルカルバメート（９０ｍｇ）及びジオキサン中のＨＣｌ（４Ｍ、５．０
ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。
粗生成物を、以下の条件：カラム、Ｓｕｎｆｉｒｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ、１０ｕ
ｍ、１９＊２５０ｍｍ；移動相Ａ：水（０．０５％のＴＦＡ）及びＢ：ＡＣＮ（１７分間
にわたって２０％～５０％の勾配のＢ）；検出器、ＵＶ ２２０／２５４ｎｍを用いた分
取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、３０ｍｇの表題化合物が白色の固体として得
られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３９９（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000522
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－６－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）－２－メチルピリジン－３－スルホンイミドアミド
工程１：メチル５－アミノ－６－メチルピコリネート
５０ｍＬの密閉管中に、ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中のメチル６－ブロモ－２－メチルピリ
ジン－３－アミン（５００ｍｇ、２．６７ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ＯＡｃ）２（１２０ｍｇ
、０．５３ｍｍｏｌ）、ｄｐｐｆ（４４４ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）、ＴＥＡ（８０９ｍ
ｇ、８．０１ｍｍｏｌ）を入れた。密閉管を排気し、ＣＯで３回フラッシュした。得られ
た溶液を、１０気圧のＣＯ下で、１００℃で５時間撹拌した。次に、溶液を減圧下で濃縮
した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離
した。これにより、３５１ｍｇ（７９．２％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られ
た。ＭＳ－ＥＳＩ：１６７（Ｍ＋１）．
工程２～４では、スキーム９に示される化合物２７を中間体３０に転化するための類似
の手順を用いて、化合物１７３’’から化合物１７６’’を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３１
（Ｍ＋１）．
工程５～６では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物１７６’’から中間体７０を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３４
４（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000523
Figure 2024045124000524
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－メトキシプロパン－２－イル）
ベンゼンスルホンイミドアミド
工程１：１－ブロモ－４－（２－メトキシプロパン－２－イル）ベンゼン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の２－（４－ブロモフェニル）
プロパン－２－オール（１０ｇ、４６．５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この撹拌溶液に、
０℃でＮａＨ（６０重量％の油分散体、５．１９ｇ、９３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた
溶液を０℃で３０分間撹拌した。この撹拌溶液に、ＭｅＩ（６．６０ｇ、４６．５ｍｍｏ
ｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温でさらに１５時間反応
させた。得られた溶液を４０ｍＬの水でクエンチした。得られた溶液を、３×５０ｍＬの
酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下
で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１５／８５）を用いてシリカゲルカラ
ムから溶離した。これにより、８．５ｇ（５０．３％）の表題化合物が黄色の固体として
得られた。
工程２：４－（２－メトキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルフィン酸
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、Ｔ
ＨＦ（５０ｍＬ）中の１－ブロモ－４－（２－メトキシプロパン－２－イル）ベンゼン（
５．０ｇ、２１．８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この撹拌溶液に、ｎ－ＢｕＬｉ（１３ｍ
Ｌ、３２．７ｍｍｏｌ、２．５Ｍ）を、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られ
た溶液を－７８℃で３０分間撹拌した。ＳＯ２（ｇ）を、－７８℃で撹拌溶液中に導入し
た。得られた溶液を室温でさらに６０分間反応させた。得られた混合物を濃縮した。これ
により、６．０ｇ（粗製）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２
１３（Ｍ－１）
工程３：４－（２－メトキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホニルクロリド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の４－（２－メトキシプロパン－
２－イル）ベンゼン－１－スルフィン酸（４．９ｇ、２２．９ｍｍｏｌ）を入れた。この
撹拌溶液に、ＮＣＳ（４．５８ｇ、３４．３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を０℃で
３０分間撹拌した。混合物を室温でさらに６０分間反応させた。ＮＨ３（ｇ）を反応溶液
中に導入した。得られた溶液を室温でさらに１２０分間反応させた。得られた混合物を濃
縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／４）を用いてシリカゲルカラムから溶
離した。これにより、４．３ｇ（８２％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
工程４：４－（２－メトキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５０ｍＬ）中の４－（２－メトキシプロパン
－２－イル）ベンゼン－１－スルホニルクロリド（４．３ｇ、１７．３ｍｍｏｌ）を入れ
た。ＮＨ３（ｇ）を０℃で反応溶液中に導入した。得られた溶液を室温で１８０分間撹拌
した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／３）を用い
てシリカゲルカラムから溶離した。これにより、３．９ｇ（９８．５％）の表題化合物が
黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３０（Ｍ＋１）．
工程５：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－メトキシプロパン－２－
イル）ベンゼンスルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４０ｍＬ）中の４－（２－メトキシプロパン
－２－イル）ベンゼン－１－スルホンアミド（４．０ｇ、１７．５ｍｍｏｌ）の溶液を入
れた。この撹拌溶液に、ＮａＨ（１．４ｇ、３４．９ｍｍｏｌ、６０重量％の油分散体）
及びＴＢＳＣｌ（３．１６ｇ、２１ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。得られた溶液を、室温で
１５時間撹拌しながら反応させた。得られた溶液を４０ｍＬの水でクエンチした。得られ
た溶液を、３×５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（３０／７０
）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、２．３ｇ（３８．４％）の表題
化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３４４（Ｍ＋１）
工程６：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－メトキシプロパン－２
－イル）ベンゼンスルホンイミドアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ク
ロロホルム（１５０ｍＬ）中のＰＰｈ３Ｃｌ２（１２．４ｇ、３７．３ｍｍｏｌ）の溶液
を入れた。この後、ＤＩＥＡ（９．６３ｇ、７４．５ｍｍｏｌ）を、室温で撹拌しながら
滴下して加えた。得られた溶液を室温で１０分間撹拌し、反応系を０℃に冷却した。これ
に、クロロホルム（３０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２
－メトキシプロパン－２－イル）ベンゼン－１－スルホンアミド（３．２ｇ、９．３１ｍ
ｍｏｌ）の溶液を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を０℃で３０分間
撹拌した。混合物に、０℃で１５分間にわたってＮＨ３ガスバブルを導入した。得られた
溶液を室温で２時間撹拌した。得られた溶液を１００ｍＬの水で希釈した。得られた溶液
を、３×２００ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で
乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（３６／６４）を用い
てシリカゲルカラムから溶離した。これにより、１．４ｇ（３６．５％）の表題化合物が
黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３４３（Ｍ＋１）
Figure 2024045124000525
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（（ジメチルアミノ）メチル）ピリジ
ン－２－スルホンイミドアミド
工程１：（６－ブロモピリジン－３－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルメタンアミン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室
温でＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中のＴｉ（ＯＥｔ）４（１２．３ｇ、５３．８ｍｍｏｌ）及び
ジメチルアミン（４．８５ｇ、１０８ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、ＭｅＯＨ（３０
ｍＬ）中の６－ブロモピリジン－３－カルバルデヒド（５．０ｇ、２６．９ｍｍｏｌ）を
０℃で滴下して加えた。次に、反応溶液を室温で３時間撹拌した。ＮａＢＨ４（１．０２
ｇ、２６．９ｍｍｏｌ）を混合物に加え、得られた溶液を室温で一晩撹拌した。反応物を
、０℃で水／氷（３０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた混合物を減圧下で濃
縮した。次に、得られた混合物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出し、有機層を組み合
わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石
油エーテル（５：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離して、表題化合物（３．５ｇ、
６０．５％）を黄色の油として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１６／２１８（Ｍ＋１）．
工程２～６では、スキーム４３に示される化合物１７９’’を中間体７２に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物１８５から中間体７３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３２９（
Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000526
Figure 2024045124000527
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－ス
ルホンイミドアミド
工程１～６では、スキーム４３に示される化合物１７９’’を中間体７２に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物１９０’’から中間体７５を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３２
５（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000528
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－（ジメチルアミノ）プロパン－
２－イル）ベンゼンスルホンイミドアミド
工程１：４－（プロパ－１－エン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサ
ン（１００ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１５ｍＬ）中の４－ブロモベンゼン－１－スルホンアミド
（５．０ｇ、２１．２ｍｍｏｌ）を入れた。この撹拌溶液に、４，４，５，５－テトラメ
チル－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－１，３，２－ジオキサボロラン（１４．２
ｇ、８４．７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４．６５ｇ、６．３５ｍｍｏｌ）及
びＣｓ２ＣＯ３（１３．８ｇ、４２．４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を１００℃で
１５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エー
テル（４０／６０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、３．６ｇ（８
６．２％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９８（Ｍ＋１）
．
工程２：２－クロロ－Ｎ－（２－（４－スルファモイルフェニル）プロパン－２－イル）
アセトアミド
１．０Ｌの丸底フラスコ中に、Ｈ２ＳＯ４（５０ｍＬ）及びＡｃＯＨ（２５０ｍＬ）中
の４－（プロパ－１－エン－２－イル）ベンゼン－１－スルホンアミド（５．０ｇ、２５
．４ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、２－クロロアセトニトリル（３８．３ｇ、５０７
ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を０℃で３０分間撹拌した。得られた溶液を室温でさ
らに１５時間反応させた。溶液のｐＨ値を、Ｎａ２ＣＯ３（５．０Ｍ）を用いて７に調整
した。次に、得られた混合物を酢酸エチル（３×２００ｍＬ）で抽出し、有機層を組み合
わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石
油エーテル（２／３）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、４．２ｇ（
５７％）の表題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２９１（Ｍ＋１）．
工程３：４－（２－アミノプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＣＨ３ＣＯＯＨ（１５ｍＬ）及びエタノール（７５ｍ
Ｌ）中の２－クロロ－Ｎ－［２－（４－スルファモイルフェニル）プロパン－２－イル］
アセトアミド（４．２ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）を入れた。この撹拌溶液に、チオ尿素（１
．３２ｇ、１７．３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８５℃で１６時間撹拌した。得
られた混合物を１００ｍｌのＨ２Ｏで洗浄し、３×２５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有
機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより
、２．３ｇ（５４．３％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２
１５（Ｍ＋１）．
工程４：４－（２－（ジメチルアミノ）プロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中の４－（２－アミノプロパン
－２－イル）ベンゼン－１－スルホンアミド（２．１４ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）を入れた
。この撹拌溶液に、ＨＣＨＯ（３７重量％、５９９ｍｇ、２０ｍｍｏｌ）及びＮａＢＨ３
ＣＮ（１．８６ｇ、３０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で１２０分間撹拌した
。得られた混合物を１００ｍＬの水で希釈し、３×２５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有
機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢
酸エチル／石油エーテル（３０／７０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これに
より、１．０ｇ（４１．３％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ
：２４３（Ｍ＋１）．
工程５～７では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物２００から中間体７６を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３５６（
Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000529
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（１－（ジメチルアミノ）エチル）ベ
ンゼンスルホンイミドアミド
工程１：（Ｅ）－４－（１－（（ｔｅｒｔ－ブチルスルフィニル）イミノ）エチル）ベン
ゼンスルホンアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、Ｔ
ＨＦ（５０ｍＬ）中の２－メチルプロパン－２－スルフィンアミド（３．０４ｇ、２５．
１ｍｍｏｌ）を加えた。この撹拌溶液に、Ｔｉ（ＯＥｔ）４（１１．５ｇ、５０．２ｍｍ
ｏｌ）及び４－アセチルベンゼン－１－スルホンアミド（５．０ｇ、２５．１ｍｍｏｌ）
を室温で少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、７０℃で一晩撹拌した。
反応物を、０℃で、水（２０ｍＬ）でクエンチした。得られた混合物を酢酸エチル（３×
３０ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。ろ過
の後、ろ液を減圧下で濃縮した。残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィーによって
精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）で溶離して、表題化合物（５．０ｇ、７５
．８％）を黄色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３０３（Ｍ＋１）．
工程２：４－（１－（（Ｔｅｒｔ－ブチルスルフィニル）アミノ）エチル）ベンゼンスル
ホンアミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、室温でＴＨＦ（２００ｍＬ）中の４－［（１Ｅ）－１
－［（２－メチルプロパン－２－スルフィニル）イミノ］エチル］ベンゼン－１－スルホ
ンアミド（４．６５ｇ、１５．４ｍｍｏｌ）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＢＨ４（１
．１６ｇ、３０．８ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下で、０℃で少しずつ加えた。得られた混
合物を、窒素雰囲気下で、室温で４時間撹拌した。反応物を、０℃でＨＣｌ（２Ｍ、５０
ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた混合物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽
出した。組合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。ろ過の後、ろ液を減圧
下で濃縮して、表題化合物（４．５ｇ、９６．１％）を白色の固体として得た。ＭＳ－Ｅ
ＳＩ：３０５（Ｍ＋１）．
工程３：４－（１－アミノエチル）ベンゼンスルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４－［１－［（２－メチルプロパン－２－スルフィニ
ル）アミノ］エチル］ベンゼン－１－スルホンアミド（４．４ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）及
びＭｅＯＨ（５０ｍＬ）を室温で加えた。この撹拌溶液に、１，４－ジオキサン（８．０
ｍＬ、２６．３ｍｍｏｌ）中のＨＣｌ（ガス）を室温で一度に加えた。得られた混合物を
室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、以下の条件（カラム
、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のＭｅＣＮ、１０分間で１０％～５０％の勾配；検出
器、ＵＶ ２５４ｎｍ）を用いた逆相フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、
表題化合物（２．６ｇ、８９．７％）を白色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０１（
Ｍ＋１）．
工程４：４－（１－（ジメチルアミノ）エチル）ベンゼンスルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４－（１－アミノエチル）ベンゼン－１－スルホンア
ミド（２．０ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）及びＭｅＯＨ（６０ｍＬ）を室温で加えた。この撹
拌溶液に、ＨＣＨＯ（３７重量％、１．６１ｇ、５３．６ｍｍｏｌ）及びＮａＢＨ３ＣＮ
（１．２５ｇ、２０ｍｍｏｌ）を室温で少しずつ加えた。得られた混合物を室温で一晩撹
拌した。反応溶液を１００ｍＬの水で希釈し、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有
機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢
酸エチル／石油エーテルを用いてシリカゲルカラムから溶離した。残渣を、シリカゲルカ
ラムクロマトグラフィーによって精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２）で溶離し
て、表題化合物（１．５ｇ、６５．８％）を白色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２
９（Ｍ＋１）．
工程５～７では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物２０７’’から中間体７７を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３４
２（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000530
４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルチオフェン－２－スルホ
ンイミドアミド
工程１：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－
２－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルチオフェン－２－スルホンイミドアミド
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（３．０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチ
ルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チオフェン－２－スル
ホノイミドアミド（３００ｍｇ、０．９０ｍｍｏｌ）を入れた。この溶液に、エタノール
／氷浴中で、－１０℃でＮａＨ（６０重量％の油分散体、５３．８ｍｇ、１．３５ｍｍｏ
ｌ）を加えた。この溶液に、ヨードメタン（０．５０ｍＬ）を、０℃で３０分間撹拌しな
がら滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。次に、反応物を、ＮＨ４
Ｃｌ（水溶液）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×２０ｍＬの酢酸エチ
ルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮し
た。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いてシリカゲルカラムから溶離し
た。これにより、２５２ｍｇ（７７．５％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：３６３（Ｍ＋１）．
工程２：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－
２－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルチオフェン－２－スルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチ
ルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルチオフェン
－２－スルホノイミドアミド（２００ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を入れた。この溶液に、
ＨＦ／Ｐｙ（７０重量％、０．１０ｍＬ）を、室温で撹拌しながら滴下して加えた。得ら
れた溶液を室温で６０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた溶液
を酢酸エチル（３×１０ｍＬ）で抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上
で乾燥させた。残渣を、酢酸エチルを用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより
、１２７ｍｇ（９２．７％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：
２４９（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000531
２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ－メチルチアゾール－５－スルホンイミ
ドアミド
工程１：Ｔｅｒｔ－ブチル（クロロ（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾ
ール－５－イル）（オキソ）－λ６－スルファニリデン（ｓｕｌｆａｎｅｙｌｉｄｅｎｅ
））カルバメート
１．０Ｌの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５００ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［［２
－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－５－イル］スルフィニ
ル］カルバメート（１００ｇ、３２６ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、ＮＣＳ（６５．
４ｇ、４９０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた溶液
を濃縮した。これにより、１２０ｇ（粗製）の表題化合物が黄色の油として得られた。Ｍ
Ｓ－ＥＳＩ：３４１／３４３（Ｍ＋１）．
工程２：Ｔｅｒｔ－ブチル（（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－
５－イル）（メチルアミノ）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバメート
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル（クロロ
（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－イル）（オキソ）－λ６
－スルファニリデン）カルバメート（１０ｇ、２９．３ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に
、ＣＨ３ＮＨ２（１．８２ｇ、５８．６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２時
間撹拌した。得られた溶液を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を
用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、６．１ｇ（６２％）の表題化合物が
黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３３６（Ｍ＋１）．
工程３：２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－メチルチアゾール－５－ス
ルホンイミドアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、１，４－ジオキサン（８ｍＬ、２６．３ｍｍｏｌ）中
のＨＣｌ（ガス）中のｔｅｒｔ－ブチル（（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）
チアゾール－５－イル）（メチルアミノ）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバ
メート（３．０ｇ、８．９４ｍｍｏｌ）を、室温で一度に入れた。得られた溶液を室温で
６０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２．１０ｇ（粗製
）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３６（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000532
Ｔｅｒｔ－ブチル（アミノ（２－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－
イル）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバメート
工程１：メチル２－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルフィネー
ト
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５００ｍＬ）中のメチル２－（２－ヒドロキシプロ
パン－２－イル）－１，３－チアゾール－５－スルフィネート（４０ｇ、１８１ｍｍｏｌ
）の溶液を入れた。この撹拌溶液に、ＮａＨ（６０重量％の油分散体、７．９５ｇ、１９
９ｍｍｏｌ）を、氷／エタノール浴中で、０℃で３回に分けて加えた。この反応溶液に、
ＭｅＩ（５１．３ｇ、３６２ｍｍｏｌ）を、氷／エタノール浴中で、０℃で撹拌しながら
滴下した加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、０℃で水（５
０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×３００ｍＬの酢酸エチルで
抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。
これにより、３２ｇ（７５．３％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－Ｅ
ＳＩ：２３６（Ｍ＋１）．
工程２：２－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルフィンアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１Ｌの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
５００ｍＬ）中の２－（２－メトキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－５－
スルフィネート（２０ｇ、８５ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＫＨＭＤＳ（５００
ｍＬ、１．０モル、２Ｍ）を、液体窒素／エタノール浴中で、－７８℃で撹拌しながら滴
下して加えた。得られた溶液を、液体窒素／エタノール浴中で、－７８℃で３時間撹拌し
た。反応物を、水（５０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×３０
０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残
渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。こ
れにより、１４ｇ（７４．８％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳ
Ｉ：２２１．０（Ｍ＋１）．
工程３：Ｔｅｒｔ－ブチル（（２－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾール－５
－イル）スルフィニル）カルバメート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
２５０ｍＬ）中の２－（２－メトキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－５－
スルフィンアミド（１０ｇ、４５．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この撹拌溶液に、Ｎａ
Ｈ（６０重量％の油分散体、３．６３ｇ、９０．８ｍｍｏｌ）を、氷／エタノール浴中で
、０℃で３回に分けて加えた。この溶液に、Ｂｏｃ２Ｏ（９．９１ｇ、４５．４ｍｍｏｌ
）を、氷／エタノール浴中で、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌
した。次に、反応物を、水（５０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、
３×３００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、減圧下で濃縮した。これにより、１２ｇ（８２．
５％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３２１．１（Ｍ＋１）
．
工程４：Ｔｅｒｔ－ブチル（クロロ（２－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾー
ル－５－イル）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバメート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［［２－（２－メトキシプロパン－２－イル）－
１，３－チアゾール－５－イル］スルフィニル］カルバメート（１１ｇ、３４．３ｍｍｏ
ｌ）の溶液を入れた。ＮＣＳ（１３．８ｇ、１０３ｍｍｏｌ）を、室温で一度に反応溶液
に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。この反応溶液を、さらに精製せずに直
接次の工程に使用した。
工程５：Ｔｅｒｔ－ブチル（アミノ（２－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾー
ル－５－イル）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバメート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［［２－（２－メトキシプロパン－２－イル）－
１，３－チアゾール－５－イル］スルフィニル］カルバメート（９．０ｇ、２８．９ｍｍ
ｏｌ）の溶液を入れた。混合物に、０℃で１５分間にわたって導入されるＮＨ３ガスバブ
ルを加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を
、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これに
より、７ｇ（７２．３％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３
３６．１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000533
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－６－イソブチルピリジン－３－スルホンイ
ミドアミド
工程１～２では、スキーム９に示される化合物２７を中間体２９に転化するための類似
の手順を用いて、化合物２１７’’から化合物２１９’’を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３８
（Ｍ＋１）．
工程３：６－（２－メチルプロパ－１－エニル）ピリジン－３－スルホンアミド
５００ｍＬの丸底フラッシュ中に、６－ブロモピリジン－３－スルホンアミド（５．５
ｇ、２３．２ｍｍｏｌ）及びジオキサン（１５０ｍＬ）及び水（１５ｍＬ）を室温で加え
た。この溶液に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．７ｇ、２．３２ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ
３（１５．１ｇ、４６．４ｍｍｏｌ）及び４，４，５，５－テトラメチル－２－（２－メ
チルプロパ－１－エン－１－イル）－１，３，２－ジオキサボロラン（８．４５ｇ、４６
．４ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下で、室温で一度に加えた。得られた混合物を、窒素雰囲
気下で、１００℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エ
チル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精
製して、表題化合物（４．０ｇ、８１．２％）を淡黄色の油として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：
２１３（Ｍ＋１）．
工程４：６－イソブチルピリジン－３－スルホンアミド
２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、窒素雰囲気下で、室温で６－（２－メチルプロ
パ－１－エン－１－イル）ピリジン－３－スルホンアミド（４ｇ、１８．８ｍｍｏｌ）及
びＭｅＯＨ（１００ｍＬ）を加えた。この撹拌溶液に、Ｐｄ／Ｃ（湿潤１０重量％、９０
０ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３回充填した。得られた混合物を、水素雰
囲気下で、室温で一晩撹拌した。得られた混合物をろ過し；ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×
２０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。表題化合物（３．８ｇ）の粗生成物を
、さらに精製せずに直接次の工程に使用した。ＭＳ－ＥＳＩ：２１５（Ｍ＋１）．
工程５～７では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物２２１’’から中間体８１を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３２
８（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000534
Figure 2024045124000535
Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルオ
キシ）メチル）ベンゼンスルホンイミドアミド
実施例２３３ （化合物３４２）
Figure 2024045124000536
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバ
モイル）－４－（ヒドロキシメチル）ベンゼンスルホンイミドアミド
工程１：４－（ヒドロキシメチル）ベンゼンスルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の４－スルファモイル安息香酸
（１．０ｇ、４．９７ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ＢＨ３－ＴＨＦ（１４．３ｍＬ、１
４９ｍｍｏｌ）を、氷／エタノール浴中で、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られ
た溶液を室温で１２時間撹拌した。次に、反応物を、氷浴中でのＨＣｌ（５０ｍＬ、２Ｍ
）の滴下添加によってクエンチし、室温で１時間撹拌した。混合物を８×５０ｍＬの酢酸
エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、濃縮した。これにより、８００ｍｇ（８６％
）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１８８（Ｍ＋１）．
工程２～３では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物２２５’’から中間体８３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：４１
５（Ｍ＋１）。工程４～５では、スキーム４０Ａに示される化合物１６６’’を中間体６
７に転化するための類似の手順を用いて、中間体８３から化合物実施例２３３を得た。Ｍ
Ｓ－ＥＳＩ：３８６（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000537
４－（ブロモメチル）－Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセ
ン－４－イルカルバモイル）ベンゼンスルホンイミドアミド
工程６：４－（ブロモメチル）－Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－
インダセン－４－イルカルバモイル）ベンゼンスルホンイミドアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
５０ｍＬ）中の１－［アミノ［４－（ヒドロキシメチル）フェニル］オキソ－λ６－スル
ファニリデン］－３－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－
イル）尿素（１．０ｇ、２．５９ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、ＰＢｒ３（７０２ｍ
ｇ、２．５９ｍｍｏｌ）を少しずつ加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。固体
をろ過によって収集した。これにより、５００ｍｇ（４３％）の表題化合物が白色の固体
として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４４９／４１１（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000538
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－メチル－１，２，３，４－テトラヒド
ロイソキノリン－６－スルホンイミドアミド
工程１：６－ブロモ－２－メチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ２下で、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）中の６－ブロモ－
１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン（６．０ｇ、２８．３ｍｍｏｌ）を入れた。
撹拌溶液に、ＨＣＨＯ（１．０２ｇ、３４ｍｍｏｌ）を室温で少しずつ加えた。得られた
溶液を４時間撹拌し、次に、ＮａＢＨ３ＣＮ（３．５６ｇ、５６．６ｍｍｏｌ）を室温で
少しずつ加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、水（１００ｍＬ
）の添加によってクエンチし、３×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合
わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。粗生成物を、アセテート
／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、５ｇ（
７８．２％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２２６／２２８
（Ｍ＋１）．
工程２～５では、スキーム４４に示される化合物１８５’’を中間体１７３’’に転化
するための類似の手順を用いて、化合物２２９から中間体８５を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２
３８（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000539
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－メチル－１，２，３，４－テトラヒド
ロイソキノリン－７－スルホンイミドアミド
工程１：１－（３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－２，２，２－トリ
フルオロエタノン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、１，２，
３，４－テトラヒドロイソキノリン（８．０ｇ、６０．１ｍｍｏｌ）及び２，２，２－ト
リフルオロ無水酢酸（２５．２ｇ、１２０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で１
２時間撹拌した。次に、反応物を、１００ｍＬの水／氷の添加によってクエンチした。得
られた溶液を、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸
ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１０ｇ（７２．６％）の表題
化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３０（Ｍ＋１）．
工程２～３では、スキーム３８に示される化合物１５８’’を中間体６１に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物２３４’’から化合物２３６’’を得た。ＭＳ－ＥＳＩ
：３０９（Ｍ＋１）．
工程４：１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－７－スルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、エタノール（１２ｍＬ）及びＨ２Ｏ（６０ｍＬ）中の
２－（２，２，２－トリフルオロアセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリ
ン－７－スルホンアミド（８．０ｇ、２６ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、ＫＯＨ（７
．２８ｇ、１２３ｍｍｏｌ）を室温で一度に加えた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌
した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０：１）を用いて
シリカゲルカラム上に適用した。これにより、５．０ｇ（９０．８％）の表題化合物が淡
黄色の固体として得られた。
工程５では、スキーム５３に示される化合物２２８’’を化合物２２９’’に転化する
ための類似の手順を用いて、化合物２３７’’から化合物２３８’’を得た。ＭＳ－ＥＳ
Ｉ：２２７（Ｍ＋１）．
工程６～７では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物２３８’’から中間体８６を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３４
０（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000540
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－メチル－１，２，３，４－テトラヒド
ロイソキノリン－７－スルホンイミドアミド
工程１：４－（（ジメチルアミノ）メチル）－２－メトキシベンゼンスルホンアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４－［（ジメチルアミノ）メチル］－２－フルオロベン
ゼン－１－スルホンアミド（１ｇ、４．３１ｍｍｏｌ）及びＤＭＦ（１０ｍＬ、０．１４
ｍｍｏｌ）を入れた。次に、上記に、ナトリウムメトキシド（２．１６ｇ、４０ｍｍｏｌ
）を加えた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌した。次に、反応物を、５．０ｍＬの水
の添加によってクエンチした。残渣を、ＡＣＮ：Ｈ２Ｏ（３：７）を用いてＣ１８カラム
から溶離した。これにより、８００ｍｇ（７６．１％）の表題化合物が黄色の固体として
得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２４５（Ｍ＋１）．
工程２～３では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物２４０’’から中間体８７を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３５
８（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000541
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－
フルオロチオフェン－２－スルホンイミドアミド
工程１：（４－フルオロチオフェン－２－イル）メタノール
１０００ｍＬの丸底フラスコ中に、エタノール（３００ｍＬ）中のメチル４－フルオロ
チオフェン－２－カルボキシレート（１０ｇ、６２．４ｍｍｏｌ）を入れた。次に、上記
の溶液に、ＮａＢＨ４（４．６２ｇ、１２５ｍｍｏｌ）を、氷／エタノール浴中で、０℃
で少しずつ加えた。得られた溶液を０℃で３０分間撹拌し、次に、反応溶液を室温でさら
に１６時間反応させた。次に、反応物を、５０ｍＬの水の添加によってクエンチした。次
に、混合物を濃縮し、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無
水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、６．４ｇ（７７．６％
）の表題化合物が白色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１３３（Ｍ＋１）
工程２：２－（ブロモメチル）－４－フルオロチオフェン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（７０ｍＬ）中の（４－フルオロチオフェン－
２－イル）メタノール（８．５ｇ、６４．３ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、ＰＢｒ３
（１９．２ｇ、７０．８ｍｍｏｌ）を、氷／エタノール浴中で、０℃で滴下して加えた。
得られた溶液を０℃で３０分間撹拌した。得られた溶液を室温でさらに１２時間反応させ
た。次に、反応物を、５０ｍＬの水の添加によってクエンチした。次に、混合物を濃縮し
、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上
で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１５／８５）を用
いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、７．０ｇ（５５．８％）の表題化合物
が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９４／１９６（Ｍ＋１）．
工程３：１－（４－フルオロチオフェン－２－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルメタンアミン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＣＨＣｌ３（５０ｍＬ）中の２－（ブロモメチル）－
４－フルオロチオフェン（７．４ｇ、３７．９ｍｍｏｌ）を入れた。上記の溶液に、ブト
キシトリブチル－ｌ４－アザンサルフェート（６．７６ｇ、１９ｍｍｏｌ）及びＤＭＡ（
３７ｍＬ、４２５ｍｍｏｌ）を室温で撹拌しながら加えた。得られた溶液を６０℃で２時
間撹拌した。次に、反応物を、５０ｍＬの水の添加によってクエンチした。次に、混合物
を濃縮し、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナト
リウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１７／８
３）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、６．０ｇ（９９．５％）の表
題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１６０（Ｍ＋１）．
工程４：リチウム５－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フルオロチオフェン－２－ス
ルフィネート
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（６０ｍＬ）中の［（４－フルオロチオフェン－２－イル）メチル］ジメチルアミン（
６．２ｇ、３８．９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ｎ－ＢｕＬｉ／ＴＨＦ（１８．
７ｍＬ、２．５Ｍ）を、液体窒素／エタノール浴中で、－７８℃で撹拌しながら滴下して
加えた。得られた溶液を－７８℃で３０分間撹拌した。上記に、ＳＯ２（ｇ）を、－７８
℃で反応溶液中に導入した。得られた溶液を室温でさらに２時間反応させた。得られた混
合物を濃縮した。これにより、１０ｇ（粗製）の表題化合物が黄色の固体として得られた
。ＭＳ－ＥＳＩ：２２２（Ｍ－１）．
工程５：５－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フルオロチオフェン－２－スルホニル
クロリド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の５－［（ジメチルアミノ）
メチル］－３－フルオロチオフェン－２－スルフィン酸（１０ｇ、４４．８ｍｍｏｌ）の
溶液を入れた。上記の溶液に、ＮＣＳ（７．１８ｇ、５３．８ｍｍｏｌ）を加えた。得ら
れた溶液を０℃で３０分間撹拌し、次に、室温でさらに２時間反応させた。この反応物を
、精製せずに次の工程に使用した。
工程６：５－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フルオロチオフェン－２－スルホンア
ミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の５－［（ジメチルアミノ）
メチル］－３－フルオロチオフェン－２－スルホニルクロリド（１０ｇ、３８．８ｍｍｏ
ｌ）の溶液を入れた。上記に、ＮＨ３（ｇ）を室温で導入した。得られた溶液を室温で３
０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（６０
／４０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、２．１ｇ（２２．７％）
の表題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３９（Ｍ＋１）．
工程７：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（（ジメチルアミノ）メチル）
－３－フルオロチオフェン－２－スルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ２下でＴＨＦ（３０ｍＬ）中の５－［（ジメチルア
ミノ）メチル］－３－フルオロチオフェン－２－スルホンアミド（１．８ｇ、７．５５ｍ
ｍｏｌ）の溶液を入れた。上記の溶液に、ＮａＨ（６０重量％の油分散体、６４０ｍｇ、
１５ｍｍｏｌ）を０℃で撹拌しながら加えた。得られた溶液を０℃で５分間撹拌した。こ
の後、０℃でＴＢＳＣｌ（１．３７ｇ、９．０９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室
温でさらに１５時間反応させた。次に、反応物を、２０ｍＬの水の添加によってクエンチ
した。次に、混合物を濃縮し、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わ
せて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油
エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、２．０ｇ（７
５．２％）の表題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３５３（Ｍ＋１）．
工程８：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（（ジメチルアミノ）メチル）
－３－フルオロチオフェン－２－スルホンイミドイルクロリド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＣＨＣｌ
３（５０ｍＬ）中のＰＰｈ３Ｃｌ２（２９．５ｇ、８８．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。
上記の溶液に、ＤＩＥＡ（１７．２ｇ、１３３ｍｍｏｌ）を氷／水浴中で滴下して加えた
。溶液を室温で２０分間撹拌した。この後、０℃でＣＨＣｌ３（３０ｍＬ）中のＮ－（ｔ
ｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－［（ジメチルアミノ）メチル］－３－フルオロチ
オフェン－２－スルホンアミド（１５．７ｇ、４４．４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶
液を０℃でさらに３０分間反応させた。次に、反応溶液を精製せずに次の工程に使用した
。
工程９：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（（ジメチルアミノ）メチル
）－３－フルオロチオフェン－２－スルホンイミドアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＣＨＣｌ
３（８０ｍＬ）中の［（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）イミノ］（クロロ）［５－［
（ジメチルアミノ）メチル］－３－フルオロチオフェン－２－イル］－λ６－スルファノ
ン（１６．５ｇ、４４．４ｍｍｏｌ）を入れた。上記に、ＮＨ３（ｇ）を、１５分間にわ
たって０℃で導入した。得られた溶液を０℃で１５分間撹拌し、次に、室温でさらに１５
時間反応させた。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（６０
／４０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、５．８ｇ（３７．２％）
の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３５２（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000542
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル
）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
工程１：２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイミドア
ミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、５０ｍＬ）中のｔｅｒｔ
－ブチル２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイミドイ
ルカルバメート（３．２１ｇ、１０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。得られた溶液を室温で１
時間撹拌した。溶液を濃縮して、表題化合物（３．２ｇ、粗製、黄色の油）を得た。ＭＳ
－ＥＳＩ：２２２（Ｍ＋１）．
工程２：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－
２－イル）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２－（２－ヒドロキシプロ
パン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイミドアミド（３．２ｇ、粗製、１０ｍｍｏ
ｌ）を入れ、ＤＩＥＡ（３．８７ｇ、３０ｍｍｏｌ）を室温で加えた。次に、ＴＢＳＣｌ
（３．０ｇ、２０ｍｍｏｌ）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で１６時間撹
拌した。溶液を濃縮し、粗生成物を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリ
カゲルカラムによって精製して、表題化合物（２．３ｇ、収率７０％、黄色の固体）を得
た。ＭＳ－ＥＳＩ：３３６（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000543
２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ－メチルチアゾール－５－スルホンイミ
ドアミド
工程１：Ｔｅｒｔ－ブチル（クロロ（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾ
ール－５－イル）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバメート
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５００ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［［２－（
２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－５－イル］スルフィニル］
カルバメート（１００ｇ、３２６ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、ＮＣＳ（６５．４ｇ
、４９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた溶液を濃縮
した。これにより、１２０ｇの粗表題化合物が黄色の油として得られた。
工程２：Ｔｅｒｔ－（（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－イ
ル）（メチルアミノ）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバメート
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［ク
ロロ［２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－５－ｙｌ］オ
キソ－λ６－スルファニリデン］カルバメート（１０ｇ、２９．３ｍｍｏｌ）を入れた。
撹拌溶液に、ＣＨ３ＮＨ２（１．８２ｇ、５８．６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を
室温で２時間撹拌した。得られた溶液を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（
１：１）を用いてシリカゲルから溶離した。これにより、６．１ｇ（６２％）の表題化合
物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３３６（Ｍ＋１）．
工程３：２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－メチルチアゾール－５－ス
ルホンイミドアミド
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、１，４－ジオキサン（８．０ｍＬ、２６．３ｍｍｏｌ
）中のＨＣｌ（ガス）中のｔｅｒｔ－ブチル（（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イ
ル）チアゾール－５－イル）（メチルアミノ）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カ
ルバメート（３．０ｇ、８．９４ｍｍｏｌ）を室温で一度に入れた。得られた溶液を室温
で６０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２．１０ｇの粗
表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３６（Ｍ＋１）．
以下のスキームは、イソシアネート及びその前駆体並びに他の中間体である、中間体８
９～９６、１０１～１０４、１１４～１１７Ａ、及び１１８’’～１２６’’の合成を示
す：
Figure 2024045124000544
７－ニトロ－６－ビニル－１Ｈ－インダゾール
工程１：７－ニトロ－１Ｈ－インダゾール－６－オール
２５ｍＬの丸底フラスコ中に、１Ｈ－インダゾール－６－オール（５００ｍｇ、３．７
３ｍｍｏｌ）を入れた。この後、Ｈ２ＳＯ４（５．０ｍＬ）を、０℃で何回かに分けて加
えた。これに、ＫＮＯ３（３７７ｍｇ、３．７３ｍｍｏｌ）を０℃で少しずつ加えた。得
られた溶液を、水／氷浴中で、０℃で３０分間撹拌した。次に、反応物を、５０ｍＬの水
／氷の添加によってクエンチした。固体をろ過によって収集した。これにより、３５０ｍ
ｇ（５２．４％）の表題化合物が褐色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１８０（Ｍ
＋１）．
工程２：７－ニトロ－１Ｈ－インダゾール－６－イルトリフルオロメタンスルホネート
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、ＴＥＡ（５９３ｍｇ、５．８６ｍ
ｍｏｌ）、Ｔｆ２Ｏ（７１７ｍｇ、２．５４ｍｍｏｌ）中の７－ニトロ－１Ｈ－インダゾ
ール－６－オール（３５０ｍｇ、１．９５ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で１
６時間撹拌した。得られた溶液を２０ｍＬのＨ２Ｏで希釈した。得られた溶液を、３×２
０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢
酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより
、８０ｍｇ（１３．２％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３
１２（Ｍ＋１）．
工程３：７－ニトロ－６－ビニル－１Ｈ－インダゾール
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン
（１０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（２．０ｍＬ）中の７－ニトロ－１Ｈ－インダゾール－６－イル
トリフルオロメタンスルホネート（１００ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（２
０９ｍｇ、０．６４ｍｍｏｌ）、２－エテニル－４，４，５，５－テトラメチル－１，３
，２－ジオキサボロラン（５９．４ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２
（２３．５ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で
１６時間撹拌した。次に、混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテ
ル（１：３）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、５０ｍｇ（８２．６
％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９０（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000545
６－エチル－１Ｈ－インダゾール－７－アミン
工程４：６－エチル－１Ｈ－インダゾール－７－アミン
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の６－エテニル－７－ニトロ－
１Ｈ－インダゾール（５０ｍｇ）、及びＰｄ／Ｃ（１０重量％、５．０ｍｇ）を入れた。
フラスコを排気し、水素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室
温で１２時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出し、ろ液を減圧下で濃縮した。こ
れにより、４４ｍｇの表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１６２（
Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000546
６－エチル－２－メチル－２Ｈ－インダゾール－７－アミン
工程１：２－メチル－７－ニトロ－６－ビニル－２Ｈ－インダゾール
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、アセトン（２０ｍＬ）中の６－エテニル－７－ニトロ－
１Ｈ－インダゾール（３８０ｍｇ、２．０１ｍｍｏｌ）、ＫＯＨ（２２５ｍｇ、４．０２
ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ＭｅＩ（３４２ｍｇ、２．４１ｍｍｏｌ）を、撹拌しなが
ら滴下して加えた。得られた溶液を、水／氷浴中で、０℃で１時間撹拌した。得られた溶
液を２０ｍＬのＨ２Ｏで希釈した。得られた溶液を、３×３０ｍｌの酢酸エチルで抽出し
、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１
：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、２１０ｍｇ（５１．５％）
の２５４’’が黄色の固体として、及び１８０ｍｇ（４４％）の２５５’’が黄色の固体
として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０８（Ｍ＋１）．
工程２：６－エチル－２－メチル－２Ｈ－インダゾール－７－アミン
Ｎ２の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（
１５ｍＬ）中の６－エテニル－１－メチル－７－ニトロ－１Ｈ－インダゾール（２１０ｍ
ｇ、１．０３ｍｍｏｌ）及びＰｄ／Ｃ（１０重量％、５０ｍｇ）を入れた。フラスコを排
気し、水素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温で１２時間
撹拌した。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出し、ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、１
６０ｍｇ（８８．４％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７
６（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000547
Figure 2024045124000548
２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－アミン
工程１：ビシクロ［４．２．０］オクタ－１（６），２，４－トリエン－３－カルバルデ
ヒド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
３００ｍＬ）中の３－ブロモビシクロ［４．２．０］オクタ－１（６），２，４－トリエ
ン（７０ｇ、３８２ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ｎ－ＢｕＬｉ（１８４ｍＬ、４５９ｍ
ｍｏｌ）を、約－７０℃で撹拌しながら滴下して加えた。添加の後、反応混合物を、この
温度で３０分間撹拌した。この溶液に、ＤＭＦ（３６．３ｇ、４９７ｍｍｏｌ）を、－７
０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、液体窒素浴中で、－７０℃で３０
分間撹拌した。反応物をゆっくりと室温に温め、次に、１００ｍＬの水の添加によってク
エンチした。得られた溶液を、３×２００ｍｌのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせ
て、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、有機層を濃縮した。これにより、５０ｇ（９
８．９％）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１３３（Ｍ＋１）
．
工程２：（Ｚ）－３－（ビシクロ［４．２．０］オクタ－１（６），２，４－トリエン－
３－イル）アクリル酸
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ピリジン
（２０ｍＬ）中のビシクロ［４．２．０］オクタ－１（６），２，４－トリエン－３－カ
ルバルデヒド（１．７ｇ、１２．９ｍｍｏｌ）、プロパン二酸（１．９９ｇ、１９．２ｍ
ｍｏｌ）及びピペリジン（１１０ｍｇ、１．２９ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、
油浴中で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、２．１ｇ（
９３．７％）の表題化合物が固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７３（Ｍ－１）．
工程３：３－（ビシクロ［４．２．０］オクタ－１（６），２，４－トリエン－３－イル
）プロパン酸
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２－（Ｚ又はＥ）－３－［ビシクロ［４．２．０］オ
クタ－１（６），２，４－トリエン－３－イル］プロパ－２－エン酸（２．１ｇ、１２．
１ｍｍｏｌ）及びＰｄ／Ｃ（１０重量％、２００ｍｇ）を入れた。フラスコを排気し、水
素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温で１２時間撹拌した
。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出し、ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、２．１ｇ（
９８．９％）の表題化合物が固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７５（Ｍ－１）．
工程４：３－（ビシクロ［４．２．０］オクタ－１（６），２，４－トリエン－３－イル
）プロパノイルクロリド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（
１００ｍＬ）中の３－［ビシクロ［４．２．０］オクタ－１（６），２，４－トリエン－
３－イル］プロパン酸（１０ｇ、５６．８ｍｍｏｌ）を入れた。この後、塩化オキサリル
（７．２ｇ、５６．８ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液
を、水／氷浴中で、０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１
０ｇ（９０．５％）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。
工程５：１，２，５，６－テトラヒドロ－４Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－４－オン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５０ｍＬ）中の３－［ビシクロ［４．２．０
］オクタ－１（６），２，４－トリエン－３－イル］プロパノイルクロリド（５．０ｇ、
２５．７ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ＡｌＣｌ３（３．４ｇ、２５．７ｍｍｏｌ）を、
１０分間にわたって０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を、水／氷浴中で、０℃で１時
間撹拌した。次に、反応物を、１００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶
液を２×５０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾
燥させ、次に濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１：１５）を用
いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、３．５ｇ（８６．１％）の表題化合物
が白色の固体として得られた。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ ７．４５
（ｓ，１Ｈ）、７．１７（ｓ，１Ｈ）、３．２２（ｍ，４Ｈ）、３．１８－３．００（ｍ
，２Ｈ）、２．７３－２．６３（ｍ，２Ｈ）．
工程６：２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
２００ｍＬ）中の１，２，５，６－テトラヒドロシクロブタ［ｆ］インデン－４－オン（
２０ｇ、１２６ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ＢＨ３－Ｍｅ２Ｓ（２５．３ｍＬ、２５３
ｍｍｏｌ、１０Ｍ）を、氷浴中で、０℃で滴下して加えた。得られた溶液を、油浴中で、
７０℃で１４時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬのＭｅＯＨの添加によってクエン
チした。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００～
１：５０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、１５ｇ（８２．３％）
の表題化合物が無色油として得られた。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ
６．９５（ｓ，２Ｈ）、３．１０（ｓ，４Ｈ）、２．８８（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ、４Ｈ）
、２．０３（ｐ，Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）．
工程７：３－ヨード－２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、酢酸（１００ｍＬ）、２，４，５，６－テトラヒドロ
－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン（１５ｇ、１０４ｍｍｏｌ）及びＮＩＳ（３５．１ｇ
、１５６ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、５０℃で３時間撹拌した。得
られた溶液を２００ｍＬの水で希釈した。混合物を、３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した
。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃縮した。残渣を、酢酸
エチル／石油エーテル（１：１００～１：８０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した
。これにより、５．０ｇ（１７．８％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
工程８：Ｔｅｒｔ－ブチル（２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］イ
ンデン－３－イル）カルバメート：
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、トルエン
（１００ｍＬ）中の３－ヨード－２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ
］インデン（５．０ｇ、１８．５ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチルカルバメート（６．５ｇ
、５５．５ｍｍｏｌ）、Ｘ－ｐｈｏｓ（９００ｍｇ、１．８５ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂ
ａ）３（８００ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ）、ｔ－ＢｕＯＫ（６．２ｇ、５５．５ｍｍｏｌ
）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１４時間撹拌した。得られた混合物
を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５０～１：２０）を用いてシリカ
ゲルカラムから溶離した。これにより、３．０ｇ（８３．３％）の表題化合物が白色の固
体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２６０（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ ６．７２（ｓ，１Ｈ）、６．１３（ｂｒ
，１Ｈ）、３．２６（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．０１（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ、２
Ｈ）、２．９０（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、２．７５（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）
、２．０６（ｐ，Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．５２（ｓ，９Ｈ）．
工程９：２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－アミン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）、２，２，２－トリフルオロ酢酸
（５．０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ
［ｆ］インデン－３－イルカルバメート（３．０ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）を入れた。得ら
れた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた溶液を５０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ
値を、飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液を用いて１０に調整した。得られた溶液を、３×２０ｍＬ
のＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃縮
した。これにより、１．５ｇ（８１．４％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：１６０（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000549
３，５，６，７－テトラヒドロ－２Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フラン－４－アミン
工程１：８－ニトロ－２，３，５，６－テトラヒドロ－７Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フ
ラン－７－オン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｈ２ＳＯ４（２０ｍＬ）中の２Ｈ，３Ｈ，５Ｈ，６Ｈ
，７Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フラン－７－オン（４ｇ、２３ｍｍｏｌ）を入れた。こ
の後、ＨＮＯ３（２．１３ｇ、２３ｍｍｏｌ、６８％）を、氷／エタノール浴中で、０℃
で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を０℃で１時間撹拌した。次に、反応物を
、２００ｍＬの水／氷の添加によってクエンチした。固体をろ過によって収集した。これ
により、４．０ｇ（７９．５％）の表題化合物が淡褐色の固体として得られた。ＭＳ－Ｅ
ＳＩ：２２０（Ｍ＋１）．
工程２：３，５，６，７－テトラヒドロ－２Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フラン－８－ア
ミン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ
（５０ｍＬ）、ＴｓＯＨ（１．０ｍＬ）中の８－ニトロ－２Ｈ，３Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ
－インデノ［５，６－ｂ］フラン－７－オン（４．０ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｏ
Ｈ）２／Ｃ（２０重量％、１ｇ）を入れた。フラスコを排気し、水素で３回フラッシュし
た。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温で１６時間撹拌した。固体をろ過して取り
出した。得られた混合物を濃縮した。残渣を５０ｍＬのＥＡに溶解させた。得られた混合
物を、２×５０ｍｌのＮａＨＣＯ３及び３×４０ｍｌのＨ２Ｏで洗浄した。混合物を無水
硫酸ナトリウム上で乾燥させた。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：９）を用いて
シリカゲルカラムから溶離した。これにより、１．１ｇ（３４．４％）の表題化合物が黄
色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７６（Ｍ＋１）．
工程３：４－ブロモ－３，５，６，７－テトラヒドロ－２Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フ
ラン－８－アミン
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（３０ｍＬ）及びＮＢＳ（１．３４ｇ、７．５３
ｍｍｏｌ）中の２Ｈ，３Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フラン－８－ア
ミン（１．１ｇ、６．２８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。
得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：８）を用いてシリ
カゲルカラムから溶離した。これにより、８３ｍｇ（５２％）の表題化合物が黄色の固体
として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２５４（Ｍ＋１）．
工程４：４－ブロモ－３，５，６，７－テトラヒドロ－２Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フ
ラン
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、エタノール（１５ｍＬ）及び酢酸（３．０ｍＬ、０．０
５０ｍｍｏｌ）中の４－ブロモ－２Ｈ，３Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ－インデノ［５，６－ｂ
］フラン－８－アミン（５００ｍｇ、１．９７ｍｍｏｌ）を入れた。上記の溶液に、Ｈ２
Ｏ（３ｍＬ）中のＮａＮＯ２（１．３６ｇ、１９．７ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた
。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた溶液を３０ｍＬのＨ２Ｏで希釈した。
得られた溶液を、３×３０ｍｌの酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ
、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いてシリカゲルカラム
から溶離した。これにより、１００ｍｇ（２１．３％）の表題化合物が黄色の固体として
得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３９（Ｍ＋１）．
工程５：Ｔｅｒｔ－ブチル（３，５，６，７－テトラヒドロ－２Ｈ－インデノ［５，６－
ｂ］フラン－４－イル）カルバメート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、トルエン（
１５ｍＬ）中の４－ブロモ－２Ｈ，３Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フ
ラン（１２０ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）、ｔ－ＢｕＯＫ（２８２ｍｇ、２．５１ｍｍｏｌ
）、ｔｅｒｔ－ブチルカルバメート（５８８ｍｇ、５．０２ｍｍｏｌ）、Ｘｐｈｏｓ（４
７．８ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（１０４ｍｇ、０
．１０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１６時間撹拌した。
得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いてシリ
カゲルカラムから溶離した。これにより、８０ｍｇ（５７．９％）の表題化合物が黄色の
固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２７６（Ｍ＋１）．
工程６：３，５，６，７－テトラヒドロ－２Ｈ－インデノ［５，６－ｂ］フラン－４－ア
ミン
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（８ｍＬ）及びＴＦＡ（３．０ｍＬ、０．０３０
ｍｍｏｌ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［２Ｈ，３Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ－インデノ［５，
６－ｂ］フラン－４－イル］カルバメート（８０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を入れた。得
られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を１５ｍＬのＤＣ
Ｍに溶解させた。得られた混合物を２×１５ｍｌのＮａＯＨ（水溶液）で洗浄した。有機
層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、次に濃縮した。これにより、５０ｍｇ（９８．２％）の表
題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７６（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000550
トリシクロ［６．２．０．０３，６］デカ－１，３（６），７－トリエン－２－アミン
工程１：２，２’－（１，４－フェニレン）ビス（エタン－１－オール）
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１．０Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５
００ｍＬ）中の２－［４－（カルボキシメチル）フェニル］酢酸（４０ｇ、２００ｍｍｏ
ｌ）を入れた。この後、ＢＨ３－Ｍｅ２Ｓ（６０ｍＬ、６００ｍｍｏｌ、１０Ｍ）を、０
℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で２４時間撹拌した。次に、反応
物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を２×１５０ｍＬの酢
酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃縮
した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）を用いてシリカゲルカラ
ムから溶離した。これにより、２８ｇ（８１．８％）の表題化合物が褐色の油として得ら
れた。ＭＳ－ＥＳＩ：１６７（Ｍ＋１）．
工程２：１，４－ビス（２－ブロモエチル）ベンゼン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＨＢｒ水溶
液（３００ｍＬ、４０重量％）中の２－［４－（２－ヒドロキシエチル）フェニル］エタ
ン－１－オール（２８ｇ、１６８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１０
０℃で５時間撹拌した。得られた溶液を５００ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を、３
×２００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、次に濃縮した。これにより、
４０ｇ（８１．４％）の表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２９１
、２９３、２９５（Ｍ＋１）．
工程３：１，４－ジブロモ－２，５－ビス（２－ブロモエチル）ベンゼン
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、トリクロロメタン（２００ｍＬ）中の１，４－ビス（
２－ブロモエチル）ベンゼン（３０ｇ、１０３ｍｍｏｌ）を入れた。上記の溶液に、Ｉ２
（０．７８ｇ、３．０８ｍｍｏｌ）、鉄粉末（０．７５ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）、Ｂｒ２
（４１ｇ、２５７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２４時間撹拌した。次に、
反応物を、Ｎａ２ＳＯ３水溶液の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×２００
ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃
縮した。これにより、４０ｇ（８６．６％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：４４９／４５１／４５３（Ｍ＋１）．
工程４：トリシクロ［６．２．０．０３，６］デカ－１，３（６），７－トリエン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１０００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ
（４００ｍＬ）中の１，４－ジブロモ－２，５－ビス（２－ブロモエチル）ベンゼン（４
０ｇ、８８．９ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ｎ－ＢｕＬｉ（７４．７ｍＬ、１８７ｍｍ
ｏｌ、２．５Ｍ）を、液体窒素浴中で、－７８℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られ
た溶液を－７８℃で３０分間撹拌した。次に、反応物を、ＮＨ４Ｃｌ水溶液（３００ｍｌ
）の添加によってクエンチし、２×２００ｍＬのＤＣＭＤＣＭで抽出し、有機層を組み合
わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃縮した。これにより、８．０ｇ（６９．
１％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
工程５：２－ヨードトリシクロ［６．２．０．０３，６］デカ－１，３（６），７－トリ
エン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、酢酸（５
０ｍＬ）及びＮＩＳ（２０．７ｇ、９２．２ｍｍｏｌ）中のトリシクロ［６．２．０．０
３，６］デカ－１，３（６），７－トリエン（８ｇ、６１．４５ｍｍｏｌ）を入れた。得
られた溶液を、油浴中で、５０℃で３時間撹拌した。得られた溶液を１００ｍＬの水で希
釈した。次に、反応物を、Ｎａ２ＳＯ３水溶液の添加によってクエンチした。得られた溶
液を、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾
燥させ、次に濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００）を用いてシリ
カゲルカラムから溶離した。これにより、２．５ｇ（１８．２％）の表題化合物が白色の
固体として得られた。
工程６：Ｔｅｒｔ－ブチルトリシクロ［６．２．０．０３，６］デカ－１，３（６），７
－トリエン－２－イルカルバメート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、トルエン
（５０ｍＬ）中の２－ヨードトリシクロ［６．２．０．０３，６］デカ－１，３（６），
７－トリエン（２．５ｇ、９．７６ｍｍｏｌ）を入れた。撹拌溶液に、ｔｅｒｔ－ブチル
カルバメート（３．４３ｇ、２９．３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（４４７ｍｇ、０
．４９ｍｍｏｌ）、Ｘｐｈｏｓ（４６６ｍｇ、０．９８ｍｍｏｌ）、及びｔ－ＢｕＯＫ（
３．２９ｇ、２９．３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１４
時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５
０～１：３０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、１．５ｇ（６２．
６％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２４６（Ｍ＋１）．
工程７：トリシクロ［６．２．０．０３，６］デカ－１，３（６），７－トリエン－２－
アミン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２
０ｍＬ）及び２，２，２－トリフルオロ酢酸（４．０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［
トリシクロ［６．２．０．０３，６］デカ－１，３（６），７－トリエン－２－イル］カ
ルバメート（１．５ｇ、６．１ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し
た。得られた混合物を濃縮した。これにより、８００ｍｇ（９０．１％）の表題化合物が
褐色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１４６（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000551
３－アミノ－２，４－ジイソプロピルベンゾニトリル
工程１：３－アミノ－２，４－ジブロモ－６－クロロベンゾニトリル
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、５－アミノ－２－クロロベンゾニトリル（１０ｇ、６
５．８ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（２００ｍＬ）及びＮＢＳ（１７．６ｇ、９８．７ｍｍｏｌ）
を入れた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を
、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５～１：５）を用いてシリカゲルカラムから溶離し
た。これにより、１８ｇの表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：３１
０、３１２（Ｍ＋１）．
工程２：３－アミノ－６－クロロ－２，４－ジ（プロパ－１－エン－２－イル）ベンゾニ
トリル
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサ
ン（２００ｍＬ）及びＨ２Ｏ（２０ｍＬ）中の３－アミノ－２，４－ジブロモ－６－クロ
ロベンゾニトリル（１５ｇ、４８ｍｍｏｌ）、２－（テトラメチル－１，３，２－ジオキ
サボロラン－２－イル）プロパ－２－エン－１－イリウム（１７．６ｇ、１０６ｍｍｏｌ
）、Ｃｓ２ＣＯ３（４７ｇ、１４４ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ
、４．８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１４時間撹拌した
。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：０～１：２５）
を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、１０ｇの表題化合物が褐色の油と
して得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２３３（Ｍ＋１）．
工程３：３－アミノ－２，４－ジイソプロピルベンゾニトリル
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ
（５０ｍＬ）中の３－アミノ－６－クロロ－２，４－ビス（プロパ－１－エン－２－イル
）ベンゾニトリル（１０ｇ、４３ｍｍｏｌ）を入れた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、２
．０ｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水
素の雰囲気下で、室温で１６時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。得られたろ液を
減圧下で濃縮した。これにより、８．０ｇの表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ
－ＥＳＩ：２０３（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000552
８－アミノ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オール
工程１：８－アミノ－３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－オ
ン
水素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ
（１０ｍＬ）中の８－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
－１－オン（７００ｍｇ、３．２２ｍｍｏｌ）の溶液、及びＰｄ／Ｃ（１０重量％、１０
０ｍｇ）を入れた。フラスコを排気し、水素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水
素の雰囲気下で、室温で２時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出し、ろ液を減圧
下で濃縮した。これにより、５５０ｍｇ（９１．２％）の表題化合物が黄色の油として得
られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１８８（Ｍ＋１）．
工程２：８－アミノ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オ
ール
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、エタノール中の８－アミノ－３，５，６，７－テトラ
ヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－オン（２．０ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）の溶液を入
れた。この溶液に、ＮａＢＨ４（１．９ｇ、５０ｍｍｏｌ）を、氷浴中で、０℃で少しず
つ撹拌しながら加えた。得られた溶液を室温で１６時間撹拌した。反応物を水（１０ｍＬ
）によってクエンチした。得られた溶液を、３×５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層
を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これによ
り、１．５ｇの表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１８９（Ｍ＋１
）．
Figure 2024045124000553
４－アミノ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オール
工程１：４－アミノ－３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－オ
ン
水素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ
（３０ｍＬ）中の４－ニトロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
－１－オン（３．０ｇ、１３．８ｍｍｏｌ）の溶液、及びＰｄ／Ｃ（１０重量％、５００
ｍｇ）を入れた。フラスコを排気し、水素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水素
の雰囲気下で、室温で４時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出し、ろ液を減圧下
で濃縮した。残渣を、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離
した。これにより、２．２ｇ（８５．１％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：１８７（Ｍ＋１）．
工程２：４－アミノ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１－オ
ール
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、エタノール（２０ｍＬ）及びＮａＢＨ４（１．９ｇ、
５０ｍｍｏｌ）中の８－アミノ－３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（
２Ｈ）－オン（２．０ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。得られた溶液を室温で１
６時間撹拌した。反応物を、水でクエンチした。得られた溶液を、３×５０ｍＬの酢酸エ
チルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。混合物を減
圧下で濃縮した。これにより、１．３６ｇの表題化合物が黄色の固体として得られた。Ｍ
Ｓ－ＥＳＩ：１９０（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000554
３－（３－（ブタ－３－イニル）－３Ｈ－ジアジリン－３－イル）プロパン酸
工程１：メチル３－オキソヘプタ－６－イノエート
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２０００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、Ｔ
ＨＦ（２００ｍＬ）中の３－オキソブタン酸メチル（２０ｇ、１７２ｍｍｏｌ）を入れた
。上記の溶液に、ＬＤＡ（２００ｍＬ、４００ｍｍｏｌ、２Ｍ）を、ドライアイス浴中で
、－２０℃で滴下して加えた。次に、反応物を－２０℃で３０分間反応させた。次に、３
－ブロモプロパ－１－イン（２０．５ｇ、１７２ｍｍｏｌ）を、－２０℃で少しずつ反応
溶液に加えた。得られた溶液を、ドライアイス浴中で、－２０℃で３時間撹拌した。次に
、反応物を、５００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ溶液の添加によってクエンチした。溶液のｐＨ値を
、ＨＣｌ（水溶液）を用いて３に調整した。得られた溶液を、３×２００ｍｌの酢酸エチ
ルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃縮した。こ
れにより、表題化合物（２．０ｇ、７．５３％）が白色の油として得られた。
工程２：メチル２－（２－（ブタ－３－イニル）－１，３－ジオキソラン－２－イル）ア
セテート
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、トルエン（２００ｍＬ）、エタン－１，２－ジオール
（４０．２ｇ、６４９ｍｍｏｌ）及びＴｓＯＨ（２．２３ｇ、１３ｍｍｏｌ）中のメチル
３－オキソヘプタ－６－イノエート（２０ｇ、１３０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液
を、油浴中で、１２０℃で６時間撹拌した。得られた溶液を２００ｍＬのＥｔ２Ｏで希釈
した。得られた混合物を、３×１００ｍｌのＮａＨＣＯ３及び３×１００ｍｌの飽和Ｎａ
Ｃｌ溶液で洗浄した。混合物を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮した。これにより
、表題化合物（２０ｇ、７７．９％）が黄色の油として得られた。
工程３：２－（２－（ブタ－３－イニル）－１，３－ジオキソラン－２－イル）エタノー
ル
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１．０Ｌの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（３００ｍＬ）中のメチル２－［２－（ブタ－３－イン－１－イル）－１，３－ジオキ
ソラン－２－イル］アセテート（９０ｇ、４５４ｍｍｏｌ）を入れた。この上記の溶液に
、ＬｉＡｌＨ４（１７．９ｇ、４７２ｍｍｏｌ）を、氷／エタノール浴中で、０℃で撹拌
しながら少しずつ加えた。得られた溶液を室温で６時間撹拌した。次に、反応物を、水／
氷の添加によってクエンチした。固体をろ過して取り出した。得られたろ液を減圧下で濃
縮した。これにより、表題化合物（８０ｇ 粗製）が得られ、それを次の工程に直接使用
した。ＭＳ－ＥＳＩ：１６９（Ｍ－１）．
工程４：１－ヒドロキシヘプタ－６－イン－３－オン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された３．０Ｌの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（１．０Ｌ）及びＨＣｌ（５００ｍＬ）中の２－［２－（ブタ－３－イン－１－イル）
－１，３－ジオキソラン－２－イル］エタン－１－オール（８０ｇ、４７０ｍｍｏｌ）を
入れた。得られた溶液を室温で１６時間撹拌した。得られた溶液を１．０Ｌの水で希釈し
た。混合物を３×１．０Ｌの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナト
リウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出した。得られたろ液を減圧下で濃縮した。
残渣を、ＤＣＭ／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これ
により、２０ｇの表題化合物が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１２５（Ｍ－
１）．
工程５：２－（３－（ブタ－３－イニル）ジアジリジン－３－イル）エタノール
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（
２５０ｍＬ）中の１－ヒドロキシヘプタ－６－イン－３－オン（２０ｇ、１５９ｍｍｏｌ
）を入れた。上記の溶液に、ＮＨ３（ｇ）を、液体窒素／エタノール浴中で、－４０℃で
１５分間導入した。得られた溶液を－４０℃で１時間撹拌し、次に、室温で１６時間反応
させた。得られた混合物を濃縮した。これにより、１８ｇ（粗製）の表題化合物が白色の
固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１４１（Ｍ＋１）．
工程６：２－（３－（ブタ－３－イニル）－３Ｈ－ジアジリン－３－イル）エタノール
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、Ｄ
ＣＭ（２００ｍＬ）中の２－［３－（ブタ－３－イン－１－イル）ジアジリジン－３－イ
ル］エタン－１－オール（１４．４ｇ、１１４ｍｍｏｌ）、ＴＥＡ（３４．６ｇ、３４２
ｍｍｏｌ）、Ｉ２（５８ｇ、２２８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で４時間撹
拌した。次に、反応物を、Ｎａ２Ｓ２Ｏ３の添加によってクエンチした。得られた混合物
を、１００ｍＬの水でクエンチした。得られた溶液を、３×３００ｍＬのＤＣＭで抽出し
、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出し
た。得られた混合物を濃縮した。これにより、６．０ｇ（３８％）の表題化合物が白色の
固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１３９（Ｍ＋１）．
工程７：３－（ブタ－３－イニル）－３－（２－ヨードエチル）－３Ｈ－ジアジリン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
２０ｍＬ）中の２－［３－（ブタ－３－イン－１－イル）－３Ｈ－ジアジリン－３－イル
］エタン－１－オール（５．０ｇ、３６．２ｍｍｏｌ）、イミダゾール（３．７ｇ、５４
．３ｍｍｏｌ）、Ｉ２（９．１８ｇ、３６．２ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（１４．２ｇ、５４
．３ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で１６時間撹拌した。次に、反応物を、２
０ｍＬの飽和Ｎａ２Ｓ２Ｏ３溶液の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×５
０ｍＬのＤＣＭで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出し
た。得られた混合物を濃縮した。これにより、５．０ｇ（粗製）の表題化合物が黄色の固
体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２４８（Ｍ＋１）．
工程８：３－（３－（ブタ－３－イニル）－３Ｈ－ジアジリン－３－イル）プロパンニト
リル
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（
２５０ｍＬ）中の３－（ブタ－３－イン－１－イル）－３－（２－ヨードエチル）－３Ｈ
－ジアジリン（５．０ｇ、２０．２ｍｍｏｌ）、ＫＣＮ（２．６２ｇ、４０．３ｍｍｏｌ
）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で１６時間撹拌した。次に、反応物を、
２０ｍＬのＦｅＳＯ４溶液の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×５０ｍｌ
の酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出した
。得られた混合物を濃縮した。これにより、２．０ｇ（粗製）の表題化合物が固体として
得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１４８（Ｍ＋１）．
工程９：３－（３－（ブタ－３－イニル）－３Ｈ－ジアジリン－３－イル）プロパン酸
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ
（４０ｍＬ）中の３－［３－（ブタ－３－イン－１－イル）－３Ｈ－ジアジリン－３－イ
ル］プロパンニトリル（１．０ｇ、３．４０ｍｍｏｌ）、ＮａＯＨ（２７２ｍｇ、６．７
９ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１６時間撹拌した。得られ
た溶液を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲルカ
ラムから溶離した。これにより、４００ｍｇの粗製（２６．６％）の表題化合物が黄色の
油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１６７（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000555
３，５－ジイソプロピル－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－４－アミン
工程１：３，５－ジイソプロピル－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、２－プロパノール（５０ｍＬ）、フェニルヒドラジン
（３．８１ｇ、３５．２ｍｍｏｌ）及び２，６－ジメチルヘプタン－３，５－ジオン（５
．０ｇ、３２．０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、８５℃で一晩撹拌し
た。得られた混合物を濃縮した。残渣を１００ｍＬの酢酸エチルに溶解させた。得られた
混合物を５０ｍＬのＨ２Ｏで洗浄した。混合物を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、次に
濃縮した。これにより、６．９ｇ（９４％）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：２２９（Ｍ＋１）．
工程２：３，５－ジイソプロピル－４－ニトロ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ａｃ２Ｏ（５０ｍＬ）中の１－フェニル－３，５－ビ
ス（プロパン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（６．９ｇ、３０ｍｍｏｌ）を入れた。こ
の後、ＨＮＯ３（４．０７ｍＬ、９１ｍｍｏｌ）を、０℃で１０分間撹拌しながら滴下し
て加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。残渣を１５０ｍＬの酢酸エチルに溶解さ
せた。得られた混合物を２×１００ｍＬのＨ２Ｏで洗浄した。混合物を無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥させ、次に濃縮した。これにより、３．７ｇ（４４．８％）の表題化合物が黄
色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２７４（Ｍ＋１）．
工程３：３，５－ジイソプロピル－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－４－アミン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）中の４－ニトロ－１－フェニ
ル－３，５－ビス（プロパン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（３．７ｇ、１３．５ｍｍ
ｏｌ）を入れ、撹拌溶液に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、４００ｍｇ）を加えた。フラスコを
排気し、水素で３回フラッシュした。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温で一晩撹
拌した。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出し、ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、２．
７ｇ（８２％）の表題化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２４４（Ｍ＋
１）．
Figure 2024045124000556
１，２，３，６，７，８－ヘキサヒドロ－ａｓ－インダセン－４－アミン
工程１：４－ニトロ－１，６，７，８－テトラヒドロ－ａｓ－インダセン－３（２Ｈ）－
オン（３０８）及び５－ニトロ－１，６，７，８－テトラヒドロ－ａｓ－インダセン－３
（２Ｈ）－オン（３０９’’）
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｈ２ＳＯ４（５０ｍＬ）中の１，６，７，８－テトラ
ヒドロ－ａｓ－インダセン－３（２Ｈ）－オン（化合物３０７’’を、クロマトグラフィ
ーによってスキーム２３における１１３’’から単離した）（９．８ｇ、４６．５ｍｍｏ
ｌ）の溶液を入れた。次に、ＨＮＯ３（５．８５ｇ、９２．９ｍｍｏｌ）を、０℃で１０
分間にわたって滴下して加えた。得られた溶液を０℃で１時間撹拌した。反応混合物を、
氷浴で冷却しながら、水／氷（１００ｍＬ）及びＤＣＭ（５０ｍＬ）の混合物にゆっくり
と加えた。有機層を収集し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより
、１１ｇ（８９％）の、化合物３０８’’及び化合物３０９’’の混合物が黄色の固体と
して得られた。混合物を、ＴＬＣ（酢酸エチル／石油エーテル＝１／１０、Ｒｆ＝０．４
）によってモニターした。
工程２：１，２，３，６，７，８－ヘキサヒドロ－ａｓ－インダセン－４－アミン（１１
６）
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（３０ｍＬ）中の４－ニトロ－１，６，７，
８－テトラヒドロ－ａｓ－インダセン－３（２Ｈ）－オン及び５－ニトロ－１，６，７，
８－テトラヒドロ－ａｓ－インダセン－３（２Ｈ）－オン（２．１７ｇ、１０ｍｍｏｌ）
の混合物の溶液を入れた。この溶液に、ＭＳＡ（１．１５ｇ、１２ｍｍｏｌ）を加えた。
次に、Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（２０重量％、５５０ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水
素を３回充填した。得られた混合物を、水素（５０ｐｓｉ）下で、室温で１６時間撹拌し
た。固体をろ過して取り出し、ＭｅＯＨで洗浄した。ＭｅＯＨろ液及び洗浄液を、水（５
０ｍＬ）で希釈し、ｐＨを、２ＮのＮａＯＨを用いて１０．６に調整した。得られた混合
物をろ過し、粗固体を、加熱しながらＭｅＯＨ／水（９：１）から再結晶化させた。これ
により、１．３８ｇ（８０％）の表題化合物がオフホワイトの固体として得られた。ＭＳ
－ＥＳＩ：１７４（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000557
１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－３，３，５，５－ｄ４－４－
アミン
工程１：５－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－１，１－ｄ２
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、Ｅ
ｔ２Ｏ（１５０ｍＬ）中のＬｉＡｌＤ４溶液１．５７ｇ、３７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた
。この後、ＡｌＣｌ３（１０．１ｇ、７６ｍｍｏｌ）を、５分間にわたって０℃で少しず
つ加えた。これに、５－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－１－オン（４．０
ｇ、１９ｍｍｏｌ）を、５分間で、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で４時間
撹拌した。反応混合物を、水／氷浴を用いて０℃に冷却した。次に、反応物を、１０ｍＬ
の水の注意深い添加によってクエンチした。固体をろ過して取り出した。得られた溶液を
、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、減圧下で濃縮した。これにより、３．５ｇ（９
３％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９９／２０１（Ｍ＋１
）．
工程２：Ｔｅｒｔ－ブチル（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル
－１，１－ｄ２）アクリレート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（
８０ｍＬ）中の５－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－１，１－ｄ２（７．０
ｇ、３５ｍｍｏｌ）の溶液を入れ、撹拌溶液に、トリス（４－メチルフェニル）ホスファ
ン（１．０７ｇ、３．５２ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチルプロパ－２－エノエート（４．
０ｍＬ）、トリエチルアミン（５．０ｍＬ）及びＰｄ（ＯＡｃ）２（３９５ｍｇ、１．７
６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で一晩撹拌した。得られた
混合物を減圧下で濃縮した。得られた溶液を、３×５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機
層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。残渣を、ＤＣＭ／石油エーテル
（１：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、５．７ｇ（６６％）の
表題化合物が淡黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２４７（Ｍ＋１）．
工程３：Ｔｅｒｔ－ブチル３－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル－１，１
－ｄ２）プロパノエート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ
（４０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－
５－イル－１，１－ｄ２）アクリレート（５．８ｇ、２４ｍｍｏｌ）の溶液を入れ、撹拌
溶液に、Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、１０重量％）を加えた。フラスコを排気し、水素で３回
フラッシュした。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、室温で１時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃ
触媒をろ過して取り出し、ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、５．７ｇ（９８％）の
表題化合物が無色油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２４９（Ｍ＋１）．
工程４：３－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル－１，１－ｄ２）プロパン
酸
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル３－（２，
３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル－１，１－ｄ２）プロパノエート（４．３ｇ、
１７．３ｍｍｏｌ）の溶液を入れ、撹拌溶液に、ＣＦ３ＣＯＯＨ（５．５ｍＬ、７４ｍｍ
ｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し
た。これにより、３．１ｇ（９３％）の表題化合物がオフホワイトの固体として得られた
。ＭＳ－ＥＳＩ：１９１（Ｍ－１）．
工程５：３－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル－１，１－ｄ２）プロパノ
イルクロリド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（
４０ｍＬ）中の３－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル－１，１－ｄ２）プ
ロパン酸（９．０ｇ、４１．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、０℃でシュウ酸二塩
化物（８．０ｍＬ）を加えた。これに、０℃でＤＭＦ（０．５ｍＬ）を加えた。得られた
溶液を室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、４．０
ｇ（４１％）の表題化合物が褐色の油として得られた。
工程６：３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－オン－７，７－
ｄ２
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＥ（
４０ｍＬ）中の３－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル－１，１－ｄ２）プ
ロパノイルクロリド（３．９ｇ、１８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、ＡｌＣｌ３（
３．３ｇ、２５ｍｍｏｌ）を、２分間で、０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で
１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水／氷の添加によってクエンチした。得
られた溶液を、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥させた。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：１００）を用いてシリカ
ゲルカラムから溶離した。これにより、１．５ｇ（４６％）の表題化合物がオフホワイト
の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７５（Ｍ＋１）．
工程７：８－ニトロ－３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－オ
ン－７，７－ｄ２（化合物３１８’’、主要）及び４－ニトロ－３，５，６，７－テトラ
ヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－オン－７，７－ｄ２（化合物３１７’’、少量）
２５ｍＬの丸底フラスコ中に、３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（
２Ｈ）－オン－７，７－ｄ２（１２０ｇ）を入れた。この後、０℃でＨ２ＳＯ４（８．０
ｍＬ）を加えた。これに、２分間で、０℃でＨＮＯ３（２．０ｍＬ）を加えた。混合物に
、２分間で、０℃でＨ２ＳＯ４（２．０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を０℃で１時間撹
拌した。次に、反応物を、水／氷の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×５
０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、減圧下で、オーブン中で乾燥させた。残渣を、酢酸エチル
／石油エーテル（３：１００）で溶離されるシリカゲル上で分離した。これにより、８７
０ｍｇの化合物３１８’’及び２９０ｍｇの化合物３１７’’が、両方とも黄色の固体と
して得られた。化合物３１７’’：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ ７．
８３（ｓ，１Ｈ）、３．５５－３．４５（ｍ，２Ｈ）、３．４２（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ、
２Ｈ）、２．８４－２．７４（ｍ，２Ｈ）、２．２２（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ、２Ｈ）．Ｃ
ｐｄ ３１８’’：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ ７．４６（ｓ，１Ｈ
）、３．２０－３．００（ｍ，４Ｈ）、２．８３－２．７３（ｍ，２Ｈ）、２．２０（ｔ
，Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）．
工程８：８－アミノ－３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－オ
ン－７，７－ｄ２
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ
（１００ｍＬ）中の８－ニトロ－３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（
２Ｈ）－オン－７，７－ｄ２（８７０ｍｇ）の溶液を入れ、撹拌溶液に、Ｐｄ／Ｃ（８７
ｍｇ、１０重量％）を加えた。フラスコを排気し、水素で３回フラッシュした。得られた
溶液を、水素の雰囲気下で、室温で１時間撹拌した。Ｐｄ／Ｃ触媒をろ過して取り出し、
ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、７００ｍｇの表題化合物が黄色の固体として得ら
れた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９０（Ｍ＋１）．
工程９：１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－３，３，５，５－ｄ
４－４－アミン
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｅｔ２Ｏ
（４０ｍＬ）中のＬｉＡｌＤ４（１６０ｍｇ、３．８ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後
、ＡｌＣｌ３（６３４ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）を、２分間で、０℃で少しずつ加えた。こ
の溶液に、８－アミノ－３，５，６，７－テトラヒドロ－ｓ－インダセン－１（２Ｈ）－
オン－７，７－ｄ２（６００ｍｇ、３．１７ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。得られた溶液を
室温で４時間撹拌した。次に、反応物を、１０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得
られた溶液を２０ｍＬのＥｔＯＡｃで希釈した。固体をろ過して取り出した。得られた溶
液を、３×５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で
濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（５：１）を用いてシリカゲルカラムから
溶離した。これにより、４７０ｍｇ（７８％）の中間体１１７が黄色の固体として得られ
た。ＭＳ－ＥＳＩ：１７８（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000558
１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－１，１，７，７－ｄ４－４－
アミン
化合物３１７’’から出発して、化合物３１８’’を中間体１１７に転化するための上
記のスキーム７３に示されるのと同じ手順を用いて、中間体１１７Ａを調製した。ＭＳ－
ＥＳＩ：１７８（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000559
以下のスキームは、スルホンイミドアミド中間体１１８～１２３の合成を示す。
Figure 2024045124000560
Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－６－イソプロピルピリジン－３－スルホンイ
ミドアミド
工程１～４では、スキーム５６に示される化合物２４５’’を中間体８８に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物３２２’’から中間体１１８を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３
１４（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000561
工程１：４－アミノ－３－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミド
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４－アミノ－３－フルオロ安息香酸（１５ｇ、９７ｍ
ｍｏｌ）及びＤＭＦ（１００ｍＬ）を室温で加えた。撹拌溶液に、ＨＡＴＵ（７４ｍｇ、
０．１９ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（２５ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。上記
の混合物に、ＭｅＮＨ２／ＴＨＦ（２Ｍ、９７ｍＬ、１９４ｍｍｏｌ）を０℃で１度に加
えた。得られた混合物を室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物をＥｔＯＡｃ（３
×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。
ろ過の後、ろ液を減圧下で濃縮した。残渣を、石油エーテル／ＥｔＯＡｃ（１：１）を用
いてシリカゲルカラムから溶離して、表題化合物（１６ｇ、９８％）を黄色の油として得
た。ＭＳ－ＥＳＩ：１６９（Ｍ＋１）．
工程２～３では、スキーム９に示される化合物２７を中間体２９に転化するための類似
の手順を用いて、化合物３２７’’から化合物３２９’’を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３３
（Ｍ＋１）．
工程４：２－フルオロ－４－（（メチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ）中の３－フルオロ－Ｎ－メ
チル－４－スルファモイルベンズアミド（１．２ｇ）を入れた。撹拌溶液に、ＬｉＡｌＨ
４（５４３ｍｇ、１４ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下で、０℃で少しずつ加えた。得られた
混合物を７０℃で一晩撹拌した。反応物を、水（２ｍＬ）でクエンチした。得られた混合
物をろ過し、ろ過ケーキをＥｔＯＡｃ（３×１０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮
した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ＝２５：１）によって精製して、表題
化合物（８００ｍｇ、７７％）を白色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１９（Ｍ＋１
）．
工程５：Ｔｅｒｔ－ブチル（３－フルオロ－４－スルファモイルベンジル）（メチル）カ
ルバメート
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（２０ｍＬ）中の２－フルオロ－４－［
（メチルアミノ）メチル］ベンゼン－１－スルホンアミド（８００ｍｇ、３．７ｍｍｏｌ
）を入れた。撹拌溶液に、（Ｂｏｃ）２Ｏ（１．５ｇ、６．８９ｍｍｏｌ）を０℃で少し
ずつ加えた。得られた混合物を室温で２時間撹拌し、減圧下で濃縮した。残渣を、分取Ｔ
ＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １：１）によって精製して、表題化合物（９００ｍｇ、７７％
）を白色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３１９（Ｍ＋１）．
工程６～７では、スキーム５６に示される化合物２４８’’を中間体８８に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物３３１’’から中間体１１９を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：４
３２（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000562
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－
フルオロベンゼンスルホンイミドアミド
工程１：１－（２－フルオロ－４－ニトロフェニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルメタンアミン
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中の１－（ブロモメチル）－２
－フルオロ－４－ニトロベンゼン（８．０ｇ、３４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この後、
ジメチルアミン（２Ｍ、２１ｍＬ）を、０℃で５分間撹拌しながら滴下して加えた。得ら
れた溶液を室温で４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、７
．０ｇの粗表題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１９９（Ｍ＋１）．
工程２：４－（（ジメチルアミノ）メチル）－３－フルオロアニリン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡｃＯＨ（２０ｍＬ）中の［（２－フルオロ－４－ニ
トロフェニル）メチル］ジメチルアミン（７．０ｇ、３５ｍｍｏｌ）の溶液を入れ、撹拌
溶液に、鉄粉末（１０ｇ、１７９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で１６時間撹
拌した。固体をろ過して取り出した。得られたろ液を減圧下で濃縮した。残渣を、ＤＣＭ
／ＭｅＯＨ（９：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、６．５ｇの
粗表題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１６９（Ｍ＋１）．
工程３～４では、スキーム３６に示される化合物１４５’’を化合物１４７’’に転化
するための類似の手順を用いて、化合物３３５’’から化合物３３７’’を得た。ＭＳ－
ＥＳＩ：２３３（Ｍ＋１）．
工程５～６では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物３３７’’から中間体１２０を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２
３３（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000563
Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－イソプロピルチオフェン－２－スルホ
ンイミドアミド
工程１～２では、スキーム３８に示される化合物１５８’’を中間体６１に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物３３９’’から化合物３４１’’を得た。ＭＳ－ＥＳＩ
：２２１（Ｍ＋１）．
工程３では、スキーム３６に示される化合物１４７’’を化合物１４８’’に転化する
ための類似の手順を用いて、化合物３４１’’から化合物３４２’’を得た。ＭＳ－ＥＳ
Ｉ：２２１（Ｍ＋１）．
工程４：４－イソプロピルチオフェン－２－スルホンアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の４－（２－ヒドロキシプロパ
ン－２－イル）チオフェン－２－スルホンアミド（１．５ｇ、６．７９ｍｍｏｌ）の溶液
を入れた。撹拌溶液に、ＴＦＡ（３．９ｇ、３４ｍｍｏｌ）及びＥｔ３ＳｉＨ（２．３２
ｇ、２０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。混合物を減圧下で濃
縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）の勾配を用いてシリカゲ
ルカラムから溶離した。これにより、１．１ｇ（７９％）の表題化合物が淡黄色の固体と
して得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２０６（Ｍ＋１）．
工程５～６では、スキーム３６に示される化合物１４８’’を中間体５９に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物３４４’’から中間体１２１を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３
１９（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000564
Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（１－メチルピロリジン－２－イル）ベ
ンゼンスルホンイミドアミド
工程１：２－（４－ブロモフェニル）－１－メチルピロリジン
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＨＣＨＯ（３．２３ｇ、３７重量％）中の２－（４－
ブロモフェニル）ピロリジン（３．０ｇ、１３．３ｍｍｏｌ）を入れ、撹拌溶液に、Ｎａ
ＢＨ３ＣＮ（２．５ｇ、４０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し
、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いてシリカゲル
カラムから溶離した。これにより、２．８ｇ（８８％）の表題化合物が淡黄色の固体とし
て得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：２４０／２４２（Ｍ＋１）．
工程２～６では、スキーム５６に示される化合物２４５’’を中間体８８に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物３４７’’から中間体１２２’’を得た。ＭＳ－ＥＳＩ
：３５４（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000565
Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－（２－メチル－１，３－ジオキソラン－
２－イル）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
工程１：２－（２－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル）チアゾール
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、トルエン（
３００ｍＬ）中の１－（１，３－チアゾール－２－イル）エタン－１－オン（２７ｇ、２
１２ｍｍｏｌ）を入れ、撹拌溶液に、ＴｓＯＨ（２．０ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）及びエタ
ン－１，２－ジオール（４０ｇ、６４４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を、油浴中で
、１１０℃で１４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチ
ル／石油エーテル（１：２０～１：１０）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これ
により、３６ｇ（９９％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：１７
２（Ｍ＋１）．
工程２～５では、スキーム５６に示される化合物２４５’’を中間体８８に転化するた
めの類似の手順を用いて、化合物３５３’’から中間体１２３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３
６３（Ｍ＋１）．
試薬１
ジクロロトリフェニルホスホラン
この試薬は、購入したか、又は以下の手順を用いて調製した：
Figure 2024045124000566
撹拌子を備えたオーブン乾燥した４０ｍＬのバイアルを、ゴム隔膜で蓋をし、窒素でフ
ラッシュした。室温で、無水１，２－ジクロロエタン（５ｍＬ）中のＰＰｈ３（０．８５
ｇ、３．２ｍｍｏｌ）の溶液を、シリンジを介して導入した。反応容器を氷／水浴に浸漬
し、５分間冷却した。無水１，２－ジクロロエタン（５ｍＬ）中のヘキサクロロエタン（
０．７６ｇ、３．２ｍｍｏｌ）の溶液を、シリンジを介して滴下して導入した。添加が完
了した後、反応混合物を、同じ温度でさらに５分間撹拌し、次に、８０℃に設定された予
め加熱されたブロックに入れた。加熱を４．５時間続け、その時点で、反応が完了してい
ると見なした。淡い金色の透明の溶液を周囲温度に冷却した。このように調製された試薬
を、後処理又は精製なしで次の反応に、シリンジを介して移した。反応混合物の総体積は
、次の工程のためのモル計算のために１１ｍＬであった。ＰＰｈ３Ｃｌ２を含有するこの
溶液を、使用されるまで室温で、窒素下で貯蔵した。
試薬２
ポリマー結合ジクロロトリフェニルホスホラン
Figure 2024045124000567
ポリスチレン結合ＰＰｈ３（０．３２ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を、無水ジクロロエタン
（６ｍＬ）中で懸濁させ、５分間にわたって振とう機で振とうした。次に、それをろ過し
、このプロセスを再度繰り返して、ポリマーを膨張させた。ろ過された樹脂を、無水ジク
ロロエタン（６ｍＬ）中で３回目の懸濁を行い、全懸濁液を、ピペットを介して、撹拌子
を備えたオーブン乾燥された４０ｍＬのバイアルに移した。バイアルにゴム隔膜で蓋をし
、窒素の定常流に連通させた。反応容器を氷／水浴に浸漬し、１０分間冷却した。無水１
，２－ジクロロエタン（２ｍＬ）中のヘキサクロロエタン（０．０７６ｇ、０．３２ｍｍ
ｏｌ）の溶液を、シリンジを介して滴下して導入した。添加が完了した後、反応混合物を
、５時間にわたって８２℃に設定された予め加熱されたブロックに入れた。この時点で、
反応が完了していると見なした。それを徐々に室温にし、そのまま次の工程に使用した。
この試薬は、次の工程におけるスルホンアミドに対して１．５当量で使用した。
合成実施例
実施例１
Figure 2024045124000568
実施例１（１８１）：Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン
－４－イルカルバモイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフ
ラン－２－スルホンイミドアミド
実施例１を、以下に示されるように、スキーム１に示される一般的な方法にしたがって
合成した。
実施例２及び３
Figure 2024045124000569
実施例２（１８１ａ）及び３（１８１ｂ）：（Ｓ）－及び（Ｒ）－Ｎ’－（１，２，３，
５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－４－（２－ヒド
ロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド
実施例２及び３を、以下に示される実施例１のキラル分離によって調製した。
Figure 2024045124000570
工程１：Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－Ｎ－（１，２，３，５，６，７－
ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－４－（２－ヒドロキシプロパ
ン－２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２
－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド（２
００ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、ＮａＨ（６０重量％、４８ｍｇ、１
．２ｍｍｏｌ）を入れた。この後、ＴＨＦ（１ｍＬ）中の４－イソシアナト－１，２，３
，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン（１２０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）の溶液を
、室温で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌した。次に、
反応物を、１０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた溶液を
、３×１０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシ
リカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）で溶離した
。これにより、１４０ｍｇ（４３．８％）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ
－ＥＳＩ：５３２．０（Ｍ－１）．
工程２：Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカ
ルバモイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン－２－ス
ルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－Ｎ－（１
，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－４－
（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド
（１３０ｇ、０．２ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、及びＴＢＡＦ（３００ｍｇ、０．
５ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。
粗生成物を、３０～６０％のＡＣＮの勾配を用いて溶離される、方法Ｅを用いた分取ＨＰ
ＬＣによって精製した。これにより、８２ｍｇ（８０．３％）の実施例１が白色の固体と
して得られた。
実施例１：ＭＳ－ＥＳＩ：４１８．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．３９（ｓ，１Ｈ）、７．５７（ｓ，２Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）、
６．８５（ｓ，１Ｈ）、５．０４（ｓ，１Ｈ）、２．７９（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ、４Ｈ）
、２．７１－２．６３（ｍ，４Ｈ）、２．４２（ｓ，３Ｈ）、１．９４（ｔｔ，Ｊ＝７．
４及び７．４Ｈｚ、４Ｈ）、１．４０（ｓ，６Ｈ）．
工程３：キラル分離
前の工程に記載されるように得られた生成物（７０ｍｇ）を、以下の条件：カラム、Ｃ
ｈｉｒａｌＰａｋ ＩＤ、２＊２５ｃｍ、５ｕｍ；移動相、Ｈｅｘ及びＥｔＯＨ（１８分
間にわたって２０％のＥｔＯＨを保持）；流量、２０ｍＬ／分；検出器、ＵＶ ２５４／
２２０ｎｍを用いたキラル－分取ＨＰＬＣによって分割した。これにより、２６．８ｍｇ
の実施例２（最初のピーク、９９％のｅｅ）が白色の固体として、及び２７．７ｍｇ（第
２のピーク、９９．３％のｅｅ）の実施例３が白色の固体として得られた。
実施例２：ＭＳ－ＥＳＩ：４１８．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．３６（ｓ，１Ｈ）、７．５７（ｓ，２Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）、
６．８５（ｓ，１Ｈ）、５．０３（ｓ，１Ｈ）、２．７８（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ、４Ｈ）
、２．７３－２．６０（ｍ，４Ｈ）、２．４１（ｓ，３Ｈ）、１．９３（ｔｔ，Ｊ＝７．
２及び７．２Ｈｚ、４Ｈ）、１．３９（ｓ，６Ｈ）．
実施例３：ＭＳ－ＥＳＩ：４１８．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．３９（ｓ，１Ｈ）、７．５８（ｓ，２Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）、
６．８５（ｓ，１Ｈ）、５．０３（ｓ，１Ｈ）、２．７８（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ、４Ｈ）
、２．７３－２．６０（ｍ，４Ｈ）、２．４１（ｓ，３Ｈ）、１．９３（ｔｔ，Ｊ＝７．
２及び７．２Ｈｚ、４Ｈ）、１．３９（ｓ，６Ｈ）．
単結晶Ｘ線結晶構造解析を、化合物１８１ａについて行った。図１は、明瞭さのために
水素原子を省略した、化合物１８１ａの２つの結晶学的に独立した分子を含有する非対称
単位の球棒モデルを示す。以下の表Ｍは、化合物１８１ａの分率原子座標を示す。
Figure 2024045124000571
Figure 2024045124000572
単結晶Ｘ線結晶構造解析を、化合物１８１ｂについて行った。図２は、明瞭さのために
水素原子を省略した、化合物１８１ｂの２つの結晶学的に独立した分子を含有する非対称
単位の球棒モデルを示す。以下の表Ｎは、化合物１８１ｂの分率原子座標を示す。
Figure 2024045124000573
Figure 2024045124000574
Figure 2024045124000575
実施例４
Figure 2024045124000576
実施例４（１０１’）：Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセ
ン－４－イルカルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－
５－スルホンイミドアミド
実施例４（上記）を、以下の経路１及び経路２に示されるように、スキーム２及び３に
おける一般的な方法にしたがって合成した。
実施例５及び６
Figure 2024045124000577
実施例５（１０１）及び６（１０２）：（Ｓ）－及び（Ｒ）－Ｎ’－（１，２，３，５，
６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－２－（２－ヒドロキ
シプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
実施例５及び６（上記）を、以下の経路１及び経路２に示されるように、スキーム２及
び３に示される一般的な方法にしたがって合成した。
実施例７
Figure 2024045124000578
実施例７ （１９４）： Ｔｅｒｔ－ブチルＮ－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒド
ロ－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イ
ル）チアゾール－５－スルホンイミドイルカルバメート
実施例７を、以下の経路２に示されるように、スキーム３に示される一般的な方法にし
たがって合成した。
経路１
Figure 2024045124000579
工程１：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－
ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパ
ン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメ
チルシリル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイ
ミドアミド（３３６ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＮａＨ（６０
重量％、８０ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）を、０℃で少しずつ加えた。溶液を０℃で１５分間
撹拌し、この後、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の４－イソシアナト－１，２，３，５，６，７－ヘ
キサヒドロ－ｓ－インダセン（２０９ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で撹拌しな
がら滴下して加えた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌した。次に、反応物を、１０ｍ
ＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×１０ｍＬの
ＤＣＭで抽出し、組み合わされた有機層を減圧下で濃縮した。これにより、５３５ｍｇ（
粗製）の表題化合物が褐色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５３５．０（Ｍ＋１）．
工程２：Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカ
ルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイ
ミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチ
ルシリル）－Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イ
ルカルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホ
ンイミドアミド（５３５ｍｇ、粗製、１．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｈ
Ｆ／Ｐｙ（７０重量％、１４３ｍｇ、５．０ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた。溶液を
室温で４時間撹拌した。次に、反応物を、１０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得
られた溶液を、３×１０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、組み合わされた有機層を減圧下で濃
縮した。粗生成物を、ＡＣＮ／水（１０分間で２０％～６０％）を用いて、方法Ｅを用い
た分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１８９ｍｇ（４５％、２工程）の実施例
４が白色の固体として得られた。
実施例４：ＭＳ－ＥＳＩ：４２１．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．４６（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、８．０４（ｓ，１Ｈ）、７．８０（ｂｒ
ｓ，２Ｈ）、６．８６（ｓ，１Ｈ）６．２８（ｓ，１Ｈ）、２．８８－２．７１（ｍ，４
Ｈ）、２．７１－２．５６（ｍ，４Ｈ）、２．０２－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．４９（
ｓ，６Ｈ）．
工程２：キラル分離
前の工程に記載されるように得られた生成物（１８９ｍｇ）を、以下の条件：カラム、
ＣＨＩＲＡＬ Ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ－ＳＢ、２＊２５ｃｍ、５ｕｍ；移動相、Ｈｅｘ（０
．１％のＤＥＡ）及びＥｔＯＨ（１６分間にわたって２０％のＥｔＯＨを保持）；流量、
２０ｍＬ／分；検出器、ＵＶ ２５４／２２０ｎｍを用いたキラル－分取ＨＰＬＣによっ
て分割した。これにより、７０ｍｇの実施例５（最初のピーク、９９％のｅｅ １０１）
が白色の固体として、及び６５ｍｇの実施例６（第２のピーク、９７．５％のｅｅ １０
２）が白色の固体として得られた。これらの２つの異性体の絶対立体化学は、指定されて
いない。
実施例５：ＭＳ－ＥＳＩ：４２１．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．４３（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．８３（ｂｒ
ｓ，２Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）６．２９（ｓ，１Ｈ）、２．８２－２．７１（ｍ，４
Ｈ）、２．７１－２．５６（ｍ，４Ｈ）、２．０２－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．５０（
ｓ，６Ｈ）．
実施例６：ＭＳ－ＥＳＩ：４２１．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．４１（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．８３（ｓ，２
Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）６．２７（ｓ，１Ｈ）、２．８２－２．７１（ｍ，４Ｈ）、
２．７１－２．５６（ｍ，４Ｈ）、２．０２－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．５０（ｓ，６
Ｈ）．
経路２：
Figure 2024045124000580
工程１：Ｔｅｒｔ－ブチルＮ－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセ
ン－４－イルカルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－
５－スルホンイミドイルカルバメート
Ｔｅｒｔ－ブチル（アミノ（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－
５－イル）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）カルバメート（１２ｇ、３７ｍｍｏｌ
）を、乾燥ＴＨＦ（２００ｍＬ）に溶解させた。この溶液に、ＮａＨ（１７．７ｇ、６０
％、４４ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下で、０℃で少しずつ加え、次に、混合物を０°Ｃで
０．５時間撹拌した。新たに調製された４－イソシアナト－１，２，３，５，６，７－ヘ
キサヒドロ－ｓ－インダセン（７．４ｇ、３７ｍｍｏｌ）を、乾燥ＴＨＦ（５０ｍＬ）に
溶解させ、溶液を、最初の混合物に０℃で滴下して加えた。混合物を室温で１時間撹拌し
た。反応物を、氷－水（１００ｍＬ）でクエンチし、得られた溶液のｐＨ値を、ＨＣＯ２
Ｈを用いて６に調整した。溶液をＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）で抽出し、組み合わされ
た有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮して、１７．５ｇの実施例７を粗製の灰
色の固体として得た。
実施例７：ＭＳ－ＥＳＩ：５２１．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯ
Ｄ－ｄ４）δ ８．１４（ｓ，１Ｈ）、６．８９（ｓ，１Ｈ）、３．００－２．６０（ｍ
，８Ｈ）、２．２０－１．９０（ｍ，４Ｈ）、１．５１（ｓ，６Ｈ）、１．３７（ｓ，９
Ｈ）．
工程２：Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカ
ルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイ
ミドアミド
粗製ｔｅｒｔ－ブチル（Ｎ－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダ
セン－４－イル）カルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－チアゾ
ール－５－スルホンイミドイル）カルバメート（粗製１７．５ｇ）を、ＴＨＦ（２００ｍ
Ｌ）に溶解させた。この溶液に、ＨＣｌ（２００ｍＬ、１，４－ジオキサン中４Ｍ）を室
温で加えた。混合物を室温で一晩撹拌し、濃縮した。残渣を、ＳｉＯ２－ゲルカラムで精
製し、ＭｅＯＨ／ＤＣＭ（５％）で溶離し、ＭｅＯＨ／水（５０分間で５０％～８０％）
を用いて逆相カラムによってさらに精製して、１２ｇの実施例４（５１％、２工程）を白
色の固体として得た。
実施例４：ＭＳ－ＥＳＩ：４２１．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．４６（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、８．０４（ｓ，１Ｈ）、７．８０（ｂｒ
ｓ，２Ｈ）、６．８６（ｓ，１Ｈ）６．２８（ｓ，１Ｈ）、２．８８－２．７１（ｍ，４
Ｈ）、２．７１－２．５６（ｍ，４Ｈ）、２．０２－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．４９（
ｓ，６Ｈ）．
工程３：キラル分離
前の工程に記載されるように得られた生成物（１２ｇ）を、以下の条件：カラム、ＣＨ
ＩＲＡＬＰＡＫ ＩＦ、２＊２５ｃｍ、５ｕｍ；移動相Ａ：ＣＯ２：６０、移動相Ｂ：Ｍ
ｅＯＨ（２ｍＭのＮＨ３－ＭｅＯＨ）：４０；流量：４０ｍＬ／分；検出器、ＵＶ ２２
０ｎｍを用いたキラル－分取ＳＦＣによって分割した。これにより、３．８ｇの実施例６
（最初のピーク、９９％のｅｅ １０２）が白色の固体として、及び４．６ｇの実施例５
（第２のピーク、９７．５％のｅｅ １０１）が白色の固体として得られた。これらの２
つの異性体の絶対立体化学は、指定されていない。
実施例５：ＭＳ－ＥＳＩ：４２１．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．４３（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．８３（ｂｒ
ｓ，２Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）６．２９（ｓ，１Ｈ）、２．８２－２．７１（ｍ，４
Ｈ）、２．７１－２．５６（ｍ，４Ｈ）、２．０２－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．５０（
ｓ，６Ｈ）．
実施例６：ＭＳ－ＥＳＩ：４２１．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．４１（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．８３（ｓ，２
Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）６．２７（ｓ，１Ｈ）、２．８２－２．７１（ｍ，４Ｈ）、
２．７１－２．５６（ｍ，４Ｈ）、２．０２－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．５０（ｓ，６
Ｈ）．
実施例８
Figure 2024045124000581
実施例８（２７０）：Ｎ’－（８－フルオロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－
ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）
－Ｎ－メチルチオフェン－２－スルホンイミドアミド（スキーム４）
実施例８を、スキーム４に示される一般的な方法にしたがって合成した。
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（５ｍ
Ｌ）中の４－フルオロ－８－イソシアナト－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ
－インダセン（１１０ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＴＥＡ（
１５３ｍｇ、１．５１ｍｍｏｌ）及び４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’
－メチルチオフェン－２－スルホンイミドアミド（１２０ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）を加
えた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物を、３
０～７４％のＡＣＮの勾配で溶離される方法Ｅを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。
これにより、８０ｍｇ（３５％）の実施例８が白色の固体として得られた。
実施例８：ＭＳ－ＥＳＩ：４５０．１（Ｍ－１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳ
Ｏ－ｄ６）δ ８．５０（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．６４（ｓ，１Ｈ）、７．５９－７．５
０（ｍ，２Ｈ）、５．２３（ｓ，１Ｈ）、２．８４－２．６９（ｍ，８Ｈ）、２．５０（
ｓ，３Ｈ）、１．９９（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ、４Ｈ）、１．４２（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ、
６Ｈ）
実施例９（２０４）
Figure 2024045124000582
Ｎ’－（（２，６－ジメチルピリジン－４－イル）カルバモイル）－４－メチル－５－（
２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チオフェン－２－スルホンイミドアミド（スキーム
５）
Figure 2024045124000583
工程１：４－アジド－２，６－ジメチルピリジン
乾燥トルエン（１５ｍＬ）中の２，６－ジメチルピリジン－４－カルボン酸（１５１ｍ
ｇ、１．０ｍｍｏｌ）の溶液に。この溶液に、ＤＰＰＡ（８２５ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）
及びＴＥＡ（３０３ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を６０℃で４時間撹拌した
。溶液を減圧下で濃縮した。これにより、９００ｍｇ（粗製）の表題化合物が黄色の油と
して得られた。
工程２及び３：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－Ｎ’－（（２，６－ジメチル
ピリジン－４－イル）カルバモイル）－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－３
－メチルチオフェン－２－スルホンイミドアミド
４－アジド－２，６－ジメチルピリジン（９００ｍｇ、粗製）を、ＴＨＦ（２０ｍＬ）
に溶解させた。この溶液に、Ｎ’－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒ
ドロキシプロパン－２－イル）－３－メチルチオフェン－２－スルホンイミドアミド（３
４９ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）及びＮａＯＨ（１２０ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）を加えた。混
合物を５０℃で１２時間撹拌した。溶液を水２０ｍＬで希釈し、次に、得られた溶液を、
３×２０ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾
燥させ、次に、減圧下で濃縮した。これにより、５００ｍｇ（粗製）の表題化合物が黄色
の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４９７．０（Ｍ＋１）．
工程４：Ｎ’－（（２，６－ジメチルピリジン－４－イル）カルバモイル）－４－メチル
－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チオフェン－２－スルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチ
ルシリル）－Ｎ’－（（２，６－ジメチルピリジン－４－イル）カルバモイル）－４－メ
チル－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チオフェン－２－スルホンイミドアミ
ド（５００ｍｇ、粗製）の溶液を入れ、この溶液に、ＨＦ／Ｐｙ（７０重量％、１４３ｍ
ｇ、５．０ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた。溶液を室温で４時間撹拌した。次に、反
応物を、１０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３×１０ｍＬの酢
酸エチルで抽出し、組み合わされた有機層を減圧下で濃縮した。粗生成物を、ＡＣＮ／水
（１０分間で１０％～３０％）の勾配で溶離される方法Ｅを用いた分取ＨＰＬＣによって
精製した。これにより、１５ｍｇ（４％、４工程）の実施例９が白色の固体として得られ
た。ＭＳ－ＥＳＩ：３８３．０（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ
６）δ ９．３１（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、７．３１（ｓ，１Ｈ）、
７．１４（ｓ，２Ｈ）、５．８１（ｓ，１Ｈ）、２．２８（ｓ，６Ｈ）、２．２３（ｓ，
３Ｈ）、１．５０（ｓ，６Ｈ）．
Figure 2024045124000584
Figure 2024045124000585
Figure 2024045124000586
Figure 2024045124000587
Figure 2024045124000588
Figure 2024045124000589
Figure 2024045124000590
Figure 2024045124000591
Figure 2024045124000592
Figure 2024045124000593
Figure 2024045124000594
Figure 2024045124000595
Figure 2024045124000596
Figure 2024045124000597
Figure 2024045124000598
Figure 2024045124000599
Figure 2024045124000600
Figure 2024045124000601
Figure 2024045124000602
Figure 2024045124000603
Figure 2024045124000604
Figure 2024045124000605
Figure 2024045124000606
Figure 2024045124000607
Figure 2024045124000608
Figure 2024045124000609
Figure 2024045124000610
Figure 2024045124000611
Figure 2024045124000612
Figure 2024045124000613
Figure 2024045124000614
Figure 2024045124000615
実施例７７：ＭＳ－ＥＳＩ：４２１．１（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭ
ＳＯ－ｄ６）δ ８．４１（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．７４（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、７．６８
（ｓ，１Ｈ）、６．８７（ｓ，１Ｈ）、５．３６（ｓ，１Ｈ）、３．０２－２．５０（ｍ
，８Ｈ）、２．１０－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．４８（ｓ，６Ｈ）．
実施例２００：ＭＳ－ＥＳＩ：４３９．２（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、Ｄ
ＭＳＯ－ｄ６）δ ８．３８（ｂｒ，１Ｈ）、８．０２（ｓ，１Ｈ）、７．７５（ｂｒ，
１Ｈ）、６．２７（ｓ，１Ｈ）、２．８１（ｔ，Ｊ＝ ７．６Ｈｚ、４Ｈ）、２．７０（
ｔ，Ｊ＝ ６．８Ｈｚ、４Ｈ）、２．０２－１．９５（ｍ，４Ｈ）、１．５０（ｓ，６Ｈ
）．
実施例２０３：ＭＳ－ＥＳＩ：４０４．２（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、Ｄ
ＭＳＯ－ｄ６）δ ８．４２（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．７６（ｓ，１Ｈ）、７．７２（ｓ
，２Ｈ）、７．０１（ｓ，１Ｈ）、６．８８（ｓ，１Ｈ）、５．１１（ｓ，１Ｈ）、２．
９０－２．７２（ｍ，４Ｈ）、２．７２－２．６０（ｍ，４Ｈ）、２．１０－１．８０（
ｍ，４Ｈ）、１．４６（ｓ，６Ｈ）．
実施例２０５：ＭＳ－ＥＳＩ：４１８．１（Ｍ－１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、Ｄ
ＭＳＯ－ｄ６）δ ８．３９（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．６８（ｓ，２Ｈ）、７．６３（ｓ
，１Ｈ）、７．５９（ｓ，１Ｈ）、６．８８（ｓ，１Ｈ）、５．２３（ｓ，１Ｈ）、２．
９５－２．７５（ｍ，４Ｈ）、２．７５－２．６０（ｍ，４Ｈ）、２．０５－１．８０（
ｍ，４Ｈ）、１．４３（ｓ，６Ｈ）．
実施例２０６：ＭＳ－ＥＳＩ：４３８．２（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、Ｄ
ＭＳＯ－ｄ６）δ ８．４１（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．６５（ｓ，２Ｈ）、７．５９（ｓ
，１Ｈ）、７．５５（ｓ，１Ｈ）、５．２０（ｓ，１Ｈ）、２．９０－２．６０（ｍ，８
Ｈ）、２．１０－１．８０（ｍ，４Ｈ）、１．３９（ｓ，６Ｈ）．
実施例２０８（化合物２２１）
Figure 2024045124000616
４，５－ジクロロ－Ｎ’－（（４－フルオロ－２，６－ジイソプロピルフェニル）カルバ
モイル）チオフェン－２－スルホンイミドアミド
Figure 2024045124000617
工程１：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４，５－ジクロロチオフェン－２－
スルホンアミド
４，５－ジクロロチオフェン－２－スルホンアミド（５０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を
、無水ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）に溶解させた。トリエチルアミン（０．０９０ｍＬ、０．
６５ｍｍｏｌ）及びＴＢＳＣｌ（３８ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物
を、室温で一晩、又はＬＣＭＳによって示される際に反応が完了するまで撹拌した（方法
Ｆ：ｍ／Ｚ＝４２４．１［Ｍ＋ＤＭＳＯ＋Ｈ］＋、保持時間＝３．７０分）。反応混合物
をそのまま次の工程に使用した。
工程２：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４，５－ジクロロチオフェン－２－
スルホンイミドアミド
窒素下で、オーブン乾燥されたバイアル中で、ＰＰｈ３Ｃｌ２（１４３ｍｇ、０．４４
ｍｍｏｌ）の溶液をジクロロエタン（１．５ｍＬ）中で調製した。トリエチルアミン（０
．１２０ｍＬ、０．８６ｍｍｏｌ）を、０℃でシリンジを介して定常流中で導入した。反
応混合物を室温で１０分間撹拌した。次に、反応混合物を、氷／水浴中で２分間冷却し、
工程１からのＴＢＳ保護スルホンアミドの反応混合物（２ｍＬのＤＣＭ中で調製される）
を、シリンジを介して、１滴ずつ迅速に（３０秒未満の添加時間）導入した。得られた混
合物を０℃で３０分間撹拌し、その時点で、無水アンモニアを、４５秒間にわたって反応
混合物中にバブリングした。このように形成された懸濁液を、氷／水浴中で３０分間撹拌
し、次に、室温に温め、遠心分離して、固体を除去した。上清を減圧下で濃縮し、３０分
間にわたって高真空下で乾燥させた。
工程３：４，５－ジクロロ－Ｎ’－（（４－フルオロ－２，６－ジイソプロピルフェニル
）カルバモイル）チオフェン－２－スルホンイミドアミド及びＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジ
メチルシリル）－４，５－ジクロロ－Ｎ’－（（４－フルオロ－２，６－ジイソプロピル
フェニル）カルバモイル）チオフェン－２－スルホンイミドアミド
工程２からの粗反応混合物に、無水ＴＨＦ（１．５ｍＬ）を加え、得られた溶液を氷／
水浴中で５分間撹拌し、その時点で、ＮａＨ（１７ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を加えた。
２分間撹拌した後、ＴＨＦ（３ｍｌ）中の５－フルオロ－２－イソシアナト－１，３－ジ
イソプロピルベンゼン（３６．５ｍｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で滴下して
加えた。得られた混合物を室温にし、３０分間撹拌して、粗生成物の混合物を得た。ＬＣ
－ＭＳ（方法Ｆ）：ｍ／Ｚ＝４５１．８［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間＝６．１８分；ＴＢＳ保
護生成物については、５６６．４［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間＝９．２５分。
工程４：４，５－ジクロロ－Ｎ’－（（４－フルオロ－２，６－ジイソプロピルフェニル
）カルバモイル）チオフェン－２－スルホンイミドアミド
工程３からの反応混合物に、ジオキサン（０．３ｍＬ）中４ＮのＨＣｌを注意深く加え
、得られた混合物を、ＬＣＭＳ分析によって決定した際の反応の完了まで室温で約３０分
間撹拌した（方法Ｆ：４５１．８［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間＝６．１８分）。次に、反応混
合物を減圧下で濃縮した。ＤＭＳＯ（０．５ｍＬ）を残渣に加え、得られた溶液を分取Ｈ
ＰＬＣで精製して、表題化合物を得た。ＬＣ－ＭＳ：４５１［Ｍ＋Ｈ］＋．
Figure 2024045124000618
Figure 2024045124000619
Figure 2024045124000620
実施例２２１（化合物１４１）
Figure 2024045124000621
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロジシクロペンタ［ｂ，ｅ］ピリジン－
８－イル）カルバモイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフ
ラン－２－スルホンイミドアミド（スキーム３１）
Figure 2024045124000622
工程１：フェニル（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロジシクロペンタ［ｂ，ｅ］ピ
リジン－８－イル）カルバメート
窒素でパージ及び維持された５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）
中の１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロジシクロペンタ［ｂ，ｅ］ピリジン－８－ア
ミン（５０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を入れ、これに、ＮａＨ（６０重量％の油分散体、
２２．８ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）を０℃で加え；次に、ＴＨＦ（２．０ｍＬ）中のクロ
ロギ酸フェニル（６７．４ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた。得られた
溶液を室温で２時間撹拌した。この反応溶液を、精製せずに直接次の工程に使用した。
工程２：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７
－ヘキサヒドロジシクロペンタ［ｂ，ｅ］ピリジン－８－イル）カルバモイル）－４－（
２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド
窒素でパージ及び維持された５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）
中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イ
ル）－５－メチルフラン－２－スルホノイミドアミド（９６ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を
入れた。これに、０℃でＮａＨ（６０重量％の油分散体、２３．２ｍｇ、０．５８ｍｍｏ
ｌ）、続いて、ＴＨＦ中の粗製のフェニル（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロジシ
クロペンタ［ｂ，ｅ］ピリジン－８－イル）カルバメート（１２７ｍｇ、０．４３ｍｍｏ
ｌ）を、シリンジを介して１滴ずつ迅速に加えた。得られた混合物を室温で１６時間撹拌
した。次に、反応物を、５．０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、
４×１０ｍｌの酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層を無水硫酸ナトリウム上で
乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１；１）を用いてシ
リカゲルカラムから溶離した。これにより、５０ｍｇ（３８．４％）の表題化合物がオフ
ホワイトの固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５３３（Ｍ＋１）．
工程３：Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロジシクロペンタ［ｂ，ｅ］ピ
リジン－８－イル）カルバモイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－
メチルフラン－２－スルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチ
ルシリル）－Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロジシクロペンタ［ｂ，ｅ
］ピリジン－８－イル）カルバモイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－
５－メチルフラン－２－スルホンイミドアミド（５８ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を入れ、
これに、ＴＢＡＦ（２８．８ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で
１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０
：１）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。粗生成物を、以下の条件：カラム：ＸＢ
ｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム１９＊２５０ｍｍ、５ｕｍ；移動相Ａ：水
（１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７分で
１１％のＢから４０％のＢ；ＵＶ ２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６分を用いた分取ＨＰＬ
Ｃによってさらに精製した。これにより、２５ｍｇ（５４．８７％）の実施例２２１が白
色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４１９（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨ
ｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６、ｐｐｍ）δ：８．８２（ｓ，１Ｈ）、７．６５（ｓ，２Ｈ）、６．
９０（ｓ，１Ｈ）、５．０３（ｓ，１Ｈ）、２．８２－２．７８（ｍ，４Ｈ）、２．７６
－２．６７（ｍ，４Ｈ）、２．４１（ｓ，３Ｈ）、２．００－１．９２（ｍ，４Ｈ）、１
．３９（ｓ，６Ｈ）．
Figure 2024045124000623
実施例２２３（化合物３２１）
Figure 2024045124000624
２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－（（２，４，５，６－テトラヒドロ
－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－イル）カルバモイル）チアゾール－５－スルホ
ンイミドアミド（スキーム３Ａ）
実施例２２４及び２２５（化合物３２１ｂ及び３２１ａ）
Figure 2024045124000625
（Ｒ）－及び（Ｓ）－ ２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－（（２，４
，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－イル）カルバモイル）
チアゾール－５－スルホンイミドアミド
経路１：
Figure 2024045124000626
工程１：Ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ－（（２，
４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－イル）カルバモイル
）チアゾール－５－スルホンイミドイル）カルバメート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
５０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［アミノ［２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イ
ル）－１，３－チアゾール－５－イル］オキソ－λ６－スルファニリデン］カルバメート
（１．３９ｇ、４．３２ｍｍｏｌ）を入れた。この溶液に、０℃でＮａＨ（６０重量％の
油分散体、５１８ｍｇ、１３ｍｍｏｌ）を加えた後、ＴＨＦ（５．０ｍＬ）中の３－イソ
シアナト－２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン（８００ｍ
ｇ、４．３２ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌し
た。次に、反応物を、１００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を、３
×５０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ
、次に濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：１）を用いてシリカ
ゲルカラムから溶離した。これにより、２．０ｇ（９１％）の表題化合物が淡黄色の固体
として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５０７（Ｍ＋１）．
工程２：２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－（（２，４，５，６－テト
ラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－イル）カルバモイル）チアゾール－５
－スルホンイミドアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサ
ン（４０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ
－（（２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－イル）カ
ルバモイル）チアゾール－５－スルホンイミドイル）カルバメート（２．２ｇ、４．３４
ｍｍｏｌ）を入れた。これに、濃ＨＣｌ（８ｍＬ、１２Ｍ）を０℃で滴下して加えた。得
られた溶液を室温で１４時間撹拌した。得られた溶液を１００ｍＬの水で希釈した。得ら
れた溶液を、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ
４上で乾燥させ、次に濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム、Ｃ１８シリカゲル；
移動相、ＡＣＮ：Ｈ２Ｏ＝２５：７５が、２５以内にＡＣＮ：Ｈ２Ｏ＝５５：４５に増加
する；検出器、ＵＶ ２５４ｎｍを用いたＨＰ－フラッシュによって精製した。これによ
り、１．５ｇ（８５％）の実施例２２３が得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４０７（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ８．３５（ｓ，１Ｈ）、８．０５（
ｓ，１Ｈ）、７．７４（ｓ，２Ｈ）、６．６６（ｓ，１Ｈ）、６．２５（ｓ，１Ｈ）、３
．０６－２．９４（ｍ，２Ｈ）、２．９３－２．８４（ｍ，２Ｈ）、２．８２－２．６０
（ｍ，４Ｈ）、２．０３－１．７９（ｍ，２Ｈ）、１．５０（ｓ，６Ｈ）．
工程３：キラル分割
実施例２２３（１．５ｇ）を、以下の条件：カラム：ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＩＧ、２０
＊２５０ｍｍ、５ｕｍ；移動相Ａ：ＣＯ２：６０、移動相Ｂ：ＭｅＯＨ－分取：４０；流
量：５０ｍＬ／分；２２０ｎｍを用いて分離した。得られた溶液を１０℃で２０分間撹拌
した。これにより、５４６ｍｇ（９９％ｅｅ、３６．４％）の実施例２２４（ＲＴ１：３
．４７分）が白色の固体として、及び５９５ｍｇ（９９％ｅｅ、３９．６％）の実施例２
２５（ＲＴ２：５．３５分）が白色の固体として得られた。絶対立体化学が仮に指定され
ている。
実施例２２４：ＭＳ－ＥＳＩ：４０７．１（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、Ｄ
ＭＳＯ－ｄ６）δ ８．３５（ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．７４（ｓ，２Ｈ
）、６．６６（ｓ，１Ｈ）、６．２５（ｓ，１Ｈ）、３．０６－２．９４（ｍ，２Ｈ）、
２．９３－２．８４（ｍ，２Ｈ）、２．８２－２．６０（ｍ，４Ｈ）、２．０３－１．７
９（ｍ，２Ｈ）、１．５０（ｓ，６Ｈ）．
実施例２２５：ＭＳ－ＥＳＩ：４０７．１（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、Ｄ
ＭＳＯ－ｄ６）δ ８．３５（ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．７４（ｓ，２Ｈ
）、６．６６（ｓ，１Ｈ）、６．２５（ｓ，１Ｈ）、３．０６－２．９４（ｍ，２Ｈ）、
２．９３－２．８４（ｍ，２Ｈ）、２．８２－２．６０（ｍ，４Ｈ）、２．０３－１．７
９（ｍ，２Ｈ）、１．５０（ｓ，６Ｈ）．
経路２：
Figure 2024045124000627
工程１：キラル分割（Ｒ）及び（Ｓ）－ｔｅｒｔ－ブチル（アミノ（２－（２－ヒドロキ
シプロパン－２－イル）チアゾール－５－イル）（オキソ）－λ６－スルファニリデン）
カルバメート
生成物である１０ｇの中間体２８を、以下の条件：カラム：ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＩＣ
、５＊２５ｃｍ、５ｕｍ；移動相Ａ：ＣＯ２：５５、移動相Ｂ：ＥｔＯＨ：ＨｅＸ＝１：
１：４５；流量：１５０ｍＬ／分；ＵＶ ２２０ｎｍ；Ｒｔ１：５．１３（中間体２８Ａ
）；Ｒｔ２：５．６５（中間体２８Ｂ）を用いて分離した。これにより、３ｇ（９９．５
％のｅｅ、６０％）の２８Ａ、及び３ｇ（９９．０％のｅｅ、６０％）の２８Ｂが得られ
た。
工程２：Ｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ－
（（２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－イル）カル
バモイル）チアゾール－５－スルホンイミドイル）カルバメート
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（
５０ｍＬ）中の中間体２８Ａ（＞９９％のｅｅ、１．６７ｇ、５．２０ｍｍｏｌ）を入れ
、ＮａＨ（６０重量％の油分散体、６２４ｍｇ、１５．６ｍｍｏｌ）を０℃で加え、この
後、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の３－イソシアナト－２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シ
クロブタ［ｆ］インデン（８５０ｍｇ、粗製）を、０℃で滴下して加えた。得られた溶液
を室温で１４時間撹拌した。次に、反応物を、１００ｍＬの水の添加によってクエンチし
た。得られた溶液を、３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水
Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃縮した。これにより、２．２ｇ（８３．５％）の表題
化合物が淡黄色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５０７（Ｍ＋１）．
工程３：（Ｒ）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ’－（（２，４，５，
６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－イル）カルバモイル）チアゾ
ール－５－スルホンイミドアミド
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサ
ン（４０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチル（Ｓ）－（２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イ
ル）－Ｎ－（（２，４，５，６－テトラヒドロ－１Ｈ－シクロブタ［ｆ］インデン－３－
イル）カルバモイル）チアゾール－５－スルホンイミドイル）カルバメート（２．２ｇ、
４．３４ｍｍｏｌ）を入れ、これに、濃ＨＣｌ（８ｍＬ、１２Ｍ）を０℃で滴下して加え
た。得られた溶液を１０℃未満で８時間撹拌した。得られた溶液を１００ｍＬの水で希釈
した。得られた溶液を、３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無
水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム、Ｃ１８
シリカゲル；移動相、ＭｅＣＮ：水＝２５：７５が、３０分でＭｅＣＮ：水＝５５：４５
に増加する；検出器、ＵＶ ２１０ｎｍを用いたＨＰ－フラッシュによって精製した。こ
れにより、１．３７ｇ（７７．３％）の実施例２２４（９９．４％のｅｅ）が白色の固体
として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４０７（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭ
ＳＯ－ｄ６）δ ８．４３（ｓ，１Ｈ）、８．０９（ｓ，１Ｈ）、７．９０（ｓ，２Ｈ）
、６．６７（ｓ，１Ｈ）、６．２９（ｓ，１Ｈ）、２．９２（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ、２Ｈ
）、２．８９（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．９０－２．５５（ｍ，４Ｈ）、２．０
０－１．７５（ｍ，６Ｈ）、１．５０（ｓ，６Ｈ）．
Figure 2024045124000628
実施例２２９（化合物３０７）
Figure 2024045124000629
２－フルオロ－Ｎ’－（（８－フルオロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－
インダセン－４－イル）カルバモイル）－４－ヒドロキシベンゼンスルホンイミドアミド
（スキーム３Ｂ）
Figure 2024045124000630
工程１：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２－フルオロ－Ｎ’－（８－フルオ
ロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）
－４－メトキシベンゼンスルホンイミドアミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５．０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメ
チルシリル）－２－フルオロ－４－メトキシベンゼン－１－スルホノイミドアミド（１３
９ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＮａＨ（６０重量％の油分散
体、３５．２ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。この後、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の
４－フルオロ－８－イソシアナト－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダ
セン（９５ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を、室温で滴下して加えた。得られた溶液を室温で
１時間撹拌した。次に、反応物を、１００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られ
た溶液を、３×５０ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２Ｓ
Ｏ４上で乾燥させ、次に濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：１
）を用いてシリカゲルカラムから溶離した。これにより、１２０ｍｇ（５１．２％）の表
題化合物が黄色の油として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５３６（Ｍ＋１）．
工程２：２－フルオロ－Ｎ’－（８－フルオロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ
－ｓ－インダセン－４－イルカルバモイル）－４－ヒドロキシベンゼンスルホンイミドア
ミド
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５．０ｍＬ）中の１－［［（ｔｅｒｔ－ブチル
ジメチルシリル）イミノ］（２－フルオロ－４－メトキシベンゼン）スルフィニル］－３
－（８－フルオロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル
）尿素（１２０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を入れ、この溶液に、ＢＢｒ３（５６１ｍｇ、
２．２４ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次
に、反応物を、５ｍＬのＭｅＯＨの添加によってクエンチした。得られた混合物を濃縮し
た。粗生成物（１００ｍｇ）を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢ
Ｄ Ｃ１８、１９＊２５０ｍｍ、５ｕｍ；移動相：水（１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３）及び
ＡＣＮ（７分で２５％～４３％のＡＣＮ勾配）；検出器、ＵＶ下で分取ＨＰＬＣによって
精製した。これにより、１７．７ｍｇ（１９．４％）の実施例２２９が白色の固体として
得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４０８（Ｍ＋１）．
実施例２３０（化合物３２３）
Figure 2024045124000631
Ｎ’－（（１－ヒドロキシ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－
４－イル）カルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５
－スルホンイミドアミド（スキーム３２）
Figure 2024045124000632
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、エタノール（１０ｍＬ）中の２－（２－ヒドロキシプロ
パン－２－イル）－Ｎ’－（（１－オキソ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ
－インダセン－４－イル）カルバモイル）チアゾール－５－スルホンイミドアミド（１０
０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を入れた。この溶液に、ＮａＢＨ４（１７．４ｍｇ、０．４
６ｍｍｏｌ）を０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。粗生成物
（５ｍＬ）を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８ Ｃｏ
ｌｕｍｎ ３０×１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３）、移
動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：６０ｍＬ／分；勾配：７分で１０％～２８％のＢ；２１０／２５
４ｎｍ；Ｒｔ：６．００分を用いたフラッシュ－分取ＨＰＬＣによって精製した。これに
より、１８０ｍｇの表題化合物（実施例２３０）が固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：
４３７．１（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ８．５１（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、８．
０４（ｓ，１Ｈ）、７．８２（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、６．９７（ｓ，１Ｈ）、６．２８（ｓ
，１Ｈ）、５．０７（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、５．０５－４．８５（ｍ，１Ｈ），
２．９５－２．７５（ｍ，２Ｈ）、２．７５－５０（ｍ，４Ｈ）、２．３５－２．１５（
ｍ，１Ｈ）、２．００－１．８０（ｍ，２Ｈ）、１．８０－１．６０（ｍ，１Ｈ）、１．
５１（ｓ，６Ｈ）．
実施例２３１（化合物３３８）
Figure 2024045124000633
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバ
モイル）－４－（（３－メトキシアゼチジン－１－イル）メチル）ベンゼンスルホンイミ
ドアミド（スキーム３３Ａ）
Figure 2024045124000634
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５
ｍＬ）中の１－［アミノ［４－（ブロモメチル）フェニル］オキソ－λ６－スルファニリ
デン］－３－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）尿
素（５０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を入れた。この溶液に、ＤＩＥＡ（２８．４ｍｇ、０
．２２ｍｍｏｌ）及び３－メトキシアゼチジン（１０．５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を室
温で加えた。得られた溶液を６５℃で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生
成物を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍ
ｎ １９×１００ｍｍ ５ｕｍ １３ｎｍ；移動相Ａ：水（１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３ｍ
Ｍ＋０．１％のＮＨ３ ．Ｈ２Ｏ）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：９．
５分で３０％～３７％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：９．６２分を用いた分取ＨＰＬ
Ｃによって精製した。これにより、５ｍｇの実施例２３１が白色の固体として得られた。
ＭＳ－ＥＳＩ：４５５（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ：
８．２７（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．８１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５（ｄ，
Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３４（ｓ，２Ｈ）、６．８５（ｓ，１Ｈ）、４．０２－３
．９４（ｍ，１Ｈ）、３．６７（ｓ，２Ｈ）、３．５１－３．４６（ｍ，２Ｈ）、３．１
４（ｓ，３Ｈ）、２．９５－２．８０（ｍ，２Ｈ）、２．７８－２．７３（ｍ，４Ｈ）、
２．６９－２．６３（ｍ，４Ｈ）、１．９６－１．８８（ｍ，４Ｈ）．
Figure 2024045124000635
Figure 2024045124000636
実施例２４４（化合物４０１）
Figure 2024045124000637
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバ
モイル）－４－（（２－オキソピロリジン－１－イル）メチル）ベンゼンスルホンイミド
アミド（スキーム３３Ｂ）
Figure 2024045124000638
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された４０ｍＬの密閉管中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ
）中の１－［アミノ［４－（ブロモメチル）フェニル］オキソ－λ６－スルファニリデン
］－３－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）尿素（
２００ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）を入れ、この撹拌溶液に、ＤＩＥＡ（１７３ｍｇ、１．
３４ｍｍｏｌ）及びピロリジン－２－オン（１１４ｍｇ、１．３４ｍｍｏｌ）を室温で加
えた。得られた溶液を６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を
、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８、３０×１５０ｍｍ
５ｕｍ；移動相、水（１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分で２５％～４４％
のＡＣＮ勾配）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１
０ｍｇ（４．９５％）の実施例２４４が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４５
３（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ：８．２６（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．
８３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．２７
（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、６．８５（ｓ，１Ｈ）、４．４３（ｓ，２Ｈ）、３．２６－３．２
２（ｍ，２Ｈ）、２．７８－２．７４（ｍ，４Ｈ）、２．６５－２．６１（ｍ，４Ｈ）、
２．３０（ｔ，Ｊ＝８．２０Ｈｚ、２Ｈ）、１．９８－１．８９（ｍ，６Ｈ）．
実施例２４５（化合物４０４）
Figure 2024045124000639
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバ
モイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルチオフェン－
２－スルホンイミドアミド（スキーム４Ａ）
Figure 2024045124000640
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２．０ｍＬ）中の４－（２－ヒドロキシ
プロパン－２－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルチオフェン－２－スルホノイミドアミド（１２
５ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。これに、ＮａＨ（６０重量％の油分散体、
３０．２ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）を、氷／水浴中で、０℃で何回かに分けて加えた。混
合物に、氷／水浴中で、０℃で４－イソシアナト－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒド
ロ－ｓ－インダセン（１１０ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を、水／
氷浴中で、０℃で３０分間撹拌した。次に、反応物を、ＮＨ４Ｃｌ（水溶液）の添加によ
ってクエンチした。得られた溶液を酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、有機層
を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件：Ｘ
Ｂｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ、１９＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、水（１
０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（６分で１０％～８０％）；検出器、ＵＶ ２５４
ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、９０ｍｇ（３９．９％）の実
施例２４５が白色の粉末として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４４８．２（Ｍ＋１）．１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、３００ＭＨｚ）：δ ８．６０（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．７１
（ｓ，１Ｈ）、７．５８（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、６．８８（ｓ，１Ｈ）、５．２１（ｓ，１
Ｈ）、２．８６－２．７０（ｍ，８Ｈ）、２．７０（ｓ，６Ｈ）、１．９８－１．９０（
ｍ，４Ｈ）、１．３（ｓ，６Ｈ）．
実施例２４６（化合物３３１）
Figure 2024045124000641
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバ
モイル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ－メチルチオフェン－２－ス
ルホンイミドアミド（スキーム４）
Figure 2024045124000642
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＴＨ
Ｆ（４．０ｍＬ）中の４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－Ｎ－メチルチオフェ
ン－２－スルホノイミドアミド（１０６ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）を入れた。この後、Ｎ
ａＨ（６０重量％の油分散体、２３．５ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）を、水／氷浴中で、０
℃で何回かに分けて加えた。これに、ＴＨＦ（２．０ｍＬ）中の４－イソシアナト－１，
２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン（９９．１ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ
）の溶液を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、水／氷浴中で、０℃
で３０分間撹拌した。次に、反応物を、水／氷の添加によってクエンチした。得られた溶
液を酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥
させ、減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム、Ｘ Ｂｒｉｄｇｅ Ｓｈｉ
ｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ、１９×２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍＭのＮＨ
４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）及びＡＣＮ（６分で４３％～６７％のＡＣＮ勾
配）；検出器、ＵＶ ２５４ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、
８０ｍｇ（４０．７９％）の実施例２４６が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：
４３４．１５（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、３００ＭＨｚ）：δ ８．５
５（ｂｒ ｓ，１Ｈ）７．６５（ｓ，１Ｈ）、７．５９（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｓ，１
Ｈ）、６．８９（ｓ，１Ｈ）、５．２２（ｓ，１Ｈ）２．６３－２．８５（ｍ，８Ｈ）２
．４９（ｓ，３Ｈ）２．００－１．８０（ｍ，４Ｈ）１．３１（ｓ，６Ｈ）．
Figure 2024045124000643
実施例２４８（化合物４０５）
Figure 2024045124000644
Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）（メチ
ル）カルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スル
ホンイミドアミド（スキーム３４）
Figure 2024045124000645
工程１：Ｔｅｒｔ－ブチル（Ｎ－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－イン
ダセン－４－イル）（メチル）カルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イ
ル）チアゾール－５－スルホンイミドイル）カルバメート
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－（［［（
１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カルバモイル］イ
ミノ］［２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－５－イル］
オキソ－λ６－スルファニル）カルバメート（２００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）を入れ、
この撹拌溶液に、ＣＨ３Ｉ（６０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた。得
られた溶液を室温で１日撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ
（４９％）の表題化合物が固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５３５（Ｍ＋１）．
工程２：Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル
）（メチル）カルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－
５－スルホンイミドアミド
２５ｍＬの丸底フラスコ中に、ＨＣｌ（４Ｍ、１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－（
［［（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）（メチル）
カルバモイル］イミノ］［２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾ
ール－５－イル］オキソ－λ６－スルファニル）カルバメート（１００ｍｇ）を入れた。
得られた溶液を室温で５時間撹拌した。粗生成物を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇ
ｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相、水（１０ｍＭのＮ
Ｈ４ＨＣＯ３ｍＭ）及びＡＣＮ（７分で２２％～５３％のＡＣＮ勾配）；検出器、ＵＶを
用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１５．７ｍｇの実施例２４８が固体
として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４３５（Ｍ＋１）．
Figure 2024045124000646
実施例２５０（化合物３２４）
Figure 2024045124000647
Ｎ－（Ｎ－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）カ
ルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンイ
ミドイル）アセトアミド（スキーム３５Ａ）
Figure 2024045124000648
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２
０ｍＬ）中のＮ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－
イル）カルバモイル）－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－ス
ルホンイミドアミド（２００ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（９６ｍｇ、０．９６
ｍｍｏｌ）の混合物を入れた。撹拌溶液に、Ａｃ２Ｏ（７４ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）を
０℃で滴下して加えた。得られた溶液を一晩撹拌した。次に、８０ｍｇの生成物を、以下
の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ １９×１
５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流
量：２５ｍＬ／分；勾配：７分で１８％のＢ～４１％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：
５．０５分を用いた分取ＨＰＬＣによって得て、これにより、１００ｍｇの実施例２５０
が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４６２．１４（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（
３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ－ｄ４）δ：８．１１（ｓ，１Ｈ）、６．８９（ｓ，１Ｈ）、
２．９２－２．６９（ｍ，８Ｈ）、２．０９－２．０１（ｍ，４Ｈ）、１．９９（ｓ，３
Ｈ）、１．６０（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ、６Ｈ）．
実施例２５１（化合物４０７）
Figure 2024045124000649
メチル４－（（４－（Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセ
ン－４－イル）カルバモイル）スルファミドイミドイル）ベンジル）（メチル）アミノ）
－４－オキソブタノエート（スキーム３５）
Figure 2024045124000650
８ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の１－［アミノ（［４－［（メチル
アミノ）メチル］－フェニル］）オキソ－λ６－スルファニリデン］－３－（１，２，３
，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）尿素（１００ｍｇ、０．２５
ｍｍｏｌ）、メチル４－クロロ－４－オキソブタノエート（３７．８ｍｇ、０．２５ｍｍ
ｏｌ）の溶液を入れ、この撹拌溶液に、ＨＡＴＵ（１９１ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）及び
ＤＩＥＡ（６４．９ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を室温で２０分間
撹拌した。粗生成物を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８
ＯＢＤ、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３）及び
ＡＣＮ（７分で１５％～７５％のＡＣＮ勾配）；検出器、ＵＶ ２５０ｎｍを用いた分取
ＨＰＬＣによって精製した。これにより、４．２ｍｇ（３．２７％）の実施例２５１が白
色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：５１３（Ｍ＋１）．１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨ
ｚ、ＣＤ３ＯＤ－ｄ４）δ：８．０２－７．９４（ｍ，２Ｈ）、７．４９－７．４１（ｍ
，２Ｈ）、６．８９（ｓ，１Ｈ）、４．６８（ｓ，２Ｈ）、３．６８（ｓ，３Ｈ）、３．
０４（ｓ，３Ｈ）、２．８５－２．８０（ｍ，４Ｈ）、２．７５－２．６０（ｍ，８Ｈ）
、２．０３－１．９７（ｍ，４Ｈ）．
実施例２５２（化合物４１０）
Figure 2024045124000651
４－（（４－（Ｎ’－（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－
イルカルバモイル）スルファンイミドイル）ベンジル）（メチル）アミノ）－４－オキソ
ブタン酸
Figure 2024045124000652
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（３．０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（３．０ｍＬ）中のメ
チル３－［（［４－［アミノ（［［（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－イン
ダセン－４－イル）カルバモイル］イミノ］）オキソ－λ６－スルファニル］フェニル］
メチル）（メチル）－カルバモイル］プロパノエート（８０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の
溶液を入れ、撹拌溶液に、ＫＯＨ（１７．５ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）を加えた。得られ
た溶液を室温で１２０分間撹拌した。粗生成物を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ
Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍ
ＭのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分で１５％～７５％の勾配）；検出器、ＵＶ２５０
ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、３９ｍｇ（５０％）の実施例
２５２が白色の固体として得られた。ＭＳ－ＥＳＩ：４９９（Ｍ＋１）．１Ｈ－ＮＭＲ（
３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ－ｄ４）δ：８．１０－７．８０（ｍ，２Ｈ）、７．５５－７
．３０（ｍ，２Ｈ）、６．８９（ｓ，１Ｈ）、４．６８（ｓ，２Ｈ）、３．０４（ｓ，３
Ｈ）、２．９０－２．６０（ｍ，１２Ｈ）、２．１０－１．８０（ｍ，４Ｈ）．
実施例２５３（化合物４０８）
Figure 2024045124000653
（Ｅ）－Ｎ－（４－（Ｎ’－（（１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセ
ン－４－イル）カルバモイル）スルファミドイミドイル）ベンジル）－Ｎ－メチルオクタ
－４－エン－７－インアミド（スキーム３５）
Figure 2024045124000654
３－（３－（ブタ－３－イニル）－３Ｈ－ジアジリン－３－イル）プロパン酸及び中間
体６７から、実施例２５１及びスキーム３５に記載されるのと類似の条件を用いて、実施
例２５３を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ：５１９（Ｍ＋１）
Figure 2024045124000655
Figure 2024045124000656
Figure 2024045124000657
Figure 2024045124000658
Figure 2024045124000659
Figure 2024045124000660
Figure 2024045124000661
Figure 2024045124000662
Figure 2024045124000663
Figure 2024045124000664
Figure 2024045124000665
Figure 2024045124000666
Figure 2024045124000667
Figure 2024045124000668
Figure 2024045124000669
Figure 2024045124000670
Figure 2024045124000671
Figure 2024045124000672
Figure 2024045124000673
Figure 2024045124000674
Figure 2024045124000675
Figure 2024045124000676
Figure 2024045124000677
Figure 2024045124000678
Figure 2024045124000679
Figure 2024045124000680
Figure 2024045124000681
Figure 2024045124000682
Figure 2024045124000683
実施例４２５（化合物３１８）
１－｛アミノ［５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－２－
イル］オキソ－λ６－スルファニリデン｝－３－（８－ブロモ－１，２，３，５，６，７
－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）尿素
Figure 2024045124000684
工程１：４－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－８－イソシアナト－ｓ－
インダセン
無水ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の８－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロｓ－
インダセン－４－アミン（１．５ｇ、５．９４ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルアミン（
１．０７ｍＬ、７．７３ｍｍｏｌ）及びトリホスゲン（８８２ｍｇ、２．９７ｍｍｏｌ）
を室温で加えた。次に、得られた混合物を６０℃で４時間撹拌した。次に、反応混合物を
室温にし、次の工程に直接使用した。
工程２：１－｛アミノ［５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾー
ル－２－イル］オキソ－λ６－スルファニリデン｝－３－（８－ブロモ－１，２，３，５
，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル）尿素
無水ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒ
ドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－２－スルホノイミドアミド（４０
０ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮａＨ（６０重量％の油分散体、９６ｍｇ、２．４
ｍｍｏｌ）を室温で加えた。５分後、４－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒド
ロ－８－イソシアナト－ｓ－インダセンの溶液（２ｍＬ、２ｍｍｏｌ、工程１から）を滴
下して加えた。得られた混合物を室温で２０分間撹拌してから、ジオキサン（３ｍＬ）中
４ＭのＨＣｌ溶液で注意深くクエンチした。飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、混合物
をジクロロメタン（１５ｍＬ×３）で抽出した。組み合わされた有機層を塩水で洗浄し、
ＭｇＳＯ４上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによっ
て精製して、表題化合物（２８０ｍｇ、４７％）を得た。ＬＣＭＳ：［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９
９．３．
実施例４２６（化合物３１３）
１－｛アミノ［５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－２－
イル］オキソ－λ６－スルファニリデン｝－３－［７－（３，４－ジメチルフェニル）－
２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル］尿素
Figure 2024045124000685
工程１：Ｎ－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル）アセトアミド
エタノール（４５ｍＬ）中の２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－アミン（３．４
ｇ、２６ｍｍｏｌ）の溶液に、エタノール（１５ｍＬ）中の無水酢酸（４．９ｍＬ、５２
ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温に徐々に温め、１５時
間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣を、ジエチルエーテルで研和して、表題化合物
をオフホワイトの固体（３ｇ、６６％）として得た。ＬＣＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋＝１７６．３
．
工程２：Ｎ－（４－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－７－イル）アセトアミ
ド
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル
）アセトアミド（３ｇ、１７．１ｍｍｏｌ）及び酢酸（４５ｍＬ）を加えた。得られた溶
液を０℃に冷却し、次に、酢酸（１２ｍＬ）中の臭素（５．４ｇ、３４．２ｍｍｏｌ）の
溶液を、１０分間にわたって撹拌しながら滴下して加えた。冷却浴を除去し、反応混合物
を室温で１時間撹拌した。水を加え、生成物の得られた沈殿物をろ過によって収集し、減
圧下で乾燥させて、表題化合物をオフホワイトの固体（３．９ｇ、９０％）として得た。
ＬＣＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５４．４．
工程３：Ｎ－（２，３－ジヒドロ－４－（３，４－ジメチルフェニル）－１Ｈ－インデン
－７－イル）アセトアミド
ジオキサン（１２ｍＬ）中の、Ｎ－（４－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン
－７－イル）アセトアミド（１ｇ、３．９ｍｍｏｌ）、３，４－ジメチルフェニルボロン
酸（７００ｍｇ、４．６８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（１６０ｍｇ、
０．１９ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（９００ｍｇ、２Ｍの水溶液として８．５８ｍｍｏ
ｌ）の混合物を、７２時間にわたって油浴中で、１００℃で撹拌した。反応混合物を室温
にし、水（２０ｍＬ）を加え、ＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×３）で抽出した。組み合わされた
有機層を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。粗生成物
を、ヘキサン中０～３０％の勾配のＥｔＯＡｃを用いたシリカゲルフラッシュクロマトグ
ラフィーによって精製して、表題化合物（８８０ｍｇ、８１％）を得た。ＬＣＭＳ［Ｍ＋
Ｈ］＋＝２８０．６．
工程４：２，３－ジヒドロ－７－（３，４－ジメチルフェニル）－１Ｈ－インデン－４－
アミン
６ＮのＨＣｌ（２０ｍＬ）中のＮ－（２，３－ジヒドロ－４－（３，４－ジメチルフェ
ニル）－１Ｈ－インデン－７－イル）アセトアミド（８８０ｍｇ、３．１５ｍｍｏｌ）の
溶液を、１００℃で４０時間撹拌した。出発材料の消費の後、反応混合物を０℃に冷却し
、１０Ｍの水酸化ナトリウム水溶液を用いてｐＨ＝８に調整した。形成された沈殿物を収
集し、水で洗浄し、減圧下で乾燥させて、表題化合物（８１ｍｇ、６７％）を褐色の粉末
として得た。ＬＣＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３８．３．
工程５：１－｛アミノ［５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾー
ル－２－イル］オキソ－λ６－スルファニリデン｝－３－［７－（３，４－ジメチルフェ
ニル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル］尿素
ＤＭＦ（１ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－５－（２－ヒドロキ
シプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－２－スルホノイミドアミド（４２ｍｇ、
０．１３ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（３５ｕＬ、０．２５ｍｍｏｌ）を加え、得られ
た混合物を室温で１０分間撹拌した後、ＣＤＩ（４１ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を加えた
。反応混合物を室温で１時間さらに撹拌し、次に、２，３－ジヒドロ－７－（３，４－ジ
メチルフェニル）－１Ｈ－インデン－４－アミン（３０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を加え
た。得られた反応混合物を室温で一晩撹拌した。次に、所望の生成物の存在を、ＬＣ－Ｍ
Ｓによって確認した。反応混合物を、ジオキサン（１ｍＬ）中４ＭのＨＣｌでクエンチし
、３０分間撹拌して、ＴＢＳ基を脱保護し、これは、ＬＣＭＳで所望の生成物の形成を示
した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製して、表題化合物（１６．４ｍｇ、２７％
）を得た。ＬＣＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８５．４９．
実施例４２７（化合物３１４）
１－｛アミノ［５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾール－２－
イル］オキソ－λ６－スルファニリデン｝－３－［８－（３，４－ジメチルフェニル）－
１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル］尿素
Figure 2024045124000686
工程１：１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－８－（３，４－ジメチルフェニル）－
ｓ－インダセン－４－アミン
８－ブロモ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－アミン（
１０５ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）、３，４－ジメチルフェニル－ボロン酸（１８７ｍｇ、
１．２５ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（３０．４ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）及び
ジオキサン（１．５ｍＬ）を、反応バイアルに加えた。次に、炭酸セシウム（１．２４ｍ
Ｌ、Ｈ２Ｏ中１Ｍ）を加え、反応混合物を８０℃で１６時間撹拌した。反応混合物を室温
にし、Ｃｅｌｉｔｅの小型の床に通してろ過し、ジオキサン（５ｍＬ）ですすいだ。水（
５ｍＬ）をろ液に加え、ジエチルエーテル（５ｍＬ×３）で抽出した。組み合わされた有
機層を塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮して、表題化
合物を得て、それを、精製せずに次の工程に使用した。ＬＣＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋＝２７８．
４．
工程２：１－｛アミノ［５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１，３－チアゾー
ル－２－イル］オキソ－λ６－スルファニリデン｝－３－［８－（３，４－ジメチルフェ
ニル）－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－ｓ－インダセン－４－イル］尿素
Figure 2024045124000687
表題生成物を、工程５実施例４２６と類似の手順を用いて得た。ＬＣＭＳ：［Ｍ＋Ｈ］
＋＝５２５．４２．
実施例４２８（化合物３０９）
３－［アミノ（ジメチル－１，３－チアゾール－５－イル）オキソ－λ６－スルファニリ
デン］－１－［４－フルオロ－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］尿素
Figure 2024045124000688
工程１：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２，４－ジメチル－１，３－チアゾ
ール－５－スルホンアミド
ジメチル－１，３－チアゾール－５－スルホンアミド（４１．４ｍｇ、０．２２ｍｍｏ
ｌ）を、無水ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）に溶解させた。トリエチルアミン（０．０９０ｍＬ
、０．６５ｍｍｏｌ）及びＴＢＳＣｌ（３８ｍｇ、０．２５ｍｏｌ）を加え、得られた混
合物を５０℃で１８時間撹拌した。反応混合物を室温にし、次の工程に直接使用した。Ｌ
ＣＭＳ：［Ｍ＋Ｈ］＋＝３０７．２．
工程２：Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）－２，４－ジメチル－１，３－チアゾ
ール－５－スルホノイミドアミド
ポリマー結合ジクロロトリフェニルホスホラン反応混合物（試薬２について記載される
）を、窒素下で、氷／水浴中で冷却した。トリエチルアミン（０．１ｍＬ、０．７２ｍｍ
ｏｌ、２．２５当量）を、シリンジを介してゆっくりと加えた。得られた混合物を０℃で
１０分間撹拌し、次に、上記の工程１からの反応混合物を、シリンジを介して滴下して加
えた。この反応混合物を０℃で３０分間さらに撹拌し、次に、無水アンモニアの定常流を
、３分間にわたって反応混合物中にバブリングした。反応バイアルにスクリューキャップ
で蓋をし、氷／水浴中で２時間撹拌した。反応混合物を室温に温め、注意深く開放し、ろ
過して、樹脂を除去した。濁ったろ液を遠心分離して、固体を除去した。上清を減圧下で
濃縮し、高真空下で１時間乾燥させ、次の工程に直接使用した。ＬＣＭＳ：［Ｍ＋Ｈ］＋
＝３０６．８．
工程３：３－｛［（Ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル）アミノ］（ジメチル－１，３－チ
アゾール－５－イル）オキソ－λ６－スルファニリデン｝－１－［４－フルオロ－２，６
－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］尿素
工程２からの粗反応混合物に、無水ＴＨＦ（１．５ｍＬ）を加え、得られた混合物を、
氷／水浴中で５分間撹拌した。ＮａＨ（１７ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を加え、２分間の
撹拌の後、ＴＨＦ（３ｍｌ）中のイソシアネート（０．１６５ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃
で滴下して加えた。得られた混合物を室温にし、１５分間撹拌して、粗生成物の混合物を
得た。ＬＣＭＳ：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２７．５；脱保護生成物については、［Ｍ＋Ｈ］＋＝
４１３．５。
工程４：３－［アミノ（ジメチル－１，３－チアゾール－５－イル）オキソ－λ６－スル
ファニリデン］－１－［４－フルオロ－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］
尿素
工程３からの反応物に、ジオキサン（０．３ｍＬ）中４ＮのＨＣｌを注意深く加え、得
られた混合物を、室温で３０分間又はＬＣＭＳ分析によって決定した際の反応の完了まで
撹拌した（［Ｍ＋Ｈ］＋＝４１３．５）。次に、反応混合物を減圧下で濃縮した。ＤＭＳ
Ｏ（０．８ｍＬ）を残渣に加え、分取ＨＰＬＣによって精製して、表題化合物（１０ｍｇ
）を得た。
以下の表中の実施例を、実施例４２８に記載される類似の手順を用いて調製した。
Figure 2024045124000689
以下のプロトコルは、本明細書に開示される化合物の活性を試験するのに好適である。
手順１：グラミシジンで刺激されたＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生
ＴＨＰ－１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌ
ｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培
養した。細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１
００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し
、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ
）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。化合物ストックを、まず、ＤＭＳＯ中
で３、０．３４、０．０４２及び０．００８３ｍＭの中間体濃度になるまで予め希釈し、
その後、Ｅｃｈｏ５５０液体ハンドラーを用いて、空の３８４ウェルアッセイプレート中
に分注して、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、
０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。０
．３７％の最終的なＤＭＳＯアッセイ濃度を達成するようにプレートにＤＭＳＯを再充填
した。次に、プレートを密閉し、必要とされるまで室温で貯蔵した。
ＴＨＰ－１細胞を、ＰＭＡ（ホルボール１２－ミリステート１３－アセテート））（２
０ｎｇ／ｍｌ）で１６～１８時間処理した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を
、５分間にわたってトリプシンで剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６
４０で洗浄し、遠心沈降させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリ
ン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で
再懸濁させた。細胞を、５０，０００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５
０μｌ）で分注された化合物を含有する３８４ウェルアッセイプレートにおいて平板培養
した。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時間にわた
ってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分間にわた
って３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａｔｅＭａ
ｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ－１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉ
ｏ）によって評価した。プレートを、４℃で１８時間インキュベートし、Ｓｐｅｃｔｒａ
Ｍａｘ ｉ３ｘ分光光度計（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ、ソフトウェアＳｏｆ
ｔＭａｘ ６）の予め設定されたＨＴＲＦプログラム（６２０ｎｍにおけるドナー発光、
６６８ｎｍにおけるアクセプター発光）を用いて読み取った。ビヒクルのみの対照及びＣ
ＲＩＤ３の用量漸増（１００～０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを
、ビヒクル処理試料（０％の阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の
阻害に相当する）に対して正規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩ
Ｌ－１β産生の濃度依存的な阻害を示した。
手順２：グラミシジンで刺激されたＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生
ＴＨＰ－１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌ
ｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培
養した。実験前に、細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニ
シリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）
中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、ＴＨＰ－１を、ＰＭＡ（ホルボ
ール１２－ミリステート１３－アセテート））（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６～１８時間処理
した。化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを
生成した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を、５分間にわたってトリプシンで
剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠心沈降させ、Ｒ
ＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びスト
レプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で再懸濁させた。細胞を、５０，０
００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５０μｌ）で３８４ウェルプレート
において平板培養した。化合物を、まず、アッセイ培地に溶解させて、５００μＭの５倍
の最高濃度を得た。次に、１０段階希釈（１：３）を、１．６７％のＤＭＳＯを含有する
アッセイ培地において行った。５倍の化合物溶液を培養培地に加えて、所望の最終濃度（
例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０
１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。最終的なＤＭＳＯ濃度は、０．３
７％であった。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時
間にわたってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分
間にわたって３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａ
ｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ－１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃ
ｉｓｂｉｏ）によって評価した。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量漸増（１００
～０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを、ビヒクル処理試料（０％の
阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の阻害に相当する）に対して正
規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生の濃度依存的な
阻害を示した。
手順３
１．実験手順
１．１ 細胞培養
１）３７℃、５％のＣＯ２で、１０％のＦＢＳを含む完全ＲＰＭＩ－１６４０培地中で
、ＴＨＰ－１細胞を培養する。
２）ｍｌ当たり３×１０５個の細胞を接種することによって、３日毎に細胞を継代する
。
１．２ 化合物調製
ＴＥＣＡＮ ＥＶＯシステムを用いて３８４ウェルＬＤＶマイクロプレート中のＤＭＳ
Ｏを用いて３倍連続希釈の化合物を調製して、１０の濃度を有する化合物源プレートを生
成する。最高濃度は、３０ｍＭである。図３は、マイクロプレートの配置を示す。
１．３ 細胞調製
１）ＴＨＰ－１細胞を、５分間にわたって３５０ｇで遠心分離する。
２）完全ＲＭＰＩ－１６４０培地で細胞を再懸濁させ、細胞を計数する。
３）Ｔ２２５フラスコ中に、フラスコ当たり約２．５×１０７個の細胞を播種し、細胞
を２０ｎｇ／ｍｌのＰＭＡ（１％未満の最終的なＤＭＳＯ濃度）で処理する。
４）一晩インキュベートする。
１．４ ＴＨＰ－１刺激
１）付着ＴＨＰ－１細胞をＰＢＳで洗浄し、Ｔ２２５フラスコに対して４ｍｌのトリプ
シンで細胞を剥離させる。
２）細胞を、５分間にわたって３５０ｇで遠心分離し、２％のＦＢＳを含有するＲＰＭ
Ｉ－１６４０で細胞を再懸濁させ、トリパンブルーを用いて細胞を計数する。
３）５０ｎｌ／ウェルの連続希釈の試験化合物を、Ｅｃｈｏによって３８４ウェルプレ
ートに移し；高い対照及び第１の点のＣＲＩＤ３（ＭＣＣ９５０）のために、１６５ｎｌ
を移し、次に、ＤＭＳＯ濃度を全てのウェル中で一致させるように再充填し、プレートの
配置は以下のとおりである。
４）３８４ウェルプレート中のウェル当たり２％のＦＢＳを含む４０ｕｌのＲＰＭＩ－
１６４０に５０ｋ細胞を播種する。
５）３７℃、５％のＣＯ２で１時間インキュベートする。
６）５倍のグラミシジンを調製し、ウェル当たり１０μｌを加え、最終濃度は５μＭで
あり、３７℃、５％のＣＯ２で２時間インキュベートする。
７）１分間にわたって３５０ｇで遠心分離する。
８）１６μｌの上清をａｐｒｉｃｏｔによってピペットで取り、白色の３８４ ｐｒｏ
ｘｉｐｌａｔｅ中に移す。図３は、プレートの配置：ＨＣ：１００μＭのＣＲＩＤ３（Ｍ
ＣＣ９５０）＋５μＭのグラミシジンＬＣ：５μＭのグラミシジンを示す。
１．５ ＩＬ－１β検出
１）５倍の希釈剤＃５をボルテックスにより均質化し、４体積の蒸留水中１体積のスト
ック溶液を加える。
２）抗ＩＬ１β－クリプテート－抗体及び抗ＩＬ１β ＸＬ－抗体の２０倍ストック溶
液を解凍する。これらの２つの抗体を、検出緩衝液＃３を用いて１倍に希釈する。
３）２つの調製済み抗体溶液を、使用の直前に予め混合する。
４）４ｕｌの予め混合された抗ＩＬ１β抗体の希釈標準溶液を、全てのウェルに分配す
る。
５）プレートを密閉し、４℃で一晩インキュベートする。
６）ＥｎＶｉｓｏｎを用いて細胞プレートを読み取り、読み取り値を試験化合物濃度に
対してプロットして、ＩＣ５０を計算する。
２．データ分析：
１．化合物のＩＣ５０は、下式を用いて計算され得る。
ＩＣ５０のための式
阻害％＝１００－１００×［ＨＣａｖｅ－読み取り値／（ＨＣａｖｅ－ＬＣａｖｅ）］
２．正規化されたデータを、ＸＬｆｉｔを用いて用量反応的に適合させ、化合物濃度を
計算する。
表３０は、２％のウシ胎仔血清を含有するｈＴＨＰ－１アッセイにおける化合物の生物
学的活性を示す：＜０．００８μＭ＝「＋＋＋＋＋＋」；≧０．００８及び＜０．０４μ
Ｍ＝「＋＋＋＋＋」；≧０．０４及び＜０．２μＭ＝「＋＋＋＋」；≧０．２及び＜１μ
Ｍ＝「＋＋＋」；≧１及び＜５μＭ＝「＋＋」；≧５及び＜３０μＭ＝「＋」。
Figure 2024045124000690
Figure 2024045124000691
Figure 2024045124000692
Figure 2024045124000693
Figure 2024045124000694
Figure 2024045124000695
Figure 2024045124000696
Figure 2024045124000697
Figure 2024045124000698
Figure 2024045124000699
Figure 2024045124000700
Figure 2024045124000701
Figure 2024045124000702
Figure 2024045124000703
Figure 2024045124000704
Figure 2024045124000705
本発明のいくつかの実施形態を説明してきた。それにもかかわらず、様々な変更が、本
発明の趣旨及び範囲から逸脱せずに行われ得ることが理解されるであろう。したがって、
他の実施形態は、以下の特許請求の範囲内である。

Claims (122)

  1. 式ＡＡ
    Figure 2024045124000706
    （式中、
    ｍ＝０、１、又は２であり；
    ｎ＝０、１、又は２であり；
    ｏ＝１又は２であり；
    ｐ＝０、１、２、又は３であり、
    ここで、
    Ａは、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若し
    くは二環式アリールであり；
    Ｂは、５員ヘテロアリール、７～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はＣ
    ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
    ここで、
    少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオル
    トであり；
    Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
    Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
    ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）；ＣＯ
    ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
    ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
    ７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｎ
    Ｈ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アル
    キル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨ
    ＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯ
    ＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ
    ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキ
    ル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３員～７員ヘテロシクロ
    アルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキ
    ル及び３員～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～
    １０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣ
    Ｏ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨ
    ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６
    アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
    ここで、前記Ｒ１又はＲ２ Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ１又はＲ２ ３員～
    ７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置
    換基は、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独
    立して置換され；
    ここで、前記３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
    ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリー
    ル）及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
    及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換
    され；
    又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原
    子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して
    選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独
    立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換
    基で任意選択的に独立して置換され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６ア
    ルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６ア
    ルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
    Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、
    Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ
    ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１
    ～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）
    、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘ
    テロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮ
    Ｒ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３
    員～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、
    ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アル
    キル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
    ＯＮＲ８Ｒ９、３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
    ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５
    員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ
    １～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリ
    ール）、ＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル
    、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから独立して選択さ
    れる１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換される前記
    Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１
    ０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員～７員炭
    素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有す
    る複素環に任意選択的に縮合され；
    ここで、前記３員～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員
    ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリー
    ル）及びＮＨＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
    及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換
    され；
    又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原
    子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して
    選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～８員複素環を独
    立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ
    、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９
    、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９
    から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
    Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
    Ｒ１０はＣ１～Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、
    （Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１
    Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、前記
    Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ
    １０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル又は３員～７員
    ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合され
    る窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選
    択的に含有する３員～７員環を形成し；
    Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、又は５員～１０員ヘテロアリ
    ールであり；
    Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アル
    キルから選択され；
    Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及
    び
    Figure 2024045124000707
    から選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され
    ；
    Ｒ１４は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、５員～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリ
    ール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１～Ｃ６アル
    キル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換
    される）
    の化合物、
    又はその薬学的に許容される塩。
  2. Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選
    択的に置換される５員～６員単環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選
    択的に置換されるフラニルである、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選
    択的に置換されるチオフェニルである、請求項１又は２に記載の化合物。
  5. Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選
    択的に置換されるオキサゾリルである、請求項１又は２に記載の化合物。
  6. Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選
    択的に置換されるチアゾリルである、請求項１又は２に記載の化合物。
  7. Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選
    択的に置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  8. ｍ＝１であり、ｎ＝０である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。
  9. Ａは、
    Figure 2024045124000708
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ａは、
    Figure 2024045124000709
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ａは、
    Figure 2024045124000710
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ａは、
    Figure 2024045124000711
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  13. Ａは、
    Figure 2024045124000712
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  14. Ａは、
    Figure 2024045124000713
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ａは、
    Figure 2024045124000714
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  16. Ａは、
    Figure 2024045124000715
    である、請求項１又は８に記載の化合物。
  17. Ａは、
    Figure 2024045124000716
    である、請求項１又は８に記載の化合物。
  18. Ａは、
    Figure 2024045124000717
    である、請求項１又は８に記載の化合物。
  19. Ａは、
    Figure 2024045124000718
    である、請求項１又は８に記載の化合物。
  20. Ａは、
    Figure 2024045124000719
    である、請求項１に記載の化合物。
  21. Ａは、
    Figure 2024045124000720
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  22. Ａは、
    Figure 2024045124000721
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  23. Ａは、
    Figure 2024045124000722
    である、請求項１、２、又は８のいずれか一項に記載の化合物。
  24. ｍ＝１であり、ｎ＝１である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。
  25. Ａは、
    Figure 2024045124000723
    である、請求項１、２、又は２４のいずれか一項に記載の化合物。
  26. Ａは、
    Figure 2024045124000724
    である、請求項１、２、又は２４のいずれか一項に記載の化合物。
  27. Ａは、
    Figure 2024045124000725
    である、請求項１、２、又は２４のいずれか一項に記載の化合物。
  28. Ａは、
    Figure 2024045124000726
    である、請求項１、２、又は２４のいずれか一項に記載の化合物。
  29. Ａは、
    Figure 2024045124000727
    である、請求項１、２、又は２４のいずれか一項に記載の化合物。
  30. Ａは、
    Figure 2024045124000728
    である、請求項１、２、又は２４のいずれか一項に記載の化合物。
  31. Ａは、
    Figure 2024045124000729
    である、請求項１、２、又は２４のいずれか一項に記載の化合物。
  32. Ａは、
    Figure 2024045124000730
    である、請求項１又は２４に記載の化合物。
  33. Ａは、
    Figure 2024045124000731
    である、請求項１又は２４に記載の化合物。
  34. Ａは、
    Figure 2024045124000732
    である、請求項１又は２４に記載の化合物。
  35. Ａは、
    Figure 2024045124000733
    である、請求項１又は２４に記載の化合物。
  36. Ａは、
    Figure 2024045124000734
    である、請求項１又は２４に記載の化合物。
  37. ｍ＝２であり、ｎ＝１である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。
  38. Ａは、
    Figure 2024045124000735
    である、請求項１又は３７に記載の化合物。
  39. Ａは、
    Figure 2024045124000736
    である、請求項１又は３７に記載の化合物。
  40. Ａは、
    Figure 2024045124000737
    である、請求項１又は３７に記載の化合物。
  41. Ａは、
    Figure 2024045124000738
    である、請求項１又は３７に記載の化合物。
  42. Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、存在する場合、独立して、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、
    オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１～Ｃ６ア
    ルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６アル
    キル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル（ここで、前
    記Ｃ１～Ｃ６アルコキシ又はＣ１～Ｃ６アルキルは、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ
    ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、
    オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換される３員～７員ヘテ
    ロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルコキシ又はＣ１～Ｃ６アルキルは、１～
    ３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；
    Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；Ｃ
    Ｎ；ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ
    １～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール
    ）；ＯＣＯ（３員～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５員～１０員
    ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；ＣＯ
    ＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル；及びＳ
    （Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１～４１のいずれか一項
    に記載の化合物。
  43. Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２
    －ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキ
    シエチル；１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－
    ヒドロキシ－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ
    －１－シクロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；
    ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジ
    メチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；Ｓ（Ｏ２
    ）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、請求項１～４１の
    いずれか一項に記載の化合物。
  44. Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル；メトキシ；エトキシ；イソプロピル；１
    －ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；２－ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロ
    キシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１－ヒドロキシ－２－プロ
    ピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＰｈ；２－メトキシ－２
    －プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ
    １２からなる群から選択される、請求項４２又は４３に記載の化合物。
  45. Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置
    換されるフェニルである、請求項１～４４のいずれか一項に記載の化合物。
  46. ｏ＝２であり、ｐ＝０である、請求項４５に記載の化合物。
  47. Ｂは、
    Figure 2024045124000739
    である、請求項４５又は４６に記載の化合物。
  48. 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
    ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
    １０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
    ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１～
    Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４員～６員ヘテ
    ロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ
    ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、
    ４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール
    、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣ
    Ｏ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞ
    れ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項４７に記載の
    化合物。
  49. 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
    ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され
    、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３～Ｃ７シクロア
    ルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以
    上の置換基で任意選択的に置換される、請求項４７又は４８に記載の化合物。
  50. ｏ＝１であり、ｐ＝１である、請求項４５に記載の化合物。
  51. ｏ＝２であり、ｐ＝１である、請求項４５に記載の化合物。
  52. Ｂは、
    Figure 2024045124000740
    である、請求項５１に記載の化合物。
  53. 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
    ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
    １０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
    ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキ
    ル及び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～
    １０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣ
    Ｏ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨ
    ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６
    アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
    ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ
    ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ
    ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
    ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
    ７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ
    ＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び
    ４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１
    ～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
    又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ７炭素環又
    はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくと
    も１つの５員～７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロ
    キシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
    １０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
    して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項５２に記載
    の化合物。
  54. Ｂは、
    Figure 2024045124000741
    である、請求項５１に記載の化合物。
  55. 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
    ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
    １０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
    ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキ
    ル及び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～
    １０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣ
    Ｏ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨ
    ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６
    アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
    ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ
    ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ
    ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、
    ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員～
    ７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、Ｃ
    ＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び
    ４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１
    ～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項５４に記載の化合物。
  56. ｏ＝２であり、ｐ＝２である、請求項４５に記載の化合物。
  57. Ｂは、
    Figure 2024045124000742
    である、請求項５６に記載の化合物。
  58. 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
    ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
    １０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
    ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキ
    ル及び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～
    １０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣ
    Ｏ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨ
    ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６
    アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
    ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
    Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
    Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
    、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
    ～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
    ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
    び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキルは、
    １～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
    又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原
    子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して
    選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～７員複素環を独
    立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換
    基で任意選択的に独立して置換される、請求項５７に記載の化合物。
  59. Ｂは、
    Figure 2024045124000743
    である、請求項５６に記載の化合物。
  60. 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
    ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
    １０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
    ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキ
    ル及び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～
    １０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣ
    Ｏ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨ
    ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６
    アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
    ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
    Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
    Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
    、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
    ～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
    ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
    び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１～Ｃ６アルキルは、１～２つ
    のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
    又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４～Ｃ７炭素環又
    はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくと
    も１つの５員～７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロ
    キシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ
    １０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立
    して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項５９に記載
    の化合物。
  61. ｏ＝２であり、ｐ＝３である、請求項４５に記載の化合物。
  62. Ｂは、
    Figure 2024045124000744
    である、請求項６１に記載の化合物。
  63. 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハ
    ロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ
    １０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ
    ９、及び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキ
    ル及び４員～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～
    １０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣ
    Ｏ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨ
    ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員～１０員ヘテ
    ロアリール）、ＮＨＣＯ（４員～６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６
    アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
    ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～
    Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ
    Ｏ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル
    、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員
    ～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員ヘテロアリール、
    ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及
    び４員～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキルは、
    １～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
    又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原
    子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して
    選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員～７員複素環を独
    立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ
    ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキ
    ル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換
    基で任意選択的に独立して置換される、請求項６２に記載の化合物。
  64. Ｒ３は水素である、請求項１～６３のいずれか一項に記載の化合物。
  65. 以下の化合物：
    Figure 2024045124000745
    Figure 2024045124000746
    Figure 2024045124000747
    Figure 2024045124000748
    Figure 2024045124000749
    Figure 2024045124000750
    Figure 2024045124000751
    Figure 2024045124000752
    Figure 2024045124000753
    Figure 2024045124000754
    Figure 2024045124000755
    Figure 2024045124000756
    Figure 2024045124000757
    Figure 2024045124000758
    Figure 2024045124000759
    Figure 2024045124000760
    Figure 2024045124000761
    Figure 2024045124000762
    Figure 2024045124000763
    Figure 2024045124000764
    Figure 2024045124000765
    Figure 2024045124000766
    Figure 2024045124000767
    Figure 2024045124000768
    Figure 2024045124000769
    Figure 2024045124000770
    Figure 2024045124000771
    Figure 2024045124000772
    Figure 2024045124000773
    からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
  66. 以下の化合物：
    Figure 2024045124000774
    Figure 2024045124000775
    Figure 2024045124000776
    Figure 2024045124000777
    Figure 2024045124000778
    Figure 2024045124000779
    Figure 2024045124000780
    Figure 2024045124000781
    Figure 2024045124000782
    Figure 2024045124000783
    Figure 2024045124000784
    Figure 2024045124000785
    Figure 2024045124000786
    Figure 2024045124000787
    Figure 2024045124000788
    Figure 2024045124000789
    Figure 2024045124000790
    Figure 2024045124000791
    Figure 2024045124000792
    Figure 2024045124000793
    Figure 2024045124000794
    Figure 2024045124000795
    Figure 2024045124000796
    Figure 2024045124000797
    Figure 2024045124000798
    Figure 2024045124000799
    Figure 2024045124000800
    Figure 2024045124000801
    Figure 2024045124000802
    Figure 2024045124000803
    Figure 2024045124000804
    からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
  67. 以下の表中の化合物：
    Figure 2024045124000805
    Figure 2024045124000806
    Figure 2024045124000807
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    Figure 2024045124000838
    Figure 2024045124000839
    からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
  68. 前記部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ－中の硫黄は、（Ｓ）立体化学を有する、請求項
    １～６７のいずれか一項に記載の化合物。
  69. 前記部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ－中の硫黄は、（Ｒ）立体化学を有する、請求項
    １～６８のいずれか一項に記載の化合物。
  70. 請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、１つ以上の薬学的に許容され
    る賦形剤とを含む医薬組成物。
  71. ＮＬＲＰ３活性を調節する方法であって、ＮＬＲＰ３を、有効量の請求項１～６９のい
    ずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記載の医薬組成物と接触させる工程を含む方
    法。
  72. 前記調節は、ＮＬＲＰ３に拮抗する工程を含む、請求項７１に記載の方法。
  73. インビトロで行われる、請求項７１又は７２に記載の方法。
  74. ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を、前記化合物と接触させる工程を含む、
    請求項７１～７３のいずれか一項に記載の方法。
  75. インビボで行われる、請求項７１、７２又は７４のいずれか一項に記載の方法。
  76. ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患
    に罹患した対象に前記化合物を投与する工程を含む、請求項７５に記載の方法。
  77. 前記対象はヒトである、請求項７６に記載の方法。
  78. 代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要と
    する対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記
    載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  79. 前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、請求項
    ７８に記載の方法。
  80. 中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療
    を必要とする対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項
    ７０に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  81. 前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又は
    パーキンソン病である、請求項８０に記載の方法。
  82. 肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とす
    る対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記載
    の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  83. 前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は突発性肺線維症である、請求項８２に記載の方法。
  84. 肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とす
    る対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記載
    の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  85. 前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、請求項８４に記載
    の方法。
  86. 膵疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とす
    る対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記載
    の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  87. 前記膵疾患は、急性膵炎若しくは慢性膵炎である、請求項８６に記載の方法。
  88. 腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とす
    る対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記載
    の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  89. 前記腎疾患は、急性腎障害若しくは慢性腎障害である、請求項８８に記載の方法。
  90. 腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とす
    る対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記載
    の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  91. 前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、請求項９０に記載の方法。
  92. 皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要と
    する対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記
    載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  93. 前記皮膚疾患は乾癬である、請求項９２に記載の方法。
  94. 筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要
    とする対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に
    記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  95. 前記筋骨格疾患は強皮症である、請求項９４に記載の方法。
  96. 血管疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要と
    する対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記
    載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  97. 前記血管疾患は巨細胞性動脈炎である、請求項９６に記載の方法。
  98. 骨の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要と
    する対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記
    載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  99. 前記骨の疾患は、変形性関節症、骨粗鬆症又は大理石骨病である、請求項９８に記載の
    方法。
  100. 眼疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とす
    る対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に記載
    の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  101. 前記眼疾患は、緑内障又は黄斑変性症である、請求項９０に記載の方法。
  102. ウイルス感染に起因する疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、この
    ような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物
    又は請求項７０に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  103. 前記ウイルス感染に起因する疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、請求項１０２に記載
    の方法。
  104. 自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必
    要とする対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０
    に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  105. 前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎で
    ある、請求項１０４に記載の方法。
  106. 癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要
    とする対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７０に
    記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  107. 骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発
    現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチ
    コイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；
    多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；慢性骨髄性白血病（Ｃ
    ＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法
    であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１～６９のいずれか一項
    に記載の化合物又は請求項７０に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
  108. 前記癌はＭＤＳである、請求項１０７に記載の方法。
  109. 前記癌は非小細胞肺癌である、請求項１０７に記載の方法。
  110. 前記癌は急性リンパ芽球性白血病である、請求項１０７に記載の方法。
  111. 前記癌はＬＣＨである、請求項１０７に記載の方法。
  112. 前記癌は多発性骨髄腫である、請求項１０７に記載の方法。
  113. 前記癌は前骨髄球性白血病である、請求項１０７に記載の方法。
  114. 前記癌は急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項１０７に記載の方法。
  115. 前記癌は慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）である、請求項１０７に記載の方法。
  116. 前記癌は胃癌である、請求項１０７に記載の方法。
  117. 前記癌は肺癌転移である、請求項１０７に記載の方法。
  118. 治療有効量の抗ＴＮＦα剤を前記対象に投与する工程をさらに含む、請求項７６～１１
    ７のいずれか一項に記載の方法。
  119. 前記ＮＬＲＰ３アンタゴニストは、前記対象への前記抗ＴＮＦα剤の投与の前に、前記
    対象に投与される、請求項１１８に記載の方法。
  120. 前記抗ＴＮＦα剤は、前記対象への前記ＮＬＲＰ３アンタゴニストの投与の前に、前記
    対象に投与される、請求項１１８に記載の方法。
  121. 前記ＮＬＲＰ３アンタゴニスト及び前記抗ＴＮＦα剤は、ほぼ同時に前記対象に投与さ
    れる、請求項１１８に記載の方法。
  122. 前記ＮＬＲＰ３アンタゴニスト及び前記抗ＴＮＦα剤は、単一剤形中で一緒に製剤化さ
    れる、請求項１１８に記載の方法。
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