JP2023553835A - 大環状化合物およびそれらの使用 - Google Patents

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Abstract

本開示は、大環状化合物、大環状化合物を含有する医薬組成物、および大環状化合物をがんなどの疾患を治療するのに用いる方法に関する。

Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０２０年１２月１７日付け出願の米国仮出願番号６３／１２６,７２２、２０２１年１１月１６日付け出願の米国仮出願番号６３／２７９,８５０、２０２１年１２月１日付け出願の米国仮出願番号６３／２８４,７８９、および２０２１年１２月１３日付け出願の米国仮出願６３／２８９,０１４に基づき、35 U.S.C. § 119(e)下で優先権を主張し、これらすべての出願の開示全体を出典明示により本明細書に組み込むものとする。
本出願は、大環状化合物、大環状化合物を含む医薬組成物、および大環状化合物をがんなどの疾患の治療に使用する方法に関する。
タンパク質キナーゼは、細胞外および細胞内刺激に応答して標的タンパク質をリン酸化することにより、シグナル伝達カスケードの活性化を統合する、厳重に調節されたシグナル伝達タンパク質である。ヒトゲノムは約５１８のタンパク質キナーゼをコードする(Manning Gら、The protein kinase complement of the human genome. Science. 2002, 298:1912-34)。キナーゼ活性の調節不全は、がんならびに心血管、変性、免疫、感染性、炎症性および代謝疾患を含む多くの疾患と関連する(Levitzki, A.、Protein kinase inhibitors as a therapeutic modality. Acc. Chem. Res. 2003, 36:462-469)。種々の疾患に至る分子基部は、キナーゼ機能獲得型および喪失型変異、遺伝子増幅および欠失、スプライシング変化および転座を含む(Wilson LJら、New Perspectives, Opportunities, and Challenges in Exploring the Human Protein Kinome. Cancer Res. 2018, 78:15-29)。がんおよびその他疾患におけるキナーゼの重要な役割により、薬物発明の魅力的な標的となっており、５２の小分子キナーゼ阻害剤が承認されており、そのうち４６はがん標的療法に対する承認である(Roskoski R Jr、Properties of FDA-approved Small Molecule Protein Kinase Inhibitors: A 2020 Update. Pharmacol Res 2020, 152:104609)。キナーゼ阻害剤はがん標的療法で劇的な成功を収めているが、処置耐性の獲得が、小分子キナーゼ阻害剤の障壁のままである。処置中のキナーゼドメイン内の獲得二次変異は、しばしば、キナーゼ阻害剤に対する処置耐性に至る(Pottier Cら、Tyrosine Kinase Inhibitors in Cancer: Breakthrough and Challenges of Targeted Therapy. Cancers (Basel), 2020, 12:731)。それ故に、良好な有効性および長期疾患管理のための、キナーゼ発がん性駆動因を標的とするだけでなく、最も頻繁な耐性変異にも打ち勝つ、キナーゼ阻害剤を発明する必要性がある。
非小細胞肺癌(ＮＳＣＬＣ)は、世界中の癌死亡の筆頭原因である(World Health Organisation. Cancer Fact Sheet 2017)。活性化ＥＧＦＲ変異が白人患者の腺癌症例の約１０％～１５％およびアジア系患者の症例の５０％で報告されている(Chan BA, Hughes BG. Targeted therapy for non-small cell lung cancer: current standards and the promise of the future. Transl Lung Cancer Res 2015; 4:36-54)。ＮＳＣＬＣ腫瘍で見られる二つの最も頻繁なＥＧＦＲ変更は、ＥＧＦＲ遺伝子のエクソン１９における短フレーム内欠失(ｄｅｌ１９)およびエクソン２１における単一ミスセンス変異であるＬ８５８Ｒである(Konduri K. et al. EGFR Fusions as Novel Therapeutic Targets in Lung Cancer. Cancer Discovery 2016, 6:601-11)。
第一世代可逆的ＥＧＦＲ阻害剤であるエルロチニブおよびゲフィチニブは、進行性ＥＧＦＲ変異陽性(Ｄｅｌ１９またはＬ８５８Ｒ)ＮＳＣＬＣを有する患者において化学療法より優れ、この状況で第一選択標準治療として使用されている。しかしながら、大部分の患者は、処置経過と共に、腫瘍の５０％～７０％がＥＧＦＲ Ｔ７９０Ｍゲートキーパー変異を有する、ゲフィチニブまたはエルロチニブに対する耐性を獲得する(Sequist LV, et al. Genotypic and histological evolution of lung cancers acquiring resistance to EGFR inhibitors. Sci Transl Med 2011; 3:75ra26)。第二世代ＥＧＦＲ阻害剤アファチニブおよびダコミチニブは、ＥＲＢファミリーのＨＥＲ２およびＥＲＢ４も阻害する共有結合性の、不可逆的ＥＧＦＲ阻害剤である(Li Dら、BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 2008; 27: 4702-11; Ou SH, Soo RA. Dacomitinib in lung cancer: a "lost generation" EGFR tyrosine-kinase inhibitor from a bygone era? Drug Des Devel Ther 2015; 9:5641-53)。
アファチニブおよびダコミチニブは、ゲフィチニブおよびエルロチニブと比較して、進行性ＥＧＦＲ変異陽性(Ｄｅｌ１９またはＬ８５８Ｒ)ＮＳＣＬＣの第一選択治療として承認されているより強力なＥＧＦＲ阻害剤であり、無進行生存期間(ＰＦＳ)が長いが、アファチニブでの処置経過と共にＥＧＦＲ Ｔ７９０Ｍが獲得される(Tanaka Kら、Acquisition of the T790M resistance mutation during afatinib treatment in EGFR tyrosine kinase inhibitor-naive patients with non-small cell lung cancer harboring EGFR mutations. Onco-target 2017; 8:68123-30)。ＥＧＦＲ Ｔ７９０Ｍは、インビトロ試験でダコミチニブに対する耐性に寄与する(Kobayashi Yら、EGFR T790M and C797S mutations as mechanisms of acquired resistance to dacomitinib. J Thorac Oncol 2018; 13: 727-31)。第三世代ＥＧＦＲ阻害剤オシメルチニブも、ＥＧＦＲ活性化変異(Ｄｅｌ１９およびＬ８５８Ｒ)およびＴ７９０Ｍ耐性二重変異両者をターゲティングする不可逆的阻害剤であり、野生型ＥＧＦＲを超える選択性を有する(Finlay MRら、Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistance mutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem 2014; 57:8249-67)。オシメルチニブは、第一選択ＥＧＦＲ阻害剤後の転移ＥＧＦＲ Ｔ７９０Ｍ変異陽性ＮＳＣＬＣを有する患者に対して最初に承認され、その後、フェーズIII ＦＬＡＵＲＡ治験でのエルロチニブまたはゲフィチニブと直接比較する治験によりＥＧＦＲ変異陽性ＮＳＣＬＣを有する患者に対する第一選択状況で承認された(Soria JCら、Osimertinib in untreated EGFR-mutated advanced non-small-cell lung cancer. N Engl J Med 2018; 378:113-25)。不可逆的ＥＧＦＲ阻害剤オシメルチニブとのＥＧＦＲ共有結合残基での変異Ｃ７９７Ｓがオシメルチニブ耐性患者で検出されている(Ramalingam SSら、Mechanisms of acquired resistance to first-line osimertinib: preliminary data from the phase III FLAURA study. Presented at the ESMO 2018)。
従って、野生型ＥＧＦＲを超える良好な選択性を維持しながら、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓなどの発がん駆動因子ＥＧＦＲ変異、ならびに他の新興のおよび確立された耐性変異に対して有効である新世代可逆的ＥＧＦＲ阻害剤を開発する必要がある。
１の態様において、本開示は、式Ｉａ：
［式中：
Ａは５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
ＹはＯ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、または不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ２－Ｃ５アルキレンによって所望により置換されてＣ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある２個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ１－Ｃ４アルキレンによって所望により置換されてＣ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の１個の水素原子と、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の１個とが、それらの結合する原子と一緒に合わさって３～７員のヘテロシクロアルキレンを形成し；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択され；
ｍは０、１、２、３、または４であり；
ｎは０、１、２、３、または４であって、
ｏは０、１、２、または３である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式Ｉａ：
［式中：
Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、または不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ２－Ｃ５アルキレンによって所望により置換されてＣ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある２個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ１－Ｃ４アルキレンによって所望により置換されてＣ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の１個の水素原子と、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の１個とが、それらの結合する原子と一緒に合わさって３～７員のヘテロシクロアルキレンを形成し；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレンル、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、またはＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
ｍは０、１、２、３、または４であり；
ｎは０、１、２、３、または４であって；
ｏは０、１、２または３である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式Ｉ：
［式中：
Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ８）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ１は不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択され；
ｍは０、１、２、３、または４であって；
ｎは０、１、２、３、または４である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式Ｉ：
［式中：
Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ８）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ１は不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、またはＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
ｍは０、１、２、３、または４であって；
ｎは０、１、２、３、または４である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式ＩＩａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、ｎおよびｏは、本明細書にて記載されるとおりであり；
環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、またはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレン、５～１０員のヘテロシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；および
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式ＩＩ：
［式中：Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりであり；
環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、またはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレン、５～１０員のヘテロシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；および
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式ＩＩＩａ：
［式中：Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、ｎ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりであって；
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式ＩＩＩ：
［式中：Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりであって；
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式ＩＶａ：
［式中：
環Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は不在であるか、またはＬ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素またはＣ１－Ｃ６アルキルによって所望により置換されてもよく；
環Ｂは５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ３は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
ｎは０、１、２、３、または４であって；
ｏは０、１、２、または３である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
もう一つ別の態様において、本開示は、式ＩＶ：
［式中：
環Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は不在であるか、またはＬ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素またはＣ１－Ｃ６アルキルによって所望により置換されてもよく；
環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；および
ｎは０、１、２、３、または４である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
上記した態様の特定の実施態様において、式（Ｉａ）－（ＩＸａ）または（Ｉ）－（ＩＸ）の化合物は、下記の詳細な説明にて記載されるか、または例示される、それらの群から選択される化合物である。
さらなる態様において、本開示は、式（Ｉａ）－（ＩＸａ）または（Ｉ）－（ＩＸ）のうちの少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物に関する。本開示に係る医薬組成物は、医薬的に許容される賦形剤をさらに含んでもよい。
さらなる態様において、本開示は、医薬として用いるための、式（Ｉａ）－（ＩＸａ）または（Ｉ）－（ＩＸ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩に関する。
さらなる態様において、本開示は、がんなどの疾患を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、効果的な量の式（Ｉａ）－（ＩＸａ）または（Ｉ）－（ＩＸ）のうちの少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を投与することを含む、方法に関する。
さらなる態様において、本開示は、がんなどの疾患を治療するための医薬の製造における式（Ｉａ）－（ＩＸａ）または（Ｉ）－（ＩＸ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用に、およびかかる疾患を治療するためのかかる化合物および塩の使用に関する。
さらなる態様において、本開示は、ＥＧＦＲなどのチロシンキナーゼを阻害する方法であって、１または複数のキナーゼを含む細胞を、効果的な量の式（Ｉａ）－（ＩＸａ）または（Ｉ）－（ＩＸ）のうちの少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩と、および／または本開示の少なくとも１つの医薬組成物と接触させることを含む、方法に関し、ここでその接触はインビトロ、エクスビボ、またはインビボでなされる。
本開示のさらなる実施態様、特性および利点は、次の詳細な説明、および本開示の実施を通して明らかとなるであろう。本開示の化合物は、次に列挙されるいずれかの事項における実施態様として説明され得る。本明細書に記載のいずれの実施態様も、実施態様が相互に矛盾しない範囲内において、本明細書に記載の別のいずれかの実施態様と関連して使用され得る。
１． 式Ｉａの化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
［式中
Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、または不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ２－Ｃ５アルキレンによって所望により置換されて、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によりＣ１－Ｃ６アルキレンにある２個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ１－Ｃ４アルキレンによって所望により置換されて、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によりＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の１個の水素原子と、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の１個とが、それらの結合する原子と一緒に合わさって３～７員のヘテロシクロアルキレンを形成し；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択され；
ｍは０、１、２、３、または４であり；
ｎは０、１、２、３、または４であって、
ｏは ０、１、２、または３である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
１ａ． 式Ｉａの化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
［式中
Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、または不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ２－Ｃ５アルキレンによって所望により置換されてＣ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある２個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ１－Ｃ４アルキレンによって所望により置換されてＣ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは所望によってＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の１個の水素原子と、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の１個とが、それらの結合する原子と一緒に合わさって３～７員のヘテロシクロアルキレンを形成し；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
ｍは０、１、２、３、または４であり；
ｎは０、１、２、３、または４であって；
ｏは０、１、２、または３である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
１ｂ． 式Ｉ：
［式中
Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ８）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ１は不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択され；
ｍは０、１、２、３、または４であって；
ｎは０、１、２、３、または４である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
１ｃ． 式Ｉ：
［式中
Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
Ｙ１は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ８）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ１は不在であり；
Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
ｍは０、１、２、３、または４であって；
ｎは０、１、２、３、または４である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
２． 事項１または１ａの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式ＩＩａ：
［式中：
環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、またはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレン、５～１０員のヘテロシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；および
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
２ａ． 事項１、１ａ、１ｂ、または１ｃの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式ＩＩ：
［式中：
環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、またはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレン、５～１０員のヘテロシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；および
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
３． 事項１または１ａの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式ＩＩＩａ：
［式中：
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
３ａ． 事項１、１ａ、１ｂ、または１ｃの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式ＩＩＩ：
［式中：
Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
４． 事項１または１ａの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式ＩＶａ：
［式中：
環Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｙ１はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は不在であるか、またはＬ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素またはＣ１－Ｃ６アルキルによって所望により置換されてもよく；
環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ３は、存在する時には、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；および
ｎは０、１、２、３、または４である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
４ａ． 事項１、１ａ、１ｂ、または１ｃの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式ＩＶ：
［式中：
環Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素によって所望により置換されてもよく；
Ｌ１は不在であるか、またはＬ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素またはＣ１－Ｃ６アルキルによって所望により置換されてもよく；
環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；
Ｒ５およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよく；および
ｎは０、１、２、３、または４である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
４ｂ． 事項１、１ａ、２、または４の化合物であって、式Ｖａ、Ｖ、ＶＩａ、ＶＩ、ＶＩＩａ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩ、ＩＸａ、またはＩＸ：
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
５． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａ、または４ｂの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが５～１０員のヘテロアリーレンであり、その中で５～１０員のヘテロアリーレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
６． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａ、４ｂ、または５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが
からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、その中で環Ｂにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
７． 事項１、２、４、４ａ、４ｂ、５、または６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが
である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
８． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａまたは４ｂの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが３～１０員のヘテロシクロアルキレンであり、その中で３～１０員のヘテロシクロアルキレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
９． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａ、４ｂ、または８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが
からなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、その中で３～１０員のヘテロシクロアルキレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１０． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａ、４ｂ、８、または９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが
からなる群より選択される、３～１０員のヘテロシクロアルキレンである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１１． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａ、または４ｂの化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環ＢがＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、その中でＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１２.事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａ、４ｂ、または１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが、所望により、１または複数の重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２で置換されてもよい、フェニレンである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１３． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、４、４ａ、４ｂ、１１、または１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで環Ｂが
からなる群より選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１４． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで
が５～１０員のヘテロアリーレンであって、ｎが０、１、２、３、または４である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１５． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで
が
からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ｎが０、１、または２である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１６． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ｎが０、１、または２である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１７． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ１が、存在する時には、各々独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＣＮ、または４－ピペリジニルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１８． 事項１～１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで
が
からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
１９． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、または４ｂのいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで
がＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ｎが０、１、２、３、または４である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２０． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで
がフェニレンであって、ｎが０、１、２、３、または４である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２１． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、１９、または２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでｎが０、１、または２である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２２． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ１が、存在する時には、各々独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＣＮ、または４－ピペリジニルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２３． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または１９～２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここで
が
からなる群より選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２４． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＬがエチレン、プロピレン、またはブチレンであって、その中でエチレン、プロピレン、およびブチレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２５． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＬがエチレン、プロピレン、またはブチレンであり、その各々がＣ１－Ｃ６アルキルによって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２６． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹがＯである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２７． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹがＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２８． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ５が、存在する時には、Ｈまたはメチルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
２９． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹが不在である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３０． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ１がＯである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３１． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３２． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ７が、存在する時には、Ｈまたはメチルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３３． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ１がＮ（Ｒ８）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３４． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ８が、存在する時には、Ｈまたはメチルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３５． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ１が不在である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３６． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ２がＯである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３７． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ２がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３８． 事項３７の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ９がＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
３９． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ２がＮ（Ｒ１０）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４０． 事項３９の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ１０がＨ、メチル、またはフェニルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４１． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ２がＳ（Ｏ）２である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４２． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＹ２が不在である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４３． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでｍが１である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４４． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでｍが２である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４５． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＬ１のうちの少なくとも１個がメチレン、エチレン、またはプロピレンであって、ここでメチレン、エチレン、およびプロピレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４６． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＬ１のうちの少なくとも１個がメチレン、エチレン、またはプロピレンであって、その各々がＣ１－Ｃ６アルキルまたは－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄで置換されている、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４７． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＬ１のうちの少なくとも１個がメチレン、エチレン、またはプロピレンであって、その各々がメチルまたは－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄで置換されており、ここでえＲｃおよびＲｄが、各々、Ｈである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４８． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでｍが０である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
４９． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸがＣ（Ｒ２）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５０． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ１がＣＨまたはＮである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５１． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ１がＣ（Ｒ３）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５２． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ２がＣ（Ｒ４）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５３． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ２がＮである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５４． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸがＮである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５５． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～４８、または５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ１がＣ（Ｒ３）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５６． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～４８、または５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ１がＮである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５７． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、５～４８、または５４～５６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ２がＣ（Ｒ４）である、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５８． 事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、５～４８、または５４～５６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＸ２がＮである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
５９． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ２が、存在する時には、Ｈである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
６０． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ３が、存在する時には、Ｈである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
６１． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ４が、存在する時には、Ｈ、フルオロ、クロロ、またはメチルである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
６２． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、ここでＲ１１がＨである、化合物またはその医薬的に許容される塩。
６３． 事項１の化合物であって、
からなる群より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
６４． 事項１の化合物であって、
からなる群より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
６５． 上記した事項のいずれか一項に記載の化合物と、任意の１または複数の賦形剤とを含む、医薬組成物。
６６． 対象において、がん、例えば、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓなどの１または複数のＥＧＦＲ変異を有するがんなどの疾患を治療する方法であって、治療的に効果的な量の事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～６４のいずれか一項に記載の化合物、または事項６５に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
６７． 対象において、がん、例えば、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓなどの１または複数のＥＧＦＲ変異を有するがんなどの疾患を治療する方法にて用いるための、事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～６４のいずれか一項に記載の化合物。
６８． 対象において、がん、例えば、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓなどの１または複数のＥＧＦＲ変異を有するがんなどの疾患を治療するための医薬の製造における、事項１、１ａ、１ｂ、１ｃ、２、２ａ、３、３ａ、４、４ａ、４ｂ、または５～６４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
発明を実施するため形態
本発明をさらに詳しく説明する前に、本開示は、特定の記載される実施態様に、それは当然変わり得るため、限定されないことを理解すべきである。また、本開示の範囲は添付する特許請求の範囲によってのみ限定されるため、本明細書にて使用される技術用語は単に特定の実施態様を説明する目的で用いられるものであり、限定することを意図しないことも理解されるべきである。
簡潔性を目的として、本明細書において引用される特許を含む刊行物の開示を、出典明示により本明細書に組み込むものとする。特記されない限り、本明細書にて使用される全ての技術および科学用語は、本発明が属する分野の当業者に共通して理解されるのと同じ意味を有する。本明細書にて言及される全ての特許、出願、公開された出願および他の刊行物は、出典明示によりその全体が本明細書に組み込まれる。このセクションにて定める定義が、本明細書にて出典明示により組み込まれる特許、出願または他の刊行物にて示される定義に反するか、矛盾するならば、このセクションにおける定義が、出典明示により組み込まれた定義に優先するものとする。
本明細書および添付する特許請求の範囲で使用されるように、単数形の「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈が明らかに他のことを示さない限り、複数の対象を含む。さらに、特許請求の範囲はあらゆる任意要素を除外して起案され得ることに留意する。そのために、この記述は、請求項の要素の列挙に関連して「単に」、「のみ」等の排他的用語を使用する場合、または「否定的」限定を使用する場合の、先行根拠として供するものとする。
本明細書で使用する「包含する」、「含有する」および「含む」なる語は、その開放的で、非限定的な意味で使用される。
記載をより簡潔にするために、本明細書で付与される定量的表現のいくつかは、「約」なる語を用いて修飾されていない。「約」なる語が明示的に使用されていてもいなくても、本明細書で付与される全ての量は、実際に付与された値をいうものとし、また、そのような所定の値に対する実験および／または測定条件による、等価および近似を含む、当該分野の一般的技術に基づいて合理的に推察されるであろう、そのような所定の値の近似値をもいうものとする。収率がパーセントで示される場合、かかる収率は、特定の化学量論的条件下で得られ得る、実体の最大量に対して、収率が示されるその実体の質量をいう。パーセントで示される濃度は、異なって示されない限り、質量比をいう。
特記されない限り、本明細書で使用される全ての技術および科学用語は、本開示が属する分野の当業者に共通して理解されるのと同じ意味を有する。本明細書に記載されたものと類似するまたは等価のあらゆる方法および材料も本開示の実施または試験に際して使用され得るが、好ましい方法および材料を今に記載する。本明細書に記載される全ての刊行物は、出典明示により本明細書に組み込まれ、その刊行物が引用されることと関連する方法および／または材料も開示し、かつ記載するされるものとする。
特に言及しない限り、本実施態様の方法および技術は、一般に、当該分野で周知の慣用的方法に従って、本明細書を通して引用かつ検討される種々の一般的およびより具体的な参考文献に記載のとおり実施される。例えば、Loudon, Organic Chemistry, Fourth Edition, New York: Oxford University Press, 2002, pp. 360-361, 1084-1085; Smith and March, March's Advanced Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure, Fifth Edition, Wiley-Interscience, 2001を参照のこと。
本明細書に記載する化合物の化学名は、一般に、市販のACD/Name 2020（ACD/Labs）またはChemBioDraw Ultra 13.0（Perkin Elmer）を用いて誘導される。
明確にするために、別々の実施態様に記載されている本開示の特定の特徴は、単一の実施態様にて組み合わせて提供され得ることも認識される。逆に、簡潔にするために、単一の実施態様の文脈で記載される、本開示の種々の特徴は、別々にまたは何らかの適切な下位の組み合わせで提供され得る。可変基により表される化学基が関連する実施態様の全ての組み合わせは、かかる組み合わせが安定な化合物（すなわち、単離し、特徴付けし、かつ生物学的活を試験できる化合物）である化合物を提供する限り、本開示により具体的に包含され、ここに各および全ての組み合わせが個々におよび明示的に開示されているかのように本開示により具体的に開示される。加えて、かかる可変基を記載する実施態様に列記される化学基の全ての下位の組み合わせも本開示により具体的に包含され、ここに化学基の各々および全てのこのような下位組み合わせが本明細書にて個々におよび明示的に開示されているかのように開示される。
化学定義
「アルキル」なる語は、直鎖または分岐鎖の一価の炭化水素基をいう。「アルキレン」なる語は、直鎖または分岐鎖の二価の炭化水素基をいう。いくつかの実施態様において、「アルキル」または「アルキレン」にある原子の数を、Ｃ１－Ｃ２０アルキルまたはＣ１－Ｃ２０アルキレン、Ｃ１－Ｃ１２アルキルまたはＣ１－Ｃ１２アルキレン、またはＣ１－Ｃ６アルキルまたはＣ１－Ｃ６アルキレンなどの、特定範囲の原子に限定することが有利であり得る。アルキル基の例には、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、ｎ－プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec－ブチル、tert－ブチル（ｔＢｕ）、ペンチル、イソペンチル、tert－ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ならびに当該分野における一般的技術および本明細書にて提供される教示に鑑みて、上記した例のいずれか一つと均等であると考えられる基が含まれる。アルキレン基の例には、メチレン（－ＣＨ２－）、エチレン（（－ＣＨ２－）２）、ｎ－プロピレン（（－ＣＨ２－）３）、イソ－プロピレン（（－Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＨ２－））、ｎ－ブチレン（（－ＣＨ２－）４）などが含まれる。アルキルまたはアルキレン基を、本明細書に記載のもう一つ別の基、あるいはＮ、ＯまたはＳなどの原子と合わせ得ることが認識されよう。例えば、Ｏをアルキルと合わせ、もう一つ別の構造と接続するために一端だけに開放原子価を有する、－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルキルなどの一価の－Ｏ－アルキル基を得ることができる。あるいはまた、Ｏをアルキレンと合わせ、２つの異なる構造と共有結合するために該基の両端で開放原子価を有する、－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルキレン－、－Ｏ－（Ｃ１－Ｃ６アルキレン）－、または－Ｏ（Ｃ１－Ｃ６アルキレン）－などの二価のＯ－アルキレン基を得ることができる。アルキルまたはアルキレン基は、本明細書に記載されるとおり、置換されていないこと、または置換され得ることが認識されるであろう。アルキルまたはアルキレン基は、本明細書にて記載される種々の実施態様における１または複数のかかる置換基を含め、いずれの置換基でも置換され得ることが認識されるであろう。
「アルケニル」なる語は、１または複数の二重結合を有する、直鎖または分岐鎖の一価の炭化水素基をいう。「アルケニレン」なる語は、１または複数の二重結合を有する、直鎖または分岐鎖の二価の炭化水素基をいう。いくつかの実施態様において、「アルケニル」または「アルケニレン」にある原子の数を、Ｃ２－Ｃ２０アルケニルまたはＣ２－Ｃ２０アルケニレン、Ｃ２－Ｃ１２アルケニルまたはＣ２－Ｃ１２アルケニレン、またはＣ２－Ｃ６アルキルまたはＣ２－Ｃ６アルキレンなどの、特定範囲の原子に限定することが有利であり得る。アルケニル基の例には、エテニル（またはビニル）、アリル、およびブタ－３－エン－１－イルが含まれる。アルケニレン基の例には、エテニレン（またはビニレン）（－ＣＨ＝ＣＨ－）、ｎ－プロペニレン（－ＣＨ＝ＣＨＣＨ２－）、イソプロペニレン（－ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ３）－）等が含まれる。シスおよびトランス異性体ならびにその混合物もこの用語の範囲内に含まれる。アルケニルまたはアルケニレン基を、本明細書に記載のもう一つ別の基、あるいはＮ、ＯまたはＳなどの原子と合わせ得ることが認識されよう。例えば、Ｏをアルキルと合わせ、もう一つ別の構造と接続するために一端だけに開放原子価を有する、－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルケニルなどの一価の－Ｏ－アルケニル基を得ることができる。あるいはまた、Ｏをアルケニレンと合わせ、２つの異なる構造と共有結合するために該基の両端で開放原子価を有する、－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルケニレン－、－Ｏ－（Ｃ１－Ｃ６アルケニレン）－、または－Ｏ（Ｃ１－Ｃ６アルケニレン）－などの二価の－Ｏ－アルケニレン基を得ることができる。アルケニルまたはアルケニレン基は、本明細書に記載されるとおり、置換されていないこと、または置換され得ることが認識されるであろう。アルケニルまたはアルケニレン基は、本明細書にて記載される種々の実施態様における１または複数のいずれかの置換基を含め、かかる置換基で置換され得ることが認識されるであろう。
「アルキニル」なる語は、１または複数の三重結合を有する、直鎖または分岐鎖の一価の炭化水素基をいう。「アルキニレン」なる語は、１または複数の三重結合を有する、直鎖または分岐鎖の二価の炭化水素基をいう。いくつかの実施態様において、「アルキニル」または「アルキニレン」にある原子の数を、Ｃ２－Ｃ２０アルキニルまたはＣ２－Ｃ２０アルキニレン、Ｃ２－Ｃ１２アルキニルまたはＣ２－Ｃ１２アルキニレン、またはＣ２－Ｃ６アルキニルまたはＣ２－Ｃ６アルキニレンなどの、特定範囲の原子に限定することが有利であり得る。アルキニル基の例には、アセチレニル（－Ｃ≡ＣＨ）およびプロパルギル（－ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）、ブチニル（－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ２ＣＨ３）等が含まれる。アルキニレン基の例には、アセチレニレン（－Ｃ≡Ｃ－）およびプロパルギレン（－ＣＨ２Ｃ≡Ｃ－）、ブタ－３－イン－１,４－ジイル（－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ２ＣＨ２－）等が含まれる。アルキルまたはアルキレン基を、本明細書に記載のもう一つ別の基、あるいはＮ、ＯまたはＳなどの原子と合わせ得ることが認識されよう。例えば、Ｏをアルキルと合わせ、もう一つ別の構造と接続するために一端だけに開放原子価を有する、－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルキニルなどの一価の－Ｏ－アルキニル基を得ることができる。あるいはまた、Ｏをアルキニレンと合わせ、２つの異なる構造と共有結合するために該基の両端で開放原子価を有する、－Ｏ－Ｃ１－Ｃ６アルキニレン－、－Ｏ－（Ｃ１－Ｃ６アルキニレン）－、または－Ｏ（Ｃ１－Ｃ６アルキニレン）－などの二価の－Ｏ－アルキニレン基を得ることができる。アルキニルまたはアルキニレン基は、本明細書に記載されるとおり、置換されていないこと、または置換され得ることが認識されるであろう。アルキニルまたはアルキニレン基は、本明細書にて記載される種々の実施態様における１または複数のいずれかの置換基を含め、かかる置換基で置換され得ることが認識されるであろう。
「シクロアルキル」なる語は、飽和または部分飽和の、単環式または多環式の一価の炭素環をいう。「シクロアルキレン」なる語は、飽和または部分飽和の、単環式または多環式の二価の炭素環をいう。いくつかの実施態様においては、３～１２個の環原子などの「シクロアルキル」または「シクロアルキレン」における原子数を、特定範囲の原子に限定することが有利であり得る。多環式炭素環は、縮合、架橋およびスピロ多環系を含む。シクロアルキル基の例示には、以下の実体の一価の基を含み、一方でシクロアルキレン基は、適切に結合された部分の形で、次の実体の二価の基を含む。
特に、シクロプロピル部分は、構造式：
で示すことができる。特に、シクロプロピレン部分は、構造式：
で示すことができる。シクロアルキルまたはシクロアルキレン基は、本明細書に記載されるとおり、置換されていないこと、または置換され得ることが認識されるであろう。シクロアルキルまたはシクロアルキレン基は、本明細書にて記載される種々の実施態様における１または複数のいずれかの置換基を含め、かかる置換基で置換され得ることが認識されるであろう。
「ハロゲン」または「ハロ」なる語は、塩素、フッ素、臭素またはヨウ素を示す。
「ハロアルキル」なる語は、１または複数の置換基を有するアルキル基をいう。ハロアルキル基の例には、－ＣＦ３、－（ＣＨ２）Ｆ、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２ＣＦ３、および－ＣＨ２ＣＨ２Ｆが含まれる。「ハロアルキレン」なる語は、１または複数のハロ置換基を有するアルキル基をいう。ハロアルキル基の例には、－ＣＦ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｆ）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｂｒ）－、－ＣＨ２ＣＦ２－、および－ＣＨ２Ｃ（Ｈ）（Ｆ）－が含まれる。
「アリール」なる語は、完全共役パイ電子系を有する一価の全炭素単環式または縮合環多環式基をいう。「アリーレン」なる語は、完全共役パイ電子系を有する二価の全炭素単環式または縮合環多環式基をいう。いくつかの実施態様において、６～１４個の炭素原子の一価の全炭素単環式または縮合環多環式基（Ｃ６－Ｃ１４アリール）、６～１０個の炭素原子の一価の全炭素単環式または縮合環多環式基（Ｃ６－Ｃ１０アリール）、６～１４個の炭素原子の二価の全炭素単環式または縮合環多環式基（Ｃ６－Ｃ１４アリーレン）、６～１０個の炭素原子の二価の全炭素単環式または縮合環多環式基（Ｃ６－Ｃ１０アリーレン）などの、「アリール」または「アリーレン」にある原子の数を、特定範囲の原子に限定することが有利であり得る。アリール基の例は、限定されないが、フェニル、ナフタレニルおよびアントラセニルである。アリーレン基の例は、限定されないが、フェニレン、ナフタレニレンおよびアントラセニレンである。アリールまたはアリーレン基は、本明細書にて記載されるとおり、置換されていていなくても、置換されていてもよいことは認識されるであろう。アリールまたはアリーレン基は、１または複数の、本明細書にて記載される種々の実施態様での置換基を含め、かかるいずれの置換基でも置換され得る。
「ヘテロシクロアルキル」なる語は、１または複数の炭素以外の環原子を有する、飽和または部分的に飽和した一価の単環式または多環式環構造をいう。「ヘテロシクロアルキレン」なる語は、１または複数の炭素以外の環原子を有する、飽和または部分的に飽和した二価の単環式または多環式環構造をいう。いくつかの実施態様において、３～１２個の環原子（３～１２員）または３～７個の環原子（３～７員）または３～６個の環原子（３～６員）または４～６個の環原子（４～６員）または５～７個の環原子（５～７員）などの、「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロシクロアルキレン」にある原子の数を、特定範囲の環原子に限定することが有利であり得る。いくつかの実施態様において、窒素、酸素および硫黄から選択される１～５個の環ヘテロ原子などの、「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロシクロアルキレン」にある環ヘテロ原子の数および型を、特定範囲または型のヘテロ原子に限定することが有利であり得る。多環式環系は、縮合、架橋およびスピロ系を含む。環構造は、所望により、炭素環員にオキソ基、または硫黄環員に２個までのオキソ基を含有してもよい。ヘテロシクロアルキル基の代表例には、以下の実体で示される一価の基が含まれ、一方でヘテロシクロアルキレン基では、適切に結合した部分の形態で、以下の実体の二価の基が含まれる：
含窒素ヘテロシクロアルキルは、式：－Ｎ（アルキレン）で表され、ここで該アルキレン基は開放原子価を示すことなく括弧書きで記載され得ると認識されるであろうし、その場合には、アルキレン基が窒素原子上で２個の原子価位置を占め、ヘテロシクロアルキル構造を提供すると理解される。例えば、基－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）は、３～７員のヘテロシクロアルキルなる語の範囲内にあり、ここで該３～７員のヘテロシクロアルキルは、結合点を示す環に１個の窒素原子を有する。特に、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）は、次の各ヘテロシクロアルキル構造を包含する。
ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキレン基は、本明細書にて記載されるとおり、置換されていなくても、置換されていてもよいことが認識されるであろう。ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキレン基は、１または複数の、本明細書にて記載される種々の実施態様での置換基を含め、かかるいずれの置換基でも置換され得る。
「ヘテロアリール」なる語は、完全に不飽和であり、ヘテロ環に付き３～１２個の環原子を有する、一価の単環式、縮合二環式または縮合多環式芳香族ヘテロ環（炭素原子と、窒素、酸素および硫黄から選択される４個までのヘテロ原子とから選択される環原子または環員を有する環構造）をいう。「ヘテロアリーレン」なる語は、ヘテロ環に付き３～１２個の環原子を有する、二価の単環式、縮合二環式または縮合多環式芳香族ヘテロ環（炭素原子と、窒素、酸素および硫黄から選択される４個までのヘテロ原子とから選択される環原子または環員を有する環構造）をいう。いくつかの実施態様において、５～１０員ヘテロアリールまたは５～１０員ヘテロアリーレンなどの「ヘテロアリール」または「ヘテロアリーレン」にある環原子の数を、特定範囲の原子員に限定することが有利であり得る。ある場合には、５～１０員ヘテロアリールは５～１０個の環原子を有する単環式環または縮合二環式環とすることができ、ここで、少なくとも１個の環原子はＮ、ＯまたはＳなどのヘテロ原子である。ある場合には、５～１０員ヘテロアリーレンは５～１０個の環原子を有する単環式環または縮合二環式環とすることができ、ここで、少なくとも１個の環原子はＮ、ＯまたはＳなどのヘテロ原子である。５～１０員ヘテロアリール基の代表例には、以下の実体で示される一価の基が含まれ、一方で５～１０員のヘテロアリーレン基の例では、適切に結合した部分の形態で、以下の実体の二価の基が含まれる：
いくつかの実施態様において、「単環式」ヘテロアリールは、芳香族５または６員のヘテロ環であり得る。５員のヘテロアリールまたはヘテロアリーレンは、４個までのヘテロ原子の環原子を含有し得、ここで（ａ）少なくとも１個の環原子が酸素または硫黄であり、０、１、２または３個の環原子が窒素であるか、または（ｂ）環原子のいずれも酸素または硫黄ではなく、４個までの環原子が窒素である。５員のヘテロアリール基の非限定的な例には、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾールの一価の基が含まれる。５員のヘテロアリーレン基の非限定的な例には、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾールの二価の基が含まれる。６員のヘテロアリールまたはヘテロアリーレンは、４個までのヘテロ原子の環原子を含有し得、ここで（ａ）少なくとも１個の環原子が酸素または硫黄であり、０、１、２または３個の環原子が窒素であるか、または（ｂ）環原子のいずれも酸素または硫黄ではなく、４個までの環原子が窒素である。６員のヘテロアリール基の非限定的な例には、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、またはトリアジンの一価の基が含まれる。６員のヘテロアリーレン基の非限定的な例には、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、またはトリアジンの二価の基が含まれる。特に、ピラゾリル部分は、構造式：
で示され得る。とりわけ、ピラゾリレン部分は、構造式：
で示され得る。「二環式ヘテロアリール」または「二環式ヘテロアリーレン」は、フェニルまたはもう一つ別のヘテロアリール環に縮合した１個のヘテロアリール環を含む、縮合型二環系である。
ヘテロアリールまたはヘテロアリーレン基は、本明細書にて記載されるように、置換されていないか、置換され得ると認識されるであろう。ヘテロアリールまたはヘテロアリーレン基は、１または複数の、本明細書にて記載される種々の実施態様での置換基を含め、かかるいずれの置換基でも置換され得る。
「オキソ」なる語はカルボニルの酸素を示す。例えば、オキソで置換されたシクロペンチルはシクロペンタノンである。
「置換」なる語は、特定の基または部分が１または複数の置換基を担持することを意味する。「非置換」なる語は、特定の基が置換基を担持しないことを意味する。「置換」なる語が構造系を記載するのに使用されるならば、置換が該系において原子価により許容される何れかの場所で起こることを意味する。いくつかの実施態様において、「置換」は、特定の基または部分が１個、２個または３個の置換基を担持することを意味する。他の実施態様において、「置換」は、特定の基または部分が１個または２個の置換基を担持することを意味する。さらに他の実施態様において、「置換」は、特定の基または部分が１個の置換基を担持することを意味する。
本明細書にて記載されるいずれの式も、その構造式の化合物ならびに特定の変異体または形態を表すものとする。例えば、本明細書にて示される式は、ラセミ体、あるいは１または複数のエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは幾何異性体、またはそれらの混合物を含むものとする。さらに、本明細書にて示されるいずれの式も、かかる化合物の水和物、溶媒和物もしくは多形またはそれらの混合物をいうものとする。
本明細書にて記載されるいずれの式も、化合物の非標識形態ならびに同位体標識された形態を表すものとする。同位体標識された化合物は、１または複数の原子が選択された原子質量または質量数を有する原子と置き換えられていることを除き、本明細書にて示される式により表わされる構造を有する。本開示の化合物に取り込まれ得る同位体の例には、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、塩素およびヨウ素の同位体、例えば、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉが含まれる。かかる同位体標識された化合物は、代謝研究（好ましくは１４Ｃでの）、反応速度論研究（例えば２Ｈまたは３Ｈでの）、薬物または基質組織分布アッセイを含む検出または造影技術［例えば陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）または単光子放射型コンピュータ断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）］または患者の放射線治療に有用である。さらに、重水素（すなわち、２Ｈ）などの重い同位体との置換は、大きな代謝安定性からもたらされる特定の治療利点、例えばインビボ半減期の増加または必要投与量の減少を付与する可能性がある。同位体標識された本開示の化合物およびそのプロドラッグは、一般に、スキームにて、または下記の実施例および製造例にて開示される操作を実施し、同位体標識されていない試剤の代わりに、容易に入手可能な同位体標識された試剤を用いることによって製造され得る。
「（ATOM）ｉ－ｊ」なる命名（ｊ＞ｉ）は、本明細書にて一群の置換基に適用される場合、ｉ～ｊ（その両端のｉおよびｊを含む）の原子員の数の１つ１つが独立して理解される、本開示の実施態様をいうものとする。一例として、Ｃ１－３またはＣ１－Ｃ３なる語は、独立して、１個の炭素員（Ｃ１）を有する実施態様、２個の炭素員（Ｃ２）を有する実施態様、および３個の炭素員（Ｃ３）を有する実施態様をいう。
本明細書にて言及される任意の二置換基は、結合の可能性のうちで複数が許容される場合に、そのような種々の可能性を包含するものとする。例えば、二置換基－Ａ－Ｂ－（ここで、Ａ≠Ｂ）への言及は、本明細書では、Ａが第一置換員に結合し、Ｂが第二置換員に結合した、かかる二置換基をいい、それはまた、Ａが第二置換員に結合し、Ｂが第一置換員に結合した、かかる二置換基をもいう。例えば、特定の実施態様において、適用可能であれば、２つの基、ＡおよびＢを結ぶ、式：－ＣＨ（ＣＨ３）－ＣＨ２ＮＨ－（ＣＨ２）２－で示される化合物部分－（Ｌ）ｎ－は、－ＣＨ（ＣＨ３）－ＣＨ２ＮＨ－（ＣＨ２）２－が実施態様Ａ－ＣＨ（ＣＨ３）－ＣＨ２ＮＨ－（ＣＨ２）２－Ｂと、Ｂ－ＣＨ（ＣＨ３）－ＣＨ２ＮＨ－（ＣＨ２）２－Ａとの両方を含み得ると理解されるであろう。より具体的には、本例では、基－Ｚ－と、－ＮＲ２－とを結ぶ式：－ＣＨ（ＣＨ３）－ＣＨ２ＮＨ－（ＣＨ２）２－の化合物部分－（Ｌ）ｎ－を有する式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）の化合物は、－Ｚ－ＣＨ（ＣＨ３）－ＣＨ２ＮＨ－（ＣＨ２）２－ＮＲ２－および－ＮＲ２－ＣＨ（ＣＨ３）－ＣＨ２ＮＨ－（ＣＨ２）２－Ａの両方の実施態様を含むと理解されるであろう。
本開示はまた、式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）の化合物、好ましくは上記の化合物および本明細書にて例示される特定の化合物の医薬的に許容される塩、ならびにそのような塩を含む医薬組成物およびそのような塩の使用方法にも関する。
「医薬的に許容される塩」は、非毒性、生物学的に耐容性または他の点で対象への投与に生物学的に適する、本明細書にて示される化合物の遊離酸または塩基の塩を意味するものとする。一般に、S.M. Bergeら、「Pharmaceutical Salts」 J. Pharm. Sci., 1977, 66, 1-19を参照のこと。好ましい医薬的に許容される塩は、薬理学的に効果的であり、過度の毒性、刺激またはアレルギー反応なしで対象の組織と接触させるのに適する塩である。本明細書にて記載される化合物は、十分に酸性な基、十分に塩基性な基、両方の型の官能基、あるいは各型の１以上を有してもよく、従って、多くの無機または有機塩基および無機および有機酸と反応して、医薬的に許容される塩を形成する。
医薬的に許容される塩の例には、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、重亜硫酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、プロピオン酸塩、デカン酸塩、カプリル酸塩、アクリル酸塩、ギ酸塩、イソ酪酸塩、カプロン酸塩、ヘプタン酸塩、プロピオン酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、ブチン－１,４－ジオ酸塩、ヘキシン－１,６－ジオ酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、ヒドロキシ安息香酸塩、メトキシ安息香酸塩、フタル酸塩、スルホン酸塩、メチルスルホン酸塩、プロピルスルホン酸塩、ベシル酸塩、キシレンスルホン酸塩、ナフタレン－１－スルホン酸塩、ナフタレン－２－スルホン酸塩、フェニル酢酸塩、フェニルプロピオン酸塩、フェニル酪酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、γ－ヒドロキシ酪酸塩、グリコール酸塩、酒石酸塩およびマンデル酸塩が含まれる。他の適当な医薬的に許容される塩の一覧は、Remington’s Pharmaceutical Sciences, 17th Edition, Mack Publishing Company, Easton, Pa., 1985に見ることができる。
塩基性窒素を含む式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）の化合物について、医薬的に許容される塩は、当該分野で利用可能なあらゆる適切な方法、例えば、遊離塩基を、塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、硝酸、ホウ酸、リン酸等などの無機酸と、または酢酸、フェニル酢酸、プロピオン酸、ステアリン酸、乳酸、アスコルビン酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、イセチオン酸、コハク酸、吉草酸、フマル酸、マロン酸、ピルビン酸、シュウ酸、グリコール酸、サリチル酸、オレイン酸、パルミチン酸、ラウリン酸、ピラノシジル酸、例えばグルクロン酸またはガラクツロン酸、アルファ－ヒドロキシ酸、例えばマンデル酸、クエン酸または酒石酸、アミノ酸、例えばアスパラギン酸またはグルタミン酸、芳香族酸、例えば安息香酸、２－アセトキシ安息香酸、ナフトエ酸またはケイ皮酸、スルホン酸、例えばラウリルスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸またはエタンスルホン酸などの有機酸、または本明細書に例として挙げた酸などの酸の適合可能な混合物、およびこの技術における通常レベルの技術に照らして等価または許容される代替と見なされるあらゆる他の酸およびそれらの混合物と反応させることにより調製され得る。
本開示はまた式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）の化合物の医薬的に許容されるプロドラッグ、およびこのような医薬的に許容されるプロドラッグを利用する治療方法にも関する。「プロドラッグ」なる語は、対象への投与後、加溶媒分解または酵素切断などの化学的または生理学的過程を介して、または生理学的条件下（例えば、生理学的ｐＨの状態とされたプロドラッグは、式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）の化合物に変換される）にて、インビボで化合物が得られる、指定した化合物の前駆体を意味する。「医薬的に許容されるプロドラッグ」は、非毒性、生物学的に耐容性および対象への投与に他の点で生物学的に適するプロドラッグである。適切なプロドラッグ誘導体の選択および調製のための説明的方法は、例えば、「Design of Prodrugs」, H. Bundgaard, Elsevier編, 1985に記載される。
本開示はまた式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）の化合物の医薬的活性代謝物および本開示の方法におけるこのような代謝物の使用にも関する。「医薬的活性代謝物」は式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）の化合物またはその塩の体内での薬理学的に活性な代謝産物を意味する。化合物のプロドラッグおよび活性代謝物は、当該分野で知られるまたは利用可能な日常的技術を使用して、決定され得る。例えば、Bertoliniら、J. Med. Chem. 1997, 40, 2011-2016; Shanら、J. Pharm. Sci. 1997, 86 (7), 765-767; Bagshawe、Drug Dev. Res. 1995, 34, 220-230; Bodor、Adv. Drug Res. 1984, 13, 255-331; Bundgaard、Design of Prodrugs (Elsevier Press, 1985); およびLarsen、Design and Application of Prodrugs, Drug Design and Development (Krogsgaard-Larsenら編、Harwood Academic Publishers, 1991）を参照のこと。
本明細書にて使用される、「保護基」または「ＰＧ」なる語は、その後の化学反応における化学選択性を得るために、アミンまたはヒドロキシルなどの官能基の化学修飾により分子に導入され得る、当業者に一般に知られている任意の基をいう。かかる保護基は、その後、合成の後の時点で官能基から取り外され、このような官能基で反応させるさらなる機会を得るか、最終生成物の場合では、このような官能基のマスキングを外し得ることが認識されよう。保護基は、例えば、Wuts, P. G. M.、Greene, T. W.、Greene, T. W. & John Wiley & Sons. (2006). Greene’s protective groups in organic synthesis. Hoboken, N.J: Wiley-Interscienceに記載されている。当業者であれば、このような保護基を官能基に導入し得る化学プロセス条件を容易に認識するであろう。本開示と関連して有用な適切なアミン保護基には、限定されないが、９－フルオレニルメチル－カルボニル（ＦＭＯＣ）、ｔ－ブチルカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、アセチル（Ａｃ）、トリフルオロアセチル、フタルイミド、ベンジル（Ｂｎ）、トリフェニルメチル（トリチル、Ｔｒ）、ベンジリデンおよびｐ－トルエンスルホニル（トシルアミド、Ｔｓ）が含まれる。
本明細書にて使用される場合に、「脱離基」または「ＬＧ」なる語は、ヒドロキシルなどの官能基を化学的修飾に付して分子中に導入され、その後の化学反応にてその位置で選択的に反応し得る、当業者に一般的に知られるような任意の基をいう。脱離基は、ハロゲン、メシレート基、トシレート基、トリフレート基等であり得る。当業者であれば、本明細書にて記載される化合物の製造に関連して、どのような脱離基が使用され得るかが分かるであろう。
代表的実施態様
いくつかの実施態様において、本開示は、式Ｉａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、ｍ、ｎ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式Ｉ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、ｍ、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＩａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、ｎ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＩ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＩＩａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、ｎ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＩＩ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＶａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ１、Ｙ、Ｙ１、ｎ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＶ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｙ、Ｙ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式Ｖａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式Ｖ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＶＩａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＶＩ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＶＩＩａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｘ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＶＩＩ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＶＩＩＩａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｙ１、Ｘ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＶＩＩＩ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｙ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＸａ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｘ１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式ＩＸ：
［式中、Ｒ１、Ｒ１１、Ａ、Ｂ、Ｌ、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施態様において、
は５～１０員のヘテロアリーレンであって、ｎは０、１、２、３、または４である。いくつかの実施態様において、
は、ピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ｎは０、１、または２である。いくつかの実施態様において、
は
からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ｎは０、１、２、３、または４である。
いくつかの実施態様において、
は、
からなる群より選択され、ここでｎは０、１、２、３、または４である。
いくつかの実施態様において、ｎは０、１、または２である。いくつかの実施態様において、ｎは０である。いくつかの実施態様において、ｎは１である。いくつかの実施態様において、ｎは２である。いくつかの実施態様において、ｎは３である。いくつかの実施態様において、ｎは４である。
いくつかの実施態様において、Ｒ１は、存在する時には、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＣＮ、または４－ピペリジニルである。
いくつかの実施態様において、
は、
からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンである。
いくつかの実施態様において、
はＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ｎは０、１、２、３、または４である。
いくつかの実施態様において、
はフェニレンであって、ｎは０、１、２、３、または４である。いくつかの実施態様において、ｎは０、１、または２である。いくつかの実施態様において、ｎは０である。いくつかの実施態様において、ｎは１である。いくつかの実施態様において、ｎは２である。いくつかの実施態様において、ｎは３である。いくつかの実施態様において、ｎは４である。
いくつかの実施態様において、Ｒ１は、存在する時には、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＣＮ、または４－ピペリジニルである。
いくつかの実施態様において、
は、
からなる群より選択される。
いくつかの実施態様において、Ｌ１は、存在する時には、独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂとすることができ、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｌ１は、存在する時には、Ｃ１－Ｃ６アルキレンとすることができ、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、少なくとも１個のＬ１は、存在する時には、メチレン、エチレン、またはプロピレンであって、ここでメチレン、エチレン、およびプロピレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、少なくとも１個のＬ１は、存在する時には、メチレン、エチレン、またはプロピレンであり、それらの各々は、Ｃ１－Ｃ６アルキルまたは－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄで置換される。いくつかの実施態様において、少なくとも１個のＬ１は、存在する時には、メチレン、エチレン、またはプロピレンであり、それらの各々は、メチルまたは－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄで置換され、ここでＲｃおよびＲｄは、各々、Ｈである。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、またはＣ６－Ｃ１０アリーレンとすることができ、ここで３～１０員のヘテロアリーレン、５～１０員のヘテロシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、５～１０員のヘテロアリーレンとすることができ、ここで５～１０員のヘテロアリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、ピラゾリレン、イソキサゾリレン、ピリジニレン、およびピリジン－２（１Ｈ）－オニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンとすることができ、ここでピラゾリレン、イソキサゾリレン、ピリジニレン、およびピリジン－２（１Ｈ）－オニレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、
からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンとすることができ、ここで５～１０員のヘテロアリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において各環Ｂは、各々、存在する時には、
である。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、３～１０員のヘテロシクロアルキレンとすることができ、ここで３～１０員のヘテロシクロアルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、ピロリジニレン、ピペリジン－２－オニレン、およびピロリジン－２－オニレンからなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンとすることができ、ここでピロリジニレン、ピペリジン－２－オニレン、およびピロリジン－２－オニレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、
からなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンとすることができ、ここで３～１０員のヘテロシクロアルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ｂは
からなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンである。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、Ｃ６－Ｃ１０アリーレンとすることができ、ここでＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、１または複数の重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２で所望により置換されてもよい、フェニレンとすることができる。いくつかの実施態様において、環Ｂは、存在する時には、
からなる群より選択され得る。
いくつかの実施態様において、環Ｂは不在である。
いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂは５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂは３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環ＢはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環Ｂは５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環Ｂは３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環ＢはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂは不在であって、ここで環Ａは本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環Ｂは不在であって、ここで環Ａは本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ａはピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂは５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂは３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、環ＢはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはフェニレンであり、環Ｂは５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはフェニレンであり、環Ｂは３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはフェニレンであり、環ＢはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂは不在であって、ここで環Ａは本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはフェニレンであり、環Ｂは不在であって、ここで環Ａは本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂはピラゾリレン、イソキサゾリレン、ピリジニレン、およびピリジン－２（１Ｈ）－オニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂがピロリジニレン、ピペリジン－２－オニレン、およびピロリジン－２－オニレンからなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂはフェニレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環Ｂは、ピラゾリレン、イソキサゾリレン、ピリジニレン、およびピリジン－２（１Ｈ）－オニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環Ｂはピロリジニレン、ピペリジン－２－オニレン、およびピロリジン－２－オニレンからなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環Ｂはフェニレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａは５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂは不在であって、ここで環Ａは本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環ＡはＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、環Ｂは不在であって、ここで環Ａは本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ａはピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂはピラゾリレン、イソキサゾリレン、ピリジニレン、およびピリジン－２（１Ｈ）－オニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂはピロリジニレン、ピペリジン－２－オニレン、およびピロリジン－２－オニレンからなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはピリジニレン、ピラゾリレン、およびピリミジニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであり、環Ｂはフェニレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、環Ａはフェニレンであり、環Ｂはピラゾリレン、イソキサゾリレン、ピリジニレン、およびピリジン－２（１Ｈ）－オニレンからなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはフェニレンであり、環Ｂはピロリジニレン、ピペリジン－２－オニレン、およびピロリジン－２－オニレンからなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、環Ａはフェニレンであり、環Ｂはフェニレンであって、ここで環Ａおよび環Ｂは、各々、本明細書に記載されるように所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｒ１は、存在する時には、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｌは、各々独立して、エチレン、プロピレン、またはブチレンであり、ここでエチレン、プロピレン、およびブチレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｌは、各々独立して、エチレン、プロピレン、またはブチレンであり、その各々がＣ１－Ｃ６アルキルによって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、ＬはＣ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｌはエチレン、プロピレン、またはブチレンであり、ここでエチレン、プロピレン、およびブチレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｌはエチレン、プロピレン、またはブチレンであり、その各々はＣ１－Ｃ６アルキルによって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、１または複数のＬにある１個の炭素原子上の２個の水素原子は、独立して、Ｃ２－Ｃ５アルキレンによって所望により置換され、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよい。いくつかの実施態様において、１または複数のＬにある１個の炭素原子上の２個の水素原子は、独立して、Ｃ１－Ｃ４アルキレンによって所望により置換され、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよい。いくつかの実施態様において、Ｌにある１個の炭素原子上の１個の水素原子と、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の１個とが、それらの結合する原子と一緒に合わさって３～７員のヘテロシクロアルキレンを形成する。
いくつかの実施態様において、ＹはＯ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在である。いくつかの実施態様において、ＹはＯ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在である。いくつかの実施態様において、ＹはＯ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２である。
いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｏ－である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）－であって、ここでＲ５は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）－であって、Ｒ５はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）－であって、ここでＲ５は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）－であって、Ｒ５はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ６）－であって、ここでＲ６は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ６）－であって、ここでＲ６はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ６）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）－であって、ここでＲ５は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）－であって、Ｒ５はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）－であって、ここでＲ５は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）－であって、Ｒ５はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２－であって、ここでＲ５は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２－であって、Ｒ５はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）－であって、ここでＲ５は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）－であって、Ｒ５はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ－である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）－である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）２－である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは不在である。
いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、または不在である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ８）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ１は不在である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ８）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２である。
いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｏ－である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－であって、ここでＲ７は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－であって、ここでＲ７はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）－であって、ここでＲ７は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）－であって、ここでＲ７はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ８）－であｔって、ここでＲ８は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ８）－であって、ここでＲ８はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ８）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｎ（Ｒ８）－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）－であって、ここでＲ７は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）－であって、Ｒ７はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－であって、ここでＲ７は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－であって、Ｒ７はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２－であって、ここでＲ７は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２－であって、Ｒ７はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）－であって、ここでＲ７は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）－であって、Ｒ７はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ－である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｓ－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）－である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）２－である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は－Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は、各々、－Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、１または複数のＹ１は不在である。
いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｏ－である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－であって、ここでＲ７は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－であって、ここでＲ７はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）－であって、ここでＲ５は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）－であって、Ｒ５はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙは－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｎ（Ｒ８）－であって、ここでＲ８は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｎ（Ｒ８）－であって、ここでＲ８はＨまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｎ（Ｒ８）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ－である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ（Ｏ）－である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ（Ｏ）２－である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は－Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ１は不在である。
いくつかの実施態様において、Ｙ２はＯ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在である。いくつかの実施態様において、Ｙ２はＯ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在である。いくつかの実施態様において、Ｙ２はＯ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２である。
いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｏ－である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）－であって、ここでＲ９は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）－であって、ここでＲ９はＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）－であって、ここでＲ９は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）－であって、Ｒ９はＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ１０）－であって、Ｒ１０は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ１０）－であって、Ｒ１０はＨ、メチル、またはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ１０）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）－であって、ここでＲ９は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）－であって、Ｒ９はＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）－であって、ここでＲ９は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）－であって、Ｒ９はＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２－であって、ここでＲ９は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２－であって、Ｒ９はＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）－であって、ここでＲ９は本明細書に記載されるいずれかの実施態様において定義されるとおりである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）－であって、Ｒ９はＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ－である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）－である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）２－である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は－Ｓ（Ｏ）２－以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｙ２は不在である。
いくつかの実施態様において、ｍは０、１、２、３、または４である。いくつかの実施態様において、ｍは０、１、または２である。いくつかの実施態様において、ｍは０である。いくつかの実施態様において、ｍは１である。いくつかの実施態様において、ｍは２である。いくつかの実施態様において、ｍは３である。いくつかの実施態様において、ｍは４である。
いくつかの実施態様において、ｏは０、１、２、または３である。いくつかの実施態様において、ｏは０、１、または２である。いくつかの実施態様において、ｏは１または２である。いくつかの実施態様において、ｏは０である。いくつかの実施態様において、ｏは１である。いくつかの実施態様において、ｏは２である。いくつかの実施態様において、ｏは３である。
いくつかの実施態様において、Ｒ１は、存在する時には、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、Ｒ１は、存在する時には、各々独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－ＣＮ、または４－ピペリジニルである。
いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）である。いくつかの実施態様において、Ｘ１はＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であって、Ｘ１はＮである。いくつかの実施態様において、Ｘ１はＣ（Ｒ３）である。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であって、Ｘ１はＣ（Ｒ３）である。いくつかの実施態様において、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、Ｘ１はＮであって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、Ｘ１はＣ（Ｒ３）であって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であり、Ｘ１はＮであって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であり、Ｘ１はＣ（Ｒ３）であって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、Ｘ２はＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であって、Ｘ２はＮである。いくつかの実施態様において、Ｘ１はＮであって、Ｘ２はＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であり、Ｘ１はＮであって、Ｘ２はＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＣ（Ｒ２）であり、Ｘ１はＣ（Ｒ３）であって、Ｘ２はＮである。
いくつかの実施態様において、ＸはＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＮであって、Ｘ１はＣ（Ｒ３）である。いくつかの実施態様において、ＸはＮであって、Ｘ１はＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＮであって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、ＸはＮであり、Ｘ１はＮであって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、ＸはＮであり、Ｘ１はＣ（Ｒ３）であって、Ｘ２はＣ（Ｒ４）である。いくつかの実施態様において、ＸはＮであり、Ｘ１はＮであって、Ｘ２はＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＮであり、Ｘ１はＣ（Ｒ３）であって、Ｘ２はＮである。いくつかの実施態様において、ＸはＮ以外の基である。いくつかの実施態様において、Ｘ２はＮ以外の基である。
いくつかの実施態様において、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。
いくつかの実施態様において、Ｒ２は、存在する時には、独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、Ｒ２は、存在する時には、Ｈである。
いくつかの実施態様において、Ｒ３は、存在する時には、独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、Ｒ３は、存在する時には、Ｈである。
いくつかの実施態様において、Ｒ４は、存在する時には、独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって所望により置換されてもよい。いくつかの実施態様において、Ｒ４は、存在する時には、Ｈ、フルオロ、クロロ、またはメチルである。
いくつかの実施態様において、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２である。
いくつかの実施態様において、Ｒ５は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ５は、存在する時には、Ｈまたはメチルである。いくつかの実施態様において、Ｒ６は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ６は、存在する時には、Ｈ、メチルまたはエチルである。いくつかの実施態様において、Ｒ７は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ７は、存在する時には、Ｈ、メチルまたはエチルである。いくつかの実施態様において、Ｒ８は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ８は、存在する時には、Ｈ、メチルまたはエチルである。いくつかの実施態様において、Ｒ９は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ９は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施態様において、Ｒ１０は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ９は、存在する時には、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ１１は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。いくつかの実施態様において、Ｒ１１はＨである。
いくつかの実施態様において、本開示は、
（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン；
（１８Ｅ）－８,１６－ジメチル－２,８,１１,１２－テトラヒドロ－１０Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３',４'：１０,１１；４’’,３’’：１４,１５］［１,５］ジオキサシクロペンタデシノ［７,６－ｂ］ピリジン；
（１８Ｅ）－１１,１２－ジヒドロ－２Ｈ,１０Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ピラゾロ［４',３'：１０,１１］［１,５］ベンゾジオキサシクロペンタデシノ［６,７－ｃ］［１,２］オキサゾール；
（１９Ｅ）－１２,１３－ジヒドロ－２Ｈ,１１Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジベンゾ［１４,１５：６,７］［１,５］ジオキサシクロペンタデシノ［１０,１１－ｃ］ピラゾール；
（１９Ｅ）－１２,１３－ジヒドロ－２Ｈ,１１Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジベンゾ［１４,１５：６,７］［１,５］ジオキサシクロペンタデシノ［１０,１１－ｃ］ピラゾール－９－カルボニトリル；
（１９Ｅ）－９－メチル－１２,１３－ジヒドロ－２Ｈ,１１Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ピラゾロ［４',３'：１０,１１］［１,５］ベンゾジオキサシクロペンタデシノ［６,７－ｃ］ピリジン；
（４Ｅ）－１－メチル－１,８,１９,２０－テトラヒドロ－１８Ｈ－６,９,１２－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,１１,１２,１５］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン；
（１７Ｅ）－８,１４－ジメチル－２,１１,１２,１４－テトラヒドロ－８Ｈ,１０Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）［１,５］ジオキサシクロペンタデシノ［１０,１１－c：１５,１４－ｃ'：６,７－ｃ’’］トリピラゾール；
（１８Ｅ）－１５－メチル－２,１２,１３,１５－テトラヒドロ－１１Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４',３'：１０,１１；４’’,３’’：１４,１５］［１,５］ジオキサシクロペンタデシノ［６,７－ｃ］ピリジン－７（８Ｈ）－オン；
（２０Ｅ）－１１,１２,１３,１４－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジベンゾ［１５,１６：７,８］［１,６］ジオキサシクロヘキサデシノ［１１,１２－ｃ］ピラゾール；
（２０Ｅ）－１１,１２,１３,１４－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジベンゾ［１５,１６：７,８］［１,６］ジオキサシクロヘキサデシノ［１１,１２－ｃ］ピラゾール－１９－カルボニトリル；
（２０Ｅ）－１９－メトキシ－１１,１２,１３,１４－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ピラゾロ［３',４'：１１,１２］［１,６］ベンゾジオキサシクロヘキサデシノ［７,８－ｄ］ピリミジン；
（９Ｒ,１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３',４'：９,１０；４’’,３’’：１３,１４］［１,４］ジオキサシクロペンタデシノ［６,５－ｂ］ピリジン；
（１２Ｒ,１８Ｅ）－１４－フルオロ－８,１２－ジメチル－２,８,９,１０,１１,１２－ヘキサヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］［１,４］ベンズオキシアザシクロペンタデシン；
（９Ｒ,１７Ｅ）－７,９－ジメチル－２,７,９,１０,１１,１２－ヘキサヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｅ：４',３'－ｉ］［３］ベンズアザシクロテトラデシン；
（４Ｅ,１５Ｒ）－２,１５－ジメチル－２,１３,１５,１６,１７,１８－ヘキサヒドロ－１０,８－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］ピリド［３,４－ｃ］アザシクロテトラデシン－１２（７Ｈ）－オン；
（４Ｅ,１５Ｒ）－３－エチル－２,１５－ジメチル－２,１３,１５,１６,１７,１８－ヘキサヒドロ－１０,８－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］ピリド［３,４－ｃ］アザシクロテトラデシン－１２（７Ｈ）－オン；
（４Ｅ,１５Ｒ）－２,１５,２０－トリメチル－２,１３,１５,１６,１７,１８－ヘキサヒドロ－１０,８－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］ピリド［３,４－ｃ］アザシクロテトラデシン－１２（７Ｈ）－オン；
（１７Ｅ）－１６－エトキシ－８,１２,１５－トリメチル－２,１１,１２,１５－テトラヒドロ－８Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）トリピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ：４’’,３’’－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－１３（１０Ｈ）－オン；
（１８Ｅ）－１７－エトキシ－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］［１,４］ベンズオキシアザシクロペンタデシン－１４（１１Ｈ）－オン；
（１８Ｅ）－１７－エトキシ－７－フルオロ－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］［１,４］ベンズオキシアザシクロペンタデシン－１４（１１Ｈ）－オン；
（１８Ｅ）－１７－エトキシ－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［３,２－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－１４（１１Ｈ）－オン；
（１８Ｅ）－１７－エトキシ－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－７,１４（８Ｈ,１１Ｈ）－ジオン；
（１８Ｅ）－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－７,１４（８Ｈ,１１Ｈ）－ジオン；
（１８Ｅ）－１３－メチル－１６－（ピペリジン－４－イル）－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－７,１４（８Ｈ,１１Ｈ）－ジオン；
（１８Ｅ）－１３,１６－ジメチル－７,１４－ジオキソ－２,７,８,１１,１２,１３,１４,１６－オクタヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－１７－カルボニトリル；
（１８Ｅ）－１７－エチル－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－７,１４（８Ｈ,１１Ｈ）－ジオン；
（１８Ｅ）－１７－エチル－１３,１６,２１－トリメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－７,１４（８Ｈ,１１Ｈ）－ジオン；
（１９Ｅ）－１８－エチル－１４,１７,２２－トリメチル－１１,１２,１３,１４－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｇ：３',４'－ｋ］ピリド［４,３－ｏ］［１,５］オキシアザシクロヘキサデシン－７,１５（８Ｈ,１７Ｈ）－ジオン；
（７Ｓ,１７Ｅ）－１６－メトキシ－７,１２,１４,２０－テトラメチル－２,７,８,１１,１２,１４－ヘキサヒドロ－６Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）－６λ６－ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,１４］オキサチアザシクロヘキサデシン－６,６,１３（１０Ｈ）－トリオン；
（１７Ｅ）－１５－クロロ－７－エチル－８,９,１０,１１－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ピラゾロ［４,３－ｊ］ピリド［３,２－ｎ］［１,６］オキシアザシクロペンタデシン－６（７Ｈ）－オン；
（１８Ｅ）－１７－エチル－７－フルオロ－１３,１５－ジメチル－２,１２,１３,１５－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］［１,４］ベンズオキシアザシクロペンタデシン－１４（１１Ｈ）－オン；
（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン；
（１９Ｅ）－１８－エチル－７－メトキシ－１４,１７－ジメチル－２,１１,１２,１３,１４,１７－ヘキサヒドロ－１５Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｇ：３',４'－ｋ］ピリド［４,３－ｏ］［１,５］オキシアザシクロヘキサデシン－１５－オン；
（１８Ｅ）－１７－エチル－７－メトキシ－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－１４（１１Ｈ）－オン；
メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシレート；
メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシレート；
メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシレート；
（１１Ｅ）－Ｎ－［３－（ジメチルアミノ）プロピル］－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
［（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－イル］（ピロリジン－１－イル）メタノン；
（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボン酸；
（１１Ｅ）－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシレート；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル］－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（プロパン－２－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボン酸；
（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボン酸；
（１１Ｅ）－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（３Ｒ）－１－メチルピロリジン－３－イル］－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルアゼチジン－３－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－Ｎ－エチル－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－Ｎ,１－ジメチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（３Ｒ）－１－メチルピロリジン－３－イル］－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（３Ｓ）－１－メチルピロリジン－３－イル］－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－Ｎ－エチル－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－Ｎ－［３－（ジメチルアミノ）プロピル］－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボン酸；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル］－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３',４'：９,１０；４’’,３’’：１３,１４］［１,４］ジオキサシクロペンタデシノ［６,５－ｂ］ピリジン；
（４－メチルピペラジン－１－イル）［（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－イル］メタノン；
（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド；
（１１Ｅ）－１４－フルオロ－１,６－ジメチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン；および
（１７Ｅ）－６－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）－１２,１５－ジメチル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－６Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］［１,４,１４］オキサジアザシクロヘキサデシン－１３（１０Ｈ）－オン；
からなる群より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
他の実施態様において、本開示は、
（１８Ｅ）－８－メチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］［１,４,９］ベンゾジオキシアザシクロペンタデシン；
（９Ｒ,１８Ｅ）－８,９－ジメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］［１,４,９］ベンゾジオキシアザシクロペンタデシン；
（９Ｒ,１８Ｅ）－１４－フルオロ－８,９－ジメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］［１,４,９］ベンゾジオキシアザシクロペンタデシン；
（９Ｒ,１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］ピリド［２,３－ｎ］［１,４,９］ジオキシアザシクロペンタデシン；
（１０Ｒ,１７Ｅ）－１０,１５－ジメチル－２,８,１０,１２,１３,１５－ヘキサヒドロ－７Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］ピリド［３,４－ｃ］［１,６］オキシアザシクロテトラデシン－７－オン；
（１８Ｅ）－６－メチル－２,６,１１,１２－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｆ：４',３'－ｊ］［１,４,９］ベンズオキサジアザシクロペンタデシン－９（１０Ｈ）－オン；
（１８Ｅ）－１７－エチル－１３,１６,２１－トリメチル－１０,１１,１２,１３－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｊ：３',４'－ｎ］ピリド［４,３－ｃ］［１,８］ジアザシクロペンタデシン－７,１４（８Ｈ,１６Ｈ）－ジオン；
（９ａＲ,１９Ｅ）－１４,１７－ジメチル－２,８,９,９ａ,１０,１３,１４,１７－オクタヒドロ－７Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］ピロロ［２,１－ｃ］［１,４,６,１４］オキサトリアザシクロヘキサデシン－１５（１２Ｈ）－オン；
（９ａＳ,１９Ｅ）－１４,１７－ジメチル－２,８,９,９ａ,１０,１３,１４,１７－オクタヒドロ－７Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］ピロロ［２,１－ｃ］［１,４,６,１４］オキサトリアザシクロヘキサデシン－１５（１２Ｈ）－オン；
（１７Ｅ）－１２,１５－ジメチル－６－フェニル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－６Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,６,１４］オキサトリアザシクロヘキサデシン－１３（１０Ｈ）－オン；
（７Ｒ,１７Ｅ）－７,１２,１５,２０－テトラメチル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－６Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,６,１４］オキサトリアザシクロヘキサデシン－１３（１０Ｈ）－オン；
（７Ｒ,１７Ｅ）－７,１２,１５－トリメチル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｄ：４',３'－ｈ］［１,１４,３,１１］ジオキサジアザシクロヘキサデシン－１３（１０Ｈ）－オン；
（７Ｓ,１７Ｅ）－１２,１５－ジメチル－１３－オキソ－２,７,８,１０,１１,１２,１３,１５－オクタヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｄ：４',３'－ｈ］［１,１４,３,１１］ジオキサジアザシクロヘキサデシン－７－カルボキシアミド；
（６ａＲ,１０ａＳ,１９Ｅ）－１４,１７－ジメチル－２,６ａ,９,１０,１０ａ,１３,１４,１７－オクタヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｄ：４',３'－ｈ］ピリド［３,４－ｏ］［１,１４,３,１１］ジオキサジアザシクロヘキサデシン－８,１５（７Ｈ,１２Ｈ）－ジオン；
（６ａＳ,９ａＳ,１８Ｅ）－１３,１６－ジメチル－２,９,９ａ,１２,１３,１６－ヘキサヒドロ－６ａＨ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［４,３－ｄ：４',３'－ｈ］ピロロ［３,４－ｏ］［１,１４,３,１１］ジオキサジアザシクロヘキサデシン－７,１４（８Ｈ,１１Ｈ）－ジオン；
（１７Ｅ）－１５－クロロ－７－エチル－８,９,１０,１１－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ピラゾロ［４,３－ｊ］ピリド［３,２－ｎ］［１,６,９］オキサジアザシクロペンタデシン－６（７Ｈ）－オン；および
（１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］ピリド［２,３－ｎ］［１,４,９］ジオキシアザシクロペンタデシン
からなる群より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
他の実施態様において、本開示は、
（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,１２,１３］ベンゾジオキサジアザシクロオクタデシン；
（１９Ｅ）－１２,１３－ジヒドロ－２Ｈ,１１Ｈ－３,５－エテノピラゾロ［４',３'：１０,１１］［１,５］ベンゾジオキサシクロペンタデシノ［６,７－ｂ］ピリジン；
（９Ｒ,１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－３,５－エテノジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］ピリド［２,３－ｎ］［１,４,９］ジオキシアザシクロペンタデシン；
（９Ｒ,１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－３,５－エテノジピラゾロ［３',４'：９,１０；４’’,３’’：１３,１４］［１,４］ジオキサシクロペンタデシノ［６,５－ｂ］ピリジン；
（１７Ｅ）－１２,１５－ジメチル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－６Ｈ－３,５－エテノ－６λ６－ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,１４］オキサチアザシクロヘキサデシン－６,６,１３（１０Ｈ）－トリオン；
（１７Ｅ）－２０－フルオロ－１２,１５－ジメチル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－６Ｈ－３,５－エテノ－６λ６－ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,１４］オキサチアザシクロヘキサデシン－６,６,１３（１０Ｈ）－トリオン；
（１７Ｅ）－２０－クロロ－１２,１５－ジメチル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－６Ｈ－３,５－エテノ－６λ６－ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,１４］オキサチアザシクロヘキサデシン－６,６,１３（１０Ｈ）－トリオン；
（７Ｓ,１７Ｅ）－２０－クロロ－７,１２,１４－トリメチル－２,７,８,１１,１２,１４－ヘキサヒドロ－６Ｈ－３,５－エテノ－６λ６－ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,１４］オキサチアザシクロヘキサデシン－６,６,１３（１０Ｈ）－トリオン；
（７Ｓ,１７Ｅ）－２０－クロロ－１６－メトキシ－７,１２,１４－トリメチル－２,７,８,１１,１２,１４－ヘキサヒドロ－６Ｈ－３,５－エテノ－６λ６－ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,１４］オキサチアザシクロヘキサデシン－６,６,１３（１０Ｈ）－トリオン；
（７Ｓ,１７Ｅ）－２０－クロロ－１６－エトキシ－７,１２,１４－トリメチル－２,７,８,１１,１２,１４－ヘキサヒドロ－６Ｈ－３,５－エテノ－６λ６－ジピラゾロ［４,３－ｇ：４',３'－ｋ］［１,４,１４］オキサチアザシクロヘキサデシン－６,６,１３（１０Ｈ）－トリオン；および
（１７Ｅ）－１５－クロロ－７－エチル－８,９,１０,１１－テトラヒドロ－２Ｈ－３,５－エテノピラゾロ［４,３－ｊ］ピリド［３,２－ｎ］［１,６］オキシアザシクロペンタデシン－６（７Ｈ）－オン
からなる群より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
他の実施態様において、本開示は、
（１８Ｅ）－８－メチル－２,８,１１,１２－テトラヒドロ－１０Ｈ－３,５－エテノジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］［１,５,９］ベンゾジオキシアザシクロペンタデシン；
（１７Ｅ）－７－シクロプロピル－８,９,１０,１１－テトラヒドロ－２Ｈ－３,５－エテノピラゾロ［４,３－ｊ］［１,６,９］ベンズオキサジアザシクロペンタデシン－６（７Ｈ）－オン；および
（１７Ｅ）－１５－クロロ－７－エチル－８,９,１０,１１－テトラヒドロ－２Ｈ－３,５－エテノピラゾロ［４,３－ｊ］ピリド［３,２－ｎ］［１,６,９］オキサジアザシクロペンタデシン－６（７Ｈ）－オン
からなる群より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
以下の表にて、式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または（Ｉ）～（ＩＸ）で示される、例示としての実施態様の化合物：
およびその医薬的に許容される塩が示される。
当業者であれば、本明細書にて列挙されるか、または説明される種類が、すべてを網羅したものではなく、これらの定義された用語の範囲内にあるさらなる種類もまた、選択され得ることを理解するであろう。
使用および医薬組成物
治療を目的として、本明細書にて記載される化合物を含む医薬組成物は、１または複数の医薬的に許容される賦形剤をさらに含んでもよい。医薬的に許容される賦形剤は、毒性がなく、他の点では対象への投与に生物学的に適する物質である。かかる賦形剤は本明細書に記載の化合物の投与を容易にし、活性成分との適合性がある。医薬的に許容される賦形剤の例には、安定化剤、滑沢剤、界面活性剤、希釈剤、酸化防止剤、結合剤、着色剤、増量剤、乳化剤、または味修飾剤が含まれる。好ましい実施態様において、本開示に係る滅菌組成物である。医薬組成物は既知の、または当業者に利用可能となっている化合物を作製する技術を用いて製造される。
滅菌組成物を管理する国または地方の規制に従う組成物を含む、そのような組成物も該開示によって意図されている。
本明細書に記載の医薬組成物および化合物は、種々の剤形を製造するのに当該分野にて既知の慣用的な方法に従って、適切な医薬用溶媒または担体中の溶液、エマルジョン、懸濁液または分散剤として、あるいは固体担体と共にピル、錠剤、ロゼンジ、坐剤、サシェ、糖衣錠、顆粒、粉末、復元用粉末、またはカプセルとして処方されてもよい。本開示の医薬組成物は、経口、非経口、経直腸、経鼻、局所または経眼経路などの適切な送達経路により、あるいは吸入により投与され得る。好ましくは、該組成物は静脈内または経口投与用に処方される。
経口投与の場合、本開示の化合物は、錠剤またはカプセルなどの固体形態にて、あるいは溶液、エマルジョンまたは懸濁液として提供され得る。経口用組成物を製造するために、本開示の化合物は、例えば、1日に約０.１ｍｇ～１ｇ、または１日に約１ｍｇ～５０ｍｇ、または１日に約５０～２５０ｍｇ、または１日に約２５０ｍｇ～１ｇの投与量をもたらすように処方されてもよい。経口用錠剤は、活性成分を、希釈剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤、および保存剤などの適合性のある医薬的に許容される賦形剤と混合させて含んでもよい。適切な不活性な充填剤として、炭酸ナトリウムおよびカルシウム、リン酸ナトリウムおよびカルシウム、ラクトース、デンプン、糖、グルコース、メチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、マンニトール、ソルビトール等が挙げられる。液体経口用賦形剤の例として、エタノール、グリセロール、水等が挙げられる。デンプン、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、デンプングリコール酸ナトリウム、微結晶セルロース、およびアルギン酸が崩壊剤の例である。結合剤はデンプンおよびゼラチンを含んでもよい。滑沢剤は、存在するならば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルクであってもよい。所望により、錠剤はモノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルなどの材料で被覆され、消化管での吸収を遅延させてもよく、あるいは腸溶性コーティング剤で被覆されてもよい。
経口投与用カプセルはハードおよびソフトゼラチンカプセルを包含する。ハードゼラチンカプセルを製造するのに、活性成分を固体、半固体または液体希釈剤と混合してもよい。ソフトゼラチンカプセルは、活性成分を、水、落花生油またはオリーブ油などの油、流動パラフィン、短鎖脂肪酸のモノおよびジグリセリドの混合物、ポリエチレングリコール４００、またはプロピレングリコールと混合することによって製造されてもよい。
経口投与用液体は、懸濁液、溶液、エマルジョンまたはシロップの形態であってもよく、あるいは使用前に水または他の適切なビヒクルで復元されるように凍結乾燥されてもよく、または乾燥製品として提供されてもよい。かかる液体組成物は、所望により、沈殿防止剤（例えば、ソルビトール、メチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン、ヒドロキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸アルミニウムゲル等）；非水性ビヒクル、例えば、油（例えば、落花生油または分留カカオ油）、プロピレングリコール、エチルアルコール、または水；保存剤（例えば、ｐ－ヒドロキシ安息香酸メチルまたはプロピル、あるいはソルビン酸）；レシチンなどの湿潤剤；および、所望により、矯味矯臭剤または着色剤などの医薬的に許容される賦形剤を含有してもよい。
静脈内、筋肉内、腹腔内、鼻腔内または皮下経路を含む非経口的使用のために、本開示の剤は、適切なｐＨおよび等張性を有するように緩衝化された滅菌水溶液または水性懸濁液にて、または非経口的に許容される油にて提供されてもよい。適切な水性ビヒクルには、リンゲル溶液および塩化ナトリウム等張液が含まれる。かかる形態は、アンプルまたは使い捨て注射装置などの単位用量の形態にて、適切な用量を取り出すことのできるバイアルなどの複数回用量の形態にて、あるいは注射用製剤を製造するのに使用され得る固体形態または前濃縮物にて提供されてもよい。例としての注入用量は、医薬担体と混合した剤を、数分間～数日間の範囲にわたって約１～１０００μｇ／ｋｇ／分の範囲とすることができる。
経鼻、吸入または経口投与のために、医薬組成物は、例えば、適切な担体をも含有するスプレー製剤を使用して、投与されてもよい。本発明の組成物を、坐薬として経直腸投与のために製剤化されてもよい。
局所塗布のために、本開示の化合物は、クリームまたは軟膏、あるいは局所投与に適する同様のビヒクルとして処方されるのが好ましい。局所投与の場合、本発明の化合物は、薬物をビヒクルに対して約０.１％～約１０％の濃度で、医薬担体と混合されてもよい。本開示の薬剤を投与するもう一つ別の方法は、パッチ製剤を利用して経皮送達を行うことである。
いくつかの実施態様において、本明細書にて記載される化合物および組成物は、がんなどの疾患を治療するのに、または該疾患の治療から派生する方法にて使用され得る。本明細書にて使用される「治療する」または「治療」なる語は、「予防的」および「治癒的」治療の両方を包含する。「予防的」治療は、疾患、疾患の徴候または医学的症状の発症を先送りすること、出現し得る徴候を抑制すること、または疾患または徴候を発症もしくは再発するリスクを低減させることを示すものとする。「治癒的」治療は、存在する疾患、徴候または症状の重篤度を低減すること、またはその悪化を抑制することを含む。かくして、治療は、存在する疾患の徴候を改善すること、またはその悪化を防止すること、さらなる徴候の出現を防止すること、徴候の全身での根本的な原因を改善または防止すること、障害または疾患を阻害すること、例えば、障害または疾患の発症を停止させること、障害または疾患を緩和させること、障害または疾患を退縮させること、障害または疾患によって惹起される症状を緩和させること、または障害または疾患の徴候を停止させることを包含する。
「対象」なる語は、かかる治療を必要とする、ヒトなどの哺乳類の患者をいう。
例示としての疾患には、がん、疼痛、神経疾患、自己免疫疾患、および炎症が含まれる。本明細書にて使用される場合、「がん」なる語は、限定されないが、ＡＬＣＬ、ＮＳＣＬＣ、神経芽腫、炎症性筋線維芽腫瘍、成人腎細胞腫、小児腎細胞腫、乳がん、ＥＲ＋乳がん、大腸腺がん、膠芽腫、多形性膠芽腫、退形成性甲状腺がん、胆管がん、卵巣がん、胃腺がん、結腸直腸がん、炎症性筋線維芽腫、血管肉腫、上皮内血管内皮腫、肝内胆管がん、甲状腺乳頭がん、スピッツ様新生物、肉腫、星細胞腫、脳低悪性度神経膠腫、分泌性乳がん、乳腺相似がん、急性骨髄性白血病、先天性中胚葉性腎腫、先天性線維内腫、Ｐｈ様急性リンパ芽球性白血病、甲状腺がん、皮膚悪性黒色腫、頭頚部扁平上皮がん、小児神経膠腫ＣＭＬ、前立腺がん、肺扁平上皮がん、卵巣漿液性嚢胞腺がん、皮膚悪性黒色腫、去勢耐性前立腺がん、ホジキンリンパ腫、ならびに漿液性および透明細胞子宮内膜がんを包含する。いくつかの実施態様において、がんには、肺がん、結腸がん、乳がん、前立腺がん、肝細胞がん、腎細胞がん、胃および食道胃がん、膠芽腫、頭頚部がん、炎症性筋線維芽腫、および未分化大細胞型リンパ腫が含まれる。疼痛には、例えば、がん痛、化学療法に由来の痛み、神経痛、外傷に由来の痛み、または他の原因からの痛みを含め、いずれの供給源または病因から由来の疼痛も含まれる。自己免疫疾患には、例えば、関節リウマチ、シェーグレン症候群、Ｉ型糖尿病、および狼瘡が含まれる。例示としての神経疾患には、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症、およびハンチントン病が含まれる。例示としての炎症性疾患には、アテローム性動脈硬化症、アレルギー、および感染または外傷に由来する炎症が含まれる。
１の態様において、本開示の化合物および医薬組成物は、チロシン受容体キナーゼ、特にＥＧＦＲを特異的に標的とする。いくつかの実施態様において、本明細書にて記載される化合物および組成物は、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓなどの特定のＥＧＦＲ変異を標的とする。かくして、本明細書にて記載される化合物および医薬組成物は、１または複数のキナーゼの活性を、あるいはＥＧＦＲキナーゼにおける１または複数の変異を防止、逆転、遅延、または阻害するのに使用され得る。好ましい実施態様において、治療方法はがんを標的とする。他の実施態様において、方法は非小細胞肺がんなどの肺がんを治療するためのものである。
本明細書にて使用する場合、「ＥＧＦＲ変異」なる語は、ＥｒｂＢファミリーに属するチロシンキナーゼ受容体であって、ＥＧＦＲ遺伝子によりコードされる、ＥＧＦＲタンパク質（上皮成長因子受容体）をいう。ＥＧＦＲ遺伝子およびＥｒｂＢファミリーという用語は当該分野にて公知であり、当業者によって理解されるであろう。ＥＧＦＲ変異は、Ｌ８５８Ｒなどのタンパク質配列の変異、例えば、ＥＧＦＲタンパク質の８５８位でロイシンからアルギニンへの変異が起こること（ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒとも称される）で説明されることが理解されるであろう。さらには、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒタンパク質の産生は、コード配列の変異した結果であり、例えば、コード配列のエクソン２１で生じる、２５７３位でのチミンからグアニンへの置換（Ｔ２５７３Ｇ）であり得る、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ遺伝子の遺伝子産物であることが理解されるであろう。本明細書にて言及される他のＥＧＦＲ変異は、ＥＧＦＲタンパク質の配列での１または複数の変異、および／またはＥＧＦＲ遺伝子をコードする配列での１または複数の変異を参照することで、同様の方法にて説明され得ることが理解されるであろう。本明細書にて言及される他のＥＧＦＲ変異の記載は当業者によって明確に理解されるであろう。さらには、ＥＧＦＲ配列において複数の変異が起こり得ること、変異が複数あるＥＧＦＲのコード配列の転写および翻訳よりもたらされる遺伝子産物であり得ることが認識されるであろう。ＥＧＦＲ変異の例には、限定されないが、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓが含まれる。
本開示の阻害方法において、「効果的な量」とは、標的とするタンパク質を阻害するのに十分な量を意味する。かかる標的の変調を測定することは、下記の方法などの慣用的な分析方法によって実施されてもよい。かかる変調は、インビトロアッセイを含む、種々のセッティングにおいて有用である。かかる方法にて、細胞は、好ましくは、ＥＧＦＲのアップレギュレーションに起因して異常なシグナル伝達を示すがん細胞、例えば、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓなどの１または複数のＥＧＦＲ変異を有するＥＧＦＲタンパク質を発現する細胞である。
本開示に係る治療方法において、「効果的な量」とは、かかる治療を必要とする対象にて望ましい治療上の利益を一般にもたらすのに十分な量または用量を意味する。本開示の化合物の効果的な量または用量は、慣用的な要因、例えば、投与または薬物送達の方法または経路、薬剤の薬物動態、感染の重症度および過程、対象の健康状態、症状、および体重、ならびに治療医の判断を考慮して、モデリング、用量漸増、または臨床試験などの慣用的方法によって確かめられ得る。例示として用量は、一日に約０.１ｍｇ～１ｇ、または一日に約１ｍｇ～５０ｍｇ、または一日に約５０ｍｇ～２５０ｍｇ、または一日に約２５０ｍｇ～１ｇの範囲内である。総投与量は、単回の、または分割した投与単位（例えば、ＢＩＤ、ＴＩＤ、ＱＩＤ）で付与されてもよい。
患者の疾患にて改善が生じたならば、予防または維持治療のために用量を調整してもよい。例えば、投与量または投与頻度、あるいはその両方は、徴候の関数として、所望の治療効果または予防効果が維持されるレベルまで、減らすことができる。もちろん、徴候が適切なレベルまで緩和されたならば、治療を中止してもよい。しかしながら、患者は、徴候の何らかの再発に基づいて、長期にわたる断続的な治療を必要とするかもしれない。患者はまた、長期にわたる慢性的な治療を必要とするかもしれない。
いくつかの実施態様において、本開示は、治療的に効果的な量の本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の医薬組成物を投与することを含む、対象にてがんなどの疾患を治療する方法を提供する。いくつかの実施態様において、本開示は、対象にてがんなどの疾患を治療する方法で用いるための、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の医薬組成物を提供する。いくつかの実施態様において、本開示は、対象にてがんなどの疾患を治療するための医薬の製造における、本明細書に記載の化合物の使用を提供する。いくつかの実施態様において、本明細書に記載の方法、組成物、使用、化合物および医薬は、例示としての変異、Ｌ８５８Ｒ、Ｄｅｌ１９、Δ７４６－７５０、Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ、Δ７４６－７５０／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、Ｄｅｌ１９／Ｔ７９０Ｍ、Ｌ８５８Ｒ／Ｃ９７９Ｓ、Ｄｅｌ１９／Ｃ９７９Ｓ、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓ、およびΔ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ９７９Ｓなどの、ＥＧＦＲ変異によって媒介されるか、または駆動される疾患を含む、本明細書に記載のがんなどの疾患に関連して使用され得る。
薬物の組み合わせ
本明細書に記載の本発明の化合物は、本明細書に記載の疾患および障害の治療にて、１または複数の付加的な活性成分と組み合わせて、医薬組成物または方法にて使用されてもよい。さらなる付加的な活性成分には、他の治療薬または意図する標的の疾患用の治療剤の副作用を緩和する薬剤が含まれる。かかる組み合わせは、有効性の向上、他の疾患徴候の改善、１または複数の副作用の軽減、または本発明の化合物の必要とする用量の減少に供するかもしれない。付加的な活性成分は、本開示の化合物とは別の医薬組成物にて投与されてもよく、あるいは本開示の化合物と共に単一の医薬組成物にて配合されてもよい。付加的な活性成分は、本開示の化合物を投与するのと同時に、投与する前に、または投与した後に投与されてもよい。
併用剤は、本明細書に記載の疾患に関連してもう一つ別の標的に対して活性である薬剤を含め、その疾患および障害を治療するのに効果的であることが知られているか、または見いだされた薬剤である。例えば、本開示の組成物および製剤、ならびに治療方法は、他の薬物または治療薬、例えば、標的とする疾患または関連する徴候または症状を治療または緩和するのに有用である他の活性剤をさらに含み得る。がんが適応症の場合には、付加的なかかる薬剤には、限定されないが、ＡＬＫ阻害剤（例えば、クリゾチニブ）、Ｒａｆ阻害剤（例えば、ベムラフェニブ）、ＶＥＧＦＲ阻害剤（例えば、スニチニブ）などのキナーゼ阻害剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗腫瘍抗生物質、トポイソメラーゼ阻害剤、プラチナ薬物、分裂阻害剤、抗体、ホルモン治療剤、またはコルチコステロイドなどの標準的な化学療法剤が含まれる。疼痛が適応症の場合には、適切な組み合わせ剤には、ＮＳＡＩＤなどの抗炎症剤が含まれる。本開示の医薬組成物は１または複数のかかる活性剤を付加的に含んでもよく、治療方法は効果的な量の１または複数のかかる活性剤を投与することを付加的に含んでもよい。
化学合成法
以下の合成例は、本開示を説明するために提供されるのであって、限定するためではない。当業者であれば、以下の合成反応およびスキームが、式（Ｉａ）～（ＩＸａ）または式（Ｉ）～（ＩＸ）で示される他の化合物にアクセスするために、適切な出発材料および試剤を選択することで修飾され得ることを認識するであろう。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（Ｘ）：
［式中、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｒ１、Ｒ１１、ｍ、ｎ、およびｏは本明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＩ）：
［式中、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｒ１、Ｒ１１、ｍ、およびｎは本明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＩＩ）：
［式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｒ１、Ｒ１１、ｎ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＩＩＩ）：
［式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｒ１、Ｒ１１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＩＶ）：
［式中、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｒ１、Ｒ１１、ｎ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＶ）：
［式中、Ａ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｒ１、Ｒ１１、およびｎは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、Ｚは、Ｈ、ハロゲン、－ＯＴｆ、－ＯＭｓ、ＣＯＯＨ等である。Ｚが、閉環反応を行うために当業者に公知である反応条件に応じて、カップリング反応において有用である、種々の基であり得ることが認識されるであろう。いくつかの実施態様において、ＺはＣｌ、ＢｒまたはＩである。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＶＩ）：
［式中、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｚ１、Ｒ１１、ｍ、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＶＩＩ）：
［式中、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｚ１、Ｒ１１、およびｍは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＶＩＩＩ）：
［式中、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｚ１、およびＲ１１、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＩＸ）：
［式中、Ｂ、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｚ１、およびＲ１１は、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＸ）：
［式中、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｚ１、およびＲ１１、およびｏは、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、本開示は、式（ＸＸＩ）：
［式中、Ｌ、Ｌ１、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ、Ｚ１、およびＲ１１は、本明細書にて記載されるとおりである］
で示される化合物を提供する。
いくつかの実施態様において、Ｚはハロゲンである。いくつかの実施態様において、ＺはＢｒである。いくつかの実施態様において、Ｚ１は脱離基または保護基である。いくつかの実施態様において、Ｚ１は脱離基である。いくつかの実施態様において、Ｚ１は保護基である。
略語：本明細書にて説明される実施例は、材料（限定されないが、当業者に公知の下記の略語によって記載されるものを含む）を用いる：
一般的方法Ａ
Ａ１－１（１.００当量）、ビス（ピナコラト）ジボロン（１.０５当量）、酢酸カリウム（３.００当量）および無水ＤＭＳＯ（０.２６Ｍ）を丸底フラスコに充填する。得られた反応混合物を窒素で１５分間にわたって脱気処理に付した後、１,１－［ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、０.０５当量）を加える。次に反応物を窒素下で８６℃に加熱する。２０時間撹拌した後、反応混合物を室温に冷却し、１.２Ｌのジエチルエーテルにゆっくりと注ぐ。得られた混合物を２Ｌの分離漏斗に移し、下部層を廃棄する。上部層を１.０Ｍ硫酸マグネシウムで２回、ブライン溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮乾固させる。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、ヘキサン－ＥｔＯＡｃ（４：１）で溶出して精製し、所望の化合物であるＡ１を得る。
Ａ１－Ａ７は、下記の表にて示されるように、一般的方法Ａを用いて製造される：
一般的方法Ｂ
工程１：Ｂ１－１（１.０当量）、Ｃｓ２ＣＯ３またはＫ２ＣＯ３（１.５当量）およびアルキルハライド Ｂ１－２（１.２当量）の無水ＤＭＦ（０.２Ｍ）中懸濁液を反応が完了するまでＮ２下の６０℃で撹拌する。次に反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、ＨＣＩ（水溶液）（１Ｍ）で２回、ついでブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、シリカゲルカラムに付して精製し、Ｂ１－３を得る。
工程２：Ｂ１－３（１.０当量）の乾燥アセトニトリル（０.２５Ｍ）中溶液に、Ｎ－ブロモスクシンイミド（１.０５当量）を加え、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物をチオ硫酸ナトリウム水溶液（０.１Ｎ）でクエンチさせ、ついでアセトニトリルを真空下で除去する。残渣を水に溶かし、酢酸エチルで抽出する。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｂ１を得る。
Ｂ１－Ｂ１４は、一般的方法Ｂを、または一般的方法Ｂの工程１だけを用いて製造される：
一般的方法Ｃ
工程１：Ｃ１－１（１.０当量）をＮａＨ（鉱油中６０％、１.１当量）のＴＨＦ（０.５Ｍ）中懸濁液に外界温度で加える。３０分後、上記の懸濁液にハロゲン化アルキル Ｃ１－２（１.０当量）を加える。反応が完了した後、反応物を飽和塩化アンモニウム水溶液でクエンチさせ、ＥｔＯＡｃで３回抽出させる。抽出液を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムに付して精製し、Ｃ１－３を得る。
工程２：Ｃ１－３（１.０当量）の乾燥アセトニトリル（０.２５Ｍ）中溶液に、Ｎ－ブロモスクシンイミド（１.０５当量）を加え、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物をチオ硫酸ナトリウム水溶液（０.１Ｎ）でクエンチさせ、次にアセトニトリルを真空下で除去する。残渣を水に溶かし、酢酸エチルで抽出する。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｃ１を得る。
Ｃ１およびＣ２は一般的方法Ｃを用いて製造される：
tert－ブチル ［（４－ブロモ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）メチル］［（２Ｓ）－２－ヒドロキシプロピル］カルバメート（Ｃ３）の合成
工程１：Ｃ３－１（１当量）のメタノール（０.２Ｍ）および酢酸（１.５当量）中溶液に、Ｃ３－２（１当量）およびＮａＣＮＢＨ３（２当量）を外界温度で加える。混合物を１時間撹拌し、水と酢酸エチルとの間に分配する。有機層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで連続して洗浄し、濃縮して真空下で乾燥させる。残渣をＣＨ２Ｃｌ２（０.２Ｍ）に溶かし、該溶液を０℃に冷却する。該溶液に、ジ炭酸ジ（tert－ブチル）（１.２当量）を少しづつ添加する。氷浴を取り外し、該混合物を外界温度で一夜撹拌する。該反応溶液をジクロロメタンで希釈し、水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、残渣をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｃ３－３を得る。
工程２：Ｃ３－３は、一般的方法Ｃの工程２の操作を用いて、Ｃ３に変換される。
５－ブロモ－Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキシアミド（Ｃ４）の合成
Ｃ４－１（１当量）およびヒドロキシエチル アミン（１.１当量）のＤＭＦ（０.２Ｍ）中溶液に、ＤＩＰＥＡ（３当量）およびペンタフルオロフェニルジフェニルホスフィネート（ＦＤＰＰ）（１.１当量）を添加する。該溶液を外界温度でアミド形成が完了するまで外界温度で撹拌する。該混合物を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで３回抽出させる。抽出液を合わせ、水で３回、ＨＣｌ水溶液（１Ｎ）、Ｎａ２ＣＯ３飽和水溶液およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて濃縮する。得られた残渣をシリカゲルカラムに付して精製し、化合物Ｃ４を得る。
tert－ブチル ［３－（４－クロロ－６－メトキシピリジン－３－イル）プロピル］メチルカルバメート（Ｃ５）の合成
カリウムtert－ブトキシド（３.７５当量）およびジイソプロピルアミン（３.７５当量）の無水ＴＨＦ（０.８Ｍ）中溶液をアルゴン下にて－７８℃に冷却し、ヘキサン中ｎ－ブチルリチウム（１.６Ｍ、３.００当量）を２５分間にわたって該溶液に加える。－７８℃で１５分間撹拌した後、化合物 Ｃ５－１（１.００当量）の無水ＴＨＦ（１.０Ｍ）中溶液を該混合物に－７８℃で１５分間にわたって添加する。該混合物を－７８℃でさらに２０分間撹拌する。ハロゲン化アルキル Ｃ５－２（１.２当量）を－７８℃で一度に添加する。－７８℃で１０分間撹拌した後、該混合物をＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液に注ぐ。ＴＨＦを真空下で該混合物より除去し、酢酸エチルで３回抽出する。有機層を合わせ、飽和ブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させる。濾過し、溶媒を蒸発させ、シリカゲルカラムに付して精製し、Ｃ５を得る。
一般的方法Ｄ
工程１：Ａ１（１.０当量）、Ｂ１（１.２当量）およびＣｓ２ＣＯ３（３当量）のＮ２下でのＤＭＥ／Ｈ２Ｏ（５：１、０.２Ｍ）中溶液に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０.０５当量）を添加する。混合物を８５℃で一夜撹拌し、外界温度に冷却し、Ｈ２Ｏでクエンチさせる。得られた混合物をＥｔＯＡｃで３回抽出する。抽出液を合わせ、ブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製し、所望の生成物 Ｄ１－１を得る。
工程２：Ｄ１－１（１.０当量）の乾燥アセトニトリル（０.２５Ｍ）中溶液に、Ｎ－ブロモスクシンイミド（１.０５当量）を添加し、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物をチオ硫酸ナトリウム水溶液（０.１Ｎ）でクエンチさせ、次にアセトニトリルを真空下で除去する。残渣を水に溶かし、酢酸エチルで抽出する。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、該粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｄ１－２を得る。
工程３：Ｄ１－２（１.０当量）およびトリエチルアミン（２.２当量）のジクロロメタン（０.２５Ｍ）中溶液に、塩化メタンスルホニル（ＭｓＣｌ、２.１当量）を添加し、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物を水でクエンチさせ、酢酸エチルで抽出させる。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｄ１を得る。
Ｄ１－Ｄ２９は、下記の表に示される、対応する２種の出発材料ＡおよびＢまたはＣを、あるいは他の市販されている出発材料を用い、一般的方法Ｄを介して製造される：
一般的方法Ｅ
工程１：Ｅ１－１（１.０当量）のトルエン（０.２Ｍ）中の撹拌溶液に、Ｅ１－２（１.５当量）およびナトリウムtert－ブトキシド（３当量）、ＢＩＮＡＰ（０.０５当量）およびＰｄ（ＯＡｃ）２（０.０５）を窒素下で添加する。該混合物を８５℃で２０時間加熱し、外界温度に冷却する。反応物を塩化アンモニウム飽和水溶液でクエンチさせ、ＥｔＯＡｃで抽出させる。抽出液を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させる。濾過し、濃縮した後、残渣をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｅ１－３を得る。
工程２：Ｅ１－３（１.０当量）の乾燥アセトニトリル（０.２５Ｍ）中溶液に、Ｎ－ブロモスクシンイミド（１.０５当量）を加え、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物をチオ硫酸ナトリウム水溶液（０.１Ｎ）でクエンチさせ、次にアセトニトリルを真空下で除去する。残渣を水に溶かし、酢酸エチルで抽出する。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、該粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｅ１－４を得る。
工程３：Ｅ１－４（１.０当量）をＮａＨ（鉱油中６０％、１.１当量）のＴＨＦ（０.５Ｍ）中懸濁液に外界温度で加える。３０分後、上記の懸濁液にＥ１－５（１.０当量）を加える。反応が完了した後、反応物を飽和塩化アンモニウム水溶液でクエンチさせ、ＥｔＯＡｃで３回抽出させる。抽出液を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムに付して精製し、Ｅ１を得る。
Ｅ１－Ｅ４は、下記に示されるように一般的方法Ｅを介して製造される：
一般的方法Ｆ
工程１：Ｆ１－１（１.０当量）をＮａＨ（鉱油中６０％、１.０当量）のＴＨＦ（０.５Ｍ）中懸濁液に外界温度で加える。３０分後、上記の懸濁液にＦ１－２（１.０当量）を加える。反応が完了した後、反応物を飽和塩化アンモニウム水溶液でクエンチさせ、ＥｔＯＡｃで３回抽出させる。抽出液を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムに付して精製し、Ｆ１－３を得る。
工程２：Ｆ１－３（１.０当量）をＮａＨ（鉱油中６０％、１.１当量）のＴＨＦ（０.５Ｍ）中懸濁液に外界温度で加える。３０分後、上記の懸濁液にＥ１－１（１.０当量）を加える。反応物を窒素下の６０℃で加熱する。反応が完了した後、該反応物をクールダウンさせ、塩化アンモニウム飽和水溶液でクエンチさせ、ＥｔＯＡｃで３回抽出させる。抽出液を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムに付して精製し、Ｆ１－４を得る。
工程３：Ｆ１－４（１.０当量）の乾燥アセトニトリル（０.２５Ｍ）中溶液に、Ｎ－ブロモスクシンイミド（１.０５当量）を添加し、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物をチオ硫酸ナトリウム水溶液（０.１Ｎ）でクエンチさせ、次にアセトニトリルを真空下で除去する。残渣を水に溶かし、酢酸エチルで抽出する。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、該粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｆ１を得る。
Ｆ１－Ｆ４は、下記に示されるように、一般的方法Ｆを用いて製造される：
一般的方法Ｈ
工程１：Ｈ１－１（１.０当量）およびＨ１－２（１.０当量）のＤＭＦ（０.２Ｍ）中溶液に、ジイソプロピルエチルアミン（ＤｉＰＥＡ、３当量）およびペンタフルオロフェニルジフェニルホスフィネート（ＦＤＰＰ）（１.１当量）を加える。該溶液を、アミド形成が完了するまで、外界温度で撹拌する。該混合物を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで３回抽出させる。抽出液を合わせ、水で３回、ＨＣｌ水溶液（１Ｎ）、Ｎａ２ＣＯ３飽和水溶液およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて濃縮する。得られた残渣をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｈ１－３を得る。
工程２：Ｈ１－３（１.０当量）の乾燥アセトニトリル（０.２５Ｍ）中溶液に、Ｎ－ブロモスクシンイミド（１.０５当量）を添加し、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物をチオ硫酸ナトリウム水溶液（０.１Ｎ）でクエンチさせ、次にアセトニトリルを真空下で除去する。残渣を水に溶かし、酢酸エチルで抽出する。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、該粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｈ１－４を得る。
工程３：Ｈ１－４（１.０当量）およびトリエチルアミン（２.２当量）のジクロロメタン（０.２５Ｍ）中溶液に、塩化メタンスルホニル（ＭｓＣｌ、２.１当量）を加え、該溶液を、反応が完了するまで、外界温度で撹拌する。反応物を水でクエンチさせ、酢酸エチルで抽出させる。抽出液を合わせ、水およびブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、純粋な生成物 Ｈ１を得る。
Ｈ１－Ｈ５は一般的方法Ｈを用いて製造される。
一般的方法Ｉ
工程１：Ｉ１－１（１.００当量）およびビニルボロン酸ピナコールエステル（１.２当量）の１,４－ジオキサン（０.５Ｍ）中溶液に、水（２Ｍ）中炭酸カリウム（２.００当量）を添加し、窒素気体を該溶液に１５分間にわたって通気する。次にＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２－ＤＣＭ（０.０５）を該溶液に加える。反応物を窒素下の１００℃で１８時間にわたって撹拌する。該溶液を冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで３回抽出する。有機溶液を合わせ、次に１Ｎ ＮａＯＨ水溶液およびブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥させる。有機溶液を次に真空下で濃縮させる。粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｉ１－２を得る。
工程２：Ｉ１－２（１.０当量）のＤＭＦ（０.２Ｍ）中溶液に、炭酸セシウム（３.０当量）およびＤ１（１.００当量）を加える。反応混合物を８０℃で１８時間にわたって加熱して還流させる。溶液を真空下で濃縮し、酢酸エチルに再び溶かし、水およびブラインで洗浄する。次に有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥させ、真空下で濃縮する。粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｉ１を得る。
Ｉ１－Ｉ３０は一般的方法Ｉを用いて製造される：
一般的方法Ｊ
工程１：Ｊ１－１（１.００当量）およびビニルボロン酸ピナコールエステル（１.２当量）の１,４－ジオキサン（０.５Ｍ）中溶液に、水（２Ｍ）中炭酸カリウム（２.００当量）を添加し、窒素気体を該溶液に１５分間にわたって通気する。次にＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２－ＤＣＭ（０.０５）を該溶液に加える。反応物を窒素下の１００℃で１８時間にわたって撹拌する。該溶液を冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで３回抽出する。有機溶液を合わせ、次に１Ｎ ＮａＯＨ水溶液およびブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥させる。有機溶液を次に真空下で濃縮させる。粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｊ１－２を得る。
工程２：Ｊ１－２（１.００当量）のＣＨ２Ｃｌ２（０.２Ｍ）中溶液に、ＨＣｌのジオキサン中溶液（４当量 ＨＣｌ）を添加する。該溶液を、脱Ｂｏｃが完了するまで、４０℃で撹拌する。溶媒をロタバップ（rotavap）下で除去する。残渣を酢酸エチルに再び溶かし、Ｎａ２ＣＯ３飽和水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、Ｊ１－３を得、それを精製することなく次の工程に用いる。
工程３：Ｊ１－３（１当量）のメタノール（０.２Ｍ）および酢酸（１.５当量）中溶液に、Ｄ１７（１当量）およびＮａＣＮＢＨ３（２当量）を外界温度で加える。混合物を１時間撹拌し、水と酢酸エチルとの間に分配する。有機層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで連続して洗浄し、濃縮して真空下で乾燥させる。残渣をＣＨ２Ｃｌ２（０.２Ｍ）に溶かし、該溶液を０℃に冷却する。該溶液に、ジ炭酸ジ（tert－ブチル）（２.２当量）を少しずつ添加する。氷浴を取り外し、該混合物を外界温度で一夜撹拌する。該反応溶液をジクロロメタンで希釈し、水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させる。濾過および濃縮に付した後、残渣をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｊ１を得る。
Ｊ１－Ｊ５は一般的方法Ｊを用いて製造される。
一般的方法Ｋ
工程１：Ｋ１－１（１.００当量）およびビニルボロン酸ピナコールエステル（１.２当量）の１,４－ジオキサン（０.５Ｍ）中溶液に、水（２Ｍ）中炭酸カリウム（２.００当量）を添加し、窒素気体を該溶液に１５分間にわたって通気する。次にＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２－ＤＣＭ（０.０５）を該溶液に加える。反応物を窒素下の１００℃で１８時間にわたって撹拌する。該溶液を冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで３回抽出する。有機溶液を合わせ、次に１Ｎ ＮａＯＨ水溶液およびブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥させる。有機溶液を次に真空下で濃縮させる。粗生成物をシリカゲルカラムに付して精製し、Ｋ１－２を得る。
工程２：Ｋ１－２（１.０当量）のＭｅＯＨ（０.２Ｍ）中溶液に、ＬｉＯＨ（３当量）／Ｈ２Ｏ（１Ｍ）を添加する。該混合物を、加水分解反応が完了するまで、６０℃で撹拌する。該溶液を外界温度に冷却すし、濃縮してメタノールを除去し、ＨＣｌ水溶液（１Ｎ）でｐＨが約４－５になるまで酸性にし、ついでＣＨ２Ｃｌ２で抽出する。抽出液を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させてＫ１－３を得、それを精製することなく次の工程に用いる。
工程３：Ｄ２２（１.００当量）のＣＨ２Ｃｌ２（０.２Ｍ）中溶液に、ＨＣｌのジオキサン中溶液（４当量 ＨＣｌ）を添加する。該溶液を、脱Ｂｏｃが終了するまで、４０℃で撹拌する。溶媒をロタバップ下で除去し、真空下で乾燥させてＫ１－４を得、それを精製することなく次の工程に用いる。
工程４：Ｋ１－３（１当量）およびＫ１－４（１.０当量）のＤＭＦ（０.２Ｍ）中溶液に、ＤＩＰＥＡ（３当量）およびペンタフルオロフェニルジフェニルホスフィネート（ＦＤＰＰ）（１.１当量）を加える。該溶液を、アミド形成が完了するまで、外界温度で撹拌する。該混合物を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで３回抽出させる。抽出液を合わせ、水で３回、ＨＣｌ水溶液（１Ｎ）、Ｎａ２ＣＯ３飽和水溶液およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて濃縮する。得られた残渣をシリカゲルカラムに付して精製し、化合物 Ｋ１を得る。
Ｋ１－Ｋ２７は一般的方法 Ｋに基づいて製造される。
工程１：Ｄ１（１.００当量）、ＤＩＰＥＡ（１.２当量）のＤＭＦ（０.１Ｍ）中溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（０.０５当量）およびＰ（ｏ－ｔｏｌ）３（０.０７当量）を添加する。該混合物を、反応が完了するまで、９０℃で加熱する。反応物を冷却して濃縮する。残渣を酢酸エチルで希釈し、セライト床を介して濾過する。濾過液を水およびブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させる。濾過し、濃縮した後、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製し、Ｚ－１を得る。
工程２：Ｚ－１（１.０当量）の１：１ ＴＨＦ／ＭｅＯＨ（０.２Ｍ）中溶液に、ヒドラジン（１０当量）を加える。該溶液を室温で１６時間撹拌する。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製し、１を得る。
一般的方法Ｚ２
工程１：Ｚ－２は一般的方法Ｚ１の工程１に従って得られる。
工程２：Ｚ－２（１当量）の１,４－ジオキサン（１Ｍ）中溶液に、等容量の濃ＨＣｌを加える。該溶液を外界温度で２時間撹拌し、ついで１００℃で４８時間加熱する。反応物を冷却し、濃縮する。残渣を酢酸エチルに溶かし、Ｎａ２ＣＯ３飽和水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させる。濾過し、濃縮させた後、残渣を逆相クロマトグラフィーに付して精製し、２５を得る。
化合物１－６１は、一般的方法Ｚ１またはＺ２、あるいは一般的方法Ｚ１またはＺ２の操作の一部のいずれかを用いて製造され得る。
実施例１：（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン（化合物１）の製造
工程１：５－ブロモ－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（１ｇ、５.０５ミリモル、１当量）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中溶液に、ＴＥＡ（１.５３ｇ、１５.１ミリモル、２.１１ｍＬ、３当量）およびtert－ブトキシカルボニルtert－ブチルカルボネート（１.３２ｇ、６.０６ミリモル、１.３９ｍＬ、１.２当量）を添加した。該混合物を２５℃で２時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を１Ｍ ＨＣｌ（２０ｍＬｘ３）で洗浄した。有機相をＮａＨＣＯ３水溶液（１０ｍＬｘ３）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得、それをカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１：０～３：１）に付して精製し、tert－ブチル ５－ブロモピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－１－カルボキシレート（１.４ｇ、４.７０ミリモル、収率９２.９９％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝９.１７（ｓ，１Ｈ）、８.５２（ｄ，Ｊ＝０.４Ｈｚ，１Ｈ）、８.２１（ｄ，Ｊ＝１.２Ｈｚ，１Ｈ）、１.６７（ｓ，９Ｈ）
工程２：２－メチルピラゾール－３－オール（１６.５ｇ、１６８ミリモル、１当量）およびＫ２ＣＯ３（６９.５ｇ、５０３ミリモル、３.００当量）のＤＭＦ（７００ｍＬ）中混合物に、２－（３－ブロモプロポキシ）テトラヒドロピラン（５６.１ｇ、２５１ミリモル、１.５当量）を添加し、その得られた混合物を４０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物に水（３Ｌ）を加え、酢酸エチル（５００ｍｌｘ５）で抽出した。有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１：０～３：１）に付して精製し、１－メチル－５－（３－テトラヒドロピラン－２－イルオキシプロポキシ）ピラゾール（２７.０ｇ、１１２ミリモル、収率６６.９７％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝７.２５（ｄ，Ｊ＝２.０Ｈｚ，１Ｈ）、５.４６（ｄ，Ｊ＝２.０Ｈｚ，１Ｈ）、４.５９－４.５４（ｍ，１Ｈ）、４.１５－４.０９（ｍ，２Ｈ）、３.８８（ｔｄ，Ｊ＝６.４、１０.０Ｈｚ，１Ｈ）、３.８０（ｄｄｄ，Ｊ＝３.２、８.０、１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、３.６０（ｓ，３Ｈ）、３.５６－３.４７（ｍ，２Ｈ）、２.０５（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、１.８３－１.７４（ｍ，１Ｈ）、１.７２－１.６５（ｍ，１Ｈ）、１.５７－１.４７（ｍ，４Ｈ）
工程３：１－メチル－５－（３－テトラヒドロピラン－２－イルオキシプロポキシ）ピラゾール（２７.０ｇ、１１２ミリモル、１当量）、ＰＴＳＡ（３.８７ｇ、２２.４ミリモル、０.２当量）のＭｅＯＨ（４０ｍＬ）中混合物を６０℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を真空下で濃縮した。そこに、ＮａＨＣＯ３溶液を加え、ｐＨ値を７に調整し、酢酸エチル（１００ｍＬｘ４）で抽出させた。有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して３－（２－メチルピラゾール－３－イル）オキシプロパン－１－オール（１１.９ｇ、７６.１ミリモル、収率６７.８１％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.１９（ｄ，Ｊ＝２.０Ｈｚ，１Ｈ）、５.６１（ｄ，Ｊ＝２.０Ｈｚ，１Ｈ）、４.５８（ｔ，Ｊ＝５.２Ｈｚ，１Ｈ）、４.１０（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、３.５８－３.５３（ｍ，２Ｈ）、３.５２（ｓ，３Ｈ）、１.８６（ｑｕｉｎ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）
工程４：３－（２－メチルピラゾール－３－イル）オキシプロパン－１－オール（１１.７ｇ、７４.９ミリモル、１当量）のＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中混合物に、ＮＢＳ（１３.７ｇ、７７.１ミリモル、１.０３当量）を添加した。該混合物を２５℃で１.５時間撹拌した。終了の際に、該混合物を真空下で濃縮して粗製物を得、それを分取性ＨＰＬＣ（ＦＡ条件）に付して精製し、３－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）オキシプロパン－１－オール（１０.１ｇ、４２.９ミリモル、収率５７.３５％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝７.２８（ｓ，１Ｈ）、４.４０（ｔ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）、３.８６（ｔ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）、３.６７（ｓ，３Ｈ）、２.１４（ｓ，１Ｈ）、２.０３（ｑｕｉｎ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）
工程５：３－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）オキシプロパン－１－オール（１０ｇ、４２.５ミリモル、２当量）および２－ビニルフェノール（２.５６ｇ、２１.２ミリモル、１当量）、ＰＰｈ３（１２.２ｇ、４６.７ミリモル、２.２当量）の２－ＭｅＴＨＦ（４５０ｍＬ）中混合物をＮ２下の１５℃で０.５時間撹拌した。次に該混合物にＤＩＡＤ（９.４６ｇ、４６.７ミリモル、９.１０ｍＬ、２.２当量）を０℃で添加し、１５℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得、それをカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１：０～３：１）に付して精製し、４－ブロモ－１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール（５ｇ、１４.８３ミリモル、収率６９.７１％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.５１（ｄｄ，Ｊ＝１.２、７.６Ｈｚ，１Ｈ）、７.３９（ｓ，１Ｈ）、７.３０－７.２２（ｍ，１Ｈ）、７.０５－７.０１（ｍ，１Ｈ）、７.００－６.９１（ｍ，２Ｈ）、５.７８（ｄｄ，Ｊ＝１.６、１７.６Ｈｚ，１Ｈ）、５.２４（ｄｄ，Ｊ＝１.６、１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、４.４０（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、４.１９（ｔ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）、３.６１（ｓ，３Ｈ）、２.２１（ｑｕｉｎ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）
工程６：４－ブロモ－１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール（１ｇ、２.９７ミリモル、１当量）および４,４,５,５－テトラメチル－２－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－１,３,２－ジオキサボロラン（１.５１ｇ、５.９３ミリモル、２当量）のＴＨＦ（３５ｍＬ）中混合物に、ＢｒｅｔｔＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（２６８ｍｇ、２９６マイクロモル、０.１当量）およびＫ３ＰＯ４（１.８９ｇ、８.９０ミリモル、３当量）を添加した。該混合物を５０℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得、それをカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１：０～３：１）に付して精製し、１－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール（６００ｍｇ、１.５６ミリモル、収率５２.６５％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.５１（ｄｄ，Ｊ＝１.６、７.６Ｈｚ，１Ｈ）、７.３５（ｓ，１Ｈ）、７.２８－７.２２（ｍ，１Ｈ）、７.０３（ｄ，Ｊ＝８.０Ｈｚ，１Ｈ）、７.００－６.９０（ｍ，２Ｈ）、５.７８（ｄｄ，Ｊ＝１.６、１８.０Ｈｚ，１Ｈ）、５.２２（ｄｄ，Ｊ＝１.２、１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、４.４８（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、４.１６（ｔ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）、３.５４（ｓ，３Ｈ）、２.２４－２.１４（ｍ，２Ｈ）、１.２１（ｓ，１２Ｈ）
工程７：１－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール（５５３ｍｇ、１.４４ミリモル、２当量）、tert－ブチル ５－ブロモピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－１－カルボキシレート（２１４ｍｇ、７１９マイクロモル、１当量）のＨ２Ｏ（１ｍＬ）およびジオキサン（１０ｍＬ）中混合物に、Ｃｓ２ＣＯ３（７０３ｍｇ、２.１６ミリモル、３当量）およびジtert－ブチル（シクロペンチル）ホスファン；ジクロロパラジウム；鉄（４６.９ｍｇ、７１.９マイクロモル、０.１当量）を添加した。該混合物を３回にわたって脱気処理およびＮ２でのパージに付し、次に該混合物を９０℃で８時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得、それをカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ：ＴＨＦ＝１：０～１：１）に付して精製し、５－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（１４０ｍｇ、３７２マイクロモル、収率５１.８３％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝１１.９２－１１.３５（ｍ，１Ｈ）、９.２４（ｓ，１Ｈ）、８.２６（ｓ，１Ｈ）、７.９６（ｓ，１Ｈ）、７.４８（ｄｄ，Ｊ＝１.６、７.６Ｈｚ，１Ｈ）、７.２８－７.２３（ｍ，１Ｈ）、７.０５（ｄ，Ｊ＝８.０Ｈｚ，１Ｈ）、６.９６－６.９３（ｍ，１Ｈ）、６.９２－６.８２（ｍ，１Ｈ）、５.７２（ｄｄ，Ｊ＝１.６、１８.０Ｈｚ，１Ｈ）、５.０９（ｄｄ，Ｊ＝１.６、１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、４.５４（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、４.２８－４.２３（ｍ，２Ｈ）、３.６７（ｓ，３Ｈ）、２.３４－２.２６（ｍ，２Ｈ）
工程８：５－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（１１３ｍｇ、３０１マイクロモル、１当量）のＴＨＦ（２.２ｍＬ）中溶液に、ｔＢｕＯＫ（１０１ｍｇ、９０３マイクロモル、３当量）を加えた。得られた混合物を０℃で６分間撹拌し、その後でＩ２（９１.６ｍｇ、３６１マイクロモル、７２.７μＬ、１.２当量）のＴＨＦ（３.３ｍＬ）中溶液を該混合物に添加した。２時間撹拌した後、該混合物を濾過し、濃縮して残渣を得、それをカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ：ＴＨＦ＝１：０～１：１）に付して精製し、３－ヨード－５－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（１００ｍｇ、１９９マイクロモル、収率６６.２７％）を白色の固体として得た。
工程９：３－ヨード－５－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（７９ｍｇ、１５７マイクロモル、１当量）のＤＭＦ（３ｍＬ）中溶液に、トリス－ｏ－トリルホスファン（４.８０ｍｇ、１５.７６マイクロモル、０.１当量）、ＤＩＰＥＡ（４０.７ｍｇ、３１５マイクロモル、５４.９μＬ、２当量）およびＰｄ（ＯＡｃ）２（１.７７ｍｇ、７.８８マイクロモル０.０５当量）を加えた。得られた混合物を９０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（５ｍＬ）でクエンチさせ、酢酸エチル（３ｍＬｘ３）で抽出した。有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得、それを分取性ＨＰＬＣ（カラム：フェノメネクス・サイナージ・ポラー（Phenomenex Synergi Polar）－ＲＰ １００ｘ２５ｍｍｘ４μｍ；移動相：［水（０.２２５％ＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：３０％－６０％、８分間）に付して精製し、粗製物を得、それを分取性ＨＰＬＣ（カラム：ウォーターズ・エックスブリッジ（Waters xbridge）１５０ｘ２５ｍｍｘ１０μｍ；移動相：［水（１０ｍＭ ＮＨ４ＨＣＯ３）－ＡＣＮ］；Ｂ％：２４％－５４％、１１分間）に付してさらに精製し、化合物１（４.９９ｍｇ、１３.３マイクロモル、収率８.４８％）を褐色の固体として得た。
実施例２：（１８Ｅ）－８－メチル－２,８,１１,１２－テトラヒドロ－１０Ｈ－３,５－エテノジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］［１,５,９］ベンゾジオキシアザシクロペンタデシン（化合物２）の製造
２－２は１－２と同様の操作に従って製造された。化合物２は、出発材料として２－２および１－８を用い、化合物１と同様の操作に従って製造された。
実施例３：（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,１２,１３］ベンゾジオキサジアザシクロオクタデシン（化合物３）の製造
工程１：４－ブロモ－１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール（５００ｍｇ、１.４８ミリモル、１当量）および５－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－インダゾール（４３４ｍｇ、１.７８ミリモル、１.２当量）のジオキサン（１０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（３.３ｍＬ）中混合物に、Ｋ３ＰＯ４（９４４ｍｇ、４.４５ミリモル、３当量）、トリtert－ブチルホスホニウム；テトラフルオロボレート（４３.０ｍｇ、１４８マイクロモル、０.１当量）およびＰｄ２（ｄｂａ）３（６７.９ｍｇ、７４.１マイクロモル、０.０５当量）を添加し、その得られた混合物を１２０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣を分取性ＴＬＣ（ＳｉＯ２、ＰＥ：ＥＡ、１：１）に付して精製し、６－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－インダゾール（２１０ｍｇ、５６１マイクロモル、収率３７.８％）を無色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝１２.９９（ｓ，１Ｈ）、７.９１（ｓ，１Ｈ）、７.８６（ｓ，１Ｈ）、７.６８（ｓ，１Ｈ）、７.５６－７.５２（ｍ，１Ｈ）、７.５０－７.４２（ｍ，２Ｈ）、７.２７－７.２１（ｍ，１Ｈ）、７.０１－６.９０（ｍ，２Ｈ）、６.８０（ｄｄ，Ｊ＝１７.６、１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、５.６９（ｄｄ，Ｊ＝１７.６、１.２Ｈｚ，１Ｈ）、５.０６（ｄｄ，Ｊ＝１１.２、１.２Ｈｚ，１Ｈ）、４.１８－４.１１（ｍ，４Ｈ）、３.６７（ｓ，３Ｈ）、２.２０（ｑ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）
工程２：６－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－インダゾール（２１０ｍｇ、５６１マイクロモル、１当量）のＴＨＦ（４ｍＬ）中溶液に、ｔ－ＢｕＯＫ（１８９ｍｇ、１.６８ミリモル、３当量）を添加し、その得られた混合物を０℃で５分間撹拌し、その後でＩ２（１８５ｍｇ、７２９マイクロモル、１.３当量）のＴＨＦ（６ｍＬ）中溶液を該混合物に添加し、該混合物を２５℃でさらに２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル、１：０～１：１）に付して精製し、３－ヨード－６－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－インダゾール（２３０ｍｇ、４５９マイクロモル、収率８１.９％）を褐色の固体として得た。
工程３：３－ヨード－６－［１－メチル－５－［３－（２－ビニルフェノキシ）プロポキシ］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－インダゾール（６０.０ｍｇ、１１９マイクロモル、１当量）のＤＭＦ（６ｍＬ）中溶液に、トリス－ｏ－トリルホスファン（３.６５ｍｇ、１１.９マイクロモル、０.１当量）、ＤＩＥＡ（３１.０ｍｇ、２３９マイクロモル、４１.８μＬ、２当量）およびＰｄ（ＯＡｃ）２（１.３５ｍｇ、６.００マイクロモル、０.０５当量）を添加し、その得られた混合物を１２０℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（１５ｍＬ）でクエンチさせ、酢酸エチル（８ｍＬｘ３）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。粗生成物を逆相ＨＰＬＣ（カラム：フェノメネックス・ルナ（Phenomenex Luna）Ｃ１８ １５０ｘ２５ｍｍｘ１０μｍ；移動相：［水（０.２２５％ＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：４４％－７４％、１０分間）に付して精製し、化合物３（６.２０ｍｇ、１６.６マイクロモル、収率１３.８％）を黄色の固体として得た。
実施例４：（１８Ｅ）－８－メチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］［１,４,９］ベンゾジオキシアザシクロペンタデシン（化合物１６）の製造
工程１：４－ブロモ－１,５－ジメチル－ピラゾール（１５.０ｇ、８５.７ミリモル、１当量）のＣＣｌ４（２００ｍＬ）中溶液に、ＡＩＢＮ（１.４１ｇ、８.５７ミリモル、０.１当量）およびＮＢＳ（１５.２ｇ、８５.７ミリモル、１当量）を添加し、その得られた混合物を６０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１０：１～５：１）に付して精製し、４－ブロモ－５－（ブロモメチル）－１－メチル－ピラゾール（２０ｇ、７８.７６ミリモル、収率９１.９１％）を白色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.５６（ｓ，１Ｈ）、４.７５（ｓ，２Ｈ）、３.８７（ｓ，３Ｈ）
工程２：４－ブロモ－５－（ブロモメチル）－１－メチル－ピラゾール（２０.０ｇ、７８.８ミリモル、１当量）のＴＨＦ（４００ｍＬ）中溶液に、２－［tert－ブチル（ジメチル）シリル］オキシエタノール（２０.８ｇ、１１８ミリモル、１.５当量）、ＴＢＡＩ（２.９１ｇ、７.８８ミリモル、０.１当量）およびＫＯＨ（１３.３ｇ、２３６ミリモル、３当量）を加え、その得られた混合物を２５℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（石油エーテル／酢酸エチル＝１０：１～５：１）に付して精製し、２－［（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）メトキシ］エトキシ－tert－ブチル－ジメチル－シラン（１３.１９ｇ、３７.７６ミリモル、収率４７.９４％）を褐色の油として得た。
工程３：２－［（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）メトキシ］エトキシ－tert－ブチル－ジメチル－シラン（１３.１ｇ、３７.５ミリモル、１当量）のＴＨＦ（１３２ｍＬ）中溶液に、ＴＢＡＦ・３Ｈ２Ｏ（１７.８ｇ、５６.２ミリモル、１.５当量）を加え、その得られた混合物を２５℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（石油エーテル／酢酸エチル＝１０：１～１：４）に付して精製し、２－［（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）メトキシ］エタノール（８.８ｇ、３７.４３ミリモル、収率９９.８３％）を無色の油として得た。
工程４：２－［（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）メトキシ］エタノール（２.００ｇ、８.５１ミリモル、２当量）、２－ビニルフェノール（５１１ｍｇ、４.２５ミリモル、１当量）およびＰＰｈ３（２.４５ｇ、９.３６ミリモル、２.２当量）の２－ＭｅＴＨＦ（４８ｍＬ）中混合物を２５℃で３０分間撹拌し、次にＤＩＡＤ（１.８９ｇ、９.３６ミリモル、２.２当量）を該混合物に０℃で滴下して加え、その得られた混合物をさらに２４時間にわたって２５℃で撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１０：１～３：１）に付して精製し、４－ブロモ－１－メチル－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール（５９０ｍｇ、１.７５ミリモル、収率４１.１３％）を無色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.５６－７.４６（ｍ，２Ｈ）、７.２８－７.１９（ｍ，１Ｈ）、７.０２－６.８７（ｍ，３Ｈ）、５.７９（ｄｄ，Ｊ＝１.６、１７.９Ｈｚ，１Ｈ）、５.２４（ｄｄ，Ｊ＝１.６、１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、４.６２（ｓ，２Ｈ）、４.１８－４.０９（ｍ，２Ｈ）、３.８４（ｓ，３Ｈ）、３.８１－３.７７（ｍ，２Ｈ）
工程５：４－ブロモ－１－メチル－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール（１.１０ｇ、３.２６ミリモル、１当量）および４,４,５,５－テトラメチル－２－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－１,３,２－ジオキサボロラン（１.６６ｇ、６.５２ミリモル、２当量）のＴＨＦ（２２ｍＬ）中混合物に、Ｋ３ＰＯ４（２.０８ｇ、９.７９ミリモル、３当量）およびＢｒｅｔｔＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（２９５ｍｇ、３２６マイクロモル、０.１当量）を加え、得られた混合物を５０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮してカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１０：１～３：１）に付して精製し、１－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール（０.５９ｇ、１.５４ミリモル、収率４７.０７％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.５２－７.４６（ｍ，２Ｈ）、７.２７－７.１９（ｍ，１Ｈ）、７.０１－６.８７（ｍ，３Ｈ）、５.７９（ｄｄ，Ｊ＝１.５、１７.９Ｈｚ，１Ｈ）、５.２２（ｄｄ，Ｊ＝１.５、１１.３Ｈｚ，１Ｈ）、４.７８（ｓ，２Ｈ）、４.１５－４.０９（ｍ，２Ｈ）、３.９３（ｓ，１Ｈ）、３.８１（ｓ，３Ｈ）、３.７６－３.７１（ｍ，２Ｈ）、１.２３（ｓ，９Ｈ）
工程６ａ：５－クロロ－１Ｈ－ピラゾロ［４,３－ｄ］ピリミジン（１００ｍｇ、６４７マイクロモル、１当量）およびＴＥＡ（９８.２ｍｇ、９７０マイクロモル、１.５当量）のＤＣＭ（２ｍＬ）中混合物に、（Ｂｏｃ）２Ｏ（１６９ｍｇ、７７６.４１マイクロモル、１.２当量）を加え、得られた混合物を２５℃で１時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝５：１～３：１）に付して精製し、tert－ブチル ５－クロロピラゾロ［４,３－ｄ］ピリミジン－１－カルボキシレート（１６０ｍｇ、６２８.２６マイクロモル、収率９７.１０％）を白色の固体として得た。
工程６：１－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール（９３.０ｍｇ、２４２マイクロモル、２当量）およびtert－ブチル ５－クロロピラゾロ［４,３－ｄ］ピリミジン－１－カルボキシレート（３０.８ｍｇ、１２１マイクロモル、１当量）のジオキサン（２.２５ｍＬ）およびＨ２Ｏ（０.２ｍＬ）中混合物に、Ｃｓ２ＣＯ３（１１８ｍｇ、３６３マイクロモル、３当量）、ジtert－ブチル（シクロペンチル）ホスファン；ジクロロパラジウム；鉄（７.８９ｍｇ、１２.１マイクロモル、０.１当量）を添加し、得られた混合物をＮ２下の９０℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝３：１～１：３）に付して精製し、５－［１－メチル－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ピラゾロ［４,３－ｄ］ピリミジン（２０ｍｇ、５３.１マイクロモル、収率４３.９１％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝９.１６（ｍ，１Ｈ）、８.２７（ｄ，Ｊ＝２.５Ｈｚ，２Ｈ）、７.４７（ｄｄ，Ｊ＝１.６、７.７Ｈｚ，１Ｈ）、７.２３－７.１７（ｍ，１Ｈ）、７.０４（ｄｄ，Ｊ＝１１.１、１７.８Ｈｚ，１Ｈ）、６.９７－６.９１（ｍ，１Ｈ）、６.８５（ｄ，Ｊ＝８.３Ｈｚ，１Ｈ）、５.７３（ｄｄ，Ｊ＝１.４、１７.８Ｈｚ，１Ｈ）、５.３９（ｓ，２Ｈ）、５.２２（ｄｄ，Ｊ＝１.４、１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、４.２０－４.１６（ｍ，２Ｈ）、４.０２（ｓ，３Ｈ）、３.９８－３.９５（ｍ，２Ｈ）
工程７：５－［１－メチル－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ピラゾロ［４,３－ｄ］ピリミジン（１３８ｍｇ、３６６マイクロモル、１当量）のＴＨＦ（２.５ｍＬ）中溶液に、ｔＢｕＯＫ（１２３.４ｍｇ、１.１０ミリモル、３当量）を添加し、その得られた混合物を０℃で５分間撹拌し、ついでＩ２（９３.０ｍｇ、３６６.６マイクロモル、１当量）／ＴＨＦ（０.７ｍＬ）を滴下して加え、さらに１時間にわたって２５℃で撹拌した。終了の際に、該混合物を濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／ＴＨＦ＝１０：１～１：１）に付して精製し、３－ヨード－５－［１－メチル－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ピラゾロ［４,３－ｄ］ピリミジン（２４ｍｇ、４７.７８マイクロモル、収率１３.０３％）を黄色の油として得た。
工程８：３－ヨード－５－［１－メチル－５－［２－（２－ビニルフェノキシ）エトキシメチル］ピラゾール－４－イル］－１Ｈ－ピラゾロ［４,３－ｄ］ピリミジン（０.０２４ｇ、４７.７８マイクロモル、１当量）のＤＭＦ（２.４ｍＬ）中溶液に、トリス－ｏ－トリルホスファン（１.４５ｍｇ、４.７８マイクロモル、０.１当量）、ＤＩＰＥＡ（１２.３ｍｇ、９５.６マイクロモル、２当量）およびＰｄ（ＯＡｃ）２（１.０７ｍｇ、４.７８マイクロモル、０.１当量）を加え、その得られた混合物を１２０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣を分取性ＨＰＬＣ（カラム：ウォーターズ・エックスブリッジ １５０ｘ２５ｍｍｘ１０μｍ；移動相：［水（１０ｍＭ ＮＨ４ＨＣＯ３）－ＡＣＮ］；Ｂ％：２０％－５０％、１１分間）に付して精製し、化合物１７（３.０５ｍｇ、８.１５マイクロモル、収率１７.０５％）を黄色の固体として得た。
実施例５：（１８Ｅ）－１７－エチル－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－７,１４（８Ｈ,１１Ｈ）－ジオン（化合物３８）の製造
工程１：エチル ２、４－ジオキソヘキサノエート（１０.０ｇ、５８.１ミリモル、１当量）のＡｃＯＨ（６５.７ｇ、１.０９モル、６２.６ｍＬ、１８.８当量）中溶液に、メチルヒドラジン（７.４５ｇ、６４.７ミリモル、８.５１ｍＬ、純度４０％、１.１１当量）を０℃で添加した。該混合物を１５℃で５時間撹拌した。ＬＣＭＳはメインのピークにて所望のＭＳを示した。該混合物を真空下で濃縮して粗製物を得た。その残渣をコンビフラッシュクロマトグラフィー（１２０ｇシリカゲルカラム、０％～５０％ＰＥ中ＥｔＯＡｃ）に付して精製した。エチル ５－エチル－１－メチル－ピラゾール－３－カルボキシレート（１０.１ｇ、５５.５ミリモル、収率９５.５％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝６.５９（ｓ，１Ｈ）、４.３９（ｑ，Ｊ＝１４.４、７.２Ｈｚ，２Ｈ）、３.８５（ｓ，３Ｈ）、２.６２（ｑ，Ｊ＝１４.４、７.２Ｈｚ，２Ｈ）、１.３９（ｔ，Ｊ＝７.２Ｈｚ，３Ｈ）、１.２８（ｔ，Ｊ＝７.６Ｈｚ，３Ｈ）；エチル ５－エチル－２－メチル－ピラゾール－３－カルボキシレート（１.３３ｇ、７.３０ミリモル、収率１２.６％）を無色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝６.６５（ｓ，１Ｈ）、４.３４（ｑ，Ｊ＝７.２Ｈｚ，２Ｈ）、４.１８－４.１１（ｍ，４Ｈ）、２.６５（ｑ，Ｊ＝１５.２、７.６Ｈｚ，２Ｈ）、１.３８（ｔ，Ｊ＝７.２Ｈｚ，３Ｈ）、１.２５（ｔ，Ｊ＝７.６Ｈｚ，３Ｈ）
工程２：エチル ５－エチル－１－メチル－ピラゾール－３－カルボキシレート（１０.０ｇ、５４.９ミリモル、１当量）のＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中溶液に、ＮＢＳ（１０.７ｇ、６０.４ミリモル、１.１当量）を添加した。該混合物を１５℃で３時間撹拌した。ＴＬＣ（石油エーテル：酢酸エチル／４：１、ＵＶ）は出発材料が完全に消費され、極性の低いもう一つ別のスポットが形成されたことを示した。該混合物を水（２００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬｘ３）で抽出した。有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、その濾液を真空下で濃縮して粗製物（１３.４４ｇ）を得た。エチル ４－ブロモ－５－エチル－１－メチル－ピラゾール－３－カルボキシレート（１３.４ｇ、５１.４ミリモル、収率９３.８％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝４.４１（ｑ，Ｊ＝７.２Ｈｚ，２Ｈ）、３.９１（ｓ，３Ｈ）、２.７８－２.６４（ｍ，２Ｈ）、１.４０（ｔ，Ｊ＝７.２Ｈｚ，３Ｈ）、１.１８（ｔ，Ｊ＝７.６Ｈｚ，３Ｈ）
工程３：エチル ４－ブロモ－５－エチル－１－メチル－ピラゾール－３－カルボキシレート（１３.４ｇ、５１.５ミリモル、１当量）、水素化カリウム；トリフルオロ（ビニル）ボロン（１３.８ｇ、１０３ミリモル、２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（５０.３ｇ、１５４ミリモル、３当量）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（３.７７ｇ、５.１５ミリモル、０.１当量）のジオキサン（２００ｍＬ）およびＨ２Ｏ（４０ｍＬ）中溶液をＮ２下の８０℃で３時間撹拌した。ＬＣＭＳは出発材料が残っており、所望のＭＳが検出されないことを示した。それで該混合物を８０℃で１６時間撹拌した。ＴＬＣ（石油エーテル：酢酸エチル／２：１、ＵＶ）は出発材料が完全に消費され、極性の低いもう一つ別のスポットが形成されたことを示した。該混合物を分離し、有機層を真空下で濃縮して粗製物（１３.２ｇ）を得た。その残渣をコンビフラッシュクロマトグラフィー（１２０ｇシリカゲルカラム、０％～６０％ＰＥ中ＥｔＯＡｃ）に付して精製した。エチル ５－エチル－１－メチル－４－ビニル－ピラゾール－３－カルボキシレート（７.６２ｇ、３６.６ミリモル、収率７１.１％）を褐色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝７.０５（ｄｄ，Ｊ＝１４.０、１１.６Ｈｚ，１Ｈ）、５.４７－５.２６（ｍ，２Ｈ）、４.４２（Ｊ＝７.２Ｈｚ，２Ｈ）、３.９０（ｓ，３Ｈ）、２.８３－２.６９（ｍ，２Ｈ）、１.４６－１.３７（ｍ，３Ｈ）、１.２７－１.１７（ｍ，３Ｈ）
工程４：エチル ５－エチル－１－メチル－４－ビニル－ピラゾール－３－カルボキシレート（１.００ｇ、４.８０ミリモル、１当量）のＴＨＦ（５ｍＬ）、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（３ｍＬ）中溶液に、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（６０４ｍｇ、１４.４ミリモル、３当量）を添加した。該混合物を１５℃で５時間撹拌した。ＬＣＭＳはメインのピークにて所望するＭＳを示した。該混合物に２Ｎ ＨＣｌを加え、ｐＨを約５に調整した。得られた溶液をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬｘ４）で抽出した。有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、その濾液を真空下で濃縮して粗製物を得た。その残渣を分取性ＨＰＬＣ（カラム：フェノメネックス・ルナ Ｃ１８ １５０ｘ２５ｍｍｘ１０μｍ；移動相：［水（０.２２５％ＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：４０％－７９％、１１分間）に付して精製した。５－エチル－１－メチル－４－ビニル－ピラゾール－３－カルボン酸（７４６ｍｇ、４.１４ミリモル、収率８６.２％）を褐色の固体として得た。 １Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ－ｄ４）δ＝７.０３（ｄｄ，Ｊ＝１８.０、１１.６Ｈｚ，１Ｈ）、５.４４（ｄｄ，Ｊ＝１８.０、１.６Ｈｚ，１Ｈ）、５.２７（ｄｄ，Ｊ＝１１.８、１.６Ｈｚ，１Ｈ）、３.８７（ｓ，３Ｈ）、２.８４（ｑ，Ｊ＝７.６Ｈｚ，２Ｈ）１.２３（ｔ，Ｊ＝７.６Ｈｚ，３Ｈ）
工程５：６－メトキシピリジン－３－オール（１５.０ｇ、１２０ミリモル、１当量）およびtert－ブチル Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－Ｎ－メチル－カルバメート（２７.１ｇ、１５５ミリモル、１.２９当量）の２－ＭｅＴＨＦ（１００ｍＬ）中混合物に、ＰＰｈ３（４７.２ｇ、１８０ミリモル、１.５当量）およびＤＩＡＤ（３６.４ｇ、１８０ミリモル、３５.０ｍＬ、１.５当量）を０℃のＮ２下で添加した。該混合物をＮ２下の２５℃で２時間撹拌した。次に該混合物を５０℃でさらに１２時間撹拌した。該混合物を真空下で濃縮した。その残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（石油エーテル／酢酸エチル＝１００／１～３０／１）に付して精製し、粗製物（２５.０ｇ）を得た。該粗製物を逆相ＨＰＬＣ（０.１％ＮＨ４ＨＣＯ３条件）に付して精製し、tert－ブチル Ｎ－［２－［（６－メトキシ－３－ピリジル）オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（８.００ｇ、２８.３ミリモル、収率２３.６％）を黄色の油として得、そのことを１Ｈ ＮＭＲ（ＥＣ１６３４－１６３－Ｐ１Ａ）で確認した。
工程６：tert－ブチル Ｎ－［２－［（６－メトキシ－３－ピリジル）オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（３.００ｇ、１０.６ミリモル、１当量）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中混合物に、ｔ－ＢｕＬｉ（１.３Ｍ、１６.４ｍＬ、２当量）を－７０℃で滴下して加えた。該混合物を－７０℃で２時間撹拌した。次に２－イソプロポキシ－４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン（３.９５ｇ、２１.３ミリモル、４.３４ｍＬ、２当量）を該混合物に－７０℃で添加した。該混合物を０℃までの加温に付し、１時間撹拌した。該混合物に、飽和ＮＨ４Ｃｌ（５ｍＬ）を０℃で滴下して加え、該混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬｘ２）で抽出した。有機相をブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮してtert－ブチル Ｎ－［２－［［６－メトキシ－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（５ｇ、粗製物）を得、それをさらに精製することなく次の工程に用いた。
工程７：tert－ブチル Ｎ－［２－［［６－メトキシ－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（５.００ｇ、１２.３ミリモル、１当量）、tert－ブチル ５－ブロモピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－１－カルボキシレート（７５０ｍｇ、２.５２ミリモル、２.０５ｅ－１当量）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＣＨ２Ｃｌ２（２５０ｍｇ、３０６マイクロモル、２.５０ｅ－２当量）およびＫ２ＣＯ３（３.００ｇ、２１.７ミリモル、１.７７当量）のＤＭＥ（６０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（１０ｍＬ）中混合物をＮ２下の１００℃で２時間撹拌した。該混合物を真空下で濃縮した。その残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（石油エーテル／酢酸エチル＝１０／１～１／１）に、ついで分取性ＨＰＬＣ（カラム：ウォーターズ・エックスブリッジ １５０ｘ２５ｍｍ １０μｍ；移動相：［水（ＮＨ４ＨＣＯ３）－ＡＣＮ］；Ｂ％：３０％－６０％、１１分間）に付して精製し、tert－ブチル Ｎ－［２－［［６－メトキシ－４－（１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（２６０ｍｇ、６５１マイクロモル、収率５.３２％）を白色の固体として得た。
工程８：tert－ブチル Ｎ－［２－［［６－メトキシ－４－（１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（２６０ｍｇ、６５１マイクロモル、１当量）のＴＨＦ（５ｍＬ）中混合物に、ｔ－ＢｕＯＫ（２２０ｍｇ、１.９６ミリモル、３.０１当量）を、ついでＩ２（２２０ｍｇ、８６７マイクロモル、１７５μＬ、１.３３当量）を０℃で添加した。該混合物を２５℃で１時間撹拌した。該混合物にＮａＨＳＯ３（水性５ｍＬ）を添加した。該混合物を２０℃で３０分間撹拌した。水相を酢酸エチル（３０ｍＬｘ２）で抽出した。有機相をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。該混合物を（石油エーテル：酢酸エチル＝３：１）でトリチュレートし、tert－ブチル Ｎ－［２－［［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－６－メトキシ－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（３００ｍｇ、５７１マイクロモル、収率８７.７％）を黄色の固体として得た。
工程９：tert－ブチル Ｎ－［２－［［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－６－メトキシ－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（３００ｍｇ、５７１マイクロモル、１当量）のＤＣＭ（４ｍＬ）中混合物に、ＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、２.００ｍＬ、１４当量）を０℃でゆっくりと添加した。該混合物を２５℃で１時間撹拌した。該混合物を真空下で濃縮し、化合物の２－［［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－６－メトキシ－３－ピリジル］オキシ］－Ｎ－メチル－エタナミン（２６０ｍｇ、５６３マイクロモル、収率９８.６％、ＨＣｌ）を黄色の固体として得た。
工程１０：２－［［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－６－メトキシ－３－ピリジル］オキシ］－Ｎ－メチル－エタナミン（２６０ｍｇ、５６３マイクロモル、１当量、ＨＣｌ）および５－エチル－１－メチル－４－ビニル－ピラゾール－３－カルボン酸（１２２ｍｇ、６７７マイクロモル、１.２当量）のＤＭＦ（５ｍＬ）中混合物に、ＤＩＥＡ（３６４ｍｇ、２.８２ミリモル、４９０μＬ、５当量）を、ついでＴ３Ｐ（５３８ｍｇ、８４５マイクロモル、５０２μＬ、純度５０％、１.５当量）を添加した。該混合物を２５℃で１時間撹拌した。該混合物を真空下で濃縮した。その残渣を分取性ＴＬＣ（ジクロロメタン：メタノール＝１０：１）に付して精製し、化合物の５－エチル－Ｎ－［２－［［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－６－メトキシ－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ,１－ジメチル－４－ビニル－ピラゾール－３－カルボキシアミド（１５０ｍｇ、２４１マイクロモル、収率４２.９％、純度９４.５％）を黄色の固体として得た。
工程１１：５－エチル－Ｎ－［２－［［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－６－メトキシ－３－ピリジル］オキシ］エチル］－Ｎ,１－ジメチル－４－ビニル－ピラゾール－３－カルボキシアミド（４０.０ｍｇ、６８.１マイクロモル、１当量）、ＤＩＥＡ（２６.４ｍｇ、２０４マイクロモル、３５.６μＬ、３当量）、トリス－ｏ－トリルホスファン（４.１５ｍｇ、１３.６マイクロモル、０.２当量）およびジアセトキシパラジウム（１.５３ｍｇ、６.８１マイクロモル、０.１当量）のＤＭＦ（２ｍＬ）中混合物をＮ２下の１２０℃で１６時間撹拌した。該混合物を真空下で濃縮した。 該混合物を分取性ＨＰＬＣ（カラム：ウォーターズ・エックスブリッジ １５０ｘ２５ｍｍｘ１０μｍ；移動相：［水（ＮＨ４ＨＣＯ３）－ＡＣＮ］；Ｂ％： １５％－４５％、１１分間）に付して精製し、化合物の３８－１３（５.６３ｍｇ、１２.１マイクロモル、収率１７.８％、純度９８.９％）を白色の固体として得た。
工程１２：３８－１３（３０.０ｍｇ、６５.３マイクロモル、１当量）のＤＣＭ（３ｍＬ）中溶液に、ＴＭＳＩ（１３１ｍｇ、６５３マイクロモル、８８.９μＬ、１０当量）を０℃で滴下して加えた。該混合物を５０℃で２時間撹拌した。該混合物を真空下で濃縮した。その粗製物を分取性ＨＰＬＣ（カラム：フェノメネックス・ルナ Ｃ１８ １００ｘ３０ｍｍｘ５μｍ；移動相：［水（ＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：１０％－４０％、８分間）に付して精製し、化合物４０（６.５０ｍｇ、１４.５マイクロモル、収率２２.２％、純度９９.２％）をオフホワイト色の固体として得た。
実施例６：（１８Ｅ）－１７－エチル－７－フルオロ－１３,１５－ジメチル－２,１２,１３,１５－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］［１,４］ベンズオキシアザシクロペンタデシン－１４（１１Ｈ）－オン（化合物６２）の製造
工程１：５－ブロモ－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（２３.０ｇ、１１６ミリモル、１当量）、ｔ－ＢｕＯＫ（２６.０ｇ、２３２ミリモル、２当量）のＴＨＦ（３００ｍＬ）中溶液に、Ｉ２（３２.４ｇ、１２７ミリモル、１.１当量）のＴＨＦ（１００ｍＬ）中溶液を０℃で滴下して加えた。該混合物を０℃で３時間撹拌した。終了の際に、該混合物を飽和ＮａＨＳＯ３（１００ｍＬ）でクエンチさせ、Ｈ２Ｏ（３００ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（３ｘ３００ｍＬ）で抽出し、有機層をブライン（３ｘ１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して５－ブロモ－３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（３７.５ｇ、１１５ミリモル、収率９９.６７％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝８.８０（ｓ，１Ｈ）、７.５５（ｓ，１Ｈ）
工程２：５－ブロモ－３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（２５.０ｇ、７７.１ミリモル、１当量）のトルエン（２５０ｍＬ）中溶液に、ＴｓＯＨ（２.６６ｇ、１５.４ミリモル、０.２当量）および３,４－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン（１６.２ｇ、１９２ミリモル、２.５当量）を添加した。該混合物を９０℃で２時間撹拌した。終了の際に、該混合物をＮＨ４Ｃｌ溶液（２ｘ１００ｍＬ）で洗浄し、ブライン（２ｘ１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ／ＥＡ＝１００／８）に付して精製し、５－ブロモ－３－ヨード－１－テトラヒドロピラン－２－イル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（２２.３ｇ、５４.６ミリモル、収率７０.８１％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝９.０８（ｓ，１Ｈ）、７.７２（ｓ，１Ｈ）、６.００（ｄｄ，Ｊ＝１.６、８.８Ｈｚ，１Ｈ）、３.９２－３.８４（ｍ，１Ｈ）、３.８０－３.７２（ｍ，１Ｈ）、２.３５－２.２６（ｍ，１Ｈ）、２.０６－１.９６（ｍ，２Ｈ）、１.７９－１.６６（ｍ，１Ｈ）、１.６３－１.５５（ｍ，２Ｈ）
工程３：５－ブロモ－３－ヨード－１－テトラヒドロピラン－２－イル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（１２.０ｇ、２９.４ミリモル、１当量）、水素化カリウム；トリフルオロ（ビニル）ボロン（１９.７ｇ、１４７ミリモル、５当量）のジオキサン（１２０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（２４ｍＬ）の混合溶媒中溶液に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２.１５ｇ、２.９４ミリモル、０.１当量）およびＮａ２ＣＯ３（９.３５ｇ、８８.２ミリモル、３当量）を添加した。該混合物をＮ２下の４０℃で７２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ／ＥＡ＝５０／１）に付して精製し、５－ブロモ－１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（８.６ｇ、２７.９ミリモル、収率９４.８９％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝９.０６（ｓ，１Ｈ）、８.３０（ｓ，１Ｈ）、７.０１（ｄｄ，Ｊ＝１１.６、１８.０Ｈｚ，１Ｈ）、６.２１（ｄ，Ｊ＝１８.０Ｈｚ，１Ｈ）、６.０３－５.９３（ｍ，１Ｈ）、５.５９（ｄ，Ｊ＝１１.６Ｈｚ，１Ｈ）、３.９３－３.８４（ｍ，１Ｈ）、３.８１－３.７２（ｍ，１Ｈ）、２.３９－２.２７（ｍ，１Ｈ）、２.０５－１.９７（ｍ，２Ｈ）、１.７８－１.６９（ｍ，１Ｈ）、１.６３－１.５５（ｍ，２Ｈ）
工程４：２－ブロモ－４－フルオロ－フェノール（５.００ｇ、２６.２ミリモル、１当量）のＤＭＦ（１２０ｍＬ）中溶液に、Ｋ２ＣＯ３（１０.８ｇ、７８.５ミリモル、３当量）およびtert－ブチル Ｎ－（２－ブロモエチル）カルバメート（７.０４ｇ、３１.４ミリモル、１.２当量）を添加した。該混合物を８０℃で２時間撹拌した。ＬＣＭＳは出発材料が完全に消費されており、メインのピークにて所望のＭＳのあることを示した。該混合物を水（３００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬｘ４）で抽出した。有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、その濾液を真空下で濃縮して粗製物（９.４５ｇ）を得た。tert－ブチル Ｎ－［２－（２－ブロモ－４－フルオロ－フェノキシ）エチル］カルバメート（９.４５ｇ、粗製物）を明黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝７.３０（ｄｄ，Ｊ＝８.０、３.２Ｈｚ，１Ｈ）、６.９４－７.０２（ｍ，１Ｈ）、６.８２－６.８９（ｍ，１Ｈ）、５.０７（ｓ，１Ｈ）、４.０５（ｔ，Ｊ＝４.８Ｈｚ，２Ｈ）、３.５７（ｑ，Ｊ＝１０.４、５.２Ｈｚ，２Ｈ）、１.４６（ｓ，１１Ｈ）
工程５：tert－ブチル Ｎ－［２－（２－ブロモ－４－フルオロ－フェノキシ）エチル］カルバメート（７.５０ｇ、２２.４ミリモル、１当量）のＤＭＦ（８０ｍＬ）中溶液に、ＮａＨ（１.３５ｇ、３３.７ミリモル、純度６０％、１.５当量）を０℃で３０分間にわたって添加した。次にＭｅＩ（３.８２ｇ、２６.９ミリモル、１.６８ｍＬ、１.２当量）を該混合物に加え、１５℃で３時間撹拌した。ＴＬＣ（石油エーテル：酢酸エチル／４：１、ＵＶ）は出発材料が完全に消費され、極性の低いもう一つ別のスポットが形成されたことを示した。該混合物を水（１５０ｍＬ）でクエンチさせ、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬｘ４）で抽出した。有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、その濾液を真空下で濃縮して粗製物（７.８ｇ）を得た。それをさらに精製することなく次の工程に用いた。tert－ブチル Ｎ－［２－（２－ブロモ－４－フルオロ－フェノキシ）エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（７.８０ｇ、２２.４ミリモル、収率９９.８％）を黄色の固体として得た。
工程６：tert－ブチル Ｎ－［２－（２－ブロモ－４－フルオロ－フェノキシ）エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（９.００ｇ、２５.６ミリモル、１当量）および４,４,５,５－テトラメチル－２－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－１,３,２－ジオキサボロラン（７.８８ｇ、３１.０ミリモル、１.２当量）のジオキサン（２００ｍＬ）中溶液に、ＫＯＡｃ（７.６１ｇ、７７.５ミリモル、３当量）およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１.８９ｇ、２.５８ミリモル、０.１当量）を添加した。該混合物をＮ２下の１００℃で３時間撹拌した。終了の際に、該混合物を真空下で濃縮して粗製物を得た。その残渣をコンビフラッシュ（１２０ｇシリカゲルカラム、０％～１００％ＰＥ中ＥｔＯＡｃ）に付して精製し、tert－ブチル Ｎ－［２－［４－フルオロ－２－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（５.６０ｇ、１４.２ミリモル、収率５４.８％）を白色の固体として得た。
工程７：tert－ブチル Ｎ－［２－［４－フルオロ－２－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）フェノキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（１.９２ｇ、４.８７ミリモル、１.２５当量）、５－ブロモ－１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（１.２０ｇ、３.８９ミリモル、１当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（３.８１ｇ、１１.７ミリモル、３当量）のジオキサン（３０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（６ｍＬ）中溶液に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＣＨ２Ｃｌ２（３１７ｍｇ、３８９マイクロモル、０.１当量）を２５℃で添加し、該混合物をＮ２下の９０℃で１２時間撹拌した。該反応混合物を真空下で濃縮した。その残渣をシリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（ＰＥ： ＥＡ＝２５：１－１：１）に付して精製し、tert－ブチル Ｎ－［２－［４－フルオロ－２－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）フェノキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（１.７ｇ、３.１５ミリモル、収率８０.９％、純度９２％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝９.１７（ｄ，Ｊ＝１.２Ｈｚ，１Ｈ）、８.３５（ｓ，１Ｈ）、７.５８－７.５６（ｍ，１Ｈ）、７.１０－６.９４（ｍ，３Ｈ）、６.１４（ｄ，Ｊ＝１８.０Ｈｚ，１Ｈ）、５.８４－５.８１（ｍ，１Ｈ）、５.６１（ｄ，Ｊ＝１２.０Ｈｚ，１Ｈ）、４.１６－４.０５（ｍ，３Ｈ）、３.８６－３.６９（ｍ，１Ｈ）、３.５４（ｓ，２Ｈ）、２.８２－２.６１（ｍ，３Ｈ）、２.２０－２.１１（ｍ，２Ｈ）、１.８２－１.７２（ｍ，２Ｈ）、１.６５（ｓ，２Ｈ）、１.４１（ｓ，９Ｈ）
工程８：tert－ブチル Ｎ－［２－［４－フルオロ－２－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）フェノキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（３.５ｇ、７.０５ミリモル、１当量）のＤＣＭ（４０ｍＬ）を、ついでＺｎＢｒ２（７.９４ｇ、３５.２ミリモル、１.７６ｍＬ、５当量）を２５℃で添加した。該混合物を２５℃で１６時間撹拌した。２５℃に冷却した後、該混合物を水（３００ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（３ｘ１００ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（３ｘ１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。その残渣をシリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝２５：１－１：１）に付して精製し、２－［４－フルオロ－２－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）フェノキシ］－Ｎ－メチル－エタナミン（２.５ｇ、５.６８ミリモル、収率８０.５％、純度９０％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝９.３３（ｓ，１Ｈ）、８.５１（ｓ，１Ｈ）、７.６０－７.５９（ｍ，１Ｈ）、７.３３－７.２０（ｍ，２Ｈ）、７.１１－７.１０（ｍ，１Ｈ）、６.２４（ｄ，Ｊ＝１８.０Ｈｚ，１Ｈ）、６.０８－６.０２（ｍ，１Ｈ）、５.６２（ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ，１Ｈ）、４.３９（ｔ，Ｊ＝５.１Ｈｚ，２Ｈ）、４.１３（ｓ，１Ｈ）、３.２７（ｔ，Ｊ＝５.２Ｈｚ，２Ｈ）、３.１６（ｓ，３Ｈ）、２.５４（ｓ，２Ｈ）、２.４２－２.３５（ｍ，１Ｈ）、２.０４（ｄ，Ｊ＝１０.６Ｈｚ，２Ｈ）、１.８１－１.７３（ｍ，１Ｈ）、１.６７－１.５８（ｍ，２Ｈ）
工程９：２－［４－フルオロ－２－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）フェノキシ］－Ｎ－メチル－エタナミン（２.５ｇ、６.３１ミリモル、１当量）、５－エチル－４－ヨード－２－メチル－ピラゾール－３－カルボン酸（２.１２ｇ、７.５７ミリモル、１.２当量）、ＤＩＥＡ（４.０７ｇ、３１.５ミリモル、５.４９ｍＬ、５当量）のＤＣＭ（４０ｍＬ）中溶液に、Ｔ３Ｐ（６.０２ｇ、９.４６ミリモル、５.６３ｍＬ、純度５０％、１.５当量）を０℃で添加した。該混合物を２５℃で１６時間撹拌した。該混合物を水（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬｘ３）で抽出した。有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、その濾液を真空下で濃縮した。その残渣をコンビフラッシュ（４ｇシリカゲルカラム、０％～１００％ＰＥ中ＥｔＯＡｃ）に付して精製し、５－エチル－Ｎ－［２－［４－フルオロ－２－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）フェノキシ］エチル］－４－ヨード－Ｎ,２－ジメチル－ピラゾール－３－カルボキシアミド（２.５ｇ、３.７２ミリモル、収率５８.９％、純度９７.９％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝９.１２（ｄ，Ｊ＝１.０Ｈｚ，１Ｈ）、８.３２（ｄ，Ｊ＝１.２Ｈｚ，１Ｈ）、７.５３－７.５０（ｍ，１Ｈ）、７.０７－６.９９（ｍ，３Ｈ）、６.１３－６.１２（ｍ，１Ｈ）、５.８２－５.８０（ｍ，１Ｈ）、５.５７－５.５０（ｍ，１Ｈ）、４.３３（ｔ，Ｊ＝５.２Ｈｚ，２Ｈ）、３.７１－３.６７（ｍ，３Ｈ）、２.８１（ｓ，３Ｈ）、２.５８－２.４９（ｍ，４Ｈ）、２.１９－２.１２（ｍ，２Ｈ）、１.８８－１.６２（ｍ，６Ｈ）、１.１９（ｔ，Ｊ＝７.６Ｈｚ，３Ｈ）
工程１０：５－エチル－Ｎ－［２－［４－フルオロ－２－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）フェノキシ］エチル］－４－ヨード－Ｎ,２－ジメチル－ピラゾール－３－カルボキシアミド（２.０ｇ、３.０４ミリモル、１当量）、ＴＥＡ（１.５４ｇ、１５.２ミリモル、２.１１ｍＬ、５当量）、ＴＢＡＩ（３３６ｍｇ、９１１マイクロモル、０.３当量）およびＰ（ｏ－トリル）３（７３９ｍｇ、２.４３ミリモル、０.８当量）のＤＭＦ（２００ｍＬ）中溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（２７２ｍｇ、１.２１ミリモル、０.４当量）を添加した。該混合物を窒素雰囲気下の１００℃で１６時間撹拌した。該混合物を水（４００ｍＬ）に加えてクエンチさせ、ＥＡ（３ｘ１００ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（２ｘ１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。その残渣をシリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝２５：１－０：１）に付して精製し、化合物の６２－１２（１.３ｇ、２.０８ミリモル、収率３４.３％、純度８５％）を白色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝９.１８（ｄ，Ｊ＝１２.４Ｈｚ，１Ｈ）、９.０１（ｓ，１Ｈ）、８.０６－８.０４（ｍ，１Ｈ）、７.５８－７.５４（ｍ，１Ｈ）、７.１７－７.１４（ｍ，１Ｈ）、７.０７－７.００（ｍ，２Ｈ）、５.８１（ｄ，Ｊ＝９.６Ｈｚ，１Ｈ）、４.７７－４.５７（ｍ，２Ｈ）、４.０７－４.０６（ｍ，１Ｈ）、４.２２－４.０３（ｍ，１Ｈ）、３.９２（ｓ，３Ｈ）、３.８７－３.７３（ｍ，２Ｈ）、３.２２（ｓ，３Ｈ）、２.９６－２.９０（ｍ，２Ｈ）、２.１９－２.１１（ｍ，２Ｈ）、１.８１（ｔ，Ｊ＝９.８Ｈｚ，２Ｈ）、１.６７（ｓ，２Ｈ）、１.３９（ｔ，Ｊ＝７.６Ｈｚ，３Ｈ）
工程１１：６２－１２（１.３ｇ、２.４５ミリモル、１当量）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中混合物に、ＴＦＡ（１５.４ｇ、１３５ミリモル、１０ｍＬ、５５.１当量）を添加した。該混合物を２５℃で１時間撹拌した。該反応混合物を真空下で濃縮した。粗生成物を分取性ＨＰＬＣ（水（ＴＦＡ）－ＡＣＮ：２３％－５３％）に付して精製し、化合物６４（７０２.０１ｍｇ、１.５４ミリモル、収率６２.７０％、純度９７.７％）を黄色の固体として得た。
実施例７：（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン（化合物６３）の製造
化合物６３は、出発材料として１－２および１６－６を用い、化合物３と同様の操作に従って製造された。
実施例８：（１９Ｅ）－１８－エチル－７－メトキシ－１４,１７－ジメチル－２,１１,１２,１３,１４,１７－ヘキサヒドロ－１５Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｇ：３',４'－ｋ］ピリド［４,３－ｏ］［１,５］オキシアザシクロヘキサデシン－１５－オン（化合物６４）の製造
化合物６４は、６－メトキシピリジン－３－オールとのアルキル化反応のために、tert－ブチル Ｎ－（３－クロロプロピル）－Ｎ－メチル－カルバメートを用い、３８－１３と同様の操作に従って製造された。
実施例９：（１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：４',３'－ｊ］ピリド［２,３－ｎ］［１,４,９］ジオキシアザシクロペンタデシン（化合物６５）の製造
工程１：４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－カルボアルデヒド（４.８０ｇ、２５.４ミリモル、１当量）のＴＨＦ（４８ｍＬ）中溶液に、ＭｅＭｇＢｒ（３Ｍ、９.３１ｍＬ、１.１当量）を０℃で添加した。該混合物を１５℃で２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（１００ｍＬ）でクエンチさせ、酢酸エチル（５０ｍＬｘ３）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ジクロロメタン／メタノール＝１：０～２０：１）に付して精製し、１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エタノール（４.８ｇ、収率９２.１８％）を無色の油として得た。
工程２：１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エタノール（４.５０ｇ、２１.９ミリモル、１当量）のＴＨＦ（７５ｍＬ）中溶液に、ＮａＨ（１.７６ｇ、４３.９ミリモル、純度６０％、２当量）を０℃で添加した。該混合物を０℃で０.５時間撹拌し、その後でメチル ２－ブロモアセテート（５.０４ｇ、３２.９ミリモル、１.５当量）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液を該混合物に添加し、該混合物を２５℃で２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（１５０ｍＬ）でクエンチさせ、酢酸エチル（１００ｍＬｘ３）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１：０～３０：１）に付して精製し、メチル ２－［１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］アセテート（２.９ｇ、収率４７.６９％）を無色の油として得た。
工程３：メチル ２－［１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］アセテート（２.５０ｇ、９.０２ミリモル、１当量）のＴＨＦ（２５ｍＬ）中溶液を３回にわたって脱気処理およびＮ２でのパージに付し、次にＤＩＢＡＬ－Ｈ（１Ｍ、２７.０６ｍＬ、３当量）を０℃で滴下して加えた。該混合物をＮ２雰囲気下の２５℃で１時間撹拌した。終了の際に、該混合物をＭｅＯＨ（１０ｍＬ）でクエンチさせ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ジクロロメタン：メタノール＝１：０～３０：１）に付して精製し、２－［１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］エタノール（１.７ｇ、収率７５.６５％）を白色の固体として得た。
工程４：２－［１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］エタノール（１.４６ｇ、５.８６ミリモル、１当量）のＤＣＭ（１５ｍＬ）中溶液に、ＴＥＡ（１.７８ｇ、１７.５ミリモル、３当量）およびＴｏｓＣｌ（１.６８ｇ、８.７９ミリモル、１.５当量）を加えた。該混合物を１５℃で２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（２０ｍＬ）でクエンチさせ、酢酸エチル（１５ｍＬｘ２）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１：０～２：１）に付して精製し、２－［１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］エチル ４－メチルベンゼンスルホネート（２.３５ｇ、収率９９.２％）を無色の油として得た。
工程５：２－ヨード－６－メチル－ピリジン－３－オール（１０.０ｇ、４２.５ミリモル、１当量）のＤＣＭ（１００ｍＬ）中溶液に、ＤＩＥＡ（８.１６ｇ、６３.１ミリモル、１１.０ｍＬ、１.４８当量）およびＭＯＭＣｌ（６.８９ｇ、８５.５ミリモル、２.０１当量）を０℃で添加した。該混合物を３回にわたって脱気処理およびＮ２でのパージに付し、ついで該混合物をＮ２雰囲気下の１５℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（１０ｍＬ）でクエンチさせ、該混合物を１Ｍ ＨＣｌ（４０ｘ２ｍＬ）で洗浄し、ついで有機相をＮａＣｌ水溶液（５０ｘ２ｍＬ）で洗浄し、該有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して２－ヨード－３－（メトキシメトキシ）－６－メチル－ピリジン（１１.７ｇ、収率９８.５％）を黄色の油として得た。
工程６：２－ヨード－３－（メトキシメトキシ）－６－メチル－ピリジン（３.００ｇ、１０.７ミリモル、１当量）のＮＭＰ（１５ｍＬ）中溶液に、カリウム；トリフルオロ（ビニル）ボラヌイド（１.５８ｇ、１１.８ミリモル、１.１当量）、Ｐｄ／Ｃ（３０ｍｇ、純度１０％、１当量）およびＮａＯＡｃ（２.６５ｇ、３２.２ミリモル、３当量）を添加した。該混合物を３回にわたって脱気処理およびＮ２でのパージに付し、ついで該混合物をＮ２雰囲気下の１００℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（２０ｍＬ）でクエンチさせ、酢酸エチル（１０ｍＬｘ２）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル：酢酸エチル＝１：０～５：１）に付して精製し、３－（メトキシメトキシ）－６－メチル－２－ビニル－ピリジン（１ｇ、収率５１.９１％）を黄色の油として得た。
工程７：３－（メトキシメトキシ）－６－メチル－２－ビニル－ピリジン（８６０ｍｇ、４.８０ミリモル、１当量）のＨＣｌ／ジオキサン（８ｍＬ）中溶液を０℃で２時間撹拌する。終了の際に、該混合物を濃縮して６－メチル－２－ビニル－ピリジン－３－オール（８２３ｍｇ、４.８０ミリモル、収率９９.９％、ＨＣｌ）を白色の固体として得た。
工程８：２－［１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］エチル ４－メチルベンゼンスルホネート（２.１２ｇ、５.２６ミリモル、１.１当量）および６－メチル－２－ビニル－ピリジン－３－オール（８２０ｍｇ、４.７８ミリモル、１当量、ＨＣｌ）のＤＭＦ（２１ｍＬ）中混合物に、Ｃｓ２ＣＯ３（４.６７ｇ、１４.３ミリモル、３当量）を添加した。該混合物を５０℃で２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（４０ｍＬ）でクエンチさせ、酢酸エチル（３０ｍＬｘ２）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１：０～２：１）に付して精製し、３－［２－［１－（４－ブロモ－ ２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］エトキシ］－６－メチル－２－ビニル－ピリジン（１.３ｇ、収率７４.３％）を無色の油として得た。
工程９：３－［２－［１－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）エトキシ］エトキシ］－６－メチル－２－ビニル－ピリジン（１.１５ｇ、３.１４ミリモル、１当量）のＴＨＦ（２３ｍＬ）中溶液に、４,４,５,５－ テトラメチル－２－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）－１,３,２－ジオキサボロラン（１.５９ｇ、６.２８ミリモル、２当量）、ＢｒｅｔｔＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（２８４ｍｇ、３１３マイクロモル、０.１当量）およびＫ３ＰＯ４（２.００ｇ、９.４２ミリモル、３当量）を添加した。該混合物を３回にわたって脱気処理およびＮ２でのパージに付し、ついで該混合物をＮ２雰囲気下の５０℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル： 酢酸エチル＝３：１）に付して精製し、６－メチル－３－［２－［１－［２－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）ピラゾール－３－イル］エトキシ］エトキシ］－２－ビニル－ピリジン（３００ｍｇ、収率２３.１％）を無色の油として得た。
化合物６５は、出発材料として６５－１１および１６－７を用い、化合物１６と同様の操作に従って製造された。
実施例１０：（１８Ｅ）－１７－エチル－７－メトキシ－１３,１６－ジメチル－２,１２,１３,１６－テトラヒドロ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］ピリド［４,３－ｎ］［１,４］オキシアザシクロペンタデシン－１４（１１Ｈ）－オン（化合物６６）の製造
化合物６６は３８－１３と同様の操作を用いて製造された。
実施例１１：メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシレート（化合物６７）の製造
工程１：３－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）オキシプロパン－１－オール（１.００ｇ、４.２５ミリモル、１.０当量）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中溶液に、イミダゾール（５７９ｍｇ、８.５１ミリモル、２.０当量）を添加した。次にtert－ブチル－クロロ－ジメチル－シラン（９６２ｍｇ、６.３８ミリモル、７８２μＬ、１.５当量）を０℃で添加した。反応混合物を２５℃で１時間撹拌した。該混合物を水（３０ｍＬ）に加え、ＤＣＭ（３ｘ３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（２ｘ２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して３－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）オキシプロポキシ－tert－ブチル－ジメチル－シラン（１.４０ｇ、３.８９ミリモル、収率９１.４％、純度９７.０％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.３８（ｓ，１Ｈ）、４.２８（ｔ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）、３.７７－３.７３（ｍ，２Ｈ）、３.６２（ｓ，３Ｈ）、１.８９（ｔ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）、０.８６（ｓ，９Ｈ）、０.０４（ｓ，６Ｈ）
工程２：３－（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）オキシプロポキシ－tert－ブチル－ジメチル－シラン（１.３０ｇ、３.７２ミリモル、１.０当量）の２－ＭｅＴＨＦ（２０ｍＬ）中混合物に、ｎ－ＢｕＬｉ（１Ｍ、７.４４ｍＬ、２.０当量）を－７８℃で０.５時間にわたって、次に２－イソプロポキシ－４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン（２.０８ｇ、１１.２ミリモル、２.２８ｍＬ、３.０当量）を－７８℃で１時間にわたって添加した。該混合物を水（４０ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（３ｘ３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮してtert－ブチル－ジメチル－［３－［２－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］シラン（１.４０ｇ、１.１７ミリモル、収率３１.３％、純度３３.０％）を黄色の油として得た。
工程３：tert－ブチル－ジメチル－［３－［２－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］シラン（１.４０ｇ、３.５３ミリモル、１.０当量）、tert－ブチル ５－ブロモピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－１－カルボキシレート（１.２６ｇ、４.２４ミリモル、１.２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（３.４５ｇ、１０.６ミリモル、３.０当量）のジオキサン（２０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（４ｍＬ）中溶液に、ジtert－ブチル（シクロペンチル）ホスファン；ジクロロパラジウム；鉄（２３０ｍｇ、３５３マイクロモル、０.１当量）を２５℃で添加し、該混合物をＮ２下の９０℃で１２時間撹拌した。該反応混合物を真空下で濃縮した。その残渣をシリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ： ＭｅＯＨ＝２５：１－１０：１）に付して精製し、tert－ブチル－ジメチル－［３－［２－メチル－４－（１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］シラン（３５０ｍｇ、５５９マイクロモル、収率１５.８％、純度６２.０％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝１３.５５（ｓ，１Ｈ）、９.０１（ｓ，１Ｈ）、８.１６（ｓ，１Ｈ）、７.８７（ｓ，１Ｈ）、７.７９（ｓ，１Ｈ）、４.１７（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、３.７５（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、３.６９（ｓ，３Ｈ）、１.９３（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、０.７７（ｓ，９Ｈ）、－０.０２－０.０４（ｍ，６Ｈ）
工程４：tert－ブチル－ジメチル－［３－［２－メチル－４－（１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］シラン（３１７ｍｇ、８１７マイクロモル、１.０当量）の０℃でのＴＨＦ（５ｍＬ）中溶液に、カリウム；２－メチルプロパン－２－オレート（２７５ｍｇ、２.４５ミリモル、３.０当量）を加え、０℃でヨウ素（２４９ｍｇ、９８１マイクロモル、１９７μＬ、１.２当量）を添加した。該混合物を０℃で１６時間撹拌した。該反応混合物を水（１０ｍＬ）でクエンチさせ、ＥＡ（３ｘ１０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（２ｘ５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル／酢酸エチル＝１０／１～０／１）に付して精製し、tert－ブチル－［３－［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］－ジメチル－シラン（２３０ｍｇ、４２１マイクロモル、収率５１.５％、純度９４.０％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝１３.９６（ｓ，１Ｈ）、９.０１（ｓ，１Ｈ）、８.１６（ｓ，１Ｈ）、７.８４（ｓ，１Ｈ）、７.５２（ｓ，１Ｈ）、４.１７（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、３.７５（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、３.６９（ｓ，３Ｈ）、１.９７（ｔ，Ｊ＝６.４Ｈｚ，２Ｈ）、０.７７（ｓ，９Ｈ）、０.０１－０.００４（ｍ，６Ｈ）
工程５：tert－ブチル－［３－［４－（３－ヨード－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］－ジメチル－シラン（２３０ｍｇ、４４８マイクロモル、１.０当量）のＤＭＦ（２ｍＬ）中の撹拌した溶液に、ＮａＨ（２６.８ｍｇ、６７２マイクロモル、純度６０.０％、１.５当量）を０℃で添加し、該混合物を０℃で０.５時間撹拌した。ついで２－（クロロメトキシ）エチル－トリメチル－シラン（８９.６ｍｇ、５３７マイクロモル、９５.１μＬ、１.２当量）を該混合物に滴下して加え、０℃で１.５時間撹拌した。該混合物を水（１０ｍＬ）に加えてクエンチさせ、ＥＡ（３ｘ１０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（２ｘ１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮してtert－ブチル－［３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］－ジメチル－シラン（２１０ｍｇ、３２６マイクロモル、収率７２.８％）を黄色の固体として得た。
工程６：tert－ブチル－［３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］－ジメチル－シラン（３３０ｍｇ、５１２マイクロモル、１.０当量）のＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中の撹拌した溶液に、ＨＣｌ（３Ｍ、１１.０ｍＬ、６４.３当量）を添加した。該混合物を２０℃で１時間撹拌した。該混合物を飽和ＮａＨＣＯ３（１０ｍＬ）でクエンチさせ、真空下で濃縮してＭｅＯＨを除去し、該混合物をＥＡ（３０ｍＬ）で抽出した。有機層をブライン（２ｘ２０ｍＬ）で洗浄し、真空下で濃縮して粗製物を得た。該粗製物をシリカゲルカラム（ＰＥ：ＥＡ＝１００：３０）に付して精製し、３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロパン－１－オール（２５０ｍｇ、４７２マイクロモル、収率９２.１％）を無色の固体として得た。
工程７：３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロパン－１－オール（２５０ｍｇ、４７２マイクロモル、１.０当量）およびＴＥＡ（１４３ｍｇ、１.４２ミリモル、１９７μＬ、３.０当量）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中の撹拌した溶液に、ＭｓＣｌ（８１.１４ｍｇ、７０８マイクロモル、５４.８μＬ、１.５当量）を０℃で添加し、該混合物を０℃で１時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（１０ｍＬ）でクエンチさせた。次に、該有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ブライン（２ｘ２０ｍＬ）で洗浄し、真空下で濃縮して３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロピル メタンスルホネート（２８０ｍｇ、４３７マイクロモル、収率９２.７％、純度９５.０％）をオフホワイト色の固体として得た。
工程８：３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロピル メタンスルホネート（２８０ｍｇ、４６１マイクロモル、１.０当量）、メチル ３－ヒドロキシ－４－ビニル－ベンゾエート（１.２４ｇ、６９１マイクロモル、１.５当量）およびＣｓ２ＣＯ３（４５０ｍｇ、１.３８ミリモル、３.０当量）のＤＭＦ（３ｍＬ）中混合物を６０℃で１６時間撹拌した。該混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、ブライン（３ｘ３０ｍＬ）で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮して粗製物を得た。該粗製物をシリカゲルカラム（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：４）に付して精製し、メチル ３－［３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］－４－ビニル－ベンゾエート（１２０ｍｇ、１５６マイクロモル、収率３３.９％、純度９０.０％）を無色の固体として得た。
工程９：メチル ３－［３－［４－［３－ヨード－１－（２－トリメチルシリルエトキシメチル）ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］－４－ビニル－ベンゾエート（２０.０ｍｇ、２９.０マイクロモル、１.０当量）、ＴＥＡ（４.４０ｍｇ、４３.５マイクロモル、６.０６μＬ、１.５当量）およびＴＢＡＩ（１.０７ｍｇ、２.９０マイクロモル、０.１当量）のＤＭＦ（２ｍＬ）中溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（３２５μｇ、１.４５マイクロモル、０.０５当量）およびＰ（ｏ－トリル）３（８８３μｇ、２.９０マイクロモル、０.１当量）を添加した。該混合物を窒素雰囲気下の６０℃で２時間撹拌した。該混合物を水（２０ｍＬ）に加え、ＥＡ（３ｘ１０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（２ｘ１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。その残渣をシリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝２５：１－１：１）に付して精製し、６７－１０（２５.０ｍｇ、３９.６マイクロモル、収率３４.１％、純度８９.０％）を白色の固体として得た。
工程１０：６７－１０（１０.０ｍｇ、１７.８マイクロモル、１.０当量）のＴＦＡ（１.５４ｇ、１３.５ミリモル、１ｍＬ、７５８当量）中混合物を２５℃で１２時間撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮した。粗生成物をプレＨＰＬＣ（水（ＴＦＡ）－ＡＣＮ：３０％－６０％）に付して精製し、化合物６７（１.７０ｍｇ、３.８９マイクロモル、収率２１.８％、純度９８.８％）を黄色の固体として得た。
実施例１２：メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシレート（化合物６８）の製造
工程１：tert－ブチル－ジメチル－［３－［２－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］シラン（７７１ｍｇ、１.９５ミリモル、３当量）および５－ブロモ－１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（２００ｍｇ、６４８マイクロモル、１当量）のジオキサン（４ｍＬ）およびＨ２Ｏ（０.１ｍＬ）中混合物に、ジtert－ブチル（シクロペンチル）ホスファン；ジクロロパラジウム；鉄（４２.３ｍｇ、６４.９マイクロモル、０.１当量）およびＣｓ２ＣＯ３（６３４ｍｇ、１.９５ミリモル、３当量）を添加した。該反応混合物を９０℃で３時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を水（３０ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（２ｘ２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ：ＥＡ＝５０：１～ＰＥ：ＥＡ＝５：１、ＰＥ：ＥＡ＝１：１、Ｐ１：Ｒｆ＝０.４０）に付して精製し、tert－ブチル－ジメチル－［３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］シラン（１３０ｍｇ、２６１マイクロモル、収率４０％）を明黄色の油として得た。
工程２：tert－ブチル－ジメチル－［３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］シラン（１３０ｍｇ、２６１マイクロモル、１当量）のＴＨＦ（２ｍＬ）中混合物に、ＴＢＡＦ（１Ｍ、３１３μＬ、１.２当量）を０℃で添加した。反応混合物を０℃で６時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を水（３０ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（２ｘ３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロパン－１－オール（１００ｍｇ、２６０マイクロモル、収率９９.８４％）を明黄色の油として得た。
工程３：３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロパン－１－オール（０.１ｇ、２６０マイクロモル、１当量）およびＴＥＡ（７９.１ｍｇ、７８２マイクロモル、１０８μＬ、３当量）のＤＣＭ（５ｍＬ）中混合物に、ＭｓＣｌ（５９.７ｍｇ、５２１マイクロモル、４０.３μＬ、２当量）を添加した。反応混合物を２５℃で１時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を水（３０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ（２ｘ３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロピル メタンスルホネート（１２０ｍｇ、２６０マイクロモル、収率９９.７０％）を明黄色の油として得た。
工程４：３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロピル メタンスルホネート（１２０ｍｇ、２６０マイクロモル、１当量）およびメチル ４－ヒドロキシ－３－ヨード－ベンゾエート（１０８ｍｇ、３９０マイクロモル、１.５当量）のＤＭＦ（３ｍＬ）中混合物に、Ｃｓ２ＣＯ３（２５４ｍｇ、７８０マイクロモル、３当量）を添加した。該反応混合物を６０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該反応混合物を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（２ｘ３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ：ＥＡ＝５０：１～ＰＥ：ＥＡ＝５：１、ＰＥ：ＥＡ＝３：１、Ｐ１：Ｒｆ＝０.４３）に付して精製し、メチル ３－ヨード－４－［３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］ベンゾエート（１１０ｍｇ、１７０マイクロモル、収率６５.７％）を白色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝９.１０（ｄ，Ｊ＝１.２Ｈｚ，１Ｈ）、８.２３（ｄ，Ｊ＝２.０Ｈｚ，１Ｈ）、８.０５（ｄ，Ｊ＝１.２Ｈｚ，１Ｈ）、７.９３（ｄｄ，Ｊ＝２.０、８.８Ｈｚ，１Ｈ）、７.９０（ｓ，１Ｈ）、７.０９（ｄ，Ｊ＝８.８Ｈｚ，１Ｈ）、６.９８（ｄｄ，Ｊ＝１１.６、１８.１Ｈｚ，１Ｈ）、６.１４（ｄ，Ｊ＝１８.０Ｈｚ，１Ｈ）、５.８９（ｄｄ，Ｊ＝２.４、９.６Ｈｚ，１Ｈ）、５.５５（ｄ，Ｊ＝１２.４Ｈｚ，１Ｈ）、４.３５（ｔｄ，Ｊ＝６.０、１８.０Ｈｚ，４Ｈ）、３.９０（ｄ，Ｊ＝１１.２Ｈｚ，１Ｈ）、３.８２（ｓ，３Ｈ）、３.８０－３.７２（ｍ，１Ｈ）、３.６９（ｓ，３Ｈ）、２.４０－２.３０（ｍ，１Ｈ）、２.２６（ｑ，Ｊ＝６.０Ｈｚ，２Ｈ）、２.０５－１.９８（ｍ，２Ｈ）、１.８１－１.６９（ｍ，１Ｈ）、１.６５－１.５６（ｍ，２Ｈ）
工程５：メチル ３－ヨード－４－［３－［２－メチル－４－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）ピラゾール－３－イル］オキシプロポキシ］ベンゾエート（９０.０ｍｇ、１３９マイクロモル、１当量）のＤＭＦ（２ｍＬ）中混合物に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（３.１４ｍｇ、１３.９マイクロモル、０.１当量）、ＴＥＡ（２１.２ｍｇ、２０９マイクロモル、２９.２μＬ、１.５当量）、ＴＢＡＩ（５.１７ｍｇ、１３.９マイクロモル、０.１当量）およびＰ（ｏ－トリル）３（４.２６ｍｇ、１３.９マイクロモル、０.１当量）を添加した。該反応混合物を６０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（２ｘ２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して残渣を得た。その残渣を分取性ＴＬＣ（ＳｉＯ２、ＰＥ：ＥＡ＝１：１、Ｐ１：Ｒｆ＝０.３）に付して精製し、６８－５（２６ｍｇ、５０.４マイクロモル、収率３６.０％）を白色の固体として得た。
工程６：６８－５（２４ｍｇ、４６.５マイクロモル、１当量）のＤＣＭ（１.５ｍＬ）中混合物に、ＴＦＡ（２.３１ｇ、２０.２ミリモル、１.５ｍＬ、４３５当量）を添加した。該反応混合物を２５℃で１時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を真空下で濃縮した。その残渣をＣＡＮでトリチュレートし、濾過し、真空下で濃縮して化合物６８（１.９ｍｇ、３.３８マイクロモル、収率７.２６％、純度９７％、ＴＦＡ）を黄色の固体として得た。
実施例１３：メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシレート（化合物６９）の製造
工程１：２－［（４－ブロモ－２－メチル－ピラゾール－３－イル）メトキシ］エトキシ－tert－ブチル－ジメチル－シラン（２.０ｇ、５.７３ミリモル、１当量）の２－ＭｅＴＨＦ（５０ｍＬ）中溶液に、ｎ－ＢｕＬｉ（２.５Ｍ、３.４４ｍＬ、１.５当量）を－７０℃で添加した。該混合物を－７０℃で０.５時間撹拌した。次に２－イソプロポキシ－４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン（２.１ｇ、１１.４ミリモル、２当量）を加え、この温度で１.５時間撹拌した。終了の際に、該混合物をＮＨ４Ｃｌ溶液（６０ｍＬ）中に添加し、ＥＡ（３ｘ１００ｍＬ）で抽出し、ブライン（３ｘ５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ／ＥＡ＝１００／８）に付して精製し、tert－ブチル－ジメチル－［２－［［２－メチル－４－（４,４,５,５－テトラメチル－１,３,２－ジオキサボロラン－２－イル）ピラゾール－３－イル］メトキシ］エトキシ］シラン（１.５４ｇ、２.０２ミリモル、収率３５.２９％、純度５２％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝７.６９（ｓ，１Ｈ）、４.５８（ｓ，２Ｈ）、３.９２（ｓ，３Ｈ）、３.７９－３.７７（ｍ，２Ｈ）、３.７５－３.７２（ｍ，２Ｈ）、１.３１（ｓ，１２Ｈ）、０.８９（ｓ，９Ｈ）、０.０７（ｓ，６Ｈ）
化合物６９は、出発材料として６９－１および６２－４を用い、化合物６８と同様の操作に従って製造された。メチル ３－ヒドロキシ－４－ヨード－ベンゾエートがアルキル化反応（化合物６８の工程４）において使用された。
実施例１４－１６：（１１Ｅ）－Ｎ－［３－（ジメチルアミノ）プロピル］－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物７０）、（１１Ｅ）－Ｎ－［３－（ジメチルアミノ）プロピル］－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物７１）および［（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－イル］（ピロリジン－１－イル）メタノン（化合物７２）の製造
工程１：６８－５（１００ｍｇ、１９３マイクロモル、１当量）およびＮ',Ｎ'－ジメチルプロパン－１,３－ジアミン（２５.７ｍｇ、２５２マイクロモル、３１.５μＬ、１.３当量）のＴＨＦ（３ｍＬ）中混合物に、３,４,６,７,８,９－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピリミド［１,２－ａ］ピリミジン（３２.４ｍｇ、２３２マイクロモル、１.２当量）を加えた。該反応混合物を７０℃で１時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を水（３１ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（２ｘ２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して７０－２（１００ｍｇ、１７０マイクロモル、収率８８.０％）を明黄色の固体として得た。
工程２：７０－２（１００ｍｇ、１７０マイクロモル、１当量）のＤＣＭ（２ｍＬ）中混合物に、ＴＦＡ（２ｍＬ）を添加した。反応混合物を２５℃で１時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を真空下で濃縮した。その残渣を分取性ＨＰＬＣ（カラム：ウェルチ・エックスタイメート（Welch Xtimate） Ｃ１８ １５０ｘ２５ｍｍｘ５μｍ；移動相：［水（ＴＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：５％－３５％、１０分間）に付して精製し、化合物７０（３５.１６ｍｇ、５７.１マイクロモル、収率３３.４％、純度１００％、ＴＦＡ）を黄色の固体として得た。
化合物７１および化合物７２は、アミドを形成するための工程１にて、各々、Ｎ',Ｎ'－ジメチルエタン－１,２－ジアミンおよびピロリジンを用いて、化合物７０と同様の操作に従って製造された。
実施例１７：（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボン酸（化合物７３）の製造
７３－１は６８－５と同様の操作に従って製造された。メチル ３－ヒドロキシ－４－ヨード－ベンゾエートがアルキル化工程（化合物６８の工程４）にて使用された。
工程１：７３－１（１００ｍｇ、１９３マイクロモル、１当量）のＴＨＦ（２ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（０.４ｍＬ）およびＭｅＯＨ（２ｍＬ）中混合物に、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（１２.２ｍｇ、２９０マイクロモル、１.５当量）を添加した。該反応混合物を５０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、反応混合物を真空下で濃縮した。その残渣を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＴＦＡを用いてｐＨ＝５－６となり、黄色固体が形成されるまで酸性にし、濾過して７３－２（９６ｍｇ、１９１マイクロモル、収率９８％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝１３.３７－１２.２３（ｍ，１Ｈ）、９.２１（ｓ，１Ｈ）、８.３７（ｓ，２Ｈ）、８.１３（ｄ，Ｊ＝１７.２Ｈｚ，１Ｈ）、７.９６－７.８８（ｍ，２Ｈ）、７.４８（ｄ，Ｊ＝１７.２Ｈｚ，１Ｈ）、７.３５（ｄ，Ｊ＝８.８Ｈｚ，１Ｈ）、６.００（ｄ，Ｊ＝８.８Ｈｚ，１Ｈ）、４.５１（ｓ，２Ｈ）、４.３９（ｔ，Ｊ＝４.８Ｈｚ，２Ｈ）、３.９２（ｄ，Ｊ＝１１.６Ｈｚ，１Ｈ）、３.８４－３.７８（ｍ，１Ｈ）、３.７７（ｓ，３Ｈ）、２.４５－２.４０（ｍ，３Ｈ）、２.０６（ｄ，Ｊ＝１０.４Ｈｚ，２Ｈ）、１.８５－１.７０（ｍ，１Ｈ）、１.６２（ｓ，２Ｈ）
工程２：７３－２（３８.０ｍｇ、７５.７マイクロモル、１.０当量）のＤＣＭ（５ｍＬ）中溶液に、ＴＦＡ（１５９ｍｇ、１.４０ミリモル、１０４μＬ、１８.５当量）を２５℃で添加し、該混合物を２５℃で１時間撹拌した。該反応混合物を真空下で濃縮した。該混合物に水（１０ｍＬ）を加え、ＴＦＡを添加してｐＨを４－５に調整し、濾過し、濃縮して残渣を得た。粗生成物をＡＣＮを用いて２５℃で１０分間にわたってトリチュレートし、化合物７３（１０.３ｍｇ、２４.３マイクロモル、収率３２.１％、純度９７.９％）を黄色の固体として得た。
実施例１８：（１１Ｅ）－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物７４）の製造
化合物７４は、出発材料として７３－１およびＮ',Ｎ'－ジメチルエタン－１,２－ジアミンを用い、化合物７０と同様の操作に従って製造された。
実施例１９：メチル （１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシレート（化合物７５）の製造
７５－６は、出発材料として６９－１および６２－４を用い、化合物６９の工程５にてアルキル化試薬としてメチル ４－ヒドロキシ－３－ヨード－ベンゾエートを用いて、６９－６と同様の操作に従って製造された。７５－６は、６９－６を化合物６９にするのと同様に、化合物７５にさらに変換された。
実施例２０：（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル］－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物７６）の製造
化合物７６は、アミドを形成するための工程１にて、１－メチルピペリジン－４－イル）メタナミンを用いて化合物７０と同様の操作に従って製造された。
実施例２１：（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（プロパン－２－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物７７）の製造
工程１：７３－２（９０.０ｍｇ、１７９マイクロモル、１.０当量）およびＨＡＴＵ（８８.７ｍｇ、２３３マイクロモル、１.３当量）、ＤＩＥＡ（６９.５ｍｇ、５３８マイクロモル、９３.７μＬ、３.０当量）のＤＭＦ（４ｍＬ）中溶液に、プロパン－２－アミン（２１.２ｍｇ、３５８マイクロモル、３０.８μＬ、２.０当量）を０℃で加えた。該混合物を２５℃で１０分間撹拌した。該混合物を水（２０ｍＬ）に加えてクエンチさせ、ＥＡ（３ｘ１０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（２ｘ１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗生成物の７７－１は、さらに精製することなく、次の工程に直接使用された。
工程２：７７－１（８０.０ｍｇ、１４７マイクロモル、１.０当量）のＤＣＭ（５ｍＬ）中混合物に、ＴＦＡ（７.７０ｇ、６７.５ミリモル、５.００ｍＬ、４５８当量）を２５℃で１時間にわたって添加した。該反応混合物を真空下で濃縮した。粗生成物を分取性ＨＰＬＣ（水（ＴＦＡ）－ＡＣＮ： １７％－４７％）に付して精製し、化合物７７（４１.４ｍｇ、８７.６マイクロモル、収率５９.４％、純度９７.０％）を黄色の固体として得た。
実施例２２：（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物７８）の製造
化合物７８は、アミドカップリングを行うために、工程１にて１－メチルピペリジン－４－アミンを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例２３：（１１Ｅ）－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボン酸（化合物７９）の製造
化合物７９は、出発材料として６８－５を用い、化合物７３と同様の操作に従って得られた。
実施例２４：（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボン酸（化合物８０）の製造
化合物８０は、出発材料として６９－６を用い、化合物７３と同様の操作に従って得られた。
実施例２５－２７：（１１Ｅ）－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物８１）、（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（３Ｒ）－１－メチルピロリジン－３－イル］－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物８２）、および（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルアゼチジン－３－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物８３）の製造
化合物８１、化合物８２、および化合物８３は、工程１にてアミドカップリングを行うために、対応するアミンを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例２８および２９：（１１Ｅ）－Ｎ－エチル－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物８４）および（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物８５）の製造
化合物８４および化合物８５は、工程１にてアミドカップリングを行うために、８０－１および対応するアミンを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例３０：（１１Ｅ）－Ｎ,１－ジメチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物８６）の製造
化合物８６は、工程１にてアミドカップリングを行うために、７９－１とメチルアミンとを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例３１：（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（３Ｒ）－１－メチルピロリジン－３－イル］－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物８７）の製造
化合物８７は、工程１にてアミドカップリングを行うために、８０－１と対応するアミンとを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例３２：（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（３Ｓ）－１－メチルピロリジン－３－イル］－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１５－カルボキシアミド（化合物８８）の製造
化合物８８は、工程１にてアミドカップリングを行うために、対応するアミンを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例３３：（１１Ｅ）－Ｎ－エチル－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物８９）の製造
化合物７５（２４.２ｍｇ、１７３マイクロモル、１.５当量）およびエタナミン（１０４ｍｇ、２.３２ミリモル、２０.０当量）のＴＨＦ（２.０ｍＬ）中混合物に、３,４,６,７,８,９－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピリミド［１,２－ａ］ピリミジン（３２.４ｍｇ、２３２マイクロモル、１.３当量）を加えた。該混合物を５０℃で１６時間撹拌した。終了の際に、該混合物を真空下で濃縮して粗製物を得た。該粗製物を逆相ＨＰＬＣ（カラム：ウェルチ・エックスタイメート Ｃ１８ １５０ｘ２５ｍｍｘ５μｍ；移動相：［水（ＴＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：１０％－４０％、１０分間）に付して精製し、残渣を得た。ついで、該残渣をＭｅＣＮ（３.０ｍＬ）を用いて２０℃で２０分間にわたってトリチュレートし、濾過して化合物８９（３０.０ｍｇ、６５.４マイクロモル、収率５６.４％）を得た。
実施例３４および３５：（１１Ｅ）－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物９０）および（１１Ｅ）－Ｎ－［３－（ジメチルアミノ）プロピル］－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物９１）の製造
化合物９０および化合物９１は、工程１にてアミド形成を行うために、７５－６と対応するアミンとを用い、化合物７０と同様の操作に従って製造された。
実施例３６：（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボン酸（化合物９２）の製造
化合物９２は、出発材料として７５－６を用い、化合物８０と同様の操作に従って製造された。
実施例３７および３８：（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物９３）および（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－［（１－メチルピペリジン－４－イル）メチル］－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物９４）の製造
化合物９３および化合物９４は、工程１にてアミドカップリングを行うために、９２－１および対応するアミンを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例３９：（１８Ｅ）－８,９,１６－トリメチル－８,９,１１,１２－テトラヒドロ－２Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３',４'：９,１０；４’’,３’’：１３,１４］［１,４］ジオキサシクロペンタデシノ［６,５－ｂ］ピリジン（化合物９５）の製造
化合物９５は、出発材料として６５－１１および１－２を用い、化合物１６と同様の操作に従って製造された。
実施例４０：（４－メチルピペラジン－１－イル）［（１１Ｅ）－１－メチル－１,１８,１９,２１－テトラヒドロ－８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,４,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－イル］メタノン（化合物９６）の製造
化合物９６は、工程１にてアミドカップリングを行うために、９２－１と対応するアミンを用い、化合物７７と同様の操作に従って製造された。
実施例４１：（１１Ｅ）－１－メチル－Ｎ－（１－メチルピペリジン－４－イル）－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン－１４－カルボキシアミド（化合物９７）の製造
化合物９７は、アミド形成を行うために、対応するアミンを用い、化合物７０と同様の操作に従って製造された。
実施例４２：（１１Ｅ）－１４－フルオロ－１,６－ジメチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン（化合物９８）の製造
工程１：２,４－ジメチルピリジン－３－アミン（２５.０ｇ、２０４.６４ミリモル、１当量）のＤＣＭ（５００ｍＬ）中混合物に、Ｂｒ２（１６３ｇ、１.０２モル、５２.７５ｍＬ、５当量）のＤＣＭ（３００ｍＬ）中溶液を０℃で滴下して加え、該混合物を２５℃で１２時間撹拌した。該混合物に、Ｎａ２ＳＯ３水溶液（３００ｍＬ）を加え、該混合物を２５℃で１時間撹拌した。ついで、該混合物をＮａＨＣＯ３をゆっくりと添加することでｐＨを７に調整した。該混合物をＤＣＭ（３００ｍＬｘ３）で抽出した。有機相を合わせ、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル：酢酸エチル＝１：１）に付して精製し、６－ブロモ－２,４－ジメチル－ピリジン－３－アミン（６２.０ｇ、３０８ミリモル、収率７５.３％、純度１００％）を黄色の油として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝７.０２（ｓ，１Ｈ）、３.４５（ｄ，Ｊ＝１６.４Ｈｚ，２Ｈ）、２.３７（ｓ，３Ｈ）、２.１３（ｓ，３Ｈ）
工程２：６－ブロモ－２,４－ジメチル－ピリジン－３－アミン（３０.０ｇ、１４９ミリモル、１当量）のＡｃＯＨ（３００ｍＬ）中混合物に、ＮａＮＯ２（１１.３ｇ、１６４ミリモル、１.１当量）を０℃で滴下し、該混合物を２５℃で１２時間撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮した。その残渣をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ（５０ｍＬｘ３）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（３０ｍＬｘ３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して残渣を得た。粗生成物を逆相ＨＰＬＣ（０.１％ＦＡ条件）に付して精製し、化合物の５－ブロモ－７－メチル－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（２０.０ｇ、９４.３ミリモル、収率６３.２％）を黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ＝１１.６３－１１.０２（ｍ，１Ｈ）、８.０９（ｓ，１Ｈ）、７.７１（ｓ，１Ｈ）、２.８４（ｓ，３Ｈ）
工程３：５－ブロモ－７－メチル－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（３４.０ｇ、１６０ミリモル、１当量）のＴＨＦ（４５０ｍＬ）中溶液に、ｔ－ＢｕＯＫ（５４.０ｇ、４８１ミリモル、３当量）を添加し、Ｉ２（４０.７ｇ、１６０ミリモル、３２.３ｍＬ、１当量）を加えた。該混合物を２５℃で３時間撹拌した。終了の際に、濾過して、その濾液を減圧下で濃縮して残渣を得た。その残渣をコンビフラッシュ（１２ｇシリカゲルカラム、ＰＥ中ＴＨＦ ０～１００％）に付して精製し、５－ブロモ－３－ヨード－７－メチル－１Ｈ－ピラゾロ［３、４－ｃ］ピリジン（５１.０ｇ、１５１ミリモル、収率９４.１％）を黄色の固体として得た。
工程４：５－ブロモ－３－ヨード－７－メチル－１Ｈ－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（３.１０ｇ、９.１７ミリモル、１当量）のトルエン（３１ｍＬ）中溶液に、ＴｓＯＨ（３１６ｍｇ、１.８３ミリモル、０.２当量）および３,４－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン（１.９３ｇ、２２.９ミリモル、２.１０ｍＬ、２.５当量）を添加した。該混合物を９０℃で１６時間撹拌し、濾過して、その濾液を真空下で濃縮した。その残渣をコンビフラッシュ（１２ｇシリカゲルカラム、ＰＥ中ＥｔＯＡｃ ０－１００％）に付して精製した。５－ブロモ－３－ヨード－７－メチル－１－テトラヒドロピラン－２－イル－ピラゾロ［３、４－ｃ］ピリジン（２.５７ｇ、６.０９ミリモル、収率６６.３８％）を明黄色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ＝７.５３（ｓ，１Ｈ）、６.１２（ｄｄ，Ｊ＝９.２、２.２Ｈｚ，１Ｈ）、３.８８（ｄ，Ｊ＝１１.６Ｈｚ，１Ｈ）、３.７３（ｄ，Ｊ＝２.４Ｈｚ，１Ｈ）、２.９０（ｓ，３Ｈ）、２.４５－２.３７（ｍ，１Ｈ）、２.１２－２.０３（ｍ，２Ｈ）、１.８１－１.６６（ｍ，２Ｈ）、１.４７－１.４３（ｍ，１Ｈ）
工程５：水素化カリウム；トリフルオロ（ビニル）ボロン（８１６ｍｇ、６.０９ミリモル、１当量）、５－ブロモ－３－ヨード－７－メチル－１－テトラヒドロピラン－２－イル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（２.５７ｇ、６.０９ミリモル、１当量）のジオキサン（２５ｍＬ）およびＨ２Ｏ（５ｍＬ）の混合溶媒中溶液に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４４５ｍｇ、６０９マイクロモル、０.１当量）およびＮａ２ＣＯ３（１.９４ｇ、１８.３ミリモル、３当量）を添加した。該混合物をＮ２下の８０℃で１６時間撹拌した。無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。その残渣をコンビフラッシュ（２０シリカゲルカラム、ＤＣＭ １００％）に付して精製し、５－ブロモ－７－メチル－１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３、４－ｃ］ピリジン（１.００ｇ、３.１０ミリモル、収率５０.９％）を黒褐色の固体として得た。
化合物９８は、６７－２を９８－６とカップリングさせて用い、化合物６８と同様の操作に従って製造された。４－フルオロ－２－ヨード－フェノールが工程４でのアルキル化反応に使用された。
実施例４３：（１７Ｅ）－６－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）－１２,１５－ジメチル－２,７,８,１１,１２,１５－ヘキサヒドロ－６Ｈ－５,３－（アゼノメテノ）ジピラゾロ［３,４－ｆ：３',４'－ｊ］［１,４,１４］オキサジアザシクロヘキサデシン－１３（１０Ｈ）－オン（化合物９９）の製造
工程１：tert－ブチル Ｎ－［２－［２－（３－クロロ－４－フルオロ－アニリノ）エトキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（２００ｍｇ、５７７マイクロモル、１当量）、５－ブロモ－１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン（１９６ｍｇ、６３４マイクロモル、１.１当量）、ＤＰＰＦ（６３.９ｍｇ、１１５マイクロモル、０.２当量）、Ｐｄ（ｄｂａ）２（３３.２ｍｇ、５７.７マイクロモル、０.１当量）およびｔ－ＢｕＯＮａ（８３.１ｍｇ、８６５マイクロモル、１.５当量）のトルエン（１０ｍＬ）中混合物を１１０℃で１２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を濃縮して残渣を得た。その残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ／ＴＨＦ＝４：１～３：１）に付して精製し、tert－ブチル Ｎ－［２－［２－（３－クロロ－４－フルオロ－Ｎ－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）アニリノ）エトキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（２７４ｍｇ、４７７マイクロモル、収率８２.７７％）を緑色の油として得た。
工程２：tert－ブチル Ｎ－［２－［２－（３－クロロ－４－フルオロ－Ｎ－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）アニリノ）エトキシ］エチル］－Ｎ－メチル－カルバメート（２５４ｍｇ、４４２マイクロモル、１当量）のＤＣＭ（３.５ｍＬ）中溶液に、ＺｎＢｒ２（４９８ｍｇ、２.２１ミリモル、５当量）を加え、該混合物を２５℃で２時間撹拌した。終了の際に、該混合物を水（１０ｍＬ）でクエンチさせ、ＤＣＭ（１５ｍＬｘ３）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得た。その残渣を濃縮してＮ－（３－クロロ－４－フルオロ－フェニル）－Ｎ－［２－［２－（メチルアミノ）エトキシ］エチル］－１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－アミン（１７７ｍｇ、３７３マイクロモル、収率８４.４０％）を黄色の油として得た。
工程３：Ｎ－（３－クロロ－４－フルオロ－フェニル）－Ｎ－［２－［２－（メチルアミノ）エトキシ］エチル］－１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－アミン（１７７ｍｇ、３７３マイクロモル、１.０５当量）、４－ヨード－１－メチル－ピラゾール－３－カルボン酸（８９.６ｍｇ、３５６マイクロモル、１当量）、ＤＩＥＡ（３６８ｍｇ、２.８５ミリモル、８当量）のＤＣＭ（３.５ｍＬ）中溶液に、Ｔ３Ｐ（３４０ｍｇ、５３４マイクロモル、純度５０％、１.５当量）を０℃で添加した。該混合物を２５℃で１５時間撹拌した。該混合物を水（１０ｍＬ）でクエンチさせ、ＤＣＭ（１２ｍＬｘ３）で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得、それをカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＰＥ／ＴＨＦ＝１：１）に付して精製し、Ｎ－［２－［２－（３－クロロ－４－フルオロ－Ｎ－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）アニリノ）エトキシ］エチル］－４－ヨード－Ｎ,１－ジメチル－ピラゾール－３－カルボキシアミド（１３１ｍｇ、１８５マイクロモル、収率５２.０３％）を緑色の油として得た。
工程４：Ｎ－［２－［２－（３－クロロ－４－フルオロ－Ｎ－（１－テトラヒドロピラン－２－イル－３－ビニル－ピラゾロ［３,４－ｃ］ピリジン－５－イル）アニリノ）エトキシ］エチル］－４－ヨード－Ｎ,１－ジメチル－ピラゾール－３－カルボキシアミド（１００ｍｇ、１４１マイクロモル、１当量）のＤＭＦ（５ｍＬ）中溶液に、ＫＯＡｃ（６９.３ｍｇ、７０６マイクロモル、５当量）、ＴＢＡＣ（７８.５ｍｇ、２８３マイクロモル、２当量）およびＰｄ（ＯＡｃ）２（３.１７ｍｇ、１４.１マイクロモル、０.１当量）を添加し、その得られた混合物を３回にわたって脱気処理に付してＮ２でパージし、次に該混合物を８０℃１２時間撹拌した。該混合物を濾過し、濃縮して残渣を得た。該反応物を分取性ＨＰＬＣ（カラム：ウェルチ・エックスタイメート Ｃ１８ １５０ｘ２５ｍｍｘ５μｍ；移動相：［水（ＴＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：３５％－６５％、１０分間）に付して精製し、９９－５（１０.０ｍｇ、１７.２マイクロモル、収率１２.２１％）を緑色の固体として得た。
工程５：９９－５（１０.０ｍｇ、１７.２マイクロモル、１当量）およびＴＦＡ（０.２５ｍＬ）のＤＣＭ（０.２５ｍＬ）中混合物を２５℃で２時間撹拌した。該混合物を濾過し、濃縮して残渣を得た。該反応物を分取性ＨＰＬＣ（カラム：ウェルチ・エックスタイメート Ｃ１８ １５０ｘ２５ｍｍｘ５μｍ；移動相：［水（ＴＦＡ）－ＡＣＮ］；Ｂ％：２０％－５０％、１０分間）に付して精製し、化合物９９（２.６０ｍｇ、５.２４マイクロモル、収率３０.４１％）を黄色の固体として得た。
実施例４４：（１１Ｅ）－１４－フルオロ－１－メチル－１９,２０－ジヒドロ－１Ｈ,８Ｈ,１８Ｈ－１０,７,４－（エタン［１］イル［１,２］ジイリデン）ピラゾロ［３,４－ｆ］［１,５,９,１２,１３］ベンゾジオキサトリアザシクロオクタデシン（化合物１００）の製造
化合物１００は、工程４にてアルキル化反応を行うために、４－フルオロ－２－ヨード－フェノールを用い、化合物６８と同様の操作に従って製造された。
スクリーンアッセイ
生化学アッセイ
化合物１－６３の酵素キナーゼに対する阻害活性は、Reaction Biology Corporation（www.reactionbiology.comを参照のこと）において、特定の基質に対するキナーゼ触媒活性を直接測定する、従来のフィルター結合アッセイに基づく放射測定アッセイである、ホットスポット（HotSpot）アッセイプラットフォームを用いて評価されるであろう（Anastassiadis Tら、Comprehensive Assay of Kinase Catalytic Activity Reveals Features of Kinase Inhibitor Selectivity. Nat Biotechnol. 2011, 29: 1039-45）。簡単に言えば、特定のキナーゼ／基質のペアを、必要とされる補酵素と一緒に反応バッファー；２０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ ｐＨ７.５、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ ＥＧＴＡ、０.０２％Ｂｒｉｊ３５、０.０２ｍｇ／ｍｌ ＢＳＡ、０.１ｍＭ Ｎａ３ＶＯ４、２ｍＭ ＤＴＴ、１％ＤＭＳＯ中にて製造する。化合物を反応液にデリバーし、その約２０分後にＡＴＰ（Sigma、St. Ｌouis MO）と３３Ｐ ＡＴＰ（Perkin Elmer、Waltham MA）の混合物を１０μＭの最終濃度まで添加する。反応は室温で１２０分間行われ、つづいて反応液をＰ８１イオン交換フィルター紙（Whatman Inc., Piscataway, NJ）上にスポットさせる。未結合のリン酸塩は、０.７５％リン酸でフィルターを広範囲にわたって洗浄することで除去される。不活性酵素を含有する対照となる反応液から誘導されるバックグラウンドを差し引いた後、キナーゼ活性のデータを、ビヒクル（ジメチルスルホキシド）反応と比較した試験サンプル中に残っているキナーゼ活性のパーセントとして表す。ＩＣ５０値と曲線適合はPrism（GraphPad Software）を用いて得られる。
細胞アッセイ
野生型および変異体ＥＧＦＲの細胞活性の阻害は、生理学的環境で生理学的基質上の化合物の活性を測定するように設計されている、ProQinaseの細胞リン酸化アッセイを用いて、ProQinase GmbH（www.proqinase.comを参照のこと）で評価されるであろう。細胞キナーゼアッセイには、ＥＧＦＲ野生型、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ変異体、ＥＧＦＲ Ｔ７９０Ｍ変異体、ＥＧＦＲ Ｇ７１９Ｓ変異体、ＥＧＦＲ Ｌ８６１Ｑ変異体、ＥＧＦＲ Δ７５２－７５９変異体、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ変異体、ＥＧＦＲ Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ変異体、ＥＧＦＲ Δ７４６－７５０／Ｃ７９７Ｓ変異体、ＥＧＦＲ Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ／Ｌ８５８Ｒ変異体、ＥＧＦＲ Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ変異体、およびＥＧＦＲ Δ７４７－７４９／Ａ７５０Ｐ変異体が含まれる。実験プロトコルの詳細は、ProQinase GmbHのウェブサイトで入手可能である。
野生型および変異型ＥＧＦＲの阻害に関する生化学アッセイ
ＥＧＦＲ ＷＴ、ＥＧＦＲ Δ７５２－７５９変異体、ＥＧＦＲ Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ変異体、ＥＧＦＲ Δ７４６－７５０／Ｃ７９７Ｓ変異体、ＥＧＦＲ Δ７４６－７５０／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ変異体、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ変異体、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ変異体、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ／Ｃ７９７Ｓ変異体、およびＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ変異体に対する阻害活性は、Reaction Biology Corporation（www.reactionbiology.comを参照のこと）において、特定の基質に対するキナーゼ触媒活性を直接測定する、従来のフィルター結合アッセイに基づく放射測定アッセイである、ホットスポットアッセイプラットフォームを用いて評価された（Anastassiadis Tら、Comprehensive Assay of Kinase Catalytic Activity Reveals Features of Kinase Inhibitor Selectivity. Nat Biotechnol. 2011, 29: 1039-45）。簡単に言えば、特定のキナーゼ／基質のペアを、必要とされる補酵素と一緒に反応バッファー；２０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ ｐＨ７.５、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ ＥＧＴＡ、０.０２％Ｂｒｉｊ３５、０.０２ｍｇ／ｍｌ ＢＳＡ、０.１ｍＭ Ｎａ３ＶＯ４、２ｍＭ ＤＴＴ、１％ＤＭＳＯ中にて製造した。化合物を反応液にデリバーし、その約２０分後にＡＴＰ（Sigma、St. Ｌouis MO）と３３Ｐ ＡＴＰ（Perkin Elmer、Waltham MA）の混合物を１０μＭの最終濃度まで添加した。反応は室温で１２０分間行われ、つづいて反応液をＰ８１イオン交換フィルター紙（Whatman Inc., Piscataway, NJ）上にスポットさせた。未結合のリン酸塩は、０.７５％リン酸でフィルターを広範囲にわたって洗浄することで除去された。不活性酵素を含有する対照となる反応液から誘導されるバックグラウンドを差し引いた後、キナーゼ活性のデータを、ビヒクル（ジメチルスルホキシド）反応と比較した試験サンプル中に残っているキナーゼ活性のパーセントとして表した。ＩＣ５０値と曲線適合はPrism（GraphPad Software）を用いて得られた。

Claims (68)

  1. 式Ｉａ：
    ［式中、
    Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
    ＸはＣ（Ｒ２）またはＮであり；
    Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
    Ｘ２はＣ（Ｒ４）またはＮであり；
    Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹは不在であり；
    Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、または不在であり；
    Ｙ２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であるか、またはＹ２は不在であり；
    Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；あるいは任意でＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ２－Ｃ５アルキレンによって任意で置換されて、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは任意でＣ１－Ｃ６アルキレンにある２個の炭素原子上の２個の水素原子はＣ１－Ｃ４アルキレンによって任意で置換されて、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレンを提供してもよく；あるいは任意でＣ１－Ｃ６アルキレンにある１個の炭素原子上の１個の水素原子と、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の１個とが、それらの結合する原子と一緒に合わさって３～７員のヘテロシクロアルキレンを形成してもよく；
    Ｌ１は、存在する時には、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレン、あるいは５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、３～６員のシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンからなる群より選択される環Ｂであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－Ｃ１０アリーレン、およびＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    ｍは０、１、２、３、または４であり；
    ｎは０、１、２、３、または４であって；
    ｏは０、１、２、または３である］
    で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  2. 式ＩＩａ：
    ［式中、
    環Ｂは、５～１０員のヘテロアリーレン、３～１０員のヘテロシクロアルキレン、またはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレン、５～１０員のヘテロシクロアルキレン、およびＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；および
    Ｌ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであって、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい］
    で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  3. 式ＩＶａ：
    ［式中、
    環Ａは、５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンから選択される環であり；
    Ｘ１はＣ（Ｒ３）またはＮであり；
    Ｙは、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
    Ｙ１は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；
    Ｌは、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素によって置換されてもよく；
    Ｌ１は不在であるか、またはＬ１はＣ１－Ｃ６アルキレンであり、ここでＣ１－Ｃ６アルキレンにある水素原子は、各々独立して、重水素またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されてもよく；
    環Ｂは５～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここで３～１０員のヘテロアリーレンまたはＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    Ｒ１は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、または５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    Ｒ３は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であって、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、および５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲｅ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＳＲｅ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、－ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－ＰＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｅ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；
    Ｒ５およびＲ１１は、存在する時には、各々独立して、Ｈ、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２であり；
    Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、各々独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、およびＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、あるいはＲａとＲｂとが、またはＲｃとＲｄとが、またはＲｅとＲｆとがそれらの結合する原子と一緒になって、３～７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－５～１０員のヘテロアリールにある水素原子は、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）２－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｃ（Ｏ）－（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｐ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ２－Ｃ６アルキレン）、－Ｐ（Ｏ）Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－Ｐ（Ｏ）２Ｏ（ＨまたはＣ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよく；および
    ｎは０、１、２、３、または４である］
    で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  4. 式Ｖａ、Ｖ、ＶＩａ、ＶＩ、ＶＩＩａ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩ、ＩＸａ、またはＩＸ：
    で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  5. 環Ｂが５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで５～１０員のヘテロアリーレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい、
    上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  6. 環Ｂが
    からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ここで環Ｂにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  7. 環Ｂが
    である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  8. 環Ｂが３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで３～１０員のヘテロシクロアルキレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  9. 環Ｂが
    からなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンであって、ここで３～１０員のヘテロシクロアルキレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  10. 環Ｂが
    からなる群より選択される３～１０員のヘテロシクロアルキレンである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  11. 環ＢがＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ここでＣ６－Ｃ１０アリーレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  12. 環Ｂが、１または複数の重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよいフェニレンである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  13. 環Ｂが
    からなる群より選択される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  14. が５～１０員のヘテロアリーレンであって、ｎが０、１、２、３、または４である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  15. が
    からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンであって、ｎが０、１、または２である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  16. ｎが０、１、または２である、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  17. Ｒ１が、存在する時には、各々独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＣＮ、または４－ピペリジニルである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  18. が
    からなる群より選択される５～１０員のヘテロアリーレンである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  19. がＣ６－Ｃ１０アリーレンであって、ｎが０、１、２、３、または４である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  20. がフェニレンであって、ｎが０、１、２、３、または４である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  21. ｎが０、１、または２である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  22. Ｒ１が、存在する時には、各々独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＣＮ、または４－ピペリジニルである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  23. が
    からなる群より選択される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  24. Ｌがエチレン、プロピレン、またはブチレンであって、ここでエチレン、プロピレン、およびブチレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、－ＳＲａ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、－ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＰＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  25. Ｌがエチレン、プロピレン、またはブチレンであって、その各々がＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されてもよい、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  26. ＹがＯである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  27. ＹがＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）である、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  28. Ｒ５が、存在する時には、Ｈまたはメチルである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  29. Ｙが不在である、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  30. Ｙ１がＯである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  31. Ｙ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）である、請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  32. Ｒ７が、存在する時には、Ｈまたはメチルである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  33. Ｙ１がＮ（Ｒ８）である、請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  34. Ｒ８が、存在する時には、Ｈまたはメチルである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  35. Ｙ１が不在である、請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  36. Ｙ２がＯである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  37. Ｙ２がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）である、請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  38. Ｒ９がＨ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである、請求項３７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  39. Ｙ２がＮ（Ｒ１０）である、請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  40. Ｒ１０がＨ、メチル、またはフェニルである、請求項３９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  41. Ｙ２がＳ（Ｏ）２である、請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  42. Ｙ２が不在である、請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  43. ｍが１である、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  44. ｍが２である、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  45. 少なくとも１つのＬ１が、メチレン、エチレン、またはプロピレンであって、ここでメチレン、エチレン、およびプロピレンにある水素原子が、各々独立して、重水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、３～７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員のヘテロアリール、－ＯＲｃ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、－ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＳＲｃ、－Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｄ）、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、－ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＣ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｃＲｄ、－ＰＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、－Ｐ（Ｏ）ＯＲｃ、－Ｐ（Ｏ）２ＯＲｃ、－ＣＮ、または－ＮＯ２によって置換されてもよい請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  46. 少なくとも１つのＬ１がメチレン、エチレン、またはプロピレンであり、そのうちの各々が、Ｃ１－Ｃ６アルキルまたは－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄで置換されている、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  47. 少なくとも１つのＬ１がメチレン、エチレン、またはプロピレンであり、そのうちの各々が、メチルまたは－Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄで置換されており、ここでＲｃおよびＲｄが、各々、Ｈである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  48. ｍが０である、請求項１～４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  49. ＸがＣ（Ｒ２）である、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  50. Ｘ１が、ＣＨまたはＮである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  51. Ｘ１がＣ（Ｒ３）である、請求項１～４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  52. Ｘ２がＣ（Ｒ４）である、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  53. Ｘ２がＮである、請求項１～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  54. ＸがＮである、請求項１～４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  55. Ｘ１がＣ（Ｒ３）である、請求項１～４８または５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  56. Ｘ１がＮである、請求項１～４８または５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  57. Ｘ２がＣ（Ｒ４）である、請求項１～４８、または５４～５６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  58. Ｘ２がＮである、請求項１～４８、または５４～５６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  59. Ｒ２が、存在する時には、Ｈである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  60. Ｒ３が、存在する時には、Ｈである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  61. Ｒ４が、存在する時には、Ｈ、フルオロ、クロロ、またはメチルである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  62. Ｒ１１がＨである、上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  63. からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  64. からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  65. 上記した請求項のいずれか一項に記載の化合物と、任意で１または複数の賦形剤とを含む、医薬組成物。
  66. 治療的に効果的な量の請求項１～６４のいずれか一項に記載の化合物、または請求項６５に記載の医薬組成物を投与することを含む、対象における疾患の治療方法。
  67. 対象での疾患を治療する方法にて用いるための請求項１～６４のいずれか一項に記載の化合物。
  68. 対象での疾患を治療するための医薬の製造における請求項１～６４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
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