JP2023551290A - ピロリジン誘導体及び使用方法 - Google Patents

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ニコラス ジョン スケルトン，
ピーター スコット ドラゴビッチ，
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Abstract

本開示は、化合物及びその薬学的組成物、並びにがんを治療する方法などの療法において化合物及び組成物を使用する方法に関する。【選択図】なし

Description

関連出願
［０００１］本出願は、２０２０年１１月３０日に出願された米国仮特許出願第６３／１１９，６２１号の優先権及び利益を主張し、その全体が参照により本明細書に援用される。
技術分野
［０００２］本開示は、化合物及び治療におけるそのような化合物の使用方法に関する。本開示はさらに、がんなどの過剰増殖性障害を予防及び／又は治療するための、本明細書に記載の化合物又はその薬学的組成物の使用に関する。本明細書に記載の化合物又はその薬学的組成物は、ＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症の治療における療法での使用も見出すことができる。
［０００３］がんなどの過剰増殖性障害を治療するような、療法における使用を見出すことができる低分子化合物に対する継続的な必要性が存在する。
［０００４］一態様では、本開示は、式（Ｉ）の化合物：
Figure 2023551290000001
 又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｉ）Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、
ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、Ｃ１－１２アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであるか、又は、
ＩＩ）Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、
ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；
Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；
Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］
を対象とする。
［０００５］別の態様では、本開示は、式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩、及び１つ又は複数の薬学的に許容される添加物を含む薬学的組成物を対象とする。
［０００６］一態様では、本開示は、ＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症の治療のための、式（Ｉ）の化合物、又は本明細書に記載の化合物の１つ若しくは複数、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩、又は本明細書に記載の薬学的組成物の１つ若しくは複数を使用する方法を対象とする。
［０００７］さらなる態様では、本開示は、本明細書に記載の化合物のうちの１つ又は複数、又はその立体異性体若しくはは互変異性体、又は前述のいずれかの薬学的に許容される塩、又は本明細書に記載の薬学的組成物の１つ又は複数を、それを必要とする対象に投与することによって、過剰増殖性障害、貧血、又は虚血を予防又は治療する方法を対象とする。いくつかの実施形態では、過剰増殖性障害はがんであり、対象はヒトである。いくつかの実施形態では、過剰増殖性障害は固形腫瘍である。いくつかのそのような実施形態では、固形腫瘍は、乳がん、肺がん、多発性骨髄腫又は腎細胞癌である。
［０００８］別の態様では、提供されるのは、式（ＩＩ）の化合物：
Figure 2023551290000002
 又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｉ）Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、
ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
ｖ）－Ｎ（ＣＨ３）－Ｃ６－２０アリールであり；
ｖｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｃ６－２０アリールであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、Ｃ１－６ハロアルキルであり；又は
ＩＩ）Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、
ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；又は
ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］
が提供される。
［０００９］式（Ｉ）の化合物を作製又は使用する任意の方法は、式（ＩＩ）の化合物にも適用されることを理解されたい。
［００１０］本開示は、化合物及びその薬学的に許容される塩を対象とする。
［００１１］ここで、本明細書に開示されている主題を以下により完全に記載する。しかし、本明細書で説明する、本明細書にて開示する主題の多くの修正及び他の実施形態が、前述の記載にて提示される教示の利益を有する、本明細書にて開示する主題が関係する当業者に想到されるであろう。したがって、本明細書にて開示する主題は、開示した特定の実施形態に限定されるべきではなく、修正及び他の実施形態が、添付の特許請求の範囲の範囲内に含まれると意図されるものと考えられるべきである。すなわち、本明細書で記載される主題は、代替物、修正物、及び等価物をカバーしている。組み込まれる文献、特許、及び同様の資料のうちの１つ又は複数が、定義される用語、用語の用法、記載される技術等を非限定的に含む、本出願と異なるか、又は矛盾する場合は、本出願が優先される。別段に定義しない限りは、本明細書で使用する技術用語及び科学用語は、本開示の説明で使用する文脈においてその用語を適用して、本開示が属する当業者により一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書で用いられる用語は、特定の実施形態を説明するためだけに用いられ、本開示を制限することを意図するものではない。本明細書で言及される全ての刊行物、特許出願、特許、及び他の参考文献は、参照によりその全体が援用される。
Ｉ．定義
［００１２］「基」という用語は、別の成分に共有結合した成分を指す。
［００１３］「共有結合した（ｃｏｖａｌｅｎｔｌｙ ｂｏｕｎｄ）」又は「共有結合した（ｃｏｖａｌｅｎｔｌｙ ｌｉｎｋｅｄ）」という用語は、１つ又は複数の電子対の共有によって形成される化学結合を指す。
［００１４］本明細書で使用される場合、特許請求の範囲で別途定義されない限り、「任意選択的に、～てもよい」という用語は、続いて記載される事象（複数可）が発生してもしなくてもよいことを意味し、発生する事象（複数可）と発生しない事象（複数可）の両方を含む。
［００１５］本明細書で使用される場合、特許請求の範囲で別途定義されない限り、「置換されていてもよい」、「置換された」又はその変形は、１つ又は複数、例えば１、２、３、４、又は５の置換基による、複数の置換度を含む任意選択的な置換を意味する。この語句は、本明細書に記載及び図示された置換と重複すると解釈されるべきではない。
［００１６］本明細書で使用される場合の「アルキル」という用語は、１～１２個の炭素原子（Ｃ１～Ｃ１２）の任意の長さを有する、飽和直鎖又は分枝鎖一価炭化水素ラジカルを指し、ここで、アルキルラジカルは、独立して、本明細書に記載の１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい。別の実施態様では、アルキルラジカルは、１～８個の炭素原子（Ｃ１－Ｃ８）、又は１～６個の炭素原子（Ｃ１－Ｃ６）、又は１～４個の炭素原子（Ｃ１－Ｃ４）、又は１～３個の炭素原子（Ｃ１－Ｃ３）である。アルキル基の例には、限定されないが、メチル、（Ｍｅ、－ＣＨ３）、エチル（Ｅｔ、－ＣＨ２ＣＨ３）、１－プロピル（ｎ－Ｐｒ、ｎ－プロピル、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２－プロピル（ｉ－Ｐｒ、ｉ－プロピル、イソプロピル、－ＣＨ（ＣＨ３）２）、１－ブチル（ｎ－Ｂｕ、ｎ－ブチル、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２－メチル－１－プロピル（ｉ－Ｂｕ、ｉ－ブチル、－ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２－ブチル（ｓ－Ｂｕ、ｓ－ブチル、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、２－メチル－２－プロピル（ｔ－Ｂｕ、ｔ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、－Ｃ（ＣＨ３）３）、１－ペンチル（ｎ－ペンチル、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２－ペンチル（－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３－ペンチル（－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２－メチル－２－ブチル（－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３）、３－メチル－２－ブチル（－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、３－メチル－１－ブチル（－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２－メチル－１－ブチル（－ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、１－ヘキシル（－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２－ヘキシル（－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３－ヘキシル（－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３））、２－メチル－２－ペンチル（－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３－メチル－２－ペンチル（－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、４－メチル－２－ペンチル（－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３－メチル－３－ペンチル（－Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２－メチル－３－ペンチル（－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、２，３－ジメチル－２－ブチル（－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３，３－ジメチル－２－ブチル（－ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、１－ヘプチル、１－オクチルなどが含まれる。
［００１７］本明細書で使用される場合の「アルキレン」という用語は、１～１２個の炭素原子（Ｃ１～Ｃ１２）の任意の長さを有する、飽和直鎖又は分枝鎖二価炭化水素ラジカルを指し、ここで、アルキレンラジカルは、独立して、本明細書に記載の１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい。別の実施態様では、アルキレンラジカルは、１～８個の炭素原子（Ｃ１－Ｃ８）、又は１～６個の炭素原子（Ｃ１－Ｃ６）、又は１～４個の炭素原子（Ｃ１－Ｃ４）である。アルキレン基の例には、限定されないが、メチレン（－ＣＨ２－）、エチレン（－ＣＨ２ＣＨ２－）、プロピレン（－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－）などが含まれる。
［００１８］「炭素環」、「カルボシクリル」、「環式炭素」、及び「シクロアルキル」という用語は、単環式環として３～１２個の炭素原子（Ｃ３－Ｃ１２）又は多環式（例えば二環式）環として７～１２個の炭素原子を有する一価の非芳香族の飽和環又は部分的不飽和環を指す。７～１２個の原子を有する二環式炭素環は、例えばビシクロ［４，５］、［５，５］、［５，６］又は［６，６］系として配置され得、９又は１０個の環原子を有する二環式炭素環は、ビシクロ［５，６］若しくは［６，６］系又は架橋系、例えばビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン及びビシクロ［３．２．２］ノナンとして配置され得る。全体として完全飽和又は部分的に不飽和である多環式（例えば、二環式）環は、「炭素環」、「カルボシクリル」、「環式炭素」、及び「シクロアルキル」という用語の定義内に包含され、多環式環の融合環の１つ又は複数が完全不飽和（すなわち芳香族）である場合も包含される。スピロ部分も本定義の範囲に含まれる。単環式炭素環の例には、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１－シクロペント－１－エニル、１－シクロペント－２－エニル、１－シクロペント－３－エニル、シクロヘキシル、１－シクロへキス－１－エニル、１－シクロへキス－２－エニル、１－シクロへキス－３－エニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、インデニル、インダニル、１，２－ジヒドロナフタレン、１，２，３，４－テトラヒドロナフチルなどが含まれる。カルボシクリル基は、本明細書に記載される１つ又は複数の置換基で独立して置換されていてもよい。
［００１９］「アリール」は、親芳香族環系の単一の炭素原子から１個の水素原子を除去することによって誘導される６～２０個の炭素原子（Ｃ６－Ｃ２０）の一価の芳香族炭化水素ラジカルを意味する。いくつかのアリール基は、例示的な構造において「Ａｒ」として表される。典型的なアリール基には、限定されないが、ベンゼン（フェニル）、置換ベンゼン、ナフタレン、アントラセンなどに由来するラジカルが含まれる。アリール基は、本明細書に記載される１つ又は複数の置換基で独立して置換されていてもよい。
［００２０］「複素環」、「ヘテロシクリル」及び「複素環式環（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ ｒｉｎｇ）」という用語は、本明細書においては互換的に使用され、３から約２０個の環原子からなる飽和又は部分不飽和（すなわち環内に１つ又は複数の二重結合及び／又は三重結合を有する）の炭素環式基を指し、ここで、少なくとも１つの環原子は、窒素、酸素、リン、及び硫黄から選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子はＣであり、ここで、１つ又は複数の環原子は、独立して、本明細書に記載される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい。複素環は、３～７環員（２～６個の炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｐ及びＳより選択される１～４個のヘテロ原子）を有する単環、又は７～１０環員（４～９個の炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｐ及びＳより選択される１～６個のヘテロ原子）を有する二環、例えばビシクロ［４，５］、［５，５］、［５，６］又は［６，６］系であってもよい。複素環は、Ｐａｑｕｅｔｔｅ，Ｌｅｏ Ａ．；“Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ ＭｏｄｅｒｎＨｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”（Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９６８），ｐａｒｔｉｃｕｌａｒｌｙ Ｃｈａｐｔｅｒｓ １，３，４，６，７，ａｎｄ ９；“Ｔｈｅ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆＨｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，Ａ ｓｅｒｉｅｓ ｏｆ Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｓ”（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９５０ ｔｏ ｐｒｅｓｅｎｔ），ｉｎ ｐａｒｔｉｃｕｌａｒ Ｖｏｌｕｍｅｓ １３，１４，１６，１９，ａｎｄ ２８；及びＪ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ（１９６０）８２：５５６６．に記載されている。「ヘテロシクリル」は、複素環ラジカルが、飽和、部分的に不飽和の環、又は芳香族炭素環式若しくは複素環式環と縮合したラジカルも含む。複素環式環としては、例えば、モルホリン－４－イル、ピペリジン－１－イル、ピペラジニル、ピペラジン－４－イル－２－オン、ピペラジン－４－イル－３－オン、ピロリジン－１－イル、チオモルホリン－４－イル、Ｓ－ジオキソチオモルホリン－４－イル、アゾカン－１－イル、アゼチジン－１－イル、オクタヒドロピリド［１，２－ａ］ピラジン－２－イル、［１，４］ジアゼパン－１－イル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、チオキサニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ホモピペリジニル、オキセパニル、チエパニル、オキサゼピニル、ジアゼピニル、チアゼピニル、２－ピロリニル、３－ピロリニル、インドリニル、２Ｈ－ピラニル、４Ｈ－ピラニル、ジオキサニル、１，３－ジオキソラニル、ピラゾリニル、ジチアニル、ジチオラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフラニル、ピラゾリジニルイミダゾリニル、イミダゾリジニル、３－アザビシコ［３．１．０］ヘキサニル、３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、アザビシクロ［２．２．２］ヘキサニル、３Ｈ－インドリルキノリジニル、及びＮ－ピリジルウレアが挙げられるが、これらに限定されない。スピロ部分も本定義の範囲に含まれる。２つの環原子がオキソ（＝Ｏ）部分で置換された複素環式基の例は、ピリミジノニ及び１，１－ジオキソ－チオモルホリニルである。本明細書における複素環基は、本明細書に記載される１つ又は複数の置換基で独立して置換されていてもよい。
［００２１］「ヘテロアリール」という用語は、５、６、又は７員環の一価の芳香族基を指し、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１つ又は複数のヘテロ原子を含む５～２０個の原子の縮合環系（その少なくとも１つは芳香族である）を含む。ヘテロアリール基の例は、ピリジニル（例えば２－ヒドロキシピリジニルを含む）、イミダゾリル、イミダゾピリジニル、１－メチル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール、［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン、ピリミジニル（例えば４－ヒドロキシピリミジニルを含む）、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、シンノリニル、インダゾリル、インドリジニル、フタラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イソインドリル、プテリジニル、プリニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアジアゾリル、フラザニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、及びフロピリジニルである。ヘテロアリール基は、本明細書に記載される１つ又は複数の置換基で独立して置換されていてもよい。
［００２２］複素環又はヘテロアリール基は、可能な場合には、炭素（炭素に結合）又は窒素（窒素に結合）結合していてもよい。例として、限定されないが、炭素結合した複素環又はヘテロアリールは、ピリジンの２、３、４、５、若しくは６位、ピリダジンの３、４、５、若しくは６位、ピリミジンの２、４、５、若しくは６位、ピラジンの２、３、５、若しくは６位、フラン、テトラヒドロフラン、チオフラン、チオフェン、ピロール、若しくはテトラヒドロピロールの２、３、４、若しくは５位、オキサゾール、イミダゾール、若しくはチアゾールの２、４、若しくは５位、イソキサゾール、ピラゾール、若しくはイソチアゾールの３、４、若しくは５位、アジリジンの２若しくは３位、アゼチジンの２、３、若しくは４位、キノリンの２、３、４、５、６、７、若しくは８位、又はイソキノリンの１、３、４、５、６、７、若しくは８位で結合される。
［００２３］例を挙げると、限定的ではないが、窒素結合複素環又はヘテロアリールは、アジリジン、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、２－ピロリン、３－ピロリン、イミダゾール、イミダゾリジン、２－イミダゾリン、３－イミダゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、２－ピラゾリン、３－ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、インドール、インドリン、１Ｈ－インダゾールの１位、イソインドール又はイソインドリンの２位、モルホリンの４位及びカルバゾール又はβ－カルボリンの９位で結合される。
［００２４］「オキソ」という用語は、「＝Ｏ」を指す。
［００２５］「患者」又は「個体」又は「対象」は、哺乳動物である。哺乳動物には、限定されないが、家畜動物（例えばウシ、ヒツジ、ネコ、イヌ、及びウマ）、霊長類（例えばヒト、及びサルなどの非ヒト霊長類）、ウサギ、及びげっ歯類（例えばマウス及びラット）が含まれる。特定の実施形態において、患者、個体、又は対象は、ヒトである。いくつかの実施形態では、患者は、「がん患者」、即ち、がんの１つ又は複数の症状を患う、又は患うリスクのある患者であり得る。
［００２６］「がん」及び「がん性」は、制御されない細胞成長／増殖を典型的な特徴とする、哺乳動物における生理学的状態を指す又は説明する。「腫瘍」は、１つ又は複数のがん細胞を含む。
［００２７］本明細書で使用される場合、「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」（及び「治療する（ｔｒｅａｔ）」又は「治療すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」など、その文法的変形）は、治療されている個体の自然経過を変えようと試みる臨床的介入を指し、予防のために行うことも、臨床病理の過程において行うこともできる。治療の望ましい効果には、限定されないが、疾患の発症又は再発を予防すること、症状の緩和、疾患の直接的又は間接的な病理学的帰結の縮小、転移の予防、疾患の進行の速度を遅らせること、疾患状態の改善又は緩和、及び寛解又は予後の改善が含まれる。いくつかの実施形態では、本明細書に記載する主題の化合物及び組成物を使用して、疾患の進展を遅延させる、又は、疾患の進行を遅延させる。一実施形態では、治療は予防のためだけに実施される。別の実施形態では、治療は、臨床的病状の過程の間のみに（即ち、予防のためではなく）実施される。別の実施形態では、治療は、臨床的病状の過程の間と、予防のための両方で実施される。
［００２８］「有効」という用語は、意図した使用の文脈内で使用したときに、所望の治療又は予防結果を達成する、化合物、組成物、又は成分の量を説明するために使用される。有効という用語は、本出願において別様に説明又は使用される、治療的有効量を含む他の有効量又は有効濃度の用語を包含する。本明細書で使用される場合、「治療有効量」という用語は、そのような量を受けていない対応する対象と比較して、疾患、障害、若しくは副作用の治療、又は疾患若しくは障害の進行速度の低下をもたらす任意の量を意味する。この用語はまた、その範囲内に、正常な生理学的機能を増強するのに有効な量を含む。療法における使用の場合、治療的有効量の、本開示の化合物、及びその立体異性体若しくは互変異性体、又は前述のいずれかの薬学的に許容される塩は、未加工の化学物質として投与され得る。加えて、活性成分は薬学的組成物として提示され得る。
［００２９］「薬学的製剤」又は「薬学的組成物」という用語は、中に含まれる活性成分の生物学的活性が有効になるような形態であり、かつ製剤が投与される対象が受け入れられない程度に毒性のいかなる成分も含まない調製物を指す。
［００３０］「薬学的に許容される添加物」は、対象に非毒性である、活性成分以外の薬学的製剤の成分を指す。薬学的に許容される添加物には、緩衝液、担体、安定剤、又は防腐剤が含まれるが、これらに限定されない。
［００３１］本明細書で使用される場合の「薬学的に許容される塩」という語句は、分子の薬学的に許容される有機又は無機塩を指す。例示的な塩には、硫酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硝酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、酒石酸水素塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチジン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、糖酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩、及びパモ酸塩（即ち、１，１’－メチレンビス－（２ ヒドロキシ ３ ナフトン酸塩））が含まれるが、これらに限定されない。薬学的に許容される塩には、酢酸イオン、コハク酸イオン又は他の対イオン等の、別の分子が含まれてもよい。対イオンは、親化合物の電荷を安定させる任意の有機又は無機部位であってよい。さらに、薬学的に許容される塩は、その構造内に複数の荷電原子を有することができる。複数の荷電原子が薬学的に許容される塩の一部である場合、複数の対イオンを有することができる。したがって、薬学的に許容される塩は、１つ又は複数の荷電原子及び／又は１つ又は複数の対イオンを有することができる。
［００３２］薬学的に許容されない他の塩は、本明細書に記載される化合物の調製において有用であり得、これらは、主題のさらなる態様を形成するものと考えられるべきである。シュウ酸塩又はトリフルオロ酢酸塩などのこれらの塩は、それ自体は薬学的に許容され得ないが、本明細書に記載の化合物及びそれらの薬学的に許容される塩を得る際の中間体として有用な塩の調製に有用であり得る。
［００３３］「立体異性体」という用語は、同一の化学構造を有するが、原子又は基の空間配置の点で異なる化合物を指す。
［００３４］「ジアステレオマー」という用語は、２つ以上のキラル中心を持つ立体異性体であって、それらの分子が互いに鏡像関係にない立体異性体を指す。ジアステレオマーは、異なる物理的性質、例えば融点、沸点、スペクトル特性及び反応性を有する。ジアステレオマーの混合物は、電気泳動法及びクロマトグラフィーなどの高分解能分析手順の下で分離されてもよい。
［００３５］「光学異性体」とは、重ね合わせることができない互いの鏡像である、化合物の二つの立体異性体を指す。
［００３６］本明細書で使用される立体化学的定義及び慣例は、Ｓ． Ｐ． Ｐａｒｋｅｒ， Ｅｄ．， ＭｃＧｒａｗ－Ｈｉｌｌ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｒｍｓ（１９８４）ＭｃＧｒａｗ－Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏｍｐａｎｙ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ；ａｎｄ Ｅｌｉｅｌ， Ｅ． ａｎｄ Ｗｉｌｅｎ， Ｓ．， ＳｔｅｒｅｏＣｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（１９９４）Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， Ｉｎｃ．， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋに従う。多くの有機化合物が光学的に活性な形態で存在し、すなわち、それらは面偏光の面を回転させる能力を有する。光学的に活性な化合物の記載において、その１つ又は複数のキラル中心の周りでの分子の絶対配置を表すために、接頭語Ｄ及びＬ、又はＲ及びＳが使用される。接頭語ｄとｌ又は（＋）と（－）は、化合物による平面偏光の回転の符号を表すために使用され、（－）又は１はその化合物が左旋性であることを意味する。接頭語（＋）又はｄを有する化合物は、右旋性である。所与の化学構造において、これらの立体異性体は、互いの鏡像であることを除いて同一である。また、特定の立体異性体はエナンチオマーと呼ばれることもあり、そのような異性体の混合物をしばしばエナンチオマー混合物と呼ぶこともある。エナンチオマーの５０：５０混合物は、ラセミ混合物又はラセミ体と称され、これは、化学反応又は方法において立体選択又は立体特異性がなかった場合に生じ得る。用語「ラセミ混合物」及び「ラセミ体」は、２つのエナンチオマー種の等モル混合物を指し、光学活性がないものをいう。
［００３７］本明細書で使用される場合の「化合物」という用語は、別途示されない限り、本明細書で開示するあらゆる具体的な化学化合物を意味し、互変異性体、位置異性体、幾何異性体、並びに、適用できる場合、その光学異性体（エナンチオマー）及び他の立体異性体（ジアステレオマー）を含む、立体異性体、並びに、文脈において適用できる場合、その薬学的に許容される塩及び誘導体（プロドラッグ形態を含む）を含む。文脈での使用において、用語「化合物」は一般に、単一の化合物を意味するが、立体異性体、位置異性体、及び／又は光学異性体（ラセミ混合物を含む）などの他の化合物、並びに、開示した化合物の特定のエナンチオマー又はエナンチオ濃縮混合物もまた含むことができる。この用語はまた、文脈内で、化合物を投与し、活性部位に送達するのを容易にするために修飾された、化合物のプロドラッグ形態も意味する。本化合物の説明において、とりわけ、本化合物と関連する多数の置換基及び変数が記載されることに留意されたい。本明細書に記載する分子は、概して以下で説明されるように、安定した化合物であることが、当業者により理解される。結合
Figure 2023551290000003
 が示されるとき、二重結合と単結合の両方が、示される化合物の文脈内で提示される。交差二重結合（
Figure 2023551290000004
 ）が示されている場合、示されている化合物の文脈内でＥ及びＺの両方の配置が示され、化合物はＥ異性体、又はＺ異性体、又はＥ異性体とＺ異性体の両方の混合物を含有し得る。
［００３８］本明細書に開示される特定の実施形態では、特定の基（例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル）は、「置換」されていると説明される。いくつかのそのような実施形態では、「置換」基は、本明細書で示されるように、１、２、３、４、５個、又はそれを上回る置換基で置換されてもよい。特定の実施形態では、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ（すなわちハロゲン）、ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、－Ｏ－アルキル、Ｓ－アルキル、ＮＨ－アルキル、Ｎ（アルキル）２、Ｏ－シクロアルキル、Ｓ－シクロアルキル、ＮＨ－シクロアルキル、Ｎ（シクロアルキル）２、Ｎ（シクロアルキル）（アルキル）、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＯ２－アルキル、Ｐ（Ｏ）（Ｏ－アルキル）（アルキル）、Ｐ（Ｏ）（Ｏ－アルキル）２、Ｓｉ（ＯＨ）３、Ｓｉ（アルキル）３、Ｓｉ（ＯＨ）（アルキル）２、ＣＯ－アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＮＯ２、ＳＦ５、ＳＯ２ＮＨ－アルキル、ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、ＳＯＮＨ－アルキル、ＳＯＮ（アルキル）２、ＣＯＮＨ－アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、Ｎ（アルキル）ＣＯＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨＣＯＮＨ（アルキル）、ＮＨＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨＣＯＮＨ２、Ｎ（アルキル）ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、ＮＨＳＯ２ＮＨ（アルキル）、ＮＨＳＯ２Ｎ（アルキル）２、及びＮＨＳＯ２ＮＨ２から独立して選択されるがこれらに限定されない、１つ又は複数の置換で置換され得る。
［００３９］ある範囲の値を提供する場合、文脈が別様に明確に示す場合（例えば、多数の炭素原子を含有する基の場合であって、その範囲内に収まる各炭素数が提供される場合）を除いて下限値の単位の１０分の１までの、その範囲の上限と下限の間の各中間値、及び、その述べられた範囲における、任意の他の記載値又は中間値が、本開示の中に包含されることが理解される。これらのより小さい範囲の上限及び下限が、より小さい範囲に独立して含まれ得ることも、記載された範囲内のいずれかの特に除外された限界に従うことを条件として、本開示に包含される。記載された範囲が限界の一方又は両方を含む場合、それら包含される限界のいずれか又は両方を除いた範囲もまた、本開示に含まれる。
［００４０］本明細書、及び添付の特許請求の範囲で使用される冠詞「ａ」及び「ａｎ」は、本明細書において、文脈が別様に明確に示さない限り、冠詞の文法上の目的語の１つ又は２つ以上（即ち、少なくとも１つ）を意味するように使用される。例として、「要素（“ｅｌｅｍｅｎｔ”）」は、１つの要素又は２つ以上の要素を意味する。
［００４１］特許請求の範囲では、上述の明細書と同様に、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ／ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」、「有する（ｃａｒｒｙｉｎｇ／ｈａｖｉｎｇ）」、「含有する（ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ）」、「伴う（ｉｎｖｏｌｖｉｎｇ）」、「保持する（ｈｏｌｄｉｎｇ）」、「で構成される（ｃｏｍｐｏｓｅｄ ｏｆ）」などの移行句はオープンエンドであるとして、即ち、それらを含むがそれらに限定されないことを意味するものとして理解されたい。「からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｏｆ）」及び「から本質的になる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ ｏｆ）」という移行句のみが、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｏｆｆｉｃｅ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｐａｔｅｎｔ Ｅｘａｍｉｎｉｎｇ Ｐｒｏｃｅｄｕｒｅｓ，Ｓｅｃｔｉｏｎ ２１１１．０３に説明されているように、それぞれ、クローズド、又はセミクローズドの移行句でなければならない。
［００４２］複数の工程又は行為を含む、本明細書に記載する特定の方法において、その方法の工程又は行為の順序は、文脈が別様に示さない限り、当該方法の工程又は行為が記載される順序に必ずしも限定されないこともまた理解されるべきである。
ＩＩ．化合物
［００４３］一実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：
Figure 2023551290000005
 又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｉ）Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、
ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、Ｃ１－１２アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであるか、又は、
ＩＩ）Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、
ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；
Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；
Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］
である。
［００４４］いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ－ａ）の化合物：
Figure 2023551290000006
 又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、
ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルである］
である。
［００４５］いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ－ｂ）の化合物：
Figure 2023551290000007
 又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、
ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；
Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；
Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］
である。
［００４６］いくつかの実施形態では、式（Ｉ）又は式（Ｉ－ａ）の化合物は、式（Ｉ－ａ－１）又は（Ｉ－ａ－２）の化合物：
Figure 2023551290000008
 式中、Ｌ２及びＲ２は、式（Ｉ）について定義される通りである。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ａ－１）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ａ－２）の化合物である。
［００４７］いくつかの実施形態では、式（Ｉ）又は式（Ｉ－ｂ）の化合物は、式（Ｉ－ｂ－１）、（Ｉ－ｂ－２）、（Ｉ－ｂ－３）、（Ｉ－ｂ－４）、（Ｉ－ｂ－５）、（Ｉ－ｂ－６）、（Ｉ－ｂ－７）、（Ｉ－ｂ－８）、又は（Ｉ－ｂ－９）の化合物：
Figure 2023551290000009
 であり、式中、Ｌ１及びＲ１は、式（Ｉ）について定義される通りである。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－１）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－２）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－３）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－４）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－５）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－６）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－７）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－８）の化合物である。いくつかの実施形態では、化合物は式（Ｉ－ｂ－９）の化合物である。
［００４８］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロである］
である。
［００４９］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ２は、１つ又は複数のハロで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６アリールである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかのそのような実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のフルオロで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６アリールである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒ２は、１つのフルオロで置換された－Ｏ－Ｃ６アリールである。
［００５０］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルである］
である。
［００５１］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ＣＨ３で置換されていてもよい６員ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つの－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ＣＨ３で置換された６員ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルで置換されていてもよい、１～３個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ＣＨ３で置換されていてもよい、１～３個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つの－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ＣＨ３で置換された、１～３個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルで置換されていてもよい
Figure 2023551290000010
 である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ＣＨ３で置換されていてもよい
Figure 2023551290000011
 である。
［００５２］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルである、
化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。
［００５３］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ２は、１つ又は複数のＲｓで置換された６－９員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のハロ又はＣ１－１２アルキルで置換された６員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のフルオロ又はＣ１アルキルで置換された６員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のハロ又はＣ１－１２アルキルで置換された、１～３個のＮヘテロ原子を含む６員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のハロ又はＣ１－１２アルキルで置換された
Figure 2023551290000012
 である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のフルオロ又はＣ１アルキルで置換された
Figure 2023551290000013
 である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のハロ又はＣ１－１２アルキルで置換された９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のＣ１アルキルで置換された９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のハロ又はＣ１－１２アルキルで置換された、１～３個のＮヘテロ原子を含む９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のハロ又はＣ１－１２アルキルで置換された
Figure 2023551290000014
 である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数のＣ１アルキルで置換された
Figure 2023551290000015
 である。
［００５４］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルである］
である。
［００５５］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルで置換されていてもよいＣ６シクロアルキルである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つ又は複数の－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ＣＨ３で置換されていてもよいＣ６シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１つの－Ｃ（Ｏ）Ｏ－ＣＨ３で置換されたＣ６シクロアルキルである。
［００５６］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルである］
である。
［００５７］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ１は－Ｌ３－Ｃ６アリールであり、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり、－Ｌ３－Ｃ６アリールのＣ６アリールは、各出現時に独立して、１つ又は複数のハロＣ１－６アルキルで置換されていてもよい、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかの実施形態では、Ｌ３はＯである。いくつかの実施形態では、Ｌ３はＣ（Ｏ）ＮＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、－Ｌ３－Ｃ６アリールであり、ここで、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり、－Ｌ３－Ｃ６アリールのＣ６アリールは、１つ又は複数のハロＣ１アルキルで置換されていてもよい。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、－Ｌ３－Ｃ６アリールであり、ここで、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり、－Ｌ３－Ｃ６アリールのＣ６アリールは、１つ又は複数のフルオロＣ１アルキルで置換されていてもよい。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、－Ｌ３－Ｃ６アリールであり、ここで、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり、－Ｌ３－Ｃ６アリールのＣ６アリールは、１つ又は複数の－ＣＦ３で置換されていてもよい。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、－Ｌ３－Ｃ６アリールであり、ここで、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり、－Ｌ３－Ｃ６アリールのＣ６アリールは、１つの－ＣＦ３で置換されている。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、－Ｌ３－Ｃ６アリールであり、ここで、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり、－Ｌ３－Ｃ６アリールのＣ６アリールは、置換されている。
［００５８］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｃ１－１２アルキルのＬ１は、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである］
である。
［００５９］Ｉいくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－１１シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、９員ヘテロアリール又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、
Figure 2023551290000016
 又はＳ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ９シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓはクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい
Figure 2023551290000017
 であり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓはクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ１１シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ブロモである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい
Figure 2023551290000018
 であり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ブロモである。
［００６０］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルである］
である。
［００６１］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり、Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、フルオロ、ブロモ、又はシアノである。
［００６２］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、又はＣ１－６アルキル、Ｃ６－２０アリールであり；
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである］
である。
［００６３］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－９員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；ここで、ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５員ヘテロアリールであり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；ここで、ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、Ｃ１－２アルキル又はＣ６アリールであり；ここで、ＲｓのＣ６アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、Ｃ１－２アルキル、
Figure 2023551290000019
 である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい
Figure 2023551290000020
 であり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；ここで、ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、Ｃ１－２アルキル又はＣ６アリールであり；ここで、ＲｓのＣ６アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、Ｃ１－２アルキル、
Figure 2023551290000021
 である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい９員ヘテロアリールであり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；ここで、ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい９員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はアミンである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい
Figure 2023551290000022
 であり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はアミンである。
［００６４］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］
である。
［００６５］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－１０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、Ｃ１－６アルキルであり；ここで、ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり；ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、Ｃ１－６アルキルであり；ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり；ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよい、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、又はＣ１－６アルキルであり；Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ヒドロキシル、ピリジン、又は１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよいＣ１アルキルであり；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい
Figure 2023551290000023
 であり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、又は１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよいＣ１－６アルキルであり；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、ヒドロキシル、ピリジン、又は１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよいＣ１アルキルであり；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６アリールである。
［００６７］いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、Ｃ１－６アルキルであり；ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり；ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５員ヘテロシクリルであり、ここでＲｓは、Ｃ６－２０アリールであり；ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよいＣ６アリールであり；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、Ｃ１アルキル又はクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい、
Figure 2023551290000024
 であり、ここでＲｓは、Ｃ６－２０アリールであり；ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよいＣ６アリールであり；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、Ｃ１アルキル又はクロロである。
［００６８］いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい１０員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、Ｃ１－６アルキルであり；ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり；ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい１０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、オキソ又はＣ６－２０アリールである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、オキソ又はＣ６アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい、Ｏ及びＳからなる群より選択される１つ又は複数のヘテロ原子を含む１０員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、オキソ又はＣ６－２０アリールである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、オキソ又はＣ６アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい
Figure 2023551290000025
 であり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、オキソ又はＣ６－２０アリールである。いくつかのそのような実施形態では、Ｒｓは、各出現時に独立して、オキソ又はＣ６アリールである。
［００６９］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、
Figure 2023551290000026
 からなる群より選択される］
である。
［００７０］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｌ２は、結合又は－ＣＨ２－である、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。
［００７１］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又は－ＣＨ２－であり；
Ｒ２は、
Figure 2023551290000027
 からなる群より選択される］
である。
［００７２］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は結合であり；
Ｒ２は、
Figure 2023551290000028
 からなる群より選択される］
である。
［００７３］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；
Ｒ２は、
Figure 2023551290000029
 からなる群より選択される］
である。
［００７４］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、
Figure 2023551290000030
Figure 2023551290000031
 からなる群より選択される］
である。
［００７５］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、Ｌ１は、結合、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）－、－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、及び－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２－からなる群から選択される、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。
［００７６］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）－、－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、及び－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２－からなる群から選択され；
Ｒ１は、
Figure 2023551290000032
 からなる群から選択される］
である。
［００７７］いくつかの実施形態では、提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は結合であり；
Ｒ１は、
Figure 2023551290000033
 からなる群から選択される］
である。
［００７８］いくつかの実施形態では、提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）－、－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、及び－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２－からなる群から選択され；
Ｒ１は、
Figure 2023551290000034
 からなる群から選択される］
である。
［００７９］いくつかの実施形態では、提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩であって、化合物が、
Figure 2023551290000035
Figure 2023551290000036
 からなる群から選択される、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。
［００８０］いくつかの実施形態では、提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩であって、化合物が、
Figure 2023551290000037
Figure 2023551290000038
 から選択される、化合物又はその薬学的に許容される塩である。
［００８１］別の実施形態では、提供されるのは、式（ＩＩ）の化合物：
Figure 2023551290000039
 又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される［式中、
Ｉ）Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、
ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
ｖ）－Ｎ（ＣＨ３）－Ｃ６－２０アリールであり；
ｖｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｃ６－２０アリールであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、Ｃ１－６ハロアルキルであり；又は
ＩＩ）Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
Ｒ１は、
ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここでＲｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；又は
ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］
である。
［００８２］式（Ｉ）の化合物を作製又は使用する任意の方法は、式（ＩＩ）の化合物にも適用されることを理解されたい。
［００８３］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（ＩＩ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
Ｒ２は、
Figure 2023551290000040
 からなる群より選択される］
である。
［００８４］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（ＩＩ）若しくはその任意の適用可能な下位式の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
Ｌ１は、結合、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）－、－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、及び－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２－からなる群から選択され；
Ｒ１は、
Figure 2023551290000041
 からなる群から選択される］
である。
［００８５］本明細書に記載される化合物は、表１－Ａ、表１－Ｂ、又は表１－Ｃの化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩を含む。
表１－Ａ
Figure 2023551290000042
Figure 2023551290000043
Figure 2023551290000044
Figure 2023551290000045
Figure 2023551290000046
Figure 2023551290000047
Figure 2023551290000048
Figure 2023551290000049
Figure 2023551290000050
Figure 2023551290000051
Figure 2023551290000052
Figure 2023551290000053
Figure 2023551290000054
Figure 2023551290000055
Figure 2023551290000056
Figure 2023551290000057
Figure 2023551290000058
Figure 2023551290000059
Figure 2023551290000060
Figure 2023551290000061
Figure 2023551290000062
Figure 2023551290000063
Figure 2023551290000064
Figure 2023551290000065
Figure 2023551290000066
Figure 2023551290000067
Figure 2023551290000068
Figure 2023551290000069
Figure 2023551290000070
Figure 2023551290000071
Figure 2023551290000072
Figure 2023551290000073
Figure 2023551290000074
Figure 2023551290000075
Figure 2023551290000076
Figure 2023551290000077
Figure 2023551290000078
Figure 2023551290000079
Figure 2023551290000080
Figure 2023551290000081
Figure 2023551290000082
Figure 2023551290000083
Figure 2023551290000084
Figure 2023551290000085
Figure 2023551290000086
Figure 2023551290000087
Figure 2023551290000088
Figure 2023551290000089
Figure 2023551290000090
Figure 2023551290000091
Figure 2023551290000092
Figure 2023551290000093
Figure 2023551290000094
Figure 2023551290000095
Figure 2023551290000096
Figure 2023551290000097
Figure 2023551290000098
Figure 2023551290000099
Figure 2023551290000100
Figure 2023551290000101
Figure 2023551290000102
Figure 2023551290000103
Figure 2023551290000104
Figure 2023551290000105
Figure 2023551290000106
Figure 2023551290000107
Figure 2023551290000108
Figure 2023551290000109
Figure 2023551290000110
Figure 2023551290000111
Figure 2023551290000112
Figure 2023551290000113
Figure 2023551290000114
Figure 2023551290000115
Figure 2023551290000116
Figure 2023551290000117
Figure 2023551290000118
Figure 2023551290000119
Figure 2023551290000120
Figure 2023551290000121
Figure 2023551290000122
Figure 2023551290000123
Figure 2023551290000124
Figure 2023551290000125
Figure 2023551290000126
Figure 2023551290000127
Figure 2023551290000128
Figure 2023551290000129
Figure 2023551290000130
Figure 2023551290000131
Figure 2023551290000132
Figure 2023551290000133
Figure 2023551290000134
Figure 2023551290000135
Figure 2023551290000136
Figure 2023551290000137
Figure 2023551290000138
Figure 2023551290000139
Figure 2023551290000140
Figure 2023551290000141
Figure 2023551290000142
Figure 2023551290000143
Figure 2023551290000144
Figure 2023551290000145
Figure 2023551290000146
Figure 2023551290000147
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［００８６］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、表１－Ａ、表１－Ｂ、又は表１－Ｃの化合物である。いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、表１－Ａ、表１－Ｂ、又は表１－Ｃの化合物の立体異性体又は互変異性体である。いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、表１－Ａ、表１－Ｂ、又は表１－Ｃの化合物の薬学的に許容される塩、又はその立体異性体若しくは互変異性体である。
［００８７］一実施形態では、本明細書で提供されるのは、以下からなる群より選択される化合物：
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－１－（４－メチルピリミジン－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－ブロモ－Ｎ－メチル－アニリノ）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－フェニルピペラジン－１－イル）スルホニルプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－シクロプロピル－２－アザビシクロ［２．１．１］ヘキサン－１－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［（２Ｒ，５Ｒ）－５－フェニルテトラヒドロフラン－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－１－（３－メチルイミダゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－オキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－キノリン－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（６，６－ジフルオロ－３－ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－メチル－３－メチルスルホニル－フェニル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピラゾロ［５，１－ｂ］［１，３］オキサジン－２－イルメチル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１，２，２－トリメチルピロリジン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ）－２－ヒドロキシ－４－［（２－フェニルイミダゾル－１－イル）メチル］シクロペンチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピリジン－１－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－（４－フルオロフェニル）テトラゾル－５－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［４－（２－ピリジル）チアゾル－２－イル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）－１－ベンジル－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－２Ｈ－シクロペンタ［ｂ］ピロル－６－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シクロプロピルイソキサゾル－４－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－クロロフェニル）－３－（ジメチルアミノ）プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－ピロリジン－１－イルシクロヘキシル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
６－［［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］メチル］－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，４］オキサジン－８－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（３，３，３－トリフルオロプロポキシ）－４－ピリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－メチル－４－オキソ－フタラジン－１－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（８－クロロ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１－ベンゾキセピン－５－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－（シクロプロピルメチル）テトラゾル－５－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチル－５，６，７，８－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（２－クロロ－４－フルオロ－フェニル）－３，３，３－トリフルオロ－プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［４－（４－フルオロフェニル）チアゾル－２－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［（１－フェニルテトラゾル－５－イル）アミノ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－（２－クロロフェニル）トリアゾル－４－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［シクロヘキシル（３－ピリジル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（１－フェニルピラゾル－４－イル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（３－シクロプロピル－３－ヒドロキシ－ブチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，３Ｓ）－２，２－ジメチル－３－フェノキシ－シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（６－メチル－１，１－ジオキソ－チアン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）－４－シアノ－２－ヒドロキシ－シクロペンチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［３－（４－シアノフェニル）－１－メチル－ピラゾル－４－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２－エチル－３－オキソ－４Ｈ－１，４－ベンゾキサジン－７－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－メチル－４－（３－オキソピペラジン－１－イル）フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－イソプロピル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－［（２－エチルチアゾル－４－イル）メチル］－４－ピペリジル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（２－フルオロフェニル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－６－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［５－［（４－フルオロフェノキシ）メチル］－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（１－ナフチル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－シクロプロピル－１－（３－フルオロ－４－メチル－フェニル）－２－ヒドロキシ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－ヒドロキシ－２－メチル－プロピル）アゼチジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ）－２－（ジフルオロメチル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（５，５－ジメチル－２－オキソ－ピロリジン－３－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－２－（４－フェニルフェニル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［５－（ジフルオロメチル）イソキサゾル－３－イル］－１－メチル－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２，４－ジメトキシフェニル）－（４－メトキシフェニル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［（１－メチル－４－ピペリジル）アミノ］－２－オキソ－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［２－フルオロ－６－（メタンスルホンアミド）フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［シクロプロピル（テトラヒドロピラン－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－メチル－５－フェニル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３－フルオロ－４－メチル－２－ピリジル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－オキサビシクロ［４．１．０］ヘプタン－７－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（６－アミノ－２，４－ジメチル－３－ピリジル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－［１－（４－ブロモピラゾル－１－イル）シクロプロピル］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－シクロプロピル－２－（１，１－ジオキソ－１，２－チアゾリジン－２－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［５－（メトキシメチル）オキサゾル－４－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１’Ｒ，４Ｒ）－スピロ［クロマン－４，２’－シクロプロパン］－１’－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［４－（３－クロロフェニル）ピペラジン－１－イル］－２－オキソ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［（４－クロロ－２－フルオロ－フェニル）スルホニルアミノ］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［（２－フルオロフェニル）メチル］シクロペンチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［２－（２，２－ジメチルプロパノイルアミノ）チアゾル－４－イル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（２－シクロペンチル－４，５，６，７－テトラヒドロインダゾル－７－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－メチル－２－（４－ピリジル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２－フルオロフェニル）スルフィニルエチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［５－（ジフルオロメチル）－２－メチル－ピラゾル－３－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（３－メトキシフェニル）－２－メチル－プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（５－メチルピリミジン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（テトラゾル－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－イソキサゾル－４－イルプロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－ヒドロキシ－５，６－ジメチル－ピリダジン－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（５－フルオロ－１－メチル－ベンズイミダゾル－２－イル）プロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－イソプロピル－６－オキソ－１，３，４，７，８，８ａ－ヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４，４－ジオキソ－２，３－ジヒドロ－１，４ラムダ６－ベンゾキサチイン－２－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（１，１－ジオキソチアン－４－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－メチル－６－オキソ－３－ピペリジル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（４－ピリジル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－メチル－２，３－ジヒドロベンゾフラン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３－（１－エチルプロピル）イソキサゾル－５－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－メトキシ－１－ピペリジル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（１－ベンジル－２－チアゾル－４－イル－エチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（１－メチルイミダゾル－４－イル）－２－ピロリジン－１－イル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（６－メトキシ－２－ピリジル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－チアゾル－２－イルシクロペンチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－［（４－メチル－１－ピペリジル）スルホニルメチル］フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（２，５－ジメトキシ－４－メチル－フェニル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－メチル－６－オキソ－ピリミジン－１－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（５－アミノ－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［６－（１，１－ジフルオロエチル）－２－ピリジル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－メチル－２－ピラジン－２－イル－エチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（ジメチルアミノ）－２－（４－エチルフェニル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－メチル－５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４，４－ジフルオロ－１－メチル－３－ピペリジル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（２，２－ジメチル－１－ピリミジン－２－イル－プロピル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（３－ヒドロキシフェニル）－１－フェニル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－１－［２－（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２，２－ジフルオロシクロプロポキシ）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－ブロモトリアゾル－２－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［３－（１，１－ジオキソ－１，２－チアゾリジン－２－イル）フェニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（イミダゾル－１－イルメチル）フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［６－（２－メチルモルホリン－４－イル）－３－ピリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－メチル－１－ピペリジル）－２－フェニル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［４－（１，３－ベンゾキサゾル－２－イル）シクロヘキシル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（３－オキソモルホリン－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（４－メトキシフェニル）ピラゾル－３－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［６－（シクロヘキソキシ）－３－ピリジル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（７－オキソ－６－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［５－（３－フルオロフェニル）－１，３，４－チアジアゾル－２－イル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［２－（ｍ－トリル）シクロプロピル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［５－オキソ－１－（４－フェノキシフェニル）ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［４－フルオロ－３－［（３－メトキシフェノキシ）メチル］フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［４－（３－クロロフェノキシ）－２－ピリジル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［４－（４－エトキシフェニル）テトラヒドロピラン－４－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（２－ベンジルスルフィニルエチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－（１－メチルイミダゾル－２－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）－２－ヒドロキシ－４－（４－メチル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）シクロペンチル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［４－ヒドロキシ－２－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］ブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［（４－ピリミジン－２－イルピペラジン－１－イル）メチル］シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［［３－クロロ－５－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］スルファニル］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［２－（ジフルオロメトキシ）－４－プロポキシ－フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－オキソ－２－（チアゾル－２－イルアミノ）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－ヒドロキシ－１－メチル－ピロリジン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［５－（１－ピペリジルスルホニル）－２－チエニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（３－ベンジルオキシフェニル）－２－ヒドロキシ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－［［４－（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］テトラヒドロフラン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（メチルスルホニルメチル）オキセタン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［２－（１，１－ジオキソ－１，２－チアゾリジン－２－イル）シクロペンチル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－フェニルイソチアゾル－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３－フルオロ－１－（２－メチルプロパノイル）アゼチジン－３－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－３－（１－ナフチルオキシ）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピリミジン－４－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シアノ－３－ピリジル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［フェニル（チアゾル－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（１－カルバモイル－１－シクロプロピル－プロピル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（４－メチル－３－オキソ－ピペラジン－１－イル）ピラジン－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（５－フェニルチアゾル－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－オキソ－４Ｈ－１，４－ベンゾキサジン－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－メチルピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－４－イル）アゼチジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－オキソピリミジン－１－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル）シクロブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［５－（３－ピリジル）－３－ピリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［６－（ベンズイミダゾル－１－イル）－３－ピリジル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［６－（４－フルオロフェノキシ）－２－ピリジル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－オキソ－１－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（４－イソプロピルフェニル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３－アミノ－１，２－ベンゾキサゾル－６－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（３，４，６，７，８，８ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，４］オキサジン－３－イルメチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（６，７－ジヒドロ－４Ｈ－ピラノ［４，３－ｄ］チアゾル－２－イルメチル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１－カルバモイルシクロプロピル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（４－シクロプロピル－３－フルオロ－フェニル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（４－キノリル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－メチルアゼパン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－メチルスルホニルフェニル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－ピラゾル－１－イルフェニル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２，３－ジメチルイミダゾル－４－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シクロプロピル－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル）－フェニル－メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［５－（ｔｅｒｔ－ブトキシメチル）イソキサゾル－３－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－シクロプロピルチアゾル－４－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４，５－ジメチルオキサゾル－２－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）シクロヘキシル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シクロプロピル－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－メチル－２－オキソ－１－フェニル－ピロリジン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ）－２－（６－メトキシ－２－ナフチル）－１－メチル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－７－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（４，６－ジクロロインダン－１－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（８－フルオロチオクロマン－４－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－（ｔｅｒｔ－ブチルスルファモイル）シクロプロピル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（２－メチルトリアゾル－４－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－モルホリノスルホニルフェニル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（４－ブロモ－３－フルオロ－フェニル）－２－ヒドロキシ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（５－メチル－１，３，４－チアジアゾル－２－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（２－オキソ－１－ピペリジル）－１－ビシクロ［１．１．１］ペンタニル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（５－オキソ－２－フェニル－ピロリジン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－メチルシクロプロピル）－５－オキソ－ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［１－（４－フルオロフェニル）－１－メチル－エチル］シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（４－メチルスルホニルフェニル）テトラヒドロフラン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３－（３－フルオロフェニル）－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－イソブチル－５－メチル－ピラゾル－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［［２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（４－ブロモピラゾル－１－イル）シクロヘキシル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（６－ブロモ－１，３－ベンゾキサゾル－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２，６－ジクロロフェニル）－１－メチル－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［２，２－ジフルオロエチル（エチル）アミノ］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（７－メチル－６－オキサスピロ［３．４］オクタン－２－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－イソプロポキシシクロブチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３Ｒ，５Ｒ）－５－ｔｅｒｔ－ブチル－２－オキソ－ピロリジン－３－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（２－アセチル－１，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ－オクタヒドロイソインドル－４－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－シクロヘキシルピラゾル－３－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［５－（１－ピペリジル）－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３－フルオロフェニル）－（２－ピリジル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（１，５－ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン－６－イルメチル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３Ｓ，４Ｒ）－１－ベンジル－４－（３－フルオロフェニル）ピロリジン－３－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［（３，５－ジメトキシフェニル）メチル］ピロリジン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（６－クロロ－８－メチル－イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－４－ピペリジル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－オキソピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－５－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（４－シクロプロピル－２－ヒドロキシ－ブチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１－ベンジル－２－メチル－ピロリジン－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－アミノ－２－［（２－クロロフェニル）メチル］－３－オキソ－プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－オキソ－２－（３－キノリルアミノ）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（イソキサゾル－３－イルメチルスルホニルアミノ）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２Ｒ，３Ｒ）－２－（トリフルオロメチル）クロマン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－２－（１－オキソフタラジン－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（３－シアノフェニル）シクロブチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１，１－ジオキソ－２－フェニル－１，２－チアゾリジン－５－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３－シクロプロピル－４，５－ジヒドロイソキサゾル－５－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［（２－フェニルオキサゾル－４－イル）メチル］－４－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［６－［２－（トリフルオロメチル）フェノキシ］－３－ピリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（２－シクロプロピル－２－ヒドロキシ－２－フェニル－エチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－アミノ－１－メチル－２－オキソ－１－（フェノキシメチル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（３－フェニルプロピル）イミダゾル－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［６－ブロモ－２－（ヒドロキシメチル）テトラリン－２－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
２－［４－［［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］メチル］－１－ピペリジル］ピリジン－３－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［６－フルオロ－２－（４－フルオロフェニル）イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－３－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－［（５－ｔｅｒｔ－ブチル－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル）メチル］－３－ピペリジル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３－シアノ－２－フルオロ－フェニル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
３－［１－［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］－１－メチル－エチル］－１，２，４－オキサジアゾルｅ－５－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［４－（ジフルオロメチル）－６－メチル－ピリミジン－２－イル］シクロペンチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１－シアノシクロヘキシル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－メチル－２，２－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－２ラムダ６，１－ベンゾチアジン－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－メチル－２－フェニル－チアゾル－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［３－（シクロプロピルスルホニルアミノ）フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－イソプロピルイソキサゾル－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［３－［［２－（２－フルオロフェニル）アセチル］アミノ］フェニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－クロロフェニル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（４－シアノ－２－フルオロ－フェニル）－３－ピペリジル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－ヒドロキシ－５，６，７，８－テトラヒドロキノリン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（６－モルホリノピリミジン－４－イル）－３－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（トリアゾル－１－イルメチル）シクロブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［（１－シアノシクロプロピル）メチルアミノ］－２－オキソ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［４－（３－フルオロフェニル）－４－ヒドロキシ－シクロヘキシル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（１－メチル－５－オキソ－ピロリジン－３－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（クロマン－６－イルメチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（４－シクロプロピル－２－メチル－ピラゾル－３－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ）－１－（５－イソキノリル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－メチルチアジアゾル－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（２，２－ジメチル－３－ピロリジン－１－イル－プロピル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－メチルシクロプロピル）－フェニル－メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（１－オキソ－２－イソキノリル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［３－（メチルカルバモイル）フェニル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２，４－ジフルオロフェニル）シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（５－イソプロピル－２－メチル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（２－アミノ－４－ピリジル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（３，３，４－トリメチルピペラジン－１－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（４－メチルチアゾル－５－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（６－メチル－２－ピロリジン－１－イル－３－ピリジル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－ブロモフェニル）スルホニル－２－メチル－プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（７－オキソアゼパン－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（５－シアノインダン－２－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［（２Ｒ，３Ｓ）－１－シクロプロピル－５－オキソ－２－（４－ピリジル）ピロリジン－３－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（オキサゾル－４－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－２－［４－（２－ピリジル）ピペラジン－１－イル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（４－フルオロ－１－ナフチル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－メチル－２－ピリジル）－テトラヒドロピラン－４－イル－メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（３－ベンジル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［５－（ジフルオロメチル）－１－メチル－トリアゾル－４－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－［（３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）メチル］フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２－フルオロ－５－メチル－フェニル）－２－オキソ－３－ピペリジル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［４－［２－（ジメチルアミノ）エチル］フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（１－シクロヘキシル－２－オキソ－３－ピペリジル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－（４－フェニルチアゾル－２－イル）テトラヒドロピラン－４－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（５’－ブロモスピロ［シクロプロパン－２，１’－インダン］－１－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（３－フルオロ－２－ピリジル）－２－メチル－プロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［（４－メトキシフェニル）メチルアミノ］－２－オキソ－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［（２－オキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－キノリン－６－イル）オキシ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（６－フルオロ－１，１－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－チオクロメン－４－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－ヒドロキシテトラヒドロピラン－４－イル）－１－メチル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－１－（２－イソプロピルチアゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（４，５－ジメチルチアゾル－２－イル）－１－メチル－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［７－（トリフルオロメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－３－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－メチル－３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピリジン－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－オキソ－２－（５－キノリルアミノ）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－オキソ－２－［１－（２－ピリジル）エチルアミノ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（３－オキソ－５，６，７，８－テトラヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－２－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ）－１－メチル－２－（１－メチルトリアゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－シクロペンチル－２－（ジメチルスルファモイルアミノ）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２，２－ジメチル－１，１－ジオキソ－チオラン－３－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（ピリジン－２－カルボニル）ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［２－ブロモ－５－（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［３－（ジメチルスルファモイル）フェニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［６－（トリフルオロメチル）－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－３－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（１，２－ジメチル－３－ピペリジル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－メチル－２－（２－メチルピラゾル－３－イル）ブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－（４－メチルチアゾル－５－イル）フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（２，２－ジフルオロノルカラン－７－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３，５－ジメチル－１－（ｏ－トリル）ピラゾル－４－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－メチル－２－オキソ－５，６，７，８－テトラヒドロキノリン－５－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［２－クロロ－６－［メチル（３－ピリジルメチル）アミノ］フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－ヒドロキシ－３－（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ｂ］ピリダジン－６－イル）ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－［（１－ベンジル－４－ピペリジル）オキシ］プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－アミノ－１－（３－ブロモフェニル）－２－オキソ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－［２－（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－オキソ－２－［４－（１，２，４－トリアゾル－１－イル）アニリノ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（６Ｒ，７Ｒ）－２－ベンジル－６－ヒドロキシ－３－イソプロピル－２－アザスピロ［３．４］オクタン－７－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２－エチルスルホニルフェニル）－４－ピペリジル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［（１Ｒ，２Ｒ）－２－（２，６－ジフルオロフェニル）シクロプロピル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［５－（ジエチルスルファモイル）－２－チエニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－オキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－１，８－ナフチリジン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［（２Ｓ，３Ｒ）－２－（１，５－ジメチルピラゾル－４－イル）－１－メチル－５－オキソ－ピロリジン－３－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（３－オキソ－１，５，６，７，８，８ａ－ヘキサヒドロイミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）－３－（トリフルオロメチル）－７－オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（２－ヒドロキシエトキシ）－１，１－ジオキソ－チオラン－３－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－［４－（１，２，４－トリアゾル－１－イルメチル）フェニル］フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［６－（３，４－ジヒドロ－２Ｈ－キノリン－１－イル）－３－ピリジル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－［（３，４－ジメチルフェニル）カルバモイル］シクロペンチル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－メチルイミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（５－ピロリジン－１－イル－２－ピリジル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（２－アミノ－４－メチル－チアゾル－５－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－２－（１，３，５－トリメチルピラゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－１－（４－メチルスルホニルフェニル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（シクロプロピルスルホニルアミノ）プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２，４－ジメチルフェニル）シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－ベンジル－４－メトキシ－ピロリジン－２－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（４，６－ジフルオロ－２，３－ジヒドロベンゾフラン－３－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－ピリミジン－２－イルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２－エチル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［（２－クロロ－６－フルオロ－フェニル）メチル］－３－ヒドロキシ－プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［５－（ジフルオロメチル）－２－ピリジル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（１－メチルテトラゾル－５－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチル－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－イソキノリン－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－イソキサゾル－５－イルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（２，２，２－トリフルオロエチル）ピラゾル－３－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［シクロプロピル－（４－メチルチアゾル－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－ピロル－１－イルプロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（５－エチル－２－オキソ－インドリン－３－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（８－シクロプロピル－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（４－ブロモフェニル）－４－［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］ピペリジン－１－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２，５－ジクロロフェニル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［４－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３Ｓ，４Ｒ）－１－［２－（ジメチルアミノ）ピリミジン－４－イル］－４－メトキシ－ピロリジン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－クロロ－６－イミダゾル－１－イル－フェニル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－フェニル－２－（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－メチルピラゾル－４－イル）スルホニル－４－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１，２，４－オキサジアゾル－３－イル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［５－（ジメチルカルバモイル）テトラヒドロフラン－２－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（３，４－ジフルオロフェニル）－２－メチル－シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２Ｓ，４Ｒ）－２－フェニルクロマン－４－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｓ）－１－（３－ブロモイソキサゾル－５－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［２－（ジメチルアミノ）－３－ピリジル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（４－アセチルピペラジン－１－イル）シクロブチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２－フルオロフェニル）－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－ヒドロキシクロマン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（５－シアノ－２－ピリジル）－４－ピペリジル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［４，４，４－トリフルオロ－３－ヒドロキシ－３－（５－メチルオキサゾル－２－イル）ブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３－［（３－フルオロフェニル）メチルスルファモイル］フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｒ，３Ｓ）－３－（シアノメチル）シクロペンチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３－（２，３－ジヒドロベンゾフラン－５－イル）－４，５－ジヒドロイソキサゾル－５－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［（２Ｓ，３Ｒ）－１－シクロプロピル－２－（３－メチルイミダゾル－４－イル）－３－ピペリジル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－１－（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－アミノ－３－メチル－ベンズイミダゾル－５－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－（１，３－ベンゾジオキソｌ－５－イル）シクロプロピル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３Ｒ）－１－（３－メチルイソキサゾール－５－カルボニル）－３－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３Ｒ）－１－（ジメチルスルファモイル）－３－ピペリジル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－テトラヒドロピラン－４－イルシクロプロピル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（１－メチルトリアゾル－４－イル）テトラヒドロフラン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－２－（３－メチルモルホリン－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－スルファモイルプロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－シアノフェニル）－１，１－ジメチル－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－オキサゾル－５－イルフェニル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［（４－フルオロフェニル）スルホニル－メチル－アミノ］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－イソプロピルフェノキシ）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－３，３－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－シクロペンチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（４，４－ジフルオロ－３－モルホリノ－ブチル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（１，１－ジオキソチエタン－３－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－ピロリジン－１－イルテトラヒドロピラン－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（６－イソキノリルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－１－メチル－２－オキソ－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（１，１－ジオキソチオラン－２－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［５－フルオロ－２－（メチルスルホニルメチル）フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（６－メトキシピラジン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４，４－ジオキソ－１，４－オキサチアン－２－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（５－メチルイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３－［（３，５－ジメチルピラゾル－１－イル）メチル］フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－（１，３，４－チアジアゾル－２－イル）モルホリン－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－シアノ－２－メチル－フェニル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－ブロモ－２－クロロ－フェニル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２Ｓ，３Ｒ）－２－（４－フルオロフェニル）－１－メチル－ピロリジン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（８，８－ジオキソ－８ラムダ６－チアビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（１，３－ベンゾキサゾル－２－イル）－２－フェニル－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（１，３－ベンゾチアゾル－２－イル）－４－ピペリジル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－１－フェニル－プロピル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［５－フルオロ－２－（４－ヒドロキシ－１－ピペリジル）フェニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［ｐ－トリル（１，２，４－トリアゾル－１－イル）メチル］プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－［（１－メチル－４－ピペリジル）オキシ］フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［５－（ジフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル］シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ）－２－ベンズアミドシクロヘキシル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［３－（４－フルオロ－３－メチル－フェニル）－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（３－エトキシフェニル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［（５－シアノ－２－ピリジル）オキシ］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［４－（トリフルオロメチル）チアゾル－２－イル］プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］エチル］モルホリン－４－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［３－（１－シアノプロポキシ）フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［５－（ジメチルアミノ）－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［（４－シアノ－２－ピリジル）アミノ］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［２－（シクロペントキシ）－３－メトキシ－フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（６－カルバモイルスピロ［３．３］ヘプタン－２－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－カルバモイル－３－（ヒドロキシメチル）シクロブチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（５－エチル－３－メチル－イソキサゾル－４－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（１，１－ジオキソチオラン－３－イル）オキシエチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－ベンジル－２－オキソ－２－（１－ピペリジル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（２－エチル－３－オキソ－イソキサゾリジン－４－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［５－メチル－１－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾル－４－イル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－［（２－クロロフェニル）スルホニルアミノ］プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（メタンスルホンアミド）シクロブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３Ｒ）－１－（４，４，４－トリフルオロブタノイル）－３－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－（シクロブチルメチル）ピラゾル－４－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３，３－ジメチル－５－オキソ－ピロリジン－２－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（メタンスルホンアミド）シクロヘキシル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３－ブロモ－５－メトキシ－フェニル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－［シクロブタンカルボニル（シクロプロピル）アミノ］プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－フェニルピラゾル－３－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（４－メトキシフェニル）シクロブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１，１－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－チオクロメン－４－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
５－ブロモ－Ｎ－［２－［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］エチル］ピリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［（３Ｓ）－イソクロマン－３－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（８－フルオロイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－２－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（１－メチルイミダゾル－２－イル）フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－エチル－６－メチル－４－（テトラヒドロピラン－４－イルアミノ）ピラゾロ［３，４－ｂ］ピリジン－５－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［（１－メチルイミダゾル－２－イル）メチル］－２－オキソ－３－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－メチルスルホニルシクロヘキシル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［（１Ｓ，２Ｒ）－１－メチルスルホニル－２－（トリフルオロメチル）シクロプロピル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［４－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル］シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（５－メチルイソキサゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（テトラゾル－１－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－モルホリノテトラヒドロピラン－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－メチルピラゾル－４－イル）－６－オキソ－３－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－ピリジルアミノ）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［（１Ｓ，３Ｒ）－２，２－ジフルオロ－３－メチル－シクロプロピル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［（１Ｒ，６Ｒ）－７，７－ジフルオロ－２－オキサビシクロ［４．１．０］ヘプタン－１－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［４－（２，６－ジメチルモルホリン－４－カルボニル）フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［４－シアノ－４－（２－ピリジル）シクロヘキシル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－イル］－２－オキソ－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－［４－［（２－メチル－１－ピペリジル）スルホニル］フェニル］プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－フェニル－１，４－ジオキサン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－［イソプロピル（メチルスルホニル）アミノ］プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（１－シクロプロピル－３，３，３－トリフルオロ－プロピル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロインダゾル－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（４－ピリジル）アゼチジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－チアゾル－５－イル－エチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－イソプロポキシ－２－メチル－シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－オキソ－２－（２，３，４，５－テトラヒドロ－１－ベンズアゼピン－１－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（１－ベンズヒドリル－３－ヒドロキシ－アゼチジン－３－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（３－メチルピラゾル－１－イル）フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（４－シクロプロピル－５－メチル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－メチル－１－チアゾル－２－イル－プロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（ｐ－トリル）－１－（２－ピリジル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３，４－ジフルオロフェニル）－（１－メチルイミダゾル－２－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（３，５－ジクロロフェニル）－３－ヒドロキシ－プロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（４－メチルピペラジン－１－カルボニル）－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－５－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（４－ベンジルモルホリン－２－イル）プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｓ，３Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）シクロペンチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）メチル］シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｓ，３Ｒ）－３－［（５－エチル－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル）メチル］シクロペンチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－メチルイミダゾ［１，２－ｂ］ピラゾル－７－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［（２Ｓ）－１－（ｐ－トリル）ピロリジン－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（３，４－ジクロロフェニル）ピロリジン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－フェニルスルファニルシクロブチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４，６－ジメチル－３－ピリジル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［ベンジル（エチル）アミノ］－２－オキソ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－アセトアミドフェニル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－イソプロピル－４－メチル－オキサゾル－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－ブロモインドル－１－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－（イソブチルスルファモイル）フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－（ジフルオロメチル）イミダゾル－２－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［４－（４－シアノフェニル）テトラヒドロピラン－４－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（６－メチルピラジン－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｓ，２Ｒ）－２－ヒドロキシ－１，２－ジフェニル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［ベンジル（２－ピリジル）アミノ］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－メチルベンズイミダゾル－２－イル）－フェニル－メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－ヒドロキシ－１－イソプロピル－４－ピペリジル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（３－オキソピペラジン－１－イル）スルホニルフェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３，３－ビス（ヒドロキシメチル）シクロブチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（２－アニリノ－１，１－ジメチル－２－オキソ－エチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（１，３－ジメチルピロリジン－３－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ）－２－（シクロプロピルスルホニルアミノ）シクロヘキシル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－オキソ－３，５－ジヒドロ－２Ｈ－１，５－ベンゾキサゼピン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（メチルカルバモイル）シクロヘキシル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（５－ブロモ－２－ピリジル）シクロブチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－メチルスルホニルフェニル）－（ｐ－トリル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（トリフルオロメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－１－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－メチル－４－フェニル－シクロヘキシル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（５－メチル－２－フェニル－オキサゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（３－エチル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）シクロペンチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５，６，７，８－テトラヒドロ－４Ｈ－シクロヘプタ［ｄ］イソキサゾル－３－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－イソプロピルトリアゾル－４－イル）－１－メチル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［３－（トリフルオロメチル）フェノキシ］ブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－アミノ－１－メチル－２－オキソ－１－（ピラゾル－１－イルメチル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－メチルキヌクリジン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（７－ブロモ－４－オキソ－ピリド［１，２－ａ］ピリミジン－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［シクロプロピル（メチル）アミノ］プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［（２，４－ジクロロフェニル）メトキシ］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（５－シクロプロピル－４－フェニル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（５－クロロインドル－１－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－ブロモ－１，３－ベンゾチアゾル－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（４－イソブチル－５－メチルスルファニル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（２－アミノチアゾル－５－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（４－シアノシクロヘキシル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（４－ヒドロキシ－６－イソプロピル－ピリミジン－２－イル）ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－シクロブチルフェニル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［５－オキソ－１－［［２－（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（５－フルオロ－１－メチル－インドル－３－イル）－１－メチル－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（１－ベンジル－８－オキサ－１－アザスピロ［４．５］デカン－３－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－メトキシ－１－ナフチル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－イミダゾル－１－イル－２－メチル－プロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［４－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－イソプロピルピラゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［５－（３－ブロモフェニル）オキサゾル－２－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチルインダン－２－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－テトラヒドロピラン－２－イルプロプ－２－イニル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－インドリジン－２－イルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル（４Ｒ，５Ｒ）－４－［［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］メチル］－２，２，５－トリメチル－オキサゾリジン－３－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［４－（ジメチルアミノ）－１－ピペリジル］－２－メチル－プロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［５－（４－クロロフェニル）－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（３－オキソピペラジン－１－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－２－（１－メチル－４－オキソ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン－５－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（６－オキソ－７－アザスピロ［３．５］ノナン－９－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］シクロブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（８－オキソ－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピラジン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ２－［［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］メチル］－４，４－ジフルオロ－２－メチル－ピロリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，３Ｓ）－３－（ヒドロキシメチル）インダン－１－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［（２Ｓ，３Ｒ）－１－ｔｅｒｔ－ブチル－２－［１－（２－メトキシエチル）ピラゾル－４－イル］－５－オキソ－ピロリジン－３－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［４－（２－メトキシフェニル）ピペラジン－１－イル］シクロヘキシル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）－４－（ヒドロキシメチル）－２－ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－メチル－６－オキソ－４－ピペリジル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（５－メチル－４－オキソ－６，７－ジヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－モルホリノ－２－（２－チエニル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［２－クロロ－６－（ジフルオロメトキシ）フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－エチル－１－（ｍ－トリル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（３，５－ジフルオロフェニル）シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［３－ブロモ－２－（ジフルオロメトキシ）フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［３－（トリフルオロメチル）ピラゾル－１－イル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［５－（４－クロロ－２－フルオロ－フェニル）－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１－ｔｅｒｔ－ブチルピラゾル－４－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］［１，２，４］トリアゾル－７－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－フェニル－５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３Ｓ，４Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）テトラヒドロフラン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－メトキシ－６－（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［（１－メチルピロル－３－イル）スルホニルアミノ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－ピリミジン－２－イルオキシプロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（１－メチルシクロブトキシ）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［４－（２－アミノ－２－オキソ－エチル）テトラヒドロフラン－２－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－メトキシエチル）－４，５，６，７－テトラヒドロインダゾル－７－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［［２－（４－フルオロフェニル）アセチル］アミノ］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－メトキシ－６－メチル－２－ピリジル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［５－（４－フルオロフェニル）オキサゾル－２－イル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（２－エチルスルフィニルシクロヘキシル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－フェニルトリアゾル－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－ブロモ－２－フルオロ－フェニル）－１－メチル－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４－シクロプロピル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（６－メトキシ－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ｂ］ピリダジン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［［３－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］アミノ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－（５－フルオロ－２－ピリジル）シクロプロピル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（３－シアノフェニル）－１－メチル－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［１－［（４－クロロフェニル）メチル］イミダゾル－４－イル］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［（３－フルオロフェニル）メチル］－３－モルホリノ－３－オキソ－プロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（２－シアノイミダゾル－１－イル）プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－８－オキサスピロ［４．５］デカン－４－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（２－プロポキシフェノキシ）－３－ピリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２－フルオロ－５－メチル－３－ピリジル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－（ｏ－トリルメチル）モルホリン－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－ノルボルナン－２－イル－プロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－メチル－１，１－ジオキソ－チエタン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－［［２－（ヒドロキシメチル）ピロリジン－１－イル］メチル］フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（２，６－ジフルオロフェニル）オキセタン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［３－［（４－ブロモフェノキシ）メチル］オキセタン－３－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（シクロペンチルメチル）－４－ピペリジル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［（３Ｓ，５Ｒ）－４－ベンジル－３－（ヒドロキシメチル）－５－メチル－モルホリン－３－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［４－（３－メチルイソキサゾル－５－イル）テトラヒドロピラン－４－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２，３，４，５－テトラヒドロベンゾ［ｉ］［１］ベンゾキセピン－５－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（２，３－ジメトキシ－６，７，８，９－テトラヒドロ－５Ｈ－ベンゾ［７］アヌレン－５－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］シクロペンチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３，３，３－トリフルオロ－１－（ｏ－トリル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（４－メトキシ－２－ナフチル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［２－（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピロリジン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［３－（メチルスルファモイル）アニリノ］－２－オキソ－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（ベンゼンスルホニル）シクロブチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｓ，３Ｒ）－３－（イソプロピルカルバモイル）シクロヘキシル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（メトキシメチル）－２－テトラヒドロピラン－４－イル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１，１－ジオキソチアン－３－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピリジン－４－イルメチル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［５－（ジメチルアミノ）ピラジン－２－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－テトラリン－１－イルオキシプロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－メトキシエチル）－３－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－テトラヒドロピラン－４－イル－４－ピペリジル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（１，２－ベンゾキサゾル－３－イルメチル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（３－フルオロ－４－ピリジル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（３－シクロプロピル－１，２，４－トリアゾル－４－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－オキソピロリジン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（４－アミノピリミジン－５－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－モルホリノシクロペンチル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（４－オキソチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－３－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－ピリミジン－５－イルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－テトラヒドロピラン－４－イルスルホニル－４－ピペリジル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５，６，７，８－テトラヒドロテトラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２Ｒ，３Ｓ）－２－（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）テトラヒドロフラン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，３Ｒ）－３－（４－メチルピペラジン－１－イル）インダン－１－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（７－メチル－８－オキソ－５，６－ジヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピラジン－３－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（３，４－ジフルオロフェニル）－３－メチル－ブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［４－（ジメチルアミノ）－２－ピリジル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［２－（ジメチルアミノ）－６－メチル－ピリミジン－４－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－イソインドリン－２－イル－４－オキソ－ブチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（１－シクロプロピルテトラゾル－５－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－メチルオキサゾル－５－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－メチル－２－オキソ－３－ピペリジル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１－シクロプロピル－２－エチル－ベンズイミダゾル－５－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－メトキシ－６，７，８，９－テトラヒドロ－５Ｈ－ベンゾ［７］アヌレン－６－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－クロロフェニル）－２－（シクロプロピルメトキシ）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－テトラヒドロフラン－２－イルシクロブチル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－［５－（３－ブロモフェニル）－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル］プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４Ｓ）－６，８－ジメチルクロマン－４－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（イソクロマン－４－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［４－（５－クロロ－２－チエニル）ブチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－イソプロポキシテトラヒドロフラン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３Ｒ）－１－（１，３－ジメチル－２，６－ジオキソ－ピリミジン－４－イル）ピロリジン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（５－クロロ－２，３－ジヒドロベンゾフラン－７－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２，２－ジフルオロシクロヘキシル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－オキソイソインドリン－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（１－エチルベンズイミダゾル－２－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－２－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（３－ブロモ－５－クロロ－フェニル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（４－メトキシ－２－ピリジル）シクロヘキシル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（１，２，４－トリアゾル－１－イル）シクロプロピル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－スピロ［２－オキサビシクロ［３．２．０］ヘプタン－７，１’－シクロブタン］－６－イル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［シクロヘキシル（エチル）スルファモイル］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－メチル－１，１－ジオキソ－チアン－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－［１－（４－クロロフェニル）シクロブチル］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２－フルオロ－３－メトキシ－フェニル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）－５－メトキシ－５－（トリフルオロメチル）ノルボルナン－２－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（６－オキソ－１，３，４，７，８，８ａ－ヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２－イル）シクロペンチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［（２，４－ジメトキシフェニル）メチル］－２－オキソ－ピロリジン－３－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［４－ヒドロキシ－３－（４－メチルピペラジン－１－イル）ブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（Ｅ）－３－（３－ピリジル）アリル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（１－シクロプロピル－５－メチル－ピロリジン－３－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［５－（１－ヒドロキシエチル）－６－メチル－２－ピリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（ジメチルアミノ）－４－メチル－ペンチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１，１－ジメチル－３－（４－メチルピペラジン－１－イル）プロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（ベンジルスルファモイル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４－フルオロフェニル）－（１－メチルピラゾル－４－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－（２－メトキシフェニル）イソキサゾル－５－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（５－メチルテトラゾル－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（フェノキシメチル）シクロブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－１－（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３Ｒ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－イソプロピル－ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－５－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－（ヒドロキシメチル）－３，６，７，８，９，９ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，１－ｃ］［１，４］オキサジン－４－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル］－フェニル－メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－（５－ブロモ－２－メトキシ－フェニル）－２－ヒドロキシ－エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［４－［［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］メチル］フェニル］－Ｎ－メチル－ピリジン－４－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［１－シクロプロピル－１－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾル－３－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－２－（５－メチル－２－フェニル－ピラゾル－３－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピラジン－８－イル）－３－ピペリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（５－オキソ－１，４－ジヒドロ－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（４－メチルフタラジン－１－イル）－４－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３，３－ジメチルテトラヒドロピラン－２－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－オキソ－３－（４－ピラジン－２－イルピペラジン－１－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２Ｒ，３Ｓ）－１－メチル－５－オキソ－２－（１，３，５－トリメチルピラゾル－４－イル）ピロリジン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－イソクロマン－７－イルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１，１－ジオキソ－４Ｈ－１ラムダ６，２，４－ベンゾチアジアジン－３－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［４－（３－エチル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）フェニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ）－６－ブロモ－１－ヒドロキシ－テトラリン－２－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－１－（１－メチルピラゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－オキソ－１－ピリジル）－１－フェニル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［４－（ジフルオロメトキシ）シクロヘキシル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［４－（トリフルオロメチル）－３－チエニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（３－ブロモイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－２－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－ベンジル－３－オキソ－イソインドリン－１－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－イミダゾ［１，２－ａ］ピリミジン－２－イルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－［３－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｓ，２Ｒ）－２－ｔｅｒｔ－ブトキシ－１－（メチルカルバモイル）プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［３－フルオロ－４－（２－メチルイミダゾル－１－イル）フェニル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［１－（３－フルオロフェニル）ピラゾル－３－イル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［［６－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］オキシ］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（２，５－ジメチルピラゾル－３－イル）オキシプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（１，２，４－トリアゾル－１－イル）シクロブチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２，３－ジフルオロフェニル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シクロプロピルオキサゾル－４－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ）－１－（５－フルオロ－３－ピリジル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－ピリジル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（７－クロロクロマン－３－イル）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－オキソ－１，３－ジヒドロイミダゾル－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［１－（ジフルオロメチルスルホニル）－４－ピペリジル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－イソプロピル－４，５，６，７－テトラヒドロインダゾル－６－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（３－メチルイミダゾル－４－イル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－キノリルアミノ）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（１，３－ジメチルピラゾル－４－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－メチル－２－（２－チエニル）－３－ピペリジル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－２－（２－メチルインドリン－１－イル）－２－オキソ－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（６，６－ジフルオロ－２－ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－ヒドロキシ－５－メトキシ－インダン－１－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３，３，３－トリフルオロ－２－ピラゾル－１－イル－プロピル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［２－メトキシエチル（メチル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
エチル １－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ピペリジン－４－カルボキシレート；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－ヒドロキシ－３，３－ジメチル－ブチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－メチルチアゾル－４－イル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－クロロ－２－チエニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（４－メチル－１－ピペリジル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（メタンスルホンアミドメチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（１，４－ジオキサ－９－アザスピロ［４．５］デカン－９－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３，４－ジフルオロフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（２，２，６，６－テトラメチルモルホリン－４－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
メチル １－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ピペリジン－２－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（３，３－ジメチル－１－ピペリジル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４，４－ジメチル－１－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（４－フェニルピペラジン－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（３－メチルスルファニルフェニル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（テトラヒドロフラン－３－イルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（４－メチル－１－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（４－メチルスルホニルピペラジン－１－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（アゼパン－１－イルメチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（ジイソプロピルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（１－メチル－２－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（３－オキソピペラジン－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－メトキシ－１－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（１－メチルピロリジン－２－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（４，４－ジメチル－１－ピペリジル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－（３，３－ジメチル－１－ピペリジル）プロピル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（２－フルオロフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（３，３－ジメチルアゼパン－１－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［２－（ヒドロキシメチル）ピロリジン－１－イル］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（１－メチル－２－ピペリジル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（２，２－ジメチルモルホリン－４－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２，６－ジフルオロフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（１，１－ジオキソ－１，４－チアゼパン－４－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－メトキシフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－メトキシ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－メトキシ－２－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（２－クロロフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３－クロロフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（４－メチルフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（４－フルオロフェニル）－１－（メチルアミノ）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
１－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ピペリジン－４－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－シアノ－１－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４，４－ジフルオロ－１－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［（１－メチル－４－ピペリジル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（４－メチルスルファニルフェニル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－ヒドロキシ－３，３－ジメチル－ブチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２，６－ジメチル－４－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１－ベンジルピロリジン－３－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１－イソプロピルピラゾル－４－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－クロロ－２－フルオロ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－アセチルピペラジン－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
３－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチルアミノ］安息香酸；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３，５－ジクロロフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
メチル ４－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ベンゾエート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－オキソ－３－（ｐ－トリル）プロピル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
メチル ４－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－２－メチル－ピラゾール－３－カルボキシレート；
メチル ６－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ピリジン－２－カルボキシレート；
メチル ４－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ベンゾエート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［（２，２，２－トリフルオロアセチル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（エチルスルホニルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（３－メチル－１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（テトラヒドロピラン－４－イルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［２－（モルホリノメチル）イミダゾル－１－イル］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－［１－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－１－メチル－エチル］ピペラジン－１－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－クロロフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－メチルスルホニルエチル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［１－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－１－メチル－エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ピペラジン－１－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－アミノ－３－クロロ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（４－メチルピペラジン－１－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［シクロヘキシル（メチル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（６－アミノプリン－９－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（６－アザスピロ［３．５］ノナン－６－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（１－ピペリジル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－ベンゾイルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－クロロピラゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（イソインドリン－２－イルメチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［１－（メタンスルホンアミド）－１－メチル－エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－メトキシベンゾイル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３－アセチルフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－アセチルフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
メチル ３－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ピリジン－２－カルボキシレート；
メチル ３－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－２，２－ジメチル－プロパノエート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－（１，２，４－トリアゾル－１－イル）エチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（２－オキソ－１－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－フルオロ－５－メチル－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－ヒドロキシ－３－オキソ－ペンチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－オキソスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－シアノ－３－フルオロ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－フルオロ－４－メチル－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－メトキシフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（２－オキソアゼパン－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－フルオロ－２－メチル－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（３－オキソモルホリン－４－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－メトキシ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（１－ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［６－（ヒドロキシメチル）－２－ピリジル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－（ヒドロキシメチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－シアノフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－フルオロ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－シクロプロピルチアゾル－２－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（２，５－ジメチルピロル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－メトキシチアゾル－５－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－メトキシ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（３－スルファモイルプロピル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（ジメチルカルバモイルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［メチル（メチルスルホニル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－クロロ－２－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（シクロプロピルスルホニルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３，５－ジメチルピラゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－メトキシ－２－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（１－メチルピラゾル－４－イル）オキシメチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－メチル－１－ピロル－１－イル－エチル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［４－フルオロ－３－（トリフルオロメチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－フルオロ－５－メチル－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－プロピルピラゾル－４－イル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［４－（ヒドロキシメチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（３－オキソ－３－フェニル－プロピル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－クロロ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［１－（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－（メチルアミノ）フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（メタンスルホンアミド）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（ジメチルスルファモイル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２，６－ジクロロフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４，４－ジメチル－３－オキソ－ペンチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
３－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］安息香酸；
メチル ４－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］シクロヘキサンカルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－ヒドロキシテトラヒドロピラン－４－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
メチル ６－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ピリジン－３－カルボキシレート；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［ヒドロキシ（フェニル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（ピリミジン－２－イルオキシメチル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－ｔｅｒｔ－ブチルフェニル）－ヒドロキシ－メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－エトキシフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－テトラヒドロピラン－２－イルエチル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３－ブロモ－４－メトキシ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－フルオロ－４－メトキシ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１，１－ジオキソチアン－３－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１－ヒドロキシ－１－フェニル－エチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（Ｎ－メチルアニリノ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（ベンジルオキシメチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（ｐ－トリルスルホニルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（２－シアノフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［４－（４－フルオロフェニル）－３－ヒドロキシ－ブチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３－クロロフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－（２－チエニルメチルアミノ）フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（２－アミノ－２－オキソ－エチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－クロロフェニル）－ヒドロキシ－メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（３－シアノフェニル）カルバモイルアミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－エトキシ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－キノリル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３－メトキシ－２－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ベンジル ３－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－２，２－ジメチル－プロパノエート；
エチル ５－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－１－メチル－ピラゾール－４－カルボキシレート；
エチル ３－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ベンゾエート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１，３，５－トリメチルピラゾル－４－イル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
エチル ３－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－２，２－ジメチル－プロパノエート；
エチル ２－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］テトラヒドロフラン－２－カルボキシレート；
［１－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］シクロヘキシル］カルバメート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（チアゾル－２－イルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（２－オキソ－１－ピリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５，８－ジオキサスピロ［３．４］オクタン－２－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（ベンズアミドメチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（３，４－ジフルオロフェニル）カルバモイルアミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－（４－インダン－５－イルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－ヒドロキシ－２－（２－チエニル）プロピル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－メトキシアニリノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（ベンゼンスルホンアミドメチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－［（２－フルオロ－３－ピリジル）オキシ］プロピル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［１－［４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ］プロピル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（４－フェニルイミダゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［１－（シクロプロパンカルボニルアミノ）－１－メチル－エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－［２－（２－シアノエチル）－１，３－ジオキソラン－２－イル］エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－（メトキシメチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（２－フルオロフェニル）カルバモイルアミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロインダゾル－３－イル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－メチルベンズイミダゾル－２－イル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－クロロ－２－メトキシ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［６－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－フェノキシエチル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［４－（トリフルオロメチル）アニリノ］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［４－（ヒドロキシメチル）シクロヘキソキシ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（ｐ－トリルカルバモイルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［５－［（２－メトキシピリミジン－４－イル）－メチル－アミノ］－２－メチル－フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４，４－ジオキソ－４ラムダ６－チア－５－アザスピロ［２．５］オクタン－５－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［４－（ヒドロキシメチル）フェノキシ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－（４－イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－２－イルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（ジフルオロメトキシ）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－シクロプロピルオキサゾル－４－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［５－（トリフルオロメトキシ）－２－ピリジル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－（４－ピリジルメチルアミノ）フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－フルオロフェニル）－ヒドロキシ－メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ２－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ピロリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－クロロ－４－メトキシ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１，３－ベンゾチアゾル－２－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（３－キノリル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（２－クロロフェニル）カルバモイルアミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（２－メトキシフェニル）スルファニルメチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－ヒドロキシ－２－フェニル－エチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１－ヒドロキシ－２－フェニル－エチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－ヒドロキシ－３－（２－ピリジル）プロピル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（２－メチルベンズイミダゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ピリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－ｔｅｒｔ－ブトキシフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］－６－オキソ－１Ｈ－ピリジン－３－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［ヒドロキシ（ｐ－トリル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－フェニルフェニル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［（３－ニトロフェニル）カルバモイルアミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（２－フェニルイミダゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（５，６－ジメチルベンズイミダゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（フェニルカルバモイルアミノ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４，４－ジフルオロ－１－ヒドロキシ－シクロヘキシル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［２－メチル－５－（トリフルオロメチル）ピラゾル－３－イル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［６－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］オキシメチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（５－アミノピラジン－２－イル）－メチル－アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［４－（ヒドロキシメチル）フェニル］スルファニルメチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］－２－メチル－ピラゾール－３－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（５－オキソ－１，４－オキサゼパン－４－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３－ヒドロキシ－３－フェニル－プロピル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［４－メチル－３－（フェニルカルバモイル）フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（２－フェニルインドル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（３－フェニルフェニル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－エトキシ－２，３－ジフルオロ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－［（４－シアノフェニル）スルホニルアミノ］フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（３－メチルスルホニルフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（２－メトキシフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（エチルアミノ）－４－ピリジル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［１－（シクロプロピルスルホニルアミノ）－１－メチル－エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－イソキノリル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［メチル（ｐ－トリルスルホニル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［４－ヒドロキシ－４－（２－ピリジル）ブチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１－ヒドロキシ－４，４－ジメチル－シクロヘキシル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ７－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－４－アザスピロ［２．４］ヘプタン－４－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－スルファモイルシクロブチル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［ヒドロキシ－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－ベンジル－１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾルｅ－４－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［４－（ジメチルアミノ）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－メトキシ－１－ナフチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３，５－ジフルオロフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－クロロフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－（ベンジルアミノ）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－メチルスルホニル－４－ピペリジル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［１－（ジメチルスルファモイル）シクロプロピル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［３－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
５－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ピリジン－３－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［６－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［４－（２，２，２－トリフルオロ－１－ヒドロキシ－エチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３－フルオロアニリノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（５－ヒドロキシ－２－オキソ－１－ピペリジル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－アセトアミドフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３，５－ジメチル－１，２，４－トリアゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］－１，４－ジアゼパン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－ヒドロキシノルボルナン－２－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［４－（１－ヒドロキシエチル）フェノキシ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－イソプロピルシクロヘキシル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［４－（１－ヒドロキシプロピル）フェノキシ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（５－フェニル－２－チエニル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－イソキノリル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル １－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－２－アザビシクロ［２．１．１］ヘキサン－２－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［４－（シクロブトキシ）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（１－シアノシクロヘキシル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－イソプロポキシフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［１－（４－フルオロフェニル）シクロプロピル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ２－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］モルホリン－４－カルボキシレート；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１－ヒドロキシ－１－メチル－２－フェニル－エチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（インドル－１－イルメチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ３－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］アゼチジン－１－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－イソプロポキシフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（３－シアノベンゾイル）アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－イソプロポキシ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３－ヒドロキシフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－フェニルシクロプロピル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３，４－ジメトキシフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（３，４，５－トリメチルピラゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－（３－ヒドロキシ－３－メチル－１－ピペリジル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ７－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］インドリン－１－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－イソキノリル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－クロロ－５－メトキシ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－（４－テトラリン－５－イルトリアゾル－１－イル）ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［５－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－（イソプロピルアミノ）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３－メトキシフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（３－メチルフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［（５－シアノピラジン－２－イル）－メチル－アミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［４－（シクロペントキシ）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（２－ヒドロキシ－３－フェニル－プロピル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－フルオロフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（５－キノリル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－エトキシ－３－フルオロ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－（４－キノキサリン－２－イルトリアゾル－１－イル）ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－ｔｅｒｔ－ブチルフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（３－シアノフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－（４－イソプロペニルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－メチル－４－ピペリジル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－［４－［アミノ（テトラヒドロフラン－２－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－シアノ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（６－シアノ－３－ピリジル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（２－エチルイミダゾル－１－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－メチルテトラヒドロフラン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３－メトキシイソチアゾル－５－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［２－［ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ］エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３，３－ジメトキシシクロブチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１Ｈ－インドル－５－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（１－スルファモイルシクロプロピル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
４－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］安息香酸；
６－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ピリジン－３－カルボン酸；
５－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］ピリジン－３－カルボン酸；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｒ）－２－［４－［２－ヒドロキシ－２－（２－ピリジル）エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－オキサゾル－５－イルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－フルオロアニリノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（６－キノリル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－アミノシクロヘキソキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
３－ヒドロキシ－３－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］シクロブタンカルボン酸；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－オキソチオラン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（５－クロロ－１，３－ジメチル－ピラゾル－４－イル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（３－シクロブチルフェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（１－オキソ－１，４－チアジナン－４－イル）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（２－シアノシクロヘキシル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３－ヒドロキシピラジン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｓ）－２－［４－［３－（１－ヒドロキシ－１－メチル－エチル）フェニル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［［４－（アミノメチル）フェノキシ］メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－メチル－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－７－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾル－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ，７Ｒ）－７－ヒドロキシ－６－ビシクロ［３．２．０］ヘプタニル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３，５－ジメチル－４Ｈ－イソキサゾル－５－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－メチル－５－オキソ－ピロリジン－２－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－［（４－クロロアニリノ）メチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［（３Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシテトラヒドロフラン－３－イル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（４－クロロ－３－メトキシ－フェニル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（２－メチル－６－キノリル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－（トリフルオロメチル）－２－ピリジル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－ヒドロキシ－４－ピリジル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｒ）－２－（２－メチルピラゾル－３－イル）シクロプロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５，６，７，８－テトラヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－８－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－［４－（１－ベンジルオキシ－１－メチル－エチル）トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－オキソ－６－アザスピロ［３．４］オクタン－２－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－（１－シクロプロピル－４－メチル－ピロリジン－３－イル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチル－２－アザビシクロ［２．２．２］オクタン－６－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチル－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロル－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
４－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メトキシ］安息香酸；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（５－オキソ－１，２－ジヒドロピラゾル－３－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－メチル－６－オキサビシクロ［３．２．１］オクタン－１－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
２－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メトキシ］ピリジン－３－カルボン酸；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［（４－ニトロフェノキシ）メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（ヒドロキシメチル）ノルボルナン－２－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－ヒドロキシ－３－（トリアゾル－１－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３－（ジメチルアミノ）－２，２－ジメチル－シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［［（５－メチルイソキサゾル－３－イル）カルバモイルアミノ］メチル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［（２Ｓ，４Ｒ）－４－メトキシテトラヒドロピラン－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－（３－メチルスルホニルフェニル）トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
メチル １－［［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ピペリジン－４－カルボキシレート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－６－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５，６，７，８－テトラヒドロイソキノリン－５－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１，１－ジオキソ－１，２－チアゾリジン－３－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（１，２，４－トリアゾル－４－イル）シクロペンチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロベンゾトリアゾル－５－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロインダゾル－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シクロプロピル－２－メチル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－８－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－ヒドロキシ－２－ピラゾル－１－イル－シクロブチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－［［２－（メチルアミノ）－２－オキソ－エチル］アミノ］フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２－エチルイミダゾル－１－イル）－１－メチル－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－メチル－３－（２－メチルイミダゾル－１－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２Ｓ，３Ｒ）－２－シクロプロピル－６－オキソ－３－ピペリジル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３－カルバモイル－６－ビシクロ［３．２．０］ヘプタニル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（５－メトキシ－１，３－ジメチル－ピラゾル－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２－ｔｅｒｔ－ブチルテトラゾル－５－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（１，１－ジメチル－２－オキソ－２－ピロリジン－１－イル－エチル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－イソキノリルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
エチル ３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシ－２－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］プロパノエート；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２，２－ジフルオロスピロ［２．４］ヘプタン－１－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－メチルスルフィニルシクロヘキシル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－１－［（２Ｒ）－２－［４－［２－［３－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－１－ピペリジル］エチル］トリアゾル－１－イル］－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５，６，７，８－テトラヒドロキノリン－８－イルメチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［シクロブチル（２－ピリジル）メチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［２－（シクロプロピルアミノ）－４－ピリジル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（４－シクロプロピルピリミジン－２－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（３－ピリミジン－２－イルテトラヒドロフラン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－メトキシ－１，１－ジオキソ－チオラン－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（３－フルオロ－２－ピリジル）シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（ヒドロキシメチル）－３－（４－ピリジル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（６，７－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－５－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シクロブチル－４－メチル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（５－シクロペンチルイソキサゾル－３－イル）メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－イソプロポキシピリミジン－４－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（５－ｔｅｒｔ－ブチルイソキサゾル－３－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［１－（３－ｔｅｒｔ－ブチル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）エチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（４－クロロ－２，３－ジヒドロベンゾフラン－３－イル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（２－オキソピロリジン－１－イル）ペンチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（２，２－ジエチル－３－メトキシ－４－メチル－シクロブチル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－フェニル－１，２，４－トリアゾル－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－ヒドロキシ－２－キノリル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（３，５－ジメトキシイソチアゾル－４－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（１－シクロプロピル－１－メチル－２－フェニル－エチル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１－メチル－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－キノリン－３－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２，３－ジメチル－１，１－ジオキソ－１，２－チアゾリジン－３－イル）メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
５－［［［（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボニル］アミノ］メチル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－ピリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－オキソ－３－（３－ピリジルメチルアミノ）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（４－クロロ－１，１ａ，６，６ａ－テトラヒドロシクロプロパ［ａ］インデン－１－イル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－メチルイミダゾル－２－イル）－４－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－イソプロピル－５，６，７，８－テトラヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリジン－６－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（４－フルオロ－３－メトキシ－フェニル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［１－（３－シクロプロピル－１，２，４－オキサジアゾル－５－イル）－２－メチル－プロピル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［１－（１－ｔｅｒｔ－ブチル－３－メチル－ピラゾル－４－イル）エチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（１－テトラヒドロフラン－３－イルトリアゾル－４－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［５－（トリフルオロメチル）テトラヒドロフラン－２－イル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［シクロプロピル－（２，４－ジフルオロフェニル）メチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ）－５，７－ジフルオロテトラリン－１－イル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－（３－ｔｅｒｔ－ブトキシスピロ［３．３］ヘプタン－１－イル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［２－（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［３，３－ジフルオロ－１－（イミダゾル－１－イルメチル）シクロブチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－フェニルイミダゾル－２－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（１，５－ジメチルインドル－３－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（１－メチル－２－オキソ－インドリン－５－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－メチル－１－（［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－３－イル）プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－５－イル）シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－（１，１－ジオキソ－７－オキサ－１ラムダ６－チアスピロ［３．５］ノナン－３－イル）－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２Ｓ，３Ｒ）－２－（ｐ－トリル）テトラヒドロピラン－３－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（５－イソプロポキシインダン－１－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（２－ピリジルメチル）ピロリジン－３－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（６－アミノプリン－９－イル）プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（メタンスルホンアミドメチル）シクロペンチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（４－フルオロ－１－メチル－ベンズイミダゾル－２－イル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－［（４－フルオロフェニル）カルバモイル］シクロプロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２Ｓ，３Ｒ）－２－（１－メチルピラゾル－４－イル）－６－オキソ－３－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（３Ｒ，４Ｒ）－３－（ピリミジン－４－イルアミノ）テトラヒドロピラン－４－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［３－アミノ－１－（６－メトキシ－３－ピリジル）－３－オキソ－プロピル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（４－フルオロフェニル）－テトラヒドロフラン－２－イル－メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（１Ｒ，３Ｒ）－３－モルホリノスピロ［３．３］ヘプタン－１－イル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－（２－ヒドロキシシクロヘキシル）－４－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（１Ｓ）－１－（シクロヘキシルカルバモイル）－２－メチル－プロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（２－モルホリノチアゾル－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（２－ピリジル）スピロ［３．３］ヘプタン－２－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－（２－イソプロピル－１，３－ベンゾキサゾル－５－イル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－スピロ［クロマン－２，３’－テトラヒドロフラン］－４－イル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［１－（４－ピリジル）エチル］－４－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（４－メチル－２－モルホリノ－フェニル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［２－（メタンスルホンアミド）シクロヘキシル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［１－（メトキシメチル）イソクロマン－１－イル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（１Ｓ）－１－［３－［２－（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－３，３－ジメチル－２－［４－［３－［（２－モルホリノ－２－オキソ－エチル）アミノ］フェニル］トリアゾル－１－イル］ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［（２Ｒ，３Ｓ）－２－（１－エチルピラゾル－４－イル）テトラヒドロピラン－３－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－（２，５－ジメトキシフェニル）－２－ヒドロキシ－１－メチル－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ３－［１－［（１Ｓ）－１－［（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］－６，７－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－５－カルボキシレート；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－２－（ｐ－トリルスルホニル）エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［［３－［メチル（メチルスルホニル）アミノ］フェニル］メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［１－（１－ベンジルイミダゾル－２－イル）プロピル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（２，４－ジメチルフェニル）－２－イミダゾル－１－イル－エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－ピロリジン－１－イルテトラリン－１－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［［６－（ジフルオロメトキシ）－１，３－ベンゾジオキソｌ－５－イル］メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（７－ベンジルオキシ－６－ビシクロ［３．２．０］ヘプタニル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（２－シクロペンチルスルファニルピリミジン－５－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（５－クロロ－１－オキソ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２－イル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－（２－クロロ－６－ピロリジン－１－イル－フェニル）エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（８－フェニルクロマン－４－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［４－（シクロペンタンカルボニル）ピペラジン－１－イル］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－インドリン－１－イルスルホニルエチル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［１－［（２－アミノチアゾル－５－イル）メチル］－３－メチル－４－ピペリジル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［２－［（３－フルオロ－４－メチル－フェニル）スルファモイル］エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２Ｒ，３Ｓ）－１－シクロプロピル－２－（３－メトキシフェニル）ピロリジン－３－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（３，４－ジヒドロ－１Ｈ－イソキノリン－２－イルメチル）－２，２－ジメチル－プロピル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［３－（４－クロロフェニル）スルホニルプロピル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－［（３－クロロフェニル）メチル］－２－ピペリジル］メチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［１－［４－（４－クロロピラゾル－１－イル）－３－フルオロ－フェニル］エチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（３－ブロモ－６，７，８，９－テトラヒドロ－５Ｈ－ベンゾ［７］アヌレン－６－イル）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［（４－クロロフェニル）－（４－メチルモルホリン－２－イル）メチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［（２，５－ジクロロフェニル）－テトラヒドロフラン－３－イル－メチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［４－ｔｅｒｔ－ブトキシ－２－（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－メチル－３－［４－（ｍ－トリル）ピペラジン－１－イル］プロピル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［２－［メチル－（１－メチル－４－ピペリジル）アミノ］－１－フェニル－エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［［１－（４－ブロモフェニル）ピラゾル－４－イル］メチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－Ｎ－［１－［８－クロロ－６－（トリフルオロメチル）－［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジン－３－イル］エチル］－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－Ｎ－［１－（３，４－ジクロロフェニル）－２－（２－ピリジル）エチル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［（２Ｒ，３Ｓ）－２－（４－クロロ－３－フルオロ－フェニル）－１－イソプロピル－５－オキソ－ピロリジン－３－イル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－［２－［（３－ブロモ－１－メチル－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン－４－イル）アミノ］エチル］－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［４－［（２－メチルテトラゾル－５－イル）スルファモイル］フェニル］エチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
メチル １－［［１－［（１Ｒ）－１－［（２Ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－（メチルカルバモイル）ピロリジン－１－カルボニル］－２，２－ジメチル－プロピル］トリアゾル－４－イル］メチル］ピペリジン－２－カルボキシレート；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［３－（３－ピリジル）アリール］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｒ，４Ｓ）－１－［（２Ｒ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（２－メチル－５－テトラヒドロフラン－２－イル－ピラゾル－３－イル）ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［（７－ヒドロキシピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－５－イル）メチル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［５－（メタンスルホンアミド）－２－メトキシ－フェニル］ピロリジン－２－カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－（１－メチル－４－フェニル－４－ピペリジル）ピロリジン－２－カルボキサミド；及び
（２Ｓ，４Ｒ）－１－［（２Ｓ）－２－（４－シクロプロピルトリアゾル－１－イル）－３，３－ジメチル－ブタノイル］－４－ヒドロキシ－Ｎ－［１－［［３－（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］－４－ピペリジル］ピロリジン－２－カルボキサミド、
又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩である。
［００８８］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは表２の化合物である。いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、表２の化合物の立体異性体又はＩ互変異性体である。いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、表２の化合物の薬学的に許容される塩、又はその立体異性体若しくは互変異性体である。
表２
Figure 2023551290000583
Figure 2023551290000584
Figure 2023551290000585
Figure 2023551290000586
Figure 2023551290000587
［００８９］いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは表２Ａの化合物である。いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、表２Ａの化合物の立体異性体又はＩ互変異性体である。いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、表２Ａの化合物の薬学的に許容される塩、又はその立体異性体若しくは互変異性体である。
表２Ａ
Figure 2023551290000588
［００９０］本明細書に記載される場合の化合物は、固体形態又は液体形態で存在することができる。固体状態において、化合物は、結晶形態若しくは非結晶形態、又はこれらの混合物として存在し得る。当業者は、薬学的に許容される溶媒和物が結晶性又は非結晶性化合物のために形成され得ることを理解するであろう。結晶性溶媒和物では、結晶化中に溶媒分子が結晶格子に組み込まれる。溶媒和物は、エタノール、イソプロパノール、ＤＭＳＯ、酢酸、エタノールアミン、又は酢酸エチルなどであるがこれらに限定されない非水性溶媒を含んでもよく、又は結晶格子に組み込まれる溶媒として水を含んでもよい。水が結晶格子に組み込まれる溶媒である溶媒和物は、一般的に「水和物」と呼ばれる。水和物には、化学量論的な水和物、並びに様々な量の水を含有する組成物が含まれる。本明細書に記載する主題は、そのような溶媒和物を含む。
［００９１］当業者は、様々なその溶媒和物を含む、結晶形態で存在する、本明細書に記載する特定の化合物は、多型（即ち、異なる結晶構造で生じる能力）を示し得ることをさらに理解するであろう。これらの異なる結晶形態は、典型的には「多形」として知られている。本明細書にて開示する主題は、そのような多形体を含む。多形は、同じ化学組成を有するが、充填、幾何学的配置、及び結晶性固体状態の他の記述特性が異なる。したがって、多形は、形状、密度、硬度、変形能、安定性、及び溶解特性などの異なる物理的特性を有し得る。多形は、典型的には、異なる融点、ＩＲスペクトル、及びＸ線粉末回折パターンを示し、これを同定に使用することができる。当業者は、例えば、化合物の製造に使用される反応条件又は試薬を変更又は調整することによって、異なる多形が製造され得ることを理解するであろう。例えば、温度、圧力又は溶媒の変化は、多形をもたらし得る。さらに、ある多形は、特定の条件下で別の多形に自発的に変換し得る。
［００９２］本明細書に記載する化合物又はその薬学的に許容される塩は、立体異性体で存在することができる（例えば、１つ又は複数の不斉炭素原子を含有する）。各立体異性体（鏡像異性体及びジアステレオマー）及びこれらの混合物は、本明細書に開示されている主題の範囲に含まれる。同様に、本明細書に記載される化合物又は塩は、その式で示すもの以外の互変異性形態で存在することができ、これらもまた、本明細書にて開示する主題の範囲に含まれると理解されている。本明細書に開示されている主題の範囲には、立体異性体の混合物の他に、精製された鏡像異性体又は鏡像異性体的に／ジアステレオマー的に濃縮された混合物が含まれる。
［００９３］本明細書に開示されている主題には、１つ又は複数の原子が、通常自然に見出される原子質量又は質量数とは異なる原子質量又は質量数を有する原子により置き換えられているという事実を除いて本明細書に記載されている化合物の同位体標識された形態も含まれる。本明細書に記載されている化合物及びその薬学的に許容される塩の中に取り込まれることができる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、ヨウ素及び塩素の同位体、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ、１２３Ｉ、及び１２５Ｉが含まれる。
［００９４］上述の同位体及び／又は他の原子の他の同位体を含有する、本明細書で開示される化合物及びその薬学的に許容される塩は、本明細書にて開示する主題の範囲内である。同位体標識化合物、例えば３Ｈ、１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれたものが本明細書に開示されており、薬物及び／又は基質組織分布アッセイに有用である。トリチウム標識した（即ち、３Ｈ）及び炭素－１４（即ち、１４Ｃ）同位体が、それらの調製を容易にするため及び検出可能性のために一般に使用される。１１Ｃ及び１８Ｆ同位体は、ＰＥＴ（陽電子放射断層撮影）において有用であり、１２５Ｉ同位体はＳＰＥＣＴ（単一光子放射コンピュータ断層撮影）において有用であり、すべて脳イメージングにおいて有用である。更に、重水素（即ち、２Ｈ）といったもっと重い同位体による置換は、代謝安定性の向上（例えば、ｉｎ ｖｉｖｏでの半減期の延長又は投薬関連要件の低減）に起因する特定の治療上の利益を提供することができ、したがって状況によっては好まれる。同位体標識化合物を、一般に、容易に入手可能な同位体標識試薬を非同位体標識試薬の代わりに用いることによって、開示される手順を行うことによって調製することができる。
ＩＩＩ．Ｃ．製剤
［００９５］追加の態様では、本明細書は、有効量の本明細書に記載の化合物のうちの少なくとも１つを含む治療用又は薬学的組成物を提供する。薬学的に有効な量の担体、添加剤、又は添加物と、任意選択的に追加の生物活性剤と組み合わせた、有効量の本開示の少なくとも１つの化合物を含む薬学的組成物は、本開示のさらなる態様を示す。
［００９６］特定の実施形態において、組成物は、薬学的に許容される塩、特に、本明細書に記載する化合物の酸又は塩基添加塩を含む。上述の塩基化合物の薬学的に許容される酸付加塩を調製するために使用される酸としては、無毒性酸付加塩を形成するもの、即ち、薬理学的に許容されるアニオンを含有する塩、例えば、多数の他のものの中でもとりわけ、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、酒石酸水素塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、糖酸塩、安息香酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩、及びパモ酸塩［即ち、１，１’－メチレン－ビス－（２－ヒドロキシ－３ナフトン酸塩）］が挙げられる。
［００９７］薬学的に許容される塩基付加塩もまた使用して、化合物又は誘導体の、薬学的に許容される塩形態を作製することができる。本質的に酸性である本発明の化合物の、薬学的に許容される塩基塩を調製するための試薬として使用され得る、化学的塩は、そのような化合物の無毒性塩基塩を形成するものである。そのような無毒性塩基塩としては、とりわけ、アルカリ金属カチオン（例えばカリウム及びナトリウム）、並びにアルカリ土類金属カチオン（例えばカルシウム、亜鉛、及びマグネシウム）などの、薬理学的に許容されるカチオン、Ｎ－メチルグルカミン－（メグルミン）などのアンモニウム又は水溶性アミン付加塩、並びに、薬学的に許容される有機アミンの低級アルカノールアンモニウム及び他の塩基塩に由来するものが挙げられるが、これらに限定されない。
［００９８］本明細書に記載する組成物は、特定の実施形態において、経口、非経口、又は局所経路により、単回又は分割単位用量で投与されることができる。化合物の投与は、連続（静脈内点滴）から１日当たり複数回の経口投与（例えばＱ．Ｉ．Ｄ．）の範囲で変動し得、投与の他の経路の中でもとりわけ、経口、局所、非経口、筋肉内、静脈内、皮下、経皮（浸透強化剤を含み得る）、頬側、舌下及び座薬投与、吸入スプレーによる、直腸、膣内、又は埋め込み型リザーバーによるものを含むことができる。腸溶性コーティングした経口錠剤もまた使用して、経口投与経路からの化合物の生物学的利用能を向上させることができる。最も効果的な用量剤形は、選択される特定の剤の薬学動態、及び、患者における疾患の重症度により変化する。鼻腔内、気管内、又は経肺投与用のスプレー、ミスト、又は、エアゾールとしての、本開示による化合物の投与もまた、使用することができる。それ故、本開示は、任意に、薬学的に許容される担体、添加剤、又は添加物と組み合わせた、有効量の、本開示による化合物を含む、薬学的組成物にも関する。本開示による化合物は、即座放出、中間放出、又は徐放性若しくは制御放出形態で投与することができる。徐放性又は制御放出形態は、経口投与されるのが好ましいが、座薬、及び経皮又は他の局所形態で投与されてもよい。リポソーム形態での筋肉注射もまた使用して、注射部位における化合物の放出を制御、又は維持することができる。
［００９９］したがって、一態様において、本明細書に記載する化合物の薬学的製剤は、薬学的に許容される非経口ビヒクルによる、及び、単位用量の注射可能形態での、非経口的投与のために調製することができる。本明細書で使用される用語「非経口」には、皮下、静脈内、筋肉内、関節内、滑膜内、胸骨内、髄腔内、肝内、病巣内及び頭蓋内注射又は点滴技術が含まれる。好ましくは、組成物は、経口、腹腔内又は静脈内に投与される。
［０１００］本開示の組成物は、１つ又は複数の薬学的に許容される担体を用いて、従来方式で製剤化することができ、制御放出製剤で投与されることもできる。本開示の化合物は、薬学的組成物として標準的な薬務に従い製剤化することができる。この態様によれば、１つ又は複数の薬学的に許容される添加物と会合した本明細書に記載される化合物を含む薬学的組成物が提供される。
［０１０１］典型的な製剤は、本開示の化合物を添加物、例えば担体、及び／又は希釈剤と混合することにより調製される。好適な担体、希釈剤、及び他の添加物は当業者に周知であり、炭水化物、ワックス、水溶性及び／又は水膨潤性ポリマー、親水性又は疎水性材料、ゼラチン、油、溶媒、並びに水などの材料を含む。使用する特定の担体、希釈剤、又は他の添加物は、化合物が利用されている手段及び目的によって左右される。これらの薬学的組成物で使用され得る他の薬学的に許容される担体としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ヒト血清アルブミン等の血清タンパク質、リン酸塩等の緩衝物質、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、及び、飽和植物性脂肪酸、水、塩類又は電解質（例えば硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩類、コロイダルシリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリレート、蝋、ポリエチレン－ポリオキシプロピレン－ブロックコポリマー、ポリエチレングリコール及び羊毛脂）の部分的なグリセリド混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
［０１０２］溶媒は、一般的に、哺乳動物に投与することが安全（ＧＲＡＳ）であると当業者によって認識されている溶媒に基づいて選択される。一般的に、安全な溶媒は、水及び水に可溶性又は混和性である他の非毒性溶媒等の非毒性水性溶媒である。好適な水性溶媒としては、水、エタノール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（例えば、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ３００）等、及びそれらの混合物を含む。許容される希釈剤、担体、添加物及び安定剤は、使用される用量及び濃度でレシピエントに対して非毒性であり、リン酸、クエン酸及びメチオニンなどのバッファー及び他の有機酸；アスコルビン酸及びメチオニンを含む抗酸化剤；防腐剤（オクタデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド；ヘキサメトニウムクロライド；ベンザルコニウムクロライド、ベンゼトニウムクロライド；フェノール、ブチル又はベンジルアルコール；メチル又はプロピルバラベンなどのアルキルパラべン；カテコール；レゾルシノール；シクロヘキサノール；３－ペンタノール；及びｍ－クレゾール等）；低分子量（約１０残基未満）ポリペプチド；血清アルブミン、ゼラチン若しくは免疫グロブリンなどのタンパク質；ポリビニルピロリドンなどの親水性ポリマー；グリシン、グルタミン、アスパラギン、ヒスチジン、アルギニン若しくはリジン等のアミノ酸；単糖類、二糖類、及びグルコース、マンノース若しくはデキストリンを含むその他の炭水化物；ＥＤＴＡなどのキレート剤；スクロース、マンニトール、トレハロース若しくはソルビトール等の糖類；ナトリウムなどの塩形成対イオン；金属錯体（例えばＺｎ－タンパク質複合体）；及び／又はＴＷＥＥＮ（登録商標）、ＰＬＵＲＯＮＩＣＳ（登録商標）若しくはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）などの非イオン性界面活性剤を含む。
［０１０３］製剤はまた、提示のため、又は医薬品の製造を補助するために、１つ又は複数の緩衝剤、安定化剤、界面活性剤、湿潤剤、潤滑剤、乳化剤、懸濁化剤、防腐剤、抗酸化剤、オペーク剤（ｏｐａｑｕｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、流動促進剤、加工助剤、着色剤、甘味剤、芳香剤、香味剤及び他の既知の添加剤も含み得る。製剤は、従来の溶解及び混合手順を使用して調製されてもよい。
［０１０４］製剤は、周囲温度で、適切なｐＨで、及び所望の度合いの純度で、生理学的に許容される担体、すなわち、用いられる用量及び濃度においてレシピエントに対して非毒性である担体と混合することによって行われてもよい。製剤のｐＨは、具体的な用途及び化合物の濃度に主に依存するが、約３～約８の範囲であってもよい。ｐＨ５の酢酸塩緩衝液中の製剤は、適切な実施形態である。
［０１０５］医薬組成物は、水性又は油性の減菌注射用懸濁液などの減菌注射用調製物の形態であってもよい。特に、インビボ投与用に使用される製剤は、滅菌性でなければならない。かかる無菌化は、無菌濾過膜を通じた濾過によって容易に達成される。この懸濁液は、上述されているこれらの好適な分散剤又は湿潤剤及び懸濁化剤を使用して、既知の技術に従って製剤化され得る。無菌注射可能調製物は、１，３－ブタンジオールなどの非毒性の非経口的に許容される希釈剤又は溶媒中の無菌注射可能溶液又は懸濁液でもあり得る。無菌注射可能調製物は、凍結乾燥された粉末としても調製され得る。利用され得る許容される添加物及び溶媒には、水、リンゲル液及び等張性塩化ナトリウム溶液がある。加えて、無菌の不揮発性油が、溶媒又は懸濁媒として慣習的に用いられ得る。この目的のために、合成モノグリセリド又は合成ジグリセリドを含むいかなる無刺激の不揮発性油も採用され得る。更に、オレイン酸などの脂肪酸も同様に、注射液、及び、自然の薬学的に許容される油類、例えばオリーブ油又はヒマシ油、特に、これらのポリオキシエチル化版の調製で使用することができる。そのような油溶液又は懸濁液もまた、長鎖アルコール希釈剤又は分散剤、例えばＰｈ．Ｈｅｌｖ又は同様のアルコールを含有することができる。
［０１０６］非経口投与に適した製剤には、抗酸化剤、緩衝剤、静菌剤、及び製剤を対象とするレシピエントの血液と等張にする溶質を含有し得る水性及び非水性の無菌注射溶液、並びに懸濁化剤及び増粘剤を含み得る水性及び非水性の無菌懸濁液が含まれる。
［０１０７］本明細書に記載する薬学的組成物は、カプセル、錠剤、水性懸濁液、又は溶液を含むがこれらに限定されない、任意の経口で許容される剤形で経口投与することができる。経口使用のための錠剤の場合、一般に使用される担体としてはラクトース及びコーンスターチが挙げられる。ステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤もまた、通常は添加される。カプセル形態での経口投与のために有用な希釈剤としては、ラクトース及び乾燥コーンスターチが挙げられる。経口使用のために水性懸濁液が必要な場合、活性成分を乳化剤及び懸濁化剤と組み合わせる。所望により、一定の甘味料、香味料又は着色剤もまた添加してよい。
［０１０８］あるいは、本明細書に記載する薬学的組成物は、直腸投与用の座薬形態で投与することができる。これらは、薬剤を、室温では固体であるが、直腸温では液体であるが故に、直腸で溶解して、薬物を放出する、好適な非刺激性添加物と混合することにより調製することができる。そのような材料としては、カカオバター、蜜蝋及びポリエチレングリコールが挙げられる。
［０１０９］本明細書に記載する薬学的組成物は、局所投与もまた可能である。好適な局所製剤は、これらの領域又は臓器のそれぞれに対して速やかに調製される。下部消化管への局所投与は肛門座薬製剤（上記参照）又は好適な浣腸製剤により達成することができる。また、局所的に受容可能な経皮吸収パッチも使用することができる。
［０１１０］局所投与に関して、薬学的組成物は、１つ又は複数の担体中に懸濁又は溶解した活性成分を含有する好適な軟膏中に配合されてよい。本開示の化合物の局所投与のための担体としては、鉱油、流動ワセリン、白色ワセリン、プロピレングリコール、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン化合物、乳化蝋及び水が挙げられるが、これらに限定されない。本開示の特定の好ましい態様において、化合物は、ステントであって、患者内で当該ステントで生じる閉塞の可能性を阻害又は低下させるために、当該患者に外科的に埋め込まれるステント上にコーティングすることができる。
［０１１１］あるいは、薬学的組成物は、１つ又は複数の薬学的に許容される担体中に懸濁又は溶解した活性成分を含む好適なローション又はクリームで製剤化することができる。好適な担体としては鉱油、モノステアリン酸ソルビタン、ポリソルベート６０、セチルエステルワックス、セテアリルアルコール、２－オクチルドデカノール、ベンジルアルコール及び水が挙げられるが、これらに限定されない。
［０１１２］眼科領域での使用のためには、薬学的組成物は、塩化ベンジルアルコニウムなどの防腐剤と共に又はそれ無しで、等張性ｐＨ調整滅菌生理食塩水の微粉化懸濁液として、又は好ましくは、等張性ｐＨ調整滅菌生理食塩水の溶液として製剤化することができる。あるいは、眼科領域での使用のために、薬学的組成物はワセリンなどの軟膏中に配合されてよい。
［０１１３］本開示の薬学的組成物は、鼻エアゾール又は吸入により投与することもできる。そのような組成物は製剤処方の当該技術分野において既知技術に従って調製され、ベンジルアルコール若しくは他の好適な防腐剤、生物学的利用能を高めるための吸収促進剤、フルオロカーボン、及び／又は他の従来の可溶化剤若しくは分散剤を使用した、生理食塩水溶液として調製することができる。
［０１１４］本開示の化合物を含む薬学的組成物は、十分な医事に合わせた様式で、すなわち、量、濃度、スケジュール、過程、ビヒクル、及び投与経路で製剤化され、処方され、投与されることができる。この観点で考慮する因子としては、処置される特定の障害、処置される特定の哺乳動物、個々の患者の臨床状態、障害の原因、薬剤の送達部位、投与方法、投与計画、及び医学専門家には既知の他の因子が挙げられる。投与される化合物の「治療に有効な量」は、このような考慮によって管理され、障害を予防、改善、又は治療するために必要な最小の量である。このような量は、宿主に毒性である量、又は、宿主が、不必要な副作用をより一層受けやすくなる量を下回るのが好ましい。
［０１１５］本明細書に記載される化合物は、薬剤の容易に制御可能な薬剤用量を提供し、所定のレジメンで患者コンプライアンスを可能にするように薬学的用量剤形に製剤化されることができる。適用のための薬学的組成物（又は製剤）は、薬物を投与するために使用される方法に応じて、多様な様式で包装されてもよい。一般的に、分配用物品は、薬学的製剤をその中に適した形態で配置した容器を含む。好適な容器は、当業者に周知であり、瓶（プラスチック及びガラス）、小袋（ｓａｃｈｅｔｓ）、アンプル、プラスチックバッグ、金属シリンダーなどの材料が挙げられる。容器は、パッケージの内容物への不用意なアクセスを防止するための不正開封防止アセンブリを含んでもよい。それに加えて、容器は、容器の内容物を説明するラベルをその上に配置している。ラベルは、適切な注意書きも含み得る。
［０１１６］製剤は、単位用量又は複数回の用量容器、例えば、密封アンプル及びバイアルに包装されてもよく、使用直前に注射するために、例えば、水等の滅菌液体担体を添加するだけでよいフリーズドライ（凍結乾燥）条件で保管されてもよい。即時型の注射溶液及び懸濁液を、前述の種類の滅菌粉末、顆粒及び錠剤から調製する。好ましい単位投与量製剤は、活性成分の本明細書に上記した一日用量又は一日単位副用量、又はその適切な画分を含有するものである。
［０１１７］いかなる特定の患者に対する特定用量及び治療レジメンも、用いられる特定の化合物の活性、年齢、体重、総体的な健康、性別、食事、投与時間、排泄速度、薬剤の組み合わせ、並びに治療医師の判断、及び治療されている特定の疾患又は状態の重症度を含む種々の要因に依存することもまた理解されなければならない。
［０１１８］本開示による化合物を用いる治療が必要な患者又は対象は、患者（対象）に、単独で、又は、他の既知の、本明細書で別様に同定される赤血球生成刺激剤と組み合わせてのいずれかで、任意に、薬学的に許容される担体又は希釈剤中での、薬学的に許容される塩、その溶媒和物又は多形体を含む、有効量の、本開示による化合物を投与することにより治療することができる。
活性化合物は、治療される患者に深刻な毒性作用を引き起こすことなく、所望の指標のための治療に有効な量を患者に送達するのに十分な量の、薬学的に許容される担体又は希釈剤に含まれる。本明細書で言及する状態に対する、活性化合物の好ましい用量は、約１０ｎｇ／ｋｇ～３００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは１日当たり０．１～１００ｍｇ／ｋｇ、より一般的には、１日当たり、レシピエント／患者の体重１ｋｇ当たり、０．５～約２５ｍｇの範囲内である。典型的な１日投薬量は、上述の因子に依存して、約１μｇ／ｋｇ～１００ｍｇ／ｋｇの範囲であってもよい。典型的な局所用量は、好適な担体内で０．０１～５％ｗｔ／ｗｔの範囲である。
［０１２０］化合物は便利に、単位用量剤形当たり、１ｍｇ未満、１ｍｇ～３０００ｍｇ、好ましくは５～５００ｍｇの活性成分を含有するものを含むがこれらに限定されない、任意の好適な単位用量剤形で投与される。約２５～２５０ｍｇの経口用量が、多くの場合便利である。
［０１２１］活性成分は、約０．００００１～３０ｍＭ、好ましくは約０．１～３０ｍＭの、活性化合物のピーク血漿濃度を達成するために好ましくは投与される。これは例えば、任意に、生理食塩水、若しくは水性媒体中の、又は、活性成分のボーラスとして投与される、活性成分の溶液又は製剤の静脈内注射によって達成することができる。経口投与はまた、活性剤の有効な血漿濃度を生成するためにも好適である。
［０１２２］薬剤組成物中での活性化合物の濃度は、薬剤の吸収、分布、失活、及び排泄速度、並びに、当業者に既知の他の因子により左右される。用量値は、軽減される状態の重症度によってもまた変化することに留意されたい。いかなる特定の対象に対しても、個々のニーズ、及び、組成物を投与する、又は組成物の投与を監視する人の専門的判断に従って、特定の投薬レジメンが経時的に調節されるべきであり、本明細書で説明される濃度範囲は単に例示的なものであり、特許請求される組成物の範囲又は実践を制限することを意図するものではないことが更に理解されるべきである。活性成分は１回で投与されてもよく、様々な時間間隔で投与される、多数の小用量に分割してもよい。
［０１２３］一実施形態において、活性化合物は、インプラント及びマイクロカプセル化送達システムなどの制御放出製剤などの、化合物が体から急速に取り除かれることを防ぐ担体とともに調製される。エチレン酢酸ビニル、ポリ無水物、ポリグリコール酸、コラーゲン、ポリオルトエステル、及びポリ乳酸等の生分解性、生体適合性ポリマーを使用することができる。このような製剤の調製方法は、当業者には明白であろう。
［０１２４］リポソーム懸濁液はまた、薬学的に許容される担体であってもよい。これらは、例えば、米国特許第５２２，８１１号（その全体が参照により本明細書に援用される）に記載されているような、当業者に既知の方法に従い調製することができる。例えば、リポソーム製剤は、適切な脂質（例えば、ステアロイルホスファチジルエタノールアミン、ステアロイルホスファチジルコリン、アラカドイルホスファチジルコリン、及びコレステロール）を無機溶媒に溶解させた後蒸発させ、容器表面の乾燥脂質の薄膜に残すことにより調製することができる。次に、活性化合物の水溶液を容器に導入する。次に、容器を手で回転させて、容器の側面から脂質材料を遊離させ、脂質アグリゲートを分散させることで、リポソーム懸濁液を形成する。
［０１２５］用語「薬学的に許容される塩」は、本明細書を通して、適用可能な場合に、化合物の溶解及び生物学的利用能を促進するために、患者の胃腸管の胃液中での、化合物の可溶性を増加させるために提示される、本明細書に記載する１つ又は複数の化合物の塩形態を説明するために使用される。薬学的に許容される塩としては、適用可能な場合に、薬学的に許容される無機又は有機塩基及び酸に由来するものが挙げられる。好適な塩としては、薬学技術分野で周知の多数の他の酸及び塩基の中でもとりわけ、カリウム及びナトリウムなどのアルカリ金属、カルシウムなどのアルカリ土類金属、マグネシウム及びアンモニウム塩に由来するものが挙げられる。ナトリウム及びカリウム塩が特に、本開示によるホスフェートの中和塩として好ましい。
［０１２６］主題は更に、上で定義した少なくとも１つの活性成分と、活性成分用の獣医用の担体を共に含む、獣医用組成物を提供する。獣医用担体は、本組成物の投与の目的に有用な材料であり、またさもければ不活性であるか、又は獣医学の技術分野において許容され得、活性成分と両立可能な固体、液体、又は気体材料であってもよい。これらの獣医用組成物は、非経口で、又は任意の他の所望の経路によって投与されてもよい。
ＩＶ．適応症及び治療方法
［０１２７］本明細書に開示された化合物が治療において使用され得ることが企図される。本明細書に開示される化合物は、Ｚｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ． ２１９， ６２， ５７２５－５７４９（その全文が、特に本明細書に開示されている適応症及び疾患（貧血、虚血、及び腫瘍に関連する症状を含む）に関して、参照により本明細書に援用される）中の疾患及び適応症などの、ＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症を治療するために使用され得ることも、さらに企図される。
［０１２８］概して、治療される疾患又は障害は、がんなどの過剰増殖性疾患である。いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、ＶＨＬ調節が関与するがんを治療するために使用され得る。いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、固形腫瘍を治療するために使用され得る。いくつかの実施形態では、固形腫瘍は、乳がん（トリプルネガティブ乳がんなど）、肺がん、多発性骨髄腫、又は腎細胞癌（ＲＣＣ）である。いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、慢性腎臓病、透析、及び化学療法に伴う貧血などの慢性貧血を含む貧血を治療するために使用され得る。いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、局所虚血、脳卒中、及び心血管虚血を含む虚血を治療するために使用され得る。
［０１２９］実施形態では、式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩、又は式（ＩＩ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩は、乳癌、肺腺癌、肺大細胞癌、肺腺扁平上皮癌、肺扁平上皮癌、結腸腺癌及び膵臓管腺癌からなる群より選択される過剰増殖性障害の治療に使用される。
Ｖ．製造品
［０１３０］別の態様では、本明細書に記載されるのは、製造品であり、例えば、上記の疾患及び障害の治療に有用な材料を含む「キット」が提供される。本キットは、容器上の、又は容器に関連するラベル又は添付文書をさらに含んでもよい。「添付文書」という用語は、かかる治療薬の適応症、使用法、投薬量、投与、禁忌症についての情報、及び／又はその使用に関する警告を含む、治療薬の商用のパッケージに通例含まれる説明書を指すように使用される。
［０１３１］好適な容器としては例えば、瓶、バイアル、シリンジ、ブリスターパックなどが挙げられる。「バイアル」とは、液体又は凍結乾燥調製物の保持に好適な容器である。一実施形態において、バイアルは、単回使用バイアル、例えば、栓を有する２０ｃｃの単回使用バイアルである。容器は、ガラス又はプラスチック等の様々な材料から形成され得る。
［０１３２］ラベル又はパッケージ挿入物は、治療される患者が、過剰増殖性障害などの障害を有するものであることを示すことができる。
ＶＩＩ．列挙される実施形態
１．表１－Ａ、表１－Ｂ、若しくは表１－Ｃの化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
２．表１－Ａ、表１－Ｂ、若しくは表１－Ｃの化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
３．治療方法における使用のための、表１－Ａ、表１－Ｂ、若しくは表１－Ｃの化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
４．治療方法が、治療有効量の、化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に投与することを含む、実施形態３に記載の化合物。
５．対象がヒトである、実施形態４に記載の化合物。
６．治療方法が、ＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症の治療である、実施形態３～５のいずれか１つに記載の化合物。
７．疾患又は適応症が、過剰増殖性疾患、貧血又は、虚血である、実施形態６に記載の化合物。
８．疾患又は適応症が、固形腫瘍である過剰増殖性障害である、実施形態７に記載の化合物。
９．固形腫瘍が、乳がん、肺がん、多発性骨髄腫、又は腎細胞癌である、実施形態８に記載の化合物。
１０．それを必要とする対象におけるＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症を治療する方法であって、治療有効量の、表１－Ａ、表１－Ｂ、又は表１－Ｃの化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩を対象に投与することを含む、方法。
１１．疾患又は障害が、過剰増殖性疾患、貧血又は、虚血である、実施形態１０に記載の方法。
１２．疾患又は適応症が、固形腫瘍である過剰増殖性障害である、実施形態１１に記載の方法。
１３．固形腫瘍が、乳がん、肺がん、多発性骨髄腫、又は腎細胞癌である、実施形態１２に記載の方法。過剰増殖性障害の治療における使用のための、表１－Ａ、表１－Ｂ、若しくは表１－Ｃの化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩と、使用説明書とを含むキット。
ＶＩＩ．実施例
［０１３３］以下の合成反応スキームは、本開示（又はその一実施形態又は態様）の化合物を合成することのできる方法のいくつかの例示にすぎない。合成反応スキームに対する種々の修正例が作製可能であり、それらはここに含まれる本開示を参照した当業者に示唆されるであろう。
［０１３４］これらの化合物の調製に使用される出発物質及び試薬は、一般的に、Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．等の商業的供給業者から入手可能であるか、又はＦｉｅｓｅｒ及びＦｉｅｓｅｒのＲｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９９１、１～１５巻；Ｒｏｄｄ’ｓ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ， Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ， １９８９， １巻～５巻及び追記、及びＯｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ， Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９９１， １巻～４０巻に記載されている以下の手法に従って、当技術分野の当業者に公知の方法によって調製される。
［０１３５］合成反応スキームの出発物質及び中間体は、濾過、蒸留、結晶化、クロマトグラフィーなどを含むがそれらに限定されない一般的な技術を使用して、必要に応じて単離及び精製することができる。このような材料は、物理定数及びスペクトルデータを含む一般的な手段を使用して特徴づけることができる。スキーム１から６に示されるような合成ステップは、当業者に理解されるように、任意の適切な溶媒及び反応条件下で実施することができる。
［０１３６］別途記載されないかぎり、本明細書で記載される反応は、不活性雰囲気下、大気圧にて、約－７８℃～約１５０℃、より好ましくは約０℃～約１２５℃の範囲の反応温度にて、実施されるのが好ましい。
［０１３７］特定の例示的な実施形態を本明細書に図示及び記載しているが、本開示の化合物（又はその実施形態若しくは態様）は、本明細書に一般的に記載の方法に従って適切な出発物質を使用して、及び／又は当業者が利用可能な方法によって調製することができる。
［０１３８］以下の一般化スキームは、開示される化合物、中間体、及びその薬学的に許容される塩を調製するために使用される。開示される化合物及び中間体は、標準的な有機合成技術を使用して、市販されている出発物質及び試薬から調製され得る。開示される化合物及び中間体の調製に用いられる合成手順が、化合物又は中間体中に存在する特定の置換基に依存するであろうこと、並びに有機合成において標準的な様々な保護、脱保護、及び変換工程が必要となる場合があるが、それらが一般スキームに従って示されていない場合もあることを理解されたい。以下の一般スキームのいずれかに示される工程のいずれもが、所望の中間体又は開示される化合物を得るために化学的に実行可能な任意の組み合わせ及び任意の順序で使用することができることも理解されたい。なお、以下の一般化されたスキームにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｌ１、及びＬ２部分は、表１－Ａ、表１－Ｂ、表１－Ｃ、及び表２の化合物によるような、本明細書の他の場所で例示されている通りであり、ＰＧは、適切な保護基を示す。
スキーム１
Figure 2023551290000589
 スキーム２
Figure 2023551290000590
 スキーム３
Figure 2023551290000591
 スキーム４
Figure 2023551290000592
 スキーム５
Figure 2023551290000593
 スキーム６
Figure 2023551290000594
［０１３９］選択された化合物の合成データは、以下の表３に記載されている。
表３
Figure 2023551290000595
Figure 2023551290000596
Figure 2023551290000597
Figure 2023551290000598
Figure 2023551290000599
Figure 2023551290000600
Figure 2023551290000601
［０１４０］本明細書に記載の化合物は、以下に記載するようなアッセイによって評価することができる。
生物学的アッセイ
実施例Ａ：蛍光偏光（ＦＰ）ＶＨＬ結合アッセイ
［０１４１］ＶＨＬ Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ／Ｃ複合体への試験化合物の結合を、蛍光偏光トレーサー競合アッセイを用いて測定する。アッセイに使用するＶＨＬ／Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ／Ｃタンパク質複合体を、以下のように生成する。ヒトＶＨＬのアミノ酸Ｅ５５－Ｄ２１３のコード領域とＴＥＶ－プロテアーゼ切断部位を有するＮ末端Ｈｉｓ６タグを、Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ（残基Ｍ１－Ｑ１１８）及びＥｌｏｎｇｉｎ Ｃ（残基Ｍ１７－Ｃ１１２）と大腸菌中で共発現させる。ＶＨＬ／Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ／Ｃ複合体を、アフィニティーニッケルカラム、アニオン交換ＨｉＴｒａｐ ＱＰ ＨＰカラムクロマトグラフィー、及びＳｕｐｅｒｄｅｘ ７５ ２６／６０カラムを用いたゲルろ過を使用して精製する。精製したＶＨＬ／Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ／Ｃ複合体を、製剤バッファー：２０ｍＭ Ｂｉｓ－Ｔｒｉｓ ｐＨ７．０、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、１ｍＭ ＤＴＴ中で透析する。ＶＨＬ蛍光偏光プローブは、カルボキシテトラメチルローダミン（ＴＡＭＲＡ）に結合したＶＨＬリガンドで構成されている；（２Ｓ，４Ｒ）－Ｎ－（２－（２－（３’，６’－ビス（ジメチルアミノ）－３－オキソ－３Ｈ－スピロ［イソベンゾフラン－１，９’－キサンテン］－５－カルボキサミド）エトキシ）－４－（４－メチルチアゾル－５－イル）ベンジル）－４－ヒドロキシ－１－（（Ｒ）－３－メチル－２－（３－メチルイソキサゾル－５－イル）ブタノイル）ピロリジン－２－カルボキサミド。化合物は、最終所望濃度の２５倍の濃度でＤＭＳＯに連続希釈して調製し、ＰｒｏｘｉＰｌａｔｅ－３８４ Ｐｌｕｓ Ｆ， Ｂｌａｃｋ ３８４－ｓｈａｌｌｏｗ ｗｅｌｌ Ｍｉｃｒｏｐｌａｔｅ（Ｐａｒｔ Ｎｕｍｂｅｒ ６００８２６０）に音響的に分注（４００ｎｌ）する。ＤＭＳＯを「ＶＨＬコントロール」（化合物なし）ウェルに指定したウェルに分注する。「アッセイバッファー」は、５０ｍＭ Ｔｒｉｓ ｐＨ ８．０、１２０ｍＭ ＮａＣｌ、０．００５％ Ｎｏｎｉｄｅｔ Ｐ－４０、１％ ＤＭＳＯ（ｖ／ｖ）からなる。５．２８μＭ ＶＨＬ Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ／Ｃ複合体を含むアッセイバッファーを調製し、ＢｉｏＲａｐＴＲ（Ｂｅｃｋｍａｎ Ｃｏｕｌｔｅｒ）を用いてアッセイプレートの各ウェルに５μｌずつ分注する。アッセイバッファーは、同じ方法で「ＶＨＬコントロールなし」ウェルにも分注される。Ｉｎｆｉｎｉｔｅ（登録商標）Ｍ１０００（Ｔｅｃａｎ）プレートリーダー（励起５３０ｎｍ、発光５７４ｎｍ、帯域幅１０ｎｍ）を用いて「プレアッセイ」蛍光測定を行う。３．３４ｎＭのＶＨＬ ＦＰプローブを含むアッセイバッファーを調製し、ＢｉｏＲａｐＴＲ（Ｂｅｃｋｍａｎ Ｃｏｕｌｔｅｒ）を用いてアッセイプレートの各ウェルに５μｌずつ分注する。ＶＨＬ／Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ／Ｃタンパク質の最終濃度は２．６４ｎＭ、プローブの最終濃度は１．６７ｎＭである。アッセイプレートを簡潔に遠心分離し、室温で１時間インキュベートする。「ポストアッセイ」蛍光偏光測定は、「プレアッセイ」蛍光測定について記載したように行われる。蛍光偏光度は、各サンプルについて、各偏光面について「プレアッセイ」蛍光測定値を考慮し、「ポストアッセイ」蛍光偏光測定値から化合物／ＶＨＬのみの蛍光シグナル（「プレアッセイ」）測定値を差し引いて算出する。データはＧｅｎｅｄａｔａ Ｓｃｒｅｅｎｅｒソフトウェアを用いて解析し、「ＶＨＬコントロールなし」及び「ＶＨＬコントロール」（化合物なし）に対して正規化したものである。ＩＣ５０値は、４パラメータ曲線適合（Ｒｏｂｕｓｔ法）を用いて算出する。
実施例Ｂ：表面プラズモン共鳴アッセイ
［０１４２］Ｂｉａｃｏｒｅ Ｔ２００を使用して、Ｅｌｏｎｇｉｎ Ｂ及びＣと共発現したＡｖｉｄｉｎタグ付きＶＨＬを、ＤＭＳＯを含まないランニングバッファー中でＢｉａｃｏｒｅ ＳＡチップに固定化させる。化合物は、２０℃のランニングバッファー（５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ ｐＨ ７．２、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、０．５ｍＭ ＴＣＥＰ、０．００１％ Ｔｗｅｅｎ（登録商標） ２０、０．２％ ＰＥＧ３３５０、２％ ＤＭＳＯ）中で濃度を変えて個別に試験する。センサーグラムは、８０μＬ／分の流量を使用して低濃度から高濃度へと順に実行される。会合時間及び解離時間は、試験される化合物の推定効力に応じて異なる。結合曲線の分析及び速度論的パラメーターの決定は、評価ソフトウェア（バージョン ２．０、Ｂｉａｃｏｒｅ）を使用して行われる。
［０１４３］この明細書は、最良の様式を含む本発明を開示するため、かつ任意の当業者による任意のデバイス又はシステムの作製及び使用、並びに任意の組み込まれる方法の実行を含む、本発明の実施を可能にするために、実施例を使用する。本発明の特許取得の対象となる範囲は、特許請求の範囲によって定義され、当業者に想起される他の実施例を含み得る。そのような他の実施例は、それらが特許請求の範囲の文言と異ならない構造的要素を有する場合、又はそれらが特許請求の範囲の文言と実質的な差異を有さない同等の構造的要素を含む場合、特許請求の範囲内であることが意図される。
実施例Ｃ：ＶＨＬ ＨＥＫ－２９３ ＢＲＥＴアッセイ
［０１４４］ＶＨＬ ＮａｎｏＢＲＥＴＴＭ標的エンゲージメントアッセイは、細胞内で安定して発現する、ＮａｎｏＬｕｃ（登録商標）ＶＨＬ融合タンパク質に可逆的に結合した、ＶＨＬ ＮａｎｏＢＲＥＴＴＭトレーサーの競合置換により、細胞内での、ＶＨＬに対する試験化合物の見かけの親和性について分析する。
［０１４５］滴定シリーズを調製するために、２．５ｎＬ毎の増加のＥＣＨｏ ５５５ Ｌｉｑｕｉｄ Ｈａｎｄｌｅｒ（Ｌａｂｃｙｔｅ）、及び適宜、中間体保存濃度の化合物を使用して、試験化合物をアッセイプレート（３８４ウェル白非結合Ｃｏｒｎｉｎｇアッセイプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ－３５７４））に移した。５０ｎＬの対照化合物（１０ｍＭ；親の非標識ＶＨＬアンタゴニスト；以下の構造を参照）及び５０ｎＬのＤＭＳＯ（ネガティブコントロール）を適切な対照ウェルに分注した。ＤＭＳＯを必要に応じて、５０ｎＬの最終体積にバックフィルした。ＤＭＳＯ中の１ｍＭ ＶＨＬ ＮａｎｏＢＲＥＴＴＭＴｒａｃｅｒ（ＮａｎｏＢＲＥＴＴＭ Ｔｒａｃｅｒ－ＰＥＧ２－５９０（下記構造参照））の各ウェルあたり５０ｎｌをＥＣＨｏ ５５５を使用して各ウェルに移した（最終的に最終濃度１ｕＭ）。ピルベート含有のＤＭＥＭ高グルコース、１０％ウシ胎児血清、２ｍｇ／ｍＬのジェネテシン選択抗生物質（５０ｍｇ／ｍＬ）、及び２ｍＭのＨＥＰＥＳ（１Ｍ）内で、ＨＥＫ ２９３ ＲＴ ＶＨＬ－ＮａｎｏＬｕｃ（登録商標）安定細胞を培養した。細胞を、アッセイプレートに１．７×１０５ｃｅｌｌｓ／ｍＬ、ウェル当たり４０μＬでＯｐｔｉ－ＭＥＭ（Ｌｉｆｅ ＴｅＣＨｎｏｌｏｇｉｅｓ－１１０５８－０２１）に播種し、５００ｒｐｍで３０秒間遠心分離にかけ、２時間インキュベートした。最大シグナル対照ウェルは、ＤＭＳＯのみで処理した細胞で構成された。最小シグナルコントロールウェルには、１０ｕＭの親非標識ＶＨＬアンタゴニスト（コントロール化合物－下記構造参照）が含まれている。３Ｘ完全基質＋阻害溶液を、Ｏｐｔｉ－ＭＥＭ（Ｏｐｔｉ－ＭＥＭ中に、ＮａｎｏＢＲＥＴ（商標）Ｎａｎｏ－Ｇｌｏ（登録商標）基質の、１：１６６希釈液、及び細胞外ＮａｎｏＬｕｃ（登録商標）阻害剤の１：５００希釈液からなる）で調製し、２０μＬを３８４ウェルプレートの各ウェルに分配して、１０００ｒｐｍで１分間遠心分離にかけ、その後、２分間室温でインキュベートした。バックグラウンドシグナル対照ウェルを、バックグラウンド補正ステップ用トレーサーなしで調製した。
［０１４６］発光オプション（ミラー：ＢＲＥＴ２ Ｅｎｈ（ＰＥ Ｂａｒｃｏｄｅ ６５９）、発光フィルタ：Ｏｍｅｇａ ６１０ＬＰ（バーコード５０４）、第２発光フィルタ：Ｕｍｂｅｌｌｉｆｅｒｏｎｅ ４６０（バーコード２０７））を備えたＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ Ｅｎｖｉｓｉｏｎ Ｒｅａｄｅｒ（モデル ２１０４－００２０）を使用して、プレートを読み取った。測定高さ：６．５ｍｍ、測定時間：１秒）。各サンプルに関して、ドナー発光値（４６０ｎｍ）でアクセプター発光値（６１０ｎｍ）を除することにより、そのままのＢＲＥＴ比率値を計算した。バックグラウンドに対して補正をするために、トレーサーなしにおけるＢＲＥＴ比率（非トレーサー対照サンプルの平均）を、各サンプルのＢＲＥＴ比率から差し引いた。そのままのそれぞれのＢＲＥＴ値に１０００を乗ずることで、そのままのＢＲＥＴ単位をｍｉｌｌｉＢＲＥＴ単位（ｍＢＵ）に変換した。最大シグナル対照ウェル（ＤＭＳＯ処理した対照ウェル）、及び最小シグナル対照ウェルに対して正規化したＮａｎｏＢＲＥＴＴＭシグナルを計算した。最小シグナル対照及び最大シグナル対照ウェルに対する阻害割合を計算した。ＩＣ５０値を、ロバスト法を用いる４パラメータ曲線適合により導出した。
ＮａｎｏＢＲＥＴＴＭ Ｔｒａｃｅｒ－ＰＥＧ２－５９０：
Figure 2023551290000602
 親非標識ＶＨＬアンタゴニスト（対照化合物）：
Figure 2023551290000603
 表４－ＶＨＬ ＨＥＫ－２９３ ＢＲＥＴアッセイの結果
Figure 2023551290000604
Figure 2023551290000605
Figure 2023551290000606
Figure 2023551290000607
Figure 2023551290000608
Figure 2023551290000609
Figure 2023551290000610
Figure 2023551290000611
 ＊ ＩＣ５０＋Ｄｉｇｉ（μＭ）＝ジギトニンの存在下で測定したＩＣ５０値
実施例Ｄ：細胞生存率アッセイ
［０１４７］多様な遺伝的背景及び組織型を表すために、１５個の細胞株をプロファイリングした（表５）。
表５－プロファイルした細胞株の概要
Figure 2023551290000612
［０１４８］細胞株を、ＲＰＭＩ－１６４０、５％ウシ胎児血清、及び２ｍＭグルタミン中、３７℃、５％ＣＯ２に維持された加湿インキュベーターで培養した。細胞は、Ｖｉ－ＣＥＬＬ Ｃｅｌｌ Ｖｉａｂｉｌｉｔｙ Ａｎａｌｙｚｅｒ（Ｂｅｃｋｍａｎ Ｃｏｕｌｔｅｒ；Ｂｒｅａ， ＣＡ）で評価した。スクリーニングには、少なくとも９０％の生存率が必要であった。Ｍｕｌｔｉｄｒｏｐａｅ Ｃｏｍｂｉ Ｒｅａｇｅｎｔ Ｄｉｓｐｅｎｓｅｒ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ；Ｗａｌｔｈａｍ， ＭＡ）を用いて、Ｆａｌｃｏｎａ ３８４ウェル、黒の透明底プレート（カタログ番号３５３９６２；Ｃｏｒｎｉｎｇ；Ｔｅｗｋｓｂｕｒｙ，ＭＡ）に細胞をプレートし、アッセイの最終時点で約８０％のコンフルエンスを達成するように事前に決定した播種密度を使用した。ＥＣＨｏ ５５５ ｌｉｑｕｉｄ ｈａｎｄｌｅｒ（Ｌａｂｃｙｔｅ；Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）を用いてあらかじめ１０００倍で化合物を調製し、化合物添加当日まで－８０℃で保存した。翌日、Ｂｒａｖｏ Ａｕｔｏｍａｔｅｄ Ｌｉｑｕｉｄ－Ｈａｎｄｌｉｎｇ Ｐｌａｔｆｏｒｍ（Ａｇｉｌｅｎｔ；Ｓａｎｔａ Ｃｌａｒａ，ＣＡ）を用いて、最終アッセイ濃度１ｕＭ及び１０ｕＭの化合物で細胞を処理した。５日後、ＭｕｌｔｉＦｌｏａｅ Ｍｉｃｒｏｐｌａｔｅ Ｄｉｓｐｅｎｓｅｒ（ＢｉｏＴｅｋ；Ｗｉｎｏｏｓｋｉ，ＶＴ）を用いて２５ ｍＬ ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ－Ｇｌｏａ試薬を添加した。オービタルシェーカーで３０分間混合することにより細胞溶解を誘導した。次いで、プレートを室温で１０分間インキュベートして、発光シグナルを安定化させた。発光は、２１０４ ＥｎＶｉｓｉｏｎａ Ｍｕｌｔｉｌａｂｅｌ Ｐｌａｔｅ Ｒｅａｄｅｒ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ；Ｗａｌｔｈａｍ， ＭＡ）で読み取った。
［０１４９］データをＧｅｎｅｄａｔａ Ｓｃｒｅｅｎｅｒａ， Ｖｅｒｓｉｏｎ １５（Ｇｅｎｅｄａｔａ；Ｂａｓｅｌ， Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）を用いて処理して、生存率に対する化合物の効果を評価した。化合物で処理したウェルを、同じ３８４ウェルプレートの１４個のＤＭＳＯコントロールウェルの中央値で正規化した。
［０１５０］表６は、生存率に＞３０％の効果をもたらす選択された化合物のリストである。
表６－細胞生存率アッセイの結果
Figure 2023551290000613
Figure 2023551290000614

Claims (32)

  1. 式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2023551290000615
     又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
    Ｉ）
    Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、
    ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
    ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルであり；
    ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり、あるいは、
    ＩＩ）
    Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、
    ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
    ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
    Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；又は
    ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
    ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］。
  2. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、
    ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
    ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルであり；
    ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルである、
    請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  3. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、
    ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
    ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
    Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；又は
    ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
    ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである、
    請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  4. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロである、
    請求項１又は２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  5. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルである、
    請求項１又は２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  6. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルである、
    請求項１又は２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  7. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルである、
    請求項１又は２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  8. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３はＯ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルである、
    請求項１又は３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  9. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルである、
    請求項１又は３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  10. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
    Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルである、
    請求項１又は３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  11. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロである、
    請求項１又は３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  12. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
    ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである、
    請求項１又は３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  13. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、
    Figure 2023551290000616
     からなる群より選択される、
    請求項１又は２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  14. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は結合であり；
    Ｒ２は、
    Figure 2023551290000617
     からなる群より選択される、
    請求項１、２、又は１３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  15. Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；
    Ｒ２は、
    Figure 2023551290000618
     からなる群より選択される、
    請求項１、２又は１３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  16. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、
    Figure 2023551290000619
     からなる群より選択される、
    請求項１又は３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  17. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は結合であり；
    Ｒ１は、
    Figure 2023551290000620
     からなる群から選択される、
    請求項１、３又は１６に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  18. Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）－、－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、及び－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２－からなる群から選択され；
    Ｒ１は、
    Figure 2023551290000621
     からなる群から選択される、
    請求項１、３又は１６に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  19. 前記化合物が、
    Figure 2023551290000622
    Figure 2023551290000623
     からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  20. 請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩と、１つ又は複数の薬学的に許容される添加物とを含む、薬学的組成物。
  21. ＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症の治療における使用のための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  22. 前記疾患又は適応症が、過剰増殖性疾患、貧血、又は虚血である、請求項２１に記載の化合物。
  23. 前記過剰増殖性障害が固形腫瘍である、請求項２２に記載の化合物。
  24. 前記固形腫瘍が、乳がん、肺がん、多発性骨髄腫、又は腎細胞癌である、請求項２３に記載の化合物。
  25. それを必要とする対象におけるＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症を治療する方法であって、治療有効量の、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
  26. 式（ＩＩ）の化合物：
    Figure 2023551290000624
     又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩［式中、
    Ｉ）
    Ｌ１－Ｒ１はメチルであり；
    Ｌ２は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；
    Ｒ２は、
    ｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロであり；
    ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｉｉ）５－２０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２の５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されており；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－１２アルキルであり；
    ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０シクロアルキルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｃ１－６アルキルであり；
    ｖ）－Ｎ（ＣＨ３）－Ｃ６－２０アリールであり；
    ｖｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい－Ｃ６－２０アリールであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、Ｃ１－６ハロアルキルであり；あるいは
    ＩＩ）
    Ｌ２－Ｒ２はシクロプロピルであり；
    Ｌ１は、結合又はＣ１－１２アルキルであり；ここで、Ｌ１のＣ１－１２アルキルは、１つ又は複数のＲｅで置換されていてもよく；ここで、Ｒｅは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキル又はヒドロキシルＣ１－６アルキルであり；
    Ｒ１は、
    ｉ）－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールであり；ここで、Ｌ３は、Ｏ又はＣ（Ｏ）ＮＨであり；－Ｌ３－Ｃ６－２０アリールのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロＣ１－６アルキルであり；
    ｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ４－２０シクロアルキルであり、ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、５－２０員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ）Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｉｉ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよいＣ６－２０アリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、シアノ、又は５－２０員ヘテロアリールであり；
    Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、Ｎ及びＯから独立して選択される１つ又は複数の環原子を有し；Ｒｓの５－２０員ヘテロアリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ１－６アルキルであり；
    ｉｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい５－２０員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、アミン、Ｃ１－６アルキル、又はＣ６－２０アリールであり；
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、ハロであり；又は
    ｖ）１つ又は複数のＲｓで置換されていてもよい４－２０員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒｓは、各出現時に独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、５－２０員ヘテロアリール、Ｃ６－２０アリール、又はＣ１－６アルキルであり；
    ＲｓのＣ１－６アルキルは、１つ又は複数のＲｔで置換されていてもよく；ここで、Ｒｔは、各出現時に独立して、Ｃ６－２０アリールであり、
    ＲｓのＣ６－２０アリールは、１つ又は複数のＲｕで置換されていてもよく；ここで、Ｒｕは、各出現時に独立して、ハロ又はＣ１－６アルキルである］。
  27. 請求項２６に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩と、１つ又は複数の薬学的に許容される添加物とを含む、薬学的組成物。
  28. ＶＨＬ活性に関連した疾患又は適応症の治療における使用のための、請求項２６に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
  29. 前記疾患又は適応症が、過剰増殖性疾患、貧血、又は虚血である、請求項２８に記載の化合物。
  30. 前記過剰増殖性障害が固形腫瘍である、請求項２９に記載の化合物。
  31. 前記固形腫瘍が、乳がん、肺がん、多発性骨髄腫、又は腎細胞癌である、請求項３０に記載の化合物。
  32. それを必要とする対象におけるＶＨＬ活性に関連する疾患又は適応症を治療する方法であって、治療有効量の、請求項２６に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは互変異性体、あるいは前述のいずれかの薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
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