TW202237587A - 化合物及其使用方法 - Google Patents

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Abstract

本揭露涉及化合物及其醫藥組成物,以及在療法中使用該等化合物及組成物之方法,諸如治療癌症之方法。

Description

化合物及其使用方法
本揭露涉及化合物及在療法中使用此等化合物之方法。本揭露進一步涉及本文所述之化合物或其醫藥組成物用於預防及/或治療過度增生性病症如癌症之用途。本文所述之化合物或其醫藥組成物亦可用於治療與 VHL 活性相關聯之疾病或適應症。
存在對可用於療法,如治療過度增生性病症如癌症之小分子化合物之持續需求。
在一個態樣中,本揭露涉及一種式 (I) 化合物:
Figure 02_image003
(I) 或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: I)   L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基; R 2為 i) -O-C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基; ii) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基; iii) 5 至 20 員雜芳基,其中 R 2之該 5 至 20 員雜芳基經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-12烷基; iv) C 6-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基;或 II)  L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基; R 1為 i) -L 3-C 6-20芳基;其中 L 3為 O 或 C(O)NH;-L 3-C 6-20芳基之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基C 1-6烷基; ii) C 4-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基; iii) C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基或 5 至 20 員雜芳基; 其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基; iv) 5 至 20 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基; 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基; v) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基或 C 1-6烷基; 其中 R s之該 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代; 其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代; 其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-6烷基。
在另一態樣中,本揭露涉及醫藥組成物,其包含式 (I) 化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,以及一種或多種醫藥上可接受之賦形劑。
在一個態樣中,本揭露涉及使用式 (I) 化合物、或本文所述之化合物中之一種或多種、或其立體異構物或互變異構物、或前述任一者之醫藥上可接受之鹽、或本文所述之醫藥組成物中之一種或多種來治療與 VHL 活性相關聯之疾病或適應症之方法。
在進一步態樣中,本揭露涉及藉由向有需要之受試者投予本文所述之化合物中之一種或多種、或其立體異構物或互變異構物、或前述任一者之醫藥上可接受之鹽、或本文所述之醫藥組成物中之一種或多種來預防或治療過度增生性病症、貧血或缺血之方法。在一些實施例中,該過度增生性病症為癌症,且該受試者為人。在一些實施例中,該過度增生性病症為實性瘤。在一些此等實施例中,實性瘤為乳癌、肺癌、多發性骨髓瘤或腎細胞癌。
相關申請的交叉引用
本申請案主張 2020 年 11 月 30 日提交的美國臨時專利申請案第 63/119,621 號之優先權,該美國臨時專利申請案之揭露內容全文以引用方式併入本文。
本揭露涉及化合物及其醫藥上可接受之鹽。
現在將在下文更全面地描述本發明所揭露之主題。但是,得益於前述說明書所呈遞之教示,本發明所揭露之主題所屬領域之技術人員將想到本文所述之本發明所揭露之主題的許多修改及其他實施例。因此,應理解,本發明所揭露之主題並不限於所揭露之具體實施例,並且修飾及其他實施例意在包含於所附申請專利範圍之範疇內。換言之,本文所述之主題涵蓋替代、修改及等同形式。如果納入的文獻、專利及類似材料中的一項或多項與本申請案不同或矛盾(包括但不限於所定義的術語、術語用法、所述技術等),則以本申請案為準。除非另有定義,否則本文使用之技術及科學術語具有與本揭露所屬技術中具有通常知識者所通常理解相同之含義,將該術語在上下文中應用於其在描述本揭露中之使用。本說明中使用之術語僅用於描述特定實施例,且並不旨在限制本揭露。本文所提及之所有公開案、專利申請案、專利及其他參考文獻均以全文引用的方式併入。 I. 定義
術語「基團」是指與另一組分共價結合或連接的組分。
術語「共價結合」或「共價連接」是指藉由共享一對或多對電子所形成的化學鍵。
如本文所用,除非請求項中另有定義,否則術語「視情況」意指隨後描述之事件可能發生或可能不發生,並且包括發生的事件及不發生的事件。
如本文所用,除非另有定義,否則短語「視情況取代的」、「取代的」或其變型表示視情況取代,包括經一個或多個取代基,例如一個、兩個、三個、四個或五個取代基取代的多個程度之取代。該短語不應被解釋為此處描述及描繪之取代的重複。
如本文中所使用,術語「烷基」是指具有 1 至 12 個碳原子的任何長度的飽和直鏈或支鏈單價烴基 (C 1-C 12),其中烷基可視情況獨立地被本文所述之一個或多個取代基取代。在另一實施例中,烷基是 1 至 8 個碳原子 (C 1-C 8)、或 1 至 6 個碳原子 (C 1-C 6)、或 1 至 4 個碳原子 (C 1-C 4)、或 1 至 3 個碳原子 (C 1-C 3)。烷基的實例包括但不限於甲基 (Me, -CH 3)、乙基 (Et,–CH 2CH 3)、1-丙基 (n-Pr,正丙基,–CH 2CH 2CH 3)、2-丙基 (i-Pr,異丙基 (i-propyl),異丙基 (isopropyl),–CH(CH 3) 2)、1-丁基 (n-Bu,正丁基,–CH 2CH 2CH 2CH 3)、2-甲基-1-丙基 (i-Bu,異丁基,–CH 2CH(CH 3) 2)、2-丁基 (s-Bu,二級丁基,–CH(CH 3)CH 2CH 3)、2-甲基-2-丙基 (t-Bu,三級丁基 (t-butyl),三級丁基 (tert-butyl),–C(CH 3) 3)、1-戊基 (正戊基,–CH 2CH 2CH 2CH 2CH 3)、2-戊基 (–CH(CH 3)CH 2CH 2CH 3)、3-戊基 (–CH(CH 2CH 3) 2)、2-甲基-2-丁基 (-C(CH 3) 2CH 2CH 3)、3-甲基-2-丁基 (–CH(CH 3)CH(CH 3) 2)、3-甲基-1-丁基 (–CH 2CH 2CH(CH 3) 2)、2-甲基-1-丁基 (–CH 2CH(CH 3)CH 2CH 3)、1-己基 (–CH 2CH 2CH 2CH 2CH 2CH 3)、2-己基 (–CH(CH 3)CH 2CH 2CH 2CH 3)、3-己基 (–CH(CH 2CH 3)(CH 2CH 2CH 3))、2-甲基-2-戊基 (–C(CH 3) 2CH 2CH 2CH 3)、3-甲基-2-戊基 (–CH(CH 3)CH(CH 3)CH 2CH 3)、4-甲基-2-戊基 (–CH(CH 3)CH 2CH(CH 3) 2)、3-甲基-3-戊基 (–C(CH 3)(CH 2CH 3) 2)、2-甲基-3-戊基 (–CH(CH 2CH 3)CH(CH 3) 2)、2,3-二甲基-2-丁基 (–C(CH 3) 2CH(CH 3) 2)、3,3-二甲基-2-丁基 (–CH(CH 3)C(CH 3) 3、1-庚基、1-辛基等。
如本文中所使用,術語「伸烷基」是指具有 1 至 12 個碳原子的任何長度的飽和直鏈或支鏈二價烴基 (C 1-C 12),其中伸烷基可視情況獨立地經本文所述之一種或多種取代基取代。在另一實施例中,伸烷基是 1 至 8 個碳原子 (C 1-C 8)、1 至 6 個碳原子 (C 1-C 6)、或 1 至 4 個碳原子 (C 1-C 4)。伸烷基的實例包括但不限於亞甲基 (-CH 2-)、乙烯 (-CH 2CH 2-)、丙烯 (-CH 2CH 2CH 2-)等。
術語「碳環」、「碳環基」、「碳環式環」及「環烷基」是指具有 3 至 12 個碳原子 (C 3-C 12) 作為單環式環或具有 7 至 12 個碳原子作為多環式(例如,雙環式)環的單價非芳族、飽和或部分不飽和環。具有 7 至 12 個原子的雙環碳環可以排列成例如雙環 [4,5]、[5,5]、[5,6] 或 [6,6] 系統,並且具有 9 或 10 個環原子的雙環碳環可以排列成雙環 [5,6] 或 [6,6] 系統,或者排列成橋接系統,諸如雙環[2.2.1]庚烷、雙環[2.2.2]辛烷及雙環[3.2.2]壬烷。完全飽和或部分不飽和的多環(例如雙環)環涵蓋在術語「碳環」、「碳環基」、「碳環式環」及「環烷基」的定義中,包括當多環式環中的一個或多個稠環是完全不飽和的(即芳族的)。螺環部分亦包括在該定義的範圍內。單環碳環之實例包括但不限於環丙基、環丁基、環戊基、1-環戊-1-烯基、1-環戊-2-烯基、1-環戊-3-烯基、環己基、1-環己-1-烯基、1-環己-2-烯基、1-環己-3-烯基、環己二烯基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、環十一烷基、環十二烷基、茚基、二氫茚基、1,2-二氫萘、1,2,3,4-四氫萘基等。碳環基視情況獨立地經一個或多個本文所述之取代基取代。
「芳基」意指藉由自母體芳族環系統的單個碳原子上除去一個氫原子而衍生之 6-20 個碳原子的單價芳族烴基 (C 6-C 20)。一些芳基在示例性結構中表示為「Ar」。典型的芳基包括但不限於衍生自苯(苯基)、取代的苯、萘、蒽等的基團。芳基視情況獨立地經一個或多個本文所述之取代基取代。
術語「雜環」、「雜環基」及「雜環」在本文中可互換使用,並且是指 3 至約 20 個環原子的飽和或部分不飽和(即,在環內具有一個或多個雙鍵及/或三鍵)碳環基團,其中至少一個環原子是選自氮、氧、磷及硫的雜原子,剩餘的環原子是 C,其中一個或多個環原子視情況獨立地經一個或多個本文所述之取代基取代。雜環可以為具有 3 至 7 個環成員(2 至 6 個碳原子以及 1 至 4 個選自 N、O、P 及 S 之雜原子)的單環或具有 7 至 10 個環成員(4 至 9 個碳原子以及 1 至 6 個選自 N、O、P 及 S 之雜原子)的雙環,例如:雙環 [4,5]、[5,5]、[5,6] 或 [6,6] 系統。雜環在下列中有所描述: Paquette, Leo A.; 「Principles of Modern Heterocyclic Chemistry」 (W.A.Benjamin, New York, 1968),尤其是第 1、3、4、6、7 及 9 章;「The Chemistry of Heterocyclic Compounds, A series of Monographs」(John Wiley & Sons, New York, 1950 至今),尤其是第 13、14、16、19 及 28 卷;以及 J. Am. Chem. Soc(1960) 82:5566。「雜環基」還包括雜環基與飽和、部分不飽和的環或芳族碳環或雜環稠合之基團。雜環之實例包括但不限於嗎啉-4-基、哌啶-1-基、哌嗪基、哌嗪-4-基-2-酮、哌嗪-4-基-3-酮、吡咯啶-1-基、硫代嗎啉-4-基、S-二側氧硫代嗎啉-4-基、氮雜環辛烷-1-基、四氫吖唉-1-基、八氫吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基、[1,4]二氮雜環庚烷-1-基、吡咯啶基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、四氫噻吩基、四氫吡喃基、二氫吡喃基、四氫硫代吡喃基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、氧硫[口山]基、哌嗪基、高哌嗪基 (homopiperazinyl)、四氫吖唉基、氧雜環丁烷基、硫雜環丁烷基、高哌啶基 (homopiperidinyl)、氧雜環庚基、硫雜環庚烷基、氧雜環庚基、二氮呯基、硫雜環庚基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、二氫吲哚基、2H-吡喃基、4H-吡喃基、二烷基、1,3-二側氧戊環基、吡唑啉基、二硫雜環己基、二硫雜戊環基、二氫吡喃基、二氫噻吩基、二氫呋喃基、吡唑啶基咪唑啉基、咪唑啶基、3-氮雜雙環[3.1.0]己烷基、3-氮雜雙環[4.1.0]庚烷基、氮雜雙環[2.2.2]己烷基、3H-吲哚基喹啉基及N-吡啶基脲。螺環部分亦包括在該定義的範圍內。其中 2 個環原子經側氧 (=O) 部分取代之雜環基之實例是嘧啶壬基及1,1-二側氧-硫代嗎啉基。此處之雜環基視情況獨立地經一個或多個本文所述之取代基取代。
術語「雜芳基」是指 5、6 或 7 員環之單價芳族基,且包括 5-20 個原子的稠環系統(其中至少一個是芳族的),含有一個或多個獨立地選自氮、氧及硫的雜原子。雜芳基之實例是吡啶基(包括例如2-羥基吡啶基)、咪唑基、咪唑并吡啶基、1-甲基-1H-苯并[d]咪唑、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶、嘧啶基(包括例如4-羥基嘧啶基)、吡唑基、三唑基、吡嗪基、四唑基、呋喃基、噻吩基、異㗁唑基、噻唑基、㗁二唑基、㗁唑基、異噻唑基、吡咯基、喹啉基、異喹啉基、四氫異喹啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、㖕啉基、吲唑基、中氮茚基、酞嗪基、嗒口井基、三嗪基、異吲哚基、喋啶基、嘌呤基、㗁二唑基、噻二唑基、噻二唑基、呋呫基、苯并呋呫基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、苯并㗁唑基、喹唑啉基、喹㗁啉基、㖠啶基及呋喃并吡啶基。雜芳基視情況獨立地經一個或多個本文所述之取代基取代。
在可能的情況下,雜環或雜芳基可以是碳(碳連接的)或氮(氮連接的)鍵合的。作為實例而非限制,碳鍵合之雜環或雜芳基鍵合在吡啶的 2、3、4、5 或 6 位,嗒口井的 3、4、5 或 6 位,嘧啶的 2、4、5 或 6 位,吡嗪的 2、3、5 或 6 位,呋喃、四氫呋喃、硫呋喃、噻吩、吡咯或四氫吡咯的 2、3、4 或 5 位,㗁唑、咪唑或噻唑的 2、4 或 5 位,異㗁唑、吡唑或異噻唑的 3、4 或 5 位,氮丙啶的 2 或 3 位,四氫吖唉的 2、3 或 4 位,喹啉的 2、3、4、5、6、7 或 8 位,或異喹啉的1、3、4、5、6、7 或 8 位。
作為實例而非限制,氮鍵合之雜環或雜芳基鍵合在氮丙啶、四氫吖唉、吡咯、吡咯啶、2-吡咯啉、3-吡咯啉、咪唑、咪唑啶、2-咪唑啉、3-咪唑啉、吡唑、吡唑啉、 2-吡唑啉、3-吡唑啉、哌啶、哌嗪、吲哚、吲哚啉、1H-吲唑的 1 位,異吲哚或異吲哚啉的 2 位,嗎啉基的 4 位,以及咔唑或 β-咔啉的 9 位。
術語「側氧」是指「=O」。
「患者」或「受試者」或「個體」為哺乳動物。哺乳動物包括但不限於馴養的動物 (例如牛、綿羊、貓、狗和馬)、靈長類動物 (例如人及非人類靈長類動物諸如猴)、兔以及囓齒動物 (例如小鼠及大鼠)。在某些實施例中,患者、受試者或個體為人類。在一些實施例中,患者可為「癌症患者」,即患有或有風險患有一種或多種癌症症狀的人。
術語「癌症」和「癌性」係指或描述哺乳動物中通常以不受調控的細胞生長為特徵的生理狀況。「腫瘤」包含一或多個癌細胞。
如本文中所使用的「治療 (treatment)」(及其語法變異體,諸如「治療 (treat)」或「治療 (treating)」),係指試圖改變受治療個體之疾病自然病程的臨床干預,並且可進行預防或在臨床病理過程中執行。期望之治療效果包括但不限於預防疾病之發生或復發、減輕症狀、減輕疾病之任何直接或間接病理後果、預防轉移、降低疾病進展之速度、改善或減輕疾病狀態、緩解或改善預後。在一些實施例中,本文所述之主題的化合物及組成物用於延遲疾病之發展或減慢疾病之進展。在一個實施例中,進行治療僅用於預防。在另一實施例中,治療僅在臨床病理學過程期間進行(即,不用於預防)。在另一實施例中,治療僅在臨床病理學過程期間及在預防情況下進行。
術語「有效」用於描述當在預期用途範圍內使用時,達成期望的治療或預防效果之化合物、組成物或組分的量。術語有效包括其他有效量或有效濃度術語,包括治療有效量,其在本申請案中另外描述或使用。如本文所使用的術語「治療有效量」是指與未接受該等類量的相應受試者相比,導致疾病、病症得到治療或產生副作用或降低疾病或病症進展速率的任何量。該術語亦包括在其範圍內有效增強正常生理功能的量。為了在療法中使用,治療有效量之本揭露之化合物及其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,可以作為原始化學品投予。此外,活性成分可作為醫藥組成物存在。
術語「醫藥調配物」或「醫藥組成物」係指以下製劑,其形式為允許其中所含之活性成分的生物活性有效,並且不包含對調配物將投予之受試者具有不可接受之毒性的其他組分。
「醫藥上可接受之賦形劑」是指醫藥調配物中除對受試者無毒之活性成分以外的成分。醫藥上可接受之賦形劑包括但不限於緩衝劑、載劑、穩定劑或防腐劑。
如本文中所使用的短語「醫藥上可接受之鹽」是指分子的醫藥上可接受之有機鹽或無機鹽。例示性鹽包括但不限於硫酸鹽、檸檬酸鹽、乙酸鹽、草酸鹽、氯化物、溴化物、碘化物、硝酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、酸性磷酸鹽、異菸鹼酸鹽、乳酸鹽、水楊酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、油酸鹽、單寧酸鹽、泛酸鹽、酒石酸氫鹽、抗壞血酸鹽、琥珀酸鹽、馬來酸鹽、龍膽酸鹽、延胡索酸鹽、葡萄糖酸鹽、葡醣醛酸鹽、蔗糖酸鹽、甲酸鹽、苯甲酸鹽、麩胺酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、及撲酸鹽(即 1,1'-亞甲基雙-(2-羥基 3-萘甲酸鹽))。醫藥上可接受之鹽可涉及包含另一種分子,例如乙酸根離子、琥珀酸根離子或其他抗衡離子。抗衡離子可為任何穩定母體化合物上電荷的有機或無機部分。此外,醫藥上可接受之鹽在其結構中可具有多於一個的帶電原子。多個帶電原子是醫藥上可接受之鹽的一部分的實例可具有多個相對離子。因此,醫藥上可接受之鹽可具有一個或多個帶電原子及/或一個或多個抗衡離子。
醫藥上不可接受之其他鹽可用於製備本文所述之化合物,且該等鹽應被視為形成本主題的另一態樣。這些鹽,例如草酸鹽或三氟乙酸鹽,雖然本身并非醫藥上可接受之鹽,但是可用於製備用為中間體的鹽,以得到本文所述之化合物及其醫藥上可接受之鹽。
術語「立體異構物」指代具有相同化學組成,但原子或基團在空間上的排列不同的化合物。
「非鏡像異構物」指代具有兩個或更多個手性中心並且其分子不是彼此鏡像的立體異構物。非鏡像異構物具有不同的物理性質,例如,熔點、沸點、光譜特性及反應性。非鏡像異構物之混合物可以在高解析度分析規程(諸如電泳及層析術)下分離。
「鏡像異構物」指代化合物的兩種立體異構物,它們是彼此不可重疊的鏡像。
本文所用之立體化學定義及慣例通常遵循 S.P.Parker 編輯, McGraw-Hill Dictionary of Chemical Terms (1984) McGraw-Hill Book Company, New York;以及 Eliel, E. 與 Wilen, S., Stereochemistry of Organic Compounds (1994) John Wiley & Sons, Inc., New York。多種有機化合物以光學活性形式存在,亦即,其具有使平面-偏振光之平面旋轉的能力。在描述光學活性化合物時,前綴 D 及 L 或者 R 及 S 用於表示分子圍繞其手性中心的絕對組態。前綴 d 及 l 或者 (+) 及 (-) 用於表示該化合物對平面偏振光的旋轉符號,其中 (-) 或 1 表示該化合物為左旋。帶有 (+) 或 d 前綴的化合物為右旋。對於給定的化學結構,此等立體異構物是相同者,但它們是彼此之鏡像。特定的立體異構物也可以稱為鏡像異構物,並且此等異構物之混合物通常稱為鏡像異構物混合物。鏡像異構物之 50:50 混合物稱為外消旋混合物或外消旋物,它們可能出現在化學反應或過程中沒有立體選擇或立體特異性的地方。術語「外消旋混合物」及「外消旋物」指代兩種鏡像體種類的等莫耳混合物,其不具旋光性。
除非另有說明,否則如本文所用,術語「化合物」是指本文揭露之任何特定化合物,且包括互變異構物、區域異構物、幾何異構物及在適用情況下立體異構物,包括其光學異構物(鏡像異構物)及其他立體異構物(非鏡像異構物),以及在適用情況下其醫藥上可接受之鹽及衍生物(包括前驅藥形式)。在其上下文中使用時,術語化合物通常指單一化合物,但亦可包括其他化合物,如立體異構物、區域異構物及/或光學異構物(包括外消旋混合物)以及所揭露化合物之特定鏡像異構物或富含鏡像異構物之混合物。在上下文中,該術語還指化合物之前驅藥形式,其已被修飾以促進化合物投予及遞送至活性位點。注意,在描述本發明化合物時,描述了許多取代基及與其相關聯之變數等。此項技術中具有通常知識者應理解,本文所述之分子是穩定的化合物,如下文所述。當顯示鍵
Figure 02_image005
時,雙鍵及單鍵二者皆在所示化合物的上下文內表示。當顯示交叉雙鍵 (
Figure 02_image007
) 時, EZ組態二者皆在所示化合物的上下文內表示;並且該化合物可以含有 E異構物或 Z異構物或 E異構物與 Z異構物二者之混合物。
在本文揭露之某些實施例中,某些基團(例如,烷基、烯基、炔基、環烷基、芳基、雜芳基或雜環基)被描述為「取代的」。在一些此等實施例中,「取代的」基團可以經 1、2、3、4、5 或更多個取代基取代,如本文所示。在某些實施例中,烷基、烯基、炔基、環烷基、芳基、雜芳基或雜環基可以經一個或多個獨立地選自但不限於下列之取代基取代:烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、鹵基(即鹵素)、鹵代烷基、側氧、OH、CN、-O-烷基、S-烷基、NH-烷基、N(烷基) 2、O-環烷基、S-環烷基、NH-環烷基、N(環烷基) 2、N(環烷基)(烷基)、NH 2、SH、SO 2-烷基、P(O)(O-烷基)(烷基)、P(O)(O-烷基) 2、Si(OH) 3、Si(烷基) 3、Si(OH)(烷基) 2、CO-烷基、CO 2H、NO 2、SF 5、SO 2NH-烷基、SO 2N(烷基) 2、SONH-烷基、SON(烷基) 2, CONH-烷基、CON(烷基) 2、N(烷基)CONH(烷基)、N(烷基)CON(烷基) 2、NHCONH(烷基)、NHCON(烷基) 2、NHCONH 2、N(烷基)SO 2NH(烷基)、N(烷基)SO 2N(烷基) 2、NHSO 2NH(烷基)、NHSO 2N(烷基) 2及 NHSO 2NH 2
在提供數值範圍的情況下,應理解,除非上下文另有明確規定(例如在含有多個碳原子的基團的情況下,在此種情況下,提供落入該範圍內的各碳原子數),介於該範圍的上限及下限與所述範圍內的任何其他所述或中間值之間的各中間值,直至下限單位之十分之一皆涵蓋在本揭露內。該等較小範圍(其可以獨立地包括在更小的範圍內)亦涵蓋於本揭露內,受到所述範圍內任何明確排除的限值之限定。在所述範圍包括一個或兩個限值時,排除那些涵蓋的一者或兩者的範圍亦包括在本揭露中。
除非上下文另有明確規定,否則本文及隨附申請專利範圍中所用之冠詞「一」及「一個/一種」在本文中用於指該冠詞的語法對象的一個或多個(即,至少一個)。舉例來說,「一個元件」意指一個元件或一個以上的元件。
在申請專利範圍中以及在以上說明書中,諸如“包含”、“包括”、“攜帶”、“具有”、“含有”、“涉及”、“保持”、“由...構成”等過渡短語應理解為開放式的,即意味著包括但不限於。僅過渡短語“由...組成”及“基本上由...組成”應分別是封閉或半封閉的過渡短語,如美國專利局專利審查程序手冊第 2111.03 節所述。
還應理解,在本文描述之包括多於一個步驟或動作之某些方法中,該方法之步驟或動作之順序不一定限於敘述該方法之步驟或動作之順序,除非上下文另有說明。 II. 化合物
在一個實施例中,本文所提供的是一種式 (I) 化合物:
Figure 02_image009
(I) 或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: I)   L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基; R 2為 i) -O-C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基; ii) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基; iii) 5 至 20 員雜芳基,其中 R 2之該 5 至 20 員雜芳基經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-12烷基; iv) C 6-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基;或 II)  L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基; R 1為 i) -L 3-C 6-20芳基;其中 L 3為 O 或 C(O)NH;-L 3-C 6-20芳基之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基C 1-6烷基; ii) C 4-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基; iii) C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基或 5 至 20 員雜芳基; 其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基; iv) 5 至 20 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基; 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基; v) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基或 C 1-6烷基; 其中 R s之該 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代; 其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代; 其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-6烷基。
在一些實施例中,式 (I) 化合物為式 (I-a) 化合物:
Figure 02_image011
(I-a) 或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 i) -O-C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基; ii) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基; iii) 5 至 20 員雜芳基,其中 R 2之該 5 至 20 員雜芳基經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-12烷基; iv) C 6-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基。
在一些實施例中,式 (I) 化合物為式 (I-b) 化合物:
Figure 02_image013
(I-b) 或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 i) -L 3-C 6-20芳基;其中 L 3為 O 或 C(O)NH;-L 3-C 6-20芳基之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基C 1-6烷基; ii) C 4-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基; iii) C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基或 5 至 20 員雜芳基; 其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基; iv) 5 至 20 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基; 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基; v) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基或 C 1-6烷基; 其中 R s之該 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代; 其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代; 其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。
在一些實施例中,式 (I) 或式 (I-a) 化合物為 (I-a-1) 或 (I-a-2) 化合物:
Figure 02_image015
(I-a-1)
Figure 02_image017
(I-a-2)
,
其中 L 2及 R 2如針對式 (I) 所定義。在一些實施例中,該化合物為式 (I-a-1) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-a-2) 化合物。
在一些實施例中,式 (I) 或式 (I-b) 化合物為式 (I-b-1)、(I-b-2)、(I-b-3)、(I-b-4)、(I-b-5)、(I-b-6)、(I-b-7)、(I-b-8) 或 (I-b-9) 化合物:
Figure 02_image019
(I-b-1)
Figure 02_image021
(I-b-2)
Figure 02_image023
(I-b-3)
Figure 02_image025
(I-b-4)
Figure 02_image027
(I-b-5)
Figure 02_image029
(I-b-6)
Figure 02_image031
(I-b-7)
Figure 02_image033
(I-b-8)
  
Figure 02_image035
(I-b-9)
,
其中 L 1及 R 1如針對式 (I) 所定義。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-1) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-2) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-3) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-4) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-5) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-6) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-7) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-8) 化合物。在一些實施例中,該化合物為式 (I-b-9) 化合物。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 -O-C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 2為 -O-C 6芳基,視情況經一個或多個鹵基取代。在一些此等實施例中,R 2為 -O-C 6芳基,視情況經一個或多個氟基取代。在一些此等實施例中,R 2為經一個氟基取代之 -O-C 6芳基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 2為 6 員雜環基,視情況經一個或多個 -C(O)O-C 1-6烷基取代。在一些實施例中,R 2為 6 員雜環基,視情況經一個或多個 -C(O)O-CH 3取代。在一些實施例中,R 2為 6 員雜環基,其經一個 -C(O)O-CH 3取代。在一些實施例中,R 2為包含 1-3 個 N 雜原子之 6 員雜環基,視情況經一個或多個 -C(O)O-C 1-6烷基取代。在一些實施例中,R 2為包含 1-3 個 N 雜原子之 6 員雜環基,視情況經一個或多個 -C(O)O-CH 3取代。在一些實施例中,R 2為包含 1-3 個 N 雜原子之 6 員雜環基,其經一個 -C(O)O-CH 3取代。在一些實施例中,R 2
Figure 02_image037
,視情況經一個或多個 -C(O)O-C 1-6烷基取代。在一些實施例中,R 2
Figure 02_image039
,視情況經一個或多個 -C(O)O-CH 3取代。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 5 至 20 員雜芳基,其中 R 2之該 5 至 20 員雜芳基經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-12烷基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 2為 6-9 員雜芳基,其經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-12烷基。在一些實施例中,R 2為 6 員雜芳基,其經一個或多個鹵基或 C 1-12烷基取代。在一些實施例中,R 2為 6 員雜芳基,其經一個或多個氟基或 C 1烷基取代。在一些實施例中,R 2為包含 1-3 個 N 雜原子之 6 員雜芳基,其經一個或多個鹵基或 C 1-12烷基取代。在一些實施例中,R 2
Figure 02_image040
,其經一個或多個鹵基或 C 1-12烷基取代。在一些實施例中,R 2
Figure 02_image042
,其經一個或多個氟基或 C 1烷基取代。在一些實施例中,R 2為 9 員雜芳基,其經一個或多個鹵基或 C 1-12烷基取代。在一些實施例中,R 2為 9 員雜芳基,其經一個或多個 C 1烷基取代。在一些實施例中,R 2為包含 1-3 個 N 雜原子之 9 員雜芳基,其經一個或多個鹵基或 C 1-12烷基取代。在一些實施例中,R 2
Figure 02_image043
,其經一個或多個鹵基或 C 1-12烷基取代。在一些實施例中,R 2
Figure 02_image045
,其經一個或多個 C 1烷基取代。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 C 6-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 2為 C 6環烷基,視情況經一個或多個 -C(O)O-C 1-6烷基取代。在一些實施例中,R 2為 C 6環烷基,視情況經一個或多個 -C(O)O-CH 3取代。在一些實施例中,R 2為 C 6環烷基,其經一個 -C(O)O-CH 3取代。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 -L 3-C 6-20芳基;其中 L 3為 O 或 C(O)NH;-L 3-C 6-20芳基之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基C 1-6烷基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 1為 -L 3-C 6芳基,L 3為 O 或 C(O)NH,且 -L 3-C 6芳基之 C 6芳基視情況經一個或多個鹵基C 1-6烷基取代。在一些實施例中,L 3為 O。在一些實施例中,L 3為 C(O)NH。在一些實施例中,R 1為-L 3-C 6芳基,其中 L 3為 O 或 C(O)NH,且 -L 3-C 6芳基之 C 6芳基視情況經一個或多個鹵基C 1烷基取代。在一些實施例中,R 1為-L 3-C 6芳基,其中 L 3為 O 或 C(O)NH,且 -L 3-C 6芳基之 C 6芳基視情況經一個或多個氟基C 1-6烷基取代。在一些實施例中,R 1為-L 3-C 6芳基,其中 L 3為 O 或 C(O)NH,且 -L 3-C 6芳基之 C 6芳基視情況經一個或多個 -CF 3取代。在一些實施例中,R 1為-L 3-C 6芳基,其中 L 3為 O 或 C(O)NH,且 -L 3-C 6芳基之 C 6芳基經一個 -CF 3烷基取代。在一些實施例中,R 1為-L 3-C 6芳基,其中 L 3為 O 或 C(O)NH,且 -L 3-C 6芳基之 C 6芳基為未取代的。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 C 4-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 1為 C 6-11環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。在一些實施例中,R 1為 C 6環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為 9 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為
Figure 02_image047
或 S(O)CH 2CH 3。在一些實施例中,R 1為 C 9環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s為氯基。在一些實施例中,R 1
Figure 02_image049
,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s為氯基。在一些實施例中,R 1為 C 11環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為溴基。在一些實施例中,R 1
Figure 02_image051
,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為溴基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基或 5 至 20 員雜芳基, 其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 1為 C 6芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基、5 至 20 員雜芳基,且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基。在一些實施例中,R1 為 C 6芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為氟基、溴基或氰基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 5 至 20 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 1為 5 至 9 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基,其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。在一些實施例中,R 1為 5 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基,其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為 C 1-2烷基或 C 6芳基;其中 R s之 C 6芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s是 C 1-2烷基、
Figure 02_image053
Figure 02_image055
。在一些實施例中,R 1
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Figure 02_image059
Figure 02_image061
,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基,其中 R s之該C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為 C 1-2烷基或 C 6芳基;其中 R s之 C 6芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。在一些此等實施例中,R s是 C 1-2烷基、
Figure 02_image053
Figure 02_image055
。在一些實施例中,R 1為 9 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基,其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。在一些實施例中,R 1為 9 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或胺。在一些實施例中,R 1
Figure 02_image065
Figure 02_image067
,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或胺。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基或 C 1-6烷基; 其中 R s之該 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。
在一些實施例中,本文提供了一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 R 1為 4 至 10 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代,其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基、C 1-6烷基;其中 R s之 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基;並且其中 R s之 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。
在一些實施例中,R 1為 4 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代,其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基、C 1-6烷基;其中 R s之 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基;並且其中 R s之 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R 1為 4 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為羥基、5 至 20 員雜芳基或 C 1-6烷基,視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為羥基、吡啶或 C 1烷基,視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6芳基。在一些實施例中,R 1
Figure 02_image069
,其視情況經一個或多個 R s取代,其中 R s在每次出現時獨立地為羥基、5 至 20 員雜芳基或 C 1-6烷基,視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基。在一些實施例中,R s在每次出現時獨立地為羥基、吡啶或 C 1烷基,視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6芳基。
在一些實施例中,R 1為 5 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代,其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基、C 1-6烷基;其中 R s之 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基;並且其中 R s之 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R 1為 5 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代,其中 R s為 C 6-20芳基,並且其中 R s之 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。在一些實施例中,R s為 C 6芳基,視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為 C 1烷基或氯基。在一些此等實施例中,R 1
Figure 02_image071
Figure 02_image073
,視情況經一個或多個 R s取代,其中 R s為 C 6-20芳基,並且其中 R s之 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。在一些實施例中,R s為 C 6芳基,視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為 C 1烷基或氯基。
在一些實施例中,R 1為 10 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代,其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基、C 1-6烷基;其中 R s之 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基;並且其中 R s之 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。在一些此等實施例中,R 1為 10 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為側氧或 C 6-20芳基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為側氧或 C 6芳基。在一些實施例中,R 1為包含一個或多個選自由 O 及 S 所組成之群組之雜原子之 10 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為側氧或 C 6-20芳基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為側氧或 C 6芳基。在一些實施例中,R 1
Figure 02_image075
Figure 02_image077
,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為側氧或 C 6-20芳基。在一些此等實施例中,R s在每次出現時獨立地為側氧或 C 6芳基。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2係選自由以下所組成之群組:
Figure 02_image079
Figure 02_image081
Figure 02_image083
Figure 02_image085
Figure 02_image087
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 L 2為鍵或 -CH 2-。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 -CH 2-;且 R 2係選自由以下所組成之群組:
Figure 02_image079
Figure 02_image081
Figure 02_image083
Figure 02_image085
Figure 02_image087
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵;並且 R 2係選自由以下所組成之群組:
Figure 02_image083
Figure 02_image087
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為 -CH 2-;並且 R 2係選自由以下所組成之群組:
Figure 02_image079
Figure 02_image081
Figure 02_image085
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1係選自由以下所組成之群組:
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Figure 02_image135
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中 L 1係選自由以下所組成之群組:鍵、-CH 2-、-CH 2CH 2-、-CH 2CH 2CH 2-、-C (CH 3) 2-、-CH(CH 2OH)-、-CH(CH 2CH 3)-、-CH(CH 3)CH 2- 及 -CH(CH 2CH 3)CH 2-。
在一些實施例中,本文提供一種式 (I) 化合物或其任何適用之子式、或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1係選自由以下所組成之群組:鍵、-CH 2-、-CH 2CH 2-、-CH 2CH 2CH 2-、-C (CH 3) 2-、-CH(CH 2OH)-、-CH(CH 2CH 3)-、-CH(CH 3)CH 2- 及 -CH(CH 2CH 3)CH 2-;且 R 1係選自由以下所組成之群組:
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Figure 02_image135
在一些實施例中,提供一種式 (I) 化合物或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵;並且 R 1係選自由以下所組成之群組:
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Figure 02_image109
Figure 02_image111
Figure 02_image113
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Figure 02_image125
Figure 02_image127
在一些實施例中,提供一種式 (I) 化合物或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1係選自由以下所組成之群組:-CH 2-、-CH 2CH 2-、-CH 2CH 2CH 2-、-C (CH 3) 2-、-CH(CH 2OH)-、-CH(CH 2CH 3)-、-CH(CH 3)CH 2- 及 -CH(CH 2CH 3)CH 2-;並且 R 1係選自由以下所組成之群組:
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Figure 02_image135
在一些實施例中,提供一種式 (I) 化合物或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中該化合物係選自由以下所組成之群組:
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Figure 02_image209
Figure 02_image211
Figure 02_image213
Figure 02_image215
Figure 02_image217
Figure 02_image219
在一些實施例中,提供一種式 (I) 化合物或其醫藥上可接受之鹽,其中該化合物係選自由以下所組成之群組:
Figure 02_image221
Figure 02_image223
Figure 02_image225
Figure 02_image227
Figure 02_image229
Figure 02_image231
Figure 02_image233
Figure 02_image235
Figure 02_image237
Figure 02_image239
Figure 02_image241
Figure 02_image243
Figure 02_image245
Figure 02_image247
Figure 02_image249
Figure 02_image251
Figure 02_image253
Figure 02_image255
Figure 02_image257
Figure 02_image259
Figure 02_image261
Figure 02_image263
Figure 02_image265
Figure 02_image267
Figure 02_image269
本文所述之化合物包括表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽。 1-A
# 結構 名稱
1
Figure 02_image271
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-1-(4-甲基嘧啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
2
Figure 02_image273
(2S,4R)-N-[2-(4-溴-N-甲基-苯胺基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
3
Figure 02_image275
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-苯基哌嗪-1-基)磺醯基丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
4
Figure 02_image277
(2S,4R)-N-[(2-環丙基-2-氮雜雙環[2.1.1]己-1-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
5
Figure 02_image279
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2R,5R)-5-苯基四氫呋喃-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
6
Figure 02_image281
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(3-甲基咪唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
7
Figure 02_image283
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-側氧-3,4-二氫-1H-喹啉-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
8
Figure 02_image285
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,6-二氟-3-雙環[3.1.0]己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
9
Figure 02_image287
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-3-甲基磺醯基-苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
10
Figure 02_image289
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,7-二氫-5H-吡唑并[5,1-b][1,3]㗁嗪-2-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
11
Figure 02_image291
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1,2,2-三甲基吡咯啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
12
Figure 02_image293
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2R)-2-羥基-4-[(2-苯基咪唑-1-基)甲基]環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺
13
Figure 02_image295
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3,6-二氫-2H-吡啶-1-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
14
Figure 02_image297
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(4-氟苯基)四唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
15
Figure 02_image299
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[4-(2-吡啶基)噻唑-2-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
16
Figure 02_image301
(2S,4R)-N-[(3aS,6R,6aR)-1-苄基-3,3a,4,5,6,6a-六氫-2H-環戊烷[b]吡咯-6-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
17
Figure 02_image303
(2S,4R)-N-[(5-環丙基異㗁唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
18
Figure 02_image305
(2S,4R)-N-[2-(4-氯苯基)-3-(二甲基胺基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
19
Figure 02_image307
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-吡咯烷啶-1-基環己基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
20
Figure 02_image309
6-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-3,4-二氫-1H-吡咯并[2,1-c][1,4]㗁嗪-8-甲醯胺
21
Figure 02_image311
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(3,3,3-三氟丙氧基)-4-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
22
Figure 02_image313
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基-4-側氧-酞嗪-1-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
23
Figure 02_image315
(2S,4R)-N-(8-氯-2,3,4,5-四氫-1-苯并氧雜環庚三烯-5-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
24
Figure 02_image317
(2S,4R)-N-[[1-(環丙基甲基)四唑-5-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
25
Figure 02_image319
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-5,6,7,8-四氫喹唑啉-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺
26
Figure 02_image321
(2S,4R)-N-[2-(2-氯-4-氟-苯基)-3,3,3-三氟-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
27
Figure 02_image323
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(4-氟苯基)噻唑-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
28
Figure 02_image325
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(1-苯基四唑-5-基)胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
29
Figure 02_image327
(2S,4R)-N-[[1-(2-氯苯基)三唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
30
Figure 02_image329
(2S,4R)-N-[環己基(3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
31
Figure 02_image331
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(1-苯基吡唑-4-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
32
Figure 02_image333
(2S,4R)-N-(3-環丙基-3-羥基-丁基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
33
Figure 02_image335
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,3S)-2,2-二甲基-3-苯氧基-環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
34
Figure 02_image337
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(6-甲基-1,1-二側氧-噻烷-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
35
Figure 02_image339
(2S,4R)-N-[(1R,2R,4S)-4-氰基-2-羥基-環戊基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
36
Figure 02_image341
(2S,4R)-N-[[3-(4-氰基苯基)-1-甲基-吡唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
37
Figure 02_image343
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-乙基-3-側氧-4H-1,4-苯并㗁嗪-7-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
38
Figure 02_image345
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-甲基-4-(3-側氧哌嗪-1-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
39
Figure 02_image347
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-異丙基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
40
Figure 02_image349
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]-4-哌啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
41
Figure 02_image351
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(2-氟苯基)-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
42
Figure 02_image353
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[5-[(4-氟苯氧基)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
43
Figure 02_image355
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(1-萘基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
44
Figure 02_image357
(2S,4R)-N-[2-環丙基-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
45
Figure 02_image359
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-羥基-2-甲基-丙基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
46
Figure 02_image361
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2R)-2-(二氟甲基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
47
Figure 02_image363
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(5,5-二甲基-2-側氧-吡咯啶-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
48
Figure 02_image365
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-2-(4-苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
49
Figure 02_image367
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(二氟甲基)異㗁唑-3-基]-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
50
Figure 02_image369
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,4-二甲氧基苯基)-(4-甲氧基苯基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
51
Figure 02_image371
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(1-甲基-4-哌啶基)胺基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
52
Figure 02_image373
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-氟-6-(甲磺醯胺基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
53
Figure 02_image375
(2S,4R)-N-[環丙基(四氫吡喃-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
54
Figure 02_image377
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-5-苯基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
55
Figure 02_image379
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3-氟-4-甲基-2-吡啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
56
Figure 02_image381
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-氧雜雙環[4.1.0]庚烷-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺
57
Figure 02_image383
(2S,4R)-N-[(6-胺基-2,4-二甲基-3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
58
Figure 02_image385
(2S,4R)-N-[1-[1-(4-溴吡唑-1-基)環丙基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
59
Figure 02_image387
(2S,4R)-N-[1-環丙基-2-(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
60
Figure 02_image389
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(甲氧基甲基)㗁唑-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
61
Figure 02_image391
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1'R,4R)-螺[色原烷-4,2'-環丙烷]-1'-基]吡咯啶-2-甲醯胺
62
Figure 02_image393
(2S,4R)-N-[2-[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基]-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
63
Figure 02_image395
(2S,4R)-N-[2-[(4-氯-2-氟-苯基)磺醯胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
64
Figure 02_image397
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(2-氟苯基)甲基]環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
65
Figure 02_image399
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[2-(2,2-二甲基丙醯胺基)噻唑-4-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
66
Figure 02_image401
(2S,4R)-N-(2-環戊基-4,5,6,7-四氫吲唑-7-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
67
Figure 02_image403
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-甲基-2-(4-吡啶基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
68
Figure 02_image405
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2-氟苯基)亞磺醯基乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
69
Figure 02_image407
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二氟甲基)-2-甲基-吡唑-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
70
Figure 02_image409
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
71
Figure 02_image411
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-甲基嘧啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
72
Figure 02_image413
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(四唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
73
Figure 02_image415
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-異㗁唑-4-基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
74
Figure 02_image417
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-羥基-5,6-二甲基-嗒口井-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
75
Figure 02_image419
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(5-氟-1-甲基-苯并咪唑-2-基)丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
76
Figure 02_image421
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異丙基-6-側氧-1,3,4,7,8,8a-六氫吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺
77
Figure 02_image423
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,4-二側氧-2,3-二氫-1,4λ-6-苯并氧硫雜環己二烯-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
78
Figure 02_image425
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,1-二側氧噻烷-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
79
Figure 02_image427
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基-6-側氧-3-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
80
Figure 02_image429
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-吡啶基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
81
Figure 02_image431
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-2,3-二氫苯并呋喃-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
82
Figure 02_image433
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-(1-乙基丙基)異㗁唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
83
Figure 02_image435
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-甲氧基-1-哌啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
84
Figure 02_image437
(2S,4R)-N-(1-苄基-2-噻唑-4-基-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
85
Figure 02_image439
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基咪唑-4-基)-2-吡咯啶-1-基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
86
Figure 02_image441
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(6-甲氧基-2-吡啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
87
Figure 02_image443
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-噻唑-2-基環戊基)吡咯啶-2-甲醯胺
88
Figure 02_image445
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-[(4-甲基-1-哌啶基)磺醯基甲基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
89
Figure 02_image447
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(2,5-二甲氧基-4-甲基-苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
90
Figure 02_image449
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-甲基-6-側氧-嘧啶-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
91
Figure 02_image451
(2S,4R)-N-[2-(5-胺基-1,3,4-㗁二唑-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
92
Figure 02_image453
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(1,1-二氟乙基)-2-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
93
Figure 02_image455
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-2-吡嗪-2-基-乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
94
Figure 02_image457
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(二甲基胺基)-2-(4-乙基苯基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
95
Figure 02_image459
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
96
Figure 02_image461
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,4-二氟-1-甲基-3-哌啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
97
Figure 02_image463
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二甲基-1-嘧啶-2-基-丙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
98
Figure 02_image465
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-羥基苯基)-1-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
99
Figure 02_image467
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
100
Figure 02_image469
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,2-二氟環丙氧基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
101
Figure 02_image471
(2S,4R)-N-[2-(4-溴三唑-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
102
Figure 02_image473
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-2-基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
103
Figure 02_image475
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(咪唑-1-基甲基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
104
Figure 02_image477
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[6-(2-甲基嗎啉-4-基)-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
105
Figure 02_image479
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-甲基-1-哌啶基)-2-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
106
Figure 02_image481
(2S,4R)-N-[4-(1,3-苯并㗁唑-2-基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
107
Figure 02_image483
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-側氧嗎啉-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
108
Figure 02_image485
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(4-甲氧基苯基)吡唑-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
109
Figure 02_image487
(2S,4R)-N-[[6-(環己氧基)-3-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
110
Figure 02_image489
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(7-側氧-6-氮雜雙環[3.2.1]辛烷-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
111
Figure 02_image491
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(3-氟苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
112
Figure 02_image493
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[2-(間甲苯基)環丙基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
113
Figure 02_image495
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[5-側氧-1-(4-苯氧基苯基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
114
Figure 02_image497
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-氟-3-[(3-甲氧基苯氧基)甲基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
115
Figure 02_image499
(2S,4R)-N-[[4-(3-氯苯氧基)-2-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
116
Figure 02_image501
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(4-乙氧基苯基)四氫吡喃-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
117
Figure 02_image503
(2S,4R)-N-(2-苄基亞磺醯基乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
118
Figure 02_image505
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3,3,3-三氟-2-羥基-2-(1-甲基咪唑-2-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
119
Figure 02_image507
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(1R,2R,4S)-2-羥基-4-(4-甲基-1,2,4-三唑-3-基)環戊基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
120
Figure 02_image509
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4-羥基-2-[4-(三氟甲基)苯基]丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
121
Figure 02_image511
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
122
Figure 02_image513
(2S,4R)-N-[2-[[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]硫烷基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
123
Figure 02_image515
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-(二氟甲氧基)-4-丙氧基-苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
124
Figure 02_image517
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(噻唑-2-基胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
125
Figure 02_image519
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(4-環丙基三唑-1-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
126
Figure 02_image521
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-羥基-1-甲基-吡咯啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
127
Figure 02_image523
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(1-哌啶磺醯基)-2-噻吩基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
128
Figure 02_image525
(2S,4R)-N-[2-(3-苄氧基苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
129
Figure 02_image527
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
130
Figure 02_image529
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(甲基磺醯基甲基)氧雜環丁烷-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
131
Figure 02_image531
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-2-基)環戊基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
132
Figure 02_image533
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-苯基異噻唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
133
Figure 02_image535
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-氟-1-(2-甲基丙醯基)四氫吖唉-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
134
Figure 02_image537
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-3-(1-萘氧基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
135
Figure 02_image539
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
136
Figure 02_image541
(2S,4R)-N-[(5-氰基-3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
137
Figure 02_image543
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[苯基(噻唑-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
138
Figure 02_image545
(2S,4R)-N-(1-胺甲醯基-1-環丙基-丙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
139
Figure 02_image547
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(4-甲基-3-側氧-哌嗪-1-基)吡嗪-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
140
Figure 02_image549
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-苯基噻唑-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
141
Figure 02_image551
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-側氧-4H-1,4-苯并㗁嗪-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
142
Figure 02_image553
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
143
Figure 02_image555
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-側氧嘧啶-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
144
Figure 02_image557
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
145
Figure 02_image559
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(3-吡啶基)-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
146
Figure 02_image561
(2S,4R)-N-[[6-(苯并咪唑-1-基)-3-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
147
Figure 02_image563
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(4-氟苯氧基)-2-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
148
Figure 02_image565
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-1-[4-(三氟甲基)苯基]吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
149
Figure 02_image567
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(4-異丙基苯基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
150
Figure 02_image569
(2S,4R)-N-[(3-胺基-1,2-苯并㗁唑-6-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
151
Figure 02_image571
(2S,4R)-N-(3,4,6,7,8,8a-六氫-1H-吡咯并[2,1-c][1,4]㗁嗪-3-基甲基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
152
Figure 02_image573
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,7-二氫-4H-吡喃并[4,3-d]噻唑-2-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
153
Figure 02_image575
(2S,4R)-N-[(1-胺甲醯基環丙基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
154
Figure 02_image577
(2S,4R)-N-[(4-環丙基-3-氟-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
155
Figure 02_image579
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-喹啉基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
156
Figure 02_image581
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基氮雜環庚烷-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
157
Figure 02_image583
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-甲基磺醯基苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
158
Figure 02_image585
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-吡唑-1-基苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
159
Figure 02_image587
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,3-二甲基咪唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
160
Figure 02_image589
(2S,4R)-N-[(5-環丙基-1,2,4-㗁二唑-3-基)-苯基-甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
161
Figure 02_image591
(2S,4R)-N-[[5-(三級丁氧基甲基)異㗁唑-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
162
Figure 02_image593
(2S,4R)-N-[(2-環丙基噻唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
163
Figure 02_image595
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,5-二甲基㗁唑-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
164
Figure 02_image597
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2,2,2-三氟乙氧基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
165
Figure 02_image599
(2S,4R)-N-[(5-環丙基-1,3,4-㗁二唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
166
Figure 02_image601
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-2-側氧-1-苯基-吡咯啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
167
Figure 02_image603
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R)-2-(6-甲氧基-2-萘基)-1-甲基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
168
Figure 02_image605
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
169
Figure 02_image607
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,6-二氯茚滿-1-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
170
Figure 02_image609
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(8-氟硫色原烷-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
171
Figure 02_image611
(2S,4R)-N-[[1-(三級丁基胺磺醯基)環丙基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
172
Figure 02_image613
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(2-甲基三唑-4-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
173
Figure 02_image615
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-嗎啉代磺醯基苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
174
Figure 02_image617
(2S,4R)-N-[1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
175
Figure 02_image619
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
176
Figure 02_image621
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(2-側氧-1-哌啶基)-1-雙環[1.1.1]戊烷基]吡咯啶-2-甲醯胺
177
Figure 02_image623
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-側氧-2-苯基-吡咯啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
178
Figure 02_image625
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲基環丙基)-5-側氧-吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
179
Figure 02_image627
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[1-(4-氟苯基)-1-甲基-乙基]環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
180
Figure 02_image629
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-甲基磺醯基苯基)四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
181
Figure 02_image631
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-(3-氟苯基)-1,2,4-㗁二唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
182
Figure 02_image633
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-異丁基-5-甲基-吡唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
183
Figure 02_image635
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[[2-(三氟甲基)苯甲醯基]胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
184
Figure 02_image637
(2S,4R)-N-[(1R,2S)-2-(4-溴吡唑-1-基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
185
Figure 02_image639
(2S,4R)-N-[(6-溴-1,3-苯并㗁唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
186
Figure 02_image641
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2,6-二氯苯基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
187
Figure 02_image643
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[2,2-二氟乙基(乙基)胺基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
188
Figure 02_image645
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(7-甲基-6-氧雜螺[3.4]辛烷-2-基)吡咯啶-2-甲醯胺
189
Figure 02_image647
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-異丙氧基環丁基)吡咯啶-2-甲醯胺
190
Figure 02_image649
(2S,4R)-N-[(3R,5R)-5-三級丁基-2-側氧-吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
191
Figure 02_image651
(2S,4R)-N-(2-乙醯基-1,3,3a,4,5,6,7,7a-八氫異吲哚-4-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
192
Figure 02_image653
(2S,4R)-N-[(2-環己基吡唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
193
Figure 02_image655
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(1-哌啶基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
194
Figure 02_image657
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3-氟苯基)-(2-吡啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
195
Figure 02_image659
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,5-二氮雜雙環[3.2.2]壬烷-6-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
196
Figure 02_image661
(2S,4R)-N-[(3S,4R)-1-苄基-4-(3-氟苯基)吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
197
Figure 02_image663
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(3,5-二甲氧基苯基)甲基]吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
198
Figure 02_image665
(2S,4R)-N-[(6-氯-8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
199
Figure 02_image667
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[2-(二甲基胺基)乙基]-4-哌啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
200
Figure 02_image669
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-側氧吡唑并[1,5-a]吡嗪-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
201
Figure 02_image671
(2S,4R)-N-(4-環丙基-2-羥基-丁基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
202
Figure 02_image673
(2S,4R)-N-[(1-苄基-2-甲基-吡咯啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
203
Figure 02_image675
(2S,4R)-N-[3-胺基-2-[(2-氯苯基)甲基]-3-側氧-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
204
Figure 02_image677
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(3-喹啉基胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
205
Figure 02_image679
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(異㗁唑-3-基甲基磺醯胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
206
Figure 02_image681
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2R,3R)-2-(三氟甲基)色原烷-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
207
Figure 02_image683
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(1-側氧酞嗪-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
208
Figure 02_image685
(2S,4R)-N-[3-(3-氰基苯基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
209
Figure 02_image687
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-2-苯基-1,2-噻唑啶-5-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
210
Figure 02_image689
(2S,4R)-N-[(3-環丙基-4,5-二氫異㗁唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
211
Figure 02_image691
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(2-苯基㗁唑-4-基)甲基]-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
212
Figure 02_image693
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[6-[2-(三氟甲基)苯氧基]-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
213
Figure 02_image695
(2S,4R)-N-(2-環丙基-2-羥基-2-苯基-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
214
Figure 02_image697
(2S,4R)-N-[2-胺基-1-甲基-2-側氧-1-(苯氧基甲基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
215
Figure 02_image699
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(3-苯基丙基)咪唑-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
216
Figure 02_image701
(2S,4R)-N-[6-溴-2-(羥基甲基)四氫萘-2-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
217
Figure 02_image703
2-[4-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-1-哌啶基]吡啶-3-甲醯胺
218
Figure 02_image705
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-氟-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
219
Figure 02_image707
(2S,4R)-N-[[1-[(5-三級丁基-1,2,4-㗁二唑-3-基)甲基]-3-哌啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
220
Figure 02_image709
(2S,4R)-N-[(3-氰基-2-氟-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
221
Figure 02_image711
3-[1-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]-1-甲基-乙基]-1,2,4-㗁二唑-5-甲醯胺
222
Figure 02_image713
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[4-(二氟甲基)-6-甲基-嘧啶-2-基]環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
223
Figure 02_image715
(2S,4R)-N-[(1-氰基環己基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
224
Figure 02_image717
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-2,2-二側氧-3,4-二氫-2λ6,1-苯并噻唑-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
225
Figure 02_image719
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-2-苯基-噻唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
226
Figure 02_image721
(2S,4R)-N-[[3-(環丙基磺醯胺基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
227
Figure 02_image723
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-異丙基異㗁唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
228
Figure 02_image725
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-[[2-(2-氟苯基)乙醯基]胺基]苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
229
Figure 02_image727
(2S,4R)-N-[2-(4-氯苯基)-3,3,3-三氟-2-羥丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
230
Figure 02_image729
(2S,4R)-N-[1-(4-氰基-2-氟-苯基)-3-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
231
Figure 02_image731
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-羥基-5,6,7,8-四氫喹啉-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
232
Figure 02_image733
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(6-嗎啉并嘧啶-4-基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
233
Figure 02_image735
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(三唑-1-基甲基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
234
Figure 02_image737
(2S,4R)-N-[2-[(1-氰基環丙基)甲基胺基]-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
235
Figure 02_image739
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[4-(3-氟苯基)-4-羥基-環己基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
236
Figure 02_image741
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基-5-側氧-吡咯啶-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
237
Figure 02_image743
(2S,4R)-N-(色原烷-6-基甲基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
238
Figure 02_image745
(2S,4R)-N-[(4-環丙基-2-甲基-吡唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
239
Figure 02_image747
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R)-1-(5-異喹啉基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
240
Figure 02_image749
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基噻二唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
241
Figure 02_image751
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二甲基-3-吡咯啶-1-基-丙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
242
Figure 02_image753
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基環丙基)-苯基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
243
Figure 02_image755
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(1-側氧-2-異喹啉基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
244
Figure 02_image757
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(甲基胺甲醯基)苯基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
245
Figure 02_image759
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2,4-二氟苯基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
246
Figure 02_image761
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-異丙基-2-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
247
Figure 02_image763
(2S,4R)-N-[2-(2-胺基-4-吡啶基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
248
Figure 02_image765
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3,3,4-三甲基哌嗪-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
249
Figure 02_image767
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-甲基噻唑-5-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
250
Figure 02_image769
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(6-甲基-2-吡咯啶-1-基-3-吡啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
251
Figure 02_image771
(2S,4R)-N-[2-(4-溴苯基)磺醯基-2-甲基-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
252
Figure 02_image773
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(7-側氧氮雜環庚烷-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
253
Figure 02_image775
(2S,4R)-N-(5-氰基茚滿-2-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
254
Figure 02_image777
(2S,4R)-N-[[(2R,3S)-1-環丙基-5-側氧-2-(4-吡啶基)吡咯啶-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
255
Figure 02_image779
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(㗁唑-4-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
256
Figure 02_image781
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-[4-(2-吡啶基)哌嗪-1-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
257
Figure 02_image783
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(4-氟-1-萘基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
258
Figure 02_image785
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-2-吡啶基)-四氫吡喃-4-基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
259
Figure 02_image787
(2S,4R)-N-[2-(3-苄基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
260
Figure 02_image789
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二氟甲基)-1-甲基-三唑-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
261
Figure 02_image791
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-[(3-羥基吡咯啶-1-基)甲基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
262
Figure 02_image793
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-氟-5-甲基-苯基)-2-側氧-3-哌啶基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
263
Figure 02_image795
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-[2-(二甲基胺基)乙基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
264
Figure 02_image797
(2S,4R)-N-(1-環己基-2-側氧-3-哌啶基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
265
Figure 02_image799
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(4-苯基噻唑-2-基)四氫吡喃-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
266
Figure 02_image801
(2S,4R)-N-(5'-溴螺[環丙烷-2,1'-茚滿]-1-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
267
Figure 02_image803
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3-氟-2-吡啶基)-2-甲基-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
268
Figure 02_image805
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(4-甲氧基苯基)甲基胺基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
269
Figure 02_image807
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(2-側氧-3,4-二氫-1H-喹啉-6-基)氧基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
270
Figure 02_image809
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6-氟-1,1-二側氧-3,4-二氫-2H-硫代色烯-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
271
Figure 02_image811
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-羥基四氫吡喃-4-基)-1-甲基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
272
Figure 02_image813
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(2-異丙基噻唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
273
Figure 02_image815
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
274
Figure 02_image817
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[7-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
275
Figure 02_image819
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基-3,6-二氫-2H-吡啶-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
276
Figure 02_image821
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(5-喹啉基胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
277
Figure 02_image823
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-[1-(2-吡啶基)乙基胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
278
Figure 02_image825
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(3-側氧-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
279
Figure 02_image827
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R)-1-甲基-2-(1-甲基三唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
280
Figure 02_image829
(2S,4R)-N-[2-環戊基-2-(二甲基胺磺醯胺基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
281
Figure 02_image831
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,2-二甲基-1,1-二側氧-硫雜戊環基-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
282
Figure 02_image833
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(吡啶-2-羰基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
283
Figure 02_image835
(2S,4R)-N-[[2-溴-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
284
Figure 02_image837
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-(二甲基胺磺醯基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
285
Figure 02_image839
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[6-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
286
Figure 02_image841
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,2-二甲基-3-哌啶基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
287
Figure 02_image843
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-甲基-2-(2-甲基吡唑-3-基)丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
288
Figure 02_image845
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
289
Figure 02_image847
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二氟降蒈烷-7-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
290
Figure 02_image849
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3,5-二甲基-1-(鄰甲苯基)吡唑-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
291
Figure 02_image851
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-2-側氧-5,6,7,8-四氫喹啉-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺
292
Figure 02_image853
(2S,4R)-N-[[2-氯-6-[甲基(3-吡啶基甲基)胺基]苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
293
Figure 02_image855
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-羥基-3-(三氟甲基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
294
Figure 02_image857
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-([1,2,4]三唑并[4,3-b]嗒口井-6-基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
295
Figure 02_image859
(2S,4R)-N-[3-[(1-苄基-4-哌啶基)氧基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
296
Figure 02_image861
(2S,4R)-N-[2-胺基-1-(3-溴苯基)-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
297
Figure 02_image863
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
298
Figure 02_image865
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
299
Figure 02_image867
(2S,4R)-N-[(6R,7R)-2-苄基-6-羥基-3-異丙基-2-氮雜螺[3.4]辛烷-7-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
300
Figure 02_image869
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-乙基磺醯基苯基)-4-哌啶基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
301
Figure 02_image871
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(2,4-二氟苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
302
Figure 02_image873
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(1R,2R)-2-(2,6-二氟苯基)環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
303
Figure 02_image875
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[5-(二乙基胺磺醯基)-2-噻吩基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
304
Figure 02_image877
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-側氧-3,4-二氫-1H-1,8-萘啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
305
Figure 02_image879
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(2S,3R)-2-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-5-側氧-吡咯啶-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
306
Figure 02_image881
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-側氧-1,5,6,7,8,8a-六氫咪唑并[1,5-a]吡啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
307
Figure 02_image883
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2R,3R,4S)-3-(三氟甲基)-7-氧雜雙環[2.2.1]庚烷-2-基]吡咯啶-2-甲醯胺
308
Figure 02_image885
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(2-羥基乙氧基)-1,1-二側氧-硫雜戊環-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
309
Figure 02_image887
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-[4-(1,2,4-三唑-1-基甲基)苯基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
310
Figure 02_image889
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(3,4-二氫-2H-喹啉-1-基)-3-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
311
Figure 02_image891
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[(3,4-二甲基苯基)胺甲醯基]環戊基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
312
Figure 02_image893
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
313
Figure 02_image895
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-吡咯啶-1-基-2-吡啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
314
Figure 02_image897
(2S,4R)-N-[2-(2-胺基-4-甲基-噻唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
315
Figure 02_image899
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-2-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
316
Figure 02_image901
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(4-甲基磺醯基苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
317
Figure 02_image903
(2S,4R)-N-[3-(環丙基磺醯胺基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
318
Figure 02_image905
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,4-二甲基苯基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
319
Figure 02_image907
(2S,4R)-N-[[(2S,4R)-1-苄基-4-甲氧基-吡咯啶-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
320
Figure 02_image909
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,6-二氟-2,3-二氫苯并呋喃-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
321
Figure 02_image911
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-嘧啶-2-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
322
Figure 02_image913
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-乙基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
323
Figure 02_image915
(2S,4R)-N-[2-[(2-氯-6-氟-苯基)甲基]-3-羥基-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
324
Figure 02_image917
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[5-(二氟甲基)-2-吡啶基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
325
Figure 02_image919
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(1-甲基四唑-5-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
326
Figure 02_image921
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-3,4-二氫-1H-異喹啉-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
327
Figure 02_image923
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異㗁唑-5-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
328
Figure 02_image925
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
329
Figure 02_image927
(2S,4R)-N-[環丙基-(4-甲基噻唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
330
Figure 02_image929
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-吡咯-1-基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
331
Figure 02_image931
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(5-乙基-2-側氧-吲哚啉-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
332
Figure 02_image933
(2S,4R)-N-(8-環丙基-8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
333
Figure 02_image935
N-(4-溴苯基)-4-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]哌啶-1-甲醯胺
334
Figure 02_image937
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,5-二氯苯基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
335
Figure 02_image939
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[4-(二氟甲基)嘧啶-2-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
336
Figure 02_image941
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3S,4R)-1-[2-(二甲基胺基)嘧啶-4-基]-4-甲氧基-吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
337
Figure 02_image943
(2S,4R)-N-[(2-氯-6-咪唑-1-基-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
338
Figure 02_image945
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-苯基-2-(三氟甲基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
339
Figure 02_image947
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基吡唑-4-基)磺醯基-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
340
Figure 02_image949
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1,2,4-㗁二唑-3-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
341
Figure 02_image951
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二甲基胺甲醯基)四氫呋喃-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
342
Figure 02_image953
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3,4-二氟苯基)-2-甲基-環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
343
Figure 02_image955
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,4R)-2-苯基色原烷-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺
344
Figure 02_image957
(2S,4R)-N-[(1S)-1-(3-溴異㗁唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
345
Figure 02_image959
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[2-(二甲基胺基)-3-吡啶基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
346
Figure 02_image961
(2S,4R)-N-[3-(4-乙醯哌嗪-1-基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
347
Figure 02_image963
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2-氟苯基)-(5-甲基-1,2,4-㗁二唑-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
348
Figure 02_image965
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-羥基色原烷-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
349
Figure 02_image967
(2S,4R)-N-[1-(5-氰基-2-吡啶基)-4-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
350
Figure 02_image969
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4,4,4-三氟-3-羥基-3-(5-甲基唑-2-基)丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
351
Figure 02_image971
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-[(3-氟苯基)甲基磺醯胺基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
352
Figure 02_image973
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
353
Figure 02_image975
(2S,4R)-N-[(1R,3S)-3-(氰甲基)環戊基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
354
Figure 02_image977
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-(2,3-二氫苯并呋喃-5-基)-4,5-二氫異㗁唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
355
Figure 02_image979
(2S,4R)-N-[[(2S,3R)-1-環丙基-2-(3-甲基咪唑-4-基)-3-哌啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
356
Figure 02_image981
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-1-(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
357
Figure 02_image983
(2S,4R)-N-[(2-胺基-3-甲基-苯并咪唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
358
Figure 02_image985
(2S,4R)-N-[[1-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)環丙基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
359
Figure 02_image987
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R)-1-(3-甲基異㗁唑-5-羰基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
360
Figure 02_image989
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3R)-1-(二甲基胺磺醯基)-3-哌啶基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
361
Figure 02_image991
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-四氫吡喃-4-基環丙基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
362
Figure 02_image993
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基三唑-4-基)四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
363
Figure 02_image995
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(3-甲基嗎啉-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
364
Figure 02_image997
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-胺磺醯基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
365
Figure 02_image999
(2S,4R)-N-[2-(4-氰基苯基)-1,1-二甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
366
Figure 02_image1001
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-㗁唑-5-基苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
367
Figure 02_image1003
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(4-氟苯基)磺醯基-甲基-胺基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
368
Figure 02_image1005
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-異丙基苯氧基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
369
Figure 02_image1007
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-3,3-二氟-2-羥基-環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
370
Figure 02_image1009
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,4-二氟-3-嗎啉代-丁基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
371
Figure 02_image1011
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(1,1-二側氧硫雜環丁烷-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
372
Figure 02_image1013
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-吡咯啶-1-基四氫吡喃-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
373
Figure 02_image1015
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(6-異喹啉基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
374
Figure 02_image1017
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,1-二側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)-1-甲基-2-側氧-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
375
Figure 02_image1019
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,1-二側氧基硫雜環戊烷-2-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
376
Figure 02_image1021
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-氟-2-(甲基磺醯基甲基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
377
Figure 02_image1023
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(6-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
378
Figure 02_image1025
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,4-二側氧-1,4-㗁噻烷-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
379
Figure 02_image1027
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
380
Figure 02_image1029
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-[(3,5-二甲基吡唑-1-基)甲基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
381
Figure 02_image1031
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(1,3,4-噻二唑-2-基)嗎啉-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
382
Figure 02_image1033
(2S,4R)-N-[2-(4-氰基-2-甲基-苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
383
Figure 02_image1035
(2S,4R)-N-[(5-溴-2-氯-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
384
Figure 02_image1037
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2S,3R)-2-(4-氟苯基)-1-甲基-吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
385
Figure 02_image1039
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(8,8-二側氧-8λ6-硫雜雙環[3.2.1]辛烷-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
386
Figure 02_image1041
(2S,4R)-N-[1-(1,3-苯并㗁唑-2-基)-2-苯基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
387
Figure 02_image1043
(2S,4R)-N-[1-(1,3-苯并噻唑-2-基)-4-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
388
Figure 02_image1045
(2S,4R)-N-(3-氰基-1-苯基-丙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
389
Figure 02_image1047
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-氟-2-(4-羥基-1-哌啶基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
390
Figure 02_image1049
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[對甲苯基(1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
391
Figure 02_image1051
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
392
Figure 02_image1053
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
393
Figure 02_image1055
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-苯甲醯胺基環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
394
Figure 02_image1057
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-(4-氟-3-甲基-苯基)-1,2,4-㗁二唑-5-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
395
Figure 02_image1059
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(3-乙氧基苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
396
Figure 02_image1061
(2S,4R)-N-[2-[(5-氰基-2-吡啶基)氧]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
397
Figure 02_image1063
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[4-(三氟甲基)噻唑-2-基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
398
Figure 02_image1065
N-[2-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]乙基]嗎啉-4-甲醯胺
399
Figure 02_image1067
(2S,4R)-N-[[3-(1-氰基丙氧基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
400
Figure 02_image1069
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二甲基胺基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
401
Figure 02_image1071
(2S,4R)-N-[2-[(4-氰基-2-吡啶基)胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
402
Figure 02_image1073
(2S,4R)-N-[[2-(環戊氧基)-3-甲氧基-苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
403
Figure 02_image1075
(2S,4R)-N-(6-胺甲醯基螺[3.3]庚烷-2-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
404
Figure 02_image1077
(2S,4R)-N-[1-胺甲醯基-3-(羥基甲基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
405
Figure 02_image1079
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(5-乙基-3-甲基-異㗁唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
406
Figure 02_image1081
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,1-二側氧基硫雜環戊烷-3-基)氧乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
407
Figure 02_image1083
(2S,4R)-N-[1-苄基-2-側氧-2-(1-哌啶基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
408
Figure 02_image1085
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2-乙基-3-側氧-異㗁唑啶-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
409
Figure 02_image1087
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[5-甲基-1-[3-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
410
Figure 02_image1089
(2S,4R)-N-[3-[(2-氯苯基)磺醯胺基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
411
Figure 02_image1091
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(甲磺醯胺基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
412
Figure 02_image1093
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R)-1-(4,4,4-三氟丁醯基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
413
Figure 02_image1095
(2S,4R)-N-[[1-(環丁基甲基)吡唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
414
Figure 02_image1097
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,3-二甲基-5-側氧-吡咯啶-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
415
Figure 02_image1099
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(甲磺醯胺基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
416
Figure 02_image1101
(2S,4R)-N-[(3-溴-5-甲氧基-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
417
Figure 02_image1103
(2S,4R)-N-[3-[環丁烷羰基(環丙基)胺基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
418
Figure 02_image1105
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-苯基吡唑-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
419
Figure 02_image1107
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-甲氧基苯基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
420
Figure 02_image1109
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-3,4-二氫-2H-硫代色烯-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
421
Figure 02_image1111
5-溴-N-[2-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]乙基]吡啶-2-甲醯胺
422
Figure 02_image1113
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(3S)-異色原烷-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
423
Figure 02_image1115
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
424
Figure 02_image1117
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(1-甲基咪唑-2-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
425
Figure 02_image1119
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-乙基-6-甲基-4-(四氫吡喃-4-基胺基)吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
426
Figure 02_image1121
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(1-甲基咪唑-2-基)甲基]-2-側氧-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
427
Figure 02_image1123
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲基磺醯基環己基)吡咯啶-2-甲醯胺
428
Figure 02_image1125
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(1S,2R)-1-甲基磺醯基-2-(三氟甲基)環丙基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
429
Figure 02_image1127
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[4-(三氟甲基)嘧啶-2-基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
430
Figure 02_image1129
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基異㗁唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
431
Figure 02_image1131
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(四唑-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
432
Figure 02_image1133
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-嗎啉代四氫吡喃-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
433
Figure 02_image1135
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基吡唑-4-基)-6-側氧-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
434
Figure 02_image1137
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-吡啶胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
435
Figure 02_image1139
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(1S,3R)-2,2-二氟-3-甲基-環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
436
Figure 02_image1141
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(1R,6R)-7,7-二氟-2-氧雜雙環[4.1.0]庚烷-1-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
437
Figure 02_image1143
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(2,6-二甲基嗎啉-4-羰基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
438
Figure 02_image1145
(2S,4R)-N-[4-氰基-4-(2-吡啶基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
439
Figure 02_image1147
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
440
Figure 02_image1149
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-[4-[(2-甲基-1-哌啶基)磺醯基]苯基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
441
Figure 02_image1151
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-苯基-1,4-二㗁烷-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
442
Figure 02_image1153
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-[異丙基(甲基磺醯基)胺基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
443
Figure 02_image1155
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1-環丙基-3,3,3-三氟-丙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
444
Figure 02_image1157
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-4,5,6,7-四氫吲唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
445
Figure 02_image1159
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-吡啶基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
446
Figure 02_image1161
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-羥基-2-噻唑-5-基-乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
447
Figure 02_image1163
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-異丙氧基-2-甲基-環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
448
Figure 02_image1165
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(2,3,4,5-四氫-1-苯并吖庚因-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
449
Figure 02_image1167
(2S,4R)-N-[2-(1-二苯甲基-3-羥基-四氫吖唉-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
450
Figure 02_image1169
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(3-甲基吡唑-1-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
451
Figure 02_image1171
(2S,4R)-N-[(4-環丙基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
452
Figure 02_image1173
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-1-噻唑-2-基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
453
Figure 02_image1175
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(對甲苯基)-1-(2-吡啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
454
Figure 02_image1177
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,4-二氟苯基)-(1-甲基咪唑-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
455
Figure 02_image1179
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,5-二氯苯基)-3-羥丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
456
Figure 02_image1181
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
457
Figure 02_image1183
(2S,4R)-N-[1-(4-苄基嗎啉-2-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
458
Figure 02_image1185
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1S,3R)-3-(二甲基胺基)環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
459
Figure 02_image1187
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)甲基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
460
Figure 02_image1189
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1S,3R)-3-[(5-乙基-1,3,4-㗁二唑-2-基)甲基]環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
461
Figure 02_image1191
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基咪唑并[1,2-b]吡唑-7-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
462
Figure 02_image1193
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2S)-1-(對甲苯基)吡咯啶-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
463
Figure 02_image1195
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氯苯基)吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
464
Figure 02_image1197
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-苯基硫烷基環丁基)吡咯啶-2-甲醯胺
465
Figure 02_image1199
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,6-二甲基-3-吡啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
466
Figure 02_image1201
(2S,4R)-N-[2-[苄基(乙基)胺基]-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
467
Figure 02_image1203
(2S,4R)-N-[2-(4-乙醯胺基苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
468
Figure 02_image1205
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-異丙基-4-甲基-㗁唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
469
Figure 02_image1207
(2S,4R)-N-[2-(4-溴吲哚-1-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
470
Figure 02_image1209
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(異丁基胺磺醯基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
471
Figure 02_image1211
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(二氟甲基)咪唑-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
472
Figure 02_image1213
(2S,4R)-N-[4-(4-氰基苯基)四氫吡喃-4-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
473
Figure 02_image1215
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(6-甲基吡嗪-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
474
Figure 02_image1217
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1S,2R)-2-羥基-1,2-二苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
475
Figure 02_image1219
(2S,4R)-N-[2-[苄基(2-吡啶基)胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
476
Figure 02_image1221
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
477
Figure 02_image1223
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-羥基-1-異丙基-4-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
478
Figure 02_image1225
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(3-側氧哌嗪-1-基)磺醯基苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
479
Figure 02_image1227
(2S,4R)-N-[3,3-雙(羥基甲基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
480
Figure 02_image1229
(2S,4R)-N-(2-苯胺基-1,1-二甲基-2-側氧-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
481
Figure 02_image1231
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,3-二甲基吡咯啶-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
482
Figure 02_image1233
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-(環丙基磺醯胺基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
483
Figure 02_image1235
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-側氧-3,5-二氫-2H-1,5-苯并㗁嗪-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
484
Figure 02_image1237
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(甲基胺甲醯基)環己基]吡咯啶-2-甲醯胺
485
Figure 02_image1239
(2S,4R)-N-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
486
Figure 02_image1241
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基磺醯基苯基)-(對甲苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
487
Figure 02_image1243
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
488
Figure 02_image1245
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲基-4-苯基-環己基)吡咯啶-2-甲醯胺
489
Figure 02_image1247
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基-2-苯基-㗁唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
490
Figure 02_image1249
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
491
Figure 02_image1251
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫-4H-環庚[d]異㗁唑-3-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
492
Figure 02_image1253
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-異丙基三唑-4-基)-1-甲基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
493
Figure 02_image1255
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(三氟甲基)苯氧基]丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
494
Figure 02_image1257
(2S,4R)-N-[2-胺基-1-甲基-2-側氧-1-(吡唑-1-基甲基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
495
Figure 02_image1259
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-甲基奎寧環-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
496
Figure 02_image1261
(2S,4R)-N-[(7-溴-4-側氧-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
497
Figure 02_image1263
(2S,4R)-N-[2-[環丙基(甲基)胺基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
498
Figure 02_image1265
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
499
Figure 02_image1267
(2S,4R)-N-[3-(5-環丙基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
500
Figure 02_image1269
(2S,4R)-N-[2-(5-氯吲哚-1-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
501
Figure 02_image1271
(2S,4R)-N-[(5-溴-1,3-苯并噻唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
502
Figure 02_image1273
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-異丁基-5-甲基硫烷基-1,2,4-三唑-3-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
503
Figure 02_image1275
(2S,4R)-N-[2-(2-胺基噻唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
504
Figure 02_image1277
(2S,4R)-N-[(4-氰基環己基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
505
Figure 02_image1279
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-羥基-6-異丙基-嘧啶-2-基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
506
Figure 02_image1281
(2S,4R)-N-[(2-環丁基苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
507
Figure 02_image1283
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[5-側氧-1-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
508
Figure 02_image1285
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(5-氟-1-甲基-吲哚-3-基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
509
Figure 02_image1287
(2S,4R)-N-(1-苄基-8-氧雜-1-氮雜螺[4.5]癸烷-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
510
Figure 02_image1289
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-甲氧基-1-萘基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
511
Figure 02_image1291
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-咪唑-1-基-2-甲基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
512
Figure 02_image1293
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
513
Figure 02_image1295
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-異丙基吡唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
514
Figure 02_image1297
(2S,4R)-N-[[5-(3-溴苯基)㗁唑-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
515
Figure 02_image1299
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基茚滿-2-基)吡咯啶-2-甲醯胺
516
Figure 02_image1301
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-四氫吡喃-2-基丙-2-炔基)吡咯啶-2-甲醯胺
517
Figure 02_image1303
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-中氮茚-2-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
518
Figure 02_image1305
三級丁基(4R,5R)-4-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-2,2,5-三甲基-㗁唑烷-3-羧酸酯
519
Figure 02_image1307
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[4-(二甲基胺基)-1-哌啶基]-2-甲基-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
520
Figure 02_image1309
(2S,4R)-N-[[5-(4-氯苯基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
521
Figure 02_image1311
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-側氧哌嗪-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
522
Figure 02_image1313
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(1-甲基-4-側氧-吡唑并[3,4-d]嘧啶-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
523
Figure 02_image1315
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[3-(三氟甲基)苯基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
524
Figure 02_image1317
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(6-側氧-7-氮雜螺[3.5]壬烷-9-基)吡咯啶-2-甲醯胺
525
Figure 02_image1319
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[2-(三氟甲基)苯基]環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
526
Figure 02_image1321
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(8-側氧-6,7-二氫-5H-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
527
Figure 02_image1323
三級丁基2-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-4,4-二氟-2-甲基-吡咯啶-1-羧酸酯
528
Figure 02_image1325
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,3S)-3-(羥基甲基)茚滿-1-基]吡咯啶-2-甲醯胺
529
Figure 02_image1327
(2S,4R)-N-[[(2S,3R)-1-三級丁基-2-[1-(2-甲氧基乙基)吡唑-4-基]-5-側氧-吡咯啶-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
530
Figure 02_image1329
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]環己基]吡咯啶-2-甲醯胺
531
Figure 02_image1331
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1S,2S,4R,5R)-4-(羥基甲基)-2-雙環[3.1.0]己基]吡咯啶-2-甲醯胺
532
Figure 02_image1333
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-6-側氧-4-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
533
Figure 02_image1335
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-甲基-4-側氧-6,7-二氫吡唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
534
Figure 02_image1337
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-嗎啉代-2-(2-噻吩基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
535
Figure 02_image1339
(2S,4R)-N-[[2-氯-6-(二氟甲氧基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
536
Figure 02_image1341
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-乙基-1-(間甲苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
537
Figure 02_image1343
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(3,5-二氟苯基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
538
Figure 02_image1345
(2S,4R)-N-[[3-溴-2-(二氟甲氧基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
539
Figure 02_image1347
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
540
Figure 02_image1349
(2S,4R)-N-[[5-(4-氯-2-氟-苯基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
541
Figure 02_image1351
(2S,4R)-N-[(1-三級丁基吡唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
542
Figure 02_image1353
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-6,7-二氫-5H-吡咯并[1,2-b][1,2,4]三唑-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺
543
Figure 02_image1355
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-苯基-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺
544
Figure 02_image1357
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3S,4S)-4-(二甲基胺基)四氫呋喃-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
545
Figure 02_image1359
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-甲氧基-6-(三氟甲氧基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
546
Figure 02_image1361
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(1-甲基吡咯-3-基)磺醯胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
547
Figure 02_image1363
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-嘧啶-2-醯氧基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
548
Figure 02_image1365
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基環丁氧基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
549
Figure 02_image1367
(2S,4R)-N-[[4-(2-胺基-2-側氧-乙基)四氫呋喃-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
550
Figure 02_image1369
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲氧基乙基)-4,5,6,7-四氫吲唑-7-基]吡咯啶-2-甲醯胺
551
Figure 02_image1371
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[[2-(4-氟苯基)乙醯基]胺基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
552
Figure 02_image1373
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲氧基-6-甲基-2-吡啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
553
Figure 02_image1375
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(4-氟苯基)㗁唑-2-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
554
Figure 02_image1377
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2-乙基亞磺醯基環己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
555
Figure 02_image1379
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-苯基三唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
556
Figure 02_image1381
(2S,4R)-N-[2-(4-溴-2-氟-苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
557
Figure 02_image1383
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4-環丙基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
558
Figure 02_image1385
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(6-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]嗒口井-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
559
Figure 02_image1387
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[[3-(三氟甲基)-2-吡啶基]胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
560
Figure 02_image1389
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(5-氟-2-吡啶基)環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
561
Figure 02_image1391
(2S,4R)-N-[1-(3-氰基苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
562
Figure 02_image1393
(2S,4R)-N-[2-[1-[(4-氯苯基)甲基]咪唑-4-基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
563
Figure 02_image1395
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(3-氟苯基)甲基]-3-嗎啉代-3-側氧-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
564
Figure 02_image1397
(2S,4R)-N-[3-(2-氰基咪唑-1-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
565
Figure 02_image1399
(2S,4R)-N-(3-氰基-8-氧雜螺[4.5]癸烷-4-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
566
Figure 02_image1401
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2-丙氧基苯氧基)-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
567
Figure 02_image1403
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-氟-5-甲基-3-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
568
Figure 02_image1405
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(鄰甲苯基甲基)嗎啉-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
569
Figure 02_image1407
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-羥基-2-降冰片烯-2-基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
570
Figure 02_image1409
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-甲基-1,1-二側氧-硫雜環丁烷-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
571
Figure 02_image1411
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-[[2-(羥基甲基)吡咯啶-1-基]甲基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
572
Figure 02_image1413
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(2,6-二氟苯基)氧雜環丁烷-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
573
Figure 02_image1415
(2S,4R)-N-[[3-[(4-溴苯氧基)甲基]氧雜環丁烷-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
574
Figure 02_image1417
(2S,4R)-N-[1-(環戊基甲基)-4-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
575
Figure 02_image1419
(2S,4R)-N-[[(3S,5R)-4-苄基-3-(羥基甲基)-5-甲基-嗎啉-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
576
Figure 02_image1421
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4-(3-甲基異㗁唑-5-基)四氫吡喃-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺
577
Figure 02_image1423
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2,3,4,5-四氫苯并[i][1]苯并氧雜環庚三烯-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺
578
Figure 02_image1425
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,3-二甲氧基-6,7,8,9-四氫-5H-苯并[7]環庚烯-5-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
579
Figure 02_image1427
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[2-(三氟甲基)苯基]環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺
580
Figure 02_image1429
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3,3,3-三氟-1-(鄰甲苯基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
581
Figure 02_image1431
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-甲氧基-2-萘基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
582
Figure 02_image1433
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[2-(二氟甲氧基)苯基]吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
583
Figure 02_image1435
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(甲基磺醯基)苯胺基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
584
Figure 02_image1437
(2S,4R)-N-[3-(苯磺醯基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
585
Figure 02_image1439
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1S,3R)-3-(異丙基胺甲醯基)環己基]吡咯啶-2-甲醯胺
586
Figure 02_image1441
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(甲氧基甲基)-2-四氫吡喃-4-基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
587
Figure 02_image1443
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧噻烷-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
588
Figure 02_image1445
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,7-二氫-5H-環戊烷[c]吡啶-4-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
589
Figure 02_image1447
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二甲基胺基)吡嗪-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
590
Figure 02_image1449
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-四氫萘-1-醯氧基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
591
Figure 02_image1451
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲氧基乙基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
592
Figure 02_image1453
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-四氫吡喃-4-基-4-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
593
Figure 02_image1455
(2S,4R)-N-(1,2-苯并㗁唑-3-基甲基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
594
Figure 02_image1457
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3-氟-4-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
595
Figure 02_image1459
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3-環丙基-1,2,4-三唑-4-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
596
Figure 02_image1461
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-側氧吡咯啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
597
Figure 02_image1463
(2S,4R)-N-[(4-胺基嘧啶-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
598
Figure 02_image1465
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-嗎啉代環戊基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
599
Figure 02_image1467
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-側氧噻吩并[3,2-d]嘧啶-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
600
Figure 02_image1469
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-嘧啶-5-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
601
Figure 02_image1471
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-四氫吡喃-4-基磺醯基-4-哌啶基)吡咯啶-2-甲醯胺
602
Figure 02_image1473
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫四唑并[1,5-a]吡啶-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺
603
Figure 02_image1475
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2R,3S)-2-(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
604
Figure 02_image1477
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)茚滿-1-基]吡咯啶-2-甲醯胺
605
Figure 02_image1479
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(7-甲基-8-側氧-5,6-二氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
606
Figure 02_image1481
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3,4-二氟苯基)-3-甲基-丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
607
Figure 02_image1483
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(二甲基胺基)-2-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
608
Figure 02_image1485
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-(二甲基胺基)-6-甲基-嘧啶-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
609
Figure 02_image1487
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-異吲哚啉-2-基-4-側氧-丁基)吡咯啶-2-甲醯胺
610
Figure 02_image1489
(2S,4R)-N-[1-(1-環丙基四唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
611
Figure 02_image1491
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-甲基唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
612
Figure 02_image1493
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲基-2-側氧-3-哌啶基)吡咯啶-2-甲醯胺
613
Figure 02_image1495
(2S,4R)-N-[(1-環丙基-2-乙基-苯并咪唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
614
Figure 02_image1497
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲氧基-6,7,8,9-四氫-5H-苯并[7]環庚烯-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺
615
Figure 02_image1499
(2S,4R)-N-[2-(4-氯苯基)-2-(環丙基甲氧基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
616
Figure 02_image1501
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-四氫呋喃-2-基環丁基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
617
Figure 02_image1503
(2S,4R)-N-[1-[5-(3-溴苯基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
618
Figure 02_image1505
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4S)-6,8-二甲基色原烷-4-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
619
Figure 02_image1507
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(異色原烷-4-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
620
Figure 02_image1509
(2S,4R)-N-[4-(5-氯-2-噻吩基)丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
621
Figure 02_image1511
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-異丙氧基四氫呋喃-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
622
Figure 02_image1513
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3R)-1-(1,3-二甲基-2,6-二側氧-嘧啶-4-基)吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
623
Figure 02_image1515
(2S,4R)-N-[1-(5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
624
Figure 02_image1517
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,2-二氟環己基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
625
Figure 02_image1519
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-側氧異吲哚啉-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
626
Figure 02_image1521
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1-乙基苯并咪唑-2-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
627
Figure 02_image1523
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-([1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
628
Figure 02_image1525
(2S,4R)-N-[2-(3-溴-5-氯苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
629
Figure 02_image1527
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(4-甲氧基-2-吡啶基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
630
Figure 02_image1529
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(1,2,4-三唑-1-基)環丙基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
631
Figure 02_image1531
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-螺[2-氧雜雙環[3.2.0]庚烷-7,1'-環丁烷]-6-基-吡咯啶-2-甲醯胺
632
Figure 02_image1533
(2S,4R)-N-[2-[環己基(乙基)胺磺醯基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
633
Figure 02_image1535
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-1,1-二側氧-噻烷-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
634
Figure 02_image1537
(2S,4R)-N-[1-[1-(4-氯苯基)環丁基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
635
Figure 02_image1539
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-氟-3-甲氧基-苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
636
Figure 02_image1541
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S,4R,5R)-5-甲氧基-5-(三氟甲基)降冰片烷-2-基]吡咯啶-2-甲醯胺
637
Figure 02_image1543
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(6-側氧-1,3,4,7,8,8a-六氫吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基)環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺
638
Figure 02_image1545
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(2,4-二甲氧基苯基)甲基]-2-側氧-吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
639
Figure 02_image1547
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4-羥基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
640
Figure 02_image1549
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(E)-3-(3-吡啶基)烯丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
641
Figure 02_image1551
(2S,4R)-N-(1-環丙基-5-甲基-吡咯啶-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
642
Figure 02_image1553
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(1-羥乙基)-6-甲基-2-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
643
Figure 02_image1555
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(二甲基胺基)-4-甲基-戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
644
Figure 02_image1557
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1,1-二甲基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
645
Figure 02_image1559
(2S,4R)-N-[2-(苄基胺磺醯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
646
Figure 02_image1561
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4-氟苯基)-(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
647
Figure 02_image1563
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(2-甲氧基苯基)異㗁唑-5-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
648
Figure 02_image1565
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基四唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
649
Figure 02_image1567
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(苯氧甲基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
650
Figure 02_image1569
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
651
Figure 02_image1571
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R,4R)-4-羥基-1-異丙基-吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
652
Figure 02_image1573
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
653
Figure 02_image1575
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
654
Figure 02_image1577
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(羥基甲基)-3,6,7,8,9,9a-六氫-1H-吡啶并[2,1-c][1,4]㗁嗪-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
655
Figure 02_image1579
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(羥基甲基)環己基]-苯基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
656
Figure 02_image1581
(2S,4R)-N-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
657
Figure 02_image1583
N-[4-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺
658
Figure 02_image1585
(2S,4R)-N-[1-環丙基-1-(5-甲基-1,2,4-㗁二唑-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
659
Figure 02_image1587
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(5-甲基-2-苯基-吡唑-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
660
Figure 02_image1589
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)-3-哌啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
661
Figure 02_image1591
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-側氧-1,4-二氫-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
662
Figure 02_image1593
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-甲基酞嗪-1-基)-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
663
Figure 02_image1595
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,3-二甲基四氫吡喃-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
664
Figure 02_image1597
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-側氧-3-(4-吡嗪-2-基哌嗪-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
665
Figure 02_image1599
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2R,3S)-1-甲基-5-側氧-2-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
666
Figure 02_image1601
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異色原烷-7-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
667
Figure 02_image1603
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-4H-1λ6,2,4-苯并噻二嗪-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
668
Figure 02_image1605
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
669
Figure 02_image1607
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-6-溴-1-羥基-四氫萘-2-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
670
Figure 02_image1609
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-1-(1-甲基吡唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
671
Figure 02_image1611
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-側氧-1-吡啶基)-1-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
672
Figure 02_image1613
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[4-(二氟甲氧基)環己基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
673
Figure 02_image1615
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(三氟甲基)-3-噻吩基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
674
Figure 02_image1617
(2S,4R)-N-[(3-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
675
Figure 02_image1619
(2S,4R)-N-[(2-苄基-3-側氧-異吲哚啉-1-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
676
Figure 02_image1621
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
677
Figure 02_image1623
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
678
Figure 02_image1625
(2S,4R)-N-[(1S,2R)-2-三級丁氧基-1-(甲基胺甲醯基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
679
Figure 02_image1627
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-氟-4-(2-甲基咪唑-1-基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
680
Figure 02_image1629
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[1-(3-氟苯基)吡唑-3-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
681
Figure 02_image1631
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
682
Figure 02_image1633
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(2,5-二甲基吡唑-3-基)氧基丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
683
Figure 02_image1635
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(1,2,4-三唑-1-基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺
684
Figure 02_image1637
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,3-二氟苯基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
685
Figure 02_image1639
(2S,4R)-N-[(5-環丙基㗁唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
686
Figure 02_image1641
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R)-1-(5-氟-3-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
687
Figure 02_image1643
(2S,4R)-N-[(4-三級丁基-3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
688
Figure 02_image1645
(2S,4R)-N-(7-氯色原烷-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
689
Figure 02_image1647
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-側氧-1,3-二氫咪唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
690
Figure 02_image1649
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(二氟甲基磺醯基)-4-哌啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
691
Figure 02_image1651
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-異丙基-4,5,6,7-四氫吲唑-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺
692
Figure 02_image1653
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(3-甲基咪唑-4-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
693
Figure 02_image1655
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-喹啉胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
694
Figure 02_image1657
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,3-二甲基吡唑-4-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
695
Figure 02_image1659
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-甲基-2-(2-噻吩基)-3-哌啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
696
Figure 02_image1661
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(2-甲基吲哚啉-1-基)-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
697
Figure 02_image1663
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,6-二氟-2-雙環[3.1.0]己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
698
Figure 02_image1665
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-羥基-5-甲氧基-茚滿-1-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
699
Figure 02_image1667
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3,3,3-三氟-2-吡唑-1-基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺
1-B
# 結構 名稱
700
Figure 02_image1669
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[2-甲氧基乙基(甲基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
701
Figure 02_image1671
1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-羧酸乙酯
702
Figure 02_image1673
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基-3,3-二甲基-丁基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
703
Figure 02_image1675
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基噻唑-4-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
704
Figure 02_image1677
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-2-噻吩基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
705
Figure 02_image1679
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(4-甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
706
Figure 02_image1681
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(甲磺醯胺基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
707
Figure 02_image1683
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(1,4-二氧雜-9-氮雜螺[4.5]癸烷-9-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
708
Figure 02_image1685
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,4-二氟苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
709
Figure 02_image1687
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(2,2,6,6-四甲基嗎啉-4-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
710
Figure 02_image1689
1-[[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-2-羧酸甲酯
711
Figure 02_image1691
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(3,3-二甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
712
Figure 02_image1693
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4,4-二甲基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
713
Figure 02_image1695
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
714
Figure 02_image1697
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-甲基硫烷基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
715
Figure 02_image1699
(2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(四氫呋喃-3-基胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
716
Figure 02_image1701
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[三級丁基(甲基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
717
Figure 02_image1703
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-甲基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
718
Figure 02_image1705
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(4-甲基磺醯基哌嗪-1-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
719
Figure 02_image1707
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
720
Figure 02_image1709
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(氮雜環庚烷-1-基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
721
Figure 02_image1711
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(二異丙基胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
722
Figure 02_image1713
(2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(1-甲基-2-哌啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
723
Figure 02_image1715
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-側氧哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
724
Figure 02_image1717
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(4-甲氧基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
725
Figure 02_image1719
(2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1-甲基吡咯啶-2-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
726
Figure 02_image1721
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(4,4-二甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
727
Figure 02_image1723
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
728
Figure 02_image1725
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-(3,3-二甲基-1-哌啶基)丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
729
Figure 02_image1727
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
730
Figure 02_image1729
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(3,3-二甲基氮雜環庚烷-1-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
731
Figure 02_image1731
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[2-(羥基甲基)吡咯啶-1-基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
732
Figure 02_image1733
(2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
733
Figure 02_image1735
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(2,2-二甲基嗎啉-4-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
734
Figure 02_image1737
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2,6-二氟苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
735
Figure 02_image1739
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(1,1-二側氧-1,4-硫代氮雜環庚烷-4-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
736
Figure 02_image1741
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-甲氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
737
Figure 02_image1743
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(5-甲氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
738
Figure 02_image1745
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-甲氧基-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
739
Figure 02_image1747
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
740
Figure 02_image1749
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3-氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
741
Figure 02_image1751
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-甲基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
742
Figure 02_image1753
(2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[2-(4-氟苯基)-1-(甲基胺基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
743
Figure 02_image1755
1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-甲醯胺
744
Figure 02_image1757
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氰基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
745
Figure 02_image1759
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4,4-二氟-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
746
Figure 02_image1761
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(1-甲基-4-哌啶基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
747
Figure 02_image1763
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(4-甲基硫烷基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
748
Figure 02_image1765
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-羥基-3,3-二甲基-丁基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
749
Figure 02_image1767
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2,6-二甲基-4-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
750
Figure 02_image1769
(2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-(1-苄基吡咯啶-3-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
751
Figure 02_image1771
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-異丙基吡唑-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
752
Figure 02_image1773
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氯-2-氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
753
Figure 02_image1775
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-乙醯哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
754
Figure 02_image1777
3-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基胺基]苯甲酸
755
Figure 02_image1779
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,5-二氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
756
Figure 02_image1781
4-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸甲酯
757
Figure 02_image1783
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-側氧-3-(對甲苯基)丙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
758
Figure 02_image1785
4-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2-甲基-吡唑-3-羧酸甲酯
759
Figure 02_image1787
6-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-2-羧酸甲酯
760
Figure 02_image1789
4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]苯甲酸甲酯
761
Figure 02_image1791
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(2,2,2-三氟乙醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
762
Figure 02_image1793
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(乙基磺醯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
763
Figure 02_image1795
(2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-甲基-1,1-二側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
764
Figure 02_image1797
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(四氫吡喃-4-基胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
765
Figure 02_image1799
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[2-(嗎啉代甲基)咪唑-1-基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
766
Figure 02_image1801
三級丁基4-[1-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-1-甲基-乙基]哌嗪-1-羧酸酯
767
Figure 02_image1803
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
768
Figure 02_image1805
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基磺醯基乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
769
Figure 02_image1807
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(三級丁基胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
770
Figure 02_image1809
三級丁基4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌嗪-1-羧酸酯
771
Figure 02_image1811
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-胺基-3-氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
772
Figure 02_image1813
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
773
Figure 02_image1815
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[環己基(甲基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
774
Figure 02_image1817
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(6-胺基嘌呤-9-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
775
Figure 02_image1819
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(6-氮雜螺[3.5]壬烷-6-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
776
Figure 02_image1821
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
777
Figure 02_image1823
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-苯甲醯基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
778
Figure 02_image1825
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
779
Figure 02_image1827
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(異吲哚啉-2-基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
780
Figure 02_image1829
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[1-(甲磺醯胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
781
Figure 02_image1831
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-甲氧基苯甲醯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
782
Figure 02_image1833
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-乙醯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
783
Figure 02_image1835
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-乙醯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
784
Figure 02_image1837
3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-2-羧酸甲酯
785
Figure 02_image1839
3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2,2-二甲基-丙酸甲酯
786
Figure 02_image1841
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1,2,4-三唑-1-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
787
Figure 02_image1843
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-側氧-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
788
Figure 02_image1845
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-5-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
789
Figure 02_image1847
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(5-羥基-3-側氧-戊基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
790
Figure 02_image1849
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-側氧螺[3.3]庚烷-6-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
791
Figure 02_image1851
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氰基-3-氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
792
Figure 02_image1853
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-4-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
793
Figure 02_image1855
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
794
Figure 02_image1857
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-側氧氮雜環庚烷-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
795
Figure 02_image1859
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-2-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
796
Figure 02_image1861
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-側氧嗎啉-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
797
Figure 02_image1863
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
798
Figure 02_image1865
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(1-羥基環己基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
799
Figure 02_image1867
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[6-(羥基甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
800
Figure 02_image1869
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(羥基甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
801
Figure 02_image1871
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氰基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
802
Figure 02_image1873
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氟-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
803
Figure 02_image1875
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-環丙基噻唑-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
804
Figure 02_image1877
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2,5-二甲基吡咯-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
805
Figure 02_image1879
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基噻唑-5-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
806
Figure 02_image1881
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-甲氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
807
Figure 02_image1883
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-胺磺醯基丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
808
Figure 02_image1885
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(二甲基胺基甲醯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
809
Figure 02_image1887
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[甲基(甲基磺醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
810
Figure 02_image1889
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
811
Figure 02_image1891
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(環丙基磺醯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
812
Figure 02_image1893
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3,5-二甲基吡唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
813
Figure 02_image1895
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-甲氧基-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
814
Figure 02_image1897
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(1-甲基吡唑-4-基)氧甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
815
Figure 02_image1899
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基-1-吡咯-1-基-乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
816
Figure 02_image1901
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
817
Figure 02_image1903
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氟-5-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
818
Figure 02_image1905
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-丙基吡唑-4-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
819
Figure 02_image1907
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[4-(羥基甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
820
Figure 02_image1909
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-側氧-3-苯基-丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
821
Figure 02_image1911
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
822
Figure 02_image1913
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[1-(羥基甲基)環丁基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
823
Figure 02_image1915
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(甲基胺基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
824
Figure 02_image1917
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[2-(甲磺醯胺基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
825
Figure 02_image1919
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(二甲基胺磺醯基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
826
Figure 02_image1921
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2,6-二氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
827
Figure 02_image1923
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4,4-二甲基-3-側氧-戊基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
828
Figure 02_image1925
3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸
829
Figure 02_image1927
甲基4-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]環己烷羧酸酯
830
Figure 02_image1929
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-羥基四氫吡喃-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
831
Figure 02_image1931
6-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-羧酸甲酯
832
Figure 02_image1933
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[羥基(苯基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
833
Figure 02_image1935
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(嘧啶-2-基氧基甲基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
834
Figure 02_image1937
(2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[(4-三級丁基苯基)-羥基-甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
835
Figure 02_image1939
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-乙氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
836
Figure 02_image1941
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4,4-二氟環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
837
Figure 02_image1943
(2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-四氫吡喃-2-基乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
838
Figure 02_image1945
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3-溴-4-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
839
Figure 02_image1947
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氟-4-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
840
Figure 02_image1949
(2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-(1,1-二側氧噻烷-3-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
841
Figure 02_image1951
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-1-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
842
Figure 02_image1953
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(N-甲基苯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
843
Figure 02_image1955
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(苄氧甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
844
Figure 02_image1957
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(對甲苯基磺醯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
845
Figure 02_image1959
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氰基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
846
Figure 02_image1961
(2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[4-(4-氟苯基)-3-羥基-丁基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
847
Figure 02_image1963
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-氯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
848
Figure 02_image1965
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(2-噻吩基甲基胺基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
849
Figure 02_image1967
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(2-胺基-2-側氧-乙基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
850
Figure 02_image1969
(2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯苯基)-羥基-甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
851
Figure 02_image1971
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(3-氰基苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
852
Figure 02_image1973
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
853
Figure 02_image1975
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-乙氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
854
Figure 02_image1977
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
855
Figure 02_image1979
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(3-甲氧基-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
856
Figure 02_image1981
3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2,2-二甲基-丙酸苄酯
857
Figure 02_image1983
5-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-1-甲基-吡唑-4-羧酸乙酯
858
Figure 02_image1985
3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸乙酯
859
Figure 02_image1987
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
860
Figure 02_image1989
3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2,2-二甲基-丙酸乙酯
861
Figure 02_image1991
2-[[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]四氫呋喃-2-羧酸乙酯
862
Figure 02_image1993
[1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]環己基]胺基甲酸酯
863
Figure 02_image1995
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(噻唑-2-基胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
864
Figure 02_image1997
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-側氧-1-吡啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
865
Figure 02_image1999
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5,8-二氧雜螺[3.4]辛烷-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
866
Figure 02_image2001
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(苯甲醯胺基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
867
Figure 02_image2003
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(3,4-二氟苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
868
Figure 02_image2005
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-(4-茚滿-5-基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
869
Figure 02_image2007
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[2-羥基-2-(2-噻吩基)丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
870
Figure 02_image2009
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(4-甲氧基苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
871
Figure 02_image2011
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(苯磺醯胺基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
872
Figure 02_image2013
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-[(2-氟-3-吡啶基)氧基]丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
873
Figure 02_image2015
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[1-[4-(羥基甲基)苯氧基]丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
874
Figure 02_image2017
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-苯基咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
875
Figure 02_image2019
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(環丙烷羰基胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
876
Figure 02_image2021
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-[2-(2-氰乙基)-1,3-二側氧戊環-2-基]乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
877
Figure 02_image2023
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(甲氧基甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
878
Figure 02_image2025
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(2-氟苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
879
Figure 02_image2027
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基-4,5,6,7-四氫吲唑-3-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
880
Figure 02_image2029
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基苯并咪唑-2-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
881
Figure 02_image2031
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-2-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
882
Figure 02_image2033
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
883
Figure 02_image2035
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-苯氧基乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
884
Figure 02_image2037
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[4-(三氟甲基)苯胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
885
Figure 02_image2039
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[3-(羥基甲基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
886
Figure 02_image2041
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(羥基甲基)環己氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
887
Figure 02_image2043
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(對甲苯基胺甲醯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
888
Figure 02_image2045
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[5-[(2-甲氧基嘧啶-4-基)-甲基-胺基]-2-甲基-苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
889
Figure 02_image2047
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4,4-二側氧-4λ6-噻-5-氮雜螺[2.5]辛烷-5-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
890
Figure 02_image2049
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(羥基甲基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
891
Figure 02_image2051
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-(4-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
892
Figure 02_image2053
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(二氟甲氧基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
893
Figure 02_image2055
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-環丙基㗁唑-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
894
Figure 02_image2057
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[5-(三氟甲氧基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
895
Figure 02_image2059
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(4-吡啶基甲基胺基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
896
Figure 02_image2061
(2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氟苯基)-羥基-甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
897
Figure 02_image2063
三級丁基2-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡咯啶-1-羧酸酯
898
Figure 02_image2065
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氯-4-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
899
Figure 02_image2067
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(1,3-苯并噻唑-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
900
Figure 02_image2069
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
901
Figure 02_image2071
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(2-氯苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
902
Figure 02_image2073
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(2-甲氧基苯基)硫烷基甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
903
Figure 02_image2075
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基-2-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
904
Figure 02_image2077
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-2-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
905
Figure 02_image2079
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-羥基-3-(2-吡啶基)丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
906
Figure 02_image2081
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-甲基苯并咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
907
Figure 02_image2083
N-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]吡啶-2-甲醯胺
908
Figure 02_image2085
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-三級丁氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
909
Figure 02_image2087
N-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]-6-側氧-1H-吡啶-3-甲醯胺
910
Figure 02_image2089
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[羥基(對甲苯基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
911
Figure 02_image2091
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-苯基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
912
Figure 02_image2093
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(3-硝基苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
913
Figure 02_image2095
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-苯基咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
914
Figure 02_image2097
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(5,6-二甲基苯并咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
915
Figure 02_image2099
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(苯基胺基甲醯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
916
Figure 02_image2101
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4,4-二氟-1-羥基-環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
917
Figure 02_image2103
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(1,1-二側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
918
Figure 02_image2105
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-3-基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
919
Figure 02_image2107
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
920
Figure 02_image2109
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(5-胺基吡嗪-2-基)-甲基-胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
921
Figure 02_image2111
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(羥基甲基)苯基]硫烷基甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
922
Figure 02_image2113
N-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]-2-甲基-吡唑-3-甲醯胺
923
Figure 02_image2115
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(5-側氧-1,4-氧氮雜環庚烷-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
924
Figure 02_image2117
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(3-羥基-3-苯基-丙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
925
Figure 02_image2119
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[4-甲基-3-(苯基胺甲醯基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
926
Figure 02_image2121
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-苯基吲哚-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
927
Figure 02_image2123
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-苯基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
928
Figure 02_image2125
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-乙氧基-2,3-二氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
929
Figure 02_image2127
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-[(4-氰基苯基)磺醯胺基]苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
930
Figure 02_image2129
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-甲基磺醯基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
931
Figure 02_image2131
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
932
Figure 02_image2133
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(乙胺基)-4-吡啶基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
933
Figure 02_image2135
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(環丙基磺醯胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
934
Figure 02_image2137
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(5-異喹啉基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
935
Figure 02_image2139
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[甲基(對甲苯磺醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
936
Figure 02_image2141
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[4-羥基-4-(2-吡啶基)丁基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
937
Figure 02_image2143
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-4,4-二甲基-環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
938
Figure 02_image2145
三級丁基7-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-4-氮雜螺[2.4]庚烷-4-羧酸酯
939
Figure 02_image2147
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-胺磺醯基環丁基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
940
Figure 02_image2149
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[羥基-[3-(三氟甲基)苯基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
941
Figure 02_image2151
N-苄基-1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-甲醯胺
942
Figure 02_image2153
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-(二甲基胺基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
943
Figure 02_image2155
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基-1-萘基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
944
Figure 02_image2157
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3,5-二氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
945
Figure 02_image2159
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
946
Figure 02_image2161
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-(苄基胺基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
947
Figure 02_image2163
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基磺醯基-4-哌啶基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
948
Figure 02_image2165
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(二甲基胺磺醯基)環丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
949
Figure 02_image2167
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[3-(1-羥乙基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
950
Figure 02_image2169
5-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-甲醯胺
951
Figure 02_image2171
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
952
Figure 02_image2173
(2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[4-(2,2,2-三氟-1-羥基-乙基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
953
Figure 02_image2175
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-氟苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
954
Figure 02_image2177
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(5-羥基-2-側氧-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
955
Figure 02_image2179
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-乙醯胺基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
956
Figure 02_image2181
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(三氟甲基)苯甲醯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
957
Figure 02_image2183
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3,5-二甲基-1,2,4-三唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
958
Figure 02_image2185
三級丁基4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]-1,4-二氮雜-1-羧酸酯
959
Figure 02_image2187
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基降冰片烯-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
960
Figure 02_image2189
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(1-羥乙基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
961
Figure 02_image2191
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-異丙基環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
962
Figure 02_image2193
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(1-羥丙基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
963
Figure 02_image2195
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(5-苯基-2-噻吩基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
964
Figure 02_image2197
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-異喹啉基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
965
Figure 02_image2199
三級丁基1-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2-氮雜雙環[2.1.1]己烷-2-羧酸酯
966
Figure 02_image2201
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-(環丁氧基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
967
Figure 02_image2203
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(1-氰基環己基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
968
Figure 02_image2205
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-異丙氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
969
Figure 02_image2207
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(4-氟苯基)環丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
970
Figure 02_image2209
三級丁基2-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]嗎啉-4-羧酸酯
971
Figure 02_image2211
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-1-甲基-2-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
972
Figure 02_image2213
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(吲哚-1-基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
973
Figure 02_image2215
三級丁基3-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]四氫吖唉-1-羧酸酯
974
Figure 02_image2217
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(三氟甲基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
975
Figure 02_image2219
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-異丙氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
976
Figure 02_image2221
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(3-氰基苯甲醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
977
Figure 02_image2223
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-異丙氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
978
Figure 02_image2225
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(3-羥基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
979
Figure 02_image2227
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-苯基環丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
980
Figure 02_image2229
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,4-二甲氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
981
Figure 02_image2231
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
982
Figure 02_image2233
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[2-(3-羥基-3-甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
983
Figure 02_image2235
三級丁基7-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吲哚啉-1-羧酸酯
984
Figure 02_image2237
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-異喹啉基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
985
Figure 02_image2239
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氯-5-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
986
Figure 02_image2241
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-(4-四氫萘-5-基三唑-1-基)丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
987
Figure 02_image2243
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
988
Figure 02_image2245
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(異丙氧基胺基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
989
Figure 02_image2247
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(3-甲氧基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
990
Figure 02_image2249
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-甲基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
991
Figure 02_image2251
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(5-氰基吡嗪-2-基)-甲基-胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
992
Figure 02_image2253
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-(環戊氧基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
993
Figure 02_image2255
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基-3-苯基-丙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
994
Figure 02_image2257
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
995
Figure 02_image2259
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(5-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
996
Figure 02_image2261
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-乙氧基-3-氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
997
Figure 02_image2263
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-(4-喹㗁啉-2-基三唑-1-基)丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
998
Figure 02_image2265
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-三級丁基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
999
Figure 02_image2267
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-氰基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1-C
# 結構 名稱
1000
Figure 02_image2269
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-(4-異丙烯基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1001
Figure 02_image2271
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基-4-哌啶基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1002
Figure 02_image2273
(2R,4S)-1-[(2R)-2-[4-[胺基(四氫呋喃-2-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1003
Figure 02_image2275
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氰基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1004
Figure 02_image2277
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氰基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1005
Figure 02_image2279
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-乙基咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1006
Figure 02_image2281
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基四氫呋喃-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1007
Figure 02_image2283
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(3-甲氧基異噻唑-5-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1008
Figure 02_image2285
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-[三級丁基(甲基)胺基]乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1009
Figure 02_image2287
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,3-二甲氧基環丁基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1010
Figure 02_image2289
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1H-吲哚-5-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1011
Figure 02_image2291
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-胺磺醯基環丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1012
Figure 02_image2293
4-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸
1013
Figure 02_image2295
6-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-甲酸
1014
Figure 02_image2297
5-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-甲酸
1015
Figure 02_image2299
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2R)-2-[4-[2-羥基-2-(2-吡啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1016
Figure 02_image2301
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-唑-5-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
1017
Figure 02_image2303
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氟苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1018
Figure 02_image2305
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(6-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1019
Figure 02_image2307
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-胺基環己氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1020
Figure 02_image2309
3-羥基-3-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]環丁烷甲酸
1021
Figure 02_image2311
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-側氧硫雜戊環-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1022
Figure 02_image2313
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-1,3-二甲基-吡唑-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1023
Figure 02_image2315
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3-環丁基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1024
Figure 02_image2317
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(1-側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1025
Figure 02_image2319
(2S,4R)-N-(2-氰基環己基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1026
Figure 02_image2321
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-羥基吡嗪-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1027
Figure 02_image2323
(2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(1-羥基-1-甲基-乙基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1028
Figure 02_image2325
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[4-(胺甲基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1029
Figure 02_image2327
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-5-氮雜螺[2.4]庚烷-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1030
Figure 02_image2329
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1031
Figure 02_image2331
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,5S,6S,7R)-7-羥基-6-雙環[3.2.0]庚烷基]吡咯啶-2-甲醯胺
1032
Figure 02_image2333
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,5-二甲基-4H-異㗁唑-5-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1033
Figure 02_image2335
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基-5-側氧-吡咯啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1034
Figure 02_image2337
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1035
Figure 02_image2339
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(3R,4S)-4-羥基四氫呋喃-3-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1036
Figure 02_image2341
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氯-3-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1037
Figure 02_image2343
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基-6-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1038
Figure 02_image2345
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(三氟甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1039
Figure 02_image2347
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫咪唑并[1,5-a]吡啶-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1040
Figure 02_image2349
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-羥基-4-吡啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1041
Figure 02_image2351
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2R)-2-(2-甲基吡唑-3-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1042
Figure 02_image2353
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1043
Figure 02_image2355
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(1-苄氧基-1-甲基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1044
Figure 02_image2357
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-側氧-6-氮雜螺[3.4]辛烷-2-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1045
Figure 02_image2359
(2R,4S)-N-(1-環丙基-4-甲基-吡咯啶-3-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1046
Figure 02_image2361
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-2-氮雜雙環[2.2.2]辛烷-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1047
Figure 02_image2363
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-3,3a,4,5,6,6a-六氫-1H-環戊烷[c]吡咯-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1048
Figure 02_image2365
4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲氧基]苯甲酸
1049
Figure 02_image2367
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(5-側氧-1,2-二氫吡唑-3-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1050
Figure 02_image2369
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-6-氧雜雙環[3.2.1]辛烷-1-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1051
Figure 02_image2371
2-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲氧基]吡啶-3-甲酸
1052
Figure 02_image2373
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-硝基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1053
Figure 02_image2375
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(羥基甲基)降冰片烯-2-基]吡咯啶-2-甲醯胺
1054
Figure 02_image2377
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-3-(三唑-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1055
Figure 02_image2379
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(二甲基胺基)-2,2-二甲基-環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1056
Figure 02_image2381
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(5-甲基異㗁唑-3-基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1057
Figure 02_image2383
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2S,4R)-4-甲氧基四氫吡喃-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1058
Figure 02_image2385
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-甲基磺醯基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1059
Figure 02_image2387
1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-羧酸甲酯
1060
Figure 02_image2389
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
1061
Figure 02_image2391
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫異喹啉-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1062
Figure 02_image2393
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1063
Figure 02_image2395
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(1,2,4-三唑-4-基)環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺
1064
Figure 02_image2397
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-4,5,6,7-四氫苯并三唑-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1065
Figure 02_image2399
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-4,5,6,7-四氫吲唑-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1066
Figure 02_image2401
(2S,4R)-N-[(5-環丙基-2-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1067
Figure 02_image2403
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1068
Figure 02_image2405
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-羥基-2-吡唑-1-基-環丁基)吡咯啶-2-甲醯胺
1069
Figure 02_image2407
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-[[2-(甲基胺基)-2-側氧-乙基]胺基]苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1070
Figure 02_image2409
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2-乙基咪唑-1-基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1071
Figure 02_image2411
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-甲基-3-(2-甲基咪唑-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1072
Figure 02_image2413
(2S,4R)-N-[(2S,3R)-2-環丙基-6-側氧-3-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1073
Figure 02_image2415
(2S,4R)-N-[(1R,5R,6R)-3-胺甲醯基-6-雙環[3.2.0]庚烷基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1074
Figure 02_image2417
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-甲氧基-1,3-二甲基-吡唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1075
Figure 02_image2419
(2S,4R)-N-[(2-三級丁基四唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1076
Figure 02_image2421
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,1-二甲基-2-側氧-2-吡咯啶-1-基-乙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1077
Figure 02_image2423
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-異喹啉基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
1078
Figure 02_image2425
3,3,3-三氟-2-羥基-2-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]丙酸乙酯
1079
Figure 02_image2427
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,2-二氟螺[2.4]庚烷-1-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1080
Figure 02_image2429
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-甲基亞磺醯基環己基)吡咯啶-2-甲醯胺
1081
Figure 02_image2431
(2R,4S)-4-羥基-1-[(2R)-2-[4-[2-[3-(羥基甲基)-3-甲氧基-1-哌啶基]乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1082
Figure 02_image2433
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫喹啉-8-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺
1083
Figure 02_image2435
(2S,4R)-N-[環丁基(2-吡啶基)甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1084
Figure 02_image2437
(2S,4R)-N-[[2-(環丙基胺基)-4-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1085
Figure 02_image2439
(2S,4R)-N-[2-(4-環丙基嘧啶-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1086
Figure 02_image2441
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-嘧啶-2-基四氫呋喃-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1087
Figure 02_image2443
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲氧基-1,1-二側氧-硫雜戊環-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1088
Figure 02_image2445
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3-氟-2-吡啶基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1089
Figure 02_image2447
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(羥基甲基)-3-(4-吡啶基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1090
Figure 02_image2449
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(6,7-二氫-4H-吡唑并[1,5-a]吡嗪-5-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1091
Figure 02_image2451
(2S,4R)-N-[(5-環丁基-4-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1092
Figure 02_image2453
(2S,4R)-N-[(5-環戊基異㗁唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1093
Figure 02_image2455
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-異丙氧基嘧啶-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1094
Figure 02_image2457
(2S,4R)-N-[2-(5-三級丁基異㗁唑-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1095
Figure 02_image2459
(2R,4S)-N-[1-(3-三級丁基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1096
Figure 02_image2461
(2S,4R)-N-(4-氯-2,3-二氫苯并呋喃-3-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1097
Figure 02_image2463
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(2-側氧吡咯啶-1-基)戊基]吡咯啶-2-甲醯胺
1098
Figure 02_image2465
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二乙基-3-甲氧基-4-甲基-環丁基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1099
Figure 02_image2467
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-苯基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1100
Figure 02_image2469
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-羥基-2-喹啉基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1101
Figure 02_image2471
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,5-二甲氧基異噻唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1102
Figure 02_image2473
(2S,4R)-N-(1-環丙基-1-甲基-2-苯基-乙基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1103
Figure 02_image2475
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基-3,4-二氫-2H-喹啉-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1104
Figure 02_image2477
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,3-二甲基-1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1105
Figure 02_image2479
5-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-N,N-二甲基-吡啶-2-甲醯胺
1106
Figure 02_image2481
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-側氧-3-(3-吡啶基甲基胺基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1107
Figure 02_image2483
(2S,4R)-N-(4-氯-1,1a,6,6a-四氫環丙基[a]茚-1-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1108
Figure 02_image2485
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基咪唑-2-基)-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
1109
Figure 02_image2487
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異丙基-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1110
Figure 02_image2489
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(4-氟-3-甲氧基-苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1111
Figure 02_image2491
(2R,4S)-N-[1-(3-環丙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)-2-甲基-丙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1112
Figure 02_image2493
(2R,4S)-N-[1-(1-三級丁基-3-甲基-吡唑-4-基)乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1113
Figure 02_image2495
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-四氫呋喃-3-基三唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1114
Figure 02_image2497
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[5-(三氟甲基)四氫呋喃-2-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1115
Figure 02_image2499
(2S,4R)-N-[環丙基-(2,4-二氟苯基)甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1116
Figure 02_image2501
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R)-5,7-二氟四氫萘-1-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1117
Figure 02_image2503
(2R,4S)-N-(3-三級丁氧基螺[3.3]庚烷-1-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1118
Figure 02_image2505
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[2-(二氟甲氧基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1119
Figure 02_image2507
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3,3-二氟-1-(咪唑-1-基甲基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1120
Figure 02_image2509
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-苯基咪唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1121
Figure 02_image2511
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(1,5-二甲基吲哚-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1122
Figure 02_image2513
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基-2-側氧-吲哚啉-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1123
Figure 02_image2515
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-甲基-1-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1124
Figure 02_image2517
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(2,3-二氫-1,4-苯并二㗁英-5-基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1125
Figure 02_image2519
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,1-二側氧-7-氧雜-1λ6-噻螺[3.5]壬烷-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1126
Figure 02_image2521
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,3R)-2-(對甲苯基)四氫吡喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
1127
Figure 02_image2523
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-異丙氧 茚满-1-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1128
Figure 02_image2525
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(2-吡啶基甲基)吡咯啶-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1129
Figure 02_image2527
(2S,4R)-N-[3-(6-胺基嘌呤-9-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1130
Figure 02_image2529
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(甲磺醯胺基甲基)環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺
1131
Figure 02_image2531
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(4-氟-1-甲基-苯并咪唑-2-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1132
Figure 02_image2533
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(4-氟苯基)胺甲醯基]環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1133
Figure 02_image2535
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,3R)-2-(1-甲基吡唑-4-基)-6-側氧-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
1134
Figure 02_image2537
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R,4R)-3-(嘧啶-4-基胺基)四氫吡喃-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺
1135
Figure 02_image2539
(2R,4S)-N-[3-胺基-1-(6-甲氧基-3-吡啶基)-3-側氧-丙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1136
Figure 02_image2541
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4-氟苯基)-四氫呋喃-2-基-甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1137
Figure 02_image2543
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,3R)-3-嗎啉代螺[3.3]庚烷-1-基]吡咯啶-2-甲醯胺
1138
Figure 02_image2545
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-羥基環己基)-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
1139
Figure 02_image2547
(2S,4R)-N-[(1S)-1-(環己基胺甲醯基)-2-甲基-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1140
Figure 02_image2549
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-嗎啉并噻唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1141
Figure 02_image2551
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2-吡啶基)螺[3.3]庚烷-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1142
Figure 02_image2553
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-異丙基-1,3-苯并㗁唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1143
Figure 02_image2555
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-螺[色原烷-2,3'-四氫呋喃]-4-基-吡咯啶-2-甲醯胺
1144
Figure 02_image2557
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[1-(4-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
1145
Figure 02_image2559
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-2-嗎啉代-苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1146
Figure 02_image2561
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(甲磺醯胺基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1147
Figure 02_image2563
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(甲氧基甲基)異色原烷-1-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1148
Figure 02_image2565
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1S)-1-[3-[2-(二甲基胺基)乙氧基]苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1149
Figure 02_image2567
(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-[(2-嗎啉代-2-側氧-乙基)胺基]苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1150
Figure 02_image2569
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(2R,3S)-2-(1-乙基吡唑-4-基)四氫吡喃-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1151
Figure 02_image2571
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-羥基-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1152
Figure 02_image2573
三級丁基3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-6,7-二氫-4H-吡唑并[1,5-a]吡嗪-5-羧酸酯
1153
Figure 02_image2575
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(對甲苯磺醯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1154
Figure 02_image2577
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-[甲基(甲基磺醯基)胺基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1155
Figure 02_image2579
(2R,4S)-N-[1-(1-苄基咪唑-2-基)丙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1156
Figure 02_image2581
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2,4-二甲基苯基)-2-咪唑-1-基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1157
Figure 02_image2583
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-吡咯啶-1-基四氫萘-1-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1158
Figure 02_image2585
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(二氟甲氧基)-1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1159
Figure 02_image2587
(2S,4R)-N-(7-苄氧基-6-雙環[3.2.0]庚基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1160
Figure 02_image2589
(2S,4R)-N-[2-(2-環戊基硫烷基嘧啶-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1161
Figure 02_image2591
(2S,4R)-N-[2-(5-氯-1-側氧-3,4-二氫異喹啉-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1162
Figure 02_image2593
(2S,4R)-N-[2-(2-氯-6-吡咯啶-1-基-苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1163
Figure 02_image2595
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(8-苯基色原烷-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1164
Figure 02_image2597
(2S,4R)-N-[2-[4-(環戊烷羰基)哌嗪-1-基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1165
Figure 02_image2599
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-吲哚啉-1-基磺醯基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺
1166
Figure 02_image2601
(2R,4S)-N-[1-[(2-胺基噻唑-5-基)甲基]-3-甲基-4-哌啶基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1167
Figure 02_image2603
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(3-氟-4-甲基-苯基)胺磺醯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1168
Figure 02_image2605
(2S,4R)-N-[(2R,3S)-1-環丙基-2-(3-甲氧基苯基)吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1169
Figure 02_image2607
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基甲基)-2,2-二甲基-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1170
Figure 02_image2609
(2S,4R)-N-[3-(4-氯苯基)磺醯丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1171
Figure 02_image2611
(2S,4R)-N-[[1-[(3-氯苯基)甲基]-2-哌啶基]甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1172
Figure 02_image2613
(2R,4S)-N-[1-[4-(4-氯吡唑-1-基)-3-氟-苯基]乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1173
Figure 02_image2615
(2S,4R)-N-(3-溴-6,7,8,9-四氫-5H-苯并[7]環庚烯-6-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1174
Figure 02_image2617
(2R,4S)-N-[(4-氯苯基)-(4-甲基嗎啉-2-基)甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1175
Figure 02_image2619
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,5-二氯苯基)-四氫呋喃-3-基-甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1176
Figure 02_image2621
(2S,4R)-N-[[4-三級丁氧基-2-(三氟甲基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1177
Figure 02_image2623
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-3-[4-(間甲苯基)哌嗪-1-基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1178
Figure 02_image2625
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[甲基-(1-甲基-4-哌啶基)胺基]-1-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1179
Figure 02_image2627
(2S,4R)-N-[[1-(4-溴苯基)吡唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1180
Figure 02_image2629
(2R,4S)-N-[1-[8-氯-6-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基]乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1181
Figure 02_image2631
(2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氯苯基)-2-(2-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1182
Figure 02_image2633
(2S,4R)-N-[(2R,3S)-2-(4-氯-3-氟-苯基)-1-異丙基-5-側氧-吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1183
Figure 02_image2635
(2S,4R)-N-[2-[(3-溴-1-甲基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
1184
Figure 02_image2637
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[4-[(2-甲基四唑-5-基)胺磺醯基]苯基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1185
Figure 02_image2639
1-[[1-[(1R)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-2-羧酸甲酯
1186
Figure 02_image2641
(2R,4S)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(3-吡啶基)烯丙基]吡咯啶-2-甲醯胺
1187
Figure 02_image2643
(2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-5-四氫呋喃-2-基-吡唑-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺
1188
Figure 02_image2645
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(7-羥基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
1189
Figure 02_image2647
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[5-(甲磺醯胺基)-2-甲氧基-苯基]吡咯啶-2-甲醯胺
1190
Figure 02_image2649
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-4-苯基-4-哌啶基)吡咯啶-2-甲醯胺
1191
Figure 02_image2651
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺
在一些實施例中,本文提供表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物。在一些實施例中,本文提供表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物的立體異構物或互變異構物。在一些實施例中,本文提供表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物的醫藥上可接受之鹽,或其立體異構物或互變異構物。
在一個實施例中,本文提供了一種化合物,該化合物選自由以下所組成之群組: (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-1-(4-甲基嘧啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-溴-N-甲基-苯胺基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-苯基哌嗪-1-基)磺醯基丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-環丙基-2-氮雜雙環[2.1.1]己-1-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2R,5R)-5-苯基四氫呋喃-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(3-甲基咪唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-側氧-3,4-二氫-1H-喹啉-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,6-二氟-3-雙環[3.1.0]己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-3-甲基磺醯基-苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,7-二氫-5H-吡唑并[5,1-b][1,3]㗁嗪-2-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1,2,2-三甲基吡咯啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2R)-2-羥基-4-[(2-苯基咪唑-1-基)甲基]環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3,6-二氫-2H-吡啶-1-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(4-氟苯基)四唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[4-(2-吡啶基)噻唑-2-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3aS,6R,6aR)-1-苄基-3,3a,4,5,6,6a-六氫-2H-環戊烷[b]吡咯-6-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-環丙基異㗁唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-氯苯基)-3-(二甲基胺基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-吡咯烷啶-1-基環己基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; 6-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-3,4-二氫-1H-吡咯并[2,1-c][1,4]㗁嗪-8-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(3,3,3-三氟丙氧基)-4-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基-4-側氧-酞嗪-1-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(8-氯-2,3,4,5-四氫-1-苯并氧雜環庚三烯-5-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-(環丙基甲基)四唑-5-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-5,6,7,8-四氫喹唑啉-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(2-氯-4-氟-苯基)-3,3,3-三氟-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(4-氟苯基)噻唑-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(1-苯基四唑-5-基)胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-(2-氯苯基)三唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[環己基(3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(1-苯基吡唑-4-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(3-環丙基-3-羥基-丁基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,3S)-2,2-二甲基-3-苯氧基-環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(6-甲基-1,1-二側氧-噻烷-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1R,2R,4S)-4-氰基-2-羥基-環戊基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[3-(4-氰基苯基)-1-甲基-吡唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-乙基-3-側氧-4H-1,4-苯并㗁嗪-7-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-甲基-4-(3-側氧哌嗪-1-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-異丙基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]-4-哌啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(2-氟苯基)-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[5-[(4-氟苯氧基)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(1-萘基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-環丙基-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-羥基-2-甲基-丙基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2R)-2-(二氟甲基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(5,5-二甲基-2-側氧-吡咯啶-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-2-(4-苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(二氟甲基)異㗁唑-3-基]-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,4-二甲氧基苯基)-(4-甲氧基苯基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(1-甲基-4-哌啶基)胺基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-氟-6-(甲磺醯胺基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[環丙基(四氫吡喃-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-5-苯基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3-氟-4-甲基-2-吡啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-氧雜雙環[4.1.0]庚烷-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(6-胺基-2,4-二甲基-3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-[1-(4-溴吡唑-1-基)環丙基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-環丙基-2-(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(甲氧基甲基)㗁唑-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1'R,4R)-螺[色原烷-4,2'-環丙烷]-1'-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基]-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[(4-氯-2-氟-苯基)磺醯胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(2-氟苯基)甲基]環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[2-(2,2-二甲基丙醯胺基)噻唑-4-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(2-環戊基-4,5,6,7-四氫吲唑-7-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-甲基-2-(4-吡啶基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2-氟苯基)亞磺醯基乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二氟甲基)-2-甲基-吡唑-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-甲基嘧啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(四唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-異㗁唑-4-基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-羥基-5,6-二甲基-嗒口井-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(5-氟-1-甲基-苯并咪唑-2-基)丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異丙基-6-側氧-1,3,4,7,8,8a-六氫吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,4-二側氧-2,3-二氫-1,4λ-6-苯并氧硫雜環己二烯-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,1-二側氧噻烷-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基-6-側氧-3-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-吡啶基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-2,3-二氫苯并呋喃-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-(1-乙基丙基)異㗁唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-甲氧基-1-哌啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(1-苄基-2-噻唑-4-基-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基咪唑-4-基)-2-吡咯啶-1-基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(6-甲氧基-2-吡啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-噻唑-2-基環戊基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-[(4-甲基-1-哌啶基)磺醯基甲基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(2,5-二甲氧基-4-甲基-苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-甲基-6-側氧-嘧啶-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(5-胺基-1,3,4-㗁二唑-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(1,1-二氟乙基)-2-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-2-吡嗪-2-基-乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(二甲基胺基)-2-(4-乙基苯基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,4-二氟-1-甲基-3-哌啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二甲基-1-嘧啶-2-基-丙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-羥基苯基)-1-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,2-二氟環丙氧基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-溴三唑-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-2-基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(咪唑-1-基甲基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[6-(2-甲基嗎啉-4-基)-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-甲基-1-哌啶基)-2-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[4-(1,3-苯并㗁唑-2-基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-側氧嗎啉-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(4-甲氧基苯基)吡唑-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[6-(環己氧基)-3-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(7-側氧-6-氮雜雙環[3.2.1]辛烷-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(3-氟苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[2-(間甲苯基)環丙基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[5-側氧-1-(4-苯氧基苯基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-氟-3-[(3-甲氧基苯氧基)甲基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[4-(3-氯苯氧基)-2-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(4-乙氧基苯基)四氫吡喃-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(2-苄基亞磺醯基乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3,3,3-三氟-2-羥基-2-(1-甲基咪唑-2-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(1R,2R,4S)-2-羥基-4-(4-甲基-1,2,4-三唑-3-基)環戊基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4-羥基-2-[4-(三氟甲基)苯基]丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]硫烷基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-(二氟甲氧基)-4-丙氧基-苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(噻唑-2-胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(4-環丙基三唑-1-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-羥基-1-甲基-吡咯啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(1-哌啶磺醯基)-2-噻吩基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(3-苄氧基苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(甲基磺醯基甲基)氧雜環丁烷-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-2-基)環戊基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-苯基異噻唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-氟-1-(2-甲基丙醯基)四氫吖唉-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-3-(1-萘氧基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-氰基-3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[苯基(噻唑-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(1-胺甲醯基-1-環丙基-丙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(4-甲基-3-側氧-哌嗪-1-基)吡嗪-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-苯基噻唑-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-側氧-4H-1,4-苯并㗁嗪-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-側氧嘧啶-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(3-吡啶基)-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[6-(苯并咪唑-1-基)-3-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(4-氟苯氧基)-2-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-1-[4-(三氟甲基)苯基]吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(4-異丙基苯基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3-胺基-1,2-苯并㗁唑-6-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(3,4,6,7,8,8a-六氫-1H-吡咯并[2,1-c][1,4]㗁嗪-3-基甲基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,7-二氫-4H-吡喃并[4,3-d]噻唑-2-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1-胺甲醯基環丙基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(4-環丙基-3-氟-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-喹啉基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基氮雜環庚烷-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-甲基磺醯基苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-吡唑-1-基苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,3-二甲基咪唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-環丙基-1,2,4-㗁二唑-3-基)-苯基-甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[5-(三級丁氧基甲基)異㗁唑-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-環丙基噻唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,5-二甲基㗁唑-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2,2,2-三氟乙氧基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-環丙基-1,3,4-㗁二唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-2-側氧-1-苯基-吡咯啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R)-2-(6-甲氧基-2-萘基)-1-甲基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,6-二氯茚滿-1-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(8-氟硫色原烷-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-(三級丁基胺磺醯基)環丙基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(2-甲基三唑-4-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-嗎啉代磺醯基苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(2-側氧-1-哌啶基)-1-雙環[1.1.1]戊烷基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-側氧-2-苯基-吡咯啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲基環丙基)-5-側氧-吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[1-(4-氟苯基)-1-甲基-乙基]環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-甲基磺醯基苯基)四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-(3-氟苯基)-1,2,4-㗁二唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-異丁基-5-甲基-吡唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[[2-(三氟甲基)苯甲醯基]胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1R,2S)-2-(4-溴吡唑-1-基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(6-溴-1,3-苯并㗁唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2,6-二氯苯基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[2,2-二氟乙基(乙基)胺基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(7-甲基-6-氧雜螺[3.4]辛烷-2-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-異丙氧基環丁基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3R,5R)-5-三級丁基-2-側氧-吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(2-乙醯基-1,3,3a,4,5,6,7,7a-八氫異吲哚-4-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-環己基吡唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(1-哌啶基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3-氟苯基)-(2-吡啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,5-二氮雜雙環[3.2.2]壬烷-6-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3S,4R)-1-苄基-4-(3-氟苯基)吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(3,5-二甲氧基苯基)甲基]吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(6-氯-8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[2-(二甲基胺基)乙基]-4-哌啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-側氧吡唑并[1,5-a]吡嗪-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(4-環丙基-2-羥基-丁基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1-苄基-2-甲基-吡咯啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-胺基-2-[(2-氯苯基)甲基]-3-側氧-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(3-喹啉基胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(異㗁唑-3-基甲基磺醯胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2R,3R)-2-(三氟甲基)色原烷-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(1-側氧酞嗪-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(3-氰基苯基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-2-苯基-1,2-噻唑啶-5-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3-環丙基-4,5-二氫異㗁唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(2-苯基㗁唑-4-基)甲基]-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[6-[2-(三氟甲基)苯氧基]-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(2-環丙基-2-羥基-2-苯基-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-胺基-1-甲基-2-側氧-1-(苯氧基甲基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(3-苯基丙基)咪唑-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[6-溴-2-(羥基甲基)四氫萘-2-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; 2-[4-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-1-哌啶基]吡啶-3-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-氟-2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-[(5-三級丁基-1,2,4-㗁二唑-3-基)甲基]-3-哌啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3-氰基-2-氟-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; 3-[1-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]-1-甲基-乙基]-1,2,4-㗁二唑-5-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[4-(二氟甲基)-6-甲基-嘧啶-2-基]環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1-氰基環己基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-2,2-二側氧-3,4-二氫-2λ6,1-苯并噻唑-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-2-苯基-噻唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[3-(環丙基磺醯胺基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-異丙基異㗁唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-[[2-(2-氟苯基)乙醯基]胺基]苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-氯苯基)-3,3,3-三氟-2-羥丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(4-氰基-2-氟-苯基)-3-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-羥基-5,6,7,8-四氫喹啉-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(6-嗎啉并嘧啶-4-基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(三唑-1-基甲基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[(1-氰基環丙基)甲基胺基]-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[4-(3-氟苯基)-4-羥基-環己基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基-5-側氧-吡咯啶-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(色原烷-6-基甲基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(4-環丙基-2-甲基-吡唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R)-1-(5-異喹啉基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基噻二唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二甲基-3-吡咯啶-1-基-丙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基環丙基)-苯基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(1-側氧-2-異喹啉基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(甲基胺甲醯基)苯基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2,4-二氟苯基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-異丙基-2-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(2-胺基-4-吡啶基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3,3,4-三甲基哌嗪-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-甲基噻唑-5-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(6-甲基-2-吡咯啶-1-基-3-吡啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-溴苯基)磺醯基-2-甲基-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(7-側氧氮雜環庚烷-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(5-氰基茚滿(cyanoindan)-2-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[(2R,3S)-1-環丙基-5-側氧-2-(4-吡啶基)吡咯啶-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(㗁唑-4-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-[4-(2-吡啶基)哌嗪-1-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(4-氟-1-萘基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-2-吡啶基)-四氫吡喃-4-基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(3-苄基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二氟甲基)-1-甲基-三唑-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-[(3-羥基吡咯啶-1-基)甲基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-氟-5-甲基-苯基)-2-側氧-3-哌啶基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-[2-(二甲基胺基)乙基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(1-環己基-2-側氧-3-哌啶基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(4-苯基噻唑-2-基)四氫吡喃-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(5'-溴螺[環丙烷-2,1'-茚滿]-1-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3-氟-2-吡啶基)-2-甲基-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(4-甲氧基苯基)甲基胺基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(2-側氧-3,4-二氫-1H-喹啉-6-基)氧基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6-氟-1,1-二側氧-3,4-二氫-2H-硫代色烯-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-羥基四氫吡喃-4-基)-1-甲基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(2-異丙基噻唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[7-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基-3,6-二氫-2H-吡啶-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(5-喹啉基胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-[1-(2-吡啶基)乙基胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(3-側氧-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R)-1-甲基-2-(1-甲基三唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-環戊基-2-(二甲基胺磺醯胺基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,2-二甲基-1,1-二側氧-硫雜戊環基-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(吡啶-2-羰基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[2-溴-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-(二甲基胺磺醯基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[6-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,2-二甲基-3-哌啶基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-甲基-2-(2-甲基吡唑-3-基)丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二氟降蒈烷-7-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3,5-二甲基-1-(鄰甲苯基)吡唑-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-2-側氧-5,6,7,8-四氫喹啉-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[2-氯-6-[甲基(3-吡啶基甲基)胺基]苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-羥基-3-(三氟甲基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-([1,2,4]三唑并[4,3-b]嗒口井-6-基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-[(1-苄基-4-哌啶基)氧基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-胺基-1-(3-溴苯基)-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(6R,7R)-2-苄基-6-羥基-3-異丙基-2-氮雜螺[3.4]辛烷-7-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-乙基磺醯基苯基)-4-哌啶基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(2,4-二氟苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(1R,2R)-2-(2,6-二氟苯基)環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[5-(二乙基胺磺醯基)-2-噻吩基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-側氧-3,4-二氫-1H-1,8-萘啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(2S,3R)-2-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-5-側氧-吡咯啶-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-側氧-1,5,6,7,8,8a-六氫咪唑并[1,5-a]吡啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2R,3R,4S)-3-(三氟甲基)-7-氧雜雙環[2.2.1]庚烷-2-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(2-羥基乙氧基)-1,1-二側氧-硫雜戊環-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-[4-(1,2,4-三唑-1-基甲基)苯基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(3,4-二氫-2H-喹啉-1-基)-3-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[(3,4-二甲基苯基)胺甲醯基]環戊基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-吡咯啶-1-基-2-吡啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(2-胺基-4-甲基-噻唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-2-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(4-甲基磺醯基苯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(環丙基磺醯胺基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,4-二甲基苯基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[(2S,4R)-1-苄基-4-甲氧基-吡咯啶-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,6-二氟-2,3-二氫苯并呋喃-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-嘧啶-2-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-乙基-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[(2-氯-6-氟-苯基)甲基]-3-羥基-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[5-(二氟甲基)-2-吡啶基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(1-甲基四唑-5-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-3,4-二氫-1H-異喹啉-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異㗁唑-5-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[環丙基-(4-甲基噻唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-吡咯-1-基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(5-乙基-2-側氧-吲哚啉-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(8-環丙基-8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; N-(4-溴苯基)-4-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]哌啶-1-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,5-二氯苯基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[4-(二氟甲基)嘧啶-2-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3S,4R)-1-[2-(二甲基胺基)嘧啶-4-基]-4-甲氧基-吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-氯-6-咪唑-1-基-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-苯基-2-(三氟甲基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基吡唑-4-基)磺醯基-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1,2,4-㗁二唑-3-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二甲基胺甲醯基)四氫呋喃-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3,4-二氟苯基)-2-甲基-環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,4R)-2-苯基色原烷-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1S)-1-(3-溴異㗁唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[2-(二甲基胺基)-3-吡啶基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(4-乙醯哌嗪-1-基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2-氟苯基)-(5-甲基-1,2,4-㗁二唑-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-羥基色原烷-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(5-氰基-2-吡啶基)-4-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4,4,4-三氟-3-羥基-3-(5-甲基唑-2-基)丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-[(3-氟苯基)甲基磺醯胺基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1R,3S)-3-(氰甲基)環戊基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-(2,3-二氫苯并呋喃-5-基)-4,5-二氫異㗁唑-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[(2S,3R)-1-環丙基-2-(3-甲基咪唑-4-基)-3-哌啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-1-(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-胺基-3-甲基-苯并咪唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)環丙基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R)-1-(3-甲基異㗁唑-5-羰基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3R)-1-(二甲基胺磺醯基)-3-哌啶基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-四氫吡喃-4-基環丙基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基三唑-4-基)四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(3-甲基嗎啉-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-胺磺醯基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-氰基苯基)-1,1-二甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-㗁唑-5-基苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(4-氟苯基)磺醯基-甲基-胺基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-異丙基苯氧基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-3,3-二氟-2-羥基-環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,4-二氟-3-嗎啉代-丁基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(1,1-二側氧硫雜環丁烷-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-吡咯啶-1-基四氫吡喃-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(6-異喹啉基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,1-二側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)-1-甲基-2-側氧-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,1-二側氧基硫雜環戊烷-2-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-氟-2-(甲基磺醯基甲基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(6-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,4-二側氧-1,4-㗁噻烷-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-[(3,5-二甲基吡唑-1-基)甲基]苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(1,3,4-噻二唑-2-基)嗎啉-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-氰基-2-甲基-苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-溴-2-氯-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2S,3R)-2-(4-氟苯基)-1-甲基-吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(8,8-二側氧-8λ6-硫雜雙環[3.2.1]辛烷-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(1,3-苯并㗁唑-2-基)-2-苯基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(1,3-苯并噻唑-2-基)-4-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(3-氰基-1-苯基-丙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-氟-2-(4-羥基-1-哌啶基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[對甲苯基(1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-苯甲醯胺基環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[3-(4-氟-3-甲基-苯基)-1,2,4-㗁二唑-5-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(3-乙氧基苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[(5-氰基-2-吡啶基)氧]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[4-(三氟甲基)噻唑-2-基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; N-[2-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]乙基]嗎啉-4-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[3-(1-氰基丙氧基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二甲基胺基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[(4-氰基-2-吡啶基)胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[2-(環戊氧基)-3-甲氧基-苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(6-胺甲醯基螺[3.3]庚烷-2-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-胺甲醯基-3-(羥基甲基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(5-乙基-3-甲基-異㗁唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,1-二側氧基硫雜環戊烷-3-基)氧乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-苄基-2-側氧-2-(1-哌啶基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2-乙基-3-側氧-異㗁唑啶-4-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[5-甲基-1-[3-(三氟甲基)苯基]吡唑-4-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-[(2-氯苯基)磺醯胺基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(甲磺醯胺基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R)-1-(4,4,4-三氟丁醯基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-(環丁基甲基)吡唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,3-二甲基-5-側氧-吡咯啶-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(甲磺醯胺基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3-溴-5-甲氧基-苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-[環丁烷羰基(環丙基)胺基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-苯基吡唑-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-甲氧基苯基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-3,4-二氫-2H-硫代色烯-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; 5-溴-N-[2-[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]乙基]吡啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(3S)-異色原烷-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(1-甲基咪唑-2-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-乙基-6-甲基-4-(四氫吡喃-4-基胺基)吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(1-甲基咪唑-2-基)甲基]-2-側氧-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲基磺醯基環己基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(1S,2R)-1-甲基磺醯基-2-(三氟甲基)環丙基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[4-(三氟甲基)嘧啶-2-基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基異㗁唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(四唑-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-嗎啉代四氫吡喃-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基吡唑-4-基)-6-側氧-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-吡啶胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(1S,3R)-2,2-二氟-3-甲基-環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(1R,6R)-7,7-二氟-2-氧雜雙環[4.1.0]庚烷-1-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(2,6-二甲基嗎啉-4-羰基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[4-氰基-4-(2-吡啶基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-[4-[(2-甲基-1-哌啶基)磺醯基]苯基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-苯基-1,4-二㗁烷-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-[異丙基(甲基磺醯基)胺基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1-環丙基-3,3,3-三氟-丙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-4,5,6,7-四氫吲唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-吡啶基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-羥基-2-噻唑-5-基-乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-異丙氧基-2-甲基-環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-側氧-2-(2,3,4,5-四氫-1-苯并吖庚因-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(1-二苯甲基-3-羥基-四氫吖唉-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(3-甲基吡唑-1-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(4-環丙基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-1-噻唑-2-基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(對甲苯基)-1-(2-吡啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,4-二氟苯基)-(1-甲基咪唑-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,5-二氯苯基)-3-羥丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(4-苄基嗎啉-2-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1S,3R)-3-(二甲基胺基)環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)甲基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1S,3R)-3-[(5-乙基-1,3,4-㗁二唑-2-基)甲基]環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基咪唑并[1,2-b]吡唑-7-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2S)-1-(對甲苯基)吡咯啶-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氯苯基)吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-苯基硫烷基環丁基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4,6-二甲基-3-吡啶基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[苄基(乙基)胺基]-2-側氧-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-乙醯胺基苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-異丙基-4-甲基-㗁唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-溴吲哚-1-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(異丁基胺磺醯基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(二氟甲基)咪唑-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[4-(4-氰基苯基)四氫吡喃-4-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(6-甲基吡嗪-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1S,2R)-2-羥基-1,2-二苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[苄基(2-吡啶基)胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-羥基-1-異丙基-4-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(3-側氧哌嗪-1-基)磺醯基苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3,3-雙(羥基甲基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(2-苯胺基-1,1-二甲基-2-側氧-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,3-二甲基吡咯啶-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-(環丙基磺醯胺基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-側氧-3,5-二氫-2H-1,5-苯并㗁嗪-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(甲基胺甲醯基)環己基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲基磺醯基苯基)-(對甲苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲基-4-苯基-環己基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基-2-苯基-㗁唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)環戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫-4H-環庚[d]異㗁唑-3-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-異丙基三唑-4-基)-1-甲基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(三氟甲基)苯氧基]丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-胺基-1-甲基-2-側氧-1-(吡唑-1-基甲基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-甲基奎寧環-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(7-溴-4-側氧-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[環丙基(甲基)胺基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(5-環丙基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(5-氯吲哚-1-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-溴-1,3-苯并噻唑-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(4-異丁基-5-甲基硫烷基-1,2,4-三唑-3-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(2-胺基噻唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(4-氰基環己基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-羥基-6-異丙基-嘧啶-2-基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-環丁基苯基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[5-側氧-1-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(5-氟-1-甲基-吲哚-3-基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(1-苄基-8-氧雜-1-氮雜螺[4.5]癸烷-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-甲氧基-1-萘基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-咪唑-1-基-2-甲基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-異丙基吡唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[5-(3-溴苯基)㗁唑-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基茚滿-2-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-四氫吡喃-2-基丙-2-炔基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-中氮茚-2-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基(4R,5R)-4-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-2,2,5-三甲基-㗁唑烷-3-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基);-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[4-(二甲基胺基)-1-哌啶基]-2-甲基-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[5-(4-氯苯基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(3-側氧哌嗪-1-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(1-甲基-4-側氧-吡唑并[3,4-d]嘧啶-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[3-(三氟甲基)苯基]環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(6-側氧-7-氮雜螺[3.5]壬烷-9-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[2-(三氟甲基)苯基]環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(8-側氧-6,7-二氫-5H-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基2-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-4,4-二氟-2-甲基-吡咯啶-1-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,3S)-3-(羥基甲基)茚滿-1-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[(2S,3R)-1-三級丁基-2-[1-(2-甲氧基乙基)吡唑-4-基]-5-側氧-吡咯啶-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]環己基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1S,2S,4R,5R)-4-(羥基甲基)-2-雙環[3.1.0]己基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-6-側氧-4-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-甲基-4-側氧-6,7-二氫吡唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-嗎啉代-2-(2-噻吩基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[2-氯-6-(二氟甲氧基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-乙基-1-(間甲苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(3,5-二氟苯基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[3-溴-2-(二氟甲氧基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[5-(4-氯-2-氟-苯基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1-三級丁基吡唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-6,7-二氫-5H-吡咯并[1,2-b][1,2,4]三唑-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-苯基-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3S,4S)-4-(二甲基胺基)四氫呋喃-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-甲氧基-6-(三氟甲氧基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(1-甲基吡咯-3-基)磺醯胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-嘧啶-2-醯氧基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-甲基環丁氧基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[4-(2-胺基-2-側氧-乙基)四氫呋喃-2-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲氧基乙基)-4,5,6,7-四氫吲唑-7-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[[2-(4-氟苯基)乙醯基]胺基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-甲氧基-6-甲基-2-吡啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[5-(4-氟苯基)㗁唑-2-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2-乙基亞磺醯基環己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-苯基三唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-溴-2-氟-苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4-環丙基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(6-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]嗒口井-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[[3-(三氟甲基)-2-吡啶基]胺基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(5-氟-2-吡啶基)環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(3-氰基苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[1-[(4-氯苯基)甲基]咪唑-4-基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(3-氟苯基)甲基]-3-嗎啉代-3-側氧-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(2-氰基咪唑-1-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(3-氰基-8-氧雜螺[4.5]癸烷-4-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2-丙氧基苯氧基)-3-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-氟-5-甲基-3-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(鄰甲苯基甲基)嗎啉-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-羥基-2-降冰片烯-2-基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-甲基-1,1-二側氧-硫雜環丁烷-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-[[2-(羥基甲基)吡咯啶-1-基]甲基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(2,6-二氟苯基)氧雜環丁烷-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[3-[(4-溴苯氧基)甲基]氧雜環丁烷-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(環戊基甲基)-4-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[(3S,5R)-4-苄基-3-(羥基甲基)-5-甲基-嗎啉-3-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4-(3-甲基異㗁唑-5-基)四氫吡喃-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2,3,4,5-四氫苯并[i][1]苯并氧雜環庚三烯-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,3-二甲氧基-6,7,8,9-四氫-5H-苯并[7]環庚烯-5-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[2-(三氟甲基)苯基]環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3,3,3-三氟-1-(鄰甲苯基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-甲氧基-2-萘基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[2-(二氟甲氧基)苯基]吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(甲基磺醯基)苯胺基]-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(苯磺醯基)環丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1S,3R)-3-(異丙基胺甲醯基)環己基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(甲氧基甲基)-2-四氫吡喃-4-基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧噻烷-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,7-二氫-5H-環戊烷[c]吡啶-4-基甲基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[5-(二甲基胺基)吡嗪-2-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-四氫萘-1-醯氧基丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-甲氧基乙基)-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-四氫吡喃-4-基-4-哌啶基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(1,2-苯并㗁唑-3-基甲基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3-氟-4-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3-環丙基-1,2,4-三唑-4-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-側氧吡咯啶-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(4-胺基嘧啶-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-嗎啉代環戊基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(4-側氧噻吩并[3,2-d]嘧啶-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-嘧啶-5-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-四氫吡喃-4-基磺醯基-4-哌啶基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫四唑并[1,5-a]吡啶-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2R,3S)-2-(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)四氫呋喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)茚滿-1-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(7-甲基-8-側氧-5,6-二氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(3,4-二氟苯基)-3-甲基-丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[4-(二甲基胺基)-2-吡啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[2-(二甲基胺基)-6-甲基-嘧啶-4-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-異吲哚啉-2-基-4-側氧-丁基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(1-環丙基四唑-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-甲基唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲基-2-側氧-3-哌啶基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1-環丙基-2-乙基-苯并咪唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲氧基-6,7,8,9-四氫-5H-苯并[7]環庚烯-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-氯苯基)-2-(環丙基甲氧基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-四氫呋喃-2-基環丁基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-[5-(3-溴苯基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4S)-6,8-二甲基色原烷-4-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(異色原烷-4-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[4-(5-氯-2-噻吩基)丁基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-異丙氧基四氫呋喃-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3R)-1-(1,3-二甲基-2,6-二側氧-嘧啶-4-基)吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,2-二氟環己基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-側氧異吲哚啉-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1-乙基苯并咪唑-2-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-([1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(3-溴-5-氯苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(4-甲氧基-2-吡啶基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(1,2,4-三唑-1-基)環丙基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-螺[2-氧雜雙環[3.2.0]庚烷-7,1'-環丁烷]-6-基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[環己基(乙基)胺磺醯基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-甲基-1,1-二側氧-噻烷-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-[1-(4-氯苯基)環丁基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2-氟-3-甲氧基-苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S,4R,5R)-5-甲氧基-5-(三氟甲基)降冰片烷-2-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(6-側氧-1,3,4,7,8,8a-六氫吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基)環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(2,4-二甲氧基苯基)甲基]-2-側氧-吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[4-羥基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(E)-3-(3-吡啶基)烯丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(1-環丙基-5-甲基-吡咯啶-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[5-(1-羥乙基)-6-甲基-2-吡啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(二甲基胺基)-4-甲基-戊基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1,1-二甲基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(苄基胺磺醯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4-氟苯基)-(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-(2-甲氧基苯基)異㗁唑-5-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(5-甲基四唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(苯氧甲基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-1-(3-甲基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R,4R)-4-羥基-1-異丙基-吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(羥基甲基)-3,6,7,8,9,9a-六氫-1H-吡啶并[2,1-c][1,4]㗁嗪-4-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(羥基甲基)環己基]-苯基-甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; N-[4-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺; (2S,4R)-N-[1-環丙基-1-(5-甲基-1,2,4-㗁二唑-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(5-甲基-2-苯基-吡唑-3-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8-基)-3-哌啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-側氧-1,4-二氫-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-甲基酞嗪-1-基)-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,3-二甲基四氫吡喃-2-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-側氧-3-(4-吡嗪-2-基哌嗪-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2R,3S)-1-甲基-5-側氧-2-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)吡咯啶-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異色原烷-7-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-4H-1λ6,2,4-苯并噻二嗪-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1R,2R)-6-溴-1-羥基-四氫萘-2-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-1-(1-甲基吡唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-側氧-1-吡啶基)-1-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[4-(二氟甲氧基)環己基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(三氟甲基)-3-噻吩基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(3-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-苄基-3-側氧-異吲哚啉-1-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]環丙基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1S,2R)-2-三級丁氧基-1-(甲基胺甲醯基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[3-氟-4-(2-甲基咪唑-1-基)苯基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[1-(3-氟苯基)吡唑-3-基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,;4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(2,5-二甲基吡唑-3-基)氧基丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(1,2,4-三唑-1-基)環丁基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,3-二氟苯基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-環丙基噻唑-4-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R)-1-(5-氟-3-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(4-三級丁基-3-吡啶基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(7-氯色原烷-3-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-側氧-1,3-二氫咪唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[1-(二氟甲基磺醯基)-4-哌啶基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-異丙基-4,5,6,7-四氫吲唑-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(3-甲基咪唑-4-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-喹啉胺基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(1,3-二甲基吡唑-4-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-甲基-2-(2-噻吩基)-3-哌啶基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(2-甲基吲哚啉-1-基)-2-側氧-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(6,6-二氟-2-雙環[3.1.0]己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-羥基-5-甲氧基-茚滿-1-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3,3,3-三氟-2-吡唑-1-基-丙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[2-甲氧基乙基(甲基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; ;1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-羧酸甲酯; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基-3,3-二甲基-丁基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基噻唑-4-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-2-噻吩基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(4-甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(甲磺醯胺基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(1,4-二氧雜-9-氮雜螺[4.5]癸烷-9-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,4-二氟苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(2,2,6,6-四甲基嗎啉-4-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 1-[[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-2-羧酸甲酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(3,3-二甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4,4-二甲基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-甲基硫烷基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(四氫呋喃-3-基胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[三級丁基(甲基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-甲基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(4-甲基磺醯基哌嗪-1-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(氮雜環庚烷-1-基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(二異丙基胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(1-甲基-2-哌啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-側氧哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(4-甲氧基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1-甲基吡咯啶-2-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(4,4-二甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-(3,3-二甲基-1-哌啶基)丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(3,3-二甲基氮雜環庚烷-1-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[2-(羥基甲基)吡咯啶-1-基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(2,2-二甲基嗎啉-4-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2,6-二氟苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(1,1-二側氧-1,4-硫代氮雜環庚烷-4-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-甲氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(5-甲氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-甲氧基-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3-氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-甲基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[2-(4-氟苯基)-1-(甲基胺基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氰基-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4,4-二氟-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(1-甲基-4-哌啶基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(4-甲基硫烷基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-羥基-3,3-二甲基-丁基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2,6-二甲基-4-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-(1-苄基吡咯啶-3-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-異丙基吡唑-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氯-2-氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-乙醯哌嗪-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 3-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基胺基]苯甲酸; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,5-二氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 4-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸甲酯; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-側氧-3-(對甲苯基)丙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 4-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2-甲基-吡唑-3-羧酸甲酯; 6-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-2-羧酸甲酯; 4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]苯甲酸甲酯; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(2,2,2-三氟乙醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(乙基磺醯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-甲基-1,1-二側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(四氫吡喃-4-基胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[2-(嗎啉代甲基)咪唑-1-基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基4-[1-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-1-甲基-乙基]哌嗪-1-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基磺醯基乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(三級丁基胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌嗪-1-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-胺基-3-氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[環己基(甲基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(6-胺基嘌呤-9-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(6-氮雜螺[3.5]壬烷-6-基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-苯甲醯基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(異吲哚啉-2-基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[1-(甲磺醯胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-甲氧基苯甲醯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-乙醯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-乙醯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-2-羧酸甲酯; 3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2,2-二甲基-丙酸甲酯; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-(1,2,4-三唑-1-基)乙基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-側氧-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-5-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(5-羥基-3-側氧-戊基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-側氧螺[3.3]庚烷-6-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氰基-3-氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-4-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-側氧氮雜環庚烷-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-2-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-側氧嗎啉-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(1-羥基環己基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[6-(羥基甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(羥基甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氰基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氟-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-環丙基噻唑-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2,5-二甲基吡咯-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基噻唑-5-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-甲氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-胺磺醯基丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(二甲基胺基甲醯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[甲基(甲基磺醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(環丙基磺醯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3,5-二甲基吡唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-甲氧基-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(1-甲基吡唑-4-基)氧甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基-1-吡咯-1-基-乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氟-5-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-丙基吡唑-4-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[4-(羥基甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-側氧-3-苯基-丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[1-(羥基甲基)環丁基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(甲基胺基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[2-(甲磺醯胺基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(二甲基胺磺醯基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2,6-二氯苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4,4-二甲基-3-側氧-戊基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸; 甲基4-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]環己烷羧酸酯; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-羥基四氫吡喃-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 6-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-羧酸甲酯; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[羥基(苯基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(嘧啶-2-基氧基甲基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[(4-三級丁基苯基)-羥基-甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-乙氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4,4-二氟環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-四氫吡喃-2-基乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3-溴-4-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氟-4-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-(1,1-二側氧噻烷-3-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-1-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(N-甲基苯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(苄氧甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(對甲苯基磺醯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氰基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[4-(4-氟苯基)-3-羥基-丁基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-氯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(2-噻吩基甲基胺基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(2-胺基-2-側氧-乙基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯苯基)-羥基-甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(3-氰基苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[4-(三氟甲基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-乙氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(3-甲氧基-2-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2,2-二甲基-丙酸苄酯; 5-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-1-甲基-吡唑-4-羧酸乙酯; 3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸乙酯; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2,2-二甲基-丙酸乙酯; 2-[[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]四氫呋喃-2-羧酸乙酯; [1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]環己基]胺基甲酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(噻唑-2-基胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-側氧-1-吡啶基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5,8-二氧雜螺[3.4]辛烷-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(苯甲醯胺基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(3,4-二氟苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-(4-茚滿-5-基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[2-羥基-2-(2-噻吩基)丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(4-甲氧基苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(苯磺醯胺基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-[(2-氟-3-吡啶基)氧基]丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[1-[4-(羥基甲基)苯氧基]丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-苯基咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(環丙烷羰基胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-[2-(2-氰乙基)-1,3-二側氧戊環-2-基]乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(甲氧基甲基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(2-氟苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基-4,5,6,7-四氫吲唑-3-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基苯并咪唑-2-基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-2-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-苯氧基乙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[4-(三氟甲基)苯胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[3-(羥基甲基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(羥基甲基)環己氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(對甲苯基胺甲醯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[5-[(2-甲氧基嘧啶-4-基)-甲基-胺基]-2-甲基-苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4,4-二側氧-4λ6-噻-5-氮雜螺[2.5]辛烷-5-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(羥基甲基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-(4-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(二氟甲氧基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-環丙基㗁唑-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[5-(三氟甲氧基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(4-吡啶基甲基胺基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氟苯基)-羥基-甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基2-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡咯啶-1-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氯-4-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(1,3-苯并噻唑-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(2-氯苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(2-甲氧基苯基)硫烷基甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基-2-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-2-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-羥基-3-(2-吡啶基)丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-甲基苯并咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; N-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]吡啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-三級丁氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; N-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]-6-側氧-1H-吡啶-3-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[羥基(對甲苯基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-苯基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(3-硝基苯基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-苯基咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(5,6-二甲基苯并咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(苯基胺基甲醯胺基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4,4-二氟-1-羥基-環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(1,1-二側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[2-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-3-基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(5-胺基吡嗪-2-基)-甲基-胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(羥基甲基)苯基]硫烷基甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; N-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]-2-甲基-吡唑-3-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(5-側氧-1,4-氧氮雜環庚烷-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(3-羥基-3-苯基-丙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[4-甲基-3-(苯基胺甲醯基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(2-苯基吲哚-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-苯基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-乙氧基-2,3-二氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-[(4-氰基苯基)磺醯胺基]苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-甲基磺醯基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-(乙胺基)-4-吡啶基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(環丙基磺醯胺基)-1-甲基-乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(5-異喹啉基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[甲基(對甲苯磺醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[4-羥基-4-(2-吡啶基)丁基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-4,4-二甲基-環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基7-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-4-氮雜螺[2.4]庚烷-4-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-胺磺醯基環丁基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[羥基-[3-(三氟甲基)苯基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; N-苄基-1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-(二甲基胺基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-甲氧基-1-萘基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3,5-二氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[3-(苄基胺基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基磺醯基-4-哌啶基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(二甲基胺磺醯基)環丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[3-(1-羥乙基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 5-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[4-(2,2,2-三氟-1-羥基-乙基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-氟苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(5-羥基-2-側氧-1-哌啶基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-乙醯胺基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(三氟甲基)苯甲醯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3,5-二甲基-1,2,4-三唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]-1,4-二氮雜-1-羧酸酯; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基降冰片烯-2-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(1-羥乙基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-異丙基環己基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[[4-(1-羥丙基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(5-苯基-2-噻吩基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-異喹啉基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基1-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-2-氮雜雙環[2.1.1]己烷-2-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-(環丁氧基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(1-氰基環己基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-異丙氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[1-(4-氟苯基)環丙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基2-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]嗎啉-4-羧酸酯; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1-羥基-1-甲基-2-苯基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(吲哚-1-基甲基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基3-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]四氫吖唉-1-羧酸酯; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(三氟甲基)苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(4-異丙氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(3-氰基苯甲醯基)胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-異丙氧基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(3-羥基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-苯基環丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,4-二甲氧基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[2-(3-羥基-3-甲基-1-哌啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基7-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吲哚啉-1-羧酸酯; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(6-異喹啉基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(2-氯-5-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-(4-四氫萘-5-基三唑-1-基)丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(異丙氧基胺基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[(3-甲氧基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(3-甲基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[(5-氰基吡嗪-2-基)-甲基-胺基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[4-(環戊氧基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(2-羥基-3-苯基-丙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(5-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-乙氧基-3-氟-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-(4-喹㗁啉-2-基三唑-1-基)丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-三級丁基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(3-氰基苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-(4-異丙烯基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-甲基-4-哌啶基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-[4-[胺基(四氫呋喃-2-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氰基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氰基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-乙基咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基四氫呋喃-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(3-甲氧基異噻唑-5-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[2-[三級丁基(甲基)胺基]乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3,3-二甲氧基環丁基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-(1H-吲哚-5-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(1-胺磺醯基環丙基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 4-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]苯甲酸; 6-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-甲酸; 5-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]吡啶-3-甲酸; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2R)-2-[4-[2-羥基-2-(2-吡啶基)乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-唑-5-基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氟苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(6-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-胺基環己氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 3-羥基-3-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]環丁烷甲酸; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-側氧硫雜戊環-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(5-氯-1,3-二甲基-吡唑-4-基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(3-環丁基苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(1-側氧-1,4-噻嗪烷-4-基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(2-氰基環己基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3-羥基吡嗪-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-4-羥基-1-[(2S)-2-[4-[3-(1-羥基-1-甲基-乙基)苯基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[[4-(胺甲基)苯氧基]甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-5-氮雜螺[2.4]庚烷-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,5S,6S,7R)-7-羥基-6-雙環[3.2.0]庚烷基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,5-二甲基-4H-異㗁唑-5-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基-5-側氧-吡咯啶-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(4-氯苯胺基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[(3R,4S)-4-羥基四氫呋喃-3-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(4-氯-3-甲氧基-苯基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(2-甲基-6-喹啉基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-(三氟甲基)-2-吡啶基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫咪唑并[1,5-a]吡啶-7-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-羥基-4-吡啶基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2R)-2-(2-甲基吡唑-3-基)環丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(1-苄氧基-1-甲基-乙基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-側氧-6-氮雜螺[3.4]辛烷-2-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-(1-環丙基-4-甲基-吡咯啶-3-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-2-氮雜雙環[2.2.2]辛烷-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-3,3a,4,5,6,6a-六氫-1H-環戊烷[c]吡咯-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; 4-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲氧基]苯甲酸; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(5-側氧-1,2-二氫吡唑-3-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-甲基-6-氧雜雙環[3.2.1]辛烷-1-基)吡咯啶-2-甲醯胺; 2-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲氧基]吡啶-3-甲酸; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[(4-硝基苯氧基)甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(羥基甲基)降冰片烯-2-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-羥基-3-(三唑-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3-(二甲基胺基)-2,2-二甲基-環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[[(5-甲基異㗁唑-3-基)胺基甲醯胺基]甲基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2S,4R)-4-甲氧基四氫吡喃-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-(3-甲基磺醯基苯基)三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; 1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-羧酸甲酯; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫異喹啉-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,2S)-2-(1,2,4-三唑-4-基)環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-4,5,6,7-四氫苯并三唑-5-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-4,5,6,7-四氫吲唑-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-環丙基-2-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-羥基-2-吡唑-1-基-環丁基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-[[2-(甲基胺基)-2-側氧-乙基]胺基]苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2-乙基咪唑-1-基)-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-甲基-3-(2-甲基咪唑-1-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2S,3R)-2-環丙基-6-側氧-3-哌啶基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1R,5R,6R)-3-胺甲醯基-6-雙環[3.2.0]庚烷基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-甲氧基-1,3-二甲基-吡唑-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2-三級丁基四唑-5-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,1-二甲基-2-側氧-2-吡咯啶-1-基-乙基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-異喹啉基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; 3,3,3-三氟-2-羥基-2-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]丙酸乙酯; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,2-二氟螺[2.4]庚烷-1-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-甲基亞磺醯基環己基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-4-羥基-1-[(2R)-2-[4-[2-[3-(羥基甲基)-3-甲氧基-1-哌啶基]乙基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5,6,7,8-四氫喹啉-8-基甲基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[環丁基(2-吡啶基)甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[2-(環丙基胺基)-4-吡啶基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(4-環丙基嘧啶-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(3-嘧啶-2-基四氫呋喃-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(4-甲氧基-1,1-二側氧-硫雜戊環-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3-氟-2-吡啶基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(羥基甲基)-3-(4-吡啶基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(6,7-二氫-4H-吡唑并[1,5-a]吡嗪-5-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-環丁基-4-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(5-環戊基異㗁唑-3-基)甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-異丙氧基嘧啶-4-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(5-三級丁基異㗁唑-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[1-(3-三級丁基-1,2,4-㗁二唑-5-基)乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(4-氯-2,3-二氫苯并呋喃-3-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(2-側氧吡咯啶-1-基)戊基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2,2-二乙基-3-甲氧基-4-甲基-環丁基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-苯基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-羥基-2-喹啉基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(3,5-二甲氧基異噻唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(1-環丙基-1-甲基-2-苯基-乙基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1-甲基-3,4-二氫-2H-喹啉-3-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,3-二甲基-1,1-二側氧-1,2-噻唑啶-3-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; 5-[[[(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-羰基]胺基]甲基]-N,N-二甲基-吡啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-側氧-3-(3-吡啶基甲基胺基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(4-氯-1,1a,6,6a-四氫環丙基[a]茚-1-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基咪唑-2-基)-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-異丙基-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(4-氟-3-甲氧基-苯基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[1-(3-環丙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)-2-甲基-丙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[1-(1-三級丁基-3-甲基-吡唑-4-基)乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(1-四氫呋喃-3-基三唑-4-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[5-(三氟甲基)四氫呋喃-2-基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[環丙基-(2,4-二氟苯基)甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R)-5,7-二氟四氫萘-1-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-(3-三級丁氧基螺[3.3]庚烷-1-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[2-(二氟甲氧基)苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[3,3-二氟-1-(咪唑-1-基甲基)環丁基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-苯基咪唑-2-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(1,5-二甲基吲哚-3-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(1-甲基-2-側氧-吲哚啉-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-甲基-1-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基)丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1R,2S)-2-(2,3-二氫-1,4-苯并二㗁英-5-基)環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(1,1-二側氧-7-氧雜-1λ6-噻螺[3.5]壬烷-3-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,3R)-2-(對甲苯基)四氫吡喃-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(5-異丙氧 茚满-1-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(2-吡啶基甲基)吡咯啶-3-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(6-胺基嘌呤-9-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(甲磺醯胺基甲基)環戊基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(4-氟-1-甲基-苯并咪唑-2-基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-[(4-氟苯基)胺甲醯基]環丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,3R)-2-(1-甲基吡唑-4-基)-6-側氧-3-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(3R,4R)-3-(嘧啶-4-基胺基)四氫吡喃-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[3-胺基-1-(6-甲氧基-3-吡啶基)-3-側氧-丙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(4-氟苯基)-四氫呋喃-2-基-甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(1R,3R)-3-嗎啉代螺[3.3]庚烷-1-基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(2-羥基環己基)-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(1S)-1-(環己基胺甲醯基)-2-甲基-丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2-嗎啉并噻唑-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(2-吡啶基)螺[3.3]庚烷-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-(2-異丙基-1,3-苯并㗁唑-5-基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-螺[色原烷-2,3'-四氫呋喃]-4-基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[1-(4-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(4-甲基-2-嗎啉代-苯基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[2-(甲磺醯胺基)環己基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[1-(甲氧基甲基)異色原烷-1-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1S)-1-[3-[2-(二甲基胺基)乙氧基]苯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-二甲基-2-[4-[3-[(2-嗎啉代-2-側氧-乙基)胺基]苯基]三唑-1-基]丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[(2R,3S)-2-(1-乙基吡唑-4-基)四氫吡喃-3-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-羥基-1-甲基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; 三級丁基3-[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]-6,7-二氫-4H-吡唑并[1,5-a]吡嗪-5-羧酸酯; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-2-(對甲苯磺醯基)乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[3-[甲基(甲基磺醯基)胺基]苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[1-(1-苄基咪唑-2-基)丙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(2,4-二甲基苯基)-2-咪唑-1-基-乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-吡咯啶-1-基四氫萘-1-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[[6-(二氟甲氧基)-1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基]甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(7-苄氧基-6-雙環[3.2.0]庚基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(2-環戊基硫烷基嘧啶-5-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(5-氯-1-側氧-3,4-二氫異喹啉-2-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-(2-氯-6-吡咯啶-1-基-苯基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(8-苯基色原烷(phenylchroman)-4-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[4-(環戊烷羰基)哌嗪-1-基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-吲哚啉-1-基磺醯基乙基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[1-[(2-胺基噻唑-5-基)甲基]-3-甲基-4-哌啶基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[2-[(3-氟-4-甲基-苯基)胺磺醯基]乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2R,3S)-1-環丙基-2-(3-甲氧基苯基)吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基甲基)-2,2-二甲基-丙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[3-(4-氯苯基)磺醯丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-[(3-氯苯基)甲基]-2-哌啶基]甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[1-[4-(4-氯吡唑-1-基)-3-氟-苯基]乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-(3-溴-6,7,8,9-四氫-5H-苯并[7]環庚烯-6-基)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[(4-氯苯基)-(4-甲基嗎啉-2-基)甲基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(2,5-二氯苯基)-四氫呋喃-3-基-甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[4-三級丁氧基-2-(三氟甲基)苯基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-甲基-3-[4-(間甲苯基)哌嗪-1-基]丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[甲基-(1-甲基-4-哌啶基)胺基]-1-苯基-乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[[1-(4-溴苯基)吡唑-4-基]甲基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-N-[1-[8-氯-6-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基]乙基]-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氯苯基)-2-(2-吡啶基)乙基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[(2R,3S)-2-(4-氯-3-氟-苯基)-1-異丙基-5-側氧-吡咯啶-3-基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-N-[2-[(3-溴-1-甲基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)胺基]乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[4-[(2-甲基四唑-5-基)胺磺醯基]苯基]乙基]吡咯啶-2-甲醯胺; 1-[[1-[(1R)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-2-羧酸甲酯; (2R,4S)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[3-(3-吡啶基)烯丙基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2R,4S)-1-[(2R)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(2-甲基-5-四氫呋喃-2-基-吡唑-3-基)吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(7-羥基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[5-(甲磺醯胺基)-2-甲氧基-苯基];吡咯啶-2-甲醯胺; (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-(1-甲基-4-苯基-4-哌啶基)吡咯啶-2-甲醯胺;及 (2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-4-哌啶基]吡咯啶-2-甲醯胺, 或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽。
在一些實施例中,本文提供表 2 之化合物。在一些實施例中,本文提供表 2 之化合物之立體異構物或互變異構物。在一些實施例中,本文提供表 2 之化合物或其立體異構物或互變異構物之醫藥上可接受之鹽。 2
# 結構 名稱
106
Figure 02_image2653
(2S,4R)-N-[4-(1,3-苯并㗁唑-2-基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
140
Figure 02_image2655
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-苯基噻唑-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
169
Figure 02_image2657
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,6-二氯茚滿-1-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
174
Figure 02_image2659
(2S,4R)-N-[1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
266
Figure 02_image2661
(2S,4R)-N-(5'-溴螺[環丙烷-2,1'-茚滿]-1-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
288
Figure 02_image2663
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
343
Figure 02_image2665
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,4R)-2-苯基色原烷-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺
405
Figure 02_image2667
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(5-乙基-3-甲基-異㗁唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
420
Figure 02_image2669
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-3,4-二氫-2H-硫代色烯-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
445
Figure 02_image2671
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-吡啶基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺
449
Figure 02_image2673
(2S,4R)-N-[2-(1-二苯甲基-3-羥基-四氫吖唉-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
462
Figure 02_image2675
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2S)-1-(對甲苯基)吡咯啶-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺
463
Figure 02_image2677
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氯苯基)吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
469
Figure 02_image2679
(2S,4R)-N-[2-(4-溴吲哚-1-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
480
Figure 02_image2681
(2S,4R)-N-(2-苯胺基-1,1-二甲基-2-側氧-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
493
Figure 02_image2683
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(三氟甲基)苯氧基]丁基] 吡咯啶-2-甲醯胺
554
Figure 02_image2685
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2-乙基亞磺醯基環己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
556
Figure 02_image2687
(2S,4R)-N-[2-(4-溴-2-氟-苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
561
Figure 02_image2689
(2S,4R)-N-[1-(3-氰基苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
617
Figure 02_image2691
(2S,4R)-N-[1-[5-(3-溴苯基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
729
Figure 02_image2693
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
792
Figure 02_image2695
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-4-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
829
Figure 02_image2697
甲基4-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]環己烷羧酸酯
914
Figure 02_image2699
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(5,6-二甲基苯并咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺
1059
Figure 02_image2701
1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-羧酸甲酯
1129
Figure 02_image2703
(2S,4R)-N-[3-(6-胺基嘌呤-9-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺
本文所述之化合物可以固體或液體形式存在。在固態下,該化合物可以結晶或非結晶形式存在,或作為它們的混合物存在。技術人員將理解,對於結晶或非結晶化合物,可形成醫藥上可接受之溶劑合物。在結晶溶劑合物中,溶劑分子在結晶過程中摻入晶格中。溶劑合物可涉及非水性溶劑,例如但不限於乙醇、異丙醇、DMSO、乙酸、乙醇胺或乙酸乙酯,或者它們可涉及水作為摻入晶格中的溶劑。其中水為摻入晶格中的溶劑的溶劑合物通常稱為「水合物」。水合物包括化學計量的水合物以及含有不同量的水的組成物。本文所述之主題包括此等溶劑合物。
熟習此項技術者將進一步理解,本文所述之以結晶形式存在的某些化合物(包括其各種溶劑合物)可呈現出同質多晶形性(亦即,以不同結晶結構出現的能力)。該等不同的結晶形式通常稱為「同質異晶物」。本文所揭露之主題包括此等同質異晶物。同質異晶物具有相同之化學組成,但在堆積、幾何排列及結晶固態的其他描述性特性方面不同。因此,同質異晶物可具有不同的物理特性,例如形狀、密度、硬度、可變形性、穩定性及溶解特性。同質異晶物通常呈現出不同之熔點、紅外光譜及 X 射線粉末繞射圖譜,這些特性可用於鑑定。技術人員將理解,可例如藉由改變或調整用於製備化合物的反應條件或試劑來產生不同的同質異晶物。例如,改變溫度、壓力或溶劑的變化可得到同質異晶物。此外,一種同質異晶物在某些條件下可自發轉化為另一種同質異晶物。
本文所述之化合物或其醫藥上可接受之鹽可以立體異構形式存在(例如,其含有一個或多個不對稱碳原子)。各種立體異構物(鏡像異構物及非鏡像異構物)及其混合物涵蓋於本文所公開之主題之範圍內。同樣,應瞭解,本文所述之化合物或鹽可以式中所示結構之外的互變異構形式存在,並且亦涵蓋於本文所揭露之主題之範圍內。本文所公開之主題之範圍包括立體異構物之混合物及純化鏡像異構物或對映/非對映富集之混合物。
本文所揭露之主題亦包括本文所述之化合物之同位素標記形式,但事實上,一個或多個原子由原子質量或質量數不同於自然界中通常所發現的原子質量或質量數的原子置換。可摻入本文所述之化合物及其醫藥上可接受之鹽的同位素的實例包括氫、碳、氮、氧、磷、硫、氟、碘、氯之同位素,例如 2H、 3H、 11C、 13C、 14C、 15N、 17O、 18O、 31P、 32P、 35S、 18F、 36Cl、 123I 及 125I。
含有上述同位素及/或其他原子的其他同位素之如本文所揭露之化合物及醫藥上可接受之鹽在本文所揭露之主題的範圍內。本文中揭露了同位素標記的化合物,例如其中摻入放射性同位素(例如 3H、 14C)的那些,可用於藥物及/或受質組織分佈測定。氚同位素(亦即 3H)及碳-14 同位素(亦即 14C)因其易於製備和可偵測性而得到普遍使用。 11C 及 18F 同位素用於 PET(正子發射斷層攝影術),且 125I 同位素用於 SPECT(單光子放射電腦斷層掃描),它們皆用於腦成像。此外,用諸如氘(亦即 2H)之較重同位素取代可得到某些由更大代謝穩定性產生之治療優勢,例如延長之活體內半衰期或降低之劑量需求,因此在某些情況下可能是較佳的。同位素標記之化合物通常可藉由執行所揭露之程序來製備,其中藉由用容易獲得之同位素標記的試劑替代非同位素標記的試劑來達成。 III. 調配物
在另一態樣中,本說明提供了包含有效量之本文所述化合物中之至少一種之治療或醫藥組成物。以有效量包含有效量之本揭露之至少一種化合物,與醫藥上有效量之載劑、添加劑或賦形劑以及視情況額外生物活性劑的醫藥組成物代表了本揭露之另一態樣。
在某些實施例中,組成物包含醫藥上可接受之鹽,特別是本文所述化合物之酸或鹼加成鹽。用於製備上述基礎化合物之醫藥上可接受之酸加成鹽之酸包括形成無毒酸加成鹽之彼等酸,即含有藥理學上可接受之陰離子之鹽,諸如鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘化物、硝酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、酸性磷酸鹽、醋酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、琥珀酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、葡萄糖酸鹽、蔗糖酸鹽、苯甲酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽及雙羥萘酸[即1,1'-亞甲基-雙-(2-羥基-3萘甲酸)]鹽等。
醫藥上可接受之鹼加成鹽亦可用於生產化合物或衍生物之醫藥上可接受之鹽形式。可用作製備本發明酸性化合物之醫藥上可接受之鹼鹽之試劑的化學鹼是與此等化合物形成無毒鹼鹽之彼等化學鹼。此等無毒鹼鹽包括但不限於衍生自此等藥理學上可接受之陽離子之鹽,諸如鹼金屬陽離子(例如鉀及鈉)及鹼土金屬陽離子(例如鈣、鋅及鎂),銨或水溶性胺加成鹽諸如 N-甲基葡糖胺-(葡甲胺),以及低級烷醇銨 (alkanolammonium) 及其他醫藥上可接受之有機胺之鹼鹽等。
在某些實施例中,本文所述之組成物可以藉由口服、腸胃外或局部途徑以單一或分開之單位劑量投予。化合物之投予給藥範圍可以自連續(靜脈滴注)至每天數次口服(例如 Q.I.D.),並且可以包括口服、局部、腸胃外、肌內、靜脈內、皮下、透皮(其可以包括滲透增強劑)、口腔、舌下及栓劑投予,藉由吸入噴霧、直腸、陰道或經由植入的貯庫,以及其他投予途徑。腸溶口服錠劑亦可用於提高口服投予途徑之化合物之生物利用度。最有效劑型將取決於所選擇之特定藥劑之藥物動力學以及患者疾病之嚴重程度。亦可以使用根據本揭露之化合物作為噴霧劑、噴霧或氣霧劑用於鼻內、氣管內或肺部投予。因此,本揭露還涉及醫藥組成物,其包含有效量之根據本揭露之化合物,視情況與醫藥上可接受之載劑、添加劑或賦形劑組合。根據本揭露之化合物可以以立即釋放、中間釋放或緩釋或控制釋放之形式投予。緩釋或控制釋放形式較佳地口服投予,但亦可以栓劑及透皮或其他局部形式投予。亦可使用脂質體形式之肌內注射來控制或維持化合物在注射位點之釋放。
因此,在一個態樣中,本文所述化合物之醫藥調配物可以被製備成與醫藥上可接受之腸胃外媒劑一起且以單位劑量可注射形式用於腸胃外投予。本文使用之術語“腸胃外”包括皮下、靜脈內、肌內、關節內、滑膜內、胸骨內、鞘內、肝內、病灶內及顱內注射或輸注技術。較佳地,組成物口服、腹膜內或靜脈內投予。
本揭露之組成物可以使用一種或多種醫藥上可接受之載劑以習知方式調配,並且亦可以以控制釋放調配物的形式投予。本揭露之化合物可根據標準藥物實踐調配為醫藥組成物。根據該態樣,提供一種醫藥組成物,其包含與一種或多種醫藥上可接受之賦形劑結合之本文所述化合物。
典型調配物藉由將本揭露之化合物與賦形劑(諸如載劑及/或稀釋劑)混合來製備。適合的載劑、稀釋劑及其他賦形劑為本領域技術人員所熟知,且包括以下材料,例如:碳水化合物、蠟、水溶性及/或可溶脹聚合物、親水性或疏水性材料、明膠、油、溶劑、水等。所用之特定載劑、稀釋劑或其他賦形劑將取決於應用該化合物之手段及目的。可用於該等醫藥組成物中之其他醫藥上可接受之載劑包括但不限於離子交換劑、氧化鋁、硬脂酸鋁、卵磷脂、血清蛋白如人血清白蛋白、緩衝物質如磷酸鹽、甘胺酸、山梨酸、山梨酸鉀、飽和植物脂肪酸之偏甘油酯混合物、水、鹽或電解質如硫酸魚精蛋白、磷酸氫二鈉、磷酸氫鉀、氯化鈉、鋅鹽、膠體二氧化矽、三矽酸鎂、聚乙烯吡咯啶酮、纖維素基物質、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸酯、蠟、聚乙烯-聚氧丙烯嵌段聚合物、聚乙二醇及羊毛酯。
溶劑通常基於本領域技術人員認為投予哺乳動物安全 (GRAS) 的溶劑來選擇。一般而言,安全溶劑是無毒水性溶劑,例如水及其他可溶於或混溶於水中的無毒溶劑。適合的水性溶劑包括水、乙醇、丙二醇、聚乙二醇(例如,PEG 400、PEG 300)等及其混合物。可接受之稀釋劑、載劑、賦形劑及穩定劑在採用的劑量和濃度下對受體無毒,並且包括:緩衝劑,例如磷酸鹽、檸檬酸鹽及其他有機酸;抗氧化劑,包括抗壞血酸及甲硫胺酸;防腐劑(例如十八烷基二甲基芐基氯化銨;六甲基氯化銨;氯化苯銨;氯化苯索寧;苯酚、丁醇或芐醇;對羥基苯甲酸烷基酯,如對羥基苯甲酸甲酯或對羥基苯甲酸丙酯;兒茶酚;間苯二酚;環己醇;3-戊醇和間甲酚);低分子量(小於約 10 個殘基)多肽;蛋白質,例如血清白蛋白、明膠或免疫球蛋白;親水性聚合物,例如聚乙烯吡咯烷酮;胺基酸,例如甘胺酸、麩醯胺酸、天冬醯胺酸、組胺酸、精胺酸或離胺酸;單醣、雙醣及其他碳水化合物,包括葡萄糖、甘露糖或糊精;螯合劑(例如 EDTA);糖,例如蔗糖、甘露醇、海藻糖或山梨糖醇;成鹽抗衡離子,例如鈉;金屬錯合物(例如鋅蛋白錯合物);及/或非離子表面活性劑,例如 TWEEN™、PLURONICS™ 或聚乙二醇 (PEG)。
調配物亦可包括一種或多種緩衝劑、穩定劑、表面活性劑、潤濕劑、潤滑劑、乳化劑、懸浮劑、防腐劑、抗氧化劑、遮光劑、滑動劑、加工助劑、著色劑、甜味劑、芳香劑、調味劑及其他已知添加劑,以呈現或輔助製造藥品。調配物可使用習用溶解和混合程序來製備。
可藉由在適當 pH 下於環境溫度下以所需之純度下與生理學上可接受之載劑(亦即,在採用的劑量和濃度下對受體無毒的載劑)混合來配製。調配物之 pH 主要取決於化合物之特定用途及濃度,但可以在約 3 至約 8 的範圍內。一個適合的實施例為 pH 5 的乙酸鹽緩衝劑中的調配物。
醫藥組成物可以是無菌可注射製劑的形式,例如無菌可注射水性或油性懸浮液。特定而言,用於活體內投予之調配物必須是無菌的。該等滅菌可藉由無菌濾膜過濾輕鬆實現。該懸浮液可根據已知技術使用上文提及的那些適合的分散劑或潤濕劑及懸浮劑來配製。無菌可注射製劑亦可為無毒腸胃外可接受之稀釋劑或溶劑(例如 1,3-丁二醇)中的無菌注射溶液或懸浮液。無菌注射製劑亦可製成凍乾粉劑。可採用的可接受之載體和溶劑包括水、林格氏溶液及等滲氯化鈉溶液。此外,通常可採用無菌的不揮髮油作為溶劑或懸浮介質。為此,可採用任何溫和的固定油,其中包括合成之甘油單酯或甘油二酯。此外,脂肪酸如油酸同樣可用於製備可注射製劑,以及天然醫藥上可接受之油,如橄欖油或蓖麻油,尤其是其聚氧乙烯化形式。該等油溶液或懸浮液亦可以含有長鏈醇稀釋劑或分散劑,如 Ph. Helv 或類似的醇。
適用於腸胃外投予的調配物包括水性和非水性無菌注射液,其可含有抗氧化劑、緩衝劑、抑菌劑以及使調配物與預期受體之血液等滲的溶質;及水性和非水性無菌懸浮液,其可包括懸浮劑和增稠劑。
本文所述之醫藥組成物可以以任何口服可接受之劑型口服投予,包括但不限於膠囊、錠劑、水性懸浮液或溶液。對於口服錠劑,常用的載劑包括乳糖及玉米澱粉。通常還加入潤滑劑,例如硬脂酸鎂。對於膠囊形式之口服投予,有用的稀釋劑包括乳糖及乾玉米澱粉。當口服需要水性懸浮液時,將活性成分與乳化劑及懸浮劑組合。若需要,亦可加入某些甜味劑、調味劑或著色劑。
可替代地,本文所述之醫藥組成物可以以用於直腸投予之栓劑形式投予。該等可藉由將藥劑與適合的無刺激性賦形劑混合來製備,該賦形劑在室溫下為固體,但在直腸溫度下為液體,因此會在直腸中融化以釋放藥物。這些材料包括可可脂、蜂蠟和聚乙二醇。
本文所述之醫藥組成物亦可以局部投予。適合該等區域或器官之局部調配物容易製備。下腸道的局部應用可以在直腸栓劑調配物(見上文)或適合的灌腸調配物中達成。亦可以使用局部可接受之透皮貼劑。
對於局部應用,醫藥組成物可以調配成含有懸浮或溶解在一種或多種載劑中的活性成分的適合軟膏。用於本揭露化合物局部投予之載劑包括但不限於礦物油、液體礦脂、白礦脂、丙二醇、聚氧乙烯、聚氧丙烯化合物、乳化蠟及水。在本揭露之某些較佳態樣中,化合物可被塗覆至將藉由外科手術植入患者體內之支架上,以抑制或降低患者體內支架中發生堵塞之可能性。
可替代地,醫藥組成物可以調配成適合的洗劑或霜劑,其含有懸浮或溶解在一種或多種醫藥上可接受之載劑中之活性組分。適合的載劑包括但不限於礦物油、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、聚山梨酯 60、鯨蠟基酯蠟、鯨蠟醇、2-辛基十二醇、苄醇及水。
對於眼科用途,醫藥組成物可以調配成在等滲、調節 pH 之無菌鹽水中的微粉化懸浮液,或者較佳被調配成在等滲、調節 pH 之無菌鹽水中的溶液,或者含有或者不含有防腐劑如氯化苄烷鎓。可替代地,對於眼科用途,醫藥組成物可以調配成軟膏如凡士林。
本揭露之醫藥組成物亦可藉由鼻氣霧劑或吸入投予。根據醫藥調配物技術中習知之技術,使用苄醇或其他合適的防腐劑、吸收促進劑以提高生物可利用性、碳氟化合物,及/或其他常用的增溶劑或分散劑,可製備此等組成物,且製備為食鹽水溶液。
包含本揭露化合物之醫藥組成物可按照與良好醫學實踐一致(亦即,含量、濃度、時間表、療程、載體及投予途徑)的方式進行調配、給藥及投予。此背景中考慮的因素包括待治療的特定疾病、待治療的特定哺乳動物、個別患者的臨床狀況、疾病的原因、遞送藥劑的部位、投予方法、投予日程及醫療從業者已知的其他因素。待投予之化合物的「治療有效量」將受該等考慮因素的支配,並且是預防、改善或治療病症所需之最小量。該量較佳的是低於對宿主有毒或使宿主明顯更易不想要之副作用之量。
本文所述化合物可調配成醫藥劑型,以提供易於控制的藥物劑量並使患者遵守規定的方案。供應用之醫藥組成物(或調配物)可以多種方式包裝,具體取決於用於投予藥物的方法。一般而言,用於分發之製品包括容器,該容器中存放有適當形式的醫藥調配物。適合的容器是本領域技術人員所熟知的,且包括瓶(塑料瓶及玻璃瓶)、小袋、安瓿、塑料袋、金屬圓筒等材料。容器亦可包括干預防護組件,以防止不小心接觸到包裝的內容物。此外,容器上亦貼有描述容器內容物的標籤。標籤亦可包括適當的警告。
調配物可包裝在單位劑量或多劑量容器(例如密封安瓿和小瓶)中,且可以儲存於冷凍乾燥(凍乾)條件下,在即將使用前添加注射用無菌液體載劑(例如水)即可。即時的注射液和懸浮液由前文所述類型之無菌粉末、顆粒劑及片劑製備。較佳之單位劑量調配物為那些包含每日劑量或單位每日亞劑量(如上文所引述)或其適當比例的活性成分的調配物。
還應理解,用於任何特定患者之特定劑量及治療方案將取決於多種因素,包括所用特定化合物的活性、年齡、體重、一般健康狀況、性別、飲食、投予時間、排泄速率、藥物組合以及治療醫師之判斷及所治療的特定疾病或病症之嚴重程度。
需要使用根據本揭露之化合物之療法的患者或受試者可藉由單獨或與其他藥劑組合向患者(受試者)投予有效量之根據本揭露化合物來治療,該化合物包括其醫藥上可接受之鹽、溶劑合物或多晶型物,其視情況在醫藥上可接受之載劑或稀釋劑中。
醫藥上可接受之載劑或稀釋劑中包含的活性化合物之量足以向患者遞送用於所需適應症的治療有效量,而不會在所治療的患者中引起嚴重的毒性作用。用於本文提及的狀況之活性化合物的較佳劑量為每天約10 ng/kg 至 300 mg/kg,較佳 0.1 至 100 mg/kg,更一般 0.5 至約 25 mg/kg 接受者/患者的體重。根據上述因素,一種典型的日劑量可在約 1 µg/kg 至 100 mg/kg 或更多的範圍內。在合適的載劑中,典型的局部劑量將為 0.01-5% wt/wt。
該化合物以任何適合的單位劑型方便地投予,包括但不限於每單位劑型含有小於 1 mg、1 mg 至 3000 mg、較佳 5 至 500 mg 活性成分的劑型。約 25-250 mg 之口服劑量通常是方便的。
活性成分之投予較佳達到約 0.00001-30 mM,較佳約 0.1-30 mM 之活性化合物之峰值血漿濃度。此可以藉由例如靜脈內注射活性成分之溶液或調配物來達成,該溶液或調配物視情況在鹽水或水性介質中或作為活性成分的丸劑投予。口服投予亦適用於產生有效血漿濃度之活性劑。
醫藥組成物中活性化合物之濃度將取決於藥物的吸收、分佈、失活及排泄速率以及熟習此項技術者已知之其他因素。要注意,劑量值亦將隨待緩解狀況之嚴重程度而變化。應當進一步理解,對於任何特定的受試者,應根據個體的需要及投予或監督組成物投予者的專業判斷,隨時間調整特定劑量方案,並且本文列出的濃度範圍僅為示例性的,並且非旨在限制要求保護的組成物的範圍或實踐。活性成分可以一次投予,或者可以分成多個較小的劑量以不同的時間間隔投予。
在一個實施例中,活性化合物用載劑製備,該載體將保護化合物免於自體內快速消除,例如控制釋放調配物,包括植入物及微囊化遞送系統。可使用生物可降解、生物相容聚合物,如乙烯醋酸乙烯酯、聚酐、聚乙醇酸、膠原、聚原酸酯及聚乳酸。製備此等調配物之方法對熟習此項技術者而言將是顯而易見的。
脂質體懸浮液亦可以是醫藥上可接受之載劑。該等可以根據熟習此項技術者已知之方法製備,例如,如美國專利第 4,522,811 號(其全文以引用方式併入本文中)所述。例如,脂質體調配物可以藉由將適當的脂質(如硬脂醯磷脂醯乙醇胺、硬脂醯磷脂醯膽鹼、蛛網膜醯磷脂醯膽鹼及膽固醇)溶解在無機溶劑中,然後蒸發,在容器表面留下乾燥脂質的薄膜來製備。然後將活性化合物之水溶液引入容器中。然後用手旋轉容器,以自容器側面釋放脂質物質並分散脂質聚集體,由此形成脂質體懸浮液。
術語“醫藥上可接受之鹽”在整個說明書中用於描述(在適用的情況下)本文所述化合物中一種或多種之鹽形式,其被呈現以增加該化合物在患者胃腸道的胃液中的溶解度,以便促進該等化合物的溶解及生物利用度。適用時,醫藥上可接受之鹽包括衍生自醫藥上可接受之無機或有機鹼及酸的彼等。適合之鹽包括衍生自鹼金屬如鉀及鈉之鹽、鹼土金屬如鈣、鎂及銨鹽以及醫藥技術中習知之許多其他酸及鹼的鹽。根據本揭露,鈉鹽及鉀鹽特別較佳作為磷酸鹽之中和鹽。
本主題進一步提供了獸醫用組成物,其包含至少一種如上所定義之活性成分以及獸醫用載劑。獸醫用載劑是用於投予組成物的有用材料,且可以是固體、液體或氣態材料,其在獸醫領域是惰性的或可接受的且與活性成分相容。這些獸醫用組合物可以經腸胃外或任何其他所需的途徑投予。 IV. 適應症及治療方法
預期本文揭露的化合物可用於療法。還預期本文揭露的化合物可用於治療與 VHL 活性相關聯的疾病或適應症,如 Zhang 等人 J. Med. Chem.219, 62, 5725-5749中的疾病及適應症,其全部內容以引用方式併入本文,且特別是關於其中揭露的適應症及疾病(包括與貧血、局部缺血及腫瘤相關的病症)。
一般而言,待治療之疾病或病症為過度增生性疾病如癌症。在一些實施例中,本文揭露的化合物可用於治療由 VHL 調節涉及的癌症。在一些實施例中,本文揭露的化合物可用於治療實性瘤。在一些實施例中,實性瘤是乳癌(如三陰性乳癌)、肺癌、多發性骨髓瘤或腎細胞癌 (RCC)。在一些實施例中,本文揭露的化合物可用於治療貧血,包括慢性貧血,如與慢性腎臟病、透析及化療相關聯的貧血。在一些實施例中,本文揭露的化合物可用於治療局部缺血,包括局部缺血、中風及心血管缺血。 V. 製成品
在另一態樣中,本文所述為製品,例如提供了含有可用於治療上述疾病及病症的材料的「套組」。該套組可進一步包含在容器上或與容器相關聯的標簽或藥品說明書。術語「藥品說明書」用於指涉通常包含在治療性產品的商業包裝中的說明,該說明包含有關使用此等治療性產品的適應症、用法、劑量、投予途徑、禁忌症及/或警告等資訊。
適合的容器包括例如瓶、小瓶、注射器、泡型包等。「小瓶」為適合容納液體或凍乾製劑的容器。在一個實施例中,小瓶為一次性小瓶,例如帶有瓶塞的 20 cc 一次性小瓶。容器可由各種材料諸如玻璃或塑料形成。
標籤或藥品仿單可指示待治療的患者為患有病症如過度增生性病症之患者。 VII. 列舉實施例1.     表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽。 2.     一種醫藥組成物,其包含表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,及醫藥上可接受之載劑。 3.     一種表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,用於治療方法中。 4.     如實施例 3 之化合物,其中該治療方法包含向有需要之受試者投予治療有效量之該化合物或或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽。 5.     如實施例 4 之化合物,其中受試者是人。 6.     如實施例 3-5 中任一項之化合物,其中該治療方法是治療與 VHL 活性相關聯之疾病或適應症。 7.     如實施例 6 之化合物,其中該疾病或適應症為過度增生性病症、貧血或缺血。 8.     如實施例 7 之化合物,其中該疾病或適應症為實性瘤之過度增生性病症。 9.     如實施例 8 之化合物,其中該實性瘤為乳癌、肺癌、多發性骨髓瘤或腎細胞癌。 10.  一種治療有需要之受試者的與 VHL 活性相關聯之疾病或適應症之方法,其包含向該受試者投予治療有效量之表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽。 11.  如實施例 10 之方法,其中該疾病或病症為過度增生性病症、貧血或缺血。 12.  如實施例 11 之方法,其中該疾病或適應症為實性瘤之過度增生性病症。 13.  如實施例 12 之方法,其中該實性瘤為乳癌、肺癌、多發性骨髓瘤或腎細胞癌。一種套組,其包含表 1-A、表 1-B 或表 1-C 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,及說明,用於治療過度增生性病症。 VII. 實例
以下合成反應方案僅為可合成本揭露(或其實施例或態樣)之化合物的一些方法的說明。可對合成反應方案進行各種修改,並且將為參考本文中所含之本揭露內容的熟習此項技術者提供建議。
用於製備這些化合物的起始材料及試劑通常可從商業供應商(例如 Aldrich Chemical Co.)處獲得,或藉由本領域技術人員已知的方法按照以下文獻中所述之程序來製備,該等參考文獻例如: Fieser and Fieser’s Reagents for Organic Synthesis;Wiley & Sons: New York, 1991, Volumes 1-15; Rodd’s Chemistry of Carbon Compounds, Elsevier Science Publishers, 1989, Volumes 1-5 and Supplementals;及 Organic Reactions, Wiley & Sons: New York, 1991, Volumes 1-40。
如果需要,合成反應方案之起始材料及中間體可使用習知技術進行分離及純化,該等技術包括但不限於過濾、蒸餾、結晶、層析等。該等材料可使用習知手段進行表徵,包括物理常數和譜圖資料。如流程圖 1 至 6 所示的合成步驟可以在熟習此項技術者所理解之任何適當溶劑及反應條件下進行。
除非有相反之說明,否則本文所述之反應較佳的是在惰性環境下在大氣壓下於 -78℃ 至約 150℃、更佳的是約 0℃ 至約 125℃ 的反應溫度範圍內進行。
儘管本文示出並描述了某些示例性實施例,但本揭示內容之化合物(或其實施例或態樣)可根據本文一般性描述的方法及/或藉由本領域普通技術人員可用的方法使用合適的起始材料來製備。
以下一般型方案用於製備所揭示之化合物、中間體及其醫藥上可接受之鹽。所揭示之化合物及中間體可使用標準有機合成技術由可商購的起始材料及試劑來製備。應當理解的是,在所揭示之化合物及中間體的製備中採用的合成程序將取決於化合物或中間體中存在的特定取代基,並且可能需要作為有機合成中標準操作的各種保護、去保護及轉化步驟,但這些步驟在以下一般方案中可能未予說明。亦應理解,以下任何一般方案中所示之任意步驟皆可以任何組合及任何化學上可行的順序使用,以獲得所需之中間體或所揭示之化合物。注意,在以下概括的方案中,R 1、R 2、L 1及 L 2部分如本文其他地方所例舉,如表 1-A、表 1-B、表 1-C 及表 2 的化合物,且 PG 代表適合的保護基團。 方案 1.
Figure 02_image2705
方案 2.
Figure 02_image2707
方案 3.
Figure 02_image2709
方案 4.
Figure 02_image2711
方案 5.
Figure 02_image2713
方案 6.
Figure 02_image2715
本文所述化合物可藉由下文所述測定來評估。 生物測定 實例 A :螢光偏振 (FP) VHL 結合測定
使用螢光偏振示蹤劑競爭測定來測量測試化合物與 VHL 延伸蛋白 B/C 複合物的結合。測定中使用之 VHL/ 延伸蛋白 B/C 蛋白複合物的產生如下。在 大腸桿菌中,具有帶 TEV 蛋白酶切割位點的 N 末端 His6 標籤的人 VHL 的胺基酸 E55-D213 的編碼區域與延伸蛋白 B(殘基 M1-Q118)及延伸蛋白 C(殘基 M17-C112)共表現。使用親和鎳柱、陰離子交換 HiTrap QP HP 管柱層析及使用 Superdex 75 26/60 管柱之凝膠過濾來純化 VHL/延伸蛋白 B/C 複合物。將純化的 VHL/延伸蛋白 B/C 複合物透析至調配物緩衝液中:20mM Bis-Tris pH7.0,150mM NaCl,1mM DTT。VHL 螢光偏振探針包含:與羧四甲基羅丹明 (TAMRA) 偶合的 VHL 配體;(2S,4R)-N-(2-(2-(3',6'-雙(二甲基胺基)-3-側氧-3H-螺[異苯并呋喃-1,9'-呫噸]-5-甲醯胺基)乙氧基)-4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)-4-羥基-1-((R)-3-甲基-2-(3-甲基異㗁唑-5-基)丁醯基)吡咯啶-2-甲醯胺。將化合物製備成在 DMSO 中為較最終所需濃度高 25 倍之濃度的連續稀釋液,並以聲學方式分配 (400 nl) 至 ProxiPlate-384 Plus F, Black 384-淺孔微型板(零件號 6008260)中。將 DMSO 分配至指定用於“VHL 對照”(無化合物)孔的孔中。“測定緩衝液”包含 50 mM Tris pH 8.0、120 mM NaCl、0.005% Nonidet P-40 及 1% DMSO (v/v)。製備含有 5.28 µM VHL 延伸蛋白 B/C 複合物的測定緩衝液,並使用 BioRapTR (Beckman Coulter) 將 5µl 分配至測定板的各孔中。亦使用相同方法將測定緩衝液分配至“無 VHL 對照”孔中。使用 Infinite® M1000 (Tecan) 板讀取器(激發 530 nm,發射 574 nm,帶寬 10 nm)進行“測定前”螢光測量。在測定緩衝液中製備含有 3.34 nM VHL FP 探針的測定緩衝液,並使用 BioRapTR (Beckman Coulter) 將 5µl 分配至測定板的各孔中。最終 VHL/延伸蛋白 B/C 蛋白濃度為 2.64 nM,且最終探針濃度為 1.67 nM。短暫離心測定板,並在室溫下培養 1 小時。按照“測定前”螢光測量所述進行“測定後”螢光偏振測量。計算各樣品之螢光偏振;對於各偏振平面,考慮“測定前”螢光測量並自“測定後”螢光偏振測量中減去僅化合物/VHL(“測定前”)測量的螢光訊號。使用 Genedata Screener 軟體分析資料,並歸一化至“無 VHL 對照”及“VHL 對照”(無化合物)。IC 50值採用四參數曲線擬合法(穩健法)來計算。 實例 B :表面電漿子共振測定
使用 Biacore T200,在不含 DMSO 的運行緩衝液中,將與延伸蛋白 B 及 C 共表現之親和素標記的 VHL 固定至 Biacore SA 晶片上。在 20℃ 的運行緩衝液 (50 mM HEPES pH 7.2, 150 mM NaCl, 0.5 mM TCEP, 0.001% Tween 20, 0.2% PEG3350, 2% DMSO) 中以不同濃度單獨測試化合物。感測器圖按濃度從低到高的順序運行,流速為 80 µL/min。締合及解離時間因所測試化合物之估計效力而變化。使用評估軟體(2.0 版,Biacore)進行結合曲線分析及動力學參數确定。
本書面說明使用實例揭示本發明,包括最佳模式,並且亦使本領域之任何技術人員能夠實踐本發明,包括製備並使用任何裝置或系統以及執行任何併入之方法。本發明之可專利適格範圍由申請專利範圍限定,並可包括本領域技術人員想到的其他實例。如果這些其他實例具有與權利要求的字面語言沒有區別的結構要素,或者如果它們包括與權利要求的字面語言沒有實質性差異的等效結構要素,則這些其他實例旨在屬於權利要求的範圍內。 實例 C VHL HEK-293 BRET 測定
VHL NanoBRET™ 標靶結合測定藉由競爭性置換可逆結合於細胞中穩定表現的 NanoLuc® VHL 融合蛋白的 VHL NanoBRET™ 示蹤劑,分析測試化合物在細胞中對 VHL 的表觀親和力。
使用 Echo 555 液體處理器 (Labcyte) 以 2.5 nL 的增量及在適當情況下以中間貯備化合物濃度將測試化合物轉移至測定板(384 孔白色非結合 Corning 測定板 (Corning-3574)),以製備滴定系列。將對照化合物 50 nL(10mM;親本未標記的 VHL 拮抗劑;見下面的結構)及 50 nL 的 DMSO(陰性對照)分配至適當的對照孔中。按要求將 DMSO 回填至最終體積 50 nL。使用 Echo 555(最終得到的最終濃度為 1 uM)向每孔中加入每孔 50 nl 的在 DMSO 中的 1 mM VHL NanoBRET™ 示蹤劑(NanoBRET TMTracer-PEG2-590(見下文結構))。在 DMEM 高糖中培養 HEK 293 RT VHL-NanoLuc® 穩定細胞,該高糖具有丙酮酸鹽、10% 胎牛血清、2 mg/mL 遺傳黴素選擇性抗生素 (50 mg/mL) 及 2 mM HEPES (1 M)。將細胞接種至測定板中之 Opti-MEM (Life Technologies-11058-021) 中,每孔為 1.7 × 10 5個細胞/mL,40 μl,以 500 rpm 離心 30 秒,然後孵育 2 小時。最大訊號對照孔包含僅由 DMSO 處理之孔。最小訊號對照孔含有 10 uM 親本未標記的 VHL 拮抗劑(對照化合物-見下文結構)。在 Opti-MEM(在 Opti-MEM 中包含 NanoBRET™ Nano-Glo® 受質之 1:166 稀釋液加上Opti-MEM胞外 NanoLuc® 抑制劑之 1:500 稀釋液)製備了 3X 完全受質 + 抑制劑溶液,將 20 ul 分配至 384 孔板的各孔中,以 1000 rpm 離心 1 分鐘,然後在室溫下孵育 2 分鐘。為背景校正步驟製備了無示蹤劑之背景訊號對照孔。
使用配備發光選項(鏡子:BRET2 Enh(PE 條形碼 659),排放過濾器:Omega 610LP(條形碼 504),第二發射過濾器:Umbelliferone 460(條形碼 207),測量高度:6.5 mm,測量時間:1s)的 PerkinElmer Envision 閱讀器(型號 2104-0020)來讀取板。對於各樣品,藉由用受體發射值 (610 nm) 除以供體發射值 (460nm) 計算原始 BRET 比率。為了校正背景,自各樣品的 BRET 比率中減去了不存在示蹤劑時的 BRET 比率(無示蹤劑對照樣品之平均值)。藉由將各原始 BRET 值乘以 1,000,將原始 BRET 單位轉換為毫佈雷特單位 (mBU)。相對於最大訊號對照孔(DMSO 處理的對照孔)及最小訊號對照孔計算歸一化的 NanoBRET™ 訊號。相對於最小訊號對照孔及最大訊號對照孔計算抑制百分比。使用穩健法藉由四參數曲線擬合得出 IC 50值。 NanoBRET™ 示蹤劑 -PEG2-590
Figure 02_image2717
親本未標記的 VHL 拮抗劑(對照化合物)
Figure 02_image2719
3 – VHL HEK-293 BRET 測定結果
# 結構 名稱 IC 50+ Digi (µM)* IC 50(µM)
106
Figure 02_image2653
(2S,4R)-N-[4-(1,3-苯并㗁唑-2-基)環己基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 4.41 3.37
140
Figure 02_image2655
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(5-苯基噻唑-2-基)甲基]吡咯啶-2-甲醯胺 0.0142 0.01
169
Figure 02_image2657
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(4,6-二氯茚滿-1-基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 2.93 1.81
174
Figure 02_image2659
(2S,4R)-N-[1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-羥基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 0.0152 0.0114
266
Figure 02_image2661
(2S,4R)-N-(5'-溴螺[環丙烷-2,1'-茚滿]-1-基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 9.5 3.69
288
Figure 02_image2663
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺 0.0132 0.00794
343
Figure 02_image2665
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[(2S,4R)-2-苯基色原烷-4-基]吡咯啶-2-甲醯胺 0.0321 0.0156
405
Figure 02_image2667
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(5-乙基-3-甲基-異㗁唑-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 3.18 2.34
420
Figure 02_image2669
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[(1,1-二側氧-3,4-二氫-2H-硫代色烯-4-基)甲基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 4.3 3.89
445
Figure 02_image2671
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[1-(4-吡啶基)四氫吖唉-3-基]吡咯啶-2-甲醯胺 22.3 26.7
449
Figure 02_image2673
(2S,4R)-N-[2-(1-二苯甲基-3-羥基-四氫吖唉-3-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 2.17 0.802
462
Figure 02_image2675
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[[(2S)-1-(對甲苯基)吡咯啶-2-基]甲基]吡咯啶-2-甲醯胺 5.35 2.82
463
Figure 02_image2677
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-[1-(3,4-二氯苯基)吡咯啶-3-基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 4.86 3.68
469
Figure 02_image2679
(2S,4R)-N-[2-(4-溴吲哚-1-基)乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 0.435 0.21
480
Figure 02_image2681
(2S,4R)-N-(2-苯胺基-1,1-二甲基-2-側氧-乙基)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 6.66 0.135
493
Figure 02_image2683
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-[2-[3-(三氟甲基)苯氧基]丁基]吡咯啶-2-甲醯胺 5.56 3.68
554
Figure 02_image2685
(2S,4R)-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-N-(2-乙基亞磺醯基環己基)-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 22.2 17.2
556
Figure 02_image2687
(2S,4R)-N-[2-(4-溴-2-氟-苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 2.52 0.55
561
Figure 02_image2689
(2S,4R)-N-[1-(3-氰基苯基)-1-甲基-乙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 1.64 0.928
617
Figure 02_image2691
(2S,4R)-N-[1-[5-(3-溴苯基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 1.35 0.829
729
Figure 02_image2693
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(2-氟苯氧基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺 1.48 0.96
792
Figure 02_image2695
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-(6-氟-4-甲基-3-吡啶基)三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺 2.46 1.92
829
Figure 02_image2697
甲基4-[1-[(1S)-1-[(2R,4S)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]環己烷羧酸酯 5.86 2.91
914
Figure 02_image2699
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[4-[(5,6-二甲基苯并咪唑-1-基)甲基]三唑-1-基]-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-N-甲基-吡咯啶-2-甲醯胺 3 5.46
1059
Figure 02_image2701
1-[[1-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-(甲基胺甲醯基)吡咯啶-1-羰基]-2,2-二甲基-丙基]三唑-4-基]甲基]哌啶-4-羧酸甲酯 7.47 18.2
1129
Figure 02_image2703
(2S,4R)-N-[3-(6-胺基嘌呤-9-基)丙基]-1-[(2S)-2-(4-環丙基三唑-1-基)-3,3-二甲基-丁醯基]-4-羥基-吡咯啶-2-甲醯胺 2.33 17.3
* IC 50+ Digi (µM) = 在存在洋地黃毒苷時測得的 IC 50
Figure 110144618-A0101-11-0001-1

Claims (25)

  1. 一種式 (I) 化合物:
    Figure 03_image2747
    (I) 或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: I)  L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基; R 2為 i) -O-C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基; ii) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基; iii) 5 至 20 員雜芳基,其中 R 2f之該 5 至 20 員雜芳基經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-12烷基; iv) C 6-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基;或 II) L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1- 6烷基; R 1為 i) -L 3-C 6-20芳基;其中 L 3為 O 或 C(O)NH;-L 3-C 6-20芳基之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基C 1-6烷基; ii) C 4-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基; iii) C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基或 5 至 20 員雜芳基; 其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個或多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基; iv) 5 至 20 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基; 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基;或 v) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基或 C 1-6烷基; 其中 R s之該 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。
  2. 如請求項 1 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 i) -O-C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基; ii) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基; iii) 5 至 20 員雜芳基,其中 R 2之該 5 至 20 員雜芳基經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-12烷基; iv) C 6-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基。
  3. 如請求項 1 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 i) -L 3-C 6-20芳基;其中 L 3為 O 或 C(O)NH;-L 3-C 6-20芳基之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基C 1-6烷基; ii) C 4-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基; iii) C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基或 5 至 20 員雜芳基; 其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個或多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基; iv) 5 至 20 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基; 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基;或 v) 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基或 C 1-6烷基; 其中 R s之該 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。
  4. 如請求項 1 或 2 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 -O-C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基。
  5. 如請求項 1 或 2 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基。
  6. 如請求項 1 或 2 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 5 至 20 員雜芳基,其中 R 2之該 5 至 20 員雜芳基經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基或 C 1-12烷基。
  7. 如請求項 1 或 2 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2為 C 6-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為 -C(O)O-C 1-6烷基。
  8. 如請求項 1 或 3 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 -L 3-C 6-20芳基;其中 L 3為 O 或 C(O)NH;-L 3-C 6-20芳基之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基C 1-6烷基。
  9. 如請求項 1 或 3 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 C 4-20環烷基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、5 至 20 員雜芳基或 S(O)C 1-6烷基。
  10. 如請求項 1 或 3 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 C 6-20芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、氰基或 5 至 20 員雜芳基; 其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基具有一個或多個獨立地選自 N 及 O 之環原子;且其中 R s之該 5 至 20 員雜芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基。
  11. 如請求項 1 或 3 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 5 至 20 員雜芳基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、胺、C 1-6烷基或 C 6-20芳基; 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為鹵基。
  12. 如請求項 1 或 3 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1為 4 至 20 員雜環基,視情況經一個或多個 R s取代;其中 R s在每次出現時獨立地為鹵基、側氧、羥基、5 至 20 員雜芳基、C 6-20芳基或 C 1-6烷基; 其中 R s之該 C 1-6烷基視情況經一個或多個 R t取代;其中 R t在每次出現時獨立地為 C 6-20芳基, 其中 R s之該 C 6-20芳基視情況經一個或多個 R u取代;其中 R u在每次出現時獨立地為鹵基、C 1-6烷基。
  13. 如請求項 1 或請求項 2 之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵或 C 1-12烷基;並且 R 2係選自由以下所組成之群組:
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    Figure 03_image081
    Figure 03_image083
    Figure 03_image085
    Figure 03_image087
  14. 如請求項 1、2 或 13 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為鍵;並且 R 2係選自由以下所組成之群組:
    Figure 03_image083
    Figure 03_image087
  15. 如請求項 1、2 或 13 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 1-R 1為甲基; L 2為 -CH 2-;並且 R 2係選自由以下所組成之群組:
    Figure 03_image079
    Figure 03_image081
    Figure 03_image085
  16. 如請求項 1 或 3 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵或 C 1-12烷基;其中 L 1之該 C 1-12烷基視情況經一個或多個 R e取代;其中 R e在每次出現時獨立地為 C 1-6烷基或羥基C 1-6烷基;並且 R 1係選自由以下所組成之群組:
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    Figure 03_image129
    Figure 03_image131
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  17. 如請求項 1、3 或 16 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1為鍵;並且 R 1係選自由以下所組成之群組:
    Figure 03_image105
    Figure 03_image109
    Figure 03_image111
    Figure 03_image113
    Figure 03_image115
    Figure 03_image125
    Figure 03_image127
  18. 如請求項 1、3 或 16 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其中: L 2-R 2為環丙基; L 1係選自由以下所組成之群組:-CH 2-、-CH 2CH 2-、-CH 2CH 2CH 2-、-C (CH 3) 2-、-CH(CH 2OH)-、-CH(CH 2CH 3)-、-CH(CH 3)CH 2- 及 -CH(CH 2CH 3)CH 2-;並且 R 1係選自由以下所組成之群組:
    Figure 03_image097
    Figure 03_image099
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    Figure 03_image103
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  19. 如請求項 1 之化合物,或其醫藥上可接受之鹽,其中該化合物係選自由以下所組成之群組:
    Figure 03_image221
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    Figure 03_image267
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  20. 一種醫藥組成物,其包含如請求項 1 至 19 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,以及一種或多種醫藥上可接受之賦形劑。
  21. 如請求項 1 至 19 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽,其用於治療與 VHL 活性有關之疾病或適應症 (indication)。
  22. 如請求項 21 之化合物,其中該疾病或適應症為過度增生性病症、貧血或缺血。
  23. 如請求項 22 之化合物,其中該過度增生性病症為實體瘤。
  24. 如請求項 23 之化合物,其中該實體瘤為乳癌、肺癌、多發性骨髓瘤或腎細胞癌。
  25. 一種在有需要之受試者中治療與 VHL 活性有關之疾病或適應症之方法,其包含向該受試者投予治療有效量之如請求項 1 至 19 中任一項之化合物,或其立體異構物或互變異構物,或前述任一者之醫藥上可接受之鹽。
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