JP2023531596A - ジクアホソルを含む点眼組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、ジクアホソルを含む点眼組成物に関し、具体的には、ジクアホソル、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む点眼組成物に関する。

Description

本発明は、ジクアホソルを含む点眼組成物に関し、具体的には、ジクアホソル、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む点眼組成物に関する。
ジクアホソルは、Ｐ２Ｙ２プリン受容体作用薬であり、ドライアイの治療に用いられる。ジクアホソルを有効成分として含む点眼液としては、ジクアス（Ｄｉｑｕａｓ）(R)が
市販されている。前記点眼剤は、ジクアホソルナトリウムを３ｗ／ｖ％の濃度で含み１日６回投与するが、投与回数が多いため患者が薬物を複数回投与しなければならない欠点がある。効率的な治療のためには、適切な用法で薬物を投与することが重要であるが、前記製品は、１日の投与回数が多く、患者がその投与回数を守ることが困難である。
また、点眼剤は、その特性上、眼球での残留時間が短く薬物送達率が低いという欠点があり、ジクアホソルの作用機序を考慮すると涙液層における水層及びムチン層に効果的に分散することが重要であるが、ジクアホソルの強い親水性により涙液層における油層への透過率が低く、吸収率及び持続力が低い。したがって、薬物の油層への透過率を高めて薬物送達率を向上した新たな点眼剤の開発が求められている。
大韓民国登録特許 第１０－１８６７７９１号
本発明は、ジクアホソル、ポリソルベート、及びデクスパンテノールを含む点眼組成物を提供する。
本発明者らは、薬物の透過率を向上させた新たな点眼剤を開発するために鋭意努力した結果、ジクアホソル、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む組成物がジクアホソルの透過率を向上することを確認し、本発明を完成した。
本発明は、ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む点眼組成物を提供する。
前記点眼組成物は、ジクアホソルの透過率を向上させ、持続的なドライアイ治療効果を示し、患者の利便性を向上できる。
本発明において「ジクアホソル（ｄｉｑｕａｆｏｓｏｌ）」とは、下記化学式Ｉで表される化合物を意味し、一般にドライアイの治療に有用に用いられる。
Figure 2023531596000002
本発明の組成物は、有効成分として、ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩を含み、具体的には、ジクアホソルナトリウムを含んでもよいが、これに限定されない。
本明細書において「ジクアホソル」とは、前記化学式Ｉで表される化合物だけでなく、その薬学的に許容可能な塩を全て指すものであり得る。
前記ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩は、ドライアイの予防、改善又は治療のために、治療的に有効な量で点眼組成物に含有されてもよい。具体的には、ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩は、全点眼組成物中、０．１ｗ／ｖ％～１８ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、より具体的には、２ｗ／ｖ％～１８ｗ／ｖ％、１ｗ／ｖ％～１０ｗ／ｖ％、４ｗ／ｖ％～１０ｗ／ｖ％、４．５ｗ／ｖ％～１０ｗ／ｖ％、３ｗ／ｖ％～６ｗ／ｖ％、又は５ｗ／ｖ％～１０ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、さらに具体的には、４．５ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％又は５ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよいが、これに限定されない。前記ジクアホソルは、全点眼組成物中、０．１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以上、３ｗ／ｖ％以上、より具体的には、４ｗ／ｖ％以上、さらに具体的には、４．５ｗ／ｖ％以上又は５ｗ／ｖ％以上の含有量で含まれてもよい。前記ジクアホソルは、全点眼組成物中、１８ｗ／ｖ％以下、１０ｗ／ｖ％以下、６ｗ／ｖ％以下の含有量で含まれてもよい。
本発明の組成物は、ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩を含むことから、ドライアイ又はそれに関連する症状（例えば、角結膜上皮障害）などの予防、改善又は治療に有用に用いることができる。また、涙液層破壊時間の短いドライアイや閉塞性マイボーム腺機能不全（Ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ，ＭＧＤ）の治療にも有効に用いることができる。前記ドライアイ又はそれに関連する症状としては、限定されるものではないが、目の乾燥感、不快感、疲労感、目が重い、痛いなどの症状を含むことができる。
具体的には、本発明の点眼組成物は、ドライアイの治療用であり得る。
本発明の組成物は、ポリソルベート（ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）を含む。
本発明においてポリソルベートは、具体的には、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０及びポリソルベート８０からなる群から選択される少なくとも１つであってもよく、より具体的には、ポリソルベート２０又はポリソルベート８０であってもよいが、これに限定されない。
前記ポリソルベートは、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、具体的には、０．０１ｗ／ｖ％～１ｗ／ｖ％、０．１ｗ／ｖ％～１ｗ／ｖ％、０．１ｗ／ｖ％～０．５ｗ／ｖ％、又は０．２ｗ／ｖ％～０．３ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、より具体的には、０．２ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよいが、これに
限定されない。前記ポリソルベートは、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以上、０．２ｗ／ｖ％以上、０．３ｗ／ｖ％以上の含有量で含まれてもよい。前記ポリソルベートは、全点眼組成物中、５ｗ／ｖ％以下、１ｗ／ｖ％以下、０．５ｗ／ｖ％以下、０．３ｗ／ｖ％以下、０．２ｗ／ｖ％以下の含有量で含まれてもよい。
点眼時の刺激感を軽減するために、ポリソルベートを前記含有量の範囲で含んでもよい。
本発明の組成物は、デクスパンテノール（ｄｅｘｐａｎｔｅｎｏｌ）を含む。
前記デクスパンテノールは、全点眼組成物中、０．００１ｗ／ｖ％～１ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、具体的には、０．００１ｗ／ｖ％～０．１ｗ／ｖ％、０．００１ｗ／ｖ％～０．０５ｗ／ｖ ％、又は０．００１ｗ／ｖ％～０．０１ｗ／ｖ％の含有量で含
まれてもよく、より具体的には、０．０１ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよいが、これに限定されない。前記デクスパンテノールは、全点眼組成物中、０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０１ｗ／ｖ％以上の含有量で含まれてもよい。前記デクスパンテノールは、全点眼組成物中、１ｗ／ｖ％以下、０．１ｗ／ｖ％以下、０．０５ｗ／ｖ％以下、０．０１ｗ／ｖ％以下の含有量で含まれてもよい。
本発明の組成物は、ポリビニルアルコール（Ｐｏｌｙｖｉｎｉｌ Ａｌｃｏｈｏｌ；Ｐ
ＶＡ）、ポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ；ＰＶＰ）及びポリエチレングリコール（Ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ Ｇｌｙｃｏｌ；ＰＥＧ）からなる群から選択される少なくとも１つを
さらに含んでもよい。
前記成分は、組成物の粘度、組成物の安定性、有効成分の放出遅延のために含まれてもよい。
前記ポリビニルアルコールは、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～１．８ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、具体的には、０．０３ｗ／ｖ％～１．４ｗ／ｖ％、又は０．０３ｗ／ｖ％～０．２８ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、より具体的には、０．１ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよいが、これに限定されない。
前記ポビドンは、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～４ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、具体的には、０．０１ｗ／ｖ％～１．８ｗ／ｖ％、０．０４ｗ／ｖ％～０．６ｗ／ｖ％又は０．０４ｗ／ｖ％～０．１２ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、より具体的には、０．１２ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよいが、これに限定されない。
前記ポリエチレングリコールは、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～２ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、具体的には、０．１ｗ／ｖ％～２ｗ／ｖ％、又は１ｗ／ｖ％～２ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、より具体的には、１ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよいが、これに限定されない。
本発明の組成物は、さらにキサンタンガム（Ｘａｎｔｈａｎ Ｇｕｍ）を含んでもよい。
前記キサンタンガムは、具体的には、全点眼組成物中、０．１５ｗ／ｖ％～０．６ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、より具体的には、０．２ｗ／ｖ％～０．４ｗ／ｖ％、０．２ｗ／ｖ％～０．２５ｗ／ｖ％、又は０．２２ｗ／ｖ％～０．２５ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよく、さらに具体的には、０．２２５ｗ／ｖ％～０．２４ｗ／ｖ％の含有量で含まれてもよいが、これに限定されない。
本発明の組成物は、さらに添加剤を含んでもよい。
本発明の組成物は、ｐＨ調整剤、緩衝剤、等張化剤、粘度調整剤、溶解補助剤、安定化剤及び保存剤から選択される１種以上の添加剤をさらに含んでもよい。
前記ｐＨ調整剤としては、水酸化ナトリウム、塩酸などを用いてもよく、適切なｐＨを得るために当業者に公知の方法で必要な量を添加して用いることができる。
前記緩衝剤としては、酢酸及び／又はその塩、クエン酸及び／又はその塩、リン酸及び／又はその塩（例えば、リン酸水素ナトリウム及び／又はその水和物、リン酸二水素ナトリウム及び／又はその水和物）、ホウ酸及び／又はその塩などを用いてもよく、具体的には、リン酸塩、クエン酸及び／又はその塩、又はこれらの混合物を用いてもよいが、これに限定されない。
前記等張化剤としては、グリセロール、マンニトール、ソルビトール、塩化ナトリウム、塩化カリウム、ホウ酸などを用いてもよい。
前記粘度調整剤としては、アルギン酸又はその塩、カルボマー、ベントナイト、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどを用いてもよく、適切な粘度を得るために当業者に公知の方法で必要な量を添加して用いることができる。
前記溶解補助剤としては、塩化ベンザルコニウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ソルビタンモノパルミテート、ノンオキシノール１０、オキシノール９、チロキサポール、ポロキサマー類、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ポリエチレングリコール類、ポリオキシル１５水素化ステアリン酸などを用いてもよい。
前記安定化剤としては、エデト酸ナトリウム、アミノカプロン酸、カルニチン、ビタミンＥ及び／又は誘導体（例：トコフェロール酢酸エステルなど）、ソルビトール、アスコルビン酸、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポロキサマー、ポリプロピレングリコール、グアーガム、カルボマー、アルギン酸及びその塩、ジェランガム、カラギーナン、キトサンなどを用いてもよい。
前記保存剤としては、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セタルコニウム、ポリクオタニウム－１（例えば、ポリクアッド）などを含む第４級アンモニウム化合物；ＰＨＭＢ、クロロヘキシジンなどを含むグアニジン系化合物；クロロブタノール；
チメロサール（ｔｈｉｍｅｒｏｓａｌ）、酢酸フェニル水銀及び硝酸フェニル水銀などを含む水銀防腐剤；並びに安定化オキシクロロ錯体（例えば、ピュライト）、パラオキシ安息香酸アルキル類（例えば、パラオキシ安息香酸メチル（ＰＭ））などを含む酸化防止剤などを用いてもよい。
本発明の組成物は、ジクアホソルの透過率を向上して投与回数を減らすことができる。
本発明の組成物は、優れた点眼感を維持しつつも透過率を向上することができる。
本発明の組成物は、１日４回以下で投与してもよく、具体的には、１日３回以下、１日２回以下、より具体的には、１日２回～４回、さらに具体的には、１日３回以下で投与してもよいが、これに限定されない。
これに関連して本発明の一実施形態では、本発明の組成物がジクアホソルの透過率を向上することを確認した（図１～図３）。
本発明において、１回の投与は、一回の点滴を意味するものであり得る。
本発明の組成物は、投与回数を減らすことにより服薬順応度を高めることができる。
本発明の組成物は、眼組織への適用に適した物理化学的性質（例えば、粘度、ｐＨ、浸透圧など）を示す。
本発明の組成物の粘度は、単一円筒型回転粘度計及びスピンドルＳ６１を用いて測定した場合、１ｍＰａ・ｓ～４５０ｍＰａ・ｓであってもよく、具体的には、１０ｍＰａ・ｓ～４５０ｍＰａ・ｓ、２０ｍＰａ・ｓ～４５０ｍＰａ・ｓ、１０ｍＰａ・ｓ～２００ｍＰａ・ｓ、より具体的には、２０ｍＰａ・ｓ～７０ｍＰａ・ｓであってもよいが、これに限定されない。
本発明の組成物のｐＨは、５～９であってもよく、具体的には、６～８であってもよいが、これに限定されない。
本発明の組成物の浸透圧は、２５０ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇ～５００ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇであってもよく、具体的には、２７０ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇ～３３０ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇであってもよいが、これに限定されない。
本発明の組成物は、局所適用のために特別に製剤化され、液剤、エマルジョン剤、懸濁剤、ゲル剤、又は軟膏剤などの剤形によって局所投与してもよい。
本発明は、前述の点眼組成物を個体に投与することを含む、ドライアイの予防又は治療方法を提供する。
例えば、本発明は、ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む点眼組成物を個体に投与することを含む、ドライアイの予防又は治療方法を提供する。
本発明はまた、ドライアイの予防又は治療用薬剤の製造のための、前述の点眼組成物の用途を提供する。
例えば、本発明は、ドライアイの予防又は治療用薬剤の製造のための、ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む点眼組成物の使用を提供する。
本発明はまた、ドライアイの予防又は治療のための、前述の点眼組成物の使用を提供する。
例えば、本発明は、ドライアイの予防又は治療のための、ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む点眼組成物の使用を提供する。
本発明において前記「個体」とは、ドライアイと診断された又は診断される可能性があるヒトを含む全ての動物を意味し得る。前記動物は、ヒトだけでなく、同様の症状で治療を必要とするウシ、ウマ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ラクダ、レイヨウ、イヌ、ネコなどの哺
乳動物であってもよいが、これに限定されない。
本発明において前記「投与」とは、任意の適切な方法で患者に本発明の点眼組成物を導入することを意味し、本発明の投与経路は、組成物が点眼剤であることから、眼球に局所的に投与するものであってもよい。本発明のドライアイ治療方法は、本発明の点眼組成物を治療学的有効量で投与することを含む。
本発明の組成物は、薬学的に有効な量で投与してもよい。前記薬学的に有効な量とは、医学的治療に適用可能な合理的な恩恵/リスク比で疾患を治療するのに十分で、かつ副作
用を引き起こさない程度の量を意味し、有効用量のレベルは、患者の健康状態、疾患の種類、重症度、薬物の活性、薬物に対する感受性、投与方法、投与時間、投与経路及び排出率、治療期間、配合又は同時に使用される薬物を含む要素、及びその他医学分野で周知の要素に応じて決定することができる。具体的には、医師又は薬剤師の判断により一定時間毎に１日１回～数回に分けて投与してもよく、１回の投与当たり０．０１ｍｌ～０．１ｍｌ投与してもよいが、これに限定されない。
本発明の点眼組成物、使用、治療方法で言及された事項は、互いに矛盾しない限り同様に適用される。
本発明の組成物は、点眼感に優れ、ジクアホソルの透過率を向上し、持続的な効果を示し、服薬順応度を向上するため、ドライアイ又はそれに関連する症状などの予防又は治療に有用に用いることができる。
図１は、実施例１、実施例２及び比較例１のジクアホソルの透過率を示すグラフである。 図２は、実施例３及び比較例１のジクアホソルの透過率を示すグラフである。 図３は、実施例４及び比較例２のジクアホソルの透過率を示すグラフである。
以下、実施例によって本発明をより詳しく説明する。これらの実施例は、単に本発明を例示するためのものであり、本発明の範囲がこれらの実施例によって制限されないことは、当業界において通常の知識を有する者にとって自明であろう。
＜実験例１＞透過率（１）
下記表１の成分及び含有量に従って組成物を製造した。滅菌精製水にジクアホソルナトリウム、ポリソルベート２０（実施例１のみ）、ポリソルベート８０（実施例２のみ）、デクスパンテノール（実施例１及び２のみ）、緩衝剤、塩化ナトリウムを溶解した後、０．２ μｍメンブレンフィルターで濾過して組成物を製造した。製造された溶液のｐＨは
、約７．２±０．２であり、浸透圧は、３００±３０ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇであった。
Figure 2023531596000003
製造された実施例１、実施例２及び比較例１を半透過性膜（Ｆｌｏａｔ－Ａ－Ｌｙｚｅｒ）に入れ、ＳＴＦ（Ｓｉｍｕｌａｔｅｄ Ｔｅａｒ Ｆｌｕｉｄ）溶液の入った溶出器（ＳＯＴＡＸＴＭ）に入れ、液体クロマトグラムを用いて有効成分の放出量を評価した。
半透過性膜を用いた放出様相実験では、半透過性膜をエタノールやイソプロパノールなどの有機溶媒を用いて活性化させるのが一般的であるが、実験例１では、ポリソルベート及びデクスパンテノールによる透過率を評価するために、半透過性膜を活性化せずに放出様相を観察した。
図１に示すように、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む実施例１及び２において、ジクアホソルの透過率が高いことを確認した。
＜実験例２＞透過率（２）
下記表２の成分及び含有量に従って組成物を製造した。滅菌精製水にジクアホソルナトリウム、ポリソルベート８０（実施例３のみ）、デクスパンテノール（実施例３のみ）、緩衝剤、塩化ナトリウムを溶解した後、０．２μｍメンブレンフィルターで濾過して組成物を製造した。製造された溶液のｐＨは、約７．２±０．２であり、浸透圧は、３００±３０ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇであった。
Figure 2023531596000004
前記実験例１と同様の方法により、製造された実施例３及び比較例１のジクアホソルの放出様相を評価した。
図２に示すように、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む実施例３において、ジクアホソルの透過率が高く示されたことが分かる。
＜実験例３＞透過率（３）
下記表３の成分及び含有量に従って組成物を製造した。具体的には、滅菌精製水にポリビニルアルコール、キサンタンガム、ポビドンを高温（例えば、６０～７０℃以上）で水和し、ポリエチレングリコールを溶解した後、高温高圧滅菌して溶液を製造した。滅菌精製水にジクアホソルナトリウム、ポリソルベート２０（実施例４のみ）、デクスパンテノール（実施例４のみ）、緩衝剤、等張化剤を溶解した後、０．２μｍメンブレンフィルターで濾過し、前記製造した溶液と混合して組成物を製造した。製造された溶液のｐＨは、約７．２±０．２であった。
Figure 2023531596000005
製造された実施例４及び比較例２を半透過性膜（Ｆｌｏａｔ－Ａ－Ｌｙｚｅｒ）に入れ、ＳＴＦ（Ｓｉｍｕｌａｔｅｄ Ｔｅａｒ Ｆｌｕｉｄ）溶液の入った溶出器（ＳＯＴＡＸＴＭ）に入れ、液体クロマトグラムを用いて経時的な有効成分の放出量を評価した。
図３に示すように、実施例４において、優れたジクアホソル透過率を示すことを確認した。
前記結果は、ポリソルベート及びデクスパンテノールによりジクアホソルの膜透過率が増加したことを示す。これらの結果から、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含まない組成物に比べ、ポリソルベート及びデクスパンテノールを含む組成物の方が、涙液層への透過率がより高いと予想される。
よって、本発明の組成物は、ジクアホソル透過率が向上することが分かった。
以上、本発明の特定の部分について詳しく記述したが、当業界で通常の知識を有した者にとってこのような具体的な記述は単に好ましい実現例に過ぎず、これらに本発明の範囲が制限されないことは明らかである。したがって、本発明の実質的な範囲は、添付された請求項とその等価物により定義されると言える。

Claims (21)

  1. ジクアホソル（ｄｉｑｕａｆｏｓｏｌ）又はその薬学的に許容可能な塩、ポリソルベート（ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）及びデクスパンテノール（ｄｅｘｐａｎｔｅｎｏｌ）を含む点眼組成物。
  2. 前記ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩が、ジクアホソルナトリウムである、請求項１に記載の点眼組成物。
  3. 前記ジクアホソル又はその薬学的に許容可能な塩が、全点眼組成物中、０．１ｗ／ｖ％～１８ｗ／ｖ％の含有量で含まれる、請求項１に記載の点眼組成物。
  4. 前記ポリソルベートが、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、及びポリソルベート８０からなる群より選択される少なくとも１つである、請求項１に記載の点眼組成物。
  5. 前記ポリソルベートが、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％の含有量で含まれる、請求項１に記載の点眼組成物。
  6. 前記デクスパンテノールが、全点眼組成物中、０．００１ｗ／ｖ％～１ｗ／ｖ％の含有量で含まれる、請求項１に記載の点眼組成物。
  7. 前記組成物は、ポリビニルアルコール（Ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ Ａｌｃｏｈｏｌ；ＰＶＡ）、ポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ；ＰＶＰ）及びポリエチレングリコール（Ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ Ｇｌｙｃｏｌ；ＰＥＧ）からなる群より選択される少なくとも１つをさらに含む、請求項１に記載の点眼組成物。
  8. 前記ポリビニルアルコールが、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～１．８ｗ／ｖ％の含有量で含まれる、請求項７に記載の点眼組成物。
  9. 前記ポビドンが、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～４ｗ／ｖ％の含有量で含まれる、請求項７に記載の点眼組成物。
  10. 前記ポリエチレングリコールが、全点眼組成物中、０．０１ｗ／ｖ％～２ｗ／ｖ％の含有量で含まれる、請求項７に記載の点眼組成物。
  11. 前記組成物が、さらにキサンタンガム（Ｘａｎｔｈａｎ Ｇｕｍ）を含む、請求項１に記載の点眼組成物。
  12. 前記キサンタンガムが、全点眼組成物中、０．１５ｗ／ｖ％～０．６ｗ／ｖ％の含有量で含まれる、請求項１１に記載の点眼組成物。
  13. 前記組成物が、ｐＨ調整剤、緩衝剤、等張化剤、粘度調整剤、界面活性剤、安定化剤及び保存剤から選択される１種以上の添加剤をさらに含む、請求項１に記載の点眼組成物。
  14. 前記組成物が、１日４回以下で投与されるものである、請求項１に記載の点眼組成物。
  15. 前記組成物の粘度が、１ｍＰａ・ｓ～４５０ｍＰａ・ｓである、請求項１に記載の点眼組成物。
  16. 前記組成物のｐＨが、５～９である、請求項１に記載の点眼組成物。
  17. 前記組成物の浸透圧が、２５０ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇ～５００ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇである、請求項１に記載の点眼組成物。
  18. 前記組成物が、ドライアイ治療用の組成物である、請求項１に記載の点眼組成物。
  19. 請求項１～１８の何れかの項に記載の点眼組成物を個体に投与することを含む、ドライアイの予防又は治療方法。
  20. ドライアイの予防又は治療用薬剤の製造のための、請求項１～１８の何れかの項に記載の点眼組成物の使用。
  21. ドライアイの予防又は治療のための、請求項１～１８の何れかの項に記載の点眼組成物の使用。
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