JP2023518006A

JP2023518006A - キナーゼ阻害剤としての化合物

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Publication number: JP2023518006A
Application number: JP2022554904A
Authority: JP
Inventors: チェンシ・ヘ; シアンロン・ワン; ユエ・ロン; ルイ・タン; フアジエ・ジャン; ハオハン・タン; ヤンシン・リウ; シュ・リン; トンシュアン・リ; シンドン・ジャオ; ウェイボ・ワン
Original assignee: フォチョン・バイオサイエンシーズ・リミテッド
Priority date: 2020-03-12
Filing date: 2021-03-10
Publication date: 2023-04-27
Also published as: WO2021180107A1; TW202144357A; CN115443277A; US20230145305A1; EP4118086A1

Abstract

本発明は、ＢＴＫ阻害剤、その医薬組成物及びその使用方法を提供する。

Description

本願は、米国仮特許出願６２／９８８，８３８及び６３／０４７，８７９の優先権を主張し、その内容全体が参照により本願に組み込まれる。

本発明は、ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）活性及びその薬剤耐性変異を阻害できる化合物又はその薬学的に許容される塩、並びに薬物として癌及び炎症などの過剰増殖性疾患又は免疫疾患及び自己免疫疾患を治療することに関する。

癌及び炎症などの過剰増殖性疾患は、効果的な治療手段を提供することに科学界の関心が集まっている。これに関連して、増殖性疾患において役割を果たす特定の機序を同定し、標的とする努力が行われている。

ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）は、非受容体チロシンキナーゼＴｅｃファミリーのメンバーに属し、Ｂ細胞及び骨髄細胞において発現され、かつＢ細胞受容体（ＢＣＲ）経路において重要な調節役割を果たす。Ｂ細胞受容体経路は、初期Ｂ細胞の発生、成熟Ｂ細胞の活性化、シグナル伝達及び生存などの過程に関与している。

Ｘ連鎖無ガンマグロブリン血症（ＸＬＡ）は、既知の病因がヒトＢＴＫ機能の変異であり、機能の変異のため成熟Ｂ細胞を生成することができず、血清中の様々な免疫グロブリンが明らかに低下するか又は欠乏することを引き起こすヒト原発性免疫不全疾患である。また、ＢＴＫを調節すると、Ｂ細胞受容体経路により炎症性サイトカイン及びケモカインを生成するようにＢ細胞を誘導することができ、ＢＴＫが自己免疫疾患の治療には大きな潜在力を有することを示す。自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療におけるＢＴＫの役割の証拠は、ＢＴＫ欠損マウスモデルにおいて立証されている。したがって、ＢＴＫ活性の阻害は、自己免疫疾患及び／又は炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、多発性血管炎、重症筋無力症及び喘息の治療に用いることができる。

また、ＢＴＫは、アポトーシスにおいて重要な役割を果たすことが既に報告されている。いくつかの悪性腫瘍において、ＢＴＫは、Ｂ細胞において過剰発現し、これは、腫瘍細胞の増殖及び生存に関連する。ＢＴＫを阻害すると、Ｂ細胞シグナル伝達経路に影響を与えることにより、Ｂ細胞の活性化を阻止し、悪性Ｂ細胞の増殖を阻害することができる。

したがって、ＢＴＫ活性の阻害は、癌、例えば、Ｂ細胞リンパ腫、白血病及び他の血液系悪性腫瘍の治療に用いることができる。大量の臨床試験により、ＢＴＫ阻害剤は癌に有効であることを示す。第１世代のＢＴＫ阻害剤、例えば、Ｉｂｒｕｔｉｎｉｂ（ＰＣＩ－３２７６５）は、米国食品医薬品局により承認され、市販され、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）又は慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）の治療に用いられる。Ｉｂｒｕｔｉｎｉｂは、標的タンパク質ＢＴＫの活性部位のシステイン残基（Ｃ４８１）と選択的に共有結合して、ＢＴＫを不可逆的に阻害することにより、腫瘍の進行を阻害する。しかしながら、一部の癌患者が第１世代のＢＴＫ阻害剤に対して薬剤耐性を生じるため、満たされない新たな治療需要が現れる。研究証拠によると、ＢＴＫタンパク質の４８１位のシステイン、例えばＣ４８１Ｓ、Ｃ４８１Ｙ、Ｃ４８１Ｒ、Ｃ４８１Ｆなどの変異は、それに関連する主な薬剤耐性機序の１つである。ＢＴＫ阻害剤は、他の疾患、例えば免疫疾患及び炎症の治療にも用いることができる。

したがって、ＢＴＫ及びその薬剤耐性変異に対する阻害活性を有する化合物は、癌の予防及び治療に対して重要な意味を有する。ＢＴＫ阻害剤は、ＷＯ２００８０３９２１８及びＷＯ２００８１２１７４２などの文献に報告されているが、多くのＢＴＫ阻害剤は、半減期が短いか又は毒性がある。したがって、新規なＢＴＫ阻害剤に対する需要は、依然として強く、新規なＢＴＫ阻害剤は、過剰増殖性疾患を治療する際に、溶解度、薬物相互作用、治療効果、安定性、選択性、毒性、薬剤耐性、薬物動態及び薬力学的特徴の少なくとも一方において利点を有する。これに基づいて、本発明は、新規なＢＴＫ阻害剤を提供する。

国際公開第２００８０３９２１８号国際公開第２００８１２１７４２号

本発明は、新規な化合物、その薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその薬物としての応用を開示する。

一態様では、本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、

は、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを保持する単結合又は二重結合であり、
Ａ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^２は、ＣＲ^Ｘ、Ｃ（Ｏ）及びＮから選択され、
Ａ^３は、ＣＲ^６及びＮＲ^６から選択され、
Ａ^４は、ＣＲ^７、Ｃ（Ｏ）、Ｎ及びＮＲ^ＸＲ^５から選択され、
Ａ^５は、ＣＲ^Ｘ、ＮＲ^Ｘから選択されるか又は存在せず、
Ａ^６は、Ｎ及びＯから選択され、
Ｂ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ｂ^２は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^４及びＡ^６がＮであり、Ｂ^２がＣである場合、Ａ^２は、Ｎではなく、
Ａ^５が存在せず、Ｒ^５及びＲ^６がそれらが結合している原子と一緒に環を形成しない場合、Ａ^２及びＡ^３は、同時にＮであってはならなく、
Ｘは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｙは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｚは、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ１から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ２から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ１置換基で置換され、
各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ３）（ＯＲ^Ｂ３）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^３は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ３置換基で置換され、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^５及びＲ^６は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個、３個若しくは４個のＲ^４置換基で置換され、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換され、
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ６置換基で置換され、
Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であるか、Ｒ^Ｘ３から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であるか、Ｒ^Ｘ４から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であるか、Ｒ^Ｘ７から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｒ^Ｅ３及びＲ^Ｅ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、
Ｒ^Ｘ、Ｒ^Ｘ１、Ｒ^Ｘ２、Ｒ^Ｘ３、Ｒ^Ｘ４、Ｒ^Ｘ５、Ｒ^Ｘ６及びＲ^Ｘ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で
置換され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ
_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍは、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される。）

式（Ｉ）の一実施例では、本発明は、化合物又はその薬学的に許容される塩を提供し、式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式（Ｉ）の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択され、記号

は、分子の他の部分との結合点を表す。

別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物又は少なくとも１つのその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含有する医薬組成物を提供する。

別の態様では、本発明は、ＢＴＫを調節する方法であって、それを必要とする系又は個体に治療有効量の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物を投与することにより、ＢＴＫを調節することを含む方法を提供する。

別の態様では、また、本発明は、ＢＴＫ阻害に応答する病態を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする系又は個体に有効量の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与して、上記病態を治療することを含む方法を提供する。

或いは、本発明は、ＢＴＫにより媒介される病態を治療する薬物の製造における、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途を提供する。特定の実施例では、上記化合物は、ＢＴＫにより媒介される病態を治療するために単独で又は第２の治療剤と組み合わせて使用されてもよい。

或いは、本発明は、ＢＴＫにより媒介される病態の治療するための、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

特定的に、上記病態は、自己免疫疾患、移植疾患、感染性疾患又は細胞増殖性障害を含むが、これらに限定されない。

また、本発明は、細胞増殖性障害を治療する方法であって、それを必要とする系又は個体に有効量の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与して、上記病態を治療することを含む方法を提供する。

或いは、本発明は、細胞増殖性障害を治療する薬物の製造における、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途を提供する。特定の実施例では、上記化合物は、上記疾患を治療するために単独で又は化学療法剤と組み合わせて使用されてもよい。

特定的に、上記病態は、自己免疫疾患、異種免疫疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患又は細胞増殖性障害を含むが、これらに限定されない。

いくつかの実施例では、病態は、細胞増殖性障害である。ある実施例では、細胞増殖性障害は、Ｂ細胞増殖性障害であり、Ｂ細胞悪性腫瘍、Ｂ細胞慢性リンパ球性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、リンパ形質細胞性リンパ腫、多発性硬化症、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫、活性化Ｂ細胞様びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、バーキットリンパ腫／白血病、リンパ腫様肉芽腫症及び形質細胞腫を含むが、これらに限定されない。

いくつかの実施例では、病態は、自己免疫疾患であり、関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、変形性関節症、若年性関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、橋本甲状腺炎、多発性硬化症、急性播種性脳脊髄炎、アジソン病、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、セリアック病、グッドパスチャー症候群、特発性血小板減少性紫斑病、強皮症、原発性胆汁性肝硬変、ライター症候群、乾癬、自律神経機能不全、神経性筋強直症、間質性膀胱炎、エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス及びループス腎炎を含むが、これらに限定されない。

いくつかの実施例では、病態は、異種免疫疾患であり、移植片対宿主病、移植、輸血、アナフィラキシー（ａｎａｐｈｙｌａｘｉｓ）、アレルギー（ａｌｌｅｒｇｙ）、Ｉ型過敏症反応、アレルギー性結膜炎、アレルギー性鼻炎及びアレルギー性皮膚炎を含むが、これらに限定されない。

いくつかの実施例では、病態は、炎症性疾患であり、喘息、虫垂炎、眼瞼炎、細気管支炎、気管支炎、滑液包炎、子宮頸管炎、胆管炎、胆嚢炎、大腸炎、結膜炎、膀胱炎、涙腺炎、皮膚炎、皮膚筋炎、脳炎、心内膜炎、子宮内膜炎、小腸炎症、結腸炎、上顆炎、精巣上体炎、筋膜炎、結合組織炎、胃炎、腸炎、肝炎、化膿性汗腺炎、咽喉炎、乳房炎、髄膜炎、炎症性心筋炎、筋炎、腎炎、精巣炎、卵巣炎、骨炎、中耳炎、膵炎、流行性耳下腺炎、心膜炎、腹膜炎、咽頭炎、胸膜炎、静脈炎、間質性肺炎、急性肺炎、直腸炎、前立腺炎、腎盂腎炎、鼻粘膜炎、卵管炎、副鼻腔炎、口内炎、滑膜炎、腱炎、扁桃炎、ブドウ膜炎、膣炎、血管炎及び外陰炎を含むが、これらに限定されない。

本発明の上記化合物を使用する上記方法では、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩は、細胞若しくは組織を含有する系、又はヒト若しくは動物個体などの哺乳動物個体を含む個体に投与されてもよい。
用語

特に定義しない限り、本特許に使用される全ての技術用語及び科学用語は、当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。特に説明しない限り、本特許に参照される全ての特許、特許出願、開示された資料などは、全体が参照により組み入れられる。本特許における同じ用語について、複数の定義があれば、この章の定義が優先される。

前述の一般的な説明及び後の詳細な説明は、説明的なものに過ぎず、いかなる請求項を限定するものではないことが理解されるべきである。本特許出願では、特に説明しない限り、使用される単数は複数を含有する。なお、明細書及び添付の特許請求の範囲において、特に説明しない限り、「一」、「１個」、「この」という単数形の指示は、複数形の指示を含有する。また、特に説明しない限り、「又は」は、「及び／又は」を表す。また、「含有」、「含む」などの類似用語は、限定するものではない。

特に説明しない限り、本特許に使用される質量スペクトル、核磁気共鳴、高速液体クロマトグラフィー、赤外線及び紫外線／可視光スペクトル、並びに一般的な薬理学的技術は、従来技術である。特に定義しない限り、本特許における分析化学、有機合成化学、薬物及び製薬化学に関する命名、実験方法及び技術は、いずれも既知である。標準技術は、化学合成、化学分析、薬物の製造、製剤、投与、及び患者治療に用いることができる。反応及び精製技術は、メーカーの使用説明書、既知の一般的な技術、又は本特許に記載される方法を参照して実施することができる。上記技術及び操作は、既知の一般的な方法及び本明細書に引用された文献の方法で実施することができる。明細書において、基及び置換基は、安定した構造及び化合物を形成するために、当業者により選択され得る。

化学式で置換基を指示する場合、化学式における置換基について、左から右へ書かれるものと右から左へ書かれるものとは同じである。例えば、ＣＨ_２ＯとＯＣＨ_２とは同じである。

「置換」とは、水素原子が置換基で置換されることを指す。なお、特定の原子での置換基は、その価数により限定される。

本明細書に使用される用語「Ｃ_ｉ－ｊ」又は「ｉ～ｊ員」とは、該部分がｉ～ｊ個の炭素原子又はｉ～ｊ個の原子を有することを指す。例えば、「Ｃ_１－６アルキル基」とは、上記アルキル基が１～６個の炭素原子を有することを指す。同様に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基とは、上記シクロアルキル基が３～１０個の炭素原子を有することを指す。

任意の変数（例えばＲ）が化合物の構造に一回以上現れる場合、それぞれの場合に独立して定義される。したがって、例えば、基が０～２個のＲで置換される場合、該基は、多くとも２個のＲで任意に置換されてもよく、かつそれぞれの場合にＲが独立して選択される。なお、このような組み合わせにより安定した化合物を生成する場合にのみ、置換基及び／又はその変異体の組み合わせを許容する。

「１個以上」又は「少なくとも１個」とは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個又はそれ以上を指す。

特に説明しない限り、用語「ヘテロ」とは、ヘテロ原子又はヘテロ原子基（すなわち、ヘテロ原子を含む基）、すなわち炭素原子及び水素原子以外の原子又はこれらの原子を含む基を指す。好ましくは、ヘテロ原子は、独立してＯ、Ｎ、Ｓ、Ｐなどから選択される。２個以上のヘテロ原子に関する実施形態では、２個以上のヘテロ原子は同じであってもよく、一部が異なっても全部が異なってもよい。

「アルキル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、特定の数の炭素原子を有する分岐又は直鎖の飽和脂肪族炭化水素基を指す。特に指定しない限り、「アルキル基」とは、Ｃ_１－１０アルキル基を指す。例えば、「Ｃ_１－６アルキル基」における「Ｃ_１－６」とは、直鎖又は分岐配置において１個、２個、３個、４個、５個、又は６個の炭素原子を有する基を指す。例えば、「Ｃ_１－８アルキル基」は、メチル基、エチル基、ｎ－プロピル基、イソプロピル基、ｎ－ブチル基、ｔ－ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、ヘプチル基及びオクチル基を含むが、これらに限定されない。

「シクロアルキル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、飽和の単環式又は多環式（例えば二環式又は三環式）の炭化水素環系を指し、一般的に３～１６個の環原子を有する。シクロアルキル基の環原子は、いずれも炭素であり、かつシクロアルキル基は、０個のヘテロ原子及び０個の二重結合を含有する。多環式シクロアルキルにおいて、２個以上の環は、縮合又は架橋又はスピロ縮合されてもよい。単環式系の例は、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基及びシクロオクチル基を含むが、これらに限定されない。「架橋シクロアルキル基」は、３～１０個の炭素原子を含む多環式系であり、１又は２個のアルキレン架橋を含み、各アルキレン架橋は、１個、２個又は３個の炭素原子からなり、それぞれ環系の２個の隣接しない炭素原子を結合させる。シクロアルキル基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキル基は、ベンゼン縮合したものである。架橋シクロアルキル系の代表的な例は、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［４．２．１］ノナン、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン及びトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）を含むが、これらに限定されない。単環及び架橋炭化水素環は、環系における任意の置換可能な原子で親分子部分に結合され得る。

「アルケニル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、２～１０個の炭素原子を含み、かつ少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を有する直鎖、分岐又は環状の非芳香族炭化水素基を指す。いくつかの実施例では、１つの炭素－炭素二重結合が存在し、４つの非芳香族炭素－炭素二重結合が存在する可能性がある。したがって、「Ｃ_２－６アルケニル基」とは、２～６個の炭素原子を含むアルケニル基を指す。アルケニル基は、ビニル基、プロペニル基、ブテニル基、２－メチルブテニル基及びシクロヘキセニル基を含むが、これらに限定されない。アルケニル基における直鎖、分岐又は環状の部分は、二重結合を含む可能性があり、かつ置換アルケニル基が指定される場合、それが置換される可能性があることを示す。

「アルキニル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、２～１０個の炭素原子を含み、かつ少なくとも１つの炭素－炭素三重結合を有する直鎖、分岐又は環状の炭化水素基を指す。いくつかの実施例では、３つの炭素－炭素三重結合が存在してもよい。したがって、「Ｃ_２－６アルキニル基」とは、２～６個の炭素原子を含むアルキニル基を指す。アルキニル基は、エチニル基、プロピニル基、ブチニル基、３－メチルブチニル基などを含むが、これらに限定されない。アルキニル基における直鎖、分岐又は環状の部分は、三重結合を含む可能性があり、置換アルキニル基が指定される場合、それが置換される可能性があることを示す。

「ハロゲン」とは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素を指す。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アルコキシ基」とは、酸素原子と単結合で結合している、以上のように定義されたアルキル基を指す。アルコキシ基と分子は、酸素原子で結合している。アルコキシ基は、－Ｏ－アルキル基として表され得る。「Ｃ_１－１０アルコキシ基」とは、１～１０個の炭素原子を含むアルコキシ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。アルコキシ基は、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ペンチルオキシ基、ヘキシルオキシ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「シクロアルコキシ基」とは、酸素原子と単結合で結合された、以上のように定義されたシクロアルキル基を指す。シクロアルコキシ基と分子は、酸素原子で結合している。シクロアルコキシ基は、－Ｏ－シクロアルキル基として表され得る。「Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基」とは、３～１０個の炭素原子を含むシクロアルコキシ基を指す。シクロアルコキシ基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルコキシ基は、ベンゼン縮合したものである。シクロアルコキシ基は、シクロプロポキシ基、シクロブトキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アルキルチオ基」とは、硫黄原子と単結合で結合している、以上のように定義されたアルキル基を指す。アルキルチオ基と分子は、硫黄原子で結合している。アルキルチオ基は、－Ｓ－アルキル基として表され得る。「Ｃ_１－１０アルキルチオ基」は、１～１０個の炭素原子を含むアルキルチオ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。アルキルチオ基は、メチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ブチルチオ基及びヘキシルチオ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「シクロアルキルチオ基」とは、硫黄原子と単結合で結合している、以上のように定義されたシクロアルキル基を指す。シクロアルキルチオ基と分子は、硫黄原子で結合している。シクロアルキルチオ基は、－Ｓ－シクロアルキル基として表され得る。「Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基」とは、３～１０個の炭素原子を含むシクロアルキルチオ基を指す。シクロアルキルチオ基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキルチオ基は、ベンゼン縮合したものである。シクロアルキルチオ基は、シクロプロピルチオ基、シクロブチルチオ基及びシクロヘキシルチオ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アルキルアミノ基」とは、窒素原子と単結合で結合している、以上のように定義されたアルキル基を指す。アルキルアミノ基と別の分子は、窒素原子で結合している。アルキルアミノ基は、－ＮＨ（アルキル基）として表され得る。「Ｃ_１－１０アルキルアミノ基」とは、１～１０個の炭素原子を含むアルキルアミノ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。アルキルアミノ基は、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基及びヘキシルアミノ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「シクロアルキルアミノ基」とは、窒素原子と単結合で結合している、以上のように定義されたシクロアルキル基を指す。シクロアルキルアミノ基と他の分子は、窒素原子で結合している。シクロアルキルアミノ基は、－ＮＨ（シクロアルキル基）として表され得る。「Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基」とは、３～１０個の炭素原子を含むシクロアルキルアミノ基を指す。シクロアルキルアミノ基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキルアミノ基は、ベンゼン縮合したものである。シクロアルキルアミノ基は、シクロプロパンアミノ基、シクロブチルアミノ基及びシクロヘキシルアミノ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「ジ（アルキル）アミノ基」とは、窒素原子と単結合で結合している、以上のように定義された２個のアルキル基を指す。ジ（アルキル）アミノ基と分子は、窒素原子で結合している。ジ（アルキル）アミノ基は、－Ｎ（アルキル）_２として表され得る。「ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基」とは、２つのアルキル部分がそれぞれ１～１０個の炭素原子を含むジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アリール基」とは、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個又は１４個の炭素原子（「Ｃ_６－１４アリール基」）を有する単価、単環式、二環式又は三環式の芳香族炭化水素環系を指し、特に、６個の炭素原子を有する環（「Ｃ_６アリール基」）、例えば、フェニル基、又は１０個の炭素原子を有する環（「Ｃ_１０アリール基」）、例えば、ナフチル基、又は１４個の炭素原子を有する環（「Ｃ_１４アリール基」）、例えば、アントリル基を指す。アリール基は、シクロアルキル基又は複素環基と縮合され得る。

置換ベンゼン誘導体で形成され、かつ環原子に自由原子価電子を有する二価の基は、置換フェニレン基と命名される。名称が「－基」で終わる一価の多環式炭化水素基から誘導される二価の基は、自由原子価電子を有する炭素原子から１個の水素原子を除去して得られ、その名称が一価の基の名称に「－イデン（－ｉｄｅｎｅ）」を加えることにより得られるものであり、例えば、２つの結合部位を有するナフチル基は、ナフチリデン基と呼ばれる。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「ヘテロアリール基」とは、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個又は１４個の環原子（「５～１４員ヘテロアリール基」）を有する単価、単環式、二環式又は三環式の芳香環系を指し、特に５個、６個、９個又は１０個の原子を有し、かつＮ、Ｏ及びＳから選択される、同じであっても異なってもよい少なくとも１個のヘテロ原子を含む。ヘテロアリール基は、シクロアルキル基又は複素環基と縮合され得る。いくつかの実施例では、「ヘテロアリール基」とは、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択されたヘテロ原子を１～４個、いくつかの実施例では１～３個含み、残りがいずれも炭素原子である５～８員芳香族単環と、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択されたヘテロ原子を１～６個、いくつかの実施例では１～４個、又はいくつかの実施例では１～３個含み、残りがいずれも炭素原子であり、かつ少なくとも１個のヘテロ原子が芳香環に存在する８～１２員二環と、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択されたヘテロ原子を１～８個、いくつかの実施例では１～６個、又はいくつかの実施例では１～４個、又はいくつかの実施例では１～３個含み、残りがいずれも炭素原子である１１～１４員三環とを指す。

ヘテロアリール基におけるＳ及びＯの総数が１より大きい場合、これらのヘテロ原子は、互いに隣接しない。いくつかの実施例では、ヘテロアリール基におけるＳ及びＯの総数は、２以下である。いくつかの実施例では、ヘテロアリール基におけるＳ及びＯの総数は、１以下である。

ヘテロアリール基の例は、２－ピリジル基、３－ピリジル基、４－ピリジル基、２－ピラジニル基、３－ピラジニル基、２－ピリミジニル基、４－ピリミジニル基、５－ピリミジニル基、６－ピリミジニル基、１－ピラゾリル基、３－ピラゾリル基、４－ピラゾリル基、５－ピラゾリル基、１－イミダゾリル基、２－イミダゾリル基、４－イミダゾリル基、５－イミダゾリル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、ピロリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、チエニル基、フラニル基などを含むが、これらに限定されない。

さらに、ヘテロアリール基は、インドリル基、ベンゾチエニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾトリアゾール基、キノキサリル基、キノリル基及びイソキノリル基を含むが、これらに限定されない。「ヘテロアリール基」は、任意の窒素含有ヘテロアリール基のＮ－オキシド誘導体を含む。

命名が「－基」で終わる一価のヘテロアリール基から誘導された二価の基は、自由原子価電子を有する炭素原子から１個の水素原子を除去して得られ、一価の基の名称に「－イデン（－ｉｄｅｎｅ）」を加えることにより命名され、例えば、２つの結合部位を有するピリジル基は、ピリジリデンと呼ばれる。

「複素環」（及び「複素環式」又は「複素環基」などのその変形）は、飽和又は不飽和で、単環式又は多環式（例えば、二環式）の環状脂肪族炭化水素系を広く指し、一般的に３～１２個の環原子を有し、独立して酸素、硫黄、窒素及びリン（好ましくは酸素、硫黄、窒素）から選択された少なくとも１個（例えば、２個、３個又は４個）のヘテロ原子を含む。多環式系において２つ以上の環は、縮合、架橋又はスピロ環により結合されてもよく、複素環は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施例では、複素環は、ベンゼン縮合したものである。複素環は、１つ以上のオキソ又はイミノ部分で置換された環系をさらに含む。いくつかの実施例では、複素環におけるＣ、Ｎ、Ｓ及びＰ原子は、オキソで任意に置換される。いくつかの実施例では、複素環におけるＣ、Ｓ及びＰ原子は、イミノ基で任意に置換され、かつイミノ基は、非置換であっても置換されてもよい。安定した構造を形成することを前提として、複素環における炭素原子又はヘテロ原子は、いずれも結合部位であってもよい。複素環に置換基がある場合、該置換基は、安定した化学構造を形成することを前提として、複素環におけるいかなるヘテロ原子又は炭素原子に結合してもよい。

好適な複素環は、例えば、１－ピロリジニル基、２－ピロリジニル基、３－ピロリジニル基、１－イミダゾリジニル基、２－イミダゾリジニル基、３－イミダゾリジニル基、４－イミダゾリジニル基、５－イミダゾリジニル基、１－ピラゾリジニル基、２－ピラゾリジニル基、３－ピラゾリジニル基、４－ピラゾリジニル基、５－ピラゾリジニル基、１－ピペリジニル基、２－ピペリジニル基、３－ピペリジニル基、４－ピペリジニル基、１－ピペラジニル基、２－ピペラジニル基、３－ピペラジニル基、１－ヘキサヒドロピリダジニル基、３－ヘキサヒドロピリダジニル基及び４－ヘキサヒドロピリダジニル基を含む。１つ以上のオキソ部分を有する複素環の実例は、ピペリジニル－Ｎ－オキシド、モルホリニル－Ｎ－オキシド、１－オキソ－チオモルホリニル基及び１，１－ジオキソ－チオモルホリニル基を含むが、これらに限定されない。二環式複素環は、

を含むが、これらに限定されない。

本明細書に使用される「アリール－アルキル基」とは、以上のように定義されたアリール基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。例示的なアラルキル基は、ベンジル基、フェネチル基、ナフチルメチル基などを含むが、これらに限定されない。いくつかの実施例では、アラルキル基は、７～２０個又は７～１１個の炭素原子を含む。「アリールＣ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_１－４」とは、アリール基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

本明細書に使用される「複素環－アルキル基」とは、以上のように定義された複素環基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。「複素環Ｃ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_１－４」とは、複素環基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

本明細書に使用される「シクロアルキル－アルキル基」とは、以上のように定義されたシクロアルキル基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。「Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_３－１０」とは、アルキル基部分ではなく、シクロアルキル基部分の炭素原子の数を指す。「Ｃ_１－４」とは、シクロアルキル基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

本明細書に使用される「ヘテロアリール－アルキル基」とは、以上のように定義されたヘテロアリール基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。「ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_１－４」とは、ヘテロアリール基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

誤解さを回避するために、例えば、アルキル基、シクロアルキル基、複素環アルキル基、アリール基及び／又はそのヘテロアリール基の置換が言及される場合、その意味は、これらの基を単独で置換することを指すか又はこれらの基を組み合わせて置換することを指す。すなわち、Ｒがアリール－Ｃ_１－４アルキル基であり、かつ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された１個、２個、３個又は４個などの少なくとも１個の置換基で置換される場合、アリール基部分は、非置換であるか、独立してＲ^Ｘから選択された１個、２個、３個又は４個などの少なくとも１個の置換基で置換され、アルキル基部分も非置換であるか、独立してＲ^Ｘから選択された１個、２個、３個又は４個などの少なくとも１個の置換基で置換されることが理解されるべきである。

「薬学的に許容される塩」とは、無機塩基又は有機塩基及び無機酸又は有機酸を含む、薬学的に許容される非毒性の塩基又は酸から調製された塩を指す。無機塩基の塩は、例えば、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅、鉄、第一鉄、リチウム、マグネシウム、マンガン、二価マンガン、カリウム、ナトリウム、亜鉛の塩から選択されてもよい。さらに、薬学的に許容される無機塩基の塩は、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムの塩から選択されてもよい。固体形態の塩は、１つ以上の結晶形態又は多形体で存在し得、そして、水和物の形態のような溶媒和物で存在し得る。薬学的に許容される非毒性の有機塩基の塩は、例えば、一級、二級及び三級アミンの塩、置換アミン（天然に存在する置換アミンを含む）、環状アミン、及び塩基性イオン交換樹脂、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、Ｎ，Ｎ′－ジベンジルエチレンジアミン、ジエチルアミン、２－ジエチルアミノエタノール、２－ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ－エチルモルホリン、Ｎ－エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リジン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルアミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、トロメタミンから選択されてもよい。

本特許に指す化合物が塩基である場合、その塩は、少なくとも１種の薬学的に許容される非毒性の酸を用いて調製される必要があり、これらの酸は、無機酸及び有機酸から選択される。例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、硝酸、パモン酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、及びｐ－トルエンスルホン酸から選択される。いくつかの実施例では、これらの酸は、例えば、クエン酸、臭化水素酸、塩酸、マレイン酸、リン酸、硫酸、フマル酸、酒石酸から選択されてもよい。

化合物又はその薬学的に許容される塩「の投与」又は「を投与する」とは、治療を必要とする個体に本発明における化合物又はその薬学的に許容される塩を提供することを指す。

「有効量」とは、研究者、獣医師、臨床医又は他の臨床者が観察できる組織、系、動物又はヒトの生物学的又は医学的な応答を誘発する化合物又は薬学的に許容される塩の量を指す。

「組成物」は、特定の量の特定成分を含有する製品、及びこれらの特定の量の特定成分を任意に直接的又は間接的に組み合わせて製造された製品を含む。医薬組成物は、有効成分と担体としての不活性成分とを含有する製品、及び該成分のうちの任意の２つ以上の組み合わせ、複合化若しくは凝集から、又は該成分のうちの１つ以上の解離から、又は該成分のうちの１つ以上の他の種類の反応若しくは相互作用から直接的又は間接的に得られた製品を含有する。

「薬学的に許容される」とは、製剤の他の成分と適合し、かつ使用者に許容不可能なほど有害ではないことを指す。

「個体」とは、疾患、病態などに罹患している個体を指し、哺乳動物及び非哺乳動物を含む。哺乳動物は、ヒトと、チンパンジー、他の類人猿及びサルなどの非ヒト霊長類動物と、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタなどの飼養動物と、ウサギ、イヌ及びネコなどの家畜と、ラット、マウス、及びモルモットなどのげっ歯類を含む実験動物との哺乳類の任意のメンバーを含むが、これらに限定されない。非哺乳類動物は、鳥類、魚類などを含むが、これらに限定されない。本発明の一実施例では、哺乳動物は、ヒトである。

「治療」は、疾患又は症状を緩和、軽減又は改善し、他の症状を予防し、症状の潜在的な代謝因子を改善又は予防し、疾患又は症状を阻害し、例えば、疾患又は症状の進行を阻止し、疾患又は症状を軽減し、疾患又は症状の緩和を促進し、或いは、疾患又は症状の徴候を停止させることを含み、外延的に予防を含む。「治療」は、治療上の利益及び／又は予防上の利益の実現をさらに含む。治療上の利益とは、治療される病態の根絶又は改善を指す。また、治療上の利益は、潜在的な疾患に関連する１つ以上の生理学的徴候を根絶又は改善することにより達成され、患者が依然として潜在的な疾患に罹患しているにもかかわらず、患者に疾患の改善が観察される。予防上の利益とは、組成物は、特定の疾患を発症するリスクがある患者、又は疾患の診断がなされていない場合でも、この疾患の生理学的病態の１つ以上を報告する患者に投与され得ることを指す。

「保護基」（Ｐｇ）とは、化合物における他の官能基と反応して特定の官能基をブロック又は保護するための置換基を指す。例えば、「アミノ保護基」とは、化合物におけるアミノ官能基をブロック又は保護する、アミノ基に結合した置換基を指す。好適なアミノ保護基は、アセチル基、トリフルオロアセチル基、ｔ－ブトキシカルボニル基（ＢＯＣ）、ベンジルオキシカルボニル基（ＣＢＺ）及び９－フルオレニルメチルオキシカルボニル保護基（Ｆｍｏｃ）を含む。同様に、「ヒドロキシル保護基」とは、ヒドロキシ基の機能を効果的にブロック又は保護できるヒドロキシ基の置換基を指す。適切な保護基は、アセチル基及びシリル基などを含むが、これらに限定されない。「カルボキシル保護基」とは、カルボキシル基の機能を効果的にブロック又は保護できるカルボキシル基の置換基を指す。常用のカルボキシル保護基は、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＯ_２Ｐｈ、シアノエチル基、２－（トリメチルシリル）エチル基、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル基、２－（ｐ－トルエンスルホニル）エチル基、２－（ｐ－ニトロフェニルスルフィニル）エチル基、２－（ジフェニルホスフィノ）－エチル基、ニトロエチル基などを含む。保護基の一般的な記述及び使用説明について、文献Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ、ＪｏｈｎＷｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、ＮｅｗＹｏｒｋ、１９９１を参照されたい。

「ＮＨ保護基」は、トリクロロエトキシカルボニル基、トリブロモエトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、ｐ－ニトロベンジルホルミル基、ｏ－ブロモベンジルオキシカルボニル基、クロロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリクロロアセチル基、トリフルオロアセチル基、フェニルアセチル基、ホルミル基、アセチル基、ベンゾイル基、ｔ－ペンチルオキシカルボニル基、ｔ－ブトキシカルボニル基、ｐ－メトキシベンジルオキシカルボニル基、３，４－ジメトキシベンジルオキシカルボニル基、４－（フェニルアゾ）ベンジルオキシカルボニル基、２－フルフリルオキシカルボニル基、ジフェニルメトキシカルボニル基、１，１－ジメチルプロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、フタロイル基、スクシニル基、アラニル基、ロイシル基、１－アダマンチルオキシカルボニル基、８－キノリルオキシカルボニル基、ベンジル基、ジフェニルメチル基、トリフェニルメチル基、２－ニトロフェニルチオ基、メタンスルホニル基、ｐ－トルエンスルホニル基、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン基、ベンジリデン基、２－ヒドロキシベンジリデン基、２－ヒドロキシ－５－クロロベンジリデン基、２－ヒドロキシ－ｌ－ナフチルメチレン基、３－ヒドロキシ－４－ピリジルメチレン基、シクロヘキシリデン基、２－エトキシカルボニルシクロヘキシリデン基、２－エトキシカルボニルシクロペンチリデン基、２－アセチルシクロヘキシリデン基、３，３－ジメチル－５－オキシシクロヘキシリデン基、ジフェニルホスホリル基、ジベンジルホスホリル基、５－メチル－２－オキシ－２Ｈ－１，３－ジオキソール－４－イル－メチル基、トリメチルシリル基、トリエチルシリル基及びトリフェニルシリル基を含むが、これらに限定されない。

「Ｃ（Ｏ）ＯＨ」保護基は、メチル基、エチル基、ｎ－プロピル基、イソプロピル基、１，１－ジメチルプロピル基、ｎ－ブチル基、ｔ－ブチル基、フェニル基、ナフチル基、ベンジル基、ジフェニルメチル基、トリフェニルメチル基、ｐ－ニトロベンジル基、ｐ－メトキシベンジル基、ビス（ｐ－メトキシフェニル）メチル基、アセチルメチル基、フェナシル基、ｐ－ニトロフェナシル基、ｐ－ブロモフェナシル基、ｐ－メタンスルホンフェナシル基、２－テトラヒドロピラニル基、２－テトラヒドロフラニル基、２，２，２－トリクロロエチル基、２－（トリメチルシリル）エチル基、アセトキシメチル基、プロピオニルオキシメチル基、ピバロイルオキシメチル基、フタルイミドメチル基、スクシンイミドメチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、メトキシメチル基、メトキシエトキシメチル基、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル基、ベンジルオキシメチル基、メチルチオメチル基、２－メチルチオエチル基、フェニルチオメチル基、１，１－ジメチル－２－プロペニル基、３－メチル－３－ブテニル基、アリル基、トリメチルシリル基、トリエチルシリル基、トリイソプロピルシリル基、ジエチルイソプロピルシリル基、ｔ－ブチルジメチルシリル基、ｔ－ブチルジフェニルシリル基、ジフェニルメチルシリル基及びｔ－ブチルメトキシフェニルシリル基を含むが、これらに限定されない。

「ＯＨ又はＳＨ」保護基は、ベンジルオキシカルボニル基、４－ニトロベンジルオキシカルボニル基、４－ブロモベンジルオキシカルボニル基、４－メトキシベンジルオキシカルボニル基、３，４－ジメトキシベンジルオキシカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、ｔ－ブトキシカルボニル基、１，１－ジメチルプロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、イソブチルオキシカルボニル基、ジフェニルメトキシカルボニル基、２，２，２－トリクロロエトキシカルボニル基、２，２，２－トリブロモエトキシカルボニル基、２－（トリメチルシリル）エトキシカルボニル基、２－（フェニルスルホニル）エトキシカルボニル基、２－（トリフェニルホスホニオ）エトキシカルボニル基、２－フルフリルオキシカルボニル基、１－アダマンチルオキシカルボニル基、ビニルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、４－エトキシ－１－ナフチルオキシカルボニル基、８－キノリルオキシカルボニル基、アセチル基、ホルミル基、クロロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリクロロアセチル基、トリフルオロアセチル基、メトキシアセチル基、フェノキシアセチル基、ピバロイル基、ベンゾイル基、メチル基、ｔ－ブチル基、２，２，２－トリクロロエチル基、２－トリメチルシリルエチル基、１，１－ジメチル－２－プロペニル基、３－メチル－３－ブテニル基、アリル基、ベンジル基（フェニルメチル基）、ｐ－メトキシベンジル基、３，４－ジメトキシベンジル基、ジフェニルメチル基、トリフェニルメチル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、メトキシメチル基、メチルチオメチル基、ベンジルオキシメチル基、２－メトキシエトキシメチル基、２，２，２－トリクロロ－エトキシメチル基、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル基、１－エトキシエチル基、メタンスルホニル基、ｐ－トルエンスルホニル基、トリメチルシリル基、トリエチルシリル基、トリイソプロピルシリル基、ジエチルイソプロピルシリル基、ｔ－ブチルジメチルシリル基、ｔ－ブチルジフェニルシリル基、ジフェニルメチルシリル基及びｔ－ブチルメトキシフェニルシリル基を含むが、これらに限定されない。

本発明の化合物に幾何異性体が存在し得る。本発明の化合物にＥ又はＺの配置の炭素－炭素二重結合又は炭素－窒素二重結合が存在し得、ここで「Ｅ」は、カーン・インゴルド・プレローグ（Ｃａｈｎ－Ｉｎｇｏｌｄ－Ｐｒｅｌｏｇ）順位則に従って、より高い順位の置換基が炭素－炭素二重結合又は炭素－窒素二重結合の反対側にあることを表し、「Ｚ」は、より高い順位の置換基が炭素－炭素二重結合又は炭素－窒素二重結合の同じ側にあることを表す。本発明の化合物は、「Ｅ」と「Ｚ」の異性体の混合物として存在する場合もある。シクロアルキル基又は複素環基の周りの置換基は、シス又はトランスの配置であると呼ばれる。また、本発明は、アダマンタン環系の周りの置換基配置から生じる種々の異性体及びそれらの混合物を含む。アダマンタン環系における単一の環の周りの２個の置換基は、Ｚ又はＥの対向配置と呼ばれる。例えば、Ｃ．Ｄ．Ｊｏｎｅｓ、Ｍ．Ｋａｓｅｌｊ、Ｒ．Ｎ．Ｓａｌｖａｔｏｒｅ、Ｗ．Ｊ．ｌｅＮｏｂｌｅＪ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９８、６３、２７５８－２７６０を参照する。

本発明の化合物は、Ｒ又はＳ配置の不斉置換炭素原子を含む場合があり、「Ｒ」及び「Ｓ」の定義は、ＩＵＰＡＣ１９７４ＲｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓｆｏｒＳｅｃｔｉｏｎＥ、ＦｕｎｄａｍｅｎｔａｌＳｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、ＰｕｒｅＡｐｐｌ．Ｃｈｅｍ．（１９７６）４５、１３～１０を参照する。不斉置換炭素原子を含む化合物は、ＲとＳ配置の不斉置換炭素原子が等量であれば、ラセミ体である。そのうちの１種の配置の量が他の配置の量よりも多い場合、キラル炭素原子の配置は、量が多い配置で表され、好ましくは鏡像異性体過剰率が約８５～９０％であり、より好ましくは約９５～９９％であり、さらに好ましくは約９９％以上である。したがって、本発明は、ラセミ混合物、相対的及び絶対的な立体異性体、並びに相対的及び絶対的な立体異性体の混合物を含有する。
同位体濃縮化合物又は同位体標識化合物

本発明の化合物は、自然界で最も一般的な原子質量及び質量数と異なる原子質量及び質量数を有する１個以上の原子を含有する同位体標識又は同位体濃縮形態で存在することができる。同位体は、放射性又は非放射性の同位体であってもよい。水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、塩素及びヨウ素などの原子の同位体は、^２Ｈ、^３Ｈ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ、^３６Ｃｌ及び^１２５Ｉを含むが、これらに限定されない。これら及び／又は他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲内である。

別の実施例では、同位体標識化合物は、重水素（^２Ｈ）、トリチウム（^３Ｈ）又は^１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者によく知られている方法で得ることができる。これらの同位体標識化合物は、本発明の実施例及び反応図を参照して、非標識試薬を同位体標識試薬に置き換えることにより得ることができる。いくつかの例では、化合物を同位体標識試薬で処理し、原子をその同位体原子に置き換え、例えば、Ｄ_２ＳＯ_４／Ｄ_２Ｏなどの重水素化酸の作用により水素を重水素に置き換えることができる。

本発明の同位体標識化合物は、ＢＴＫ阻害剤の薬効結合アッセイにおける標準とすることができる。同位体を含む化合物は、薬学的研究に使用されて、非同位体標識親化合物の作用機序及び代謝経路を評価することにより、化合物のインビボ代謝運命を研究することができる（Ｂｌａｋｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６４、３、３６７～３９１（１９７５））。このような代謝研究は、安全で効果的な治療薬物の設計に対して非常に重要であり、患者が使用した、インビボ活性化合物又は親化合物から生成される代謝産物が毒性又は発癌性を有することを判断することができる（Ｆｏｓｔｅｒら、ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＤｒｕｇＲｅｓｅａｒｃｈＶｏｌ．１４、ｐｐ．２～３６、Ａｃａｄｅｍｉｃｐｒｅｓｓ、Ｌｏｎｄｏｎ、１９８５；Ｋａｔｏら、Ｊ．ＬａｂｅｌｌｅｄＣｏｍｐｏｕｎｄｓ．Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ．、３６（１０）、９２７～９３２（１９９５）；Ｋｕｓｈｎｅｒら、Ｃａｎ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、７７、７９～８８（１９９９）。

また、「ヘビードラッグ（ｈｅａｖｙｄｒｕｇｓ）」と呼ばれる重水素化薬物などの、非放射性活性同位体を含む薬物は、ＢＴＫ活性に関連する疾患及び病態を治療するために用いることができる。化合物中のある同位体の比率がその天然の存在度を超えることは、濃縮と呼ばれる。濃縮量は、例えば、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６～約１００ｍｏｌ％を含むが、これらに限定されない。

薬物の安定同位体標識は、ｐＫａ及び液体溶解性などのその物理化学的性質を変化させることができる。同位体置換は、リガンド－受容体相互作用に関連する領域に影響を与えると、これらの作用及び変化は、薬物分子の薬力学的応答に影響を与える可能性がある。安定した同位体標識分子のある物理的性質は、非標識分子の物理的性質と異なるが、化学的及び生物学的性質は、重同位体の質量が増加するため、重同位体及び別の原子を含有する任意の化学結合が軽同位体とその原子との化学結合よりも強いという１つの重要な区別を除いて、同じである。それに応じて、代謝又は酵素変換部位に同位体が存在すると、該反応を緩めるため、非同位体標識化合物と比較して、その薬物動態プロファイル又は薬効を変化させる可能性がある。

実施形態（１）では、本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、

は、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを保持する単結合又は二重結合であり、
Ａ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^２は、ＣＲ^Ｘ、Ｃ（Ｏ）及びＮから選択され、
Ａ^３は、ＣＲ^６及びＮＲ^６から選択され、
Ａ^４は、ＣＲ^７、Ｃ（Ｏ）、Ｎ及びＮＲ^ＸＲ^５から選択され、
Ａ^５は、ＣＲ^Ｘ、ＮＲ^Ｘから選択されるか又は存在せず、
Ａ^６は、Ｎ及びＯから選択され、
Ｂ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ｂ^２は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^４及びＡ^６がＮであり、Ｂ^２がＣである場合、Ａ^２は、Ｎではなく、
Ａ^５が存在せず、Ｒ^５及びＲ^６がそれらが結合している原子と一緒に環を形成しない場合、Ａ^２及びＡ^３は、同時にＮであってはならなく、
Ｘは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｙは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｚは、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか又は独立してＲ^Ｘ１から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ２から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ１置換基で置換され、
各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ３）（ＯＲ^Ｂ３）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^３は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ３置換基で置換され、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^５及びＲ^６は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個、３個若しくは４個のＲ^４置換基で置換され、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換され、
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ６置換基で置換され、
Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であってもよく、Ｒ^Ｘ３から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換されてもよく、
Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であってもよく、Ｒ^Ｘ４から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換されてもよく、
Ｒ^Ａ５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であってもよく、Ｒ^Ｘ７から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換されてもよく、
Ｒ^Ｅ３及びＲ^Ｅ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、
Ｒ^Ｘ、Ｒ^Ｘ１、Ｒ^Ｘ２、Ｒ^Ｘ３、Ｒ^Ｘ４、Ｒ^Ｘ５、Ｒ^Ｘ６及びＲ^Ｘ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で
置換され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換されてもよく、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換されてもよく、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ
_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０、１又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍは、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される。）

別の実施形態（２）では、本発明に係る実施形態（１）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

は、分子の他の部分との結合点を表す。

別の実施形態（３）では、本発明に係る実施形態（１）～（２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式（Ｉ）の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択される。

別の実施形態（４）では、本発明に係る実施形態（３）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６及びＲ^７の定義は、式（Ｉ）の場合と同じである。

別の実施形態（５）では、本発明に係る実施形態（１）～（２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式（Ｉ）の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択される。

別の実施形態（６）では、本発明に係る実施形態（５）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６の定義は、式（Ｉ）の場合と同じである。

別の実施形態（７）では、本発明に係る実施形態（１）～（２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

別の実施形態（８）では、本発明に係る実施形態（７）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

別の実施形態（９）では、本発明に係る実施形態（１）～（２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

別の実施形態（１０）では、本発明に係る実施形態（１）～（９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（１１）では、本発明に係る実施形態（１）～（９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される。

別の実施形態（１２）では、本発明に係る実施形態（１）～（９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される。

別の実施形態（１３）では、本発明に係る実施形態（１）～（１２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（１４）では、本発明に係る実施形態（１３）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５は、Ｈである。

別の実施形態（１５）では、本発明に係る実施形態（１）～（１４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（１６）では、本発明に係る実施形態（１５）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、Ｃ_１－８アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（１７）では、本発明に係る実施形態（１６）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、メチル基、エチル基、

から選択される。

別の実施形態（１８）では、本発明に係る実施形態（１７）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、

から選択される。

別の実施形態（１９）では、本発明に係る実施形態（１）～（１８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７及びＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（２０）では、本発明に係る実施形態（１９）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（２１）では、本発明に係る実施形態（２０）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、Ｈである。

別の実施形態（２２）では、本発明に係る実施形態（１）～（１４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ６置換基で置換される。

別の実施形態（２３）では、本発明に係る実施形態（１）～（２２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、ＣＨである。

別の実施形態（２４）では、本発明に係る実施形態（１）～（２２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、Ｎである。

別の実施形態（２５）では、本発明に係る実施形態（１）～（２２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙは、ＣＨである。

別の実施形態（２６）では、本発明に係る実施形態（１）～（２２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙは、Ｎである。

別の実施形態（２７）では、本発明に係る実施形態（１）～（２６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０、１、２及び３から選択される。

別の実施形態（２８）では、本発明に係る実施形態（２７）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０、１及び２から選択される。

別の実施形態（２９）では、本発明に係る実施形態（２７）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３０）では、本発明に係る実施形態（２９）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３１）では、本発明に係る実施形態（３０）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、１及び２から選択され、各Ｒ^３は、独立してＦから選択される。

別の実施形態（３２）では、本発明に係る実施形態（１）～（３１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択される。

別の実施形態（３３）では、本発明に係る実施形態（１）～（３２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、複素環基から選択され、複素環基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３４）では、本発明に係る実施形態（１）～（３２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、アリール基及びヘテロアリール基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３５）では、本発明に係る実施形態（３４）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、５～１２員アリール基及びヘテロアリール基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３６）では、本発明に係る実施形態（３５）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、フェニル基及び６員ヘテロアリール基から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、好ましくは、Ｚは、フェニル基及びピリジル基から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３７）では、本発明に係る実施形態（３６）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３８）では、本発明に係る実施形態（３７）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＯＨ、メトキシ基及びエトキシ基から選択され、メトキシ基、エトキシ基、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（３９）では、本発明に係る実施形態（３３）～（３８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、

から選択される。

別の実施形態（４０）では、本発明に係る実施形態（１）～（３９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ１から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（４１）では、本発明に係る実施形態（４０）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素及びＣ_１－１０アルキル基から選択され、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態（４２）では、本発明に係る実施形態（４１）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素及びメチル基から選択される。

別の実施形態（４３）では、本発明に係る実施形態（１）～（３９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか、又は少なくとも１個のＲ^Ｘ１置換基で置換される。

別の実施形態（４４）では、本発明に係る実施形態（４３）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル基を形成する。

別の実施形態（４５）では、本発明は、

から選択された化合物及びその薬学的に許容される塩を提供する。

別の実施形態（４６）では、本発明は、実施形態（１）～（４５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物を提供する。

別の実施形態（４７）では、本発明は、ＢＴＫ阻害に応答する病状を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする個体に有効量の実施形態（１）～（４５）のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与することを含む方法を提供する。

別の実施形態（４８）では、本発明は、細胞増殖性障害疾患を治療する薬物の製造における、実施形態（１）～（４５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途を提供する。

別の実施形態（４９）では、本発明に係る実施形態（４８）の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途において、細胞増殖性障害疾患は、Ｂ細胞増殖性障害である。

別の実施形態（５０）では、本発明に係る実施形態（４９）の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途において、Ｂ細胞増殖性障害疾患は、Ｂ細胞悪性腫瘍、Ｂ細胞慢性リンパ球性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、リンパ形質細胞性リンパ腫、多発性硬化症、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫、活性化Ｂ細胞様びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、バーキットリンパ腫／白血病、リンパ腫様肉芽腫症及び形質細胞腫を含むが、これらに限定されない。

いくつかの実施例は、以下のように説明されてもよい。

別の実施形態＜１＞では、本発明は、式＜Ｉ′＞で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、
Ｗは、

から選択され、
Ｘは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｙは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｚは、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲＸから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ置換基で置換され、
各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１）（ＯＲ^Ｂ１）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ２Ｒ^Ｂ２、－ＯＲ^Ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ２Ｒ^Ｂ２、－ＮＲ^Ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ２及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ２から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ置換基で置換され、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ３）（ＯＲ^Ｂ３）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ置換基で置換され、
Ｒ^Ａ１、Ｒ^Ａ２、Ｒ^Ａ３、Ｒ^Ｂ１、Ｒ^Ｂ２及びＲ^Ｂ３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ１及びＲ^Ｂ１」、「Ｒ^Ａ２及びＲ^Ｂ２」又は「Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０、１又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員の複素環を構成し、該環は、非置換であってもよく、Ｒ^Ｘから選択された１、２又は３個の置換基で置換されてもよく、
Ｒ^Ｅ１及びＲ^Ｅ３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換されてもよく、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換されてもよく、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ
_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍは、０、１、２、３及び４から選択され、
ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、
ｐは、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される。）

別の実施形態＜２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｐ及びｎの各々の定義は、式＜Ｉ′＞の場合と同じである。

別の実施形態＜３＞では、本発明に係る実施形態＜２＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

から選択され、ここで、Ｒ^６及びＲ^７の定義は、式＜Ｉ′＞の場合と同じである。

別の実施形態＜４＞では、本発明に係る実施形態＜１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、ｐ及びｎの各々の定義は、式＜Ｉ′＞の場合と同じである。

別の実施形態＜５＞では、本発明に係る実施形態＜４＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

から選択され、ここで、Ｒ^６の定義は、式＜Ｉ′＞の場合と同じである。

別の実施形態＜６＞では、本発明に係る実施形態＜１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

別の実施形態＜７＞では、本発明に係る実施形態＜６＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

別の実施形態＜８＞では、本発明に係る実施形態＜１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

別の実施形態＜９＞では、本発明に係る実施形態＜８＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、

別の実施形態＜１０＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜９＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ２Ｒ^Ｂ２、－ＯＲ^Ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ２Ｒ^Ｂ２、－ＮＲ^Ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ２及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ２から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜１１＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜９＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか又は１、２若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される。

別の実施形態＜１２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜９＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される。

別の実施形態＜１３＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜１４＞では、本発明に係る実施形態＜１３＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５は、Ｈである。

別の実施形態＜１５＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１４＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜１６＞では、本発明に係る実施形態＜１５＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、Ｃ_１－８アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又はＲ^Ｘから独立して選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜１７＞では、本発明に係る実施形態＜１６＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、メチル基、エチル基、

から選択される。

別の実施形態＜１８＞では、本発明に係る実施形態＜１７＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、

である。

別の実施形態＜１９＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１８＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３及び－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜２０＞では、本発明に係る実施形態＜１９＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜２１＞では、本発明に係る実施形態＜２０＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、Ｈである。

別の実施形態＜２２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１４＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ置換基で置換される。

別の実施形態＜２３＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、ＣＨである。

別の実施形態＜２４＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、Ｎである。

別の実施形態＜２５＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙは、ＣＨである。

別の実施形態＜２６＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙは、Ｎである。

別の実施形態＜２７＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２６＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０、１、２及び３から選択される。

別の実施形態＜２８＞では、本発明に係る実施形態＜２７＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０である。

別の実施形態＜２９＞では、本発明に係る実施形態＜２７＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３０＞では、本発明に係る実施形態＜２９＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３１＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜３０＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、複素環基から選択され、複素環基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜３０＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３３＞では、本発明に係る実施形態＜３２＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、５～１２員アリール基及びヘテロアリール基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３４＞では、本発明に係る実施形態＜３３＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、フェニル基及び６員ヘテロアリール基から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３５＞では、本発明に係る実施形態＜３４＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３６＞では、本発明に係る実施形態＜３５＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＯＨ及び－ＯＭｅから選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３７＞では、本発明に係る実施形態＜３１＞～＜３６＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、

から選択される。

別の実施形態＜３８＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜３７＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜３９＞では、本発明に係る実施形態＜３８＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素及びＣ_１－１０アルキル基から選択され、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態＜４０＞では、本発明に係る実施形態＜３９＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、Ｈである。

別の実施形態＜４１＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜３７＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ置換基で置換される。

別の実施形態＜４２＞では、本発明は、

別の実施形態＜４３＞では、本発明は、実施形態＜１＞～＜４２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物を提供する。

別の実施形態＜４４＞では、本発明は、ＢＴＫ阻害に応答する病状を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする個体に有効量の実施形態＜１＞～＜４２＞のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は少なくとも１種のその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与することを含む方法を提供する。

別の実施形態＜４５＞では、本発明は、細胞増殖性障害疾患を治療する薬物の製造における、実施形態＜１＞～＜４２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途を提供する。

いくつかの実施例は、以下のように説明されてもよい。

実施形態［１］では、本発明は、式［Ｉ″］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、

は、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを保持する単結合又は二重結合であり、
Ａ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^２は、ＣＲ^Ｘ、Ｃ（Ｏ）及びＮから選択され、
Ａ^３は、ＣＲ^６及びＮＲ^６から選択され、
Ａ^４は、ＣＲ^７、Ｃ（Ｏ）、Ｎ及びＮＲ^ＸＲ^５から選択され、
Ａ^５は、ＣＲ^Ｘ、ＮＲ^Ｘから選択されるか又は存在せず、
Ａ^６は、Ｎ及びＯから選択され、
Ｂ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ｂ^２は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^４及びＡ^６がＮであり、Ｂ^２がＣである場合、Ａ^２は、Ｎではなく、
Ａ^５が存在せず、Ｒ^５及びＲ^６がそれらが結合している原子と一緒に環を形成しない場合、Ａ^２及びＡ^３は、同時にＮであってはならなく、
Ｘは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｙは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｚは、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ１から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ２から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ１置換基で置換され、
各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ３）（ＯＲ^Ｂ３）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^３は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ３置換基で置換され、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^５及びＲ^６は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^４置換基で置換され、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換され、
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ６置換基で置換され、
Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であってもよく、Ｒ^Ｘから選択された１個、２個又は３個の置換基で置換されてもよく、
Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であってもよく、Ｒ^Ｘ４から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換されてもよく、
Ｒ^Ａ５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であってもよく、Ｒ^Ｘ７から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換されてもよく、
Ｒ^Ｅ３及びＲ^Ｅ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、
Ｒ^Ｘ、Ｒ^Ｘ１、Ｒ^Ｘ２、Ｒ^Ｘ３、Ｒ^Ｘ４、Ｒ^Ｘ５、Ｒ^Ｘ６及びＲ^Ｘ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で
置換され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換されてもよく、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換されてもよく、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ
_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍは、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される。）

別の実施形態［２］では、本発明に係る実施形態［１］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式［Ｉ″］の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択され、記号

は、分子の他の部分との結合点を表す。

別の実施形態［３］では、本発明に係る実施形態［１］～［２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７の各々の場合は、式［Ｉ″］の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択される。

別の実施形態［４］では、本発明に係る実施形態［３］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６及びＲ^７の定義は、式［Ｉ″］の場合と同じである。

別の実施形態［５］では、本発明に係る実施形態［１］～［２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式［Ｉ″］の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択される。

別の実施形態［６］では、本発明に係る実施形態［５］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６の定義は、式［Ｉ″］の場合と同じである。

別の実施形態［７］では、本発明に係る実施形態［１］～［２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

別の実施形態［８］では、本発明に係る実施形態［７］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

別の実施形態［９］では、本発明に係る実施形態［１］～［２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

別の実施形態［１０］では、本発明に係る実施形態［１］～［９］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［１１］では、本発明に係る実施形態［１］～［９］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される。

別の実施形態［１２］では、本発明に係る実施形態［１］～［９］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される。

別の実施形態［１３］では、本発明に係る実施形態［１］～［１２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［１４］では、本発明に係る実施形態［１３］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５は、Ｈである。

別の実施形態［１５］では、本発明に係る実施形態［１］～［１４］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［１６］では、本発明に係る実施形態［１５］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、Ｃ_１－８アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［１７］では、本発明に係る実施形態［１６］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、メチル基、エチル基、

から選択される。

別の実施形態［１８］では、本発明に係る実施形態［１７］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６は、

から選択される。

別の実施形態［１９］では、本発明に係る実施形態［１］～［１８］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７及びＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［２０］では、本発明に係る実施形態［１９］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［２１］では、本発明に係る実施形態［２０］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、Ｈである。

別の実施形態［２２］では、本発明に係る実施形態［１］～［１４］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ６置換基で置換される。

別の実施形態［２３］では、本発明に係る実施形態［１］～［２２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、ＣＨである。

別の実施形態［２４］では、本発明に係る実施形態［１］～［２２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、Ｎである。

別の実施形態［２５］では、本発明に係る実施形態［１］～［２２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙは、ＣＨである。

別の実施形態［２６］では、本発明に係る実施形態［１］～［２２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙは、Ｎである。

別の実施形態［２７］では、本発明に係る実施形態［１］～［２６］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０、１、２及び３から選択される。

別の実施形態［２８］では、本発明に係る実施形態［２７］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０、１及び２から選択される。

別の実施形態［２９］では、本発明に係る実施形態［２７］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３０］では、本発明に係る実施形態［２９］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３１］では、本発明に係る実施形態［３０］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、１及び２から選択され、各Ｒ^３は、独立してＦから選択される。

別の実施形態［３２］では、本発明に係る実施形態［１］～［３１］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式［Ｉ″］の

部分の構造は、

から選択される。

別の実施形態［３３］では、本発明に係る実施形態［１］～［３２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、複素環基から選択され、複素環基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３４］では、本発明に係る実施形態［１］～［３２］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３５］では、本発明に係る実施形態［３４］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、５～１２員アリール基及びヘテロアリール基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３６］では、本発明に係る実施形態［３５］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、フェニル基及び６員ヘテロアリール基から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３７］では、本発明に係る実施形態［３６］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３８］では、本発明に係る実施形態［３７］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＯＨ、メトキシ基及びエトキシ基から選択され、メトキシ基、エトキシ基、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［３９］では、本発明に係る実施形態［３３］～［３８］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｚは、

から選択される。

別の実施形態［４０］では、本発明に係る実施形態［１］～［３９］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ１から選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［４１］では、本発明に係る実施形態［４０］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素及びＣ_１－１０アルキル基から選択され、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される。

別の実施形態［４２］では、本発明に係る実施形態［４１］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素及びメチル基から選択される。

別の実施形態［４３］では、本発明に係る実施形態［１］～［３９］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ１置換基で置換される。

別の実施形態［４４］では、本発明に係る実施形態［４３］の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル基を形成する。

別の実施形態［４５］では、本発明は、

別の実施形態［４６］では、本発明は、実施形態［１］～［４５］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物を提供する。

別の実施形態［４７］では、本発明は、ＢＴＫ阻害に応答する病状を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする個体に有効量の実施形態［１］～［４５］のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は少なくとも１種のその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与することを含む方法を提供する。

別の実施形態［４８］では、本発明は、細胞増殖性障害疾患を治療する薬物の製造における、実施形態［１］～［４５］のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途を提供する。

別の実施形態［４９］では、本発明に係る実施形態［４８］の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途において、細胞増殖性障害疾患は、Ｂ細胞増殖性障害疾患である。

別の実施形態［５０］では、本発明に係る実施形態［４９］の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途において、Ｂ細胞増殖性障害疾患は、Ｂ細胞悪性腫瘍、Ｂ細胞慢性リンパ球性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、リンパ形質細胞性リンパ腫、多発性硬化症、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫、活性化Ｂ細胞様びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、バーキットリンパ腫／白血病、リンパ腫様肉芽腫症及び形質細胞腫を含むが、これらに限定されない。

別の態様では、本発明は、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を含有するキットと、成分を適用すべき疾患状態、成分の保存情報、投与情報、及び成分の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の情報を含む説明書とを提供する。特別な変形例では、キットは、複数回投与形態の化合物を含有する。

別の態様では、本発明は、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を含有する製品と、包装材料とを提供する。１つの変形例では、包装材料は、容器を含む。特別な変形例では、上記容器は、化合物を適用すべき疾患状態、保存情報、投与情報及び／又は化合物の投与方法に関する指示からなる群の１つ以上の内容を示すラベルを含む。別の変形例では、製品は、複数回投与形態の化合物を含む。

別の態様では、本発明は、個体に本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む治療方法を提供する。

別の態様では、本発明は、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩をＢＴＫと接触させることにより、ＢＴＫを阻害する方法を提供する。

別の態様では、本発明は、インビボでＢＴＫの活性を阻害するために、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を個体内に存在させることを含む、ＢＴＫを阻害する方法を提供する。

別の態様では、本発明は、ＢＴＫを阻害する方法であって、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を個体に投与することを含み、第２の化合物がインビボでＢＴＫの活性を阻害し、かつ第２の化合物が以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体である、方法を提供する。

別の態様では、本発明は、ＢＴＫの活性が疾患状態の病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する方法であって、該疾患状態に対して治療有効量の本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を個体内に存在させることを含む、方法を提供する。

別の態様では、本発明は、ＢＴＫの活性が疾患状態の病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する方法であって、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を個体に投与することを含み、第２の化合物がインビボでＢＴＫの活性を阻害する、方法を提供する。本発明の上記化合物は、変換前の化合物であっても変換後の化合物であってもよいことに留意されたい。

上記各方法の変形例では、疾患状態は、癌性増殖性疾患（例えば、脳、肺、扁平上皮細胞、膀胱、胃、膵臓、乳腺、頭、頸部、腎臓部（ｒｅｎａｌ）、腎臓、卵巣、前立腺、結腸直腸、表皮、食道、精巣、婦人科又は甲状腺の癌）、非癌性増殖性疾患（例えば、皮膚の良性過形成（例えば、乾癬）、再狭窄及び良性前立腺肥大（ＢＰＨ））、膵炎、腎臓疾患、痛み、胚盤胞着床防止、血管形成又は血管新生に関連する疾患（例えば、腫瘍血管新生、急性及び慢性の炎症性疾患（例えば、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患）、皮膚病（例えば、乾癬、湿疹及び強皮症）、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫、卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌及び類表皮癌）、喘息、好中球走化性（例えば、心筋梗塞及び脳卒中の再灌流傷害及び炎症性関節炎）、敗血症性ショック、免疫抑制に価値があるＴ細胞媒介性疾患（例えば、臓器移植拒絶、移植片対宿主病、エリテマトーデス、多発性硬化症及び関節リウマチの予防）、アテローム性動脈硬化症、成長因子カクテルに対する角質細胞の反応の阻害、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、及び他の疾患から選択される。

別の態様では、本発明は、ＢＴＫ遺伝子の変異が、例えば、黒色腫、肺癌、結腸癌、及び他のタイプの腫瘍を含む疾患状態の病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する方法を提供する。

別の態様では、本発明は、以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体の、薬物としての用途に関する。別の態様では、本発明は、ＢＴＫ阻害薬物の製造における、以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体の用途に関する。

別の態様では、本発明は、ＢＴＫの活性が病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する薬物の製造における、以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体の用途に関する。

投与及び医薬組成物

一般的には、本発明の上記化合物は、単独で、又は１種以上の治療剤と組み合わせて、本分野において既知である一般的で許容し得る方式のいずれかを介して、治療有効量で投与される。治療有効量は、被験者の疾患の重篤性、年齢及び相対的な健康状況、使用される化合物の薬効、並びに本分野に既知の他の要因に依存して広く変化し得る。例えば、腫瘍性疾患及び免疫系疾患の治療に対して、必要な投与量は、投与モード、治療される具体的な病態及び望まれる効果に応じて異なる。

一般的に、１日投与量が０．００１～１００ｍｇ／ｋｇ体重であり、具体的には、約０．０３～２．５ｍｇ／ｋｇ体重である場合に、満足な結果を得ることができる。ヒトなどの大型哺乳動物の１日投与量は、例えば、１日４回以下の分割投与量で又は徐放形態で便利に投与される、約０．５ｍｇ～約２０００ｍｇであり、又はより具体的には、０．５ｍｇ～１０００ｍｇであってもよい。経口投与に好適な単位投与量形態は、約１～５０ｍｇの活性成分を含有する。

本発明の上記化合物は、任意の一般的な経路により、例えば、錠剤又はカプセルの形態で経腸的に、例えば、経口的に、例えば、注射液又は懸濁液の形態で非経口的に、或いは、例えば、ローション、ジェル、軟膏、若しくはクリームの形態で、又は経鼻剤若しくは坐剤の形態で局所的に医薬組成物の形態で投与してもよい。

遊離塩基又は薬学的に許容される塩の形態の本発明の上記化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物は、混合、造粒、コーティング、溶解又は凍結乾燥のプロセスにより一般的な方式で製造してもよい。例えば、医薬組成物は、本発明の上記化合物と少なくとも１つの薬学的に許容される担体又は希釈剤との組み合わせを含有し、薬学的に許容される担体又は希釈剤と混合することにより、一般的な方式で製造してもよい。経口投与用の単位投与量形態は、例えば、約０．１ｍｇ～約５００ｍｇの活性物質を含有する。

一実施例では、医薬組成物は、懸濁液又は分散液、例えば、等張水溶液を含む、活性成分の溶液である。活性成分を単独で又はマンニトールなどの担体と共に含む凍結乾燥組成物の場合、使用前に分散液又は懸濁液を製造することができる。医薬組成物は、滅菌されてもよく、及び／又は、防腐剤、安定剤、湿潤剤若しくは乳化剤、溶解促進剤、浸透圧を調節する塩及び／又は緩衝剤などの補助剤を含んでもよい。好適な防腐剤は、アスコルビン酸などの酸化防止剤と、ソルビン酸又は安息香酸などの殺微生物剤とを含むが、これらに限定されない。溶液又は懸濁液は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロース、デキストラン、ポリビニルピロリドン、ゼラチンを含むが、これらに限定されない増粘剤、又は例えば、ツイーン８０（ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート）などの可溶化剤をさらに含んでもよい。

油中の懸濁液は、油性成分として、注射目的のために常用されている植物油、合成油又は半合成油を含んでもよい。実施例では、酸成分として、８～２２個の炭素原子、又はいくつかの実施形態では、１２～２２個の炭素原子を有する長鎖脂肪酸を含有する液体脂肪酸エステルを含む。好適な液体脂肪酸エステルは、ラウリン酸、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、ヘプタデカン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸又は対応する不飽和酸、例えば、オレイン酸、エライジン酸、エルカ酸、プランジン酸及びリノール酸を含むが、これらに限定されず、必要に応じて、酸化防止剤、例えば、ビタミンＥ、３－カロチン又は３，５－ジ－ｔ－ブチル－ヒドロキシトルエンを含んでもよい。これらの脂肪酸エステルのアルコール成分は、６個の炭素原子を有してもよく、かつ一価又は多価、例えば、一価、二価又は三価のアルコールであってもよい。好適なアルコール成分は、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール若しくはペンタノール、又はこれらの異性体、エチレングリコール及びグリセロールを含むが、これらに限定されない。

他の好適な脂肪酸エステルは、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ＬＡＢＲＡＦＩＬ（登録商標）Ｍ２３７５、（ポリオキシエチレングリセロール）、ＬＡＢＲＡＦＩＬ（登録商標）Ｍ１９４４ＣＳ（杏仁油の加アルコール分解により製造され、グリセリド及びポリエチレングリコールエステルを含む不飽和ポリエチレングリコール化グリセリド）、ＬＡＢＲＡＳＯＬ（商標）（ＴＣＭの加アルコール分解により製造され、グリセリド及びポリエチレングリコールエステルを含有する飽和ポリエチレングリコール化グリセリド、いずれもフランスＧａＫｅｆｏｓｓｅ会社から入手可能）、及び／又はＭＩＧＬＹＯＬ（登録商標）８１２（ドイツＨｕｌｓＡＧ会社の鎖長がＣ８～Ｃ１２の飽和脂肪酸トリグリセリド）、並びに綿実油、杏仁油、オリーブ油、ヒマシ油、ゴマ油、大豆油又は落花生油などの植物油を含むが、これらに限定されない。

経口投与用の医薬組成物は、例えば、活性成分を１種以上の固体担体と混合し、必要に応じて、得られた混合物をペレット化し、かつさらなる賦形剤を添加することにより上記混合物又は粒子を加工して、錠剤又は錠剤コアを形成することにより、得ることができる。

好適な担体は、充填剤（例えば、糖類（例えば、ラクトース、ショ糖、マンニトール又はソルビトール）、セルロース製剤及び／又はリン酸カルシウム（例えば、リン酸三カルシウム又はリン酸水素カルシウム））、及び結合剤（例えば、デンプン（例えば、トウモロコシ、小麦、米又はジャガイモのデンプン）、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及び／又はポリビニルピロリドン）、及び／又は、必要に応じて、崩壊剤（例えば、上記デンプン、カルボキシメチルデンプン、架橋ポリビニルピロリドン、アルギン酸又はその塩（例えば、アルギン酸ナトリウム））を含むが、これらに限定されない。さらなる賦形剤は、流動調整剤及び潤滑剤、例えば、ケイ酸、タルク、ステアリン酸若しくはその塩（例えば、ステアリン酸マグネシウム又はステアリン酸カルシウム）、及び／又はポリエチレングリコール、或いはこれらの誘導体を含む。

錠剤コアには、特に、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール及び／又は二酸化チタンを含んでもよい濃縮糖溶液、又は好適な有機溶媒若しくは溶媒混合物に溶解したコーティング溶液、又は腸溶性コーティングに好適なセルロース製剤の溶液、例えば、酢酸フタル酸セルロース若しくはヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートの溶液を使用することにより、好適な、任意で腸溶性のコーティングを提供することができる。例えば、識別目的のため、又は異なる用量の活性成分を示すために、錠剤又は錠剤コーティングに染料又は顔料を添加してもよい。

また、経口投与用の医薬組成物は、ゼラチンを含む硬カプセル、又はゼラチンと可塑剤（例えば、グリセロール又はソルビトール）とを含む軟密封カプセルを含んでもよい。硬カプセルは、例えば、充填剤（例えば、トウモロコシデンプン）、結合剤及び／又は流動促進剤（例えば、タルク又はステアリン酸マグネシウム）、及び任意に安定剤と混合した活性成分を粒子の形態で含んでもよい。軟カプセルにおいて、好適な液体賦形剤、例えば、脂肪油、パラフィン油、又は液体ポリエチレングリコール、又はエチレングリコール若しくはプロピレングリコールの脂肪酸エステルに活性成分を溶解又は懸濁させてもよく、これに、安定剤及び洗浄剤、例えば、ポリオキシエチレンソルビタンの脂肪酸エステル型の洗浄剤を添加してもよい。

直腸内投与に適した医薬組成物は、例えば、活性成分と坐剤基剤との組み合わせを含有する坐剤である。好適な坐剤基剤は、例えば、天然若しくは合成のトリグリセリド、パラフィン系炭化水素、ポリエチレングリコール、又は高級アルカノールである。

非経口投与に適した医薬組成物は、水溶性形態の活性成分、例えば、水溶性塩の水溶液、又は増粘物質、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール及び／若しくはデキストランと、必要に応じて、安定剤とを含有する水性注射懸濁液を含んでもよい。活性成分は、任意に賦形剤と共に、凍結乾燥物の形態であってもよく、好適な溶媒を添加することにより非経口投与前に溶液にすることができる。使用される解決手段は、例えば、非経口投与の場合、注入溶液として用いられてもよい。注射製剤の製造は、一般的に、滅菌条件下で実施され、例えばアンプル又はバイアルへの充填、そして容器の密封が行われる。

本発明は、ａ）遊離形態又は薬学的に許容される塩の形態の本発明に開示される化合物と、ｂ）少なくとも１つの助剤とを含有する医薬組み合わせ物、例えば、キットをさらに提供する。該キットは、その使用についての説明書を含んでもよい。
併用療法

本特許の上記化合物又は薬学的に許容される塩は、単独で又は他の治療剤と組み合わせて使用されてもよい。

例えば、補助剤（ａｄｊｕｖａｎｔ）を使用して本発明における化合物の治療効果を向上させることができ（例えば、補助薬物を単独で使用すると、治療上の利益が極めて小さいが、別の薬物と組み合わせて使用すると、個体に対する治療上の利益を向上させることができる）、或いは、例えば、本発明の化合物を、同様に治療効果を有する別の治療剤と組み合わせて使用すると、個体に対する治療効果を向上させることができる。例えば、痛風を治療する場合、本発明の化合物を使用するときに、痛風を治療する別の薬物と組み合わせて使用すると、臨床的利益を増加させる可能性がある。或いは、例えば、本発明の化合物を使用する時の副作用が吐き気であれば、制吐剤と組み合わせて使用することができる。或いは、併用療法は、理学療法、心理療法、放射線療法、疾患領域に対する圧迫療法、休憩、食事改善などを含むが、これらに限定されない。どのような疾患、病態又は病状に関係なく、２種の療法により、個体の治療上の利益が相加効果又は相乗効果を有する。

本特許の化合物が他の治療剤と組み合わせて使用される場合、本特許の化合物の医薬組成物は、他の薬物と同じ投与経路で投与されてもよく、物理的及び化学的性質が異なるため、異なる投与経路で投与されてもよい。例えば、本特許の化合物は、経口投与されると、良好な血中レベルを生成し維持することができ、別の治療剤は、静脈内投与する必要がある可能性がある。したがって、本特許の化合物は、別の治療剤と同時に、逐次又は別々に投与されてもよい。
実施例

式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の合成方法は、様々であり、本実施例で列挙されたのは代表的な方法である。しかしながら、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩は、他の合成スキームにより合成することもできることに留意すべきである。

式（Ｉ）で表されるある化合物において、原子と他の原子との間の結合により、特別な立体異性体（例えば、キラル中心）が存在する可能性がある。式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の合成により、異なる異性体（鏡像異性体、ジアステレオマー）の混合物が生じ得る可能性がある。ある特定の立体配置を特に説明しない限り、列挙された化合物は、いずれも様々な可能な立体異性体を含む。

式（Ｉ）で表される化合物は、例えば、本発明の化合物の遊離塩基形態を薬学的に許容される無機酸又は有機酸と反応させることにより、薬学的に許容される酸付加塩として製造することができる。或いは、式（Ｉ）で表される化合物を遊離酸形態で薬学的に許容される無機塩基又は有機塩基と反応させて、薬学的に許容される塩基付加塩として製造する。式（Ｉ）で表される化合物の薬学的に許容される塩の製造に適した無機及び有機の酸及び塩基について、本願の定義部分に説明する。また、式（Ｉ）で表される化合物の塩形態は、出発原料又は中間体の塩を使用して製造することもできる。

式（Ｉ）で表される化合物の遊離酸又は遊離塩基は、対応する塩基付加塩又は酸付加塩により製造することができる。酸付加塩形態の式（Ｉ）で表される化合物は、例えば、好適な塩基（例えば、水酸化アンモニウム溶液、水酸化ナトリウムなど）で処理することにより、対応する遊離塩基に変換することができる。塩基付加塩形態の式（Ｉ）で表される化合物は、例えば、好適な酸（例えば、塩酸など）で処理することにより、対応する遊離酸に変換することができる。

式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩のＮ－酸化物は、本分野に既知の方法で製造することができる。例えば、Ｎ－酸化物は、不活性有機溶媒（例えば、ジクロロメタンなどのハロゲン化炭化水素）中、０～８０℃の条件下で、非酸化形態の式（Ｉ）で表される化合物を酸化剤（例えば、トリフルオロ過酢酸、ペルマレイン酸（ｐｅｒｍａｌｅｉｃａｃｉｄ）、過安息香酸、過酢酸及びメタクロロ過安息香酸など）と反応させることにより得ることができる。或いは、式（Ｉ）で表される化合物のＮ－酸化物は、出発原料のＮ－酸化物により製造することができる。

非酸化形態の式（Ｉ）で表される化合物は、対応する不活性有機溶媒（例えば、アセトニトリル、エタノール及びジオキサン水溶液など）中、０～８０℃の条件下で、そのＮ－酸化物を還元剤（例えば、硫黄、二酸化硫黄、トリフェニルホスフィン、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素ナトリウム、三塩化リン及び三臭化リンなど）と反応させることにより製造することができる。

式（Ｉ）で表される化合物の保護誘導体は、当業者によく知られている方法で製造することができる。保護基の添加及び除去に関する技術の詳細な説明は、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、ＰｒｏｔｅｃｔｉｎｇＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ、３ｒｄｅｄｉｔｉｏｎ、ＪｏｈｎＷｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、Ｉｎｃ．１９９９を参照する。

これらの方法、経路及び実施例に使用された記号及び常識は、いずれも現行の科学文献、例えば、米国化学会誌又は生物化学雑誌で用いられたものと一致する。特に説明しない限り、標準的な単一文字又は三文字の略語は、一般的に、Ｌ型アミノ酸残基を指す。特に説明しない限り、全ての使用された出発原料は、いずれも市場のサプライヤーから購入し、使用時にさらに精製されない。例えば、実施例及び明細書全体を通して以下の略語が用いられる：ｇ（グラム）、ｍｇ（ミリグラム）、Ｌ（リットル）、ｍＬ（ミリリットル）、μＬ（マイクロリットル）、ｐｓｉ（ポンド／平方インチ）、Ｍ（モル）、ｍＭ（ミリモーラー）、ｉ．ｖ．（静脈内注射）、Ｈｚ（ヘルツ）、ＭＨｚ（メガヘルツ）、ｍｏｌ（モル）、ｍｍｏｌ（ミリモル）、ＲＴ（環境温度）、ｍｉｎ（分間）、ｈ（時間）、ｍｐ（融点）、ＴＬＣ（薄層クロマトグラフィー）、Ｒｔ（保持時間）、ＲＰ（逆相）、ＭｅＯＨ（メタノール）、ｉ－ＰｒＯＨ（イソプロパノール）、ＴＥＡ（トリエチルアミン）、ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）、ＴＦＡＡ（トリフルオロ酢酸無水物）、ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）、ＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）、ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）、ＤＭＥ（１，２－ジメトキシエタン）、ＤＣＭ（ジクロロメタン）、ＤＣＥ（ジクロロエタン）、ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド）、ＤＭＰＵ（Ｎ，Ｎ′－ジメチルプロピレン尿素）、ＣＤＩ（１，１－カルボニルジイミダゾール）、ＩＢＣＦ（クロロギ酸イソブチル）、ＨＯＡｃ（酢酸）、ＨＯＳｕ（Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド）、ＨＯＢＴ（１－ヒドロキシベンゾトリアゾール）、Ｅｔ_２Ｏ（ジエチルエーテル）、ＥＤＣＩ（１－（３－ジメチルアミノプロピル）３－エチルカルボジイミド塩酸塩）、ＢＯＣ（ｔ－ブトキシカルボニル基）、ＦＭＯＣ（９－フルオレニルメトキシカルボニル基）、ＤＣＣ（ジシクロヘキシルカルボジイミド）、ＣＢＺ（ベンジルオキシカルボニル基）、Ａｃ（アセチル基）、ａｔｍ（大気圧）、ＴＭＳＥ（２－（トリメチルシリル）エチル基）、ＴＭＳ（トリメチルシリル基）、ＴＩＰＳ（トリイソプロピルシリル基）、ＴＢＳ（ｔ－ブチルジメチルシリル基）、ＤＭＡＰ（４－ジメチルアミノピリジン）、Ｍｅ（メチル）、ＯＭｅ（メトキシ）、Ｅｔ（エチル）、ｔＢｕ（ｔ－ブチル）、ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）、ＢＯＰ（ビス（２－オキソ－３－オキサゾリジニル）ホスフィン酸クロリド）、ＴＢＡＦ（テトラ－ｎ－ブチルアンモニウムフルオリド）、ｍＣＰＢＡ（メタクロロ過安息香酸）。

エーテル又はＥｔ_２Ｏとは、いずれもジエチルエーテルを指し、塩水とは、飽和ＮａＣｌ水溶液を指す。特に説明しない限り、全ての温度は、℃温度（摂氏度）を指し、全ての反応は、室温で不活性雰囲気で実施された。

^１ＨＮＭＲスペクトルは、ＶａｒｉａｎＭｅｒｃｕｒｙＰｌｕｓ４００核磁気共鳴分光計で記録された。化学シフトは、ｐｐｍで表す。結合定数は、いずれもヘルツ（Ｈｚ）を単位とする。分裂パターンは、見かけの多重度を記述するものであり、そして、ｓ（シングレット）、ｄ（ダブレット）、ｔ（トリプレット）、ｑ（カルテット）、ｍ（マルチプレット）、及びｂｒ（ブロード）と表記する。

低解像度質量スペクトル（ＭＳ）及び化合物の純度データは、エレクトロスプレーイオン化検出器（ＥＳＩ）、紫外線検出器（２２０及び２５４ｎｍ）及び蒸発光散乱検出器（ＥＬＳＤ）を備えるＳｈｉｍａｄｚｕＬＣ／ＭＳシングル四重極システムで取得された。薄層クロマトグラフィーは、Ｓｕｐｅｒｃｈｅｍｇｒｏｕｐの０．２５ｍｍのシリカゲルプレート（６０Ｆ－２５４）で実施し、５％のリンモリブデン酸エタノール溶液、ニンヒドリン又はｐ－メトキシベンズアルデヒド溶液を使用し、かつ紫外線ランプで観察した。フラッシュカラムクロマトグラフィーは、シリカゲル（２００～３００メッシュ、青島海洋化学工業有限公司）で実施した。
合成スキーム

式Ｉで表される化合物又はその薬学的に許容される塩は、様々な方法で合成することができ、いくつかの例示的な方法を以下の実施例に提供する。他の合成方法は、当業者が本発明に開示されている情報に基づいて容易に提供することができる。

以下に記載の各反応において、活性基が他の望まない反応に関与することを回避するように、これらの活性基を保護する必要がある可能性があり、これらの活性基は、ヒドロキシ基、アミノ基、イミン基、チオ基又はカルボキシル基などであり、最終生成物に含まれる。一般的な保護基について、Ｔ．Ｗ．ＧｒｅｅｎｅａｎｄＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓｉｎ「ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙ」ＪｏｈｎＷｉｌｅｙａｎｄＳｏｎｓ、１９９１を参照することができる。

本発明の全ての化合物の合成スキームを、以下のスキーム及び実施例により説明する。使用される出発原料は、市販の商品からのもの又は従来のプロセス方法若しくは本明細書に例示した方法に従って製造できるものである。

以下の合成スキームに列挙された中間体は、文献に基づいて得られたもの又は従来の類似の合成方法に基づいて合成されたものである。

合成スキーム１に示すように、式Ｉで表される化合物は、文献に既知であるか又は当業者によく知られている臭化物ＩＩ及びトリフルオロホウ酸カリウム塩ＩＩＩの様々な方法で製造し合成することができる。ｓｕｚｕｋｉ反応により臭化物ＩＩとトリフルオロホウ酸カリウム塩ＩＩＩをカップリングして、式Ｉの化合物を得た。

合成スキーム１

式ＩＩの中間体の製造方法の例として、式ＩＩａの化合物の合成経路を合成スキーム２に示す。商業的に提供されるか又は文献に既知のアルデヒドＩＩａ－Ａ及び置換芳香族アミンＩＩａ－Ｂを出発物質とし、ｐ－トルエンスルホン酸の作用下で、ＩＩａ－Ｂ及びＩＩａ－Ａを用いて中間体ＩＩａ－Ｃを製造する。テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）などの溶媒中に、ナトリウムｔ－ブトキシドをＩＩａ－Ｃと反応させて分子内環化生成物ＩＩａ－Ｄを得る。ＩＩａ－Ｄのアミノ基をＣＨ_２Ｉ_２及び亜硝酸ｔ－ブチルなどの試薬とザントマイヤー反応させることによりヨウ素基に変換して、ＩＩａ－Ｅを得ることができる。ヨウ化物ＩＩａ－ＥをＣＯ（ガス）とカルボニル化させることにより、エステルＩＩａ－Ｆに変換することができる。Ｎ_２Ｈ_４．Ｈ_２ＯでＩＩａ－Ｆを加熱して中間体ＩＩａを得る。

合成スキーム２

式ＩＩの中間体の別の製造方法の例として、式ＩＩｂの化合物の合成経路を合成スキーム３に示す。芳香族アミンＩＩｂ－Ｂにより製造されたジアゾニウム塩とアルデヒドＩＩａ－Ａを、塩基（例えば、ＮａＯＡｃ）の存在下で、溶媒（例えば、ＥｔＯＨ）中にジアゾ化反応させて、フェニルヒドラゾンＩＩｂ－Ｃを製造する。フェニルヒドラゾンＩＩｂ－Ｃに、フェニルヒドラゾンとブロモアセトニトリルとの一連のアルキル化反応と、ナトリウムｔ－ブトキシドなどの塩基の作用下での分子内環化反応とを発生させることにより、４－アミノピラゾールＩＩｂ－Ｄを得ることができる。化合物ＩＩｂをアミンＩＩｂ－Ｄから製造することができ、その製造方法は、スキーム２に示される、アミンＩＩａ－ＤからＩＩａを製造する方法と同じである。

合成スキーム３

式ＩＩの中間体の製造のさらなる説明として、化合物ＩＩｃの合成経路を合成スキーム４に示す。商業的に提供される脂肪アミンＩＩｃ－Ａを出発物質とし、ＩＩｃ－ＢとＮａＨＣＯ_３（飽和）などの無機塩基の作用下で、Ｂｏｃ－ヒドラジンＩＩｃ－Ｃを製造する。ＴＦＡ／ＤＣＭを用いてＩＩｃ－ＣにおけるＢｏｃ基を脱保護して、ＩＩｃ－Ｄを得て、ＩＩｃ－Ｄを有機塩基（例えば、ＴＥＡ）の作用下でＩＩｃ－Ｅと反応させて、アミノピラゾールＩＩｃ－Ｆを得る。合成スキーム２に示される一連の合成方法に従って、ＩＩｃ－ＦをＩＩｃに変換することができる。

合成スキーム４

いくつかの状況で、反応を促進するか又は不必要な反応生成物の生成を回避するために、上記合成スキームの順序は、状況に応じて調整することができる。本発明をより十分に理解するために、以下の実施例を提供する。これらの実施例は、例に過ぎず、本発明を限定するものと理解すべきではない。
実施例１

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（１）

２－シクロペンチル－３－オキソプロパンニトリル（１ａ）
表題化合物の２－シクロペンチル－３－オキソプロパンニトリル（１ａ）を国際公開第２０１５／７４１３５号に従って調製した。

２－（（４－ブロモフェニル）アミノ）アセトニトリル（１ｂ）
表題化合物の２－（（４－ブロモフェニル）アミノ）アセトニトリル（１ｂ）を国際公開第２００５／４０１１０号に従って調製した。

３－（（４－ブロモフェニル）（シアノメチル）アミノ）－２－シクロペンチルアクリロニトリル（１ｃ）
２－シクロペンチル－３－オキソプロパンニトリル（１ａ）（１４０ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）及び２－（（４－ブロモフェニル）アミノ）アセトニトリル（１ｂ）（２１０ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）のトルエン（１０ｍｌ）溶液にｐ－トルエンスルホン酸（１７．２ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を添加し、該混合物を１１０℃で１２時間撹拌した。反応液を濾過し、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１０：１～５：１）で溶出して、３－（（４－ブロモフェニル）（シアノメチル）アミノ）－２－シクロペンチルアクリロニトリル（１ｃ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３３０３３２［Ｍ＋１］^＋。

３－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－４－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－２－カルボニトリル（１ｄ）
０℃で、ｔ－ＢｕＯＮａ（５３ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）懸濁液に３－（（４－ブロモフェニル）（シアノメチル）アミノ）－２－シクロペンチルアクリロニトリル（１ｃ）（１２０ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を添加した。混合物を２５℃に加熱し、かつ２時間撹拌した。反応を水でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１０：１）で溶出して、３－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－４－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－２－カルボニトリル（１ｄ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３３０，３３２（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

１－（４－ブロモフェニル）－４－シクロペンチル－３－ヨード－１Ｈ－ピロール－２－カルボニトリル（１ｅ）
３５℃で、３－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－４－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－２－カルボニトリル（１ｄ）（２００ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）及びＣＨ_２Ｉ_２（５８６ｍｇ、２．１８ｍｍｏｌ）のＣＨ_３ＣＮ（５ｍＬ）溶液に亜硝酸ｔ－ブチル（１５６ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下した。混合物を６５℃に加熱し、かつ０．５時間撹拌した。反応液を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１５：１）で溶出して、１－（４－ブロモフェニル）－４－シクロペンチル－３－ヨード－１Ｈ－ピロール－２－カルボニトリル（１ｅ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４４１，４４３（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

メチル１－（４－ブロモフェニル）－２－シアノ－４－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－３－ギ酸エステル（１ｆ）
室温で、１－（４－ブロモフェニル）－４－シクロペンチル－３－ヨード－１Ｈ－ピロール－２－カルボニトリル（１ｅ）（２００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ溶液にＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（１００ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（７０ｍｇ、０．６９ｍｍｏｌ）を添加した。混合物をＣＯ（１５ｐｓｉ）環境下で５０℃で１時間撹拌した。混合物を濾過し、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１０：１）で溶出して、メチル１－（４－ブロモフェニル）－２－シアノ－４－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－３－ギ酸エステル（１ｆ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７３，３７５（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）
メチル１－（４－ブロモフェニル）－２－シアノ－４－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－３－ギ酸エステル（１ｆ）（５０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（２ｍＬ）溶液にＮＨ_２ＮＨ_２．Ｈ_２Ｏ（１ｍｌ）を添加した。混合物を９０℃で１２時間撹拌した。反応液を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（５０：１）で溶出して、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７３，３７５（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

トリフルオロ［（２－メトキシベンズアミド）メチル］ホウ酸カリウム（１ｈ）
表題化合物のトリフルオロ［（２－メトキシベンズアミド）メチル］ホウ酸カリウム（１ｈ）を国際公開第２０１７／１０３６１１号に従って調製した。

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（１）
７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）（１５ｍｇ、０．０４０ｍｍｏｌ）、トリフルオロ［（２－メトキシベンズアミド）メチル］ホウ酸カリウム（１ｈ）（１１ｍｇ、０．０４０ｍｍｏｌ）及びＣｓ_２ＣＯ_３（４０ｍｇ、０．５２ｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）及びＨ_２Ｏ（０．２ｍＬ）溶液にＰｄ（ＯＡｃ）_２（２ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）及びＸａｎｔｐｈｏｓ（９ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を８０℃で１時間撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０：１、２×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１５：１）で溶出して、Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（１）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４５８［Ｍ＋１］^＋。
実施例２

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（２）

（Ｅ）－Ｎ－（４－ブロモフェニル）シクロペンタンカルボニルヒドラゾンニトリル（２ａ）
－１０℃で、４－ブロモアニリン（１．７２ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）のＨＣｌ（６Ｎ、１５ｍｌ）溶液にＮａＮＯ_２（２．００ｇ、３０．０ｍｍｏｌ）を数回に分けて添加し、混合物を室温で１時間撹拌した後、混合物に２－シクロペンチル－３－オキソプロパンニトリル（１ａ）（２．００ｇ、１４．６ｍｍｏｌ）及びＮａＯＡｃ（１６．０ｇ、１９５ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１６０ｍｌ）溶液を添加した。混合物を－１０℃で１時間撹拌した。反応を水でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２０：１～１０：１）で溶出して、（Ｅ）－Ｎ－（４－ブロモフェニル）シクロペンタンカルボニルヒドラゾンニトリル（２ａ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２９２，２９４（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

４－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボニトリル（２ｂ）
０℃で、（Ｅ）－Ｎ－（４－ブロモフェニル）シクロペンタンカルボニルヒドラゾンニトリル（２ａ）（１．２ｇ、４．１ｍｍｏｌ）及び２－ブロモアセトニトリル（４．９ｇ、４１ｍｍｏｌ）のｔ－ＢｕＯＨ（８０ｍＬ）溶液にｔ－ＢｕＯＮａ（３．９ｇ、４１ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を２５℃まで昇温し、かつ２時間撹拌した。反応を水でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１０：１）で溶出して、４－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボニトリル（２ｂ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３３１，３３３（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボニトリル（２ｃ）
３５℃で、４－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボニトリル（２ｂ）（２００ｍｇ、０．６００ｍｍｏｌ）及びＣＨ_２Ｉ_２（５８６ｍｇ、２．１８ｍｍｏｌ）のＣＨ_３ＣＮ（５ｍＬ）溶液に亜硝酸ｔ－ブチル（１５６ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下した。混合物を６５℃に加熱し、かつ０．５時間撹拌した。反応液を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１０：１）で溶出して、１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボニトリル（２ｃ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４４２，４４４（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

ブチル－１－（４－ブロモフェニル）－５－シアノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－４－ギ酸エステル（２ｄ）
室温で、１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボニトリル（２ｃ）（８０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のブタノール溶液にＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（８０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（５８ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物をＣＯ（１５ｐｓｉ）環境下で１００℃で２時間撹拌した。混合物を濾過し、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２０：１）で溶出して、ブチル－１－（４－ブロモフェニル）－５－シアノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－４－ギ酸エステル（２ｄ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４１６，４１８（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－４－オン（２ｅ）
ブチル－１－（４－ブロモフェニル）－５－シアノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－４－ギ酸エステル（２ｄ）（４０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（２ｍＬ）溶液にＮＨ_２ＮＨ_２．Ｈ_２Ｏ（１ｍｌ）を添加した。混合物を９０℃で１２時間撹拌した。反応液を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（２０：１）で溶出して、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－４－オン（２ｅ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７４，３７６（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（２）
実施例１の合成方法に従って、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）を７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－４－オン（２ｅ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（２）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４５９［Ｍ＋１］^＋。
実施例３

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３）

シクロペンチル（３－フルオロ－２－メトキシピリジン－４－イル）メタノール（３ａ）
－７０℃で、３－フルオロ－２－メトキシピリジン（３．００ｇ、２３．６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６０ｍｌ）溶液にＬＤＡ（２．０ＭＴＨＦ溶液、１８．０ｍｌ、３６．０ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下した。混合物を－７０℃で１時間撹拌した。さらに混合物にシクロペンタンカルバルデヒド（３．００ｍｌ、２８．３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍｌ）溶液を滴下した。混合物を室温まで昇温し、室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥＡ（２×１００ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（１０：１）で溶出して、シクロペンチル（３－フルオロ－２－メトキシピリジン－４－イル）メタノール（３ａ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２２６［Ｍ＋１］^＋。

シクロペンチル（３－フルオロ－２－メトキシピリジン－４－イル）メタノン（３ｂ）
シクロペンチル（３－フルオロ－２－メトキシピリジン－４－イル）メタノール（３ａ）（５．６０ｇ、２４．７ｍｍｏｌ）のＭｅＣＮ（６０ｍｌ）溶液にＤＭＰ（１５．８ｇ、３７．２ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で１時間撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥＡ（２×１００ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（３０：１）で溶出して、シクロペンチル（３－フルオロ－２－メトキシピリジン－４－イル）メタノン（３ｂ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２２４［Ｍ＋１］^＋。

３－シクロペンチル－７－メトキシ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｃ）
シクロペンチル（３－フルオロ－２－メトキシピリジン－４－イル）メタノン（３ｂ）（４．７０ｇ、２１．０ｍｍｏｌ）及びヒドラジン水和物（１５ｍｌ）をＥｔＯＨ（１０ｍＬ）及びジオキサン（５０ｍｌ）に添加して９５℃で１ｈ撹拌した。混合物を室温まで冷却してから濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（５：１）で溶出して、３－シクロペンチル－７－メトキシ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｃ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２１８［Ｍ＋１］^＋。

１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－７－メトキシ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｄ）
３－シクロペンチル－７－メトキシ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｃ）（６４０ｍｇ、２．９４ｍｍｏｌ）、４－ブロモフェニルボロン酸（１．１８ｇ、５．８７ｍｍｏｌ）、Ｃｕ（ＯＡｃ）_２（８０１ｍｇ、４．４０ｍｍｏｌ）及びピリジン（４６４ｍｇ、５．８７ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３０ｍｌ）に添加して４０℃で一晩撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥＡ（２×１００ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（２０：１）で溶出して、１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－７－メトキシ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｄ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７２，３７４（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－７－オン（３ｅ）
１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－７－メトキシ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｄ）（６１０ｍｇ、１．６４ｍｍｏｌ）、ＮａＩ（４９２ｍｇ、３．２８ｍｍｏｌ）及びトリメチルクロロシラン（１．１０ｍｌ、８．２０ｍｍｏｌ）をＭｅＣＮ（４０ｍｌ）に添加して６０℃で１ｈ撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥＡ（３×１００ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（２：１）で溶出して、１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－７－オン（３ｅ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３５８，３６０（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

１－（４－ブロモフェニル）－７－クロロ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｆ）
１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－７－オン（３ｅ）（５３０ｍｇ、１．４８ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ－ジメチルアニリン（２滴）をＰＯＣｌ_３（１０ｍｌ）に添加して１００℃で１ｈ撹拌した。混合物を濃縮した。残留物を酢酸エチルで希釈してから、水、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、１－（４－ブロモフェニル）－７－クロロ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｆ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７６，３７８（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（７－クロロ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３ｇ）
実施例１の合成方法に従って、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）を１－（４－ブロモフェニル）－７－クロロ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（３ｆ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（７－クロロ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３ｇ）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４６１，４６３（３：１）［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（３－シクロペンチル－７－（（ジフェニルメチレン）アミノ）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３ｈ）
窒素ガスの保護下で、Ｎ－（４－（７－クロロ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３ｇ）（３０ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）、ベンゾフェノンイミン（２４ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３（１２ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（１５ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）及びＣｓ_２ＣＯ_３（６３．０ｍｇ、０．１９５ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍｌ）に添加して９０℃で一晩撹拌した。室温まで冷却し、混合物を水で希釈してから、ＥＡ（３×１００ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（３：２）で溶出して、Ｎ－（４－（３－シクロペンチル－７－（（ジフェニルメチレン）アミノ）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３ｈ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：６０６［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３）
窒素ガスの保護下で、Ｎ－（４－（３－シクロペンチル－７－（（ジフェニルメチレン）アミノ）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３ｈ）（１０．０ｍｇ、０．０１６５ｍｍｏｌ）及び２ＮＨＣｌ（０．５ｍｌ）をＴＨＦ（１ｍｌ）に添加して室温で一晩撹拌した。混合物をＫ_２ＣＯ_３溶液でＰＨ＝９に調整し、ＥＡ（３×１０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１５：１）で溶出して、Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（３）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４４２［Ｍ＋１］^＋。
実施例４

Ｎ－（４－（４－アミノ－１－シクロペンチル－７－オキソ－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－３－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（４）

エチル３－シアノ－１－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－２－ギ酸エステル（４ａ）
表題化合物のエチル３－シアノ－１－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－２－ギ酸エステル（４ａ）を特許ＵＳ７０７１１９９に従って調製した。

４－アミノ－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｂ）
エチル３－シアノ－１－シクロペンチル－１Ｈ－ピロール－２－ギ酸エステル（４ａ）（４８０ｍｇ、２．０７ｍｍｏｌ）及びヒドラジン水和物（２ｍｌ）をＥｔＯＨ（１０ｍＬ）に添加して８０℃で一晩撹拌した。室温まで冷却し、混合物を水で希釈してから、ＥＡ（５×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（３０：１）で溶出して、４－アミノ－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｂ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２１９［Ｍ＋１］^＋。

４－アミノ－１－シクロペンチル－３－ヨード－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｃ）
４－アミノ－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｂ）（３００ｍｇ、１．３７ｍｍｏｌ）及びＮＩＳ（３３９ｍｇ、１．５１ｍｍｏｌ）をＡｃＯＨ（５ｍＬ）に添加して室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈した。固体を収集し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（４０：１）で溶出して、４－アミノ－１－シクロペンチル－３－ヨード－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｃ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３４５［Ｍ＋１］^＋。

４－アミノ－３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｄ）
窒素ガスの保護下で、４－アミノ－１－シクロペンチル－３－ヨード－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｃ）（１５０ｍｇ、０．４３５ｍｍｏｌ）、４－ブロモフェニルボロン酸（７８．０ｍｇ、０．３９２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（３２．０ｍｇ、０．０４３５ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（１２０．０ｍｇ、０．８７０ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）及びＨ_２Ｏ（１ｍｌ）に添加して７０℃で２ｈ撹拌した。室温まで冷却し、混合物を水で希釈してから、ＤＣＭ（３×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（５０：１）で溶出して、４－アミノ－３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｄ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７３，３７５（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（４－アミノ－１－シクロペンチル－７－オキソ－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－３－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（４）
実施例１の合成方法に従って、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）を４－アミノ－３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－７－オン（４ｄ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（４－アミノ－１－シクロペンチル－７－オキソ－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－３－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（７）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４５８［Ｍ＋１］^＋。
実施例５

Ｎ－（４－（４－アミノ－１－シクロペンチル－７－オキソ－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－３－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（５）

エチル３－（４－ブロモフェニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ａ）
表題化合物のエチル３－（４－ブロモフェニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ａ）を特許ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙ、２０１１、２０３９～２０４８に従って調製した。

エチル３－（４－ブロモフェニル）－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｂ）
室温で、エチル３－（４－ブロモフェニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ａ）（２９０ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）及びＮＩＳ（２７０ｍｇ、１．２０ｍｏｌ）のＭｅＣＮ（１０ｍＬ）溶液にＣＡＮ（５５ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を９０℃で４ｈ撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をＤＣＭに分散させ、１ｈ撹拌し、固体を収集して乾燥させて、エチル３－（４－ブロモフェニル）－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｂ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４２１，４２３（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

エチル－３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｃ）
０℃で、エチル３－（４－ブロモフェニル）－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｂ）（４２１ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）、シクロペンタノール（８６ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）及びＰＰｈ_３（３１４ｍｇ、１．２０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液にＤＩＡＤ（２４４ｍｇ、１．２０ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下した。混合物を窒素ガスの保護下で２５℃で５ｈ撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥＡ（２×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（１０：１）で溶出して、エチル３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｃ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４８９，４９１（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

エチル－３－（４－ブロモフェニル）－４－シアノ－１－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｄ）
窒素ガスの保護下で、エチル３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－４－ヨード－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｃ）（１６０ｍｇ、０．３２７ｍｍｏｌ）、ＣｕＣＮ（４４．０ｍｇ、０．４９１ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（２４．０ｍｇ、０．０３２７ｍｍｏｌ）及びＰｄ_２（ｄｂａ）_３（３０．０ｍｇ、０．０３２７ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２ｍＬ）に添加して１００℃で７ｈ撹拌した。室温まで冷却し、混合物を水で希釈してから、ＥＡ（３×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（２０：１）で溶出して、エチル３－（４－ブロモフェニル）－４－シアノ－１－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｄ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３８８，３９０（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

４－アミノ－３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－７－オン（５ｅ）
エチル３－（４－ブロモフェニル）－４－シアノ－１－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－５－ギ酸エステル（５ｄ）（６７．０ｍｇ、０．１７３ｍｍｏｌ）及びヒドラジン水和物（１ｍｌ）をＥｔＯＨ（３ｍＬ）に添加して８０℃で９ｈ撹拌した。室温まで冷却し、混合物を水で希釈してから、ＥＡ（３×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（５０：１）で溶出して、４－アミノ－３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－７－オン（５ｅ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７４，３７６（１：１）［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（４－アミノ－１－シクロペンチル－７－オキソ－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－３－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（５）
実施例１の合成方法に従って、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）を４－アミノ－３－（４－ブロモフェニル）－１－シクロペンチル－１，６－ジヒドロ－７Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－７－オン（５ｅ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（４－アミノ－１－シクロペンチル－７－オキソ－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリダジン－３－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（５）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４５９［Ｍ＋１］^＋。
実施例６

Ｎ－（４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（６）

３－アミノ－６－（アミノメチル）－１，２，４－トリアジン－５（４Ｈ）－オン塩酸塩（６ａ）
表題化合物の３－アミノ－６－（アミノメチル）－１，２，４－トリアジン－５（４Ｈ）－オン塩酸塩（６ａ）を国際公開第２０１６／６９７５号に従って調製した。

２，５－ジオキソピロリジン－１－イルシクロペンタンカルボン酸エステル（６ｂ）
表題化合物の２，５－ジオキソピロリジン－１－イルシクロペンタンカルボン酸エステル（６ｂ）を特許Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９３、１１５、９２５～９３８に従って調製した。

Ｎ－（（３－アミノ－５－オキソ－４，５－ジヒドロ－１，２，４－トリアジン－６－イル）メチル）シクロペンタンカルボキサミド（６ｃ）
３－アミノ－６－（アミノメチル）－１，２，４－トリアジン－５（４Ｈ）－オン塩酸塩（６ａ）（４５０ｍｇ、２．１２ｍｍｏｌ）及び２，５－ジオキソピロリジン－１－イルシクロペンタンカルボン酸エステル（６ｂ）（４４７ｍｇ、２．１２ｍｍｏｌ）のＣＨ_３ＣＮ（２０ｍｌ）及びＴＨＦ（１０ｍｌ）溶液にＮａＨＣＯ_３（３５６ｍｇ、４．２４ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を室温で１２ｈ撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（４：１～２：１）で溶出して、Ｎ－（（３－アミノ－５－オキソ－４，５－ジヒドロ－１，２，４－トリアジン－６－イル）メチル）シクロペンタンカルボキサミド（６ｃ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２３８［Ｍ＋１］^＋。

２－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｄ）
室温で、Ｎ－（（３－アミノ－５－オキソ－４，５－ジヒドロ－１，２，４－トリアジン－６－イル）メチル）シクロペンタンカルボキサミド（６ｃ）（１２０ｍｇ、０．５１０ｍｍｏｌ）のＤＣＥ（１０ｍＬ）溶液にＰＯＣｌ_３（７７０ｍｇ、５．１０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を７０℃まで昇温し、２ｈ撹拌した。反応を水でクエンチし、飽和炭酸ナトリウム溶液でｐＨ＞８に調整し、ＤＣＭ：ｉ－ＰｒＯＨ（３：１，２×３０ｍＬ）で抽出し、抽出液をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、２－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｄ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２２０［Ｍ＋１］^＋。

２－アミノ－７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｅ）
４０℃で、２－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｄ）（１５０ｍｇ、０．６８０ｍｍｏｌ）のＣＨ_３ＣＮ（５ｍＬ）溶液にＮＩＳ（１７０ｍｇ、０．７５０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を２ｈ撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（４０：１）で溶出して、２－アミノ－７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｅ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３４６［Ｍ＋１］^＋。

７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｆ）
室温で、２－アミノ－７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｅ）（１６０ｍｇ、０．４４０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍｌ）溶液に亜硝酸ｔ－ブチル（９０ｍｇ、０．８８ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下した。混合物を３ｈ撹拌した。反応を水でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×３０ｍＬ）で抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０：１）で溶出して、７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｆ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３３１［Ｍ＋１］^＋。

７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（６ｇ）
０℃で、１，２，４－トリアゾール（１６６ｍｇ、０．２４０ｍｍｏｌ）のピリジン（０．８ｍｌ）懸濁液にＰＯＣｌ_３（１２３ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下し、かつ０．５ｈ撹拌した。混合物に７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４（３Ｈ）－オン（６ｆ）（１３０ｍｇ、０．４００ｍｍｏｌ）のピリジン溶液（０．８ｍｌ）を一滴ずつ滴下した。混合物を室温で２ｈ撹拌した。混合物を－１０℃まで降温した後に、７ＮＮＨ_３／ＭｅＯＨ（０．８ｍｌ）を添加してから、室温まで昇温した後に、０．５ｈ撹拌した。反応をＨＣｌ（０．１Ｎ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×３０ｍＬ）で抽出した。抽出液をＨＣｌ（０．１Ｎ）及び飽和ＮａＨＣＯ_３溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（６ｇ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３３０［Ｍ＋１］^＋。

４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）フェノール（６ｈ）
窒素ガスの保護下で、７－シクロペンチル－５－ヨードイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－４－アミン（６ｇ）（７０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、４－ヒドロキシフェニルボロン酸（４４ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（１６ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（６０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）及びＨ_２Ｏ（１ｍｌ）に添加して９０℃で２ｈ撹拌した。室温まで冷却した後、混合物を水で希釈してから、ＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（５０：１）で溶出して、４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）フェノール（６ｈ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２９６［Ｍ＋１］^＋。

４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）フェニルトリフルオロメタンスルホナート（６ｉ）
０℃で、４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）フェノール（６ｈ）（９０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（８６ｍｇ、０．８４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４ｍＬ）混合物にトリフルオロメタンスルホン酸無水物（９０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下し、混合物を２５℃で一晩撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１００：１）で溶出して、４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）フェニルトリフルオロメタンスルホナート（６ｉ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４２８［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（６）
実施例１の合成方法に従って、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）を４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）フェニルトリフルオロメタンスルホナート（６ｉ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（４－アミノ－７－シクロペンチルイミダゾ［５，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン－５－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（６）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４４３［Ｍ＋１］^＋。
実施例７

Ｎ－（４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（７）

４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）フェノール（７ａ）
表題化合物の４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）フェノール（７ａ）を国際公開第２０１５／７４１３８号に従って調製した。

４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）フェニルトリフルオロメタンスルホナート（７ｂ）
０℃で、４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）フェノール（７ａ）（１２０ｍｇ、０．２５０ｍｍｏｌ）及びピリジン（４０ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）混合物にトリフルオロメタンスルホン酸無水物（７１ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下し、混合物を２５℃で一晩撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（１００：１）で溶出して、４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）フェニルトリフルオロメタンスルホナート（７ｂ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４２７［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ－（４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（７）
実施例１の合成方法に従って、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）を４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）フェニルトリフルオロメタンスルホナート（７ｂ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（８－アミノ－３－シクロペンチルイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－１－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（７）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４４２［Ｍ＋１］^＋。
実施例８

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド（８）

トリフルオロ（（５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド）メチル）ホウ酸カリウム（８ａ）
表題化合物のトリフルオロ（（５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド）－メチル）ホウ酸カリウム（８ａ）を国際公開第２０１７／１０３６１１号に従って調製した。

Ｎ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド（８）
実施例１の合成方法に従って、トリフルオロ［（２－メトキシベンズアミド）メチル］ホウ酸カリウム（１ｈ）をトリフルオロ（（５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド）－メチル）ホウ酸カリウム（８ａ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（７－アミノ－３－シクロペンチル－４－オキソ－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－１－イル）ベンジル）－５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド（８）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４７６［Ｍ＋１］^＋。
実施例９

Ｎ－（４－（６－アミノ－９－シクロペンチル－８－オキソ－８，９－ジヒドロ－７Ｈ－プリン－７－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（９）

Ｎ，Ｎ－ジベンジル－６－クロロ－５－ニトロピリミジン－４－アミン（９ａ）
０℃で、４，６－ジクロロ－５－ニトロピリミジン（３．００ｇ、１５．５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３０ｍＬ）溶液にＥｔ_３Ｎ（４．３ｍＬ）及びジベンジルアミン（３．２ｇ、１６ｍｍｏｌ）を一滴ずつ滴下した。混合物を０℃で１．５ｈ撹拌した。混合物を水でクエンチしてから、ＤＣＭで抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥＡ（１０：１～８：１）で溶出して、Ｎ，Ｎ－ジベンジル－６－クロロ－５－ニトロピリミジン－４－アミン（９ａ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３５５［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ ^４，Ｎ ^４－ジベンジル－Ｎ ^６－シクロペンチル－５－ニトロピリミジン－４，６－ジアミン（９ｂ）
Ｎ，Ｎ－ジベンジル－６－クロロ－５－ニトロピリミジン－４－アミン（９ａ）（９３４ｍｇ、２．６４ｍｍｏｌ）及びシクロペンチルアミン（０．５２ｍＬ、５．８２ｍｍｏｌ）をジオキサンに添加して５０℃で１．５ｈ撹拌した。混合物を室温まで冷却した後、濃縮した。残留物を酢酸エチルで抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１０：１）で溶出して、Ｎ^４，Ｎ^４－ジベンジル－Ｎ^６－シクロペンチル－５－ニトロピリミジン－４，６－ジアミン（９ｂ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４０４［Ｍ＋１］^＋。

Ｎ ^４，Ｎ ^４－ジベンジル－Ｎ ^６－シクロペンチルピリミジン－４，５，６－トリアミン（９ｃ）
Ｎ^４，Ｎ^４－ジベンジル－Ｎ^６－シクロペンチル－５－ニトロピリミジン－４，６－ジアミン（９ｂ）（１．５７ｇ、３．９０ｍｍｏｌ）、Ｆｅ（２．２ｇ、３９ｍｍｏｌ）及びＮＨ_４Ｃｌ（４．２ｇ、７８ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ／Ｈ_２Ｏ（８０／１６ｍＬ）に添加して５０℃で一晩撹拌した。混合物を濾過した後に濃縮した。残留物を酢酸エチルで抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、Ｎ^４，Ｎ^４－ジベンジル－Ｎ^６－シクロペンチルピリミジン－４，５，６－トリアミン（９ｃ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：３７４［Ｍ＋１］^＋。

９－シクロペンチル－６－（ジベンジルアミノ）－７，９－ジヒドロ－８Ｈ－プリン－８－オン（９ｄ）
Ｎ^４，Ｎ^４－ジベンジル－Ｎ^６－シクロペンチルピリミジン－４，５，６－トリアミン（９ｃ）（１．００ｇ、２．６８ｍｍｏｌ）及びＣＤＩ（１．７３ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（４０ｍＬ）に添加して７５℃で一晩撹拌した。混合物を室温まで冷却した後、濃縮した。残留物を酢酸エチルで抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５：１～３：１）で溶出して、９－シクロペンチル－６－（ジベンジルアミノ）－７，９－ジヒドロ－８Ｈ－プリン－８－オン（９ｄ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４００［Ｍ＋１］^＋。

６－アミノ－９－シクロペンチル－７，９－ジヒドロ－８Ｈ－プリン－８－オン（９ｅ）
Ｈ_２（１ａｔｍ）の下で、９－シクロペンチル－６－（ジベンジルアミノ）－７，９－ジヒドロ－８Ｈ－プリン－８－オン（９ｄ）（４００ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＨ）_２／Ｃ（２０％、４００ｍｇ）及びＨＯＡｃ（０．２ｍＬ）をＥｔＯＨ（４０ｍＬ）に添加して６０℃で一晩撹拌した。混合物を室温まで冷却した後に濾過した。濾液を酢酸エチルで抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１００：１～１５：１）で溶出して、６－アミノ－９－シクロペンチル－７，９－ジヒドロ－８Ｈ－プリン－８－オン（９ｅ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：２２０［Ｍ＋１］^＋。

（４－（（２－メトキシベンズアミド）メチル）フェニル）ホウ酸（９ｆ）
表題化合物の（４－（（２－メトキシベンズアミド）メチル）フェニル）ホウ酸（９ｆ）を国際公開第２０１７／０４６６０４号に従って調製した。

Ｎ－（４－（６－アミノ－９－シクロペンチル－８－オキソ－８，９－ジヒドロ－７Ｈ－プリン－７－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（９）
６－アミノ－９－シクロペンチル－７，９－ジヒドロ－８Ｈ－プリン－８－オン（９ｅ）（４０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、（４－（（２－メトキシベンズアミド）メチル）フェニル）ホウ酸（９ｆ）（２０５ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）、Ｃｕ（ＯＡｃ）_２（６７ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）及びピリジン（５７ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３ｍｌ）に添加して室温で一晩撹拌した。混合物を水で希釈してから、ＥｔＯＡｃで抽出した。抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（４０：１）で溶出して、Ｎ－（４－（６－アミノ－９－シクロペンチル－８－オキソ－８，９－ジヒドロ－７Ｈ－プリン－７－イル）ベンジル）－２－メトキシベンズアミド（９）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４５９［Ｍ＋１］^＋。
実施例１０

４－アミノ－３－シクロペンチル－１－（４－（（５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド）メチル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド（１０）

Ｎ－（４－（４－アミノ－５－シアノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）－５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド（１０ａ）
実施例１の合成方法に従って、７－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１，５－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリダジン－４－オン（１ｇ）及びトリフルオロ［（２－メトキシベンズアミド）メチル］ホウ酸カリウム（１ｈ）を４－アミノ－１－（４－ブロモフェニル）－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボニトリル（２ｂ）及びトリフルオロ（（５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド）－メチル）ホウ酸カリウム（８ａ）に置き換えて、表題化合物のＮ－（４－（４－アミノ－５－シアノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）－５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド（１０ａ）を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４３４［Ｍ＋１］^＋。

４－アミノ－３－シクロペンチル－１－（４－（（５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド）メチル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド（１０）
Ｎ－（４－（４－アミノ－５－シアノ－３－シクロペンチル－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）－５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド（１０ａ）（８．００ｍｇ、０．０１８５ｍｍｏｌ）及びＨ_２ＳＯ_４（４７ｍｇ、０．１８５ｍｍｏｌ）をＴＦＡ（８４ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）に添加して５０℃で４．５ｈ撹拌した。混合物を氷水で希釈してから、混合物を炭酸ナトリウム水溶液でｐＨ＞８に調整し、ＥｔＯＡｃで抽出し、抽出液を水及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をＰＴＬＣにより精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（２０：１）で溶出して、４－アミノ－３－シクロペンチル－１－（４－（（５－フルオロ－２－メトキシベンズアミド）メチル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド（１０）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）：４５２［Ｍ＋１］^＋。

実施例１～１０について記載したのと本質的に同じ方法に従って、購入したもの又は文献における方法に従って調製したものを出発物質として用いることにより、表１に列挙する実施例１１～１２０を調製した。実施例１１～１２０の名称及び構造を表１に示す。

細胞増殖アッセイ

ＭＴＳ検出キットは、Ｐｒｏｍｅｇａ（Ｍａｄｉｓｏｎ、ＷＩ、ＵＳＡ）から購入した。ＲＰＭＩ－１６４０培地、ウシ胎児血清及びペニシリン－ストレプトマイシンは、ＢＩ（ＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｉｅｓ、ＢｅｉｔＨａｅｍｅｋ、Ｉｓｒａｅｌ）から購入した。ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）は、Ｓｉｇｍａ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ．、ＭＯ、ＵＳＡ）から購入された。ＯＣＩ－ＬＹ１０細胞を、１０％のウシ胎児血清、１００Ｕ／ｍＬのペニシリン－ストレプトマイシンを含むＲＰＭＩ－１６４０培地に培養した。

化合物のＯＣＩ－ＬＹ１０（ＢＴＫｄｅｐｅｎｄｅｎｔ）細胞増殖に対する阻害作用を測定することにより、化合物のＢＴＫに対する阻害作用を検出した。細胞を収集し、細胞を１ｘ１０^４／ｍＬの細胞濃度で９６ウェルプレートに接種し、３７℃で、５％ＣＯ_２で４ｈインキュベートした。９６ウェル細胞培養プレートに、１群に３つの平行ウェルを設けて、異なる濃度（最終濃度１００００、３３３３．３、１１１１．１、３７０．４、１２３．５、４１．２、１３．７、４．６及び１．５ｎＭ）の化合物を添加し、３７℃で、５％ＣＯ_２で７２ｈインキュベートした。各ウェルに２０μＬのＭＴＳを添加し、３７℃で、５％ＣＯ_２で２ｈインキュベートした後、マイクロプレートリーダーで４９０ｎｍでの吸収度を測定した。ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍ５．０を用いてＩＣ_５０を計算した。

選択された化合物を、本明細書に記載の生物学的方法に従って測定した。その結果を表２に示す。

キナーゼアッセイ

ＢＴＫ（Ｃ４８１Ｓ）のキナーゼ活性反応を、ＲｅａｃｔｉｏｎＢｉｏｌｏｇｙＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎで測定した。新鮮な反応緩衝液（２０ｍＭのＨｅｐｅｓ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ_２、１ｍＭのＥＧＴＡ、０．０２％のＢｒｉｊ３５、０．０２ｍｇ／ｍｌのＢＳＡ、０．１ｍＭのＮａ_３ＶＯ_４、２ｍＭのＤＴＴ、１％のＤＭＳＯ）に、ＢＴＫ（Ｃ４８１Ｓ）反応基質ｐＥＹ（ｐｏｌｙ［Ｇｌｕ：Ｔｙｒ］（４：１））（Ｓｉｇｍａ、Ｃａｔ．＃Ｐ７２４４－２５０ＭＧ）を調製した。ＢＴＫ（Ｃ４８１Ｓ）（ＳｉｇｎａｌＣｈｅｍ、Ｃａｔ．＃Ｂ１０－１２ＣＨ）を基質溶液に添加し、かつ穏やかに混合した。ＢＴＫ（Ｃ４８１Ｓ）と基質の反応系の最終濃度を、それぞれ６ｎＭと０．２ｍｇ／ｍｌにした。試験化合物に対して、１０個の濃度／応答モードで、１μＭから３倍の勾配希釈を行った。

１００％ＤＭＳＯに溶解した試験化合物を超音波流体処理システム（Ｅｃｈｏ５５０、ナノリットル範囲）によりキナーゼ反応系に添加し、かつ室温で２０分間インキュベートした。１０μＭの［^３３Ｐ］－ＡＴＰ（ＡＴＰ：Ｓｉｇｍａ、Ｃａｔ．＃Ａ７６９９、［^３３Ｐ］－ＡＴＰ：ＨａｒｔｍａｎｎＡｎａｌｙｔｉｃ、Ｃａｔ．＃ＳＣＦ－３０１－１２）を反応液に添加して反応を開始し、かつ室温で１２０分間インキュベートした。特定の親和性分析法で蛍光強度を検出した。対照群（ＤＭＳＯ）の蛍光強度比と比較することにより、化合物の各濃度での阻害パーセントを計算し、かつＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍソフトウェアにより化合物のＩＣ_５０値を得た。

選択された化合物を、本明細書に記載の生物学的方法に従って測定した。その結果を表３に示す。

Claims

式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。

（式中、

は、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを保持する単結合又は二重結合であり、
Ａ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^２は、ＣＲ^Ｘ、Ｃ（Ｏ）及びＮから選択され、
Ａ^３は、ＣＲ^６及びＮＲ^６から選択され、
Ａ^４は、ＣＲ^７、Ｃ（Ｏ）、Ｎ及びＮＲ^ＸＲ^５から選択され、
Ａ^５は、ＣＲ^Ｘ、ＮＲ^Ｘから選択されるか又は存在せず、
Ａ^６は、Ｎ及びＯから選択され、
Ｂ^１は、Ｃ及びＮから選択され、
Ｂ^２は、Ｃ及びＮから選択され、
Ａ^４及びＡ^６がＮであり、Ｂ^２がＣである場合、Ａ^２は、Ｎではなく、
Ａ^５が存在せず、Ｒ^５及びＲ^６がそれらが結合している原子と一緒に環を形成しない場合、Ａ^２及びＡ^３は、同時にＮであってはならなく、
Ｘは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｙは、ＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、
Ｚは、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ１から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ２から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ１置換基で置換され、
各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ３）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ３）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ３Ｒ^Ｂ３及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ３）（ＯＲ^Ｂ３）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^３は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ３置換基で置換され、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^５及びＲ^６は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個、３個若しくは４個のＲ^４置換基で置換され、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換され、
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ６置換基で置換され、
Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ３及びＲ^Ｂ３」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であるか、Ｒ^Ｘ３から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であるか、Ｒ^Ｘ４から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、非置換であるか、Ｒ^Ｘ７から選択された１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｒ^Ｅ３及びＲ^Ｅ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、
Ｒ^Ｘ、Ｒ^Ｘ１、Ｒ^Ｘ２、Ｒ^Ｘ３、Ｒ^Ｘ４、Ｒ^Ｘ５、Ｒ^Ｘ６及びＲ^Ｘ７の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で
置換され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１個、２個又は３個のＲ^Ｙ基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ
_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１個又は２個の追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１個の置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１個又は２個のヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１個又は２個の置換基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍは、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される。）
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式（Ｉ）の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択され、記号

は、分子の他の部分との結合点を表す、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式（Ｉ）の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択される、請求項１～２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６及びＲ^７の定義は、式（Ｉ）の場合と同じである、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^７の各々の定義は、式（Ｉ）の場合と同じであり、ｎは、０、１、２、３及び４から選択され、ｐは、０、１、２、３及び４から選択される、請求項１～２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６の定義は、式（Ｉ）の場合と同じである、請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６及びＲ^７の定義は、式（Ｉ）の場合と同じである、請求項１～２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６及びＲ^７の定義は、式（Ｉ）の場合と同じであり、請求項７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択され、ここで、Ｒ^６及びＲ^７の定義は、式（Ｉ）の場合と同じである、請求項１～２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ４から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
任意の２個のＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ４置換基で置換される、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ５から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^５は、Ｈである、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^６は、Ｃ_１－８アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ６から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^６は、メチル基、エチル基、

から選択される、請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^６は、

から選択される、請求項１７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７及びＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１～１８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ７から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^７は、Ｈである、請求項２０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、該環は、非置換であるか、又は１個、２個若しくは３個のＲ^Ｘ６置換基で置換される、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｘは、ＣＨである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｘは、Ｎである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｙは、ＣＨである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｙは、Ｎである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
ｍは、０、１、２及び３から選択される、請求項１～２６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
ｍは、０、１及び２から選択される、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ３、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ３、－ＮＲ^Ａ３Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ３及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３から選択され、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、アリール基、ヘテロアリール基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＯＲ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ３、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ３、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３、－ＮＲ^Ａ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ３、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ３及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ３Ｒ^Ｂ３から選択され、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、それぞれ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ３から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項２９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
ｍは、１及び２から選択され、各Ｒ^３は、独立してＦから選択される、請求項３０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の

部分の構造は、

から選択される、請求項１～３１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｚは、複素環基から選択され、複素環基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１～３２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｚは、アリール基及びヘテロアリール基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１～３２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｚは、５～１２員アリール基及びヘテロアリール基から選択され、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項３４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｚは、フェニル基及びピリジル基から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項３５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項３６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＯＨ、メトキシ基及びエトキシ基から選択され、メトキシ基、エトキシ基、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項３７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｚは、

から選択される、請求項３３～３８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘ１から選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項１～３９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素及びＣ_１－１０アルキル基から選択され、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１個の置換基で置換される、請求項４０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素及びメチル基から選択される、請求項４１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒にＣ_３－１０シクロアルキル基を形成し、シクロアルキル基は、非置換であるか、又は少なくとも１個のＲ^Ｘ１置換基で置換される、請求項１～３９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル基を形成する、請求項４３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
から選択された化合物及びその薬学的に許容される塩。
請求項１～４５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含有する、医薬組成物。
ＢＴＫ阻害に応答する病状を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする個体に有効量の請求項１～４５のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与することを含む、方法。
細胞増殖性障害疾患を治療する薬物の製造における、請求項１～４５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途。
細胞増殖性障害疾患は、Ｂ細胞増殖性障害疾患である、請求項４８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途。
Ｂ細胞増殖性障害疾患は、Ｂ細胞悪性腫瘍、Ｂ細胞慢性リンパ球性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、リンパ形質細胞性リンパ腫、多発性硬化症、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫、活性化Ｂ細胞様びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、バーキットリンパ腫／白血病、リンパ腫様肉芽腫症及び形質細胞腫を含むが、これらに限定されない、請求項４９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の用途。