JP2022507026A - ５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２－オンを含む混合物および組成物、ならびにそれらの使用方法 - Google Patents

５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２－オンを含む混合物および組成物、ならびにそれらの使用方法 Download PDF

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Abstract

本発明は、（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物および（ｂ）液体担体を含む安定性液体組成物を提供する。本発明はまた、（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物と、（ｂ）（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに（ｖ）糖型界面活性剤からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバントと、を含む混合物および組成物も提供する。本発明はまた、本明細書で開示される混合物および組成物の使用方法ならびに本明細書で開示される混合物および組成物の調製方法も提供する。

Description

本出願は、２０１８年１１月５日出願の米国仮特許出願第６２／７５５８６６号の利益を主張するものであり、その全内容が参照により本明細書に援用される。
本出願全体にわたって、さまざまな刊行物が参照される。これらの文献の開示全体は、本発明が関与する最新技術をより完全に説明するために、参照により本出願中に援用される。
背景
殺菌剤は、菌類（fungi）によって引き起こされる損傷から植物を保護するように作用する、天然または合成起源の化合物である。農業の現行手法は、殺菌剤の使用に依存するところが大きい。実際、一部の作物は、殺菌剤を使用せずに有益に成長させることはできない。殺菌剤の使用は、栽培者が生産高および作物の品質を向上させ、その結果、作物の価値を上げることを可能にする。ほとんどの状況において、作物の価値の向上は、殺菌剤の使用コストの少なくとも３倍の価値がある。
５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オン（式Ｉの化合物）は、これらに限定されないが、コムギ葉枯病の病原体Zymoseptoria tritici（SEPTTR）ならびに子嚢菌および担子菌クラスの菌類により生じる疾患を含めた、経済的に重要な作物に悪影響を及ぼすさまざまな病原体の防除をもたらす殺菌剤である。
殺菌剤としてのＮ３－置換－Ｎ１－スルホニル－５－フルオロピリミジノン誘導体の使用は、２０１２年９月１１日に発行された米国特許第８２６３６０３号に記載されており、その全内容は参照により本明細書に援用される。５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オンの調製方法は、２０１７年１２月２６日発行の米国特許第９８５０２１５号および２０１７年１２月１２日発行の米国特許第９８４０４７６号に記載されており、それぞれの内容全体が参照により本明細書に援用される。
米国特許第８２６３６０３号もまた、菌類侵襲（fungal attack）の防除または予防のための、Ｎ３－置換－Ｎ１－スルホニル－５－フルオロピリミジノン誘導体および植物学的に許容される担体材料を含む殺菌性組成物、ならびにその使用方法を記載した。
殺菌性組成物は、しばしば、さまざまな状態下で、ならびに／またはアジュバントおよび肥料などの他の添加剤と共に散布される。したがって、殺菌性組成物は、調製、保管および散布プロセスの間、優れた化学的安定性および高レベルの物理的安定性を示さなければならない。
農業では多くの場合、組成物は、使用前に水で希釈される。液体組成物は、希釈して水中に分散させることがずっと容易である。
現在、５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オンの安定性液体組成物は、当該技術分野において入手できない。植物への菌類侵襲の防除および／または予防における、５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オンの並外れた有効性を考慮して、５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オンを含む安定性液体組成物が、当該技術分野において非常に必要とされている。
場合によっては、殺菌剤の生物活性および有効性は、迅速なドリフト、葉への限定された浸透、および高い表面張力／低い拡散率などのさまざまな理由のために限定される。活性化合物の有効性は、アジュバントを添加することにより影響および強化され得る。
アジュバントは、活性成分およびその組成物の性能を向上させるために添加される不活性化学物質である。アジュバントは、活性成分の吸収状態およびその送達特性に影響を与え、活性成分の有効性の向上および活性の強化をもたらす。例えば、アジュバントは、活性成分の有効性を強化することができ、例えば、散布液の特性を改良して殺菌剤の葉への沈着を改善する。
活性成分およびその組成物に適したアジュバントの使用は、多くの場合、活性成分を使用できるか否か、また、散布後に完全な有効性で作用できるか否かを決定する。アジュバントは、葉の表面上で摂取するために「利用可能な」物質のリザーバーを増加するために必要とされる。そのようなアジュバントは、非イオン性界面活性剤またはさまざまなタイプの油であることが多い。
米国特許第８２６３６０３号は、この文献の中で記載されるＮ３－置換－Ｎ１－スルホニル－５－フルオロピリミジノン誘導体を含む製剤が、標的作物および生物への化合物の付着、湿潤および浸透を強化するためのアジュバント界面活性剤を追加で含有し得ることを開示した。米国特許第８２６３６０３号を改善する上で、該出願の発明者らは、選択されたアジュバントが、５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オンの殺菌有効性を強化するのに特に有効であることを発見した。
発明の要旨
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000001
 および
（ｂ）液体担体
を含む安定性液体組成物を提供する。
一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は５０００ｐｐｍ未満である。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は１０００ｐｐｍ未満である。一部の実施形態では、組成物は、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、水の存在下での組成物のｐＨ値は５～７．５の範囲である。一部の実施形態では、組成物は、組成物の総重量に対して０．５重量％未満の含水率を有する。一部の実施形態では、組成物は、少なくとも５００ｃＰ（またはｍＰａ・ｓ単位）の粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、５００ｃＰ～３０００ｃＰの粘度を有する。
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000002
 および
（ｂ）
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤（sugar-based surfactant）
からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバント
を含む殺菌性混合物を提供する。
本発明は、植物への菌類病原体侵襲（fungal pathogen attack）の防除および／または予防の方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のうちのいずれか１種を土壌、植物、根、葉、種子、真菌（fungus）の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物への菌類病原体侵襲を防除および／または予防することを含む方法も提供する。
本発明は、植物および／または土壌の菌性疾患（真菌性疾患（fungal disease））の防除および／または予防の方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか１種を土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物および／または土壌の菌性疾患を防除および／または予防することを含む方法も提供する。
本発明は、植物への菌類病原体侵襲を防除および／または予防する方法であって、殺菌的に有効な量の式（Ｉ）：
Figure 2022507026000003
 を有する化合物および少なくとも１種のアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物への菌類病原体侵襲を防除および／または予防することを含み、アジュバントが、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される、方法も提供する。
本発明は、植物および／または土壌の菌性疾患を防除および／または予防する方法であって、殺菌的に有効な量の式（Ｉ）：
Figure 2022507026000004
 を有する化合物および少なくとも１種のアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物および／または土壌の菌性疾患を防除および／または予防することを含み、アジュバントが、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される、方法も提供する。
本発明は、菌類病原体に対する式Ｉの化合物の生物活性を改善する方法であって、少なくとも１種のアジュバントの存在下で式Ｉ：
Figure 2022507026000005
 の化合物を散布し、それによって式Ｉの化合物の生物活性を改善することを含み、アジュバントが、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される、方法を提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000006
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、液体担体を選択することを含み、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度が５０００ｐｐｍ未満である、方法も提供する。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は１０００ｐｐｍ未満である。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000007
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、組成物のｐＨ値を５～７．５の範囲に維持することを含む方法も提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000008
 の化合物を含む水性濃厚懸濁液（suspension concentrate）（ＳＣ）組成物の安定性を向上させるｐＨ調整剤の使用も提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000009
 の化合物を含む水性サスポエマルション（suspoemulsion）（ＳＥ）組成物の安定性を向上させるｐＨ調整剤の使用も提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000010
 の化合物および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を向上させる方法であって、組成物の含水率を組成物の総重量に対して０．５重量％未満に維持することを含む方法も提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000011
 の化合物および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を向上させる方法であって、組成物の含水率を組成物の総重量に対して０．２重量％未満に維持することを含む方法も提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000012
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、（ｉ）結晶成長阻害特性を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤または（ｉｉ）結晶成長阻害特性を有する安定化系を液体組成物に添加することを含む方法も提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000013
 の化合物の溶解性および／または分解を制御するためのポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤の使用も提供する。
本発明は、式Ｉ：
Figure 2022507026000014
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、少なくとも５００ｃＰの粘度を有するように組成物を製剤化することを含む方法も提供する。
本発明は、本明細書に開示される濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
（３）ステップ（２）で得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
一部の実施形態では、方法は、混合物を粉砕する前に、追加の添加剤をステップ（２）の混合物に添加することを含む。
本発明は、本明細書に開示されるサスポエマルション（ＳＥ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物および少なくとも１種のアジュバントを、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、ならびに
（３）ステップ（２）で得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
本発明は、本明細書に開示される油分散体（ＯＤ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
（３）ステップ（２）で得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
本発明は、本明細書に開示される乳剤（emulsifiable concentrate）（ＥＣ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、ならびに
（３）ステップ（２）の溶液を濾過して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
式Ｉの化合物の活性に対する、アジュバントとしてのＴｒｙｃｏｌ（登録商標）低 （０．２Ｌ／ｈａを指す）、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）（０．４Ｌ／ｈａを指す）またはＳｉｌｗｅｔｔの効果を示すグラフである。非処理の、または単独の（アジュバントなし）、もしくはタンクミックスとしてアジュバントを含む、２種の比率（０．０２８および０．０１４Ｌ／ｈａ）で使用した式Ｉの化合物 ４５０濃厚懸濁液組成物によって処理した、コムギ植物、栽培品種Ａｌｉｘａｎの、２１ｄｐｉ（接種後日数）に測定した、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Z. tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６への感染の強度から決定した、病害進行曲線下面積（ＡＵＤＰＣ）の比較である。同じ文字が後続する同時点の観察の値同士は、ニューマン＝コイルス試験によれば、有意には異ならない（ｐ＜０．０５）。 式Ｉの化合物の活性に対する、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）低 （０．２Ｌ／ｈａを指す）、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）（０．４Ｌ／ｈａを指す）またはＳｉｌｗｅｔｔアジュバントの効果を示すグラフである。ＡＵＤＰＣ値から得た、制御条件において、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Z. tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６に対する、単独の（アジュバントなし）、または１種の比率で使用したアジュバント（Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）低、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）もしくはＳｉｌｗｅｔｔ（登録商標））を含む、２種の比率（０．０２８および０．０１４Ｌ／ｈａ）で使用した式Ｉの化合物 ４５０濃厚懸濁液組成物の殺菌効果の比較である。 式Ｉの化合物の活性に対する、２種のアジュバント、ＰＶＰおよびＡＧＮＩＱＵＥ ＢＰ４２０の、ビルトイン組成物としての組合せの効果を示すグラフである。非処理の、または１０ｇ ａ．ｉ．／ｈａの比率において使用した、単独の（アジュバントなし）、もしくはアジュバントを含む式Ｉの化合物 ４５０濃厚懸濁液組成物によって処理した、コムギ植物、栽培品種Ａｌｉｘａｎの、２１ｄｐｉに測定した、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Z. tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６への感染の強度から決定した、病害進行曲線下面積（ＡＵＤＰＣ）の比較である。同じ文字が後続する同時点の観察の値同士は、ニューマン＝コイルス試験によれば、有意には異ならない（ｐ＜０．０５）。 式Ｉの化合物の活性に対する、２種のアジュバント、ＰＶＰおよびＡＧＮＩＱＵＥ（登録商標）ＢＰ４２０の、ビルトイン組成物としての組合せの効果を示すグラフである。ＡＵＤＰＣ値から得た、制御条件において、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６に対する、１０ｇ ａ．ｉ．／ｈａにおける、式Ｉの化合物の濃厚懸濁液組成物の殺菌効果の比較である。 式Ｉの化合物の活性に対する、ビルトイン組成物（４５０濃厚懸濁液組成物）として、３種のアジュバントの組合せ、ＰＶＰとＡＧＮＩＱＵＥ（登録商標）ＢＰ４２０との組合せ、ＶＰ／ＶＡとＳｉｌｗｅｔｔとの組合せ、およびＶＰ／ＶＡとＡＧＮＩＱＵＥ（登録商標）ＢＰ４２０との組合せの効果を示すグラフである。非処理とした、または式Ｉの化合物の濃厚懸濁液組成物によって、制御条件において、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６の粉胞子を接種後２１日に、１０ｇ ａ．ｉ．／ｈａで処理した、コムギ栄養分体、栽培品種Ａｌｉｘａｎの第一葉における、病害評価（感染の強度）である。同じ文字が後続する同時点の観察の値同士は、ニューマン＝コイルス試験によれば、有意には異ならない（Ｐ＜０．０５）。 式Ｉの化合物 式Ｉの化合物（４５０濃厚懸濁液組成物）の活性に対する、ビルトイン組成物として、３種のアジュバントの組合せ、ＰＶＰとＡＧＮＩＱＵＥ（登録商標）ＢＰ４２０との組合せ、ＶＰ／ＶＡとＳｉｌｗｅｔｔ（登録商標）との組合せ、およびＶＰ／ＶＡとＡＧＮＩＱＵＥ（登録商標）ＢＰ４２０との組合せの効果を示すグラフである。制御条件において、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６に対する、２１ｄｐｉに、１０ｇ ａ．ｉ．／ｈａにおける式Ｉの化合物の濃厚懸濁液組成物で決定した、感染の強度から得た殺菌効果である。 非処理の、または組成物Ａ単独の（アジュバント／添加剤なし）、もしくはアジュバント（Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標））を含む、および組成物Ｂ単独の（アジュバント／添加剤なし）、もしくはアジュバント（Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）低、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）、Ｓｙｎｅｒｇｅｎ（登録商標）ＳＯＣ）を含む、２種の比率（０．２５および０．１２５Ｌ／ｈａ）における式Ｉの化合物５０乳剤組成物によって処理した、コムギ植物、栽培品種Ａｌｉｘａｎの、２１および２８ｄｐｉに測定した、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Z. tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６への感染の強度から決定した、病害進行曲線下面積（ＡＵＤＰＣ）の比較を示すグラフである。同じ文字が後続する同時点の観察の値同士は、ニューマン＝コイルス試験によれば、有意には異ならない（ｐ＜０．０５）。 ＡＵＤＰＣ値から得た、制御条件において、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Z. tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６に対する、組成物Ａ単独の（アジュバントなし）、またはアジュバント（Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標））を含む、および組成物Ｂ単独の（アジュバント／添加剤なし）、またはアジュバント（Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）低、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）、Ｓｙｎｅｒｇｅｎ（登録商標）ＳＯＣ）を含む、２種の比率（０．２５および０．１２５Ｌ／ｈａ）における式Ｉの化合物５０乳剤組成物の殺菌効果の比較を示すグラフである。 非処理とした、または式Ｉの化合物のＯＤ製剤プロトタイプＡによって、制御条件において、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性のコムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６の粉胞子を接種後２１日に、１０ｇ ａ．ｉ．／ｈａおよび２０ｇ ａ．ｉ．／ｈａで処理した、コムギ栄養分体、栽培品種Ａｌｉｘａｎの第一葉における、病害評価（感染の強度）を示すグラフである。 ジャガイモ疫病（エキビョウキン（Phytophthora infestans））に対する病害評価（感染の％）を示すグラフである。６週間の散布後の圃場試験評価である。
発明の詳細な説明
定義
別段に定義されない限り、本明細書で使用される全ての技術用語および科学用語は、この主題が関与する当業者に一般的に理解される意味を有する。
用語「１つの（ａ）」または「１つの（ａｎ）」は、本明細書では、特に指定されない限り、単数形および複数形を含む。したがって、用語「１つの（ａ）」、「１つの（ａｎ）」または「少なくとも１つの」は、本出願中で区別なく使用することができる。
本明細書では、用語「約」は、数値に関連して使用されるとき、指定の値の±１０％を含む。加えて、本明細書中の同じ構成要素または特性を対象とする全範囲は両端を含み、独立して組み合わせることができ、全ての中間点および範囲を含む。パラメータ範囲が提供される場合、その範囲内の全ての整数およびそれらの少数第１位の数も本発明によって提供される。例えば、「０．１～８０％」は０．１％、０．２％、０．３％などから最大８０％までを含む。
本明細書では、用語「植物」または「作物」は、植物全体、植物器官（例えば、葉、茎、小枝、根、幹、大枝、新芽、実など）、植物細胞、または植物種子への言及を含む。この用語は、果実などの植物の収穫物も包含する。さらに別の実施形態では、用語「植物」は、植物の増殖のために使用できる種子などの生殖部分ならびに挿し木および塊茎などの植物生育材料を含み得るその伝播材料を含んでもよい。これは、種子、塊茎、胞子、球茎、球根、根茎、新芽ベイサルシュート、ほふく枝、および蕾ならびに植物の他の部分（発芽後または土壌から出現した後に移植される苗木および若木を含む）を含む。
本明細書では、用語「位置」は、侵襲が防除される領域のみでなく、侵襲が予防される領域および栽培下の領域も含む。
本明細書では、用語「混合物」または「組合せ」は、これらに限定されないが、任意の物理的形態の組合せ、例えば、ブレンド、溶液、合金などを指す。
本明細書では、用語「有効量」は、散布したときに良好な防除レベルを達成するのに十分な化合物の量を指す。
本明細書では、語句「農業的に許容される」は、農業／殺虫剤用途での使用が当該技術分野において公知であり、許容されることを意味する。
本明細書では、用語「アジュバント」は、それ自体は殺菌剤ではないが、使用するアジュバントで殺菌剤の有効性を強化するまたは強化することが意図される任意の物質として広く定義される。アジュバントは、これらに限定されないが、展着剤、浸透剤、相溶化剤、およびドリフト遅延剤を含むと理解され得る。本明細書では、用語「添加剤」は、それ自体は殺菌剤ではないが、組成物に添加される任意の物質、例えば固着剤、界面活性剤、共力剤、緩衝剤、酸性化剤、消泡剤および増粘剤として定義される。
本明細書では、用語「ビルトイン」は、殺虫剤、アジュバントおよび他の添加剤などの全ての成分が同じ組成物中に含まれることを意味する。
本明細書では、用語「タンクミックス」は、散布前にまたは噴射散布時に、少なくとも１種の殺虫剤および／または添加剤および／またはアジュバントをスプレー中で混合することを意味する。
本明細書では、語句「農業的に許容される担体」は、農業または園芸用途のための組成物の形成について当該技術分野において公知であり、許容されている担体を意味する。
本明細書では、用語「増粘剤」は、組成物の他の特性を本質的に変えることなく、液体組成物の粘度を増加させる助剤を指す。
本明細書では、用語「安定性」は、化学的安定性、物理的安定性、または両方を指す。
本明細書では、用語「安定性」は、化学的安定性に関連して使用される場合、例えば化学的に安定な場合、組成物が、参照により本出願に全内容が援用されるManual on Development and Use of FAO and WHO Specification for Pesticides（First Edition - Third Revision）（「FAO/WHO Manual」）（http://www.fao.org/agriculture/crops/thematic-sitemap/theme/pests/jmps/manual/en/で閲覧可能）中の国連の食糧農業機関（ＦＡＯ）によって記載される化学安定性基準を満たすことを意味する。FAO/WHO Manualに記載されるように、５４±２℃の温度で１４日保管した後、５０±２℃の温度で４週間保管した後、４５±２℃の温度で６週間保管した後、４０±２℃の温度で８週間保管した後、３５±２℃の温度で１２週間保管した後、または３０±２℃の温度で１８週間保管した後、組成物中の活性成分の有意な分解が観察されなければ、組成物は安定性である。分解が有意であると見なされる前に許される分解の量は、組成物中の活性成分の濃度によって決まる。FAO/WHO Manualに記載されるように、２５超から最大１００ｇ／Ｌの活性成分を含む組成物では、最大１０％の活性成分の分解が無有意の分解と見なされ、１００超から最大２５０ｇ／Ｌの活性成分を含む組成物では、最大６％の活性成分の分解が無有意の分解と見なされ、２５０超から最大５００ｇ／Ｌの活性成分を含む組成物では、最大５％の活性成分の分解が無有意の分解と見なされ、５００ｇ／Ｌ超の活性成分を含む組成物では、最大２５ｇ／Ｌの活性成分の分解が無有意の分解と見なされる。
本明細書では、用語「安定性」は、物理的安定性に関連して使用される場合、例えば物理的に安定な場合、および組成物に関連して使用される場合、組成物が、国際農薬分析法協議会（Collaborative International Pesticides Analytical Council）（ＣＩＰＡＣ）によって記載される物理的安定性基準を満たすことを意味する。ＣＩＰＡＣは、農薬の分析法および製剤の物理化学試験法に関する国際協定を促進する国際機関である。ＣＩＰＡＣにより採用される方法は、https://www.cipac.org/index.php/methods-publicationsでオンライン利用可能なCIPAC Handbooksに公告され、各方法の全内容が参照により本出願に援用される。
本明細書では、用語「安定化界面活性剤」は、式Ｉの化合物を含む液体組成物に添加されたとき、式Ｉの化合物の物理的および／または化学的安定性を向上させる任意の界面活性剤として定義される。一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、結晶成長を抑制するのに有効である。
本明細書では、用語「低い含水率」は、界面活性剤または担体に関連して使用される場合、界面活性剤または担体が２５ｇ／Ｌ未満の量の水しか溶解できないことを意味する。
本明細書では、用語「ｗ／ｗ」は、組成物または混合物の総重量に対する重量パーセンテージを意味する。
本明細書では、用語「液体」は、気体ではない液体を意味する。
式Ｉの化合物は、スルホニル基などの感受性基ならびにそれに応じてＮ１およびＣ４位のイミンを含むＮ３－Ｍｅ－５－ＦＵのpro-pesticide誘導体である。これらの「基」は、液体組成物中の式Ｉの化合物を安定化するための特定の状態の発達を要する高感受性不安定構造をもたらす。加えて、式Ｉの化合物は、いくつかの結晶形を有し、利用されにくい結晶を形成し、標的への浸透率に影響する傾向にある。
活性成分を含む組成物の製剤化は、多くの場合、界面活性剤、分散体、乳化剤、湿潤剤、消泡剤、溶媒、共溶媒、光安定剤、紫外線吸収剤、ラジカル捕捉剤および酸化防止剤、接着剤（adhesive）、中和剤、増粘剤、結合剤、金属イオン封鎖剤、バイオサイド、緩衝剤 防腐剤、ならびに不凍剤などの農業的に許容される不活性添加剤の添加を要する。添加剤の添加は、活性成分の溶解性に影響を与え、化学的および物理的に不安定な組成物をもたらす。
式Ｉの化合物に使用できる溶媒および添加剤は中和であるべきであり、すなわち、式Ｉの化合物の安定性に影響を与えて分解を生じさせ得る活性官能基を含まれないことが必要である。式Ｉの化合物を製剤化するために使用される溶媒および／または添加剤は、式Ｉの化合物に対して反応性を有さないものとする。
式Ｉの化合物の安定性に影響し得る官能基は、Ｓ－Ｏ、ＯＨならびに非立体障害型アミドおよびアミンなどのＮおよび／またはＯを含有する基である。アミド溶媒中の式Ｉの化合物の化学的安定性は、アミドの置換基によって決まることが発見された。溶媒および／または添加剤の反応性は、式Ｉの化合物を含む安定性組成物を製剤化する上で重要である。反応性求核基は、結合解離エネルギーが１２０Ｋｃａｌ／ｍｏｌ未満のヒドロキシル基、弱解離の水素結合、または酸性官能基などの基である。
組成物中の水の濃度は、化学的および／または物理的安定性にとって別の重要な因子である。
上記の理由から、液体組成物中の式Ｉの化合物の製剤化は特に困難である。
液体担体中の式Ｉの化合物の安定性は、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度を制御すること、水環境中の組成物のｐＨを制御すること、組成物の含水率を制御すること、結晶成長を防止するのに有効な界面活性剤を添加すること、および／または組成物の粘度を制御することによって改善することができることが発見された。
式Ｉの化合物を含む安定性液体組成物、ならびにその使用方法および調製方法を以下に記載する。
安定性液体組成物：
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000015
 および（ｂ）液体担体
を含む安定性液体組成物を提供する。
一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は５０００ｐｐｍ未満である。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は１０００ｐｐｍ未満である。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は５０～５００ｐｐｍの範囲である。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は約２００ｐｐｍである。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は約８０ｐｐｍである。
一部の実施形態では、組成物は少なくとも１種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は少なくとも２種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は２種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は安定化系をさらに含む。
一部の実施形態では、組成物は少なくとも１種のアニオン安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は少なくとも１種の非イオン性安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は２種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は安定化系を含む。一部の実施形態では、組成物は、非イオン性安定化界面活性剤とイオン性安定化界面活性剤との組合せを含む。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度に影響を与える。
一部の実施形態では、組成物のｐＨは５～７．５の範囲である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは６～７の範囲である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約５である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約５．５である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約５．８である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約６である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約６．５である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約７である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約７．５である。
一部の実施形態では、組成物のｐＨは、組成物が水の存在下にあるときに測定する。水は、液体担体として組成物中に存在してもよい。また、水は、希釈または湿潤の結果として組成物中に存在してもよい。
一部の実施形態では、組成物のｐＨは、さらなる希釈および／または湿潤をせずに測定される。一部の実施形態では、組成物のｐＨは、希釈および／または湿潤の後に測定される。
一部の実施形態では、液体担体は水であり、組成物のｐＨは、さらなる希釈および／または湿潤をせずに測定される。一部の実施形態では、液体担体は非水性担体であり、組成物のｐＨは、希釈および／または湿潤の後に測定される。
一部の実施形態では、組成物はｐＨ調整剤を含む。
組成物の化学的安定性は、組成物のｐＨによって影響される。
液体担体が非水性である場合、組成物中の水の量は、組成物の総重量に対して０．５重量％未満、好ましくは組成物の総重量に対して０．２重量％未満であるべきである。
一部の実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に対して０．５重量％未満の含水率を有する。一部の実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に対して０．４重量％未満の含水率を有する。一部の実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に対して０．３重量％未満の含水率を有する。一部の実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に対して０．２重量％未満の含水率を有する。一部の実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に対して０．１重量％未満の含水率を有する。
組成物の総重量に対して０．５重量％未満、好ましくは組成物の総重量に対して０．２重量％未満の水の量は、これらに限定されないが、組成物の成分を組成物に添加する前に乾燥することおよび／または組成物中の成分（活性成分および非活性成分の両方）の含水率を減少させることを含めた方法を用いて達成することができる。また、組成物の含水率は、低含水率の界面活性剤、低含水率の担体、水捕捉剤および／または乾燥剤を使用することによって制御してもよい。
一部の実施形態では、組成物は、低含水率の界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は、低含水率の担体を含む。一部の実施形態では、組成物は、少なくとも１種の水捕捉剤を含む。一部の実施形態では、組成物は、少なくとも１種の乾燥剤を含む。一部の実施形態では、低含水率の界面活性剤、低含水率の担体、水捕捉剤および／または乾燥剤を、組成物を乾燥させた後に組成物に添加する。
一部の実施形態では、水捕捉剤は、オルトケイ酸テトラエチル、Ｄｙｎａｓｙｌａｎ（登録商標）およびこれらの組合せからなる群から選択される。一部の実施形態では、Ｄｙｎａｓｙｌａｎ（登録商標）は、Ｄｙｎａｓｙｌａｎ（登録商標）Ｐである。これらの水捕捉剤は、非水性液体組成物の含水率を０．５重量％未満まで低減し、組成物の安定性を改善する。これらの水捕捉剤は、ＯＤ組成物の含水率を０．５重量％未満まで低減し、組成物の安定性を改善する。これらの水捕捉剤は、ＥＣ組成物の含水率を０．５重量％未満まで低減し、組成物の安定性を改善する。
一部の実施形態では、組成物中の水捕捉剤の量は、組成物の総重量に対して約０．５～７．５重量％である。
一部の実施形態では、組成物は、少なくとも５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、５００ｃＰ～３０００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、５００ｃＰ～２５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、８００ｃＰ～３０００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、１６００ｃＰ～２２００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、３０００ｃＰ以下の粘度を有する。
一部の実施形態では、組成物は、約５００ｃＰ～１０００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、約１０００ｃＰ～１５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、約１５００ｃＰ～２０００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、約２０００ｃＰ～２５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は、約２５００ｃＰ～３０００ｃＰの粘度を有する。
一部の実施形態では、組成物は、約５００ｃＰ、約６００ｃＰ、約７００ｃＰ、約８００ｃＰ、約９００ｃＰ、約１０００ｃＰ、約１１００ｃＰ、約１２００ｃＰ、約１３００ｃＰ、約１４００ｃＰ、約１５００ｃＰ、約１６００ｃＰ、約１７００ｃＰ、約１８００ｃＰ、約１９００ｃＰ、約２０００ｃＰ、約２１００ｃＰ、約２２００ｃＰ、約２３００ｃＰ、約２４００ｃＰ、約２５００ｃＰ、約２６００ｃＰ、約２７００ｃＰ、約２８００ｃＰ、約２９００ｃＰ、約３０００ｃＰの粘度を有する。
一部の実施形態では、液体担体は、水性液体担体である。一部の実施形態では、水性液体担体は水である。
一部の実施形態では、液体担体は、非水性液体担体である。
一部の実施形態では、水性液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は５０００ｐｐｍ未満である。一部の実施形態では、非水性担体中の式Ｉの化合物の溶解度は５０００ｐｐｍ未満である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物は、固体粒子の形態である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物の固体粒子は、水性担体中に懸濁される。一部の実施形態では、式Ｉの化合物の固体粒子は、非水性担体中に懸濁される。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物は、非水性担体に溶解する。
式Ｉの化合物の固体粒子が水性担体中に懸濁される場合、組成物は濃厚懸濁液（ＳＣ）である。
水性担体を含むＳＣ組成物が非水性液体成分をさらに含む場合、ＳＣ組成物はサスポエマルション（ＳＥ）である。式Ｉの化合物の固体粒子が水性担体中に懸濁され、組成物が非水性液体成分をさらに含む場合、組成物はサスポエマルション（ＳＥ）である。非水性液体成分は、アジュバント、アジュバントの担体および／または任意の添加剤であってもよいが、これらに限定されない。一部の実施形態では、非水性液体成分はアジュバントである。ＳＣ組成物は、ＳＣ組成物が水性担体中に非水性液体成分をさらに含む場合にＳＥ組成物である。
式Ｉの化合物の固体粒子が非水性担体中に懸濁される場合、組成物は油分散体（ＯＤ）である。
式Ｉの化合物が非水性担体に溶解する場合、組成物は乳剤（ＥＣ）である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物である。一部の実施形態では、組成物はサスポエマルション（ＳＥ）組成物である。一部の実施形態では、組成物は油分散体（ＯＤ）組成物である。一部の実施形態では、組成物は乳剤（ＥＣ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含む濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物である。一部の実施形態では、安定性液体組成物は、２種の安定化界面活性剤を含む濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含むサスポエマルション（ＳＥ）組成物である。一部の実施形態では、安定性液体組成物は、２種の安定化界面活性剤を含むサスポエマルション（ＳＥ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、５～７．５の範囲のｐＨを有する濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、５～７．５の範囲のｐＨを有するサスポエマルション（ＳＥ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、組成物の総重量に対して０．５重量％未満の含水率を有する油分散体（ＯＤ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、組成物の総重量に対して０．５重量％未満の含水率を有する乳剤（ＥＣ）組成物である。
一部の実施形態では、組成物は水性担体を含み、水性組成物は少なくとも５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は水性担体を含み、水性組成物は３０００ｃＰ以下の粘度を有する。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物であり、ＳＣ組成物は少なくとも５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、安定性液体組成物は濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物であり、ＳＣ組成物は８００～３０００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、安定性液体組成物は濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物であり、ＳＣ組成物は１６００ｃＰ～２２００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、安定性液体組成物は濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物であり、ＳＣ組成物は３０００ｃＰ以下の粘度を有する。
一部の実施形態では、組成物は非水性液体担体を含み、非水性組成物は少なくとも５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、組成物は非水性液体担体を含み、非水性組成物は３０００ｃＰ以下の粘度を有する。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は油分散体（ＯＤ）組成物であり、ＯＤ組成物は少なくとも５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、安定性液体組成物は油分散体（ＯＤ）組成物であり、ＯＤ組成物は５００ｃＰ～２５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、安定性液体組成物は油分散体（ＯＤ）組成物であり、ＯＤ組成物は２５００ｃＰ以下の粘度を有する。
粘度は、参照によりその全内容が本出願に援用され国際農薬分析法協議会（ＣＩＰＡＣ）ＭＴ１９２－viscosity of liquids by rotational viscometerを用いて測定してよい。粘度が対象の出願に記載されている場合、粘度は、１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用するまたは１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用するＣＩＰＡＣ ＭＴ１９２を用いて測定される。
一部の実施形態では、粘度を１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用して測定する。一部の実施形態では、粘度を１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用して測定する。一部の実施形態では、１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用するまたは１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用するＣＩＰＡＣ ＭＴ１９２を用いて測定した場合、組成物は少なくとも５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用するまたは１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用するＣＩＰＡＣ ＭＴ１９２を用いて測定した場合、組成物は５００ｃＰ～３０００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用するまたは１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用するＣＩＰＡＣ ＭＴ１９２を用いて測定した場合、組成物は５００ｃＰ～２５００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用するまたは１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用するＣＩＰＡＣ ＭＴ１９２を用いて測定した場合、組成物は８００ｃＰ～３０００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用するまたは１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用するＣＩＰＡＣ ＭＴ１９２を用いて測定した場合、組成物は１６００ｃＰ～２２００ｃＰの粘度を有する。一部の実施形態では、１２ｒｐｍでスピンドル６２を使用するまたは１２ｒｐｍでスピンドル６３を使用するＣＩＰＡＣ ＭＴ１９２を用いて測定した場合、組成物は３０００ｃＰ以下の粘度を有する。
一部の実施形態では、組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約３０％～約７０重量％の範囲である。一部の実施形態では、組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約６０重量％の範囲である。一部の実施形態では、組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約５０重量％の範囲である。
一部の実施形態では、ＳＣ組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約３０％～約７０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＳＣ組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約６０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＳＣ組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約５０重量％の範囲である。
一部の実施形態では、ＳＥ組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約３０％～約７０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＳＥ組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約６０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＳＥ組成物中の水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約５０重量％の範囲である。
一部の実施形態では、組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約３０％～約８０重量％の範囲である。一部の実施形態では、組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約７０重量％の範囲である。一部の実施形態では、組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約５０重量％である。
一部の実施形態では、ＯＤ組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約３０％～約８０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＯＤ組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約７０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＯＤ組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約５０重量％である。
一部の実施形態では、ＥＣ組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約３０％～約８０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＥＣ組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約７０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＥＣ組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約４０％～約８０重量％の範囲である。一部の実施形態では、ＥＣ組成物中の非水性担体の総量は、組成物の総重量に対して約８０重量％である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物中の式Ｉの化合物の濃度は１５０ｇ／Ｌ～７５０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の式Ｉの化合物の濃度は３００ｇ／Ｌ～７５０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の式Ｉの化合物の濃度は４５０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の式Ｉの化合物の濃度は６６０ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性組成物の総重量に対して５重量％超である。一部の実施形態では、組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性組成物の総重量に対して１０重量％超である。一部の実施形態では、組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性組成物の総重量に対して２５重量％超である。一部の実施形態では、組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性液体組成物の総重量に対して５０重量％超である。
一部の実施形態では、ＳＣ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性組成物の総重量に対して２５重量％超である。一部の実施形態では、ＳＣ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性液体組成物の総重量に対して５０重量％超である。
一部の実施形態では、ＳＥ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性組成物の総重量に対して２５重量％超である。一部の実施形態では、ＳＥ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性液体組成物の総重量に対して５０重量％超である。
一部の実施形態では、ＯＤ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性組成物の総重量に対して２５重量％超である。一部の実施形態では、ＯＤ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性液体組成物の総重量に対して５０重量％超である。
一部の実施形態では、ＥＣ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性液体組成物の総重量に対して５重量％超である。一部の実施形態では、ＥＣ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性液体組成物の総重量に対して１０重量％超である。一部の実施形態では、ＥＣ組成物中の式Ｉの化合物の濃度は、安定性液体組成物の総重量に対して２５重量％超である。
一部の実施形態では、非水性担体を含む組成物はリン酸を含まない。一部の実施形態では、組成物は２％または５％のリン酸を含まない。一部の実施形態では、組成物は２重量％以下のリン酸を含む。一部の実施形態では、組成物は５重量％以下のリン酸を含む。
一部の実施形態では、非水性担体を含む組成物は尿素を含まない。一部の実施形態では、組成物は１％または２％の尿素を含まない。一部の実施形態では、組成物は１重量％以下の尿素を含む。一部の実施形態では、組成物は２重量％以下の尿素を含む。
一部の実施形態では、非水性担体を含む組成物は没食子酸プロピルを含まない。
一部の実施形態では、非水性担体を含む組成物はジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含まない。
一部の実施形態では、非水性担体を含む組成物はモルホリンを含まない。
一部の実施形態では、非水性担体を含む組成物はＮ－メチルピロリドンを含まない。
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000016
 （ｂ）水性液体担体、および
（ｃ）少なくとも１種の安定化界面活性剤
を含む、安定性濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物であって、５～７．５の範囲のｐＨを有する上記組成物を提供する。
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000017
 （ｂ）水性液体担体、および
（ｃ）少なくとも１種の安定化界面活性剤
を含む、サスポエマルション（ＳＥ）組成物であって、５～７．５の範囲のｐＨを有する上記組成物を提供する。
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000018
 （ｂ）非水性液体担体、および
（ｃ）少なくとも１種の安定化界面活性剤
を含む、油分散体（ＯＤ）組成物であって、組成物中の含水率が、組成物の総重量に対して０．５重量％未満であり、かつ／または組成物の粘度が少なくとも５００ｃＰである上記組成物を提供する。
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000019
 （ｂ）非水性液体担体、および
（ｃ）少なくとも１種の安定化界面活性剤
を含む、乳剤（ＥＣ）組成物であって、組成物中の含水率が、組成物の総重量に対して０．５重量％未満である上記組成物を提供する。
一部の実施形態では、非水性液体担体はアジュバントとして使用される。
（ｉ）式Ｉの化合物
本発明の式Ｉの化合物は、これらに限定されないが、非結晶、結晶、溶媒和物または水和物を含めた任意の固体形態を指す。
式Ｉの化合物は、式Ｉの化合物の結晶形態を含む。
一部の実施形態では、結晶形態は、無水結晶形態である。一部の実施形態では、無水結晶形態は多形である。一部の実施形態では、無水結晶形態は疑似多形である。
式Ｉの化合物の多形は、参照によりその全内容が本出願に援用されるＰＣＴ国際出願公開第２０１９／０３８５８３号（２０１９年２月２８日公開）に記載されている。
一部の実施形態では、結晶形態は水和物である。
一部の実施形態では、結晶形態は溶媒和物である。一部の実施形態では、溶媒和物は１，４－ジオキサンを含有する。一部の実施形態では、溶媒和物はテトラヒドロフランを含有する。一部の実施形態では、溶媒和物は酢酸エチルを含有する。
一部の実施形態では、結晶多形の形態（形態Ｉ）は、９．０８、１０．９８、１４．０５、１７．５１、１８．７５、２１．６３、２３．３３、２４．７０、２４．８３、２５．３７、２６・５１および２９．２３の２θ角度に特性ピークを有するＸ線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態Ｉの粉末Ｘ線回折パターンは、１４．０５、１７．５１、１８．７５、２１．６３および２６．５１の２θ角度に特性ピークを含む。一実施形態では、形態Ｉの粉末Ｘ線回折パターンは、１４．０５、１７．５１、１８．７５および２１．６３の２θ角度に特性ピークを含む。
一部の実施形態では、結晶多形の形態（形態Ｉ）は、２１０℃超の温度で開始する分解によって特徴付けられる。
一部の実施形態では、結晶多形の形態（形態Ｉ）は、約１６０℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約１５９℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約１１０Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークによって特徴付けられる示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶多形の形態（形態ＩＩ）は、７．９８、９．２０、９．９６、１１．８８、１５．９９、１８．４９、２１．２３、２２．３３、２２．５９、２６．７３の２θ角度に特性ピークを有するＸ線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態ＩＩの粉末Ｘ線回折パターンは、９．２０、９．９６、１１．８８、２２．３３および２２．５９の２θ角度に特性ピークを含む。一実施形態では、形態ＩＩの粉末Ｘ線回折パターンは、９．２０、１１．８８、２２．３３および２２．５９の２θ角度に特性ピークを含む。
一実施形態では、結晶多形の形態（形態ＩＩ）は、２１０℃超の温度で開始する分解によって特徴付けられるＴＧ－ＦＴＩＲサーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶多形の形態（形態ＩＩ）は、約１５７℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約１５６℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約１１２Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークによって特徴付けられる示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶性水和物形態（水和物）は、５．３４、７．４８、１０．６８、１６．０５、２１．７９、２２．９９、２３．１９、２４．９５、２６．９５、２７．６３の２θ角度に特性ピークを有するＸ線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、水和物の粉末Ｘ線回折パターンは、５．３４、７．４８、１０．６８、１６．０５および２１．７９の２θ角度に特性ピークを含む。一実施形態では、水和物の粉末Ｘ線回折パターンは、５．３４、７．４８、１０．６８および１６．０５の２θ角度に特性ピークを含む。
一実施形態では、結晶性水和物形態（水和物）は、１９０℃超の温度で開始する分解によって特徴付けられるＴＧ－ＦＴＩＲサーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶性水和物形態（水和物）は、約１３９．５℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約１３９℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約１１５Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークによって特徴付けられる示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示し、ここで、ＤＳＣは密封皿の中で測定される。
一実施形態では、結晶性水和物形態（水和物）は、約１６０℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約１５９℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約９８Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークによって特徴付けられる示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示し、ここで、ＤＳＣは無蓋皿の中で測定される。
一実施形態では、結晶性溶媒和物形態（形態Ｓ５）は、５．４２、７．５０、１０．０６、１０．８２、１２．８０、１６．９１、２１．５５、２３．１３、２４．８３、２６．８１、２７．７７の２θ角度に特性ピークを有するＸ線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態Ｓ５の粉末Ｘ線回折パターンは、５．４２、７．５０、１０．０６、１０．８２および１６．９１の２θ角度に特性ピークを含む。一実施形態では、形態Ｓ５の粉末Ｘ線回折パターンは、５．４２、７．５０、１０．８２および１６．９１の２θ角度に特性ピークを含む。
一実施形態では、結晶性溶媒和物形態（形態Ｓ５）は、１８０℃超の温度で開始する分解によって特徴付けられるＴＧ－ＦＴＩＲサーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶性溶媒和物形態（形態Ｓ８）は、４．７、５．００、５．３８、６．２６、９．６６、１５．９３、２１．０５、２３．９７、２４．６９の２θ角度に特性ピークを有する、図１３に示すようなＸ線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態Ｓ８の粉末Ｘ線回折パターンは、４．７、５．００、５．３８、６．２６、９．６６および２３．９７の２θ角度に特性ピークを含む。一実施形態では、形態Ｓ８の粉末Ｘ線回折パターンは、４．７、５．００、９．６６および２３．９７の２θ角度に特性ピークを含む。
一実施形態では、結晶性溶媒和物形態（形態Ｓ８）は、１８０℃超の温度で開始する分解によって特徴付けられるＴＧ－ＦＴＩＲサーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶性溶媒和物形態（形態Ｓ１）は、５．３４、７．４８、１０．１０、１０．６８、１２．９０、１６．０７、２１．８３、２３．０９、２４．９１、２６．９３の２θ角度に特性ピークを有するＸ線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態Ｓ１の粉末Ｘ線回折パターンは、５．３４、７．４８および１０．６８の２θ角度に特性ピークを含む。一実施形態では、形態Ｓ１の粉末Ｘ線回折パターンは、５．３４、７．４８、１０．６８および２１．８３の２θ角度に特性ピークを含む。一実施形態では、形態Ｓ１の粉末Ｘ線回折パターンは、５．３４、７．４８、１０．６８、１６．０７および２１．８３の２θ角度に特性ピークを含む。
一実施形態では、結晶性溶媒和物形態（形態Ｓ１）は、２００℃超の温度で開始する分解によって特徴付けられるＴＧ－ＦＴＩＲサーモグラムを示す。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物は、結晶形態の式Ｉの化合物の混合物である。
一部の実施形態では、混合物は、１つ以上の無水結晶形態の混合物である。
一部の実施形態では、混合物は、結晶形態Ｉと結晶形態ＩＩとの混合物である。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも２５％の結晶形態Ｉである。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも５０％の結晶形態Ｉである。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも７５％の結晶形態Ｉである。
一部の実施形態では、混合物は、結晶形態Ｉと結晶性水和物形態との混合物である。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも２５％の結晶形態Ｉである。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも５０％の結晶形態Ｉである。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも７５％の結晶形態Ｉである。
一部の実施形態では、混合物は、結晶形態ＩＩと結晶性水和物形態との混合物である。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも２５％の結晶形態ＩＩである。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも５０％の結晶形態ＩＩである。一部の実施形態では、混合物は、少なくとも７５％の結晶形態ＩＩである。
（ｉｉ）好適な安定化界面活性剤
一部の実施形態では、組成物は、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は、少なくとも２種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は安定化系を含む。
一部の実施形態では、組成物は、非イオン性安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は、アニオン安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、組成物は、非イオン性安定化界面活性剤とアニオン安定化界面活性剤との組合せを含む。
一部の実施形態では、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物は、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物は、少なくとも２種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物は、２種の安定化界面活性剤を含む。
一部の実施形態では、組成物はサスポエマルション（ＳＥ）組成物である。一部の実施形態では、ＳＥ組成物は、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、ＳＥ組成物は、少なくとも２種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、ＳＥ組成物は、２種の安定化界面活性剤を含む。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は物理的安定剤である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、液体担体中の式Ｉの化合物の結晶成長率に影響を与える。一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、液体担体中の式Ｉの化合物の結晶成長率を低減する。一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、結晶成長阻害特性を有する。一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、結晶成長阻害剤である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤の一つは、非イオン性安定化界面活性剤である。一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、ポリマー、アルコキシル化アミンのエステル、アルコキシル化ジエチルエタノールアミンのエステル、ポリアルキレンオキシドアルコールエーテル、およびアルコールからなる群から選択される。
一部の実施形態では、ポリマーは、ランダムポリマーのブロックポリマーである。一部の実施形態では、ポリマーは、トリブロックポリマーである。一部の実施形態では、トリブロックポリマーは、ＡＢＡブロックポリマーである。一部の実施形態では、ポリマーは、低いＨＬＢ（親水性・親油性バランス（hydrophile-lpophile balance））値、好ましくは５のＨＬＢ値を有する。一部の実施形態では、ポリマーはＡｔｌｏｘ（商標）４９１２（Ｃｒｏｄａ社より製造および販売されている）である。
一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、アルコキシル化アミンのエステルである。一部の実施形態では、アルコキシル化アミンのエステルは、Ａｔｌｏｘ（商標）４９１５（Ｃｒｏｄａ社より製造および販売されている）である。一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、Ａｔｌｏｘ（商標）４９１５（Ｃｒｏｄａ社より製造および販売されている）である。一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、アルコキシル化ジエチルエタノールアミンである。一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、ジエチルエタノールアミンモノトリメレートである。一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、Ａｌｔｏｘ（商標）４９１５（Ｃｒｏｄａ社より製造および販売されている）である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルコールエーテルは、脂肪アルコールエーテルおよび／または非脂肪アルコールエーテルである。
一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、アルコキシル化脂肪アルコールである。
一部の実施形態では、アルコキシル化脂肪アルコールは、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ０８０（Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されている）、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ０５０（Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されている）、トリデシルアルコールポリグリコールエーテル、Ｒｈｏｄａｓｕｒｆ（登録商標）ＬＡ３０（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）、Ａｅｒｏｓｏｌ（登録商標）ＯＴ－ＳＥまたはＡｅｒｏｓｏｌ（登録商標）ＯＴ－１００（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）、Ｒｈｏｄａｃａｌ（登録商標）７０／Ｂ（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）、Ａｒｌａｔｏｎｅ（商標）ＴＶ（Ｃｒｏｄａ社より製造および販売されている）、Ａｌｋａｍｕｌｓ（登録商標）Ａ（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）、またはＡｌｋａｍｕｌｓ（登録商標）ＢＲ（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）である。
一部の実施形態では、アルコキシル化脂肪アルコールは、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ０８０（Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されている）、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ０５０（Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されている）、トリデシルアルコールポリグリコールエーテル、またはＲｈｏｄａｓｕｒｆ（登録商標）ＬＡ３０（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）である。
一部の実施形態では、アルコキシル化脂肪アルコールはＡｔｌａｓ（商標）５００２Ｌである。
一部の実施形態では、アルコールはＣ１～Ｃ６の短炭素鎖を有する。一部の実施形態では、アルコールはＣ７～Ｃ２０の長炭素鎖を有する。
一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤の一つはイオン性界面活性剤である。一部の実施形態では、安定化界面活性剤の一つはイオン性安定化界面活性剤である。
一部の実施形態では、イオン性安定化界面活性剤は、Ａｅｒｏｓｏｌ（登録商標）ＯＴ－ＳＥまたはＡｅｒｏｓｏｌ（登録商標）ＯＴ－１００（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）、Ｒｈｏｄａｃａｌ（登録商標）７０／Ｂ（Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されている）、およびこれらの組合せからなる群から選択される。
一部の実施形態では、イオン性安定化界面活性剤は、アニオン安定化界面活性剤である。アニオン安定化界面活性剤は、ホスホン酸塩およびスルホン酸塩などのアニオン基を有する化合物を指す。使用できるイオン性界面活性剤の例は、Ａｅｒｏｓｏｌ（登録商標）ＯＴ－ＳＥとしてＳｏｌｖａｙ社より製造および販売されているジオクチルスルホコハク酸ナトリウムである。
一部の実施形態では、アニオン安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、組成物は、少なくとも１種の非イオン性安定化界面活性剤および少なくとも１種のアニオン安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、安定化系は、少なくとも１種の非イオン性安定化界面活性剤および少なくとも１種のアニオン安定化界面活性剤を含む。
一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン安定化界面活性剤を含む組成物はＳＣ組成物である。一部の実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン安定化界面活性剤を含む組成物はＳＥ組成物である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤の一つは、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤の誘導体は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、組成物は、少なくとも２種の安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、２種の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの２つの誘導体を含む。一部の実施形態では、２種の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体およびポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体を含む。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、少なくとも２つの芳香族基で置換されるアリール基を有する化合物である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、以下の構造：
Figure 2022507026000020
 を有する。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、以下の構造：
Figure 2022507026000021
 を有する。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体は、少なくとも２つの芳香族基で置換されるアリール基を有する化合物である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体は、ホスフェート（ＰＯ４）、ホスホネート（ＰＯ３）、スルホネート（ＳＯ３）およびサルフェート（ＳＯ４）から選択されるアニオン基を含む。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体のアニオン基は、ホスフェート（ＰＯ４）、ホスホネート（ＰＯ３）、スルホネート（ＳＯ３）およびサルフェート（ＳＯ４）から選択されるアニオン基を有する。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリエチレンオキシド基、ポリプロピレンオキシド、ポリブチレンオキシドおよびこれらの任意の組合せからなる群から選択されるポリアルキレンオキシド基を含む。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はポリエチレンオキシドである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はポリプロピレンオキシドである。
ポリアルキレンオキシドは、これらに限定されないが、コポリマーおよび均一ポリマーを含んでもよい。コポリマーは、これらに限定されないが、ランダムポリマーおよびブロックポリマーを含んでもよい。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はジブロックコポリマーである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はトリブロックコポリマーである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドベンジルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドビスフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルはアニオン安定化界面活性剤である。アニオン安定化界面活性剤は、ホスホン酸塩およびスルホン酸塩などのアニオン基を有する化合物を指す。
一部の実施形態では、塩はカチオンを含む。一部の実施形態では、カチオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウムおよびこれらの組合せからなる群から選択される。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体は、以下の構造：
Figure 2022507026000022
 を有する。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体は、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステルである。好ましくは、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステルは、Ｓｏｌｖａｙ社によって製造および販売されているＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、５４ＥＯを有する２，４，６－トリ－（１－フェニルエチル）フェノールポリグリコールエーテルである。好ましくは、５４ＥＯを有する２，４，６－トリ－（１－フェニルエチル）フェノールポリグリコールエーテルは、Ｃｌａｒｉａｎｔ社によって製造および販売されているＥｍｕｌｓｏｇｅｎ（登録商標）ＴＳ５４０である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、エトキシル化トリスチリルフェノールである。好ましくは、エトキシル化トリスチリルフェノールは、Ｓｏｌｖａｙ社より製造および販売されているＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４である。
一部の実施形態では、塩は、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウムおよびこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも１つのカチオンを含む。
ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤は、これらに限定されないが、ポリフェニルエチルフェノールおよびトリスチリルフェノールを含んでもよい。
ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤は、これらに限定されないが、非キャップド界面活性剤、後端キャップド界面活性剤、またはこれらの組合せを含んでもよい。
一部の実施形態では、組成物は安定化界面活性剤の組合せを含み、安定化界面活性剤の組合せは、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤とアニオンポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤との混合物を含む。一部の実施形態では、非イオン性界面活性剤はトリスチリルフェノールエトキシレートである。一部の実施形態では、アニオン界面活性剤はトリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエーテルである。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤の組合せは、トリスチリルフェノールエトキシレートおよびトリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエーテルを含む。
一部の実施形態では、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、芳香環を含む少なくとも２つの基で置換されるエーテル基を有する化合物である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はポリオキシエチレンである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はポリオキシプロピレンである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシエチレンのブロックコポリマーである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシプロピレンのブロックコポリマーである。
ポリアルキレンオキシドは、これらに限定されないが、ポリエトキシル化基、ポリプロポキシル化基、ポリブトキシル化基およびこれらの任意の組合せを含んでもよい。
ポリアルキレンオキシドは、これらに限定されないが、コポリマーおよび均一ポリマーを含んでもよい。
コポリマーは、これらに限定されないが、ランダムポリマーおよびブロックポリマーを含んでもよい。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレントリスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレントリスチリルフェニルエーテルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステルである。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノールポリエチレングリコールエーテルの誘導体である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノールポリエチレングリコールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノールポリエチレングリコールエーテルの非イオン性誘導体である。
一部の実施形態では、組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、２種の安定化界面活性剤は、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３およびＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４（ＴＳＰ５４）である。
一部の実施形態では、組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、両方の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。一部の実施形態では、組成物は、２種の安定化界面活性剤を含み、一安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、一安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、組成物は少なくとも２種の安定化界面活性剤を含み、少なくとも１種の安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、少なくとも１種の安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、ＳＣ組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、２種の安定化界面活性剤は、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３およびＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４（ＴＳＰ５４）である。
一部の実施形態では、ＳＣ組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、両方の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。一部の実施形態では、組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、一安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、一安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、ＳＣ組成物は、少なくとも２種の安定化界面活性剤を含み、少なくとも１種の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、少なくとも１種の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、ＳＥ組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、２種の安定化界面活性剤は、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３およびＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４（ＴＳＰ５４）である。
一部の実施形態では、ＳＥ組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、両方の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。一部の実施形態では、組成物は２種の安定化界面活性剤を含み、一安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、一安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、ＳＥ組成物は、少なくとも２種の安定化界面活性剤を含み、少なくとも１種の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、少なくとも１種の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤はＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤はトリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、Ｓｏｌｖａｙ社製のＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、Ｃｌａｒｉａｎｔ社製のＥｍｕｌｓｏｇｅｎ（登録商標）ＴＳ５４０である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、Ｓｏｌｖａｙ社製のＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４である。
一部の実施形態では、カチオンを含む塩は、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウムおよびこれらの組合せからなる群から選択される。
ポリアリールは、これらに限定されないが、ポリフェニルエチルフェノールおよびトリスチリルフェノールを指してよい。
ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤は、非キャップド界面活性剤、後端キャップド界面活性剤またはこれらの組合せを指す。
一部の実施形態では、界面活性剤の組合せは、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤とアニオンポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤との混合物を含む。一部の実施形態では、非イオン性界面活性剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートである。一部の実施形態では、アニオン界面活性剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエーテルである。
一部の実施形態では、界面活性剤の組合せは、トリスチリルフェノールエトキシレートおよびトリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエーテルを含む。
一部の実施形態では、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、芳香環を含む少なくとも２つの基で置換されるエーテル基を有する化合物である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はポリオキシエチレンである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基はポリオキシプロピレンである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシエチレンのブロックコポリマーである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシプロピレンのブロックコポリマーである。
ポリアルキレンオキシドは、これらに限定されないが、ポリエトキシル化基、ポリプロポキシル化基、ポリブトキシル化基およびこれらの任意の組合せを含んでもよい。
ポリアルキレンオキシドは、これらに限定されないが、コポリマーおよび均一ポリマーを含んでもよい。
コポリマーは、これらに限定されないが、ランダムポリマーおよびブロックポリマーを含んでもよい。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレントリスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレントリスチリルフェニルエーテルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステルである。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、Ｅｍｕｌｓｏｇｅｎ（登録商標）ＴＳ５４０である。
一部の実施形態では、界面活性剤の非イオン性誘導体は、Ｅｍｕｌｓｏｇｅｎ（登録商標）ＴＳ５４０である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノールポリエチレングリコールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノールポリエチレングリコールエーテルの非イオン性誘導体である。
一部の実施形態では、組成物は、安定化系を含む。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体との重量比は、０．２５：１～１：１の範囲である。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体との重量比は、０．２５：１～０．５：１の範囲である。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体との重量比は、約０．３６：１である。
一部の実施形態では、安定性組成物は、組成物の総重量に対して少なくとも０．５重量％のポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、安定性組成物は、組成物の総重量に対して０．５重量％～７重量％のポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、安定性組成物は、組成物の総重量に対して０．５重量％～１５重量％のポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。一部の実施形態では、安定性組成物は、組成物の総重量に対して０．５重量％～２５重量％のポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体との重量比は、２５：１～１０：１である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体との重量比は、２５：１～１０：１である。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、式Ｉの化合物が可溶性である液体組成物と比較して、本明細書に記載の組成物中の式Ｉの化合物の安定性を向上させるのに有効である。一部の実施形態では、安定性は化学的安定性である。一部の実施形態では、安定性は物理的安定性である。
（ｉｉｉ）好適なｐＨ調整剤
一部の実施形態では、組成物はｐＨ調整剤を含む。
一部の実施形態では、ｐＨ調整剤は、これらに限定されないが、緩衝剤、塩基および／または酸性化剤を含んでもよい。
一部の実施形態では、ｐＨ調整剤は酸である。一部の実施形態では、ｐＨ調整剤は塩基である。
一部の実施形態では、ｐＨ調整剤は、少なくとも１種の塩基と少なくとも１種の酸との混合物である。
一部の実施形態では、ｐＨ調整剤は緩衝剤である。
緩衝剤は、酸と塩基との組合せを指す。酸は、これらに限定されないが、有機酸および無機酸を含む。塩基は、これらに限定されないが、有機塩基および無機塩基を含む。
有機酸としては、これらに限定されないが、クエン酸、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、シュウ酸、乳酸、リンゴ酸、および安息香酸を挙げることができる。
無機酸としては、これらに限定されないが、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸およびホウ酸を挙げることができる。
有機塩基としては、これらに限定されないが、第１級および第２級アミン、ピリジン、イミダゾールおよびこれらの任意の組合せを挙げることができる。
一部の実施形態では、ｐＨ調整剤は、リン酸水素カリウムである。
一部の実施形態では、ｐＨ調整剤は、リン酸一水素ジナトリウムとリン酸水素カリウムとの組合せである。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は緩衝剤をさらに含む。一部の実施形態では、安定性組成物中の緩衝剤の量は１ｇ／Ｌ～２０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物は緩衝剤をさらに含む。一部の実施形態では、安定性組成物中の緩衝剤の量は６ｇ／Ｌ～１５ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物は緩衝剤をさらに含む。一部の実施形態では、安定性組成物中の緩衝剤の量は７ｇ／Ｌ～１０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性組成物中の緩衝剤の濃度は約８．６ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、緩衝剤は、オルトリン酸二水素カリウムである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中のオルトリン酸二水素カリウムの濃度は１ｇ／Ｌ～５ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中のオルトリン酸二水素カリウムの濃度は１ｇ／Ｌ～３ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中のオルトリン酸二水素カリウムの濃度は約１．７ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、緩衝剤は、無水リン酸二ナトリウムである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は１ｇ／Ｌ～１０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は５ｇ／Ｌ～１０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は５ｇ／Ｌ～８ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は約６．９ｇ／Ｌである。
（ｉｖ）好適な非水性液体担体
一部の実施形態では、非水性液体担体は、１種の有機溶媒を含む。
一部の実施形態では、非水性液体担体は、少なくとも２種の有機溶媒を含む。
一部の実施形態では、有機溶媒は非芳香族溶媒である。一部の実施形態では、非芳香族溶媒は非プロトン性溶媒である。
一部の実施形態では、有機溶媒は共溶媒を指す。
溶媒中の式Ｉの化合物の溶解度は、溶媒の極性によって決まる。一部の実施形態では、溶媒の極性は２５～５０である（水が１００である場合）。溶媒（非水性液体担体）は、溶媒の組合せの極性が２５～５０である場合に組み合わせてもよい。一部の実施形態では、溶媒中の水の溶解度は２５ｇ／Ｌ未満である。一部の実施形態では、溶媒は、２０℃で１０未満、好ましくは５未満の双極子（Ｄ）を有する。一部の実施形態では、溶媒は、１超のＬｏｇ Ｐ値を有する。
一部の実施形態では、非水性担体は、芳香族炭化水素、パラフィン、石油、ディーゼル、鉱油、脂肪酸のエステルおよび／またはアミド、トール油脂肪酸、ならびにこれらに任意の組合せからなる群から選択される。
一部の実施形態では、非水性担体は芳香族炭化水素である。
一部の実施形態では、芳香族炭化水素は、トルエン、ｏ－キシレン、ｍ－キシレン、ｐ－キシレン、エチルベンゼン、イソプロピルベンゼン、ｔｅｒｔ－ブチルベンゼン、ナフタレン、およびモノまたはポリアルキル置換ナフタレンからなる群から選択される。
一部の実施形態では、有機溶媒はパラフィンである。
一部の実施形態では、非水性液体担体は植物油である。一部の実施形態では、植物油は、オリーブ油、カポック油、ヒマシ油、パパイヤ油、ツバキ油、キャノーラ油、パーム油、ゴマ油、トウモロコシ油、米ぬか油、ピーナッツ油、綿実油、ダイズ油、菜種油、亜麻仁油、キリ油、ヒマワリ油、サフラワー油、およびトール油からなる群から選択される。
一部の実施形態では、非水性担体は、脂肪酸のエステルである。一部の実施形態では、脂肪酸のアルキルエステルは、Ｃ１８メチルカノラ油エステルである。一部の実施形態では、Ｃ１８メチルカノラ油エステルは、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ１８ＲＤ－Ｆ（ＢＡＳＦ社により製造および販売されている）である。
一部の実施形態では、非水性担体は、脂肪酸のアミドである。一部の実施形態では、脂肪酸のアミドは、Ｃ１～Ｃ３アミン、アルキルアミンおよびアルカノールアミン（Ｃ６～Ｃ１８カルボン酸を有する）からなる群から選択される。
一部の実施形態では、非水性担体は、脂肪酸のアルキルエステルである。一部の実施形態では、脂肪酸のアルキルエステルは、オレイン酸メチルおよびオレイン酸エチルなどのＣ８～Ｃ２２脂肪酸のＣ１～Ｃ４一価アルコールエステルからなる群から選択される。
非水性担体の他の例は、メチル脂肪酸エステル、植物油アルキルエステル、キシレン、オクタノール、アセトフェノン、シクロヘキサノン、Ｓｏｌｖｅｓｓｏ（商標）（ＥｘｘｏｎＭｏｂｉｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ社により製造および販売されている）、Ｎ－メチルピロリドン、硫酸トリブチル（ＴＢＰ）、乳酸エチルヘキシル（ＥＨＬ）、脂肪酸（天然または合成）のアルキル（直鎖状または環状）アミド、酢酸アリール（酢酸ベンジル）、炭酸ポリエチレン、酢酸ベンジル、および炭酸プロピレンである。一部の実施形態では、非水性担体はシクロヘキサノンである。一部の実施形態では、非水性担体はアセトフェノンである。一部の実施形態では、非水性担体は酢酸ベンジルである。一部の実施形態では、非水性担体は炭酸プロピレンである。
（ｖ）他の添加剤
本発明の組成物は、これらに限定されないが、固体希釈剤、液体希釈剤、湿潤剤、接着剤、増粘剤、消泡剤、防腐剤、湿潤剤、酸化防止剤、結合剤、肥料、または不凍剤を含めた、当該技術分野において公知の１種以上の追加の農学的に許容される不活性添加剤をさらに含んでもよい。加えて、本組成物は、当該技術分野において公知の追加の作物保護剤、例えば殺害虫剤、毒性緩和剤（safener）、植物病原性菌類または細菌の防除剤などもさらに含んでよい。
一部の実施形態では、液体安定性液体組成物は、レオロジー修飾剤をさらに含む。レオロジー修飾剤を使用して、相分離を低減し、物理的安定性を向上させ、化学的安定性に影響する粘度を増加させることができる。
一部の実施形態では、レオロジー修飾剤は、Ｂｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１（修飾ベントナイト）またはＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－３（修飾ヘクトライト）（Ｅｌｅｍｅｎｔｉｓ社より製造されている）である。一部の実施形態では、組成物中のＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１またはＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－３の量は、０．５から１．０重量％の間である。一部の実施形態では、レオロジー修飾剤は、Ａｔｔａｇｅｌ（登録商標）５０（ＢＡＳＦ社より製造されている）およびＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１である。一部の実施形態では、組成物中のＡｔｔａｇｅｌ（登録商標）５０の量は０．５重量％であり、組成物中のＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１の量は０．５重量％である。Ａｔｔａｇｅｌ（登録商標）５０（組成物の総重量に対して０．５重量％）およびＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１（組成物の総重量に対して０．５重量％）の使用は、４０℃で８週間の保管後、式Ｉの化合物の分解を７～８％から４％まで減少した。組成物の水濃度は、レオロジー修飾剤としてＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１を使用したときを含めて、０．５％未満に維持されるべきである。
一部の実施形態では、レオロジー修飾剤はキサンタンガムである。
一部の実施形態では、レオロジー修飾剤は増粘剤である。
一部の実施形態では、増粘剤はシリカ増粘剤である。
一部の実施形態では、増粘剤は、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）２００、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ９７２、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ２０２およびこれらの任意の組合せからなる群から選択される。
一部の実施形態では、シリカ増粘剤は、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ２０２、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ８１２およびこれらの任意の組合せからなる群から選択される。
一部の実施形態では、組成物中のＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ２０２の量は、組成物の総重量に対して１重量％から５重量％の間である。一部の実施形態では、組成物中のＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ２０２の量は、組成物の総重量に対して１．７重量％から２．５重量％の間である。
一部の実施形態では、組成物中のＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ８１２の量は、組成物の総重量に対して１重量％から５重量％の間である。一部の実施形態では、組成物中のＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ８１２の量は、組成物の総重量に対して３．０重量％から３．５重量％の間である。
一部の実施形態では、組成物中のＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１またはＢｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－３の量は、組成物の総重量に対して０．５から１．０重量％の間である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物中のレオロジー修飾剤の濃度は１ｇ／Ｌ～１５０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中のレオロジー修飾剤の濃度は１ｇ／Ｌ～５ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中のレオロジー修飾剤の濃度は２．３ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中のレオロジー修飾剤の濃度は０．５ｇ／Ｌ～１３０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性液体組成物中のレオロジー修飾剤の濃度は３ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、組成物は、少なくとも１種のアジュバントをさらに含む。一部の実施形態では、アジュバントは、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される。
好ましいアジュバントは、以下でより詳細に説明する。
一部の実施形態では、本発明の組成物は、追加の許容される不活性添加剤（additionally acceptable inert additive）をさらに含む。一部の実施形態では、農学的に許容される不活性添加剤は、これらに限定されないが、酸化防止剤、脱泡剤、染料、顔料、香味剤、分散剤、共力剤、封入剤、光安定剤、結合剤、ステッカー、水溶性肥料、忌避剤および増感剤を指す。
一部の実施形態では、方法は、少なくとも１種の分散剤を添加することをさらに含む。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、分散剤をさらに含む。一部の実施形態では、安定性液体組成物中の分散剤の濃度は１ｇ／Ｌ～２００ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、湿潤剤をさらに含む。一部の実施形態では、湿潤剤は、ジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウムである。一部の実施形態では、安定性組成物中の湿潤剤の濃度は１ｇ／Ｌ～１０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性組成物中の湿潤剤の濃度は５．５ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、増粘剤をさらに含む。一部の実施形態では、増粘剤はキサンタンガムである。一部の実施形態では、安定性組成物中の増粘剤の濃度は０．２５ｇ／Ｌ～１０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、安定性組成物中の増粘剤の濃度は２ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、不凍剤をさらに含む。一部の実施形態では、不凍剤は１，２－プロパンジオールである。一部の実施形態では、安定性組成物中の不凍剤の濃度は２０ｇ／Ｌ～７０ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、組成物中の不凍剤の濃度は５７．５ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、消泡剤をさらに含む。一部の実施形態では、安定性組成物中の消泡剤の濃度は１ｇ／Ｌ～５ｇ／Ｌである。一部の実施形態では、組成物中の消泡剤の濃度は２ｇ／Ｌである。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、酸化防止剤をさらに含む。酸化防止剤としては、これらに限定されないが、粘土、ＢＨＡ、ＢＨＴ、ＴＢＨ、没食子酸プロピル、チオ硫酸ナトリウム、トコフェロール、ピロガロールおよびエピクロロヒドリンが挙げられる。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、脱泡剤をさらに含む。脱泡剤としては、これらに限定されないが、オルガノシリコーン、ＥＯ／ＰＯ系脱泡剤、ポリアクリル酸アルキルが挙げられる。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、染料をさらに含む。染料としては、これらに限定されないが、酸性染料、塩基性染料、天然染料、合成染料およびアゾ染料が挙げられる。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、湿潤剤をさらに含む。湿潤剤の例としては、これらに限定されないが、ナフタレンスルホン酸ジアルキル、スルホコハク酸ジアルキル、アルキルエーテルスルホン酸の金属塩、アルファオレフィン硫酸エステル、Ｎ－アシルＮ－アルキルタウリン酸エステル、直鎖状アルキルベンゼンスルホン酸エステル、カルボン酸エステル、硫酸エステル、リン酸エステル、ポリオキシエチレン界面活性剤、エトキシル化アルキルフェノール、エトキシル化脂肪アルコール、無水ソルビトールエステルおよび臭化セチルトリメチルアンモニウムが挙げられる。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、界面活性剤をさらに含む。
界面活性剤は、これらに限定されないが、アルコールポリグリコールエーテル、アルキル後端キャップドエトキシレートグリコール、アルキル後端キャップドアルキルブロックアルコキシレートグリコール、ジアルキルスルホスクシネート、リン酸化エステル、スルホン酸アルキル、アルキルアリールスルホネート、トリスチリルフェノールアルコキシレート、天然もしくは合成脂肪酸アルコキシレート、天然もしくは合成脂肪アルコールアルコキシレート、アルコキシル化アルコール（ｎ－ブチルアルコールポリグリコールエーテルなど）、ブロックコポリマー（エチレンオキシド－プロピレンオキシドブロックコポリマーおよびエチレンオキシド－ブチレンオキシドブロックコポリマーなど）またはこれらの組合せを挙げることができる。
一部の実施形態では、界面活性剤は、アルキル後端キャップドアルコキシレートである。一部の実施形態では、アジュバントは、メチル後端キャップドエトキシレートである。一部の実施形態では、アジュバントは、メチル後端キャップドトリデシルエトキシレートである。一部の実施形態では、アジュバントは、６つのエチレンオキシドを有するメチル後端キャップドトリデシルエトキシレートである。
一部の実施形態では、界面活性剤は、ナフタレンスルホン酸ジイソプロピルである。
一部の実施形態では、本明細書で開示される組成物は、追加の殺害虫剤を含んでもよい。
開示される組成物は、少なくとも１重量％の１つ以上の組成物と別の殺害虫剤化合物との組合せを任意選択で含んでもよい。そのような追加の殺害虫剤化合物は、用途に応じて選択された媒体中の本開示の共力剤組成物と相溶性があり、本化合物の作用に拮抗しない殺菌剤、殺虫剤、抗線虫剤、ダニ駆除剤、殺節足動物剤（arthropodicides）、殺細菌剤（bactericides）またはこれらの組合せであってもよい。したがって、そのような実施形態では、他の式Ｉの殺害虫剤化合物が、同じまたは異なる殺害虫剤を使用する際の追加の毒物として用いられる。殺害虫剤化合物および共力剤組成物は、一般に、１：１００～１００：１の重量比で混合することができる。
式Ｉの化合物およびアジュバントを含む混合物：
アジュバントは、活性成分およびその組成物の性能を向上させるために添加される不活性化学物質である。式Ｉの化合物の活性の強化は、迅速なドリフト、葉の上での滴の高い表面張力など、植物中への浸透に劇的な影響を与え、限定する多くの欠点が観察されたため特に困難である。
式（Ｉ）の化合物と共に少なくとも１種の選択されたアジュバントを散布することは、植物への菌類侵襲（fungal attack）を防除する上で式（Ｉ）の化合物の効力を強化することが発見された。選択されたアジュバントは、式Ｉの化合物を含む組成物に組み込まれてよい。また、選択されたアジュバントは、式Ｉの化合物を含むタンクミックスにも添加してよい。加えて、複数のアジュバントを使用する場合、他のアジュバントをタンクミックスに添加しながら、１種以上のアジュバントを組成物に組み込んでもよい。
本発明は、
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
Figure 2022507026000023
 および
（ｂ）
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバント
を含む殺菌性混合物を提供する。
一部の実施形態では、殺菌性混合物は組成物である。一部の実施形態では、殺菌性混合物はタンクミックスである。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物は組成物中に含まれる。一部の実施形態では、式Ｉの化合物は、安定性液体組成物中に含まれる。式Ｉの化合物の安定性液体組成物は、これに限定されないが、本明細書で開示される安定性液体組成物を含む。一部の実施形態では、安定性液体組成物は、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物である。一部の実施形態では、安定性液体組成物は、サスポエマルション（ＳＥ）組成物である。一部の実施形態では、安定性液体組成物は、油分散体（ＯＤ）組成物である。一部の実施形態では、安定性液体組成物は、乳剤（ＥＣ）組成物である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、ポリアルコキシル化アルコールである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルのアルキルは、これに限定されないが、Ｃ１～Ｃ２６を含む炭水化物鎖を含む。
一部の実施形態では、ポリアルコキシル化アルコールのアルコールは、これに限定されないが、Ｃ１～Ｃ２６の炭水化物鎖を含む。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルのアルキルは、これらに限定されないが、短い炭水化物鎖および長い炭水化物鎖を含む。
炭水化物鎖は、これらに限定されないが、飽和鎖、不飽和鎖、分岐鎖および非分岐鎖を指し得る。
一部の実施形態では、短鎖はＣ１～Ｃ８を指す。一部の実施形態では、長鎖はＣ９～Ｃ２６を指す。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドは、これらに限定されないが、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、ポリブチレンオキシド、またはこれらの組合せを指す。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドは、これに限定されないが、コポリマーを含む。コポリマーは、ポリエチレンオキシド－ポリプロピレンオキシドなどのブロックコポリマー、および／またはエチレンオキシド－プロピレンオキシドなどのランダムコポリマーを指す。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーは、ジブロックコポリマーである。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーは、トリブロックコポリマーである。
一部の実施形態では、トリブロックコポリマーは、ポリエチレンオキシド／ポリプロピレンオキシド／ポリエチレンオキシドである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、アルキル後端キャップドである。一部の実施形態では、アルキルは、これらに限定されないが、短い炭水化物鎖および長い炭水化物鎖を含む。炭水化物鎖は、これらに限定されないが、飽和鎖、不飽和鎖、分岐鎖および非分岐鎖を指し得る。一部の実施形態では、短鎖はＣ１～Ｃ８を指す。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテルである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、Ｃ１６～Ｃ１８アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルである。
一部の実施形態では、Ｃ１６～Ｃ１８アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルは、Ａｋｚｏ Ｎｏｂｅｌ Ａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ社より製造および販売されているＥｔｈｙｌａｎ（商標）９９５である。一部の実施形態では、Ｃ１６～Ｃ１８アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルは、ＢＡＳＦ社より製造および販売されているＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ４２０である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、エトキシレートプロポキシレートアルコールである。
一部の実施形態では、エトキシレートプロポキシレートアルコールは、Ｃｒｏｄａ社より製造および販売されているＳｙｎｐｅｒｏｎｉｃ（商標）１３／９である。一部の実施形態では、エトキシレートプロポキシレートアルコールは、Ｃｒｏｄａ社より製造および販売されているＡｔｐｌｕｓ（商標）ＰＦＡである。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテルである。
一部の実施形態では、イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテルは、Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されているＧｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ８０である。一部の実施形態では、イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテルは、ＢＡＳＦ社より製造および販売されているＴｒｙｃｏｌ（登録商標）である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、組成物の表面張力を低減し、植物の葉の上での式Ｉの化合物の拡散を改善する上で有効である。表面張力の低減は、葉からのドリフト低減につながる。
一部の実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、有機変性トリシロキサンを指す。
一部の実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、Ｅｖｏｎｉｋ社製のＢｒｅａｋ－Ｔｈｒｕ（登録商標）Ｓ２３３である。一部の実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、Ｍｏｍｅｎｔｉｖｅ社製のＳｉｌｗｅｔｔ（登録商標）０７７である。
一部の実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、組成物の表面張力を低減する上で有効である。シリコーン界面活性剤は、表面張力の低減および親油性表面全体にわたる組成物の迅速な拡散に有効な助剤であると見出された。
一部の実施形態では、脂肪酸のエステルは、これらに限定されないが、脂肪酸のアルキルエステルおよび植物油を含んでもよい。
一部の実施形態では、アルキルエステルは、Ｃ１０～Ｃ２０を含む炭水化物鎖を含む。
一部の実施形態では、アルキルは、これに限定されないが、短い炭水化物鎖を含む。
炭水化物鎖は、これらに限定されないが、飽和鎖、不飽和鎖、分岐鎖および非分岐鎖を指し得る。
一部の実施形態では、短鎖はＣ１～Ｃ８を指す。一部の実施形態では、脂肪酸アルキルエステルは、Ｓｏｌｖａｙ社製のＲｈｏｄａｐｈａｃ（登録商標）ＰＡ／２３（エトキシル化脂肪アルコールのリン酸エステル）またはＳｏｌｖａｙ社製のＡｌｋａｍｕｌｓ（登録商標）ＶＯ／２００３（エトキシル化（１８ＥＯ）脂肪酸）である。
一部の実施形態では、アジュバントは、エトキシル化トリデシルアルコールまたはポリオキシエチレン（９）イソトリデカノールである。
一部の実施形態では、植物油は、これらに限定されないが、野菜油（vegetable oil）およびその誘導体を含む。
一部の実施形態では、野菜油は、これらに限定されないが、種油、ヤシ油、菜種油、ヒマシ油、ダイズ油、パーム油およびトウモロコシ油を含む。
一部の実施形態では、野菜油の誘導体は、アルキルエステル、ポリアルキレンオキシドを指す。
ポリアルキレンオキシドは、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、ポリブチレンオキシドおよびこれらの組合せを指す。
一部の実施形態では、野菜油およびその誘導体は、これらに限定されないが、菜種油メチル化エステルおよびポリグリセロールエーテルのヤシ脂肪酸エステルを含む。
一部の実施形態では、アジュバントは、メチル化種油とポリグリセロールエステルとの混合物である。
一部の実施形態では、菜種油メチル化エステルは、ＢＡＳＦ社より製造および販売されているＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤＦである。
一部の実施形態では、野菜油のポリアルキレンオキシド誘導体は、ポリグリセロールエーテルのヤシ脂肪酸エステルである。
一部の実施形態では、ポリグリセロールエーテルのヤシ脂肪酸エステルは、Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されているＳｙｎｅｒｇｅｎ（登録商標）ＧＬ５である。
一部の実施形態では、脂肪酸のエステルは、より良好かつ有効な式Ｉの化合物の浸透のために葉の表面特性を軟化する。
一部の実施形態では、ビニルピロリドンの誘導体は、ビニルピロリドンと酢酸ビニル（ＶＰ／ＶＡ）のブロックコポリマーである。
一部の実施形態では、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマーは、Ａｓｈｌａｎｄ社より製造および販売されているＳｏｋａｌａｎ（登録商標）ＶＡ６４Ｐである。
一部の実施形態では、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマーは、Ａｓｈｌａｎｄ社より製造および販売されているＡｇｒｉｍｅｒ（商標）ＶＡ６である。
一部の実施形態では、ビニルピロリドン（ＰＶＰ）およびその誘導体は、付着性および保持特性（例えば、雨の耐久度）の改善のために、式Ｉの化合物の葉への付着を増強させるために有効である。
糖型界面活性剤は、これらに限定されないが、ソルビタンエステル、ショ糖エステル、アルキルポリグリコシド、および脂肪酸グルカミドを含んでもよい。
一部の実施形態では、糖型界面活性剤は、アルキルまたは脂肪酸グルカミド（lglucamide）誘導体である。
一部の実施形態では、糖型界面活性剤はアルキルグルカミドである。
一部の実施形態では、脂肪酸グルカミドは、Ｃ８／Ｃ１０脂肪酸グルコースアミドである。
一部の実施形態では、Ｃ８／Ｃ１０脂肪酸グルコースアミドは、Ｇｌａｒｉａｎｔ社製のＳｙｎｅｒｇｅｎ（登録商標）ＧＡである。
一部の実施形態では、糖型界面活性剤は、ソルビタンおよびその誘導体である。
一部の実施形態では、ソルビタンの誘導体は、ポリエチレンオキシド誘導体および脂肪酸エステルである。
一部の実施形態では、ソルビタンは、ジまたはトリ脂肪酸エステルである。一部の実施形態では、ソルビタンの誘導体は、２０～８０個のエチレンオキシド基を含むポリエチレンオキシド誘導体である。
一部の実施形態では、ソルビタンの誘導体はＴｗｅｅｎ（登録商標）８０である。
一部の実施形態では、糖型界面活性剤は、葉の表面を通る式Ｉの化合物の浸透を改善するために葉の表面に影響を与える。
一部の実施形態では、殺菌性混合物は、マルチアジュバント系を含む。マルチアジュバント系は、アジュバントのブレンドまたは任意の組合せを指す。
一部の実施形態では、殺菌性混合物は、少なくとも２種のアジュバントを含む。一部の実施形態では、殺菌性混合物は、少なくとも３種のアジュバントを含む。
一部の実施形態では、アジュバントは、異なる様式で浸透に影響を与える。一部の実施形態では、アジュバントは、同じ様式で浸透に影響を与える。
一部の実施形態では、アジュバントのブレンドは、これらに限定されないが、アルキル脂肪酸エステルおよび脂肪アルコールアルコキシレート（alkoxyklate）との組合せを含む。
一部の実施形態では、アルキル脂肪酸エステルと脂肪アルコールアルコキシレートとの組合せは、Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されているＳｙｎｅｒｇｅｎ（登録商標）ＳＯＣである。
一部の実施形態では、アルキル脂肪酸エステルと脂肪アルコールアルコキシレートとの組合せは、Ｃｌａｒｉａｎｔ社より製造および販売されているＦＯＰである。
一部の実施形態では、アジュバントのブレンドは、これらに限定されないが、植物油および／またはその誘導体と糖型界面活性剤との組合せを含む。
一部の実施形態では、混合物中の化合物（Ｉ）の量は１～９９．９９重量％である。
一部の実施形態では、混合物中のアジュバントの量は０．０１～９５重量％である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの重量比の範囲は５０：１～１：５０である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの重量比の範囲は１０：１～１：１０である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの重量比の範囲は５：１～１：５である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの重量比は１：１である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比の範囲は５０：１～１：５０である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比の範囲は１０：１～１：１０である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比の範囲は５：１～１：５である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比は１：１である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物とビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントとの重量比は２５：１である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物とシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの重量比は５０：１である。
一実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルと混合物中の式Ｉの化合物との重量比は１：９０である。
一実施形態では、植物油およびその誘導体と混合物中の式Ｉの化合物との重量比は１：９０である。
一実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体と混合物中の式Ｉの化合物との重量比は１：９０である。
一実施形態では、糖型界面活性剤と混合物中の式Ｉの化合物との重量比は１：９０である。
一部の実施形態では、２種のアジュバント間の重量比の範囲は５：１～１：５である。一部の実施形態では、２種のアジュバント間の重量比は２：１～１：２である。一部の実施形態では、２種のアジュバント間の重量比は１：１である。
一部の実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントとシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの間の重量比の範囲は５：１～１：５である。一部の実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントとシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの重量比は２：１である。一部の実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントとシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの重量比は１．４：１である。
一部の実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントとポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は１０：１～１：１０である。一部の実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントとポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントとの重量比は１：５．５である。
一部の実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントと脂肪酸のエステルの構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は５：１～１：５である。一部の実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントと脂肪酸のエステルの構造を有するアジュバントとの重量比は１：３．７である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントと脂肪酸のエステルの構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は５：１～１：５である。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントと脂肪酸のエステルの構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は１．５：１である。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントと脂肪酸のエステルを有するアジュバントとビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は１０：５：１～１：５：１０である。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントと脂肪酸のエステルを有するアジュバントとビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は５．７：３．７６：１である。
一部の実施形態では、マルチアジュバント系中の２種のアジュバントの重量比の範囲は５：１～１：５または１：３～３：１または１：２～２：１または１：１である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの重量比は５：１～１：５または１：３～３：１または１：２～２：１または１：１である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物と混合物中のアジュバントとの重量比は５：１～１：５または１：３～３：１または１：２～２：１または１：１である。
一部の実施形態では、アジュバントは、組成物の総重量に対して少なくとも０．１重量％の量で存在する。一部の実施形態では、アジュバントは、組成物の総重量に対して少なくとも１０重量％の量で存在する。一部の実施形態では、アジュバントは、組成物の総重量に対して少なくとも１５重量％の量で存在する。一部の実施形態では、アジュバントは、組成物の総重量に対して最大３０重量％の量で存在する。
一部の実施形態では、一組成物として製剤化された本発明の混合物は、ビルトイン組成物と呼ばれる。一部の実施形態では、混合物は、２つの別々の組成物に製剤化され、組成物はタンクミックスに添加される。
一部の実施形態では、アジュバントとタンクミックス中の化合物（Ｉ）との比は５０：１～１：５０である。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比の範囲は５０：１～１：５０である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比の範囲は１０：１～１：１０である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比の範囲は５：１～１：５である。一部の実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの体積比は１：１である。
一部の実施形態では、組成物／混合物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に対して少なくとも３重量％である。
一部の実施形態では、組成物／混合物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に対して少なくとも５重量％である。
一部の実施形態では、組成物／混合物中の脂肪酸エステルの構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に対して少なくとも３重量％である。
一部の実施形態では、組成物／混合物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に対して０．１重量％～２．５重量％である。
一部の実施形態では、組成物／混合物中の糖型界面活性剤の構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に対して少なくとも３重量％である。
一部の実施形態では、組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの濃度が、組成物の総重量に対して３重量％未満であるとき、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは界面活性剤／乳化剤として使用される。
これに関連して、組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度が、組成物の総重量に対して５重量％未満であるとき、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは界面活性剤／乳化剤として使用される。
これに関連して、組成物中の脂肪酸エステルの濃度が、組成物の総重量に対して３重量％未満であるとき、脂肪酸エステルは界面活性剤／乳化剤として使用される。
これに関連して、組成物中の糖型界面活性剤の濃度が、組成物の総重量に対して３重量％未満であるとき、糖型界面活性剤は界面活性剤／乳化剤として使用される。
一部の実施形態では、化合物（I）および／またはアジュバントの組成物は、液体組成物、固体組成物またはこれらの組合せである。
液体組成物の例は、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物、油分散体（ＯＤ）組成物または乳剤（ＥＣ）組成物である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の脂肪酸アルキルエステルの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の植物油およびその誘導体の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の糖型界面活性剤の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の脂肪酸アルキルエステルの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の植物油およびその誘導体の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の糖型界面活性剤の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物を含む組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの濃度は、組成物の総重量に対して５重量％である。
一実施形態では、式Ｉの化合物を含む組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度は、組成物の総重量に対して０．１重量％である。
一実施形態では、式Ｉの化合物の組成物中の脂肪酸アルキルエステルの濃度は、組成物の総重量に対して５重量％である。
一実施形態では、式Ｉの化合物を含む組成物中の植物油およびその誘導体の濃度は、組成物の総重量に対して６重量％である。
一実施形態では、式Ｉの化合物を含む組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の濃度は、組成物の総重量に対して１．５重量％である。
一実施形態では、式Ｉの化合物を含む組成物中の糖型界面活性剤の濃度は、組成物の総重量に対して５重量％ある。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の脂肪酸アルキルエステルの量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の植物油およびその誘導体の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一実施形態では、式Ｉの化合物とアジュバントとの混合物中のまたは組成物中の糖型界面活性剤の量は、組成物の総重量に対して約１重量％～約５重量％の範囲である。
一部の実施形態では、組成物中のＶＰ／ＶＡの濃度は、組成物の総重量に対して約１～３重量％である。一部の実施形態では、組成物中のＶＰ／ＶＡの濃度は、組成物の総重量に対して約１．５重量％である。
一部の実施形態では、組成物中のＰＶＰの濃度は、組成物の総重量に対して約０．５～１．５重量％である。一部の実施形態では、組成物中のＰＶＰの濃度は、組成物の総重量に対して約０．７５～１．２５重量％である。
一部の実施形態では、組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度は、組成物の総重量に対して約０．２５～２．５重量％である。一部の実施形態では、ＶＰ／ＶＡの濃度は、組成物の総重量に対して約０．１～２．０重量％である。
一部の実施形態では、マルチアジュバント系中のアジュバントは同様の特性を有する。
一部の実施形態では、マルチアジュバント系中のアジュバントは異なる特性を有する。
一部の実施形態では、アジュバントは、葉の表面特性に影響を与える。
一部の実施形態では、アジュバントは、組成物の物理的性質に影響を与える。
一部の実施形態では、一アジュバントまたはマルチアジュバント系／ブレンドは、滴／組成物／希釈後の組成物の表面張力に影響を与え、固着剤として作用し、葉上の式Ｉの化合物の拡散を改善する。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物の浸透は、組成物の表面張力を低減し、それによって葉の表面上の製剤を拡散し、浸透を強化することにより増加される。
一部の実施形態では、アジュバントは、溶媒、界面活性剤、湿潤剤、分散剤および／または界面活性剤としても使用される。
一部の実施形態では、組成物の溶媒、湿潤剤、界面活性剤、分散剤および／または界面活性剤は、アジュバントとしても使用される。
一部の実施形態では、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆ（脂肪酸、Ｃ１６～１８およびＣ１８－不飽和メチルエステル）は、溶媒およびビルトインアジュバントである。
一部の実施形態では、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）ｘ８０（イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤）は、乳化剤／界面活性剤およびビルトインアジュバントである。
一部の実施形態では、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆ（脂肪酸、Ｃ１６～１８およびＣ１８－不飽和メチルエステル）は、ＯＤ組成物中の溶媒およびビルトインアジュバントである。
一部の実施形態では、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）ｘ８０（イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤）は、ＯＤ組成物中の乳化剤／界面活性剤およびビルトインアジュバントである。
一部の実施形態では、溶媒Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆ（脂肪酸、Ｃ１６～１８およびＣ１８－不飽和メチルエステル）は、ビルトインアジュバントでもある。
一部の実施形態では、乳化剤／界面活性剤Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）ｘ８０（イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤）は、ビルトインアジュバントでもある。
一部の実施形態では、溶媒Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆ（脂肪酸、Ｃ１６～１８およびＣ１８－不飽和メチルエステル）は、ＯＤ組成物中で、ビルトインアジュバントでもある。
一部の実施形態では、乳化剤／界面活性剤Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）ｘ８０（イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤）は、ＯＤ組成物中で、ビルトインアジュバントでもある。
組成物は、農薬技術分野において慣例的な手順にしたがって調製されるが、本開示の化合物（Ｉ）とアジュバントとの混合物の存在により新規かつ重要である。
本開示の混合物の濃縮組成物は、用途に応じて水もしくは別の液体中に分散させてもよい、または組成物は塵状もしくは顆粒であってもよく、さらなる処理を施さずに適用することができる、または適用前に希釈してもよい。
ほとんどの場合に適用される組成物は、水性懸濁液またはエマルションである。そのような水溶性、水に懸濁性、または乳化性組成物は、通常、水和剤として知られる固体、または通常、乳剤、水性懸濁液、濃厚懸濁液もしくはサスポエマルションとして知られる液体である。本開示は、混合物を送達するために製剤化する全ビヒクルおよび殺菌剤としての使用を企図する。
追加の農薬：
本発明の混合物および組成物は、１種以上の追加の農薬をさらに含んでもよい。
一部の実施形態では、本発明の組成物は、少なくとも１種の追加の殺害虫剤をさらに含む。一部の実施形態では、殺害虫剤は、殺菌剤、除草剤、殺虫剤または抗線虫剤である。
一部の実施形態では、本発明の組成物は、少なくとも１種の追加の殺菌剤をさらに含む。一部の実施形態では、本発明の殺菌性混合物は、少なくとも１種の追加の殺菌剤をさらに含む。
一部の実施形態では、少なくとも１種の追加の殺菌剤は、殺菌性ステロール生合成阻害剤である。
一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、プロチオコナゾール、エポキシコナゾール、シプロコナゾール、ミクロブタニル、プロクロラズ、メトコナゾール、ジフェノコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、フェンブコナゾール、プロピコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、およびフェンプロピモルフからなる群から選択される。
一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、プロチオコナゾール、エポキシコナゾール、メトコナゾール、ジフェノコナゾール、プロピコナゾール、プロクロラズ、テトラコナゾール、テブコナゾール、フェンプロピモルフ、フェンプロピジン、イプコナゾール、トリチコナゾール、スピロキサミン、フェンヘキサミド、およびフェンピラザミンからなる群から選択される。
一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はプロチオコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はエポキシコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はシプロコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はミクロブタニルである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はメトコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はジフェノコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はプロピコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はプロクロラズである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はテトラコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はテブコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフルキンコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフルシラゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフルトリアホールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフェンプロピモルフである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフェンプロピジンである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はイプコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はトリチコナゾールである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はスピロキサミンである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフェンヘキサミドである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフェンピラザミンである。一部の実施形態では、ステロール生合成阻害剤はフェンブコナゾールである。
一部の実施形態では、少なくとも１種の追加の殺菌剤は、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤である。
一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤は、ベンゾビンジフルピル、ペンチオピラド、イソピラザム、フルキサピロキサド、ボスカリド、フルオピラム、ビキサフェン、およびペンフルフェンからなる群から選択される。
一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はベンゾビンジフルピルである。一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はペンチオピラドである。一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はイソピラザムである。一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はフルキサピロキサドである。一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はボスカリドである。一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はフルオピラムである。一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はビキサフェンである。一部の実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はペンフルフェンである。
一部の実施形態では、少なくとも１種の追加の殺菌剤は、ストロビルリン系殺菌剤である。
一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤は、アゾキシストロビン、ピラクロストロビン、ピコキシストロビン、フルオキサストロビン、トリフロキシストロビン、クレソキシムメチル、ジモキシストロビン、およびオリサストロビンからなる群から選択される。
一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤は、アゾキシストロビン、ピラクロストロビン、ピコキシストロビン、フルオキサストロビン、およびトリフロキシストロビンからなる群から選択される。
一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はアゾキシストロビンである。一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はピラクロストロビンである。一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はピコキシストロビンである。一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はフルオキサストロビンである。一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はトリフロキシストロビンである。一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はクレソキシムメチルである。一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はジモキシストロビンである。一部の実施形態では、ストロビルリン系殺菌剤はオリサストロビンである。
一部の実施形態では、少なくとも１種の追加の殺菌剤は、殺菌性多点阻害剤である。
一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤は、マンコゼブ、クロロタロニル、フォルペット、キャプタン、メチラム、マンネブ、プロピネブ、水酸化銅、オクタン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、硫酸銅（三塩基）、マンカッパー、オキシン銅、ビス（３－フェニルサリチレート）銅、クロム酸銅亜鉛、酸化第一銅、硫酸銅ヒドラジニウム、およびクプロバム（cuprobam）からなる群から選択される。
一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤はマンコゼブである。一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤はクロロタロニルである。一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤はフォルペットである。一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤はキャプタンである。一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤はメチラムである。一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤はマンネブである。一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤はプロピネブである。一部の実施形態では、殺菌性多点阻害剤は水酸化銅、オクタン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、硫酸銅（三塩基）、マンカッパー、オキシン銅、ビス（３－フェニルサリチレート）銅、クロム酸銅亜鉛、酸化第一銅、硫酸銅ヒドラジニウム、またはクプロバムである。
一部の実施形態では、追加の殺菌剤は、２－（チオシアナトメチルチオ）－ベンゾチアゾール、２－フェニルフェノール、硫酸８－ヒドロキシキノリン、アメトクトラジン、アミスルブロム、アンチマイシン、Ａｍｐｅｌｏｍｙｃｅｓ ｑｕｉｓｑｕａｌｉｓ、アザコナゾール、アゾキシストロビン、枯草菌（Bacillus subtilis）、枯草菌株ＱＳＴ７１３、ベナラキシル、ベノミル、ベンチアバリカルブイソプロピル、ベンジルアミノベンゼンスルホン酸（ＢＡＢＳ）塩、重炭酸塩、ビフェニル、ビスメルチアゾール、ビテルタノール、ビキサフェン、ブラストサイジンＳ、ホウ砂、ボルドー液、ボスカリド、ブロムコナゾール、ブピリメート、多硫化カルシウム、カプタホール、キャプタン、カルベンダジム、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、クラザフェノン（chlazafenone）、クロロネブ、クロロタロニル、クロゾリネート、コニオチリウム・ミニタンス（Coniothyrium minitans）、水酸化銅、オクタン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、硫酸銅（三塩基）、酸化第一銅、シアゾファミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、ダゾメット、デバカルブ、ジアンモニウムエチレンビス（ジチオカルバメート）、ジクロフルアニド、ジクロロフェン、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾコートイオン、ジフルメトリム、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾールＭ、ディノブトン、ジノカップ、ジフェニルアミン、ジチアノン、ドデモルフ、酢酸ドデモルフ、ドジン、ドジン遊離塩基、エジフェンホス、エネストロビン、エネストロブリン、エポキシコナゾール、エタボキサム、エトキシキン、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンピラザミン、フェンチン、酢酸トリフェニルスズ、水酸化トリフェニルスズ、フェルバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルモルフ、フルオピコリド、フルオピラム、フルオルイミド、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルチアニル、フルトラニル、フルトリアホール、フルキサピロキサド、フォルペット、ホルムアルデヒド、ホセチル、ホセチル－アルミニウム、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、グアザチン、グアザチン酢酸塩、ＧＹ－８１、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサコナゾール、ヒメキサゾール、イマザリル、イマザリル硫酸塩、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イミノクタジン三酢酸塩、イミノクタジンアルベシル酸塩、ヨードカルブ（iodocarb）、イプコナゾール、イプフェンピラゾロン、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソプロチオラン、イソピラザム、イソチアニル、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩一水和物、クレソキシムメチル、ラミナリン、マンカッパー、マンコゼブ、マンジプロパミド、マンネブ、メフェノキサム、メパニピリム、メプロニル、メプチルジノカップ、塩化第二水銀、酸化水銀、塩化第一水銀、メタラキシル、メタラキシルＭ、メタム、メタムアンモニウム、メタムカリウム、メタムナトリウム、メトコナゾール、メタスルホカルブ、ヨウ化メチル、イソチオシアン酸メチル、メチラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、ミルジオマイシン、ミクロブタニル、ナバム、ニトロタールイソプロピル、ヌアリモル、オクチリノン、オフラセ、オレイン酸（脂肪酸）、オリサストロビン、オキサジキシル、オキシン銅、オキスポコナゾールフマル酸塩、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンフルフェン、ペンタクロロフェノール、ラウリン酸ペンタクロロフェニル、ペンチオピラド、酢酸フェニル水銀、ホスホン酸、フタリド、ピコキシストロビン、ポリオキシンＢ、ポリオキシン、ポリオキシン－Ｄ（polyoxorim）、重炭酸カリウム、ヒドロキシキノリン硫酸カリウム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩、プロピコナゾール、プロピネブ、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピラゾホス、ピリゼンカルブ、ピリブチカルブ、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピリオフェノン、ピロキロン、キノクラミン、キノキシフェン、キントゼン、オオイタドリ抽出物（Reynoutria sachalinensis extract）、セダキサン、シルチオファム、シメコナゾール、ナトリウム２－フェニルフェノキシド、重炭酸ナトリウム、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、スピロキサミン、硫黄、ＳＹＰ－Ｚ０４８、タール油、テブコナゾール、テブフロキン、テクナゼン、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネートメチル、チラム、チアジニル、トルクロホスメチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルミゾール、トリホリン、トリチコナゾール、バリダマイシン、バリフェナレート、バリフェナール、ビンクロゾリン、ジネブ、ジラム、ゾキサミド、カンジダ・オレオフィラ（Candida oleophila）、フザリウム・オキシスポラム（Fusarium oxysporum）、グリオクラジウム属種（Gliocladium spp.）、フレビオプシス・ギガンテア（Phlebiopsis gigantea）、ストレプトマイセス・グリセオビリジス（Streptomyces griseoviridis）、トリコデルマ属種（Trichoderma spp.）、（ＲＳ）－Ｎ－（３，５－ジクロロフェニル）－２－（メトキシメチル）スクシンイミド、１，２－ジクロロプロパン、１，３－ジクロロ－１，１，３，３－テトラフルオロアセトン水和物、１－クロロ－２，４－ジニトロナフタレン、１－クロロ－２－ニトロプロパン、２－（２－ヘプタデシル－２－イミダゾリン－１－イル）エタノール、２，３－ジヒドロ－５－フェニル－１，４－ジチイン、１，１，４，４－テトラオキシド、酢酸２－メトキシエチル水銀、塩化２－メトキシエチル水銀、ケイ酸２－メトキシエチル水銀、３－（４－クロロフェニル）－５－メチルロダニン、４－（２－ニトロプロパ－１－エニル）フェニルチオシアネート（thiocyanateme）、アムプロピルホス、アニラジン、アジチラム、ポリ硫化バリウム、Ｂａｙｅｒ３２３９４、ベノダニル、ベンキノックス、ベンタルロン、ベンザマクリル、ベンザマクリル－イソブチル、ベンザモルフ、ビナパクリル、硫酸ビス（メチル水銀）、ビス（トリブチルスズ）オキシド、ブチオベート、カドミウムカルシウム銅亜鉛クロメートスルフェート（cadmium calcium copper zinc chromate sulfate）、カルバモルフ、ＣＥＣＡ、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン、クロルフェナゾール、クロルキノックス、クリンバゾール、ビス（３－フェニルサリチル酸）銅、クロム酸銅亜鉛、クフラネブ、硫酸銅ヒドラジニウム、クプロバム、シクラフラミド、シペンダゾール、シプロフラム、デカフェンチン、ジクロン、ジクロゾリン、ジクロブトラゾール、ジメチリモール、ジノクトン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジピリチオン、ジタリムホス、ドジシン、ドラゾキソロン、ＥＢＰ、ＥＳＢＰ、エタコナゾール、エテム、エチリム、フェナミノスルフ、フェナパニル、フェニトロパン、フルオトリマゾール、フルカルバニル、フルコナゾール、フルコナゾール－シス、フルメシクロックス、フロファネート、グリオジン（glyodine）、グリセオフルビン、ハラクリネート、Ｈｅｒｃｕｌｅｓ３９４４、ヘキシルチオフォス、ＩＣＩＡ０８５８、イソパムホス、イソバレジオン、メベニル、メカルビンジド、メタゾキソロン、メトフロキサム、メチル水銀ジシアンジアミド、メトスルフォバックス、ミルネブ、ムコクロリン酸無水物、ミクロゾリン、Ｎ－３，５－ジクロロフェニルスクシンイミド、Ｎ－３－ニトロフェニルイタコンイミド、ナタマイシン、Ｎ－エチルメルクリオ－４－トルエンスルホンアニリド、ニッケルビス（ジメチルジチオカルバメート）、ＯＣＨ、フェニル水銀ジメチルジチオカルバメート、硝酸フェニル水銀、フォスジフェン、プロチオカルブ、プロチオカルブ塩酸塩、ピラカルボリド、ピリジニトリル、ピロキシクロル、ピロキシフル、キナセトール、硫酸キナセトール、キナザミド、キンコナゾール、ラベンザゾール、サリチルアニリド、ＳＳＦ－１０９、スルトロペン、テコラム、チアジフルオル、チシオフェン、チオクロルフェンヒム、チオファネート、チオキノックス、チオキシミド、トリアミホス、トリアリモル、トリアズブチル、トリクラミド、ウルバシド、ザリラミド、およびこれらの任意の組合せからなる群から選択される。
式Ｉの化合物を含む共力剤組成物およびその使用は、米国特許第９５２６２４５号（２０１６年１２月２７日発行）、同第１００４５５３３号（２０１８年８月１４日発行）、同第９５３２５７０号（２０１７年１月３日発行）、同第１００４５５３４号（２０１８年８月１４日発行）、同第９５３８７５３号（２０１７年１月１０日発行）、および同第１００５１８６２号（２０１８年８月２１日発行）に記載されており、それぞれの全内容は参照により本明細書に援用される。
一部の実施形態では、本発明の組成物は、少なくとも１種の植物健康刺激剤をさらに含む。一部の実施形態では、本発明の殺菌性混合物は、少なくとも１種の植物健康刺激剤をさらに含む。
一部の実施形態では、植物健康刺激剤は、有機化合物、無機肥料または微量栄養素ドナー、生物防除剤および接種剤からなる群から選択される。
本明細書に記載の組成物の使用および用途：
本発明はまた、植物への菌類病原体侵襲の防除および／または予防の方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか１つを、土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物への菌類病原体侵襲を防除および／または予防することを含む、方法も提供する。
本発明はまた、植物への菌類侵襲の防除および／または予防において使用するための本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか１つも提供する。
本発明はまた、植物への菌類侵襲の防除および／または予防のための本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか１つの使用も提供する。
本発明はまた、植物および／または土壌の菌性疾患の防除および／または予防のための方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか１つを、土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物および／または土壌の菌性疾患を防除および／または予防することを含む、方法も提供する。
本発明はまた、植物および／または土壌の菌性疾患の防除および／または予防において使用するための本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか１つも提供する。
本発明はまた、植物および／または土壌の菌性疾患を防除および／または予防するための本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか１つの使用も提供する。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、植物の一部、植物に隣接する領域、植物と接触している土壌、植物に隣接する土壌、植物に隣接する任意の面、植物と接触している任意の面、種子、および／または農業で使用される備品に散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の５ｇ／ｈａ～１５０ｇ／ｈａの範囲の量で散布される。一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の６．２５ｇ／ｈａの量で散布される。一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の１０ｇ／ｈａの量で散布される。一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の１２．５ｇ／ｈａの量で散布される。一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の２０ｇ／ｈａの量で散布される。一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の７５ｇ／ｈａの量で散布される。一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の１００ｇ／ｈａの量で散布される。一部の実施形態では、組成物または混合物は、式Ｉの化合物の１２５ｇ／ｈａの量で散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、播種時に散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、播種から１～６０日後に散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、播種から１～９カ月後に散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、成長期の間に一度に散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、成長期の間に少なくとも１回散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、成長期の間に２回以上散布される。
一部の実施形態では、組成物または混合物は、葉や種子の処理および／または土壌施用として散布される。
本発明はまた、植物への菌類病原体侵襲の防除および／または予防の方法であって、殺菌的に有効な量の式（Ｉ）：
Figure 2022507026000024
 を有する化合物および少なくとも１種のアジュバントを、土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物への菌類病原体侵襲を防除および／または予防することを含み、アジュバントが、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される、方法も提供する。
本発明はまた、植物および／または土壌の菌性疾患の防除および／または予防の方法であって、殺菌的に有効な量の式（Ｉ）：
Figure 2022507026000025
 を有する化合物および少なくとも１種のアジュバントを、土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物および／または土壌の菌性疾患を防除および／または予防することを含み、アジュバントが、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される、方法も提供する。
本発明は、菌類病原体に対する式Ｉの化合物の生物活性を改善する方法であって、前記方法が、少なくとも１種のアジュバントの存在下で式Ｉ：
Figure 2022507026000026
 の化合物を散布し、それによって式Ｉの化合物の生物活性を改善することを含み、アジュバントが、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される、方法を提供する。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物は、少なくとも２種のアジュバントの存在下で散布される。
本発明はまた、
（ａ）植物への菌類病原体侵襲の防除および／もしくは予防、ならびに／または（ｂ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／もしくは予防のための、
式（Ｉ）：
Figure 2022507026000027
 を有する化合物ならびに
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバントの使用も提供する。
本発明はまた、
（ａ）植物への菌類病原体侵襲の防除および／もしくは予防、ならびに／または（ｂ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／もしくは予防において使用するための、
式（Ｉ）：
Figure 2022507026000028
 を有する化合物ならびに
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバントも提供する。
本発明は、式（Ｉ）：
Figure 2022507026000029
 の化合物の生物活性を改善するための、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバントの使用を提供する。
本発明は、式（Ｉ）：
Figure 2022507026000030
 の化合物の生物活性の改善において使用するための、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択されるアジュバントを提供する。
好ましいアジュバントは、本明細書中、上に記載される。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物およびアジュバントは同時に散布される。一部の実施形態では、式Ｉの化合物およびアジュバントは順次散布される。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物およびアジュバントは別々に散布される。一部の実施形態では、式Ｉの化合物およびアジュバントは一緒に散布される。一部の実施形態では、式Ｉの化合物およびアジュバントは、タンクミックスとして一緒に散布される。一部の実施形態では、式Ｉの化合物およびアジュバントは、単一組成物として製剤化される。一部の実施形態では、組成物中の式Ｉの化合物と一緒に製剤化されるアジュバントは、ビルトインアジュバントである。式Ｉの化合物とタンクミックスされる、または例えば別々にスプレーすることによって別々に散布されるアジュバントは、アドオンアジュバントである。
一部の実施形態では、２種以上のアジュバントが散布され、少なくとも一方のアジュバントはビルトインアジュバントであり、少なくとも一方のアジュバントはアドオンアジュバントである。
一部の実施形態では、式Ｉの化合物は、５ｇ／ｈａ～１５０ｇ／ｈａの範囲の量で散布される。一部の実施形態では、式Ｉの化合物は、１０ｇ／ｈａの量で散布される。
式Ｉの化合物ならびに式Ｉの化合物を含む組成物および混合物は、さまざまな菌類病原体およびそれに関連する疾患を防除および／または予防するために散布することができる。一部の実施形態では、菌類病原体は、コムギの葉枯病（Leaf Blotch of Wheat）（コムギ葉枯病菌（Mycosphaerella graminicola）、アナモルフ、コムギ病原菌（Zymoseptoria tritici））、コムギ茶さび病（Wheat Brown Rust）（コムギ赤さび病菌（Puccinia triticina））、黄さび病（Stripe Rust）（コムギ黄さび病菌（Puccinia striiformis f. sp. tritici））、リンゴ黒星病（Scab of Apple）（リンゴ黒星病菌（Venturia inaequalis））、トウモロコシの火ぶくれ病（Blister Smut of Maize）（トウモロコシ黒穂病菌（Ustilago maydis））、ブドウのうどん粉病（Powdery Mildew of Grapevine）（うどん粉病菌（Uncinula necator））、オオムギ雲形病（Barley scald）（オオムギ雲形病菌（Rhynchosporium secalis））、イネの胴枯病（Blast of Rice）（イネいもち病菌（Magnaporche grisea））、ダイズさび病（Rust of Soybean）（アジア型ダイズさび病菌（Phakopsora pachyrhizi））、コムギのふ枯病（Glume Blotch of Wheat）（コムギふ枯病菌（Leptosphaeria nodorum）、コムギのうどん粉病（Powdery Mildew of Wheat）（コムギうどん粉病菌（Blumeria graminis f. sp. tritici））、オオムギのうどん粉病（Powdery Mildew of Barley）（オオムギうどん粉病菌（Blumeria graminis f. sp. hordei））、ウリ類のうどん粉病（Powdery Mildew of Cucurbits）（ウリ類うどん粉病菌（Erysiphe cichoracearum））、ウリ類の炭疽病（Anthracnose of Cucurbits）（ウリ類炭疽病菌（Glomerella lagenarium））、ビーツの斑点病（Leaf Spot of Beet）（テンサイ褐斑病菌（Cercospora beticola））、トマトの夏疫病（Early Blight of Tomato）（トマト輪紋病菌（Alternaria solani））、およびオオムギの網斑病（Net Blotch of Barley）（網斑病菌（Pyrenophora teres））のうちの１つである。
一部の実施形態では、菌類病原体は、コムギの葉枯病（Leaf Blotch of Wheat）（コムギ葉枯病菌（Mycosphaerella graminicola）、アナモルフ、コムギ病原菌（Zymoseptoria tritici））、コムギ茶さび病（Wheat Brown Rust）（コムギ赤さび病菌（Puccinia triticina））、黄さび病（Stripe Rust）（コムギ黄さび病菌（Puccinia striiformis f. sp. tritici））、リンゴ黒星病（Scab of Apple）（リンゴ黒星病菌（Venturia inaequalis））、トウモロコシの火ぶくれ病（Blister Smut of Maize）（トウモロコシ黒穂病菌（Ustilago maydis））、ブドウのうどん粉病（Powdery Mildew of Grapevine）（うどん粉病菌（Uncinula necator））、オオムギ雲形病（Barley scald）（オオムギ雲形病菌（Rhynchosporium secalis））、イネの胴枯病（Blast of Rice）（イネいもち病菌（Magnaporche grisea））、ダイズさび病（Rust of Soybean）（アジア型ダイズさび病菌（Phakopsora pachyrhizi））、コムギのふ枯病（Glume Blotch of Wheat）（コムギふ枯病菌（Leptosphaeria nodorum）、コムギのうどん粉病（Powdery Mildew of Wheat）（コムギうどん粉病菌（Blumeria graminis f. sp. tritici））、オオムギのうどん粉病（Powdery Mildew of Barley）（オオムギうどん粉病菌（Blumeria graminis f. sp. hordei））、ウリ類のうどん粉病（Powdery Mildew of Cucurbits）（ウリ類うどん粉病菌（Erysiphe cichoracearum））、ウリ類の炭疽病（Anthracnose of Cucurbits）（ウリ類炭疽病菌（Glomerella lagenarium））、ビーツの斑点病（Leaf Spot of Beet）（テンサイ褐斑病菌（Cercospora beticola））、トマトの夏疫病（Early Blight of Tomato）（トマト輪紋病菌（Alternaria solani））、およびオオムギの網斑病（Net Blotch of Barley）（網斑病菌（Pyrenophora teres））のうちの１つである。
一部の実施形態では、菌類病原体はコムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）である。
一部の実施形態では、植物または土壌の疾患は、褐斑病（セプトリア）、赤さび病、黄さび病、うどん粉病、オオムギ雲形病（Rhyncosporium）、網斑病（Pyrenophora）、コムギ赤かび病（Microduchium majus）、菌核病（Sclerotinia）、べと病（Downy mildew）、疫病菌（Phythopthora）、テンサイ褐斑病（Cercosporea beticola）、斑点病（Ramularia）、シガトカ病（ASR. Sigatoka negra.）のうちの１つである。
本発明の方法は、これらに限定されないが、サトウキビ 穀類、コメ、メイズ（トウモロコシ）などの単子葉植物、および／またはビート（テンサイもしくは飼料用ビートなど）などの双子葉作物；果実（ナシ状果、核果、またはソフトフルーツ、例えばリンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、またはブラックベリーなど）；マメ科植物（マメ、レンズマメ、エンドウ、またはダイズなど）；油脂植物（菜種、カラシ、ケシ、オリーブ、ヒマワリ、ヤシ、ヒマシ油植物、カカオ豆、またはラッカセイなど）；キュウリ植物（マロー、キュウリまたはメロンなど）；繊維植物（綿、アマ、アサ、またはジュートなど）；柑橘類果実（オレンジ、レモン、グレープフルーツ、またはマンダリンミカンなど）；野菜（ホウレンソウ、レタス、キャベツ、ニンジン、トマト、ジャガイモ、ウリ科植物、またはパプリカなど）；クスノキ科（アボカド、シナモン、またはショウノウなど）；タバコ；ナッツ；コーヒー；茶；つる植物；ホップ；ドリアン；バナナ；天然ゴム植物；ならびに観賞植物（花、低木、広葉樹、または常緑樹、例えば針葉樹など）を含めた任意の作物を指す。
一部の実施形態では、植物は単子葉植物、より好ましくは穀類である。特定の実施形態では、穀類はコムギである。別の特定の実施形態では、穀類はライコムギである。別の特定の実施形態では、穀類はライムギである。別の特定の実施形態では、穀類はオートムギである。さらなる実施形態では、穀類はオオムギである。別の特定の実施形態では、穀類はライコムギである。別の実施形態では、作物はコメである。さらに別の実施形態では、作物はサトウキビである。さらに別の実施形態では、作物はトウモロコシである。
別の実施形態では、作物は双子葉植物である。
一実施形態では、作物は菜種である。
式Ｉの化合物およびその組成物は、参照により全内容が本出願に援用される米国特許出願公開第２０１８－０００００８２号（２０１８年１月４日出願）に記載の植物病原菌類を予防または防除するための種子処理として使用することもできる。
主題発明はまた、植物への菌類侵襲の防除もしくは予防または菌類侵襲からの植物の保護の方法であって、本明細書で開示される組成物または混合物のいずれか１つを、植物を生産するように適合された種子に散布することを含む方法も提供する。
主題発明はまた、菌類侵襲に耐性を持つ植物を生産するために植物の種子または苗
を処置する方法であって、本明細書で開示される組成物または混合物のいずれか１つを植物の種子または苗に散布することを含む方法も提供する。
主題発明はまた、菌類侵襲から植物を保護する方法であって、本明細書で開示される組成物または混合物のいずれか１つを育苗環境に散布することを含む方法も提供する。
主題発明はまた、植物の種子を本明細書で開示される組成物または混合物のいずれか１つで処置する、菌類侵襲に耐性を持つ植物も提供する。
主題発明はまた、植物の種子または苗を本明細書で開示される組成物または混合物のいずれか１つで処置する、菌類侵襲に耐性を持つ植物を生産するように適合された植物の種子または苗も提供する。
主題発明はまた、本明細書で開示される組成物または混合物のいずれか１つを含むパッケージも提供する。
主題発明はまた、殺菌性組成物を製造するための本明細書で開示される混合物のいずれか１つの使用も提供する。主題発明はまた、本明細書で開示される組成物のいずれか１つを製造するための本明細書で開示される混合物のいずれか１つの使用も提供する。
式Ｉの化合物を含む液体組成物の安定性を向上させる方法：
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000031
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、
ａ）液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度が５０００ｐｐｍ未満になる液体担体を選択し、
ｂ）組成物のｐＨ値を５～７．５の範囲に維持し、
ｃ）組成物の含水率を、組成物の総重量に対して０．５重量％未満に維持し、
ｄ）（ｉ）結晶成長阻害特性を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤、もしくは（ｉｉ）結晶成長阻害特性を有する安定化系を、液体組成物に添加し、かつ／または
ｅ）少なくとも５００ｃＰの粘度を有するように組成物を製剤化し、
それによって式Ｉの化合物を含む組成物の安定性を向上させることを含む、方法も提供する。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000032
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、前記方法が液体担体を選択することを含み、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度が５０００ｐｐｍ未満である、方法も提供する。
一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は１０００ｐｐｍ未満である。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は約２００ｐｐｍである。一部の実施形態では、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は約８０ｐｐｍである。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000033
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、前記方法が組成物のｐＨ値を５～７．５の範囲に維持することを含む、方法も提供する。
一部の実施形態では、組成物のｐＨは、さらなる希釈または湿潤化をせずに測定される。一部の実施形態では、ｐＨは、水による希釈または湿潤化の後に測定される。
一部の実施形態では、組成物のｐＨは約５である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約５．５である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約５．８である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約６である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約６．５である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約７である。一部の実施形態では、組成物のｐＨは約７．５である。
一部の実施形態では、方法は、ｐＨ調整剤を液体組成物に添加することを含む。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000034
 の化合物を含む水性濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物の安定性を向上させるためのｐＨ調整剤の使用も提供する。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000035
 の化合物を含む水性サスポエマルション（ＳＥ）組成物の安定性を向上させるためのｐＨ調整剤の使用も提供する。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000036
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、組成物の含水率を組成物の総重量に対して０．５重量％未満に維持することを含む方法も提供する。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000037
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、（ｉ）結晶成長阻害特性を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤または（ｉｉ）結晶成長阻害特性を有する安定化系を液体組成物に添加することを含む方法も提供する。
一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。一部の実施形態では、安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、少なくとも２種の安定化界面活性剤が添加される。一部の実施形態では、少なくとも２種の安定化界面活性剤は、少なくとも１種のポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体および少なくとも１種のポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体を含む。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000038
 の化合物の溶解性および／または分解を制御するための、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤の使用も提供する。
一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。一部の実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である。
一部の実施形態では、方法は、液体担体を選択することをさらに含み、液体担体中の式Ｉの化合物の溶解度は５０００ｐｐｍ未満である。
一部の実施形態では、方法は、組成物のｐＨ値を５～７．５の範囲に維持することをさらに含む。
一部の実施形態では、方法は、組成物の含水率を、組成物の総重量に対して０．５重量％未満に維持することをさらに含む。
一部の実施形態では、方法は、（ｉ）結晶成長阻害特性を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤または（ｉｉ）結晶成長阻害特性を有する安定化系を液体組成物に添加することをさらに含む。
本発明はまた、式Ｉ：
Figure 2022507026000039
 の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させる方法であって、少なくとも５００ｃＰの粘度を有するように組成物を製剤化することを含む方法も提供する。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性組成物は、サスポエマルション（ＳＥ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、油分散体（ＯＤ）組成物である。
一部の実施形態では、安定性液体組成物は、乳剤（ＥＣ）組成物である。
一部の実施形態では、散布前に混合物または組成物を希釈する。一部の実施形態では、混合物または組成物を水で希釈する。希釈された混合物または組成物の散布の比率は、希釈前の混合物または組成物における活性成分の濃度による。一般に、希釈された混合物または組成物は約５Ｌ／ｈａ～約１２０Ｌ／ｈａの比率で散布される。
式Ｉの化合物を含む組成物を調製する方法
本発明は、本明細書で開示される濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
（３）ステップ（２）で得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
一部の実施形態では、方法は、混合物を粉砕する前に、追加の添加剤をステップ（２）の混合物に添加することを含む。
本発明は、本明細書で開示されるサスポエマルション（ＳＥ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物および少なくとも１種のアジュバントを、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、ならびに
（３）ステップ（２）で得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
一部の実施形態では、ステップ（１）は、非水性液体担体を添加することを含む。一部の実施形態では、ステップ（２）は、非水性液体担体を添加することを含む。一部の実施形態では、ステップ（２）で添加されたアジュバントは非水性液体担体である。
本発明は、本明細書で開示される油分散体（ＯＤ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
（３）ステップ（２）で得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
本発明は、本明細書で開示される乳剤（ＥＣ）組成物を調製する方法であって、
（１）農学的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
（２）式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得たプレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
（３）ステップ（２）の溶液を濾過して所望の組成物を得るステップ
を含む方法を提供する。
本明細書で開示される各実施形態は、他の開示される各実施形態に適用可能であるものとして企図される。したがって、本明細書に記載のさまざまな要素の全組合せは、本発明の範囲内である。加えて、列挙が提示される場合、その列挙は、列挙のいずれか１つの要素の開示として見なされるものとする。
本発明は、以下に記載の実験の詳細を参照することによってよりよく理解されるが、当業者であれば、その後に続く特許請求の範囲でより完全に説明されることから、特定の詳述された実験は本発明の例示のみであることを容易に理解するであろう。本発明は、以下の実施例によって例示されるが、これらの実施例によって限定されない。
実験セクション
式Ｉの化合物は、国際公開第２０１５／１０３１４４号パンフレットおよび同第２０１５／１０３１４２号パンフレットに記載されるように調製することができる。
式Ｉの化合物を含む安定性組成物を調製することは、化合物の高い感受性のために困難である。組成物を安定化するために、多数の試みがなされた。結果の一部を以下に記載する。
式Ｉの化合物を、タンクミックスとしておよび／またはビルトイン組成物として、アジュバントと組み合わせた。異なる組成を有する異なるタイプのアジュバントを試験した。
試験したアジュバントは、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマー（ＶＰ／ＶＡ）、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー（Ｓｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７）、エトキシル化トリデシルアルコール１３／９（Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標））、アルコキシル化アルコール（Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ４２０）、および脂肪酸メチルエステル（Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤＦ）であった。
実施例１：アジュバントを含まない４５０ ＳＣ組成物
４５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物を含有し、アジュバントを含有しない濃厚懸濁液（ＳＣ）製剤を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される不活性添加剤プレミックスの調製
軟水およびＶａｎ Ｇｅｌ（登録商標）Ｂを容器に投入し、混合（高せん断）して溶液を形成した。容器の内容物を６０℃に加熱した。ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ（登録商標）ＴＳ／５４ （ＴＳＰ ５４）を５０～６０℃に加熱し、容器に徐々に加えた。次いで、Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、ＫＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４およびＳＡＧ １５７２を、均一溶液に加えた。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物（４０％重量／重量）を、中に界面活性剤を含むプレミックスに加え、ｄ９０＜５μｍの粒子サイズ分布に達するまで、ビーズミル（０．８～１．２ｍｍビーズ）において、懸濁液をミル粉砕した。ミル粉砕した懸濁液を、反応器から新たな容器に排出した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
ミル粉砕した懸濁液にプロピレングリコールを加え、一様な懸濁液が得られるまで混合した。１６００～２２００ｃＰの粘度に達するまで、混合しながら、軟水およびＡｇＲＨ ２３ ２％溶液を懸濁液に加えた。混合は、均一溶液が得られるまで継続した。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
組成物を表１にまとめる。
Figure 2022507026000040
Figure 2022507026000041
安定性の結果：
実施例１の組成物の物理的および化学的安定性を、ＣＩＰＡＣ条件を含む様々な条件下で試験した。安定性の結果を表２にまとめる。
Figure 2022507026000042
実施例１の組成物を、５４℃で２週間保管した。結晶成長は観察されなかった。式Ｉの化合物の濃度を測定したが、濃度は９５％よりも高かった。
実施例２：ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマー（ＶＡ／ＶＰ）の混合物を含む４５０ ＳＣ組成物
４５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物とビルトインアジュバント（ＶＰ／ＶＡ）とを含有する濃厚懸濁液（ＳＣ）製剤を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される不活性添加剤プレミックスの調製
軟水およびＶａｎ Ｇｅｌ（登録商標）Ｂを容器に投入し、混合（高せん断）して溶液を形成した。容器の内容物を６０℃に加熱した。ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ（登録商標）ＴＳ／５４ （ＴＳＰ ５４）を５０～６０℃に加熱し、容器に徐々に加えた。Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、ＫＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４およびＳＡＧ １５７２を、均一溶液に加えた。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物（４０％重量／重量）を、中に界面活性剤を含むプレミックスに加えた。ｄ９０＜５μｍの粒子サイズに達するまで、ビーズミル（０．８～１．２ｍｍビーズ）において、懸濁液をミル粉砕した。ミル粉砕した懸濁液を、反応器から新たな容器に排出した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
プロピレングリコールおよびＶＰ／ＶＡを、一様な懸濁液が得られるまで、ミル粉砕した懸濁液に加えた。１６００～２２００ｃＰの粘度に達するまで、混合しながら、軟水およびＡｇＲＨ ２３ ２％溶液を懸濁液に加えた。混合は、均一溶液が得られるまで継続した。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
組成物を表３にまとめる。
Figure 2022507026000043
Figure 2022507026000044
安定性の結果：
実施例２の組成物を、５４℃で２週間保管した。結晶成長は観察されなかった。式Ｉの化合物の濃度を測定したが、濃度は９５％よりもわずかに低かった。
実施例３：ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマーとＳｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７との混合物を含む、４５０ＳＣおよび６６０ＳＣ組成物
一方は４５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物と２種のビルトインアジュバント（ＶＰ／ＶＡおよびＳｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７）とを含有し、他方は６６０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物と２種のビルトインアジュバント（ＶＰ／ＶＡおよびＳｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７）とを含有する、濃厚懸濁液（ＳＣ）製剤を以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される不活性添加剤プレミックスの調製
軟水（および４５０ ＳＣ組成物についてはＶａｎ Ｇｅｌ（登録商標）Ｂ）を容器に投入し、混合（高せん断）して溶液を形成した。容器の内容物を６０℃に加熱した。ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ（登録商標）ＴＳ／５４ （ＴＳＰ ５４）を５０～６０℃に加熱し、容器に徐々に加えた。Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、ＫＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４およびＳＡＧ １５７２を、均一溶液に加えた。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物（４０％重量／重量）を、中に界面活性剤を含むプレミックスに加えた。ｄ９０＜５μｍの粒子サイズに達するまで、ビーズミル（０．８～１．２ｍｍビーズ）において、懸濁液をミル粉砕した。ミル粉砕した懸濁液を、反応器から新たな容器に排出した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
プロピレングリコールおよびＳｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７を、一様な懸濁液が得られるまで、ミル粉砕した懸濁液に加えた。１６００～２２００ｃＰの粘度に達するまで、混合しながら、軟水およびＡｇＲＨ ２３ ２％溶液を懸濁液に加えた。混合は、均一溶液が得られるまで継続した。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
４５０ ＳＣ組成物を表４にまとめ、６６０ ＳＣ組成物を表５にまとめる。
Figure 2022507026000045
Figure 2022507026000046
安定性の結果：
表４の組成物を、５４℃で２週間保管した。結晶成長は観察されなかった。式Ｉの化合物の濃度を測定したが、濃度は９５％よりもわずかに低かった。
Figure 2022507026000047
Figure 2022507026000048
安定性の結果：
表５の組成物の安定性の結果を、下の表６にまとめる。
Figure 2022507026000049
実施例４：２種のビルトインアジュバントを含む４５０ ＳＣ組成物
４５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物と、２種のビルトインアジュバント（ＰＶＰおよびＳｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７）とを含有する濃厚懸濁液（ＳＣ）製剤を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される不活性添加剤プレミックスの調製
軟水およびＶａｎ Ｇｅｌ（登録商標）Ｂを容器に投入し、溶液を混合（高せん断）した。容器の内容物を６０℃に加熱した。ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ（登録商標）ＴＳ／５４ （ＴＳＰ ５４）を５０～６０℃に加熱し、容器に徐々に加えた。次いで、Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、ＫＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４およびＳＡＧを加えた。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物（４０％重量／重量）を、中に界面活性剤を含むプレミックスに加えて、懸濁液を形成した。ｄ９０＜５μｍの粒子サイズに達するまで、ビーズミル（０．８～１．２ｍｍビーズ）において、懸濁液をミル粉砕した。懸濁液は、反応器から新たな容器に排出した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
ミル粉砕した懸濁液にプロピレングリコールおよびＰＶＰを加え、一様な懸濁液が得られるまで混合した。１６００～２２００ｃＰの粘度に達するまで、混合しながら、軟水およびＡｇ ＲＨ ２３ ２％溶液を加えた。混合は、溶液が均一になるまで継続した。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
組成物を下の表７にまとめる。
Figure 2022507026000050
Figure 2022507026000051
実施例５：ＶＰ／ＶＡ、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０およびＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを含む３００ ＳＥ組成物
３００ｇ／Ｌの式Ｉの化合物と、３種のビルトインアジュバント（ＶＰ／ＶＡ、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０およびＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆ）とを含有するサスポエマルション（ＳＥ）組成物を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される不活性添加剤プレミックスの調製
軟水およびＶａｎ Ｇｅｌ（登録商標）Ｂを容器に投入し、混合（高せん断）した。容器の内容物を６０℃に加熱した。ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ（登録商標）ＴＳ／５４ （ＴＳＰ ５４）を５０～６０℃に加熱し、容器に徐々に加えた。Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、ＫＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４およびＳＡＧを、溶液に加えた。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物（４０％重量／重量）を、中に界面活性剤を含むプレミックスに加えて、懸濁液を形成した。ｄ９０＜５μｍの粒子サイズに達するまで、ビーズミル（０．８～１．２ｍｍビーズ）において、懸濁液をミル粉砕した。ミル粉砕した懸濁液を、反応器から新たな容器に排出した。
ステップＩＩＩ：有機相の調製
Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ ＲＤＦ、Ａｔｌｏｘ（商標）４９１４、Ａｔｌａｓ（商標）Ｇ５００２Ｌ、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ８０およびＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０を容器に投入し、均一溶液が得られるまで混合した。ＳＥを懸濁液に加える前に、Ｄ９０＝１０μｍの液滴サイズに達するまで、容器の内容物を少なくとも１０分間混合（高せん断）した。
ステップＩＶ：組成物の完成
ミル粉砕した懸濁液にプロピレングリコールおよびＶＰ／ＶＡを加え、一様な懸濁液が得られるまで混合した。ＳＥ溶液を、３回の投与において、ミル粉砕した懸濁液に徐々に加えた。各投与の間に、１６００～２２００ｃＰの粘度に達するまで、混合しながら、Ａｔｌｏｘ（商標）４９１３、軟水およびＡｇ ＲＨ ２３ ２％溶液を加えた。混合は、均一溶液が得られるまで継続した。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
組成物を下の表８にまとめる。
Figure 2022507026000052
Figure 2022507026000053
Figure 2022507026000054
実施例６：ＰＶＰ、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０およびＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを含む３００ ＳＥ組成物
３００ｇ／Ｌの式Ｉの化合物と、３種のビルトインアジュバント（ＰＶＰ、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０およびＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆ）とを含有するＳＥ組成物を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される不活性添加剤プレミックスの調製
軟水およびＶａｎ Ｇｅｌ（登録商標）Ｂを容器に投入し、混合（高せん断）した。容器の内容物を６０℃に加熱した。ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ（登録商標）ＴＳ／５４ （ＴＳＰ ５４）を５０～６０℃に加熱し、容器に徐々に加えた。Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、ＫＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４およびＳＡＧを、溶液に加えた。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物（４０％重量／重量）を、中に界面活性剤を含むプレミックスに加えて、懸濁液を形成した。ｄ９０＜５μｍの粒子サイズに達するまで、ビーズミル（０．８～１．２ｍｍビーズ）において、懸濁液をミル粉砕した。ミル粉砕した懸濁液を、反応器から新たな容器に排出した。
ステップＩＩＩ：有機相の調製
Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ ＲＤＦ、Ａｔｌｏｘ（商標）４９１４、Ａｔｌａｓ（登録商標）Ｇ５００２Ｌ、Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ８０およびＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０を容器に投入し、均一な溶液が得られるまで混合した。ＳＥを懸濁液に加える前に、Ｄ９０＝１０μｍの液滴サイズに達するまで、容器の内容物を少なくとも１０分間混合（高せん断）した。
ステップＩＶ：組成物の完成
ミル粉砕した懸濁液にプロピレングリコールおよびＰＶＰを加え、一様な懸濁液が得られるまで混合した。ＳＥ溶液を、３回の投与において、ミル粉砕した懸濁液に徐々に加えた。各投与の間に、１６００～２２００ｃＰの粘度に達するまで、混合しながら、Ａｔｌｏｘ（商標）４９１３、軟水およびＡｇ ＲＨ ２３ ２％溶液を加えた。混合は、均一溶液が得られるまで継続した。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
組成物を下の表９にまとめる。
Figure 2022507026000055
Figure 2022507026000056
実施例７：およそ７のｐＨにおける、安定化界面活性剤を含まない濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物
４５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物を含有し、安定化界面活性剤を含有しない濃厚懸濁液（ＳＣ）製剤を、以下のように調製した。
水中に４％ Ａｔｌｏｘ（商標）４９１３、２％ Ｅｔｈｙｌａｎ（商標）ＮＳ ５００ ＬＱ ／Ａｎｔａｒｏｘ（登録商標）Ｂ ８４８、０．５％ Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰおよび０．１％消泡剤（ＳＡＧ（商標）１５７２）を加え、均一溶液が得られるまで混合した。
混合（高せん断）しながら、式Ｉの化合物を加えた。混合は、５分間実行した。混合物を、少数のビーズを有するＴｉｎｋｙに２０分間入れた。
残りの材料を懸濁液に入れ、混合し、小瓶に分け、室内およびオーブンに入れた。
製剤を表１０にまとめる。
Figure 2022507026000057
安定性の結果
ＳＣ組成物を室温中およびオーブン（５４℃）中に２４時間置き、濃度を調べた。結晶質粒子が観察され、式Ｉの化合物の分解を測定した。結果は、式Ｉの化合物の濃度が５％超減少したことを示した。
実施例８：ｐＨ３．５における、安定化界面活性剤を含む濃厚懸濁液組成物
４５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物と、２種の安定化界面活性剤（Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３およびＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４）とを含有する濃厚懸濁液（ＳＣ）製剤を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される不活性添加剤プレミックスの調製
予備加熱したＳＯＰＲＯＰＨＯＲ（登録商標）ＴＳ／５４ （ＴＳＰ ５４）を含有する容器に、軟水を徐々に加えた。均一溶液が得られるまで、容器の内容物を混合し、５０～６５℃に加熱した。Ｓｕｐｒａｇｉｌ（登録商標）ＷＰ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、ＫＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４およびＳＡＧ（商標）１５７２を、溶液に加えた。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物（４０％重量／重量）を、中に界面活性剤を含むプレミックスに加えて、懸濁液を形成した。ｄ９０＜５μｍの粒子サイズに達するまで、ビーズミル（０．８～１．２ｍｍビーズ）において、懸濁液をミル粉砕した。ミル粉砕した懸濁液を、反応器から新たな容器に排出した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
ミル粉砕した懸濁液にプロピレングリコールを加え、一様な懸濁液が得られるまで混合した。１６００～２２００ｃＰの粘度に達するまで、混合しながら、軟水およびＡｇＲＨ ２３ ２％溶液を懸濁液に加えた。混合は、均一溶液が得られるまで継続した。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
組成物を表１１にまとめる。
Figure 2022507026000058
Figure 2022507026000059
安定性の結果：
５４℃のオーブン中で２週間後、濃度は加速保管において６％低下した。少量の結晶質粒子が観察された。しかしながら、式Ｉの化合物の濃度は低減した。
したがって、安定なＳＣ製剤を有するためには、組成物のｐＨを５．０～７．５の範囲に維持しなければならない。
実施例９：ｐＨ４および８における、安定化界面活性剤を含む濃厚懸濁液組成物
表１２は、それぞれ、２種の安定化界面活性剤（Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３およびＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＴＳ／５４）を含有する、２種のＳＣ組成物（ＢＮ １６１２１３－５－Ｓｏｐ３ｄ＿ＴＳＰ５４＿ＰＧおよびＢＮ １６１２１３－６－Ｓｏｐ３ｄ＿ＴＳＰ５４＿ＰＧ）を示す。ＢＮ １６１２１３－５－Ｓｏｐ３ｄ＿ＴＳＰ５４＿ＰＧは、４という低いｐＨを有し、ＢＮ １６１２１３－６－Ｓｏｐ３ｄ＿ＴＳＰ５４＿ＰＧは、８という高いｐＨを有する。
いずれの組成物も安定ではなかった。第１の組成物においては、オーブン中で濃度が低下し、第２の組成物については、大幅な濃度上昇が観察された。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
Figure 2022507026000060
ｐＨが低い、すなわちｐＨ４である場合、式Ｉの化合物は分解する。実施例１２において、組成物中の式Ｉの化合物の量は、組成物の総重量に基づいて４４．４重量％から、組成物の総重量に基づいて３１．１重量％に減少した。ｐＨが高い場合、組成物の物理的安定性が低下する。実施例１２において、組成物は不均一となり、粘度が上昇した。
結論として、安定なＳＣ製剤を有するためには、組成物のｐＨを５．０～７．５の範囲に維持する必要がある。
実施例１０：Ａｇｎｉｑｕｅ ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを含む２５０ ＯＤ組成物（ＯＤ組成物Ａ）
２５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物を含有する油分散体（ＯＤ）組成物を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される、非水性担体（脂肪酸エステル）中の不活性添加剤プレミックスの調製
大型丸穴Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎミキサーを使用して、高せん断（３０００ｒｐｍ）下、Ｂｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１をＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆに加え、５分間混合した。
１０秒－１における粘度がもはや有意には増加しなくなるまで、混合物をコロイドミル（ＩＫＡ ＭａｇｉｃＬａｂ）においてミル粉砕した（５０回）。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
好適な容器にＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを加え、プレゲルを加え、５分間混合した。
乳化剤および分散剤を加え、均一になるまで１５分間混合した。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物を撹拌下で加え、均一になるまで混合した。すべての活性成分を加えたら、１５分間混合した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
Ｅｉｇｅｒミニモータミル（８０％ ０．７５ｍｍ～１．０ｍｍビーズ充填、４０００ｒｐｍ）において、試料を１５分間ミル粉砕した。
製剤を表１３にまとめる。
Figure 2022507026000061
実施例１１：Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを含む２５０ ＯＤ組成物（ＯＤ組成物Ｂ）：
２５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物を含有する油分散体（ＯＤ）組成物を、以下のように調製した。
ステップＩ：農業上許容される、非水性担体（脂肪酸エステル）中の不活性添加剤プレミックスの調製
大型丸穴Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎミキサーを使用して、高せん断（３０００ｒｐｍ）下、Ｂｅｎｔｏｎｅ ＳＤ（登録商標）－１をＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆに加え、５分間混合した。
１０秒－１における粘度がもはや有意には増加しなくなるまで、混合物をコロイドミル（ＩＫＡ ＭａｇｉｃＬａｂ）においてミル粉砕した（５０回）。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
好適な容器にＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを加え、プレゲルを加え、５分間混合した。
乳化剤および分散剤を加え、均一になるまで１５分間混合した。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物を撹拌下で加え、均一になるまで混合した。すべての活性成分を加えたら、１５分間混合した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
Ｅｉｇｅｒミニモータミル（８０％ ０．７５ｍｍ～１．０ｍｍビーズ充填、４０００ｒｐｍ）において、試料を１５分間ミル粉砕した。
製剤を表１４にまとめる。
Figure 2022507026000062
実施例１１の組成物は、物理的に安定であった（相分離が観察されたが、混合後は均一であった）。５４℃で２週間保管した後、化学的分解が観察された（式Ｉの化合物の１０％未満が分解した）。
実施例１２：Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを含む２５０ ＯＤ組成物（ＯＤ組成物Ｃ）：
２５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物を含有する油分散体（ＯＤ）組成物を、実施例１０および１１と同様のプロセスを使用して調製した。
製剤を表１５にまとめる。
Figure 2022507026000063
実施例１２の組成物を５４℃で２週間保管したが、式Ｉの化合物の有意な分解は観察されなかった。
実施例１３：Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを含む２５０ ＯＤ組成物（ＯＤ組成物Ｄ）：
ステップＩ：農業上許容される、非水性担体（脂肪酸エステル）中の不活性添加剤プレミックスの調製
好適な容器にＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＭＥ １８ ＲＤ－Ｆを加え、プレゲルを加え、５分間混合した。
乳化剤および分散剤を加え、均一になるまで１５分間混合した。
ステップＩＩ：式Ｉの化合物の調製
式Ｉの化合物を撹拌下で加え、均一になるまで混合した。すべての活性成分を加えたら、１５分間混合した。
１０秒－１における粘度がもはや有意には増加しなくなるまで、混合物をコロイドミル（ＩＫＡ ＭａｇｉｃＬａｂ）においてミル粉砕した（５０回）。粘度は、ＣＩＰＡＣ法ＭＴ １９２に従って、粘度計によって測定した。
ステップＩＩＩ：組成物の完成
Ｅｉｇｅｒミニモータミル（８０％ ０．７５ｍｍ～１．０ｍｍビーズ充填、４０００ｒｐｍ）において、試料を１５分間ミル粉砕した。
Figure 2022507026000064
Figure 2022507026000065
実施例１４：式Ｉの化合物を含むＥＣ組成物
それぞれ５０ｇ／Ｌの式Ｉの化合物を含有する、３種の乳剤（ＥＣ）組成物（Ａ、ＢおよびＣ）を調製した。
組成物Ｃを調製するプロセスを下にまとめる。（組成物ＡおよびＢは、同様のプロセスを使用して調製することができる。）
１．Ａｌｋａｍｕｌｓ（登録商標）１４／Ｒ （ＣＯ６０）を、５０℃の温浴／オーブン中で融解させた。
２．酢酸ベンジルおよび炭酸プロピレンをこの容器に投入し、５０℃に加熱した。
３．透明な溶液が得られるまで、混合しながら式Ｉの化合物を反応器に加えた。
４．Ｎｉｎａｔｅ（登録商標）６０、ＴＳＰ１６および溶融Ａｌｋａｍｕｌｓ（登録商標）１４／Ｒ （４）を、透明な溶液が得られるまで、混合しながら反応器に徐々に加えた。
５．反応器を室温に冷却しながら、混合を１時間継続した。
６．溶液を、フィルタ（５μｍ）を通して、反応器から排出した。
組成物Ａ、ＢおよびＣをそれぞれ、表１８、１９および２０にまとめる。組成物ＢおよびＣについての安定性の結果を、表２１および２２にまとめる。
Figure 2022507026000066
この製剤には、０℃で１週間後および室温で数週間後に、結晶形成が観察された。
Figure 2022507026000067
Figure 2022507026000068
Figure 2022507026000069
Figure 2022507026000070
Figure 2022507026000071
実施例１５：式Ｉの化合物とアジュバントとを含む組成物のタンクミックス
実施例１５（ａ）：アジュバントとタンクミックスしたＳＣ組成物
ビルトイン組成物として、および／またはタンクミックス適用として、異なる濃度で式Ｉの化合物とアジュバントとを含む組成物によって、コムギ作物（ＢＢＣＨ １２成長段階における冬コムギ植物、栽培品種Ａｌｉｘａｎ （Ｌｉｍａｇｒａｉｎ））を処理した。
試験したすべての組成物および混合物は、２００Ｌ／ｈａに相当する体積の水で調製し、調製の３時間後に使用した。
実施例１のＳＣ組成物は、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）（１ヘクタール当たり０．２もしくは０．４Ｌ）またはＳｉｌｗｅｔ（１ヘクタール当たり０．０１Ｌ）と混合し、これらは、２００Ｌ体積の水中にタンクミックスとして加えた。
組成物および混合物は、手持ち式噴霧機によって、２ｂａｒの作動圧力で散布した。各試験条件については、６つのコムギ植物の３回反復（ポット）をそれぞれ使用した。
処理後、コムギ植物を室温で１時間乾燥させ、次いで、人工気象室（日中２４℃／夜間１８℃の温度－１６時間の明期／８時間の暗期の日長、および６５％の相対湿度）で培養した。
第一葉の断片を切断し、適応させた素寒天を含有するペトリ皿に移す（１つのペトリ皿当たり６つの葉断片）。断片には、コムギ病原菌（Z. tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６の較正した粉胞子懸濁液を接種する。
接種後、ペトリ皿を人工気象室（日中２０℃／夜間１７℃の温度－１６時間の明期／８時間の暗期の日長、制御された相対湿度）で培養する。
２１日間の培養時間の後、感染の強度、すなわち、コムギ病原菌（Z. tritici）株がコロニー形成した葉の表面を評価する（量的基準）。次いで、非処理対照の百分率において、各組成物における殺菌効果を決定する。すべてのデータは、統計ソフトウェア（ＸＬ ＳＴＡＴ）によって処理する。このステップで期待される出力は、異なるアジュバントの存在下での式Ｉの化合物の生物学的殺菌効果の等級である。
病害評価は、葉断片が壊死した長さを測定することによって、接種後２１日（ｄｐｉ）に行った。次いで、葉断片の全長の百分率において、感染の強度を決定した。
経時的な病害強度の量的尺度である病害進行曲線下面積（ＡＵＤＰＣ）に基づいて、有効性を計算した。ＡＵＤＰＣを概算するために最も一般的に使用される方法である、それぞれ対をなす隣接する時点同士の間の平均病害強度と、対応する時間間隔とを乗算することによる台形法を実行し、これを各時間間隔について実行した。
殺菌効果をＡＵＤＰＣ値から決定し、非処理対照の百分率において表した。
結果および考察
コムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６に対して、すべてのアジュバントを単独で試験した。試験したいずれのアジュバントも、単独では、制御条件におけるコムギ病原菌（Z. tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６に対して、いかなる有意な殺菌活性も有しなかった。
結果を図１～６にまとめる。
結果は、アジュバントを加えることによって、コムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６に対する、式Ｉの化合物の有効性が上昇することを示している。
図１および２に示すように、１種のアジュバント、Ｔｒｙｃｏｌ（登録商標）またはＳｉｌｗｅｔ（登録商標）（少量でさえ）を加えることによって、アジュバントを含まない散布と比較して、式Ｉの化合物の有効性および実効殺菌活性が上昇した。
結果は、式Ｉの化合物ＳＣにＴｒｙｃｏｌ（登録商標）またはＳｉｌｗｅｔ（登録商標）をタンクミックスで加えることによって、組成物の殺菌効果が有意に改善することを示した。
いかなる理論にも束縛されることを望むものではないが、Ｓｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７およびＴｒｙｃｏｌ（このアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて、最大３重量％である）は、葉の表面の表面張力を低下させることによって、組成物の殺菌効果を改善したという仮設が立てられる。
図４、５および６に示すように、２種のアジュバント、Ｓｉｌｗｅｔ（登録商標）またはＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０と、ＰＶＰまたはＶＰ／ＶＡとを加えることによって、アジュバントを含まない散布と比較して、式Ｉの化合物の有効性および実効殺菌活性が上昇した。
Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＢＰ ４２０（アルコールエトキシレートプロポキシレート Ｃ１６ Ｃ１８）またはＳｉｌｗｅｔ（登録商標）を組み合わせたＰＶＰまたはＶＰ／ＶＡの存在下での式Ｉの化合物の有効性は、アジュバントを含まない式Ｉの化合物の散布と比較して上昇した。
いかなる理論にも束縛されることを望むものではないが、ＶＰ／ＶＡと組み合わせたＳｉｌｗｅｔ（登録商標）Ｌ－０７７（シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー）（このアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて、最大２重量％である）は、表面張力を低下させ、それによって葉の表面に組成物が広がることによって、式Ｉの化合物の有効性および実効殺菌活性を上昇させたという仮設が立てられる。言い換えれば、葉の表面の組成物の堆積物は、葉の上でいっそう広がり、より長時間とどまり、したがって、耐雨特性を有する。
実施例１５（ｂ）：アジュバントとタンクミックスしたＥＣ組成物
ＥＣ製剤とアジュバントとは、実験の直前に混合した（例えば、タンクミックスとして）。
すべての殺菌剤は、２００Ｌ／ｈａに相当する体積の水またはＳ溶液（Ｓ溶液とは、組成物を希釈した溶液を指す）で調製し、調製の３時間後に使用する。
Figure 2022507026000072
結果を図７および８にまとめる。
実施例１６：ＯＤ組成物
式Ｉの化合物を含有するＯＤ組成物の殺菌活性を評価するために、２００Ｌ／ｈａに相当する体積の水またはＳ溶液（Ｓ溶液とは、組成物を希釈した溶液を指す）でＯＤ組成物（実施例１０から、表１３）を調製し、調製の３時間後に使用した。
コムギ栄養分体、栽培品種Ａｌｉｘａｎの第一葉を、非処理とし、または式Ｉの化合物のＯＤ製剤プロトタイプＡ（実施例１０から、表１３）によって、コムギ病原菌（Zymoseptoria tritici）株Ｍｇ Ｔｒｉ－Ｒ６（制御条件において、ＤＭＩ殺菌剤に中程度の耐性、およびＱｏｌ殺菌剤に高度の耐性）の粉胞子を接種後２１日に、１０ｇ ａ．ｉ．／ｈａおよび２０ｇ ａ．ｉ．／ｈａで処理した。病害は、感染の強度を使用して評価した。
結果を図９に示す。
実施例１７：アジュバントを含むＯＤ組成物およびＥＣ組成物
アジュバントを含み、式Ｉの化合物を含有するＯＤ組成物およびＥＣ組成物の、ジャガイモ疫病（エキビョウキン（Phytophthora infestans））に対する殺菌活性を評価するために、３００Ｌ／ｈａに相当する体積の水またはＳ溶液でＯＤ組成物（実施例１０から、表１３）を調製し、水平ブームフラットファンノズルを有する背負噴霧機によって散布した（６週間の散布）。使用したＥＣ組成物は、ＥＣ組成物Ｃ（実施例１４、表２１）である。
病害は、感染の百分率を使用して評価した。結果を図１０に示す。

Claims (40)

  1. （ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
    Figure 2022507026000073
     および
    （ｂ）液体担体
    を含む、安定性液体組成物。
  2. ａ）前記液体担体中の前記式Ｉの化合物の溶解度が５０００ｐｐｍ未満であり、
    ｂ）前記組成物が、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含み、
    ｃ）前記組成物のｐＨが５～７．５の範囲であり、
    ｄ）前記組成物が、前記組成物の総重量に対して０．５重量％未満の含水率を有し、かつ／または
    ｅ）前記組成物が、少なくとも５００ｃＰの粘度を有する、
    請求項１に記載の安定性液体組成物。
  3. ａ）前記組成物が、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン安定化界面活性剤を含み、
    ｂ）前記安定化界面活性剤が、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステル、５４ＥＯを有する２，４，６－トリ－（１－フェニルエチル）－フェノールポリグリコールエーテル、エトキシル化トリスチリルフェノール、またはこれらの組合せであり、
    ｃ）前記組成物が、２種の安定化界面活性剤を含み、前記安定化界面活性剤が、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステルおよびエトキシル化トリスチリルフェノールであり、かつ／または
    ｄ）前記組成物がｐＨ調整剤を含む、
    請求項１または２に記載の安定性液体組成物。
  4. 前記非イオン性安定化界面活性剤が、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、かつ／または前記アニオン界面活性剤が、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である、請求項１～３のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
  5. ａ）前記液体担体が水性液体担体であり、前記組成物が、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物もしくはサスポエマルション（ＳＥ）組成物であるか、または
    ｂ）前記液体担体が非水性液体担体であり、前記組成物が、油分散体（ＯＤ）組成物もしくは乳剤（ＥＣ）組成物である、
    請求項１～４のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
  6. ａ）前記式Ｉの化合物が、固体粒子の形態であり、前記式Ｉの化合物の前記固体粒子が、前記液体担体中に懸濁されているか、または
    ｂ）前記式Ｉの化合物が、前記液体担体中に溶解されている、
    請求項１～５のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
  7. ａ）前記組成物中の式Ｉの化合物の濃度が、前記安定性組成物の総重量に対して２５重量％超であり、かつ／または
    ｂ）前記安定性液体組成物中の前記式Ｉの化合物の濃度が、３００ｇ／Ｌ～７５０ｇ／Ｌである、
    請求項１～６のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
  8. ａ）前記組成物が、固体希釈剤、液体希釈剤、湿潤剤、接着剤、増粘剤、消泡剤、防腐剤、酸化防止剤、結合剤、肥料、不凍剤、追加の殺虫剤、毒性緩和剤、またはこれらの任意の組合せをさらに含み、かつ／または
    ｂ）前記組成物が、リン酸、尿素、没食子酸プロピル、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、モルホリンおよび／もしくはＮ－メチルピロリドンを含まない、
    請求項１～７のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
  9. 前記組成物が、少なくとも１種のアジュバントをさらに含む、請求項１～８のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
  10. 前記アジュバントが、
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択される、請求項９に記載の安定性液体組成物。
  11. （ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
    Figure 2022507026000074
     および
    （ｂ）
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバント
    を含む、殺菌性混合物。
  12. 殺菌性混合物が、組成物またはタンクミックスである、請求項１１に記載の殺菌性混合物。
  13. ａ）前記混合物中の前記式Ｉの化合物の量が、前記混合物の総重量に対して１～９９重量％の間であり、
    ｂ）前記混合物中の前記アジュバントの量が、前記混合物の総重量に対して０．１～９９重量％の間であり、
    ｃ）前記殺菌性混合物中の前記式Ｉの化合物および前記アジュバントの量が、前記混合物の総重量に対して約０．１～９９重量％であり、かつ／または
    ｄ）前記式Ｉの化合物と前記アジュバントとの重量比が５０：１～１：５０である、
    請求項１１または１２に記載の殺菌性混合物。
  14. ａ）前記アジュバントが、ビニルピロリドンの誘導体であり、
    ｂ）前記アジュバントが、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーであり、
    ｃ）前記アジュバントが、ポリビニルピロリドンであり、
    ｄ）前記アジュバントが、Ｃ１６～Ｃ１８アルコールエトキシル化プロポキシレートエーテルであり、
    ｅ）前記アジュバントが、エトキシル化トリデシルアルコールもしくはポリオキシエチレン（９）イソトリデカノールであり、
    ｆ）前記アジュバントが、脂肪酸エステルと脂肪アルコールアルコキシレートとのブレンドであり、かつ／または
    ｇ）前記アジュバントが、メチル化種油とポリグリセロールエステルとの混合物である、
    請求項１１～１３のいずれか一項に記載の殺菌性混合物。
  15. 前記ビニルピロリドンの誘導体が、ビニルピロリドンと酢酸ビニル（ＶＰ／ＶＡ）のブロックコポリマーである、請求項１４に記載の殺菌性混合物。
  16. ａ）前記混合物中のＶＰ／ＶＡの量が、前記混合物の総重量に対して約０．５～３重量％であるか、または
    ｂ）前記混合物が濃厚懸濁液組成物であり、前記濃厚懸濁液組成物中のＶＰ／ＶＡの濃度が、前記組成物の総重量に対して約０．５～２．５重量％である、
    請求項１５に記載の殺菌性混合物。
  17. （ｉ）植物への菌類病原体侵襲または（ｉｉ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／または予防のための方法であって、
    前記方法は、請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物を、土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物への菌類病原体侵襲または植物および／もしくは土壌の菌性疾患を防除および／または予防することを含む、方法。
  18. （ｉ）植物への菌類病原体侵襲または（ｉｉ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／または予防の方法であって、
    前記方法は、殺菌的に有効な量の式（Ｉ）：
    Figure 2022507026000075
     を有する化合物および少なくとも１種のアジュバントを、土壌、植物、根、葉、種子、真菌の所在地、および／または侵入を予防しようとする位置に散布し、それによって植物への菌類病原体侵襲または植物および／もしくは菌性疾患の防除および／または予防することを含み、
    前記アジュバントが、
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択される、方法。
  19. 菌類病原体に対する式Ｉの化合物の生物活性を改善するための方法であって、
    前記方法は、少なくとも１種のアジュバントの存在下で式Ｉ：
    Figure 2022507026000076
     の化合物を散布し、それによって前記式Ｉの化合物の生物活性を改善することを含み、
    前記アジュバントが、
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択される、方法。
  20. ａ）少なくとも２種のアジュバントが散布されるか、または少なくとも２種のアジュバントの存在下で前記式Ｉの化合物が散布され、
    ｂ）前記アジュバントが、ビニルピロリドンと酢酸ビニル（ＶＰ／ＶＡ）のブロックコポリマーであり、
    ｃ）前記アジュバントが、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーであり、
    ｄ）前記アジュバントが、ポリビニルピロリドンであり、
    ｅ）前記アジュバントが、Ｃ１６～Ｃ１８アルコールエトキシル化プロポキシレートエーテルであり、
    ｆ）前記アジュバントが、エトキシル化トリデシルアルコールまたはポリオキシエチレン（９）イソトリデカノールであり、
    ｇ）前記アジュバントが、脂肪酸エステルと脂肪アルコールアルコキシレートとのブレンドであり、かつ／または
    ｈ）前記アジュバントが、メチル化種油とポリグリセロールエステルとの混合物である、
    請求項１８または１９に記載の方法。
  21. ａ）前記式Ｉの化合物を５ｇ／ｈａ～１５０ｇ／ｈａの範囲の量で散布し、
    ｂ）前記式Ｉの化合物および前記アジュバントを同時にまたは順次散布し、
    ｃ）前記式Ｉの化合物および前記アジュバントをタンク混合し、
    ｄ）前記式Ｉの化合物および前記アジュバントを単一組成物として製剤化し、かつ／または
    ｅ）２種以上のアジュバントを散布し、ここで、前記アジュバントのうちの少なくとも１種は、前記式Ｉの化合物とタンク混合され、かつ、前記アジュバントのうちの少なくとも１種は、前記式Ｉの化合物と共に製剤化される、
    請求項１８～２０のいずれか一項に記載の方法。
  22. ａ）前記菌類病原体が、コムギの葉枯病（コムギ葉枯病菌（Mycosphaerella graminicola）、アナモルフ：コムギ病原菌（Zymoseptoria tritici））、コムギ茶さび病（Wheat Brown Rust）（コムギ赤さび病菌（Puccinia triticina））、黄さび病（Stripe Rust）（コムギ黄さび病菌（Puccinia striiformis f. sp. tritici））、リンゴ黒星病（Scab of Apple）（リンゴ黒星病菌（Venturia inaequalis））、トウモロコシの火ぶくれ病（Blister Smut of Maize）（トウモロコシ黒穂病菌（Ustilago maydis））、ブドウのうどん粉病（Powdery Mildew of Grapevine）（うどん粉病菌（Uncinula necator））、オオムギ雲形病（Barley scald）（オオムギ雲形病菌（Rhynchosporium secalis））、イネの胴枯病（Blast of Rice）（イネいもち病菌（Magnaporthe grisea））、ダイズさび病（Rust of Soybean）（アジア型ダイズさび病菌（Phakopsora pachyrhizi））、コムギのふ枯病（Glume Blotch of Wheat）（コムギふ枯病菌（Leptosphaeria nodorum）、コムギのうどん粉病（Powdery Mildew of Wheat）（コムギうどん粉病菌（Blumeria graminis f. sp. tritici））、オオムギのうどん粉病（Powdery Mildew of Barley）（オオムギうどん粉病菌（Blumeria graminis f. sp. hordei））、ウリ類のうどん粉病（Powdery Mildew of Cucurbits）（ウリ類うどん粉病菌（Erysiphe cichoracearum））、ウリ類の炭疽病（Anthracnose of Cucurbits）（ウリ類炭疽病菌（Glomerella lagenarium））、ビーツの斑点病（Leaf Spot of Beet）（テンサイ褐斑病菌（Cercospora beticola））、トマトの夏疫病（Early Blight of Tomato）（トマト輪紋病菌（Alternaria solani））、およびオオムギの網斑病（Net Blotch of Barley）（網斑病菌（Pyrenophora teres））のうちの１つであるか、または
    ｂ）前記植物または土壌の菌性疾患が、褐斑病（セプトリア）、赤さび病、黄さび病、うどん粉病、オオムギ雲形病（rhyncosporium）、網斑病（pyrenophora）、コムギ赤かび病（Microduchium majus）、菌核病（Sclerotinia）、べと病（Downy mildew）、疫病菌（Phythopthora）、テンサイ褐斑病（Cercosporea beticola）、斑点病（Ramularia）、シガトカ病（ASR. Sigatoka negra.）のうちの１つである、
    請求項１８～２１のいずれか一項に記載の方法。
  23. 式Ｉ：
    Figure 2022507026000077
     の化合物および液体担体を含む液体組成物の安定性を向上させるための方法であって、
    前記方法は、
    ａ）前記液体担体中の前記式Ｉの化合物の溶解度が５０００ｐｐｍ未満である液体担体を選択し、
    ｂ）前記組成物のｐＨ値を５～７．５の範囲に維持し、
    ｃ）前記組成物の含水率を、前記組成物の総重量に対して０．５重量％未満に維持し、
    ｄ）（ｉ）結晶成長阻害特性を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤、もしくは（ｉｉ）結晶成長阻害特性を有する安定化系を、前記液体組成物に添加し、かつ／または
    ｅ）少なくとも５００ｃＰの粘度を有するように前記組成物を製剤化することを含み、
    それによって前記式Ｉの化合物を含む前記組成物の安定性を向上させる、方法。
  24. 式Ｉ：
    Figure 2022507026000078
     の化合物の溶解性および／または分解を制御するための、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する少なくとも１種の安定化界面活性剤の使用。
  25. 式Ｉ：
    Figure 2022507026000079
     の化合物を含む濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物を調製するための方法であって、
    前記方法は、
    （１）農学的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
    （２）前記式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得た前記プレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
    （３）ステップ（２）で得られた前記混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
    を含む、方法。
  26. 式Ｉ：
    Figure 2022507026000080
     の化合物を含むサスポエマルション（ＳＥ）組成物を調製するための方法であって、
    前記方法は、
    （１）農学的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
    （２）前記式Ｉの化合物および少なくとも１種のアジュバントを、ステップ（１）で得た前記プレミックスに添加して混合物を得るステップ、ならびに
    （３）ステップ（２）で得られた前記混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
    を含む、方法。
  27. 式Ｉ：
    Figure 2022507026000081
     の化合物を含む油分散体（ＯＤ）組成物を調製するための方法であって、
    前記方法は、
    （１）農学的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
    （２）前記式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得た前記プレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
    （３）ステップ（２）で得られた前記混合物を粉砕して所望の組成物を得るステップ
    を含む、方法。
  28. 式Ｉ：
    Figure 2022507026000082
     の化合物を含む乳剤（ＥＣ）組成物を調製するための方法であって、
    前記方法は、
    （１）農学的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得るステップ、
    （２）前記式Ｉの化合物を、ステップ（１）で得た前記プレミックスに添加して混合物を得るステップ、および
    （３）ステップ（２）の溶液を濾過して所望の組成物を得るステップ
    を含む、方法。
  29. 請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物を、植物を生産するように適合された種子に散布することを含む、（ｉ）植物への菌類侵襲の防除もしくは予防または（ｉｉ）菌類侵襲からの植物の保護のための方法。
  30. 請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物を植物の種子または苗に散布することを含む、菌類侵襲に耐性を持つ植物を生産するために植物の種子または苗を処置する方法。
  31. 請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物を育苗環境に散布することを含む、菌類侵襲から植物を保護する方法。
  32. 植物の種子が請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物で処置される、菌類侵襲に耐性を持つ植物。
  33. 植物の種子または苗が請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物で処置される、菌類侵襲に耐性を持つ植物を生産するように適合された植物の種子または苗。
  34. 請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物を含むパッケージ。
  35. 殺菌性組成物を製造するための請求項１１～１６のいずれか一項に記載の混合物の使用。
  36. （ｉ）植物への菌類侵襲の防除および／もしくは予防、ならびに／または（ｉｉ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／もしくは予防において使用するための請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物、あるいは（ｉ）植物への菌類侵襲の防除および／もしくは予防、ならびに／または（ｉｉ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／もしくは予防のための請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物または混合物の使用。
  37. （ａ）植物への菌類病原体侵襲の防除および／もしくは予防、ならびに／または（ｂ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／もしくは予防のための、式（Ｉ）：
    Figure 2022507026000083
     を有する化合物、ならびに
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバントの使用。
  38. （ａ）植物への菌類病原体侵襲の防除および／もしくは予防、ならびに／または（ｂ）植物および／もしくは土壌の菌性疾患の防除および／もしくは予防において使用するための、式（Ｉ）：
    Figure 2022507026000084
     を有する化合物、ならびに
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバント。
  39. 式（Ｉ）：
    Figure 2022507026000085
     の化合物の生物活性を改善するための、
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択される少なくとも１種のアジュバントの使用。
  40. 式（Ｉ）：
    Figure 2022507026000086
     の化合物の生物活性の改善において使用するための、
    （ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
    （ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    （ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
    （ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
    （ｖ）糖型界面活性剤
    からなる群から選択されるアジュバント。
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