JP2023523655A - 5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2-オンを含む混合物および組成物ならびにその使用方法 - Google Patents

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Abstract

本発明は、(a)殺真菌有効量の式Iの化合物、および(b)液体担体を含む、安定な液体組成物を提供し、(i)組成物は、(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の式Iの化合物、もしくは式Iの化合物を含む殺真菌有効量の混合物であって、混合物の95重量%以上が式Iの化合物である混合物、および(b)液体担体を含み、かつ/または(ii)式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrate、もしくはそれらの混合物の形態である。本発明はまた、(a)殺真菌有効量の式Iの化合物および(b)少なくとも1つのアジュバントを含む混合物または組成物を提供し、アジュバントは、(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;(iii)脂肪酸エステル;(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;(v)糖系界面活性剤;(vi)リグニン;(vii)テルペン;ならびに(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)任意の組合せからなる群から選択される。本発明はまた、本明細書に開示される混合物および組成物の使用方法、ならびに本明細書に開示される混合物および組成物を調製する方法を提供する。

Description

本出願全体を通して、様々な刊行物が参照される。これらの文献の開示は、本発明が関係する最新技術をより完全に説明するために、参照によりその全体が本出願に組み込まれる。
殺真菌剤は、植物を真菌によって引き起こされる損傷から保護するように作用する天然または合成起源の化合物である。現在の農業方法は、殺真菌剤の使用に大きく依存している。実際、一部の作物は、殺真菌剤を使用せずに有用に栽培することができない。殺真菌剤を使用することにより、栽培者は作物の収穫量および品質を向上させ、結果として作物の価値を向上させることができる。ほとんどの状況において、作物の価値の向上は、殺真菌剤の使用コストの少なくとも3倍の価値がある。
5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オン(式Iの化合物)は殺真菌剤であり、それは、これらに限定されないが、コムギ葉斑点の病原であるザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)(SEPTTR)、ならびに子嚢菌類および担子菌類の真菌によって引き起こされる病害を含む、経済的に重要な作物に影響を及ぼす様々な病原体の制御を提供する。
殺真菌剤としてのN3-置換-N1-スルホニル-5-フルオロピリミジノン誘導体の使用は、2012年9月11日に交付された米国特許第8,263,603号に記載されており、その内容はその全体が参照により本明細書に組み込まれる。5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オンの調製方法は、2017年12月26日に交付された米国特許第9,850,215号および2017年12月12日に交付された米国特許第9,840,476号に記載されており、これらの各々の内容は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
米国特許第8,263,603号にはまた、N3-置換-N1-スルホニル-5-フルオロピリミジノン誘導体および植物学的に許容される担体材料を含む、真菌攻撃を制御または予防するための殺真菌組成物ならびにその使用方法が記載されている。
殺真菌組成物は、様々な条件下で、かつ/または他の添加剤、例えばアジュバントおよび肥料と共に施用されることが多い。したがって、殺真菌組成物は、調製、保存および施用プロセス中に優れた化学的安定性および高レベルの物理的安定性を示さなければならない。
農業では多くの場合、組成物は、使用前に水で希釈される。液体組成物は、はるかに容易に水に希釈および分散される。
現在、5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オンについて、当技術分野で利用可能な安定な液体組成物はない。植物に対する真菌攻撃の制御および/または予防における5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オンの別格の有効性を考慮して、当技術分野では、5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オンを含む安定な液体組成物が著しく必要とされている。
時として、殺真菌剤の生物学的活性および有効性は、様々な理由、例えば急速な漂流、葉への浸透の限界および高い表面張力/低い伝播で制限される。活性化合物の有効性は、アジュバントを添加することによって影響を受け、増強され得る。
アジュバントは、有効成分およびその組成物の性能を高めるために添加される不活性化学物質である。アジュバントは、有効成分の吸収条件およびその送達特性に影響を及ぼし、結果として有効成分の有効性が増加され、活性が増強される。例えば、アジュバントは、有効成分の有効性を高めることができる。例えば、噴霧溶液の特性を変更して、殺真菌剤の葉への沈着を改善する。
有効成分およびその組成物に適したアジュバントの使用は、多くの場合、有効成分が使用され得、かつ施用後にその完全な有効性で作用し得るか否かを決定する。アジュバントは、葉表面への取り込みのための「利用可能」材料のリザーバーを増やすために必要とされる。そのようなアジュバントは、多くの場合、非イオン性界面活性剤または様々な種類の油である。
米国特許第8,263,603号は、そこに記載されているN3-置換-N1-スルホニル-5-フルオロピリミジノン誘導体を含む組成物が、目的作物および生物への化合物の沈着、湿潤および浸透を促進するためのアジュバント界面活性剤をさらに含有し得ることを開示した。米国特許第8,263,603号を改良して、本出願の発明者らは、5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-オンの殺真菌効力を増強するのに特に有効な、選択されたアジュバントを見出した。
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000001

、および
(b)液体担体
を含む、安定な液体組成物を提供する。
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000002

、および
(b)液体担体
を含む、安定な液体組成物を提供し、
式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明は、以下の成分の混和材料を含む、安定な液体組成物を提供する:
(a)式Iの化合物:
Figure 2023523655000003

を含む殺真菌有効量の混合物であって、混合物の95重量%以上が式Iの化合物である混合物、および
(b)液体担体。
いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、5000ppm未満である。いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、1000ppm未満である。いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、水の存在下での組成物のpH値は、5~7.5の範囲である。いくつかの実施形態では、組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも500cP(またはmPa・s単位)の粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、500cP-3000cPの粘度を有する。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)式Iの化合物:
Figure 2023523655000004

を含む殺真菌有効量の混合物であって、混合物の95重量%以上が式Iの化合物である混合物、および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;ならびに
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000005

、および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;および
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ:
ここで、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)式Iの化合物:
Figure 2023523655000006

を含む殺真菌有効量の混合物であって、混合物の95重量%以上が式Iの化合物である混合物、および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000007

、および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;および
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;および
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ:
ここで、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃の制御および/または防止のための方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含む、方法を提供する。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害の制御および/または防止のための方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含む、方法を提供する。
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000008


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤。
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000009


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤
(vi)リグニン;ならびに
(vii)テルペン。
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000010


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含む、方法を提供し、アジュバントは、
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤
からなる群から選択され、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000011


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含む、方法を提供し、アジュバントは、
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤
(vi)リグニン
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ
からなる群から選択され、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000012


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000013


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000014


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含む、方法を提供し、アジュバントは、
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤
からなる群から選択され、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000015


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含む、方法を提供し、アジュバントは、
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤
(vi)リグニン
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ
からなる群から選択され、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明は、真菌病原体に対する式Iの化合物の生物学的活性を改善するための方法であって、式Iの化合物を:
Figure 2023523655000016

少なくとも1つのアジュバントの存在下で施用して、それにより式Iの化合物の生物学的活性を改善することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される、方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤。
本発明は、真菌病原体に対する式Iの化合物の生物学的活性を改善するための方法であって、式Iの化合物を:
Figure 2023523655000017

少なくとも1つのアジュバントの存在下で施用して、それにより式Iの化合物の生物学的活性を改善することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される、方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤
(vi)リグニン
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
本発明は、真菌病原体に対する式Iの化合物の生物学的活性を改善する方法であって、式Iの化合物を:
Figure 2023523655000018

少なくとも1つのアジュバントの存在下で施用して、それにより式Iの化合物の生物学的活性を改善することを含む、方法を提供し、アジュバントは、
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤
からなる群から選択され、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明は、真菌病原体に対する式Iの化合物の生物学的活性を改善するための方法であって、式Iの化合物を:
Figure 2023523655000019

少なくとも1つのアジュバントの存在下で施用して、それにより式Iの化合物の生物学的活性を改善することを含む、方法を提供し、アジュバントは、
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤
(vi)リグニン
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ
からなる群から選択され、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000020


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、液体担体中の式Iの化合物の溶解度が5000ppm未満である液体担体を選択することを含む。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000021


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、液体担体中の式Iの化合物の溶解度が5000ppm未満である液体担体を選択することを含み、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、1000ppm未満である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000022


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物のpH値を5~7.5の範囲に維持することを含む。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000023


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物のpH値を5~7.5の範囲に維持することを含み、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000024

を含む懸濁濃縮(SC)組成物の安定性を高めるための、pH調整剤の使用を提供する。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000025

を含む懸濁濃縮(SC)組成物の安定性を高めるためのpH調整剤の使用を提供し、ここで、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、成分の混和材料を含む懸濁濃縮(SC)組成物の安定性を高めるためのpH調整剤の使用を提供し、1つの成分は、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000026

を含む混合物であり、ここで、混合物の95重量%以上は式Iの化合物である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000027

を含むサスポエマルジョン(SE)組成物の安定性を高めるための、pH調整剤の使用を提供する。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000028

を含むサスポエマルジョン(SE)組成物の安定性を高めるためのpH調整剤の使用を提供し、ここで、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、成分の混和材料を含むサスポエマルジョン(SE)組成物の安定性を高めるためのpH調整剤の使用を提供し、1つの成分は、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000029

を含む混合物であり、ここで、混合物の95%以上は式Iの化合物である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000030


および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物を無水として製剤化することを含む。
いくつかの実施形態では、無水とは、含水量が組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であることである。
いくつかの実施形態では、無水とは、含水量が組成物の総重量に基づいて0.3重量%未満であることである。
いくつかの実施形態では、組成物は、農業添加剤の重量に基づいて0.1重量%未満の含水量を有する、農業的に許容される不活性添加剤の存在下で製剤化される。いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤を入手した時点で含水量が評価される。いくつかの実施形態では、含水量は、農業的に許容される不活性添加剤を混和材料に添加する直前の時点で評価される。
いくつかの実施形態では、組成物は、農業添加剤の重量に基づいて0.05重量%以下の含水量を有する、農業的に許容される不活性添加剤の存在下で製剤化される。
いくつかの実施形態では、組成物は、水スカベンジャーの存在下で製剤化される。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000031


および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物の含水量を組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満に維持することを含む。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000032


および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物の含水量を組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満に維持することを含み、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000033


および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物の含水量を組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満に維持すること、および95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用することを含む。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000034


および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物の含水量を組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満に維持することを含む。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の純度は、95%以上である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000035


および液体担体を含む非水性液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物の含水量を組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満に維持することを含み、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000036


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、または(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを液体組成物に添加することを含む。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の純度は、95%以上である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000037


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、または(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを液体組成物に添加することを含み、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000038

の溶解度および/または分解を制御するための、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤の使用を提供し、式Iの化合物の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000039

の溶解度および/または分解を制御するための、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤の使用を提供する。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000040


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物を少なくとも500cPの粘度を有するように製剤化することを含み、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000041


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物を少なくとも500cPの粘度を有するように製剤化することを含む。
本発明はまた、ある量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000042

;および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、
方法は、(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、または(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを液体組成物に添加することを含み、式Iの化合物の純度は95重量%以上である。
本発明はまた、以下の成分:
(a)式Iの化合物を含む殺真菌有効量の混合物:
Figure 2023523655000043

;および
(b)液体担体
の混和材料を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、
方法は、(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、または(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを液体組成物に添加することを含み、
混合物の95重量%以上は式Iの化合物である。
いくつかの実施形態では、組成物はSCである。
本発明は、本明細書に開示される懸濁濃縮(SC)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
(3)工程(2)の得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得る工程、を含み
式Iの化合物の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明は、本明細書に開示される懸濁濃縮(SC)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物バッチを得る工程;
(3)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物のバッチを添加して、混合物を得る工程;および
(4)工程(3)の得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得る工程、を含む。
いくつかの実施形態において、方法は、混合物を粉砕する前に、工程(3)の混合物に追加の添加剤を添加することを含む。
本発明は、本明細書に開示されるサスポエマルジョン(SE)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物バッチを得る工程;
(3)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物のバッチおよび少なくとも1つのアジュバントを添加して、混合物を得る工程;ならびに
(4)工程(3)の得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得る工程、を含む。
本発明は、本明細書に開示される油分散(OD)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物バッチを得る工程;
(3)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
(4)工程(3)の得られた混合物を粉砕して所望の組成物を得る工程、を含む。
本発明は、本明細書に開示される乳剤(EC)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物バッチを得る工程;
(3)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
(4)工程(3)の溶液を濾過して所望の組成物を得る工程、を含む。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000044

、および液体担体の混和材料を含む、安定な液体組成物を調製する方法を提供し、
方法は、
(1)実質的に純粋な式Iの化合物であるか、または95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを得る工程、および
(2)工程(1)からの式Iの化合物のバッチを液体担体と混合して、組成物を得る工程、を含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000045

、および液体担体を含む、安定な液体組成物を調製する方法を提供し、
方法は、
(1)バッチ中の式Iの化合物の95%以上が形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である、式Iの化合物のバッチを得る工程、および
(2)工程(1)からの式Iの化合物のバッチを液体担体と混合して、組成物を得る工程、を含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000046

、および液体担体の混和材料を含む組成物を提供し、
組成物は、本明細書中に記載される方法のいずれか1つを使用して調製される。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000047

、および液体担体を含む組成物を提供し、
組成物は、本明細書中に記載される方法のいずれか1つを使用して調製される。
式Iの化合物の活性に対する、Trycol(商標)低(0.2L/haを指す)、Trycol(商標)(0.4L/haを指す)またはSilwettのアジュバントとしての効果。DMI殺真菌剤に対して中程度に耐性であり、コムギ植物cvのQoI殺真菌剤に対して高度に耐性であるZ.トリチシ(Z.tritici)株Mg Tri-R6の、21dpi(感染後日数)で測定された感染強度から決定した病害進行曲線下面積(AUDPC)の比較。Alixanを処理しないか、または単独(アジュバントなし)もしくはタンクミックスとしてアジュバントを含む式Iの化合物450懸濁濃縮組成物を2つの割合(0.028および0.014L/ha)で使用して処理した。同じ観察タイミングの後に同じ文字が続く値は、Newman-Keuls検定による有意な差はない(p<0.05)。 式Iの化合物の活性に対するTrycol(登録商標)低(0.2L/haを指す)、Trycol(登録商標)(0.4L/haを指す)またはSilwettアジュバントの効果。制御された条件でDMIに中程度に耐性であり、QoI殺真菌剤に高度に耐性であるZ.トリチシ(Z.tritici)株Mg Tri-R6に対して、単独(アジュバントなし)で、または1つの割合で使用されるアジュバント(Trycol(登録商標)低、Trycol(登録商標)またはSilwett(登録商標))と共に、2つの割合(0.028および0.014L/ha)で使用された式Iの化合物450懸濁濃縮組成物の、AUDPC値から得られる殺真菌剤有効性の比較。 式Iの化合物の活性に対する、2つのアジュバント、PVPおよびAGNIQUE BP420の組み込み組成物としての組合せの効果。DMI殺真菌剤に対して中程度に耐性であり、コムギ植物cvのQoI殺真菌剤に対して高度に耐性であるZ.トリチシ(Z.tritici)株Mg Tri-R6の、21dpiで測定された感染強度から決定した病害進行曲線下面積(AUDPC)の比較。Alixanを処理しないか、または単独(アジュバントなし)もしくはアジュバントを含む式Iの化合物450懸濁濃縮組成物を10g a.i./haの割合で使用して処理した。同じ観察タイミングの後に同じ文字が続く値は、Newman-Keuls検定による有意な差はない(p<0.05)。 式Iの化合物の活性に対する、2つのアジュバント、PVPおよびAGNIQUE(登録商標)BP420の組み込み組成物としての組合せの効果。制御された条件下でDMIに対して中程度に耐性であり、QoI殺真菌剤に対して高度に耐性であるザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)株Mg Tri-R6に対する、10g a.i./haの式Iの化合物の懸濁濃縮組成物のAUDPC値から得られた殺真菌剤有効性の比較。 アジュバントの3つの組合せ、PVPとAGNIQUE(登録商標)BP420との組合せ、VP/VAとSilwettとの組合せ、および組み込み組成物(450懸濁濃縮組成物)としてのVP/VAとAGNIQUE(登録商標)BP420との組合せの、式Iの化合物の活性に対する効果。コムギ小植物cvの第一葉での病害評価(感染の強度)。制御された条件下でDMIに対して中程度に耐性であり、QoI殺真菌剤に対して高度に耐性であるザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)株Mg Tri-R6の粉胞子を接種した21日後の、未処理、または10g a.i./haの式Iの化合物の懸濁濃縮組成物で処理したAlixan。同じ観察タイミングの後に同じ文字が続く値は、Newman-Keuls検定による有意な差はない(P<0.05)。 アジュバントの3つの組合せ、PVPとAGNIQUE(登録商標)BP420との組合せ、VP/VAとSilwett(登録商標)との組合せ、および組み込み組成物としてのVP/VAとAGNIQUE(登録商標)BP420との組合せの、式Iの化合物式Iの化合物(450懸濁濃縮組成物)の活性に対する効果。制御された条件下でDMIに対して中程度に耐性であり、QoI殺真菌剤に対して高度に耐性であるザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)株Mg Tri-R6に対する、21dpiに決定された感染強度および10g a.i./haの式Iの化合物の懸濁濃縮組成物から得られた殺真菌剤有効性。 DMI殺真菌剤に対して中程度に耐性であり、コムギ植物cvのQol殺真菌剤に対して高度に耐性であるZ.トリチシ(Z.tritici)株Mg Tri-R6の、21および28dpiで測定された感染強度から決定した病害進行曲線下面積(AUDPC)の比較。Alixanを処理しないか、または式Iの化合物50乳剤組成物の、単独(アジュバント/添加剤なし)もしくはアジュバント(Trycol(登録商標))を含む組成物Aおよび単独(アジュバント/添加剤なし)もしくはアジュバント(Trycol(登録商標)低、Trycol(登録商標)、Synergen(登録商標)SOC)を含む組成物Bで、2つの割合(0.25および0.125L/ha)で処理した。同じ観察タイミングの後に同じ文字が続く値は、Newman-Keuls検定による有意な差はない(p<0.05)。 制御された条件下でDMIに対して中程度に耐性であり、QoI殺真菌剤に対して高度に耐性であるZ.トリチシ(Z.tritici)株Mg Tri-R6に対する、2つの割合(0.25および0.125L/ha)の式Iの化合物50乳剤組成物の、単独(アジュバントなし)またはアジュバント(Trycol(登録商標))を含む組成物A、および単独(アジュバント/添加剤なし)またはアジュバント(Trycol(登録商標)低、Trycol(登録商標)、Synergen(登録商標)SOC)を含む組成物BのAUDPC値から得られた殺真菌剤有効性の比較。 コムギ小植物cvの第一葉での病害評価(感染の強度)。制御された条件下でDMIに対して中程度に耐性であり、QoI殺真菌剤に対して高度に耐性であるザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)株Mg Tri-R6の粉胞子を接種した21日後の、未処理、または10g a.i./haおよび20g a.i./haの式Iの化合物のOD組成物プロトタイプAで処理したAlixan。 ジャガイモ葉枯病(ジャガイモ疫病菌(Phytophthora infestans))に対する病害評価(感染%)。6回の毎週の施用後の現場試験評価。 含水量の関数としての、54℃で2週間後の式Iの化合物の濃度。
定義
他に定義されない限り、本明細書で使用されるすべての技術用語および科学用語は、この主題が関係する当業者によって一般的に理解される意味を有する。
本明細書で使用される用語「1つの(a)」または「1つの(an)」は、特に明記しない限り、単数および複数を含む。したがって、「1つの(a)」、「1つの(an)」、または「少なくとも1つの(at least one)」という用語は、本出願では互換的に使用することができる。
本明細書で使用される場合、数値に関連して使用される場合の「約」という用語は、示された値から±10%を含む。さらに、本明細書の同じ成分または特性を対象とするすべての範囲は、終点を含み、独立して組み合わせることができ、すべての中間点および範囲を含む。パラメータ範囲が提供される場合、その範囲内のすべての整数、およびその10分の1の位も本発明によって提供されることが理解される。例えば、「0.1~80%」は、0.1%、0.2%、0.3%など、80%までを含む。
本明細書で使用される場合、「植物」または「作物」という用語は、植物全体、植物器官(例えば、葉、茎、小枝、根、幹、外肢、シュート、果実など)、植物細胞、または植物種子への言及を含む。この用語は、果実などの植物作物も包含する。さらに別の実施形態では、「植物」という用語は、その繁殖材料を含み得、それは、植物の増殖のために使用することができる、種子など植物のすべての生殖部分、ならびに挿し穂および塊茎など成長植物材料を含み得る。これには、種子、塊茎、胞子、球茎、球根、根茎、発芽ベーサルシュート、ストロンおよび芽、ならびに苗および若木を含む植物の他の部分が含まれ、これらは、発芽後または土壌からの出芽後に移植されることになっている。
本明細書で使用される場合、「位置」という用語は、外寄生が制御されるべき領域だけでなく、外寄生が防止されるべき領域および栽培中の領域も含む。
本明細書で使用される場合、「混合物」または「組合せ」という用語は、任意の物理的形態、例えば、ブレンド、溶液、合金などの組合せを指すが、これらに限定されない。
本明細書で使用される場合、用語「有効量」とは、施用された場合、良好なレベルの制御を達成するのに十分な化合物の量を指す。
本明細書で使用される場合、「農薬化学的に許容される」という語句は、農業/殺虫用途での使用について当技術分野で公知であり認められていることを意味する。
本明細書で使用される場合、「アジュバント」という用語は、それ自体は殺真菌剤ではないが、それと共に使用される殺真菌剤の有効性を増強するかまたは増強することを意図する任意の物質として広義に定義される。アジュバントは、展着剤、浸透剤、相溶性剤、およびドリフト遅延剤を含むと理解され得るが、これらに限定されない。本明細書で使用される場合、「添加剤」という用語は、それ自体は殺真菌剤ではないが、組成物に添加される、例えば粘着剤、界面活性剤、共力剤、緩衝剤、酸性化剤、消泡剤および増粘剤などの任意の物質として定義される。
本明細書で使用される場合、「組み込み」という用語は、農薬、アジュバントおよび他の添加剤などのすべての成分が同じ組成物中にあることを意味する。
本明細書で使用される場合、「タンクミックス」という用語は、少なくとも1つの農薬および/または添加剤および/またアジュバントが、施用前または噴霧施用時に噴霧タンク内で混合されることを意味する。
本明細書で使用される場合、「農業的に許容される担体」という語句は、農業または園芸用の組成物の形成のために当技術分野で公知であり受け入れられている担体を意味する。
本明細書で使用される場合、「増粘剤」という用語は、組成物の他の特性を本質的に変化させることなく液体組成物の粘度を増加させる薬剤を指す。
本明細書で使用される場合、「安定な」という用語は、化学的安定性、物理的安定性、またはその両方を指す。
本明細書で使用される場合、「安定な」という用語は、化学的に安定など化学的安定性に関連して使用される場合、その内容全体が対象の出願内の参照により本明細書に組み込まれている、Manual on Development and Use of FAO and WHO Specification for Pesticides(First Edition-Third Revision)(「FAO/WHO Manual」)(http://www.fao.org/agriculture/crops/thematic-sitemap/theme/pests/jmps/manual/en/で入手可能)において国連食糧農業機関(FAO)が示す化学的安定性基準を組成物が満たすことを意味する。FAO/WHO Manualに記載されているように、組成物は、54±2℃の温度で14日間保存した後、50±2℃の温度で4週間保存した後、45±2℃の温度で6週間保存した後、40±2℃の温度で8週間保存した後、35±2℃の温度で12週間保存した後、または30±2℃の温度で18週間保存した後に、組成物中の有効成分の有意な分解が観察されなければ、安定である。分解が有意であるとみなされる前に許容される分解の量は、組成物中の有効成分の濃度に依存する。FAO/WHOマニュアルに記載されているように、25g/L超~100g/Lまでの有効成分を含む組成物の場合、有効成分の10%までの分解は有意な分解ではないとみなされる。100g/L超~250g/Lまでの有効成分を含む組成物の場合、有効成分の6%までの分解は有意な分解ではないとみなされる。250g/L超~500g/Lまでの有効成分を含む組成物の場合、有効成分の5%までの分解は有意な分解ではないとみなされる。500g/L超の有効成分を含む組成物の場合、25g/Lまでの有効成分の分解は有意な分解ではないとみなされる。
本明細書で使用される場合、「安定な」という用語は、物理的に安定など物理的安定性に関連して使用される場合、および組成物に関連して使用される場合、組成物が国際農薬分析法協議会(CIPAC)によって定められた物理的安定性基準を満たすことを意味する。CIPACは、農薬の分析方法および組成物の物理化学的試験方法に関する国際的合意を促進する国際的な組織である。CIPACによって採用された方法は、CIPAC Handbooksに公開されており、https://www.cipac.org/index.php/methods-publications,でオンライン利用可能であり、各方法の全内容は、参照により本出願に組み込まれる。
本明細書で使用される場合、「安定化界面活性剤」という用語は、式Iの化合物を含む液体組成物に添加した場合に、式Iの化合物の物理的および/または化学的安定性を高める任意の界面活性剤として定義される。いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は結晶成長を阻害するのに有効である。
本明細書で使用される場合、界面活性剤または担体に関連して使用される場合の「低含水量」という用語は、界面活性剤または担体が25g/L未満の量の水を可溶化することを意味する。
いくつかの実施形態では、界面活性剤は、界面活性剤の重量に基づいて2.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、界面活性剤は、界面活性剤の重量に基づいて2重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、界面活性剤は、界面活性剤の重量に基づいて1.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、界面活性剤は、界面活性剤の重量に基づいて1重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、界面活性剤は、界面活性剤の重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、界面活性剤が得られた時点で含水量が評価される。いくつかの実施形態では、含水量は界面活性剤を混和材料に添加する直前の時点で評価される。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、非水性液体担体の重量に基づいて2.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、非水性液体担体の重量に基づいて2重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、非水性液体担体の重量に基づいて1.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、非水性液体担体の重量に基づいて1重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、非水性液体担体の重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性液体担体が得られた時点で含水量が評価される。いくつかの実施形態では、含水量は非水性液体担体を混和材料に添加する直前の時点で評価される。
本明細書で使用される場合、「w/w」という用語は、組成物または混合物の総重量に基づく重量パーセントを意味する。
本明細書で使用される場合、「液体」という用語は、気体ではない液体を意味する。
本明細書で使用される場合、「実質的に純粋」という用語は、99.5%以上の純度を指す。
本明細書で使用される場合、組成物、混合物、または組成物もしくは混合物中の成分に関連して使用される場合の「含水量」という用語は、組成物、混合物または組成物もしくは混合物の成分中の遊離水、および別の化合物に化学的に結合した水分子、例えば水和物中の水分子の量を指す。
本明細書で使用される場合、式Iの化合物に関連して使用される場合の「純度」という用語は、組成物または混合物を調製するために使用されるバッチ中の、本明細書に記載される形態のいずれか1つまたはそれらの混合物であり得る式Iの化合物の量を指す。例えば、式Iの化合物の純度が95重量%以上であると記載されている場合、これはバッチが95重量%以上の式Iの化合物および5重量%以下の不純物を含有することを意味する。
本明細書で使用される場合、成分の混和材料中の成分の特性が記載される場合、特性は、成分が得られた時点または成分から混和材料が形成される直前、すなわち列挙された成分が組み合わされて組成物になる直前に評価される。例えば、混和材料の成分の1つが95重量%以上の本明細書に記載の式Iの化合物を含む混合物である、と記載されている場合、これは、式Iの混合物が得られたとき、または混合物を液体担体などの別の成分と組み合わせて混和材料を形成する直前に、混合物が95重量%以上の本明細書に記載の式Iの化合物を含有したことを意味する。
本出願に記載される式Iの化合物の濃度は、w/wまたはw/vとして与えられ、組成物または混合物の総重量または総体積に対する、組成物または混合物を調製するために使用される式Iの化合物のバッチの重量を指す。式Iの化合物のバッチは、不純物を、好ましくは5重量%以下で含み得る。したがって、組成物中の式Iの化合物の濃度が組成物の総重量に基づいて50重量%であると記載されている場合、式Iの化合物の実際の濃度は、使用されるバッチ中の式Iの化合物の純度に応じて、組成物の総重量に基づいて47.5重量%~50重量%の範囲であり得る。
式Iの化合物は、従って、スルホニル基などの感受性基およびイミンを位置N1およびC4に含む、N3-Me-5-FUのプロ(pro-)農薬誘導体である。これらの「基」は、液体組成物中の式Iの化合物を安定化するための特定の条件の開発を必要とする、高感度の不安定な構造をもたらす。さらに、式Iの化合物は、いくつかの結晶形態を有し、利用可能性が低く、標的への浸透速度に影響を及ぼす結晶を形成する傾向がある。
有効成分を含む組成物の製剤化は、多くの場合、農業的に許容される不活性添加剤を添加することを必要とする。例えば、界面活性剤、分散剤、乳化剤、湿潤剤、消泡剤、溶媒、共溶媒、光安定剤、UV吸収剤、ラジカルスカベンジャーおよび酸化防止剤、接着剤、中和剤、増粘剤、結合剤、金属イオン封鎖剤(sequestrate)、殺生物剤、緩衝剤保存剤および凍結防止剤。添加剤の添加は、有効成分の溶解度に影響を及ぼし、化学的および物理的に不安定な組成物をもたらす。
式Iの化合物に使用することができる溶媒および添加剤は、中性であるものする、すなわち、式Iの化合物の安定性に影響を及ぼし、分解を引き起こし得る活性官能基を含まないものとする。式Iの化合物を製剤化するために使用される溶媒および/または添加剤は、式Iの化合物に対して反応性でないものとする。
式Iの化合物の安定性に影響を及ぼし得る官能基は、Nおよび/またはOを含有する基、例えばS-O、OHならびに非立体障害アミドおよびアミンである。アミド溶媒中の式Iの化合物の化学的安定性は、アミド上の置換に依存することが見出された。溶媒および/または添加剤の反応性は、式Iの化合物を含む安定な組成物の製剤化において重要である。反応性求核基は、120Kcal/mol未満の結合解離エネルギー、弱い解離性水素結合、または酸性官能基を有するヒドロキシル基などの基である。
組成物中の水の濃度は、化学的および/または物理的安定性の別の重要な因子である。
上記の理由から、液体組成物中の式Iの化合物を製剤化することは特に困難である。
液体担体中の式Iの化合物の安定性は、液体担体中の式Iの化合物の溶解度を制御すること、水環境中の組成物のpHを制御すること、組成物の含水量を制御すること、結晶成長を防止するのに有効な界面活性剤を添加すること、および/または組成物の粘度を制御することによって改善され得ることが見出された。
式Iの化合物を含む安定な液体組成物、ならびにそれらの使用方法および調製方法を以下に記載する。
安定な液体組成物:
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000048

、および
(b)液体担体を含む、安定な液体組成物を提供する。
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000049

、および
(b)液体担体を含む、安定な液体組成物を提供し、
式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明は、以下の成分の混和材料を含む安定な液体組成物を提供する:
(a)式Iの化合物:
Figure 2023523655000050

を含む殺真菌有効量の混合物であって、94重量%以上が式Iの化合物である混合物、および
(b)液体担体。
いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の95重量%以上は式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の96重量%以上は式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の97重量%以上は式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の98重量%以上は式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の99重量%以上は式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の99.5重量%以上は式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の99.9重量%は式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、成分(a)の混合物の99.99重量%は式Iの化合物である。
いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、5000ppm未満である。いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、1000ppm未満である。いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、50~500ppmの範囲である。いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、約200ppmである。いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、約80ppmである。
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも2つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、2つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、安定化システムをさらに含む。
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つのアニオン性安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つの非イオン性安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、2つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、安定化システムを含む。いくつかの実施形態では、組成物は、非イオン性安定化界面活性剤とイオン性安定化界面活性剤との組合せを含む。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、液体担体中の式Iの化合物の溶解度に影響を及ぼす。
いくつかの実施形態では、組成物のpHは、5~7.5の範囲である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、6~7の範囲である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約5である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約5.5である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約5.8である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約6である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約6.5である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約7である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約7.5である。
いくつかの実施形態では、組成物のpHは、組成物が水の存在下にあるときに測定される。水は、液体担体として組成物中に存在し得る。水はまた、希釈または湿潤の結果として組成物中に存在し得る。
いくつかの実施形態では、組成物のpHは、さらなる希釈および/または湿潤をせずに測定される。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、希釈および/または湿潤の後に測定される。
いくつかの実施形態では、OD組成物のpH値は、組成物を湿潤することによって測定され、pH値は、水性懸濁液中で1%(w/w)として記録される。いくつかの実施形態では、EC組成物のpH値は、組成物を湿潤することによって測定され、pH値は、水性懸濁液中で1%(w/w)として記録される。
いくつかの実施形態では、液体担体は水であり、組成物のpHは、さらなる希釈および/または湿潤をせずに測定される。いくつかの実施形態では、液体担体は非水性液体担体であり、組成物のpHは、希釈および/または湿潤の後に測定される。
いくつかの実施形態では、組成物はpH調整剤を含む。
組成物の化学的安定性は、組成物のpHによって影響を受ける。
液体担体が非水性である場合、組成物中の水の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満、好ましくは組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満であるべきである。
いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.4重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.3重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて、0.19重量%、0.18重量%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%または0.03重量%の含水量を有する。
いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.09重量%以下の含水量を有する。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物、または式Iの化合物を含有する殺真菌有効量の混合物:
Figure 2023523655000051

、および
(b)非水性液体担体を含む、安定な液体組成物を提供し、
組成物は、組成物の総重量に基づいて0.09重量%以下の含水量を有する。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物を含有する混合物は、組成物の総重量に基づいて0.3重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物を含有する混合物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物を含有する混合物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物を含有する混合物は、組成物の総重量に基づいて0.05重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物を含有する混合物は、実質的に無水である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、組成物の総重量に基づいて0.3重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、組成物の総重量に基づいて0.05重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、実質的に無水である。
いくつかの実施形態では、組成物はOD組成物であり、OD組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満である。いくつかの実施形態では、組成物はEC組成物であり、EC組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満である。
組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満、好ましくは組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満の水の量は、これらに限定されないが、組成物の成分を、それを組成物に添加する前に乾燥させること、および/または組成物中の成分(活性成分および非活性成分の両方)の含水量を低下させることを含む方法を使用して達成することができる。組成物の含水量は、低含水量界面活性剤、低含水量担体、水スカベンジャーおよび/または乾燥剤を使用することによっても制御され得る。いくつかの実施形態では、組成物は、低含水量界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、低含水量担体を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つの水スカベンジャーを含む。いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つの乾燥剤を含む。いくつかの実施形態では、低含水量界面活性剤、低含水量担体、水スカベンジャーおよび/または乾燥剤は、組成物が乾燥した後に組成物に添加される。
いくつかの実施形態では、水スカベンジャーはエポキシ化大豆油である。いくつかの実施形態では、水スカベンジャーは、オルトケイ酸テトラエチル、Dynasylan(登録商標)およびそれらの組合せからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、水スカベンジャーはDynasylan(登録商標)である。いくつかの実施形態では、Dynasylan(登録商標)はDynasylan(登録商標)Pである。いくつかの実施形態では、水スカベンジャーはオルトケイ酸テトラエチルである。
いくつかの実施形態では、OD組成物中の水スカベンジャーの量は、組成物の総重量に基づいて10重量%未満である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の水スカベンジャーの量は、組成物の総重量に基づいて7.5重量%未満である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の水スカベンジャーの量は、組成物の総重量に基づいて5重量%未満である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の水スカベンジャーの量は、組成物の総重量に基づいて約5重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物中の水スカベンジャーの量は、組成物の総重量に基づいて約0.5~7.5重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のオルトケイ酸テトラエチルの量は、組成物の総重量に基づいて4~6重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のオルトケイ酸テトラエチルの量は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のオルトケイ酸テトラエチルの量は、組成物の総重量に基づいて5重量%未満である。
これらの水スカベンジャーは、非水性液体組成物の含水量を0.5重量%未満に低下させ、組成物の安定性を改善する。これらの水スカベンジャーを使用して、非水性液体組成物の含水量を本出願に記載される任意の含水量レベルまで低下させ、組成物の安定性を改善することができる。
水スカベンジャーを用いない場合、式Iの化合物の分解は、通常、5~10%である。水スカベンジャーを添加すると、式Iの化合物の分解を5%以下に低減することができる。
これらの水スカベンジャーは、OD組成物の含水量を0.5重量%未満に低下させ、組成物の安定性を改善する。これらの水スカベンジャーは、OD組成物の含水量を0.2重量%未満に低下させ、組成物の安定性を改善する。これらの水スカベンジャーは、OD組成物の含水量を0.1重量%未満に低下させ、組成物の安定性を改善する。
いくつかの実施形態では、非水性組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、かつ/または式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.3重量%以下である。
いくつかの実施形態では、非水性組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.3重量%以下である。
いくつかの実施形態では、非水性組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、かつ/または式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.2重量%以下である。
いくつかの実施形態では、非水性組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.2重量%以下である。
いくつかの実施形態では、OD組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、かつ/または式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.3重量%以下である。
いくつかの実施形態では、OD組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.3重量%以下である。
いくつかの実施形態では、OD組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、かつ/または式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.2重量%以下である。
いくつかの実施形態では、OD組成物の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、式Iの化合物の量の含水量は、式Iの化合物の量の重量に基づいて0.2重量%以下である。
これらの水スカベンジャーは、EC組成物の含水量を0.5重量%未満に低下させ、組成物の安定性を改善する。これらの水スカベンジャーは、EC組成物の含水量を0.1重量%未満に低下させ、組成物の安定性を改善する。これらの水スカベンジャーは、EC組成物の含水量を0.2重量%未満に低下させ、組成物の安定性を改善する。
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、500cP-3000cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、500cP-2500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、800cP-3000cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、1600cP-2200cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、3000cP以下の粘度を有する。
いくつかの実施形態では、組成物は、約500cP-1000cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、約1000cP-1500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、約1500cP-2000cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、約2000cP-2500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、約2500cP-3000cPの粘度を有する。
いくつかの実施形態では、組成物は、約500cP、約600cP、約700cP、約800cP、約900cP、約1000cP、約1100cP、約1200cP、約1300cP、約1400cP、約1500cP、約1600cP、約1700cP、約1800cP、約1900cP、約2000cP、約2100cP、約2200cP、約2300cP、約2400cP、約2500cP、約2600cP、約2700cP、約2800cP、約2900cP、約3000cPの粘度を有する。
いくつかの実施形態では、液体担体は水性液体担体である。いくつかの実施形態では、水性液体担体は水である。
いくつかの実施形態では、液体担体は非水性液体担体である。
いくつかの実施形態では、水性液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、5000ppm未満である。いくつかの実施形態では、非水性液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、5000ppm未満である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、個体粒子の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の固体粒子は、水性液体担体中に懸濁される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の固体粒子は、非水性液体担体中に懸濁される。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、非水性液体担体中に溶解される。
式Iの化合物の固体粒子が水性液体担体中に懸濁される場合、組成物は懸濁濃縮(SC)である。
水性液体担体を含むSC組成物が非水性液体成分をさらに含む場合、SC組成物は、サスポエマルジョン(SE)である。式Iの化合物の固体粒子が水性液体担体に懸濁され、組成物が非水性液体成分をさらに含む場合、組成物はサスポエマルジョン(SE)である。非水性液体成分は、アジュバント、アジュバントの担体および/または任意の添加剤であり得るが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、非水性液体成分はアジュバントである。SC組成物が水性液体担体中に非水性液体成分をさらに含む場合、SC組成物はSE組成物である。
式Iの化合物の固体粒子を非水性液体担体中に懸濁させる場合、組成物は油分散(OD)である。
式Iの化合物が非水性液体担体に溶解される場合、組成物は乳剤(EC)である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、懸濁濃縮(SC)組成物である。SC組成物は水性である。いくつかの実施形態では、組成物はサスポエマルジョンである。(SE)組成物。いくつかの実施形態では、組成物は油分散(OD)組成物である。いくつかの実施形態では、組成物は乳剤(EC)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、少なくとも1つの安定化界面活性剤を含む懸濁濃縮(SC)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、2つの安定化界面活性剤を含む懸濁濃縮(SC)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、少なくとも1つの安定化界面活性剤を含むサスポエマルジョン(SE)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、2つの安定化界面活性剤を含むサスポエマルジョン(SE)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、5~7.5の範囲のpHを有する懸濁濃縮(SC)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、5~7.5の範囲のpHを有するサスポエマルジョン(SE)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する油分散(OD)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有する油分散(OD)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満の含水量を有するOD組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下の含水量を有する油分散(OD)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%未満の含水量を有するOD組成物である。いくつかの実施形態では、OD組成物は、組成物の総重量に基づいて、0.19重量%、0.18重量%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%または0.03重量%の含水量を有する。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する乳剤(EC)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有する乳剤(EC)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満の含水量を有する乳剤(EC)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下の含水量を有する乳剤(EC)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%未満の含水量を有する乳剤(EC)組成物である。いくつかの実施形態では、EC組成物は、組成物の総重量に基づいて、0.19重量%、0.18重量%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%または0.03重量%の含水量を有する。
いくつかの実施形態では、組成物は水性液体担体を含み、水性組成物は少なくとも500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は水性液体担体を含み、水性組成物は3000cP以下の粘度を有する。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は懸濁濃縮(SC)組成物であり、SC組成物は少なくとも500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は懸濁濃縮(SC)組成物であり、SC組成物は800cP~3000cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は懸濁濃縮(SC)組成物であり、SC組成物は1600cP~2200cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は懸濁濃縮(SC)組成物であり、SC組成物は3000cP以下の粘度を有する。
いくつかの実施形態では、組成物は非水性液体担体を含み、非水性組成物は少なくとも500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は非水性液体担体を含み、非水性組成物は3000cP以下の粘度を有する。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は油分散(OD)組成物であり、OD組成物は少なくとも500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は油分散(OD)組成物であり、OD組成物は500cP~2500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は油分散(OD)組成物であり、OD組成物は2500cP以下の粘度を有する。
粘度は、内容全体が参照により本出願に組み込まれる、国際農薬分析法協議会(CIPAC)MT192-回転粘度計による液体の粘度を使用して測定することができる。本出願に粘度が記載されている場合、粘度は、12rpmでスピンドル62を、または12rpmでスピンドル63を使用して、CIPAC MT192を使用して測定される。
いくつかの実施形態では、粘度は、スピンドル62を使用して12rpmで測定される。いくつかの実施形態では、粘度は、スピンドル63を使用して12rpmで測定される。いくつかの実施形態では、組成物は、12rpmでスピンドル62を使用して、または12rpmでスピンドル63を使用して、CIPAC MT192を使用して測定した場合、少なくとも500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、12rpmでスピンドル62を使用して、または12rpmでスピンドル63を使用して、CIPAC MT192を使用して測定した場合、500cP~3000cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、12rpmでスピンドル62を使用して、または12rpmでスピンドル63を使用して、CIPAC MT192を使用して測定した場合、500cP~2500cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、12rpmでスピンドル62を使用して、または12rpmでスピンドル63を使用して、CIPAC MT192を使用して測定した場合、800cP~3000cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、12rpmでスピンドル62を使用して、または12rpmでスピンドル63を使用して、CIPAC MT192を使用して測定した場合、1600cP~2200cPの粘度を有する。いくつかの実施形態では、組成物は、12rpmでスピンドル62を使用して、または12rpmでスピンドル63を使用して、CIPAC MT192を使用して測定した場合、3000cP以下の粘度を有する。
いくつかの実施形態では、組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約30重量%~約70重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約60重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約50重量%の範囲である。
いくつかの実施形態では、SC組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約30重量%~約70重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約60重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約50重量%の範囲である。
いくつかの実施形態では、SE組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約30重量%~約70重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、SE組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約60重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、SE組成物中の水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約50重量%の範囲である。
いくつかの実施形態では、組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約30重量%~約80重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約70重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約50重量%である。
いくつかの実施形態では、OD組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約30重量%~約80重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約70重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約50重量%である。
いくつかの実施形態では、EC組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約30重量%~約80重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約70重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%~約80重量%の範囲である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の非水性液体担体の総量は、組成物の総重量に基づいて約80重量%である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、5g/L~750g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、150g/L~750g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、200g/L~250g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、300g/L~750g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、300g/L~400g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、400g/L~500g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、400g/L~600g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、500g/L~600g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、600g/L~700g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、400g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、450g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、500g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、550g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、600g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の式Iの化合物の濃度は、660g/Lである。
いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて5重量%超である。いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて10重量%超である。いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて25重量%超である。いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%超である。いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて75重量%未満である。いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて90重量%未満である。いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて20重量%~30重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて約25重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて25重量%超である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%超である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて25重量%~75重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて35重量%~45重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて約42重量%である。
いくつかの実施形態では、SE組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて25重量%超である。いくつかの実施形態では、SE組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%超である。いくつかの実施形態では、SE組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%である。
いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて10重量%超である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて25重量%超である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%超である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて50重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて10重量%~50重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて15重量%~25重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて15重量%~25重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて20重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて20重量%~30重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な組成物の総重量に基づいて約25重量%である。
いくつかの実施形態では、OD組成物中の式Iの化合物の濃度は、200g/L~250g/Lである。
いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて5重量%超である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて10重量%超である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて25重量%超である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて5重量%~25重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて5重量%~10重量%超である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて5重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて1~10重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて4~5重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中の式Iの化合物の濃度は、安定な液体組成物の総重量に基づいて約4.8重量%である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の95%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の96%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の97%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の98%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、実質的に純粋な形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の96%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の97%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の98%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態I多形である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の96%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の97%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の98%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99.5%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の100%は、形態I多形の形態である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態II多形である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の95%以上は、形態II多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の96%以上は、形態II多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の97%以上は、形態II多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の98%以上は、形態II多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99%以上は、形態II多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99.5%以上は、形態II多形の形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の100%は、形態II多形の形態である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、水和物である。いくつかの実施形態では、水和物は、Hydrateである。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の95%以上は、Hydrateの形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の96%以上は、Hydrateの形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の97%以上は、Hydrateの形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の98%以上は、Hydrateの形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99%以上は、Hydrateの形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の99.5%以上は、Hydrateの形態である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量の100%は、Hydrateの形態である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、溶媒和物である。いくつかの実施形態では、溶媒和物は、溶媒和物形態S5、溶媒和物形態S8、溶媒和物形態S1、またはそれらの任意の組合せである。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態I多形、形態II多形、水和物、溶媒和物、またはそれらの任意の組合せの混合物である。いくつかの実施形態では、水和物は、Hydrateである。いくつかの実施形態では、溶媒和物は、溶媒和物形態S5、溶媒和物形態S8、溶媒和物形態S1、またはそれらの任意の組合せである。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態I多形と水和物との混合物である。いくつかの実施形態では、水和物は、Hydrateである。
いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、20:1~1:20である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、4:1~1:4である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、2:1~1:2である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、1:1である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、1.5:1~20:1である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と水和物の重量比は、4:1である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、形態I多形と水和物との混合物であり、式Iの化合物の量の45重量%以下が水和物である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、形態I多形と水和物との混合物であり、式Iの化合物の量の35重量%以下が水和物である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、形態I多形と水和物との混合物であり、式Iの化合物の量の25重量%以下が水和物である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、形態I多形と水和物との混合物であり、式Iの化合物の量の20重量%以下が水和物である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、形態I多形と水和物との混合物であり、式Iの化合物の量の10重量%以下が水和物である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、形態I多形と水和物との混合物であり、式Iの化合物の量の5重量%以下が水和物である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物の量は、形態I多形と水和物との混合物であり、式Iの化合物の量の約20重量%が水和物である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態I多形と形態II多形との混合物である。
いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と形態II多形との重量比は、20:1~1:20である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と形態II多形との重量比は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と形態II多形との重量比は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と形態II多形との重量比は、4:1~1:4である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と形態II多形との重量比は、2:1~1:2である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態I多形と形態II多形との重量比は、1:1である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態II多形と水和物との混合物である。いくつかの実施形態では、水和物は、Hydrateである。
いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形と水和物との重量比は、20:1~1:20である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形と水和物との重量比は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形と水和物との重量比は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形と水和物との重量比は、4:1~1:4である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形と水和物との重量比は、2:1~1:2である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形と水和物との重量比は、1:1である。
いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形とHydrateとの重量比は、20:1~1:20である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形とHydrateとの重量比は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形とHydrateとの重量比は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形とHydrateとの重量比は、4:1~1:4である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形とHydrateとの重量比は、2:1~1:2である。いくつかの実施形態では、混合物中の形態II多形とHydrateとの重量比は、1:1である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態I多形と形態II多形と水和物との混合物である。いくつかの実施形態では、水和物は、Hydrateである。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、水和物と溶媒和物との混合物である。いくつかの実施形態では、水和物は、Hydrateである。いくつかの実施形態では、溶媒和物は、溶媒和物形態S5、溶媒和物形態S8、溶媒和物形態S1、またはそれらの任意の組合せである。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体を含む組成物はリン酸を含まない。いくつかの実施形態では、組成物は、2%または5%のリン酸を含まない。いくつかの実施形態では、組成物は、2重量%以下のリン酸を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、5重量%以下のリン酸を含む。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体を含む組成物は尿素を含まない。いくつかの実施形態では、組成物は、1%または2%の尿素を含まない。いくつかの実施形態では、組成物は、1重量%以下の尿素を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、2重量%以下の尿素を含む。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体を含む組成物は没食子酸プロピルを含まない。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体を含む組成物は、ジメチルスルホキシド(DMSO)を含まない。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体を含む組成物は、モルホリンを含まない。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体を含む組成物は、N-メチルピロリドンを含まない。
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000052


(b)水性液体担体、および
(c)少なくとも1つの安定化界面活性剤、を含む安定な懸濁濃縮(SC)組成物を提供し、
組成物は、5~7.5の範囲のpHを有する。
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000053


(b)水性液体担体、および
(c)少なくとも1つの安定化界面活性剤、を含むサスポエマルジョン(SE)組成物を提供し、
組成物は、5~7.5の範囲のpHを有する。
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000054


(b)非水性液体担体、および
(c)少なくとも1つの安定化界面活性剤、を含む油分散(OD)組成物を提供し、
組成物中の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、かつ/または組成物の粘度は、少なくとも500cPである。
本発明は、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000055


(b)非水性液体担体、および
(c)少なくとも1つの安定化界面活性剤、を含む乳剤(EC)組成物を提供し、
組成物中の含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満である。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体をアジュバントとして使用する。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000056

、および
(b)水性液体担体、を含む懸濁濃縮(SC)組成物を提供し、
組成物は、以下の特徴のうちの1つ、2つ、3つまたは4つを有する:
(i)組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて50重量%以下であり、
(ii)組成物は、組成物の総重量に基づいて0.01~0.8重量%の濃度のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーを含み、
(iii)組成物は、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマー(VP/VA)を含まず、
(iv)組成物は、ケイ酸マグネシウムアルミニウムを含まない。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000057

、および
(b)非水性液体担体、を含む乳剤(EC)組成物を提供し、
組成物は、以下の特徴のうちの1つ、2つ、または3つを有する:
(i)非水性液体担体は、アセトフェノンであり、
(ii)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または少なくとも1つのアルキル脂肪酸エステルを含み、
(iii)組成物中の式Iの化合物の濃度は50g/Lである。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000058


(b)非水性液体担体を含む、油分散(OD)組成物を提供する。
本発明はまた、以下の成分の混和材料を含む油分散(OD)組成物を提供する:
(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の式Iの化合物、または式Iの化合物を含有する殺真菌有効量の混合物であって:
Figure 2023523655000059


混合物の95重量%以上が式Iの化合物である、混合物、および
(b)非水性液体担体。
いくつかの実施形態では、混合物の96重量%以上が式Iの化合物である。いくつかの実施形態では、混合物の97重量%以上が式Iの化合物である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態I多形である。
いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.4重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.3重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下の含水量を有する。いくつかの実施形態では、非水性組成物は、組成物の総重量に基づいて、0.19重量%、0.18重量%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%または0.03重量%の含水量を有する。
いくつかの実施形態では、非水性組成物は、水スカベンジャーを含む。
いくつかの実施形態では、非水性組成物中の式Iの化合物の濃度は、250g/Lである。
本発明はまた、以下の成分の混和材料を含む油分散(OD)組成物を提供する:
(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の式Iの化合物、または式Iの化合物を含有する殺真菌有効量の混合物であって:
Figure 2023523655000060


混合物の95重量%以上が式Iの化合物である、混合物、および
(b)非水性液体担体。
組成物は、以下の特徴のうちの1つ、2つ、またはそれ以上を有する:
(i)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または脂肪酸エステルをさらに含み、
(ii)組成物は、少なくとも1つの有効量の水スカベンジャーを含み、
(iii)含水量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満であり、
(iv)組成物中の式Iの化合物の濃度は、250g/Lである。
いくつかの実施形態では、水スカベンジャーは、オルトケイ酸テトラエチルおよび/またはエポキシ化大豆油である。いくつかの実施形態では、水スカベンジャーはオルトケイ酸テトラエチルである。いくつかの実施形態では、水スカベンジャーはエポキシ化大豆油である。
いくつかの実施形態では、組成物中の水スカベンジャーの量は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物中のオルトケイ酸テトラエチルの量は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のエポキシ化大豆油の量は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。
いくつかの実施形態では、エポキシ化大豆油は、EPOXOL D65(FACI SpAにより製造および販売)である。いくつかの実施形態では、エポキシ化大豆油は、Agnique(登録商標)ESO 81-G(BASFにより製造および販売)である。いくつかの実施形態では、組成物中のEPOXOL D65の量は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAgnique(登録商標)ESO 81-Gの量は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、形態I多形である。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000061


(b)非水性液体担体、を含む油分散(OD)組成物を提供し、
組成物は、以下の特徴のうちの1つ、2つ、または3つを有する:
(i)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または脂肪酸エステルをさらに含み、
(ii)組成物は、組成物の総重量に基づいて5重量%の水スカベンジャーをさらに含み、
(iii)組成物中の式Iの化合物の濃度は250g/Lである。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000062


(b)非水性液体担体、を含む油分散(OD)組成物を提供し、
組成物は、以下の特徴のうちの1つ、2つ、または3つを有する:
(i)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または脂肪酸エステルをさらに含み、
(ii)組成物は、組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチルをさらに含み、
(iii)組成物中の式Iの化合物の濃度は250g/Lである。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000063


(b)非水性液体担体、を含む油分散(OD)組成物を提供し、
組成物は、以下の特徴のうちの1つまたは2つを有する:
(i)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または脂肪酸エステルをさらに含み、
(ii)組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満の水の量を含む。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000064


(b)非水性液体担体、を含む油分散(OD)組成物を提供し、
組成物は、以下の特徴のうちの1つ、2つ、または3つを有する:
(i)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または脂肪酸エステルをさらに含み、
(ii)組成物は、組成物の総重量に基づいて約0.5重量%未満の水の量を含み、
(iii)組成物中の式Iの化合物の濃度は約250g/Lである。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000065


(b)非水性液体担体、を含む油分散(OD)組成物を提供し、
組成物は、以下の特徴のうちの1つ、2つ、または3つを有する:
(i)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または脂肪酸エステルをさらに含み、
(ii)組成物は、有効量の少なくとも1つの水スカベンジャーをさらに含み、水スカベンジャーは、組成物の総重量に基づいて5重量%の量のオルトケイ酸テトラエチル、および/またはエポキシ化大豆油であり、
(iii)組成物中の式Iの化合物の濃度は250g/Lである。
本発明はまた、以下を含むSC組成物を提供する:
b)40~45重量%の式Iの化合物、
c)組成物の総重量に基づいて0.15~0.25重量%のキサンタンガム、
d)組成物の総重量に基づいて0.5~0.6重量%の無水リン酸二ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて1.2~1.6重量%のトリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテル、
f)組成物の総重量に基づいて0.1~0.2重量%のリン酸二水素カリウム、
g)組成物の総重量に基づいて1~3重量%の1,2-プロパンジオール、
h)0.01~0.05重量%の殺生物剤、
i)組成物の総重量に基づいて1~2重量%のポリジメチルシロキサンエマルジョン、
j)組成物の総重量に基づいて0.1~0.3重量%のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
k)組成物の総重量に基づいて3.5~4重量%のトリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステル、
l)組成物の総重量に基づいて0.3~0.7重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、および
m)組成物の総重量に基づいて45~50重量%の水。
本発明はまた、以下を含むSC組成物を提供する:
a)41.67重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて0.19重量%のキサンタンガム、
c)組成物の総重量に基づいて0.58重量%の無水リン酸二ナトリウム、
d)組成物の総重量に基づいて1.42重量%のトリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテル。
e)組成物の総重量に基づいて0.14重量%のリン酸二水素カリウム、
f)組成物の総重量に基づいて1.96重量%の1,2-プロパンジオール、
g)0.0167重量%の殺生物剤、
h)組成物の総重量に基づいて1.5重量%のポリジメチルシロキサンエマルジョン、
i)組成物の総重量に基づいて0.2重量%のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
j)組成物の総重量に基づいて3.75重量%のトリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステル、
k)組成物の総重量に基づいて0.5重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、および
l)組成物の総重量に基づいて48.575重量%の水。
本発明はまた、以下を含むSC組成物を提供する:
a)40~45重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて0.3~0.7重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、
c)組成物の総重量に基づいて3~5重量%の2,4,6-トリス(1-フェニルエチル)ポリオキシエチレン化ホスファート、
d)組成物の総重量に基づいて1.4~1.8重量%の、2,4,6-トリ-(1-フェニルエチル)-フェノールポリグリコールエーテル、54 EOを含む、
e)組成物の総重量に基づいて1~3重量%のプロピレングリコール、
f)組成物の総重量に基づいて0.2~0.3重量%のポリアルキレンオキシド変性ヘプタメチルトリシロキサン、
g)組成物の総重量に基づいて0.5~1.5重量%のポリジメチルシロキサン消泡エマルジョン、
h)組成物の総重量に基づいて7~8重量%のキサンタンガム、
i)組成物の総重量に基づいて0.1~0.2重量%のリン酸二水素カリウム、
j)組成物の総重量に基づいて0.5~0.6重量%の無水リン酸二ナトリウム、
k)組成物の総重量に基づいて0.05~0.1重量%の殺生物剤、および
l)組成物の総重量に基づいて35~45重量%の水。
本発明はまた、以下を含むSC組成物を提供する:
a)42重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて0.5重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、
c)組成物の総重量に基づいて4重量%の2,4,6-トリス(1-フェニルエチル)ポリオキシエチレン化ホスファート、
d)組成物の総重量に基づいて1.6重量%の、54 EOを含む2,4,6-トリ-(1-フェニルエチル)-フェノールポリグリコールエーテル、
e)組成物の総重量に基づいて2重量%のプロピレングリコール、
f)組成物の総重量に基づいて0.25重量%のポリアルキレンオキシド変性ヘプタメチルトリシロキサン、
g)組成物の総重量に基づいて1重量%のポリジメチルシロキサン消泡エマルジョン、
h)組成物の総重量に基づいて7.4重量%のキサンタンガム、
i)組成物の総重量に基づいて0.14重量%のリン酸二水素カリウム、
j)組成物の総重量に基づいて0.57重量%の無水リン酸二ナトリウム、
k)組成物の総重量に基づいて0.08重量%の殺生物剤、および
l)組成物の総重量に基づいて40重量%の水。
本発明はまた、以下を含む乳剤(EC)組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて4.5~5重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて7~8重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、
c)組成物の総重量に基づいて22~25重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
d)組成物の総重量に基づいて3~4重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、および
e)組成物の総重量に基づいて55~65重量%のアセトフェノン。
本発明はまた、以下を含むEC組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて4.74重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて7.11重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、
c)組成物の総重量に基づいて23.22重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
d)組成物の総重量に基づいて3.79重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、および
e)組成物の総重量に基づいて61.14重量%のアセトフェノン。
本発明はまた、以下を含む乳剤(EC)組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて4~5重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて22~24重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
c)組成物の総重量に基づいて5~6重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、
d)組成物の総重量に基づいて5~6重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、および
e)組成物の総重量に基づいて60~65重量%のアセトフェノン。
本発明はまた、以下を含む乳剤(EC)組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて4.8重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて23重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
c)組成物の総重量に基づいて5.5重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、
d)組成物の総重量に基づいて5.5重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、および
e)組成物の総重量に基づいて61重量%のアセトフェノン。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー、
c)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
d)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
f)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
g)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
h)組成物の総重量に基づいて0.1~1重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
i)組成物の総重量に基づいて40~55重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて25重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー、
c)組成物の総重量に基づいて3重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
d)組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて6重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
f)組成物の総重量に基づいて3重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
g)組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
h)組成物の総重量に基づいて0.5重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
i)組成物の総重量に基づいて48.5重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー分散剤、
c)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー、
d)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
f)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
g)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
h)組成物の総重量に基づいて2~3重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
i)組成物の総重量に基づいて40~50重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて25重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー分散剤、
c)組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー、
d)組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて6重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
f)組成物の総重量に基づいて3重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
g)組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
h)組成物の総重量に基づいて2.6重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
i)組成物の総重量に基づいて46.4重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー分散剤、
c)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のポリマー、
d)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のエチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、
f)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
g)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
h)組成物の総重量に基づいて0.1~0.3重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
i)組成物の総重量に基づいて3~4重量%のポリソルベート、および
j)組成物の総重量に基づいて40~45重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて26重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー分散剤、
c)組成物の総重量に基づいて5重量%のポリマー、
d)組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて6重量%のエチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、
f)組成物の総重量に基づいて5重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
g)組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
h)組成物の総重量に基づいて0.2重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
i)組成物の総重量に基づいて3.25重量%のポリソルベート、
j)組成物の総重量に基づいて41重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー分散剤、
c)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のポリマー、
d)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて5~7重量%のエチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、
f)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
g)組成物の総重量に基づいて4~6重量%のエポキシ化大豆油、
h)組成物の総重量に基づいて2~3重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
i)組成物の総重量に基づいて3~4重量%のポリソルベート、および
j)組成物の総重量に基づいて35~45重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル。
本発明はまた、以下を含むOD組成物を提供する:
a)組成物の総重量に基づいて26重量%の式Iの化合物、
b)組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー分散剤、
c)組成物の総重量に基づいて5重量%のポリマー、
d)組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
e)組成物の総重量に基づいて6重量%のエチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、
f)組成物の総重量に基づいて5重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
g)組成物の総重量に基づいて5重量%のエポキシ化大豆油、
h)組成物の総重量に基づいて2.5重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
i)組成物の総重量に基づいて3.25重量%のポリソルベート、
j)組成物の総重量に基づいて39重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル。
本発明はまた、以下の成分の混和材料を含む安定な液体組成物を提供する:
(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の式Iの化合物、または式Iの化合物を含有する殺真菌有効量の混合物であって:
Figure 2023523655000066


混合物の95重量%以上が式Iの化合物である、混合物、および
(b)液体担体。
成分のリストを含む本明細書に記載される組成物のいずれか1つは、成分の同じリストを含む混和材料を含む組成物としても記載され得る。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の殺真菌有効量が混合物に含まれ、混合物の95重量%以上は式Iの化合物である。
本明細書における本発明のいくつかの実施形態では、組成物は安定である。本明細書における本発明のいくつかの実施形態では、54℃で2週間保存した後の組成物中の式Iの化合物の量の分解は、10%未満である。本明細書における本発明のいくつかの実施形態では、54℃で2週間保存した後の組成物中の式Iの化合物の量の分解は、5%未満である。
(i)式Iの化合物
本発明の式Iの化合物は、これらに限定されないが、非晶質、結晶性、溶媒和物または水和物を含む任意の固体形態を指す。
式Iの化合物は、式Iの化合物の結晶形態を含む。
いくつかの実施形態では、結晶形態は無水結晶形態である。いくつかの実施形態では、無水結晶形態は多形である。いくつかの実施形態では、無水結晶形態は擬似多形である。
式Iの化合物の多形は、PCT国際出願公開番号WO/2019/038583(2019年2月28日公開)に記載されており、その全内容は参照により本出願に組み込まれる。
いくつかの実施形態では、結晶形態は水和物である。
いくつかの実施形態では、結晶形態は溶媒和物である。いくつかの実施形態では、溶媒和物は、1,4-ジオキサンを含む。いくつかの実施形態では、溶媒和物は、テトラヒドロフランを含む。いくつかの実施形態では、溶媒和物は、酢酸エチルを含む。
いくつかの実施形態では、結晶多形形態(形態I多形)は、9.08、10.98、14.05、17.51、18.75、21.63、23.33、24.70、24.83、25.37、26.51および29.23の2θ角に特徴的なピークを有するX線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態Iの粉末X線回折パターンは、14.05、17.51、18.75、21.63および26.51の2θ角に特徴的なピークを含む。一実施形態では、形態Iの粉末X線回折パターンは、14.05、17.51、18.75および21.63の2θ角に特徴的なピークを含む。
いくつかの実施形態では、結晶多形形態(形態I多形)は、210℃超の温度で分解が始まることを特徴とする。
いくつかの実施形態では、結晶多形形態(形態I多形)は、約160℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約159℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約110J/gの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークを特徴とする示差走査熱量測定(DSC)サーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶多形形態(形態II多形)は、7.98、9.20、9.96、11.88、15.99、18.49、21.23、22.33、22.59、26.73の2θ角に特徴的なピークを有するX線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態IIの粉末X線回折パターンは、9.20、9.96、11.88、22.33および22.59の2θ角に特徴的なピークを含む。一実施形態では、形態IIの粉末X線回折パターンは、9.20、11.88、22.33および22.59の2θ角に特徴的なピークを含む。
一実施形態では、結晶多形形態(形態II多形)は、210℃超の温度で分解が始まることを特徴とするTG-FTIRサーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶多形形態(形態II多形)は、約157℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約156℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約112J/gの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークを特徴とする示差走査熱量測定(DSC)サーモグラムを示す。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は多形である。いくつかの実施形態では、多形は、本明細書に記載の形態Iである。いくつかの実施形態では、多形は、本明細書に記載の形態IIである。
いくつかの実施形態では、多形の量の95%超が形態I多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の96%超が形態I多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の97%超が形態I多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の98%超が形態I多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の99%超が形態I多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の99.5%超が形態I多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の99.9%超が形態I多形である。
いくつかの実施形態では、多形の量の95%超が形態II多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の96%超が形態II多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の97%超が形態II多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の98%超が形態II多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の99%超が形態II多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の99.5%超が形態II多形である。いくつかの実施形態では、多形の量の99.9%超が形態II多形である。
一実施形態では、結晶水和物形態(Hydrate)は、2θ角5.34、7.48、10.68、16.05、21.79、22.99、23.19、24.95、26.95、27.63に特徴的なピークを有するX線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、Hydrateの粉末X線回折パターンは、5.34、7.48、10.68、16.05および21.79の2θ角に特徴的なピークを含む。一実施形態では、Hydrateの粉末X線回折パターンは、5.34、7.48、10.68および16.05の2θ角に特徴的なピークを含む。
一実施形態では、結晶水和物形態(Hydrate)は、190℃超の温度で分解が始まることを特徴とするTG-FTIRサーモグラムを示す。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、水和物である。いくつかの実施形態では、水和物は、本明細書に記載のHydrateである。
いくつかの実施形態において、その水和物の量の95%超が、Hydrateである。いくつかの実施形態において、その水和物の量の96%超が、Hydrateである。いくつかの実施形態において、その水和物の量の97%超が、Hydrateである。いくつかの実施形態において、その水和物の量の98%超が、Hydrateである。いくつかの実施形態において、その水和物の量の99%超が、Hydrateである。いくつかの実施形態において、その水和物の量の99.5%超が、Hydrateである。いくつかの実施形態において、その水和物の量の99.9%超が、Hydrateである。
一実施形態では、結晶水和物形態(Hydrate)は、約139.5℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約139℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約115J/gの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークを特徴とする示差走査熱量測定(DSC)サーモグラムを示し、DSCは、密封したパン内で測定される。
一実施形態では、結晶水和物形態(Hydrate)は、約160℃のピーク温度を有する優勢な吸熱ピーク、約159℃の開始温度を有する優勢な吸熱ピーク、および約98J/gの融解エンタルピーを有する優勢な吸熱ピークを特徴とする示差走査熱量測定(DSC)サーモグラムを示し、DSCは、開放したパン内で測定される。
一実施形態では、結晶溶媒和物形態(形態S5)は、2θ角5.42、7.50、10.06、10.82、12.80、16.91、21.55、23.13、24.83、26.81、27.77に特徴的なピークを有するX線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態S5の粉末X線回折パターンは、5.42、7.50、10.06、10.82、および16.91の2θ角に特徴的なピークを含む。一実施形態では、形態S5の粉末X線回折パターンは、5.42、7.50、10.82および16.91の2θ角に特徴的なピークを含む。
一実施形態では、結晶溶媒和物形態(形態S5)は、180℃超の温度で分解が始まることを特徴とするTG-FTIRサーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶溶媒和物形態(形態S8)は、2θ角4.7、5.00、5.38、6.26、9.66、15.93、21.05、23.97、24.69に特徴的なピークを有する、図13に示すX線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態S8の粉末X線回折パターンは、4.7、5.00、5.38、6.26、9.66および23.97の2θ角に特徴的なピークを含む。一実施形態では、形態S8の粉末X線回折パターンは、4.7、5.00、9.66および23.97の2θ角に特徴的なピークを含む。
一実施形態では、結晶溶媒和物形態(形態S8)は、180℃超の温度で分解が始まることを特徴とするTG-FTIRサーモグラムを示す。
一実施形態では、結晶溶媒和物形態(形態S1)は、2θ角5.34、7.48、10.10、10.68、12.90、16.07、21.83、23.09、24.91、26.93に特徴的なピークを有するX線粉末回折パターンを示す。一実施形態では、形態S1の粉末X線回折パターンは、5.34、7.48および10.68の2θ角に特徴的なピークを含む。一実施形態では、形態S1の粉末X線回折パターンは、5.34、7.48、10.68および21.83の2θ角に特徴的なピークを含む。一実施形態では、形態S1の粉末X線回折パターンは、5.34、7.48、10.68、16.07および21.83の2θ角に特徴的なピークを含む。
一実施形態では、結晶溶媒和物形態(形態S1)は、200℃超の温度で分解が始まることを特徴とするTG-FTIRサーモグラムを示す。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、式Iの化合物の結晶形態の混合物である。
いくつかの実施形態では、混合物は、1つ以上の無水結晶形態の混合物である。
いくつかの実施形態では、混合物は、結晶形態Iと結晶形態IIとの混合物である。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも25%結晶形態Iである。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも50%結晶形態Iである。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも75%結晶形態Iである。
いくつかの実施形態では、混合物は、結晶形態Iと結晶Hydrate形態との混合物である。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも25%結晶形態Iである。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも50%結晶形態Iである。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも75%結晶形態Iである。
いくつかの実施形態では、混合物は、結晶形態IIと結晶Hydrate形態との混合物である。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも25%結晶形態IIである。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも50%結晶形態IIである。いくつかの実施形態では、混合物は、少なくとも75%結晶形態IIである。
(ii)適切な安定化界面活性剤
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも2つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、安定化システムを含む。
いくつかの実施形態では、組成物は、非イオン性安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、アニオン性安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、非イオン性安定化界面活性剤とアニオン性安定化界面活性剤との組合せを含む。
いくつかの実施形態では、懸濁濃縮(SC)組成物は、少なくとも1つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、懸濁濃縮(SC)組成物は、少なくとも2つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、懸濁濃縮(SC)組成物は、2つの安定化界面活性剤を含む。
いくつかの実施形態では、組成物は、サスポエマルジョン(SE)組成物である。いくつかの実施形態では、SE組成物は、少なくとも1つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、SE組成物は、少なくとも2つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、SE組成物は、2つの安定化界面活性剤を含む。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は物理的安定剤である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、液体担体中の式Iの化合物の結晶成長速度に影響を及ぼす。いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、液体担体中の式Iの化合物の結晶成長速度を低下させる。いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、結晶成長阻害特性を有する。いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、結晶成長阻害剤である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤の1つは、非イオン性安定化界面活性剤である。いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、ポリマー、エステルアルコキシル化アミン、アルコキシル化ジエチルエタノールアミンのエステル、ポリアルキレンオキシドアルコールエーテル、およびアルコールからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、ポリマーはランダムポリマーのブロックポリマーである。いくつかの実施形態では、ポリマーはトリブロックポリマーである。いくつかの実施形態では、トリブロックポリマーはABAブロックポリマーである。いくつかの実施形態では、ポリマーは低いHLB(親水性-親油性バランス)値、好ましくは5のHLB値を有する。いくつかの実施形態では、ポリマーはAtlox(商標)4912(Crodaによって製造および販売)である。いくつかの実施形態では、ポリマーはAtlox(商標)4916(Crodaによって製造および販売)である。
いくつかの実施形態では、組成物中のポリマーの量は、組成物の総重量に基づいて1~10重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のポリマーの量は、組成物の総重量に基づいて4~6重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のポリマーの量は、組成物の総重量に基づいて約5重量%である。
いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、エステルアルコキシル化アミンである。いくつかの実施形態では、エステルアルコキシル化アミンは、Atlox(商標)4915(Crodaによって製造および販売)である。いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、Atlox(商標)4915(Crodaによって製造および販売)である。いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、アルコキシル化ジエチルエタノールアミンである。いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、ジ-エチルエタノールアミンモノ-トリメレート(trimerate)である。いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、Atlox(商標)4915(Crodaによって製造および販売)である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルコールエーテルは、脂肪アルコールエーテルおよび/または非脂肪アルコールエーテルである。
いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、アルコキシル化脂肪アルコールである。
いくつかの実施形態では、アルコキシル化脂肪アルコールは、Genapol(登録商標)X080(Clariantによって製造および販売)、Genapol(登録商標)X 050(Clariantによって製造および販売)、トリデシルアルコールポリグリコールエーテル、Rhodasurf(登録商標)LA 30(Solvayによって製造および販売)、Aerosol(登録商標)OT-SEもしくはAerosol(登録商標)OT-100(Solvayによって製造および販売)、Rhodacal(登録商標)70/B(Solvayによって製造および販売)、Arlatone(商標)TV(Crodaによって製造および販売)、Alkamuls(登録商標)A(Solvayによって製造および販売)、またはAlkamuls(登録商標)BR(Solvayによって製造および販売)である。
いくつかの実施形態において、アルコキシル化脂肪アルコールは、Genapol(登録商標)X080(Clariantによって製造および販売)、Genapol(登録商標)X 050(Clariantによって製造および販売)、トリデシルアルコールポリグリコールエーテル、またはRhodasurf(登録商標)LA 30(Solvayによって製造および販売)である。
いくつかの実施形態では、アルコキシル化脂肪アルコールはAtlas(商標)5002Lである。
いくつかの実施形態において、アルコールは、C1-C6の短炭素鎖を有する。いくつかの実施形態において、アルコールは、C7-C20の長炭素鎖を有する。
いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤の1つは、イオン性界面活性剤である。いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤の1つは、イオン性安定化界面活性剤である。
いくつかの実施形態では、イオン性安定化界面活性剤は、Aerosol(登録商標)OT-SEまたはAerosol(登録商標)OT-100(Solvayによって製造および販売)、Rhodacal(登録商標)70/B(Solvayによって製造および販売)、およびそれらの組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、イオン性安定化界面活性剤は、アニオン性安定化界面活性剤である。アニオン性安定化界面活性剤は、アニオン性基を有する化合物、例えばホスホン酸塩およびスルホン酸塩などを指す。使用され得るイオン性界面活性剤の例は、SolvayによってAerosol(登録商標)OT-SEとして製造および販売されているジオクチルスルホコハク酸ナトリウムである。
いくつかの実施形態では、アニオン性安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つの非イオン性安定化界面活性剤、および少なくとも1つのアニオン性安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、安定化システムは、少なくとも1つの非イオン性安定化界面活性剤、および少なくとも1つのアニオン性安定化界面活性剤を含む。
いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン性安定化界面活性剤を含む組成物は、SC組成物である。いくつかの実施形態では、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン性安定化界面活性剤を含む組成物は、SE組成物である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤の1つは、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤の誘導体は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも2つの安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、2つの安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの2つの誘導体を含む。いくつかの実施形態では、2つの安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体、およびポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体を含む。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、少なくとも2つの芳香族基で置換されたアリール基を有する化合物である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、以下の構造を有する:
Figure 2023523655000067

いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、以下の構造を有する:
Figure 2023523655000068

いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体は、少なくとも2つの芳香族基で置換されたアリール基を有する化合物である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体は、ホスファート(PO)、ホスホナート(PO)、スルホナート(SO)およびスルファート(SO)から選択されるアニオン性基を含む。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体のアニオン性基は、ホスファート(PO)、ホスホナート(PO)、スルホナート(SO)およびスルファート(SO)から選択されるアニオン性基を有する。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリエチレンオキシド基、ポリプロピレンオキシド、ポリブチレンオキシドおよびそれらの任意の組合せからなる群から選択されるポリアルキレンオキシド基を含む。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリエチレンオキシドである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリプロピレンオキシドである。
ポリアルキレンオキシドには、コポリマーおよび均質ポリマーが含まれ得るが、これらに限定されない。コポリマーは、ランダムポリマーおよびブロックポリマーを含み得るが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ジブロックコポリマーである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、トリブロックコポリマーである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドベンジルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドビスフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、アニオン性安定化界面活性剤である。アニオン性安定化界面活性剤は、アニオン性基を有する化合物、例えばホスホン酸塩およびスルホン酸塩などを指す。
いくつかの実施形態では、塩はカチオンを含む。いくつかの実施形態では、カチオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体は、以下の構造を有する:
Figure 2023523655000069
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体は、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルである。好ましくは、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルは、Solvayによって製造および販売されるSoprophor(登録商標)3D33である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のSoprophor(登録商標)3D33の量は、組成物の総重量に基づいて3~5重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のSoprophor(登録商標)3D33の量は、組成物の総重量に基づいて約4重量%である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、54 EOを含む2,4,6-トリ-(1-フェニルエチル)-フェノールポリグリコールエーテルである。好ましくは、54 EOを含む2,4,6-トリ-(1-フェニルエチル)-フェノールポリグリコールエーテルは、Clariantによって製造および販売されているEmulsogen(登録商標)TS 540である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のEmulsogen(登録商標)TS 540の量は、組成物の総重量に基づいて1~2重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のEmulsogen(登録商標)TS 540の量は、組成物の総重量に基づいて約1.6重量%である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、エトキシル化トリスチリルフェノールである。好ましくは、エトキシル化トリスチリルフェノールは、Solvayによって製造および販売されるSoprophor(登録商標)TS/54である。
いくつかの実施形態では、塩は、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1つのカチオンを含む。
ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤には、ポリフェニルエチルフェノールおよびトリスチリルフェノールが含まれ得るが、これらに限定されない。
ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤には、キャップされていない界面活性剤、エンドキャップされた界面活性剤またはそれらの組合せが含まれ得るが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、組成物は、安定化界面活性剤の組合せを含み、安定化界面活性剤の組合せは、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤とアニオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤との混合物を含む。いくつかの実施形態では、非イオン性界面活性剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートである。いくつかの実施形態では、アニオン性界面活性剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエーテルである。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤の組合せは、トリスチリルフェノールエトキシレートおよびトリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエーテルを含む。
いくつかの実施形態では、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、芳香環を含む少なくとも2つの基で置換されたエーテル基を有する化合物である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシエチレンである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシプロピレンである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシエチレンのブロックコポリマーである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシプロピレンのブロックコポリマーである。
ポリアルキレンオキシドとしては、ポリエトキシル化基、ポリプロポキシル化基、ポリブトキシル化基およびそれらの任意の組合せが挙げられ得るが、これらに限定されない。
ポリアルキレンオキシドには、コポリマーおよび均質ポリマーが含まれ得るが、これらに限定されない。
コポリマーは、ランダムポリマーおよびブロックポリマーを含み得るが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレントリスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレントリスチリルフェニルエーテルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルである。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテルの誘導体である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテルの非イオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、組成物は、2つの安定化界面活性剤を含み、2つの安定化界面活性剤は、Soprophor(登録商標)3D33およびSoprophor(登録商標)TS/54(TSP 54)である。
いくつかの実施形態では、組成物は2つの安定化界面活性剤を含み、両方の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。いくつかの実施形態では、組成物は2つの安定化界面活性剤を含み、1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、組成物は少なくとも2つの安定化界面活性剤を含み、少なくとも1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、少なくとも1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、2つの安定化界面活性剤を含み、2つの安定化界面活性剤は、Soprophor(登録商標)3D33およびSoprophor(登録商標)TS/54(TSP 54)である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、2つの安定化界面活性剤を含み、両方の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。いくつかの実施形態では、組成物は2つの安定化界面活性剤を含み、1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は少なくとも2つの安定化界面活性剤を含み、少なくとも1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、少なくとも1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、SE組成物は、2つの安定化界面活性剤を含み、2つの安定化界面活性剤は、Soprophor(登録商標)3D33およびSoprophor(登録商標)TS/54(TSP 54)である。
いくつかの実施形態では、SE組成物は、2つの安定化界面活性剤を含み、両方の安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの誘導体である。いくつかの実施形態では、組成物は2つの安定化界面活性剤を含み、1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、SE組成物は少なくとも2つの安定化界面活性剤を含み、少なくとも1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、少なくとも1つの安定化界面活性剤はポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、Soprophor(登録商標)3D33である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、SolvayのSoprophor(登録商標)3D 33である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ClariantのEmulsogen(登録商標)TS 540である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、SolvayのSoprophor(登録商標)TS/54である。
いくつかの実施形態では、カチオンを含む塩は、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される。
ポリアリールは、ポリフェニルエチルフェノールおよびトリスチリルフェノールを指し得るが、これらに限定されない。
ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤は、キャップされていない界面活性剤、エンドキャップされた界面活性剤またはそれらの組合せを指す。
いくつかの実施形態では、界面活性剤の組合せは、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤と、アニオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル界面活性剤との混合物を含む。いくつかの実施形態では、非イオン性界面活性剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートである。いくつかの実施形態では、アニオン性界面活性剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエーテルである。
いくつかの実施形態では、界面活性剤の組合せは、トリスチリルフェノールエトキシレートおよびトリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエーテルを含む。
いくつかの実施形態では、非イオン性ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、芳香環を含む少なくとも2つの基で置換されたエーテル基を有する化合物である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシエチレンである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシプロピレンである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシエチレンのブロックコポリマーである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド基は、ポリオキシプロピレンのブロックコポリマーである。
ポリアルキレンオキシドとしては、ポリエトキシル化基、ポリプロポキシル化基、ポリブトキシル化基およびそれらの任意の組合せが挙げられ得るが、これらに限定されない。
ポリアルキレンオキシドには、コポリマーおよび均質ポリマーが含まれ得るが、これらに限定されない。
コポリマーは、ランダムポリマーおよびブロックポリマーを含み得るが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレントリスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドトリスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレントリスチリルフェニルエーテルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルは、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドジスチリルフェニルエーテルは、ポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルである。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、Emulsogen(登録商標)TS 540である。
いくつかの実施形態では、界面活性剤の非イオン性誘導体は、Emulsogen(登録商標)TS 540である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、Soprophor(登録商標)TS/54である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体は、Soprophor(登録商標)TS/54である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、トリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテルの非イオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、組成物は、安定化システムを含む。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は分散剤である。いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は乳化剤である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体との重量比は、0.25:1~1:1の範囲内である。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体との重量比は、0.25:1~0.5:1の範囲内である。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体との重量比は、約0.36:1である。
いくつかの実施形態では、安定な組成物は、組成物の総重量に基づいて少なくとも0.5重量%ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、安定な組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5~7重量%ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、安定な組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5~15重量%ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。いくつかの実施形態では、安定な組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5~25重量%ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテル安定化界面活性剤を含む。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体との重量比は、25:1~10:1である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物とポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体との重量比は、25:1~10:1である。
実施形態では、安定化界面活性剤は、式Iの化合物が可溶性である液体組成物と比較して、本明細書に記載の組成物中の式Iの化合物の安定性を増加させるのに有効である。いくつかの実施形態では、安定性は化学的安定性である。いくつかの実施形態では、安定性は物理的安定性である。
(iii)好適なpH調整剤
いくつかの実施形態では、組成物はpH調整剤を含む。
いくつかの実施形態では、pH調整剤は、緩衝剤、塩基および/または酸性化剤を含み得るが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、pH調整剤は酸である。いくつかの実施形態では、pH調整剤は塩基である。
いくつかの実施形態では、pH調整剤は、少なくとも1つの塩基と少なくとも1つの酸との混合物である。
いくつかの実施形態では、pH調整剤は緩衝剤である。
緩衝剤は、酸と塩基の組合せを指す。酸には、有機酸および無機酸が含まれるが、これらに限定されない。塩基には、有機塩基および無機塩基が含まれるが、これらに限定されない。
有機酸には、クエン酸、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、シュウ酸、乳酸、リンゴ酸および安息香酸が含まれ得るが、これらに限定されない。
無機酸には、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸およびホウ酸が含まれ得るが、これらに限定されない。
有機塩基には、第一級および第二級アミン、ピリジン、イミダゾールおよびそれらの任意の組合せが含まれ得るが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、pH調整剤はリン酸水素カリウムである。
いくつかの実施形態では、pH調整剤はリン酸二水素カリウムである。いくつかの実施形態では、組成物中のリン酸二水素カリウムの量は、組成物の総重量に基づいて0.1~0.2重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のリン酸二水素カリウムの量は、組成物の総重量に基づいて約0.14重量%である。
いくつかの実施形態では、pH調整剤はリン酸一水素二ナトリウムである。いくつかの実施形態では、組成物中のリン酸一水素二ナトリウムの量は、組成物の総重量に基づいて0.5~0.6重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のリン酸一水素二ナトリウムの量は、組成物の総重量に基づいて約0.57重量%である。
いくつかの実施形態では、pH調整剤は、リン酸一水素二ナトリウムとリン酸水素カリウムとの組合せである。いくつかの実施形態では、pH調整剤は、リン酸一水素二ナトリウムとリン酸二水素カリウムとの組合せである。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、緩衝剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の緩衝剤の量は、1g/L~20g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、緩衝剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の緩衝剤の量は、6g/L~15g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、緩衝剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の緩衝剤の量は、7g/L~10g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の緩衝剤の濃度は、約8.6g/Lである。
いくつかの実施形態では、緩衝剤はオルトリン酸二水素カリウムである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のオルトリン酸二水素カリウムの濃度は、1g/L~5g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のオルトリン酸二水素カリウムの濃度は、1g/L~3g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のオルトリン酸二水素カリウムの濃度は、約1.7g/Lである。
いくつかの実施形態では、緩衝剤は無水リン酸二ナトリウムである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は、1g/L~10g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は、5g/L~10g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は、5g/L~8g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の無水リン酸二ナトリウムの濃度は、約6.9g/Lである。
(iv)好適な非水性液体担体
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、1つの有機溶媒を含む。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、少なくとも2つの有機溶媒を含む。
いくつかの実施形態では、有機溶媒は、非芳香族溶媒である。いくつかの実施形態では、非芳香族溶媒は、非プロトン性溶媒である。
いくつかの実施形態では、有機溶媒は共溶媒を指す。
式Iの化合物の溶媒への溶解度は、溶媒の極性に依存する。いくつかの実施形態では、溶媒の極性は25~50である(水が100の場合)。溶媒(非水性液体担体)は、溶媒の組合せの極性が25~50である場合、組み合わせることができる。いくつかの実施形態では、溶媒中の水の溶解度は25g/l未満である。いくつかの実施形態では、溶媒は、20℃で10未満、好ましくは5未満の双極子(D)を有する。いくつかの実施形態では、溶媒は、1より高いLog P値を有する。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、芳香族炭化水素、パラフィン、石油、ディーゼル油、鉱油、脂肪酸のエステルおよび/またはアミド、トール油脂肪酸、ならびにそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、芳香族炭化水素である。
いくつかの実施形態では、芳香族炭化水素は、トルエン、o-キシレン、m-キシレン、p-キシレン、エチルベンゼン、イソプロピルベンゼン、tert-ブチルベンゼン、ナフタレン、およびモノまたはポリアルキル置換ナフタレンからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、有機溶媒はパラフィンである。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体はベジタブルオイルである。いくつかの実施形態では、ベジタブルオイルは、オリーブ油、カポック油、ヒマシ油、パパイヤ油、ツバキ油、キャノーラ油、パーム油、ゴマ油、トウモロコシ油、米ぬか油、落花生油、綿実油、大豆油、ナタネ油、亜麻仁油、桐油、ヒマワリ油、ベニバナ油、およびトール油からなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は脂肪酸のエステルである。いくつかの実施形態では、脂肪酸のアルキルエステルは、C18メチルカノレート(methyl canolate)エステルである。いくつかの実施形態では、C18メチルカノレート(methyl canolate)エステルは、Agnique(登録商標)ME 18 RD-F(BASFによって製造販売)である。いくつかの実施形態では、非水性液体担体は、C16-18不飽和脂肪酸メチルエステルである。いくつかの実施形態では、C16-18不飽和脂肪酸メチルエステルは、Agnique(登録商標)ME 18 RD-F(BASFによって製造販売)である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fの量は、組成物の総重量に基づいて35~45重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fの量は、組成物の総重量に基づいて35~40重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fの量は、組成物の総重量に基づいて約39重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fの量は、組成物の総重量に基づいて40~45重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fの量は、組成物の総重量に基づいて約41重量%である。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は脂肪酸のアミドである。いくつかの実施形態では、脂肪酸のアミドは、C-Cアミン、アルキルアミン、およびC-C18カルボン酸を有するアルカノールアミンからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、非水性液体担体は脂肪酸のアルキルエステルである。いくつかの実施形態では、脂肪酸のアルキルエステルは、C~C22脂肪酸のC-C一価アルコールエステル、例えばオレイン酸メチルおよびオレイン酸エチルからなる群から選択される。
非水性液体担体の他の例は、メチル脂肪酸エステル、植物油アルキルエステル、キシレン、オクタノール、アセトフェノン、シクロヘキサノン、Solvesso(商標)(ExxonMobil Chemicalによって製造および販売)、N-メチルピロリドン、硫酸トリブチル(TBP)、乳酸エチルヘキシル(EHL)、脂肪酸のアルキル(直鎖または環状)アミド(天然または合成)、酢酸アリール(酢酸ベンジル)、ポリエチレンカルボナート、酢酸ベンジルおよび炭酸プロピレンである。いくつかの実施形態では、非水性液体担体はシクロヘキサノンである。いくつかの実施形態では、非水性液体担体はアセトフェノンである。いくつかの実施形態では、非水性液体担体は酢酸ベンジルである。いくつかの実施形態では、非水性液体担体は炭酸プロピレンである。
(v)その他の添加剤
本発明の組成物は、これらに限定されないが、固体希釈剤、液体希釈剤、湿潤剤、接着剤、増粘剤、消泡剤、保存剤、湿潤剤、酸化防止剤、結合剤、肥料または凍結防止剤を含む、当技術分野で公知の1つ以上の農業的に許容される追加の不活性添加剤をさらに含んでもよい。さらに、本組成物は、当技術分野で公知のさらなる作物保護剤、例えば、農薬、セーフナー、植物病原性真菌または細菌を制御するための薬剤、その他をさらに含んでもよい。
いくつかの実施形態では、液体安定液体組成物は、レオロジー調整剤をさらに含む。レオロジー調整剤を使用して、相分離を減少させ、物理的安定性を増加させ、化学的安定性に影響を及ぼす粘度を増加させることができる。
いくつかの実施形態では、レオロジー調整剤は、Bentone SD(登録商標)-1(変性ベントナイト)またはBentone SD(登録商標)-3(変性ヘクトライト)(Elementisによって製造)である。いくつかの実施形態では、組成物中のBentone SD(登録商標)-1またはBentone SD(登録商標)-3の量は、0.5~1.0重量%である。いくつかの実施形態では、レオロジー調整剤は、Attagel(登録商標)50(BASFによって製造)およびBentone SD(登録商標)-1である。いくつかの実施形態では、組成物中のAttagel(登録商標)50の量は0.5重量%であり、組成物中のBentone SD(登録商標)-1の量は0.5重量%である。Attagel(登録商標)50(組成物の総重量に基づいて0.5重量%)およびBentone SD(登録商標)-1(組成物の総重量に基づいて0.5重量%)を使用すると、40℃で8週間保存した後、式Iの化合物の分解が7~8%から4%に減少した。組成物の水濃度は、Bentone SD(登録商標)-1をレオロジー調整剤として使用する場合を含めて、0.5%未満に維持されるべきである。
いくつかの実施形態では、レオロジー調整剤はキサンタンガムである。
いくつかの実施形態では、レオロジー調整剤は増粘剤である。
いくつかの実施形態では、組成物は1つの増粘剤を含む。いくつかの実施形態では、組成物は2つの増粘剤を含む。
いくつかの実施形態では、増粘剤はシリカ増粘剤である。
いくつかの実施形態では、組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて1重量%以下である。いくつかの実施形態では、組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.75重量%以下である。いくつかの実施形態では、組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.25重量%以下である。いくつかの実施形態では、組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下である。
いくつかの実施形態では、SC組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて1重量%以下である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.75重量%以下である。いくつかの実施形態では、水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.25重量%以下である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下である。
いくつかの実施形態では、水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて1重量%以下である。いくつかの実施形態では、水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.75重量%以下である。いくつかの実施形態では、水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.25重量%以下である。いくつかの実施形態では、水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下である。
いくつかの実施形態では、非水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて1重量%以下である。いくつかの実施形態では、非水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.75重量%以下である。いくつかの実施形態では、非水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、非水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.25重量%以下である。いくつかの実施形態では、非水性組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下である。
いくつかの実施形態では、液体担体が非水性である組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて5重量%以下である。いくつかの実施形態では、液体担体が非水性である組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて2.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、液体担体が非水性である組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて1重量%以下である。いくつかの実施形態では、液体担体が非水性である組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.75重量%以下である。いくつかの実施形態では、液体担体が非水性である組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、液体担体が非水性である組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.25重量%以下である。いくつかの実施形態では、液体担体が非水性である組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%以下である。
いくつかの実施形態では、増粘剤はシリカである。いくつかの実施形態では、増粘剤は親水性ヒュームドシリカである。いくつかの実施形態では、親水性ヒュームドシリカはAerosil(登録商標)200である。いくつかの実施形態では、親水性ヒュームドシリカはAerosil(登録商標)R972である。
いくつかの実施形態では、増粘剤は、ポリジメチルシロキサンで表面処理されたヒュームドシリカである。いくつかの実施形態では、増粘剤は、デカメチルシクロペンタシロキサンである。いくつかの実施形態では、ポリジメチルシロキサンで表面処理されたヒュームドシリカは、Aerosil(登録商標)R202である。いくつかの実施形態では、デカメチルシクロペンタシロキサンは、Aerosil(登録商標)R202である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて0.1~5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて0.2~2.5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて0.1~0.3重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて約0.2重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて2~3重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて約2.5重量%である。
いくつかの実施形態では、増粘剤は、Aerosil(登録商標)200、Aerosil(登録商標)R972、Aerosil(登録商標)R202およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、増粘剤は、Aerosil(登録商標)R202、Aerosil(登録商標)R812およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、増粘剤は、Aerosil(登録商標)R202、Aerosil(登録商標)R812、ケイ酸マグネシウムアルミニウム(VAN GEL(登録商標)B)およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて1~5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて1.7~2.5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて約2.5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満である。いくつかの実施形態では、非水性組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満である。
いくつかの実施形態では、OD組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%以下である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満である。いくつかの実施形態では、OD組成物中のAerosil(登録商標)R202の量は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満である。
いくつかの実施形態では、OD組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて1~5重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて2~3重量%である。いくつかの実施形態では、OD組成物中の増粘剤の量は、組成物の総重量に基づいて約2.5重量%である。
組成物の粘度は、式Iの化合物の純度、式Iの化合物の形態、および式Iの化合物の濃度によって影響を受ける。
組成物の物理的安定性、例えば相分離は、式Iの化合物の純度、式Iの化合物の形態、および式Iの化合物の濃度によって影響を受ける。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%の量のAerosil(登録商標)R202などの増粘剤を含む。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、組成物の総重量に基づいて2.5重量%の量のAerosil(登録商標)R202などの増粘剤を含む。
いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R812の量は、組成物の総重量に基づいて1~5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosil(登録商標)R812の量は、組成物の総重量に基づいて3.0~3.5重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物中のBentone SD(登録商標)-1またはBentone SD(登録商標)-3の量は、組成物の総重量に基づいて0.5~1.0重量%である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のレオロジー調整剤の濃度は、1g/L~150g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のレオロジー調整剤の濃度は、1g/L~5g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のレオロジー調整剤の濃度は、2.3g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のレオロジー調整剤の濃度は、0.5g/L~130g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中のレオロジー調整剤の濃度は、3g/Lである。
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つのアジュバントをさらに含む。
いくつかの実施形態では、組成物は、少なくとも1つのアジュバントと混合される。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、以下からなる群から選択される:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、以下からなる群から選択される:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルである。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーである。
いくつかの実施形態では、アジュバントは脂肪酸エステルである。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、ビニルピロリドンおよびその誘導体である。
いくつかの実施形態では、アジュバントは糖系界面活性剤である。
いくつかの実施形態では、アジュバントはリグニンである。
いくつかの実施形態では、アジュバントはテルペンである。
好ましいアジュバントを、以下により詳細に記載する。
いくつかの実施形態では、本発明の組成物は、追加で許容される不活性添加剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤は、酸化防止剤、消泡剤、染料、顔料、香味剤、分散剤、共力剤、カプセル化剤、光安定剤、結合剤、粘着剤、水溶性肥料、忌避剤および増感剤を指すが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤は分散剤である。いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤は乳化剤である。
いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤は、農業的に許容される不活性添加剤の重量に基づいて1重量%未満の量の水を含む。
いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤は、非水性液体担体を含む組成物に使用される場合、農業的に許容される不活性添加剤の重量に基づいて1重量%未満の量の水を含む。
いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤を入手した時点で含水量が評価される。いくつかの実施形態では、含水量は、農業的に許容される不活性添加剤を混和材料に添加する直前の時点で評価される。
いくつかの実施形態では、方法は、少なくとも1つの分散剤を添加することをさらに含む。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、分散剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物中の分散剤の濃度は、1g/L~200g/Lである。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、湿潤剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、湿潤剤はジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウムである。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の湿潤剤の濃度は、1g/L~10g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の湿潤剤の濃度は、5.5g/Lである。
いくつかの実施形態では、湿潤剤は、ポリアルキレンオキシド変性ヘプタメチルトリシロキサンである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシド変性ヘプタメチルトリシロキサンは、Momentiveによって製造および販売されているSilwet L-77である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のSilwet L-77の量は、組成物の総重量に基づいて0.1~0.5重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のSilwet L-77の量は、組成物の総重量に基づいて0.2~0.3重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のSilwet L-77の量は、組成物の総重量に基づいて0.25重量%である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、増粘剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、増粘剤はキサンタンガムである。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の増粘剤の濃度は、0.25g/L~10g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の増粘剤の濃度は、2g/Lである。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はODであり、増粘剤はヒュームドシリカである。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は水性組成物であり、増粘剤はキサンタンガムである。いくつかの実施形態では、キサンタンガムはAGRH 23 2%溶液である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のAGRH 23 2%溶液の量は、組成物の総重量に基づいて7~8重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のAGRH 23 2%溶液の量は、組成物の総重量に基づいて約7.4重量%である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、凍結防止剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、凍結防止剤は1,2-プロパンジオールである。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の凍結防止剤の濃度は、20g/L~70g/Lである。いくつかの実施形態では、組成物中の凍結防止剤の濃度は、57.5g/Lである。
いくつかの実施形態では、凍結防止剤はプロピレングリコールである。いくつかの実施形態では、SC組成物中のプロピレングリコールの量は、組成物の総重量に基づいて1~3重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のプロピレングリコールの量は、組成物の総重量に基づいて約2重量%である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、消泡剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、安定な組成物中の消泡剤の濃度は、1g/L~5g/Lである。いくつかの実施形態では、組成物中の消泡剤の濃度は、2g/Lである。
いくつかの実施形態では、消泡剤は、ポリジメチルシロキサン消泡エマルジョンである。いくつかの実施形態では、ポリジメチルシロキサン消泡エマルジョンは、Momentiveによって製造および販売されているSAG 1572である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のSAG 1572の量は、組成物の総重量に基づいて0.5~1.5重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中のSAG 1572の量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、酸化防止剤をさらに含む。酸化防止剤としては、粘土、BHA、BHT、TBH、没食子酸プロピル、チオ硫酸ナトリウム、トコフェロール、ピロガロールおよびエピクロロヒドリンが挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、消泡剤をさらに含む。消泡剤としては、有機シリコーン、EO/PO系消泡剤、アルキルポリアクリレートが挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、染料をさらに含む。染料には、酸性染料、塩基性染料、天然染料、合成染料およびアゾ染料が含まれるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、湿潤剤をさらに含む。湿潤剤の例には、ジアルキルナフタレンスルホナート、ジアルキルスルホスクシナート、アルキルエーテルスルホナートの金属塩、アルファオレフィンスルホナート、N-アシルN-アルキルタウレート、直鎖アルキルベンゼンスルホナート、カルボキシラート、サルファート、リン酸エステル、ポリオキシエチレン界面活性剤、エトキシル化アルキルフェノール、エトキシル化脂肪族アルコール、アンヒドロソルビトールエステルおよびセチルトリメチルアンモニウムブロミドが含まれるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、界面活性剤をさらに含む。
界面活性剤には、これらに限定されないが、アルコールポリグリコールエーテル、アルキルエンドキャップエトキシレートグリコール、アルキルエンドキャップアルキルブロックアルコキシレートグリコール、ジアルキルスルホスクシナート、リン酸エステル、アルキルスルホナート、アルキルアリールスルホナート、トリスチリルフェノールアルコキシレート、天然もしくは合成脂肪酸アルコキシレート、天然もしくは合成脂肪アルコールアルコキシレート、アルコキシル化アルコール(n-ブチルアルコールポリグリコールエーテルなど)、ブロックコポリマー(エチレンオキシド-プロピレンオキシドブロックコポリマーおよびエチレンオキシド-ブチレンオキシドブロックコポリマーなど)、またはそれらの組合せが含まれ得る。
いくつかの実施形態では、界面活性剤は、アルキルエンドキャップアルコキシレートである。いくつかの実施形態では、アジュバントは、メチルエンドキャップエトキシレートである。いくつかの実施形態では、アジュバントは、メチルエンドキャップトリデシルエトキシレートである。いくつかの実施形態では、アジュバントは、6つのエチレンオキシドを有するメチルエンドキャップトリデシルエトキシレートである。
いくつかの実施形態では、界面活性剤は、ジイソプロピルナフタレンスルホナートである。
いくつかの実施形態では、組成物は殺生物剤を含む。いくつかの実施形態では、SC組成物中の殺生物剤の量は、組成物の総重量に基づいて0.05~0.1重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の殺生物剤の量は、組成物の総重量に基づいて約0.08重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物中の水の量は、組成物の総重量に基づいて35~45重量%である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の水の量は、組成物の総重量に基づいて約40重量%である。
いくつかの実施形態では、本明細書中に開示される組成物は、追加の農薬を含み得る。
開示される組成物は、場合により、少なくとも1重量%の1つ以上の組成物を別の農薬化合物と共に含み得る、組合せを含んでもよい。そのような追加の農薬化合物は、殺真菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、殺節足動物剤(arthropodicide)、殺菌剤またはそれらの組合せであり得、これらは、施用のために選択された媒体中の本開示の相乗的組成物と適合性であり、本発明の化合物の活性に拮抗しない。したがって、そのような実施形態において、式Iの他の農薬化合物は、同じまたは異なる農薬使用のための補足的毒性物質として使用される。農薬化合物および相乗的組成物は、一般に、1:100~100:1の重量比で一緒に混合され得る。
いくつかの実施形態では、組成物は製剤である。
式Iの化合物およびアジュバントを含む混合物:
アジュバントは、有効成分およびその組成物の性能を高めるために添加される不活性化学物質である。式Iの化合物の活性の増強が特に難題であるのは、急速なドリフト、葉上の液滴の高い表面張力などの多くの欠点が観察され、それが植物への浸透に劇的な影響を及ぼし、限界を与えたからである。
選択されたアジュバントの少なくとも1つを式(I)の化合物と共に施用することにより、植物に対する真菌攻撃の制御において、式(I)の化合物の有効性が増強されることが見出された。選択されたアジュバントは、式Iの化合物を含む組成物に組み込まれてもよい。選択されたアジュバントはまた、式Iの化合物を含むタンクミックスに添加されてもよい。さらに、2つ以上のアジュバントが使用される場合、1つ以上のアジュバントが組成物に組み込まれ得、その一方で他のアジュバントがタンクミックスに添加される。
本発明は、以下を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000070

;および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;および
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ。
(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せは、(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の2つ、3つ、4つまたは5つの任意の組合せ、例えば、(i)と(ii);(i)と(iii);(i)と(iv);(i)と(v);(ii)と(iii);(ii)と(iv);(ii)と(v);(iii)と(iv);(iii)と(v);(iv)と(v);(i)と(ii)と(iii);(i)と(ii)と(iv);(i)と(ii)と(v);(i)と(iii)と(iv);(i)と(iii)と(v);(i)と(iv)と(v);(i)と(ii)と(iii)と(iv);(i)と(ii)と(iii)と(v);(i)と(ii)と(iv)と(v);(i)と(iii)と(iv)と(v);(i)と(ii)と(iii)と(iv)と(v)などを含む。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の式Iの化合物、または式Iの化合物を含む殺真菌有効量の混合物であって:
Figure 2023523655000071


混合物の95重量%以上が式Iの化合物である混合物;および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;ならびに
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000072

、および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;および
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ:
ここで、式Iの化合物の量の94%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明は、以下を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000073

;および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)任意の組合せ。
(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)任意の組合せは、(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の2つ、3つ、4つ、5つ、6つまたは7つの組合せ、例えば(i)と(ii);(i)と(iii);(i)と(iv);(i)と(v);(i)と(vi);(i)と(vii);(ii)と(iii);(ii)と(iv);(ii)と(v);(ii)と(vi);(ii)と(vii);(iii)と(iv);(iii)と(v);(iii)と(vi);(iii)と(vii);(iv)と(v);(iv)と(vi);(iv)と(vii);(v)と(vi);(v)と(vii);(vi)と(vii);(i)と(ii),と(iii);(i)と(ii)と(iv);(i)と(ii)と(v);(i)と(ii)と(vi);(i)と(ii)と(vii);(i)と(iii)と(iv);(i)と(iii)と(v);(i)と(iii)と(vi);(i)と(iii)と(vii);(i)と(iv)と(v);(i)と(iv)と(vi);(i)と(iv)と(vii);(i)と(ii)と(iii)と(iv);(i)と(ii)と(iii)と(v);(i)と(ii)と(iii)と(vi);(i)と(ii)と(iii)と(vii);(i)と(ii)と(iv)と(v);(i)と(ii)と(iv)と(vi);(i)と(ii)と(iv)と(vii)、などを含む。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の式Iの化合物、または式Iの化合物を含む殺真菌有効量の混合物であって:
Figure 2023523655000074


混合物の95重量%以上が式Iの化合物である混合物;および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)任意の組合せ。
本発明は、以下の成分を含む殺真菌混合物を提供する:
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000075

、および
(b)以下からなる群から選択されるアジュバント:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ:
ここで、式Iの化合物の量の94%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である
いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物の95重量%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物の96重量%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物の97重量%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物の98重量%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物の99重量%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物の99.5重量%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物の99.9重量%は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
いくつかの実施形態では、殺真菌混合物は、組成物である。いくつかの実施形態では、殺真菌混合物は、タンクミックスである。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、組成物中にある。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、安定な液体組成物中にある。式Iの化合物の安定な液体組成物には、本明細書に開示される安定な液体組成物が含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、懸濁濃縮(SC)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、サスポエマルジョン(SE)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、油分散(OD)組成物である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、乳剤(EC)組成物である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、ポリアルコキシル化アルコールである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルのアルキルは、C1-C26を含む炭水化物鎖を含むが、これに限定されない。
いくつかの実施形態では、ポリアルコキシル化アルコールのアルコールは、C1-C26の炭水化物鎖を含むが、これに限定されない。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルのアルキルは、短炭水化物鎖および長炭水化物鎖を含むが、これらに限定されない。
炭水化物鎖は、限定されないが、飽和鎖、不飽和鎖、分岐鎖および非分岐鎖を指し得る。
いくつかの実施形態では、短鎖はC1-C8を指す。いくつかの実施形態では、長鎖はC9-C26を指す。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドは、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、ポリブチレンオキシドまたはそれらの組合せを指すが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドは、コポリマーを含むが、これに限定されない。コポリマーは、ポリエチレンオキシド-ポリプロピレンオキシドなどのブロックコポリマー、および/またはエチレンオキシド-プロピレンオキシドなどのランダムコポリマーを指す。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーは、ジブロックコポリマーである。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーは、トリブロックコポリマーである。
いくつかの実施形態では、トリブロックコポリマーは、ポリエチレンオキシド/ポリプロピレンオキシド/ポリエチレンオキシドである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、アルキルエンドキャップされている。いくつかの実施形態では、アルキルは、短炭水化物鎖および長炭水化物鎖を含むが、これらに限定されない。炭水化物鎖は、限定されないが、飽和鎖、不飽和鎖、分岐鎖および非分岐鎖を指し得る。いくつかの実施形態では、短鎖はC1-C8を指す。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテルである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、C16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルである。
いくつかの実施形態では、C16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルは、Akzo Nobel Agrochemicalsによって製造販売されているEthylan(商標)995である。いくつかの実施形態では、C16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルは、BASFによって製造販売されているAgnique(登録商標)BP420である。いくつかの実施形態では、組成物中のAgnique(登録商標)BP420の量は、組成物の総重量に基づいて5~6重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAgnique(登録商標)BP420の量は、組成物の総重量に基づいて約5.5重量%である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、エトキシレートプロポキシレートアルコールである。
いくつかの実施形態では、エトキシレートプロポキシレートアルコールは、Crodaによって製造販売されているSynperonic(商標)13/9である。いくつかの実施形態では、エトキシレートプロポキシレートアルコールは、Crodaによって製造販売されているAtplus(商標)PFAである。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテルである。
いくつかの実施形態では、イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテルは、Clariantによって製造販売されているGenapol(登録商標)X80である。いくつかの実施形態では、イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテルは、BASFによって製造販売されているTrycol(登録商標)である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、エトキシル化イソトリデシルアルコールである。いくつかの実施形態では、エトキシル化イソトリデシルアルコールは、Clariantによって製造販売されているGenapol(登録商標)X 050である。いくつかの実施形態では、組成物中のエトキシル化イソトリデシルアルコールの量は、組成物の総重量に基づいて1~10重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のエトキシル化イソトリデシルアルコールの量は、組成物の総重量に基づいて4~6重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のエトキシル化イソトリデシルアルコールの量は、組成物の総重量に基づいて約5重量%である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは、組成物の表面張力を低下させ、植物の葉上の式Iの化合物の拡散を改善するのに有効である。表面張力が低下すると、葉からのドリフトが減少する。
いくつかの実施形態では、アジュバントとしてのシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、少なくとも1つのオルガノ変性トリシロキサンを含む。いくつかの実施形態では、アジュバントとしてのシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、少なくとも2つのオルガノ変性トリシロキサンを含む。
いくつかの実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、オルガノ変性トリシロキサンを指す。
いくつかの実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、Evonik製のBreak-Thru(登録商標)S233である。いくつかの実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、Momentive製のSilwett(登録商標)077である。
いくつかの実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、組成物の表面張力を低下させるのに有効である。シリコーン界面活性剤は、表面張力を低下させ、組成物を親油性表面上で迅速に拡散させるのに有効な薬剤であることが分かった。
いくつかの実施形態では、脂肪酸エステルには、脂肪酸のアルキルエステルおよび植物油が含まれ得るが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、脂肪酸エステルはベジタブルオイルメチルエステルである。
いくつかの実施形態では、アルキルエステルはC10-C20を含む炭水化物鎖を含む。
いくつかの実施形態では、アルキルは、短炭水化物鎖を含むが、これらに限定されない。
炭水化物鎖は、限定されないが、飽和鎖、不飽和鎖、分岐鎖および非分岐鎖を指し得る。
いくつかの実施形態では、短鎖はC1-C8を指す。いくつかの実施形態では、脂肪酸アルキルエステルは、Solvay製のRhodaphac(登録商標)PA/23(エトキシル化脂肪アルコールのリン酸エステル)またはSolvay製のAlkamuls(登録商標)VO/2003(エトキシル化(18EO)脂肪酸)である。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、トリデシルアルコールエトキシル化またはポリオキシエチレン(9)イソトリデカノールである。
いくつかの実施形態では、植物油には、ベジタブルオイルおよびその誘導体が含まれるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、ベジタブルオイルには、種子油、ヤシ油、ナタネ油、ヒマシ油、大豆油、パーム油およびトウモロコシ油が含まれるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、ベジタブルオイルの誘導体は、アルキルエステル、ポリアルキレンオキシドを指す。
ポリアルキレンオキシドは、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、ポリブチレンオキシドおよびそれらの組合せを指す。
いくつかの実施形態では、ベジタブルオイルおよびその誘導体としては、限定されないが、ナタネ油メチル化エステルおよびポリグリセロールエーテルのヤシ脂肪酸エステルが挙げられる。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、メチル化種子油とポリグリセロールエステルとの混合物である。
いくつかの実施形態では、ナタネ油メチル化エステルは、BASFによって製造販売されているAgnique(登録商標)ME 18 RDFである。
いくつかの実施形態では、ベジタブルオイルのポリアルキレンオキシド誘導体は、ポリグリセロールエーテルのヤシ脂肪酸エステルである。
いくつかの実施形態では、ポリグリセロールエーテルのヤシ脂肪酸エステルは、Clariantによって製造販売されているSynergen(登録商標)GL5である。
いくつかの実施形態では、脂肪酸エステルは、式Iの化合物のより良好かつ効率的な浸透のために葉の表面特性を軟化させる。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンの誘導体は、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマー(VP/VA)である。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマーは、Ashlandによって製造販売されているSokalan(登録商標)VA 64 Pである。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマーは、Ashlandによって製造販売されているAgrimer(商標)VA 6である。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンの誘導体は、アルキルグラフトPVPのようなビニルピロリドンコポリマーである。いくつかの実施形態では、アルキルグラフトPVPのようなビニルピロリドンコポリマーは、Ashlandによって製造販売されているAgrimer AL-22である。
いくつかの実施形態では、組成物中のビニルピロリドンの誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて1~5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のビニルピロリドンの誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて2~4重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のビニルピロリドンの誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて約3重量%である。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドン(PVP)およびその誘導体は、展着および貯留特性を改善するために(例えば、耐雨性のために)、式Iの化合物の植物葉への展着性を増加させるのに有効である。
糖系界面活性剤には、ソルビタンエステル、スクロースエステル、アルキルポリグリコシドおよび脂肪酸グルカミドが含まれ得るが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、糖系界面活性剤は、グルカミドのアルキルまたは脂肪酸誘導体である。
いくつかの実施形態では、糖系界面活性剤はアルキルグルカミドである。
いくつかの実施形態では、脂肪酸グルカミドは、C8/C10脂肪酸グルコースアミドである。
いくつかの実施形態では、C8/C10脂肪酸グルコースアミドは、Clariant製のSynergen(登録商標)GAである。
いくつかの実施形態では、糖系界面活性剤は、ソルビタンおよびその誘導体である。
いくつかの実施形態では、ソルビタンの誘導体は、ポリエチレンオキシド誘導体および脂肪酸エステルである。
いくつかの実施形態では、ソルビタンはジまたはトリ脂肪酸エステルである。いくつかの実施形態では、ソルビタンの誘導体は、20~80個のエチレンオキシド基を含むポリエチレンオキシド誘導体である。
いくつかの実施形態では、ソルビタンの誘導体は、Tween(登録商標)80である。いくつかの実施形態では、ソルビタンの誘導体は、Tween(登録商標)24 LMである。いくつかの実施形態では、組成物中のソルビタンの誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて1~5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のソルビタンの誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて3~4重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のソルビタンの誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて3.25重量%である。
Tween(登録商標)24 LMは、界面活性剤としても組成物において使用され得る。
いくつかの実施形態では、糖系界面活性剤は、葉表面を通した式Iの化合物の浸透を改善するために葉表面に影響を及ぼす。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、ベジタブルオイルメチルエステルである。
いくつかの実施形態では、リグニンおよびテルペンは、展着および貯留特性を改善するために(例えば、耐雨性のために)、式Iの化合物の植物葉への展着性を増加させるのに有効である。
いくつかの実施形態では、リグニンおよびテルペンは、木質製品である。いくつかの実施形態では、木質製品は木油系製品である。いくつかの実施形態では、木油系製品は松根油である。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、マツ木系リグニンおよびテルペンである。いくつかの実施形態では、アジュバントは、松根油系リグニンおよびテルペンである。いくつかの実施形態では、松根油系リグニンおよびテルペンは、50~60%のオレイン酸およびリノール酸、34~40%のロジン、ならびに5~10%の長鎖アルコールおよびステロールを含む。
いくつかの実施形態では、殺真菌混合物は、複数アジュバントシステムを含む。複数アジュバントシステムは、アジュバントのブレンドまたは任意の組合せを指す。
いくつかの実施形態では、殺真菌混合物は、少なくとも2つのアジュバントを含む。いくつかの実施形態では、殺真菌混合物は、脂肪酸エステルおよび脂肪アルコールアルコキシレートを含む。
いくつかの実施形態では、殺真菌混合物は、少なくとも3つのアジュバントを含む。いくつかの実施形態では、殺真菌混合物は、メチル化種子油、ポリグリセロールエステルおよびアルコキシル化アルコールを含む。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、異なる様式で浸透に影響を及ぼす。いくつかの実施形態では、アジュバントは、同じ様式で浸透に影響を及ぼす。
いくつかの実施形態では、アジュバントのブレンドは、アルキル脂肪酸エステルと脂肪アルコールアルコキシレートの組合せを含むが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態では、アルキル脂肪酸エステルと脂肪アルコールアルコキシレートとの組合せは、Clariantによって製造および販売されているSynergen(登録商標)SOCである。いくつかの実施形態では、EC組成物中のSynergen(登録商標)SOCの量は、組成物の総重量に基づいて5~6重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中のSynergen(登録商標)SOCの量は、組成物の総重量に基づいて5.5重量%である。
いくつかの実施形態では、アルキル脂肪酸エステルおよび脂肪アルコールアルコキシレートの組合せは、Clariantによって製造および販売されているFOPである。
いくつかの実施形態では、アジュバントのブレンドは、式Iの化合物と共に使用される。いくつかの実施形態では、少なくとも2つの改善のための少なくとも2つのアジュバントが、式Iの化合物と共に使用される。
いくつかの実施形態では、アジュバントのブレンドは、植物油および/またはその誘導体と糖系界面活性剤との組合せを含むが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、アジュバントのブレンドは、植物の葉上への式Iの化合物の拡散を改善する、展着および貯留特性の改善のため(例えば、耐雨性のため)の、葉からのドリフトを減少させる表面張力低減のための、および葉表面を通した式Iの化合物の浸透の改善のためのアジュバントの組合せを含む。
いくつかの実施形態では、2つ以上のアジュバントは、同じ用途、例えば、展着および貯留特性の改善(例えば、耐雨性のため)、植物の葉上への式Iの化合物の拡散の改善、葉からのドリフトを減少させる表面張力低減、および/または葉表面を通した式Iの化合物の浸透の改善のために使用される。
いくつかの実施形態では、混合物中の化合物(I)の量は、1~99.99重量%である。
いくつかの実施形態では、混合物中のアジュバントの量は、0.01~95重量%である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの重量比の範囲は、50:1~1:50である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの重量比の範囲は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの重量比の範囲は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの重量比は、1:1である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比の範囲は、50:1~1:50である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比の範囲は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比の範囲は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比は、1:1である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物と、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントとの重量比は25:1である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物と、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの重量比は50:1である。
一実施形態では、混合物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルと式Iの化合物との重量比は、1:90である。
一実施形態では、混合物中の植物油およびその誘導体と式Iの化合物との重量比は、1:90である。
一実施形態では、混合物中のビニルピロリドンおよびその誘導体と式Iの化合物との重量比は、1:90である。
一実施形態では、混合物中の糖系界面活性剤と式Iの化合物との重量比は、1:90である。
いくつかの実施形態では、2つのアジュバントの重量比の範囲は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、2つのアジュバントの重量比は、2:1~1:2である。いくつかの実施形態では、2つのアジュバントの重量比は、1:1である。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントと、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は5:1~1:5であり、いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントと、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの重量比は2:1である。いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントと、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー構造を有するアジュバントとの重量比は1.4:1である。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントと、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントと、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル構造を有するアジュバントとの重量比は1:5.5である。
いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントと、脂肪酸のエステル構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントと、脂肪酸のエステル構造を有するアジュバントとの重量比は1:3.7である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル構造を有するアジュバントと、脂肪酸のエステル構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル構造を有するアジュバントと、脂肪酸のエステル構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は、1.5:1である。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル構造を有するアジュバントと、脂肪酸のエステルを有するアジュバントと、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は、10:5:1~1:5:10である。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル構造を有するアジュバントと、脂肪酸のエステルを有するアジュバントと、ビニルピロリドンおよびその誘導体構造を有するアジュバントとの重量比の範囲は、5.7:3.76:1である。
いくつかの実施形態では、複数アジュバントシステムにおける2つのアジュバントの重量比範囲は、5:1~1:5、または1:3~3:1、または1:2~2:1または1:1である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの重量比は、5:1~1:5、または1:3~3:1、または1:2~2:1、または1:1である。
いくつかの実施形態では、混合物中の式Iの化合物対アジュバントの重量比は、5:1~1:5、または1:3~3:1、または1:2~2:1、または1:1である。
いくつかの実施形態では、組み込まれた状態で、アジュバントは、組成物の総重量に基づいて少なくとも0.1重量%の量で存在する。いくつかの実施形態では、アジュバントは、組成物の総重量に基づいて少なくとも10重量%の量で存在する。いくつかの実施形態では、アジュバントは、組成物の総重量に基づいて少なくとも15重量%の量で存在する。いくつかの実施形態では、アジュバントは、組成物の総重量に基づいて最大30重量%の量で存在する。
いくつかの実施形態では、本発明の混合物は、組み込み組成物と呼ばれる1つの組成物として製剤化される。いくつかの実施形態では、混合物を2つの別個の組成物に製剤化し、組成物をタンクミックスに添加する。
いくつかの実施形態では、タンクミックス中のアジュバント対化合物(I)の比は、50:1~1:50である。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比の範囲は、50:1~1:50である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比の範囲は、10:1~1:10である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比の範囲は、5:1~1:5である。いくつかの実施形態では、式Iの化合物対アジュバントの体積比は、1:1である。
いくつかの実施形態では、組成物/混合物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも3重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物/混合物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも5重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物/混合物中の脂肪酸エステルの構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも3重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物/混合物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%~2.5重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物/混合物中の糖系界面活性剤の構造を有するアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも3重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテル濃度が組成物の総重量に基づいて3重量%未満である場合、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルは界面活性剤/乳化剤として使用される。
これに関連して、組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー濃度が組成物の総重量に基づいて5重量%未満である場合、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは界面活性剤/乳化剤として使用される。
これに関連して、組成物中の脂肪酸エステル濃度が組成物の総重量に基づいて3重量%未満である場合、脂肪酸エステルは界面活性剤/乳化剤として使用される。
これに関連して、組成物中の糖系界面活性剤濃度が組成物の総重量に基づいて3重量%未満である場合、糖系界面活性剤は界面活性剤/乳化剤として使用される。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、脂肪酸エステルおよび/または糖系界面活性剤が界面活性剤/乳化剤として使用される場合、それはアジュバントとしても使用され/機能する。
いくつかの実施形態では、化合物(I)および/またはアジュバントの組成物は、液体組成物、固体組成物またはそれらの組合せである。
液体組成物の例は、懸濁濃縮(SC)組成物、油分散(OD)組成物または乳剤(EC)組成物である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の脂肪酸アルキルエステルの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の植物油およびその誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の糖系界面活性剤は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の脂肪酸アルキルエステルの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の植物油およびその誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の糖系界面活性剤は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物を含む組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの濃度は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。
一実施形態では、式Iの化合物を含む組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度は、組成物の総重量に基づいて0.1重量%である。
一実施形態では、式Iの化合物の組成物中の脂肪酸アルキルエステルの濃度は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。
一実施形態では、式Iの化合物を含む組成物中の植物油およびその誘導体の濃度は、組成物の総重量に基づいて6重量%である。
一実施形態では、式Iの化合物を含む組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の濃度は、組成物の総重量に基づいて1.5重量%である。
一実施形態では、式Iの化合物を含む組成物中の糖系界面活性剤の濃度は、組成物の総重量に基づいて5重量%である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のポリアルキレンオキシドアルキルエーテルの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の脂肪酸アルキルエステルの量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の植物油およびその誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中のビニルピロリドンおよびその誘導体の量は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
一実施形態では、式Iの化合物とアジュバントとの混合物中または組成物中の糖系界面活性剤は、組成物の総重量に基づいて約1重量%~約5重量%の範囲である。
いくつかの実施形態では、組成物中のVP/VAの濃度は、組成物の総重量に基づいて約1~3重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のVP/VAの濃度は、組成物の総重量に基づいて約1.5重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物中のPVPの濃度は、組成物の総重量に基づいて約0.5~1.5重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のPVPの濃度は、組成物の総重量に基づいて約0.75~1.25重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度は、組成物の総重量に基づいて約0.25~2.5重量%である。いくつかの実施形態では、VP/VAの濃度は、組成物の総重量に基づいて約0.1~2.0重量%である。
いくつかの実施形態では、複数アジュバントシステム中のアジュバントは、類似の特性を有する。
いくつかの実施形態では、複数アジュバントシステム中のアジュバントは、異なる特性を有する。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、葉の表面特性に影響を及ぼす。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、組成物の物理的特性に影響を及ぼす。
いくつかの実施形態では、1アジュバントまたは複数アジュバントシステム/ブレンドは、液滴/組成物/希釈後の組成物の表面張力に影響を及ぼし、粘着剤として作用し、葉上の式Iの化合物の拡散を改善する。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物の浸透は、組成物の表面張力を低下させることによって増加し、したがって葉の表面に組成物を拡散させ、浸透を促進する。
いくつかの実施形態では、使用されるアジュバントは、溶媒、界面活性剤、湿潤剤、および/または分散剤としても機能し得る。
いくつかの実施形態では、使用される溶媒、界面活性剤、湿潤剤、および/または分散剤は、アジュバントとしても機能し得る。
いくつかの実施形態では、Agnique(登録商標)ME 18 RD-F(脂肪酸、C16-18およびC18-不飽和メチルエステル)は、溶媒および組み込みアジュバントである。
いくつかの実施形態では、Genapol(登録商標)x80(イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤)は、乳化剤/界面活性剤および組み込みアジュバントである。
いくつかの実施形態では、Agnique(登録商標)ME 18 RD-F(脂肪酸、C16-18およびC18-不飽和メチルエステル)は、OD組成物における溶媒および組み込みアジュバントである。
いくつかの実施形態では、Genapol(登録商標)x80(イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤)は、OD組成物における乳化剤/界面活性剤および組み込みアジュバントである。
いくつかの実施形態では、溶媒Agnique(登録商標)ME 18 RD-F(脂肪酸、C16-18およびC18-不飽和メチルエステル)も、組み込みアジュバントである。
いくつかの実施形態では、乳化剤/界面活性剤Genapol(登録商標)x80(イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤)も、組み込みアジュバントである。
いくつかの実施形態では、OD組成物における溶媒Agnique(登録商標)ME 18 RD-F(脂肪酸、C16-18およびC18-不飽和メチルエステル)も、組み込みアジュバントである。
いくつかの実施形態では、OD組成物における乳化剤/界面活性剤Genapol(登録商標)x80(イソトリデシルアルコールポリグリコールエーテル非イオン性界面活性剤)も、組み込みアジュバントである。
組成物は、農薬技術分野で慣例的である手順に従って調製されるが、その中に化合物(I)とアジュバントとの開示された混合物が存在するので、新規かつ重要である。
開示された混合物の濃縮組成物は、施用のために水または別の液体に分散させることができ、または組成物は、塵状または粒状であってもよく、それを次いで、さらなる処理をせずに施用することができ、または施用前に希釈することができる。
最も頻繁に施用される組成物は、水性懸濁液またはエマルジョンである。そのような水溶性、水懸濁性、または乳化性のいずれかの組成物は、通常湿潤性粉末として知られる固体、または通常乳剤、水性懸濁液、懸濁濃縮物もしくはサスポエマルジョンとして知られる液体である。本開示は、混合物を送達のために製剤化し、殺真菌剤として使用することができるすべてのビヒクルを企図する。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、非水性液体担体を含むEC組成物であり、非水性液体担体はアセトフェノンである。いくつかの実施形態では、EC組成物中のアセトフェノンの量は、組成物の総重量に基づいて55~65重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中のアセトフェノンの量は、組成物の総重量に基づいて約61重量%である。
アセトフェノンは、低温での組成物の安定性を改善するために、特に結晶化を最小限に抑えるために組成物に使用される。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、2つのアジュバントを含むEC組成物である。いくつかの実施形態では、2つのアジュバントは、Agnique(登録商標)BP420およびSynergen(登録商標)SOCである。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、脂肪アルコールアルコキシエーテルを含むEC組成物である。いくつかの実施形態では、EC組成物は、脂肪アルコールアルコキシエーテルを含む。いくつかの実施形態では、EC組成物は、アセトフェノンである少なくとも1つの液体担体を含み、組成物は、脂肪アルコールアルコキシエーテルを含む。いくつかの実施形態では、脂肪アルコールアルコキシエーテルは、脂肪アルコールアルコキシエーテルである。いくつかの実施形態では、脂肪アルコールアルコキシエーテルは、Agnique(登録商標)BP420である。いくつかの実施形態では、EC組成物は、脂肪アルコールアルコキシエーテルと混合される。いくつかの実施形態では、EC組成物は、アセトフェノンである少なくとも1つの液体担体を含み、脂肪アルコールアルコキシエーテルと混合される。いくつかの実施形態では、脂肪アルコールアルコキシエーテルは、脂肪アルコールアルコキシエーテルである。いくつかの実施形態では、脂肪アルコールアルコキシエーテルは、Agnique(登録商標)BP420である。
本明細書で使用される場合、「と混合される」という用語は、タンクミックスまたは別個の施用を指す。
いくつかの実施形態では、EC組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルを含む。いくつかの実施形態では、EC組成物は、アセトフェノンである少なくとも1つの液体担体、および少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルを含む。いくつかの実施形態では、脂肪アルコールアルコキシエーテルは、脂肪アルコールアルコキシエーテルである。いくつかの実施形態では、脂肪アルコールアルコキシエーテルは、Agnique(登録商標)BP420である。いくつかの実施形態では、EC組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または少なくとも1つのアルキル脂肪酸エステルを含む。いくつかの実施形態では、EC組成物は、Synergen(登録商標)SOCを含む。いくつかの実施形態では、EC組成物は、Synergen(登録商標)SOCおよびAgnique(登録商標)BP420を含む。いくつかの実施形態では、EC組成物は、アセトフェノンである少なくとも1つの液体担体を含む。
いくつかの実施形態では、EC組成物は、25~75g/Lの式Iの化合物の濃度を有する。いくつかの実施形態では、EC組成物は、50g/Lの式Iの化合物の濃度を有する。
いくつかの実施形態では、EC組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/または少なくとも1つのアルキル脂肪酸エステルと混合される。いくつかの実施形態では、EC組成物は、Synergen(登録商標)SOCと混合される。いくつかの実施形態では、EC組成物は、Synergen(登録商標)SOCおよびAgnique(登録商標)BP420と混合される。
本明細書で使用される場合、「と混合される」という用語は、タンクミックスまたは別個の施用を指す。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、1つのアジュバントを含むOD組成物である。いくつかの実施形態では、アジュバントはGenapol(登録商標)X050である。いくつかの実施形態では、アジュバントは、イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテル(5 EO)である。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルを含む。
いくつかの実施形態では、脂肪アルコールアルコキシエーテルの少なくとも1つは、イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテル(5 EO)である。
いくつかの実施形態では、イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテル(5 EO)は、Genapol(登録商標)X50である。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、脂肪酸エステルを含む。
いくつかの実施形態では、脂肪酸エステルはAgnique(登録商標)RD-F18である。
いくつかの実施形態では、Agnique(登録商標)RD-F18は、溶媒およびアジュバントの両方として機能する。
いくつかの実施形態では、脂肪酸エステルは、C16-18およびC18不飽和メチルエステルである。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび少なくとも1つの脂肪酸エステルを含む。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、C16-18およびC18不飽和メチルエステルおよびGenapol(登録商標)X50(イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテル(5 EO))を含む。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、少なくとも1つの分散剤を含む。いくつかの実施形態では、分散剤はポリマーである。いくつかの実施形態では、分散剤は、Atlox(商標)4912、Atlox(商標)4915、Atlox(商標)4916、Agrimer(商標)AL22、およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、少なくとも1つのポリマー分散剤を含む。
本発明に関連して使用され得るポリマー分散剤には、Atlox(商標)4912、Atlox(商標)4915、Atlox(商標)4916およびAgrimer(商標)AL22が含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、ポリマー分散剤は、Atlox(商標)4912、Atlox(商標)4915、Atlox(商標)4916、Agrimer(商標)AL22、およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、分散剤は、Soprophor(登録商標)3D33以外である。いくつかの実施形態では、分散剤は、Soprophor(登録商標)4D384以外である。いくつかの実施形態では、分散剤は、Soprophor(登録商標)3D33である。いくつかの実施形態では、分散剤は、Soprophor(登録商標)4D384である。組成物がODであるいくつかの実施形態では、分散剤は、Soprophor(登録商標)3D33以外である。組成物がODであるいくつかの実施形態では、分散剤は、Soprophor(登録商標)4D384以外である。組成物中の液体担体が水性液体担体であるいくつかの実施形態では、分散剤はSoprophor(登録商標)3D33である。組成物中の液体担体が水性液体担体であるいくつかの実施形態では、分散剤はSoprophor(登録商標)4D384である。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、少なくとも1つの乳化剤を含む。
本発明に関連して使用され得る乳化剤としては、Aerosol(登録商標)OT-SE ULA、Rhodocal(登録商標)70/B、Synperonic(商標)PE/L 64、Atlas(商標)G5002、Genapol(登録商標)X50、Genapol(登録商標)X80およびAlkamils APが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、乳化剤は、Aerosol(登録商標)OT-SE ULA、Rhodocal(登録商標)70/B、Synperonic(商標)PE/L 64、Atlas(商標)G5002、Genapol(登録商標)X50、Genapol(登録商標)X80、Alkamils AP、およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、乳化剤はAerosol(登録商標)OT-SEである。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosol(登録商標)OT-SEの量は、組成物の総重量に基づいて1~10重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosol(登録商標)OT-SEの量は、組成物の総重量に基づいて5~7重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のAerosol(登録商標)OT-SEの量は、組成物の総重量に基づいて約6重量%である。
いくつかの実施形態では、乳化剤はSynperonic(商標)PE/L 64である。いくつかの実施形態では、組成物中のSynperonic(商標)PE/L 64の量は、組成物の総重量に基づいて1~10重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のSynperonic(商標)PE/L 64の量は、組成物の総重量に基づいて5~7重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のSynperonic(商標)PE/L 64の量は、組成物の総重量に基づいて約6重量%である。
いくつかの実施形態では、乳化剤はヒマシ油を含む。いくつかの実施形態では、乳化剤はTSP 16を含む。いくつかの実施形態では、乳化剤は、トリオレイン酸ソルビタン(スパン型)を含む。いくつかの実施形態では、乳化剤は、トリスチリルフェノールエトキシレートである。いくつかの実施形態では、トリスチリルフェノールエトキシレートは、Soprophor(登録商標)TS/16である。いくつかの実施形態では、EC組成物中のSoprophor(登録商標)TS/16の量は、組成物の総重量に基づいて20~25重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中のSoprophor(登録商標)TS/16の量は、組成物の総重量に基づいて22~24重量%である。いくつかの実施形態では、EC組成物中のSoprophor(登録商標)TS/16の量は、組成物の総重量に基づいて約23重量%である。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、エチレンオキシド/プロピレンオキシドブロックコポリマーを含む。エチレンオキシド/プロピレンオキシドブロックコポリマーは、界面活性剤および乳化剤として機能し得る。いくつかの実施形態では、エチレンオキシド/プロピレンオキシドブロックコポリマーは、Synperonic(商標)PE/L 64である。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、水スカベンジャーを含む。いくつかの実施形態では、OD組成物は、組成物の総重量に基づいて0.25~0.75重量%の水スカベンジャーを含む。いくつかの実施形態では、OD組成物は、組成物の総重量に基づいて0.5重量%の水スカベンジャーを含む。いくつかの実施形態では、水スカベンジャーはオルトケイ酸テトラエチルである。
いくつかの実施形態では、OD組成物は、200~300g/Lの式Iの化合物の濃度を有する。いくつかの実施形態では、OD組成物は、250g/Lの式Iの化合物の濃度を有する。いくつかの実施形態では、OD組成物は、少なくとも200g/Lの式Iの化合物の濃度を有する。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000076


(b)非水性液体担体
を含む油分散(OD)組成物を提供し、
a)組成物は、組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチルをさらに含み、
b)組成物中の式Iの化合物の濃度は250g/Lである。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000077


(b)非水性液体担体
を含む油分散(OD)組成物を提供し、
c)組成物は、組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチル、および/またはエポキシ化大豆油をさらに含み、
d)組成物中の式Iの化合物の濃度は250g/Lである。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はSC組成物である。いくつかの実施形態では、SC組成物は1つのアジュバントを含む。いくつかの実施形態では、アジュバントはSilwett(登録商標)077である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はSC組成物であり、SC組成物中の式Iの化合物の量は400g/L~600g/Lである。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はSC組成物であり、SC組成物中の式Iの化合物の量は500g/Lである。いくつかの実施形態では、SC組成物はVP/VAを含まない。いくつかの実施形態では、SC組成物は、Van Gel(登録商標)Bを含まない。いくつかの実施形態では、SC組成物は、ケイ酸マグネシウムアルミニウムを含まない。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、アジュバントを含まずに製剤化される。
いくつかの実施形態では、SC組成物は少なくとも1つのアジュバントを含む。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーである。
いくつかの実施形態では、シロキサンはSilwett(登録商標)I77である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、1つのアジュバントと混合される。
いくつかの実施形態では、アジュバントは、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーである。
いくつかの実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの少なくとも1つの誘導体を含む。
いくつかの実施形態では、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーは、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの少なくとも2つの誘導体を含む。
いくつかの実施形態では、シロキサンアジュバントはSilwett(登録商標)l-77である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびキサンタンガムを含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよび無水リン酸二ナトリウムを含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびトリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテルを含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびリン酸二水素カリウムを含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよび1,2-プロパンジオールを含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびProxel GXLを含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびポリジメチルシロキサンエマルジョンを含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびSoprophor(登録商標)3D33を含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびSupragil WPを含む。
いくつかの実施形態では、SC組成物はジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウムを含む。いくつかの実施形態では、ジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウムは、Supragil WPである。いくつかの実施形態では、組成物中のSupragil WPの量は、組成物の総重量に基づいて0.1~1重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のSupragil WPの量は、組成物の総重量に基づいて約0.5重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は2つのアジュバントを含む。
いくつかの実施形態では、2つのアジュバントは、少なくとも1つのシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーおよびVP/VAである。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、少なくとも1つのシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーを含み、少なくとも1つの追加のアジュバントと混合される。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、少なくとも1つのアジュバントと混合される。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、少なくとも2つのアジュバントと混合される。
いくつかの実施形態では、アジュバントはVP/VAである。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、Trycol(登録商標)と混合される。
本明細書で使用される場合、「と混合される」という用語は、タンクミックスまたは別個の施用を指す。いくつかの実施形態では、SC組成物はVP/VAを含む。
いくつかの実施形態では、SC組成物はVP/VAをアジュバントとして含む。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、組成物の総重量に基づいて少なくとも40重量%の濃度で式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、SC組成物は、組成物の総重量に基づいて少なくとも50重量%の濃度で式Iの化合物を含む。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、式Iの化合物およびVP/VAを含み、式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも40重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、式Iの化合物を含み、VP/VAなしで製剤化され、式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも40重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、式Iの化合物およびVP/VAを含み、式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも50重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、式Iの化合物を含み、VP/VAなしで製剤化され、式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも50重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物は、式Iの化合物を含み、VP/VAなしで製剤化され、式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて少なくとも45重量%である。
いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて45重量%以上である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて50重量%以上である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて55重量%以上である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて60重量%以上である。いくつかの実施形態では、SC組成物中の式Iの化合物の濃度は、組成物の総重量に基づいて65重量%超である。
いくつかの実施形態では、SC組成物に使用される式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、SC組成物に使用される式Iの化合物の量の96%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、SC組成物に使用される式Iの化合物の量の97%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、SC組成物に使用される式Iの化合物の量の98%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、SC組成物に使用される式Iの化合物の量の99%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、SC組成物に使用される式Iの化合物の量の99.5%以上は、形態I多形の形態である。いくつかの実施形態では、SC組成物に使用される式Iの化合物の量の100%は、形態I多形の形態である。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000078

、および
(b)水性液体担体、を含む懸濁濃縮(SC)組成物を提供し、
組成物は、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマー(VP/VA)を含まない。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000079

、および
(b)水性液体担体、を含む懸濁濃縮(SC)組成物を提供し、
組成物は、ケイ酸マグネシウムアルミニウムを含まない。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000080

、および
(b)水性液体担体、を含む懸濁濃縮(SC)組成物を提供し、
組成物は、組成物の総重量に基づいて0.01~0.8重量%の濃度でシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーを含む。
いくつかの実施形態では、組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度は、組成物の総重量に基づいて0.01~0.5重量%である。
いくつかの実施形態では、組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度は、組成物の総重量に基づいて0.1~0.3重量%である。いくつかの実施形態では、組成物中のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーの濃度は、組成物の総重量に基づいて約0.2重量%である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はEC組成物であり、式Iの化合物の量の96%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はOD組成物であり、式Iの化合物の量の96%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はSC組成物であり、式Iの化合物の量の96%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、安定な液体組成物はSE組成物であり、式Iの化合物の量の96%超は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、
(a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
Figure 2023523655000081

、を含む乳剤(EC)組成物を提供し、
a)組成物は、少なくとも1つの脂肪アルコールアルコキシエーテルおよび/もしくは少なくとも1つのアルキル脂肪酸エステルを含み、かつ/または
b)組成物中の式Iの化合物の濃度は50g/Lである。
本発明は、(i)式Iの化合物、(ii)アセトフェノン、(iii)Agnique(登録商標)BP420、および(iv)Synergen(登録商標)SOCを含むEC組成物を提供する。
本発明は、(i)式Iの化合物および(ii)Genapol(登録商標)X050を含むOD組成物を提供する。
本発明は、(i)式Iの化合物および(ii)イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテル(5 EO)を含むOD組成物を提供する。
本発明は、(i)式Iの化合物および(ii)Silwett(登録商標)077を含むSC組成物を提供し、組成物中の式Iの化合物の濃度は500g/Lであり、組成物はVP/VAおよびvan gelを含まない。
本発明はまた、式Iの化合物および非水性液体担体を含む組成物を提供し、非水性液体担体は、非水性液体担体の重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有する。
本発明はまた、式Iの化合物、非水性液体担体および少なくとも1つの農業的に許容される不活性添加剤を含む組成物を提供し、(1)非水性液体担体は、非水性液体担体の重量に基づいて0.2重量%以下の含水量を有し、(2)農業的に許容される不活性添加剤は、農業的に許容される不活性添加剤の重量に基づいて1重量%未満の含水量を有する。いくつかの実施形態では、農業的に許容される不活性添加剤を入手した時点で含水量が評価される。いくつかの実施形態では、含水量は、農業的に許容される不活性添加剤を混和材料に添加する直前の時点で評価される。
本発明はまた、(i)本明細書に記載のSC組成物のいずれか1つと、(ii)Trycol(登録商標)とを含む混合物を提供する。
本発明はまた、組成物中の溶媒としてアセトフェノンを使用することを含む、低温下の組成物中の式Iの化合物の結晶化を減少させるための方法を提供する。
本明細書で使用される場合、「低温」という用語は、室温より低い、すなわち20℃未満の温度を意味する。
いくつかの実施形態では、温度は-10℃~20℃である。いくつかの実施形態では、温度は0℃~20℃である。いくつかの実施形態では、温度は0℃~15℃である。いくつかの実施形態では、温度は5℃~15℃である。いくつかの実施形態では、温度は0℃である。
本発明はまた、式Iの化合物を含むSC組成物の粘度を低下させるための方法を提供し、方法は、VP/VAを含まないように組成物を製剤化することを含む。
本発明はまた、式Iの化合物を含むSC組成物の粘度を低下させるための方法を提供し、方法は、Van Gel(登録商標)Bまたはケイ酸マグネシウムアルミニウムを含まないように組成物を製剤化することを含む。
追加の農薬:
本発明の混合物および組成物は、1つ以上の追加の農薬をさらに含み得る。
いくつかの実施形態では、本発明の組成物は、少なくとも1つの追加の農薬をさらに含む。いくつかの実施形態では、農薬は殺真菌剤、除草剤、殺虫剤または殺線虫剤である。
いくつかの実施形態では、本発明の組成物は、少なくとも1つの追加の殺真菌剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、本発明の殺真菌混合物は、少なくとも1つの追加の殺真菌剤をさらに含む。
いくつかの実施形態では、少なくとも1つの追加の殺真菌剤は、殺真菌性ステロール生合成阻害剤である。
いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、プロチオコナゾール、エポキシコナゾール、シプロコナゾール、ミクロブタニル、プロクロラズ、メトコナゾール、ジフェノコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、フェンブコナゾール、プロピコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホールおよびフェンプロピモルフからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、プロチオコナゾール、エポキシコナゾール、メトコナゾール、ジフェノコナゾール、プロピコナゾール、プロクロラズ、テトラコナゾール、テブコナゾール、フェンプロピモルフ、フェンプロピジン、イプコナゾール、トリチコナゾール、スピロキサミン、フェンヘキサミドおよびフェンピラザミンからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、プロチオコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、エポキシコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、シプロコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、ミクロブタニルである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、メトコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、ジフェノコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、プロピコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、プロクロラズである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、テトラコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、テブコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フルキンコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フルシラゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フルトリアホールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フェンプロピモルフである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フェンプロピジンである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、イプコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、トリチコナゾールである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、スピロキサミンである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フェンヘキサミドである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フェンピラザミンである。いくつかの実施形態では、ステロール生合成阻害剤は、フェンブコナゾールである。
いくつかの実施形態では、少なくとも1つの追加の殺真菌剤は、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤である。
いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤は、ベンゾビンジフルピル、ペンチオピラド、イソピラザム、フルキサピロキサド、ボスカリド、フルオピラム、ビキサフェンおよびペンフルフェンからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はベンゾビンジフルピルである。いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はペンチオピラドである。いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はイソピラザムである。いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はフルキサピロキサドである。いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はボスカリドである。いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はフルオピラムである。いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はビキサフェンである。いくつかの実施形態では、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤はペンフルフェンである。
いくつかの実施形態では、少なくとも1つの追加の殺真菌剤は、ストロビルリン殺真菌剤である。
いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤は、アゾキシストロビン、ピラクロストロビン、ピコキシストロビン、フルオキサストロビン、トリフロキシストロビン、クレソキシムメチル、ジモキシストロビンおよびオリサストロビンからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤は、アゾキシストロビン、ピラクロストロビン、ピコキシストロビン、フルオキサストロビンおよびトリフロキシストロビンからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤はアゾキシストロビンである。いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤はピラクロストロビンである。いくつかの実施形態において、ストロビルリン殺真菌剤はピコキシストロビンである。いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤はフルオキサストロビンである。いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤はトリフロキシストロビンである。いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤はクレソキシムメチルである。いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤はジモキシストロビンである。いくつかの実施形態では、ストロビルリン殺真菌剤はオリサストロビンである。
いくつかの実施形態において、少なくとも1つの追加の殺真菌剤は、殺真菌性多部位阻害剤である。
いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤は、マンコゼブ、クロロタロニル、ホルペット、キャプタン、メチラム、マネブ、プロピネブ、水酸化銅、オクタン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、硫酸銅(三塩基性)、マン銅(mancopper)、オキシン銅、銅ビス(3-フェニルサリシレート)、クロム酸銅亜鉛、酸化第一銅、硫酸第二銅ヒドラジニウムおよびクプロバム(cuprobam)からなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤はマンコゼブである。いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤はクロロタロニルである。いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤はホルペットである。いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤はキャプタンである。いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤はメチラムである。いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤はマネブである。いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤はプロピネブである。いくつかの実施形態では、殺真菌性多部位阻害剤は、水酸化銅、オクタン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、硫酸銅(三塩基性)、マン銅(mancopper)、オキシン銅、銅ビス(3-フェニルサリシレート)、クロム酸銅亜鉛、酸化第一銅、硫酸第二銅ヒドラジニウムまたはクプロバム(cuprobam)である。
いくつかの実施形態では、追加の殺真菌剤は、2-(チオシアナトメチルチオ)-ベンゾチアゾール、2-フェニルフェノール、8-ヒドロキシキノリンサルファート、アメトクトラジン、アミスルブロム、アンチマイシン、Ampelomyces quisqualis、アザコナゾール、アゾキシストロビン、枯草菌、枯草菌株QST713、ベナラキシル、ベノミル、ベンチアバリカルブイソプロピル、ベンジルアミノベンゼンスルホナート(BABS)塩、重炭酸塩、ビフェニル、ビスメルチアゾール、ビテルタノール、ビキサフェン、ブラストサイジン-S、ホウ砂、ボルドー液、ボスカリド、ブロムコナゾール、ブピリメート、多硫酸カルシウム、カプタホール、キャプタン、カルベンダジム、カルボキシ、カルプロパミド、カルボン、クラザフェノン(chlazafenone)、クロロネブ、クロロタロニル、クロゾリネート、コニオチリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)、水酸化銅、オクタン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、硫酸銅(三塩基性)、酸化第一銅、シアゾファミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、ダゾメット、デバカルブ、二アンモニウムエチレンビス-(ジチオカルバマート)、ジクロフルアニド、ジクロロフェン、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾコートイオン、ジフルメトリム、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、ジノブトン、ジノカップ、ジフェニルアミン、ジチアノン、ドデモルフ、酢酸ドデモルフ、ドジン、ドジン遊離塩基、エジフェンフォス、エネストロビン(enestrobin)、エネストロブリン(enestroburin)、エポキシコナゾール、エタボキサム、エトキシキン、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナリモール、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンピラザミン、フェンチン、酢酸フェンチン、水酸化フェンチン、フェルバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルモルフ、フルオピコリド、フルオピラム、フルオロイミド、フルオキサストロビン、フルキノコナゾール、フルシアゾール、フルスルファミド、フルチアニル、フルトラニル、フルトリアホール、フルキサピロキサド、ホルペット、ホルムアルデヒド、ホセチル、ホセチル-アルミニウム、フベリダゾール(fuberidazole)、フララキシル、フラメトピル、グアザチン、酢酸グアザチン、GY-81、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサコナゾール、ヒメキサゾール、イマザリル、硫酸イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、三酢酸イミノクタジン、イミノクタジントリス(アルベシル酸塩)、ヨードカルブ、イプコナゾール、イプフェンピラゾラン、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソプロチオラン、イソピラザム、イソチアニル、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩水和物、クレソキシウム-メチル、ラミナリン、マン銅(mancopper)、マンコセブ、マンジプロパミド、マネブ、メフェノキサム、メパニピリム、メプロニル、メプチル-ジノカップ、塩化水銀、酸化水銀、塩化第一水銀、メタラキシル、メタラキシル-M、メタム、メタム-アンモニウム、メタム-カリウム、メタム-ナトリウム、メトコナゾール、メタスルホカルブ、ヨウ化メチル、イソチオシアン酸メチル、メチラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、ミルジオマイシン、ミクロブタニル、ナバム、ニトロタール-イソプロピル、ヌアリモール、オクチリノン、オフラセ、オレイン酸(脂肪酸)、オリサストロビン、オキサジキシル、オキシン銅、オキスポコナゾールフマル酸塩、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンフルフェン、ペンタクロロフェノール、ラウリン酸ペンタクロロフェニル、ペンチオピラド、酢酸フェニル水銀、ホスホン酸、フタリド、ピコキシストロビン、ポリオキシンB、ポリオキシン、ポリオキソリム、重炭酸カリウム、硫酸ヒドロキシキノリンカリウム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩、プロピコナゾール、プロピネブ、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキソストロビン、ピラゾホス、ピリベンカルブ、ピリブチカルブ、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピリオフェノン、ピロキロン、キノクラミン、キノキシフェン、キントゼン、オオイタドリ(Reynoutria sachalinensis)抽出物、セダキサン、シルチオファム、シメコナゾール、ナトリウム2-フェニルフェノキシド、重炭酸ナトリウム、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、スピロキサミン、硫黄、SYP-Z048、タール油、テブコナゾール、テブフロキン、テクナゼン、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネートメチル、チラム、チアジニル、トルクロホスメチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジノール、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルミゾール、トリホリン、トリチコナゾール、バリダマイシン、バリフェナレート、バリフェナール、ビンクロゾリン、ジネブ、ジラム、ゾキサミド、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)、フザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)、グリオクラディウム(Gliocladium)spp.、Phlebiopsis gigantea、ストレプトマイセス・グリセオビリディス(Streptomyces griseoviridis)、トリコデルマ(Trichoderma)spp、(RS)-N-(3,5-ジクロロフェニル)-2-(メトキシメチル)-スクシンイミド、1,2-ジクロロプロパン、1,3-ジクロロ-1,1,3,3-テトラフルオロアセトン水和物、1-クロロ-2,4-ジニトロナフタレン、1-クロロ-2-ニトロプロパン、2-(2-ヘプタデシル-2-イミダゾリン-1-イル)エタノール、2,3-ジヒドロ-5-フェニル-1,4-ジチイン1,1,4,4-テトラオキシド、2-メトキシエチル水銀アセタート、2-メトキシエチル水銀クロリド、2-メトキシエチル水銀シリケート、3-(4-クロロフェニル)-5-メチルローダニン、4-(2-ニトロプロプ-1-エニル)フェニルチオシアナテム(phenyl thiocyanateme)、アンプロピルホス(ampropylfos)、アニラジン、アジチラム、バリウム多硫化物、Bayer 32394、ベノダニル、ベンキノックス(benquinox)、ベンタルロン(bentaluron)、ベンザマクリル、ベンザマクリル-イソブチル、ベンザモルフ(benzamorf)、ビナパクリル、ビス(メチル水銀)サルファート、ビス(トリブチルスズ)オキシド、ブチオベート、カドミウムカルシウム銅亜鉛クロマートサルファート、カルバモルフ(carbamorph)、CECA、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン(chloraniformethan)、クロルフェナゾール、クロルキノックス、クリンバゾール、銅ビス(3-フェニルサリチレート)、クロム酸銅亜鉛、クフラネブ(cufraneb)、第二銅硫酸ヒドラジニウム、クプロバム(cuprobam)、シクラフラミド、シペンダゾール、シプロフラム、デカフェンチン(decafentin)、ジクロン、ジクロゾリン、ジクロブトラゾール、ジメチリモール、ジノクトン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジピリチオン、ジタリムホス、ドジシン、ドラゾキソロン、EBP、ESBP、エタコナゾール、エテム、エチリム、フェナミノスルフ、フェナパニル、フェニトロパン、フルオトリマゾール、フルカルバニル、フルコナゾール、フルコナゾール-シス、フルメシクロックス、フロファネート(furophanate)、グリオジン、グリセオフルビン、ハラクリネート(halacrinate)、Hercules 3944、ヘキシルチオホス、ICIA0858、イソパンホス(isopamphos)、イソバレジオン(isovaledione)、メベニル、メカルビンジド(mecarbinzid)、メタゾキソロン、メトフロキサム、メチル水銀ジシアンジアミド、メトスルホバクス(metsulfovax)、ミルネブ、無水ムコ塩素酸、ミクロゾリン、N-3,5-ジクロロフェニル-スクシンイミド、N-3-ニトロフェニルイタコンイミド、ナタマイシン、N-エチルメルクリオ-4-トルエンスルホンアニリド、ニッケルビス(ジメチルジチオカルバメート)、OCH、フェニル水銀ジメチルジチオカルバメート、硝酸フェニル水銀、ホスジフェン(phosdiphen)、プロチオカルブ、プロチオカルブ塩酸塩、ピラカルボリド、ピリジニトリル、ピロキシクロル、ピロキシフル(pyroxyfur)、キナセトール、硫酸キナセトール、キナザミド(quinazamid)、キンコナゾール、ラベンザゾール(rabenzazole)、サリチルアニリド、SSF-109、スルトロペン(sultropen)、テコラム(tecoram)、チアジフルオール(thiadifluor)、チシオフェン(thicyofen)、チオクロルフェンフィム(thiochlorfenphim)、チオファナート、チオキノクス、チオキシミド(tioxymid)、トリアミホス(triamiphos)、トリアモル(triarimol)、トリアズブチル(triazbutil)、トリクラミド、ウルバシド、ザリラミド(zarilamid)、およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される。
式Iの化合物を含む相乗的組成物およびその使用は、米国特許第9,526,245号(2016年12月27日発行)、10,045,533号(2018年8月14日発行)、9,532,570号(2017年1月3日発行)、10,045,534号(2018年8月14日発行)、9,538,753号(2017年1月10日発行)および10,051,862号(2018年8月21日発行)に記載されており、それぞれの内容全体が参照により本明細書に組み込まれる。
いくつかの実施形態では、本発明の組成物は、少なくとも1つの植物健康刺激剤(plant health stimulator)をさらに含む。いくつかの実施形態では、本発明の殺真菌混合物は、少なくとも1つの植物健康刺激剤(plant health stimulator)をさらに含む。
いくつかの実施形態では、植物健康刺激剤(plant health stimulator)は、有機化合物、無機肥料または微量栄養素ドナー、生態的防除剤および接種剤からなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、混合物は、アゾキシストロビンを含む。いくつかの実施形態では、組成物は、アゾキシストロビンを含む。
いくつかの実施形態では、混合物は、フルキサピロキサドを含む。いくつかの実施形態では、組成物は、フルキサピロキサドを含む。
本明細書に記載される組成物の使用および用途:
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃の制御および/または防止のための方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含む、方法を提供する。
本発明はまた、植物に対する真菌攻撃の制御および/または防止に使用するための、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つを提供する。
本発明はまた、植物に対する真菌攻撃を制御および/または防止するための、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つの使用を提供する。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害の制御および/または防止のための方法であって、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含む、方法を提供する。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害の制御および/または防止に使用するための、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つを提供する。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止するための、本明細書に記載の組成物または混合物のいずれか1つの使用を提供する。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、植物の一部分、植物に隣接する領域、植物と接触する土壌、植物に隣接する土壌、植物に隣接する任意の表面、植物と接触する任意の表面、種子、および/または農業に使用される設備に施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、5g/ha~150g/haの範囲の式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、6.25g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、10g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、12.5g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、20g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、25g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、50g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、75g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、100g/haの式Iの化合物の量で施用される。いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、125g/haの式Iの化合物の量で施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、植え付け時に施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、植え付け後1~60日で施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、植え付け後1~9ヶ月で施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、成長期中に1回施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、成長期の間に少なくとも1回施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、成長期の間に2回以上施用される。
いくつかの実施形態では、組成物または混合物は、葉、種子処理および/または土壌施用として施用される。
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000082


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000083


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤。
本発明は、真菌病原体に対する式Iの化合物の生物学的活性を改善するための方法であって、式Iの化合物を:
Figure 2023523655000084

少なくとも1つのアジュバントの存在下で施用して、それにより式Iの化合物の生物学的活性を改善することを含み、アジュバントが以下からなる群から選択される、方法を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;ならびに
(v)糖系界面活性剤。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、少なくとも2つのアジュバントの存在下で施用される。
本発明はまた、式(I)を有する化合物:
Figure 2023523655000085

;および
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;ならびに
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ、
からなる群から選択されるアジュバントの使用であって、
(a)真菌病原体の植物への攻撃を制御および/もしくは防止するための、ならびに/または(b)植物および/または土壌の真菌病害を制御および/もしくは防止するための使用を提供する。
本発明はまた、式(I)を有する化合物:
Figure 2023523655000086

;および
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;ならびに
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ、
からなる群から選択されるアジュバントを、
(a)真菌病原体の植物への攻撃の制御および/もしくは防止、ならびに/または(b)植物および/または土壌の真菌病害の制御および/もしくは防止に使用するために提供する。
本発明は、式(I)の化合物:
Figure 2023523655000087

の生物学的活性を改善するための、
以下からなる群から選択されるアジュバントの使用を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;ならびに
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ。
本発明は、式(I)の化合物:
Figure 2023523655000088

の生物学的活性の改善に使用するための、
以下からなる群から選択されるアジュバントを提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;ならびに
(vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ。
本発明はまた、植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止する方法を提供し、方法は、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000089


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物に対する真菌病原体の攻撃を制御および/または防止することを含み、アジュバントは、以下からなる群から選択される:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
本発明はまた、植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止する方法を提供し、方法は、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
Figure 2023523655000090


および少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより植物および/または土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含み、アジュバントは、以下からなる群から選択される:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
本発明は、真菌病原体に対する式Iの化合物の生物学的活性を改善するための方法を提供し、方法は、式Iの化合物を:
Figure 2023523655000091

少なくとも1つのアジュバントの存在下で施用して、それにより式Iの化合物の生物学的活性を改善することを含み、アジュバントは、以下からなる群から選択される:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤
(vi)リグニン
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、少なくとも2つのアジュバントの存在下で施用される。
本発明はまた、式(I)を有する化合物:
Figure 2023523655000092


および
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ、
からなる群から選択されるアジュバントの使用であって、
(a)真菌病原体の植物への攻撃を制御および/もしくは防止するための、ならびに/または(b)植物および/または土壌の真菌病害を制御および/もしくは防止するための使用を提供する。
本発明はまた、式(I)を有する化合物:
Figure 2023523655000093


および
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(vi)糖系界面活性剤;
(vii)リグニン;
(viii)テルペン;ならびに
(ix)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ、
からなる群から選択されるアジュバントを、
(a)真菌病原体の植物への攻撃の制御および/もしくは防止、ならびに/または(b)植物および/または土壌の真菌病害の制御および/もしくは防止に使用するために提供する。
本発明は、式(I)の化合物:
Figure 2023523655000094

の生物学的活性を改善するための、
以下からなる群から選択されるアジュバントの使用を提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
本発明は、式(I)の化合物:
Figure 2023523655000095

の生物学的活性の改善に使用するための、
以下からなる群から選択されるアジュバントを提供する:
(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
(iii)脂肪酸エステル;
(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
(v)糖系界面活性剤;
(vi)リグニン;
(vii)テルペン;ならびに
(viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ。
いくつかの実施形態では、方法または使用は、式Iの化合物を含むタンクミックスを利用することを含む。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、本明細書中に記載される混合物または組成物のいずれか1つの形態でタンクミックスに添加される。
いくつかの実施形態では、施用される式の化合物の95重量%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
いくつかの実施形態では、施用される式の化合物の量の95重量%以上は、形態I多形の形態である。
好ましいアジュバントは、本明細書上記に記載される。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物およびアジュバントは、同時に施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物およびアジュバントは、連続的に施用される。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物およびアジュバントは、別々に施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物およびアジュバントは、一緒に施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物およびアジュバントは、タンクミックスとして一緒に施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物およびアジュバントは、単一の組成物として製剤化される。いくつかの実施形態では。組成物中の式Iの化合物と共に製剤化されるアジュバントは、組み込みアジュバントである。式Iの化合物とタンク混合されるか、または例えば別々の噴霧によって別々に施用されるアジュバントは、アドオンアジュバントである。
いくつかの実施形態では、2つ以上のアジュバントが施用され、少なくとも1つのアジュバントが組み込みアジュバントであり、少なくとも1つのアジュバントがアドオンアジュバントである。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、5g/ha~150g/haの範囲の量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、6.25g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、10g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、12.5g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、20g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、25g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、50g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、75g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、100g/haの量で施用される。いくつかの実施形態では、式Iの化合物は、125g/haの量で施用される。
式Iの化合物、ならびに式Iの化合物を含む組成物および混合物を施用して、様々な真菌病原体およびそれに関連する病害を制御および/または予防することができる。いくつかの実施形態では、真菌病原体は、コムギ葉斑点(ミコスファエレラ・グラミニコラ(Mycosphaerella graminicola);アナモルフ:ザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici))、コムギ赤さび病(プッチニア・トリチキナ(Puccinia triticina))、黄さび病(コムギ黄さび病菌(Puccinia striiformis f.sp.tritici)、リンゴ黒星病(リンゴ黒星病菌(Venturia inaequalis))、トウモロコシのブリスタースマット(トウモロコシ黒穂菌(Ustilago maydis))、ブドウのうどんこ病(うどんこ病菌(Uncinula necator))、オオムギスカルド(Barley scald)(オオムギ雲形病菌(Rhynchosporium secalis))、イネのいもち病(イネいもち病菌(Magnaporthe grisea))、ダイズのさび(ダイズさび病菌(Phakopsora pachyrhizi))、コムギのふ枯病(レプトスファエリア・ノドルム(Leptosphaeria nodorum))、コムギのうどんこ病(ブルメリア・グラミニスf.sp.トリチシ(Blumeria graminis f.sp.tritici))、オオムギのうどんこ病(ブルメリア・グラミニスf.sp.ホルデイ(Blumeria graminis f.sp.hordei))、ウリ科のうどんこ病(エリシフェ・シコラセラム(Erysiphe cichoracearum))、ウリ科の炭疽病(グロメレラ・ラゲナリウム(Glomerella lagenarium))、ビートの葉斑点病(セルコスポラ・ベティコラ(Cercospora beticola))、トマトの輪紋病(アルタナリア・ソラニー(Alternaria solani))、およびオオムギの網斑病(ピレノフォーラ・テレス(Pyrenophora teres))のうちの1つである。
いくつかの実施形態では、真菌病原体は、コムギ葉斑点(ミコスファエレラ・グラミニコラ(Mycosphaerella graminicola);アナモルフ:ザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici))、コムギ赤さび病(プッチニア・トリチキナ(Puccinia triticina))、黄さび病(コムギ黄さび病菌(Puccinia striiformis f.sp.tritici)、リンゴ黒星病(リンゴ黒星病菌(Venturia inaequalis))、トウモロコシのブリスタースマット(トウモロコシ黒穂菌(Ustilago maydis))、ブドウのうどんこ病(うどんこ病菌(Uncinula necator))、オオムギスカルド(Barley scald)(オオムギ雲形病菌(Rhynchosporium secalis))、イネのいもち病(イネいもち病菌(Magnaporthe grisea))、ダイズのさび(ダイズさび病菌(Phakopsora pachyrhizi))、コムギのふ枯病(レプトスファエリア・ノドルム(Leptosphaeria nodorum))、コムギのうどんこ病(ブルメリア・グラミニスf.sp.トリチシ(Blumeria graminis f.sp.tritici))、オオムギのうどんこ病(ブルメリア・グラミニスf.sp.ホルデイ(Blumeria graminis f.sp.hordei))、ウリ科のうどんこ病(エリシフェ・シコラセラム(Erysiphe cichoracearum))、ウリ科の炭疽病(グロメレラ・ラゲナリウム(Glomerella lagenarium))、ビートの葉斑点病(セルコスポラ・ベティコラ(Cercospora beticola))、トマトの輪紋病(アルタナリア・ソラニー(Alternaria solani))、およびオオムギの網斑病(ピレノフォーラ・テレス(Pyrenophora teres))のうちの1つである。
いくつかの実施形態では、真菌病原体は、ザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)である。
いくつかの実施形態では、植物または土壌の病害は、セプトリア、赤さび病(Brown rust)、黄さび病(Yellow rust)、うどんこ病、オオムギ雲形病(Rhyncosporium)、オオムギ網斑病(Pyrenophora)、ムギ類赤カビ病(Microduchium majus)、スクレロチニア(Sclerotinia)、べと病、疫病菌(Phythopthora)、テンサイ褐斑病(Cercosporea beticola、ラムラリア属(Ramularia)、ASR.シガトガ病(Sigatoka negra)のうちの1つである。
本発明の方法は、これらに限定されないが、単子葉植物、例えばサトウキビ穀類、イネ、トウモロコシ(コーン)、および/または;または双子葉類作物、例えばビート(テンサイまたは飼料ビートなど);果実(ナシ状果、核果、またはソフトフルーツ、例えば、リンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、またはブラックベリーなど);マメ科植物(インゲン豆、レンズ豆、エンドウ豆、またはダイズなど);油植物(セイヨウアブラナ、カラシナ、ケシ、オリーブ、ヒマワリ、ココヤシ、ヒマシ油植物、カカオ豆または落花生など);キュウリ植物(マロー、キュウリまたはメロンなど);繊維植物(綿、亜麻、麻、またはジュートなど);柑橘類果実(オレンジ、レモン、グレープフルーツ、またはマンダリンなど);野菜(ホウレンソウ、レタス、キャベツ、ニンジン、トマト、ジャガイモ、ウリ類、パプリカなど);クスノキ科(アボカド、シナモン、またはカンファーなど);タバコ;ナッツ類;コーヒー;茶;蔓;ホップ;ドリアン;バナナ;天然ゴム植物;および観賞植物(花、低木、広葉樹、または常緑樹、例えば針葉樹など)を含む、任意の作物植物に言及する。
いくつかの実施形態では、植物は単子葉植物、より好ましくは穀物である。特定の実施形態では、穀物はコムギである。特定の実施形態では、穀物はライコムギである。特定の実施形態では、穀物はライムギである。特定の実施形態では、穀物はオートムギである。特定の実施形態では、穀物はオオムギである。別の実施形態では、作物植物はイネ植物である。さらに別の実施形態では、作物植物はサトウキビ植物である。さらに別の実施形態では、作物植物はトウモロコシ植物である。
別の実施形態では、作物植物は双子葉植物である。
一実施形態では、作物植物はナタネ油植物である。
式Iの化合物およびその組成物は、その内容全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願公開第2018-0000082号(2018年1月4日公開)に記載されているように、植物病原性真菌を予防または制御するための種子処理として使用することもできる。
本発明はまた、植物に対する真菌攻撃を制御もしくは防止するための、または植物を真菌攻撃から保護するための方法を提供し、方法は、本明細書に開示される組成物または混合物のいずれか1つを、植物を生産するように適合させた種子に施用することを含む。
本発明はまた、植物種子または苗を処理して、真菌攻撃に耐性のある植物を生産する方法を提供し、方法は、本明細書に開示される組成物または混合物のいずれか1つを植物種子または苗に施用することを含む。
本発明はまた、真菌攻撃から植物を保護する方法を提供し、方法は、本明細書に開示される組成物または混合物のいずれか1つを種入れ環境に施用することを含む。
本発明はまた、真菌攻撃に耐性のある植物を提供し、植物種子は、本明細書に開示される組成物または混合物のいずれか1つで処理される。
本発明はまた、真菌攻撃に耐性のある植物を生産するように適合された植物種子または苗を提供し、植物種子または苗は、本明細書に開示される組成物または混合物のいずれか1つで処理される。
本発明はまた、本明細書に開示される組成物または混合物のいずれか1つを含むパッケージを提供する。
本発明はまた、本明細書に開示される混合物のいずれか1つの、殺真菌組成物を製造するための使用を提供する。本発明はまた、本明細書に開示される混合物のいずれか1つの、本明細書に開示される組成物のいずれか1つを製造するための使用を提供する。
式Iの化合物を含む液体組成物の安定性を高める方法:
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000096


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、
a)式Iの化合物の溶解度が5000ppm未満である液体担体を選択すること、
b)組成物のpH値を5~7.5の範囲に維持すること、
c)組成物の含水量を、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満に維持すること、
d)(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、または(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを液体組成物に添加すること、および/または
e)少なくとも500cPの粘度を有するように組成物を製剤化することを含み、
それにより、式Iの化合物を含む組成物の安定性を高める。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000097


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、液体担体中の式Iの化合物の溶解度が5000ppm未満である液体担体を選択することを含む。
いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、1000ppm未満である。いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、約200ppmである。いくつかの実施形態では、液体担体中の式Iの化合物の溶解度は、約80ppmである。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000098


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物のpH値を5~7.5の範囲に維持することを含む。
いくつかの実施形態では、組成物のpHは、さらなる希釈または湿潤をせずに測定される。いくつかの実施形態では、pHは、水での希釈または湿潤の後に測定される。
いくつかの実施形態では、組成物のpHは約5であり、いくつかの実施形態では、組成物のpHは約5.5であり、いくつかの実施形態では、組成物のpHは約5.8であり、いくつかの実施形態では、組成物のpHは約6であり、いくつかの実施形態では、組成物のpHは約6.5であり、いくつかの実施形態では、組成物のpHは約7である。いくつかの実施形態では、組成物のpHは、約7.5である。
いくつかの実施形態では、方法は、pH調整剤を液体組成物に添加することを含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000099

を含む懸濁濃縮(SC)組成物の安定性を高めるための、pH調整剤の使用を提供する。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000100

を含むサスポエマルジョン(SE)組成物の安定性を高めるための、pH調整剤の使用を提供する。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000101


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物の含水量を組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満に維持することを含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000102


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物の含水量を組成物の総重量に基づいて0.09重量%以下に維持することを含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000103


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、または(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを液体組成物に添加することを含む。
いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。いくつかの実施形態では、安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、少なくとも2つの安定化界面活性剤が添加される。いくつかの実施形態では、少なくとも2つの安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの少なくとも1つの非イオン性誘導体、およびポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの少なくとも1つのアニオン性誘導体を含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000104

の溶解度および/または分解を制御するための、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤の使用を提供する。
いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体である。いくつかの実施形態では、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する安定化界面活性剤は、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である。
いくつかの実施形態では、方法は、液体担体中の式Iの化合物の溶解度が5000ppm未満である液体担体を選択することをさらに含む。
いくつかの実施形態では、方法は、組成物のpH値を5~7.5の範囲に維持することをさらに含む。
いくつかの実施形態では、方法は、組成物の含水量を、組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満に維持することをさらに含む。
いくつかの実施形態では、方法は、(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、または(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを液体組成物に添加することをさらに含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000105


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、組成物を少なくとも500cPの粘度を有するように製剤化することを含む。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、懸濁濃縮(SC)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な組成物は、サスポエマルジョン(SE)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、油分散(OD)組成物である。
いくつかの実施形態では、安定な液体組成物は、乳剤(EC)組成物である。
いくつかの実施形態では、混合物または組成物は、施用前に希釈される。いくつかの実施形態では、混合物または組成物は、水で希釈される。希釈された混合物または組成物の施用の割合は、希釈前の混合物または組成物中の有効成分の濃度に依存する。一般に、希釈された混合物または組成物は、約5L/ha~約120L/haの割合で施用される。
いくつかの実施形態では、方法は、95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000106


および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法を提供し、方法は、95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。
いくつかの実施形態では、方法は、96重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。いくつかの実施形態では、方法は、97重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。いくつかの実施形態では、方法は、98重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。いくつかの実施形態では、方法は、99重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。いくつかの実施形態では、方法は、99.5重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。いくつかの実施形態では、方法は、99.9重量%の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。いくつかの実施形態では、方法は、実質的に純粋な式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。いくつかの実施形態では、方法は、100重量%の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、安定な液体組成物を調製することを含む。
式Iの化合物を含む組成物の調製方法
本発明は、本明細書に開示される懸濁濃縮(SC)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
(3)工程(2)の得られた混合物を粉砕して、所望の組成物を得る工程、を含む。
いくつかの実施形態において、方法は、混合物を粉砕する前に、工程(2)の混合物に追加の添加剤を添加することを含む。
いくつかの実施形態では、工程(1)のプレミックスは、工程(2)の前に加熱される。
本発明は、本明細書に開示されるサスポエマルジョン(SE)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物および少なくとも1つのアジュバントを添加して、混合物を得る工程;および
(3)工程(2)の得られた混合物を粉砕して、所望の組成物を得る工程、を含む。
いくつかの実施形態では、工程(1)は、非水性液体担体を添加することを含む。いくつかの実施形態では、工程(2)は、非水性液体担体を添加することを含む。いくつかの実施形態では、工程(2)で添加されるアジュバントは、非水性液体担体である。
本発明は、本明細書に開示される油分散(OD)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
(3)工程(2)の得られた混合物を粉砕して、所望の組成物を得る工程、を含む。
本発明は、本明細書に開示される乳剤(EC)組成物を調製するための方法を提供し、方法は、
(1)農業的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
(2)工程(1)で得られたプレミックスに式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
(3)工程(2)の溶液を濾過して、所望の組成物を得る工程、を含む。
いくつかの実施形態では、方法の工程(2)は、95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを得ること、および式Iの化合物のバッチを工程(1)で得られたプレミックスに添加して混合物を得ることを含む。
いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、96重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、97重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、98重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、99重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、99.5重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、99.9重量%の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、実質的に純粋な式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、100重量%の式Iの化合物を含む。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000107

、および液体担体の混和材料を含む、安定な液体組成物を調製する方法を提供し、
方法は、
(1)実質的に純粋な式Iの化合物であるか、または95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを得る工程、および
(2)工程(1)からの式Iの化合物のバッチを液体担体と混合して、所望の組成物を得る工程、を含む。
いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の95%以上は、形態I多形の形態である。
いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000108

、および液体担体を含む、安定な液体組成物を調製する方法を提供し、
方法は、
(1)バッチ中の式Iの化合物の95%以上が形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である、式Iの化合物のバッチを得る工程、および
(2)工程(1)からの式Iの化合物のバッチを液体担体と混合して、組成物を得る工程、を含む。
いくつかの実施形態では、式の化合物のバッチは、実質的に純粋な式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、95重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、96重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、97重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、98重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、99重量%以上の式Iの化合物を含む。いくつかの実施形態では、式Iの化合物のバッチは、99.5重量%以上の式Iの化合物を含む。
いくつかの実施形態では、方法は、少なくとも1つの農業的に許容される不活性添加剤と液体担体とを組み合わせることによってプレミックスを調製すること、およびプレミックスを工程(1)からの式Iの化合物のバッチと組み合わせて所望の組成物を得ることを含む。
いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の量の95%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の量の96%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の量の97%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の量の98%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の量の99%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。いくつかの実施形態では、バッチ中の式Iの化合物の量の99.5%以上は、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である。
液体担体と組み合わせることができる農業的に許容される不活性添加剤は、本明細書において上に記載されている。
本明細書に記載の方法で使用される式Iの化合物は、これらに限定されないが、非晶質、結晶性、溶媒和物、水和物またはそれらの任意の混合物を含む、任意の固体形態であり得る。式Iの化合物の好ましい形態および形態の混合物を本明細書に記載する。本明細書中に記載される式Iの化合物の形態および形態の混合物のいずれかが、上記方法において使用され得る。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000109

、および液体担体の混和材料を含む組成物を提供し、
組成物は、本明細書中に記載される方法を使用して調製される。
本発明はまた、式Iの化合物:
Figure 2023523655000110

、および液体担体を含む組成物を提供し、
組成物は、本明細書中に記載される方法を使用して調製される。
本発明は、本明細書に記載の方法を使用して調製された懸濁濃縮(SC)組成物を提供する。
本発明は、本明細書に記載の方法を使用して調製されたサスポエマルジョン(SE)組成物を提供する。
本発明は、本明細書に記載の方法を使用して調製された乳剤(EC)組成物を提供する。
本発明は、本明細書に記載の方法を使用して調製された油分散(OD)組成物を提供する。
本明細書に開示された各実施形態は、他の開示された実施形態のそれぞれに適用可能であるように企図される。したがって、本明細書に記載の様々な要素のすべての組合せは、本発明の範囲内である。加えて、リストが提供される場合、リストは、リストのいずれか1つのメンバーの開示とみなされるべきである。
本発明は、以下の実験の詳細を参照することによってよりよく理解されるであろうが、当業者であれば、詳細に説明された特定の実験は、その後に続く特許請求の範囲においてより完全に説明されるような本発明の単なる例示であることを容易に理解するであろう。本発明は、それによって限定されることなく、以下の例によって説明される。
実験セクション
式Iの化合物は、国際公開第2015/103144号および国際公開第2015/103142号に記載されているように調製することができる。
式Iの化合物を含む安定な組成物を調製することは、化合物の高い感度のために困難である。組成物を安定化するために多くの試みがなされた。結果の一部を以下に記載する。
式Iの化合物を、タンクミックスとして、および/または組み込み組成物としてアジュバントと組み合わせた。異なる組成を有する異なる種類のアジュバントを試験した。
試験したアジュバントは、ポリビニルピロリドン(PVP)、ビニルピロリドンと酢酸ビニルのブロックコポリマー(VP/VA)、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー(Silwet(登録商標)L-077)、トリデシルアルコールエトキシル化13/9(Trycol(登録商標))、アルコキシル化アルコール(Agnique(登録商標)BP420)および脂肪酸メチルエステル(Agnique(登録商標)ME 18 RDF)であった。
例1
アジュバントを含まない450 SC組成物
450g/Lの式Iの化合物を含有し、アジュバントを含有しない懸濁濃縮(SC)組成物を以下のように調製した。
工程I:農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
容器に軟水およびVan Gel(登録商標)Bを投入し、混合(高剪断)して溶液を形成した。容器の内容物を60℃に加熱した。SOPROPHOR(登録商標)TS/54(TSP 54)を50~60℃に加熱し、容器に段階的に添加した。次いで、Supragil(登録商標)WP、Soprophor(登録商標)3D33、KHPO、NaHPOおよびSAG 1572を均一溶液に添加した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物(40%W/W)を、界面活性剤を内部に含むプレミックスに添加し、d90<5μmの粒径分布に達するまで懸濁液をビーズミル(0.8~1.2mmビーズ)で粉砕した。粉砕した懸濁液を反応器から新しい容器に排出した。
工程III:組成物の仕上げ
プロピレングリコールを粉砕した懸濁液に添加し、均一な懸濁液が得られるまで混合した。1600~2200cPの粘度に達するまで、軟水およびAgRH 23 2%溶液を混合しながら懸濁液に添加した。均質な溶液が得られるまで混合を続けた。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
組成を表1に要約する。
Figure 2023523655000111
安定性の結果:
例1の組成物の物理的および化学的安定性を、CIPAC条件を含む様々な条件下で試験した。安定性の結果を表2に要約する。
Figure 2023523655000112
例1の組成物を54℃で2週間保存した。結晶成長は観察されなかった。式Iの化合物の濃度を測定したところ、濃度は95%を超えていた。
例2
ビニルピロリドンおよび酢酸ビニルのコポリマー(VA/VP)の混合物を含む450 SC組成物
450g/Lの式Iの化合物を、1つの組み込みアジュバント(VP/VA)と共に含有する懸濁濃縮(SC)組成物を以下のように調製した。
工程I:農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
容器に軟水およびVan Gel(登録商標)Bを投入し、混合(高剪断)して溶液を形成した。容器の内容物を60℃に加熱した。SOPROPHOR(登録商標)TS/54(TSP 54)を50~60℃に加熱し、容器に段階的に添加した。Supragil(登録商標)WP、Soprophor(登録商標)3D33、KHPO、NaHPOおよびSAG 1572を均一溶液に添加した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物(40%W/W)を、内部に界面活性剤を含むプレミックスに添加した。懸濁液をビーズミル(0.8~1.2mmビーズ)でd90<5μmの粒径に達するまで粉砕した。粉砕した懸濁液を反応器から新しい容器に排出した。
工程III:組成物の仕上げ
粉砕した懸濁液に、プロピレングリコールおよびVP/VAを均一な懸濁液が得られるまで添加した。1600~2200cPの粘度に達するまで、軟水およびAgRH 23 2%溶液を混合しながら懸濁液に添加した。均質な溶液が得られるまで混合を続けた。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
組成を表3に要約する。
Figure 2023523655000113
安定性の結果:
例2の組成物を54℃で2週間保存した。結晶成長は観察されなかった。式Iの化合物の濃度を測定したところ、濃度は95%をわずかに下回った。
例3
ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマーの混合物およびSilwet(登録商標)L-077を含む450 SCおよび660 SC組成物
懸濁濃縮(SC)組成物について、450g/Lの式Iの化合物および2つの組み込みアジュバント(VP/VAおよびSilwet(登録商標)L-077)を含有するもの、ならびに660g/Lの式Iの化合物および2つの組み込みアジュバント(VP/VAおよびSilwet(登録商標)L-077)を含有するものを以下のように調製した。
工程I:農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
容器に軟水(および450 SC組成物用にVan Gel(登録商標)B)を投入し、混合(高剪断)して溶液を形成した。容器の内容物を60℃に加熱した。SOPROPHOR(登録商標)TS/54(TSP 54)を50~60℃に加熱し、容器に段階的に添加した。Supragil(登録商標)WP、Soprophor(登録商標)3D33、KHPO、NaHPOおよびSAG 1572を均一溶液に添加した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物(40%W/W)を、内部に界面活性剤を含むプレミックスに添加した。懸濁液をビーズミル(0.8~1.2mmビーズ)でd90<5μmの粒径に達するまで粉砕した。粉砕した懸濁液を反応器から新しい容器に排出した。
工程III:組成物の仕上げ
プロピレングリコールおよびSilwet(登録商標)L-077を、粉砕した懸濁液に均一な懸濁液が得られるまで添加した。1600~2200cPの粘度に達するまで、軟水およびAgRH 23 2%溶液を混合しながら懸濁液に添加した。均質な溶液が得られるまで混合を続けた。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
450 SC組成物を表4に要約し、660 SC組成物を表5に要約する。
Figure 2023523655000114
安定性の結果:
表4の組成物を54℃で2週間保存した。結晶成長は観察されなかった。式Iの化合物の濃度を測定したところ、濃度は95%をわずかに下回った。
Figure 2023523655000115

外観:オフホワイトの均一な懸濁液
密度、g/ml:1.15~1.35
安定性の結果:
表5の組成物の安定性結果を以下の表6に要約する。
Figure 2023523655000116
例4
2つの組み込みアジュバントを含む450 SC組成物
450g/Lの式Iの化合物および2つの組み込みアジュバント(PVPおよびSilwet(登録商標)L-077)を含有する懸濁濃縮(SC)組成物を、以下のように調製した。
工程I:農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
容器に軟水およびVan Gel(登録商標)Bを投入し、溶液を混合(高剪断)した。容器の内容物を60℃に加熱した。SOPROPHOR(登録商標)TS/54(TSP 54)を50~60℃に加熱し、容器に段階的に添加した。Supragil(登録商標)WP、Soprophor(登録商標)3D33、KHPO、NaHPOおよびSAGを次いで添加した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物(40%W/W)を、内部に界面活性剤を含むプレミックスに添加して、懸濁液を形成した。懸濁液をビーズミル(0.8~1.2mmビーズ)でd90<5μmの粒径に達するまで粉砕した。懸濁液を反応器から新しい容器に排出した。
工程III:組成物の仕上げ
プロピレングリコールおよびPVPを、粉砕した懸濁液に添加し均一な懸濁液が得られるまで混合した。1600~2200cPの粘度に達するまで、軟水およびAg RH 23 2%溶液を混合しながら添加した。溶液が均質になるまで混合を続けた。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
組成を以下の表7に要約する。
Figure 2023523655000117
例5
VP/VA、Agnique(登録商標)BP 420およびAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fを含む300 SE組成物
300g/Lの式Iの化合物および3つの組み込みアジュバント(VP/VA、Agnique(登録商標)BP 420およびAgnique(登録商標)ME 18 RD-F)を含有するサスポエマルジョン(SE)組成物を以下のように調製した。
工程I:農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
容器に軟水およびVan Gel(登録商標)Bを投入し、混合(高剪断)する。容器の内容物を60℃に加熱した。SOPROPHOR(登録商標)TS/54(TSP 54)を50~60℃に加熱し、容器に段階的に添加した。Supragil(登録商標)WP、Soprophor(登録商標)3D33、KHPO、NaHPOおよびSAGを溶液に添加した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物(40%W/W)を、内部に界面活性剤を含むプレミックスに添加して、懸濁液を形成した。懸濁液をビーズミル(0.8~1.2mmビーズ)でd90<5μmの粒径に達するまで粉砕した。粉砕した懸濁液を反応器から新しい容器に排出した。
工程III:有機相の調製
Agnique(登録商標)ME RDF、Atlox(商標)4914、Atlas(商標)G5002L、Genapol(登録商標)X80およびAgnique(登録商標)BP 420を容器に投入し、均一な溶液が得られるまで混合した。SEを懸濁液に添加する前に、容器の内容物を少なくとも10分間、D90=10μmの液滴サイズに達するまで混合(高剪断)した。
工程IV:組成物の仕上げ
プロピレングリコールおよびVP/VAを、粉砕した懸濁液に添加し、均一な懸濁液が得られるまで混合した。SE溶液を3つの量に分けて、粉砕懸濁液に段階的に添加した。それぞれの量の間に、Atlox(商標)4913、軟水およびAg RH 23 2%溶液を1600~2200cPの粘度に達するまで混合しながら添加した。均質な溶液が得られるまで混合を続けた。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
組成を以下の表8に要約する。
Figure 2023523655000118
例6
PVP、Agnique(登録商標)BP 420およびAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fを含む300 SE組成物
300g/Lの式Iの化合物および3つの組み込みアジュバント(PVP、Agnique(登録商標)BP 420およびAgnique(登録商標)ME 18 RD-F)を含有するSE組成物を以下のように調製した。
工程I:農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
容器に軟水およびVan Gel(登録商標)Bを投入し、混合(高剪断)した。容器の内容物を60℃に加熱した。SOPROPHOR(登録商標)TS/54(TSP 54)を50~60℃に加熱し、容器に段階的に添加した。Supragil(登録商標)WP、Soprophor(登録商標)3D33、KHPO、NaHPOおよびSAGを溶液に添加した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物(40%W/W)を、内部に界面活性剤を含むプレミックスに添加して、懸濁液を形成した。懸濁液をビーズミル(0.8~1.2mmビーズ)でd90<5μmの粒径に達するまで粉砕した。粉砕した懸濁液を反応器から新しい容器に排出した。
工程III:有機相の調製
Agnique(登録商標)ME RDF、Atlox(商標)4914、Atlas(登録商標)G5002L、Genapol(登録商標)X80およびAgnique(登録商標)BP 420を容器に投入し、均一な溶液が得られるまで混合した。SEを懸濁液に添加する前に、容器の内容物を少なくとも10分間、D90=10μmの液滴サイズに達するまで混合(高剪断)した。
工程IV:組成物の仕上げ
プロピレングリコールおよびPVPを、粉砕した懸濁液に添加し均一な懸濁液が得られるまで混合した。SE溶液を3つの量に分けて、粉砕懸濁液に段階的に添加した。それぞれの量の間に、Atlox(商標)4913、軟水およびAg RH 23 2%溶液を1600~2200cPの粘度に達するまで混合しながら添加した。均質な溶液が得られるまで混合を続けた。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
組成を以下の表9に要約する。
Figure 2023523655000119
例7
安定化界面活性剤を含まない約7のpHの懸濁濃縮(SC)組成物
450g/Lの式Iの化合物を含有し、安定化界面活性剤を含有しない懸濁濃縮(SC)組成物を以下のように調製した。
水に、4% Atlox(商標)4913、2% Ethylan(商標)NS 500 LQ/Antarox(登録商標)B 848、0.5% Supragil(登録商標)WPおよび0.1%消泡剤(SAG(商標)1572)を添加し、均一な溶液が得られるまで混合した。
混合(高剪断)しながら式Iの化合物を添加した。混合は5分間行った。混合物を数個のビーズと共にTinkyに20分間入れた。
残りの材料を懸濁液に挿入し、混合し、バイアルに分割し、室内およびオーブンに置いた。
組成を表10に要約する。
Figure 2023523655000120
安定性の結果
SC組成物を室温およびオーブン(54℃)に24時間置き、濃度を確認した。結晶性粒子を観察し、式Iの化合物の分解を測定した。結果は、式Iの化合物の濃度の低下が5%を超えたことを示した。
例8
安定化界面活性剤を含むpH3.5の懸濁濃縮組成物
450g/Lの式Iの化合物および2つの安定化界面活性剤(Soprophor(登録商標)3D33およびSoprophor(登録商標)TS/54)を含有する懸濁濃縮(SC)組成物を、以下のように調製した。
工程I:農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
予熱したSOPROPHOR(登録商標)TS/54(TSP 54)を入れた容器に、軟水を段階的に加えた。容器の内容物を混合し、均一な溶液が得られるまで50~65℃に加熱した。Supragil(登録商標)WP、Soprophor(登録商標)3D33、KHPO、NaHPOおよびSAG(商標)1572を溶液に添加した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物(40%W/W)を、内部に界面活性剤を含むプレミックスに添加して、懸濁液を形成した。懸濁液をビーズミル(0.8~1.2mmビーズ)でd90<5μmの粒径に達するまで粉砕した。粉砕した懸濁液を反応器から新しい容器に排出した。
工程III:組成物の仕上げ
プロピレングリコールを粉砕した懸濁液に添加し、均一な懸濁液が得られるまで混合した。1600~2200cPの粘度に達するまで、軟水およびAgRH 23 2%溶液を混合しながら懸濁液に添加した。均質な溶液が得られるまで混合を続けた。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
組成を表11に要約する。
Figure 2023523655000121
安定性の結果:
2週間後の54℃のオーブンでの促進的保存中に濃度は6%低下した。少量の結晶性粒子が観察された。しかしながら、式Iの化合物の濃度は低下した。
したがって、組成物のpHは、安定なSC組成物を有するために5.0~7.5の範囲内に維持されなければならない。
例9
安定化界面活性剤を含むpH4および8の懸濁濃縮組成物
表12は、各々が2つの安定化界面活性剤(Soprophor(登録商標)3D33およびSoprophor(登録商標)TS/54)を含有する2つのSC組成物(BN 161213-5-Sop3d_TSP54_PGおよびBN 161213-6-Sop3d_TSP54_PG)を示す。BN 161213-5-Sop3d_TSP54_PGは、4の低pHを有し、BN 161213-6-Sop3d_TSP54_PGは、8の高pHを有する。
どちらの組成物も安定ではなかった。第1の組成物におけるオーブン内での濃度の低下、および第2の組成物についての大きな粘度上昇が観察された。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
Figure 2023523655000122
低pH、すなわちpH4の場合、式Iの化合物の分解が存在する。例12では、組成物中の式Iの化合物の量は、組成物の総重量に基づいて44.4重量%から、組成物の総重量に基づいて31.1重量%に減少した。pHが高いと、組成物の物理的安定性が低下する。例12では、組成物が不均一になり、粘度が上昇した。
結論として、安定なSC組成物を有するために、組成物のpHを5.0~7.5の範囲に維持する必要がある。
例10
Agnique ME 18 RD-Fを含む250 OD組成物(OD組成物A)
250g/Lの式Iの化合物を含有する油分散(OD)組成物を以下のように調製した。
工程I:非水性液体担体(脂肪酸エステル)中の農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
Bentone SD(登録商標)-1を、大型の丸穴Silversonミキサーを使用して高剪断(3000rpm)下でAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fに添加し、5分間混合した。
混合物をコロイドミル(IKA MagicLab)で、10s-での粘度がもはや有意に増加しなくなるまで粉砕した(50パス)。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
Agnique(登録商標)ME 18 RD-Fを適切な容器に添加し、プレゲルを加え、5分間混合した。
乳化剤および分散剤を添加し、均質になるまで15分間混合した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物を撹拌下で添加し、均一になるまで混合した。すべての有効成分を添加したら、これを15分間混合した。
工程III:組成物の仕上げ
サンプルをEigerミニモータミル(80% 0.75mm-1.0mmビーズを充填、4000rpmにて)で15分間粉砕した。
組成を表13に要約する。
Figure 2023523655000123
例11
Agnique(登録商標)ME 18 RD-Fを含む250 OD組成物(OD組成物B)
250g/Lの式Iの化合物を含有する油分散(OD)組成物を以下のように調製した。
工程I:非水性液体担体(脂肪酸エステル)中の農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
Bentone SD(登録商標)-1を、大型の丸穴Silversonミキサーを使用して高剪断(3000rpm)下でAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fに添加し、5分間混合した。
混合物をコロイドミル(IKA MagicLab)で、10s-での粘度がもはや有意に増加しなくなるまで粉砕した(50パス)。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
Agnique(登録商標)ME 18 RD-Fを適切な容器に添加し、プレゲルを加え、5分間混合した。
乳化剤および分散剤を添加し、均質になるまで15分間混合した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物を撹拌下で添加し、均一になるまで混合した。すべての有効成分を添加したら、これを15分間混合した。
工程III:組成物の仕上げ
サンプルをEigerミニモータミル(80% 0.75mm-1.0mmビーズを充填、4000rpmにて)で15分間粉砕した。
組成を表14に要約する。
Figure 2023523655000124
例11の組成物は物理的に安定であった(相分離が観察されたが、混合後は均一であった)。54℃で2週間保存した後に化学分解が観察された(式Iの化合物の10%未満が分解した)。
例12
Agnique(登録商標)ME 18 RD-Fを含む250 OD組成物(OD組成物C)
250g/Lの式Iの化合物を含有する油分散(OD)組成物を、例10および11と同様のプロセスを使用して調製した。
組成を表15に要約する。
Figure 2023523655000125
例12の組成物を54℃で2週間保存し、式Iの化合物の有意な分解は観察されなかった。
例13
Agnique(登録商標)ME 18 RD-Fを含む250 OD組成物(OD組成物D)
工程I:非水性液体担体(脂肪酸エステル)中の農業的に許容される不活性添加剤プレミックスの調製
Agnique(登録商標)ME 18 RD-Fを適切な容器に添加し、プレゲルを加え、5分間混合した。
乳化剤および分散剤を添加し、均質になるまで15分間混合した。
工程II:式Iの化合物の調製
式Iの化合物を撹拌下で添加し、均一になるまで混合した。すべての有効成分を添加したら、これを15分間混合した。
混合物をコロイドミル(IKA MagicLab)で、10s-での粘度がもはや有意に増加しなくなるまで粉砕した(50パス)。粘度は、CIPAC法MT 192に従って、粘度計により測定した。
工程III:組成物の仕上げ
サンプルをEigerミニモータミル(80% 0.75mm-1.0mmビーズを充填、4000rpmにて)で15分間粉砕した。
Figure 2023523655000126

Figure 2023523655000127
例14
式Iの化合物を含むEC組成物
それぞれ50g/Lの式Iの化合物を含有する3つの乳剤(EC)組成物(A、BおよびC)を調製した。
組成物Cを調製するプロセスを以下に要約する。(組成物AおよびBは、同様のプロセスを用いて調製され得る。)
1.Alkamuls(登録商標)14/R(CO60)を50℃の高温浴/オーブンで溶融した。
2.酢酸ベンジルおよび炭酸プロピレンを容器に投入し、50℃に加熱した。
3.透明な溶液が得られるまで、式Iの化合物を混合しながら反応器に添加した。
4.透明な溶液が得られるまで、Ninate(登録商標)60、TSP16および溶融Alkamuls(登録商標)14/R(4)を混合しながら反応器に段階的に添加した。
5.反応器を室温に冷却しながら混合を1時間続けた。
6.溶液をフィルター(5μm)を通して反応器から排出した。
組成物A、BおよびCをそれぞれ表18、19および20に要約する。組成物BおよびCの安定性結果を表21および22に要約する。
Figure 2023523655000128
この組成物では、0℃で1週間後および室温で数週間後に結晶形成が観察された。
Figure 2023523655000129

Figure 2023523655000130

Figure 2023523655000131

Figure 2023523655000132
例15
式Iの化合物およびアジュバントを含む組成物のタンクミックス
例15(a):アジュバントとタンク混合したSC組成物
コムギ作物(BBCH 12成長期における冬コムギ植物cv.Alixan(Limagrain))を、組み込み組成物として、および/またはタンクミックス用途として異なる濃度で式Iの化合物およびアジュバントを含む組成物で処理した。
すべての試験する組成物および混合物を200L/haに対応する体積の水中で調製し、調製の3時間後に使用した。
例1のSC組成物をTrycol(登録商標)(ヘクタール当たり0.2または0.4L)またはSilwet(ヘクタール当たり0.01L)と混合し、これをタンクミックスとして200L体積の水に添加した。
組成物および混合物を、手動噴霧器を用いて2バールの操作圧力で施用した。各試験条件について、6つのコムギ植物それぞれの3つの複製(ポット)を使用した。
処理後、コムギ植物を室温で1時間乾燥させ、次いで、温度24℃昼/18℃夜-明16時間/暗8時間の光周期および相対湿度65%の気候チャンバ中でインキュベートした
第一葉の断片を切断し、適合水寒天を含有するペトリ皿に移す(ペトリ皿あたり6つの葉断片)。断片に、Z.トリチシ(Z.tritici)株Mg Tri-R6の較正された粉胞子懸濁液を接種する。
接種後、ペトリ皿を、20℃昼/17℃夜の温度-明16時間/暗8時間の光周期および制御された相対湿度の気候チャンバ内でインキュベートする。
21日間のインキュベーション時間後、Z.トリチシ(Z.tritici)株によりコロニー形成された葉の表面である感染の強度を評価する(定量的基準)。次いで、各組成物における殺真菌有効性を未処理対照のパーセントで決定する。すべてのデータを統計ソフトウェア(XL STAT)によって処理する。この工程の期待される出力は、異なるアジュバントの存在下での式Iの化合物の生物学的殺真菌効率ランキングである。
葉断片の壊死の長さを測定することによって、接種後21日(dpi)に病害評価を行った。次いで、感染の強度を、葉断片の全長のパーセントで決定した。
有効性は、経時的な病害強度の定量的尺度である病害進行曲線下面積(AUDPC)に基づいて計算した。AUDPCを推定するために最も一般的に使用される方法である台形法を、隣接する時点の各対の間の平均病害強度に、対応する時間間隔を乗算し、これを各間隔時間について行うことによって実施した。
殺真菌剤有効性をAUDPC値から決定し、未処理対照のパーセントで表した。
結果および考察
すべてのアジュバントをザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)株MG Tri-R6に対して単独で試験した。単独で試験したアジュバントはいずれも、制御された条件下でZ.トリチシ(Z.tritici)株Mg Tri-R6に対して有意な殺真菌活性を有さなかった。
結果を図1~図6に要約する。
結果は、アジュバントの添加により、ザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)株MG Tri-R6に対する式Iの化合物の有効性が増加することを示す。
図1および図2に示されるように、(少量であっても)1つのアジュバント、Trycol(登録商標)またはSilwet(登録商標)を添加すると、アジュバントを用いない施用と比較して、式Iの化合物の有効性および効果的な殺真菌活性が増加した。
結果は、タンクミックス中の式IのSCの化合物にTrycol(登録商標)またはSilwet(登録商標)を添加すると、組成物の殺真菌有効性が有意に改善されることを示した。
いかなる理論にも束縛されることを望むものではないが、Silwet(登録商標)L-077およびTrycolは、葉の表面の表面張力を低下させることによって、組成物の殺真菌有効性を改善したと仮定される(このアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて最大3重量%である)。
図4、図5および図6に示されるように、2つのアジュバント、Silwet(登録商標)またはAgnique(登録商標)BP 420をPVPまたはVP/VAと共に添加すると、アジュバントを用いない施用と比較して、式Iの化合物の有効性および効果的な殺真菌活性が増加した。
Agnique(登録商標)BP 420(アルコールエトキシレートプロポキシレートC16 C18)またはSilwet(登録商標)と組み合わせたPVPまたはVP/VAの存在下での式Iの化合物の有効性は、アジュバントを用いない式Iの化合物の施用と比較して増加した。
いかなる理論にも拘束されることを望むものではないが、VP/VA(このアジュバントの濃度は、組成物の総重量に基づいて最大2%である)と組み合わせたSilwet(登録商標)L-077(シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー)が、表面張力を低下させ、したがって組成物を葉の表面に広げることによって、式Iの化合物の有効性および効果的な殺真菌活性を増加させたと仮定される。換言すれば、組成物の葉表面上の沈着がより広がり、葉上に留まる時間が長くなり、したがって耐雨性を有する。
例15(b):アジュバントとタンク混合したEC組成物
EC組成物およびアジュバントを実験前にのみ混合した(例えば、タンクミックスとして)。すべての殺真菌剤を、200L/haに対応する体積の水またはS溶液(S溶液は組成物の希釈溶液を指す)中で調製し、調製3時間後に使用する。
Figure 2023523655000133
結果を図7および図8に要約する。
例16
OD組成物
式Iの化合物を含有するOD組成物の殺真菌活性を評価するために、200L/haに対応する体積の水またはS溶液(S溶液は組成物の希釈溶液を指す)中でOD組成物(例10、表13より)を調製し、調製3時間後に使用した。
ザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici)株Mg Tri-R6(制御された条件下においてDMIに対して中程度に耐性であり、QoI殺真菌剤に対して高度に耐性である)の粉胞子を接種した21日後に、コムギ小植物cv.Alixanの第一葉を処理しないか、または10g a.i./haおよび20g a.i./haの式Iの化合物のOD組成物プロトタイプA(例10、表13から)で処理した。感染強度を用いて病害を評価した。
結果を図9に示す。
例17
アジュバントを含むOD組成物およびEC組成物
式Iの化合物を含有し、アジュバントを含むOD組成物およびEC組成物のジャガイモ葉枯病(ジャガイモ疫病菌(Phytophthora infestans))に対する殺真菌活性を評価するために、OD組成物(例10、表13より)を300L/haに対応する体積の水またはS溶液中で調製し、水平ブームフラットファンノズルを備えたナップザック噴霧器によって施用した(週1回、6週間施用)。使用されるEC組成物は、EC組成物C(例14、表21)である。
感染パーセントを用いて病害を評価した。結果を図10に示す。
例18
OD組成物
処理の詳細(1リットルバッチ):
-オルトケイ酸テトラエチル(TEOS)をAgnique(登録商標)ME 18 RD-Fに添加し、高剪断ミキサーで5分間混合した。
-剪断しながらAerosil(登録商標)を添加し、完全に分散するまで混合した(約5分)。
-Agrimer(商標)AL-22、Atlox(登録商標)4916、Aerosol(登録商標)OT-SE、Synperonic(登録商標)PE/L 64およびGenapol(登録商標)X 050を添加し、均一になるまで混合した(約5~10分)。
-式Iの化合物を剪断しながらゆっくり添加し、15分間混合した。
-得られたバッチをEigerミニモータミルで15分間、4500rpmで粉砕した(75% 0.75~1.0mmガラスビーズを充填)。D(50)は、約2~3μmであった。
組成物は、処理全体を通して30℃未満に維持されるべきである。
表24および25に要約されるような2つのOD組成物を調製した。
Figure 2023523655000134

Figure 2023523655000135
ヒュームドシリカスクリーニング中、100mLがサンプルの通気および増粘を引き起こした。分散剤の任意の変更が、組成物の増粘を引き起こす可能性がある(Atlas(商標)G5002LおよびAtlox(登録商標)4912はわずかな増粘を引き起こし、Atlox(登録商標)4915はシリカの極端なゲル化を引き起こした)。
初期特性
外観:白色、自由流動性、均質な液体。
pH(1%脱イオン水):7.3
持続的な泡(1%水道水):1分後に6mL、12分後に2mL。
含水量:0.03%
湿式ふるい残留物(<75μm):0.03%
分散特性:10回反転後に均質。30分後および2時間後に沈殿物/クリームを追跡する。
10s-1での粘度:609mPa.s、100s-1での粘度:176mPa.s
例19
EC50組成物
Figure 2023523655000136

Figure 2023523655000137
例20
500SC組成物
Figure 2023523655000138

Figure 2023523655000139
例21
式Iの化合物を含む非水性組成物の安定性
様々な含水量を有する組成物中の式Iの化合物の安定性を評価し、結果を以下の表23および図11に示す。
Figure 2023523655000140
例22
式Iの化合物を含むOD組成物
Figure 2023523655000141
例23
式Iの化合物を含むOD組成物
Figure 2023523655000142
表32に示すOD組成物の特性を以下の表33に要約する。
Figure 2023523655000143
製造手順:
1.EpoxolをAgnique ME 18 RD-Fに添加し、高剪断ミキサーで5分間混合した。
2.剪断しながらAerosil R202を添加し、完全に分散するまで混合した(約5分)。
3.Agrimer AL-22、Atlox 4916、Aerosol OT-SE、Synperonic PE/L 64、Tween 24 L.MおよびGenapol X 050を添加し、均質になるまで混合した。
4.式Iの化合物を剪断しながらゆっくり添加した。
5.バッチ粉砕した。
6.D(50)約2~3μm。
例24
式Iの化合物を含むSC組成物
Figure 2023523655000144
仕様:
外観-白色懸濁液
式Iの化合物濃度-475~525g/l
密度-1.1~1.3g/ml
粒径-d90<6.0μm
pH-5.5~7.5
粘度(12rpm)-1400cP~2400cP
WSR(75μm)-最大2%
注入性(5%、0.25%)-CIPACによる
懸濁性(0.2%、1%)->60%
発泡(0.2%、1%)-CIPACによる
製造手順:
段階1:混合:容器に356Kgの軟水を投入し、約60~70℃に加熱し、TSP-54を添加し、溶液が均質になるまで加熱によって混合し、次いで室温に冷却した。次いで、KHPO、NaHPO、Supragil WP、Soprophor 3D33プロピレングリコール、Silwet L-077および3kgのSAG 1572を添加し、溶液が均質になるまで混合した。
段階2:粉砕:式Iの化合物tech.を高剪断で剪断しながら、溶液が均質になるまでゆっくりと投入した。SAG 1572の残りを添加してHS後の発泡を低減し、d90<6μmまで懸濁液を粉砕した。
段階3:Ag/RH 23 2%ゾルを添加して、粘度1400~2400cPおよび残りの水を得る。
例25
式Iの化合物を含むEC組成物
Figure 2023523655000145
仕様:
外観-透明な黄色/褐色がかった溶液
アゾキシストロビン濃度-110~130g/L
プロチオコナゾール濃度-80~100g/L
密度-1.02~1.07g/ml
低温試験-WHOと同様
エマルジョン安定性(0.2%、1%)-WHOと同様
pH(1%)-5.5~7.5
発泡(0.2%、1%)-<60ml、1分後
引火点->90℃
調製手順:
1.アセトフェノンを容器に投入し、45℃に加熱した。
2.式Iの化合物tech.を、透明な溶液が得られるまで混合しながら反応器に添加した。
3.TSP-16、Agnique 420およびSynergen SOCを、透明な溶液が得られるまで、混合しながら段階的に反応器に添加した。
4.反応器を室温に冷却しながら1時間混合を続けた。
5.溶液を、反応器からの排出時に濾過(5μm)した。
6.サンプルをQCに送った。

Claims (95)

  1. 安定な液体組成物であって、
    (a)殺真菌有効量の式Iの化合物:
    Figure 2023523655000146

    、および
    (b)液体担体を含み、
    (i)前記組成物が、(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の前記式Iの化合物、もしくは前記式Iの化合物を含む殺真菌有効量の混合物であって、前記混合物の95重量%以上が前記式Iの化合物である混合物、および(b)前記液体担体を含み、かつ/または
    (ii)前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrate(ハイドレート)もしくはそれらの混合物の形態である、安定な液体組成物。
  2. 請求項1記載の安定な液体組成物であって、前記組成物が、(a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の前記式Iの化合物、または前記式Iの化合物を含有する殺真菌有効量の混合物であって、前記混合物の95重量%以上が式Iの化合物である混合物、および(b)前記液体担体を含む、安定な液体組成物。
  3. 前記式Iの化合物の量が、非晶質、結晶性、溶媒和物または水和物の形態である、請求項1または2に記載の安定な液体組成物。
  4. 前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、水和物またはそれらの混合物の形態である、請求項1~3のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  5. 前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形の形態である、請求項1~4のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  6. 前記式Iの化合物の量の96%以上が、形態I多形の形態である、請求項1~5のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  7. 前記式Iの化合物の量が、形態I多形とHydrateとの混合物であり、前記式Iの化合物の量の35重量%以下がHydrateである、請求項1~6のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  8. 前記安定な液体組成物中の前記式Iの化合物の濃度が、5g/L~750g/Lである、請求項1~7のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  9. 前記安定な液体組成物中の前記式Iの化合物の濃度が、50g/L、250g/Lまたは500g/Lである、請求項1~8のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  10. 請求項1~9のいずれか一項に記載の安定な液体組成物であって、
    a)固体希釈剤、液体希釈剤、湿潤剤、接着剤、増粘剤、消泡剤、保存剤、酸化防止剤、結合剤、肥料、凍結防止剤、追加の農薬、セーフナー、もしくはそれらの任意の組合せをさらに含み、かつ/または
    b)リン酸、尿素、没食子酸プロピル、ジメチルスルホキシド(DMSO)、モルホリンおよび/もしくはN-メチルピロリドンを含まない、安定な液体組成物。
  11. 請求項1~10のいずれか一項に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記液体担体中の式Iの化合物の溶解度が5000ppm未満であり、
    b)前記組成物が少なくとも1つの安定化界面活性剤を含み、
    c)前記組成物のpHが5から7.5の範囲であり、
    d)前記組成物が、前記組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満、好ましくは0.2重量%未満の含水量を有し、かつ/または
    e)前記組成物が少なくとも500cPの粘度を有する、安定な液体組成物。
  12. 請求項1~11のいずれか一項に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物が、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン性安定化界面活性剤を含み、
    b)前記安定化界面活性剤が、トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステル、54 EOを含む2,4,6-トリ-(1-フェニルエチル)-フェノールポリグリコールエーテル、エトキシル化トリスチリルフェノール、もしくはそれらの任意の組合せであり、かつ/または
    c)前記組成物が2つの安定化界面活性剤を含み、前記安定化界面活性剤がトリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルおよびエトキシル化トリスチリルフェノールである、安定な液体組成物。
  13. 請求項12に記載の安定な液体組成物であって、前記組成物が、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン性安定化界面活性剤を含み、前記非イオン性安定化界面活性剤が、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの非イオン性誘導体であり、かつ/または前記アニオン性界面活性剤が、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルのアニオン性誘導体である、安定な液体組成物。
  14. 請求項1~13のいずれか一項に記載の安定な液体組成物であって、
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤;ならびに
    (vi)(i)、(ii)、(iii)、(iv)および(v)の任意の組合せ、からなる群から選択される少なくとも1つのアジュバントをさらに含む、安定な液体組成物。
  15. 請求項14に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記アジュバントが、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマー(VP/VA)であり、
    b)前記アジュバントが、シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーであり、
    c)前記アジュバントが、ポリビニルピロリドンであり、
    d)前記アジュバントが、C16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルであり、
    e)前記アジュバントが、トリデシルアルコールエトキシル化もしくはポリオキシエチレン(9)イソトリデカノールであり、
    f)前記アジュバントが、脂肪酸エステルおよび脂肪アルコールアルコキシレートのブレンドであり、かつ/または
    g)前記アジュバントが、メチル化種子油とポリグリセロールエステルとの混合物である、安定な液体組成物。
  16. 請求項1~13のいずれか一項に記載の安定な液体組成物であって、
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤;
    (vi)リグニン;
    (vii)テルペン;ならびに
    (viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ、からなる群から選択される少なくとも1つのアジュバントをさらに含む、安定な液体組成物。
  17. 請求項16に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記ポリアルキレンオキシドアルキルエーテルが、C16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテルまたはエトキシル化イソトリデシルアルコールであり、
    b)前記シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーが、少なくとも1つのオルガノ変性トリシロキサンを含み、
    c)前記脂肪酸エステルが、脂肪酸のアルキルエステル、ベジタブルオイルメチルエステルまたはポリグリセロールエーテルのヤシ脂肪酸エステルであり、
    d)前記ビニルピロリドンの誘導体が、ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマー(VP/VA)、またはアルキルグラフトPVPのようなビニルピロリドンコポリマーであり、
    e)前記糖系界面活性剤が、C8/C10脂肪酸グルコースアミドまたはソルビタン誘導体であり、
    f)リグニンおよびテルペンが、松根油ベースのリグニンならびに50~60%のオレイン酸およびリノール酸、34~40%のロジン、および5~10%の長鎖アルコールおよびステロールを含むテルペンであるか、または
    g)(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、および(f)が任意に組み合わせられる、安定な液体組成物。
  18. 前記式Iの化合物の量が0.3%以下の含水量を有する、請求項1~17のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  19. 前記液体担体が水性液体担体である、請求項1~9のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  20. サスポエマルジョン(SE)組成物である、請求項19に記載の安定な液体組成物。
  21. 懸濁濃縮(SC)組成物である、請求項20に記載の安定な液体組成物。
  22. pHが5~7.5の範囲である、請求項21に記載の安定な液体組成物。
  23. トリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステルを含む、請求項21または22に記載の安定な液体組成物。
  24. pH調整剤を含む、請求項21~23のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  25. 前記pH調整剤が、リン酸一水素二ナトリウムとリン酸二水素カリウムとの組合せである、請求項24に記載の安定な液体組成物。
  26. 請求項21~25のいずれか一項に記載の安定な液体組成物であって、以下の特徴:
    (i)前記組成物中の前記式Iの化合物の濃度が、前記組成物の総重量に基づいて50重量%以下であること、
    (ii)前記組成物が、前記組成物の総重量に基づいて0.01~0.8重量%の濃度のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマーを含むこと、
    (iii)前記組成物が、前記ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのブロックコポリマー(VP/VA)を含まないこと、および
    (iv)前記組成物が、ケイ酸マグネシウムアルミニウムを含まないこと、
    のうちの1つ、2つ、3つまたは4つを有する、安定な液体組成物。
  27. 前記組成物中の前記式Iの化合物の量が、400g/L~600g/Lである、請求項21~26のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  28. 前記組成物中の前記式Iの化合物の量が500g/Lである、請求項21~27のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  29. 請求項21または22に記載の安定な液体組成物であって、
    a)40~45重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて0.15~0.25重量%のキサンタンガム、
    c)前記組成物の総重量に基づいて0.5~0.6重量%の無水リン酸二ナトリウム、
    d)前記組成物の総重量に基づいて1.2~1.6重量%のトリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテル、
    e)前記組成物の総重量に基づいて0.1~0.2重量%のリン酸二水素カリウム、
    f)前記組成物の総重量に基づいて1~3重量%の1,2-プロパンジオール、
    g)0.01~0.05重量%の殺生物剤、
    h)前記組成物の総重量に基づいて1~2重量%のポリジメチルシロキサンエマルジョン、
    i)前記組成物の総重量に基づいて0.1~0.3重量%のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    j)前記組成物の総重量に基づいて3.5~4重量%のトリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステル、
    k)前記組成物の総重量に基づいて0.3~0.7重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、および
    l)前記組成物の総重量に基づいて45~50重量%の水、を含む、安定な液体組成物。
  30. 請求項29に記載の安定な液体組成物であって、
    a)41.67重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて0.19重量%のキサンタンガム、
    c)前記組成物の総重量に基づいて0.58重量%の無水リン酸二ナトリウム、
    d)前記組成物の総重量に基づいて1.42重量%のトリスチリルフェノール-ポリエチレングリコールエーテル、
    e)前記組成物の総重量に基づいて0.14重量%のリン酸二水素カリウム、
    f)前記組成物の総重量に基づいて1.96重量%の1,2-プロパンジオール、
    g)0.0167重量%の殺生物剤、
    h)前記組成物の総重量に基づいて1.5重量%のポリジメチルシロキサンエマルジョン、
    i)前記組成物の総重量に基づいて0.2重量%のシロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
    j)前記組成物の総重量に基づいて3.75重量%のトリスチリルフェノールエトキシレートホスファートエステル、
    k)前記組成物の総重量に基づいて0.5重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、および
    l)前記組成物の総重量に基づいて48.575重量%の水、を含む、安定な液体組成物。
  31. 請求項21または22に記載の安定な液体組成物であって、
    a)40~45重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて0.3~0.7重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、
    c)前記組成物の総重量に基づいて3~5重量%の2,4,6-トリス(1-フェニルエチル)ポリオキシエチレン化ホスファート、
    d)前記組成物の総重量に基づいて1.4~1.8重量%の、54 EOを含む2,4,6-トリ-(1-フェニルエチル)-フェノールポリグリコールエーテル、
    e)前記組成物の総重量に基づいて1~3重量%のプロピレングリコール、
    f)前記組成物の総重量に基づいて0.2~0.3重量%のポリアルキレンオキシド変性ヘプタメチルトリシロキサン、
    g)前記組成物の総重量に基づいて0.5~1.5重量%のポリジメチルシロキサン消泡エマルジョン、
    h)前記組成物の総重量に基づいて7~8重量%のキサンタンガム、
    i)前記組成物の総重量に基づいて0.1~0.2重量%のリン酸二水素カリウム、
    j)前記組成物の総重量に基づいて0.5~0.6重量%の無水リン酸二ナトリウム、
    k)前記組成物の総重量に基づいて0.05~0.1重量%の殺生物剤、および
    l)前記組成物の総重量に基づいて35~45重量%の水、を含む、安定な液体組成物。
  32. 請求項31に記載の安定な液体組成物であって、
    a)42重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて0.5重量%のジイソプロピルナフタレンスルホン酸ナトリウム、
    c)前記組成物の総重量に基づいて4重量%の2,4,6-トリス(1-フェニルエチル)ポリオキシエチレン化ホスファート、
    d)前記組成物の総重量に基づいて1.6重量%の、54 EOを含む2,4,6-トリ-(1-フェニルエチル)-フェノールポリグリコールエーテル、
    e)前記組成物の総重量に基づいて2重量%のプロピレングリコール、
    f)前記組成物の総重量に基づいて0.25重量%のポリアルキレンオキシド変性ヘプタメチルトリシロキサン、
    g)前記組成物の総重量に基づいて1重量%のポリジメチルシロキサン消泡エマルジョン、
    h)前記組成物の総重量に基づいて7.4重量%のキサンタンガム、
    i)前記組成物の総重量に基づいて0.14重量%のリン酸二水素カリウム、
    j)前記組成物の総重量に基づいて0.57重量%の無水リン酸二ナトリウム、
    k)前記組成物の総重量に基づいて0.08重量%の殺生物剤、および
    l)前記組成物の総重量に基づいて40重量%の水、を含む、安定な液体組成物。
  33. 前記液体担体が非水性液体担体である、請求項1~9のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  34. 前記組成物が、前記組成物の総重量に基づいて0.5重量%未満の含水量を有する、請求項33に記載の安定な液体組成物。
  35. 前記組成物が、前記組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満の含水量を有する、請求項33または24に記載の安定な液体組成物。
  36. 前記組成物が水スカベンジャーを含む、請求項33~35のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  37. 前記非水性液体担体が、芳香族炭化水素、パラフィン、石油、ディーゼル油、鉱油、ベジタブルオイル、脂肪酸エステル、脂肪酸アミド、トール油脂肪酸、およびそれらの任意の組合せからなる群から選択される、請求項33~36のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  38. 油分散(OD)組成物である、請求項33~37のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  39. 前記非水性液体担体が脂肪酸エステルである、請求項38に記載の安定な液体組成物。
  40. 前記非水性液体担体がC16-18不飽和脂肪酸メチルエステルである、請求項39に記載の安定な液体組成物。
  41. 前記組成物が脂肪アルコールアルコキシエーテルを含む、請求項38~40のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  42. 前記脂肪アルコールアルコキシエーテルが、イソ-トリデシルアルコールポリグリコールエーテル(5 EO)である、請求項41に記載の安定な液体組成物。
  43. 前記組成物が水スカベンジャーを含み、前記水スカベンジャーがエポキシ化大豆油またはオルトケイ酸テトラエチルである、請求項38~42のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  44. 前記組成物中の前記式Iの化合物の濃度が200~300g/Lである、請求項38~43のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  45. 前記組成物中の前記式Iの化合物の濃度が約250g/Lである、請求項38~44のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  46. 請求項38に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー、
    c)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
    d)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
    f)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
    h)前記組成物の総重量に基づいて0.1~1重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
    i)前記組成物の総重量に基づいて40~55重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル、を含む、安定な液体組成物。
  47. 請求項46に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて25重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー、
    c)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
    d)前記組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて6重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
    f)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
    h)前記組成物の総重量に基づいて0.5重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
    i)前記組成物の総重量に基づいて48.5重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル、を含む、安定な液体組成物。
  48. 請求項38に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー分散剤、
    c)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー、
    d)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
    f)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
    h)前記組成物の総重量に基づいて2~3重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
    i)前記組成物の総重量に基づいて40~50重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル、を含む、安定な液体組成物。
  49. 請求項48に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて25重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー分散剤、
    c)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー、
    d)前記組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて6重量%のエトキシレートプロポキシレートアルコール、
    f)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のアルコキシル化脂肪アルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
    h)前記組成物の総重量に基づいて2.6重量%の親水性ヒュームドシリカ、および
    i)前記組成物の総重量に基づいて46.4重量%のC18メチルカノレート(methyl canolate)エステル、を含む、安定な液体組成物。
  50. 請求項38に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー分散剤、
    c)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のポリマー、
    d)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%の、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのブロックコポリマー、
    f)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
    h)前記組成物の総重量に基づいて0.1~0.3重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
    i)前記組成物の総重量に基づいて3~4重量%のポリソルベート、および
    j)前記組成物の総重量に基づいて40~45重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル、を含む、安定な液体組成物。
  51. 請求項50に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて26重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー分散剤、
    c)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のポリマー、
    d)前記組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて6重量%の、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのブロックコポリマー、
    f)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のオルトケイ酸テトラエチル、
    h)前記組成物の総重量に基づいて0.2重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
    i)前記組成物の総重量に基づいて3.25重量%のポリソルベート、および
    j)前記組成物の総重量に基づいて41重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル、を含む、安定な液体組成物。
  52. 請求項38に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて23~27重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて2~4重量%のポリマー分散剤、
    c)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のポリマー、
    d)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて5~7重量%の、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのブロックコポリマー、
    f)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて4~6重量%のエポキシ化大豆油、
    h)前記組成物の総重量に基づいて2~3重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
    i)前記組成物の総重量に基づいて3~4重量%のポリソルベート、および
    j)前記組成物の総重量に基づいて35~45重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル、を含む、安定な液体組成物。
  53. 請求項52に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて26重量%の式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて3重量%のポリマー分散剤、
    c)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のポリマー、
    d)前記組成物の総重量に基づいて6重量%のジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、
    e)前記組成物の総重量に基づいて6重量%の、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのブロックコポリマー、
    f)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のエトキシル化イソトリデシルアルコール、
    g)前記組成物の総重量に基づいて5重量%のエポキシ化大豆油、
    h)前記組成物の総重量に基づいて2.5重量%のデカメチルシクロペンタシロキサン、
    i)前記組成物の総重量に基づいて3.25重量%のポリソルベート、および
    j)前記組成物の総重量に基づいて39重量%のC16-C18不飽和脂肪酸メチルエステル、を含む、安定な液体組成物。
  54. 乳剤(EC)組成物である、請求項33~37のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  55. 前記非水性液体担体がアセトフェノンである、請求項54に記載の安定な液体組成物。
  56. 前記組成物が脂肪アルコールアルコキシエーテルを含む、請求項54または55に記載の安定な液体組成物。
  57. 前記組成物中の前記式Iの化合物の濃度が25~75g/Lである、請求項54~56のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  58. 前記組成物中の前記式Iの化合物の濃度が50g/Lである、請求項54~57のいずれか一項に記載の安定な液体組成物。
  59. 請求項54に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて4.5~5重量%の前記式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて7~8重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、
    c)前記組成物の総重量に基づいて22~25重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
    d)前記組成物の総重量に基づいて3~4重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、および
    e)前記組成物の総重量に基づいて55~65重量%のアセトフェノン、を含む、安定な液体組成物。
  60. 請求項59に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて4.74重量%の前記式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて7.11重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、
    c)前記組成物の総重量に基づいて23.22重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
    d)前記組成物の総重量に基づいて3.79重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、および
    e)前記組成物の総重量に基づいて61.14重量%のアセトフェノン、を含む、安定な液体組成物。
  61. 請求項54に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて4~5重量%の前記式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて22~24重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
    c)前記組成物の総重量に基づいて5~6重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、
    d)前記組成物の総重量に基づいて5~6重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、および
    e)前記組成物の総重量に基づいて60~65重量%のアセトフェノン、を含む、安定な液体組成物。
  62. 請求項61に記載の安定な液体組成物であって、
    a)前記組成物の総重量に基づいて4.8重量%の前記式Iの化合物、
    b)前記組成物の総重量に基づいて23重量%のトリスチリルフェノールエトキシレート、
    c)前記組成物の総重量に基づいて5.5重量%の、プロピレングリコール中の脂肪アルコールアルコキシレートブレンド、
    d)前記組成物の総重量に基づいて5.5重量%のC16-C18アルコールエトキシレートプロポキシレートエーテル、および
    e)前記組成物の総重量に基づいて61重量%のアセトフェノン、を含む、安定な液体組成物。
  63. 殺真菌混合物であって、以下の成分:
    (a)殺真菌有効かつ実質的に純粋な量の式Iの化合物、または式Iの化合物を含む殺真菌有効量の混合物:
    Figure 2023523655000147

    、および
    (b)アジュバントであって、
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤;
    (vi)リグニン;
    (vii)テルペン;ならびに
    (viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ、からなる群から選択されるアジュバントを含み、
    1)前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateもしくはそれらの混合物の形態であり、かつ/または
    2)前記成分(a)の混合物が、前記式Iの化合物を95重量%以上含む、殺真菌混合物。
  64. (i)真菌病原体の植物に対する攻撃、または(ii)植物および/もしくは土壌の真菌病害の制御および/または防止のための方法であって、請求項1~63のいずれか一項に記載の組成物または混合物を土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより真菌病原体の植物に対する攻撃、または植物および/もしくは土壌の真菌病害を制御および/または防止することを含む、方法。
  65. (i)真菌病原体の植物に対する攻撃、または(ii)植物および/もしくは土壌の真菌病害を制御および/または防止する方法であって、式(I)を有する殺真菌有効量の化合物:
    Figure 2023523655000148


    およびアジュバントであって、
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤
    (vi)リグニン
    (vii)テルペン;ならびに
    (viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ、からなる群から選択される少なくとも1つのアジュバントを土壌、植物、根、葉、種子、真菌の位置、および/または外寄生が防止されるべき位置に施用して、それにより真菌病原体の植物に対する攻撃、または植物および/もしくは真菌病害を制御および/または防止することを含み、
    (1)前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態であり、および/または
    (2)前記方法が、前記式Iの化合物を含むタンクミックスを施用することを含み、ここで前記式Iの化合物が、請求項1~63のいずれか一項に記載の組成物または混合物として前記タンクミックスに添加される、方法。
  66. 真菌病原体に対する式Iの化合物の生物学的活性を改善するための方法であって、式Iの化合物:
    Figure 2023523655000149

    を、
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤
    (vi)リグニン
    (vii)テルペン;ならびに
    (viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せ、からなる群から選択される少なくとも1つのアジュバントの存在下で施用して、それにより前記式Iの化合物の生物学的活性を改善することを含み、
    (1)前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態であり、および/または
    (2)前記方法が、前記式Iの化合物を含むタンクミックスを施用することを含み、ここで前記式Iの化合物が、請求項1~63のいずれか一項に記載の組成物または混合物の形態の前記タンクミックスに添加される、方法。
  67. a)前記式Iの化合物が5g/ha~150g/haの範囲の量で施用され、
    b)前記式Iの化合物および前記アジュバントが、同時にもしくは連続して施用され、
    c)前記式Iの化合物および前記アジュバントが、タンク混合され、
    d)前記式Iの化合物および前記アジュバントが、単一の組成物として製剤化され、かつ/または
    e)2つ以上のアジュバントが利用され、アジュバントの少なくとも1つが前記式Iの化合物とタンク混合され、アジュバントの少なくとも1つが前記式Iの化合物と製剤化される、
    請求項64~66のいずれか一項に記載の方法。
  68. a)前記真菌病原体が、コムギ葉斑点(ミコスファエレラ・グラミニコラ(Mycosphaerella graminicola);アナモルフ:ザイモセプトリア・トリチシ(Zymoseptoria tritici))、コムギ赤さび病(プッチニア・トリチキナ(Puccinia triticina)、黄さび病(コムギ黄サビ病菌(Puccinia striiformis f.sp.tritici)、リンゴ黒星病(リンゴ黒星病菌(Venturia inaequalis))、トウモロコシのブリスタースマット(トウモロコシ黒穂菌(Ustilago maydis))、ブドウのうどんこ病(うどんこ病菌(Uncinula necator))、オオムギスカルド(Barley scald)(オオムギ雲形病菌(Rhynchosporium secalis))、イネのいもち病(イネいもち病菌(Magnaporthe grisea))、ダイズのさび(ダイズさび病菌(Phakopsora pachyrhizi))、コムギのふ枯病(レプトスファエリア・ノドルム(Leptosphaeria nodorum))、コムギのうどんこ病(ブルメリア・グラミニスf.sp.トリチシ(Blumeria graminis f.sp.tritici))、オオムギのうどんこ病(ブルメリア・グラミニスf.sp.ホルデイ(Blumeria graminis f.sp.hordei))、ウリ科のうどんこ病(エリシフェ・シコラセラム(Erysiphe cichoracearum))、ウリ科の炭疽病(グロメレラ・ラゲナリウム(Glomerella lagenarium))、ビートの葉斑点病(セルコスポラ・ベティコラ(Cercospora beticola))、トマトの輪紋病(アルタナリア・ソラニー(Alternaria solani))、およびオオムギの網斑病(ピレノフォーラ・テレス(Pyrenophora teres))のうちの1つであるか、または
    b)前記植物もしくは土壌の真菌病害が、セプトリア、赤さび病(Brown rust)、黄さび病(Yellow rust)、うどんこ病、オオムギ雲形病(Rhyncosporium)、オオムギ網斑病(Pyrenophora)、ムギ類赤カビ病(Microduchium majus)、スクレロチニア(Sclerotinia)、べと病、疫病菌(Phythopthora)、テンサイ褐斑病(Cercosporea beticola)、ラムラリア属(Ramularia)、ASR.シガトガ病(Sigatoka negra)のうちの1つである、
    請求項64~67のいずれか一項に記載の方法。
  69. 式Iの化合物:
    Figure 2023523655000150


    および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法であって、
    a)前記式Iの化合物の溶解度が5000ppm未満である液体担体を選択すること、
    b)前記組成物のpH値を5~7.5の範囲に維持すること、
    c)前記組成物の含水量を、前記組成物の総重量に基づいて0.2重量%未満に維持すること、
    d)(i)結晶成長阻害特性を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤、もしくは(ii)結晶成長阻害特性を有する安定化システムを前記液体組成物に添加すること、および/または
    e)少なくとも500cPの粘度を有するように前記組成物を製剤化することを含み、
    それにより、前記式Iの化合物を含む組成物の安定性を高め、
    前記式Iの化合物の量の95重量%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である、方法。
  70. 式Iの化合物:
    Figure 2023523655000151


    および液体担体を含む液体組成物の安定性を高めるための方法であって、実質的に純粋な前記式Iの化合物であるか、または95重量%以上の式Iの化合物を含む式Iの化合物のバッチを使用して、前記安定な液体組成物を調製することを含む、方法。
  71. 式Iの化合物:
    Figure 2023523655000152

    の量の溶解度および/または分解を制御するための、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの構造を有する少なくとも1つの安定化界面活性剤の使用であって、前記式Iの化合物の量の95重量%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である、使用。
  72. ある量の式Iの化合物:
    Figure 2023523655000153

    を含む懸濁濃縮(SC)組成物を調製するための方法であって、
    (1)農業的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
    (2)工程(1)で得られた前記プレミックスに前記式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
    (3)工程(2)の得られた混合物を粉砕して所望の前記組成物を得る工程、を含み、
    (i)前記式Iの化合物の量の95重量%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateもしくはそれらの混合物の形態であり、かつ/または
    (ii)前記方法の工程(2)が、実質的に純粋であるか、もしくは95重量%以上の前記式Iの化合物を含む前記式Iの化合物のバッチを得ること、および前記式Iの化合物のバッチを工程(1)で得られた前記プレミックスに添加して混合物を得ることを含む、方法。
  73. 請求項72に記載の方法を使用して調製された懸濁濃縮(SC)組成物。
  74. ある量の式Iの化合物:
    Figure 2023523655000154

    を含むサスポエマルジョン(SE)組成物を調製するための方法であって、
    (1)農業的に許容される不活性添加剤と水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
    (2)工程(1)で得られた前記プレミックスに前記式Iの化合物および少なくとも1つのアジュバントを添加して、混合物を得る工程;ならびに
    (3)工程(2)の得られた混合物を粉砕して所望の前記組成物を得る工程、を含み、
    (i)前記式Iの化合物の量の95重量%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateもしくはそれらの混合物の形態であり、かつ/または
    (ii)前記方法の工程(2)が、実質的に純粋な前記式Iの化合物であるか、もしくは95重量%以上の前記式Iの化合物を含む前記式Iの化合物のバッチを得ること、および前記式Iの化合物のバッチを工程(1)で得られた前記プレミックスに添加して混合物を得ることを含む、方法。
  75. 請求項74に記載の方法を使用して調製されたサスポエマルジョン(SE)組成物。
  76. ある量の式Iの化合物:
    Figure 2023523655000155

    を含む油分散(OD)組成物を調製するための方法であって、
    (1)農業的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
    (2)工程(1)で得られた前記プレミックスに前記式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
    (3)工程(2)の得られた混合物を粉砕して所望の前記組成物を得る工程、を含み、
    (i)前記式Iの化合物の量の95重量%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateもしくはそれらの混合物の形態であり、かつ/または
    (ii)前記方法の工程(2)が、実質的に純粋な前記式Iの化合物であるか、もしくは95重量%以上の前記式Iの化合物を含む前記式Iの化合物のバッチを得ること、および前記式Iの化合物のバッチを工程(1)で得られた前記プレミックスに添加して混合物を得ることを含む、方法。
  77. 請求項76に記載の方法を使用して調製された油分散(OD)組成物。
  78. ある量の式Iの化合物:
    Figure 2023523655000156

    を含む乳剤(EC)組成物を調製するための方法であって、
    (1)農業的に許容される不活性添加剤と非水性液体担体とを混合してプレミックスを得る工程;
    (2)工程(1)で得られた前記プレミックスに前記式Iの化合物を添加して、混合物を得る工程;および
    (3)工程(2)の溶液を濾過して所望の前記組成物を得る工程、を含み、
    (i)前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateもしくはそれらの混合物の形態であり、かつ/または
    (ii)前記方法の工程(2)が、実質的に純粋な前記式Iの化合物であるか、もしくは95重量%以上の前記式Iの化合物を含む前記式Iの化合物のバッチを得ること、および前記式Iの化合物のバッチを工程(1)で得られた前記プレミックスに添加して混合物を得ることを含む、方法。
  79. 請求項78に記載の方法を使用して調製された乳剤(EC)組成物。
  80. 本発明はまた、式Iの化合物:
    Figure 2023523655000157

    、および液体担体の混和材料を含む組成物を提供し、
    前記組成物は、請求項72、74、76または78のいずれか一項に記載の方法を使用して調製される。
  81. (i)植物に対する真菌攻撃を制御もしくは防止するための、または(ii)植物を真菌攻撃から保護するための方法であって、請求項1~63、65、67または69のいずれか一項に記載の組成物または混合物を、前記植物を生産するように適合させた種子に施用することを含む、方法。
  82. 植物種子または苗を処理して、真菌攻撃に耐性のある植物を生産する方法であって、請求項1~63、65、67または69のいずれか一項に記載の組成物または混合物を前記植物種子または苗に施用することを含む、方法。
  83. 請求項1~63、65、67、または69のいずれか一項に記載の組成物または混合物を種入れ環境に施用することを含む、植物を真菌攻撃から保護する方法。
  84. 植物の種子が請求項1~63、65、67または69のいずれか一項に記載の組成物または混合物で処理される、真菌攻撃に耐性のある植物。
  85. 請求項1~63、65、67または69のいずれか一項に記載の組成物または混合物で処理されている、真菌攻撃に耐性のある植物を生産するように適合させた植物種子または苗。
  86. 請求項1~63、65、67、または69のいずれか一項に記載の組成物または混合物を含むパッケージ。
  87. 殺真菌組成物を製造するための、請求項63に記載の混合物の使用。
  88. (i)植物に対する真菌攻撃の制御および/もしくは防止、ならびに/または(ii)植物および/もしくは土壌真菌病害の制御および/もしくは防止において使用するための、請求項1~63、65、67もしくは69のいずれか一項に記載の組成物もしくは混合物、または請求項1~63、65、67もしくは69のいずれか一項に記載の組成物または混合物の、それらのための使用。
  89. 式(I)を有する化合物:
    Figure 2023523655000158


    および
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iii)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (iv)糖系界面活性剤
    (v)リグニン
    (vi)テルペン;ならびに
    (vii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せからなる群から選択されるアジュバントの、(a)真菌病原体の植物への攻撃を制御および/もしくは防止するための、ならびに/または(b)植物および/もしくは土壌の真菌病害を制御および/もしくは防止するための使用であって
    (i)前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateもしくはそれらの混合物の形態であり、かつ/または
    (ii)前記式Iの化合物を含むタンク混合物を施用することを含み、ここで前記式Iの化合物が、実質的に純粋な化合物もしくは95重量%以上の前記式Iの化合物を含む混合物としてタンク混合物に添加される、使用。
  90. (a)真菌病原体の植物への攻撃の制御および/もしくは防止、ならびに/または(b)植物および/もしくは土壌の真菌病害の制御および/もしくは防止において使用するための、
    式(I)を有する化合物:
    Figure 2023523655000159


    および
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤
    (vi)リグニン
    (vii)テルペン;ならびに
    (viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せからなる群から選択されるアジュバントであって、
    (i)前記式Iの化合物の量の95%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateもしくはそれらの混合物の形態であり、かつ/または
    (ii)前記使用が、前記式Iの化合物を含むタンク混合物を施用することを含み、ここで前記式Iの化合物が、実質的に純粋な化合物もしくは95重量%以上の前記式Iの化合物を含む混合物としてタンク混合物に添加される、化合物およびアジュバント。
  91. (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤;
    (vi)リグニン;
    (vii)テルペン;ならびに
    (viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せからなる群から選択されるアジュバントの、
    式(I)の化合物:
    Figure 2023523655000160

    の生物学的活性を改善するための使用であって、
    前記式Iの化合物の95重量%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である、使用。
  92. 式(I)の化合物:
    Figure 2023523655000161

    の生物学的活性の改善に使用するための、
    (i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル;
    (ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー;
    (iii)脂肪酸エステル;
    (iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体;
    (v)糖系界面活性剤;
    (vi)リグニン;
    (vii)テルペン;ならびに
    (viii)(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)および(vii)の任意の組合せからなる群から選択されるアジュバントであって、
    前記式Iの化合物の95重量%以上が、形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である、アジュバント。
  93. 式Iの化合物:
    Figure 2023523655000162

    、および液体担体の混和材料を含む、安定な液体組成物を調製する方法であって、
    (1)実質的に純粋な前記式Iの化合物であるか、または95重量%以上の前記式Iの化合物を含む前記式Iの化合物のバッチを得る工程、および
    (2)工程(1)からの前記式Iの化合物のバッチを前記液体担体と混合して、前記組成物を得る工程を含む、方法。
  94. 式Iの化合物:
    Figure 2023523655000163

    、および液体担体を含む、安定な液体組成物を調製する方法であって、
    (1)バッチ中の前記式Iの化合物の95%以上が形態I多形、形態II多形、Hydrateまたはそれらの混合物の形態である、前記式Iの化合物のバッチを得る工程、および
    (2)工程(1)からの前記式Iの化合物のバッチを前記液体担体と混合して、前記組成物を得る工程を含む、方法。
  95. 式Iの化合物:
    Figure 2023523655000164

    、および液体担体を含む組成物であって、
    請求項94に記載の方法を使用して調製される、組成物。

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