TW202208341A - 包含５－氟－４－亞胺基－３－甲基－１－甲苯磺醯基－３，４－二氫嘧啶－２－酮之混合物及組合物，及其使用方法 - Google Patents

包含５－氟－４－亞胺基－３－甲基－１－甲苯磺醯基－３，４－二氫嘧啶－２－酮之混合物及組合物，及其使用方法 Download PDF

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Abstract

本發明提供一種穩定液體組合物，其包含：(a)殺真菌有效量之式I化合物，及(b)液體載劑，其中：(i)該組合物包含(a)殺真菌有效及實質上純的量之該式I化合物或殺真菌有效量之含有該式I化合物之混合物，其中95重量%或更多之該混合物為該式I化合物，及(b)該液體載劑，及/或(ii) 95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。本發明亦提供混合物及組合物，其包含(a)殺真菌有效量之式I化合物及(b)至少一種選自由以下組成之群之佐劑：(i)聚氧化烯烷基醚；(ii)矽氧烷聚氧化烯共聚物；(iii)脂肪酸之酯；(iv)乙烯吡咯啶酮及其衍生物；(v)基於糖之界面活性劑，(vi)木質素及萜；及(vii) (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。本發明亦提供本文所揭示之混合物及組合物之使用方法及製備本文所揭示之混合物及組合物之製程。

Description

包含5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2-酮之混合物及組合物，及其使用方法
殺真菌劑為天然或合成來源之化合物，其用於保護植物免於由真菌引起的損害。目前之農業方法很大程度上依賴於使用殺真菌劑。實際上，一些作物無法在不使用殺真菌劑之情況下有效地生長。使用殺真菌劑使得種植者能夠增加作物之產率及品質，且因此增加作物之價值。在大多數情況下，作物之增加價值至少相當於使用殺真菌劑成本的三倍。
5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2(1H )-酮(式I化合物)為一種殺真菌劑，其提供對影響重要經濟作物之多種病原體及由子囊菌(Ascomycete)及擔子菌(Basidiomycete)綱真菌引起之疾病之控制，該等病原體包括但不限於小麥葉斑病之致病因子小麥葉枯病菌(Zymoseptoria tritici )，(SEPTTR)。
在2012年9月11日頒發之美國專利第8,263,603號中，描述N3-取代之-N1-磺醯基-5-氟嘧啶酮衍生物作為殺真菌劑之用途，該文獻之內容以全文引用之方式併入本文中。在2017年12月26日頒發之美國專利第9,850,215號及2017年12月12日頒發之美國專利第9,840,476號中，描述5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮之製備方法，該等文獻中之每一者之內容以全文引用之方式併入本文中。
美國專利第8,263,603號亦描述用於控制或預防真菌侵襲之殺真菌組合物，其包含N3-取代之-N1-磺醯基-5-氟嘧啶酮衍生物及植物學上可接受之載劑材料；及其使用方法。
殺真菌組合物時常在各種條件下及/或與諸如佐劑及肥料之其他添加劑一起施用。因此，殺真菌組合物在製備、儲存及施用過程期間必須展現極佳化學穩定性及高水準之物理穩定性。
在農業中，通常在使用之前用水稀釋組合物。液體組合物更加易於稀釋及分散於水中。
當前此項技術中無可用的5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮的穩定液體組合物。鑒於5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮控制及/或預防真菌對植物之侵襲之非凡功效，此項技術中非常需要包含5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮之穩定液體組合物。
有時，殺真菌劑之生物活性及功效因各種原因，諸如快速漂移(drifting)、對葉片之滲透有限及高表面張力/低擴散而受到限制。可藉由添加一或多種佐劑來影響及增強活性化合物之功效。
佐劑為惰性化學品，添加其以用於增加活性成分及其組合物之效能。佐劑影響活性成分吸收之條件及其遞送特性，其使得活性成分之功效增加及其活性增強。舉例而言，佐劑可增強活性成分之功效；例如調節噴霧溶液之特性以改良殺真菌劑於葉片上之沈積。
適合於活性成分及其組合物之佐劑的使用通常決定活性成分是否可使用且是否可在施用之後發揮其全部功效。需要佐劑來增加葉片表面上吸收「可用」材料之儲集量。此類佐劑通常為非離子界面活性劑或各種類型之油。
美國專利第8,263,603號揭示，其中描述之包含N3-取代之-N1-磺醯基-5-氟嘧啶酮衍生物之組合物可額外含有佐劑界面活性劑，以增強化合物於目標作物及生物體上之沈積、濕潤及滲透。基於美國專利第8,263,603號進行改良，本申請案之發明人發現所選擇佐劑對增強5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮之殺真菌功效尤其有效。
本發明提供一種穩定液體組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image003
，及 (b)    液體載劑。
本發明提供一種穩定液體組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image005
，及 (b)    液體載劑， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明提供一種穩定液體組合物，其包含以下組分之混雜物： (a)    殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image007
， 其中95重量%或更多之混合物為式I化合物，及 (b)    液體載劑。
在一些實施例中，該式I化合物在該液體載劑中的溶解度小於5000 ppm。在一些實施例中，該式I化合物在該液體載劑中的溶解度小於1000 ppm。在一些實施例中，該組合物包含至少一種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物在水存在下之pH值在5至7.5範圍內。在一些實施例中，以該組合物之總重量計，該組合物之水含量小於0.5重量%。在一些實施例中，該組合物之黏度為至少500 cP (或以mPa•s為單位)。在一些實施例中，該組合物之黏度為500 cP至3000 cP。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含以下組分： (a)    殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image009
， 其中95重量%或更多之混合物為式I化合物；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image011
；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含以下組分： (a)    殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image013
， 其中95重量%或更多之混合物為式I化合物；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image015
；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種用於控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲之方法，其包含將本文所描述之組合物或混合物中之任一者施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲。
本發明亦提供一種用於控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病之方法，其包含將本文所描述之組合物或混合物中之任一者施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
本發明亦提供一種控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image017
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對該植物之侵襲，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑。
本發明亦提供一種控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image019
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對該植物之侵襲，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   木質素及萜。
本發明亦提供一種控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image021
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對該植物之侵襲，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image023
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對該植物之侵襲，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image025
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑。
本發明亦提供一種控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image027
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
本發明亦提供一種控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image029
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image031
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明提供一種用於提高式I化合物針對真菌病原體之生物活性的方法，該方法包含在至少一種佐劑存在下施用該式I化合物：
Figure 02_image033
其中該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑 從而提高該式I化合物之生物活性。
本發明提供一種用於提高式I化合物針對真菌病原體之生物活性的方法，該方法包含在至少一種佐劑存在下施用該式I化合物：
Figure 02_image035
其中該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 從而提高該式I化合物之生物活性。
本發明提供一種用於提高式I化合物針對真菌病原體之生物活性的方法，該方法包含在至少一種佐劑存在下施用該式I化合物：
Figure 02_image037
其中該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑 從而提高該式I化合物之生物活性， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明提供一種用於提高式I化合物針對真菌病原體之生物活性的方法，該方法包含在至少一種佐劑存在下施用該式I化合物：
Figure 02_image039
其中該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 從而提高該式I化合物之生物活性， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image041
； 及液體載劑，其中該方法包含選擇液體載劑，其中該式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於5000 ppm。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image043
； 及液體載劑，其中該方法包含選擇液體載劑，其中該式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於5000 ppm，且其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
在一些實施例中，式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於1000 ppm。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image045
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之pH值保持在5至7.5範圍內。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image047
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之pH值保持在5至7.5範圍內，且其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加懸浮液濃縮物(SC)組合物的穩定性，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image049
。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加懸浮液濃縮物(SC)組合物的穩定性，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image051
，其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加懸浮液濃縮物(SC)組合物的穩定性，該組合物包含組分之混雜物，其中一種組分為包含一定量之式I化合物的混合物：
Figure 02_image053
，其中95重量%或更多之混合物為式I化合物。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加懸乳劑(SE)組合物的穩定性，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image055
。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加懸乳劑(SE)組合物的穩定性，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image057
，其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加懸乳劑(SE)組合物的穩定性，該組合物包含組分之混雜物，其中一種組分為包含一定量之式I化合物的混合物：
Figure 02_image059
，其中95%或更多之混合物為式I化合物。
本發明亦提供一種用於增加非水性液體組合物之穩定性的方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image061
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物調配為不含水。
在一些實施例中，不含水為其中水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。
在一些實施例中，不含水為其中水含量以該組合物之總重量計小於0.3重量%。
在一些實施例中，該組合物在農業上可接受之惰性添加劑存在下調配，其中水含量以該農業添加劑之重量計小於0.1重量%。在一些實施例中，水含量在獲得農業上可接受之惰性添加劑時評價。在一些實施例中，水含量在即將添加農業上可接受之惰性添加劑至混雜物之前時評價。
在一些實施例中，該組合物在農業上可接受之惰性添加劑存在下調配，其中水含量以該農業添加劑之重量計等於或小於0.05重量%。
在一些實施例中，該組合物在水清除劑存在下調配。
本發明亦提供一種用於增加非水性液體組合物之穩定性的方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image063
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之水含量維持為以該組合物之總重量計小於0.5重量%。
本發明亦提供一種用於增加非水性液體組合物之穩定性的方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image065
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之水含量維持為以該組合物之總重量計小於0.5重量%，且其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種用於增加非水性液體組合物之穩定性的方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image067
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之水含量維持為以該組合物之總重量計小於0.5重量%，及使用一批包含95重量%或更多之式I化合物的式I化合物。
本發明亦提供一種用於增加非水性液體組合物之穩定性的方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image069
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之水含量維持為以該組合物之總重量計小於0.2重量%。
在一些實施例中，該式I化合物之純度為95%或更大。
本發明亦提供一種用於增加非水性液體組合物之穩定性的方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image071
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之水含量維持為以該組合物之總重量計小於0.2重量%，且其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image073
； 及液體載劑，其中該方法包含將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性之穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性之穩定化系統添加至該液體組合物。
在一些實施例中，該式I化合物之純度為95%或更大。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image075
； 及液體載劑，其中該方法包含將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性之穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性之穩定化系統添加至該液體組合物，且其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種至少一種具有聚氧化烯聚芳基醚結構之穩定化界面活性劑的用途，其用於控制式I化合物之溶解度及/或降解：
Figure 02_image077
，其中95%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種至少一種具有聚氧化烯聚芳基醚結構之穩定化界面活性劑的用途，其用於控制式I化合物之溶解度及/或降解：
Figure 02_image079
。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image081
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物調配為具有至少500 cP之黏度，且其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image083
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物調配為具有至少500 cP之黏度。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含一定量之式I化合物：
Figure 02_image085
；及液體載劑， 其中該方法包含將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性之穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性之穩定化系統添加至該液體組合物，且其中純度為95重量%或更多之該式I化合物。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含以下組分之混雜物： (a)    殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image087
，及 (b)    液體載劑 其中該方法包含將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性之穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性之穩定化系統添加至該液體組合物，及 其中95重量%或更多之混合物為式I化合物。
在一些實施例中，組合物為SC。
本發明提供一種製備本文所揭示之懸浮液濃縮物(SC)組合物之製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    研磨步驟(2)之所得混合物以獲得所要組合物， 其中95%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明提供一種製備本文所揭示之懸浮液濃縮物(SC)組合物之製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    獲得一批包含95重量%或更多之式I化合物的式I化合物， (3)    將該批式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之預混合物中以獲得混合物；及 (4)    研磨步驟(3)之所得混合物以獲得所要組合物。
在一些實施例中，該製程包含在研磨混合物之前向步驟(3)之混合物添加額外添加劑。
本發明提供一種製備本文所揭示之懸乳劑(SE)組合物之製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    獲得一批包含95重量%或更多之式I化合物的式I化合物， (3)    將該批式I化合物及至少一種佐劑添加至步驟(1)中所獲得之預混合物中以獲得混合物；及 (4)    研磨步驟(3)之所得混合物以獲得所要組合物。
本發明提供一種製備本文所揭示之油分散液(OD)組合物之製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合該農業上可接受之惰性添加劑及非水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    獲得一批包含95重量%或更多之式I化合物的式I化合物， (3)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (4)    研磨步驟(3)之所得混合物以獲得所要組合物。
本發明提供一種製備本文所揭示之可乳化濃縮物(EC)組合物的製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合該農業上可接受之惰性添加劑及非水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    獲得一批包含95重量%或更多之式I化合物的式I化合物， (3)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (4)    過濾步驟(3)之溶液以獲得所要組合物。
在一些實施例中，95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種製備穩定液體組合物之製程，該組合物包含以下之混雜物：式I化合物：
Figure 02_image089
，及液體載劑， 其中該製程包含以下步驟： (1)    獲得一批為實質上純的該式I化合物或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及 (2)    將來自步驟(1)之該批之該式I化合物與該液體載劑混合以獲得該組合物。
本發明亦提供一種製備穩定液體組合物之製程，該組合物包含式I化合物：
Figure 02_image091
，及液體載劑， 其中該製程包含以下步驟： (1)    獲得一批該式I化合物，其中該批中95%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及 (2)    將來自步驟(1)之該批之該式I化合物與該液體載劑混合以獲得該組合物。
本發明亦提供一種組合物，其包含以下之混雜物：式I化合物：
Figure 02_image093
，及液體載劑， 其中該組合物使用本文所描述之製程中之任一者製備。
本發明亦提供一種組合物，其包含式I化合物：
Figure 02_image095
，及液體載劑， 其中該組合物使用本文所描述之製程中之任一者製備。
在整個本申請案中，參考各種公開案。此等文獻之揭示內容在此以全文引用之方式併入本申請案中，以便更充分地描述本發明所涉及之目前先進技術。
定義 除非另外定義，否則本文中所使用之所有技術及科學術語均具有與此主題所屬技術之一般技術者通常所理解的意義。
除非另外特定陳述，否則如本文所用，術語「一(a/an)」包括單數及複數。因此，術語「一(a/an)」或「至少一個(種)」在本申請案中可互換地使用。
如本文所用，當與數值結合使用時，術語「約」包括所指示值±10%。另外，針對本文中之相同組分或特性之所有範圍包括端點，可獨立組合，且包括所有中間點及範圍。應瞭解，當提供參數範圍時，本發明亦提供在該範圍內之所有整數及其十分之一。舉例而言，「0.1%-80%」包括0.1%、0.2%、0.3%等，至多80%。
如本文所用，術語「植物」或「作物」包括指代完整的植物、植物器官(例如葉片、莖幹、嫩枝、根、幹、分枝、芽、果實等)、植物細胞或植物種子。此術語亦涵蓋植物作物，諸如果實。在又一實施例中，術語「植物」可包括其繁殖材料，其可包括植物之所有生殖部分，諸如種子；及營養植物材料，諸如插條及塊莖，其可用於植物增殖。此包括種子、塊莖、孢子、球莖、鱗莖、根莖、萌芽底枝(sprout basal shoot)、匍匐莖及蓓蕾及植物之其他部分，包括待在出芽之後或自土壤中出苗之後移植的幼苗及幼齡植物。
如本文所用，術語「位置」不僅包括待控制侵染之區域，且亦包括待預防侵染之區域以及在培養下之區域。
如本文所用，術語「混合物」或「組合」係指但不限於任何物理形式之組合，例如摻合物、溶液、摻雜物(alloy)或其類似物。
如本文所用，術語「有效量」係指當施用時足以達成良好控制水準之化合物的量。
如本文所用，片語「農業化學上可接受」意謂此項技術中已知且公認用於農業/農藥用途。
如本文所用，術語「佐劑」廣泛定義為本身不為殺真菌劑但增強或意欲增強與其一起使用之殺真菌劑的有效性的任何物質。佐劑可理解為包括但不限於擴散劑、滲透劑、相容劑及防漂移劑。如本文所用，術語「添加劑」定義為自身不為殺真菌劑但添加至組合物中之任何物質，諸如黏著劑、界面活性劑、增效劑、緩衝劑、酸化劑、消泡劑及增稠劑。
如本文所用，術語「內置式」意謂所有組分，諸如農藥、佐劑及其他添加劑，係在同一組合物中。
如本文所用，術語「槽混合物」意謂在施用之前或在噴霧施用時，至少一種農藥及/或添加劑及/或佐劑在噴霧槽中混合。
如本文所用，片語「農業上可接受之載劑」意謂此項技術中已知且公認用於形成用於農業或園藝用途之組合物的載劑。
如本文所用，術語「增稠劑」係指增加液體組合物之黏度而不基本上改變組合物之其他特性之試劑。
如本文所用，術語「穩定」係指化學穩定性、物理穩定性或兩者。
如本文所用，術語「穩定」當結合化學穩定性使用(例如化學穩定)時意謂組合物滿足聯合國糧農組織(Food and Agriculture Organization of the United Nations；FAO)在《FAO及WHO農藥規範發展及使用手冊(Manual on Development and Use of FAO and WHO Specification for Pesticides)》(第一版-第三次修訂) (《FAO/WHO手冊》) (可在http://www.fao.org/agriculture/crops/thematic-sitemap/theme/pests/jmps/manual/en/獲得)中闡述之化學穩定性標準，該文獻之全部內容特此以引用之方式併入本申請案中。如FAO/WHO手冊中所描述，若在54±2℃之溫度下儲存14天之後，在50±2℃之溫度下儲存4週之後，在45±2℃之溫度下儲存6週之後，在40±2℃之溫度下儲存8週後，在35±2℃之溫度下儲存12週後或在30±2℃之溫度下儲存18週後，未觀測到組合物中之活性成分之顯著降解，則組合物為穩定的。在降解被視為顯著之前所允許之降解量視組合物中之活性成分之濃度而定。如FAO/WHO手冊中所描述，對於包含高於25至多100 g/L活性成分之組合物，至多10%之活性成分降解被視為無顯著降解；對於包含高於100至多250 g/L活性成分之組合物，至多6%之活性成分降解被視為無顯著降解；對於包含高於250至多500 g/L活性成分之組合物，至多5%之活性成分降解被視為無顯著降解；及對於包含高於500 g/L活性成分之組合物，至多25 g/L之活性成分降解被視為無顯著降解。
在一些實施例中，術語「穩定」當結合化學穩定性使用時係指在54℃下儲存2週之後，活性成分降解小於10%。
在一些實施例中，在54℃下儲存2週之後，存在小於5%之活性成分降解。
如本文所用，術語「穩定」當結合物理穩定性使用(例如物理穩定)時及當結合組合物使用時意謂組合物滿足國際農藥分析合作委員會(Collaborative International Pesticides Analytical Council；CIPAC)規定之物理穩定性標準。CIPAC為推進關於用於分析農藥之方法及用於組合物之物理化學測試方法之國際協議的國際組織。CIPAC所採納之方法公開於CIPAC手冊中，可在https://www.cipac.org/index.php/methods-publications在線獲得，各方法之全部內容在此以引用之方式併入至本申請案中。
如本文所用，術語「穩定化界面活性劑」定義為當與式I化合物組合時增加式I化合物之物理及/或化學穩定性的任何界面活性劑。在一些實施例中，穩定化界面活性劑有效抑制晶體生長。
如本文所用，術語「低水含量」當結合界面活性劑或載劑使用時意謂，界面活性劑或載劑以小於25 g/L之量水溶解。
在一些實施例中，以界面活性劑的重量計，界面活性劑的水含量小於2.5重量%。在一些實施例中，以界面活性劑的重量計，界面活性劑的水含量小於2重量%。在一些實施例中，以界面活性劑的重量計，界面活性劑的水含量小於1.5重量%。在一些實施例中，以界面活性劑的重量計，界面活性劑的水含量小於1重量%。在一些實施例中，以界面活性劑的重量計，界面活性劑的水含量小於0.5重量%。在一些實施例中，水含量在獲得界面活性劑時評價。在一些實施例中，水含量在即將添加界面活性劑至混雜物之前時評價。
在一些實施例中，以非水性液體載劑之重量計，非水性液體載劑之水含量小於2.5重量%。在一些實施例中，以非水性液體載劑之重量計，非水性液體載劑之水含量小於2重量%。在一些實施例中，以非水性液體載劑之重量計，非水性液體載劑之水含量小於1.5重量%。在一些實施例中，以非水性液體載劑之重量計，非水性液體載劑之水含量小於1重量%。在一些實施例中，以非水性液體載劑之重量計，非水性液體載劑之水含量小於0.5重量%。在一些實施例中，水含量在獲得非水性液體載劑時評價。在一些實施例中，水含量在即將添加非水性液體載劑至混雜物之前時評價。
如本文所用，術語「w/w」意謂以組合物或混合物之總重量計之重量百分比。
如本文所用，術語「液體」意謂不為氣體之液體。
如本文所用，術語「實質上純的」係指等於或大於99.5%的純度。
如本文所用，術語「水含量」當與組合物、混合物或組合物或混合物中之組分結合使用時係指組合物、混合物或組合物或混合物的組分中之自由水及化學鍵結於另一化合物之水分子，諸如含水物中之水分子之量。
如本文所用，術語「純度」當與式I化合物結合使用時係指用於製備組合物或混合物的批料中可呈本文所描述形式中的任一者或其混合物之式I化合物的量。舉例而言，當描述式I化合物之純度為95重量%或更大時，此意謂批料含有95重量%或更多之式I化合物及5重量%或更小之雜質。
如本文所用，當描述組分混雜物中之組分之特性時，該特性在獲得組分時，或即將自組分形成混雜物之前，亦即，即將將所述組分組合且製成組合物之前進行評價。舉例而言，當描述混雜物中之組分中之一者為包含95重量%或更多之如本文所描述之式I化合物的混合物時，此意謂在獲得式I混合物時或即將將混合物與另一組分(諸如液體載劑)組合以形成混雜物之前，混合物含有95重量%或更多之如本文所描述之式I化合物。
以w/w或w/v給出的本申請案中所描述之式I化合物之濃度係指相對於組合物或混合物之總重量或體積，用於製備組合物或混合物之該批之式I化合物的重量。該批之式I化合物可包含雜質，較佳不超過5重量%。因此，當描述組合物中之式I化合物之濃度為以該組合物之總重量計50重量%時，視所用批中之式I化合物之純度而定，式I化合物之實際濃度可在以該組合物之總重量計47.5重量%至50重量%範圍內。
式I化合物為N3-Me-5-FU之原農藥衍生物，其相應地在位置N1及C4上包含敏感性基團，諸如磺醯基及亞胺。此等「基團」產生高度敏感的不穩定結構，其需要研發用於使式I化合物在液體組合物中穩定化的特定條件。另外，式I化合物具有若干晶體形式，且具有形成較不可用且影響滲透至目標中之速率之晶體的傾向。
包含活性成分之調配組合物通常需要添加農業上可接受之惰性添加劑。諸如界面活性劑、分散劑、乳化劑、濕潤劑、消泡劑、溶劑、共溶劑、光穩定劑、UV吸收劑、自由基清除劑及抗氧化劑、黏著劑、中和劑、增稠劑、黏合劑、錯隔劑(sequestrate)、殺生物劑、緩衝劑防腐劑及防凍劑。添加劑之添加影響活性成分之溶解度，且產生化學及物理上不穩定的組合物。
可用於式I化合物之溶劑及添加劑應為中性的，亦即不具有可影響式I化合物之穩定性且引起其降解之活性官能基。用於調配式I化合物之溶劑及/或添加劑不應對式I化合物具有反應性。
可影響式I化合物之穩定性之官能基為含有N及/或O之基團，諸如S-O、OH及非空間位阻的醯胺及胺。發現式I化合物在醯胺溶劑中之化學穩定性視醯胺上之取代基而定。溶劑及/或添加劑之反應性在調配包含式I化合物之穩定組合物中為關鍵的。反應性親核基團為諸如以下之基團：鍵解離能量小於120 Kcal/mol之羥基、弱解離氫鍵或酸性官能基。
組合物中水之濃度為化學及/或物理穩定性之另一關鍵因素。
出於上述原因，在液體組合物中調配式I化合物尤其具有挑戰性。
發現液體載劑中式I化合物之穩定性可藉由以下來提高：控制液體載劑中式I化合物之溶解度，控制水環境中組合物之pH值，控制組合物中之水含量，添加對防止晶體生長有效之界面活性劑，及/或控制組合物之黏度。
下文描述包含式I化合物之穩定液體組合物以及其使用方法及製備製程。
穩定液體組合物 ： 本發明提供一種穩定液體組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image097
，及 (b)    液體載劑。
本發明提供一種穩定液體組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image099
，及 (b)    液體載劑， 其中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
在一些實施例中，95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明提供一種穩定液體組合物，其包含以下組分之混雜物： (a)    殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image101
，其中大於或等於94重量%之該混合物為該式I化合物，及 (b)    液體載劑。
在一些實施例中，95重量%或更多之組分(a)之混合物為式I化合物。在一些實施例中，96重量%或更多之組分(a)之混合物為式I化合物。在一些實施例中，97重量%或更多之組分(a)之混合物為式I化合物。在一些實施例中，98重量%或更多之組分(a)之混合物為式I化合物。在一些實施例中，99重量%或更多之組分(a)之混合物為式I化合物。在一些實施例中，99.5重量%或更多之組分(a)之混合物為式I化合物。在一些實施例中，99.9重量%之組分(a)之混合物為式I化合物。在一些實施例中，99.99重量%之組分(a)之混合物為式I化合物。
在一些實施例中，該式I化合物在該液體載劑中的溶解度小於5000 ppm。在一些實施例中，該式I化合物在該液體載劑中的溶解度小於1000 ppm。在一些實施例中，式I化合物在該液體載劑中之溶解度在50至500 ppm範圍內。在一些實施例中，式I化合物在該液體載劑中之溶解度為約200 ppm。在一些實施例中，式I化合物在該液體載劑中之溶解度為約80 ppm。
在一些實施例中，該組合物包含至少一種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物進一步包含穩定化系統。
在一些實施例中，該組合物包含至少一種陰離子穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含至少一種非離子穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含穩定化系統。在一些實施例中，該組合物包含非離子穩定化界面活性劑及離子穩定化界面活性劑之組合。
在一些實施例中，一或多種穩定化界面活性劑影響式I化合物在液體載劑中之溶解度。
在一些實施例中，該組合物之pH值在5至7.5範圍內。在一些實施例中，該組合物之pH值在6至7範圍內。在一些實施例中，該組合物之pH值為約5。在一些實施例中，該組合物之pH值為約5.5。在一些實施例中，該組合物之pH值為約5.8。在一些實施例中，該組合物之pH值為約6。在一些實施例中，該組合物之pH值為約6.5。在一些實施例中，該組合物之pH值為約7。在一些實施例中，該組合物之pH值為約7.5。
在一些實施例中，當該組合物在水存在時量測該組合物之pH值。水可以液體載劑形式存在於組合物中。水亦可由於稀釋或濕潤存在於組合物中。
在一些實施例中，該組合物之pH值在無進一步稀釋及/或濕潤的情況下量測。在一些實施例中，該組合物之pH值在稀釋及/或濕潤之後量測。
在一些實施例中，OD組合物之pH值藉由濕潤組合物來量測，且pH值作為在水性懸浮液中1% (w/w)記錄。在一些實施例中，EC組合物之pH值藉由濕潤組合物來量測，且pH值作為在水性懸浮液中1% (w/w)記錄。
在一些實施例中，該液體載劑為水且該組合物之pH值在無進一步稀釋及/或濕潤的情況下量測。在一些實施例中，其中該液體載劑為非水性液體載劑，且該組合物之pH值在稀釋及/或濕潤之後量測。
在一些實施例中，該組合物包含pH調節劑。
組合物之化學穩定性受組合物之pH值影響。
當液體載劑為非水性時，組合物中之水的量以組合物之總重量計應小於0.5重量%，較佳以組合物之總重量計小於0.2重量%。
在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.4重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.3重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.2重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.2重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.1重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計為0.19重量%、0.18重量%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%或0.03重量%。
在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計為0.09重量%或更小。
本發明亦提供一種穩定液體組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物或殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image103
，及 (b)    非水性液體載劑， 其中以該組合物之總重量計，該組合物之水含量小於或等於0.09重量%。
在一些實施例中，含有式I化合物之混合物的水含量以組合物之總重量計為0.3重量%或更小。在一些實施例中，含有式I化合物之混合物的水含量以組合物之總重量計為0.2重量%或更小。在一些實施例中，含有式I化合物之混合物的水含量以組合物之總重量計為0.1重量%或更小。在一些實施例中，含有式I化合物之混合物的水含量以組合物之總重量計為0.05重量%或更小。在一些實施例中，含有式I化合物之混合物實質上不含水。
在一些實施例中，該量之該式I化合物的水含量以組合物之總重量計為0.3重量%或更小。在一些實施例中，該量之該式I化合物的水含量以組合物之總重量計為0.2重量%或更小。在一些實施例中，該量之該式I化合物的水含量以組合物之總重量計為0.1重量%或更小。在一些實施例中，該量之該式I化合物的水含量以組合物之總重量計為0.05重量%或更小。在一些實施例中，該量之該式I化合物實質上不含水。
在一些實施例中，該組合物為OD組合物，且該OD組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。在一些實施例中，該組合物為EC組合物，且該EC組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。
以組合物之總重量計小於0.5重量%，較佳以組合物之總重量計小於0.2重量%之水量可使用包括但不限於以下之方法來達成：將組合物之一或多種組分在添加至組合物中之前乾燥，及/或降低組合物中之組分(活性及非活性組分)之水含量。組合物之水含量亦可藉由使用低水含量界面活性劑、低水含量載劑、水清除劑及/或乾燥劑來控制。在一些實施例中，該組合物包含低水含量界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含低水含量載劑。在一些實施例中，該組合物包含至少一種水清除劑。在一些實施例中，該組合物包含至少一種乾燥劑。在一些實施例中，在乾燥組合物之後向組合物中添加低水含量界面活性劑、低水含量載劑、水清除劑及/或乾燥劑。
在一些實施例中，該水清除劑為環氧化大豆油。在一些實施例中，該水清除劑係選自由以下組成之群：正矽酸四乙酯、Dynasylan®及其組合。在一些實施例中，該水清除劑係Dynasylan®。在一些實施例中，該Dynasylan®為Dynasylan® P。在一些實施例中，該水清除劑為正矽酸四乙酯。
在一些實施例中，該OD組合物中之該水清除劑之量以該組合物之總重量計小於10重量%。在一些實施例中，該OD組合物中之該水清除劑之量以該組合物之總重量計小於7.5重量%。在一些實施例中，該OD組合物中之該水清除劑之量以該組合物之總重量計小於5重量%。在一些實施例中，該OD組合物中之該水清除劑之量以該組合物之總重量計為約5重量%。
在一些實施例中，組合物中之該水清除劑之量以該組合物之總重量計在約0.5重量%至7.5重量%之間。在一些實施例中，該OD組合物中之正矽酸四乙酯之量以該組合物之總重量計為4重量%至6重量%。在一些實施例中，該OD組合物中之正矽酸四乙酯之量以該組合物之總重量計為5重量%。在一些實施例中，該OD組合物中之正矽酸四乙酯之量以該組合物之總重量計小於5重量%。
此等水清除劑將非水性液體組合物之水含量降低至低於0.5重量%，由此提高組合物的穩定性。此等水清除劑可用於將非水性液體組合物之水含量降低至本申請案中所述之任何水含量水準以提高組合物的穩定性。
在不含水清除劑之情況下，式I化合物之降解通常在5%至10%之間。額外的水清除劑可將式I化合物降解減少至5%或更少。
此等水清除劑將OD組合物之水含量降低至低於0.5重量%，由此提高組合物的穩定性。此等水清除劑將OD組合物之水含量降低至低於0.2重量%，由此提高組合物的穩定性。此等水清除劑將OD組合物之水含量降低至低於0.1重量%，由此提高組合物的穩定性。
在一些實施例中，OD組合物之水含量以該組合物之總重量計不超過0.5重量%，及/或該量之該式I化合物的水含量以該量之該式I化合物的重量計不超過0.3重量%。
在一些實施例中，OD組合物之水含量以該組合物之總重量計不超過0.5重量%，且該量之該式I化合物的水含量以該量之該式I化合物的重量計不超過0.3重量%。
在一些實施例中，OD組合物之水含量以該組合物之總重量計不超過0.5重量%，及/或該量之該式I化合物的水含量以該量之該式I化合物的重量計不超過0.2重量%。
在一些實施例中，OD組合物之水含量以該組合物之總重量計不超過0.5重量%，且該量之該式I化合物的水含量以該量之該式I化合物的重量計不超過0.2重量%。
此等水清除劑將EC組合物之水含量降低至低於0.5重量%，由此提高組合物的穩定性。此等水清除劑將EC組合物之水含量降低至低於0.1重量%，由此提高組合物的穩定性。此等水清除劑將EC組合物之水含量降低至低於0.2重量%，由此提高組合物的穩定性。
在一些實施例中，該組合物之黏度為至少500 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為500 cP至3000 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為500 cP至2500 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為800 cP至3000 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為1600 cP至2200 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度等於或小於3000 cP。
在一些實施例中，該組合物之黏度為約500 cP至1000 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為約1000 cP至1500 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為約1500 cP至2000 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為約2000 cP至2500 cP。在一些實施例中，該組合物之黏度為約2500 cP至3000 cP。
在一些實施例中，該組合物之黏度為約500 cP、約600 cP、約700 cP、約800 cP、約900 cP、約1000 cP、約1100 cP、約1200 cP、約1300 cP、約1400 cP、約1500 cP、約1600 cP、約1700 cP、約1800 cP、約1900 cP、約2000 cP、約2100 cP、約2200 cP、約2300 cP、約2400 cP、約2500 cP、約2600 cP、約2700 cP、約2800 cP、約2900 cP、約3000 cP。
在一些實施例中，該液體載劑為水性液體載劑。在一些實施例中，該水性液體載劑為水。
在一些實施例中，該液體載劑為非水性液體載劑。
在一些實施例中，該式I化合物在該水性液體載劑中的溶解度小於5000 ppm。在一些實施例中，該式I化合物在該非水性液體載劑中的溶解度小於5000 ppm。
在一些實施例中，該式I化合物呈固體粒子形式。在一些實施例中，式I化合物的固體粒子懸浮於水性液體載劑中。在一些實施例中，式I化合物之固體粒子懸浮於非水性液體載劑中。
在一些實施例中，式I化合物溶解於非水性液體載劑中。
當式I化合物之固體粒子懸浮於水性液體載劑中時，組合物為懸浮液濃縮物(SC)。
當包含水性液體載劑之SC組合物進一步包含非水性液體組分時，SC組合物為懸乳劑(SE)。當式I化合物之固體粒子懸浮於水性液體載劑中且組合物進一步包含非水性液體組分時，該組合物為懸乳劑(SE)。非水性液體組分可為但不限於佐劑、佐劑之載劑及/或任何添加劑。在一些實施例中，非水性液體組分為佐劑。當SC組合物在水性液體載劑中進一步包含非水性液體組分時，SC組合物為SE組合物。
當式I化合物之固體粒子懸浮於非水性液體載劑中時，組合物為油分散液(OD)。
當式I化合物溶解於非水性液體載劑中時，組合物為可乳化濃縮物(EC)。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物。SC組合物為水性的。在一些實施例中，該組合物為懸乳劑(SE)組合物。在一些實施例中，該組合物為油分散液(OD)組合物。在一些實施例中，該組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為包含至少一種穩定化界面活性劑之懸浮液濃縮物(SC)組合物。在一些實施例中，該穩定液體組合物為包含兩種穩定化界面活性劑之懸浮液濃縮物(SC)組合物。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為包含至少一種穩定化界面活性劑的懸乳劑(SE)組合物。在一些實施例中，該穩定液體組合物為包含兩種穩定化界面活性劑之懸乳劑(SE)組合物。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為pH值在5至7.5範圍內之懸浮液濃縮物(SC)組合物。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為pH值在5至7.5範圍內的懸乳劑(SE)組合物。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.2重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為OD組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於0.2重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為OD組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於0.1重量%。在一些實施例中，OD組合物之水含量以該組合物之總重量計為0.19重量%、0.18%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%或0.03重量%。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.2重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於0.2重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。在一些實施例中，該穩定液體組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物，其水含量以該組合物之總重量計小於0.1重量%。在一些實施例中，EC組合物之水含量以該組合物之總重量計為0.19重量%、0.18%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%或0.03重量%。
在一些實施例中，該組合物包含水性液體載劑且水性組合物之黏度為至少500 cP。在一些實施例中，該組合物包含水性液體載劑且該水性組合物之黏度等於或小於3000 cP。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物且SC組合物之黏度為至少500 cP。在一些實施例中，該穩定液體組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物且SC組合物之黏度為800 cP至3000 cP。在一些實施例中，該穩定液體組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物且SC組合物之黏度為1600 cP至2200 cP。在一些實施例中，該穩定液體組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物且SC組合物之黏度等於或小於3000 cP。
在一些實施例中，該組合物包含非水性液體載劑且非水性組合物之黏度為至少500 cP。在一些實施例中，該組合物包含非水性液體載劑且非水性組合物之黏度等於或小於3000 cP。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物且該OD組合物之黏度為至少500 cP。在一些實施例中，該穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物且該OD組合物之黏度為500 cP至2500 cP。在一些實施例中，該穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物且該OD組合物之黏度等於或小於2500 cP。
黏度可使用國際農藥分析合作委員會(CIPAC) MT192-藉由旋轉黏度計進行液體黏度量測(viscosity of liquids by rotational viscometer)來量測，該文獻全部內容在此以引用之方式併入本申請案中。當在本申請案中描述黏度時，黏度使用CIPAC MT192，使用軸62以12 rpm或軸63以12 rpm量測。
在一些實施例中，黏度使用軸62以12 rpm量測。在一些實施例中，黏度使用軸63以12 rpm量測。在一些實施例中，當使用軸62以12 rpm或使用軸63以12 rpm使用CIPAC MT192量測時，該組合物之黏度為至少500 cP。在一些實施例中，當使用軸62以12 rpm或使用軸63以12 rpm使用CIPAC MT192量測時，該組合物之黏度為500 cP至3000 cP。在一些實施例中，當使用軸62以12 rpm或使用軸63以12 rpm使用CIPAC MT192量測時，該組合物之黏度為500 cP至2500 cP。在一些實施例中，當使用軸62以12 rpm或使用軸63以12 rpm使用CIPAC MT192量測時，該組合物之黏度為800 cP至3000 cP。在一些實施例中，當使用軸62以12 rpm或使用軸63以12 rpm使用CIPAC MT192量測時，該組合物之黏度為1600 cP至2200 cP。在一些實施例中，當使用軸62以12 rpm或使用軸63以12 rpm使用CIPAC MT192量測時，該組合物之黏度等於或小於3000 cP。
在一些實施例中，組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約30重量%至約70重量%範圍內。在一些實施例中，組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約60重量%範圍內。在一些實施例中，組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約50重量%範圍內。
在一些實施例中，SC組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約30重量%至約70重量%範圍內。在一些實施例中，SC組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約60重量%範圍內。在一些實施例中，SC組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約50重量%範圍內。
在一些實施例中，SE組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約30重量%至約70重量%範圍內。在一些實施例中，SE組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約60重量%範圍內。在一些實施例中，SE組合物中水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約50重量%範圍內。
在一些實施例中，組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約30重量%至約80重量%範圍內。在一些實施例中，組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約70重量%範圍內。在一些實施例中，組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計為約50重量%。
在一些實施例中，OD組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約30重量%至約80重量%範圍內。在一些實施例中，OD組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約70重量%範圍內。在一些實施例中，OD組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計為約50重量%。
在一些實施例中，EC組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約30重量%至約80重量%範圍內。在一些實施例中，EC組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約70重量%範圍內。在一些實施例中，EC組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計在約40重量%至約80重量%範圍內。在一些實施例中，EC組合物中非水性液體載劑之總量以該組合物之總重量計為約80重量%。
在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為5 g/L至750 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為150 g/L至750 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為200 g/L至250 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為300 g/L至750 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為300 g/L至400 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為400 g/L至500 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為400 g/L至600 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為500 g/L至600 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為600 g/L至700 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為400 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為450 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為500 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為550 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為600 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為660 g/L。
在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，該組合物中之式I化合物之濃度大於5重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，該組合物中之式I化合物之濃度大於10重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，該組合物中之式I化合物之濃度大於25重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，該組合物中之式I化合物之濃度大於50重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，該組合物中式I化合物之濃度小於75重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，該組合物中式I化合物之濃度小於90重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，該組合物中式I化合物之濃度在20重量%至30重量%之間。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，該組合物中式I化合物之濃度為約25重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，SC組合物中式I化合物之濃度大於25重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，SC組合物中式I化合物之濃度大於50重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，SC組合物中式I化合物之濃度為50重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，SC組合物中式I化合物之濃度為25重量%至75重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，SC組合物中式I化合物之濃度為50重量%。在一些實施例中，SC組合物中式I化合物之濃度以該組合物之總重量計為35重量%至45重量%。在一些實施例中，SC組合物中式I化合物之濃度以該組合物之總重量計為約42重量%。
在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，SE組合物中式I化合物之濃度大於25重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，SE組合物中式I化合物之濃度大於50重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，SE組合物中式I化合物之濃度為50重量%。
在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度大於10重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度大於25重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度大於50重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度為50重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度為10重量%至50重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度為15重量%至25重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度為15重量%至25重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度為20重量%。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度在20重量%至30重量%之間。在一些實施例中，以穩定組合物之總重量計，OD組合物中式I化合物之濃度為約25重量%。
在一些實施例中，OD組合物中式I化合物之濃度為200 g/L至250 g/L。
在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度大於5重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度大於10重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度大於25重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度為5重量%至25重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度大於5重量%至10重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度為5重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度為1重量%至10重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度為4重量%至5重量%。在一些實施例中，以穩定液體組合物之總重量計，EC組合物中式I化合物之濃度為約4.8重量%。
在一些實施例中，超過95%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，超過96%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，超過97%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，超過98%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，超過99%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，該量之該式I化合物實質上為純的形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物。
在一些實施例中，95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，96%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，97%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，98%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，99%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
在一些實施例中，該式I化合物為形式I多晶型物。
在一些實施例中，95%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，96%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，97%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，98%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，99%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，99.5%或更多之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，100%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物之形式。
在一些實施例中，該式I化合物為形式II多晶型物。
在一些實施例中，95%或更多之該量之該式I化合物呈形式II多晶型物之形式。在一些實施例中，96%或更多之該量之該式I化合物呈形式II多晶型物之形式。在一些實施例中，97%或更多之該量之該式I化合物呈形式II多晶型物之形式。在一些實施例中，98%或更多之該量之該式I化合物呈形式II多晶型物之形式。在一些實施例中，99%或更多之該量之該式I化合物呈形式II多晶型物之形式。在一些實施例中，99.5%或更多之該量之該式I化合物呈形式II多晶型物之形式。在一些實施例中，100%之該量之該式I化合物呈形式II多晶型物之形式。
在一些實施例中，該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該含水物為水合物。
在一些實施例中，95%或更多之該量之該式I化合物呈水合物之形式。在一些實施例中，96%或更多之該量之該式I化合物呈水合物之形式。在一些實施例中，97%或更多之該量之該式I化合物呈水合物之形式。在一些實施例中，98%或更多之該量之該式I化合物呈水合物之形式。在一些實施例中，99%或更多之該量之該式I化合物呈水合物之形式。在一些實施例中，99.5%或更多之該量之該式I化合物呈水合物之形式。在一些實施例中，100%之該量之該式I化合物呈水合物之形式。
在一些實施例中，該式I化合物為溶劑合物。在一些實施例中，該溶劑合物為溶劑合物形式S5、溶劑合物形式S8、溶劑合物形式S1或其任何組合。
在一些實施例中，該式I化合物為形式I多晶型物、形式II多晶型物、含水物、溶劑合物或其任何組合之混合物。在一些實施例中，該含水物為水合物。在一些實施例中，該溶劑合物為溶劑合物形式S5、溶劑合物形式S8、溶劑合物形式S1或其任何組合。
在一些實施例中，該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物。在一些實施例中，該含水物為水合物。
在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比在20:1至1:20之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比在10:1至1:10之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比在5:1至1:5之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比在4:1至1:4之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比在2:1至1:2之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比為1:1。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比在1.5:1至20:1之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於含水物之重量比為4:1。
在一些實施例中，該量之該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物，且45重量%或更小之該量之該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該量之該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物，且35重量%或更小之該量之該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該量之該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物，且25重量%或更小之該量之該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該量之該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物，且20重量%或更小之該量之該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該量之該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物，且10重量%或更小之該量之該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該量之該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物，且5重量%或更小之該量之該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該量之該式I化合物為形式I多晶型物與含水物之混合物，且約20重量%之該量之該式I化合物為含水物。
在一些實施例中，該式I化合物為形式I多晶型物及形式II多晶型物之混合物。
在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於形式II多晶型物之重量比在20:1至1:20之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於形式II多晶型物之重量比在10:1至1:10之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於形式II多晶型物之重量比在5:1至1:5之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於形式II多晶型物之重量比在4:1至1:4之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於形式II多晶型物之重量比在2:1至1:2之間。在一些實施例中，混合物中形式I多晶型物相對於形式II多晶型物之重量比為1:1。
在一些實施例中，該式I化合物為形式II多晶型物與含水物之混合物。在一些實施例中，該含水物為水合物。
在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於含水物之重量比在20:1至1:20之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於含水物之重量比在10:1至1:10之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於含水物之重量比在5:1至1:5之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於含水物之重量比在4:1至1:4之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於含水物之重量比在2:1至1:2之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於含水物之重量比為1:1。
在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於水合物之重量比在20:1至1:20之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於水合物之重量比在10:1至1:10之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於水合物之重量比在5:1至1:5之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於水合物之重量比在4:1至1:4之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於水合物之重量比在2:1至1:2之間。在一些實施例中，混合物中形式II多晶型物相對於水合物之重量比為1:1。
在一些實施例中，該式I化合物為形式I多晶型物、形式II多晶型物及含水物之混合物。在一些實施例中，該含水物為水合物。
在一些實施例中，該式I化合物為含水物與溶劑合物之混合物。在一些實施例中，該含水物為水合物。在一些實施例中，該溶劑合物為溶劑合物形式S5、溶劑合物形式S8、溶劑合物形式S1或其任何組合。
在一些實施例中，包含非水性液體載劑之組合物不含磷酸。在一些實施例中，該組合物以2%或5%不含磷酸。在一些實施例中，該組合物包含2重量%或更小之磷酸。在一些實施例中，該組合物包含5重量%或更小之磷酸。
在一些實施例中，包含非水性液體載劑之組合物不含脲。在一些實施例中，該組合物以1%或2%不含脲。在一些實施例中，該組合物包含1重量%或更小之脲。在一些實施例中，該組合物包含2重量%或更小之脲。
在一些實施例中，包含非水性液體載劑之組合物不含沒食子酸丙酯。
在一些實施例中，包含非水性液體載劑之組合物不含二甲亞碸(DMSO)。
在一些實施例中，包含非水性液體載劑之組合物不含嗎啉。
在一些實施例中，包含非水性液體載劑之組合物不含N-甲基吡咯啶酮。
本發明提供一種穩定懸浮液濃縮物(SC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image105
， (b)    水性液體載劑，及 (c)    至少一種穩定化界面活性劑， 其中該組合物之pH值在5至7.5範圍內。
本發明提供一種懸乳劑(SE)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image107
， (b)    水性液體載劑，及 (c)    至少一種穩定化界面活性劑， 其中該組合物之pH值在5至7.5範圍內。
本發明提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image109
， (b)    非水性液體載劑，及 (c)    至少一種穩定化界面活性劑， 其中以該組合物之總重量計，該組合物中之水含量小於0.5重量%，及/或該組合物之黏度為至少500 cP。
本發明提供一種可乳化濃縮物(EC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image111
， (b)    非水性液體載劑，及 (c)    至少一種穩定化界面活性劑， 其中以該組合物之總重量計，該組合物中之水含量小於0.5重量%。
在一些實施例中，該非水性液體載劑用作佐劑。
本發明亦提供一種懸浮液濃縮物(SC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image113
，及 (b)    水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者、三者或四者： (i)    以該組合物之總重量計，該組合物中該式I化合物之濃度為50重量%或更小， (ii)   該組合物包含以該組合物之總重量計濃度為0.01至0.8重量%之矽氧烷聚氧化烯共聚物， (iii)  該組合物不含乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯之嵌段共聚物(VP/VA)，及 (iv)   該組合物不含矽酸鎂鋁。
本發明亦提供一種可乳化濃縮物(EC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image115
，及 (b)    非水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者或三者： (i)    該非水性液體載劑為苯乙酮， (ii)   該組合物包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或至少一種烷基脂肪酸酯，及 (iii)  該組合物中該式I化合物之濃度為50 g/L。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效之式I化合物
Figure 02_image117
， (b)    非水性液體載劑。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含以下組分之混雜物： (a)    殺真菌有效及實質上純的量之式I化合物或殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image119
， 其中95重量%或更多之該混合物為該式I化合物，及 (b)    非水性液體載劑。
在一些實施例中，96重量%或更多之混合物為式I化合物。在一些實施例中，97重量%或更多之混合物為式I化合物。
在一些實施例中，該式I化合物為形式I多晶型物。
在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.4重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.3重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.2重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.2重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.1重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。在一些實施例中，非水性組合物之水含量以該組合物之總重量計為0.19重量%、0.18重量%、0.17重量%、0.16重量%、0.15重量%、0.14重量%、0.13重量%、0.12重量%、0.11重量%、0.1重量%、0.09重量%、0.08重量%、0.07重量%、0.06重量%、0.05重量%、0.04重量%或0.03重量%。
在一些實施例中，非水性組合物包含水清除劑。
在一些實施例中，非水性組合物中之式I化合物之濃度為250 g/L。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含：以下組分之混雜物： (a)    殺真菌有效及實質上純的量之式I化合物或殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image121
， 其中95重量%或更多之該混合物為該式I化合物，及 (b)    非水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者或更多者： (i)    該組合物進一步包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或脂肪酸酯， (ii)   該組合物包含有效量之至少一種水清除劑， (iii)  該水含量為以該組合物之總重量計小於0.5重量%之水含量，及 (iv)   該組合物中該式I化合物之濃度為250 g/L。
在一些實施例中，該水清除劑為正矽酸四乙酯及/或環氧化大豆油。在一些實施例中，該水清除劑為正矽酸四乙酯。在一些實施例中，該水清除劑為環氧化大豆油。
在一些實施例中，組合物中之水清除劑的量以組合物之總重量計為5重量%。
在一些實施例中，組合物中正矽酸四乙酯之量以組合物之總重量計為5重量%。在一些實施例中，組合物中之環氧化大豆油的量以組合物之總重量計為5重量%。
在一些實施例中，環氧化大豆油係EPOXOL D65 (由FACI SpA製造及銷售)。在一些實施例中，環氧化大豆油為Agnique® ESO 81-G (由BASF製造及銷售)。在一些實施例中，組合物中EPOXOL D65之量以組合物之總重量計為5重量%。在一些實施例中，組合物中Agnique® ESO 81-G的量以組合物之總重量計為5重量%。
在一些實施例中，式I化合物為形式I多晶型物。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image123
， (b)    非水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者或三者： (i)    該組合物進一步包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或脂肪酸酯， (ii)   組合物進一步包含以組合物之總重量計，5重量%之水清除劑，及 (iii)  該組合物中該式I化合物之濃度為250 g/L。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image125
， (b)    非水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者或三者： (i)    該組合物進一步包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或脂肪酸酯， (ii)   該組合物進一步包含以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯，及 (iii)  該組合物中該式I化合物之濃度為250 g/L。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image127
， (b)    非水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一或兩者： (i)    該組合物進一步包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或脂肪酸酯， (ii)   該組合物包含以該組合物之重量計小於0.5重量%之量的水。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image129
， (b)    非水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者或三者： (i)    該組合物進一步包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或脂肪酸酯， (ii)   該組合物包含以該組合物之總重量計小於0.5重量%之量的水，及 (iii)  該組合物中該式I化合物之濃度為約250 g/L。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image131
， (b)    非水性液體載劑， 其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者或三者： (i)    該組合物進一步包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或脂肪酸酯， (ii)   組合物進一步包含有效量之至少一種水清除劑，其中水清除劑為以組合物之總重量計5重量%之量的正矽酸四乙酯及/或環氧化大豆油，及 (iii)  該組合物中該式I化合物之濃度為250 g/L。
本發明亦提供一種SC組合物，其包含： b) 40至45重量%之該式I化合物， c) 以該組合物之總重量計，0.15至0.25重量%之三仙膠， d) 以該組合物之總重量計，0.5至0.6重量%之無水磷酸二鈉， e) 以該組合物之總重量計，1.2至1.6重量%之三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚， f) 以該組合物之總重量計，0.1至0.2重量%之磷酸二氫鉀， g) 以該組合物之總重量計，1至3重量%之1,2-丙二醇， h) 0.01至0.05重量%之殺生物劑， i) 以該組合物之總重量計，1至2重量%之聚二甲矽氧烷乳液， j) 以該組合物之總重量計，0.1至0.3重量%之矽氧烷聚氧化烯共聚物， k) 以該組合物之總重量計，3.5至4重量%之三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯， l) 以該組合物之總重量計，0.3至0.7重量%之二異丙基萘磺酸鈉，及 m)    以該組合物之總重量計，45至50重量%之水。
本發明亦提供一種SC組合物，其包含： a) 41.67重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，0.19重量%之三仙膠， c) 以該組合物之總重量計，0.58重量%之無水磷酸二鈉， d) 以該組合物之總重量計，1.42重量%之三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚， e) 以該組合物之總重量計，0.14重量%之磷酸二氫鉀， f) 以該組合物之總重量計，1.96重量%之1,2-丙二醇， g) 0.0167重量%之殺生物劑， h) 以該組合物之總重量計，1.5重量%之聚二甲矽氧烷乳液， i) 以該組合物之總重量計，0.2重量%之矽氧烷聚氧化烯共聚物， j) 以該組合物之總重量計，3.75重量%之三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯， k) 以該組合物之總重量計，0.5重量%之二異丙基萘磺酸鈉，及 l) 以該組合物之總重量計，48.575重量%之水。
本發明亦提供一種SC組合物，其包含： a) 40至45重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，0.3至0.7重量%之二異丙基萘磺酸鈉， c) 以該組合物之總重量計，3至5重量%之2,4,6-參(1-苯乙基)聚氧乙烯化磷酸酯， d) 以該組合物之總重量計，1.4至1.8重量%之具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚， e) 以該組合物之總重量計，1至3重量%之丙二醇， f) 以該組合物之總重量計，0.2至0.3重量%之聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷， g) 以該組合物之總重量計，0.5至1.5重量%之聚二甲矽氧烷消泡乳液， h) 以該組合物之總重量計，7至8重量%之三仙膠， i) 以該組合物之總重量計，0.1至0.2重量%之磷酸二氫鉀， j) 以該組合物之總重量計，0.5至0.6重量%之無水磷酸二鈉， k) 以該組合物之總重量計，0.05至0.1重量%之殺生物劑，及 l) 以該組合物之總重量計，35至45重量%之水。
本發明亦提供一種SC組合物，其包含： a) 42重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，0.5重量%之二異丙基萘磺酸鈉， c) 以該組合物之總重量計，4重量%之2,4,6-參(1-苯乙基)聚氧乙烯化磷酸酯， d) 以該組合物之總重量計，1.6重量%之具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚， e) 以該組合物之總重量計，2重量%之丙二醇， f) 以該組合物之總重量計，0.25重量%之聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷， g) 以該組合物之總重量計，1重量%之聚二甲矽氧烷消泡乳液， h) 以該組合物之總重量計，7.4重量%之三仙膠， i) 以該組合物之總重量計，0.14重量%之磷酸二氫鉀， j) 以該組合物之總重量計，0.57重量%之無水磷酸二鈉， k) 以該組合物之總重量計，0.08重量%之殺生物劑，及 l) 以該組合物之總重量計，40重量%之水。
本發明亦提供一種可乳化濃縮物(EC)組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，4.5至5重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，7至8重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚， c) 以該組合物之總重量計，22至25重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， d) 以該組合物之總重量計，3至4重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物，及 e) 以該組合物之總重量計，55至65重量%之苯乙酮。
本發明亦提供一種EC組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，4.74重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，7.11重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚， c) 以該組合物之總重量計，23.22重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， d) 以該組合物之總重量計，3.79重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物，及 e) 以該組合物之總重量計，61.14重量%之苯乙酮。
本發明亦提供一種可乳化濃縮物(EC)組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，4至5重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，22至24重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， c) 以該組合物之總重量計，5至6重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物， d) 以該組合物之總重量計，5至6重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚，及 e) 以該組合物之總重量計，60至65重量%之苯乙酮。
本發明亦提供一種可乳化濃縮物(EC)組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，4.8重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，23重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， c) 以該組合物之總重量計，5.5重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物， d) 以該組合物之總重量計，5.5重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚，及 e) 以該組合物之總重量計，61重量%之苯乙酮。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合物， c) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之烷氧基化脂肪醇， d) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之烷氧基化脂肪醇， g) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之正矽酸四乙酯， h) 以該組合物之總重量計，0.1至1重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i) 以該組合物之總重量計，40至55重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯(C18 methyl canolate ester)。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，25重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，3重量%之聚合物， c) 以該組合物之總重量計，3重量%之烷氧基化脂肪醇， d) 以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e) 以該組合物之總重量計，6重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f) 以該組合物之總重量計，3重量%之烷氧基化脂肪醇， g) 以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯， h) 以該組合物之總重量計，0.5重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i) 以該組合物之總重量計，48.5重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合分散劑， c) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合物， d) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之烷氧基化脂肪醇， g) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之正矽酸四乙酯， h) 以該組合物之總重量計，2至3重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i) 以該組合物之總重量計，40至50重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，25重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，3重量%之聚合分散劑， c) 以該組合物之總重量計，3重量%之聚合物， d) 以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e) 以該組合物之總重量計，6重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f) 以該組合物之總重量計，3重量%之烷氧基化脂肪醇， g) 以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯， h) 以該組合物之總重量計，2.6重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i) 以該組合物之總重量計，46.4重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合分散劑， c) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之聚合物， d) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之乙氧基化異十三醇， g) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之正矽酸四乙酯， h) 以該組合物之總重量計，0.1至0.3重量%之十甲基環五矽氧烷， i) 以該組合物之總重量計，3至4重量%之聚山梨醇酯，及 j) 以該組合物之總重量計，40至45重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，26重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，3重量%之聚合分散劑， c) 以該組合物之總重量計，5重量%之聚合物， d) 以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e) 以該組合物之總重量計，6重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f) 以該組合物之總重量計，5重量%之乙氧基化異十三醇， g) 以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯， h) 以該組合物之總重量計，0.2重量%之十甲基環五矽氧烷， i) 以該組合物之總重量計，3.25重量%之聚山梨醇酯， j) 以該組合物之總重量計，41重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合分散劑， c) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之聚合物， d) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二辛鈉， e) 以該組合物之總重量計，5至7重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之乙氧基化異十三醇， g) 以該組合物之總重量計，4至6重量%之環氧化大豆油， h) 以該組合物之總重量計，2至3重量%之十甲基環五矽氧烷， i) 以該組合物之總重量計，3至4重量%之聚山梨醇酯，及 j) 以該組合物之總重量計，35至45重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
本發明亦提供一種OD組合物，其包含： a) 以該組合物之總重量計，26重量%之該式I化合物， b) 以該組合物之總重量計，3重量%之聚合分散劑， c) 以該組合物之總重量計，5重量%之聚合物， d) 以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e) 以該組合物之總重量計，6重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f) 以該組合物之總重量計，5重量%之乙氧基化異十三醇， g) 以該組合物之總重量計，5重量%之環氧化大豆油， h) 以該組合物之總重量計，2.5重量%之十甲基環五矽氧烷， i) 以該組合物之總重量計，3.25重量%之聚山梨醇酯， j) 以該組合物之總重量計，39重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
本發明亦提供一種穩定液體組合物，其包含以下組分之混雜物： (a)    殺真菌有效及實質上純的量之式I化合物或殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image133
， 其中95重量%或更多之該混合物為該式I化合物，及 (b)    液體載劑。
本文所描述之包含一組組分之組合物中之任一者亦可描述為包含含有同一組組分之混雜物的組合物。
在一些實施例中，殺真菌有效量之式I化合物包含於混合物中，其中95重量%或更多之混合物為式I化合物。
在一些實施例中，組合物為穩定的。在一些實施例中，在於54℃下儲存2週之後，組合物中存在該量之該式I化合物的小於10%之降解。在一些實施例中，在於54℃下儲存2週之後，組合物中存在該量之該式I化合物的小於5%之降解。
(i)式 I 化合物 本發明之式I化合物係指任何固體形式，包括但不限於非晶形、結晶、溶劑合物或含水物。
式I化合物包括式I化合物之結晶形式。
在一些實施例中，該結晶形式為無水結晶形式。在一些實施例中，該無水結晶形式為多晶型物。在一些實施例中，該無水結晶形式為假多晶型物。
式I化合物之多晶型物描述於PCT國際申請公開案第WO/2019/038583號(2019年2月28日公開)中，其全部內容特此以引用之方式併入本申請案中。
在一些實施例中，該結晶形式為含水物。
在一些實施例中，該結晶形式為溶劑合物。在一些實施例中，該溶劑合物含有1,4-二㗁烷。在一些實施例中，該溶劑合物含有四氫呋喃。在一些實施例中，該溶劑合物含有乙酸乙酯。
在一些實施例中，結晶多晶型形式(形式I多晶型物)呈現在9.08、10.98、14.05、17.51、18.75、21.63、23.33、24.70、24.83、25.37、26.51及29.23之2θ角下具有特徵峰之X射線粉末繞射圖案。在一個實施例中，形式I之粉末X射線繞射圖案包含14.05、17.51、18.75、21.63及26.51之2θ角下之特徵峰。在一個實施例中，形式I之粉末X射線繞射圖案包含14.05、17.51、18.75及21.63之2θ角下之特徵峰。
在一些實施例中，結晶多晶型形式(形式I多晶型物)之特徵在於在大於210℃之溫度下開始分解。
在一些實施例中，結晶多晶型形式(形式I多晶型物)呈現差示掃描熱量測定(DSC)熱分析圖，其特徵在於峰溫度為約160℃之主要吸熱峰、起始溫度為約159℃之主要吸熱峰以及熔融焓為約110 J/g之主要吸熱峰。
在一個實施例中，結晶多晶型形式(形式II多晶型物)呈現在7.98、9.20、9.96、11.88、15.99、18.49、21.23、22.33、22.59、26.73之2θ角下具有特徵峰之X射線粉末繞射圖。在一個實施例中，形式II之粉末X射線繞射圖案包含9.20、9.96、11.88、22.33及22.59之2θ角下之特徵峰。在一個實施例中，形式II之粉末X射線繞射圖案包含9.20、11.88、22.33及22.59之2θ角下之特徵峰。
在一個實施例中，結晶多晶型形式(形式II多晶型物)展現以在大於210℃之溫度下開始分解為特徵之TG-FTIR熱分析圖。
在一個實施例中，結晶多晶型形式(形式II多晶型物)呈現差示掃描熱量測定(DSC)熱分析圖，其特徵在於峰溫度為約157℃之主要吸熱峰、起始溫度為約156℃之主要吸熱峰以及熔融焓為約112 J/g之主要吸熱峰。
在一些實施例中，該式I化合物為多晶型物。在一些實施例中，該多晶型物為如本文所描述之形式I。在一些實施例中，該多晶型物為如本文所描述之形式II。
在一些實施例中，超過95%量之該多晶型物為形式I多晶型物。在一些實施例中，超過96%量之該多晶型物為形式I多晶型物。在一些實施例中，超過97%量之該多晶型物為形式I多晶型物。在一些實施例中，超過98%量之該多晶型物為形式I多晶型物。在一些實施例中，超過99%量之該多晶型物為形式I多晶型物。在一些實施例中，超過99.5%量之該多晶型物為形式I多晶型物。在一些實施例中，超過99.9%量之該多晶型物為形式I多晶型物。
在一些實施例中，超過95%量之該多晶型物為形式II多晶型物。在一些實施例中，超過96%量之該多晶型物為形式II多晶型物。在一些實施例中，超過97%量之該多晶型物為形式II多晶型物。在一些實施例中，超過98%量之該多晶型物為形式II多晶型物。在一些實施例中，超過99%量之該多晶型物為形式II多晶型物。在一些實施例中，超過99.5%量之該多晶型物為形式II多晶型物。在一些實施例中，超過99.9%量之該多晶型物為形式II多晶型物。
在一個實施例中，結晶含水物形式(水合物)呈現在2θ 5.34、7.48、10.68、16.05、21.79、22.99、23.19、24.95、26.95、27.63下具有特徵峰之X射線粉末繞射圖。在一個實施例中，水合物之粉末X射線繞射圖案包含5.34、7.48、10.68、16.05及21.79之2θ角下之特徵峰。在一個實施例中，水合物之粉末X射線繞射圖案包含5.34、7.48、10.68及16.05之2θ角下之特徵峰。
在一個實施例中，結晶含水物形式(水合物)展現以在大於190℃之溫度下開始分解為特徵之TG-FTIR熱分析圖。
在一些實施例中，該式I化合物為含水物。在一些實施例中，該含水物為如本文所描述之水合物。
在一些實施例中，超過95%量之該含水物為水合物。在一些實施例中，超過96%量之該含水物為水合物。在一些實施例中，超過97%量之該含水物為水合物。在一些實施例中，超過98%量之該含水物為水合物。在一些實施例中，超過99%量之該含水物為水合物。在一些實施例中，超過99.5%量之該含水物為水合物。在一些實施例中，超過99.9%量之該含水物為水合物。
在一個實施例中，結晶含水物形式(水合物)呈現差示掃描熱量測定(DSC)熱分析圖，其特徵在於峰溫度為約139.5℃之主要吸熱峰、起始溫度為約139℃之主要吸熱峰以及熔融焓為約115 J/g之主要吸熱峰，其中該DSC在密封盤中量測。
在一個實施例中，結晶含水物形式(水合物)呈現差示掃描熱量測定(DSC)熱分析圖，其特徵在於峰溫度為約160℃之主要吸熱峰、起始溫度為約159℃之主要吸熱峰以及熔融焓為約98 J/g之主要吸熱峰，其中該DSC在開放盤中量測。
在一個實施例中，結晶溶劑合物形式(形式S5)呈現在2θ 5.42、7.50、10.06、10.82、12.80、16.91、21.55、23.13、24.83、26.81、27.77下具有特徵峰之X射線粉末繞射圖。在一個實施例中，形式S5之粉末X射線繞射圖案包含5.42、7.50、10.06、10.82及16.91之2θ角下之特徵峰。在一個實施例中，形式S5之粉末X射線繞射圖案包含5.42、7.50、10.82及16.91之2θ角下之特徵峰。
在一個實施例中，結晶溶劑合物形式(形式S5)展現以在大於180℃之溫度下開始分解為特徵之TG-FTIR熱分析圖。
在一個實施例中，結晶溶劑合物形式(形式S8)呈現如圖13中所示之X射線粉末繞射圖案，其在2θ 4.7、5.00、5.38、6.26、9.66、15.93、21.05、23.97、24.69下具有特徵峰。在一個實施例中，形式S8之粉末X射線繞射圖案包含4.7、5.00、5.38、6.26、9.66及23.97之2θ角下之特徵峰。在一個實施例中，形式S8之粉末X射線繞射圖案包含4.7、5.00、9.66及23.97之2θ角下之特徵峰。
在一個實施例中，結晶溶劑合物形式(形式S8)展現以在大於180℃之溫度下開始分解為特徵之TG-FTIR熱分析圖。
在一個實施例中，結晶溶劑合物形式(形式S1)呈現在2θ 5.34、7.48、10.10、10.68、12.90、16.07、21.83、23.09、24.91、26.93下具有特徵峰之X射線粉末繞射圖。在一個實施例中，形式S1之粉末X射線繞射圖案包含5.34、7.48及10.68之2θ角下之特徵峰。在一個實施例中，形式S1之粉末X射線繞射圖案包含5.34、7.48、10.68及21.83之2θ角下之特徵峰。在一個實施例中，形式S1之粉末X射線繞射圖案包含5.34、7.48、10.68、16.07及21.83之2θ角下之特徵峰。
在一個實施例中，結晶溶劑合物形式(形式S1)展現以在大於200℃之溫度下開始分解為特徵之TG-FTIR熱分析圖。
在一些實施例中，該式I化合物為式I化合物之結晶形式之混合物。
在一些實施例中，該混合物為一或多種無水結晶形式之混合物。
在一些實施例中，該混合物為結晶形式I及結晶形式II之混合物。在一些實施例中，該混合物為至少25%結晶形式I。在一些實施例中，該混合物為至少50%結晶形式I。在一些實施例中，該混合物為至少75%結晶形式I。
在一些實施例中，該混合物為結晶形式I及結晶水合物形式之混合物。在一些實施例中，該混合物為至少25%結晶形式I。在一些實施例中，該混合物為至少50%結晶形式I。在一些實施例中，該混合物為至少75%結晶形式I。
在一些實施例中，該混合物為結晶形式II及結晶水合物形式之混合物。在一些實施例中，該混合物為至少25%結晶形式II。在一些實施例中，該混合物為至少50%結晶形式II。在一些實施例中，該混合物為至少75%結晶形式II。
(ii) 適合之穩定化界面活性劑 在一些實施例中，該組合物包含至少一種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含穩定化系統。
在一些實施例中，該組合物包含非離子穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含陰離子穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該組合物包含非離子穩定化界面活性劑及陰離子穩定化界面活性劑之組合。
在一些實施例中，該懸浮液濃縮物(SC)組合物包含至少一種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該懸浮液濃縮物(SC)組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，該懸浮液濃縮物(SC)組合物包含兩種穩定化界面活性劑。
在一些實施例中，該組合物為懸乳劑(SE)組合物。在一些實施例中，SE組合物包含至少一種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，SE組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，SE組合物包含兩種穩定化界面活性劑。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為物理穩定劑。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑影響式I化合物在液體載劑中之晶體生長速率。在一些實施例中，穩定化界面活性劑降低式I化合物在液體載劑中之晶體生長速率。在一些實施例中，穩定化界面活性劑具有晶體生長抑制特性。在一些實施例中，穩定化界面活性劑為晶體生長抑制劑。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑中之一者為非離子穩定化界面活性劑。在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑選自由以下組成之群：聚合物、烷氧基化胺酯、烷氧基化二乙基乙醇胺之酯、聚氧化烯醇醚及醇。
在一些實施例中，聚合物為無規聚合物之嵌段聚合物。在一些實施例中，聚合物為三嵌段聚合物。在一些實施例中，三嵌段聚合物為ABA嵌段聚合物。在一些實施例中，聚合物具有低親水-親脂平衡(HLB)值，較佳為5之HLB值。在一些實施例中，聚合物為Atlox™ 4912 (由Croda製造及銷售)。在一些實施例中，聚合物為Atlox™ 4916 (由Croda製造及銷售)。
在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中聚合物之量為1重量%至10重量%。在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中聚合物之量為4重量%至6重量%。在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中聚合物之量為約5重量%。
在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑為烷氧基化胺酯。在一些實施例中，烷氧基化胺酯為Atlox™ 4915 (由Croda製造及銷售)。在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑為Atlox™ 4915 (由Croda製造及銷售)。在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑為烷氧基化乙基乙醇胺。在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑為二乙基乙醇胺單三聚酸酯。在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑為Atlox™ 4915 (由Croda製造及銷售)。
在一些實施例中，聚氧化烯醇醚為脂肪醇醚及/或非脂肪醇醚。
在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑為烷氧基化脂肪醇。
在一些實施例中，烷氧基化脂肪醇為Genapol® X080 (由Clariant製造及銷售)、Genapol® X 050 (由Clariant製造及銷售)、十三醇聚乙二醇醚、Rhodasurf® LA 30 (由Solvay製造及銷售)、Aerosol® OT-SE或Aerosol® OT-100 (由Solvay製造及銷售)、Rhodacal® 70/B (由Solvay製造及銷售)、Arlatone™ TV (由Croda製造及銷售)、Alkamuls® A (由Solvay製造及銷售)或Alkamuls® BR (由Solvay製造及銷售)。
在一些實施例中，烷氧基化脂肪醇為Genapol® X080 (由Clariant製造及銷售)、Genapol® X 050 (由Clariant製造及銷售)、十三醇聚乙二醇醚或Rhodasurf® LA 30 (由Solvay製造及銷售)。
在一些實施例中，烷氧基化脂肪醇為Atlas™ 5002L。
在一些實施例中，該醇具有C1-C6之短碳鏈。在一些實施例中，該醇具有C7-C20之長碳鏈。
在一些實施例中，非離子穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑中之一者為離子界面活性劑。在一些實施例中，穩定化界面活性劑中之一者為離子穩定化界面活性劑。
在一些實施例中，離子穩定化界面活性劑係選自由以下組成之群：Aerosol® OT-SE或Aerosol® OT-100 (由Solvay製造及銷售)、Rhodacal® 70/B (由Solvay製造及銷售)及其組合。
在一些實施例中，離子穩定化界面活性劑為陰離子穩定化界面活性劑。陰離子穩定化界面活性劑係指具有陰離子基團之化合物，諸如膦酸鹽及磺酸鹽。可使用之離子界面活性劑之實例為二辛基磺基丁二酸鈉，其作為Aerosol® OT-SE由Solvay製造及銷售。
在一些實施例中，陰離子穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，該組合物包含至少一種非離子穩定化界面活性劑及至少一種陰離子穩定化界面活性劑。在一些實施例中，穩定化系統包含至少一種非離子穩定化界面活性劑及至少一種陰離子穩定化界面活性劑。
在一些實施例中，包含非離子穩定化界面活性劑及陰離子穩定化界面活性劑的組合物為SC組合物。在一些實施例中，包含非離子穩定化界面活性劑及陰離子穩定化界面活性劑的組合物為SE組合物。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑中之一者為聚氧化烯聚芳基醚之衍生物。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之衍生物為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑之衍生物為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，該組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，兩種穩定化界面活性劑包含兩種聚氧化烯聚芳基醚之衍生物。在一些實施例中，兩種穩定化界面活性劑包含聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物及聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物為具有經至少兩個芳族基團取代之芳基的化合物。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物具有以下結構：
Figure 02_image135
。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物具有以下結構：
Figure 02_image137
。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物為具有經至少兩個芳族基團取代之芳基的化合物。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物包含選自以下之陰離子基團：磷酸根(PO4 )、膦酸根(PO3 )、磺酸根(SO3 )及硫酸根(SO4 )。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物之陰離子基團具有選自以下之陰離子基團：磷酸根(PO4 )、膦酸根(PO3 )、磺酸根(SO3 )及硫酸根(SO4 )。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚包含選自由以下組成之群的聚氧化烯基團：聚氧化乙烯基團、聚氧化丙烯、聚氧化丁烯及其任何組合。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化乙烯。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化丙烯。
聚氧化烯可包括但不限於共聚物及均質聚合物。共聚物可包括但不限於無規聚合物及嵌段聚合物。在一些實施例中，聚氧化烯基團為二嵌段共聚物。在一些實施例中，聚氧化烯基團為三嵌段共聚物。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯苯甲基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯雙苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯三苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯二苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯二苯乙烯基苯基醚為聚氧化乙烯二苯乙烯基苯基醚。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為陰離子穩定化界面活性劑。陰離子穩定化界面活性劑係指具有陰離子基團之化合物，諸如膦酸鹽及磺酸鹽。
在一些實施例中，該鹽包含陽離子。在一些實施例中，該陽離子係選自由鈉、鉀、銨、鈣、鎂及其組合組成之群。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物具有以下結構：
Figure 02_image139
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯。較佳地，三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯為由Solvay製造及銷售之Soprophor® 3D33。在一些實施例中，SC組合物中之Soprophor® 3D33的量以該組合物之總重量計為3-5重量%。在一些實施例中，SC組合物中之Soprophor® 3D33的量以該組合物之總重量計為約4重量%。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚。較佳地，具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚為由Clariant製造及銷售之Emulsogen® TS 540。在一些實施例中，SC組合物中之Emulsogen® TS 540的量以該組合物之總重量計為1-2重量%。在一些實施例中，SC組合物中之Emulsogen® TS 540的量以該組合物之總重量計為約1.6重量%。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為乙氧基化三苯乙烯基酚。較佳地，乙氧基化三苯乙烯基酚為由Solvay製造及銷售之Soprophor® TS/54。
在一些實施例中，該鹽包含至少一種選自由以下組成之群的陽離子：鈉、鉀、銨、鈣、鎂及其組合。
聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑可包括但不限於聚苯基乙基酚及三苯乙烯基酚。
聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑可包括但不限於非封端界面活性劑、封端界面活性劑或其組合。
在一些實施例中，該組合物包含穩定化界面活性劑之組合且穩定化界面活性劑之組合包含非離子聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑與陰離子聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑之混合物。在一些實施例中，非離子界面活性劑為乙氧基化三苯乙烯基酚。在一些實施例中，陰離子界面活性劑為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯醚。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑之組合包含乙氧基化三苯乙烯基酚及三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯醚。
在一些實施例中，非離子聚氧化烯聚芳基醚為具有經至少兩個包含芳族環之基團取代之醚基的化合物。
在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化乙烯。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化丙烯。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化乙烯之嵌段共聚物。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化丙烯之嵌段共聚物。
聚氧化烯可包括但不限於聚乙氧基化基團、聚丙氧基化基團、聚丁氧基化基團及其任何組合。
聚氧化烯可包括但不限於共聚物及均質聚合物。
共聚物可包括但不限於無規聚合物及嵌段聚合物。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯三苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯三苯乙烯基苯基醚為聚氧化乙烯三苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯三苯乙烯基苯基醚為聚氧化乙烯聚氧化丙烯三苯乙烯基苯基醚。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯二苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯二苯乙烯基苯基醚為聚氧化乙烯二苯乙烯基苯基醚。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚之衍生物。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚之非離子衍生物。
在一些實施例中，該組合物包含兩種穩定化界面活性劑且該等兩種穩定化界面活性劑為Soprophor® 3D33及Soprophor® TS/54 (TSP 54)。
在一些實施例中，該組合物包含兩種穩定化界面活性劑且兩種穩定化界面活性劑都為聚氧化烯聚芳基醚之衍生物。在一些實施例中，該組合物包含兩種穩定化界面活性劑，其中一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物且一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，該組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑，其中至少一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物且至少一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，SC組合物包含兩種穩定化界面活性劑且該等兩種穩定化界面活性劑為Soprophor® 3D33及Soprophor® TS/54 (TSP 54)。
在一些實施例中，SC組合物包含兩種穩定化界面活性劑且兩種穩定化界面活性劑都為聚氧化烯聚芳基醚之衍生物。在一些實施例中，該組合物包含兩種穩定化界面活性劑，其中一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物且一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，SC組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑，其中至少一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物且至少一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，SE組合物包含兩種穩定化界面活性劑且該等兩種穩定化界面活性劑為Soprophor® 3D33及Soprophor® TS/54 (TSP 54)。
在一些實施例中，SE組合物包含兩種穩定化界面活性劑且兩種穩定化界面活性劑都為聚氧化烯聚芳基醚之衍生物。在一些實施例中，該組合物包含兩種穩定化界面活性劑，其中一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物且一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，SE組合物包含至少兩種穩定化界面活性劑，其中至少一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物且至少一種穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為Soprophor® 3D33。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為來自Solvay之Soprophor® 3D 33。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為來自Clariant之Emulsogen® TS 540。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為來自Solvay之Soprophor® TS/54。
在一些實施例中，包含陽離子之鹽係選自由鈉、鉀銨、鈣、鎂及其組合組成之群。
聚芳基可指但不限於聚苯基乙基酚及三苯乙烯基酚。
聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑係指未封端界面活性劑、封端界面活性劑或其組合。
在一些實施例中，界面活性劑之組合包含非離子聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑與陰離子聚氧化烯聚芳基醚界面活性劑之混合物。在一些實施例中，非離子界面活性劑為乙氧基化三苯乙烯基酚。在一些實施例中，陰離子界面活性劑為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯醚。
在一些實施例中，界面活性劑之組合包含乙氧基化三苯乙烯基酚及三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯醚。
在一些實施例中，非離子聚氧化烯聚芳基醚為具有經至少兩個包含芳族環之基團取代之醚基的化合物。
在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化乙烯。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化丙烯。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化乙烯之嵌段共聚物。在一些實施例中，聚氧化烯基團為聚氧化丙烯之嵌段共聚物。
聚氧化烯可包括但不限於聚乙氧基化基團、聚丙氧基化基團、聚丁氧基化基團及其任何組合。
聚氧化烯可包括但不限於共聚物及均質聚合物。
共聚物可包括但不限於無規聚合物及嵌段聚合物。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯三苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯三苯乙烯基苯基醚為聚氧化乙烯三苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯三苯乙烯基苯基醚為聚氧化乙烯聚氧化丙烯三苯乙烯基苯基醚。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚為聚氧化烯二苯乙烯基苯基醚。在一些實施例中，聚氧化烯二苯乙烯基苯基醚為聚氧化乙烯二苯乙烯基苯基醚。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為Emulsogen® TS 540。
在一些實施例中，界面活性劑之非離子衍生物為Emulsogen® TS 540。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為Soprophor® TS/54。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物為Soprophor® TS/54。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚之非離子衍生物。
在一些實施例中，該組合物包含穩定化系統。
在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物與聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物的重量比在0.25:1至1:1範圍內。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物與聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物的重量比在0.25:1至0.5:1範圍內。在一些實施例中，聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物與聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物的重量比為約0.36:1。
在一些實施例中，穩定組合物包含以該組合物之總重量計至少0.5重量%之一或多種聚氧化烯聚芳基醚穩定化界面活性劑。在一些實施例中，穩定組合物包含以該組合物之總重量計0.5重量%至7重量%之一或多種聚氧化烯聚芳基醚穩定化界面活性劑。在一些實施例中，穩定組合物包含以該組合物之總重量計0.5重量%至15重量%之一或多種聚氧化烯聚芳基醚穩定化界面活性劑。在一些實施例中，穩定組合物包含以該組合物之總重量計0.5重量%至25重量%之一或多種聚氧化烯聚芳基醚穩定化界面活性劑。
在一些實施例中，式I化合物與聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物的重量比為25:1至10:1。在一些實施例中，式I化合物與聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物的重量比為25:1至10:1。
在實施例中，相較於其中式I化合物可溶之液體組合物，一或多種穩定化界面活性劑對增加本文中所描述之組合物中之式I化合物之穩定性有效。在一些實施例中，穩定性為化學穩定性。在一些實施例中，穩定性為物理穩定性。
(iii) 適合的 pH 調節劑 在一些實施例中，該組合物包含pH調節劑。
在一些實施例中，pH調節劑可包括但不限於緩衝劑、鹼及/或酸化劑。
在一些實施例中，pH調節劑為酸。在一些實施例中，pH調節劑為鹼。
在一些實施例中，pH調節劑為至少一種鹼及至少一種酸之混合物。
在一些實施例中，pH調節劑為緩衝劑。
緩衝劑係指酸及鹼之組合。酸包括但不限於有機酸及無機酸。鹼包括但不限於有機鹼及無機鹼。
有機酸可包括但不限於檸檬酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、草酸、乳酸、蘋果酸及苯甲酸。
無機酸可包括但不限於鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸及硼酸。
有機鹼可包括但不限於一級胺及二級胺、吡啶、咪唑及其任何組合。
在一些實施例中，pH調節劑為磷酸氫鉀。
在一些實施例中，pH調節劑為磷酸二氫鉀。在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中的磷酸二氫鉀之量為0.1重量%至0.2重量%。在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中之磷酸二氫鉀之量為約0.14重量%。
在一些實施例中，pH調節劑為磷酸單氫二鈉。在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中之磷酸單氫二鈉之量為0.5重量%至0.6重量%。在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中之磷酸單氫二鈉之量為約0.57重量%。
在一些實施例中，pH調節劑為磷酸單氫二鈉及磷酸氫鉀之組合。在一些實施例中，pH調節劑為磷酸單氫二鈉及磷酸二氫鉀之組合。
在一些實施例中，該穩定液體組合物進一步包含緩衝劑。在一些實施例中，穩定組合物中緩衝劑之量為1 g/L至20 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物進一步包含緩衝劑。在一些實施例中，穩定組合物中緩衝劑之量為6 g/L至15 g/L。在一些實施例中，該穩定液體組合物進一步包含緩衝劑。在一些實施例中，穩定組合物中緩衝劑之量為7 g/L至10 g/L。在一些實施例中，穩定組合物中緩衝劑之濃度為約8.6 g/L。
在一些實施例中，該緩衝劑為正磷酸二氫鉀。在一些實施例中，穩定液體組合物中正磷酸二氫鉀之濃度為1 g/L至5 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中正磷酸二氫鉀之濃度為1 g/L至3g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中正磷酸二氫鉀之濃度為約1.7 g/L。
在一些實施例中，該緩衝劑為無水磷酸二鈉。在一些實施例中，穩定液體組合物中無水磷酸二鈉之濃度為1 g/L至10 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中無水磷酸二鈉之濃度為5 g/L至10 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中無水磷酸二鈉之濃度為5 g/L至8 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中無水磷酸二鈉之濃度為約6.9 g/L。
(iv) 適合之非水性液體載劑 在一些實施例中，該非水性液體載劑包含一種有機溶劑。
在一些實施例中，該非水性液體載劑包含至少兩種有機溶劑。
在一些實施例中，有機溶劑為非芳族溶劑。在一些實施例中，非芳族溶劑為非質子溶劑。
在一些實施例中，有機溶劑係指共溶劑。
式I化合物在溶劑中的溶解度取決於溶劑的極性。在一些實施例中，溶劑之極性在25至50之間(若水為100)。若溶劑組合之極性在25至50之間，則溶劑(非水性液體載劑)可組合。在一些實施例中，水在溶劑中之溶解度小於25 g/l。在一些實施例中，溶劑在20℃下具有小於10、較佳小於5之偶極子(D)。在一些實施例中，溶劑之Log P值高於1。
在一些實施例中，非水性液體載劑係選自由以下組成之群：芳族烴、石蠟、石油、柴油、礦物油、脂肪酸之酯及/或醯胺、妥爾油脂肪酸及其任何組合。
在一些實施例中，非水性液體載劑為芳族烴。
在一些實施例中，芳族烴係選自由以下組成之群：甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯、對二甲苯、乙苯、異丙基苯、三級丁基苯、萘及經單烷基或聚烷基取代之萘。
在一些實施例中，有機溶劑為石蠟。
在一些實施例中，非水性液體載劑為植物油。在一些實施例中，植物油係選自由以下組成之群：橄欖油、木棉油、蓖麻油、番木瓜油、山茶油、菜籽油、棕櫚油、芝麻油、玉米油、米糠油、花生油、棉子油、大豆油、菜籽油、亞麻籽油、桐油、葵花籽油、紅花油及妥爾油。
在一些實施例中，該非水性液體載劑為脂肪酸之酯。在一些實施例中，脂肪酸之烷基酯為低芥酸菜子油酸C18甲酯。在一些實施例中，低芥酸菜子油酸C18甲酯為Agnique® ME 18 RD-F (由BASF製造及銷售)。在一些實施例中，該非水性液體載劑為C16-18不飽和脂肪酸甲酯。在一些實施例中，C16-18不飽和脂肪酸甲酯為Agnique® ME 18 RD-F (由BASF製造及銷售)。在一些實施例中，OD組合物中Agnique® ME 18 RD-F的量以該組合物之總重量計在35至45重量%之間。在一些實施例中，OD組合物中Agnique® ME 18 RD-F的量以該組合物之總重量計在35至40重量%之間。在一些實施例中，OD組合物中Agnique® ME 18 RD-F的量以該組合物之總重量計為約39重量%。在一些實施例中，OD組合物中Agnique® ME 18 RD-F的量以該組合物之總重量計在40至45重量%之間。在一些實施例中，OD組合物中Agnique® ME 18 RD-F的量以該組合物之總重量計為約41重量%。
在一些實施例中，非水性液體載劑為脂肪酸之醯胺。在一些實施例中，脂肪酸之醯胺係選自由以下組成之群：C1 -C3 胺、烷基胺及烷醇胺與C6 -C18 羧酸。
在一些實施例中，非水性液體載劑為脂肪酸之烷基酯。在一些實施例中，脂肪酸之烷基酯係選自由以下組成之群：C8 至C22 脂肪酸之C1 -C4 一元醇酯，諸如油酸甲酯及油酸乙酯。
非水性液體載劑之其他實例為脂肪酸甲酯、植物油烷基酯、二甲苯、辛醇、苯乙酮、環己酮、Solvesso™ (ExxonMobil Chemical製造及銷售)、N-甲基吡咯啶酮、硫酸三丁酯(TBP)、乳酸乙基己基酯(EHL)、脂肪酸之烷基(線性或環狀)醯胺(天然或合成)、乙酸芳基酯(乙酸苯甲酯)、聚碳酸伸乙酯、乙酸苯甲酯及碳酸伸丙酯。在一些實施例中，非水性液體載劑為環己酮。在一些實施例中，該非水性液體載劑為苯乙酮。在一些實施例中，非水性液體載劑為乙酸苯甲酯。在一些實施例中，非水性液體載劑為碳酸伸丙酯。
(v) 其他添加劑 本發明之組合物可進一步包含一或多種額外如此項技術中已知的農業上可接受之惰性添加劑，包括但不限於固體稀釋劑、液體稀釋劑、濕潤劑、黏著劑、增稠劑、消泡劑、防腐劑、濕潤劑、抗氧化劑、黏合劑、肥料或防凍劑。另外，本發明組合物亦可進一步包含額外的此項技術中已知之作物保護劑，例如農藥、安全劑、用於控制植物病原性真菌或細菌之試劑及其類似物。
在一些實施例中，液體穩定液體組合物進一步包含流變改質劑。流變改質劑可用於減少相分離，提高物理穩定性，且提高影響化學穩定性之黏度。
在一些實施例中，流變改質劑為Bentone SD®-1 (經改質之膨潤土)或Bentone SD®-3 (經改質之鋰皂石) (由Elementis製造)。在一些實施例中，組合物中Bentone SD®-1或Bentone SD®-3之量在0.5重量%至1.0重量%之間。在一些實施例中，流變改質劑為Attagel® 50 (由BASF製造)及Bentone SD®-1。在一些實施例中，組合物中Attagel® 50之量為0.5重量%，且組合物中Bentone SD®-1之量為0.5重量%。使用Attagel® 50 (以組合物之總重量計，0.5重量%)及Bentone SD®-1 (以組合物之總重量計，0.5重量%)將在於40℃下儲存8週之後式I化合物之降解自7-8%降低至4%。組合物之水濃度應維持在小於0.5%，包括當Bentone SD®-1用作流變改質劑時。
在一些實施例中，流變改質劑為三仙膠。
在一些實施例中，流變改質劑為增稠劑。
在一些實施例中，組合物包含一種增稠劑。在一些實施例中，組合物包含兩種增稠劑。
在一些實施例中，增稠劑為二氧化矽增稠劑。
在一些實施例中，組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於1重量%。在一些實施例中，組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.75重量%。在一些實施例中，組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.5重量%。在一些實施例中，組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.25重量%。在一些實施例中，組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。
在一些實施例中，SC組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於1重量%。在一些實施例中，SC組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.75重量%。在一些實施例中，水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.5重量%。在一些實施例中，SC組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.25重量%。在一些實施例中，SC組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。
在一些實施例中，水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於1重量%。在一些實施例中，水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.75重量%。在一些實施例中，水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.5重量%。在一些實施例中，水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.25重量%。在一些實施例中，水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。
在一些實施例中，非水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於1重量%。在一些實施例中，非水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.75重量%。在一些實施例中，非水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.5重量%。在一些實施例中，非水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.25重量%。在一些實施例中，非水性組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。
在一些實施例中，其中液體載劑為非水性的組合物中增稠劑的量以該組合物之總重量計小於或等於5重量%。在一些實施例中，其中液體載劑為非水性的組合物中增稠劑的量以該組合物之總重量計小於或等於2.5重量%。在一些實施例中，其中液體載劑為非水性的組合物中增稠劑的量以該組合物之總重量計小於或等於1重量%。在一些實施例中，其中液體載劑為非水性的組合物中增稠劑的量以該組合物之總重量計小於或等於0.75重量%。在一些實施例中，其中液體載劑為非水性的組合物中增稠劑的量以該組合物之總重量計小於或等於0.5重量%。在一些實施例中，其中液體載劑為非水性的組合物中增稠劑的量以該組合物之總重量計小於或等於0.25重量%。在一些實施例中，其中液體載劑為非水性的組合物中增稠劑的量以該組合物之總重量計小於或等於0.1重量%。
在一些實施例中，該增稠劑為二氧化矽。在一些實施例中，增稠劑為親水性煙霧狀二氧化矽。在一些實施例中，親水性煙霧狀二氧化矽為Aerosil® 200。在一些實施例中，親水性煙霧狀二氧化矽為Aerosil® R972。
在一些實施例中，增稠劑為經聚二甲矽氧烷表面處理之煙霧狀二氧化矽。在一些實施例中，增稠劑為十甲基環五矽氧烷。在一些實施例中，經聚二甲矽氧烷表面處理之煙霧狀二氧化矽為Aerosil® R202。在一些實施例中，十甲基環五矽氧烷為Aerosil® R202。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計在0.1-5重量%之間。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計在0.2-2.5重量%之間。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計在0.1-0.3重量%之間。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計為約0.2重量%。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計在2-3重量%之間。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計為約2.5重量%。
在一些實施例中，增稠劑係選自由以下組成之群：Aerosil® 200、Aerosil® R972、Aerosil® R202及其任何組合。
在一些實施例中，二氧化矽增稠劑選自由以下組成之群：Aerosil® R202、Aerosil® R812及其任何組合。
在一些實施例中，二氧化矽增稠劑係選自由以下組成之群：Aerosil® R202、Aerosil® R812、矽酸鎂鋁(VAN GEL® B)及其任何組合。
在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計在1重量%至5重量%之間。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計在1.7重量%至2.5重量%之間。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計為約2.5重量%。在一些實施例中，組合物中之Aerosil® R202的量以組合物之總重量計小於0.5重量%。在一些實施例中，非水性組合物中Aerosil® R202的量以組合物之總重量計小於0.5重量%。
在一些實施例中，OD組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於或等於0.5重量%。在一些實施例中，OD組合物中Aerosil® R202之量以該組合物之總重量計小於或等於0.5重量%。在一些實施例中，OD組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。在一些實施例中，OD組合物中Aerosil® R202之量以該組合物之總重量計小於0.5重量%。
在一些實施例中，OD組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計為1-5重量%。在一些實施例中，OD組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計為2-3重量%。在一些實施例中，OD組合物中增稠劑之量以該組合物之總重量計為約2.5重量%。
組合物之黏度受式I化合物之純度、式I化合物之形式及式I化合物之濃度影響。
組合物之物理穩定性，諸如相分離受式I化合物之純度、式I化合物之形式及式I化合物之濃度影響。
在一些實施例中，OD組合物包含增稠劑，諸如Aerosil® R202，其量以該組合物之總重量計為0.5重量%。
在一些實施例中，OD組合物包含增稠劑，諸如Aerosil® R202，其量以該組合物之總重量計為2.5重量%。
在一些實施例中，組合物中Aerosil® R812之量以該組合物之總重量計在1重量%至5重量%之間。在一些實施例中，組合物中Aerosil® R812之量以該組合物之總重量計在3.0重量%至3.5重量%之間。
在一些實施例中，以組合物之總重量計，組合物中Bentone SD®-1或Bentone SD®-3之量在0.5至1.0重量%之間。
在一些實施例中，穩定液體組合物中流變改質劑之濃度為1 g/L至150 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中流變改質劑之濃度為1 g/L至5 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中流變改質劑之濃度為2.3 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中流變改質劑之濃度為0.5 g/L至130 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物中流變改質劑之濃度為3 g/L。
在一些實施例中，該組合物進一步包含至少一種佐劑。在一些實施例中，該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑。
在一些實施例中，該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (viii) (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
較佳佐劑更詳細地描述於下文中。
在一些實施例中，本發明組合物進一步包含額外可接受之惰性添加劑。在一些實施例中，農業上可接受之惰性添加劑係指但不限於抗氧化劑、消泡劑、染料、顏料、調味劑、分散劑、增效劑、囊封劑、光穩定劑、黏合劑、膠黏劑、水溶性肥料、防護劑及敏化劑。
在一些實施例中，農業上可接受之惰性添加劑為分散劑。在一些實施例中，農業上可接受之惰性添加劑為乳化劑。
在一些實施例中，農業上可接受之惰性添加劑包含以農業上可接受之惰性添加劑之重量計小於1重量%之量的水。
在一些實施例中，農業上可接受之惰性添加劑當用於與非水性液體載劑的組合物中時包含以農業上可接受之惰性添加劑的重量計小於1重量%之量的水。
在一些實施例中，水含量在獲得農業上可接受之惰性添加劑時評價。在一些實施例中，水含量在即將添加農業上可接受之惰性添加劑至混雜物之前時評價。
在一些實施例中，該製程進一步包含添加至少一種分散劑。
在一些實施例中，該穩定液體組合物進一步包含分散劑。在一些實施例中，穩定液體組合物中分散劑之濃度為1 g/L至200 g/L。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含濕潤劑。在一些實施例中，該濕潤劑為二異丙基萘磺酸鈉。在一些實施例中，穩定組合物中濕潤劑之濃度為1 g/L至10 g/L。在一些實施例中，穩定組合物中濕潤劑之濃度為5.5 g/L。
在一些實施例中，該濕潤劑係聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷。在一些實施例中，聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷為Silwet L-77，其由Momentive製造及銷售。在一些實施例中，SC組合物中Silwet L-77的量以該組合物之總重量計為0.1至0.5重量%。在一些實施例中，SC組合物中Silwet L-77的量以該組合物之總重量計為0.2至0.3重量%。在一些實施例中，SC組合物中Silwet L-77的量以該組合物之總重量計為0.25重量%。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含增稠劑。在一些實施例中，該增稠劑為三仙膠。在一些實施例中，該穩定組合物中該增稠劑之濃度為0.25 g/L至10 g/L。在一些實施例中，該穩定組合物中該增稠劑之濃度為2 g/L。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為OD且該增稠劑為煙霧狀二氧化矽。
在一些實施例中，該穩定液體組合物為水性組合物且該增稠劑為三仙膠。在一些實施例中，三仙膠為AGRH 23 2%溶液。在一些實施例中，SC組合物中AGRH 23 2%溶液之量以該組合物之總重量計為7至8重量%。在一些實施例中，SC組合物中AGRH 23 2%溶液之量以該組合物之總重量計為約7.4重量%。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含防凍劑。在一些實施例中，防凍劑為1,2-丙二醇。在一些實施例中，穩定組合物中之防凍劑濃度為20 g/L至70 g/L。在一些實施例中，組合物中之防凍劑濃度為57.5 g/L。
在一些實施例中，防凍劑為丙二醇。在一些實施例中，SC組合物中丙二醇的量以該組合物之總重量計為1重量%至3重量%。在一些實施例中，SC組合物中丙二醇的量以該組合物之總重量計為約2重量%。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含消泡劑。在一些實施例中，該穩定組合物中消泡劑之濃度為1 g/L至5 g/L。在一些實施例中，該組合物中消泡劑之濃度為2 g/L。
在一些實施例中，消泡劑為聚二甲矽氧烷消泡乳液。在一些實施例中，聚二甲矽氧烷消泡乳液為SAG 1572，由Momentive製造及銷售。在一些實施例中，SC組合物中SAG 1572之量以該組合物之總重量計為0.5至1.5重量%。在一些實施例中，SC組合物中SAG 1572之量以該組合物之總重量計為約1重量%。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含抗氧化劑。抗氧化劑包括但不限於黏土、BHA、BHT、TBH、沒食子酸丙酯、硫代硫酸鈉、生育酚、連苯三酚及表氯醇。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含消泡劑。消泡劑包括但不限於有機聚矽氧、基於EO/PO之消泡劑、聚丙烯酸烷基酯。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含染料。染料包括但不限於酸性染料、鹼性染料、天然染料、合成染料及偶氮染料。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含濕潤劑。濕潤劑之實例包括但不限於萘磺酸二烷基酯、磺基丁二酸二烷基酯、烷基醚磺酸酯之金屬鹽、α烯烴磺酸酯、牛磺酸N-醯基N-烷基酯、直鏈烷基苯磺酸酯、羧酸酯、硫酸酯、磷酸酯、聚氧化乙烯界面活性劑、乙氧基化烷基酚、乙氧基化脂族醇、脫水山梨醇酯及鯨蠟基三甲基溴化銨。
在一些實施例中，穩定液體組合物進一步包含界面活性劑。
界面活性劑可包括但不限於醇聚乙二醇醚、烷基封端的乙氧基化乙二醇、烷基封端的烷基嵌段烷氧基化乙二醇、磺基丁二酸二烷基酯、磷酸鹽化酯、磺酸烷基酯、磺酸烷基芳基酯、三苯乙烯基酚烷氧基化物、天然或合成脂肪酸烷氧基化物、天然或合成脂肪醇烷氧基化物、烷氧基化醇(諸如正丁醇聚二醇醚)、嵌段共聚物(諸如氧化乙烯-氧化丙烯嵌段共聚物及氧化乙烯-氧化丁烯嵌段共聚物)或其組合。
在一些實施例中，界面活性劑為烷基封端之烷氧基化物。在一些實施例中，該佐劑為甲基封端之乙氧基化物。在一些實施例中，該佐劑為甲基封端之十三乙氧基化物。在一些實施例中，該佐劑為甲基封端之具有六個氧化乙烯之十三乙氧基化物。
在一些實施例中，界面活性劑為二異丙基萘磺酸鹽。
在一些實施例中，組合物包含殺生物劑。在一些實施例中，SC組合物中殺生物劑之量以該組合物之總重量計為0.05重量%至0.1重量%。在一些實施例中，SC組合物中殺生物劑之量以該組合物之總重量計為約0.08重量%。
在一些實施例中，SC組合物中水之量以該組合物之總重量計為35至45重量%。在一些實施例中，SC組合物中水之量以該組合物之總重量計為約40重量%。
在一些實施例中，本文揭示之組合物可包括額外農藥。
所揭示之組合物可視情況包括可包含至少1重量%之一或多種組合物與另一農藥化合物的組合。此類額外農藥化合物可為殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、殺節肢動物劑、殺細菌劑或其組合，其在選用於施用之介質中與本發明之協同組合物相容且對本發明化合物之活性無拮抗性。因此，在此類實施例中，其他式I農藥化合物用作補充毒劑用於同一農藥用途或用於不同農藥用途。農藥化合物及協同組合物一般可以1:100至100:1之重量比混合在一起。
在一些實施例中，組合物為調配物。
包含式 I 化合物及一或多種佐劑之混合物 ： 佐劑為惰性化學品，添加其以用於增加活性成分及其組合物之效能。增強式I化合物之活性尤其具有挑戰性，此係因為觀測到許多缺點，諸如快速漂移、葉片上液滴之高表面張力，此劇烈地影響及限制至植物中的滲透。
發現，施用所選擇佐劑中之至少一者與式(I)化合物增強式(I)化合物控制真菌對植物之侵襲之功效。所選擇一或多種佐劑可內置於包含式I化合物之組合物中。所選擇之一或多種佐劑亦可添加至包含式I化合物之槽混合物中。另外，若使用超過一種佐劑，則佐劑中之一或多者可內置於組合物中，而其他佐劑添加至槽混合物中。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image141
；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含以下組分： (a)    殺真菌有效及實質上純的量之式I化合物或殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image143
， 其中95重量%或更多之混合物為式I化合物；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image145
；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合， 其中94%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image147
；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含以下組分： (a)    殺真菌有效及實質上純的量之式I化合物或殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
Figure 02_image149
， 其中95重量%或更多之混合物為式I化合物；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
本發明提供一種殺真菌混合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image151
；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其中94%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
在一些實施例中，混合物中95重量%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，混合物中96重量%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，混合物中97重量%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，混合物中98重量%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，混合物中99重量%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，混合物中99.5重量%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，混合物中99.9重量%之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
在一些實施例中，殺真菌混合物為組合物。在一些實施例中，殺真菌混合物為槽混合物。
在一些實施例中，式I化合物呈組合物。在一些實施例中，式I化合物呈穩定液體組合物。式I化合物之穩定液體組合物包括但不限於本文所揭示之穩定液體組合物。在一些實施例中，該穩定液體組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物。在一些實施例中，穩定液體組合物為懸乳劑(SE)組合物。在一些實施例中，穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物。在一些實施例中，穩定液體組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚為聚烷氧基化醇。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚之烷基包含但不限於包含C1-C26之碳水化合物鏈。
在一些實施例中，聚烷氧基化醇之醇包含但不限於C1-C26之碳水化合物鏈。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚之烷基包含但不限於短碳水化合物鏈及長碳水化合物鏈。
碳水化合物鏈可指但不限於飽和、不飽和、分支鏈及非分支鏈。
在一些實施例中，短鏈係指C1-C8。在一些實施例中，長鏈係指C9-C26。
在一些實施例中，聚氧化烯係指但不限於聚氧化乙烯、聚氧化丙烯、聚氧化丁烯或其組合。
在一些實施例中，聚氧化烯包括但不限於共聚物。共聚物係指嵌段共聚物，諸如聚氧化乙烯-聚氧化丙烯，及/或無規共聚物，諸如氧化乙烯-氧化丙烯。在一些實施例中，聚氧化烯嵌段共聚物為二嵌段共聚物。在一些實施例中，聚氧化烯嵌段共聚物為三嵌段共聚物。
在一些實施例中，該三嵌段共聚物為聚氧化乙烯/聚氧化丙烯/聚氧化乙烯。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚為烷基封端的。在一些實施例中，烷基包括但不限於短碳水化合物鏈及長碳水化合物鏈。碳水化合物鏈可指但不限於飽和、不飽和、分支鏈及非分支鏈。在一些實施例中，短鏈係指C1-C8。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚為異十三醇聚乙二醇醚。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚為C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚。
在一些實施例中，C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚為由Akzo Nobel Agrochemicals製造及銷售之Ethylan™ 995。在一些實施例中，C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚為由BASF製造及銷售之Agnique® BP420。在一些實施例中，EC組合物中Agnique® BP420的量以該組合物之總重量計為5至6重量%。在一些實施例中，EC組合物中Agnique® BP420的量以該組合物之總重量計為約5.5重量%。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚為乙氧基化丙氧基化醇。
在一些實施例中，乙氧基化丙氧基化醇為由Croda製造及銷售之Synperonic™ 13/9。在一些實施例中，乙氧基化丙氧基化醇為由Croda製造及銷售之Atplus™ PFA。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚為異十三醇聚乙二醇醚。
在一些實施例中，異十三醇聚乙二醇醚為由Clariant製造及銷售之Genapol® X80。在一些實施例中，異十三醇聚乙二醇醚為由BASF製造及銷售之Trycol®。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚為乙氧基化異十三醇。在一些實施例中，乙氧基化異十三醇為由Clariant製造及銷售之Genapol® X 050。在一些實施例中，組合物中乙氧基化異十三醇之量以該組合物之總重量計為1重量%至10重量%。在一些實施例中，組合物中乙氧基化異十三醇之量以該組合物之總重量計為4重量%至6重量%。在一些實施例中，組合物中乙氧基化異十三醇之量以該組合物之總重量計為約5重量%。
在一些實施例中，聚氧化烯烷基醚對降低組合物之表面張力及改良植物葉片上之式I化合物之擴散有效。降低表面張力使得自葉片之漂移減少。
在一些實施例中，作為佐劑之矽氧烷聚氧化烯共聚物包含至少一種有機改質三矽氧烷。在一些實施例中，作為佐劑之矽氧烷聚氧化烯共聚物包含至少兩種有機改質三矽氧烷。
在一些實施例中，矽氧烷聚氧化烯共聚物係指有機改質三矽氧烷。
在一些實施例中，矽氧烷聚氧化烯共聚物為來自Evonik之Break-Thru® S233。在一些實施例中，矽氧烷聚氧化烯共聚物為來自Momentive之Silwett® 077。
在一些實施例中，矽氧烷聚氧化烯共聚物對降低組合物之表面張力有效。發現聚矽氧界面活性劑為降低組合物之表面張力及在親脂性表面上快速擴散該組合物之有效試劑。
在一些實施例中，脂肪酸之酯可包括但不限於脂肪酸及植物油之烷基酯。在一些實施例中，脂肪酸之酯為植物油甲酯。
在一些實施例中，烷基酯包含包括C10-C20之碳水化合物鏈。
在一些實施例中，烷基包括但不限於短碳水化合物鏈。
碳水化合物鏈可指但不限於飽和、不飽和、分支鏈及非分支鏈。
在一些實施例中，短鏈係指C1-C8。在一些實施例中，脂肪酸烷基酯為來自Solvay之Rhodaphac® PA/23 (乙氧基化脂肪醇之磷酸酯)或來自Solvay之Alkamuls® VO/2003 (乙氧基化(18EO)脂肪酸)。
在一些實施例中，該佐劑為乙氧基化十三醇或聚氧乙烯(9)異十三醇。
在一些實施例中，植物油(plant oil)包括但不限於植物油(vegetable oil)及其衍生物。
在一些實施例中，植物油包括但不限於籽油、椰子油、菜籽油、蓖麻油、大豆油、棕櫚油及玉米油。
在一些實施例中，植物油之衍生物係指烷基酯、聚氧化烯。
聚氧化烯係指聚氧化乙烯、聚氧化丙烯、聚氧化丁烯及其組合。
在一些實施例中，植物油及其衍生物包括但不限於菜籽油甲基化酯及聚甘油醚之椰子脂肪酸酯。
在一些實施例中，該佐劑為甲基化籽油與聚甘油酯之混合物。
在一些實施例中，菜籽油甲基化酯為由BASF製造及銷售之Agnique® ME 18 RDF。
在一些實施例中，植物油之聚氧化烯衍生物為聚甘油醚之椰子脂肪酸酯。
在一些實施例中，聚甘油醚之椰子脂肪酸酯為由Clariant製造及銷售之Synergen® GL5。
在一些實施例中，脂肪酸之酯軟化葉片之表面特性，以使式I化合物較佳及有效滲透。
在一些實施例中，乙烯吡咯啶酮之衍生物為乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯之嵌段共聚物(VP/VA)。
在一些實施例中，乙烯吡咯啶酮與乙酸乙烯酯之嵌段共聚物為由Ashland製造及銷售之Sokalan® VA 64 P。
在一些實施例中，乙烯吡咯啶酮與乙酸乙烯酯之嵌段共聚物為由Ashland製造及銷售之Agrimer™ VA 6。
在一些實施例中，乙烯吡咯啶酮之衍生物為如烷基接枝PVP之乙烯吡咯啶酮共聚物。在一些實施例中，如烷基接枝PVP之乙烯吡咯啶酮共聚物為由Ashland製造及銷售之Agrimer AL-22。
在一些實施例中，組合物中乙烯吡咯啶酮之衍生物的量以該組合物之總重量計為1-5重量%。在一些實施例中，組合物中乙烯吡咯啶酮之衍生物的量以該組合物之總重量計為2-4重量%。在一些實施例中，組合物中乙烯吡咯啶酮之衍生物的量以該組合物之總重量計為約3重量%。
在一些實施例中，乙烯吡咯啶酮(PVP)及其衍生物有效地用於提高式I化合物對植物葉片之黏附性，用於改良黏附及保持特性(例如，耐雨性)。
基於糖之界面活性劑可包括但不限於脫水山梨糖醇酯、蔗糖酯、烷基多醣苷及脂肪酸葡糖醯胺。
在一些實施例中，基於糖之界面活性劑為葡糖醯胺之烷基或脂肪酸衍生物。
在一些實施例中，基於糖之界面活性劑為烷基葡糖醯胺。
在一些實施例中，脂肪酸葡糖醯胺為C8/C10脂肪酸葡萄糖醯胺。
在一些實施例中，C8/C10脂肪酸葡萄糖醯胺為來自Clariant之Synergen® GA。
在一些實施例中，基於糖之界面活性劑為脫水山梨糖醇及其衍生物。
在一些實施例中，脫水山梨糖醇之衍生物為聚氧化乙烯衍生物及脂肪酸酯。
在一些實施例中，脫水山梨糖醇為二或三脂肪酸酯。在一些實施例中，脫水山梨糖醇之衍生物為包含20至80個氧化乙烯基團之聚氧化乙烯衍生物。
在一些實施例中，脫水山梨糖醇之衍生物為Tween® 80。在一些實施例中，脫水山梨糖醇之衍生物為Tween® 24 LM。在一些實施例中，組合物中脫水山梨糖醇之衍生物的量以該組合物之總重量計為1-5重量%。在一些實施例中，組合物中脫水山梨糖醇之衍生物的量以該組合物之總重量計為3-4重量%。在一些實施例中，組合物中脫水山梨糖醇之衍生物的量以該組合物之總重量計為3.25重量%。
Tween® 24 LM亦可用於組合物中作為界面活性劑。
在一些實施例中，基於糖之界面活性劑影響葉片表面，以改良式I化合物穿過葉片表面之滲透。
在一些實施例中，佐劑為植物油甲酯。
在一些實施例中，木質素及萜有效地用於提高式I化合物對植物葉片之黏附性，用於改良黏附及保持特性(例如，耐雨性)。
在一些實施例中，木質素及萜為基於木之產物。在一些實施例中，基於木之產物為基於木油之產物。在一些實施例中，基於木油之產物為松油。
在一些實施例中，佐劑為基於松樹之木質素及萜。在一些實施例中，佐劑為基於松油之木質素及萜。在一些實施例中，基於松油之木質素及萜包含50%至60%油酸及亞麻油酸、34%至40%松香及5%至10%長鏈醇及固醇。
在一些實施例中，殺真菌混合物包含多佐劑系統。多佐劑系統係指佐劑之摻合物或任何組合。
在一些實施例中，殺真菌混合物包含至少兩種佐劑。在一些實施例中，殺真菌混合物包含脂肪酸酯及脂肪醇烷氧基化物。
在一些實施例中，殺真菌混合物包含至少三種佐劑。在一些實施例中，殺真菌混合物包含甲基化籽油、聚甘油酯及烷氧基化醇。
在一些實施例中，佐劑以不同方式影響滲透。在一些實施例中，佐劑以相同方式影響滲透。
在一些實施例中，佐劑之摻合物包括但不限於烷基脂肪酸酯與脂肪醇烷氧基化物之組合。
在一些實施例中，烷基脂肪酸酯與脂肪醇烷氧基化物之組合為由Clariant製造及銷售之Synergen® SOC。在一些實施例中，EC組合物中Synergen® SOC的量以該組合物之總重量計為5-6重量%。在一些實施例中，EC組合物中Synergen® SOC的量以該組合物之總重量計為5.5重量%。
在一些實施例中，烷基脂肪酸酯及脂肪醇烷氧基化物之組合為由Clariant製造及銷售之FOP。
在一些實施例中，佐劑之摻合物包括但不限於植物油及/或其衍生物與基於糖之界面活性劑之組合。在一些實施例中，佐劑之摻合物包括佐劑組合，其用於改良黏附及保持特性(例如，耐雨性)，改良式I化合物在植物葉片上之擴散，用於降低表面張力從而使得自葉片之漂移減少，且用於改良式I化合物穿過葉片表面之滲透。
在一些實施例中，超過一種佐劑用於相同用途，諸如改良黏附及保持特性(例如，耐雨性)，改良式I化合物在植物葉片上之擴散，降低表面張力從而使得自葉片之漂移減少，及/或改良式I化合物穿過葉片表面之滲透。
在一些實施例中，混合物中化合物(I)之量在1至99.99重量%之間。
在一些實施例中，混合物中一或多種佐劑之量在0.01至95重量%之間。
在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的重量比範圍為50:1至1:50。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的重量比範圍為10:1至1:10。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的重量比範圍為5:1至1:5。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的重量比為1:1。
在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比範圍為50:1至1:50。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比範圍為10:1至1:10。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比範圍為5:1至1:5。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比為1:1。
在一些實施例中，式I化合物相對於具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑的重量比為25:1。
在一些實施例中，式I化合物相對於具有矽氧烷聚氧化烯共聚物結構之佐劑的重量比為50:1。
在一個實施例中，混合物中聚氧化烯烷基醚與式I化合物之間的重量比為1:90。
在一個實施例中，混合物中植物油及其衍生物與式I化合物之間的重量比為1:90。
在一個實施例中，混合物中乙烯吡咯啶酮及其衍生物與式I化合物之間的重量比為1:90。
在一個實施例中，混合物中基於糖之界面活性劑與式I化合物之間的重量比為1:90。
在一些實施例中，兩種佐劑之間的重量比範圍為5:1至1:5。在一些實施例中，兩種佐劑之間的重量比為2:1至1:2。在一些實施例中，兩種佐劑之間的重量比為1:1。
在一些實施例中，具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑相對於具有矽氧烷聚氧化烯共聚物結構之佐劑之間的重量比範圍為5:1至1:5，在一些實施例中，具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑相對於具有矽氧烷聚氧化烯共聚物結構之佐劑之間的重量比為2:1。在一些實施例中，具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑相對於具有矽氧烷聚氧化烯共聚物結構之佐劑之間的重量比為1.4:1。
在一些實施例中，具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑相對於具有聚氧化烯烷基醚結構之佐劑之間的重量比範圍為10:1至1:10。在一些實施例中，具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑相對於具有聚氧化烯烷基醚結構之佐劑之間的重量比為1:5.5。
在一些實施例中，具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑相對於具有脂肪酸之酯結構的佐劑之間的重量比範圍為5:1至1:5。在一些實施例中，具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑相對於具有脂肪酸之酯結構的佐劑之間的重量比為1:3.7。
在一些實施例中，具有聚氧化烯烷基醚結構之佐劑相對於具有脂肪酸之酯結構的佐劑之間的重量比範圍為5:1至1:5。在一些實施例中，具有聚氧化烯烷基醚結構之佐劑相對於具有脂肪酸之酯結構的佐劑之間的重量比範圍為1.5:1。
在一些實施例中，具有聚氧化烯烷基醚結構之佐劑相對於具有脂肪酸之酯之佐劑相對於具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑之間的重量比範圍為10:5:1至1:5:10。在一些實施例中，具有聚氧化烯烷基醚結構之佐劑相對於具有脂肪酸之酯之佐劑相對於具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑之間的重量比範圍為5.7:3.76:1。
在一些實施例中，多佐劑系統中兩種佐劑之重量比範圍為5:1至1:5、或1:3至3:1、或1:2至2:1、或1:1。
在一些實施例中，式I化合物與一或多種佐劑的重量比為5:1至1:5、或1:3至3:1、或1:2至2:1、或1:1。
在一些實施例中，混合物中式I化合物與一或多種佐劑的重量比為5:1至1:5、或1:3至3:1、或1:2至2:1、或1:1。
在一些實施例中，內置式的佐劑以組合物之總重量計至少0.1重量%之量存在。在一些實施例中，佐劑以組合物之總重量計至少10重量%之量存在。在一些實施例中，佐劑以組合物之總重量計至少15重量%之量存在。在一些實施例中，佐劑以組合物之總重量計至多30重量%之量存在。
在一些實施例中，本發明之混合物調配成一種組合物，稱為內置式組合物。在一些實施例中，混合物調配成兩種個別組合物且將組合物添加於槽混合物中。
在一些實施例中，槽混合物中佐劑相對於化合物(I)之比率為50:1至1:50。
在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比範圍為50:1至1:50。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比範圍為10:1至1:10。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比範圍為5:1至1:5。在一些實施例中，式I化合物相對於一或多種佐劑的體積比為1:1。
在一些實施例中，組合物/混合物中具有聚氧化烯烷基醚結構之佐劑的濃度以該組合物之總重量計為至少3重量%。
在一些實施例中，組合物/混合物中具有矽氧烷聚氧化烯共聚物結構之佐劑的濃度以該組合物之總重量計為至少5重量%。
在一些實施例中，組合物/混合物中具有脂肪酸之酯結構之佐劑的濃度以該組合物之總重量計為至少3重量%。
在一些實施例中，組合物/混合物中具有乙烯吡咯啶酮及其衍生物結構之佐劑的濃度以該組合物之總重量計在0.1重量%至2.5重量%之間。
在一些實施例中，組合物/混合物中具有基於糖之界面活性劑結構之佐劑的濃度以該組合物之總重量計為至少3重量%。
在一些實施例中，當以組合物之總重量計，組合物中之聚氧化烯烷基醚濃度小於3重量%時，聚氧化烯烷基醚用作界面活性劑/乳化劑。
就此而論，當以組合物之總重量計，組合物中之矽氧烷聚氧化烯共聚物濃度小於5重量%時，矽氧烷聚氧化烯共聚物用作界面活性劑/乳化劑。
就此而論，當以組合物之總重量計，組合物中之脂肪酸之酯濃度小於3重量%時，脂肪酸之酯用作界面活性劑/乳化劑。
就此而論，當以組合物之總重量計，組合物中之基於糖之界面活性劑濃度小於3重量%時，基於糖之界面活性劑用作界面活性劑/乳化劑。
在一些實施例中，當聚氧化烯烷基醚、矽氧烷聚氧化烯共聚物、脂肪酸之酯及/或基於糖之界面活性劑用作界面活性劑/乳化劑時，其亦用作/充當佐劑。
在一些實施例中，化合物(I)及/或佐劑之組合物為液體組合物、固體組合物或其組合。
液體組合物之實例為懸浮液濃縮(SC)組合物、油分散液(OD)組合物或可乳化濃縮物(EC)組合物。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中聚氧化烯烷基醚之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中脂肪酸烷基酯之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中植物油及其衍生物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中乙烯吡咯啶酮及其衍生物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中基於糖之界面活性劑之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中聚氧化烯烷基醚之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中脂肪酸烷基酯之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中植物油及其衍生物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中乙烯吡咯啶酮及其衍生物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中基於糖之界面活性劑之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，包含式I化合物之組合物中聚氧化烯烷基醚之濃度以該組合物之總重量計為5重量%。
在一個實施例中，包含式I化合物之組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之濃度以該組合物之總重量計為0.1重量%。
在一個實施例中，式I化合物之組合物中脂肪酸烷基酯之濃度以該組合物之總重量計為5重量%。
在一個實施例中，包含式I化合物之組合物中植物油及其衍生物之濃度以該組合物之總重量計為6重量%。
在一個實施例中，包含式I化合物之組合物中乙烯吡咯啶酮及其衍生物之濃度以該組合物之總重量計為1.5重量%。
在一個實施例中，包含式I化合物之組合物中基於糖之界面活性劑之濃度以該組合物之總重量計為5重量%。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中聚氧化烯烷基醚之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中脂肪酸烷基酯之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中植物油及其衍生物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中乙烯吡咯啶酮及其衍生物之量在約1重量%至約5重量%之範圍內。
在一個實施例中，以組合物之總重量計，式I化合物與一或多種佐劑之混合物中或組合物中基於糖之界面活性劑之量在約1重量%至約5重量%之範圍內
在一些實施例中，組合物中VP/VA之濃度以該組合物之總重量計為約1-3重量%。在一些實施例中，組合物中VP/VA之濃度以該組合物之總重量計為約1.5重量%。
在一些實施例中，組合物中PVP之濃度以該組合物之總重量計為約0.5-1.5重量%。在一些實施例中，組合物中PVP之濃度以該組合物之總重量計為約0.75-1.25重量%。
在一些實施例中，組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之濃度以該組合物之總重量計為約0.25-2.5重量%。在一些實施例中，VP/VA之濃度以該組合物之總重量計為約0.1-2.0重量%。
在一些實施例中，多佐劑系統中之佐劑具有類似特性。
在一些實施例中，多佐劑系統中之佐劑具有不同特性。
在一些實施例中，佐劑影響葉片之表面特性。
在一些實施例中，佐劑影響組合物之物理特性。
在一些實施例中，一佐劑或多佐劑系統/摻合物影響液滴/組合物/稀釋後組合物之表面張力；充當黏著劑；改良式I化合物在葉片上之擴散。
在一些實施例中，式I化合物之滲透藉由降低組合物之表面張力，因此將組合物擴散於葉片之表面上且增強滲透而增加。
在一些實施例中，所用佐劑亦可充當溶劑、界面活性劑、濕潤劑及/或分散劑。
在一些實施例中，所用溶劑、界面活性劑、濕潤劑及/或分散劑亦可充當佐劑。
在一些實施例中，Agnique® ME 18 RD-F (脂肪酸C16-18及C18-不飽和甲酯)為溶劑及內置式佐劑。
在一些實施例中，Genapol® x80 (異十三醇聚乙二醇醚非離子界面活性劑)為乳化劑/界面活性劑及內置式佐劑。
在一些實施例中，Agnique® ME 18 RD-F (脂肪酸C16-18及C18-不飽和甲酯)為OD組合物中之溶劑及內置式佐劑。
在一些實施例中，Genapol® x80 (異十三醇聚乙二醇醚非離子界面活性劑)為OD組合物中之乳化劑/界面活性劑及內置式佐劑。
在一些實施例中，溶劑Agnique® ME 18 RD-F (脂肪酸C16-18及C18-不飽和甲酯)亦為內置式佐劑。
在一些實施例中，乳化劑/界面活性劑Genapol® x80 (異十三醇聚乙二醇醚非離子界面活性劑)亦為內置式佐劑。
在一些實施例中，OD組合物中之溶劑Agnique® ME 18 RD-F (脂肪酸C16-18及C18-不飽和甲酯)亦為內置式佐劑。
在一些實施例中，OD組合物中之乳化劑/界面活性劑Genapol® x80 (異十三醇聚乙二醇醚非離子界面活性劑)亦為內置式佐劑。
組合物根據農業化學技術中習知之程序製備，但由於其中存在所揭示之化合物(I)及佐劑之混合物，因此為新穎且重要的。
可將所揭示之混合物之濃縮組合物分散於水或另一液體中以用於施用，或組合物可為粉塵樣或顆粒狀，其隨後可無進一步處理即施用或可在施用之前稀釋。
最常施用之組合物為水性懸浮液或乳液。此類水溶性、水可懸浮或可乳化組合物為固體，通常被稱為可濕潤粉末；或液體，通常被稱為可乳化濃縮物、水性懸浮液、懸浮液濃縮物或懸乳劑。本發明考慮可調配混合物以用於遞送且用作殺真菌劑的所有媒劑。
在一些實施例中，穩定液體組合物為包含非水性液體載劑之EC組合物，其中該非水性液體載劑為苯乙酮。在一些實施例中，EC組合物中苯乙酮之量以該組合物之總重量計為55-65重量%。在一些實施例中，EC組合物中苯乙酮之量以該組合物之總重量計為約61重量%。
苯乙酮用於組合物以提高組合物在低溫下之穩定性，且特定言之將結晶最小化。
在一些實施例中，穩定液體組合物為包含兩種佐劑之EC組合物。在一些實施例中，兩種佐劑為Agnique® BP420及Synergen® SOC。
在一些實施例中，穩定液體組合物為EC組合物，其包含脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，EC組合物包含脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，EC組合物包含至少一種為苯乙酮之液體載劑，且該組合物包含脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，脂肪醇烷氧基醚為脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，脂肪醇烷氧基醚為Agnique® BP420。在一些實施例中，EC組合物與脂肪醇烷氧基醚混合。在一些實施例中，EC組合物包含至少一種為苯乙酮之液體載劑，且與脂肪醇烷氧基醚混合。在一些實施例中，脂肪醇烷氧基醚為脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，脂肪醇烷氧基醚為Agnique® BP420。
如本文所用，術語「與……混合」係指作為槽混合物或個別施用。
在一些實施例中，EC組合物包含至少一種脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，EC組合物包含至少一種為苯乙酮之液體載劑及至少一種脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，脂肪醇烷氧基醚為脂肪醇烷氧基醚。在一些實施例中，脂肪醇烷氧基醚為Agnique® BP420。在一些實施例中，EC組合物包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或至少一種烷基脂肪酸酯。在一些實施例中，EC組合物包含Synergen® SOC。在一些實施例中，EC組合物包含Synergen® SOC及Agnique® BP420。在一些實施例中，EC組合物包含至少一種為苯乙酮之液體載劑。
在一些實施例中，EC組合物具有25至75 g/L的式I化合物之濃度。在一些實施例中，EC組合物具有50 g/L的式I化合物之濃度。
在一些實施例中，EC組合物與至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或至少一種烷基脂肪酸酯混合。在一些實施例中，EC組合物與Synergen® SOC混合。在一些實施例中，EC組合物與Synergen® SOC及Agnique® BP420混合。
如本文所用，術語「與……混合」係指作為槽混合物或個別施用。
在一些實施例中，穩定液體組合物為包含一種佐劑之OD組合物。在一些實施例中，佐劑為Genapol® X050。在一些實施例中，佐劑為異十三醇聚乙二醇醚(5 EO)。
在一些實施例中，OD組合物包含至少一種脂肪醇烷氧基醚。
在一些實施例中，脂肪醇烷氧基醚中的至少一者為異十三醇聚乙二醇醚(5 EO)。
在一些實施例中，異十三醇聚乙二醇醚(5 EO)為Genapol® X50。
在一些實施例中，OD組合物包含脂肪酸酯。
在一些實施例中，脂肪酸酯為Agnique® RD-F18。
在一些實施例中，Agnique® RD-F18充當溶劑且充當佐劑。
在一些實施例中，脂肪酸酯為C16-18及C18-不飽和甲酯。
在一些實施例中，OD組合物包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及至少一種脂肪酸酯。
在一些實施例中，OD組合物包含C16-18及C18-不飽和甲酯及Genapol® X50 (異十三醇聚乙二醇醚(5 EO))。
在一些實施例中，OD組合物包含至少一種分散劑。在一些實施例中，分散劑係聚合的。在一些實施例中，分散劑係選自由Atlox™ 4912、Atlox™ 4915、Atlox™ 4916、Agrimer™ AL22及其任何組合組成之群。
在一些實施例中，OD組合物包含至少一種聚合分散劑。
可與本發明結合使用之聚合分散劑包括但不限於Atlox™ 4912、Atlox™ 4915、Atlox™ 4916及Agrimer™ AL22。在一些實施例中，聚合分散劑係選自由Atlox™ 4912、Atlox™ 4915、Atlox™ 4916、Agrimer™ AL22及其任何組合組成之群。
在一些實施例中，分散劑不為Soprophor® 3D33。在一些實施例中，分散劑不為Soprophor® 4D384。在一些實施例中，分散劑為Soprophor® 3D33。在一些實施例中，分散劑為Soprophor® 4D384。在一些實施例中，其中組合物為OD，分散劑不為Soprophor® 3D33。在一些實施例中，其中組合物為OD，分散劑不為Soprophor® 4D384。在一些實施例中，其中組合物中之液體載劑為水性液體載劑，分散劑為Soprophor® 3D33。在一些實施例中，其中組合物中之液體載劑為水性液體載劑，分散劑為Soprophor® 4D384。
在一些實施例中，OD組合物包含至少一種乳化劑。
可結合本發明使用之乳化劑包括但不限於Aerosol® OT-SE ULA、Rhodocal® 70/B、Synperonic™ PE/L 64、Atlas™ G5002、Genapol® X50、Genapol® X80及Alkamils AP。在一些實施例中，乳化劑係選自由以下組成之群：Aerosol® OT-SE ULA、Rhodocal® 70/B、Synperonic™ PE/L 64、Atlas™ G5002、Genapol® X50、Genapol® X80、Alkamils AP及其任何組合。
在一些實施例中，乳化劑為Aerosol® OT-SE。在一些實施例中，組合物中Aerosol® OT-SE之量以該組合物之總重量計為1-10重量%。在一些實施例中，組合物中Aerosol® OT-SE之量以該組合物之總重量計為5-7重量%。在一些實施例中，組合物中Aerosol® OT-SE之量以該組合物之總重量計為約6重量%。
在一些實施例中，乳化劑為Synperonic™ PE/L 64。在一些實施例中，組合物中Synperonic™ PE/L 64之量以該組合物之總重量計為1-10重量%。在一些實施例中，組合物中Synperonic™ PE/L 64之量以該組合物之總重量計為5-7重量%。在一些實施例中，組合物中Synperonic™ PE/L 64之量以該組合物之總重量計為約6重量%。
在一些實施例中，乳化劑包含蓖麻油。在一些實施例中，乳化劑包含TSP 16。在一些實施例中，乳化劑包含脫水山梨糖醇三油酸酯(span型)。在一些實施例中，乳化劑為乙氧基化三苯乙烯基酚。在一些實施例中，乙氧基化三苯乙烯基酚為Soprophor® TS/16。在一些實施例中，組合物中Soprophor® TS/16 EC之量以該組合物之總重量計為20-25重量%。在一些實施例中，組合物中Soprophor® TS/16 EC之量以該組合物之總重量計為22-24重量%。在一些實施例中，組合物中Soprophor® TS/16 EC之量以該組合物之總重量計為約23重量%。
在一些實施例中，OD組合物包含氧化乙烯/氧化丙烯嵌段共聚物。氧化乙烯/氧化丙烯嵌段共聚物可充當界面活性劑及乳化劑。在一些實施例中，氧化乙烯/氧化丙烯嵌段共聚物為Synperonic™ PE/L 64。
在一些實施例中，OD組合物包含水清除劑。在一些實施例中，OD組合物包含以該組合物之總重量計0.25至0.75重量%之水清除劑。在一些實施例中，OD組合物包含以該組合物之總重量計0.5重量%之水清除劑。在一些實施例中，水清除劑為正矽酸四乙酯。
在一些實施例中，OD組合物具有200至300 g/L之式I化合物之濃度。在一些實施例中，OD組合物具有250 g/L之式I化合物之濃度。在一些實施例中，OD組合物具有至少200 g/L之式I化合物之濃度。
本發明亦提供一種油分散液(OD)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image153
， (b)    非水性液體載劑，及 其中： a) 該組合物進一步包含以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯，及/或環氧化大豆油，及 b) 該組合物中該式I化合物之濃度為250 g/L。
在一些實施例中，穩定液體組合物為SC組合物。在一些實施例中，SC組合物包含一種佐劑。在一些實施例中，佐劑為Silwett® 077。
在一些實施例中，穩定液體組合物為SC組合物且SC組合物中式I化合物之量為400 g/L至600 g/L。在一些實施例中，穩定液體組合物為SC組合物且SC組合物中式I化合物之量為500 g/L。在一些實施例中，SC組合物不包含VP/VA。在一些實施例中，SC組合物不包含Van Gel® B。在一些實施例中，SC組合物不包含矽酸鎂鋁。
在一些實施例中，SC組合物調配為不含佐劑。
在一些實施例中，SC組合物包含至少一種佐劑。
在一些實施例中，佐劑為矽氧烷聚氧化烯共聚物。
在一些實施例中，矽氧烷為Silwett® I77。
在一些實施例中，SC組合物與一種佐劑混合。
在一些實施例中，佐劑為矽氧烷聚氧化烯共聚物。
在一些實施例中，矽氧烷聚氧化烯共聚物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物之至少一種衍生物。
在一些實施例中，矽氧烷聚氧化烯共聚物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物之至少兩種衍生物
在一些實施例中，矽氧烷佐劑為Silwett® l-77。
在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及三仙膠。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及無水磷酸二鈉。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及磷酸二氫鉀。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及1,2-丙二醇。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及Proxel GXL。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及聚二甲矽氧烷乳液。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及Soprophor® 3D33。在一些實施例中，SC組合物包含矽氧烷聚氧化烯共聚物及Supragil WP。
在一些實施例中，SC組合物包含二異丙基萘磺酸鈉。在一些實施例中，二異丙基萘磺酸鈉為Supragil WP。在一些實施例中，組合物中Supragil WP之量以該組合物之總重量計為0.1-1重量%。在一些實施例中，組合物中Supragil WP之量以該組合物之總重量計為約0.5重量%。
在一些實施例中，SC組合物包含兩種佐劑。
在一些實施例中，兩種佐劑為至少一種矽氧烷聚氧化烯共聚物及VP/VA。
在一些實施例中，SC組合物包含至少一種矽氧烷聚氧化烯共聚物且與至少一種額外佐劑混合。
在一些實施例中，SC組合物與至少一種佐劑混合。
在一些實施例中，SC組合物與至少兩種佐劑混合。
在一些實施例中，佐劑為VP/VA。
在一些實施例中，SC組合物與Trycol®混合。
如本文所用，術語「與……混合」係指作為槽混合物或個別施用。在一些實施例中，SC組合物包含VP/VA。
在一些實施例中，SC組合物包含VP/VA作為佐劑。
在一些實施例中，SC組合物包含式I化合物，其濃度以該組合物之總重量計為至少40重量%。在一些實施例中，SC組合物包含式I化合物，其濃度以該組合物之總重量計為至少50重量%。
在一些實施例中，SC組合物包含式I化合物及VP/VA，其中以該組合物之總重量計，式I化合物之濃度為至少40重量%。
在一些實施例中，SC組合物包含式I化合物且在不存在VP/VA下調配，其中以該組合物之總重量計，式I化合物之濃度為至少40重量%。
在一些實施例中，SC組合物包含式I化合物及VP/VA，其中以該組合物之總重量計，式I化合物之濃度為至少50重量%。
在一些實施例中，SC組合物包含式I化合物且在不存在VP/VA下調配，其中以該組合物之總重量計，式I化合物之濃度為至少50重量%。
在一些實施例中，SC組合物包含式I化合物且在不存在VP/VA下調配，其中以該組合物之總重量計，式I化合物之濃度為至少45重量%。
在一些實施例中，SC組合物中式I化合物之濃度以該組合物之總重量計大於或等於45重量%。在一些實施例中，SC組合物中式I化合物之濃度以該組合物之總重量計大於或等於50重量%。在一些實施例中，SC組合物中式I化合物之濃度以該組合物之總重量計大於或等於55重量%。在一些實施例中，SC組合物中式I化合物之濃度以該組合物之總重量計大於或等於60重量%。在一些實施例中，SC組合物中式I化合物之濃度以該組合物之總重量計大於65重量%。
在一些實施例中，95%或更多該量之用於SC組合物之式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，96%或更多該量之用於SC組合物之式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，97%或更多該量之用於SC組合物之式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，98%或更多該量之用於SC組合物之式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，99%或更多該量之用於SC組合物之式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，99.5%或更多該量之用於SC組合物之式I化合物呈形式I多晶型物之形式。在一些實施例中，100%該量之用於SC組合物之式I化合物呈形式I多晶型物之形式。
本發明亦提供一種懸浮液濃縮物(SC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image155
，及 (b)    水性液體載劑， 其中該組合物不含乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯之嵌段共聚物(VP/VA)。
本發明亦提供一種懸浮液濃縮物(SC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image157
，及 (b)    水性液體載劑， 其中該組合物不含矽酸鎂鋁。
本發明亦提供一種懸浮液濃縮物(SC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image159
，及 (b)    水性液體載劑， 其中該組合物包含以該組合物之總重量計濃度為0.01重量%至0.8重量%之矽氧烷聚氧化烯共聚物。
在一些實施例中，組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之濃度以該組合物之總重量計為0.01-0.5重量%。
在一些實施例中，組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之濃度以該組合物之總重量計為0.1-0.3重量%。在一些實施例中，組合物中矽氧烷聚氧化烯共聚物之濃度以該組合物之總重量計為約0.2重量%。
在一些實施例中，穩定液體組合物為EC組合物且超過96%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，穩定液體組合物為OD組合物且超過96%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，穩定液體組合物為SC組合物且超過96%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，穩定液體組合物為SE組合物且超過96%之該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種可乳化濃縮物(EC)組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
Figure 02_image161
，及 其中： a) 該組合物包含至少一種脂肪醇烷氧基醚及/或至少一種烷基脂肪酸酯，及/或 b) 該組合物中該式I化合物之濃度為50 g/L。
本發明提供一種EC組合物，其包含(i)式I化合物，(ii)苯乙酮，(iii) Agnique® BP420及(iv) Synergen® SOC。
本發明提供一種OD組合物，其包含(i)式I化合物及(ii) Genapol® X050。
本發明提供一種OD組合物，其包含(i)式I化合物及(ii)異十三醇聚乙二醇醚(5 EO)。
本發明提供一種SC組合物，其包含(i)式I化合物及(ii) Silwett® 077，其中該組合物中式I化合物之濃度為500 g/L，且其中該組合物不含VP/VA及van gel。
本發明亦提供一種組合物，其包含式I化合物及非水性液體載劑，其中該非水性液體載劑之水含量以該非水性液體載劑之重量計等於或小於0.2重量%。
本發明亦提供一種組合物，其包含式I化合物、非水性液體載劑及至少一種農業上可接受之惰性添加劑，其中(1)該非水性液體載劑之水含量以該非水性液體載劑之重量計等於或小於0.2重量%，及(2)該農業上可接受之惰性添加劑的水含量以該農業上可接受之惰性添加劑的重量計小於1重量%。在一些實施例中，水含量在獲得農業上可接受之惰性添加劑時評價。在一些實施例中，水含量在即將添加農業上可接受之惰性添加劑至混雜物之前時評價。
本發明亦提供一種混合物，其包含(i)本文所描述之SC組合物中之任一者及(ii) Trycol®。
本發明亦提供一種用於減少組合物中式I化合物在低溫下之結晶的方法，其包含在該組合物中使用苯乙酮作為溶劑。
如本文所用，術語「低溫」意謂低於室溫，亦即低於20℃之溫度。
在一些實施例中，溫度在-10℃至20℃之間。在一些實施例中，溫度在0℃至20℃之間。在一些實施例中，溫度在0℃至15℃之間。在一些實施例中，溫度在5℃至15℃之間。在一些實施例中，溫度為0℃。
本發明亦提供一種用於降低包含式I化合物之SC組合物之黏度的方法，其中該方法包含調配該組合物為不含VP/VA。
本發明亦提供一種用於降低包含式I化合物之SC組合物之黏度的方法，其中該方法包含調配該組合物為不含Van Gel® B或矽酸鎂鋁。
額外農用化學品 ： 本發明之混合物及組合物可進一步包含一或多種額外農用化學品。
在一些實施例中，本發明之組合物進一步包含至少一種額外農藥。在一些實施例中，該農藥為殺真菌劑、除草劑、殺昆蟲劑或殺線蟲劑。
在一些實施例中，本發明之組合物進一步包含至少一種額外殺真菌劑。在一些實施例中，本發明之殺真菌混合物進一步包含至少一種額外殺真菌劑。
在一些實施例中，至少一種額外殺真菌劑為殺真菌固醇生物合成抑制劑。
在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑係選自由以下組成之群：丙硫菌唑(prothioconazole)、依普座(epoxiconazole)、環克座(cyproconazole)、邁克尼(myclobutanil)、撲克拉(prochloraz)、滅特座(metconazole)、待克利(difenoconazole)、得克利(tebuconazole)、四克利(tetraconazole)、芬克座(fenbuconazole)、普克利(propiconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、護汰芬(flutriafol)及芬普福(fenpropimorph)。
在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑係選自由以下組成之群：丙硫菌唑、依普座、滅特座、待克利、普克利、撲克拉、四克利、得克利、芬普福、苯鏽啶(fenpropidin)、種菌唑(ipconazole)、滅菌唑(triticonazole)、螺惡茂胺(spiroxamine)、環醯菌胺(fenhexamid)及胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)。
在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為丙硫菌唑。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為依普座。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為環克座。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為邁克尼。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為滅特座。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為待克利。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為普克利。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為撲克拉。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為四克利。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為得克利。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為氟喹唑。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為護矽得。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為護汰芬。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為芬普福。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為苯鏽啶。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為種菌唑。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為滅菌唑。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為螺環菌胺。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為環醯菌胺。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為胺苯吡菌酮。在一些實施例中，固醇生物合成抑制劑為芬克座。
在一些實施例中，至少一種額外殺真菌劑為丁二酸去氫酶抑制劑。
在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑係選自由以下組成之群：苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、氟唑菌醯胺(fluxapyroxad)、白可列(boscalid)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、必殺芬(bixafen)及噴福芬(penflufen)。
在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為苯并烯氟菌唑。在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為吡噻菌胺。在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為吡唑萘菌胺。在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為氟唑菌醯胺。在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為白可列。在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為氟吡菌醯胺。在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為必殺芬。在一些實施例中，丁二酸去氫酶抑制劑為噴福芬。
在一些實施例中，至少一種額外殺真菌劑為嗜毬果傘素殺真菌劑。
在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑係選自由以下組成之群：亞托敏(azoxystrobin)、百克敏(pyraclostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、三氟敏(trifloxystrobin)、克收欣(kresoxim-methyl)、醚菌胺(dimoxystrobin)及肟醚菌胺(orysastrobin)。
在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑係選自由以下組成之群：亞托敏、百克敏、啶氧菌酯、氟嘧菌酯及三氟敏。
在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為亞托敏。在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為百克敏。在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為啶氧菌酯。在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為氟嘧菌酯。在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為三氟敏。在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為克收欣。在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為醚菌胺。在一些實施例中，嗜毬果傘素殺真菌劑為肟醚菌胺。
在一些實施例中，至少一種額外殺真菌劑為殺真菌多點抑制劑。
在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑係選自由以下組成之群：鋅錳乃浦(mancozeb)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、福爾培(folpet)、蓋普丹(captan)、免得爛(metiram)、錳乃浦(maneb)、甲基鋅乃浦(propineb)、氫氧化銅、辛酸銅、鹼性氯氧化銅、硫酸銅、硫酸銅(三價)、代森錳銅(mancopper)、喹啉銅(oxine-copper)、雙(3-苯基水楊酸)銅、鉻酸銅鋅、氧化亞銅、硫酸肼銅及福美銅氯(cuprobam)。
在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為鋅錳乃浦。在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為四氯異苯腈。在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為福爾培。在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為蓋普丹。在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為免得爛。在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為錳乃浦。在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為甲基鋅乃浦。在一些實施例中，殺真菌多點抑制劑為氫氧化銅、辛酸銅、鹼性氯氧化銅、硫酸銅、硫酸銅(三價)、代森錳銅、喹啉銅、雙(3-苯基水楊酸)銅、鉻酸銅鋅、氧化亞銅、硫酸肼銅或福美銅氯。
在一些實施例中，額外殺真菌劑係選自由以下組成之群：2-(硫氰基甲硫基)-苯并噻唑、2-苯基苯酚、8-羥喹啉硫酸鹽、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、安美速(amisulbrom)、抗黴素、白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)、阿紮康唑(azaconazole)、亞托敏、枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)、枯草芽孢桿菌菌株QST713、本達樂(benalaxyl)、免賴得(benomyl)、異丙基苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)、苯甲基胺基苯磺酸鹽(BABS)、碳酸氫鹽、聯二苯、噻枯唑(bismerthiazol)、比多農(bitertanol)、必殺芬、殺稻瘟菌素-S (blasticidin-S)、硼砂、波爾多(Bordeaux)混合物、白可列、溴克座(bromuconazole)、布瑞莫(bupirimate)、聚硫化鈣、四氯丹(captafol)、蓋普丹、貝芬替(carbendazim)、萎鏽靈(carboxin)、加普胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、氯芬酮(chlazafenone)、地茂散(chloroneb)、四氯異苯腈、克氯得(chlozolinate)、盾殼黴(Coniothyrium minitans)、氫氧化銅、辛酸銅、鹼性氯氧化銅、硫酸銅、硫酸銅(三價)、氧化亞銅、賽座滅(cyazofamid)、環氟菌胺、克絕(cymoxanil)、環克座、嘧菌環胺、邁隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、伸乙基雙-(二硫胺基甲酸)二銨、益發靈(dichlofluanid)、二氯酚、二氯西莫(diclocymet)、達滅淨(diclomezine)、氯硝胺(dichloran)、乙黴威(diethofencarb)、待克利、野燕枯離子(difenzoquat ion)、二氟林(diflumetorim)、達滅芬(dimethomorph)、醚菌胺、達克利(diniconazole)、達克利-M、大脫蟎(dinobuton)、白粉克(dinocap)、二苯胺、腈硫醌(dithianon)、嗎菌靈(dodemorph)、嗎菌靈乙酸鹽(dodemorph acetate)、多寧(dodine)、多寧游離鹼、護粒松(edifenphos)、恩斯托賓(enestrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、依普座、噻唑菌胺、乙氧喹(ethoxyquin)、依得利(etridiazole)、凡殺同(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、芬瑞莫、芬克座、甲呋醯胺、環醯菌胺、氰菌胺(fenoxanil)、拌種咯(fenpiclonil)、苯鏽啶、芬普福、胺苯吡菌酮、三苯錫(fentin)、三苯醋錫、三苯羥錫、福美鐵(ferbam)、富米綜(ferimzone)、扶吉胺(fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟嗎啉、氟吡菌胺、氟吡菌醯胺、唑呋草(fluoroimide)、氟嘧菌酯、氟喹唑、護矽得、氟硫滅(flusulfamide)、氟替尼(flutianil)、福多寧(flutolanil)、護汰芬、氟唑菌醯胺、福爾培、甲醛、福賽得(fosetyl)、福賽得鋁、麥穗靈(fuberidazole)、呋霜靈(furalaxyl)、福拉比(furametpyr)、雙胍鹽(guazatine)、乙酸雙胍鹽、GY-81、六氯苯(hexachlorobenzene)、菲克利(hexaconazole)、殺紋寧(hymexazol)、依滅列(imazalil)、依滅列硫酸鹽、易胺座(imibenconazole)、克熱淨(iminoctadine)、克熱淨三乙酸鹽、克熱淨參(烷苯磺酸鹽)、伊朵卡(iodocarb)、種菌唑、伊普吡唑啉酮(ipfenpyrazolone)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依普同(iprodione)、纈黴威(iprovalicarb)、稻瘟靈(isoprothiolane)、吡唑萘菌胺、亞汰尼(isotianil)、春日黴素(kasugamycin)、春日黴素鹽酸鹽含水物、甲基醚菌酯(kresoxium-methyl)、昆布糖(laminarin)、代森錳銅、鋅錳乃浦、雙炔醯菌胺、錳乃浦、右滅達樂(mefenoxam)、滅派林(mepanipyrim)、滅普寧(mepronil)、甲庚-白粉克(meptyl-dinocap)、氯化汞、氧化汞、氯化亞汞、滅達樂(metalaxyl)、滅達樂-M、威百畝(metam)、威百畝銨、威百畝鉀、威百畝鈉、滅特座、滅速克(methasulfocarb)、碘代甲烷、異硫氰酸甲酯、免得爛、苯氧菌胺(metominostrobin)、滅芬農(metrafenone)、滅粉黴素(mildiomycin)、邁克尼、代森鈉(nabam)、異丙消(nitrothal-isopropyl)、尼瑞莫(nuarimol)、辛噻酮(octhilinone)、呋醯胺(ofurace)、油酸(脂肪酸)、肟醚菌胺、歐殺斯(oxadixyl)、喹啉銅、㗁咪唑反丁烯二酸鹽、嘉保信(oxycarboxin)、披扶座(pefurazoate)、平克座(penconazole)、賓克隆(pencycuron)、噴福芬、五氯苯酚、月桂酸五氯苯酯、吡噻菌胺、乙酸苯基汞、膦酸、苯酞、啶氧菌酯、保粒黴素(polyoxin) B、保粒黴素、多氧黴素(polyoxorim)、碳酸氫鉀、羥基喹啉硫酸鉀、撲殺熱(probenazole)、撲克拉、撲滅寧(procymidone)、霜黴威(propamocarb)、霜黴威鹽酸鹽、普克利、甲基鋅乃浦(propineb)、丙氧喹啉、丙硫菌唑、百克敏、唑胺菌酯、唑菌酯、白粉松(pyrazophos)、吡菌苯威(pyribencarb)、稗草丹(pyributicarb)、比芬諾(pyrifenox)、派美尼(pyrimethanil)、甲氧苯唳菌(pyriofenone)、百快隆(pyroquilon)、莫克草(quinoclamine)、快諾芬(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、大虎杖提取物(Reynoutria sachalinensis extract)、氟唑環菌胺(sedaxane)、矽硫芬(silthiofam)、矽氟唑(simeconazole)、2-苯基苯氧化鈉、碳酸氫鈉、五氯酚鈉、螺惡茂胺、硫、SYP-Z048、焦油(tar oil)、得克利、特普弗洛奎(tebufloquin)、四氯硝基苯、四克利、腐絕(thiabendazole)、賽氟滅(thifluzamide)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、得恩地(thiram)、汰敵寧(tiadinil)、脫克松(tolclofos-methyl)、甲基益發靈(tolylfluanid)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、咪唑𠯤(triazoxide)、三賽唑(tricyclazole)、三得芬(tridemorph)、三氟敏、賽福座(triflumizole)、賽福寧(triforine)、滅菌唑、維利微素(validamycin)、威利芬那雷特(valifenalate)、威利芬那(valiphenal)、免克寧(vinclozolin)、鋅乃浦、益穗(ziram)、座賽胺(zoxamide)、橄欖假絲酵母(Candida oleophila)、尖孢鐮刀菌(Fusarium oxysporum)、膠黴屬(Gliocladium spp.)、大伏革菌(Phlebiopsis gigantea)、灰綠鏈黴菌(Streptomyces griseoviridis)、木黴屬(Trichoderma spp.)、(RS)-N-(3,5-二氯苯基)-2-(甲氧基甲基)-丁二醯亞胺、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯-1,1,3,3-四氟丙酮含水物、1-氯-2,4-二硝基萘、1-氯-2-硝基丙烷、2-(2-十七基-2-咪唑啉-1-基)乙醇、2,3-二氫-5-苯基-1,4-二噻英1,1,4,4-四氧化物、乙酸2-甲氧基乙基汞、氯化2-甲氧基乙基汞、矽酸2-甲氧基乙基汞、3-(4-氯苯基)-5-甲基若丹林、硫氰酸4-(2-硝基丙-1-烯基)苯基酯、胺丙膦酸(ampropylfos)、敵菌靈(anilazine)、氧化福美雙(azithiram)、聚硫化鋇、Bayer 32394、麥鏽靈(benodanil)、醌肟腙(benquinox)、苯他隆(bentaluron)、苯瑪松(benzamacril)、異丁基苯瑪松、抑菌啉(benzamorf)、百蟎克(binapacryl)、硫酸雙(甲基汞)、氧化雙(三丁基錫)、丁硫啶(buthiobate)、鉻酸硫酸鎘鈣銅鋅(cadmium calcium copper zinc chromate sulfate)、嗎菌威(carbamorph)、CECA、克氯綜(chlobenthiazone)、雙胺靈(chloraniformethan)、克凡唑(chlorfenazole)、四氯喹㗁啉(chlorquinox)、甘寶素(climbazole)、雙(3-水楊酸苯)銅、鉻酸銅鋅、硫雜靈(cufraneb)、硫酸肼銅、福美銅氯、環菌胺(cyclafuramid)、氰菌靈(cypendazole)、酯菌胺(cyprofuram)、癸磷錫(decafentin)、大克隆(dichlone)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇(diclobutrazol)、二甲嘧酚(dimethirimol)、鄰敵蟎消(dinocton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、雙硫氧吡啶(dipyrithione)、滅菌磷(ditalimfos)、多地辛(dodicin)、敵菌酮(drazoxolon)、EBP、ESBP、乙環唑(etaconazole)、代森硫(etem)、乙菌啶(ethirim)、敵克松(fenaminosulf)、咪菌腈(fenapanil)、種衣酯(fenitropan)、三氟苯唑(fluotrimazole)、二甲呋醯胺(furcarbanil)、呋菌唑(furconazole)、順式呋菌唑(furconazole-cis)、茂谷樂(furmecyclox)、呋菌隆(furophanate)、甘啶(glyodine)、灰黃黴素(griseofulvin)、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、Hercules 3944、己硫松(hexylthiofos)、ICIA0858、壬氧磷胺(isopamphos)、異凡二酮(isovaledione)、滅鏽胺(mebenil)、苯并威(mecarbinzid)、間氯敵菌酮(metazoxolon)、呋菌胺(methfuroxam)、甲基汞二氰二胺、噻菌胺(metsulfovax)、代森環(milneb)、糠氯酸酐、米克啉(myclozolin)、N-3,5-二氯苯基-丁二醯亞胺、N-3-硝基苯基衣康醯亞胺、遊黴素(natamycin)、N-乙汞-4-甲苯磺醯苯胺、雙(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳、OCH、二甲基二硫代胺基甲酸苯基汞、硝酸苯基汞、氯瘟磷(phosdiphen)、硫菌威(prothiocarb)、硫菌威鹽酸鹽、比鏽靈(pyracarbolid)、啶菌腈(pyridinitril)、吡氯靈(pyroxychlor)、吡氧呋(pyroxyfur)、羥基喹啉基乙酮(quinacetol)、硫酸羥基喹啉基乙酮、醌菌腙(quinazamid)、喹唑(quinconazole)、吡咪唑(rabenzazole)、水楊醯苯胺(salicylanilide)、SSF-109、戊苯碸(sultropen)、福美雙聯(tecoram)、噻噠氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、硫氯苯亞胺(thiochlorfenphim)、多保淨(thiophanate)、克殺蟎(thioquinox)、替系米(tioxymid)、威菌磷(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、丁三唑(triazbutil)、水楊菌胺(trichlamide)、福美甲胂(urbacid)、氰菌胺(zarilamid)及其任何組合。
包含式I化合物之協同組合物及其用途在以下中描述：美國專利第9,526,245號(2016年12月27日頒發)、第10,045,533號(2018年8月14日頒發)、第9,532,570號(2017年1月3日頒發)、第10,045,534號(2018年8月14日頒發)、第9,538,753號(2017年1月10日頒發)及第10,051,862號(2018年8月21日頒發)，其中之每一者之全部內容以引用之方式併入本文中。
在一些實施例中，本發明之組合物進一步包含至少一種植物健康刺激劑。在一些實施例中，本發明之殺真菌混合物進一步包含至少一種植物健康刺激劑。
在一些實施例中，植物健康刺激劑係選自由以下組成之群：有機化合物、無機肥料或微量營養物供體、生物控制劑及接種劑。
在一些實施例中，混合物包含亞托敏。在一些實施例中，組合物包含亞托敏。
在一些實施例中，混合物包含氟唑菌醯胺。在一些實施例中，組合物包含氟唑菌醯胺。
本文所描述之組合物之用途及施用 ： 本發明亦提供一種用於控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲之方法，其包含將本文所描述之組合物或混合物中之任一者施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲。
本發明亦提供本文所描述之組合物或混合物中之任一者用於控制及/或預防真菌對植物之侵襲。
本發明亦提供一種本文所描述之組合物或混合物中之任一者的用途，其用於控制及/或預防真菌對植物之侵襲。
本發明亦提供一種用於控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病之方法，其包含將本文所描述之組合物或混合物中之任一者施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
本發明亦提供本文所描述之組合物或混合物中之任一者用於控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
本發明亦提供一種本文所描述之組合物或混合物中之任一者的用途，其用於控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
在一些實施例中，將組合物或混合物施用於植物之一部分、鄰近於植物之區域、與植物接觸之土壤、鄰近於植物之土壤、鄰近於植物之任何表面、與植物接觸之任何表面、種子及/或農業中使用之設備。
在一些實施例中，組合物或混合物以5公克/公頃至150公克/公頃範圍內之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以6.25公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以10公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以12.5公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以20公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以25公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以50公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以75公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以100公克/公頃之式I化合物的量施用。在一些實施例中，組合物或混合物以125公克/公頃之式I化合物的量施用。
在一些實施例中，組合物或混合物在種植時施用。
在一些實施例中，組合物或混合物在種植之後1至60天施用。
在一些實施例中，組合物或混合物在種植之後1至9個月施用。
在一些實施例中，組合物或混合物在生長季節期間施用一次。
在一些實施例中，組合物或混合物在生長季節期間施用至少一次。
在一些實施例中，組合物或混合物在生長季節期間施用兩次或更多次。
在一些實施例中，組合物或混合物以葉面、種子處理及/或土壤施用形式施用。
本發明亦提供一種控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image163
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對該植物之侵襲，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑。
本發明亦提供一種控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image165
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑。
本發明提供一種用於提高式I化合物針對真菌病原體之生物活性的方法，該方法包含在至少一種佐劑存在下施用該式I化合物：
Figure 02_image167
其中該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物；及 (v)    基於糖之界面活性劑 從而提高該式I化合物之生物活性。
在一些實施例中，式I化合物在至少兩種佐劑存在下施用。
本發明亦提供一種具有式(I)之化合物之用途：
Figure 02_image169
； 及選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合， 其用於(a)控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲及/或(b)控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
本發明亦提供一種具有式(I)之化合物，
Figure 02_image171
； 及選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合， 其用於(a)控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲及/或(b)控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
本發明提供一種佐劑之用途，該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合， 其用於提高該式(I)化合物之生物活性：
Figure 02_image173
。
本發明提供選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合， 其用於提高該式(I)化合物之生物活性：
Figure 02_image175
。
本發明亦提供一種控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image177
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對該植物之侵襲，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
本發明亦提供一種控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病的方法，其包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
Figure 02_image179
； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
本發明提供一種用於提高式I化合物針對真菌病原體之生物活性的方法，該方法包含在至少一種佐劑存在下施用該式I化合物：
Figure 02_image181
其中該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 從而提高該式I化合物之生物活性。
在一些實施例中，式I化合物在至少兩種佐劑存在下施用。
本發明亦提供一種具有式(I)之化合物之用途：
Figure 02_image183
； 及選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其用於(a)控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲及/或(b)控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
本發明亦提供一種具有式(I)之化合物，
Figure 02_image185
； 及選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (vi)   基於糖之界面活性劑； (vii)  木質素及萜；及 (viii) (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其用於(a)控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲及/或(b)控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
本發明提供一種佐劑之用途，該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。 其用於提高該式(I)化合物之生物活性：
Figure 02_image187
。
本發明提供選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其用於提高該式(I)化合物之生物活性：
Figure 02_image189
。
在一些實施例中，該方法或用途包含施用包含式I化合物之槽混合物。
在一些實施例中，式I化合物以本文所描述之混合物或組合物中之任一者形式添加至槽混合物中。
在一些實施例中，95重量%或更多所施用之該量之式化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
在一些實施例中，95重量%或更多所施用之該量之式化合物呈形式I多晶型物之形式。
較佳佐劑描述於上文。
在一些實施例中，式I化合物及佐劑同時施用。在一些實施例中，式I化合物及佐劑依序施用。
在一些實施例中，式I化合物及一或多種佐劑分開施用。在一些實施例中，式I化合物及佐劑一起施用。在一些實施例中，式I化合物及佐劑一起作為槽混合物施用。在一些實施例中，式I化合物及佐劑調配為單一組合物。在一些實施例中。與式I化合物一起調配於組合物中之佐劑為內置式佐劑。與式I化合物槽式混合或分開施用(例如經由分開噴灑)之佐劑為附加式佐劑。
在一些實施例中，施用兩種或更多種佐劑，其中佐劑中之至少一者為內置式佐劑，且佐劑中之至少一者為附加式佐劑。
在一些實施例中，式I化合物以5公克/公頃至150公克/公頃範圍內之量施用。在一些實施例中，式I化合物以6.25公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以10公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以12.5公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以20公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以25公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以50公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以75公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以100公克/公頃之量施用。在一些實施例中，式I化合物以125公克/公頃之量施用。
可施用式I化合物及包含式I化合物之組合物及混合物以控制及/或預防多種真菌病原體及與其相關的疾病。在一些實施例中，該真菌病原體為以下中之一者：小麥葉斑病(禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola )；無性型：小麥葉枯病菌(Zymoseptoria tritici ))、小麥褐銹病(小麥葉鏽菌(Puccinia triticina ))、條銹病(小麥專化型條形銹病菌(Puccinia striiformis f. sp. tritici ))、蘋果黑星病(蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis ))、玉米黑粉病(玉米黑粉菌(Ustilago maydis ))、葡萄藤白粉病(葡萄白粉病菌(Uncinula necator ))、大麥日燒病(大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis ))、稻瘟病(稻瘟菌(Magnaporthe grisea ))、大豆銹病(大豆鏽菌(Phakopsora pachyrhizi ))、小麥穎枯病(穎枯殼小球腔菌(Leptosphaeria nodorum ))、小麥白粉病(小麥專化型禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis f.sp.tritici ))、大麥白粉病(大麥專化型禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis f. sp. hordei ))、葫蘆白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum ))、葫蘆炭疽病(瓜類炭疽病菌(Glomerella lagenarium ))、甜菜葉斑病(甜菜尾孢菌(Cercospora beticola ))、番茄早疫病(番匣夏疫病菌(Alternaria solani ))及大麥網斑病(大麥網斑病菌(Pyrenophora teres ))。
在一些實施例中，該真菌病原體為以下中之一者：小麥葉斑病(禾生球腔菌；無性型：小麥葉枯病菌)、小麥褐銹病(小麥葉鏽菌)、條銹病(小麥專化型條形銹病菌)、蘋果黑星病(蘋果黑星病菌)、玉米黑粉病(玉米黑粉菌)、葡萄藤白粉病(葡萄白粉病菌)、大麥日燒病(大麥雲紋病菌)、稻瘟病(稻瘟菌)、大豆銹病(大豆鏽菌)、小麥穎枯病(穎枯殼小球腔菌)、小麥白粉病(小麥專化型禾本科布氏白粉菌)、大麥白粉病(大麥專化型禾本科布氏白粉菌)、葫蘆白粉病(二孢白粉菌)、葫蘆炭疽病(瓜類炭疽病菌)、甜菜葉斑病(甜菜尾孢菌)、番茄早疫病(番匣夏疫病菌)及大麥網斑病(大麥網斑病菌)。
在一些實施例中，該真菌病原體為小麥葉枯病菌。
在一些實施例中，植物或土壤疾病為以下中之一者：葉枯病(Septoria)、褐銹病、黃銹病、白粉病、雲紋斑病(Rhyncosporium)、網斑病(Pyrenophora)、大微座孢病(Microduchium majus)、核盤菌病(Sclerotinia)、霜黴病、疫黴病(Phythopthora)、甜菜尾孢菌病(Cercosporea beticola)、柱隔孢病(Ramularia)、ASR. 黑條葉斑病(Sigatoka negra)。
本發明之方法涉及任何作物植物，包括但不限於單子葉植物，諸如甘蔗穀物、水稻、玉米(maize/corn)及/或；或雙子葉植物作物，諸如甜菜(諸如糖用甜菜或飼用甜菜)；水果(諸如梨果、核果或漿果，例如蘋果、梨、李子、桃、杏、櫻桃、草莓、覆盆子或黑莓)；豆科植物(諸如菜豆、扁豆、豌豆或大豆)；油料植物(諸如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆或花生)；黃瓜類植物(諸如西葫蘆、黃瓜或甜瓜)；纖維植物(諸如棉花、亞麻、大麻或黃麻)；柑橘類水果(諸如橙子、檸檬、葡萄柚或蜜橘)；蔬菜(諸如菠菜、萵苣、甘藍、胡蘿蔔、蕃茄、馬鈴薯、葫蘆或辣椒)；樟科(諸如鱷梨、肉桂或樟腦)；菸草；堅果；咖啡；茶；藤本植物；蛇麻子；榴蓮；香蕉；天然橡膠植物；及觀賞性植物(諸如花卉、灌木、闊葉樹或常青樹，例如針葉樹)。
在一些實施例中，植物為單子葉植物，更佳為穀類。在一特定實施例中，穀物作物為小麥。在另一特定實施例中，穀物作物為黑小麥。在另一特定實施例中，穀物作物為黑麥。在另一特定實施例中，穀物作物為燕麥。在另一實施例中，穀物作物為大麥。在另一實施例中，作物植物為水稻植物。在再另一實施例中，作物植物為甘蔗植物。在又一實施例中，作物植物為玉米植物。
在另一實施例中，作物植物為雙子葉植物。
在一個實施例中，作物植物為油菜植物。
式I化合物及其組合物亦可用作種子處理以預防或控制植物病原性真菌，如美國專利申請公開案第2018-0000082號(2018年1月4日公佈)中所描述，該文獻之全部內容在此以引用之方式併入本申請案中。
本發明亦提供一種用於控制或預防真菌對植物之侵襲或保護植物免於真菌侵襲之方法，該方法包含將本文所揭示之組合物或混合物中之任一者施用於經調適以產生該植物之種子。
本發明亦提供一種處理植物種子或幼苗以產生對真菌侵襲具有抗性之植物的方法，該方法包含將本文所揭示之組合物或混合物中之任一者施用於該植物種子或幼苗。
本發明亦提供一種保護植物免於真菌侵襲之方法，該方法包含將本文所揭示之組合物或混合物中之任一者施用於幼苗環境。
本發明亦提供一種對真菌侵襲具有抗性之植物，其中植物種子用本文所揭示之組合物或混合物中之任一者處理。
本發明亦提供一種植物種子或幼苗，其經調適以產生對真菌侵襲具有抗性之植物，其中該植物種子或幼苗用本文所揭示之組合物或混合物中之任一者處理。
本發明亦提供一種封裝，其包含本文所揭示之組合物或混合物中之任一者。
本發明亦提供一種本文所揭示之混合物中之任一者的用途，其用於製造殺真菌組合物。本發明亦提供一種本文所揭示之混合物中之任一者的用途，其用於製造本文所揭示之組合物中之任一者。
增加包含式 I 化合物之液體組合物之穩定性的方法 ： 本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image191
； 及液體載劑，其中該方法包含： a) 選擇液體載劑，其中該式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於5000 ppm， b) 將該組合物之pH值保持在5至7.5範圍內， c) 以該組合物之總重量計，將該組合物的水含量維持在小於0.5重量%， d) 將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性之穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性之穩定化系統添加至該液體組合物，及/或 e) 調配該組合物以具有至少500 cP之黏度， 從而增加包含該式I化合物之該組合物的穩定性。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image193
； 及液體載劑，其中該方法包含選擇液體載劑，其中該式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於5000 ppm。
在一些實施例中，式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於1000 ppm。在一些實施例中，式I化合物在該液體載劑中之溶解度為約200 ppm。在一些實施例中，式I化合物在該液體載劑中之溶解度為約80 ppm。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image195
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之pH值保持在5至7.5範圍內。
在一些實施例中，該組合物之pH值在無進一步稀釋或濕潤的情況下量測。在一些實施例中，pH值在用水稀釋或濕潤之後量測。
在一些實施例中，該組合物之pH值為約5，在一些實施例中，該組合物之pH值為約5.5，在一些實施例中，該組合物之pH值為約5.8，在一些實施例中，該組合物之pH值為約6，在一些實施例中，該組合物之pH值為約6.5，在一些實施例中，該組合物之pH值為約7。在一些實施例中，該組合物之pH值為約7.5。
在一些實施例中，該方法包含向該液體組合物中添加pH調節劑。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加包含式I化合物之懸浮液濃縮物(SC)組合物之穩定性：
Figure 02_image197
。
本發明亦提供一種pH調節劑之用途，其用於增加包含式I化合物之懸乳劑(SE)組合物之穩定性：
Figure 02_image199
。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image201
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之水含量維持為以該組合物之總重量計小於0.5重量%。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image203
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物之水含量維持為以該組合物之總重量計小於或等於0.09重量%。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image205
； 及液體載劑，其中該方法包含將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性之穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性之穩定化系統添加至該液體組合物。
在一些實施例中，穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物。在一些實施例中，穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，添加至少兩種穩定化界面活性劑。在一些實施例中，至少兩種穩定化界面活性劑包含聚氧化烯聚芳基醚之至少一種非離子衍生物及聚氧化烯聚芳基醚之至少一種陰離子衍生物。
本發明亦提供一種至少一種具有聚氧化烯聚芳基醚結構之穩定化界面活性劑的用途，其用於控制式I化合物之溶解度及/或降解：
Figure 02_image207
。
在一些實施例中，具有聚氧化烯聚芳基醚結構的穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物。在一些實施例中，具有聚氧化烯聚芳基醚結構的穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
在一些實施例中，該方法進一步包含選擇液體載劑，其中式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於5000 ppm。
在一些實施例中，該方法進一步包含將該組合物之pH值保持在5至7.5範圍內。
在一些實施例中，該方法進一步包含將該組合物之水含量維持在以該組合物之總重量計小於0.5重量%。
在一些實施例中，該方法進一步包含將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性的穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性的穩定化系統添加至液體組合物。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image209
； 及液體載劑，其中該方法包含將該組合物調配為具有至少500 cP之黏度。
在一些實施例中，穩定液體組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物。
在一些實施例中，穩定組合物為懸乳劑(SE)組合物。
在一些實施例中，穩定液體組合物為油分散液(OD)組合物。
在一些實施例中，穩定液體組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物。
在一些實施例中，混合物或組合物在施用之前稀釋。在一些實施例中，該混合物或組合物用水稀釋。施用經稀釋混合物或組合物之比率視在稀釋之前混合物或組合物中之一或多種活性成分之濃度而定。通常，經稀釋之混合物或組合物以約5公升/公頃至約120公升/公頃之比率施用。
在一些實施例中，該方法包含使用一批包含95重量%或更多之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。
本發明亦提供一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
Figure 02_image211
； 及液體載劑，其中該方法包含使用一批包含95重量%或更多之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。
在一些實施例中，該方法包含使用一批包含96重量%或更多之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。在一些實施例中，該方法包含使用一批包含97重量%或更多之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。在一些實施例中，該方法包含使用一批包含98重量%或更多之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。在一些實施例中，該方法包含使用一批包含99重量%或更多之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。在一些實施例中，該方法包含使用一批包含99.5重量%或更多之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。在一些實施例中，該方法包含使用一批包含99.9重量%之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。在一些實施例中，該方法包含使用一批為實質上純的式I化合物之式I化合物來製備穩定液體組合物。在一些實施例中，該方法包含使用一批包含100重量%之式I化合物的式I化合物來製備穩定液體組合物。
製備包含式 I 化合物之組合物的製程 本發明提供一種製備本文所揭示之懸浮液濃縮物(SC)組合物之製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    研磨步驟(2)之所得混合物以獲得所要組合物。
在一些實施例中，該製程包含在研磨混合物之前向步驟(2)之混合物添加額外添加劑。
在一些實施例中，步驟(1)之預混合物在步驟(2)之前加熱。
本發明提供一種製備本文所揭示之懸乳劑(SE)組合物之製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物及至少一種佐劑添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    研磨步驟(2)之所得混合物以獲得所要組合物。
在一些實施例中，步驟(1)包含添加非水性液體載劑。在一些實施例中，步驟(2)包含添加非水性液體載劑。在一些實施例中，在步驟(2)中添加之該佐劑為非水性液體載劑。
本發明提供一種製備本文所揭示之油分散液(OD)組合物之製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合該農業上可接受之惰性添加劑及非水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    研磨步驟(2)之所得混合物以獲得所要組合物。
本發明提供一種製備本文所揭示之可乳化濃縮物(EC)組合物的製程，該製程包含以下步驟： (1)    混合該農業上可接受之惰性添加劑及非水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    過濾步驟(2)之溶液以獲得所要組合物。
在一些實施例中，該製程之步驟(2)包含獲得一批包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及將該批之該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中以獲得混合物。
在一些實施例中，該批之該式I化合物包含96重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含97重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含98重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含99重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含99.5重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含99.9重量%之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物為實質上純的該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物為100重量%之該式I化合物。
本發明亦提供一種製備穩定液體組合物之製程，該組合物包含以下之混雜物：式I化合物：
Figure 02_image213
，及液體載劑， 其中該製程包含以下步驟： (1)    獲得一批為實質上純的該式I化合物或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及 (2)    將來自步驟(1)之該批之該式I化合物與該液體載劑混合以獲得所要組合物。
在一些實施例中，該批中95%或更多之式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
本發明亦提供一種製備穩定液體組合物之製程，該組合物包含式I化合物：
Figure 02_image215
，及液體載劑， 其中該製程包含以下步驟： (1)    獲得一批該式I化合物，其中該批中95%或更多之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及 (2)    將來自步驟(1)之該批之該式I化合物與該液體載劑混合以獲得該組合物。
在一些實施例中，該批之式化合物為實質上純的該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含95重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含96重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含97重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含98重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含99重量%或更多之該式I化合物。在一些實施例中，該批之該式I化合物包含99.5重量%或更多之該式I化合物。
在一些實施例中，該製程包含藉由將至少一種農業上可接受之惰性添加劑及液體載劑組合來製備預混合物，且將該預混合物與來自步驟(1)之該批之該式I化合物組合以獲得所要組合物。
在一些實施例中，該批中95%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，該批中96%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，該批中97%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，該批中98%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，該批中99%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。在一些實施例中，該批中99.5%或更多該量之該式I化合物呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
可與液體載劑組合之農業上可接受之惰性添加劑描述於上文。
用於本文所描述製程中之式I化合物可呈任何固體形式，包括但不限於非晶形、結晶、溶劑合物、含水物或其任何混合物。式I化合物之較佳形式及形式之混合物於本文中描述。本文所描述之式I化合物之形式及形式之混合物中之任一者可用於上述製程中。
本發明亦提供一種組合物，其包含以下之混雜物：式I化合物：
Figure 02_image217
，及液體載劑， 其中該組合物係使用本文所描述之製程製備。
本發明亦提供一種組合物，其包含式I化合物：
Figure 02_image219
，及液體載劑， 其中該組合物係使用本文所描述之製程製備。
本發明提供一種使用本文所描述之製程製備的懸浮液濃縮物(SC)組合物。
本發明提供一種使用本文所描述之製程製備的懸乳劑(SE)組合物。
本發明提供一種使用本文所描述之製程製備的可乳化濃縮物(EC)組合物。
本發明提供一種使用本文所描述之製程製備的油分散液(OD)組合物。
本文中所揭示之各實施例考慮適用於其他所揭示之實施例中之每一者。因此，本文所描述之各種要素之所有組合均在本發明之範疇內。另外，當提供列表時，將列表視為揭示列表中之任一成員。
參考以下實驗細節將更好地理解本發明，但熟習此項技術者將容易瞭解，所詳述之特定實驗僅為本發明之說明，其如在其後之申請專利範圍中更充分地描述。藉由以下實例說明本發明，但不限於此。
實驗章節 式I化合物可如WO2015/103144及WO2015/103142中所述製備。
歸因於化合物之高敏感性，製備包含式I化合物之穩定組合物係具有挑戰性的。進行多種嘗試來使組合物穩定化。下文描述一些結果。
將式I化合物與一或多種佐劑合併，作為槽混合物及/或內置式組合物。測試不同類型之佐劑與不同組合物。
所測試之佐劑為聚乙烯吡咯啶酮(PVP)、乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯嵌段共聚物(VP/VA)、矽氧烷聚氧化烯共聚物(Silwet® L-077)、乙氧基化十三醇13/9 (Trycol®)、烷氧基化醇(Agnique® BP420)及脂肪酸甲酯(Agnique® ME 18 RDF)。
實例 1 ： 不具有佐劑之 450 SC 組合物 含有450 g/L式I化合物且無佐劑之懸浮液濃縮物(SC)組合物如下製備：步驟 I ： 農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 將軟水及Van Gel® B饋入容器中，且混合(高剪切)以形成溶液。將容器之內含物加熱至60℃。將SOPROPHOR® TS/54 (TSP 54)加熱至50-60℃，且逐漸添加至容器中。隨後，向均質溶液中添加Supragil® WP、Soprophor® 3D33、KH2 PO4 、Na2 HPO4 及SAG 1572。步驟 II ： 式 I 化合物之製備 向內部具有界面活性劑之預混合物中添加式I化合物(40% W/W)，且在珠磨機(0.8-1.2 mm珠粒)中研磨懸浮液直至粒度分佈達到d90＜5 µm。將經研磨之懸浮液自反應器排至新容器中。步驟 III ： 組合物之完成 將丙二醇添加至經研磨之懸浮液中，且混合，直至獲得均勻懸浮液。將軟水及AgRH 23 2%溶液添加至懸浮液中，同時混合直至達到1600至2200 cP之黏度。繼續混合直至獲得均質溶液為止。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。
組合物概述於表1中。表 1 ： 具有式 I 化合物且無佐劑之 450 SC 組合物
成分商標名 化學名稱及 CAS 編號 1000 L 之量(kg)
100%之式I化合物tech.，來自ADAMA Makhteshim公司 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮    CAS編號N/A    450 kg (對於96% 469 kg)
Supragil® WP，來自Solvay；或 SURFOM® HRB，來自OXITENO    二異丙基萘磺酸鈉    CAS編號1322-93-6    5.9 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯    CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2    47.0 kg
Emulsogen® TS 540，來自Clariant；或SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚    CAS編號70559-25-0 (來自Clariant) CAS編號104376-75-2 (來自Solvay)    17.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液    CAS編號N/A，56-81-5 (甘油)    2.0 Kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇    CAS編號57-55-6 23.5 Kg
磷酸單鉀(MKP)，來自Rotem Amfert Negev公司， KH2 PO4 (正磷酸二氫鉀)    CAS編號7778-77-0    1.7 Kg
無水磷酸二鈉，來自Haifa Chemicals公司 Na2 HPO4 (無水磷酸二鈉)    CAS編號7558-79-4 6.9 Kg
Van Gel® B，來自Vanderbilt minerals公司 矽酸鎂鋁，膨潤石黏土； CAS編號12199-37-0 5.9 kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠    CAS編號11138-66-2    2.8 Kg
軟水    直至1000 L (約616 kg)
外觀：灰白色均質懸浮液 密度，g/ml：1.15-1.25
穩定性結果： 在包括CIPAC條件之各種條件下測試實例1之組合物的物理及化學穩定性。穩定性結果概述於表2中。表 2 ： 實例 1 之組合物之穩定性結果
開始 室內 烘箱54℃
外觀 灰白色均質懸浮液 灰白色均質懸浮液 灰白色均質懸浮液
式I化合物之濃度 40.80% 40.4% 40.2%
密度，g/ml 1.18 1.21 --
pH 6.3 6.0 6.6
黏度，sp.62，在12 rpm下(cP) 1790 (1天之後) 1000 --
粒度(D90 ) 6.326 6.326 10.14
起泡0.2% -- 10ml 10ml
起泡1% -- 25ml 25ml
WSR (45 µ/75µ) 10% ok ok ok
懸浮性，0.2% -- 101 99.7
懸浮性，1% -- 102.8 101.6
將實例1之組合物在54℃下儲存2週。未觀測到晶體生長。量測式I化合物之濃度，且濃度高於95%。
實例 2 ： 具有乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯共聚物 (VA/VP) 之混合物之 450 SC 組合物 含有450 g/L式I化合物與1種內置式佐劑(VP/VA)之懸浮液濃縮物(SC)組合物如下製備：步驟 I ： 農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 將軟水及Van Gel® B饋入容器中，且混合(高剪切)以形成溶液。將容器之內含物加熱至60℃。將SOPROPHOR® TS/54 (TSP 54)加熱至50-60℃，且逐漸添加至容器中。向均質溶液中添加Supragil® WP、Soprophor® 3D33、KH2 PO4 、Na2 HPO4 及SAG 1572。步驟 II ： 式 I 化合物之製備 向內部具有界面活性劑之預混合物中添加式I化合物(40% W/W)。在珠磨機(0.8-1.2 mm珠粒)中研磨懸浮液，直至粒度達到d90＜5 µm。將經研磨之懸浮液自反應器排至新容器中。步驟 III ：組合物之完成 將丙二醇及VP/VA添加至經研磨之懸浮液中直至獲得均勻懸浮液為止。將軟水及AgRH 23 2%溶液添加至懸浮液中，同時混合直至達到1600至2200 cP之黏度。繼續混合直至獲得均質溶液為止。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。
組合物概述於表3中。表 3 ：具有 VP/VA 之 450 SC 組合物
成分商標名 化學名稱及CAS 1000 L 之量(kg)
100%之式I化合物tech.，來自ADAMA Makhteshim公司 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮    CAS編號N/A 450 kg (對於96% 469 kg)
Supragil® WP，來自Solvay；或 SURFOM HRB，來自OXITENO    二異丙基萘磺酸鈉    CAS編號1322-93-6 5.9 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯    CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2 47.0 kg
Emulsogen® TS 540，來自Clariant；或 SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚    CAS編號70559-25-0 (來自Clariant)， 104376-75-2 (來自Solvay) 17.5 Kg
Agrimer™ VA 6，來自Ashland；或 Sokalan® VA 64 P，來自BASF 乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯共聚物之混合物 CAS編號25086-89-9 17.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液    CAS編號N/A，56-81-5 (甘油) 2.0 Kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇    CAS編號57-55-6 23.5 Kg
磷酸單鉀(MKP)，來自Rotem Amfert Negev公司， KH2 PO4 (正磷酸二氫鉀)    CAS編號7778-77-0 1.7 Kg
無水磷酸二鈉，來自Haifa Chemicals公司 Na2 HPO4 (無水磷酸二鈉)    CAS編號7558-79-4 6.9 Kg
Van Gel® B，來自Vanderbilt minerals公司 矽酸鎂鋁，膨潤石黏土； CAS編號12199-37-0 5.9 kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠    CAS編號11138-66-2 2.8 Kg
軟水    直至1000 L (約599 kg)
外觀：灰白色均質懸浮液 密度，g/ml：1.15-1.25
穩定性結果： 將實例2之組合物在54℃下儲存2週。未觀測到晶體生長。量測式I化合物之濃度，且濃度稍微小於95%。
實例 3 ： 具有乙烯吡咯啶酮 / 乙酸乙烯酯共聚物與 Silwet® L-077 之混合物之 450 SC 及 660 SC 組合物 如下製備懸浮液濃縮物(SC)組合物，一種含有450 g/L式I化合物及兩種內置式佐劑(VP/VA及Silwet® L-077)，且另一種含有660 g/L式I化合物及兩種內置式佐劑(VP/VA及Silwet® L-077)：步驟 I ： 農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 將軟水(及Van Gel® B，對於450 SC組合物)饋入容器中，且混合(高剪切)以形成溶液。將容器之內含物加熱至60℃。將SOPROPHOR® TS/54 (TSP 54)加熱至50-60℃，且逐漸添加至容器中。向均質溶液中添加Supragil® WP、Soprophor® 3D33、KH2 PO4 、Na2 HPO4 及SAG 1572。步驟 II ：式 I 化合物之製備 向內部具有界面活性劑之預混合物中添加式I化合物(40% W/W)。在珠磨機(0.8-1.2 mm珠粒)中研磨懸浮液，直至粒度達到d90＜5 µm。將經研磨之懸浮液自反應器排至新容器中。步驟 III ：組合物之完成 將丙二醇及Silwet® L-077添加至經研磨之懸浮液中直至獲得均勻懸浮液。將軟水及AgRH 23 2%溶液添加至懸浮液中，同時混合直至達到1600至2200 cP之黏度。繼續混合直至獲得均質溶液為止。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。
450 SC組合物概述於表4中，且660 SC組合物概述於表5中。表 4 ： 具有 VP/VA 及 Silwet® L-077 之 450 SC 組合物
成分商標名 化學名稱及CAS 1000 L 之量(kg)
100%之式I化合物tech.，來自ADAMA Makhteshim公司 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮    CAS編號N/A 450 kg (對於96% 469 kg)
Supragil® WP，來自Solvay；或 SURFOM® HRB，來自OXITENO    二異丙基萘磺酸鈉    CAS編號1322-93-6 5.9 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯    CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2 47.0 kg
Emulsogen® TS 540，來自Clariant；或 SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚    CAS編號70559-25-0 (來自Clariant)， 104376-75-2 (來自Solvay) 17.5 Kg
Agrimer™ VA 6，來自Ashland；或 Sokalan® VA 64 P，來自BASF 乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯共聚物之混合物    CAS編號25086-89-9 17.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液    CAS編號N/A，56-81-5 (甘油) 2.0 Kg
Silwet® L-077，來自Momentive 聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷，CAS編號 27306-78-1  9.0 kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇    CAS編號57-55-6 23.5 Kg
磷酸單鉀(MKP)，來自Rotem Amfert Negev公司， KH2 PO4 (正磷酸二氫鉀)    CAS編號7778-77-0 1.7 Kg
無水磷酸二鈉，來自Haifa Chemicals公司 Na2 HPO4 (無水磷酸二鈉)    CAS編號7558-79-4 6.9 Kg
Van Gel® B，來自Vanderbilt minerals公司 矽酸鎂鋁，膨潤石黏土； CAS編號12199-37-0 5.9 kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠    CAS編號11138-66-2 2.8 Kg
軟水    直至1000 L (約590 kg)
外觀：灰白色均質懸浮液 密度，g/ml：1.15-1.25
穩定性結果： 將表4之組合物在54℃下儲存2週。未觀測到晶體生長。量測式I化合物之濃度，且濃度稍微小於95%。表 5 ： 具有 VP/VA 及 Silwet® L-077 之 660 SC 組合物
成分商標名 化學名稱及CAS 1000 L 之量(kg)
100%之式I化合物tech.，來自ADAMA Makhteshim公司 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮    CAS編號N/A 660 kg (687.5 kg，對於96%)
Supragil® WP，來自Solvay；或 SURFOM® HRB，來自OXITENO    二異丙基萘磺酸鈉    CAS編號1322-93-6 10.0 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯    CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2 56.25 kg
Emulsogen® TS 540，來自Clariant；或 SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚    CAS編號70559-25-0 (來自Clariant)， 104376-75-2 (來自Solvay) 21.25 Kg
Agrimer™ VA 6，來自Ashland；或 Sokalan® VA 64 P，來自BASF 乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯共聚物之混合物    CAS編號25086-89-9 13.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液    CAS編號N/A，56-81-5 (甘油) 5.0 Kg
Silwet® L-077，來自Momentive 聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷，CAS編號 27306-78-1  9.5 kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇    CAS編號57-55-6 37.5 Kg
磷酸單鉀(MKP)，來自Rotem Amfert Negev公司， KH2 PO4 (正磷酸二氫鉀)    CAS編號7778-77-0 2.5 Kg
無水磷酸二鈉，來自Haifa Chemicals公司 Na2 HPO4 (無水磷酸二鈉)    CAS編號7558-79-4 11.25 Kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠    CAS編號11138-66-2 0.25 Kg
軟水    直至1000 L (約423 kg)
外觀：灰白色均質懸浮液 密度，g/ml：1.15-1.35
穩定性結果： 表5之組合物之穩定性結果概述於下表6中。表 6 ：穩定性結果
開始 室內2週後 烘箱54℃ 2週後 低溫4℃ 2週後 低溫10℃ 2週後 烘箱40℃ 8週後
外觀 灰白色懸浮液 灰白色懸浮液 輕度相分離 灰白色懸浮液 灰白色懸浮液 相分離
式I化合物濃度 57.10% 56.5% 55.2% 56.3% 56.3% --
密度，g/ml 1.314 1.275 1.215 1.27 1.252 1.279
pH 6.6 6.6 6.5 6.5 6.6 6.36
黏度，12rpm，sp.62 (cP) 1400 1800 1040 690 1460 1410
粒度(D90 ) 4.7 4.95 5.76 4.8 4.84 5.43
實例 4 ： 具有兩種內置式佐劑之 450 SC 組合物 含有450 g/L式I化合物及兩種內置式佐劑(PVP及Silwet® L-077)之懸浮液濃縮物(SC)組合物如下製備：步驟 I ： 農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 將軟水及Van Gel® B饋入容器中，且將溶液混合(高剪切)。將容器之內含物加熱至60℃。將SOPROPHOR® TS/54 (TSP 54)加熱至50-60℃，且逐漸添加至容器中。隨後，添加Supragil® WP、Soprophor® 3D33、KH2 PO4 、Na2 HPO4 及SAG。步驟 II ： 式 I 化合物之製備 向內部具有界面活性劑之預混合物中添加式I化合物(40% W/W)，形成懸浮液。在珠磨機(0.8-1.2 mm珠粒)中研磨懸浮液，直至粒度達到d90＜5 µm。將懸浮液自反應器排至新容器中。步驟 III ：組合物之完成 將丙二醇及PVP添加至經研磨之懸浮液中，且混合直至獲得均勻懸浮液為止。添加軟水及Ag RH 23 2%溶液，同時混合直至達到1600至2200 cP之黏度。繼續混合直至溶液均質。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。
組合物概述於下表7中。表 7 ：具有 PVP 及 Silwet® L-077 之 450 SC 組合物
化學名稱及CAS CAS 編號 1000 L 之量(kg)
式I化合物    450 kg (對於96% 469 kg)
二異丙基萘磺酸鈉       CAS編號1322-93-6 (Supragil WP，來自Solvay；或 SURFOM HRB，來自OXITENO    5.9 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯       CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2 47.0 kg
Emulsogen® TS 540，來自Clariant；或 SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚       CAS編號70559-25-0 (來自Clariant)， 104376-75-2 (來自Solvay) 17.5 Kg
PVP K-30，來自Ashland 乙烯吡咯啶酮聚合物       CAS編號9003-39-8 17.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液       CAS編號N/A，6-81-5 (甘油) 2.0 Kg
Silwet® L-077，來自Momentive 聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷，    CAS編號 27306-78-1  9.0 kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇       CAS編號57-55-6 23.5 Kg
磷酸單鉀(MKP)，來自Rotem Amfert Negev公司，    KH2 PO4 (正磷酸二氫鉀)       CAS編號7778-77-0 1.7 Kg
無水磷酸二鈉，來自Haifa Chemicals公司 Na2 HPO4 (無水磷酸二鈉)       CAS編號7558-79-4 6.9 Kg
Van Gel® B，來自Vanderbilt minerals公司 矽酸鎂鋁，膨潤石黏土； CAS編號12199-37-0 5.9 kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠       CAS編號11138-66-2 2.8 Kg
軟水    直至1000 L (約590 kg)
外觀：灰白色均質懸浮液 密度，g/ml：1.15-1.25
實例 5 ： 具有 VP/VA 、 Agnique® BP 420 及 Agnique® ME 18 RD-F 之 300 SE 組合物 含有300 g/L式I化合物及三種內置式佐劑(VP/VA、Agnique® BP 420及Agnique® ME 18 RD-F)之懸乳劑(SE)組合物如下製備：步驟 I ： 農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 將軟水及Van Gel® B饋入容器中且混合(高剪切)。將容器之內含物加熱至60℃。將SOPROPHOR® TS/54 (TSP 54)加熱至50-60℃，且逐漸添加至容器中。向溶液中添加Supragil® WP、Soprophor® 3D33、KH2 PO4 、Na2 HPO4 及SAG。步驟 II ：式 I 化合物之製備 向內部具有界面活性劑之預混合物中添加式I化合物(40% W/W)，形成懸浮液。在珠磨機(0.8-1.2 mm珠粒)中研磨懸浮液，直至粒度達到d90＜5 µm。將經研磨之懸浮液自反應器排至新容器中。步驟 III ： 有機相之製備 向容器中饋入Agnique® ME RDF、Atlox™ 4914、Atlas™ G5002L、Genapol® X80及Agnique® BP 420，且混合，直至獲得均質溶液。在向懸浮液中添加SE之前，將容器之內含物混合(高剪切)至少10分鐘，直至液滴尺寸達到D90=10 µm。步驟 IV ： 組合物之完成 將丙二醇及VP/VA添加至經研磨之懸浮液中，且混合直至獲得均勻懸浮液為止。將SE溶液以三次劑量逐漸添加至經研磨之懸浮液中。在各劑量之間，添加Atlox™ 4913、軟水及Ag RH 23 2%溶液，同時混合直至達到1600-2200 cP之黏度。繼續混合直至獲得均質溶液為止。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。
組合物概述於下表8中。表 8 ： 具有 VP/VA 、 Agnique® BP 420 及 Agnique® ME 18 RD-F 之 300 SE 組合物
成分商標名 化學名稱及CAS 功能 1000 L 之量(kg)
式I化合物 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮    CAS編號N/A    300 kg (312.5 kg，對於96%)
Supragil® WP，來自Solvay；或 SURFOM® HRB，來自OXITENO    二異丙基萘磺酸鈉    CAS編號1322-93-6 ()    4.0 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯    CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2    31.5 kg
Emulsogen® TS 540，來自Clariant；或 SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚    CAS編號70559-25-0 (來自Clariant)， 104376-75-2 (來自Solvay)    12.0 Kg
Agrimer™ VA 6，來自Ashland；或 Sokalan® VA 64 P，來自BASF 乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯共聚物之混合物    CAS編號25086-89-9    17.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液    CAS編號N/A，56-81-5 (甘油)    2.0 Kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇    CAS編號57-55-6    23.5 Kg
磷酸單鉀(MKP)，來自Rotem Amfert Negev公司    KH2 PO4 (正磷酸二氫鉀)    CAS編號7778-77-0    1.2 Kg
無水磷酸二鈉，來自Haifa Chemicals公司 Na2 HPO4 (無水磷酸二鈉)    CAS編號7558-79-4    4.6 Kg
Van Gel® B，來自Vanderbilt minerals公司 矽酸鎂鋁，膨潤石黏土； CAS編號12199-37-0    4.0 kg
Agnique® ME 18 RD-F 菜籽油脂肪酸甲酯. CAS編號67762-38-3    64.5 kg
Atlox™ 4914，來自Croda 無規共聚物(醇酸樹脂-PEG樹脂). CAS編號N/A    9.5 kg
Atlas™ G5002L，來自Croda 聚氧化烯嵌段共聚物. CAS編號N/A       29.0 kg
Genapol® X80，來自Croda 脂肪醇聚乙二醇醚. CAS編號9043-30-5    13.0 kg
Agnique® BP 420，來自BASF 乙氧基化丙氧基化C16-18醇. CAS編號68002-96-0    97.0 kg
Atlox™ 4913，來自Croda 甲基醚甲基丙烯酸酯共聚物. CAS編號N/A. 丙二醇. CAS編號57-55-6    35.0 kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠 CAS編號11138-66-2    1.0 Kg
軟水       直至1000 L (約511.0 kg)
外觀：灰白色均質懸浮液 密度，g/ml：1.14-1.25
實例 6 ： 具有 PVP 、 Agnique® BP 420 及 Agnique® ME 18 RD-F 之 300 SE 組合物 含有300 g/L式I化合物及三種內置式佐劑(PVP、Agnique® BP 420及Agnique® ME 18 RD-F)之SE組合物如下製備：步驟 I ： 農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 將軟水及Van Gel® B饋入容器中且混合(高剪切)。將容器之內含物加熱至60℃。將SOPROPHOR® TS/54 (TSP 54)加熱至50-60℃，且逐漸添加至容器中。向溶液中添加Supragil® WP、Soprophor® 3D33、KH2 PO4 、Na2 HPO4 及SAG。步驟 II ：式 I 化合物之製備 向內部具有界面活性劑之預混合物中添加式I化合物(40% W/W)，形成懸浮液。在珠磨機(0.8-1.2 mm珠粒)中研磨懸浮液，直至粒度達到d90＜5 µm。將經研磨之懸浮液自反應器排至新容器中。步驟 III ： 有機相之製備 向容器中饋入Agnique® ME RDF、Atlox™ 4914、Atlas® G5002L、Genapol® X80及Agnique® BP 420，且混合，直至獲得均質溶液。在向懸浮液中添加SE之前，將容器之內含物混合(高剪切)至少10分鐘，直至液滴尺寸達到D90=10 µm。步驟 IV ： 組合物之完成 將丙二醇及PVP添加至經研磨之懸浮液中，且混合直至獲得均勻懸浮液為止。將SE溶液以三次劑量逐漸添加至經研磨之懸浮液中。在各劑量之間，添加Atlox™ 4913、軟水及Ag RH 23 2%溶液，同時混合直至達到1600-2200 cP之黏度。繼續混合直至獲得均質溶液為止。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。
組合物概述於下表9中。表 9 ： 具有 PVP 、 Agnique® BP 420 及 Agnique® ME 18 RD-F 之 300 SE 組合物
成分商標名 化學名稱及CAS 1000 L 之量(kg)
式I化合物. 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮    CAS編號N/A 300 kg (312.5 kg，對於96%)
Supragil® WP，來自Solvay；或 SURFOM® HRB，來自OXITENO    二異丙基萘磺酸鈉    CAS編號1322-93-6 4.0 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯    CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2 31.5 kg
Emulsogen® TS 540，來自Clariant；或 SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚    CAS編號70559-25-0 (來自Clariant)， 104376-75-2 (來自Solvay) 12.0 Kg
PVP K-30，來自Ashland；或    乙烯吡咯啶酮聚合物    CAS編號9003-39-8 17.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液    CAS編號N/A，56-81-5 (甘油) 2.0 Kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇    CAS編號57-55-6 23.5 Kg
磷酸單鉀(MKP)，來自Rotem Amfert Negev公司， KH2 PO4 (正磷酸二氫鉀)    CAS編號7778-77-0 1.2 Kg
無水磷酸二鈉，來自Haifa Chemicals公司 Na2 HPO4 (無水磷酸二鈉)    CAS編號7558-79-4 4.6 Kg
Van Gel® B，來自Vanderbilt minerals公司 矽酸鎂鋁，膨潤石黏土； CAS編號12199-37-0 4.0 kg
Agnique® ME 18 RD-F 菜籽油脂肪酸甲酯. CAS編號67762-38-3 64.5 kg
Atlox™ 4914，來自Croda 無規共聚物(醇酸樹脂-PEG樹脂). CAS編號N/A 9.5 kg
Atlas™ G5002L，來自Croda 聚氧化烯嵌段共聚物. CAS編號N/A    29.0 kg
Genapol® X80，來自Croda 脂肪醇聚乙二醇醚. CAS編號9043-30-5 13.0 kg
Agnique® BP 420，來自BASF 乙氧基化丙氧基化C16-18醇. CAS編號68002-96-0 97.0 kg
Atlox™ 4913，來自Croda 甲基醚甲基丙烯酸酯共聚物. CAS編號N/A. 丙二醇. CAS編號57-55-6 35.0 kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠 CAS編號11138-66-2 1.0 Kg
軟水    直至1000 L (約511.0 kg)
外觀：灰白色均質懸浮液 密度，g/ml：1.14-1.25
實例 7 ： pH 值大約 7 之不具有穩定化界面活性劑之懸浮液濃縮物 (SC) 組合物 含有450 g/L式I化合物且無穩定化界面活性劑之懸浮液濃縮物(SC)組合物如下製備： 在水中添加4% Atlox™ 4913、2% Ethylan™ NS 500 LQ/Antarox® B 848、0.5% Supragil® WP及0.1%消泡劑(SAG™ 1572)，且混合，直至獲得均質溶液。 在混合(高剪切)同時，添加式I化合物。混合進行5分鐘。將混合物與少許珠粒一起置於Tinky中20分鐘。 將其餘材料插入至懸浮液中且混合，分至小瓶中且置於室內及烘箱中。
組合物概述於表10中。表 10 ： pH 值大約 =7 之式 I 化合物之 450 SC 組合物
原材料 CAS編號 1000公升之數量(1.18 gr/ml密度下至多1180 kg)
100%之式I化合物tech.    450 kg (對於96% 469 kg)
4% Atlox™ 4913 1322-93-6 47
2% Ethylan™ NS 500 LQ /Antarox® B 848 90093-37-1 24
0.5% Supragil® WP 70559-25-0 59
丙二醇 57-55-6 24
SAG™ 1572 (聚二甲矽氧烷消泡乳液) 貿易秘密 30
三仙膠AG RH 2.0% 11138-66-2 118
KH2 PO4 (磷酸單鉀) 7778-77-0 1.7
Na2 HPO4 (磷酸二鈉) 7558-79-4 6.9
DI水    直至1000 L (約419.4 kg)
穩定性結果 將SC組合物置於室溫及烘箱(54℃)中24小時，且檢查濃度。觀測到結晶粒子且量測式I化合物之降解。結果展示，式I化合物之濃度降低超過5%。
實例 8 ： pH 3.5 之具有穩定化界面活性劑之懸浮液濃縮物組合物 含有450 g/L式I化合物及兩種穩定化界面活性劑(Soprophor® 3D33及Soprophor® TS/54)之懸浮液濃縮物(SC)組合物如下製備：步驟 I ： 農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 向含有經預加熱SOPROPHOR® TS/54 (TSP 54)之容器中逐漸添加軟水。混合容器之內含物且加熱至50至65℃直至獲得均質溶液。向溶液中添加Supragil® WP、Soprophor® 3D33、KH2 PO4 、Na2 HPO4 及SAG™ 1572。步驟 II ： 式 I 化合物之製備 向內部具有界面活性劑之預混合物中添加式I化合物(40% W/W)，形成懸浮液。在珠磨機(0.8-1.2 mm珠粒)中研磨懸浮液，直至粒度達到d90＜5 µm。將經研磨之懸浮液自反應器排至新容器中。步驟 III ：組合物之完成 將丙二醇添加至經研磨之懸浮液中，且混合，直至獲得均勻懸浮液。將軟水及AgRH 23 2%溶液添加至懸浮液中，同時混合直至達到1600至2200 cP之黏度。繼續混合直至獲得均質溶液為止。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。
組合物概述於表11中。表 11 ： pH 值 =3.5 之式 I 化合物之 450 SC 組合物
成分商標名 化學名稱及CAS 編號 1000 L 之量(kg)
100%之式I化合物tech.，來自ADAMA Makhteshim公司 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮    CAS編號N/A 450 kg (對於96% 469 kg)
Supragil® WP，來自Solvay；或 SURFOM® HRB，來自OXITENO    二異丙基萘磺酸鈉 CAS編號1322-93-6 5.9 Kg
Soprophor® 3 D 33，來自Solvay 聚芳基苯基醚磷酸酯    CAS編號90093-37-1，99734-09-5，7664-38-2 47.0 kg
Emulsogen™ TS 540，來自Clariant；或SOPROPHOR® TS/54，來自Solvay 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚    CAS編號70559-25-0 (來自Clariant)， 104376-75-2 (來自Solvay) 17.5 Kg
SAG™ 1572，來自Momentive Performance Materials公司 聚二甲矽氧烷乳液    CAS編號N/A，56-81-5 (甘油) 2.0 Kg
MPG - MPG USP，來自INEOS OXIDE；或 MPG工業TG，來自SHELL EASTERN CHEMICALS；或 工業級丙二醇，來自DOW 1,2-丙二醇    CAS編號57-55-6 23.5 Kg
AgRH 23，來自Ametech 三仙膠    CAS編號11138-66-2 2.8 Kg
軟水    直至1000 L (約621 kg)
穩定性結果： 在54℃下在烘箱中加速儲存2週之後濃度降低6%。觀測到少量結晶粒子。然而，式I化合物之濃度降低。
因此，必須將組合物之pH值維持在5.0-7.5範圍內，以便得到穩定的SC組合物。
實例 9 ： pH 4 及 8 之具有穩定化界面活性劑之懸浮液濃縮物組合物 表12展示兩種SC組合物(BN 161213-5-Sop3d_TSP54_PG及BN 161213-6-Sop3d_TSP54_PG)，其各自含有兩種穩定化界面活性劑(Soprophor® 3D33及Soprophor® TS/54)。BN 161213-5-Sop3d_TSP54_PG具有4之低pH值，且BN 161213-6-Sop3d_TSP54_PG具有8之高pH值。
兩種組合物均不穩定。第一組合物在烘箱中濃度降低，且第二組合物觀測到較大黏度升高。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。表 12 ： pH 4 及 8 之 SC 組合物之比較
BN 161213-5-Sop3d_TSP54_PG PH4 BN 161213-6-Sop3d_TSP54_PG PH8
組成： %W/W g/1L g/2.5 %W/W g/1L g/2.5
式I化合物 44.51 489.58 1223.96 44.51 489.58 1223.96
Supragil® WP 0.50 5.50 13.75 0.50 5.50 13.75
Soprophor ®3d33 4.00 44.00 110.00 4.00 44.00 110.00
TSP54 1.50 16.50 41.25 1.50 16.50 41.25
SAG™1572 0.15 1.65 4.13 0.15 1.65 4.13
水 32.24 354.67 886.67 31.84 350.27 875.67
小計 82.90 911.90 2279.75 82.50 907.50 2268.75
研磨參數：5個循環，前兩個在2500至3000 rpm下，第三個在3100 rpm下且最後兩個在3500至3600 rpm下(溫度24至28℃)
在研磨之後，將經研磨之溶液分批
總研磨之組合物：2000gr
200.00 200.00
因素 0.09 0.09
三仙膠Ag/RH 2% 12.00 132.00 28.95 12.00 132.00 28.95
丙二醇 5.00 55.00 12.06 5.00 55.00 12.06
檸檬酸 0.10 1.10 0.24 0.00 0.00 0.00
檸檬酸三鈉 0.50 5.50 1.21
脲 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00
總計 100.0 1100.00 241.25 100.0 1100.00 242.22
BN 161213-5-Sop3d_TSP54_PG PH4 BN 161213-6-Sop3d_TSP54_PG PH8
PH 4 8
黏度(cP) 12 rpm S62 1440 1610
式I化合物之濃度(%) 44.4 37.7
式I化合物之濃度(%)，烘箱2W 54℃ (%) 36.4 38
註釋 出現黏度升高及結晶 出現黏度升高、聚集及結晶。
當pH值較低，亦即pH 4時，存在式I化合物降解。在實例12中，組合物中之式I化合物之量自以組合物之總重量計44.4重量%降低至以組合物之總重量計31.1重量%。當pH值較高時，組合物之物理穩定性降低。在實例12中，組合物變得不均質，且黏度升高。
結論為，需要將組合物之pH值維持在5.0-7.5之範圍內，以便得到穩定的SC組合物。
實例 10 ： 具有 Agnique ME 18 RD-F 之 250 OD 組合物 (OD 組合物 A) 含有250 g/L式I化合物之油分散液(OD)組合物如下製備：步驟 I ： 於非水性液體載劑 ( 脂肪酸酯 ) 中之農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 使用大圓孔Silverson混合器，在高剪切(3000 rpm)下，向Agnique® ME 18 RD-F中添加Bentone SD®-1，且混合5分鐘。 在膠磨機(IKA MagicLab)中研磨混合物，直至10 s-1 下之黏度不再顯著地增加(50次通過(50 passes))。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。 向適合的容器中添加Agnique® ME 18 RD-F，且添加預凝膠(pre-gel)且混合5分鐘。 添加乳化劑及分散劑，且混合15分鐘直至均質。步驟 II ：式 I 化合物之製備 在攪拌下添加式I化合物且混合，直至均質。一旦添加了所有活性成分，其混合15分鐘。步驟 III ：組合物之完成 在Eiger微型馬達研磨機(80% 0.75 mm-1.0 mm珠粒載荷，4000 rpm)中研磨樣品15分鐘。
組合物概述於表13中。表 13 ： 式 I 化合物之 250 OD 組合物 (A)
成分 % w/w
式I化合物 25
Atlox™ 4912 5
Atlox™ 4915 2
Rhodocal® 70/B 5
Genapol® X 080 4
Genapol® X 050 8
Bentone SD®-1 1.5
Agnique® ME 18 RD-F 直至100% (49.5)
密度1gr/ml
實例 11 ： 具有 Agnique® ME 18 RD-F 之 250 OD 組合物 (OD 組合物 B) ： 含有250 g/L式I化合物之油分散液(OD)組合物如下製備：步驟 I ： 於非水性液體載劑 ( 脂肪酸酯 ) 中之農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 使用大圓孔Silverson混合器，在高剪切(3000 rpm)下，向Agnique® ME 18 RD-F中添加Bentone SD®-1，且混合5分鐘。 在膠磨機(IKA MagicLab)中研磨混合物，直至10 s-1 下之黏度不再顯著地增加(50次通過)。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。 向適合的容器中添加Agnique® ME 18 RD-F，且添加預凝膠且混合5分鐘。 添加乳化劑及分散劑，且混合15分鐘直至均質。步驟 II ：式 I 化合物之製備 在攪拌下添加式I化合物且混合，直至均質。一旦添加了所有活性成分，其混合15分鐘。步驟 III ：組合物之完成 在Eiger微型馬達研磨機(80% 0.75 mm-1.0 mm珠粒載荷，4000 rpm)中研磨樣品15分鐘。
組合物概述於表14中。表 14 ： 式 I 化合物之 250 OD 組合物 (B)
成分 % w/w
式I化合物 25
Atlox™ 4912 2
Atlox™ 4915 1.25
Aerosol® OT-SE 5
Genapol® x80 5
Rhodasurf® LA30 5
Bentone SD®-1 1.25
Agnique® ME 18-RD-F (溶劑/佐劑) 55.5
實例11之組合物為物理穩定的(觀測到相分離，然而，其在混合之後為均質的)。在54℃下儲存2週後觀測到化學降解(＜10%之式I化合物降解)。
實例 12 ： 具有 Agnique® ME 18 RD-F 之 250 OD 組合物 (OD 組合物 C) ： 使用類似於實例10及11之製程製備含有250 g/L式I化合物之油分散液(OD)組合物。
組合物概述於表15中。表 15 ： 式 I 化合物之 250 OD 組合物 (C)
組分 重量
式I化合物 (100%純度) 250
Atlox™ 4912 30
Atlox™ 4915 20
Genapol® X080 37.5
Genapol® X050 75
Bentone SD®-1 5
Attagel® 50 5
Rhodacal® 70/B 50
Agnique® ME 18 RD-F 至1公升(約527.5)
將實例12之組合物在54℃下儲存2週且未觀測到式I化合物之顯著降解。
實例 13 ： 具有 Agnique® ME 18 RD-F 之 250 OD 組合物 (OD 組合物 D) ： 步驟 I ： 於非水性液體載劑 ( 脂肪酸酯 ) 中之農業上可接受之惰性添加劑預混合物之製備 向適合的容器中添加Agnique® ME 18 RD-F，且添加預凝膠且混合5分鐘。 添加乳化劑及分散劑，且混合15分鐘直至均質。步驟 II ：式 I 化合物之製備 在攪拌下添加式I化合物且混合，直至均質。一旦添加了所有活性成分，其混合15分鐘。 在膠磨機(IKA MagicLab)中研磨混合物，直至10 s-1 下之黏度不再顯著地增加(50次通過)。根據CIPAC方法MT 192，藉由黏度計來量測黏度。步驟 III ：組合物之完成 在Eiger微型馬達研磨機(80% 0.75 mm-1.0 mm珠粒載荷，4000 rpm)中研磨樣品15分鐘。表 16 ： 式 I 化合物之 250 OD 組合物 (D)
成分 % w/w
式I化合物 25
Atlox™ 4912 3
Atlox™ 4915 2
Rhodocal® 70/B或Aerosol® OT-SE* 6
Alkamuls® BR或Atlas™ G5002L* 6
Genapol® X 050 3
Agnique® ME 18 RD-F 直至100% (55)
*實際組合物用Rhodocal® 70/B及Alkamuls® BR製備。將Aerosol® OT-SE及Atlas™ G5002記為額外選項，然而，未對其進行測試。表 17. 式I化合物-250 g/L OD組合物規格
特徵 規格
外觀 棕色至白色均質液體
持續泡沫(CIPAC MT 47.3) 1分鐘後＜60 mL
pH (1%去離子水，CIPAC MT 75.3) 4 - 9
10 s-1 下之黏度 ＞500 mPa.s
屈服應力 ＞1 Pa
分散穩定性(CIPAC MT 180) 30分鐘後＜2 mL分離
濕篩(CIPAC MT 185) ＜2%滯留於75 µm篩上
粒度(CIPAC MT 187) D(50) µm：＜4，D(90) µm：＜20
密度(gr/ml) 0.96-1.04
實例 14 ： 包含式 I 化合物之 EC 組合物 製備三種可乳化濃縮物(EC)組合物(A、B及C)，其各自含有50 g/L式I化合物。
製備組合物C之製程概述於下文。(組合物A及B可使用類似製程製備。) 1. 將Alkamuls® 14/R (CO60)熔融在50℃下之熱浴/烘箱中。 2. 向容器中饋入乙酸苯甲酯及碳酸伸丙酯，且加熱至50℃； 3. 將式I化合物添加至反應器中，同時混合直至獲得澄清溶液； 4. 向反應器中逐漸添加Ninate® 60、TSP16及熔融Alkamuls® 14/R (4)，同時混合直至獲得澄清溶液；＜ 5. 在反應器冷卻至室溫的同時繼續混合1小時；及 6. 經由過濾器(5 µm)，自反應器排出溶液。
組合物A、B及C分別概述於表18、19及20中。組合物B及C之穩定性結果概述於表21及22中。表 18 ： EC 組合物 A
原材料 製造商 CAS 編號 功能 1000 公升之數量
式I化合物 活性成分 50 kg (52 kg，對於96%)
JEFFSOL® AG 1705 乙酸苯甲酯 Hunstman 140-11-4 溶劑 730 kg
Nansa® EVM 70/2E 十二基苯磺酸鈣 Hunstman 90194-25-6 界面活性劑 78 kg
Toximul® 8320 eo/po嵌段共聚物 Stepan 9038-95-5 界面活性劑 46.8 kg
Synperonic® 13/10 乙氧基化十三醇 Croda 24938-91-8 界面活性劑 31.2
Hallcomid® M-8-10 二甲基脂肪酸醯胺 Stepan 45280-17 溶劑 104
密度，g/ml：1.00-1.08
在0℃下一週之後及在室溫下數週之後在此組合物中觀測到晶體形成。表 19 ： EC 組合物 B
原材料 製造商 CAS 編號 功能 1000 公升之數量
式I化合物     活性成分 50 kg (52 kg，對於96%)
JEFFSOL® AG 1705 乙酸苯甲酯 Hunstman 140-11-4 溶劑 834.0 kg
Genagen® NBP  N丁基吡咯啶酮 Clariant 3470-98-2 共溶劑 104 kg
蓖麻油氧化乙烯(20) Akzo Nobel 61791-12-6 界面活性劑 26 kg
蓖麻油氧化乙烯(60) Akzo Nobel 61791-12-6 界面活性劑 26 kg
表 20 ： 組合物 B 之穩定性結果
外觀 淡黃色溶液
密度，g/ml 1.04
pH (1%) 5.2
乳液穩定性(0.2%、1%) 2小時後最大0.2 ml分離。
低溫測試 無晶體生長
表 21 ： EC 組合物 C
成分商標名 化學名稱及 CAS 編號 1000 L 之量 (kg)
100%之式I化合物tech.，來自ADAMA Makhteshim公司 5-氟-4-亞胺基-3甲基-1-[4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮 CAS編號N/A  50 kg (52.1 kg，對於96%)
ALKAMULS® 14/R，來自Solvay 乙氧基化蓖麻油 CAS編號61791-12-6 10.4 Kg
RHODACAL® 60/BE，來自Solvay；或 AGNIQUE® ABS 60 C-EH，來自Cognis；或 NANSA® EVN 70/2E，來自Innospec 苯磺酸，C10-13-(直鏈)烷基衍生物，鈣鹽 CAS編號104-76-7 (2-乙基己-1-醇)，57-55-6 (丙二醇，僅對於NANSA ) 34.6 Kg
SUPROPHOR® TS/16，來自Solvay；或 EMULSOGEN® TS 160，來自Clariant；或 Agnique® TSP 16，來自BASF 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚 CAS編號104376-75-2 (僅對於Solvay)，99734-09-5 (僅對於Solvay及BASF)，70559-25-0 (僅對於Clariant) 69.2 Kg
碳酸伸丙酯，來自BASF 碳酸伸丙酯 CAS編號108-32-7 87.3 Kg
乙酸苯甲酯，來自Hunstman；或 乙酸苯甲酯，來自Tennants fine chemicals公司 乙酸苯基甲酯 CAS編號140-11-4 直至1000 L (約788.5 kg)
密度，g/ml：1.00-1.08表 22 ：組合物 C 之穩定性結果
開始 室內 烘箱54℃ 烘箱40℃ 低溫10℃ 低溫4℃
外觀 澄清淡黃色溶液 澄清淡黃色溶液 澄清淡黃色溶液，在底部略微混濁 無晶體生長 無晶體生長
式I化合物之濃度 5.00% 4.869% (降低2.62%) 4.814% (降低3.72%)
乳液穩定性，0.2% (水D，2小時) ok ok
乳液穩定性，1.0% (水D，2小時) ok ok
密度(gr/ml) 1.0821 1.0823
pH (1%) 6.65 6.64
起泡，0.2% (水D，2小時) 60 ml 60 ml
起泡，1% (水D，2小時) 10 ml 10 ml
實例 15 ： 包含式 I 化合物及一或多種佐劑之組合物之槽混合物 實例 15(a) ： 與佐劑槽式混合之 SC 組合物 小麥作物(冬小麥植物栽培種Alixan (Limagrain)，處於BBCH 12生長階段)用包含不同濃度之式I化合物及佐劑之組合物處理，該等組合物作為內置式組合物及/或作為槽混合物施用。
所有測試之組合物及混合物均製備於對應於200公升/公頃的體積之水中且在製備之後3小時使用。
將實例1之SC組合物與Trycol® (0.2或0.4公升/公頃)或Silwet (0.01公升/公頃)混合，其作為槽混合物添加於200 L體積之水中。
在2巴之操作壓力下，用手動噴霧器施用組合物及混合物。對於所測試之各條件，使用各自6株小麥植物的三個複本(盆)。
在處理之後，使小麥植物在室溫下乾燥1小時，且隨後在氣候測試箱培育：溫度為白天24℃/晚上18℃-光週期為16小時光照/8小時黑暗，且相對濕度為65%。
切割第一葉片之片段，且轉移至含有經調適水瓊脂之皮氏培養皿(Petri dish)中(6葉片片段/皮氏培養皿)。片段接種小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之經校準粉胞子懸浮液。
在接種之後，在氣候測試箱中培育皮氏培養皿：溫度為白天20℃/夜晚17℃-光週期為16小時光照/8小時黑暗，及受控相對濕度。
在培育21天時間之後，評估感染強度，其為小麥葉枯病菌菌株定殖之葉片表面(定量標準)。隨後，以相對於未處理對照組之百分比確定各組合物之殺真菌功效。所有資料均藉由統計軟體(XL STAT)處理。此步驟之期望輸出為在不同佐劑存在下式I化合物之生物學殺真菌效率排名。
在接種後21天(21 dpi)，藉由量測葉片片段之壞死長度，進行疾病評估。隨後，以葉片片段全長百分比確定感染強度。
功效係基於作為隨時間推移之疾病強度之定量量度的疾病進展曲線下面積(AUDPC)來計算。用於估計AUDPC之最常用方法梯形方法係藉由將各對相鄰時間點之間的平均疾病強度乘以對應時間間隔，且對各間隔時間進行此相乘來執行。
殺真菌劑功效根據AUDPC值確定且以相對於未處理對照組之百分比表示。
結果與討論 所有佐劑均單獨針對小麥葉枯病菌菌株MG Tri-R6測試。在受控條件下，單獨測試之佐劑中無一者對於小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6具有任何顯著殺真菌活性。
結果概述於圖1至6中。
結果展示，添加一或多種佐劑增加式I化合物針對小麥葉枯病菌菌株MG Tri-R6之功效。
如圖1及2中所示，相較於無佐劑之施用，添加一種佐劑Trycol®或Silwet® (甚至以很低的量)增加式I化合物之功效及有效殺真菌活性。
結果展示，向槽混合物中之式I化合物SC中添加Trycol®或Silwet®顯著地提高組合物之殺真菌功效。
不希望受任何理論束縛，假設Silwet® L-077及Trycol藉由降低葉片表面之表面張力而提高組合物之殺真菌功效(以組合物之總重量計，此佐劑之濃度為至多3重量%)。
如圖4、5及6中所示，相較於無佐劑之施用，添加兩種佐劑Silwet®或Agnique® BP 420與PVP或VP/VA增加式I化合物之功效及有效殺真菌活性。
相較於無佐劑之式I化合物施用，在PVP或VP/VA以及Agnique® BP 420 (乙氧基化丙氧基化C16 C18醇)或Silwet®存在下式I化合物之功效增加。
不希望受任何理論束縛，假設Silwet® L-077 (矽氧烷聚氧化烯共聚物)以及VP/VA (以組合物之總重量計，此佐劑之濃度為至多2重量%)藉由降低表面張力，因此將組合物擴散於葉片表面上來增加式I化合物之功效及有效殺真菌活性。換言之，組合物在葉片表面上之沈積更分散，且在葉片上停留更長時間，因此具有耐雨特性。
實例 15(b) ： 與佐劑槽式混合之 EC 組合物 恰好在實驗之前，將EC組合物與佐劑混合(例如呈槽混合物形式)。
在對應於200公升/公頃之體積之水或S-溶液(S-溶液係指組合物之稀釋溶液)中製備所有殺真菌劑，且在製備後3小時使用。 表23：
式I化合物50 EC 組合物
每公頃活性成分(公克) 處理編號 處理 組合物(公升/公頃) 佐劑(公升/公頃) 水(公升/公頃)
12.5 1 組合物A - 無佐劑 0.25 0 200
6.25 2 組合物A - 無佐劑 0.125 0 200
12.5 3 組合物A + Trycol® 0.25 0.4 200
6.25 4 組合物A + Trycol® 0.125 0.4 200
12.5 5 組合物B - 無佐劑 0.25 0 200
6.25 6 組合物B - 無佐劑 0.125 0 200
12.5 7 組合物B +低Trycol® 0.25 0.2 200
6.25 8 組合物B +低Trycol® 0.125 0.2 200
12.5 9 組合物B + Trycol® 0.25 0.4 200
6.25 10 組合物B + Trycol® 0.125 0.4 200
12.5 11 組合物B + SOC 0.25 1 200
6.25 12 組合物B +SOC 0.125 1 200
結果概述於圖7及8中。
實例 16 ： OD 組合物 為了評估含有式I化合物之OD組合物之殺真菌活性，在對應於200公升/公頃之體積之水或S-溶液(S-溶液係指組合物之稀釋溶液)中製備OD組合物(來自實例10，表13)，且在製備後3小時使用。
小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6 (在受控條件下，對DMI具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性)之粉胞子接種後21天，小麥小植物栽培種Alixan的第一葉片未處理，或用10公克活性成分/公頃及20公克活性成分/公頃的式I化合物原型A的OD組合物(來自實例10，表13)處理。使用感染強度評估疾病。
結果展示於圖9中。
實例 17 ： 具有佐劑之 OD 組合物及 EC 組合物 為了評估含有式I化合物之具有佐劑之OD組合物及EC組合物對於馬鈴薯晚疫病(致病疫黴)之殺真菌活性，在對應於300公升/公頃之體積之水或S-溶液中製備OD組合物(來自實例10，表13)，且藉由背負式噴霧器：具有水平吊桿平坦扇形噴嘴施用(每週六次施用)。所使用之EC組合物為EC組合物C (實例14，表21)。
使用感染百分比評估疾病。結果展示於圖10中。
實例 18 ： OD 組合物 加工細節(1公升批料)： -  將正矽酸四乙酯(TEOS)添加至Agnique® ME 18 RD-F中且用高剪切混合器混合5分鐘。 -  在剪切時添加Aerosil®，且混合直至完全分散(大約5分鐘)。 -  添加Agrimer™ AL-22、Atlox® 4916、Aerosol® OT-SE、Synperonic® PE/L 64及Genapol® X 050且混合直至均質(大約5至10分鐘)。 -  在剪切時緩慢添加式I化合物且混合15分鐘。 -  在4500 rpm (75% 0.75-1.0 mm玻璃珠粒載荷)下在Eiger微型馬達研磨機中研磨所得批料15分鐘。D(50)為大約2至3 μm。
在整個加工中組合物應保持低於30℃。
製備如表24及25中概述之兩種OD組合物。 表24：OD組合物
成分 % w/w
式I化合物 25.0
Atlox® 4912 3.0
Atlas™ G5002 L 3.0
Aerosol® OT-SE 6.0
Synperonic® PE/L 64 6.0
Genapol® X 050 3.0
TEOS 5.0
Aerosil® R202 0.5
Agnique® ME 18 RD-F 至100
表25：OD組合物
成分 % w/w
式I化合物 25.00
Agrimer™ AL-22 3.00
Atlox® 4916 3.00
Aerosol® OT-SE 6.00
Synperonic® PE/L 64 6.00
Genapol® X 050 3.00
TEOS 5.00
Aerosil® R202 2.60
Agnique® ME 18 RD-F 46.40
在煙霧狀二氧化矽篩選期間，100 mL引起樣品之充氣及稠化。分散劑之任何變化將可能引起組合物之稠化(Atlas™ G5002L及Atlox® 4912引起輕微稠化，Atlox® 4915引起二氧化矽之極度膠凝)。
初始特性 外觀：白色自由流動均質液體。 pH (1%去離子水)：7.3 持續泡沫(1%自來水)：在1分鐘之後6 mL，在12分鐘之後2 mL。 水含量：0.03% 濕篩殘餘物(＜75 μm)：0.03% 分散特性：在10次倒置之後均質。30分鐘及2小時後存在痕量沈降/乳油分離(cream)。 10s-1下之黏度：609 mPa.s，100s-1下之黏度：176 mPa.s
實例 19 ： EC50 組合物 表26：EC50組合物
成分 CAS編號 化學名稱 w/w 功能 供應商 v/w 分析(純度水準)
式I化合物 N/A    4.74 殺真菌劑 Adama Makhteshim 50 0.978
Agnique BP 420 68002-96-0    7.11 佐劑 BASF SE 75 1
Soprophor TS/16 104376-75 苯乙烯化聚(氧基-1,2-乙二基).-α.-苯基-.ω.-羥基- (乙氧基化三苯乙烯基酚) 23.22 乳化劑 Solvay 245 1
Synergen SOC 專屬 脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物 3.79 佐劑 Clariant 40 1
苯乙酮99% 98-86-2 苯乙酮 61.14 溶劑 Ruetgers 直至100 1
表27：特性
外觀 澄清白色/淡褐色溶液
活性成分含量 式I化合物之濃度
密度gr/ml 1.03-1.08
實例 20 ： 500SC 組合物 表28：500 SC組合物
成分 CAS編號 化學名稱 w/w
式I化合物 N/A    41.67
Ag-RH 23 11138-66-2 三仙膠 0.19
無水磷酸二鈉 7558-79-4 無水磷酸二鈉 0.58
Emulsogen TS 540 104376-75-2 三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚 1.42
磷酸二氫鉀 7778-77-0 磷酸二氫鉀 0.14
丙二醇 57-55-6 1,2-丙二醇 1.96
Proxel GXL (A) 2634-33-5，(B) 1310-73-2 (A) 1,2-苯并異噻唑-3(2H)-酮，(B)氫氧化鈉 1.67 E-2
SAG 1572 N/A 聚二甲矽氧烷乳液 1.5
Silwet L-77 (A) 27306-78-1， (B) 1310-73-2    (A)聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷，(B)聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷 0.2
Soprophor 3 D 33 (A) 90093-37-1， (B) 99734-09-5 (A) 2,4,6-參(1-苯乙基)聚氧乙烯化磷酸酯，(B)聚(氧基-1,2-乙二基), .α.-[參(1-苯乙基)苯基]-.ω.-羥基-，(C)正磷酸(聚芳基苯基醚磷酸酯) 3.75
Supragil WP N/A 萘、丙-2-醇之反應產物，磺化且藉由苛性鈉中和 0.5
軟水 7732-18-5 水 48.575
表29：特性
外觀 白色液體懸浮液
密度，g/ml 1.1-1.3
pH 5.5-7.0
實例 21 ： 包含式 I 化合物之非水性組合物的穩定性 評估具有不同水含量之組合物中式I化合物的穩定性且結果示於下表23及圖11中。 表30
2W/54℃分析(-10℃的%) 水含量% 式I化合物   
93.7 0.17 形式I多晶型物   
92.2 0.16
88.5 0.24 水合物I 20%水合物及80%形式I多晶型物
88.7 0.22
89.3 0.29 水合物I 45%水合物及55%形式I多晶型物
88.6 0.35
957 0.15 形式I多晶型物   
96.3 017 水合物I   
95.9 0 17
96.8 0.15
97.4 0.16
96.9 0.16
964 0.15 形式I多晶型物   
96.0 0.18
95.6 0.17
96.3 0 17
93.1 0.19
948 0.18
95.1 0.18
95.2 0.18
94 7 0 19
96 5 0.16 形式I多晶型物   
* 水含量係指組合物中之總水，包括游離水分子及含水物中之水分子。
實例 22 ： 包含式 I 化合物之 OD 組合物 表31
成分編號 成分商標名 g/2L %w/w
1 式I化合物(TECH 800-09-131-0794-18，0.976) 525.1 25.61
2 Agrimer AL-22 61.5 3.00
3 Atlox 4916 102.5 5.00
4 Aerosol OT-SE 123 6.00
5 Synperonic PE/L 64 123 6.00
6 Genapol X 050 102.5 5.00
7 TEOS 102.5 5.00
8 Aerosil R202 4.1 0.2
9 Tween 24 L.M. 66.6 3.25
10 Agnique ME 18 RD-F 838.5 40.90
   總計 2049.3 100.0
密度= 1.025
實例 23 ： 包含式 I 化合物之 OD 組合物 表32
密度 1.04
3750-070421-14
化學名稱 % w/w g/1200mL
式I化合物 5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-甲苯磺醯基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮 25.61 319.7
Agrimer AL-22 乙烯吡咯啶酮共聚物，如烷基接枝PVP 3.00 37.4
Atlox 4916 高分子量聚合物 5.00 62.4
Aerosol OT-SE 烴，C12-C-15烷烴，異烷烴，環狀＜2%芳族物多庫酯鈉 6.00 74.9
Synperonic PE/L 64 氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物 6.00 74.9
Genapol X 050 乙氧基化異十三醇 5.00 62.4
EPOXOL D65 環氧化大豆油 5.00 62.4
Aerosil R202 十甲基環五矽氧烷 2.50 31.2
Tween 24 L.M. 3.25 40.6
Agnique ME 18 RD-F C16-18不飽和脂肪酸甲酯 38.64 482.2
總計 100.0 1248.0
*  EPOXOL D65 (由FACI SpA製造及銷售)可用Agnique® ESO 81-G (由BASF製造及銷售)替換。
表32中所示之OD組合物之特性概述於下表33中。 表33
外觀 白色/灰白色
式I化合物 237.5 - 262.5
密度g/cm3 1.00 - 1.05
pH (1%水) 6.0 - 7.5
黏度S-62 12 rpm 500 - 3000 cp
產生程序： 1. 將Epoxol添加至Agnique ME 18 RD-F中且用高剪切混合器混合5分鐘。 2. 在剪切時添加Aerosil R202，且混合直至完全分散(大約5分鐘)。 3. 添加Agrimer AL-22、Atlox 4916、Aerosol OT-SE、Synperonic PE/L 64、Tween 24 L.M及Genapol X 050且混合直至均質。 4. 在剪切時緩慢添加式I化合物。 5. 批料研磨。 6. D(50)大約2-3µm。
實例 24 ： 包含式 I 化合物之 SC 組合物 表34
原材料 製造商 CAS編號 功能 1000公升之數量
100%之式I化合物 Adama Makhteshim    活性成分 500 kg (對於97.6%，512.3 kg)
Supragil WP - (二異丙基萘磺酸鈉) Solvay 1322-93-6 濕潤劑 6.1 kg
Soprophor 3 D 33 - (2,4,6-參(1-苯乙基)聚氧乙烯化磷酸酯) Croda 90093-37-1 分散劑 48.0 kg
Emulsogen TS 54 (具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚) Clariant 70559-25-0 分散劑 19.2 kg
丙二醇 INEOS OXIDE 57-55-6 防凍劑 23.5 kg
Silwet L-77 (聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷) Momentive 27306-78-1 濕潤劑 3 kg
SAG 1572 (聚二甲矽氧烷消泡乳液) Momentive 貿易秘密 消泡乳液 12 kg
AGRH 23 2%溶液(三仙膠)    11138-66-2 流變改質劑 89 kg
KH2 PO4    7778-77-0 pH調節劑 1.7
Na2 HPO4    7558-79-4 pH調節劑 6.9
Proxyl GXL    (A)    2634-33-5，(B) 1310-73-2 殺生物劑 1.0
軟水          直至1000 L (約478.3 kg)
*亦在儲存於40℃下8週後檢查。
規格 ： 外觀                               -     白色懸浮液 式I化合物之濃度              -     475 - 525 g/l 密度                               -     1.1-1.3 g/ml 粒度                               -     d90 ＜ 6.0 μm pH                                 -     5.5-7.5 黏度(12 rpm)                   -     1400 cP - 2400 cP WSR (75 µm)                  -     最大2% 可澆注性(5%，0.25%)      -     根據CIPAC 懸浮性(0.2%，1%)           -     ＞60% 起泡(0.2%，1%)              -     根據CIPAC
產生程序 ： 階段 1 ： 混合 ： 將356 Kg軟水饋入至容器且加熱至約60℃至70℃，添加TSP-54且藉由加熱混合直至溶液均質，隨後冷卻至室溫。隨後添加KH2 PO4 、Na2 HPO4 、Supragil WP、Soprophor 3D33丙二醇、Silwet L-077及3 kg SAG 1572且混合直至溶液均質。
階段 2 ： 研磨 ： 緩慢饋入式I化合物tech.，同時以高剪切來剪切，直至溶液均質。添加剩餘之SAG 1572以減少HS之後的起泡且將懸浮液研磨直至d90 ＜6 μm。
階段 3 ： 添加Ag/RH 23 2%溶劑以獲得黏度1400至2400 cP，及剩餘之水。
實例 25 ： 包含式 I 化合物之 EC 組合物 表35
活性劑及共調配物 製造商 CAS編號 功能 1公升之數量(gr)
式I化合物tech. (呈97.6%) Makhteshim BN 8001-09-131-0794-18 活性成分 50 (作為97.6% 51.22)
Soprophor® TS/16 (TSP-16，乙氧基化三苯乙烯基酚16) Solvay 104376-75-2 乳化劑 239
Synergen SOC (烷氧基化脂肪(醇於丙二醇中的摻合物) Clariant 專屬 佐劑 57
Agnique 420 (乙氧基化丙氧基化C16-18醇) BASF 68002-96-0 佐劑 57
苯乙酮 RÜTGERS 98-86-2 溶劑 直至1L (約635 gr/L)
規格 ： 外觀                               -     澄清黃色/淡褐色溶液 亞托敏濃度                      -     110-130 g/L 丙硫菌唑濃度                  -     80-100 g/L 密度                               -     1.02-1.07 g/ml 低溫測試                         -     如WHO中 乳液穩定性(0.2%，1%)    -     如WHO中 pH (1%)                         -     5.5-7.5 起泡(0.2%，1%)              -     1分鐘後＜60 ml 閃點                               -     ＞90℃
製備程序 ： 1. 將苯乙酮饋入容器中且加熱至45℃。 2. 向反應器中添加式I化合物tech.，同時混合直至獲得澄清溶液。 3. 向反應器中逐漸添加TSP-16、Agnique 420及Synergen SOC，同時混合直至獲得澄清溶液。 4. 繼續混合1小時同時使反應器冷卻至室溫。 5. 在自反應器排出溶液時過濾(5 µm)該溶液。 6. 送樣品QC。
圖 1. 低Trycol® (指0.2公升/公頃)、Trycol® (指0.4公升/公頃)或Silwett作為佐劑對於式I化合物之活性之影響。確定自以下之疾病進展曲線下面積(AUDPC)之比較：感染後21天(21 dpi)量測之小麥植物栽培種Alixan的對DMI殺真菌劑具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之感染強度，該栽培種未處理，或用以2個比率(0.028及0.014公升/公頃)單獨(無佐劑)或與佐劑一起呈槽混合物使用之式I化合物450懸浮液濃縮物組合物處理。根據Newman-Keuls測試，在相同觀測時間安排之後加上相同字母之值無顯著差異(p ＜ 0.05)。圖 2. 低Trycol® (指0.2公升/公頃)、Trycol® (指0.4公升/公頃)或Silwett佐劑對於式I化合物之活性之影響。在受控條件下，獲自AUDPC值的，式I化合物450懸浮液濃縮物組合物針對對DMI具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之殺真菌劑功效之比較，該組合物以2個比率(0.028及0.014公升/公頃)單獨(無佐劑)使用或以1個比率與佐劑(低Trycol®、Trycol®或Silwett®)一起使用。圖 3. 作為內置式組合物之兩種佐劑PVP與AGNIQUE BP420之組合對於式I化合物之活性之影響。確定自以下之疾病進展曲線下面積(AUDPC)之比較：21 dpi量測之小麥植物栽培種Alixan的對DMI殺真菌劑具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之感染強度，該栽培種未處理，或用以10公克活性成分/公頃的比率單獨(無佐劑)或與佐劑一起使用之式I化合物450懸浮液濃縮物組合物處理。根據Newman-Keuls測試，在相同觀測時間安排之後加上相同字母之值無顯著差異(p ＜ 0.05)。圖 4. 作為內置式組合物之兩種佐劑PVP與AGNIQUE® BP420之組合對於式I化合物之活性之影響。在受控條件下，獲自AUDPC值的，10公克活性成分/公頃的式I化合物的懸浮液濃縮物組合物針對對DMI具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之殺真菌劑功效之比較。圖 5. 作為內置式組合物(450懸浮液濃縮物組合物)之以下三個佐劑組合對於式I化合物之活性之影響：PVP與AGNIQUE® BP420之組合；VP/VA與Silwett之組合；及VP/VA與AGNIQUE® BP420之組合。在受控條件下，對DMI具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之粉胞子接種後21天，未處理，或用10公克活性成分/公頃的式I化合物的懸浮液濃縮物組合物處理之小麥小植物栽培種Alixan的第一葉片上的疾病評估(感染強度)。根據Newman-Keuls測試，在相同觀測時間安排之後加上相同字母之值無顯著差異(P ＜ 0.05)。圖 6. 作為內置式組合物之以下三個佐劑組合對於式I化合物式I化合物(450懸浮液濃縮物組合物)之活性之影響：PVP與AGNIQUE® BP420之組合；VP/VA與Silwett®之組合；及VP/VA與AGNIQUE® BP420之組合。在受控條件下，獲自21 dpi測定的感染強度，和針對對DMI具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6的10公克活性成分/公頃的式I化合物的懸浮液濃縮物組合物的殺真菌劑功效。圖 7. 確定自以下之疾病進展曲線下面積(AUDPC)之比較：21及28 dpi量測之小麥植物栽培種Alixan的對DMI殺真菌劑具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之感染強度，該栽培種未處理，或以2個比率(0.25及0.125公升/公頃)呈單獨(無佐劑/添加劑)或與佐劑(Trycol®)一起的組合物A，及單獨(無佐劑/添加劑)或與佐劑(低Trycol®、Trycol®、Synergen® SOC)一起的組合物B用式I化合物50可乳化濃縮物組合物處理。根據Newman-Keuls測試，在相同觀測時間安排之後加上相同字母之值無顯著差異(p＜0.05)。圖 8. 在受控條件下，獲自AUDPC值的，2個比率(0.25及0.125公升/公頃)呈單獨(無佐劑)或與佐劑(Trycol®)一起的組合物A，及單獨(無佐劑/添加劑)或與佐劑(低Trycol®、Trycol®、Synergen® SOC)一起的組合物B的式I化合物50可乳化濃縮物組合物針對對DMI具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之殺真菌劑功效之比較。圖 9 . 在受控條件下，對DMI具有中度抗性且對QoI殺真菌劑具有高度抗性之小麥葉枯病菌菌株Mg Tri-R6之粉胞子接種後21天，未處理，或用10公克活性成分/公頃及20公克活性成分/公頃的式I化合物原型A的OD組合物處理之小麥小植物栽培種Alixan的第一葉片上的疾病評估(感染強度)。圖 10 . 對於馬鈴薯晚疫病(致病疫黴(Phytophthora infestans ))之疾病評估(感染%)。在六次每週施用之後進行田間試驗評估。圖 11. 在54℃下2週之後，隨水含量變化的式I化合物之濃度。
Figure 110116082-A0101-11-0003-1

Claims (95)

  1. 一種穩定液體組合物，其包含： (a)    殺真菌有效量之式I化合物：
    Figure 03_image001
    ，及 (b)    液體載劑， 其中： (i)    該組合物包含(a)殺真菌有效及實質上純的量之該式I化合物或殺真菌有效量之含有該式I化合物之混合物，其中95重量%或更多之該混合物為該式I化合物，及(b)該液體載劑，及/或 (ii)   95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
  2. 如請求項1之穩定液體組合物，其中該組合物包含(a)殺真菌有效及實質上純的量之該式I化合物或殺真菌有效量之含有該式I化合物之混合物，其中95重量%或更多之該混合物為該式I化合物，及(b)該液體載劑。
  3. 如請求項1或2之穩定液體組合物，其中一定量之該式I化合物係呈非晶形、結晶、溶劑合物或含水物形式。
  4. 如請求項1至3中任一項之穩定液體組合物，其中95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
  5. 如請求項1至4中任一項之穩定液體組合物，其中95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物之形式。
  6. 如請求項1至5中任一項之穩定液體組合物，其中96%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物之形式。
  7. 如請求項1至6中任一項之穩定液體組合物，其中該量之該式I化合物為形式I多晶型物及水合物之混合物且35重量%或更小該量之該式I化合物為該水合物。
  8. 如請求項1至7中任一項之穩定液體組合物，其中該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為5 g/L至750 g/L。
  9. 如請求項1至8中任一項之穩定液體組合物，其中該穩定液體組合物中之該式I化合物之濃度為50 g/L、250 g/L或500 g/L。
  10. 如請求項1至9中任一項之穩定液體組合物，其中： a)  該組合物進一步包含固體稀釋劑、液體稀釋劑、濕潤劑、黏著劑、增稠劑、消泡劑、防腐劑、抗氧化劑、黏合劑、肥料、防凍劑、額外農藥、安全劑或其任何組合，及/或 b)  該組合物不含磷酸、脲、沒食子酸丙酯、二甲亞碸(DMSO)、嗎啉及/或N-甲基吡咯啶酮。
  11. 如請求項1至10中任一項之穩定液體組合物，其中： a)  該式I化合物在該液體載劑中的溶解度小於5000 ppm， b)  該組合物包含至少一種穩定化界面活性劑， c)  該組合物之pH值在5至7.5範圍內， d)  該組合物之水含量以該組合物之總重量計小於0.5重量%、較佳小於0.2重量%，及/或 e)  該組合物之黏度為至少500 cP。
  12. 如請求項1至11中任一項之穩定液體組合物，其中： a)  該組合物包含非離子穩定化界面活性劑及陰離子穩定化界面活性劑， b)  該穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯、具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚、乙氧基化三苯乙烯基酚或其任何組合，及/或 c)  該組合物包含兩種穩定化界面活性劑且該等穩定化界面活性劑為三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯及乙氧基化三苯乙烯基酚。
  13. 如請求項12之穩定液體組合物，其中該組合物包含非離子穩定化界面活性劑及陰離子穩定化界面活性劑，其中該非離子穩定化界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之非離子衍生物，及/或該陰離子界面活性劑為聚氧化烯聚芳基醚之陰離子衍生物。
  14. 如請求項1至13中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物進一步包含至少一種選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑；及 (vi)   (i)、(ii)、(iii)、(iv)及(v)之任何組合。
  15. 如請求項14之穩定液體組合物，其中： a)  該佐劑為乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯之嵌段共聚物(VP/VA)， b)  該佐劑為矽氧烷聚氧化烯共聚物， c)  該佐劑為聚乙烯吡咯啶酮， d)  該佐劑為C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚， e)  該佐劑為乙氧基化十三醇或聚氧乙烯(9)異十三醇， f)  該佐劑為脂肪酸酯與脂肪醇烷氧基化物之摻合物，及/或 g)  該佐劑為甲基化籽油與聚甘油酯之混合物。
  16. 如請求項1至13中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物進一步包含至少一種選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合。
  17. 如請求項16之穩定液體組合物，其中： a)  該聚氧化烯烷基醚為C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚或乙氧基化異十三醇， b)  該矽氧烷聚氧化烯共聚物包含至少一種有機改質三矽氧烷， c)  該脂肪酸之酯為脂肪酸之烷基酯、植物油甲酯或聚甘油醚之椰子脂肪酸酯， d)  該乙烯吡咯啶酮之衍生物為乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯之嵌段共聚物(VP/VA)或乙烯吡咯啶酮共聚物如烷基接枝PVP， e)  該基於糖之界面活性劑為C8/C10脂肪酸葡萄糖醯胺或脫水山梨糖醇衍生物， f)  該等木質素及萜為基於松油之木質素及萜，其包含50%至60%之油酸及亞麻油酸、34%至40%之松香及5%至10%之長鏈醇及固醇，或 g)  (a)、(b)、(c)、(d)、(e)及(f)之任何組合。
  18. 如請求項1至17中任一項之穩定液體組合物，其中該量之該式I化合物的水含量為0.3%或更少。
  19. 如請求項1至9中任一項之穩定液體組合物，其中該液體載劑為水性液體載劑。
  20. 如請求項19之穩定液體組合物，其中該組合物為懸乳劑(SE)組合物。
  21. 如請求項20之穩定液體組合物，其中該組合物為懸浮液濃縮物(SC)組合物。
  22. 如請求項21之穩定液體組合物，其中該組合物之pH值在5至7.5範圍內。
  23. 如請求項21或22之穩定液體組合物，其中該組合物包含三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯。
  24. 如請求項21至23中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物包含pH調節劑。
  25. 如請求項24之穩定液體組合物，其中該pH調節劑為磷酸單氫二鈉及磷酸二氫鉀之組合。
  26. 如請求項21至25中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物具有以下特徵中之一者、兩者、三者或四者： (i)    以該組合物之總重量計，該組合物中該式I化合物之濃度為50重量%或更小， (ii)   該組合物包含以該組合物之總重量計濃度為0.01至0.8重量%之矽氧烷聚氧化烯共聚物， (iii)  該組合物不含乙烯吡咯啶酮及乙酸乙烯酯之嵌段共聚物(VP/VA)，及 (iv)   該組合物不含矽酸鎂鋁。
  27. 如請求項21至26中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物中該式I化合物之量為400 g/L至600 g/L。
  28. 如請求項21至27中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物中該式I化合物之量為500 g/L。
  29. 如請求項21或22之穩定液體組合物，其包含： a)  40至45重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，0.15至0.25重量%之三仙膠， c)  以該組合物之總重量計，0.5至0.6重量%之無水磷酸二鈉， d)  以該組合物之總重量計，1.2至1.6重量%之三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚， e)  以該組合物之總重量計，0.1至0.2重量%之磷酸二氫鉀， f)  以該組合物之總重量計，1至3重量%之1,2-丙二醇， g)  0.01至0.05重量%之殺生物劑， h)  以該組合物之總重量計，1至2重量%之聚二甲矽氧烷乳液， i)   以該組合物之總重量計，0.1至0.3重量%之矽氧烷聚氧化烯共聚物， j)   以該組合物之總重量計，3.5至4重量%之三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯， k)  以該組合物之總重量計，0.3至0.7重量%之二異丙基萘磺酸鈉，及 l)   以該組合物之總重量計，45至50重量%之水。
  30. 如請求項29之穩定液體組合物，其包含： a)  41.67重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，0.19重量%之三仙膠， c)  以該組合物之總重量計，0.58重量%之無水磷酸二鈉， d)  以該組合物之總重量計，1.42重量%之三苯乙烯基酚-聚乙二醇醚， e)  以該組合物之總重量計，0.14重量%之磷酸二氫鉀， f)  以該組合物之總重量計，1.96重量%之1,2-丙二醇， g)  0.0167重量%之殺生物劑， h)  以該組合物之總重量計，1.5重量%之聚二甲矽氧烷乳液， i)   以該組合物之總重量計，0.2重量%之矽氧烷聚氧化烯共聚物， j)   以該組合物之總重量計，3.75重量%之三苯乙烯基酚乙氧基化磷酸酯， k)  以該組合物之總重量計，0.5重量%之二異丙基萘磺酸鈉，及 l)   以該組合物之總重量計，48.575重量%之水。
  31. 如請求項21或22之穩定液體組合物，其包含： a)  40至45重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，0.3至0.7重量%之二異丙基萘磺酸鈉， c)  以該組合物之總重量計，3至5重量%之2,4,6-參(1-苯乙基)聚氧乙烯化磷酸酯， d)  以該組合物之總重量計，1.4至1.8重量%之具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚， e)  以該組合物之總重量計，1至3重量%之丙二醇， f)  以該組合物之總重量計，0.2至0.3重量%之聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷， g)  以該組合物之總重量計，0.5至1.5重量%之聚二甲矽氧烷消泡乳液， h)  以該組合物之總重量計，7至8重量%之三仙膠， i)   以該組合物之總重量計，0.1至0.2重量%之磷酸二氫鉀， j)   以該組合物之總重量計，0.5至0.6重量%之無水磷酸二鈉， k)  以該組合物之總重量計，0.05至0.1重量%之殺生物劑，及 l)   以該組合物之總重量計，35至45重量%之水。
  32. 如請求項31之穩定液體組合物，其包含： a)  42重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，0.5重量%之二異丙基萘磺酸鈉， c)  以該組合物之總重量計，4重量%之2,4,6-參(1-苯乙基)聚氧乙烯化磷酸酯， d)  以該組合物之總重量計，1.6重量%之具有54個EO之2,4,6-參-(1-苯乙基)-酚聚乙二醇醚， e)  以該組合物之總重量計，2重量%之丙二醇， f)  以該組合物之總重量計，0.25重量%之聚氧化烯改質七甲基三矽氧烷， g)  以該組合物之總重量計，1重量%之聚二甲矽氧烷消泡乳液， h)  以該組合物之總重量計，7.4重量%之三仙膠， i)   以該組合物之總重量計，0.14重量%之磷酸二氫鉀， j)   以該組合物之總重量計，0.57重量%之無水磷酸二鈉， k)  以該組合物之總重量計，0.08重量%之殺生物劑，及 l)   以該組合物之總重量計，40重量%之水。
  33. 如請求項1至9中任一項之穩定液體組合物，其中該液體載劑為非水性液體載劑。
  34. 如請求項33之穩定液體組合物，其中以該組合物之總重量計，該組合物之水含量小於0.5重量%。
  35. 如請求項33或24之穩定液體組合物，其中以該組合物之總重量計，該組合物之水含量小於0.2重量%。
  36. 如請求項33至35中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物包含水清除劑。
  37. 如請求項33至36中任一項之穩定液體組合物，其中該非水性液體載劑係選自由以下組成之群：芳族烴、石蠟、石油、柴油、礦物油、植物油、脂肪酸之酯、脂肪酸之醯胺、妥爾油脂肪酸及其任何組合。
  38. 如請求項33至37中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物為油分散液(OD)組合物。
  39. 如請求項38之穩定液體組合物，其中該非水性液體載劑為脂肪酸之酯。
  40. 如請求項39之穩定液體組合物，其中該非水性液體載劑為C16-18不飽和脂肪酸甲酯。
  41. 如請求項38至40中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物包含脂肪醇烷氧基醚。
  42. 如請求項41之穩定液體組合物，其中該脂肪醇烷氧基醚為異十三醇聚乙二醇醚(5 EO)。
  43. 如請求項38至42中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物包含水清除劑且該水清除劑為環氧化大豆油或正矽酸四乙酯。
  44. 如請求項38至43中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物中該式I化合物之濃度為200至300 g/L。
  45. 如請求項38至44中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物中該式I化合物之濃度為約250 g/L。
  46. 如請求項38之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合物， c)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之烷氧基化脂肪醇， d)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之烷氧基化脂肪醇， g)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之正矽酸四乙酯， h)  以該組合物之總重量計，0.1至1重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i)   以該組合物之總重量計，40至55重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯(C18 methyl canolate ester)。
  47. 如請求項46之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，25重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，3重量%之聚合物， c)  以該組合物之總重量計，3重量%之烷氧基化脂肪醇， d)  以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，6重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f)  以該組合物之總重量計，3重量%之烷氧基化脂肪醇， g)  以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯， h)  以該組合物之總重量計，0.5重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i)   以該組合物之總重量計，48.5重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯。
  48. 如請求項38之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合分散劑， c)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合物， d)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之烷氧基化脂肪醇， g)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之正矽酸四乙酯， h)  以該組合物之總重量計，2至3重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i)   以該組合物之總重量計，40至50重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯。
  49. 如請求項48之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，25重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，3重量%之聚合分散劑， c)  以該組合物之總重量計，3重量%之聚合物， d)  以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，6重量%之乙氧基化丙氧基化醇， f)  以該組合物之總重量計，3重量%之烷氧基化脂肪醇， g)  以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯， h)  以該組合物之總重量計，2.6重量%之親水性煙霧狀二氧化矽，及 i)   以該組合物之總重量計，46.4重量%之低芥酸菜子油酸C18甲酯。
  50. 如請求項38之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合分散劑， c)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之聚合物， d)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之乙氧基化異十三醇， g)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之正矽酸四乙酯， h)  以該組合物之總重量計，0.1至0.3重量%之十甲基環五矽氧烷， i)   以該組合物之總重量計，3至4重量%之聚山梨醇酯，及 j)   以該組合物之總重量計，40至45重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
  51. 如請求項50之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，26重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，3重量%之聚合分散劑， c)  以該組合物之總重量計，5重量%之聚合物， d)  以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，6重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f)  以該組合物之總重量計，5重量%之乙氧基化異十三醇， g)  以該組合物之總重量計，5重量%之正矽酸四乙酯， h)  以該組合物之總重量計，0.2重量%之十甲基環五矽氧烷， i)   以該組合物之總重量計，3.25重量%之聚山梨醇酯， j)   以該組合物之總重量計，41重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
  52. 如請求項38之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，23至27重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，2至4重量%之聚合分散劑， c)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之聚合物， d)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，5至7重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之乙氧基化異十三醇， g)  以該組合物之總重量計，4至6重量%之環氧化大豆油， h)  以該組合物之總重量計，2至3重量%之十甲基環五矽氧烷， i)   以該組合物之總重量計，3至4重量%之聚山梨醇酯，及 j)   以該組合物之總重量計，35至45重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
  53. 如請求項52之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，26重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，3重量%之聚合分散劑， c)  以該組合物之總重量計，5重量%之聚合物， d)  以該組合物之總重量計，6重量%之二辛基磺基丁二酸鈉， e)  以該組合物之總重量計，6重量%之氧化乙烯與氧化丙烯之嵌段共聚物， f)  以該組合物之總重量計，5重量%之乙氧基化異十三醇， g)  以該組合物之總重量計，5重量%之環氧化大豆油， h)  以該組合物之總重量計，2.5重量%之十甲基環五矽氧烷， i)   以該組合物之總重量計，3.25重量%之聚山梨醇酯， j)   以該組合物之總重量計，39重量%之C16-C18不飽和脂肪酸甲酯。
  54. 如請求項33至37中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物為可乳化濃縮物(EC)組合物。
  55. 如請求項54之穩定液體組合物，其中該非水性液體載劑為苯乙酮。
  56. 如請求項54或55之穩定液體組合物，其中該組合物包含脂肪醇烷氧基醚。
  57. 如請求項54至56中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物中該式I化合物之濃度為25至75 g/L。
  58. 如請求項54至57中任一項之穩定液體組合物，其中該組合物中該式I化合物之濃度為50 g/L。
  59. 如請求項54之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，4.5至5重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，7至8重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚， c)  以該組合物之總重量計，22至25重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， d)  以該組合物之總重量計，3至4重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物，及 e)  以該組合物之總重量計，55至65重量%之苯乙酮。
  60. 如請求項59之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，4.74重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，7.11重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚， c)  以該組合物之總重量計，23.22重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， d)  以該組合物之總重量計，3.79重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物，及 e)  以該組合物之總重量計，61.14重量%之苯乙酮。
  61. 如請求項54之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，4至5重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，22至24重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， c)  以該組合物之總重量計，5至6重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物， d)  以該組合物之總重量計，5至6重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚，及 e)  以該組合物之總重量計，60至65重量%之苯乙酮。
  62. 如請求項61之穩定液體組合物，其包含： a)  以該組合物之總重量計，4.8重量%之該式I化合物， b)  以該組合物之總重量計，23重量%之乙氧基化三苯乙烯基酚， c)  以該組合物之總重量計，5.5重量%之脂肪醇烷氧基化物於丙二醇中的摻合物， d)  以該組合物之總重量計，5.5重量%之C16-C18醇乙氧基化丙氧基化醚，及 e)  以該組合物之總重量計，61重量%之苯乙酮。
  63. 一種殺真菌混合物，其包含以下組分： (a)    殺真菌有效及實質上純的量之式I化合物或殺真菌有效量之含有式I化合物之混合物：
    Figure 03_image222
    ；及 (b)    選自由以下組成之群的佐劑： (i)       聚氧化烯烷基醚； (ii)      矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)     脂肪酸之酯； (iv)     乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)      基於糖之界面活性劑； (vi)     木質素及萜；及 (vii)    (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其中： 1)  95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 2)  該組分(a)之混合物包含95重量%或更多之該式I化合物。
  64. 一種用於控制及/或預防(i)真菌病原體對植物之侵襲或(ii)植物及/或土壤真菌疾病之方法，其中該方法包含將如請求項1至63中任一項之組合物或混合物施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲或植物及/或土壤真菌疾病。
  65. 一種控制及/或預防(i)真菌病原體對植物之侵襲或(ii)植物及/或土壤真菌疾病之方法，其中該方法包含將殺真菌有效量之具有式(I)之化合物：
    Figure 03_image224
    ； 及至少一種佐劑施用於土壤、植物、根、葉、種子、真菌位置及/或欲預防侵染之位置，從而控制及/或預防真菌病原體對該植物之侵襲或植物及/或真菌疾病，其中該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑， (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其中： (1)    95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (2)    該方法包含施用包含該式I化合物之槽混合物，其中該式I化合物係以如請求項1至63中任一項之組合物或混合物形式添加至該槽混合物中。
  66. 一種用於提高式I化合物針對真菌病原體之生物活性的方法，該方法包含在至少一種佐劑存在下施用式I化合物：
    Figure 03_image226
    ， 其中該佐劑係選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 從而提高該式I化合物之生物活性， 其中： (1)    95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (2)    該方法包含施用包含該式I化合物之槽混合物，其中該式I化合物係以如請求項1至63中任一項之組合物或混合物形式添加至該槽混合物中。
  67. 如請求項64至66中任一項之方法，其中： a)  該式I化合物係以5公克/公頃至150公克/公頃範圍內之量施用， b)  該式I化合物及該(等)佐劑係同時或依序施用， c)  該式I化合物及該(等)佐劑係經槽式混合， d)  該式I化合物及該(等)佐劑係經調配為單一組合物，及/或 e)  施用兩種或更多種佐劑，且其中該等佐劑中之至少一者與該式I化合物槽式混合且該等佐劑中之至少一者與該式I化合物一起調配。
  68. 如請求項64至67中任一項之方法，其中： a)  該真菌病原體為以下中之一者：小麥葉斑病(禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola )；無性型：小麥葉枯病菌(Zymoseptoria tritici ))、小麥褐銹病(小麥葉鏽菌(Puccinia triticina ))、條銹病(小麥專化型條形銹病菌(Puccinia striiformis f. sp. tritici ))、蘋果黑星病(蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis ))、玉米黑粉病(玉米黑粉菌(Ustilago maydis ))、葡萄藤白粉病(葡萄白粉病菌(Uncinula necator ))、大麥日燒病(大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis ))、稻瘟病(稻瘟菌(Magnaporthe grisea ))、大豆銹病(大豆鏽菌(Phakopsora pachyrhizi ))、小麥穎枯病(穎枯殼小球腔菌(Leptosphaeria nodorum ))、小麥白粉病(小麥專化型禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis f.sp. tritici ))、大麥白粉病(大麥專化型禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis f. sp. hordei ))、葫蘆白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum ))、葫蘆炭疽病(瓜類炭疽病菌(Glomerella lagenarium ))、甜菜葉斑病(甜菜尾孢菌(Cercospora beticola ))、番茄早疫病(番匣夏疫病菌(Alternaria solani ))及大麥網斑病(大麥網斑病菌(Pyrenophora teres ))，或 b)  該植物或土壤真菌疾病為以下中之一者：葉枯病(Septoria)、褐銹病、黃銹病、白粉病、雲紋斑病(Rhyncosporium)、網斑病(Pyrenophora)、大微座孢病(Microduchium majus)、核盤菌病(Sclerotinia)、霜黴病、疫黴病(Phythopthora)、甜菜尾孢菌病(Cercosporea beticola)、柱隔孢病(Ramularia)、ASR. 黑條葉斑病(Sigatoka negra)。
  69. 一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
    Figure 03_image228
    ； 及液體載劑，其中該方法包含： a)  選擇液體載劑，其中該式I化合物在該液體載劑中之溶解度小於5000 ppm， b)  將該組合物之pH值保持在5至7.5範圍內， c)  以該組合物之總重量計，將該組合物的水含量維持在小於0.2重量%， d)  將(i)至少一種具有晶體生長抑制特性之穩定化界面活性劑或(ii)具有晶體生長抑制特性之穩定化系統添加至該液體組合物，及/或 e)  調配該組合物以具有至少500 cP之黏度， 從而增加包含該式I化合物之該組合物的穩定性， 其中95重量%或更多之該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
  70. 一種用於增加液體組合物之穩定性的方法，該液體組合物包含式I化合物：
    Figure 03_image230
    ； 及液體載劑，其中該方法包含使用一批為實質上純的該式I化合物或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物來製備該穩定液體組合物。
  71. 一種至少一種具有聚氧化烯聚芳基醚結構之穩定化界面活性劑的用途，其用於控制一定量之式I化合物之溶解度及/或降解：
    Figure 03_image232
    ，其中95重量%或更多之該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
  72. 一種用於製備懸浮液濃縮物(SC)組合物之方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
    Figure 03_image234
    ， 其中該方法包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    研磨步驟(2)之所得混合物以獲得所要組合物， 其中： (i)    95重量%或更多之該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (ii)   該方法之步驟(2)包含獲得一批實質上純或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及將該批之該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中以獲得混合物。
  73. 一種懸浮液濃縮物(SC)組合物，其使用如請求項72之方法製備。
  74. 一種方法，其用於製備包含一定量之式I化合物的懸乳劑(SE)組合物：
    Figure 03_image236
    ， 其中該方法包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物及至少一種佐劑添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    研磨步驟(2)之所得混合物以獲得所要組合物， 其中： (i)    95重量%或更多之該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (ii)   該方法之步驟(2)包含獲得一批為實質上純的該式I化合物或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及將該批之該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中以獲得混合物。
  75. 一種懸乳劑(SE)組合物，其使用如請求項74之方法製備。
  76. 一種用於製備油分散液(OD)組合物之方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
    Figure 03_image238
    ， 其中該方法包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及非水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    研磨步驟(2)之所得混合物以獲得所要組合物， 其中： (i)    95重量%或更多之該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (ii)   該方法之步驟(2)包含獲得一批為實質上純的該式I化合物或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及將該批之該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中以獲得混合物。
  77. 一種油分散液(OD)組合物，其使用如請求項76之方法製備。
  78. 一種用於製備可乳化濃縮物(EC)組合物之方法，該組合物包含一定量之式I化合物：
    Figure 03_image240
    ， 其中該方法包含以下步驟： (1)    混合農業上可接受之惰性添加劑及非水性液體載劑以獲得預混合物； (2)    將該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中，以獲得混合物；及 (3)    過濾步驟(2)之溶液以獲得所要組合物， 其中： (i)    95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (ii)   該方法之步驟(2)包含獲得一批為實質上純的該式I化合物或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及將該批之該式I化合物添加至步驟(1)中所獲得之該預混合物中以獲得混合物。
  79. 一種可乳化濃縮物(EC)組合物，其使用如請求項78之方法製備。
  80. 一種本發明亦提供的組合物，其包含以下組分之混雜物：式I化合物：
    Figure 03_image242
    ，及液體載劑， 其中該組合物係使用如請求項72、74、76或78中任一項之方法製備。
  81. 一種用於(i)控制或預防真菌對植物之侵襲或(ii)保護植物免於真菌侵襲之方法，其包含將如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物施用於經調適以產生該植物之種子。
  82. 一種處理植物種子或幼苗以產生對真菌侵襲具有抗性之植物的方法，其包含將如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物施用於該植物種子或幼苗。
  83. 一種保護植物免於真菌侵襲之方法，其包含將如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物施用於幼苗環境。
  84. 一種對真菌侵襲具有抗性之植物，其中該植物之種子經如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物處理。
  85. 一種植物種子或幼苗，其經調適以產生對真菌侵襲具有抗性之植物，其中該植物種子或幼苗經如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物處理。
  86. 一種封裝，其包含如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物。
  87. 一種如請求項63之混合物之用途，其用於製造殺真菌組合物。
  88. 如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物，或如請求項1至63、65、67或69中任一項之組合物或混合物之用途，其用於(i)控制及/或預防真菌對植物之侵襲及/或(ii)控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病。
  89. 一種以下組分之用途，該等組分包括具有式(I)之化合物：
    Figure 03_image244
    ； 及選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； f)     基於糖之界面活性劑； g)     木質素及萜；及 h)     (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其用於(a)控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲及/或(b)控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病， 其中： (i)    95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (ii)   該用途包含施用包含該式I化合物之槽混合物，其中該式I化合物係以實質上純的化合物形式或包含95重量%或更多之該式I化合物之混合物形式添加至該槽混合物中。
  90. 一種具有式(I)之化合物，
    Figure 03_image246
    ； 及選自由以下組成之群的佐劑： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其用於(a)控制及/或預防真菌病原體對植物之侵襲及/或(b)控制及/或預防植物及/或土壤真菌疾病， 其中： (i)    95%或更多該量之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及/或 (ii)   該用途包含施用包含該式I化合物之槽混合物，其中該式I化合物係以實質上純的化合物形式或包含95重量%或更多之該式I化合物之混合物形式添加至該槽混合物中。
  91. 一種佐劑之用途，該佐劑選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑； (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其用於提高式(I)化合物之生物活性：
    Figure 03_image248
    ， 其中95重量%或更多之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
  92. 一種佐劑，其選自由以下組成之群： (i)    聚氧化烯烷基醚； (ii)   矽氧烷聚氧化烯共聚物； (iii)  脂肪酸之酯； (iv)   乙烯吡咯啶酮及其衍生物； (v)    基於糖之界面活性劑， (vi)   木質素及萜；及 (vii)  (i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)及(vi)之任何組合， 其用於提高該式(I)化合物之生物活性：
    Figure 03_image250
    ， 其中95重量%或更多之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式。
  93. 一種製備穩定液體組合物之方法，該組合物包含以下組分之混雜物：式I化合物：
    Figure 03_image252
    ，及液體載劑， 其中該方法包含以下步驟： (1)    獲得一批為實質上純的該式I化合物或包含95重量%或更多之該式I化合物的該式I化合物，及 (2)    將來自步驟(1)之該批之該式I化合物與該液體載劑混合以獲得該組合物。
  94. 一種製備穩定液體組合物之方法，該組合物包含式I化合物：
    Figure 03_image254
    ，及液體載劑， 其中該方法包含以下步驟： (1)    獲得一批該式I化合物，其中該批中95%或更多之該式I化合物係呈形式I多晶型物、形式II多晶型物、水合物或其混合物之形式，及 (2)    將來自步驟(1)之該批之該式I化合物與該液體載劑混合以獲得該組合物。
  95. 一種組合物，其包含式I化合物：
    Figure 03_image256
    ，及液體載劑， 其中該組合物係使用如請求項94之方法製備。
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