JP2022078273A - 貼付剤 - Google Patents
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Abstract
Description
1.貼付剤およびその製造方法
[1]
膏体中にジクロフェナク塩、有機酸、および金属酸化物を含む貼付剤。
[2]
ジクロフェナク塩がジクロフェナクナトリウムであり;
有機酸がオレイン酸、イソステアリン酸、ミリスチン酸、カプリン酸、カプリル酸、および乳酸から選択される1種または2種以上であり;かつ、
金属酸化物が酸化亜鉛、酸化アルミニウム、および酸化チタンから選択される1種または2種以上である、[1]に記載の貼付剤。
[3]
有機酸がイソステアリン酸であり、かつ、金属酸化物が酸化亜鉛である、[1]または[2]に記載の貼付剤。
[4]
膏体重量に対してジクロフェナク塩の含有量が0.1重量%~10重量%であり、有機酸の含有量が0.1重量%~10重量%であり、かつ、金属酸化物の含有量が0.01重量%~5重量%である、[1]~[3]のいずれか1つに記載の貼付剤。
[5]
膏体中にベースポリマー、粘着付与樹脂、および軟化剤をさらに含む、[1]~[4]のいずれか1つに記載の貼付剤。
[6]
ベースポリマーが天然ゴム、ポリイソプレン、ポリブタジエン、スチレン-イソプレン-スチレンブロック共重合体、スチレン-ブタジエンゴム、またはスチレン-イソプレンゴムであり;
粘着付与樹脂がロジン系樹脂、石油系樹脂、およびテルペン系樹脂から選択される1種または2種以上であり;かつ、
軟化剤がポリイソブチレン、液状ポリイソプレン、ポリブテン、ラノリン、ひまし油、アーモンド油、オリーブ油、ツバキ油、パーシック油、ラッカセイ油、プロセスオイル、エキステンダーオイル、および流動パラフィンから選択される1種または2種以上である、[5]に記載の貼付剤。
[7]
ベースポリマーがスチレン-イソプレン-スチレンブロック共重合体であり、粘着付与樹脂が脂環族飽和炭化水素樹脂であり、かつ、軟化剤がポリブテンおよび流動パラフィンである、[5]に記載の貼付剤。
[8]
膏体重量に対してベースポリマーの含有量が5重量%~30重量%であり、粘着付与樹脂の含有量が10重量%~60重量%であり、かつ、軟化剤の含有量が10重量%~75重量%である、[5]~[7]のいずれか1つに記載の貼付剤。
[9]
膏体中に清涼化剤をさらに含む、[5]~[8]のいずれか1つに記載の貼付剤。
[10]
清涼化剤がL-メントールである、[9]に記載の貼付剤。
[11]
加熱下でジクロフェナク塩、有機酸、および金属酸化物を含む組成物を支持体または剥離ライナー上に塗工する工程を含む、[1]~[10]のいずれか1つに記載の貼付剤の製造方法。
[12]
ベースポリマー、粘着付与樹脂、および軟化剤を含む混合物を加熱攪拌して粘着剤溶液を得、次いでジクロフェナク塩、有機酸、および金属酸化物を粘着剤溶液に添加して組成物を得る工程をさらに含む、[11]に記載の製造方法。
2.貼付剤の用途
[13]
変形性関節症、慢性関節リウマチ、腰痛症、肩関節周囲炎、腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、または外傷後の腫脹もしくは疼痛を治療または予防するための、[1]~[10]のいずれか1つに記載の貼付剤。
[14]
変形性関節症、慢性関節リウマチ、腰痛症、肩関節周囲炎、腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、または外傷後の腫脹もしくは疼痛を治療または予防するための医薬の製造における、[1]~[10]のいずれか1つに記載の貼付剤の使用。
[15]
[1]~[10]のいずれか1つに記載の貼付剤を投与する工程を含む、変形性関節症、慢性関節リウマチ、腰痛症、肩関節周囲炎、腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、または外傷後の腫脹もしくは疼痛を治療または予防する方法。
別の実施態様では、本発明の貼付剤は膏体中にジクロフェナク塩、有機酸、金属酸化物、ベースポリマー、粘着付与樹脂、軟化剤、酸化防止剤、および清涼化剤を含む。
別の実施態様では、本発明の貼付剤は膏体中にジクロフェナク塩、有機酸、金属酸化物、ベースポリマー、粘着付与樹脂、軟化剤、酸化防止剤、および清涼化剤を含み、さらに任意に、有機酸および金属酸化物以外の溶解剤または吸収促進剤、水溶性高分子、セルロース誘導体、ケイ素化合物、無機充填剤、防腐剤、殺菌剤、着香剤、および着色剤から選択される1種または2種以上の成分を含む。
別の実施態様では、本発明の貼付剤の膏体は、ジクロフェナク塩、有機酸、金属酸化物、ベースポリマー、粘着付与樹脂、軟化剤、酸化防止剤、および清涼化剤、ならびに任意成分としての有機酸および金属酸化物以外の溶解剤または吸収促進剤、水溶性高分子、セルロース誘導体、ケイ素化合物、無機充填剤、防腐剤、殺菌剤、着香剤、および着色剤から選択される1種または2種以上の成分からなる。
別の実施態様では、本発明の貼付剤の膏体は、ジクロフェナク塩、有機酸、金属酸化物、ベースポリマー、粘着付与樹脂、軟化剤、酸化防止剤、および清涼化剤からなる。
ジクロフェナクナトリウム;
オレイン酸、イソステアリン酸、ミリスチン酸、カプリン酸、カプリル酸、および乳酸から選択される1種または2種以上の有機酸;
酸化亜鉛、酸化アルミニウム、および酸化チタンから選択される1種または2種以上の金属酸化物;
天然ゴム、ポリイソプレン、ポリブタジエン、スチレン-イソプレン-スチレンブロック共重合体、スチレン-ブタジエンゴム、およびスチレン-イソプレンゴムから選択されるベースポリマー;
ロジン系樹脂、石油系樹脂、およびテルペン系樹脂から選択される1種または2種以上の粘着付与樹脂;
ポリイソブチレン、液状ポリイソプレン、ポリブテン、ラノリン、ひまし油、アーモンド油、オリーブ油、ツバキ油、パーシック油、ラッカセイ油、プロセスオイル、エキステンダーオイル、および流動パラフィンから選択される1種または2種以上の軟化剤;
ジブチルヒドロキシトルエン、ペンタエリスリチル-テトラキス-[3-(3,5-ジ-t-ブチル-4-ヒドロキシフェニル)プロピオネート]、酢酸トコフェロール、およびアスコルビン酸から選択される1種または2種以上の酸化防止剤;ならびに
ハッカ油およびL-メントールから選択される1種または2種の清涼化剤
からなる。
ジクロフェナクナトリウム;
オレイン酸およびイソステアリン酸から選択される1種または2種の有機酸;
酸化亜鉛および酸化チタンから選択される1種または2種の金属酸化物;
スチレン-イソプレン-スチレンブロック共重合体;
脂環族飽和炭化水素樹脂;
ポリブテンおよび流動パラフィンから選択される1種または2種の軟化剤;
ジブチルヒドロキシトルエン;ならびに
L-メントール
からなる。
0.1重量%~10重量%、好ましくは0.5重量%~6重量%、より好ましくは1重量%~4重量%のジクロフェナク塩;
0.1重量%~10重量%、好ましくは0.5重量%~8重量%、より好ましくは0.7重量%~7重量%の有機酸;
0.01重量%~5重量%、好ましくは0.1重量%~3重量%、より好ましくは0.3重量%~1.5重量%の金属酸化物;
5重量%~30重量%、好ましくは10重量%~25重量%、より好ましくは10重量%~20重量%のベースポリマー;
10重量%~60重量%、好ましくは15重量%~50重量%、より好ましくは25重量%~40重量%の粘着付与樹脂;
10重量%~75重量%、好ましくは20重量%~50重量%、より好ましくは30重量%~45重量%の軟化剤;
0.1重量%~5重量%、好ましくは0.3重量%~3重量%、より好ましくは0.5重量%~2重量%の酸化防止剤;および
0.5重量%~10重量%、好ましくは1重量%~8重量%、より好ましくは2重量%~6重量%の清涼化剤を含む。
SIS(SIS5002;JSR株式会社製)、脂環族飽和炭化水素樹脂(アルコンP-100;荒川化学工業株式会社製)、ポリブテン(HV-300F;JXTGエネルギー株式会社製)、流動パラフィン(ハイコールM-352;カネダ株式会社製)、およびBHTの各成分を窒素雰囲気下、加熱攪拌して溶解し、粘着剤溶液を得た。次いで、主薬であるジクロフェナクナトリウム、L-メントール、イソステアリン酸、および酸化亜鉛を前記粘着剤溶液中に添加し、さらに撹拌混合し、粘着剤組成物を調製した。
表1または表2に示す組成により、実施例1の製法に従い、実施例2~7の各貼付剤を得た。
表3に示す組成により、実施例1の製法に従い、比較例1~5の各貼付剤を得た。
〔試験例1〕in vitro皮膚透過性試験
実施例1~7および比較例1~5の各貼付剤について、in vitroヘアレスラット皮膚透過性試験を行った。雄性ヘアレスラット(HWY系、7週齢)の腹部皮膚を摘出してフランツ型拡散セルにセットし、真皮側をレセプター側とし、その内側にはリン酸緩衝生理食塩水を満たし、ウォータージャケットには37℃の温水を還流した。各貼付剤を円形(1.54cm2)に打ち抜き、摘出皮膚に貼付して試験開始後24時間時のレセプター液をサンプリングし、高速液体クロマトグラフ法により、薬物の皮膚透過量を測定した。
試験結果は、上記の表1、表2、および表3に示す。実施例1と比較例1、実施例2と比較例2、および実施例3と比較例3との比較で判明するように、酸化亜鉛の配合により、主薬放出性が低下せず、酸化亜鉛を配合しない製剤と同等以上の薬物放出性を示すことが認められる。
60℃の保存条件下で1ヶ月間保存した実施例1~7および比較例1~5の各貼付剤を35cm2に打ち抜き、50mL容の遠心沈殿管に入れ、これにテトラヒドロフラン(以下、THFと記す)を加えて超音波抽出、および振とう機による抽出を行った。得られた抽出液を50mL容のメスフラスコに採取して、THFにて50mLとした。
〔HPLCの測定条件〕
・カラム:ACQUITY C8(2.1×100mm)
・移動相
A アセトニトリル:水:リン酸=100:900:1
B アセトニトリル:水:リン酸=900:100:1
・流速:0.4mL/分
・濃度勾配制御
・注入量:7μL
Claims (12)
- 膏体中にジクロフェナク塩、有機酸、および金属酸化物を含む貼付剤。
- ジクロフェナク塩がジクロフェナクナトリウムであり;
有機酸がオレイン酸、イソステアリン酸、ミリスチン酸、カプリン酸、カプリル酸、および乳酸から選択される1種または2種以上であり;かつ、
金属酸化物が酸化亜鉛、酸化アルミニウム、および酸化チタンから選択される1種または2種以上である、請求項1に記載の貼付剤。 - 有機酸がイソステアリン酸であり、かつ、金属酸化物が酸化亜鉛である、請求項1または2に記載の貼付剤。
- 膏体重量に対してジクロフェナク塩の含有量が0.1重量%~10重量%であり、有機酸の含有量が0.1重量%~10重量%であり、かつ、金属酸化物の含有量が0.01重量%~5重量%である、請求項1~3のいずれか1項に記載の貼付剤。
- 膏体中にベースポリマー、粘着付与樹脂、および軟化剤をさらに含む、請求項1~4のいずれか1項に記載の貼付剤。
- ベースポリマーが天然ゴム、ポリイソプレン、ポリブタジエン、スチレン-イソプレン-スチレンブロック共重合体、スチレン-ブタジエンゴム、またはスチレン-イソプレンゴムであり;
粘着付与樹脂がロジン系樹脂、石油系樹脂、およびテルペン系樹脂から選択される1種または2種以上であり;かつ、
軟化剤がポリイソブチレン、液状ポリイソプレン、ポリブテン、ラノリン、ひまし油、アーモンド油、オリーブ油、ツバキ油、パーシック油、ラッカセイ油、プロセスオイル、エキステンダーオイル、および流動パラフィンから選択される1種または2種以上である、請求項5に記載の貼付剤。 - ベースポリマーがスチレン-イソプレン-スチレンブロック共重合体であり、粘着付与樹脂が脂環族飽和炭化水素樹脂であり、かつ、軟化剤がポリブテンおよび流動パラフィンである、請求項5に記載の貼付剤。
- 膏体重量に対してベースポリマーの含有量が5重量%~30重量%であり、粘着付与樹脂の含有量が10重量%~60重量%であり、かつ、軟化剤の含有量が10重量%~75重量%である、請求項5~7のいずれか1項に記載の貼付剤。
- 膏体中に清涼化剤をさらに含む、請求項5~8のいずれか1項に記載の貼付剤。
- 清涼化剤がL-メントールである、請求項9に記載の貼付剤。
- 加熱下でジクロフェナク塩、有機酸、および金属酸化物を含む組成物を支持体または剥離ライナー上に塗工する工程を含む、請求項1~10のいずれか1項に記載の貼付剤の製造方法。
- ベースポリマー、粘着付与樹脂、および軟化剤を含む混合物を加熱攪拌して粘着剤溶液を得、次いでジクロフェナク塩、有機酸、および金属酸化物を粘着剤溶液に添加して組成物を得る工程をさらに含む、請求項11に記載の製造方法。
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Citations (8)
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WO2004082672A1 (ja) * | 2003-03-18 | 2004-09-30 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 非ステロイド系消炎鎮痛剤含有貼付剤 |
JP2007008927A (ja) * | 2005-06-01 | 2007-01-18 | Saitama Daiichi Seiyaku Kk | 貼付剤 |
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JPH1135458A (ja) * | 1997-07-18 | 1999-02-09 | Teikoku Seiyaku Co Ltd | ジクロフェナクナトリウム含有油性外用貼付製剤 |
JP2002226366A (ja) * | 2001-02-02 | 2002-08-14 | Yuutoku Yakuhin Kogyo Kk | 外用貼付剤 |
WO2004082672A1 (ja) * | 2003-03-18 | 2004-09-30 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 非ステロイド系消炎鎮痛剤含有貼付剤 |
JP2007008927A (ja) * | 2005-06-01 | 2007-01-18 | Saitama Daiichi Seiyaku Kk | 貼付剤 |
JP2008061862A (ja) * | 2006-09-08 | 2008-03-21 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 貼付剤製品 |
JP2011068610A (ja) * | 2009-09-28 | 2011-04-07 | Yutoku Yakuhin Kogyo Kk | 外用貼付剤 |
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