JP2021520359A - ９〜２１個の炭素原子を有する１つ以上の防虫性脂肪酸を含む防虫剤組成物 - Google Patents

Abstract

９〜２１個の炭素原子を有する１つ以上の防虫性脂肪酸を含む防虫剤組成物。本発明は、以下を含む防虫剤組成物に関する：９〜２１個の炭素原子を有する１つ以上の脂肪酸を含む防虫成分；非水溶媒；１重量％未満の水。

Description

発明の詳細な説明

〔技術分野〕
本発明は、９〜２１個の炭素原子を有する１つ以上の脂肪酸を含む防虫剤組成物に関する。

本発明は、特に、刺咬性または刺傷性の吸血性昆虫のような有害な昆虫（例えば、蚊）に対する忌避機能を有する組成物に適用される。

このような組成物は、一般に、対象の皮膚に直接適用することによって、または、例えば、噴射機、ボールアプリケータもしくは他の適用様式の手段によって、大気中または他の表面上に間接的に適用することによって、使用されることが意図される。

例えば、ＵＳ‐５５９４０２９は、ヒトもしくは動物被験体の皮膚、または衣服への局所適用を意図する組成物を開示し、前記組成物は、それらの防虫特性のために使用されるココナッツ脂肪酸を含む。

同様に、国際公開第００／７２６７６号パンフレットは、特に、ラウリン酸（すなわちドデカン酸）がダニに対する忌避剤として使用される、対象の皮膚および／または衣服への適用を意図した組成物を開示している。

これらの組成物は、一般に、主に水からなる溶媒を含み、このような溶媒は入手が容易であるが、防虫成分のための溶媒として実際に有効であるためには、界面活性剤の添加を必要とする。

加えて、これらの解決策は、時間が経つにつれて十分な有効性を有さないという点で、完全に満足できるものではない。その結果、それらは定期的な再適用が必要であるため、これは面倒であり、保護の中断につながる可能性がある。

本発明は、特に、対象の皮膚への適用が容易でありながら、経時的に改善された有効性を有する防虫剤組成物を提案することによって、先行技術を改善することを目的とする。

この目的のために、本発明は以下を含む防虫剤組成物を提供する：
９〜２１個の炭素原子を有する１つ以上の脂肪酸を含む防虫成分；
非水溶媒；
１重量％未満の水。

本発明の他の特徴および利点は、添付の図面を参照するとともに、様々な特定の実施形態の以下の説明から明らかになるであろう：
図１ａおよび１ｂは、脂肪酸および非水溶媒を有する無水防虫剤組成物の経時的有効性を強調するために、本発明に基づく、２つの異なる濃度の、同じ防虫性脂肪酸を含む組成物のサンプルについて実験室で実施された第１の一連の比較試験の結果を示すグラフであり、前記サンプルはさらに、水、特に水性溶媒を含む（「対照」サンプル）か、または水を含まない、特に非水溶媒を含む（「試験」サンプル）；
図２は、非水溶媒を含む無水防虫剤組成物における、脂肪酸と追加成分との相乗効果を強調するために、本発明に基づく、同じ濃度の防虫性脂肪酸と、非水溶媒とを含む無水サンプル間の第２の一連の比較試験の結果を示すグラフであり、前記サンプルのいくつかは、追加の防虫成分をさらに含む；
図３は、上述した第２の一連の試験と同じ手順で行われた第３の一連の比較試験において、４つの他のサンプルを用いて得られた結果を補うことによって、図２に示された結果を示すグラフである。

本発明は、９〜２１個の炭素原子を有する１つ以上の脂肪酸を含む防虫成分を含む防虫剤組成物に関する。特に、前記防虫剤組成物は、９〜２１個の炭素原子を有する単一の脂肪酸、または９〜２１個の炭素原子を有する脂肪酸の混合物を含み得る。

このような脂肪酸は、特に、刺咬性または刺傷性の吸血性昆虫のような有害な昆虫（例えば、蚊）に対する忌避特性を有する。

２１を超える炭素原子数を有する脂肪酸は、組成物にペースト状の性質を与え、前記適用がしにくくなるという点で、対象の皮膚への局所適用には適さない。さらに、このような組成物は、除去するのが難しい脂肪層を対象の皮膚上に残すため、これは望ましくない。

同様に、９未満の炭素原子数を有する脂肪酸は、組成物に不快な臭いを与えるため、これもまた望ましくなく、特に皮膚への適用に望ましくない。

防虫性脂肪酸は、カルボン酸、特に、ノナン酸、デカン酸、ウンデカン酸、ドデカン酸、トリデカン酸、テトラデカン酸、ペンタデカン酸、ヘキサデカン酸、ヘプタデカン酸、オクタデカン酸、ノナデカン酸、エイコサン酸、ヘネイコサン酸、ウンデシレン酸、シトロネリン酸、ゲラン酸、から選択されるカルボン酸、またはこれらの化合物のうち少なくとも２つの混合物を含んでもよい。

特に有効な実施形態において、防虫性脂肪酸は１２個の炭素原子を有し、および／または飽和もしくは不飽和脂肪酸である。

有利には、防虫性脂肪酸はラウリン酸（すなわちドデカン酸）を含む。

防虫性脂肪酸はまた、以下の群から選択される酸を含んでもよい：ω‐ヒドロキシ‐１５‐メチルパルミチン酸、ω‐ヒドロキシフィタン酸、（２Ｅ、６Ｅ、１０Ｅ）‐ゲラニルゲラン酸、（２Ｅ、６Ｅ、１０Ｅ、１４Ｅ）‐ω‐ヒドロキシゲラニルゲラン酸。

防虫性脂肪酸は、脂肪酸をベースとしてもよい：
‐メチル分岐を有する、特に以下の群から選択される：（２Ｓ)‐２‐メチルヘプタデカン酸、（Ｅ）‐１１‐メチルドデク‐２‐エン酸、１０‐メチルドデカン酸、１０‐メチルウンデカン酸、１２‐メチルオクタデカン酸、１２‐メチルペンタデカン酸、１３‐メチルペンタデカン酸、１４‐メチルヘキサデカン酸、１４‐メチルペンタデカン酸、１６‐メチルヘプタデカン酸、１６‐メチルオクタデカン酸、１７‐メチルオクタデカン酸、１８‐メチルイコサン酸、１８‐メチルノナデカン酸、２‐メチルブタ‐２‐エン酸、２‐メチルヘキサデカン酸、２０‐メチルドコサン酸、２０‐メチルフェニコサン酸；および／または
‐プロピル分岐を有する、特に以下の群から選択される：２‐ｎ‐プロピル‐２‐ペンテン酸、２‐ｎ‐プロピル‐３‐ペンテン酸、２‐ｎ‐プロピル‐４‐ペンテン酸、２‐プロピル‐２，４‐ペンタジエン酸、２‐プロピル‐２‐ペンテン酸。

前記防虫性脂肪酸は、特にコプラ（ココナッツ）油、パーム油、アルガン油、アーモンド油、ヒマシ油、アボカド油、コムギ胚芽油から選択される少なくとも１つの加水分解植物油、またはこれらの油の少なくとも２つの混合物に由来してもよい。

特に、前記組成物は、５重量％〜５０重量％、特に１２．５重量％〜３７．５重量％の防虫性脂肪酸を含む。

前記組成物は、時間経過による有効性を改善するために、非水溶媒をさらに含む。

特に、前記組成物は１重量％未満の水を含み、この量は、前記組成物を構成する様々な成分中に存在する任意の潜在的な残留水分量に対応する。

しかしながら、前記組成物は、時間経過によるその有効性をさらに改善するために、好ましくは水を含まない。

前記非水溶媒は、アルコール、酸、アルカン、アルケン、アルデヒド、アミン、アミド、ケトン、エステル、エーテル、ラクトン、シリコーン、シロキサン、有機硫化物、有機リン化合物、鉱油、植物油、ワックス、テルペン、精油から選択される少なくとも１つの成分、またはこれらの成分のうち少なくとも２つの混合物を含んでもよい。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのアルコールを含んでもよい：メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、ペンタノール、ヘキサノール、１，３‐ブタンジオール、モノプロパノエート、２‐ブチルオクタン‐１‐オール、１‐オクタノール、２‐ブチル‐、安息香酸塩、シクロヘキサノール、（１，７，７‐トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプト‐２‐イル）‐（１，７，７‐トリメチルビシクロ［２．２．１］ヘプト‐２‐イル）シクロヘキサン‐１‐オール、オキシビスプロパンジオール、デカンジオール、ヘキサントリオール、ブタンジオール、ヘキサンジオール、ペンタンジオール、ジメチルオクテンジオール、ブチルシクロヘキシルブタノール、ヘキセノール、メトキシブタノール、酢酸アミル、安息香酸アミル、ベンジルグリコール、ベンジルアルコール、１，４：３，６‐ジアンヒドロ‐２，５‐ジ‐Ｏ‐メチル‐Ｄ‐グルシトール、１，１’‐オキシジプロパン‐２‐オール、オキシジプロパン‐２‐オール、ヒドロキシプロピルオキシプロパノール、２‐エチルヘキサン‐１，３‐ジオール、２，６，１０‐ドデカトリエン‐１‐オール、３，７，１１‐トリメチル‐グリセロール、エタン‐１，２‐ジオール、ヘキサン‐１‐オール、２‐ヘキシルデカン‐１‐オール、ポリマーとオキシラン（１：２）、ヘキシルデカノール、ポリマーとオキシラン（１：２０）、３‐メチルブタン‐１‐オール、１‐イソブトキシプロパン‐２‐オール、３‐メチルブタン‐１，２‐ジオール、イソプロピルアルコール、１‐メトキシプロパン‐２‐オール、３‐メトキシ‐３‐メチル‐１‐ブタノール、メチルアルコール、２‐メチル‐１，３‐プロパンジオール、ブタン‐１‐オール、２，２‐ジメチル‐１，３‐プロパンジオール、２‐オクチルドデカン‐１‐オール、１，２‐ジヒドロキシペンタン、１‐フェノキシプロパン‐２‐オール、３‐フェニルプロパン‐１‐オール、ポリ（１，２‐ブタンジオール）‐６プロピレングリコール、プロパン‐１‐オール、プロピレングリコール、１‐ブトキシプロパン‐２‐オール、１‐プロポキシプロパン‐２‐オール、１‐（１，１‐ジメチルエトキシ）‐２‐プロパノール、１‐メチルプロパノール、２‐メチルプロパン‐２‐オール、テトラヒドロフルフリルアルコール、３，４‐チオフェンジオール、４，４’，４’’‐（１‐メチルプロパニル‐３‐イリデン）トリス［６‐ｔｅｒｔ‐ブチル‐ｍ‐クレゾール］２，２，４‐トリメチル‐１，３‐ペンタンジオール、３，５，５‐トリメチルヘキサン‐１‐オール、２‐エチル‐２‐ヒドロキシメチル‐１，３‐プロパンジオール、３，５，５‐トリメチルヘキサン‐１‐オール。

前記非水溶媒は、ノナン酸および／またはＤ‐グルコン酸から選択される少なくとも１つの酸を含んでもよい。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのアルカンまたはアルケンを含んでもよい：ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、オクタン、ノナン、デカン、芳香族炭化水素、シクロアルカン、ココナッツアルカン、シクロヘキサン、デカフルオロペンタン、ジフェニルメタン、１‐ドデセン、イソパラフィン、ヘプタン、１‐ヘキサデセン、５‐ピリミジンアミン、トリメチルドデカン、ペンタデカン、７‐メチレン、２，２，４‐トリメチルペンタン、２‐メチルブタン、１，３，５‐トリメチルベンゼン、２‐メチルブテン、リグロイン、オクタデカン、１‐オクタデセン、オクタン、１‐オクテン、パラフィン油、１，１，１，３，３‐ペンタフルオロプロパン、ペンタン、１‐ブロモ‐１，１，２，２，３，３，４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，８‐ヘプタデカフルオロクタン、ノナフルオロ（トリフルオロメチル）シクロペンタン、ペルフルオロドデカヒドロフルオレン、２‐［ジフルオロ（ウンデカフルオロシクロヘキシル）メチル］‐１，１，２，３，３，４，４，４ａ，５，５，６，６，７，７，８，８，８ａ‐ヘプタデカフルオロデカヒドロナフタレン、石油蒸留物、プロピルベンゼン、１‐テトラデセン、トルエン、１，１，１‐トリクロロエタン、１，２，４‐トリメチルベンゼン、ジメチルベンゼン、ドデカン、ウンデカン、トリデカン、Ｃ１３‐１５アルカン。

特に、前記非水溶媒は、水素化炭化水素、特にＣＡＳ(Chemicals Abstracts Service)番号および括弧内のそれらのフルネームと共に以下に提示されるものから選択されるアルカンまたはアルケンを含んでもよい：
‐ＣＡＳ９３６８５‐８１‐５（「炭化水素、Ｃ４、１，３‐ブタジエンを含まない、高分子化された、トリイソブチレン留分、水素化」）；
‐ＣＡＳ９３６８５‐８０‐４（「炭化水素、Ｃ４、１，３‐ブタジエンを含まない、高分子化された、テトライソブチレン留分、水素化」）；
‐ＣＡＳ９３６８５‐７９‐１（「炭化水素、Ｃ４、１，３‐ブタジエンを含まない、高分子化された、ペンタイソブチレン留分、水素化」）。

前記非水溶媒は、ベンズアルデヒドおよび／または２‐フルアルデヒドから選択される少なくとも１つのアルデヒドを含むことができる。

前記非水性溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのケトンを含んでもよい：アセトン、ヘプチルシクロペンタノン、シクロヘキサノン、４‐ヒドロキシ‐４‐メチルペンタン‐２‐オン、１‐エチルピロリジン‐２‐オン、Ｎ‐エチルピロリドン、ウンデカン‐４‐オリド、４‐ヒドロキシメチル‐１，３‐ジオキソラン‐２‐オン、ブタノン、４‐メチルペンタン‐２‐オン。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのアミンまたはアミドを含んでもよい：オレアミン、カルボキシメチルカプロオイルキトサン、Ｎ，Ｎ‐ジメチルデカンアミド、１‐メチルピロリドン、Ｎ，Ｎ’‐（ポリ（オキシテトラフルオロエチレン、オキシジフルオロメチレン）ビス（ジフルオロメチレン））ビスオクタデカンアミド、ポリ（イミノ‐１，２‐エタンジイル）、α‐ヒドロ‐ω‐アミノ‐エトキシル化（アジリジンの平均モル比１０００モルを有する）、ポリ（イミノ‐１，２‐エタンジイル）、α‐ヒドロ‐ω‐アミノ‐エトキシル化、ポリヒドロキシステアラミドプロピルジメチルアミン。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのエステルを含んでもよい：ノナン酸エチル、乳酸エチル、ピルビン酸エチル、酢酸ブチルシクロヘキシル、ビス（１‐メチルヘプチル）‐２‐ブテンジオエート、安息香酸、２‐ヒドロキシ‐２‐ブチルオクチルエステル、ヘキサン二酸、ビス（２‐ヘプチルウンデシル）エステル、酢酸ベンジル、安息香酸ベンジル、乳酸ブチル、酢酸ｎ‐ブチル、安息香酸アルキル、酪酸ｎ‐オクチル、酢酸ブチルシクロヘキシル、ブテン二酸、エステル（Ｅ），ビス（Ｃ１２‐１５‐アルキル）、１，３‐二酢酸グリセロール、アジピン酸ジブチル、シュウ酸ジブチル、セバ酸ジブチル、ブタン二酸エステル、ヒドロキシ‐ビス（２‐ブチルオクチル）、マレイン酸ジオクチル、ブタン二酸エステル、ビス（２‐エトキシエチル）、アスパラギン酸、Ｎ‐アセチル‐ジエチルエステル、シュウ酸ジエチル、セバシン酸ジエチル、コハク酸ジエチル、ジオクチル２，６‐ナフタレート、アジピン酸ビス（２‐エチルヘキシル）、セバシン酸ビス（２‐エチルヘキシル）、コハク酸ビス（２‐エチルヘキシル）、アジピン酸ジヘキシル、アジピン酸、ジヘキシルデシルエステル、デカン二酸、ビス（２‐ヘキシルデシル）エステル、アジピン酸ジイソブチル、シュウ酸ジ‐ｓｅｃ‐ブチル、
アジピン酸ビス（２‐ヘキシルデシル）、アジピン酸ジイソデシル、ビス‐（１‐メチルヘプチル）エステル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソデシル、セバシン酸ジイソプロピル、炭酸、ジメチルエステル、マレイン酸ジメチル、シュウ酸ジメチル、フタル酸ジメチル、コハク酸ジメチル、デカン二酸エステル、ビス（２‐オクチルドデシル）、アジピン酸ジプロピル、シュウ酸ジプロピル、イソオクタデカン酸、ペンタエステルと２，２’‐（オキシビスメチレン）ビス［２‐ヒドロキシメチル‐１，３‐プロパンジオール］、アジピン酸ビス（トリデシル）、３‐ヒドロキシ‐１，２，４‐ブタントリイルトリ（２‐エチルヘキサノエート）、酢酸エチル、レブリン酸エチルアセタール、レブリン酸エチルグリセリンアセタール、プロパン酸、２‐ヒドロキシエチルエステル、ミリスチン酸エチル、［２‐（１‐エトキシエトキシ）エチル］ベンゼン、フェニル酢酸エチル、酢酸２‐エチルヘキシル、安息香酸２‐エチルヘキシル、１，２，３‐プロパントリイルトリス［アセトキシオクタデカノエート］、１，２，３‐プロパントリイルトリス［（Ｒ）‐１２‐（アセトキシ）オレエート］、ラウリン酸ヘキシル、２‐ヒドロキシ安息香酸、２‐ヘキシルドデシルエステル、２‐メチルペンタン‐２，４‐ジオール、酢酸イソペンチル、酢酸イソブチル、安息香酸イソブチル、安息香酸、２‐ヒドロキシ‐イソヘキサデシルエステル、イソプロパノールアミンラノレート、酢酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル（ＭＩＬ）、パルミチン酸イソプロピル、ポリ（オキシ‐１，２‐エタンジイル）ポリ（オキシ‐１，２‐プロパンジイル）、α‐イソデシル‐ω‐カルボキシメトキシ‐１‐メチルエチルエステル、アマニ油のポリグリセリル‐４エステル、２‐メトキシ‐１‐メチルエチルアセテート、酢酸メチル、ラウリン酸／ミリスチン酸メチル、オレイン酸／パルミチン酸／リノール酸／ステアリン酸メチル、パーム核油のポリグリセリル‐４エステル、ラウリン酸／セバシン酸ポリグリセリル‐４、カプリル酸／カプリン酸ポリグリセリル‐６、ポリプロパンジオール、プロパンジオール、ジカプリル酸プロパンジオール、酢酸プロピル、安息香酸プロピル、炭酸プロピレン、安息香酸オクタデシル、酢酸１，１‐ジメチルエチル、プロピオン酸テトラデシル、酢酸テトラヒドロフルフリル、酢酸テトラヒドロフルフリル、トリアセチン、クエン酸トリブチル、トリデカン酸グリセロール、トリオクタン酸グリセロール、プロパン‐１，２，３‐トリイル２‐エチルヘキサノエート、１，２，３‐プロパントリイルトリス（１２‐ヒドロキシオクタデカン酸）、プロパン‐１，２，３‐トリイル３，５，５‐トリメチルヘキサノエート、クエン酸トリイソプロピル、１，２，３‐プロパントリイルトリイソオクタデカノエート、トリラウリン酸グリセロール、プロパン‐１，２，３‐トリイルトリス［（９Ｚ，１２Ｚ）‐オクタデカ‐９，１２‐ジエノエート］、トリミリスチン酸グリセロール、１，２，３‐プロパントリイルトリオレエート、トリパルミチン酸グリセロール、トリステアリン酸グリセロール、プロパン‐１，２，３‐トリイルトリウンデカノエート、炭酸エチレン、ジヒドロ‐５‐ペンチル‐２（３Ｈ）‐フラノン、クエン酸トリエチル、トリヘプタノイン、ウンデシレン酸ヘプチル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸エチルヘキシル、ジカプリリルエーテル、炭酸ジカプリリル、アセチルクエン酸トリブチル、コハク酸ジオクチル、コハク酸ジカプリリル、コハク酸ジイソオクチル、ラウリン酸イソアミル、ココカプリレート、ココカプリレートカプレート。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのエーテルを含んでもよい：エタノール、２‐（２‐ブトキシエトキシ）‐、１‐アセテート、２‐（２‐ブトキシエトキシ）エタノール、２‐ブトキシエタノール、２‐ブトキシエチルアセテート、１，１’‐［メチレンビス（オキシ）］ジブタン、ジオクチルエーテル、ジエチレングリコールジエチルエーテル、ジ（３‐メチルブチル）ヒドロキシブタンジオエート、ジメチルエーテル、グルタル酸ジメチル、１，３‐ジオキソラン、ジプロピレングリコールジメチルエーテル、ジプロピレングリコールイソボルニルエーテル、２‐（２‐エトキシエトキシ）エタノール、２‐（２‐エトキシエトキシ）エチルアセテート、エタン、１，１’‐オキシビス、１‐エトキシ‐１，１，２，２，３，３，４，４，４‐ノナフルオロブタン、プロパン、２‐（エトキシジフルオロメチル）‐１，１，１，２，３，３，３‐ヘプタフルオロ、２‐エチルヘキシル‐６‐ベンジル‐２，５‐ジオキソピペラジン‐３‐イルアセテート、ポリ（オキシ‐１，２‐エタンジイル），α‐（テトラヒドロ‐２‐フラニル）メチル‐ω‐ヒドロキシ‐、イソオクチルラクトイルタレート、イソオクチルタレート、１‐メトキシヘキサン、１，１，１，２，３，３，３，４，４‐ノナフルオロ‐４‐メトキシブタン、２‐（ジフルオロメトキシメチル）‐１，１，１，２，３，３，３‐ヘプタフルオロプロパン、１‐メチルピロリドン、ジメトキシメタン、クロスポリマーポリアクリレート‐１０、ｔｅｒｔ‐ブチルメチルエーテル、２，２’‐（エチレンジオキシ）ジエタノール、トリメチルペンタノールヒドロキシエチルエーテル、ポリグリセリル‐１０イソステアリルエーテル。

特に、前記非水溶媒は、ポリエチレングリコールエーテル（ＰＥＧ）および／またはポリプロピレングリコールエーテル（ＰＰＧ）、特に、以下の群から選択される少なくとも１つのエーテルを含んでもよい：メトキシＰＥＧ‐２５、メトキシＰＥＧ‐７、ＰＥＧ‐１０、ＰＥＧ‐１２、ＰＥＧ‐１２グリセリルリノレート、ＰＥＧ‐１６、ＰＥＧ‐１４、ＰＥＧ‐１８、ＰＥＧ‐１３５、ＰＥＧ‐１５０、ＰＥＧ‐２０、ＰＥＧ‐２００、ＰＥＧ‐２ベンジルエーテル、ＰＥＧ‐２００水素化グリセリルパルメート、ＰＥＧ‐２２０、ＰＥＧ‐３メチルエーテル、ＰＥＧ‐３２、ＰＥＧ‐３３、ＰＥＧ‐３５０、ＰＥＧ‐４、ＰＥＧ‐４５、ＰＥＧ‐４メチルエーテル、ＰＥＧ‐４０、ＰＥＧ‐４５、ＰＥＧ‐５００、ＰＥＧ‐５５、ＰＥＧ‐６、ＰＥＧ‐７、ＰＥＧ‐８、ＰＥＧ‐９、ＰＥＧ‐８０、ＰＥＧ‐９０、ＰＥＧ‐６メチルエーテル、ＰＥＧ‐７メチルエーテル、水素化ＰＥＧ‐８０グリセリルパルメート、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１／２共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１０／３０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１０／６５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１０／７０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１１６／６共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１２／３５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１２５／３０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１５／１５酢酸、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１５０／３５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１６／１７共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１６０／３０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１６０／３１共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１７／６共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１８／４共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐１９／２１共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２０／２０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２０／６０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２０／６５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２０／９共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２００／４０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２００／７０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２２／２５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２３／１７共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２３／５０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２４０／６０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２５／３０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２６／３１共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐２８／３０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３／１７共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３０／３５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３０／３３共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３０／３５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３０／５５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３５／４０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３５／９共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐３８／８共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐４／２共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐５／３０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐５／３５共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐５０／４０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐６／２共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐７／５０共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐８／１７共重合体、ＰＥＧ／ＰＰＧ‐８／５５共重合体、ＰＰＧ‐１０ブタンジオール、ＰＰＧ‐１０カプリルエーテル、ＰＰＧ‐１０ラウリルエーテル、ＰＰＧ‐２メチルエーテル、ＰＰＧ‐２酢酸メチルエーテル、ＰＰＧ‐２プロピルエーテル、ＰＰＧ‐２プロピルエーテル、ＰＰＧ‐３カプリルエーテル、ＰＰＧ‐３メチルエーテル、ＰＰＧ‐４メチルエーテル、ＰＰＧ‐５カプリルエーテル、ＰＰＧ‐５５グリセリルエーテル、ＰＰＧ‐６カプリルエーテル、ソルベス‐２０、ソルベス‐３０、ソルベス‐４０、ソルベス‐６、ステアレス‐１２。

前記非水溶媒は、Ｄ‐グルコノ‐１，５‐ラクトンおよび／またはブチロラクトンから選択される少なくとも１つのラクトンを含んでもよい。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのシリコーンまたはシロキサンを含んでもよい：環状ポリマーメチルエトキシシロキサン、テトラデカメチルシクロヘプタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、デカメチルシクロペンタシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、ヘキサメチルシクロトリシロキサン、プロピルトリメチコン。

前記非水溶媒は少なくとも１つの有機硫黄、例えば、ジメチルスルホン、および／または少なくとも１つの有機リン化合物、例えば、リン酸トリエチルを含んでもよい。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つの鉱油および／または植物油および／またはワックスを含んでもよい：大西洋メンハーデン水素化油（ラテン語でｂｒｅｖｏｏｒｔｉａ ｔｙｒａｎｎｕｓ）、オリーブ樹の果実もしくはポッドの油（ラテンｏｌｅａ ｅｕｒｏｐａｅａ）、東洋ケシ種子油（ラテン語でｐａｐａｖｅｒ ｏｒｉｅｎｔａｌｅ）、共通ヒマシ種子油（ラテン語でｒｉｃｉｎｕｓ ｃｏｍｍｕｎｉｓ）、サメ肝油、トール油、オイルダイフウシノキ、コーン油、ラノリン油、ホホバ油。

前記非水溶媒は、以下の群から選択される少なくとも１つのテルペンおよび／または精油を含んでいてもよい：リモネン、テルペンおよびテルペノイド、ｏｃｔｅａ ｑｕｉｘｏｓ葉油、テルピネオール。

特に、前記非水溶媒は以下を含んでもよい：
‐前記組成物の全重量の、特に１５重量％〜８０重量％、より具体的には３１．２５重量％〜４３．７５重量％のエタノール；および／または
‐前記組成物の全重量の、特に１０重量％〜８０重量％、より具体的には３１．２５重量％〜４３．７５重量％のミリスチン酸イソプロピル（ＭＩＰ）。

前記非水溶媒は、以下をさらに含んでもよい：
‐前記組成物の全重量の、特に５０重量％〜９０重量％、より具体的には６４．８０重量％〜７９．８０重量％のイソクチルスクシネート；および／または
‐前記組成物の全重量の、特に１０重量％〜３０重量％、より具体的には１６．２０重量％のココナッツアルカン、ココカプリレートおよびカプレートの混合物。

前記組成物はまた、防虫性脂肪酸と相乗的に作用することができる追加の防虫成分を含んでいてもよく、これは、時間経過による有効性をさらに改善させ、その防虫特性をより多くの有害な昆虫種に拡張できる可能性がある。

特に、前記組成物は、０．１重量％〜２０重量％、特に３重量％〜４重量％の追加の防虫成分を含んでもよい。

前記追加の防虫成分は、ｐ‐メンタン‐３，８‐ジオール（ＰＭＤ）およびそれを含む全ての活性薬剤、Ｎ，Ｎ‐ジエチル‐３‐メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）、イカリジン、ブチルアセチルアミノプロピオン酸エチル（ＩＲ３５３５）、Ｎ，Ｎ‐ジエチルフェニルアセトアミド（ＤＥＰＡ）、テルペン、テルペノイド、植物油、酢、リモノイド、フェニルプロパノイド、精油、ピレスロイド、天然ピレトリン、ラクトン、ピペロニル誘導体、ピペリン、ベンジルアルコール、マラチオン、リンダン、またはこれらの成分の少なくとも２つの混合物、の中から選択されてもよい。

特に、ｐ‐メンタン‐３，８‐ジオール（ＰＭＤ）は、蚊のような吸血性昆虫の咬傷または刺傷を忌避するのに特に有効な植物由来成分である。

追加の防虫成分は特に、少なくとも１つの精油、特にジャワシトロネラ、ゼラニウム、パルマローザ、ラバンジン、ラベンダー、ミント、チョウコウ、アニス、およびシナモンの精油から選択される精油を含んでもよい。

特に、追加の防虫成分は、例えば、Ｃｉｔｒｅｐｅｌ（登録商標）およびＣｉｔｒｉｏｄｉｏｌ（登録商標）の商品名で市販されている精油のような、レモンユーカリまたはシトロネラに由来する精油を含んでもよく、このような油は、ｐ‐メンタン‐３，８‐ジオールの既知の天然源である。

追加の防虫成分はまた、以下の群から選択される少なくとも１つの成分を含んでもよい：
‐テルペンまたはテルペノイド、例えばシトロネラル、ゲラニオール、リナロール、メントール、ネロリドール、テルピン‐４‐オール、ゲジュニン、クアシンまたはヌートカトンタイプ；
‐植物油、例えばニーム油またはアンディロバ油；
‐酢、例えばクアシア酢；
‐リモノイド：例えばアザジラクチンまたはアンジロビン；
‐フェニルプロパノイド、例えばオイゲノールまたはシンナムアルデヒド；
‐ラクトン、例えばネペトロラクトン、δ‐デカラクトンまたはδ‐ウンデカラクトンタイプ；
‐ピペロニル誘導体、例えば酢酸ピペロニル、ピペロニルアセトン、ピペロニルアルデヒド、ピペロニルアルコール（セサモール）、ジラピオールまたはピペロングミンタイプ；
-ピペリン、例えば単純ピペリン、テトラヒドロピペリン、ビエタミベリン、ブトピプリンおよび／またはその塩、またはピペラジンタイプ；
-その他の種類の成分、例えば、ウンデカノン、６‐メチル‐５‐ヘプテン‐２‐オン、ジメチコン、または１，２‐オクテンジオールなど。

前記組成物は、不飽和脂肪酸、特にオレイン酸を含有する安定化成分をさらに含んでもよい。

〔実験〕
実験室における試験手順の間、防虫剤組成物のいくつかのサンプルを、時間経過によるそれらの有効性を試験するために調製した。

これを行うために、サンプルの評価の前に、タイガー・モスキート（ラテン語でＡｅｄｅｓ ａｌｂｏｐｉｃｔｕｓ）を含むいくつかのモスキート種の約５０の成体雌検体を５０×５０×３０（ｃｍ）のプレキシガラスケージ中に封入し、次いでこれらの検体の攻撃性を、防虫剤組成物でコーティングされていない「対照」である前腕を３０秒間ケージ中に導入することによって試験した。この試験の終わりに、前腕への着地および／または刺傷の試みが少なくとも１０回観察された。

次に、サンプルを同じ実験手順に従って順番に試験した。その工程を以下に説明する。特に、使用される手順は、ＷＨＯの「トピカルガイドライン（ＷＨＯＰＥＳ ２００９）」の「ヒト皮膚に対する蚊忌避剤の有効性試験ガイドライン-ＷＨＯ／ＨＴＭ／ＮＴＤ／ＷＨＯＰＥＳ／２００９．４」に準拠している。

最初に、試験サンプルの投与量を、特に約１ｇ／６００ｃｍ^２の濃度で「試験」前腕に適用した。

次に、サンプルを再適用せずに、１時間のインターバルを挟みながら、それぞれ３分間の９つの試験期間Ｐ０、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８（初期期間Ｐ０は適用の瞬間に相当し、最後の期間Ｐ８は、適用後８時間に相当する）の間、蚊を含むケージの中へ「試験」前腕を導入した。各Ｐ０〜Ｐ８試験期間中に、「試験」前腕と、「対照」前腕との間の着地および／または咬合の数の阻害ＰＩの割合を計算することによってサンプルの有効性を評価した。

〔実施例１〕
最初の一連の試験の間に、防虫剤組成物の４つのサンプルを調製した：
-２つの「対照」サンプルＷＷ１、ＷＷ３（水性溶媒）は、それぞれ８７．２５重量％の水および０．２５重量％のラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）界面活性剤を含む：
‐‐ＷＷ１サンプル：１２．５重量％のラウリン酸；
‐‐ＷＷ３サンプル：３７．５重量％のラウリン酸；
-２つの「試験」サンプルＷＬ１、ＷＬ３（非水溶媒）は以下を含む：
‐‐サンプルＷＬ１：４３．７５重量％のエタノール、４３．７５重量％のミリスチン酸イソプロピル（ＭＩＬ）および１２．５重量％のラウリン酸；
‐‐サンプルＷＬ３：３１．２５重量％のエタノール、３１．２５重量％のミリスチン酸イソプロピル（ＭＩＬ）および３７．５重量％のラウリン酸。

特に、「試験」サンプルは約０重量％の水を含み、その結果、それぞれが水を含まない組成物が形成された。

これらの４つのサンプルＷＷ１、ＷＷ３、ＷＬ１、ＷＬ３のそれぞれを、上記で説明した実験手順に従って試験し、各期間Ｐ０〜Ｐ８で得られたＰＩ割合を、図１ａ（サンプルＷＷ１およびＷＬ１について）および図１ｂ（サンプルＷＷ３およびＷＬ３について）のグラフに記載する。

ＷＷ１、ＷＷ３「対照」サンプルについては、初期期間Ｐ０の間、ベースライン有効性は比較的低く、ＷＷ１サンプルについては６１．４５％のＰＩ割合、ＷＷ３サンプルについては２１．７０％のＰＩ割合であった。さらに、ＰＩ割合がＷＷ１サンプルについての第３の期間Ｐ２から、または、より高濃度のラウリン酸を含有するＷＷ３サンプルについての第２の期間Ｐ１からさえ、０％に低下したので、この有効性は時間経過に伴い急速に減少した。

一方、ＷＬ１、ＷＬ３「試験」サンプルについては、９つの期間Ｐ０〜Ｐ８の間、有効性は非常に高く、ラウリン酸１２．５％を含むＷＬ１サンプルについては、ＰＩ割合は９０％を超え、または９５％を超えた。特に、最後の試験期間Ｐ８の最後に、サンプルＷＬ１、ＷＬ３は、それぞれ９６．８７％および９３．５６％のＰＩ割合を有していた。

このように、この第１の一連の試験の間に得られた結果は、ラウリン酸を非水溶媒と組み合わせた、特に水を含まない防虫剤組成物の、ラウリン酸を水性溶媒と使用する組成物に関して、時間経過の有効性の著しい増加を強調した。

〔実施例２〕
第２の一連の試験では、防虫剤組成物の７つのサンプルを調製し、各サンプルは水を含まず、以下を含む：
-ラウリン酸および／または別のタイプの防虫成分を含む防虫成分；
-以下を含む非水溶媒：
--エタノール（組成物の全重量の４１．７５重量％〜４８重量％）；および
--ミリスチン酸イソプロピル（ＭＩＬ）（組成物の全重量の４１．７５重量％〜４８重量％）。

これらのサンプルのうち、４つの「対照」サンプルＷＬ１、Ｗ４、Ｗ１１、Ｗ８が準備され、それぞれは、単独タイプの防虫成分を含んでいた。したがって：
-サンプルＷＬ１は、最初の一連の試験の間に調製されたものと同様に、ラウリン酸（１２．５重量％）を含んでいた；
-サンプルＷ４は、ｐ‐メンタン‐３，８‐ジオール（ＰＭＤ）（３重量％）を含んでいた；
-サンプルＷ１１は、Ｎ，Ｎ‐ジエチル‐３‐メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）（３重量％）を含んでいた；
-サンプルＷ８は、ラバンジン精油（４重量％）を含んでいた。

さらに、３つの「試験」サンプルＷＬ４、ＷＬ１１、ＷＬ８が準備され、それらの各々はサンプルＷＬ１と同じ割合（１２．５重量％）でラウリン酸を含み、対応するサンプルＷ４、Ｗ１１、Ｗ８と同じ割合で、サンプルＷ４、Ｗ１１、Ｗ８中に存在する３つの他のタイプの防虫成分の１つとそれぞれ混合された。したがって：
-サンプルＷＬ４は、３重量％のＰＭＤを含んでいた；
-サンプルＷＬ１１は３重量％のＤＥＥＴを含んでいた；
-サンプルＷＬ８は、４重量％のラバンジン精油を含んでいた。

これらの７つのサンプルのそれぞれを、上記の実験手順に従って試験し、上記のＰＩ割合が９９％以上である時間に対応するそれらの完全保護時間（ＣＰＴ）を、図２のグラフに記載した。

「対照」サンプルＷＬ１、Ｗ４、Ｗ１１、Ｗ８については、完全保護時間は低かった（「ＰＭＤ」単独サンプルＷ４については約３時間、「ＤＥＥＴ」単独サンプルＷ１１については４時間）か、またはゼロでさえあった（「ラウリン酸単独」サンプルＷＬ１についてはＰＩ割合が初期期間Ｐ０中にわずか９７．９％であった）。

一方、「試験」サンプルＷＬ４、ＷＬ１１、ＷＬ８については、完全保護時間がより長いことが証明された。実際、この時間はラウリン酸と、ＰＭＤおよびラバンジン精油それぞれと混合したサンプルＷＬ４、ＷＬ８については８時間にも達し、これは、これらの防虫成分の１つのみを含有する、対応する「対照」サンプルＷＬ１、ＷＬ４、ＷＬ８と比較して、有効性の非常に著しい増加を表す。

〔実施例３〕
第３の一連の試験では、防虫剤組成物の４つのサンプルを調製し、各サンプルは水を含まず、以下を含む：
-ラウリン酸および／または別のタイプの防虫成分を含む防虫成分；
-以下を含む非水溶媒：
--イソクチルスクシネート（組成物の全重量の６４．８０重量％〜７９．８０重量％）；および
--ココナッツアルカン、ココナッツカプリレートおよびカプレートの混合物（組成物の全重量の１６．２０重量％）。

これらのサンプルのうち、２つの「対照」サンプルＡＳＰＦ０７、Ｗ１２が準備され、それぞれは、単独タイプの防虫成分を含んでいた。したがって：
-サンプルＡＳＰＦ０７には、ブチルアセチルアミノプロピオン酸エチル（ＩＲ３５３５）（４重量％）が含まれていた；
-試料Ｗ１２はイカリジン（４重量％）を含んでいた。

さらに、２つの「試験」サンプルＡＳＰＦ０８、ＷＬ１２が準備され、それぞれはサンプルＷＬ１と同じ割合（１２．５重量％）でラウリン酸を含み、サンプルＡＳＰＦ０７、Ｗ１２中に存在する他の２つのタイプの防虫成分のうち１つと、対応するサンプルＡＳＰＦ０７、Ｗ１２と同じ割合でそれぞれ混合された。したがって：
-サンプルＡＳＰＦ０８は４重量％のＩＲ３５３５を含んでいた；
-試料ＷＬ１２は４重量％のイカリジンを含んでいた。

これらの４つのサンプルのそれぞれを、上記の実験手順に従って試験し、上記のＰＩ割合が９９％以上である時間に対応する、それらの完全保護時間（ＣＰＴ）を、図３のグラフに記載した。これはまた、第２の一連の試験の間に得られ、そして図２に提示される結果を含む。

これらの４つのサンプルについて、第２の一連の試験中に観察された結果と同様の結果が得られた：
-「対照」サンプルＡＳＰＦ０７、Ｗ１２の低い完全保護時間（「ＩＲ３５３５」単独サンプルＡＳＰＦ０７では約３時間、「イカリジン」単独サンプルＷＬ１１では約４時間）；
-「試験」サンプルＡＳＰＦ０８、ＷＬ１２の長い完全保護時間、すなわち、ＩＲ３５３５とラウリン酸とを混合したサンプルＡＳＰＦ０８の５時間、または、イカリジンとラウリン酸とを混合したサンプルＷＬ１２の７時間。

したがって、これらの第２および第３の一連の試験の間に得られた結果は、本発明による脂肪酸の防虫特性と、非水溶媒を含む組成物中の追加成分との間の相乗効果を強調することができ、前記効果は、脂肪酸または他のタイプの防虫成分のみを含む組成物と比較して、防虫剤組成物の時間経過における有効性の著しい増加をもたらした。

図１ａおよび１ｂは、脂肪酸および非水溶媒を有する無水防虫剤組成物の経時的有効性を強調するために、本発明に基づく、２つの異なる濃度の、同じ防虫性脂肪酸を含む組成物のサンプルについて実験室で実施された第１の一連の比較試験の結果を示すグラフであり、前記サンプルはさらに、水、特に水性溶媒を含む（「対照」サンプル）か、または水を含まない、特に非水溶媒を含む（「試験」サンプル）。 図２は、非水溶媒を含む無水防虫剤組成物における、脂肪酸と追加成分との相乗効果を強調するために、本発明に基づく、同じ濃度の防虫性脂肪酸と、非水溶媒とを含む無水サンプル間の第２の一連の比較試験の結果を示すグラフであり、前記サンプルのいくつかは、追加の防虫成分をさらに含む。 図３は、上述した第２の一連の試験と同じ手順で行われた第３の一連の比較試験において、４つの他のサンプルで得られた結果を補うことによって、図２に示された結果を示すグラフである。

Claims (16)

1. 以下を含む防虫剤組成物：
   ９〜２１個の炭素原子を有する１つ以上の脂肪酸を含む防虫成分と、
   非水溶媒と、
   １重量％未満の水と、
   を含む防虫剤組成物。
2. 前記防虫性脂肪酸が１２個の炭素原子を有することを特徴とする、請求項１に記載の防虫剤組成物。
3. 前記防虫性脂肪酸がカルボン酸、特にラウリン酸を含むことを特徴とする、請求項１または２に記載の防虫剤組成物。
4. 前記防虫性脂肪酸が飽和または不飽和脂肪酸を含むことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
5. 水を含まないことを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
6. 前記防虫性脂肪酸が、特にコプラ油、パーム油、アルガン油、アーモンド油、ヒマシ油、アボカド油、コムギ胚芽油から選択される少なくとも１つの加水分解植物油、またはこれらの油の少なくとも２つの混合物に由来することを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
7. ５重量％〜５０重量％、特に１２．５重量％〜３７．５重量％の前記防虫性脂肪酸を含むことを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
8. 前記非水溶媒は、アルコール、酸、アルカン、アルケン、アルデヒド、アミン、アミド、ケトン、エステル、エーテル、ラクトン、シリコーン、シロキサン、有機硫化物、有機リン化合物、鉱油、植物油、ワックス、テルペン、精油から選択される少なくとも１つの成分、またはこれらの成分のうち少なくとも２つの混合物を含むことを特徴とする、請求項１〜７のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
9. 前記非水溶媒が、前記組成物の全重量の、特に１５重量％〜８０重量％、より具体的には３１．２５重量％〜４３．７５重量％のエタノールを含むことを特徴とする、請求項８に記載の防虫剤組成物。
10. 前記非水溶媒が、前記組成物の全重量の、特に１０重量％〜８０重量％、より具体的には３１．２５重量％〜４３．７５重量％のミリスチン酸イソプロピルを含むことを特徴とする、請求項８または９に記載の防虫剤組成物。
11. 前記非水溶媒が、前記組成物の全重量の、特に５０重量％〜９０重量％、より具体的には６４．８０重量％〜７９．８０重量％のイソクチルスクシネートを含むことを特徴とする、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
12. 前記非水溶媒が、特に前記組成物の全重量の、１０重量％〜３０重量％、より具体的には１６．２０重量％のココナッツアルカン、ココカプリレートおよびカプレートの混合物を含むことを特徴とする、請求項８〜１１のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
13. 前記防虫性脂肪酸と相乗作用することができる追加の防虫成分を含むことを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。
14. ０．１重量％〜２０重量％、特に３重量％〜４重量％の追加の防虫成分を含むことを特徴とする、請求項１３に記載の防虫剤組成物。
15. 前記追加の防虫成分が、ｐ‐メンタン‐３，８‐ジオール、Ｎ，Ｎ‐ジエチル‐３‐メチルベンズアミド、イカリジン、ブチルアセチルアミノプロピオン酸エチル、Ｎ，Ｎ‐ジエチルフェニルアセトアミド、テルペン、テルペノイド、植物油、酢、リモノイド、フェニルプロパノイド、特にラバンジンである精油、ピレスロイド、天然ピレトリン、ラクトン、ピペロニル誘導体、ピペリン、ベンジルアルコール、マラチオン、リンダン、またはこれらの成分の少なくとも２つの混合物、の中から選択されることを特徴とする、請求項１３または１４に記載の防虫剤組成物。
16. 不飽和脂肪酸、特にオレイン酸を含有する安定化成分を含むことを特徴とする、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の防虫剤組成物。

Images