JP2002504141A

JP2002504141A - 平胸類オイルまたはその活性画分を含有する組成物およびそれら組成物の昆虫忌避剤としての使用方法

Info

Publication number: JP2002504141A
Application number: JP50440099A
Authority: JP
Inventors: ゲイルマローネ，パメラ; シー．マンカー，ディナイス; ジャド，ステファン
Original assignee: アグラクエスト，インコーポレイテッド
Priority date: 1997-06-16
Filing date: 1998-05-07
Publication date: 2002-02-05
Also published as: EP0989804A1; NZ501679A; WO1998057542A1; AU7367298A; CN1283959A; IL133486A0; AU756465B2

Abstract

(57)【要約】本発明は、平胸類オイル、フラッシュクロマトグラフィーにより得られる平胸類オイルの活性画分または平胸類オイルにおいて見出される脂肪酸の混合物を含有する組成物を含有する、昆虫（特に、蚊、マダニおよびサシバエのような刺撃昆虫）忌避のための組成物を提供する。少なくとも１つのさらなる昆虫忌避剤をさらに含有する、平胸類オイル、平胸類オイルの活性画分または平胸類オイルにおいて見出される脂肪酸の混合物を含有する組成物を含有する、昆虫を忌避するための組成物もまた提供される。平胸類オイル、平胸類オイルの活性画分または平胸類オイルにおいて見出される脂肪酸の混合物を含有する組成物；あるいは少なくとも１つのさらなる昆虫忌避剤をさらに含有する平胸類オイル、平胸類オイルの活性画分または平胸類オイルにおいて見出される脂肪酸を含有する組成物を局所的に適用する工程を包含する、昆虫（特に刺撃昆虫）を忌避する方法が提供される。

Description

【発明の詳細な説明】平胸類オイルまたはその活性画分を含有する組成物およびそれら組成物の昆虫忌避剤としての使用方法技術分野本発明は、局所的な昆虫忌避剤の分野にある。特に、平胸類（アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリを含む）由来のオイル、平胸類オイルの活性画分、ならびに平胸類オイルまたはその活性画分およびシトロネラまたはシトロネラおよびサポニンを含有する組成物を含有する、効果的な、天然のおよび安全な、サシバエ忌避剤を、提供する。平胸類オイルまたはその活性画分および少なくとも１つの他の昆虫忌避剤を含有する組成物をまた、提供する。さらに、脂肪酸の混合物を含有する、刺撃昆虫を忌避するための組成物を、提供する。そのような組成物を適用する工程を包含する、昆虫を忌避するための方法もまた、提供される。背景技術本発明は、昆虫を忌避するための組成物および方法に関し、そして特に、天然の成分、平胸類（アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリを含む）由来のオイル、そのようなオイルの活性画分、ならびに平胸類オイルまたはその活性画分およびシトロネラまたはDEETのような他の昆虫忌避剤の少なくとも１つを含有する組成物（必要に応じてさらにサポニンを含有する）を使用する、蚊およびサシバエ（例えば、ヌカカ科(ceratopogonid)のハエ）のような刺撃昆虫を忌避するための組成物および方法に関する。特定の脂肪酸の混合物を含有する昆虫を忌避するための組成物、および特定の脂肪酸を含有するそのような組成物を適用する工程を包含する、昆虫を忌避するための方法もまた含まれる。昆虫を忌避する公知の天然オイルには、ロタンダイアル（rotundial）（Vitex rotundifoliaの葉由来、Watanabe Kら（1995）Biotech Biochem 59(10)：1979- 1980）；シトロネラオイル（例えば、米国特許第5,346,922号）；ユーカリオイル（Watanabeら（1993）J．Agric．Food Chem．41：2164-2166）；ニーム(neem) オイル（Sharma VPら（1993）J．American Mosquito Control Association 9(3) ：359-360）；およびHedeoma pulgtoidesのオイル、アニサム（anisum）のオイルおよびキクのオイル（米国特許第5,208,209号）が挙げられる。忌避活性を有する別の天然のオイルは、サポニンである（Sapindus由来のクロダ(Croda)）。サポニンは、シラミを撃退することが示されており、また、忌避剤組成物の塗布粘稠度の改善、および油っこさの減少に役立つ。しかしながら、局所的に付与される昆虫忌避剤として最も広く使用される化合物は、N,N-ジエチル-m-トルアミド（DEET）である。DEETは、子供の皮膚に適用された場合に、痙攣を引き起こすことに関係している。DEETはまた、特定のプラスチックおよび合成ゴムと反応して、皮膚に刺激を引き起こすことが知られている（Watanabeら(1993)、前出）。これらの問題および他の副作用の結果として、ニューヨーク州は、100％ DEETから構成される製品を禁止した。天然の昆虫忌避剤の活性画分もまたあまり知られていない。不均質化合物を化学種に分解する方法は、当該技術分野で周知である。例えば、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーは、有機化合物の高速分解を提供する（例えば、米国特許第4,293,422号を参照のこと）。分離後、溶出した画分は、回収され得、そして目的の活性について試験され得る。 Franz Bencsits(米国特許第5,589,181号)は、特定のC1〜C4脂肪酸アルキルエステルおよび脂肪性アルコール（好ましくは５〜１８の炭素原子を有する）が昆虫忌避活性を有することを報告している。Bencsitsは、C1〜C4脂肪酸アルキルエステルが、菜種油、ヒマワリ油、ピーナッツ油、ピーナッツバター、大豆油、サフラワー種油、クフェア油、ココナツオイル、パーム核油、パーム油、および魚油中に存在するC5〜C9脂肪酸より得られ得ることを開示する。脂肪性アルコールは、パラフィンおよび／またはエテンより得られ得る。Bencsitsは、活性物質、 C₁−C4脂肪酸アルキルエステルおよび／または脂肪性アルコールのエバポレーションを減速するために、天然または天然と同一の植物および／または動物油からなるキャリアを提供し得ることを、さらに開示する。しかし、Bencsitsは、本発明の組成物を教示も示唆もしていない。従って、皮膚に局所的に適用される場合、昆虫（特に刺撃昆虫）を忌避する作用をする天然の安全な物質の必要性が残存する。そのような物質の活性画分もまた、平胸類オイルまたはその活性画分を含有する効果的な組成物、および少なくとも１つの他の昆虫忌避剤（例えば、シトロネラ、DEETまたはサポニン）と組み合わせた平胸類オイルまたはその活性画分を含有する組成物と同様に必要とされる。昆虫を効果的に忌避する脂肪酸の混合物を含有する組成物もまた、必要とされる。発明の要旨本発明は、昆虫（特に刺撃昆虫）を忌避するための方法を提供し、この方法は、平胸類オイル、平胸類オイルの活性画分または脂肪酸の混合物を含有する組成物を、被験体に対し局所的に適用する工程を包含する。昆虫（特に刺撃昆虫）を忌避するための方法であり、平胸類オイル、その活性画分または脂肪酸の混合物および少なくとも１つの他の昆虫忌避剤（例えば、シトロネラまたはDEET）を含有する組成物を被験体の皮膚に局所的に適用する工程を包含する方法もまた提供される。本発明は、平胸類オイルの活性画分または脂肪酸の混合物、あるいは平胸類オイル、その活性画分または脂肪酸の混合物および少なくとも１つの他の昆虫忌避剤（例えば、シトロネラ、DEETまたはサポニン）を含有する組成物を含有する、刺撃昆虫を忌避するための組成物をさらに提供する。図面の簡単な説明図１は、水、スクロース、またはスクロースおよび希釈エミューオイル（サンプル776）で処理した濾紙上に存在する蚊の数を、2.5分間隔で示す。▲（黒三角）は、水処理した濾紙コントロールを示す。□（白い四角）は、スクロース処理した濾紙を示す。■（黒い四角）は、未希釈のサンプル776で覆ったスクロース処理濾紙を示す。△（白い三角）は、サンプル776の50％希釈物で覆ったスクロース処理濾紙を示す。○（白い丸）は、25％に希釈されたサンプル776で覆ったスクロース処理濾紙を示す。図２は、水、スクロース、またはスクロースおよびサンプル776の画分で処理した濾紙上に存在する蚊の数を、５分間隔で示す。■（黒い四角）は、水処理した紙を示す。□（白い四角）は、その上をスクロース処理した紙を示す。▲（黒い三角）は、サンプル776で覆ったスクロース処理紙を示す。△（白い三角）は、画分Ｆ１で覆ったスクロース処理紙を示す。●（黒い丸）は、画分Ｆ２で覆ったスクロース処理紙を示す。図３は、エミューオイルのＦ１画分の¹H NMRスペクトルを示す。図４は、エミューオイルのＦ２画分の¹H NMRスペクトルを示す。図５は、10分間隔ごとに試験肢を刺撃した蚊の平均数を示す。発明の実施の形態本明細書を通じて、種々の文献、特許および特許出願は、同定される引用により引用される。これらの刊行物、特許および特許出願の開示は、本発明が関係する技術の状況をさらに詳細に記述するために、本明細書中で参考として援用されている。本発明は、昆虫（特に刺撃昆虫）を忌避する方法を提供し、この方法は、平胸類（アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリを含む）由来のオイルを用い、このオイルは天然のそして安全な物質である。本発明はまた、平胸類オイルの活性画分を適用する工程を包含する昆虫を忌避する方法を含む。本発明はまた、忌避効果を有する脂肪酸を含有する昆虫を忌避するための組成物を提供する。本発明はまた、脂肪酸の混合物を含有するそのような組成物を局所的に適用する工程を包含する昆虫を忌避する方法を提供する。好ましい実施態様において、純粋な平胸類オイルが、皮膚に適用される。別の好ましい実施態様において、希釈された平胸類オイルが、局所的に適用される。さらに別の実施態様において、平胸類オイルの活性画分が、皮膚に適用される。さらに好ましい実施態様において、平胸類オイルまたはその活性画分および少なくとも１つの他の昆虫忌避剤を含有する組成物が、皮膚に適用される。平胸類オイルまたはその活性画分と組み合わせられ得る適切な昆虫忌避剤としては、N,N-ジエチル-ｍ- トルアミド（DEET）、シトロネラオイル、ロタンダイアルオイル、ユーカリオイル、ニームオイル、Hedeoma pulgioidesのオイル、アニサムのオイル、キクのオイルおよびサポニンが挙げられるが、これらに限定されない。本発明は、平胸類オイル、平胸類オイルの活性画分または脂肪酸の混合物を含有する刺撃昆虫を忌避するための組成物をさらに提供する。平胸類オイル、その活性画分または脂肪酸の混合物および少なくとも１つの他の昆虫忌避剤を含有する組成物もまた含まれる。平胸類オイル、その活性画分または脂肪酸の混合物を含有する組成物と組み合わせら得る適切な昆虫忌避剤としては、N,N-ジエチル- ｍ-トルアミド（DEET）、シトロネラオイル、ロタンダイアルオイル、ユーカリオイル、ニームオイル、Hedeoma pulgioidesのオイル、アニサムのオイル、キクのオイルおよびサポニンが挙げられるが、これらに限定されない。平胸類オイル、その活性画分または脂肪酸の混合物および少なくとも１つの他の昆虫忌避剤を含有する組成物は、驚くべきことに、予想外の相乗的効果を示すことが見出された。これらの組成物の忌避活性は、平胸類オイル、平胸類オイルの活性画分、脂肪酸の混合物または他の昆虫忌避剤単独よりも、非常に大きかった。この相乗的効果はまた、平胸類オイル、および別の昆虫忌避剤の希釈調製物においても観察された。以下の実施例は、当業者に対し、さらなる詳しい指針として提示されて、如何ようにも本発明を限定するものとは解釈されるべきでない。実施例実施例１：蚊の着地および刺撃の頻度に対するエミューオイルの効果エミューオイルが有効な蚊忌避剤であるかどうかを決定するために、純粋なエミューオイル（Zoogen，Inc.，Davis，Ca）を、ボランティアの片手に適用した。他方の手は未処置のままにした。それぞれの手を、蚊（Aedes aegypti）を含むナイロンメッシュかごに入れ、そして30秒間に着地し、そして/または刺撃した蚊の数を記録した。この実験を２回行なった。これらの実験の結果を平均し、表１にまとめる。これらの結果は、局所的に適用されたエミューオイルが有効な蚊忌避剤であることを証明する。局所的に適用されたエミューオイルは、着地する蚊の数を著しく減らし、刺撃を完全に除去する。実施例２時間の経過に伴う蚊忌避剤としてのエミューオイルの有効性局所的に適用されたエミューオイルが、蚊忌避剤として、その効能をどのくらいの期間維持するかを決定するために、処置した手を、適用後15分、30分および 60分で、蚊を入れたかごに曝した。各時点において、着地および刺撃の数を、未処置の手と比較した。２回の実験から得た結果を平均し、表２に提示する。これらの結果は、エミューオイルが、少なくとも30分間、有効な蚊忌避剤であり続けることを示す。実施例３希釈エミューオイルの有効性希釈エミューオイルの有効性を決定するために、エミューオイルを、固定割合に酢酸エチルで希釈し、片手に適用し、そして蚊を入れたかごに挿入した。着地数を記録した。これらの実験を、各希釈レベルにて２回行なった。結果を表３に示す。これらの結果は、希釈量のエミューオイルが蚊を有効に忌避することを証明する。１％程度の希釈でも、エミューオイルは、着地する蚊の数を半分に減少させる。25％エミューオイルでは、蚊の着地数は、未処置の手への着地の10分の１に低下する。従って、エミューオイルは、１％以上の濃度で、有効な昆虫忌避剤である。実施例４エミューオイルの分画およびその画分の有効性 Stillら（1978）J．Organic Chem．43：2923に記載されるのと本質的に同様に、エミューオイルのサンプル(776)（850mg）を水蒸気蒸留し、そしてシリカフラッシュクロマトグラフィー（Bakerシリカゲル、40μm）を用いて分画した。100 ％ヘキサンおよび25％酢酸エチル/ヘキサンを用いて、このカラムから、このサンプルの２個の主要成分を溶出した。画分を、50％ヘキサン/酢酸エチルで展開するシリカプレート上での薄層クロマトグラフィー（TLC）により分析した。プレートをUV光に暴露し（紫外光発色団を示す）、バニリン/硫酸でプレートをスプレーする（高級アルコール類、ステロール類、フェノール類またはエッセンシャルオイル類の存在を示す）ことにより、TLCプレート上の成分を観察した。Ｆ２と称する430mgの透明オイルは、UV活性であり、そしてバニリン/硫酸に対して反応性であることが見出された。第２の成分であるＦ１と称する380mgの淡黄色のオイルは、UV活性がなく、そしてバニリンで染色されなかった。Ｆ１画分およびＦ２画分を、図３および図４で示すように、¹H NMR（300MHz、CDCl₃）により分析した。濾紙のウェッジ（wedge）をスクロースで処理し、粗サンプル776、Ｆ１またはＦ２のいずれかのアリコートで覆うことにより、蚊忌避剤バイオアッセイを行なった。水またはスクロースで処理した濾紙をコントロールとして供給した。Ｆ１およびＦ２のサンプルを、最大強度（full-strength）で試験するか、またはコーンオイルでの最大強度の50％または25％への希釈物で試験した。等間隔の時間で、濾紙のウェッジに着地して摂食した蚊の数を記録した。結果を、図１および図２に示す。図１に示されるように、最大強度の25％まで希釈した場合でも、粗サンプル(7 76)は、スクロース処理紙（sucrose paper）上に着地する蚊の数を著しく減少させる。さらに、図２は、最大強度のおよび最大強度の50％または25％まで希釈したサンプル776のＦ１画分およびＦ２画分の両方が、スクロース処理コントロールと比較すると、蚊の忌避に有効であったことを示す。実施例５ダニ忌避剤としてのエミューオイルの効果エミューオイルが有効なダニ忌避剤であるかどうかを決定するために、試験被験体の手をエミューオイルで処置したが、手の指を未処置のままとした。ポジティブコントールとして、手にUltrathon（3M、Minneapolis、MN）を適用し、指を未処置のままとした。未処置の手を、ネガティブコントロールとして使用した。 Unfed nymphal Western Black-leggedダニを、これらの手の指に置き、それらが、手の処置した皮膚または未処置の皮膚に向かって登っていくのを観察した。処置した皮膚を横断したダニを、「横断（crossing）」と判定した。横断しなかったものを、「忌避」と判定した。１回の判定を記録した後で、ダニを取り除いた。忌避度は、全試験に対してダニが忌避した割合として計算する。例えば、10回の試験のうち８回忌避すれば、忌避度80％となる。この研究において、各被験体は、15分間隔で２時間15分間、ダニ試験をした。これらの結果を、以下に示す：ネガティブコントロール（未処置の皮膚）− 忌避度０％ポジティブコントロール（Ultrathon(3M)）− 忌避度70％エミューオイル− 忌避度40％２時間の試験期間にわたって、忌避度が低下したという徴候はなかった。実施例６蚊刺撃の頻度に対する、エミューオイルおよびシトロネラの組成物の効果シトロネラが、エミューオイルの蚊忌避効果を高めるかどうかを決定するために、エミューオイル単独、ならびにエミューオイルおよびシトロネラを含有する組成物（100％シトロネラオイル30滴/純粋なエミューオイル25mL）の忌避活性 31％DEET）と比較した。シトロネラ（Cymbopagon nardus）のオイルを、Aura Ca cia（Weaverville、CA）から入手した。試験を、Florida Keys、すなわち、Big Pine KeyおよびLittle Pine Keyで行なった。試験中、大気温度は、24〜26℃であり、快晴で微風があった。Aedes ta eniorhynchusは、被験体に接近するかまたは攻撃した蚊のうちの＞99％を占めた。第一の研究では、３人の被験体を純粋なエミューオイルで適用し、１人の被験体をUltrathonを適用し、そして２人の被験体をネガティブコントロールとして提供した。第２の研究において、エミューオイルに、シトロネラのオイルを添加した。３人の被験体をエミューオイルおよびシトロネラを含有する組成物で適用し、２人の被験体をUltrathonを適用し、そして２人の被験体をネガティブコントロールとして提供した。６人の参加者は、Monroe County、Florida、Mosquito Control Serviceの従業員であった。処置は、脚および腕の表面に一様に分けらた。適用の前に、各被験体について、処置表面の表面積を算出した。これらの試験物質を、およそ３mL/表面積650平方センチメートルの投薬率で適用した。試験被験体を、一連の10分期間で刺撃を数え、記録した。数をデータシートに記録した。第１の研究において、試験期間は２時間であり、12回連続の10分間の記録期間であった。第２の研究において、試験領域内で、より多産の場所（すなわち、より高い刺撃率を有する場所）に移動する必要性により、試験を２回の風の強い短い期間にわたって中断した。結果として、この中断を含む全試験期間は、２時間25分間であった。未処置のコントロール肢を有する被験体による研究を通じて、環境刺撃割合を測定した。平均の環境刺撃割合は、両方の研究での試験には充分であり、10分間の間隔あたり、17刺撃と70刺撃の間の範囲であった（平均＝38.5；図５を参照のこと）。エミューオイルおよびポジティブコントロール（Ultrathon）の両方は、この試験期間にわたって蚊を忌避した。エミューオイルおよびシトロネラオイルを含有する組成物は、忌避剤として特に有効であった（図５を参照のこと）。エミューオイル単独の忌避特性は、刺撃の数を10分間あたり平均5.7刺撃に低下させた。エミューオイルおよびシトロネラを含有する組成物は、ポジティブコントロール（Ultrathon）に近く、Ultrathonについての10分間あたり0.2刺撃と比較して、エミューオイル/シトロネラ組成物については10分間あたり0.8刺撃であった。この試験期間にわたって、エミューオイル、エミューオイルおよびシトロネラを含有する組成物、ならびにUltrathonは、Aedes taeniorhynchusからの刺撃の割合を実質的に低下させた。エミューオイルおよびシトロネラを含有する組成物は、エミューオイル単独よりもずっと有効であったので、米国環境保護局(EPA)に登録された蚊忌避剤により提供される保護に匹敵する保護を提供する。エミューオイルおよびシトロネラについては、時間の経過に伴って忌避性が減じる傾向は認められなかった。実施例７ヌカカ科の刺撃ハエの刺撃頻度に対するエミューオイル、シトロネラおよびサポニン組成物の効果刺撃昆虫忌避剤としてのエミューオイル、シトロネラおよびサポニンを含有する組成物の有効性を決定するために、８人のヒト被験体が、実験に参加し、ここで３人の被験体をエミューオイル単独で処置するか、またはシトロネラおよびサポニンとともにエミューオイルで処置した。３人の別の被験体をネガティブコントロールとし、一方２人の被験体は２つの市販の昆虫忌避剤であるUltrathon^TM( DEETベースの忌避剤)およびTreo^TM(植物ベースの忌避剤)で処置した。試験は、３つの場所で行われた：ａ）Big Pine Key，フロリダにて；ｂ）Fair child Tro pical Gardens、マイアミ、フロリダにて；およびｃ）Hopkins Village、Belize 、中央アメリカ。各試験期間中に、温度の範囲は、21〜24℃であり、天候は晴れ、微風であった。２つのエミューオイルの調製物を試験のために調製した：ａ）100％エミューオイル単独；ならびにｂ）20ｍＬエミューオイル＋30滴のシトロネラオイルおよび2ｍＬのサポニン（Sapindus由来のクロダ(Croda)）。比較コントロールとして使用した２つの市販忌避剤は、以下の通りであった：ベースの製品、約32％DEET)；およびｂ）Treo^TM（Primavera Laboratories，Inc ．ネガティブコントロールは、未処置の皮膚であった。試験物質を、試験する被験体の前腕または下腿のいずれかの皮膚に適用した。処置された皮膚の表面の面積を、適用の前に各被験体について計算した。試験物質の適用（Ultrathonを除く）を、3.0mL/650cm²の投薬量で行った。これはEPA登録のために植物起源（herbal）の忌避剤の研究において使用された投薬量に匹敵する。Ultrathonを、製造業者の推奨する１ｍＬ/650cm²の投薬量で適用した。各試験被験体は、１０分おきに開始する連続するサンプリング時間の間、処置表面およびコントロール表面でヌカカ科の刺撃ハエより受けた刺撃の数を記録した。全体の持続試験時間は約１時間であった。EPAは、小刺撃ハエに対する忌避性の主張のために必要な保護持続時間として、１時間を承認する。結果を、以下の表４に示す。刺撃速度は、各試験物質において、コントロールよりも非常に低かった。エミューオイルならびにエミューオイル、シトロネラおよびサポニン組成物を用いる刺撃の速度は、コントロールよりも非常に低く、そしてEPA登録の植物起源の忌避剤であるTreoよりも低かった。エミューオイル、シトロネラおよびサポニン組成物は、多くのサンプリング時間において全体で刺撃を妨げた。根深い刺撃（刺撃後３０分以内に別の刺撃が続く）は、第１のサンプリング時間において被験体１においてのみ、そして第３のサンプリング時間において被験体３においてのみ記録された。従って、エミューオイルは、シトロネラのような植物起源の忌避剤と組み合わせられる場合に、明白な相乗的効果を有する。実施例８エミューオイルの相乗的忌避剤効果エミューオイル調製物を、エタノールを用いてエミューオイルの最終濃度を0. 02％に希釈して調製した。OFF!Skintastic^TM(S.C.Johnson)をエタノールを用いて、最終濃度0.01％に希釈した。希釈OFF!および希釈エミューオイルの１：１溶液（容量基準）を調製した。10ｍＬの希釈0.01％OFF!、10mLの希釈0.02％エミューオイル、および10mLのエタノールからなる１：１：１溶液を調製した。エミューオイルが相加的および／または相乗的効果を他の昆虫忌避剤と組み合わせた場合に有するか否かを決定するために、これらの調製物を単独および組み合わせて試験した。各調製物をボランティアの手に適用し、20秒間、Aedes aegy pti蚊の集団に曝露した。各調製物について、試験を３回繰り返した。ポジティブコントロール調製物は、100％エミューオイルまたは100％OFF!のいずれかであった。ネガティブコントロールは、未処置皮膚であった。この試験の結果を、以下の表５に示す。これらの結果は、希釈したエミューオイルが、他の希釈忌避剤（この場合はDE ETベースの忌避剤）と組み合わせた場合、相加的忌避効果および相乗的忌避効果の両方を有したことを示す。実施例９上記の実施例４において特徴付けられたエミューオイルの活性画分のNMRスペクトルは、脂肪酸のスペクトルと対応することが見出された。エミューオイルに存在することが公知の特定の脂肪酸の種々の割合を含有する組成物を調製し、そして忌避活性について試験した。以下の表６は、１つのそのような組成物の化学組成、ならびに以前に忌避剤でないことが示されているコーンオイル、および近年BiteBlocker^TM(Consep，Inc.，Bend，OR)として市場に導入された昆虫忌避剤の成分である大豆油と比較した場合の情報を示す。表６に載せたコーンオイルおよび大豆油中の脂肪酸の割合は、deMan，John M，PRINCIPLES OF FOOD CHEMISTR Y(Avi publishing Co.，1980)からである。エミューオイルにおける脂肪酸の割合は、FASTRAX Ratites，Inc.，Santa Ynez，CAから入手し、そしてエミューオイルの抗炎症活性を報告したWO92/08470(Ghoshら)において公開された。試験は、前述の実施例において報告された以前の実験における通りに行った。試験は、ニューメキシコ（New Mexico）における野生生物区域において屋外で行った。ここでの優勢な蚊の種は、Aedes vexans（攻撃的な刺撃昆虫）である。試験は、夏に午後早く（14:30〜16:30、試験１）および午後遅く／夕方早く（15:15 〜19:15、試験２）に、小川の近くで、標高約2500メートルにおいて行った。２つの別個の試験において、全員で４人の被験体に、一方の前腕に対して、表６に示す約2.5ｍＬの脂肪酸組成物を適用した。各被験体の他方の前腕は、処置せず、コントロールとした。試験１試験１において、３人の被験体が、２時間の時間、曝露された。周囲の刺撃を、各未処置前腕において、１分あたり３刺撃で概算した。２時間の試験時間にわたり、いずれの試験被験体の処置された腕の表面も、刺撃を受けなかった。試験２試験２において、１人の被験体が、４時間の時間、曝露された。前腕あたりの周囲の刺撃速度を、各24-10分の時間において測定した。周囲の刺撃速度は、平均で１分間に0.5刺撃であり、１分間に0〜1.5刺撃の範囲内である。試験被験体は、組成物の適用後、約225分で、処置された前腕表面に１つの刺撃を受けた。対照的に、試験被験体は、240分の試験時間の間、未処置コントロール前腕表面に全部で116の刺撃を受けた。従って、これらの結果は、平胸類オイル中に存在する脂肪酸の混合物を含有する組成物が昆虫忌避剤として効果的であることを実証する。本発明をここで充分に記述してきたが、当業者は、同様のことを、本発明の精神および範囲から逸脱することなく、また過度の実験を行なうことなく、広範囲の等価なパラメーター、濃度および条件内で行ない得ると理解する。本発明は、それらの特定の実施態様に関連して記述されているが、さらなる改変が可能であることが理解される。本願は、本発明の任意の変形、使用または適応（これらは、一般に、本発明の原理に従っており、本発明が関係する技術範囲内の公知または通例の実施に入るような本開示からの逸脱、および添付の請求の範囲に従って前述の必須の特徴に適用され得る本開示からの逸脱を含めて）を包含することを意図している。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ

Claims

【特許請求の範囲】１．平胸類オイルを含有する、昆虫を忌避するための組成物。２．前記平胸類が、アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。３．平胸類オイルの活性画分を含有する、昆虫を忌避するための組成物。４．前記平胸類が、アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリからなる群より選択される、請求項３に記載の組成物。５．前記活性画分が、フラッシュクロマトグラフィーにより得られるエミューオイルの画分であり、図３の¹H NMR（300MHz、CDCl₃）スペクトルを有し、紫外光に活性であり、そしてバニリン/硫酸に対して反応性である、請求項４に記載の組成物。６．前記活性画分が、フラッシュクロマトグラフィーにより得られるエミューオイルの画分であり、図４の¹H NMR（300MHz、CDCl₃）スペクトルを有し、紫外光およびバニリン/硫酸に対して反応しない、請求項４に記載の組成物。７．平胸類オイルにおいて見出される脂肪酸の混合物を含有する、昆虫を忌避するための組成物。８．前記平胸類が、アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリからなる群より選択される、請求項７に記載の組成物。９．請求項７に記載の組成物であって、ここで前記脂肪酸が、ミリスチン酸、アラキドン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、リノレン酸、パルミトレイン酸、オレイン酸およびリノール酸である、組成物。１０．少なくとも１つのさらなる昆虫忌避剤をさらに含有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。１１．請求項１０に記載の組成物であって、ここで前記さらなる昆虫忌避剤が、 N,N-ジエチル-ｍ-トルアミド（DEET）、シトロネラおよびサポニンからなる群から選択される、組成物。１２．平胸類オイルを含有する組成物を局所的に適用する工程を包含する、昆虫を忌避するための方法。１３．前記平胸類が、アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリからなる群より選択される、請求項１２に記載の方法。１４．平胸類オイルの活性画分を含有する組成物を局所的に適用する工程を包含する、昆虫を忌避する方法。１５．前記平胸類が、アメリカダチョウ、エミュー、ダチョウ、キーウィおよびヒクイドリからなる群より選択される、請求項１４に記載の方法。１６．平胸類オイルにおいて見出される脂肪酸の混合物を含有する組成物を局所的に適用する工程を包含する、昆虫を忌避する方法。１７．請求項１６に記載の方法であって、ここで前記脂肪酸が、ミリスチン酸、アラキドン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、リノレン酸、パルミトレイン酸、オレイン酸およびリノール酸である、方法。１８．刺撃昆虫を忌避するための方法であって、該方法がエミューオイルの画分を含有する組成物を局所的に適用する工程を包含し、ここで該画分がフラッシュクロマトグラフィーにより得られ、そして図３の¹H NMR（300MHz、CDCl₃）スペクトルを有し、そして紫外光に活性であり、そしてバニリン/硫酸に対して反応性である、方法。１９．刺撃昆虫を忌避するための方法であって、該方法がエミューオイルの画分を含有する組成物を局所的に適用する工程を包含し、ここで該画分がフラッシュクロマトグラフィーにより得られ、そして図４の¹H NMR（300MHz、CDCl₃）スペクトルを有し、そして紫外光およびバニリン/硫酸に対して反応しない、方法。２０．請求項１２〜１９のいずれか１項に記載の方法であって、ここで前記組成物が、少なくとも１つのさらなる昆虫忌避剤をさらに含有する、方法。２１．請求項２０に記載の方法であって、ここで前記さらなる昆虫忌避剤が、N ，N-ジエチル-ｍ-トルアミド（DEET）、シトロネラおよびサポニンからなる群から選択される、方法。