JP2021185139A - ミラベグロンまたはその塩を含む放出調節用薬剤学的組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】ミラベグロン（ｍｉｒａｂｅｇｒｏｎ）またはその薬剤学的に許容可能な塩を含む放出調節用薬剤学的組成物を提供すること。【解決手段】活性成分としてのミラベグロンの放出調節のためにポリエチレンオキシドを含み、人体に無害で且つ製剤学的に製造し易い放出調節用薬剤学的組成物の提供。
Description
本発明は、ミラベグロン（ｍｉｒａｂｅｇｒｏｎ）またはその薬剤学的に許容可能な塩を含む放出調節用薬剤学的組成物に関する。具体的には、活性成分としてのミラベグロンの放出調節のためにポリエチレンオキシドを含み、人体に無害で且つ製剤学的に製造し易い放出調節用薬剤学的組成物に関する。
ミラベグロンは下記化学式１の構造を有する化合物であり、その化学名は（Ｒ）−２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−４’−｛２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ］エチル｝アセトアニリドである。
ミラベグロンまたはその薬剤学的に許容可能な塩は、β３アドレナリン受容体アゴニスト作用を有している。ミラベグロンは、過敏性膀胱患者に発生しうる尿意逼迫、頻尿または切迫性尿失禁の症状の治療のために用いられており、韓国でＢｅｔｍｉｇａ ＰＲの製品名として市販中である。
ミラベグロンは、膀胱に尿が溜まる貯蔵段階（ｓｔｏｒａｇｅ ｐｈａｓｅ）に膀胱を弛緩させ、このような膀胱の弛緩効果により膀胱の貯蔵能力を向上させる（Ｎａｕｎｙｎ Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇｓ Ａｒｃｈ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２０１３；３８６：７１−８）。また、膀胱に虚血が発生したラットモデルを用いて研究を行った結果、ミラベグロンは、膀胱機能および形態を保護して膀胱の過活動性を減少させることが明らかになった（Ｅｕｒ Ｕｒｏｌ ２０１３；６４：６６４−７１）。
ミラベグロンのこのような薬物学的効果を最大限に発現するために、放出調節用製剤の開発が必要であった。
韓国登録特許第１５２４１６４号は、ミラベグロンを含む放出制御用医薬組成物を提供するために、（ａ）製剤内部に水を浸入させるための親水性添加剤および（ｂ）ヒドロゲルを形成する高分子物質を含むことによって、１．５時間に製剤からの薬物溶出率が７５％以下、７時間に７５％以上１００％以下の放出制御用製剤を開示する。
また、韓国登録特許第５０７４００号は、光照射下で貯蔵時に薬物溶出に変化のない医薬組成物を提供するために、（ａ）親水性基剤、（ｂ）平均分子量が２００万以上のポリエチレンオキシドおよび（ｃ）酸化鉄を含む経口用医薬組成物を開示する。
前記登録特許はいずれも親水性基剤を含み、親水性基剤の代表的な物質としてポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を用いる。
しかし、親水性基剤としてポリエチレングリコールを用いる場合、ポリエチレングリコールが遅延型および即時型過敏反応（ｄｅｌａｙｅｄ ａｎｄ ｉｍｍｅｄｉａｔｅ ｈｙｐｅｒｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ）を誘発する事例が発見された（Ｓａｐｎａ Ｓｈａｈ ＭＤ、ｅｔ ａｌ．、Ｈｙｐｅｒｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ ｔｏ Ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ Ｇｌｙｃｏｌｓ、Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ）。それと共に、ポリエチレングリコールは、ＡＢＣ Ｐｈｅｎｏｍｅｎｏｎ（ａｃｃｅｌｅｒａｔｅｄ ｂｌｏｏｄ ｃｌｅａｒａｎｃｅ）による薬物動態学的挙動の変化を誘発する可能性がある（Ｕ．Ｓ．Ｓｃｈｕｂｅｒ ｅｔ ａｌ．、Ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ ｇｌｙｃｏｌ ｉｎ Ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ、Ａｎｇｅｗａｎｄｔｅ ｃｈｅｍｉｅ）。
したがって、本発明者らは、ミラベグロンを含む放出調節用製剤の製造時、人体に無害で且つ安定した薬剤学的組成物を開発しようとした。
ミラベグロンは、膀胱に尿が溜まる貯蔵段階（ｓｔｏｒａｇｅ ｐｈａｓｅ）に膀胱を弛緩させ、このような膀胱の弛緩効果により膀胱の貯蔵能力を向上させる（Ｎａｕｎｙｎ Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇｓ Ａｒｃｈ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２０１３；３８６：７１−８）。また、膀胱に虚血が発生したラットモデルを用いて研究を行った結果、ミラベグロンは、膀胱機能および形態を保護して膀胱の過活動性を減少させることが明らかになった（Ｅｕｒ Ｕｒｏｌ ２０１３；６４：６６４−７１）。
ミラベグロンのこのような薬物学的効果を最大限に発現するために、放出調節用製剤の開発が必要であった。
韓国登録特許第１５２４１６４号は、ミラベグロンを含む放出制御用医薬組成物を提供するために、（ａ）製剤内部に水を浸入させるための親水性添加剤および（ｂ）ヒドロゲルを形成する高分子物質を含むことによって、１．５時間に製剤からの薬物溶出率が７５％以下、７時間に７５％以上１００％以下の放出制御用製剤を開示する。
また、韓国登録特許第５０７４００号は、光照射下で貯蔵時に薬物溶出に変化のない医薬組成物を提供するために、（ａ）親水性基剤、（ｂ）平均分子量が２００万以上のポリエチレンオキシドおよび（ｃ）酸化鉄を含む経口用医薬組成物を開示する。
前記登録特許はいずれも親水性基剤を含み、親水性基剤の代表的な物質としてポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を用いる。
しかし、親水性基剤としてポリエチレングリコールを用いる場合、ポリエチレングリコールが遅延型および即時型過敏反応（ｄｅｌａｙｅｄ ａｎｄ ｉｍｍｅｄｉａｔｅ ｈｙｐｅｒｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ）を誘発する事例が発見された（Ｓａｐｎａ Ｓｈａｈ ＭＤ、ｅｔ ａｌ．、Ｈｙｐｅｒｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ ｔｏ Ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ Ｇｌｙｃｏｌｓ、Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ）。それと共に、ポリエチレングリコールは、ＡＢＣ Ｐｈｅｎｏｍｅｎｏｎ（ａｃｃｅｌｅｒａｔｅｄ ｂｌｏｏｄ ｃｌｅａｒａｎｃｅ）による薬物動態学的挙動の変化を誘発する可能性がある（Ｕ．Ｓ．Ｓｃｈｕｂｅｒ ｅｔ ａｌ．、Ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ ｇｌｙｃｏｌ ｉｎ Ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ、Ａｎｇｅｗａｎｄｔｅ ｃｈｅｍｉｅ）。
したがって、本発明者らは、ミラベグロンを含む放出調節用製剤の製造時、人体に無害で且つ安定した薬剤学的組成物を開発しようとした。
ポリエチレングリコールは、一般的に生物学的に非活性で安全であると見なされる。しかし、少数のヒトに過敏反応を誘発し、薬物動態学的挙動を変化させるという短所を有する。
そこで、本発明者らは、ポリエチレングリコールのような親水性基剤を含まず、安全で且つ製剤学的に製造し易い薬剤学的組成物および製剤を開発し、本発明を完成するに至った。
そこで、本発明者らは、ポリエチレングリコールのような親水性基剤を含まず、安全で且つ製剤学的に製造し易い薬剤学的組成物および製剤を開発し、本発明を完成するに至った。
本発明は、活性成分としてミラベグロンまたはその薬剤学的に許容可能な塩を含み、徐放性基剤としてポリエチレンオキシド（ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ ｏｘｉｄｅ、ＰＥＯ）を含む放出調節用薬剤学的組成物に関する。
好ましくは、本発明のポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）はＰＥＯ ３０万およびＰＥＯ １００万を全て含む時、薬物の持続的な効果を示すための薬物動態および溶出率に非常に優れる。また、ＰＥＯ ３０万およびＰＥＯ １００万を１：０．１〜１：５の重量比で含むことが好ましいが、これに限定されるものではない。
前記ポリエチレンオキシドは約３０万以上の平均分子量を有する。また、ポリエチレンオキシドの平均分子量が１００万以下であることが好ましいが、これに限定されるものではない。
本発明で用いるのに好適なポリエチレンオキシドは商業的に入手可能である。例えば、Ｐｏｌｙｏｘ ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、Ｐｏｌｙｏｘ Ｎ−６０Ｋ、Ｐｏｌｙｏｘ Ｎ−７５０、Ｐｏｌｙｏｘ ＷＳＲ ３０１ ＮＦまたはＰｏｌｙｏｘ ＷＳＲ ３０３ＮＦが本発明の投与剤形に利用できる。しかし、これらに限定されるものではない。
本発明は、親水性基剤を５％未満で含むことを特徴とする薬剤学的組成物であってもよい。
親水性基剤は、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などの水溶性高分子；Ｄ−マンニトール、ソルビトール、キシリトールなどの糖アルコール類；乳糖、白糖、無水マルトース、Ｄ−フルクトース、デキストラン、ブドウ糖などの糖類；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン高級脂肪酸エステルなどの界面活性剤；塩化ナトリウム、塩化マグネシウムなどの塩類；クエン酸、酒石酸などの有機酸；グリシン、アラニン、塩酸リジンなどのアミノ酸類；メグルミンなどのアミノ酸糖類などを含む。
本発明は、着色剤をさらに含むことができる。前記着色剤は、カルミン、カラメル、β−カロチン、酸化チタン、タルク、リン酸リボフラビンナトリウム、黄色アルミニウムレーキなどであってもよく、好ましくは、アルミニウムレーキであってもよい。
本発明の薬剤学的組成物は、ミラベグロンまたはその薬剤学的に許容可能な塩を活性成分として含有し、薬剤学的分野における通常の製剤、例えば、錠剤、カプセル剤、ビーズ、ビードレット、顆粒、丸剤、トローチ剤、液剤、懸濁剤などの経口投与用製剤または非経口投与用製剤に製剤化してもよく、特に経口投与用錠剤であってもよい。
この他にも、本発明の薬剤学的製剤は、必要に応じて、ｐＨ調節剤、懸濁化剤、保存剤、着香剤、着色剤、甘味剤、吸着剤などをさらに含むことができる。このような添加剤の含量は、本発明では特に制限されず、必要に応じて適切に調節できる。
本発明の製剤は容器に包装されてもよく、気密包装体に包装されることが好ましく、前記容器は気密容器および密封容器を全て含む。
また、本発明の前記経口投与用錠剤は、アルミ箔（ａｌｕ−ａｌｕ）包装容器で包装されることが好ましいが、これに限定されるものではない。
好ましくは、本発明のポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）はＰＥＯ ３０万およびＰＥＯ １００万を全て含む時、薬物の持続的な効果を示すための薬物動態および溶出率に非常に優れる。また、ＰＥＯ ３０万およびＰＥＯ １００万を１：０．１〜１：５の重量比で含むことが好ましいが、これに限定されるものではない。
前記ポリエチレンオキシドは約３０万以上の平均分子量を有する。また、ポリエチレンオキシドの平均分子量が１００万以下であることが好ましいが、これに限定されるものではない。
本発明で用いるのに好適なポリエチレンオキシドは商業的に入手可能である。例えば、Ｐｏｌｙｏｘ ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、Ｐｏｌｙｏｘ Ｎ−６０Ｋ、Ｐｏｌｙｏｘ Ｎ−７５０、Ｐｏｌｙｏｘ ＷＳＲ ３０１ ＮＦまたはＰｏｌｙｏｘ ＷＳＲ ３０３ＮＦが本発明の投与剤形に利用できる。しかし、これらに限定されるものではない。
本発明は、親水性基剤を５％未満で含むことを特徴とする薬剤学的組成物であってもよい。
親水性基剤は、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などの水溶性高分子；Ｄ−マンニトール、ソルビトール、キシリトールなどの糖アルコール類；乳糖、白糖、無水マルトース、Ｄ−フルクトース、デキストラン、ブドウ糖などの糖類；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン高級脂肪酸エステルなどの界面活性剤；塩化ナトリウム、塩化マグネシウムなどの塩類；クエン酸、酒石酸などの有機酸；グリシン、アラニン、塩酸リジンなどのアミノ酸類；メグルミンなどのアミノ酸糖類などを含む。
本発明は、着色剤をさらに含むことができる。前記着色剤は、カルミン、カラメル、β−カロチン、酸化チタン、タルク、リン酸リボフラビンナトリウム、黄色アルミニウムレーキなどであってもよく、好ましくは、アルミニウムレーキであってもよい。
本発明の薬剤学的組成物は、ミラベグロンまたはその薬剤学的に許容可能な塩を活性成分として含有し、薬剤学的分野における通常の製剤、例えば、錠剤、カプセル剤、ビーズ、ビードレット、顆粒、丸剤、トローチ剤、液剤、懸濁剤などの経口投与用製剤または非経口投与用製剤に製剤化してもよく、特に経口投与用錠剤であってもよい。
この他にも、本発明の薬剤学的製剤は、必要に応じて、ｐＨ調節剤、懸濁化剤、保存剤、着香剤、着色剤、甘味剤、吸着剤などをさらに含むことができる。このような添加剤の含量は、本発明では特に制限されず、必要に応じて適切に調節できる。
本発明の製剤は容器に包装されてもよく、気密包装体に包装されることが好ましく、前記容器は気密容器および密封容器を全て含む。
また、本発明の前記経口投与用錠剤は、アルミ箔（ａｌｕ−ａｌｕ）包装容器で包装されることが好ましいが、これに限定されるものではない。
本発明に係るミラベグロンまたはその薬剤学的に許容可能な塩を含む薬剤学的組成物は、放出制御を通じて薬効を長い間持続させ、人体に無害であり、製剤学的に製造し易いという長所を有する。
本発明は、活性成分としてミラベグロンまたはその薬剤学的に許容可能な塩を含み、徐放性基剤としてポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）を含む放出調節用薬剤学的組成物に関するものである。また、本発明のポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）は、ＰＥＯ １００万およびＰＥＯ ３０万を同時に含むことができる。ＰＥＯ ３０万およびＰＥＯ １００万を１：０．１〜１：５の重量比で含むことが好ましい。
また、ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）の平均分子量が１００万以下であることが好ましい。
本発明は、親水性基剤を５％以上含まない薬剤学的組成物を含む。
特に、本発明は、親水性基剤としてポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含まないことを特徴とする。
本発明は、前記薬剤学的組成物が製剤化される放出調節用製剤を含み、これは経口投与用錠剤であってもよいが、これに限定されるものではない。前記製剤はプラスチック容器で包装されてもよく、プラスチック容器がアルミ箔（ａｌｕ−ａｌｕ）であることが好ましい。
以下、実施例を通じて本発明についてより具体的に説明する。但し、これらの実施例は本発明に対する理解を助けるために例示の目的にのみ提供されるものであって、本発明の範囲が下記の実施例によって制限されるものではない。
また、ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）の平均分子量が１００万以下であることが好ましい。
本発明は、親水性基剤を５％以上含まない薬剤学的組成物を含む。
特に、本発明は、親水性基剤としてポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含まないことを特徴とする。
本発明は、前記薬剤学的組成物が製剤化される放出調節用製剤を含み、これは経口投与用錠剤であってもよいが、これに限定されるものではない。前記製剤はプラスチック容器で包装されてもよく、プラスチック容器がアルミ箔（ａｌｕ−ａｌｕ）であることが好ましい。
以下、実施例を通じて本発明についてより具体的に説明する。但し、これらの実施例は本発明に対する理解を助けるために例示の目的にのみ提供されるものであって、本発明の範囲が下記の実施例によって制限されるものではない。
[実施例１〜５および比較例]
下記の表１に示すように、実施例１〜５および比較例に用いられたポリエチレンオキシドの分子量を変化させて薬剤学的製剤を以下のような製造方法により製造した。
顆粒の調製
ミラベグロンとポリエチレンオキシド（Ｐｏｌｙｏｘ（登録商標） ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ）を均質に混合した後、エタノールにヒドロキシプロピルセルロースとジブチルヒドロキシトルエンが溶解した結合液を入れて練合して製粒し、乾燥し整粒した。
最終混合
前記整粒物を混合機に入れ、コロイド性二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを篩過して投入した後、混合をして最終混合物を製造した。
打錠
前記最終混合物を自動打錠機（ＸＰ１、Ｋｏｒｓｈ、ドイツ）を利用して打錠して総重量２５０ｍｇの錠剤を得た。
下記の表１に示すように、実施例１〜５および比較例に用いられたポリエチレンオキシドの分子量を変化させて薬剤学的製剤を以下のような製造方法により製造した。
顆粒の調製
ミラベグロンとポリエチレンオキシド（Ｐｏｌｙｏｘ（登録商標） ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ）を均質に混合した後、エタノールにヒドロキシプロピルセルロースとジブチルヒドロキシトルエンが溶解した結合液を入れて練合して製粒し、乾燥し整粒した。
最終混合
前記整粒物を混合機に入れ、コロイド性二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを篩過して投入した後、混合をして最終混合物を製造した。
打錠
前記最終混合物を自動打錠機（ＸＰ１、Ｋｏｒｓｈ、ドイツ）を利用して打錠して総重量２５０ｍｇの錠剤を得た。
［試験例１］
溶出試験
実施例１〜５および比較例で製造された錠剤をｐＨ６．８（９００ｍＬ、５０ｒｐｍ）で溶出試験を行い、その液体クロマトグラフの測定方法は以下のとおりである。
−検出機：紫外部吸光光度計（測定波長：２５０ｎｍ）
−カラム：Ｃ１８（４．６ｍｍ×１５０ｍｍ、５μｍ）
−移動相：移動相ＡとＢを７：３の比率で混和して用いる。
移動相Ａ：水９００ｍＬに８．７ｍＬの過塩素酸（７０％）と３．０ｇの水酸化ナトリウムを添加した後、０．１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液でｐＨ２．０に調整した後に１０００ｍＬに合わせる。
移動相Ｂ：アセトニトリル
−流速：４分にミラベグロンが検出されるように流速を調節
−カラム温度：４０℃
その結果を図１および表２に示し、溶出率を確認した。すなわち、ＰＥＯ １００万を単独で用いるよりは、ＰＥＯ １００万とＰＥＯ ３０万を混合して用いる場合にさらに優れた溶出率を示した。
溶出試験
実施例１〜５および比較例で製造された錠剤をｐＨ６．８（９００ｍＬ、５０ｒｐｍ）で溶出試験を行い、その液体クロマトグラフの測定方法は以下のとおりである。
−検出機：紫外部吸光光度計（測定波長：２５０ｎｍ）
−カラム：Ｃ１８（４．６ｍｍ×１５０ｍｍ、５μｍ）
−移動相：移動相ＡとＢを７：３の比率で混和して用いる。
移動相Ａ：水９００ｍＬに８．７ｍＬの過塩素酸（７０％）と３．０ｇの水酸化ナトリウムを添加した後、０．１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液でｐＨ２．０に調整した後に１０００ｍＬに合わせる。
移動相Ｂ：アセトニトリル
−流速：４分にミラベグロンが検出されるように流速を調節
−カラム温度：４０℃
その結果を図１および表２に示し、溶出率を確認した。すなわち、ＰＥＯ １００万を単独で用いるよりは、ＰＥＯ １００万とＰＥＯ ３０万を混合して用いる場合にさらに優れた溶出率を示した。
Claims (10)
- 活性成分としてミラベグロンまたはその薬剤学的に許容可能な塩を含み、徐放性基剤としてポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）を含む放出調節用薬剤学的組成物。
- ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）は、ＰＥＯ １００万およびＰＥＯ ３０万を含むことを特徴とする、請求項１に記載の薬剤学的組成物。
- ＰＥＯ ３０万およびＰＥＯ １００万を１：０．１〜１：５の重量比で含むことを特徴とする、請求項２に記載の薬剤学的組成物。
- ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）の平均分子量が１００万以下であることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤学的組成物。
- 親水性基剤を５％未満にさらに含むことを特徴とする、請求項１に記載の薬剤学的組成物。
- 着色剤としてアルミニウムレーキをさらに含むことを特徴とする、請求項１に記載の薬剤学的組成物。
- 請求項１に記載の組成物が製剤化される放出調節用製剤。
- 前記製剤が経口投与用錠剤であることを特徴とする、請求項７に記載の放出調節用製剤。
- 前記製剤はプラスチック容器で包装される、請求項７に記載の放出調節用製剤。
- 前記プラスチック容器がアルミ箔（ａｌｕ−ａｌｕ）であることを特徴とする、請求項９に記載の放出調節用製剤。
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