JP2021020955A - 経皮製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
[0001]本願は、2014年12月23日出願の米国仮特許出願第62/096,148号に基づく利益を主張し、その全文を引用によって本明細書に援用する。
、“有する(having)”、“有する(has)”、“できる(can)”、“含有する(contain)”、
及びそれらの変形は、本明細書においては、名を挙げた成分/工程の存在を必要とし、かつ他の成分/工程の存在も許可する非限定的な(オープンエンドな)移行句、用語、又は語であるものとする。しかしながら、そのような記載は、名を挙げた成分/工程のみの存在を許可し(それに由来しうる何らかの不純物も併せて)、かつ他の成分/工程は排除する“(本質的に)列挙された成分/工程からなる”組成物又は方法についても記載していると見なされるべきである。
である。
を有する不飽和分枝又は直鎖アルキル基のことを言う。この基は、二重結合に関してシス又はトランスいずれかの配置でありうる。この基は、芳香族基、例えばフェニル又はフェニレン部分であってもよい。典型的なアルケニル基は、エテニル;プロペニル、例えばプロパ−1−エン−1−イル、プロパ−1−エン−2−イル、プロパ−2−エン−1−イル(アリル)、プロパ−2−エン−2−イル;ブテニル、例えばブタ−1−エン−1−イル、ブタ−1−エン−2−イル、2−メチル−プロパ−1−エン−1−イル、ブタ−2−エン−1−イル、ブタ−2−エン−1−イル、ブタ−2−エン−2−イル、ブタ−1,3−ジエン−1−イル、ブタ−1,3−ジエン−2−イル;フェニレンなどであるが、これらに限定されない。一定の態様において、アルケニル基は2〜20個の炭素原子を有する。
する不飽和分枝又は直鎖アルキル基のことを言う。典型的なアルキニル基は、エチニル;プロピニル、例えばプロパ−1−イン−1−イル、プロパ−2−イン−1−イル;ブチニル、例えばブタ−1−イン−1−イル、ブタ−1−イン−3−イル、ブタ−3−イン−1−イルなどであるが、これらに限定されない。一定の態様において、アルキニル基は2〜20個の炭素原子を有する。
は更なる水分喪失を防止することを言う。本明細書において、“経皮浸透”という用語は、経皮送達及び経粘膜送達の両方を含む。すなわち、皮膚又は粘膜組織を通って血流に入る通路である。本明細書において、経皮浸透に関連して使用される用語“促進する”とは、治療薬が皮膚又は粘膜組織に浸透して血流に入る速度が増大することを言う。このよう
な組成物は、第一の成分と、第二の成分と、アルコールと、有機酸と、そして任意に水とを含む.開示のその他の組成物は治療薬をさらに含む。
− 式Iの化合物:
R−(OCH2CH2)y−OH (I)
[式中、RはC1−20アルキル、C2−20アルケニル;又はC2−20アルキニルであり;そしてyは1〜25である];
− 第一ヒドロキシル基を末端基とする四官能性ブロックコポリマー界面活性剤;
− ソルビタン誘導体;
− C8−10アルキルアンモニウム塩;
− 式IIの化合物:
HO−(CH2CH2O)m−C(CH3)(C4H9)−C≡C−C(CH3)(C4H9)−(OCH2CH2)n−OH (II)
[式中、m及びnはそれぞれ独立に1〜25である];
又はそれらの組合せ
を含む。
[0018]第一の成分が式Iの化合物である態様において、yは1〜25である。好適な態様において、yは5〜15、好ましくは8〜10で、9が特に好適である。他の態様において、yは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、又は25である。
ソルビタンモノラウレート(例えば、TWEEN 20、TWEEN 40、TWEEN
60、TWEEN 85)、及びそれらの組合せである。
[0023]本開示の組成物は、約0.1体積%〜約40体積%の第一の成分を含みうる。好適な態様において、組成物は、約1体積%〜約40体積%の第一の成分を含む。他の態様において、組成物は、約0.1体積%〜約5体積%の第一の成分を含む。例えば、組成物は、約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、又は約40体積%の第一の成分を含みうる。
− 式IIIの化合物:
R2−N(R1)−C(O)−R3 (III)
[式中、各R1は、独立に、H又はC1−3アルキルであり;そして
R2及びR3は、独立に、C1−7アルキルであるか、又はそれらが結合している原子と一緒になって3〜10個の炭素原子を有するラクタムを形成する];
− スルホキシド;
− 尿素;
− 酢酸エチル;
又はそれらの組合せ
を含む。
、R1はHである。他の態様において、R1は、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、メチルが特に好適である。
[0029]他の態様において、第二の成分は尿素、例えばイミダゾリジノンである。
[0032]本開示の組成物に使用するためのアルコールは、少なくとも一つの−OH部分又は少なくとも二つの−OH部分を有するC2−10アルキルアルコールである。例えば、好適なアルコールは、グリセロール、プロピレングリコール、エタノール、イソプロパノール、1−プロパノール、ブタノール、t−ブタノール、ペンタノール、1−オクタノール、及びそれらの組合せなどであるが、エタノールが特に好適である。
コシル酸(C23)、リグノセリン酸(C24)、ペンタコシル酸(pentacosylic acid)
(C25)、セロチン酸(C26)、ヘプタコシル酸(heptacosylic acid)(C27)、
モンタン酸(C28)、ノナコシル酸(nonacocylic acid)(C29)、メリシン酸(C3
0)、ヘナトリアコンチル酸(henatriacontylic acid)(C31)、ラセロイン酸(lacceroic acid)(C32)、プシリン酸(psyllic acid)(C33)、ゲジン酸(geddic acid)(C34)、セロプラスチン酸(ceroplastic acid)(C35)及びヘキサトリアコンチル酸(hexatriacontylic acid)(C36)などであるが、これらに限定されない。
一つの二重結合又は三重結合を含有するモノ不飽和脂肪酸、及び炭化水素鎖中に二つ以上の二重及び/又は三重結合を含有するポリ不飽和脂肪酸も含まれる。そのような酸は、オメガ3、オメガ6、オメガ9脂肪酸、その他の脂肪酸、例えばミリストレイン酸及びパルミトレイン酸及び共役脂肪酸などであるが、これらに限定されない。モノ不飽和及びポリ不飽和脂肪酸の例は、(a)オメガ3脂肪酸、例えば、ヘキサデカトリエン酸(C16:3)(例として説明すると、C16:3は、ヘキサデカトリエン酸がその炭化水素鎖中に16個の炭素原子と3つの二重結合を有することを示している;他の例の不飽和脂肪酸の炭化水素鎖中の炭素原子及び二重結合の数も本明細書においては同様に示されている)、アルファリノレン酸(C18:3)及びエイコサペンタン酸(20:5)、(b)オメガ6脂肪酸、例えば、リノール酸(18:2)、ドコサジエン酸(C22:2)、アラキドン酸(C20:4)及びテトラコサテトラエン酸(C24:5)、(c)オメガ9脂肪酸、例えば、オレイン酸(C18:1)、エイコセン酸(C20:1)及びネブロン酸(nevronic acid)(C24:1)、及び(d)共役脂肪酸、例えばルーメン酸(C18:2)
、エレオスタチン酸(eleostatic acid)(C18:3)、及びルメレン酸(C18:3)
などであるが、これらに限定されない。
[0046]本発明の組成物に使用するのに適切な治療薬の具体例は、ロピニロール(ropinirole)、プラミペキソール(pramipexole)、スマトリプタン(sumatriptan)、ゾルミトリプタン(zolmitriptan)、リザトリプタン(rizatriptan)、アルモトリプタン(almotriptan)、エレトリプタン(eletriptan)、ナラトリプタン(naratriptan)、フロバトリプタン(frovatriptan)、ゾルピデム(zolpidem)、ザレプロン(zaleplon)、エスゾピクロン(eszopiclone)、ラメルテオン(ramelteon)、ドキセピン(doxepin)、ケトプロフェン(ketoprofen)、ケトロラク(ketorolac)、ピロキシカム(piroxicam)、メロキシカム(meloxicam)、ジクロフェナク(diclofenac)、ミフェプリストン(mifepristone)、ウリプリスタル(ulipristal)、シルデナフィル(sildenafil)、バルデナフィル(vardenafil)、タダラフィル(tadalafil)、ア
ルプロスタジル(alprostadil)、レトロゾール(letrozole)、アナストロゾール(anastrozole)、オキシコドン(oxycodone)、ヒドロコドン(hydrocodone)、ブプレノルフィン(bupren
orphine)、フェンタニル(fentanyl)、スフェンタニル(sufentanyl)、アルフェンタニル(alfentanyl)、モルヒネ(morphine)、ナロキソン(naloxone)、ナルトレキソン(naltrexone)、ロイプロリド(leuprolide)、ゴセレリン(goserelin)、ヒストレリン(histrelin)、ピ
リドキシン(pyridoxine)、ドキシラミン(doxylamine)、ジメンヒドロナート(dimenhydronate)、ジフェンヒドラミン(diphenhydramine)、メクリジン(meclizine)、プロメタジン(promethazine)、プロクロルペラジン(prochlorperazine)、ドロペリドール(droperidol)、メタクロプラミド(metaclopramide)、ハロペリドール(haloperidol)、プレドニゾン(prednisone)、メチルプレドニゾン(methylprednisolone)、コルチゾール(cortisol)、チロト
ロピン(thyrotropin)、チロトロピン放出ホルモン(thyrotropin-releasing hormone)、エストラジオール(estradiol)、プロゲステロン(progesterone)、ゴナドトロピン放出ホル
モン(gonadotropin- releasing hormone)、ゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト又は
アンタゴニスト(gonadotropin-releasing hormone agonists or antagonists)、及びインスリン(insulin)などである。
、シプロテロンアセテート(Cyproterone Acetate)、ゲストデン(Gestodene)、デソゲストレル(Desogestrel)、ジエノゲスト(Dienogest)、ドロスペリノン(Drosperinone)、ノルエチンドロン(Norethindrone)、及びノルエチンドロンアセテート(Norethindrone acetate)などである。
葉酸、葉酸塩(folate)、及びメタフォリン(Metafolin)などである。
ム、フェンタニル、リドカイン、及びリバスチグミン(Rivastigmine)などである。
選ばれる。
[0061]ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル(3mL、5.14体積%)、1−メチル−2−ピロリジノン(0.3mL、0.515体積%)、エタノール(4mL、6.86体積%)、オレイン酸(1mL、1.72体積%)、及び水(50mL、85.8体積%)を合わせて混合物を形成する。得られた組成物を、乾燥しているか又は乾燥肌の症状を緩和するために水分を必要としている皮膚の領域に適用する。
[0062]ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル(3mL)、1−メチル−2−ピロリジノン(0.3mL)、エタノール(4mL)、オレイン酸(1mL)、及び水(50mL)を合わせて混合物を形成する。有効量の治療薬を前記混合物と合わせ、経皮組成物を形成する。この経皮組成物を患者の皮膚に、治療薬が皮膚から浸透し、患者の血流に入って治療効果を達成するために十分な量及び時間、適用する。
[0063]ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル(3mL)、1−メチル−2−ピロリジノン(0.3mL)、エタノール(4mL)、及びオレイン酸(1mL)を合わせて混合物を形成する。有効量の治療薬を前記混合物と合わせ、経皮組成物を形成する。
[0064]実施例3の経皮組成物を患者の皮膚に、治療薬が皮膚から浸透し、患者の血流に入って治療効果を達成するために十分な量及び時間、適用する。
[0065]実施例3の組成物(1mL)を99mLの水と混合する。得られた水性組成物は、敏感組織、例えば粘膜に、治療薬が敏感組織から浸透し、患者の血流に入って治療効果を達成するために十分な時間、適用できる。
[0066]実施例3の組成物(1mL)を49mLの水と混合する。得られた水性組成物は、普通肌に、治療薬が皮膚から浸透し、患者の血流に入って治療効果を達成するために十分な時間、適用できる。
[0067]ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル(3mL)、1−メチル−2−ピロリジノン(0.3mL)、エタノール(4mL)、及びリノール酸(1mL)を混合する。次に、インスリン(3mL、100単位/mL、LANTUS SOLOSTAR,Sanofi社)を加えて混合物を形成する。次に、混合物(1mL)を24mLの水と合わせる。得られた水性組成物は、皮膚又は組織に、インスリンが皮膚又は組織から浸透し、患者の血流に入って治療効果を達成するために十分な時間、適用できる。
[0068]ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル(3mL)、1−メチル−2−ピロリジノン(0.3mL)、エタノール(4mL)、及びリノール酸(1mL)を混合する。次に、インスリン(3mL、100単位/mL、LANTUS SOLOSTAR,Sanofi社)を加えて混合物を形成する。次に、混合物(1mL)を32.3mLの水と合わせる。得られた水性組成物は、皮膚又は組織に、インスリンが皮膚又は組織から浸透し、患者の血流に入って治療効果を達成するために十分な時間、適用できる。
[0068]ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル(3mL)、1−メチル−2−ピ
ロリジノン(0.3mL)、エタノール(4mL)、及びリノール酸(1mL)を混合す
る。次に、インスリン(3mL、100単位/mL、LANTUS SOLOSTAR,
Sanofi社)を加えて混合物を形成する。次に、混合物(1mL)を32.3mLの
水と合わせる。得られた水性組成物は、皮膚又は組織に、インスリンが皮膚又は組織から
浸透し、患者の血流に入って治療効果を達成するために十分な時間、適用できる。
以下に、出願時の特許請求の範囲の記載を示す。
[請求項1]
組成物であって、
・下記を含む第一の成分:
− 式Iの化合物:
R−(OCH2CH2)y−OH (I)
[式中、RはC1−20アルキル、C2−20アルケニル;又はC2−20アルキニルで
あり;そしてyは1〜25である];
− 第一ヒドロキシル基を末端基とする四官能性ブロックコポリマー界面活性剤;
− ソルビタン誘導体;
− C8−10アルキルアンモニウム塩;
− 式IIの化合物:
HO−(CH2CH2O)m−C(CH3)(C4H9)−C≡C−C(CH3)(C4
H9)−(OCH2CH2)n−OH (II)
[式中、m及びnはそれぞれ独立に1〜25である];
− 又はそれらの組合せ;
・下記を含む第二の成分:
− 式IIIのアミド:
R2 −N(R1)−C(O)−R3 (III)
[式中、各R1は、独立に、H又はC1−3アルキルであり;そして
R2及びR3は、独立に、C1−7アルキルであるか、又はそれらが結合している原子と
一緒になって3〜10個の炭素原子を有するラクタムを形成する];
− スルホキシド;
− 尿素;
− 酢酸エチル;
− 又はそれらの組合せ;
・C2−10アルキルアルコール;
・1〜25個の炭素原子を有する有機酸;及び
・任意に水
を含む組成物。
[請求項2]
第一の成分が式Iの化合物である、請求項1に記載の組成物。
[請求項3]
RがC1−20アルキルである、請求項2に記載の組成物。
[請求項4]
式Iの化合物が、セトマクロゴール1000;オクタデカン−1−オール,エトキシレ
ーテド;ポリオキシエチレン(12)トリデシルエーテル;ポリオキシエチレン(10)
トリデシルエーテル;脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテル、ポリオキシエチレン
分枝ノニルシクロヘキシルエーテル、ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル、2
3−{[4−(2,4,4−トリメチル−2−ペンタニル)シクロヘキシル]オキシ}−
3,6,9,12,15,18,21−ヘプタオキサトリコサン−1−オール、又はそれ
らの組合せである、請求項3に記載の組成物。
[請求項5]
式Iの化合物がノナエチレングリコールモノドデシルエーテルである、請求項3に記載
の組成物。
[請求項6]
RがC2−20アルケニルである、請求項2に記載の組成物。
[請求項7]
式Iの化合物が、ポリオキシ(10)オレイルエーテル、ポリエチレングリコール t
ert−オクチルフェニルエーテル、又はそれらの組合せである、請求項6に記載の組成
物。
[請求項8]
RがC2−20アルキニルである、請求項2に記載の組成物。
[請求項9]
yが5〜15である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項10]
yが8〜10、好ましくは9である、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項11]
第一の成分が、第一ヒドロキシル基を末端基とする四官能性ブロックコポリマー界面活
性剤である、請求項1に記載の組成物。
[請求項12]
第一ヒドロキシル基を末端基とする四官能性ブロックコポリマー界面活性剤が、エチレ
ンジアミンテトラキス(エトキシレート−ブロック−プロポキシレート)である、請求項
11に記載の組成物。
[請求項13]
第一の成分がソルビタン誘導体である、請求項1に記載の組成物。
[請求項14]
ソルビタン誘導体が、ポリオキシエチレンソルビタンテトラオレエート、1,4−アン
ヒドロ−6−O−パルミトイル−D−グルシトール(ソルビタン,モノヘキサデカノエー
ト)、ポリエチレングリコールソルビタンモノラウレート、又はそれらの組合せである、
請求項13に記載の組成物。
[請求項15]
第一の成分がC8−10アルキルアンモニウム塩である、請求項1に記載の組成物。
[請求項16]
C8−10アルキルアンモニウム塩がメチルトリアルキル(C8−C10)アンモニウ
ムクロリド(ADOGEN 464)である、請求項15に記載の組成物。
[請求項17]
第一の成分が式IIの化合物である、請求項1に記載の組成物。
[請求項18]
水を含む、請求項1〜17のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項19]
塩化ナトリウムを含む、請求項18に記載の組成物。
[請求項20]
第二の成分が式IIIの化合物である、請求項1〜19のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項21]
R1がメチル、エチル、又はプロピルである、請求項20に記載の組成物。
[請求項22]
R2及びR3が、それらが結合している原子と一緒になって3〜10個の炭素原子を有
するラクタムを形成している、請求項20又は21に記載の組成物。
[請求項23]
ラクタムがピロリドンである、請求項22に記載の組成物。
[請求項24]
ピロリドンが、2−ピロリドン、1−メチル−2−ピロリドン、5−メチル−2−ピロ
リドン、又は1−エチル−2−ピロリドンである、請求項23に記載の組成物。
[請求項25]
ピロリジノンが1−メチル−2−ピロリジノンである、請求項23に記載の組成物。
[請求項26]
第二の成分がスルホキシドである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項27]
スルホキシドがジメチルスルホキシドである、請求項26に記載の組成物。
[請求項28]
第二の成分が尿素である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項29]
尿素がイミダゾリジノンである、請求項28に記載の組成物。
[請求項30]
第二の成分が酢酸エチルである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項31]
C2−10アルキルアルコールが、グリセロール、プロピレングリコール、エタノール
、イソプロパノール、1−プロパノール、ブタノール、t−ブタノール、ペンタノール、
1−オクタノール、又はそれらの組合せである、請求項1〜30のいずれか1項に記載の
組成物。
[請求項32]
C2−10アルキルアルコールがエタノールである、請求項31に記載の組成物。
[請求項33]
有機酸が脂肪酸である、請求項1〜32のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項34]
有機酸がC1−6アルキル酸である、請求項1〜32のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項35]
有機酸が、酢酸、アスコルビン酸、乳酸、グリコール酸、プロピオン酸、又はそれらの
組合せである、請求項34に記載の組成物。
[請求項36]
第一の成分対第二の成分の比が約10:1である、請求項1〜35のいずれか1項に記
載の組成物。
[請求項37]
約36体積%の第一の成分と;
約4体積%の第二の成分と;
約48体積%のC2−10アルキルアルコールと;そして
約12体積%の有機酸と
を含む、請求項1〜36のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項38]
約5体積%の第一の成分と;
約0.5体積%の第二の成分と;
約7体積%のC2−10アルキルアルコールと;
約2体積%の有機酸と;そして
約85体積%の水と
を含む、請求項1〜36のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項39]
ゲル、経皮パッチ、ローション、クリーム、スプレー、エマルション、又は分散剤の形
態である、請求項1〜38のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項40]
治療薬をさらに含む、請求項1〜39のいずれか1項に記載の組成物。
[請求項41]
請求項1〜39のいずれか1項に記載の組成物を、哺乳動物の皮膚に、前記組成物の少
なくとも一部が前記皮膚を通過するのを達成するのに有効な時間と条件下で投与すること
を含む方法。
[請求項42]
哺乳動物において水分量が望ましくないほど低いレベルである皮膚の領域を識別し、そ
して請求項1〜39のいずれか1項に記載された組成物を前記皮膚に適用する工程を含む
方法。
[請求項43]
請求項40に記載の組成物を哺乳動物の皮膚に、治療薬の少なくとも一部が皮膚を通じ
て浸透するのを達成するのに足る時間、適用することを含む方法。
Claims (43)
- 組成物であって、
・下記を含む第一の成分:
− 式Iの化合物:
R−(OCH2CH2)y−OH (I)
[式中、RはC1−20アルキル、C2−20アルケニル;又はC2−20アルキニルであり;そしてyは1〜25である];
− 第一ヒドロキシル基を末端基とする四官能性ブロックコポリマー界面活性剤;
− ソルビタン誘導体;
− C8−10アルキルアンモニウム塩;
− 式IIの化合物:
HO−(CH2CH2O)m−C(CH3)(C4H9)−C≡C−C(CH3)(C4H9)−(OCH2CH2)n−OH (II)
[式中、m及びnはそれぞれ独立に1〜25である];
− 又はそれらの組合せ;
・下記を含む第二の成分:
− 式IIIのアミド:
R2 −N(R1)−C(O)−R3 (III)
[式中、各R1は、独立に、H又はC1−3アルキルであり;そして
R2及びR3は、独立に、C1−7アルキルであるか、又はそれらが結合している原子と一緒になって3〜10個の炭素原子を有するラクタムを形成する];
− スルホキシド;
− 尿素;
− 酢酸エチル;
− 又はそれらの組合せ;
・C2−10アルキルアルコール;
・1〜25個の炭素原子を有する有機酸;及び
・任意に水
を含む組成物。 - 第一の成分が式Iの化合物である、請求項1に記載の組成物。
- RがC1−20アルキルである、請求項2に記載の組成物。
- 式Iの化合物が、セトマクロゴール1000;オクタデカン−1−オール,エトキシレーテド;ポリオキシエチレン(12)トリデシルエーテル;ポリオキシエチレン(10)トリデシルエーテル;脂肪アルコールポリオキシエチレンエーテル、ポリオキシエチレン分枝ノニルシクロヘキシルエーテル、ノナエチレングリコールモノドデシルエーテル、23−{[4−(2,4,4−トリメチル−2−ペンタニル)シクロヘキシル]オキシ}−3,6,9,12,15,18,21−ヘプタオキサトリコサン−1−オール、又はそれらの組合せである、請求項3に記載の組成物。
- 式Iの化合物がノナエチレングリコールモノドデシルエーテルである、請求項3に記載の組成物。
- RがC2−20アルケニルである、請求項2に記載の組成物。
- 式Iの化合物が、ポリオキシ(10)オレイルエーテル、ポリエチレングリコール tert−オクチルフェニルエーテル、又はそれらの組合せである、請求項6に記載の組成
物。 - RがC2−20アルキニルである、請求項2に記載の組成物。
- yが5〜15である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- yが8〜10、好ましくは9である、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
- 第一の成分が、第一ヒドロキシル基を末端基とする四官能性ブロックコポリマー界面活性剤である、請求項1に記載の組成物。
- 第一ヒドロキシル基を末端基とする四官能性ブロックコポリマー界面活性剤が、エチレンジアミンテトラキス(エトキシレート−ブロック−プロポキシレート)である、請求項11に記載の組成物。
- 第一の成分がソルビタン誘導体である、請求項1に記載の組成物。
- ソルビタン誘導体が、ポリオキシエチレンソルビタンテトラオレエート、1,4−アンヒドロ−6−O−パルミトイル−D−グルシトール(ソルビタン,モノヘキサデカノエート)、ポリエチレングリコールソルビタンモノラウレート、又はそれらの組合せである、請求項13に記載の組成物。
- 第一の成分がC8−10アルキルアンモニウム塩である、請求項1に記載の組成物。
- C8−10アルキルアンモニウム塩がメチルトリアルキル(C8−C10)アンモニウムクロリド(ADOGEN 464)である、請求項15に記載の組成物。
- 第一の成分が式IIの化合物である、請求項1に記載の組成物。
- 水を含む、請求項1〜17のいずれか1項に記載の組成物。
- 塩化ナトリウムを含む、請求項18に記載の組成物。
- 第二の成分が式IIIの化合物である、請求項1〜19のいずれか1項に記載の組成物。
- R1がメチル、エチル、又はプロピルである、請求項20に記載の組成物。
- R2及びR3が、それらが結合している原子と一緒になって3〜10個の炭素原子を有するラクタムを形成している、請求項20又は21に記載の組成物。
- ラクタムがピロリドンである、請求項22に記載の組成物。
- ピロリドンが、2−ピロリドン、1−メチル−2−ピロリドン、5−メチル−2−ピロリドン、又は1−エチル−2−ピロリドンである、請求項23に記載の組成物。
- ピロリジノンが1−メチル−2−ピロリジノンである、請求項23に記載の組成物。
- 第二の成分がスルホキシドである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
- スルホキシドがジメチルスルホキシドである、請求項26に記載の組成物。
- 第二の成分が尿素である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
- 尿素がイミダゾリジノンである、請求項28に記載の組成物。
- 第二の成分が酢酸エチルである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
- C2−10アルキルアルコールが、グリセロール、プロピレングリコール、エタノール、イソプロパノール、1−プロパノール、ブタノール、t−ブタノール、ペンタノール、1−オクタノール、又はそれらの組合せである、請求項1〜30のいずれか1項に記載の組成物。
- C2−10アルキルアルコールがエタノールである、請求項31に記載の組成物。
- 有機酸が脂肪酸である、請求項1〜32のいずれか1項に記載の組成物。
- 有機酸がC1−6アルキル酸である、請求項1〜32のいずれか1項に記載の組成物。
- 有機酸が、酢酸、アスコルビン酸、乳酸、グリコール酸、プロピオン酸、又はそれらの組合せである、請求項34に記載の組成物。
- 第一の成分対第二の成分の比が約10:1である、請求項1〜35のいずれか1項に記載の組成物。
- 約36体積%の第一の成分と;
約4体積%の第二の成分と;
約48体積%のC2−10アルキルアルコールと;そして
約12体積%の有機酸と
を含む、請求項1〜36のいずれか1項に記載の組成物。 - 約5体積%の第一の成分と;
約0.5体積%の第二の成分と;
約7体積%のC2−10アルキルアルコールと;
約2体積%の有機酸と;そして
約85体積%の水と
を含む、請求項1〜36のいずれか1項に記載の組成物。 - ゲル、経皮パッチ、ローション、クリーム、スプレー、エマルション、又は分散剤の形態である、請求項1〜38のいずれか1項に記載の組成物。
- 治療薬をさらに含む、請求項1〜39のいずれか1項に記載の組成物。
- 請求項1〜39のいずれか1項に記載の組成物を、哺乳動物の皮膚に、前記組成物の少なくとも一部が前記皮膚を通過するのを達成するのに有効な時間と条件下で投与することを含む方法。
- 哺乳動物において水分量が望ましくないほど低いレベルである皮膚の領域を識別し、そして請求項1〜39のいずれか1項に記載された組成物を前記皮膚に適用する工程を含む方法。
- 請求項40に記載の組成物を哺乳動物の皮膚に、治療薬の少なくとも一部が皮膚を通じて浸透するのを達成するのに足る時間、適用することを含む方法。
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