JP2021004217A - 経口組成物 - Google Patents
経口組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2021004217A JP2021004217A JP2019119785A JP2019119785A JP2021004217A JP 2021004217 A JP2021004217 A JP 2021004217A JP 2019119785 A JP2019119785 A JP 2019119785A JP 2019119785 A JP2019119785 A JP 2019119785A JP 2021004217 A JP2021004217 A JP 2021004217A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- taste
- acetaminophen
- oral composition
- mass
- sucralose
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 44
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 78
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 claims abstract description 68
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 claims abstract description 39
- GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N tranexamic acid Chemical compound NC[C@H]1CC[C@H](C(O)=O)CC1 GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N 0.000 claims abstract description 38
- 229960000401 tranexamic acid Drugs 0.000 claims abstract description 38
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 claims abstract description 37
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 claims abstract description 36
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 claims abstract description 36
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims abstract description 30
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims abstract description 29
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims abstract description 28
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims abstract description 28
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims abstract description 28
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 22
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 13
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 32
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 15
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 12
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 9
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 8
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 8
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 8
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 8
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 7
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 7
- 230000000873 masking effect Effects 0.000 description 7
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 6
- WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M Acesulfame k Chemical compound [K+].CC1=CC(=O)[N-]S(=O)(=O)O1 WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 5
- 241000544066 Stevia Species 0.000 description 5
- 235000010358 acesulfame potassium Nutrition 0.000 description 5
- 229960004998 acesulfame potassium Drugs 0.000 description 5
- 239000000619 acesulfame-K Substances 0.000 description 5
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 5
- HELXLJCILKEWJH-NCGAPWICSA-N rebaudioside A Chemical compound O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]([C@@H]1O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)O[C@]12C(=C)C[C@@]3(C1)CC[C@@H]1[C@@](C)(CCC[C@]1([C@@H]3CC2)C)C(=O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O HELXLJCILKEWJH-NCGAPWICSA-N 0.000 description 5
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 4
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 4
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 4
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 3
- -1 Phenylalanine compound Chemical class 0.000 description 3
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 3
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 3
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 3
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 description 3
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 3
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 3
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 3
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 3
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 3
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 3
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 3
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 3
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 3
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 3
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 208000034656 Contusions Diseases 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 235000019596 Masking bitterness Nutrition 0.000 description 2
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 2
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N adipic acid Chemical compound OC(=O)CCCCC(O)=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 2
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 2
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229950008138 carmellose Drugs 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 2
- 229940068682 chewable tablet Drugs 0.000 description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 2
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 2
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 2
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 2
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 description 2
- 150000004702 methyl esters Chemical class 0.000 description 2
- 229960005190 phenylalanine Drugs 0.000 description 2
- COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N phenylalanine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 2
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FGOJCPKOOGIRPA-UHFFFAOYSA-N 1-o-tert-butyl 4-o-ethyl 5-oxoazepane-1,4-dicarboxylate Chemical compound CCOC(=O)C1CCN(C(=O)OC(C)(C)C)CCC1=O FGOJCPKOOGIRPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010049589 Afterbirth pain Diseases 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010058019 Cancer Pain Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010016626 Dipeptides Proteins 0.000 description 1
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 1
- 208000005171 Dysmenorrhea Diseases 0.000 description 1
- 206010014020 Ear pain Diseases 0.000 description 1
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 1
- VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N Licoricesaponin B2 Natural products C1C(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)CC1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000008930 Low Back Pain Diseases 0.000 description 1
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 description 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BPQQTUXANYXVAA-UHFFFAOYSA-N Orthosilicate Chemical compound [O-][Si]([O-])([O-])[O-] BPQQTUXANYXVAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000007100 Pharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 206010049590 Upper respiratory tract inflammation Diseases 0.000 description 1
- YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] Chemical compound [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 235000011037 adipic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000001361 adipic acid Substances 0.000 description 1
- 229960000250 adipic acid Drugs 0.000 description 1
- 208000037883 airway inflammation Diseases 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000036592 analgesia Effects 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 150000001448 anilines Chemical class 0.000 description 1
- 230000000954 anitussive effect Effects 0.000 description 1
- 229940069428 antacid Drugs 0.000 description 1
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001142 anti-diarrhea Effects 0.000 description 1
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003793 antidiarrheal agent Substances 0.000 description 1
- 229940125714 antidiarrheal agent Drugs 0.000 description 1
- 229940030225 antihemorrhagics Drugs 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003907 antipyretic analgesic agent Substances 0.000 description 1
- 229940124584 antitussives Drugs 0.000 description 1
- 208000002399 aphthous stomatitis Diseases 0.000 description 1
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 description 1
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940092782 bentonite Drugs 0.000 description 1
- 235000012216 bentonite Nutrition 0.000 description 1
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N beta-carboxyaspartic acid Natural products OC(=O)C(N)C(C(O)=O)C(O)=O OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 229940124630 bronchodilator Drugs 0.000 description 1
- 239000000168 bronchodilator agent Substances 0.000 description 1
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 description 1
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000000378 calcium silicate Substances 0.000 description 1
- 229910052918 calcium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N calcium;dioxido(oxo)silane Chemical compound [Ca+2].[O-][Si]([O-])=O OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000020670 canker sore Diseases 0.000 description 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 description 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000009519 contusion Effects 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 description 1
- JAUGGEIKQIHSMF-UHFFFAOYSA-N dialuminum;dimagnesium;dioxido(oxo)silane;oxygen(2-);hydrate Chemical compound O.[O-2].[O-2].[Mg+2].[Mg+2].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O JAUGGEIKQIHSMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PGZIKUPSQINGKT-UHFFFAOYSA-N dialuminum;dioxido(oxo)silane Chemical compound [Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O PGZIKUPSQINGKT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GDVKFRBCXAPAQJ-UHFFFAOYSA-A dialuminum;hexamagnesium;carbonate;hexadecahydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Al+3].[Al+3].[O-]C([O-])=O GDVKFRBCXAPAQJ-UHFFFAOYSA-A 0.000 description 1
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940124568 digestive agent Drugs 0.000 description 1
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 239000003797 essential amino acid Substances 0.000 description 1
- 235000020776 essential amino acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 description 1
- 229940066493 expectorants Drugs 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 239000013020 final formulation Substances 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001685 glycyrrhizic acid Substances 0.000 description 1
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 description 1
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 description 1
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 description 1
- 239000011361 granulated particle Substances 0.000 description 1
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 description 1
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 239000002874 hemostatic agent Substances 0.000 description 1
- 230000002439 hemostatic effect Effects 0.000 description 1
- 235000008216 herbs Nutrition 0.000 description 1
- 238000009775 high-speed stirring Methods 0.000 description 1
- 229910001701 hydrotalcite Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960001545 hydrotalcite Drugs 0.000 description 1
- 239000001341 hydroxy propyl starch Substances 0.000 description 1
- 235000013828 hydroxypropyl starch Nutrition 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N magnesium orthosilicate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 208000013465 muscle pain Diseases 0.000 description 1
- 230000002956 necrotizing effect Effects 0.000 description 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 235000019629 palatability Nutrition 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 1
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 235000018102 proteins Nutrition 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 230000008439 repair process Effects 0.000 description 1
- RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N silicic acid Chemical compound O[Si](O)(O)O RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 235000015424 sodium Nutrition 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 238000009495 sugar coating Methods 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 206010044008 tonsillitis Diseases 0.000 description 1
- 208000004371 toothache Diseases 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
項1.(A)トラネキサム酸、(B)アセトアミノフェン、(C)アスパルテーム、及び(D)スクラロースを含有する、経口組成物。
項2.(A)及び(B)成分の総量100質量部に対して、(C)成分を0.1〜3.5質量部、及び(D)成分を0.25〜5質量部の割合で含有する、項1に記載する経口組成物。
項3.(A)トラネキサム酸及び(B)アセトアミノフェンの併用物に、(C)アスパルテーム及び(D)スクラロースを配合する、前記併用物の不快味改善方法。
本発明の経口組成物は、(A)トラネキサム酸、及び(B)アセトアミノフェンに加えて、(C)アスパルテーム、及び(D)スクラロースを含有することを特徴とする。以下、各成分とその含有量などについて説明する。
トラネキサム酸は、タンパク質を構成する成分である必須アミノ酸リシンを元に人工合成されたアミノ酸の一種であり、炎症を引き起こす生体内の酵素「プラスミン」を抑制する「抗プラスミン作用」を有する化合物である。このため、抗炎作用(消炎作用)を有し、扁桃炎、咽喉頭炎及び口内炎などの炎症を抑える抗炎症剤の有効成分として使用される。また、その抗アレルギー作用に基づいて抗アレルギー剤の有効成分として、また止血作用に基づいて止血剤の有効成分としても使用されている。
アセトアミノフェンは、主として中枢に作用して鎮痛・解熱作用を発揮するアニリン誘導体である。比較的安全性の高い薬物であり、従来より、(1)頭痛、耳痛、症候性神経痛、腰痛症、筋肉痛、打撲痛、捻挫痛、月経痛、分娩後痛、癌による疼痛、歯痛、歯科治療後の疼痛、変形壊死関節症の鎮痛;(2)急性上気道炎の解熱・鎮痛;(3)小児科領域の解熱・鎮痛等に広く適用されている。
アスパルテーム(N-(L-α-Aspartyl)-L-phenylalanine, 1-methyl ester)は、フェニルアラニンのメチルエステルと、アスパラギン酸とがペプチド結合した構造を持つジペプチドのメチルエステル(L−フェニルアラニン化合物)である。アミノ酸由来の高甘味度甘味料であり、ショ糖の約200倍の甘味を有することが知られている。当該高甘味度甘味料は、例えば味の素株式会社などから商業的に入手可能である。
スクラロース(1,6-Dichloro-1,6-dideoxy-β-D-fructofuranosyl-4-chloro-4-deoxy-α-D-galactopyranoside)は、ショ糖と構造類似の高甘味度甘味料であり、ショ糖の約600倍の甘味を有することが知られている。当該高甘味度甘味料は、例えば三栄源エフ・エフ・アイ株式会社などから商業的に入手可能である。
本発明の経口組成物は、前記の成分を含む組成物を、経口的に服用する形態に製剤化して調製することができるが、その際に、当業界の技術常識に従って、上記成分に加えて、定法に従って、任意の薬効成分、及び製剤化に必要な担体や添加剤を配合することができる。
本発明の経口組成物は、経口的に投与・服用する形態(内服製剤)に成形することができる。内服製剤としては、錠剤、粉末剤(散剤)、及び顆粒剤を挙げることができる。好ましくは、フィルムコーティングや糖衣などによってマスキングすることが容易でない内服固形剤であり、例えば、口腔内速崩壊錠、口腔内速溶解錠、チュアブル錠、トローチ錠、ドロップ剤、散剤、顆粒剤を挙げることできる。錠剤、散剤及び顆粒剤は、水とともに服用するものであってもよいし、水なしでそのまま服用するものでもよく、さらに水や温湯に溶解または分散させて服用するタイプのもの(例えば、ドライシロップ剤)であってもよい。さらに、薬物の味のマスキングが困難とされる内服液として調製することもできる。
本発明は、(A)トラネキサム酸及び(B)アセトアミノフェンを併用することによって生じる不快味の改善方法に関する。当該方法は、前記(A)及び(B)成分の併用物に、(C)アスパルテーム及び(D)スクラロースを配合することで実施することができる。本発明の方法で使用する(A)トラネキサム酸、(B)アセトアミノフェン、(C)アスパルテーム及び(D)スクラロースは、その配合量や配合割合とともに、いずれも(I)で説明した通りであり、その記載はこの欄においても援用することができる。
以上、本明細書において、「含む」及び「含有する」の用語には、「からなる」及び「から実質的になる」という意味が含まれる。
トラネキサム酸:旭化成ファインケム株式会社製
アセトアミノフェン:八代製薬株式会社製
アスパルテーム(甘味度200):味の素株式会社製
スクラロース(甘味度600):三栄源エフ・エフ・アイ株式会社製
アセスルファムカリウム(甘味度200):昭和化工株式会社製
キシリトール(甘味度0.65):東和化成工業株式会社製
ステビア抽出物(甘味度150):商品名「SG95」物産フードサイエンス株式会社製
サッカリンナトリウム(甘味度500):大和化成株式会社製
表1に記載する成分を用いて、トラネキサム酸とアセトアミノフェンを含有する顆粒剤形態を有する経口組成物を調製し、その味を評価した。味の評価は、呈味について訓練した専門のパネル2名で行った。なお、これらのパネルは、予めトラネキサム酸とアセトアミノフェンを含有する顆粒剤の味を確認したうえで、パネル間で評価の基準を確認し、各自が有する内的基準を共通化(統一)した後に、評価を実施した。
表1に記載する成分を用いて、含水エタノールを用いて造粒して顆粒剤を調製した。具体的には、高速撹拌造粒機(VG−05:パウレック社製)に造粒成分を投入し、3分間混合後、さらに含水エタノールを添加し、5分間撹拌造粒を行った。これを、流動層造粒乾燥機(MP−01:パウレック社製)にて乾燥し、目開き710μmのふるいで篩過後、篩上物のみ整粒機(コーミル:パウレック社製)で整粒し、篩過物と合わせ良く混合することで顆粒剤を得た。
調製した顆粒剤1.5gを、パネル2名に、水なしで口に含んでもらい、下記の基準に従って、口腔内で感じる苦味、及び味のバランス(呈味バランス)の服用感を評価してもらった。
スコア5:苦味をほとんど感じない
スコア4:苦味をあまり感じない
スコア3:苦味をやや感じる
スコア2:苦味を感じる
スコア1:苦味を強く感じる
スコア5:非常に良好
スコア4:良好
スコア3:やや良好
スコア2:不良
スコア1:非常に不良
◎:スコア平均が4以上
○:スコア平均が3以上
△:スコア平均が4以上
×:スコア平均が2未満
表2及び表3に記載する処方からなる顆粒剤1〜6を、前記実験例1と同様に、湿式造粒法により製造した。なお、表に記載する量(mg)は、顆粒剤の1日服用量である。これらの顆粒剤はいずれもトラネキサム酸とアセトアミノフェンの苦味が低減されているだけでなく、両成分を併用することによって生じる不快味も有意に抑制されて呈味バランスがよく、服用感が良好であることが確認された。
Claims (3)
- (A)トラネキサム酸、(B)アセトアミノフェン、(C)アスパルテーム、及び(D)スクラロースを含有する、経口組成物。
- (A)及び(B)成分の総量100質量部に対して、(C)成分を0.1〜3.5質量部、及び(D)成分を0.25〜5質量部の割合で含有する、請求項1に記載する経口組成物。
- (A)トラネキサム酸及び(B)アセトアミノフェンの併用物に、(C)アスパルテーム及び(D)スクラロースを配合する、前記併用物の不快味改善方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2019119785A JP7263151B2 (ja) | 2019-06-27 | 2019-06-27 | 経口組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2019119785A JP7263151B2 (ja) | 2019-06-27 | 2019-06-27 | 経口組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2021004217A true JP2021004217A (ja) | 2021-01-14 |
JP7263151B2 JP7263151B2 (ja) | 2023-04-24 |
Family
ID=74099181
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019119785A Active JP7263151B2 (ja) | 2019-06-27 | 2019-06-27 | 経口組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP7263151B2 (ja) |
Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000159691A (ja) * | 1998-09-21 | 2000-06-13 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用固形製剤 |
JP2000290199A (ja) * | 1999-03-31 | 2000-10-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用医薬組成物 |
JP2001072578A (ja) * | 1999-06-29 | 2001-03-21 | Takeda Chem Ind Ltd | 口腔内速崩壊錠 |
WO2002087544A1 (en) * | 2001-04-17 | 2002-11-07 | Wm. Wrigley Jr. Company | Flavored product containing medicament or other active agent |
JP2009114142A (ja) * | 2007-11-08 | 2009-05-28 | Takeda Chem Ind Ltd | トラネキサム酸含有経口液剤 |
JP2010120932A (ja) * | 2008-10-24 | 2010-06-03 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 経口用医薬組成物 |
JP2013253077A (ja) * | 2012-05-11 | 2013-12-19 | Shionogi & Co Ltd | アスコルビン酸、スクラロースおよびアスパルテームを含有する固形製剤 |
-
2019
- 2019-06-27 JP JP2019119785A patent/JP7263151B2/ja active Active
Patent Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000159691A (ja) * | 1998-09-21 | 2000-06-13 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用固形製剤 |
JP2000290199A (ja) * | 1999-03-31 | 2000-10-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用医薬組成物 |
JP2001072578A (ja) * | 1999-06-29 | 2001-03-21 | Takeda Chem Ind Ltd | 口腔内速崩壊錠 |
WO2002087544A1 (en) * | 2001-04-17 | 2002-11-07 | Wm. Wrigley Jr. Company | Flavored product containing medicament or other active agent |
JP2009114142A (ja) * | 2007-11-08 | 2009-05-28 | Takeda Chem Ind Ltd | トラネキサム酸含有経口液剤 |
JP2010120932A (ja) * | 2008-10-24 | 2010-06-03 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 経口用医薬組成物 |
JP2013253077A (ja) * | 2012-05-11 | 2013-12-19 | Shionogi & Co Ltd | アスコルビン酸、スクラロースおよびアスパルテームを含有する固形製剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP7263151B2 (ja) | 2023-04-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6432442B1 (en) | Chewable product | |
SK74496A3 (en) | Organoleptically acceptable oral pharmaceutical compositions | |
Dahiya et al. | Chewable tablets: a comprehensive review | |
JPH0948726A (ja) | 口腔内速崩壊性製剤およびその製法 | |
US20130302387A1 (en) | Compositions and Formulations for the Treatment of Halitosis | |
KR101203186B1 (ko) | 약물의 맛이 차폐된 경구용 약학 조성물 및 그 제조 방법 | |
JP4669960B2 (ja) | 局所麻酔薬を含有する口中用または咽頭部用製剤 | |
TW200918060A (en) | Medical composition containing rebamipide | |
JP2010270019A (ja) | 固形内服薬組成物 | |
WO2007119792A1 (ja) | 乾式直打速崩壊性錠剤 | |
JPH08259445A (ja) | 胃排出能改善性医薬組成物 | |
JP2003026576A (ja) | 味覚改善製剤 | |
KR20070049962A (ko) | 경구 고형 제제 및 그의 제조 방법 | |
WO2014010658A1 (ja) | ヒハツ配合製剤 | |
JP2002332229A (ja) | 感冒用組成物 | |
JP5168712B2 (ja) | ナテグリニド含有製剤 | |
KR101302293B1 (ko) | 실로스타졸 및 만니톨을 포함하는 구강내 붕해 산제 | |
CN111419811A (zh) | 一种富马酸替诺福韦艾拉酚胺组合物 | |
JPH1135486A (ja) | 薬用固形製剤 | |
JP7263151B2 (ja) | 経口組成物 | |
JP2004269513A (ja) | 固形製剤 | |
JP5201837B2 (ja) | 口腔内速崩壊錠 | |
WO2003053415A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising skim milk powder | |
JP2000273051A (ja) | 苦みがマスキングされた液状製剤 | |
JP4634589B2 (ja) | 食品又は医薬品易服用化剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20220506 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20230303 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20230314 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20230412 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7263151 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |