JP2020526560A - ファンプリジンtts - Google Patents
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Abstract
Description
− マトリックスポリマー、ファンプリジンおよび少なくとも1種の薬学的に許容される溶媒を含む溶液を、取り外し可能な保護層に適用する工程;
− 溶液を乾燥して、感圧接着剤貯蔵層を形成する工程;および
− 活性成分不透過性の支持層を感圧接着剤貯蔵層に適用する工程
を必要とする。
種々のポリマーマトリックス中のファンプリジンの飽和濃度CSを、Liuが記載した方法によって決定した(Liu,P.、Gargiulo,P.、Wong,J.、およびNovartis(1997)、A Novel Method for Measuring Solubility of a Drug in an Adhesive、Pharmaceutical Research 14、317頁)。
m3=m1−m2
様々なベースポリマーを材料にした経皮治療システムを製造した:
ポリイソブチレン溶液の製造
Oppanol B 10およびOppanol B 100の各50gを、トルエン250gに数日間撹拌しながら溶解した。28.6%の固体を含む溶液350gを得た。
ファンプリジン塩基0.6g、0.9gおよび1.2gを、製造したポリイソブチレン溶液各100gの中に散乱させ、数時間後に固体を完全に溶解させた。この3種の溶液を、シリコーン処理した100μmのPETフィルム(Mitsubishi RN 100)に、Eriksonドクターブレードを使用して適用した。トルエンが蒸発すると、単位面積当たりの重量はおよそ90g/m2であった。サンプル1中のファンプリジンの濃度は2%であり、サンプル2中のファンプリジンの濃度はおよそ3%であり、サンプル3中のファンプリジンの濃度はおよそ4%であった。
スチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマー溶液の製造
スチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマー95gおよびアビエチルアルコール5gを、トルエン250gに、数日間撹拌しながら溶解した。28.6%の固体を含む溶液350gを得た。スチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマーは感圧接着剤ではないため、粘着力を高める樹脂としてアビエチルアルコールを添加した。
ファンプリジン塩基0.8g、1.2gおよび1.5gを、製造したスチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマー溶液各100gの中に散乱させ、数時間後に固体を完全に溶解させた。この3種の溶液を、シリコーン処理した100μmのPETフィルム(Mitsubishi RN 100)に、Eriksonドクターブレードを使用して適用した。トルエンが蒸発すると、単位面積当たりの重量はおよそ90g/m2であった。サンプル4中のファンプリジンの濃度は2.7%であり、サンプル5中のファンプリジンの濃度はおよそ4%であり、サンプル6中のファンプリジンの濃度はおよそ5%であった。
医療用感圧接着剤として使用することができるポリアクリレートは、有機溶媒溶液として、市販品を調達することができる。サンプル7〜9については、Henkelから入手した次の商品:Durotak 87−4287(アクリル酸2−エチルヘキシルと、酢酸ビニルと、アクリル酸2−ヒドロキシエチルとの天然アクリレートコポリマーの酢酸エチル溶液(固体含有量39%))、およびDurotak 387−2051(アクリル酸2−エチルヘキシルと、アクリル酸ブチルと、酢酸ビニルと、アクリル酸との酸性アクリレートコポリマーの酢酸エチル/n−ヘプタン溶液(固体含有量51.5%))を、参照サンプルとして使用した。
ファンプリジン塩基0.8g、1.3gおよび1.6gを、Durotak 87 4287各100gの中に散乱させ、数時間後に固体を完全に溶解させた。この3種の溶液を、シリコーン処理した100μmのPETフィルム(Mitsubishi RN 100)に、Eriksonドクターブレードを使用して適用した。トルエンが蒸発すると、単位面積当たりの重量はおよそ135g/m2であった。サンプル7中のファンプリジンの濃度は2%であり、サンプル8中のファンプリジンの濃度はおよそ3.3%であり、サンプル9中のファンプリジンの濃度はおよそ3.95%であった。
ファンプリジン塩基4g、6gおよび7gを、Durotak 387 2051各100gの中に散乱させ、数時間後に固体を完全に溶解させた。この3種の溶液を、シリコーン処理した100μmのPETフィルム(Mitsubishi RN 100)に、Eriksonドクターブレードを使用して適用した。溶媒が蒸発すると、単位面積当たりの重量はおよそ90g/m2であった。サンプル10中のファンプリジンの濃度は7.2%であり、サンプル11中のファンプリジンの濃度はおよそ10.4%であり、サンプル12中のファンプリジンの濃度はおよそ12%であった。
ポリシロキサンのトルエン溶液の製造
ファンプリジン塩基は、芳香族炭化水素に十分に可溶性であるが、n−ヘプタンにはそうではない。トルエンポリシロキサン溶液は、市販では入手できないため、Dow Chemicalsから入手したBIO PSA 4201(h−ヘプタン中ポリシロキサン)を出発材料として使用した。溶媒を蒸発させ、およそ75%の固体を含む溶液が得られるような量のトルエンで、ゴム様ポリマー残留物を溶解した。
ファンプリジン塩基0.25g、0.5gおよび1gを、製造したトルエンポリシロキサン溶液各100gの中に散乱させ、数時間後に固体を完全に溶解させた。この3種の溶液を、シリコーン処理した100μmのPETフィルム(Mitsubishi RN 100)に、Eriksonドクターブレードを使用して適用した。トルエンが蒸発すると、単位面積当たりの重量はおよそ90g/m2であった。サンプル13中のファンプリジンの濃度は0.33%であり、サンプル14中のファンプリジンの濃度はおよそ0.66%であり、サンプル15中のファンプリジンの濃度はおよそ1.3%であった。
透過実験を、Franzセル内でヒト皮膚を用いてサンプル1〜15について実施した。試験パラメーターは表2にまとめている。
Claims (12)
- 活性成分不透過性の支持層、感圧接着剤貯蔵層、および場合により、取り外し可能な保護層を含む、ファンプリジンの皮膚投与のための経皮治療システムであって、該感圧接着剤層は、ファンプリジンおよび少なくとも1種のマトリックスポリマーを含有し、該マトリックスポリマーは、遊離カルボン酸基および/または遊離カルボキシレート基を含有せず、該マトリックスポリマー中のファンプリジンの含量は<5重量%であることを特徴とする、前記経皮治療システム。
- マトリックスポリマー中のファンプリジンの含量は、0.5〜4重量%であることを特徴とする、請求項1に記載の経皮治療システム。
- 活性成分不透過性の支持層は、複合材料から構築され、表面にアルミニウムが蒸着されたフィルムを含むことを特徴とする、請求項1または2に記載の経皮治療システム。
- マトリックスポリマーは、直鎖状の、スチレン−ブタジエン−スチレンブロックコポリマーまたはスチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマーを含有することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- マトリックスポリマーは、アクリル酸2−エチルヘキシル、酢酸ビニルおよびアクリル酸2−ヒドロキシエチルの、自己架橋のまたは非自己架橋のアクリレートコポリマーを含有することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- マトリックスポリマーは、ポリイソブチレン、またはポリブチレンおよびポリイソブチレンを含有することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- マトリックスポリマーは、ポリビニルピロリドンまたはポリビニルアルコールを含有することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- マトリックスポリマーは、ポリシロキサンを含有することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- 少なくとも24時間の適用時間のために設計されていることを特徴とする、請求項1〜8のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- およそ5〜50mg、好ましくは7〜25mgのファンプリジンの1日用量を送達するように設計されていることを特徴とする、請求項1〜9のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- 多発性硬化症の処置に使用するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- 請求項1〜11のいずれか1項に記載の経皮治療システムを製造する方法であって、次の工程:
− マトリックスポリマー、ファンプリジンおよび少なくとも1種の薬学的に許容される溶媒を含む溶液を、取り外し可能な保護層に適用する工程;
− 該溶液を乾燥して、感圧接着剤貯蔵層を形成する工程;および
− 活性成分不透過性の支持層を該感圧接着剤貯蔵層に適用する工程
を特徴とする、前記方法。
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Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH04273820A (ja) * | 1990-11-02 | 1992-09-30 | Elan Corp Plc | 調合物及び神経系疾患の治療に於けるその使用 |
WO2009107476A1 (ja) * | 2008-02-27 | 2009-09-03 | 久光製薬株式会社 | 貼付製剤 |
WO2013081102A1 (ja) * | 2011-12-01 | 2013-06-06 | 帝國製薬株式会社 | ロピニロール含有貼付剤 |
JP2015110539A (ja) * | 2013-12-06 | 2015-06-18 | 久光製薬株式会社 | 4−アミノピリジン含有貼付剤 |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6139868A (en) * | 1986-08-28 | 2000-10-31 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg | Transdermal therapeutic system, its use and production process |
DE10141652B4 (de) * | 2001-08-24 | 2011-04-07 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermales therapeutisches System auf der Basis von Polyacrylat-Haftklebern ohne funktionelle Gruppen und seine Verwendung |
KR20080068679A (ko) * | 2005-10-07 | 2008-07-23 | 더 유니버시티 오브 알라바마 | 활성 약학적, 생물학적, 영양학적 및 에너지적 조성의다형성 극복 및 향상된 특성 부여를 위한 다관능성 이온성액체 조성물 |
WO2008056207A1 (en) * | 2006-11-08 | 2008-05-15 | Chongxi Yu | Transdermal delivery systems of peptides and related compounds |
US9662370B2 (en) * | 2008-04-24 | 2017-05-30 | Therimunex Pharmaceuticals, Inc. | Peptidyl diacylglycerides |
US20150111930A1 (en) * | 2013-10-23 | 2015-04-23 | Afgin Pharma, Llc | Topical regional neuro-affective therapy |
JO3348B1 (ar) * | 2009-08-11 | 2019-03-13 | Acorda Therapeutics Inc | استخدام 4- بايريدين امينو لتحسين الادراك العصبي و/او التلف النفسي لدى مرضى يعانون من نقص النُخاعين وغير ذلك من امراض الجهاز العصبي |
CN102442942A (zh) * | 2010-10-08 | 2012-05-09 | 天津和美生物技术有限公司 | 4-氨基吡啶的多晶型物及其制备和应用 |
KR101317158B1 (ko) * | 2011-02-18 | 2013-10-15 | 조선대학교산학협력단 | 갈란타민 또는 그의 염을 함유하는 경피흡수제제 |
TWI592156B (zh) * | 2011-10-04 | 2017-07-21 | 艾可達醫療公司 | 使用胺基吡啶以治療與中風有關之感覺動作損傷之方法 |
US20160151339A1 (en) * | 2013-03-21 | 2016-06-02 | Hossein A. Ghanbari | Treatment for Chemotherapy-Induced Peripheral Neuropathy |
JP6285820B2 (ja) * | 2014-08-07 | 2018-02-28 | 久光製薬株式会社 | ガランタミン含有経皮吸収製剤 |
-
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Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH04273820A (ja) * | 1990-11-02 | 1992-09-30 | Elan Corp Plc | 調合物及び神経系疾患の治療に於けるその使用 |
WO2009107476A1 (ja) * | 2008-02-27 | 2009-09-03 | 久光製薬株式会社 | 貼付製剤 |
WO2013081102A1 (ja) * | 2011-12-01 | 2013-06-06 | 帝國製薬株式会社 | ロピニロール含有貼付剤 |
JP2015110539A (ja) * | 2013-12-06 | 2015-06-18 | 久光製薬株式会社 | 4−アミノピリジン含有貼付剤 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, vol. 252, JPN6021021305, 2017, pages 83 - 94, ISSN: 0004520745 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP3651744A1 (de) | 2020-05-20 |
CN110869009A (zh) | 2020-03-06 |
DE102017115701B4 (de) | 2022-03-03 |
ES2933811T3 (es) | 2023-02-14 |
US20200237682A1 (en) | 2020-07-30 |
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WO2019012047A1 (de) | 2019-01-17 |
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CA3069044C (en) | 2023-12-12 |
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