JP2020523287A5

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Publication number: JP2020523287A5
Application number: JP2019563277A
Authority: JP
Filing date: 2018-06-15
Publication date: 2021-07-26
Anticipated expiration: 2038-06-15

Claims

式１：

の化合物またはその医薬的に許容される塩。
(a)２０％鏡像体過剰率（ｅｅ）と同等またはそれ以上の；および／または
(b)４０％ｅｅと同等またはそれ以上の；および／または、
(c)６０％ｅｅと同等またはそれ以上の；および／または、
(d)８０％ｅｅと同等またはそれ以上の；および／または、
(e)９０％ｅｅと同等またはそれ以上の；および／または、
(f)９８％ｅｅと同等またはそれ以上の；および／または、
(g)９９％ｅｅと同等またはそれ以上の；および／または、
(h)１００％ｅｅに等しい；
鏡像体純度を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
前記化合物が遊離形態として存在する、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
（ａ）請求項１〜３のいずれか一項に規定されるような化合物またはその医薬的に許容される塩；および
（ｂ）医薬的に許容される賦形剤
を含む医薬組成物。
薬剤として使用するための、請求項４に記載の医薬組成物。
疾患、障害または病状の治療に使用するための、請求項４または５に記載の医薬組成物。
ＧＰＲ６に関連する疾患、障害または病状の治療に使用するための、請求項４〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
パーキンソン病、レボドパ誘発性ジスキネシア、ハンチントン舞踏病、薬物依存、摂食障害、認知障害、統合失調症、双極性障害、癲癇、アルツハイマー病、不安症および鬱病からなる群から選択される疾患、障害または病状の治療に使用するための、請求項４〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
パーキンソン病の治療に使用するための、請求項４〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
被験体におけるパーキンソン病の治療に使用するためであって、前記治療が前記被検体の運動症状を改善する、請求項４〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
パーキンソン病の非運動性の臨床症状の治療に使用するための、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
前記化合物またはその医薬的に許容される塩が：
(a)４０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇの用量での投与；および／または、
(b)３０ｍｇ／ｋｇ〜４０ｍｇ／ｋｇ、３５ｍｇ／ｋｇ〜４５ｍｇ／ｋｇ、４０ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇ、４５ｍｇ／ｋｇ〜５５ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇ、５５ｍｇ／ｋｇ〜６５ｍｇ／ｋｇおよび６０ｍｇ／ｋｇ〜７０ｍｇ／ｋｇからなる群から選択される範囲内の用量での投与；および／または、
(c)約５０ｍｇ／ｋｇの用量での投与；および／または、
(d)経口投与
に適合される、請求項４〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
薬剤としての使用のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
疾患、障害または病状の治療における使用のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
ＧＰＲ６に関連する疾患、障害または病状の治療における使用のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
パーキンソン病、レボドパ誘発性ジスキネシア、ハンチントン舞踏病、薬物依存、摂食障害、認知障害、統合失調症、双極性障害、癲癇、アルツハイマー病、不安症および鬱病からなる群から選択される、疾患、障害または病状の治療における使用のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
パーキンソン病の治療における使用のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
被験体でのパーキンソン病の治療における使用のための、前記治療が前記被検体の運動症状を改善する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
パーキンソン病の、非運動性の臨床症状の治療における使用のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
前記化合物またはその医薬的に許容される塩が：
(a)４０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇの用量での投与；および／または、
(b)３０ｍｇ／ｋｇ〜４０ｍｇ／ｋｇ、３５ｍｇ／ｋｇ〜４５ｍｇ／ｋｇ、４０ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇ、４５ｍｇ／ｋｇ〜５５ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇ、５５ｍｇ／ｋｇ〜６５ｍｇ／ｋｇおよび６０ｍｇ／ｋｇ〜７０ｍｇ／ｋｇからなる群から選択される範囲内の用量での投与；および／または、
(c)約５０ｍｇ／ｋｇの用量での投与；および／または、
(d)経口投与
に適合される、請求項１３〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
請求項４〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物、および少なくとも１つの更なる薬理活性剤を含む組み合わせであって、前記組み合わせが、併用療法において、同時、連続的、または別々に投与されることに適している、組み合わせ。
前記更なる薬理活性剤が：
(a)レボドパ、ＤＯＰＡデカルボキシラーゼ阻害剤、ドーパミン作動薬、抗コリン作動薬、選択的モノアミンオキシダーゼＢ阻害剤およびカテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤からなる群から選択される；および／または、
(b)アマンタジンである；および／または、
(c)ＤＯＰＡデカルボキシラーゼ阻害剤と組み合わせたレボドパである；および／または、
(d)カルビドパ、ベンセラジド、メチルドパ、α−ジフルオロメチル−ＤＯＰＡ、３’，４’，５，７−テトラヒドロキシ−８−メチルイソフラボン、塩酸アポモルフィン、ブロモクリプチン、ロチゴチン、プラミペキソール、ロピニロール、トリヘキフェニジル、メシル酸ベンズトロピン、サフィナミド、セレジリン、ラサギリン、エンタカポンおよびトルカポンからなる群から選択される；および／または、
(e)β−セクレターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）からなる群から選択される；および／または、
(f)アパゾン、アスピリン、セレコキシブ、ジクロフェナック（ミソプロストール含有および非含有）、ジフルニサル、エトドラク、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナム酸ナトリウム、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、サリチル酸コリンおよびマグネシウム、サルサレート、ならびにスリンダクからなる群から選択される；および／または、
(g)ドネペジル、リバスチグミン、メマンチンおよびガランタミンからなる群から選択される；および／または、
(h)鎮痛剤、催眠薬、抗不安薬、抗精神病薬および精神安定剤からなる群から選択される；および／または、
(i)アミトリプチリン、アモキサピン、アリピプラゾール、アセナピン、ブプロピオン、クロルジアゼポキシ、シタロプラム、クロルプロマジン、クロザピン、デシプラミン、デスベンラファキシン、ドキセピン、デュロキセチン、エスシタロプラム、フルオキセチン、フルオキセチン、フルフェナジン、ハロペリドール、イロペリドン、イミプラミン、イソカルボキサジド、ラモトリジン、レボミルナシプラン、ルラシドン、ミルタザピン、ネファゾドン、ノルトリプチリン、オランザピン、パリペリドン、パロキセチン、ペルフェナジ、フェネルジン、プロトリプチリン、クエチアピン、リスペリドン、サフィナミド、セレギリン、セルトラリン、トラニルシプロミン、トラゾドン、トリミプラミン、ベンラファキシン、ビラゾドン、ボルチオキセチンおよびジプラシドンからなる群から選択される；および／または、
(j)アルプラゾラム、クロルジアゼポキシド、クロバゼパム、クロナゼパム、クロラゼペート、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマゼパム、およびトリアゾラム、ヒドロキシジン、エスゾピクロン、ザレプロン、ゾルピデム、およびゾピクロン、およびブスピロンからなる群から選択される；および／または、
(k)アセタゾラミド、カルバマゼピン、クロバザム、クロナゼパム、エスリカルバゼピン酢酸塩、エトスクシミド、ガバペンチン、ラコサミド、ラモトリジン、レベチラセタム、ニトラゼパム、オクスカルバゼピン、ペランパネル、ピラセタム、フェノバルビタール、フェニトイン、プレガバリン、プリミドン、レチガビン、ルフィナミド、バルプロ酸ナトリウム、スチリペントール、チアガビン、トピラマート、ビガバトリンおよびゾニサミドからなる群から選択される、
請求項２１に記載の組み合わせ。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される賦形剤を含む剤形であって、３０ｍｇ／ｋｇ〜４０ｍｇ／ｋｇ、３５ｍｇ／ｋｇ〜４５ｍｇ／ｋｇ、４０ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇ、４５ｍｇ／ｋｇ〜５５ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇ、５５ｍｇ／ｋｇ〜６５ｍｇ／ｋｇおよび６０ｍｇ／ｋｇ〜７０ｍｇ／ｋｇからなる群から選択される範囲内の用量での前記化合物またはその医薬的に許容される塩の経口投与に適合される、剤形。
前記用量が：
(a)４０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇの範囲内である；および／または
(b)約５０ｍｇ／ｋｇである；および／または
(c)３５ｍｇ／ｋｇ、３６ｍｇ／ｋｇ、３７ｍｇ／ｋｇ、３８ｍｇ／ｋｇ、３９ｍｇ／ｋｇ、４０ｍｇ／ｋｇ、４１ｍｇ／ｋｇ、４２ｍｇ／ｋｇ、４３ｍｇ／ｋｇ、４４ｍｇ／ｋｇ、４５ｍｇ／ｋｇ、４６ｍｇ／ｋｇ、４７ｍｇ／ｋｇ、４８ｍｇ／ｋｇ、４９ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ、５１ｍｇ／ｋｇ、５２ｍｇ／ｋｇ、５３ｍｇ／ｋｇ、５４ｍｇ／ｋｇ、５５ｍｇ／ｋｇ、５６ｍｇ／ｋｇ、５７ｍｇ／ｋｇ、５８ｍｇ／ｋｇ、５９ｍｇ／ｋｇ、６０ｍｇ／ｋｇ、６１ｍｇ／ｋｇ、６２ｍｇ／ｋｇ、６３ｍｇ／ｋｇ、６４ｍｇ／ｋｇおよび６５ｍｇ／ｋｇからなる群から選択される、
請求項２３に記載の剤形。
疾患、障害または症状の治療用薬剤の製造における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
ＧＰＲ６に関連する疾患、障害または症状の治療用薬剤の製造における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
パーキンソン病、レボドパ誘発性ジスキネシア、ハンチントン舞踏病、薬物依存、摂食障害、認知障害、統合失調症、双極性障害、癲癇、アルツハイマー病、不安症および鬱病からなる群から選択される、疾患、障害または病状の治療用薬剤の製造における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
パーキンソン病の治療用薬剤の製造における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
被験体でのパーキンソン病の治療用薬剤の製造における、前記治療が前記被検体の運動症状を改善する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
パーキンソン病の、非運動性の臨床症状の治療用薬剤の製造における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
前記化合物またはその医薬的に許容される塩が：
(a)４０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇの用量での投与；および／または、
(b)３０ｍｇ／ｋｇ〜４０ｍｇ／ｋｇ、３５ｍｇ／ｋｇ〜４５ｍｇ／ｋｇ、４０ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇ、４５ｍｇ／ｋｇ〜５５ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ〜６０ｍｇ／ｋｇ、５５ｍｇ／ｋｇ〜６５ｍｇ／ｋｇおよび６０ｍｇ／ｋｇ〜７０ｍｇ／ｋｇからなる群から選択される範囲内の用量での投与；および／または、
(c)約５０ｍｇ／ｋｇの用量での投与；および／または、
(d)経口投与
に適合される、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の、使用。