JP2020509069A - 適合溶質の使用 - Google Patents
適合溶質の使用 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2020509069A JP2020509069A JP2019548605A JP2019548605A JP2020509069A JP 2020509069 A JP2020509069 A JP 2020509069A JP 2019548605 A JP2019548605 A JP 2019548605A JP 2019548605 A JP2019548605 A JP 2019548605A JP 2020509069 A JP2020509069 A JP 2020509069A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- acid
- formulation
- compatible solute
- skin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
- A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
様々な美容目的および医薬品目的のための適合溶質の使用は、既知である。
例えば、国際公開第94/15923号は、(S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸または(S,S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−ヒドロキシ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸が、化粧用組成物もしくは医薬品の調製のために、例えば、皮膚疾患の治療のために用いることができるということを記載している。
更に、独国特許第4342560号は、化粧品中の保湿剤としてのエクトインおよびエクトイン誘導体の使用を記載している。これらの生成物は、例えば、加齢の、乾燥したまたは炎症を起こした皮膚のケアに適している。
更に、独国特許第19933466号は、エクトインおよび誘導体、例えば、ヒドロキシエクトインが、化粧用および皮膚用組成物中でフリーラジカルスカベンジャーとして使用することができるということを記載している。これらの組成物は、酸化ストレスによって引き起こされる皮膚の加齢および炎症反応の治療および/または予防のために用いることができる。
しかしながら、今までに、適合溶質から選択される化合物、例えば、式IaおよびIbの化合物、式IaおよびIbの化合物の生理的に耐容される塩ならびに式IaおよびIbの化合物の立体異性の形態が、有利には、加齢性の皮膚色変化に対抗するならびに角質層中で、特に、汗孔の周りで、タンパク質カルボニル化を抑制するおよび/または減少させるのに適していることは知られていなかった。
したがって、第1の実施形態では、本発明は、加齢性の皮膚色変化に対抗するための少なくとも1種の適合溶質および/またはその生理的に許容される塩の使用に関する。
通常、かかる加齢性(age−realted)の皮膚色変化は、黄味がかったまたはもしくはより黒い皮膚または皮膚領域への変化である。
好ましい実施形態では、適合溶質は、汗孔を明るくするためにおよび/またはヒトの皮膚における黄色もしくは褐色の汗孔の数を減少させるために用いられる。
更なる好ましい実施形態では、適合溶質は、皮膚色を均等にするためにおよび/または皮膚色のむらを軽減するために用いられる。
汗孔は、皮膚表面で存在する小型の開口部である。一般に、汗孔は、身体に存在する有害なおよび不要な物質を流れ出させると考えられている。そのような概念において、汗孔は、汗腺装置の小孔に対応する。しかしながら、用語、孔は、毛嚢脂腺のろ胞の拡大した開口部に対応する皮膚表面で可視のミクロトポグラフィー的な特徴にも適用される。汗孔は、空の漏斗型構造としてまたは、対照的に、コメドに対応する角化した円柱状の栓のように見える。
したがって、更なる実施形態では、本発明は、タンパク質カルボニル化の抑制および/または減少のためのおよび/または角質層中の、特に、汗孔の周りのカルボニル化タンパク質の蓄積の抑制および/または減少のための、少なくとも1種の適合溶質および/またはその生理的に許容される塩の使用に関する。
角質層は、バリヤーを形成して、感染、脱水症、化学薬品およびメカニカルストレスから基底組織を保護するために機能する。落屑、つまり、細胞が角質層の表面から脱落するプロセスは、基底層において形成される増殖性のケラチノサイトのバランスをとる。これらの細胞は、およそ14日かかる行程を経て、表皮に向かって移動する。
複数の特定の化合物を試験することによって、治療のために最も適当と思われる活性化合物の選択が可能になる。
上記で定義した適合溶質の使用は、通常、局所、好ましくは、非治療的使用または化粧品としての使用である。これは、好ましくは、化粧品としての使用、特に好ましくは、非治療的化粧品および使用である。
一般的な定義によれば、適合溶質は、極めて好塩性および耐塩性の真正細菌からのストレス保護物質であり、これは、生合成または有効な輸送メカニズムによって大量にこれらを蓄積する。これらの浸透圧活性物質は、液体の媒体への流出(乾燥)を防止し、名前の由来は、更に高い細胞質濃度で、細胞代謝を損なわない、すなわち、代謝に適合するという事実にある(E.A. Galinski, M. Stein, B. Amendt, M. Kinder Comp. Biochem. Physiol., 117 (3) (1997) 357-365に記載)。
本発明によれば、少なくとも1種の適合溶質は、好ましくは、トレハロース、グリセロール、グリコシルグリセロール、β−マンノシルグラシレート(フィロイン(firoin))、β−マンノシルグリセルアミド(フィロインA)、ジ−myo−イノシトールホスフェート(DIP)、環式2,3−ジホスホグリセレート(cDPG)、1,1−ジグリセロールホスフェート(DGP)、ジマンノシルジイノシトールホスフェート(DMIP)、ベタイン、グリシンベタイン、プロリンベタイン、グルタメートベタイン、アラニン、プロリン、グルタミン、N−アセチルリジン、グルタミン1−アミド、タウリン、コリン、コリンO−スルフェート、カルニチン、アルセノベタイン、クロトノベタイン、ジメチルスルホンイオアセテート、ジメチルスルホプロピオネート、ホモベタイン、トリメチルアミンN−オキシド、ならびに式IaおよびIb
R1は、Hまたはアルキルであり、
R2は、H、COOH、COO−アルキルまたはCO−NH−R5であり、
R3は、HまたはOHであり、
R4は、HまたはOHであり、
nは、1、2または3であり、
R5は、H、アルキル、アミノ酸部分、ジペプチド部分またはトリペプチド部分であり、
アルキルは、1〜4個のC原子を有するアルキル基である)による化合物の群から選択される化合物および/または生理的に許容されるそれらの塩、および/または立体異性の群から選択される。
更により好ましい実施形態では、少なくとも1種の適合溶質は、上記で定義した式IaおよびIbによる化合物からなる群から選択される。
エクトインおよびエクトイン誘導体は、低分子量の、環式アミノ酸誘導体であり、これらは、様々な好塩性微生物から単離するまたは合成により調製することができる。エクトインおよびヒドロキシエクトインどちらも、細胞代謝と反応しない利点がある。
特に好ましくは、少なくとも1種の適合溶質は、(S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸(エクトイン)および(S,S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−ヒドロキシ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸(ヒドロキシ(hydoxy)エクトイン)から選択される。
最も好ましくは、少なくとも1種の適合溶質は、(S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸(エクトイン)である。
式IaおよびIbの化合物のR5基下に挙げられるジ−およびトリペプチド基は、これらの化学的性質に関する酸アミドであり、加水分解後分解して、2もしくは3個のアミノ酸を得る。ジ−およびトリペプチド基中のアミノ酸は、アミド結合により、互いに結合される。好ましいジ−およびトリペプチド基は、好ましいアミノ酸から形成される。
式IaおよびIbの化合物の好ましい生理的に耐容される塩は、例えば、アルカリ金属、アルカリ土類金属またはアンモニウム塩、例えば、Na、K、MgまたはCa塩、および有機塩基トリエチルアミンまたはトリス(2−ヒドロキシエチル)アミンに由来する塩である。式IaおよびIbの化合物の更なる好ましい生理的に耐容される塩は、無機酸、例えば、塩酸、硫酸およびリン酸との反応、または有機カルボン酸もしくはスルホン酸、例えば、酢酸、クエン酸、安息香酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸およびp−トルエンスルホン酸との反応によって生じる。
塩基性および酸性基、例えば、カルボキシルまたはアミノ基が、分子内塩を形成する等しい数で存在する式IaおよびIbの化合物。
ここで、製剤は、通常、例えば、化粧用もしくは皮膚科学的な配合物または医療用医薬品などに、局所的に適用することができる製剤である。本発明の意味において、「局所的に適用することができる」とは、製剤が、外面的におよび局在的に適用される、すなわち、製剤が、例えば、皮膚に適用することができるように適していなければならないということを意味する。こうした場合において、これらの製剤は、美容上、薬学的にまたは皮膚科学的に適したビヒクルを含み、所望の特性プロファイルに応じて、適当な成分を更に含んでもよい。局所製剤は、好ましくは、化粧用または皮膚科学的製剤として使用され、特に好ましくは、化粧用製剤として使用される。適当なビヒクルおよび助剤または充てん剤は、次のパートで詳細に記載されている。
適合溶質は、上記で示したように、また好ましくは記載される通り、通常、本製剤の総質量に対して、0.001〜50質量%、好ましくは、全体としての組成物に対して、0.01〜10質量%、特に好ましくは、0.1〜10質量%の量で、本発明の製剤中に存在する。本組成物中の前記化合物の割合は、特に非常に好ましくは、全体としての組成物に対して、0.1〜5質量%である。当業者は、製剤の所期の効果に応じて、量を適切に選択する上で困難さが絶対になく提示される。
適合溶質以外に、本組成物はまた、更なる化粧用、皮膚科学的なまたは医薬品用有効成分を含むこともできる。
少なくとも1種の適合溶質の好ましい実施形態は、前述した通り定義される。特に好ましい一実施形態では、本配合物中の少なくとも1種の適合溶質は、上記で定義した、式IaおよびIbによる化合物の群から選択される。
更なる汗孔を明るくする活性物質は、当業者に公知であり、例えば、αヒドロキシ酸(AHA)、例えば、クエン酸、乳酸またはリンゴ酸、およびサリチル酸、ビタミンCおよびそれらの誘導体およびエンブリカ(emblica)から選ぶことができる。
更なる活性化合物は、好ましくは、UVフィルター、孔精製剤(pore−refining agent)、酸化防止剤、ビタミン、皮膚を明るくする活性化合物、抗加齢活性化合物、抗炎症活性化合物、抗菌活性化合物、皮膚の水分含量を改善するための活性化合物(皮膚の水分調整剤)、抗セルライト活性化合物、抗シワ活性化合物、抗フケ用活性化合物、抗アクネ活性化合物、デオドラント、顔料およびセルフタンニング物質の群から選択され;特に好ましくは、UVフィルター、孔精製剤、酸化防止剤、ビタミン、皮膚を明るくする活性化合物、セルフタンニング物質、抗加齢活性化合物および抗セルライト活性化合物から選択される。
ジベンゾイルメタン誘導体:4−イソプロピル−ジベンゾイル−メタンおよび4,4’−メトキシ−tert−ブチル−ジベンゾイルメタンは、仏国特許出願公開第2326405号、仏国特許出願公開第2440933号および欧州特許出願公開第0114607号に記載されている。4,4’−メトキシ−tert−ブチル−ジベンゾイルメタンは、例えば、「Eusolex 9020」という名称で、Merck社によって販売されている。
para−アミノ安息香酸およびそれらの誘導体:PABA、エチルPABA、エチルPABAジヒドロキシプロピル、例えば、「Escalol 507」という名称で、ISP社によって販売されている、ジメチルPABAエチルヘキシル、グリセリルPABA、例えば、「Uvinul P25」という名称でBASF社によって販売されているPEG−25 PABA。
サリチレート:「Eusolex HMS」という名称でMerck社によって販売されているホモサラート;例えば、「Neo Heliopan OS」という名称でSymrise社によって販売されているサリチル酸エチルヘキシル;例えば、「Dipsal」という名称でScher社によって販売されているサリチル酸ジプロピレングリコール;例えば、「Neo Heliopan TS」という名称で、Symrise社によって販売されているサリチル酸TEA。
β,β−ジフェニルアクリル酸誘導体:例えば、「Eusolex(登録商標)OCR」という名称でMerck社によって販売されているオクトクリレン;BASF社製の「Uvinul N539」;例えば、「Uvinul N35」という名称でBASF社によって販売されているエトクリレン。
フェニルベンゾトリアゾール誘導体:例えば、「Silatrizole」という名称でRhodia Chimie社によって販売されているドロメトリゾールトリシロキサン;固形物の形態で、例えば、「MIXXIM BB/100」という名称でFairmount Chemical社によって販売されているまたは水性分散液として微粒子化した形態で、例えば、「Tinosorb M」という名称でBASF社によって販売されているメチレンビス(ベンゾトリアゾリル)テトラメチルブチルフェノール。
イミダゾール誘導体:エチルヘキシルジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオネート。
ベンザルマロネート誘導体:ベンザルマロネート官能基を含むポリオルガノシロキサン、例えば、「Parsol SLX」という名称でHoffmann LaRoche社によって販売されている、例えば、ポリシリコーン−15。
4,4−ジアリールブタジエン誘導体:1,1−ジカルボキシ(2,2’−ジメチルプロピル)−4,4−ジフェニルブタジエン。
ピペラジン誘導体、例えば、化合物
次式
化合物のこのリストは、例を示すものであり;他のUVフィルターを用いることももちろん可能である。
これらの製剤は、更なる無機UVフィルター、いわゆる粒状UVフィルターを含むことができる。粒状UVフィルターとのこれらの組み合せは、粉末としても次のタイプの分散液またはペーストとしても可能である。
ここで、二酸化チタン、例えば、コーティングされた二酸化チタン(例えば、Eusolex(登録商標)T−2000、Eusolex(登録商標)T−常水、Eusolex(登録商標)T−AVO、Eusolex(登録商標)T−PRO、Eusolex(登録商標)T−EASY)など、酸化亜鉛(例えば、Sachtotec(登録商標))、酸化鉄、またはやはり酸化セリウムおよび/または酸化ジルコニウムの群からのものも好ましい。
例えば、Cosmetics & Toiletries 1990, 105, 53において記載される通り、従来の方法により後処理されている無機UVフィルターを含む製剤が更に好ましいこともある。次の後処理構成成分のうち1種または複数は、ここから、すなわち、アミノ酸、蜜ろう、脂肪酸、脂肪酸アルコール、陰イオン界面活性剤、レシチン、リン脂質、ナトリウム、カリウム、亜鉛、脂肪酸の鉄またはアルミニウム塩、ポリエチレン、シリコーン、タンパク質(特に、コラーゲンまたはエラスチン)、アルカノールアミン、二酸化ケイ素、酸化アルミニウム、更なる金属酸化物、ホスフェート、例えば、ヘキサメタリン酸ナトリウムなど、またはグリセリンから選択することができる。
− 未処理の二酸化チタン、例えば、Tayca社製のMicrotitanium Dioxide MT 500 B製品;Degussa社製の二酸化チタン P25など;
− 酸化アルミニウムおよび二酸化ケイ素後処理によって、後処理された微粒子化された二酸化チタン、例えば、Tayca社製の「Microtitanium Dioxide MT 100 SA」製品、またはUniqema社製の「Tioveil Fin」製品など;
− 酸化アルミニウムおよび/またはステアリン酸アルミニウム/ラウリン酸アルミニウム後処理によって、後処理された微粒子化された二酸化チタン、例えば、Tayca社製のMicrotitanium Dioxide MT 100 T;Merck社製のEusolex T−2000など;
− 酸化鉄および/またはステアリン酸鉄後処理によって、後処理された微粒子化された二酸化チタン、例えば、Tayca社製の「Microtitanium Dioxide MT 100 F」製品など;
− 二酸化ケイ素、酸化アルミニウムおよびシリコーン後処理によって、後処理された微粒子化された二酸化チタン、例えば、Tayca社製の「Microtitanium Dioxide MT 100 SAS」製品など;
− ヘキサメタリン酸ナトリウムによって、後処理された微粒子化された二酸化チタン、例えば、Tayca社製の「Microtitanium Dioxide MT 150 W」製品。
− オクチルトリメトキシシラン、例えば、Degussa社製のTego Sun T 805製品など;
− 二酸化ケイ素;例えば、DSM社製のParsol T−X製品など;
− 酸化アルミニウムおよびステアリン酸;例えば、Sachtleben社製のUV−Titan M160など;
− アルミニウムおよびグリセリン;例えば、Sachtleben社製のUV−Titan製品など、
− アルミニウムおよびシリコーン油、例えば、Sachtleben社製のUV−Titan M262製品など;
− ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドン、
− ポリジメチルシロキサン、例えば、Cardre社製の70250 Cardre UF TiO2SI3」製品など;
− ポリジメチルヒドロゲノシロキサン(Polydimethylhydrogenosiloxane)、例えば、Color Techniques社製のMicrotitanium Dioxide USP Grade Hydrophobic」製品など。
− 未処理の酸化亜鉛、例えば、BASF社製のZ−Cote製品(Sunsmart)、Elementis社製のNanox製品など;
− 後処理された酸化亜鉛、例えば、次の製品:
・ Toshibi社製の「Zinc Oxide CS−5」(ポリメチルヒドロゲノシロキサンで後処理されたZnO);
・ Nanophase Technologies社製のNanogard Zinc Oxide FN;
・ Shin−Etsu社製の「SPD−Z1」(シクロジメチルシロキサンに分散されたシリコーンによってグラフトされたアクリルポリマーで後処理されたZnO);
・ ISP社製の「Escalol Z100」(メトキシケイヒ酸エチルヘキシル/PVP−ヘキサデセン/メチコンコポリマー混合物に分散された、酸化アルミニウムで後処理されたZnO);
・ Fuji Pigment社製の「Fuji ZNO−SMS−10」(二酸化ケイ素およびポリメチルシレスキオキサン(polymethylsilesquioxane)で後処理されたZnO);
・ 例えば、Rhone Poulenc社製の「Colloidal Cerium Oxide」という名称の、未処理の酸化セリウムマイクロ顔料(micropigment);
・ Arnaud社製のNanogarという名称の、未処理のおよび/または後処理された酸化鉄など。
これらの無機UVフィルターは、一般に、0.1〜25質量パーセント、好ましくは、2〜10質量%の量で製剤に取り込まれる。
UVフィルター作用を有する前記化合物のうちの1種または複数の組み合せにより、UV照射の有害な影響に対する保護作用を最適化することができる。
すべての前記UVフィルターはまた、被包された形態で使用することもできる。特に、被包された形態で有機UVフィルターを使用すると有利である。本発明に従って使用しようとする製剤中のカプセルは、被包されたUVフィルターが、上記で示された質量比によるパーセントで製剤中に存在することを保証する量で、好ましくは存在する。
本発明の更なる好ましい実施形態では、本配合物は、少なくとも1種の皮膚を明るくする活性化合物(または同義的に、色素脱失活性化合物)または皮膚を明るくする活性を有する抽出物を更に含む。
好ましいセルフタンニング物質は、例えば、1,3−ジヒドロキシアセトン(DHA)およびそれに由来する誘導体、グリセロールアルデヒド、ヒドロキシメチルグリオキサル、γ−ジアルデヒド、エリスルロース、6−アルド−D−フルクトース、ニンヒドリン、5−ヒドロキシ−1,4−ナフトキノン(ジュグロン)または2−ヒドロキシ−1,4−ナフトキノン(ラウソン)または前記化合物の混合物である。特に好ましいのは、1,3−ジヒドロキシアセトン、エリスルロースおよびこれらの混合物である。
好ましくは、セルフタンニング物質は、製剤の完全な質量に対して、0.01〜20質量%の量で、より好ましくは、0.5〜15質量%の量で、最も好ましくは、1〜8質量%の量で、組成物中に存在する。
記載された製剤において、着色された顔料はまた、更に、存在することもでき、顔料の層構造は限定されない。0.5〜5質量%の使用において、着色された顔料は、好ましくは、皮膚色であるまたは褐色を帯びるべきである。対応する顔料の選択は、当業者によく知られている。
適当な酸化防止剤はまた、一般式AまたはB
R1は、−C(O)CH3、−CO2R3、−C(O)NH2および−C(O)N(R4)2を表し、
Xは、OまたはNHを表し、
R2は、1〜30個のC原子を有する直線状もしくは分枝状アルキルを表し、
R3は、1〜20個のC原子を有する直線状もしくは分枝状アルキルを表し、
R4は、それぞれの場合において、互いに独立に、Hまたは1〜8個のC原子を有する直線状もしくは分枝状アルキルを表し、
R5は、H、1〜8個のC原子を有する直線状もしくは分枝状アルキルまたは1〜8個のC原子を有する直線状もしくは分枝状アルコキシを表し、
R6は、1〜8個のC原子を有する直線状もしくは分枝状アルキルを表す)の化合物である。
クェルセチン(シアニダノール、シアニデノロン1522、メレチン(meletin)、ソフォレチン、エリシン、3,3’,4’,5,7−ペンタヒドロキシフラボン)は、しばしば、特に有効な酸化防止剤として挙げられる(例えば、Rice-Evans et al., Trends in Plant Science 1997, 2(4), 152-159)。Lemanska et al., Free Radical Biology & Medicine 2001, 31(7), 869-881では、ヒドロキシフラボンの抗酸化作用のpH依存が調査されている。クェルセチンは、pHの範囲全体にわたって調査された構造の中で最も高い活性を示す。
本発明による製剤は、抗加齢活性化合物、抗セルライト活性化合物または従来の皮膚−保護もしくは皮膚−ケア活性化合物を更に含むことができる。皮膚−保護または皮膚−ケア活性化合物は、原則的に、当業者に公知のすべての活性化合物となり得る。特に好ましい抗加齢活性化合物は、ピリミジンカルボン酸、アリールオキシム、バイオフラボノイド、バイオフラボノイド−含有抽出物、クロモンまたはレチノイドである。
公知の抗加齢物質は、例えば、欧州特許第1508327号に記載される通り、やはり、クロモン、またはレチノイド、例えば、レチノール(ビタミンA)、レチノイン酸、レチンアルデヒドまたはやはりビタミンAの合成により改変された化合物である。同時に、記載されるクロモンおよびレチノイドは、やはり、有効な抗セルライト活性化合物である。同様に公知である抗セルライト活性化合物は、カフェインである。
次のものは、例えば、本発明による製剤の使用形態として挙げることができる。特に、外用のための、溶液、懸濁液、乳剤、PIT乳剤、パスタ剤、軟膏剤、ゲル、クリーム剤、ローション剤、発泡体、マスク、散剤、石けん、界面活性剤−含有クレンジング製剤、オイル、エアゾール剤、貼付剤、湿布、絆創膏およびスプレー剤である。更なる適用の形態は、例えば、スチック剤、シャンプーおよびシャワー浴である。典型的な化粧品としての使用形態はまた、更に、口紅、リップケア用スチック剤、粉末、乳剤およびワックスタイプのメークアップ(wax make−up)、日光阻止、日焼け前および日焼け後製剤である。
任意の所望の従来のビヒクル、助剤および、望むなら、更なる活性化合物は、本製剤に加えてもよい。好ましい助剤は、保存剤、安定剤、可溶化剤、着色料、すなわち、顔料、色素、乳化剤または臭気改善剤(odour improver)の群に由来する。
散剤およびスプレー剤は、例えば、ラクトース、タルク、シリカ、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウムおよびポリアミド粉末、またはこれらの物質の混合物などを含むことができる。スプレー剤は、通例の易揮発性の、液化噴射剤、例えば、クロロフルオロカーボン、プロパン/ブタンまたはジメチルエーテルなどを更に含むことができる。圧縮空気はまた、有利に用いることもできる。しかしながら、空気はまた、無圧計量装置、例えば、ポンプスプレーなどで使用することができる。
溶液および乳剤は、通例のビヒクル、例えば、溶媒、可溶化剤および乳化剤など、例えば、水、エタノール、イソプロパノール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、1,3−ブチルグリコール、油、特に、綿実油、ラッカセイ油、麦芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油、グリセロール脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル、またはこれらの物質の混合物などを含むことができる。
好ましい可溶化剤は、一般に、2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボニル−D−アラニンメチルエステルである。
石けんは、通例のビヒクル、例えば、脂肪酸のアルカリ金属塩、脂肪酸モノエステルの塩、脂肪酸タンパク質加水分解物、イソチオネート、ラノリン、脂肪アルコール、植物油、植物抽出物、グリセロール、糖、またはこれらの物質の混合物などを含むことができる。
界面活性剤−含有クレンジング生成物は、通例のビヒクル、例えば、脂肪アルコール硫酸の塩、脂肪アルコールエーテル硫酸、スルホコハク酸モノエステル、脂肪酸タンパク質加水分解物、イソチオネート、イミダゾリニウム誘導体、メチルタウリン(methyl taurate)、サルコシネート、脂肪酸アミドエーテル硫酸、アルキルアミドベタイン、脂肪アルコール、脂肪酸グリセリド、脂肪酸ジエタノールアミド、植物油および合成油、ラノリン誘導体、エトキシ化されたグリセロール脂肪酸エステル、またはこれらの物質の混合物などを含むことができる。
更なる適当なビヒクルは、リポソーム、シクロデキストリンまたは他の糖、例えば、ソルビトールなどである。
本発明の好ましい実施形態は、クリーム剤またはミルクの形態である乳剤であり、例えば、前記脂肪、油、ろうおよび他の脂肪物質、ならびに例えば、溶媒または親水性界面活性剤を有する水または水相、およびこのタイプの製剤のために通常用いられる乳化剤を含む。
− 鉱油、鉱物ろう;
− オイル、例えば、カプリン酸またはカプリル酸のトリグリセリドなど、更に、天然油、例えば、ヒマシ油など;
− 脂肪、ろうならびに他の天然および合成脂肪物質、好ましくは、炭素数が低いアルコール、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコールまたはグリセロールを有する脂肪酸のエステル、または炭素数が低いアルカン酸もしくは脂肪酸を有する脂肪アルコールのエステル;
− シリコーン油、例えば、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン、およびそれらの混合された形態。
このタイプの油およびろう構成成分の任意の所望の混合物はまた、有利には、本発明の目的のために使用することもできる。これはまた、油相の単独の脂質構成成分として、ろう、例えば、パルミチン酸セチルを使用すると有利となり得る。
用いることができる乳化剤は、例えば、公知のW/OおよびO/W乳化剤である。本発明による好ましいO/W乳剤において更なる従来の共乳化剤(co−emulsifier)を用いると有利である。
エトキシ化ステアリルアルコール、セチルアルコール、セチルステアリルアルコール(セテアリルアルコール)の群から脂肪族アルコールエトキシレートを選択すると有利である。
ステアリン酸ポリエチレングリコール(20)、ステアリン酸ポリエチレングリコール(21)、ステアリン酸ポリエチレングリコール(22)、ステアリン酸ポリエチレングリコール(23)、ステアリン酸ポリエチレングリコール(24)、ステアリン酸ポリエチレングリコール(25)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(12)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(13)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(14)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(15)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(16)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(17)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(18)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(19)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(20)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(21)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(22)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(23)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(24)、イソステアリン酸ポリエチレングリコール(25)、オレイン酸ポリエチレングリコール(12)、オレイン酸ポリエチレングリコール(13)、オレイン酸ポリエチレングリコール(14)、オレイン酸ポリエチレングリコール(15)、オレイン酸ポリエチレングリコール(16)、オレイン酸ポリエチレングリコール(17)、オレイン酸ポリエチレングリコール(18)、オレイン酸ポリエチレングリコール(19)、オレイン酸ポリエチレングリコール(20)から脂肪酸エトキシレートを選択すると更に有利である。
モノラウリン酸ポリエチレングリコール(20)ソルビタン、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(20)ソルビタン、モノイソステアリン酸ポリエチレングリコール(20)ソルビタン、モノパルミチン酸ポリエチレングリコール(20)ソルビタンおよびモノオレイン酸ポリエチレングリコール(20)ソルビタンの群からソルビタンエステルを選択することが同様に好ましい。
8〜30個の炭素原子を有する脂肪アルコール、鎖の長さが8〜24個、特に、12〜18個のC原子である飽和および/または不飽和の、分枝および/または分枝していないアルカンカルボン酸のモノグリセロールエステル、鎖の長さが8〜24個、特に、12〜18個のC原子である飽和および/または不飽和の、分枝および/または分枝していないアルカンカルボン酸のジグリセロールエステル、鎖の長さが8〜24個、特に、12〜18個のC原子である、飽和および/または不飽和の、分枝および/または分枝していないアルコールのモノグリセロールエーテル、鎖の長さが8〜24個、特に、12〜18個のC原子である飽和および/または不飽和の、分枝および/または分枝していないアルコールのジグリセロールエーテル、鎖の長さが8〜24個、特に、12〜18個のC原子である飽和および/または不飽和の、分枝および/または分枝していないアルカンカルボン酸のプロピレングリコールエステル、ならびに鎖の長さが8〜24個、特に、12〜18個のC原子である飽和および/または不飽和の、分枝および/または分枝していないアルカンカルボン酸のソルビタンエステル。
用いられる分散剤または可溶化剤は、油、ろうまたは他の脂肪物質、低級モノアルコールまたは低級ポリオールまたはそれらの混合物となり得る。特に好ましいモノアルコールまたはポリオールには、エタノール、i−プロパノール、プロピレングリコール、グリセロールおよびソルビトールが含まれる。
更に好ましい実施形態は、天然もしくは合成油およびろう、ラノリン、脂肪酸エステル、特に 脂肪酸のトリグリセリドに基づく油性ローション剤、または低級アルコール、例えば、エタノールなど、またはグリセロール、例えば、プロピレングリコールなど、および/またはポリオール、例えば、グリセロールなど、および油、ろうならびに脂肪酸エステル、例えば、脂肪酸のトリグリセリドなどに基づく油性アルコールローション剤である。
固形スチック剤は、好ましくは、天然または合成ろうおよび天然または合成油、脂肪アルコール、脂肪酸、脂肪酸エステル、ラノリンならびに他の脂肪物質からなる。
製剤が、エアゾール剤として配合される場合、通常の噴射剤、例えば、アルカン、空気、窒素、一酸化二窒素、特に好ましくは、アルカンまたは空気は、好ましくは用いられる。
本発明の他の実施形態は、少なくとも1種の適合溶質が、少なくとも1種の更なる汗孔を明るくする活性物質と混合され、更なる成分と混合されてもよいことを特徴とする、前述した製剤の調製のための方法を対象とする。
これらの化合物は、通常の方式で化粧用または皮膚科学的製剤に取り込むことができる。
調製のための方法は、通常、(a)少なくとも1種の適合溶質を、少なくとも1種の更なる孔を明るくする活性化合物および局所適用に適している少なくとも1種のビヒクルと混合し、生理的に許容される助剤および/または充てん剤と混合してもよいステップを含み、また(b)適合溶質を、目で見て準備ができた状態にする(apparent making−ready)ステップを含んでいてもよい。本発明による製剤は、当業者に周知である技法の補助によって調製することができる。混合することによって、ビヒクル中で前述した少なくとも1種の適合溶質を溶解、乳化または分散させることができる。適合溶質およびそれによる調製に関する本発明ならびにそれらの実施形態の先の教示は、妥当であり、適切と思われる場合、製剤の調製に制限されずに適用することができる。
前述した組成物は、皮膚に塗布される。
上記および下記に挙げられたすべての出願および刊行物の完全な開示内容は、参照により本出願に組み込まれる。
次の例は、本発明を例示することを目的としている。しかしながら、これらは、制限されるものとみなすべきでない。
細胞内に蓄積されたカルボニル化タンパク質を有する細胞の開発
タンパク質カルボニル化は、脂質過酸化によって合成される反応性アルデヒド化合物によって開始される。汗孔が、皮脂によって常に浸漬されるため、皮脂構成成分の1つであるオレイン酸を、反応性アルデヒド化合物の細胞内合成の供給源として用いて、蓄積されたカルボニル化タンパク質を有する細胞を確立する。
細胞培養:HaCaTケラチノサイトを、CO25%および空気95%で、37℃で5%ウシ胎児血清(FBS)(Thermofisher社(Waltham、CA、USA))を補充したダルベッコ変法イーグル培地(DMEM)(Nissui社(Tokyo、Japan))で培養する。
結果:
これらの結果を、図1に示す。オレイン酸によって培養されたHaCaTケラチノサイトは、より高いレベルの細胞内CPを示す。
細胞内カルボニル化タンパク質蓄積の抑制に対するエクトインの効果
カルボニル化タンパク質蓄積に対するエクトインの効果を分析する。
Hsp70を誘導するために、HaCaTケラチノサイトを、100mMエクトイン(Merck KGaA社(Germany))で24時間培養する。細胞を、更に48時間オレイン酸で培養し、CPレベルを決定する。本実験では、200μMオレイン酸を用いて、細胞中のCP蓄積に対するエクトインの効果を評価する。
方法:
HaCaTケラチノサイトを、5%FBSおよび100mMエクトインを含有するDMEM中で24時間培養する。細胞を、200μMオレイン酸を含有するDMEMで48時間更に培養する。冷メタノールで5分間固定化した後、細胞を、MES−Na緩衝液(pH 5.5)0.1mol/L中のFTSC20μmol/Lと室温で1時間反応させる。CPに由来する蛍光強度を、蛍光マイクロプレートリーダーTECAN SPARK 10M(Maennedorf、Switzerland)を用いて、Ex/Em492nm/516nmで測定する。細胞の数を、Hoechst33342で染色した核の蛍光強度を測定することにより決定する。細胞内CPレベルを、核の蛍光強度当たりのFTSCの蛍光強度として算出する。
結果:
エクトインで予め処理した細胞は、オレイン酸によってCP蓄積の抑制を示す(図2)。
UVAおよびブルーライトによって誘導されるカルボニル化タンパク質形成に対するエクトインの保護効果
UVAおよびブルーライトによって誘導されるカルボニル化タンパク質形成に対するエクトインの保護活性を評価する。
方法:
HaCaTケラチノサイトを、10%SVFを含む、カルシウムが無いDMEM(ダルベッコ変法イーグル培地)中で、37℃およびCO2 5%を補充した湿度雰囲気で、24時間培養する。
次の活性化合物を、上記方法において用いる。
− 培養培地に溶解したエクトイン(Merck KGaA社(Germany))0.5%w/v。
− 培養培地に溶解したエクトイン(Merck KGaA社(Germany))0.3%w/v
− 内部参照としてのN−アセチル−システイン(NAC)(Sigma−Aldrich社)2,5mM
24時間後、ストレスを、ブルーライト照射(460nm)またはUVA照射(365nm)による処理により、サンプル中で誘発する。更に、活性化合物で処理されないサンプルは、比較のために照射されない。
− 光源:LED
− 放射照度:53mW/cm2
− 線量:35J/cm2(3日間1日当たり8時間の間コンピュータースクリーンの発光に対応している)
− 照射時間:11分
UVA照射(365nm):
− 光源:LED
− 放射照度:50mW/cm2
− 線量:33J/cm2(すなわち、正午の中央ヨーロッパの太陽光の15分の線量よりも強くない)
− 照射時間:11分
3つのサンプルを、各被試験条件のために調製する。
カルボニル化タンパク質のin situ検出:サンプルを解凍した後、細胞から得られたタンパク質抽出を、OxiProteomics社によってバリデートされたプロトコールを用いて行う。抽出されたタンパク質を、ブラッドフォード法(Bradford, 1976, Anal. Biochem., 72, 248)によって、標準としてキャリブレートされたBSAを用いて可溶化し、定量化する。これらのサンプルを、分析用に3つの等しい量に分割する。
これらの結果を、図3〜6に示す。
図3および図5は、UVA照射によるサンプル(図3)およびブルーライト照射によるサンプル(図5)についてのSDS−PAGE後に取得した画像を示す。図3および図5中の左側のゲルは、蛍光標識されたカルボニル化タンパク質を示し;図3および図5中の右側のゲルは、後染色した総タンパク質を示す。
図4(UVA照射)および図6(ブルーライト照射)は、それぞれ図3および図5によるSDS−PAGEゲルの定量分析を示す。
CTRL=未処理の、未照射の対照
UVA=未処理の、UVAで照射
BL/Blue Light=未処理の、ブルーライトで照射
NAC=N−アセチル−システインによって処理、UVAまたはブルーライトで照射
エクトイン0.3=エクトイン0.3%w/vで処理、UVAまたはブルーライトで照射
エクトイン0.5=エクトイン0.5%w/vで処理、UVAまたはブルーライトで照射
図5および図6によって、エクトインは、0.3%および0.5%の濃度におけるブルーライトによって誘導されるタンパク質カルボニル化に対して有意な保護効果を有することが示される。両者の使用レベルについて、性能は同等である。
(例4)
敏感なおよび脱水した皮膚用の水性マスク
水、グリセリンおよびA相の有効成分を混合する。均質になるまで撹拌する。低速で撹拌しながらCovacryl MV60を散布し、次いで、撹拌を高め、均質になるまで撹拌する。Bを加え、均質になるまで撹拌する。Cを加え、均質になるまで撹拌する。必要なら、pH6,5まで調整する。
外観:白色ゲル
pH:6.5
粘度:40 000cP(Fungilab Expert、Spindle PB、5rpm)
安定性:RT、4℃および45℃で3カ月
供給業者:
(1)Merck KGaA社(Darmstadt、Germany)/EMD Performance Materials社
(2)Sensient Cosmetic Technologies社
(例5)
敏感肌および乾燥肌用の鎮静用フェイスマスク
水にCarbopol Ultrez 21を分散させ、均質になるまで撹拌する。グリセリンと予め混合したキサンタンガムを加え、均質になるまで撹拌する。有効成分を加え、均質になるまで撹拌する。Montanovを加え、Aを80℃まで加熱する。
B相を調製し、Bを80℃まで加熱する。乳剤:高速で撹拌しながらBをAに注ぐ。Cで中和させ、ホモジナイズさせる。
<60℃の温度でDを加え、均質になるまで撹拌する。穏やかに撹拌しながら、クリーム剤をゆっくりと冷却する。<35℃の温度で、Eを加え、均質になるまで撹拌する。
外観:濃厚な白色クリーム
pH:6.3
粘度:370 000cP(Fungilab Expert、Spindle PD、3rpm)。生成物は、2週間後その粘度に達する
安定性:RT、4℃および45℃で3カ月
供給業者:
(1)Merck KGaA社(Darmstadt、Germany)/EMD Performance Materials社
(2)Gattefosse社
(3)Solvay社
(4)Seppic社
(5)BASF AG社
(6)Greentech SA社
(7)Croda社
(例6)
敏感肌および乾燥肌用の昼用クリーム剤
A相を調製し、均質になるまで撹拌しながらそれを混合する。Bを調製し、AおよびBを、80℃まで加熱する。CをBに加え、均質になるまで撹拌する。DをB+Cに加え、均質になるまで撹拌する。
乳剤 :撹拌しながらB+C+DをAに注ぐ。ホモジナイズさせる。穏やかに撹拌しながらクリーム剤をゆっくりと冷却する。
<30℃の温度で、予め混合したEを加え、均質になるまで撹拌する。
外観:濃厚な白色クリーム
pH:6.3
粘度:120 000cP(Fungilab Expert、Spindle PC、5rpm)
安定性:RT、4℃および45℃で3カ月
供給業者:
(1)Merck KGaA社(Darmstadt、Germany)/EMD Performance Materials社
(2)Seppic社
(3)BASF AG社
(4)Brenntag Chemiepartner GmbH社
敏感肌および乾燥肌用の夜用クリーム剤
撹拌しながらA相を85℃まで加熱する。撹拌しながらB1相を85℃まで加熱する。撹拌しながらB2相を85℃まで加熱し、RonaCare(登録商標)Isoquercetinの分散液を確認する。次いで、B2をB1に加える。均質になるまで撹拌する。
乳剤:迅速に混合しながら、ゆっくりとBをAに注ぎ、約15分間迅速な混合を維持する。
乳剤ステップの後、ゆっくりとCを加え、均質になるまで撹拌する。冷却し、迅速に混合しながら、<40℃の温度で、ゆっくりとDを加え、均質になるまで撹拌する。
注:
外観:黄色のクリーム剤
粘度:85 000cP(Fungilab Expert、Spindle PC、5rpm)
安定性:RT、4℃および45℃で3カ月
供給業者:
(1)Merck KGaA社(Darmstadt、Germany)/EMD Performance Materials社
(2)Gattefosse社
(3)BASF AG社
(4)Stearinerie Dubois Fils社
Claims (16)
- 加齢性の皮膚色変化に対抗するための少なくとも1種の適合溶質および/またはその生理的に許容される塩の使用。
- 汗孔を明るくするためのおよび/またはヒトの皮膚における黄色もしくは褐色の汗孔の数を減少するための、請求項1に記載の使用。
- 皮膚色を均等にするための、および/または皮膚色のむらを軽減するための、請求項1または2に記載の使用。
- タンパク質カルボニル化の抑制および/または減少のためのおよび/または角質層中の、特に、汗孔の周りのカルボニル化タンパク質の蓄積の抑制および/または減少のための、少なくとも1種の適合溶質および/またはその生理的に許容される塩の使用。
- 少なくとも1種の適合溶質が、トレハロース、グリセロール、グリコシルグリセロール、β−マンノシルグラシレート(フィロイン)、β−マンノシルグリセルアミド(フィロインA)、ジ−myo−イノシトールホスフェート(DIP)、環式2,3−ジホスホグリセレート(cDPG)、1,1−ジグリセロールホスフェート(DGP)、ジマンノシルジイノシトールホスフェート(DMIP)、ベタイン、グリシンベタイン、プロリンベタイン、グルタメートベタイン、アラニン、プロリン、グルタミン、N−アセチルリジン、グルタミン1−アミド、タウリン、コリン、コリンO−スルフェート、カルニチン、アルセノベタイン、クロトノベタイン、ジメチルスルホンイオアセテート、ジメチルスルホプロピオネート、ホモベタイン、トリメチルアミンN−オキシド、ならびに式IaおよびIb
R1は、Hまたはアルキルであり、
R2は、H、COOH、COO−アルキルまたはCO−NH−R5であり、
R3は、HまたはOHであり、
R4は、HまたはOHであり、
nは、1、2または3であり、
R5は、H、アルキル、アミノ酸部分、ジペプチド部分またはトリペプチド部分であり、
アルキルは、1〜4個のC原子を有するアルキル基である)による化合物の群から選択される化合物および/または生理的に許容されるそれらの塩、および/または立体異性からなる群から選択されることを特徴とする、請求項1から4までのいずれか1項に記載の使用。 - 少なくとも1種の適合溶質が、トレハロース、β−マンノシルグラシレート(フィロイン)、β−マンノシルグリセルアミド(フィロインA)、ジ−myo−イノシトールホスフェート(DIP)、環式2,3−ジホスホグリセレート(cDPG)、1,1−ジグリセロールホスフェート(DGP)、ジマンノシルジイノシトールホスフェート(DMIP)、ベタイン、ならびに式IaおよびIb
R1は、Hまたはアルキルであり、
R2は、H、COOH、COO−アルキルまたはCO−NH−R5であり、
R3は、HまたはOHであり、
R4は、HまたはOHであり、
nは、1、2または3であり、
R5は、H、アルキル、アミノ酸部分、ジペプチド部分またはトリペプチド部分であり、
アルキルは、1〜4個のC原子を有するアルキル基である)による化合物の群から選択される化合物および/または生理的に許容されるそれらの塩、および/または立体異性からなる群から選択されることを特徴とする、請求項1から5までのいずれか1項に記載の使用。 - 少なくとも1種の適合溶質が、式IaおよびIb
R1は、Hまたはアルキルであり、
R2は、H、COOH、COO−アルキルまたはCO−NH−R5であり、
R3は、HまたはOHであり、
R4は、HまたはOHであり、
nは、1、2または3であり、
R5は、H、アルキル、アミノ酸部分、ジペプチド部分またはトリペプチド部分であり、
アルキルは、1〜4個のC原子を有するアルキル基である)による化合物および/または生理的に許容されるそれらの塩、および/または立体異性からなる群から選択されることを特徴とする、請求項1から6までのいずれか1項に記載の使用。 - 少なくとも1種の適合溶質が、(S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸および(S,S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−ヒドロキシ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸から選択されることを特徴とする、請求項1から7までのいずれか1項に記載の使用。
- 少なくとも1種の適合溶質が、(S)−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−メチル−4−ピリミジンカルボン酸であることを特徴とする、請求項1から8までのいずれか1項に記載の使用。
- 少なくとも1種の適合溶質および/またはその生理的に許容される塩ならびに少なくとも1種の更なる汗孔を明るくする活性物質を含む配合物。
- 少なくとも1種の適合溶質が、式IaおよびIb
R1は、Hまたはアルキルであり、
R2は、H、COOH、COO−アルキルまたはCO−NH−R5であり、
R3は、HまたはOHであり、
R4は、HまたはOHであり、
nは、1、2または3であり、
R5は、H、アルキル、アミノ酸部分、ジペプチド部分またはトリペプチド部分であり、
アルキルは、1〜4個のC原子を有するアルキル基である)による化合物および/または生理的に許容されるそれらの塩、および/または立体異性の群から選択される、請求項10に記載の配合物。 - 1種または複数のUVフィルターが、更に存在することを特徴とする、請求項10または11に記載の配合物。
- 少なくとも1種の皮膚を明るくする活性化合物が、更に存在することを特徴とする、請求項10から12までのいずれか1項に記載の配合物。
- 局所適用のために適しているビヒクルが存在し、生理的に許容される助剤および/または充てん剤が存在してもよいことを特徴とする、請求項10から13までのいずれか1項に記載の配合物。
- 少なくとも1種の適合溶質が、配合物の0.01〜10質量%の量で配合物中に存在することを特徴とする、請求項10から14までのいずれか1項に記載の配合物。
- 少なくとも1種の適合溶質が、少なくとも1種の更なる汗孔を明るくする活性物質と混合され、更なる成分と混合されてもよいことを特徴とする、請求項10から15までのいずれか1項に記載の配合物を調製するための方法。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP17159311.4 | 2017-03-06 | ||
EP17159311 | 2017-03-06 | ||
PCT/EP2018/055251 WO2018162368A1 (en) | 2017-03-06 | 2018-03-05 | Use of compatible solutes |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2020509069A true JP2020509069A (ja) | 2020-03-26 |
JP2020509069A5 JP2020509069A5 (ja) | 2021-04-15 |
JP7132935B2 JP7132935B2 (ja) | 2022-09-07 |
Family
ID=58231498
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019548605A Active JP7132935B2 (ja) | 2017-03-06 | 2018-03-05 | 適合溶質の使用 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20200030214A1 (ja) |
EP (1) | EP3592329A1 (ja) |
JP (1) | JP7132935B2 (ja) |
CN (1) | CN110381917B (ja) |
WO (1) | WO2018162368A1 (ja) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR3104973B1 (fr) * | 2019-12-20 | 2022-07-22 | Sederma Sa | Composition cosmétique ou dermatologique agissant notamment sur les effets de la lumière bleue sur la peau et ses phanères, et utilisations associées |
WO2022219018A1 (en) * | 2021-04-16 | 2022-10-20 | Dsm Ip Assets B.V. | Retinol formulation (iii) |
CN115159671B (zh) * | 2022-06-30 | 2023-06-23 | 苏州博净源环境科技有限公司 | 一种基于高盐废水好氧处理的调渗剂及其制备方法与应用 |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE10002725A1 (de) * | 2000-01-11 | 2001-07-12 | Beiersdorf Ag | Wirkstoffe und Zubereitungen für die Hautaufhellung und zur Verhinderung der Hautbräunung (skin whitening) |
JP2003531833A (ja) * | 2000-04-12 | 2003-10-28 | ビトプ アクチェンゲゼルシャフト フューア ビオテヒニシェ オプティミールング | フリーラジカル捕捉特性を有する物質としての適合溶質の使用 |
JP2011530546A (ja) * | 2008-08-12 | 2011-12-22 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 化粧品としての5−(7−メトキシ−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾオキセピン−5−イル)−3−メチル−ペンタ−2,4−ジエン酸の使用 |
CA2958258A1 (en) * | 2014-09-23 | 2016-03-31 | Bitop Ag | Solute and solute mixture, and a composition containing at least one solute, for use in the prevention or treatment of cosmetic or pathological efflorescences caused by particulate matter |
US20160120781A1 (en) * | 2014-11-03 | 2016-05-05 | Stella & Dot Llc | Skincare formulations and regimens |
Family Cites Families (33)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2544180C2 (de) | 1975-10-03 | 1984-02-23 | Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt | Lichtschutzmittel für kosmetische Zwecke |
NL190101C (nl) | 1978-11-13 | 1993-11-01 | Givaudan & Cie Sa | Dibenzoylmethaanverbinding en tegen licht beschermend preparaat. |
DE3302123A1 (de) | 1983-01-22 | 1984-07-26 | Haarmann & Reimer Gmbh | Neue dibenzol-methan-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung |
TW197375B (ja) | 1990-11-19 | 1993-01-01 | Hayashibara Biochem Lab | |
FR2680683B1 (fr) | 1991-08-29 | 1993-11-12 | Oreal | Composition cosmetique filtrante contenant un polymere filtre a structure hydrocarbonee et une silicone filtre. |
DE4244580A1 (de) | 1992-12-31 | 1994-07-07 | Galinski Erwin A | Verfahren zur in vivo Gewinnung von Inhaltsstoffen aus Zellen |
DE4342560A1 (de) | 1993-12-14 | 1995-06-22 | Marbert Gmbh | Ectoin und Ectoinderivate als Feuchtigkeitsspender in Kosmetikprodukten |
DE19933462A1 (de) | 1998-07-10 | 2000-04-13 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Ectoinen und hydrophilen Tensiden |
US20030157040A1 (en) * | 1998-08-01 | 2003-08-21 | Merck Patent Gmbh | Use of ectoine or ectoine derivatives in cosmetic formulations |
DE19834818A1 (de) | 1998-08-01 | 2000-02-03 | Merck Patent Gmbh | Kosmetische Formulierung |
DE19834816A1 (de) | 1998-08-01 | 2000-02-03 | Merck Patent Gmbh | Verwendung von Ectoin oder Ectoin-Derivaten in kosmetischen Formulierungen |
EP1100457B1 (de) | 1998-08-01 | 2004-10-06 | MERCK PATENT GmbH | Verwendung von ectoin oder ectoin-derivaten in kosmetischen formulierungen |
DE10114189B4 (de) | 2001-03-23 | 2013-01-03 | bitop Aktiengesellschaft für biotechnische Optimierung | Verfahren zur Gewinnung von Wertstoffen aus Organismen durch Beeinflussung/Beeinträchtigung der zelleigenen Transportsysteme für diese Wertstoffe bzw. durch Verwendung von Produktionsstämmen, denen besagte Transportsysteme fehlen |
DE10214257A1 (de) * | 2002-03-28 | 2003-10-16 | Merck Patent Gmbh | Verwendung von kompatiblen Soluten zur Inhibierung der Freisetzung von Ceramiden |
US20040253332A1 (en) * | 2002-04-11 | 2004-12-16 | Chaudhuri Ratan K. | Method for regulating the appearance of skin containing combination of skin care actives |
DE10226990A1 (de) * | 2002-06-18 | 2004-03-18 | Sanguibiotech Ag | Topisch applizierbare Mikro-Emulsionen mit binärer Phasen- und Wirkstoffdifferenzierbarkeit, deren Herstellung und deren Verwendung, insbesondere zur Versorgung der Haut mit bioverfügbarem Sauerstoff |
DE10324567A1 (de) | 2003-05-30 | 2004-12-23 | Symrise Gmbh & Co. Kg | Verwendung von Diphenylmethan-Derivaten als antimikrobielle Wirkstoffe |
DE10337863A1 (de) | 2003-08-18 | 2005-03-17 | Merck Patent Gmbh | Verwendung von Chromen-4-on-Derivaten |
ES2568516T3 (es) | 2005-04-19 | 2016-04-29 | Merck Patent Gmbh | Antioxidantes |
JP3914244B2 (ja) * | 2005-10-03 | 2007-05-16 | 株式会社ファンケル | 異常タンパク質除去用組成物 |
US20080305059A1 (en) * | 2007-06-06 | 2008-12-11 | Chaudhuri Ratan K | Skin lightening compositions and methods |
FR2926980A1 (fr) | 2008-02-06 | 2009-08-07 | Oreal | Composition cosmetique contenant un derive de dibenzoylmethane et un derive ester d'aminioacide neutre n-acyle particulier ; procede de photostabilisation du derive de dibenzoylmethane |
GR1006881B (el) * | 2009-04-27 | 2010-07-13 | Κορρες Α.Ε. Φυσικα Προϊοντα, | Αντιγηραντικες ιδιοτητες της κερκετινης, του 18(α) - γλυκυρετινικου οξεος της χεδεραγενινης και των παραγωγων τους |
JP2011148715A (ja) * | 2010-01-19 | 2011-08-04 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | タンパク質のカルボニル化抑制剤及び肌の透明感向上剤 |
US20120114576A1 (en) * | 2010-07-30 | 2012-05-10 | Shiseido Company, Ltd. | Method for preventing or treating yellowish discoloration of skin |
JP2012031106A (ja) * | 2010-07-30 | 2012-02-16 | Shiseido Co Ltd | カルボニル化抑制剤 |
DE102011009112A1 (de) | 2011-01-21 | 2012-07-26 | Merck Patent Gmbh | Chromen-4-on-Derivate |
FR2980362B1 (fr) * | 2011-09-27 | 2013-10-04 | Sederma Sa | Nouvelle utilisation cosmetique d'un extrait d'albizia julibrissin et composition topique correspondante |
JP6196235B2 (ja) | 2011-12-21 | 2017-09-13 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung | 抗菌活性化合物としてのシクロヘキサノール誘導体の使用 |
CN104271109A (zh) | 2012-04-25 | 2015-01-07 | 默克专利股份有限公司 | 具有抗微生物性质的二环己基甲醇衍生物的用途 |
EP2846763B1 (de) | 2012-05-08 | 2017-02-08 | Merck Patent GmbH | Verwendung von cyclohexanolethern mit antimikrobiellen eigenschaften |
CN106137782A (zh) * | 2015-04-22 | 2016-11-23 | 捷通国际有限公司 | 包含青藤碱的局部组合物及用于抑制蛋白羰基化的方法 |
CN106265113A (zh) * | 2015-05-14 | 2017-01-04 | 捷通国际有限公司 | 包含黄柏酮的组合物及在皮肤抗老化应用中使用该组合物的方法 |
-
2018
- 2018-03-05 US US16/491,447 patent/US20200030214A1/en not_active Abandoned
- 2018-03-05 CN CN201880014120.3A patent/CN110381917B/zh active Active
- 2018-03-05 JP JP2019548605A patent/JP7132935B2/ja active Active
- 2018-03-05 WO PCT/EP2018/055251 patent/WO2018162368A1/en unknown
- 2018-03-05 EP EP18708416.5A patent/EP3592329A1/en active Pending
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE10002725A1 (de) * | 2000-01-11 | 2001-07-12 | Beiersdorf Ag | Wirkstoffe und Zubereitungen für die Hautaufhellung und zur Verhinderung der Hautbräunung (skin whitening) |
JP2003531833A (ja) * | 2000-04-12 | 2003-10-28 | ビトプ アクチェンゲゼルシャフト フューア ビオテヒニシェ オプティミールング | フリーラジカル捕捉特性を有する物質としての適合溶質の使用 |
JP2011530546A (ja) * | 2008-08-12 | 2011-12-22 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 化粧品としての5−(7−メトキシ−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾオキセピン−5−イル)−3−メチル−ペンタ−2,4−ジエン酸の使用 |
CA2958258A1 (en) * | 2014-09-23 | 2016-03-31 | Bitop Ag | Solute and solute mixture, and a composition containing at least one solute, for use in the prevention or treatment of cosmetic or pathological efflorescences caused by particulate matter |
US20160120781A1 (en) * | 2014-11-03 | 2016-05-05 | Stella & Dot Llc | Skincare formulations and regimens |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP7132935B2 (ja) | 2022-09-07 |
WO2018162368A1 (en) | 2018-09-13 |
CN110381917B (zh) | 2023-10-31 |
US20200030214A1 (en) | 2020-01-30 |
CN110381917A (zh) | 2019-10-25 |
EP3592329A1 (en) | 2020-01-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5965915B2 (ja) | 2−ピロン | |
US20070141014A1 (en) | Formulation assistants | |
US20130058879A1 (en) | Triazines as reaction accelerators | |
JP7132935B2 (ja) | 適合溶質の使用 | |
US9382224B2 (en) | 7-acyloxychromen-4-one derivatives and the use thereof as self-tanning substances | |
EP4007561A1 (en) | Prevention and reduction of cornification disorders and related cosmetic agents | |
US20130108565A1 (en) | Tanning enhancers and self-tanning substances | |
US10722441B2 (en) | Noreugenin glycoside derivatives | |
KR20140034255A (ko) | 유제니아 유니플로라의 추출물 | |
US20130115178A1 (en) | Tanning enhancers and self-tanning substances | |
EP1909919B1 (de) | Flavonoide als synergisten zur verstärkung der wirkung von selbstbräunungssubstanzen | |
US20130272978A1 (en) | Dihydroxyacetone monoethers | |
US20170304168A1 (en) | Phenyl ketone derivatives as self-tanning agents | |
ES2659149T3 (es) | Extractos de Darlingtonia californica | |
US20150139922A1 (en) | Extracts of darlingtonia californica | |
KR20130129221A (ko) | 디히드록시푸마르산 유도체 및 피부 미백을 위한 이의 용도 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210302 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20210302 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20211105 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20220104 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220331 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20220727 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20220826 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7132935 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |