CN104271109A - 具有抗微生物性质的二环己基甲醇衍生物的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及至少一种式I的二环己基甲醇衍生物作为抗微生物活性物质或作为抗粉刺、抗皮屑、除臭剂或止汗剂活性物质的用途，含有这些化合物的制剂，以及特定的二环己基甲醇衍生物及其制备方法。

Description

具有抗微生物性质的二环己基甲醇衍生物的用途
本发明涉及至少一种式I的二环己基甲醇衍生物作为抗微生物活性物质或作为抗粉刺、抗皮屑、除臭剂或止汗剂活性物质的用途，含有这些化合物的制剂，以及特定的二环己基甲醇衍生物及其制备方法。
在我们的日常生活中，微生物污染是一个严重问题，例如与化妆或医药产品、食品、浴室或厨房或手术台的表面相关。通常使用防腐剂以避免微生物污染。
然而抗微生物活性物质不仅作为防腐剂是必要的。还对于许多化妆应用具有重要意义：
皮屑生成对于大众而言是一种广泛的头皮困扰，其大多伴随着轻度至中度的瘙痒。在一般理解中，这种常见的头皮屑的生成不被归类为皮肤疾病。皮屑可通过头皮机能失常而产生，其例如可通过过度暴露于阳光、来自空气的环境影响或毛发化妆产品引起。在这种情况下头皮屑通过由头皮的微小的炎症病灶引起的角质细胞的过度生成而产生，所述炎症病灶的起因例如真菌(如糠秕马拉色菌(Malasseziafurfur)或球形马拉色菌(Malassezia globosa))或细菌增多的微生物繁殖。作为结果不完全成熟的角质细胞以较大的细胞联接物(皮屑)提早剥落。因为通过皮肤细胞损失，最外层皮肤变薄，皮屑生成导致了提高的头皮敏感性，其表现为瘙痒和发红。
对于粉刺，人们理解为皮肤机能失常，其表现为由皮肤的增强的粉团产生(Talkproduktion)和角质化紊乱引起的炎性的丘疹、脓疱或小结节。所述炎症可与发红、肿胀和压痛相关联。除遗传的素质敏感性之外，雄激素、引起粉刺的物质(例如化妆品中)、烟雾、压力或细菌在皮肤上的过度繁殖是粉刺生成的可能原因。粉刺可例如由微生物如疮疱丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)、颗粒丙酸杆菌(Propionibacterium granulosum)或表皮葡萄球菌(Staphylococcusepidermidis)引起。
疮疱丙酸杆菌是一种通常繁殖于皮肤并以脂肪为食的细菌。粉刺可例如当这种细菌的数量增多时产生。在滤泡中细菌的存在导致炎症反应，其表现为红色结节或脓包的形式。通过所述细菌产生游离脂肪酸，进一步促进了滤泡中的炎症反应。
腋汗(Achselschweiβ)除了水和盐之外包含许多其它物质(如脂肪、氨基酸、糖、乳酸、尿素等)。新鲜生成的汗液是无味的，通过皮肤细菌对汗液的作用(将之分解)才产生典型的汗味。这种细菌的实例是葡萄球菌属(Staphylococcus)、棒杆菌属(Corynebacterium)或马拉色氏霉菌属(Malassezia)。在除臭剂中因此除了气味物质和止汗剂之外通常还使用应当控制参与气味生成的细菌的抗微生物物质。
在使用制剂中的抗微生物物质时，特别是它们在相应产品(例如香波、霜剂、除臭剂)中的相容性，还有它们的可配制性(即溶解性、稳定性等)是很重要的。特别是在化妆品中，这些性质是基本的。因此例如特别值得追求的是在常压下-5℃与40℃之间所述成分以液态的聚集状态存在。
本发明的目的因此是提供具有抗微生物作用的新成分，其具有上述有利的性质。
现在令人惊奇地发现，特定的二环己基甲醇衍生物在具有突出的抗微生物作用的同时具有上述性质。
现有技术中二环己基甲醇化合物是已知的：Alonso等人(2008，Tetrahedron 64，1847-1852)和Bai等人(2010，CatalysisCommunications 12，212-216)公开了用于制备二环己基甲醇的合成途径。化合物的可能用途没有被描述。
本发明的第一主题因此是至少一种式I化合物作为抗微生物活性物质的用途，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地为选自下列的残基
-H、OH、OCOCH3、CH2-OH、SO3H、卤素，或
-具有1至20个C原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团。
根据本发明，抗微生物活性物质被理解为降低微生物体生长或者灭杀或灭活微生物体的物质。
可以使用根据本发明的式I化合物抑制微生物体的生长和繁殖。微生物体例如被理解为细菌(革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌)、酵母菌、真菌或病毒。微生物体的实例是选自下列的微生物体：
葡萄球菌属(Staphy lococcus)、微球菌属(Micrococcus)、埃希氏菌属(Escherichia)、肠杆菌属(Enterobacter)、假单胞菌属(Pseudomonas)、芽孢杆菌属(Bacillus)、沙门氏菌属(Salmonella)、沙雷氏菌属(Serratia)、志贺氏菌属(Shigella)、卟啉单胞菌属(Porphyromonas)、普氏菌属(Prevotella)、沃林氏菌属(Wolinella)、弯曲菌属(Campylobacter)、丙酸杆菌属(Propionibacterium)、链球菌属(Streptococcus)、棒杆菌属(Corynebacterium)、密螺旋体属(Treponema)、梭杆菌属(Fusobacterium)、双歧杆菌属(Bifidobacterium)、乳杆菌属(Lactobacillus)、放线菌属(Actinomyces)、念珠菌属(Candida)、马拉色氏霉菌属(Malassezia)、曲霉属(Aspergillus)、单纯疱疹(Herpes Simplex)1和2型。
根据本发明的化合物特别针对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、干燥分枝杆菌(Corynebacteriumxerosis)、糠秕马拉色菌、疮疱丙酸杆菌、铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa)、肠沙门氏菌(Salmonella enteric)、粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)、大肠埃希氏菌(Escherichia coli)、日勾维肠杆菌(Enterobacter gergovia)、黑曲霉(Aspergillusniger)、巴西曲霉(Aspergillus brasiliensis)和白色念珠菌(Candida albicans)是抗微生物有效的。
所述抗微生物式I的化合物表现为优良的抗微生物活性，这意味着能够可再现地减少在介质中的微生物数或抑制微生物繁殖(见实施例)。
所述根据本发明的抗微生物活性物质可以在许多制剂或应用中使用，例如化妆品/医药制剂、医药产品、食品、家居产品、塑料、塑料溶胶、纸和/或染料。特别是例如涉及抗微生物清洁产品、肥皂、消毒剂、具有抗微生物活性的假肢或骨水泥、牙齿填充物和假牙、牙齿和口腔护理产品、身体护理产品(霜剂、香波、洗液、洗浴产品、除臭剂、止汗剂、抗微生物洗手液等)，卫生品、厨房和浴室物品、餐具洗涤产品或食品和饮料。
所述式I的化合物可有利地用于改善防腐。
有利地是例如所述根据本发明的抗微生物活性物质在牙齿或口腔护理产品中的用途，例如用于治疗或预防由微生物体
如表兄链球菌(Streptococcus sobrinus)、变异链球菌(Streptococcus mutans)、格氏链球菌(Streptococcus gordonii)、唾液链球菌(Streptococcus salivaris)，血链球菌(Streptococcussanguis)，放线菌属(Actinomyces)、乳酸杆菌(Lactobacilli)，梭杆菌属(Fusobacterium)，韦荣氏球菌属(Veillonella)，齿垢密螺旋体(Treponema.denticola)、牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas.gingivalis)、拟杆菌属(Bacteroides)或消化链球菌属(Peptostreptococcus)引起的牙垢、牙龋或口臭。
此外，根据本发明的物质可以有效支持对抗引起灰指甲的皮肤真菌。所述皮肤真菌包括例如发癣菌属(Trichophyton)属种(深红色发癣菌(Trichophyton rubrum)，须发癣菌(Trichophy tonmentagrophytes))或絮状麦皮癣菌(Epidermophyton floccosum)。
根据本发明的物质由于其物质特性突出地适合混入乳液和表面活性剂制剂例如清洁剂和所谓的冲洗制剂如淋雨凝胶。根据本发明的物质例如在室温下以液态形式存在并且一方面适合作为固体的溶剂，另一方面其表现出具有良好展开行为的润滑剂，其使得配制剂产生令人舒适的皮肤感受。
也可以考虑它们作为抗氧化剂或味觉剂的用途，特别是与其它抗氧化剂和味觉剂组合。这包括例如如描述于“S.Arctander，Perfumeand Flavor Materials，Vol.I and II，Montclair，N.J.，1969，Selbstverlag”或描述于“K.Bauer，D.Garbe and H.Surburg，CommonFragrance and Flavor Materials，4th Ed.，Wiley-VCH，Weinheim2001”或如描述于US7354893B2，特别是描述于US 7354893，第2栏，第37至67行中的所有味觉剂。
此外根据本发明的物质适合作为制剂用于提高皮肤湿润度，特别是与其它皮肤保湿剂例如甘油、甘油衍生物、透明质酸、尿素、尿素衍生物、依克多因(Ectoin)、乳酸和乳酸盐酯、胶原蛋白、AHAs的增效组合。示例性的皮肤保湿剂描述于WO 2009/098139的第27页第4行至第28页第17行。
根据本发明的物质还可以用于改善皮肤屏障机能，特别是与其它在此方面的活性物质例如羊毛脂、牛油树脂、磷脂、胆固醇和胆固醇衍生物、植物甾醇类、基础脂肪酸如亚油酸和亚麻酸、Ω-3不饱和油、神经酰胺例如2型或3型神经酰胺、鞘氨醇例如水杨酰基鞘氨醇或氨基酸如丝氨酸或精氨酸的增效组合。改善皮肤屏障机能的示例性活性物质描述于WO 2009/098139的第30页第6行至第31页第10行。
此外可考虑，根据本发明的物质在制剂中显示出色泽控制的有利效果，即，支持肤色的变黑或增亮。在用于皮肤增亮的情况下，特别是优选与其它皮肤增亮性活性物质的组合。例如维生素C和维生素C衍生物如2-O-维生素C葡糖苷、2-O-维生素C磷酸酯、2-O-或3-O-乙基维生素C或6-O-p-甲氧基肉桂酰基抗坏血酸，α熊果苷和β熊果苷、阿魏酸、Lucinol和Lucinol衍生物、曲酸、间苯二酚和间苯二酚衍生物、氨甲环酸及其衍生物、龙胆酸及其衍生物、脂酮酸、维生素B3和维生素B3衍生物、提取物例如桑葚提取物属于所述其它皮肤增亮活性物质。示例性的皮肤增亮性活性物质描述于WO 2009/098139的第31页第14行至第第32页第7行。
同样可考虑的是用于皮肤增亮包含根据本发明的物质与如公开于WO 2007/121845的物质(特别是WO 2007/121845的权利要求12和13的化合物)相组合的制剂。
可以包含根据本发明的物质的其它功能特性或者可以由根据本发明的物质与特殊活性物质的组合支持或改善的其它功能特性涉及例如在WO 2009/098139中列举的物质。
示例性的作用效果包括抗糖化作用，皮肤松弛性作用，皮肤自身大分子的激活例如胶原蛋白和弹性蛋白的激活以及保护它们对抗降解、成纤维细胞或角化细胞的增殖的激活，NO-合酶的抑制，脂肪调节性作用，细胞代谢激活性作用，特别是与锰、锌、铜、镁的盐和β-葡聚糖的组合，皮肤拉紧作用，抗蜂窝组织作用，特别是与黄嘌呤例如咖啡因的组合，脂肪重构性作用，例如脂肪分解作用(瘦身作用)，消炎作用，例如与氢化可的松和叶酸或其衍生物的组合。
此外可考虑的是，根据本发明的物质针对皮肤老化，甚至对光导致的皮肤老化起到预防作用，其通过例如间质金属蛋白酶(MMPs)抑制或参与DNA保护的方式。在另一种应用中所述物质参与创伤愈合。
作为多功能性物质所述式I的化合物适用作为抗氧化剂或提供香味的气味物质用于除臭和遮蔽配制剂中成分的不希望的自身气味。而且它们具有突出的溶剂特性。它们可以具有湿润性提供、收敛性、皮肤凉爽性、抗静电或护发性的特性。所述式I的化合物适用作为皮肤护理的添加剂。抗老化作用、抗刺激作用和消炎作用属于此类。不希望的皮肤发红由此被减少。根据本发明的物质适用于治疗或预防皮肤菌群的天然平衡的紊乱，例如在神经性皮炎的情况下。所述液态物质具有突出的展开特性并且使得配制剂产生令人舒适的皮肤感受。特别是在与传统防腐剂的组合中实现了防腐结果的改善。化妆用醇类例如乙二醇的作用可通过所述物质加强。在其与用于影响肤色的活性物质(例如化学或生物活性的皮肤增亮或者化学或生物活性的皮肤棕化的活性物质)的组合中，效果的增强是可能的。在光保护配制剂中，根据本发明的物质突出地适于提高保护因子(防晒因子SPF、UVA保护因子如PPD[永久性色素加深]、表现为针对红外线或可见光的保护的因子)，以及还适用于稳定光不稳定的UV过滤剂，特别是二苯酰基甲烷衍生物例如丁基甲氧基二苯酰基甲烷(Eusolex 9020)。
此外，根据本发明的物质可以作为所谓的湿润剂起作用并因此通过降低细菌上的表面张力使防腐剂易于侵入。
此外，所述根据本发明的物质还可以作为增塑剂起作用，例如在制备塑料溶胶、塑料、橡胶、漆料和粘结剂的情况下，特别是对于不用邻苯甲二酸盐的制备。
本发明的另一项主题是式I的化合物作为抗粉刺、抗皮屑、除臭剂或止汗剂活性物质的用途。
所述式I的化合物特别适用于治疗或预防通过微生物体如疮疱丙酸杆菌/颗粒丙酸杆菌或表皮葡萄球菌引起的粉刺。
对此适宜的配制剂进一步在下文描述。
此外，式I化合物作为抗皮屑活性物质的用途是有利的，不仅用于治疗还用于预防。适宜的配制剂例如香波同样进一步在下文描述。
还有利的是在除臭剂或止汗剂中作为活性物质的用途。其一，一些根据本发明的化合物具有能够压制令人不适的气味并因此具有除臭性的自身气味。另一个优点是，所述化合物提高皮肤湿润性并由此起到有利于皮肤外观的作用(例如皮肤光滑效果)。
在除臭剂或止汗剂中的用途是进一步有利的，因为所述式I的化合物具有针对导致汗液分解并由此产生气味的细菌的抗微生物作用。在此特别有利的是所述化合物可分别取决于测试微生物起抑菌或杀菌作用。如果细菌的增殖尽管被抑制，经此抑制了气味的产生，却没有灭杀细菌，则实现了抑菌作用。经此，天然的皮肤菌群可有利地被维持。
所述式I的化合物特别是具有针对表皮葡萄球菌的细菌抑制作用。
用于除臭剂或止汗剂的可能的配制剂进一步在下文描述。
所述通式I化合物的根据本发明的用途既在化妆意义中又在医药意义中实现。一种医药应用可考虑的是例如在抗粉刺组合物方面。
优选所述用途是化妆方面的。因此上述化合物或其制剂的非治疗用途是可能的，所述制剂用于预防皮肤构造不希望的改变，如其出现粉刺的情况。
所述式I化合物具有出乎意料的良好的抗微生物效果，如在实施例中所说明的。此外，所述式I化合物有利地可在配制剂中使用，因为其由于其良好的溶解性能够良好地混入相应的配制剂。
式I化合物根据本发明包括所有可能的环构型异构体，即，不仅可考虑顺式还可考虑反式异构体。同样所述式I化合物还包括其中一个或多个原子经其它同位素替换的化合物，特别是其中H原子经氘(D)替换的化合物。
在本发明的一个优选的实施方式中，式I化合物的残基R1至R10的至少一个为OH或具有1至20个C原子的直链或分支的烷氧基基团。
残基R1、R4、R6和R9优选为H，特别是优选所有四个残基R1、R4、R6和R9同时为H。
残基R2优选为H或SO3H。
R3优选为H、OH、具有1至20个C原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团，特别优选为H、OH、具有1至8个C原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团，其中所述烷基基团特别是优选为甲基且所述烷氧基基团特别是优选为甲氧基。
R5优选为H或OH。
R7优选为H或SO3H。
R8优选为H、OH、卤素或具有1至20个C原子的直链或分支的烷氧基基团，特别优选为H、OH、卤素或具有1至8个C原子的直链或分支的烷氧基基团，其中所述烷氧基基团特别是优选为甲氧基基团。
R10优选为H、OH或具有1至20个C原子的直链或分支的烷氧基基团，特别优选为H、OH或具有1至8个C原子的直链或分支的烷氧基基团，其中所述烷氧基基团特别是优选为甲氧基。
在一个优选的所述方式中，式I化合物为式Ia化合物
其中
R2为H或SO3H，
R3为H、OH、具有1至20个C原子的直链或分支的烷基基团或烷氧基基团，优选为H、OH、具有1至8个C原子的直链或分支的烷基基团或烷氧基基团，其中所述烷基基团优选为甲基和所述烷氧基基团优选为甲氧基，
R5为H或OH，
R7为H或SO3H，
R8为H、OH、卤素或具有1至20个C原子的直链或分支的烷氧基基团，优选为H、OH、卤素或具有1至8个C原子的直链或分支的烷氧基基团，其中所述烷氧基基团优选为甲氧基基团，且
R10为H、OH或具有1至20个C原子的直链或分支的烷氧基基团，优选为H、OH或具有1至8个C原子的直链或分支的烷氧基基团，其中所述烷氧基基团特别优选为甲氧基。
特别优选的是选自式I-1至I-17的一个或多个化合物的应用：
完全特别优选的是式I-1和/或I-5的化合物的应用，特别是式I-1化合物的应用。
在本发明的意义中，具有1至8个C原子的直链或分支的烷基基团例如涉及甲基，乙基，异丙基，丙基，丁基，仲-丁基或叔-丁基，戊基，异戊基，1-、2-或3-甲基丁基，1，1-、1，2-或2，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，1-乙基-1-甲基丙基，1-乙基-2-甲基丙基，1，1，2-或1，2，2-三甲基丙基，1，1-、1，2-、1，3-、2，2-、2，3-或3，3-二甲基丁基，1-或2-乙基丁基，1-、2-、3-或4-甲基戊基，己基，庚基，1-乙基戊基，辛基或1-乙基己基。
具有1至20个C原子的烷基基团除了以上所列残基还可例如涉及壬基、癸基、十一基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基或二十烷基。
根据本发明具有1至8个C原子的直链或分支的烷氧基基团例如涉及甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基或叔-丁氧基，1，1-、1，2-或2，2-二甲基丙氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，庚氧基，1-乙基戊氧基或辛氧基。
具有1至20个C原子的烷氧基基团除了以上所列残基还可例如涉及壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基、十三烷氧基、十四烷氧基、十五烷氧基、十六烷氧基、十七烷氧基、十八烷氧基、十九烷氧基或二十烷氧基。
卤素为卤素残基，优选为选自F、Cl、Br或I的残基。
按照本领域技术人员已知的方法用氢且在适宜的Ni-、Co-、Pt-、Pd-或Rh-催化剂的使用下可以借助相应芳族起始产物的氢化反应制备所述式I化合物(参见例如Alonso等人，2008，Tetrahedron 64，1847-1852或者Bai等人，2010，Catalysis Communications 12，212-216)。
可选地，根据本发明还可能的是用氘气(D2)进行氢化反应以获得相应的氘化物质。
起始物，以及在合成中必要的其它物质是商购可得的或通过本领域技术人员从文献已知的合成获得。重要的起始物属于二苯甲酮类的物质类别。在此示例性提及的是Ubichem plc公司的4-羟基二苯甲酮和例如Merck KgaA公司以Eusolex 4360销售的2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮。
在此对于本领域技术人员而言不存在选择适宜的反应条件如溶剂或温度的困难。典型地，所述反应在低于100℃的温度且低于200bar的压力(例如于100bar或5bar)下进行。
可能的溶剂的实例是2-丙醇、乙酸乙酯或四氢呋喃。
典型地，反应时间为数小时，例如1至5小时。
本发明还有另一个主题是包含如前所定义的至少一种式I化合物和至少一种适宜的载体的制剂。
就制剂而言可例如涉及化妆品/医药配制剂、医药产品、食品、家居产品塑料、塑料溶胶、纸和/或染料。特别是例如涉及抗微生物清洁产品、肥皂、消毒剂、具有抗微生物活性的假肢或骨水泥、牙齿填充物和假牙、牙齿和口腔护理产品、身体护理产品(霜剂、香波、洗液、洗浴产品、除臭剂、止汗剂、抗微生物洗手液等)，卫生品、厨房和浴室物品、餐具洗涤产品或食品和饮料。
在一个优选的所述方式中，所述制剂是化妆品和/或医药制剂。特别优选涉及化妆品制剂。
式I化合物的残基R1至R10的优选实施方式在此如前述所定义。
就制剂而言，在此例如涉及可局部使用的制剂，例如化妆品配制剂或皮肤用药配制剂或医药产品。所述制剂在此情况下包含适合局部化妆或皮肤用药的载体并且分别根据所希望的性质特征任选地包含其它适宜的成分。如果涉及医药制剂，则在这种情况下所述制剂包含医药学耐受的载体和任选其它的医药学活性物质。
用于在口腔中应用的制剂包含对此应用适宜的载体。
在本发明的意义中，除了术语制剂之外还使用相同含义的术语组合物或配制剂。
在本发明的意义中，可局部使用表示所述制剂外部(包括口腔)和定位地应用，即，所述制剂必须适于例如能够涂覆到皮肤上。
所述制剂可包括或包含所述必要的或任选的成分，主要由或由它们组成。能够在制剂中使用的所有化合物或组分，或者是已知的且商购可得的或者是能够按照已知方法合成的。
在根据本发明的制剂中，基于该制剂的总量，典型地以0.01至20重量％的量、优选以0.05至10重量％的量、特别优选以0.1重量％至5重量％的量和完全特别优选以0.5至2重量％的量使用至少一种式I化合物。在此对于本领域技术人员而言完全不存在困难相应地选择依赖于所意图的制剂效果的量。
所述制剂优选涉及除臭剂、止汗剂、抗头屑组合物或抗粉刺组合物或者抗细菌的制剂，特别是用于牙齿或口腔护理。
包含所述根据本发明化合物的抗粉刺组合物可以以肥皂、清洁剂、溶液、混悬液、乳液、霜剂、凝胶、糊剂、洗液、粉剂、油、棒剂或喷雾剂的形式存在。在配制剂中其它可能的成分进一步在下文详细描述。
包含所述根据本发明化合物的抗皮屑剂可以例如以香波或者在洗浴、染发或漂发之前或之后可使用的冲洗剂存在。可选地，还可能的配制剂是，以用于定发型、用于毛发处理或毛发干燥的洗液或凝胶形式，以发漆、用于持久波浪的配制剂、或用于染发或漂发的配制剂的形式。这样的一种化妆品配制剂可包含一系列其它成分，如表面活性剂、增稠剂、聚合物、增塑剂、防腐剂、泡沫稳定剂、电解质、有机溶剂、硅烷衍生物、抗脂肪活性物质、将配制剂或毛发染色的染料或色素，或通常在毛发护理产品中使用的其它成分。其它成分将在本申请的下文中详细描述。
除臭剂或止汗剂可例如以霜剂、凝胶、洗液、乳液、除臭棒、除臭辊、喷雾剂或者泵喷雾剂的形式存在。所述式I化合物通常与对于除臭剂或止汗剂适宜的载体材料、成分和/或活性物质组合。在此示例性提及的是与在WO 2011/131474中提及的所有载体材料、成分和活性物质的组合。作为特别优选的是与其它除臭助剂的组合，如例如选自下组：银盐和/或银络合物和/或火山来源的矿物质和/或沸石和/或矾和/或毛发生长抑制物质。示例性的银盐和/或银络合物描述在WO2011/131474的第6页第7行至第10页第14行。火山来源的矿物质示例性地描述在WO 2011/131474的第10页第15行至第11页第5行。沸石示例性地描述在WO 2011/131474的第11页第7至27行。矾类的盐示例性地描述在WO 2011/131474的第11页第28行至第13页第17行。示例性的毛发生长抑制性物质描述在WO 2011/131474的第13页第29行至第21页第11行。
适宜的载体材料的实例是甘油基硬脂酸酯，氯化铝水合物、丙二醇、卡波姆、甘油、二辛基醚、乙醇、甘油基椰油酸酯、环甲硅油、二甲硅油、双丙二醇、硬脂醇、矿物油、苯基三甲硅油或者硬脂酸钠。
在以上提及的配制剂中，式I化合物可有利地与所有其它已知的防腐剂或抗微生物活性物质相组合。这可有利地导致与式I化合物的增效效果。这种防腐剂或抗微生物活性物质的实例是茴香酸、醇、苯甲酸铵、丙酸铵、苯甲酸、过氧化苯甲酰、溴硝丙二醇、对羟苯甲酸丁酯、苄索氯铵、氯苄烷铵、5-溴-5-硝基-1，3-二噁烷、苯甲醇、硼酸、苯基异噻唑酮、苯并三唑、苄基半甲酸酯、对羟苯甲酸苄基酯、2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇、丁基苯甲酸酯、氯苯甘醚、辛基/癸基甘油酯、辛酰二醇、山茶(Camellia Sinensis)叶提取物、链状念珠菌(Candida Bombicola)/葡萄糖/甲基rapeseedate、氯二甲酚、氯乙酰胺、氯己定、三氯叔丁醇、苯甲酸钙、对羟苯甲酸钙、丙酸钙、水杨酸钙、山梨酸钙、克菌丹(captan)、氯胺T钠、二乙酸氯己定、二葡糖酸氯己定、二盐酸氯己定、氯乙酰胺、对-氯-间-甲酚、chlorophen、对-氯酚、氯麝酚、氯咪巴唑、柚(Citrus Grandis)(葡萄柚)果实提取物、柚(葡萄柚)籽提取物、m-甲酚、o-甲酚、p-甲酚、混合的甲酚类、1，2-癸二醇(INCI Decylene glycol)、尿素醛、二氯苯甲醇、二甲基噁唑烷、乙内酰脲DMDM、二甲羟基甲基吡唑、脱氢乙酸、尿素醛、乙内酰脲DEDM、乙内酰脲双月桂酸DEDM、二溴丙脒二异硫代硫酸盐、二甲醇亚乙基硫脲、二硫代甲基苯甲酰胺、乙内酰脲DMDM、DMHF、度米芬、7-乙基二环噁唑烷、对羟苯甲酸乙酯、乙基己基甘油、乙醇、乙基阿魏酸酯、法呢醇、甲醛、阿魏酸、富马酸、癸酸甘油酯、戊二醛、甲酸甘油酯、乙二醛、二羟乙磺酸己脒定、己烷二醇、海克替啶、己脒定、二对羟苯甲酸己氧苯脒、对羟苯甲酸己氧苯脒、4-羟基苯甲酸、羟基甲基二氧杂二环辛烷、咪唑烷基脲、咪唑烷基脲NF、异对羟苯甲酸丁酯、异噻唑啉酮、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、异对羟苯甲酸癸酯、异丙基甲酚、异对羟苯甲酸丙酯、异丙基山梨酸酯、山梨酸钾NF FCC、地衣酸铜、苯甲酸钾、对羟苯甲酸乙酯、对羟苯甲酸甲酯钾、对羟苯甲酸钾、苯酚钾、邻苯基酚钾、丙酸钾、对羟苯甲酸丙酯钾、水杨酸钾、山梨酸酯钾、对羟苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉酮、甲基氯代异噻唑啉酮、甲苄索氯铵苯酚、甲基二溴戊二腈、亚甲基氯化铵、甲基溴代戊二腈、2-甲基5-环己基戊醇、苯甲酸镁、丙酸镁、水杨酸镁、乙内酰脲MDM、苯甲酸MEA、邻苯基酚酸MEA、水杨酸MEA、甲基氯代isthiazolinone、苯甲酸钠NF FCC、辛酸钠、二氢乙酸钠、二氢乙酸钠FCC、羟基甲基甘氨酸钠、对羟苯甲酸甲酯钠、对羟苯甲酸丙酯钠、碘酸钠、印楝树籽油、乳链球菌素、苯甲酸钠、对羟苯甲酸丁酯钠、p-氯-m-甲酚钠、对羟苯甲酸乙酯钠、甲酸钠、羟基甲烷磺酸酯、异对羟苯甲酸丁酯钠、对羟苯甲酸酯钠、酚磺酸钠、苯酚钠、邻苯基酚酸钠、丙酸钠、对羟苯甲酸丙酯钠、巯氧吡啶钠、水杨酸钠、山梨酸钠、奥替尼啶、orthol苯基酚、苯氧乙醇、对羟苯甲酸丙酯、聚甲氧基二环噁唑烷、松属(Pinus Pinaster)树皮提取物、泊洛沙姆188、碘PVP、对羟苯甲酸类、吡罗克酮乙醇胺类、苯乙醇、聚氨基丙基双缩胍、Polyquarternium-42、乙内酰脲PEG-5DEDM、乙内酰脲PEG-15 DEDM、乙内酰脲油酸PEG-5、乙内酰脲硬脂酸PEG-15 DEDM、苯乙醇、苯酚、苯氧基乙基对羟苯甲酸酯、苯氧基异丙醇、苯基苯甲酸盐、苯基汞乙酸盐、苯基汞苯甲酸盐、苯基汞硼酸盐、苯基汞溴化物、苯基汞氯化物、苯基对羟苯甲酸酯、邻苯基苯酚、吡罗克酮乙醇胺、硬脂酸聚氨基丙基双缩胍、丙酸、苯甲酸丙酯、1，2-丙二醇、1，3-丙二醇、Quaternium-15、Quaternium-8、Quaternium-14、迷迭香属(Rosmarinus officinalis)叶提取物、山梨酸NF FCC、硒disulphin、山梨酸、水杨酸、硼硅酸银、磷酸银镁铝、三氯生、二-α-生育酚、乙酸生育酚、Thimersal、三氯卡班、山梨酸TEA、硫柳汞、地衣酸、PEG-5对羟苯甲酸十一碳烯酯、葡萄(Vitis vinifera)籽提取物、茶树油、过氧化氢、巯氧吡啶锌、氧化锌、酚磺酸锌或它们的组合。
在上述配制剂中，上述式I化合物可有利地与一种或多种昆虫保护剂(昆虫驱逐剂)组合。重要的昆虫保护剂是例如N，N-二乙基-间-甲苯酰胺(DEET)、对薄荷烷-3，8-二醇(PMD)或IR3535(3-[N-丁基-N-乙酰基]氨基丙酸，乙基酯)。根据本发明的物质也可以本身具有抗拒昆虫的特性或者与其他昆虫保护剂组合以改善抗拒。
所述式I化合物还可以与抗生素组合。根据本发明可以使用所有已知的抗生素，例如β-内酰胺、万古霉素、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、荧光喹诺酮类、硝化的化合物(如硝羟喹啉、甲溴羟喹或呋喃妥因)，氨基葡糖苷、苯丙醇、林肯胺、协同菌素、磷霉素、夫西地酸、噁唑烷酮类、利福霉素、Polymixyne、短杆菌肽、Tyrocydine、糖肽类、磺酰胺类或甲氧苄啶。
用于口腔或牙齿护理的配制剂可以例如是牙膏、漱口水、牙粉、口香糖、锭剂、口腔喷雾剂、牙线、牙水泥或牙染料的形式。
相应的配制剂可以包含其它常规成分，例如保湿剂、表面活性剂、结构形成剂、凝胶形成剂、研磨剂、氟源物、脱敏剂、味觉剂、染料、甜料、防腐剂、抗微生物物质或针对牙垢或牙石的组合物。
在牙膏中使用的适宜的保湿剂例如是多羟基的醇类，如木糖醇、山梨醇、甘油、丙二醇或聚乙二醇。甘油与山梨醇的混合物是特别适合的。保湿剂的作用是，在空气接触下不脱水并使牙膏的口腔感受舒适(软的性质、流动能力、甜)。这种保湿剂典型地以0-85重量％、优选以0-60重量％的量包含在制剂中。
在牙膏、漱口水等中的适宜的表面活性剂典型地是水溶性有机化合物并可以是阴离子型、非离子型、阳离子型或两性的。优选选择适当地稳定的表面活性剂。
阴离子型表面活性物质例如是C10-18烷基硫酸的水溶性盐(例如月桂硫酸钠)、C10-18乙氧基化的烷基硫酸的水溶性盐、C10-18烷基肌氨酸的水溶性盐、磺化的C10-18脂肪酸单甘油酯的水溶性盐(例如椰子脂肪酸单甘酯磺酸钠)、烷基芳基磺酸盐(例如十二烷基苯磺酸钠)和N-甲基牛磺酸椰子脂肪酸酰胺的钠盐。
非离子型表面活性物质，其适用于口腔护理剂，例如是亚烷基氧化物基团与脂族或烷芳基化合物的缩聚产物，如烷基酚类的聚环氧乙烷缩聚产物、环氧乙烷/环氧丙烷共聚物(可以′Pluronic′名称可获得)、环氧乙烷/乙二胺共聚物、脂族醇类的环氧乙烷缩聚产物、长链叔氨基氧化物、长链叔氧化膦、长链二烷基亚砜及其混合物。对此的可替代物是乙氧基化的脱水山梨醇酯，其例如通过ICI以“Tween”的名称可获得。
阳离子型表面活性剂典型地是具有C8-18烷基链的季铵化合物，例如月桂基三甲基氯化铵、鲸蜡基三甲基溴化铵、西吡氯铵、二异丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基苄基氯化铵、椰子脂肪酸烷基三甲基铵亚硝酸酯和鲸蜡基吡啶鎓氟化物。
还适宜的是苄基氯化铵、苄基二甲基硬脂酰氯化铵和具有C1-18烃基团和二个(聚)氧乙烯基团的叔胺。
两性表面活性剂典型地是脂族的仲胺和叔胺，其中脂族残基可以是直链或分支的并且其中脂族残基之一是C8-18基团且另一个残基包含阴离子型亲水性基团，例如磺酸酯盐、羧酸酯盐、硫酸酯盐、膦酸酯盐或磷酸酯盐。
通常将表面活性剂以0-20重量％、优选地0-10重量％的量混入口腔护理配制剂中。
结构形成剂可以在牙膏或口香糖中是必要的，从而使得所希望的结构特性和所希望的“口感”成为可能。适宜的物质例如是天然橡胶如黄蓍胶、黄原胶、刺梧桐树胶和阿拉伯树胶，藻衍生物如Perlmoos和藻酸盐、蒙脱石土如膨润土或锂蒙脱石、羧基乙烯基聚合物和水溶性纤维素衍生物如羟乙基纤维素和羧甲基纤维素钠。如果使用例如胶体镁铝硅酸盐，还将实现改良的结构。典型地，结构形成剂以0-5重量％、优选地0-3重量％的量包含于口腔卫生配制剂中。
研磨剂应当优选能够刷和/或抛光牙齿，而不会就此牙痛或损伤牙本质。它们大多在牙膏或牙粉中使用，然而它们也可以在漱口水等中使用。适宜的研磨剂例如是硅酸研磨剂，如水合的硅酸盐或硅胶，特别是Silicaxerogele(例如可获自W.R.Grace and Company的′Syloid′)。同样适宜的是以′Zeodent′的名称可获自J.M.HuberCorporation的硅酸材料，和如′Celite′可获自Johns-ManvilleCorporation的硅藻土。可替代的研磨剂是氧化铝，不溶的金属磷酸盐如不溶的偏磷酸钠、碳酸钙、磷酸二钙(以二水合物和无水形式)、焦磷酸钙、聚甲氧化物和特别的颗粒状可固化的聚合的树脂，如蜜胺脲、蜜胺甲醛、脲甲醛、蜜胺脲甲醛、交联的环氧化物、密胺、酚树脂、高纯度纤维素(例如′Elcema′可获自Degussa AG)，和交联的聚酯。典型地，将研磨剂以0-80重量％、优选0-60重量％的量混入口腔卫生配制剂中。
适宜的氟源物例如是氟化钠、氟化锌、氟化钾、氟化铝、氟化锂、氟磷酸钠、氟化锡、氟化铵、二氟化铵和氟化胺。优选以适宜的量包含所述氟源物，以便在使用时提供约50ppm至约4000ppm氟离子。
适宜的脱敏剂例如是甲醛、硝酸钾、柠檬酸三钾、氯化钾和氯化锶、乙酸锶和柠檬酸钠。
味觉剂可以是例如选自薄荷、绿薄荷、曼越橘、檫树根和丁香的油。也可以使用甜料，例如D-色氨酸、糖精、右旋糖、天冬酰苯丙氨酸甲酯、左旋糖、乙酰舒泛、二氢查耳酮和环拉酸钠。典型地，所有这种味觉剂以0-5重量％/优选0-2重量％的量被包含。染料和色素可被加入，以使得配制剂更有视觉吸引力。通常使用二氧化钛以获得雪白色。
如上所述，用于牙齿和口腔护理的根据本发明的配制剂还可包含一种或多种其它抗微生物活性物质。对此适宜的实例是锌盐(柠檬酸锌)、西吡氯铵、二双缩胍(如氯己定)、脂族胺类、溴氯苯、六氯苯、水杨酰苯胺、季铵化合物和三氯生。可选地，可使用酶促体系，例如可使用含乳过氧化酶和葡萄糖氧化酶的系统用以在葡萄糖、水和氧气的存在下产生抗微生物有效量的过氧化氢。
所述配制剂还可以包含醇。这是在漱口水中特别有利的。
除了式I化合物和上述成分之外，根据本发明的制剂还可以包含其它成分。下文中将描述其它可能的成分，特别是用于化妆品制剂。
根据本发明的制剂可以另外包含至少一种UV过滤剂。
有机的UV-过滤剂，所谓的亲水性或亲脂性防晒过滤剂，是在UVA-区和/或UVB-区和/或IR和/或VIS-区(吸收剂)有效的。这种物质可以特别是选自肉桂酸衍生物、水杨酸衍生物、樟脑衍生物、三嗪衍生物、β，β-二苯基丙烯酸酯衍生物、对氨苯甲酸衍生物和聚合物过滤剂和硅烷过滤剂，其描述于申请WO 93/04665。有机过滤剂的其它实例在专利申请EP-A 0 487 404中给出。下文中所提及的UV-过滤剂大多以INCI-命名已知。
特别适用于组合的是：
对-氨苯甲酸及其衍生物：PABA、乙基PABA、乙基二羟基丙基PABA、乙基己基二甲基PABA，例如由ISP公司以″Escalol 507″的名称销售，甘油基PABA、PEG-25PABA，例如由BASF公司以″Uvinul P25″的名称销售。
水杨酸盐类：胡莫柳酯由Merck公司以″Eusolex HMS″的名称销售；乙基己基水杨酸，例如由Symrise公司以″Neo Heliopan OS″的名称销售；双丙二醇水杨酸，例如由Scher公司以″Dipsal″的名称销售；水杨酸TEA，例如由Symrise公司以″Neo Heliopan TS″的名称销售。
β，β-二苯基丙烯酸酯衍生物：奥克立林，例如由Merck公司″″以的名称销售，由BASF公司以″Uvinul N539″的名称销售；依托立林，例如由BASF公司″Uvinul N35″以的名称销售。
二苯酮衍生物：二苯酮-1，例如以″Uvinul 400″的名称销售；二苯酮-2，例如以″Uvinul D50″的名称销售；二苯酮-3或对羟苯甲酸甲酮，例如以″Uvinul M40″的名称销售；二苯酮-4，例如以″Uvinul MS40″的名称销售；二苯酮-9，例如由BASF公司以″Uvinul DS-49″的名称销售；二苯酮-5，二苯酮-6，例如由Norquay公司以″Helisorb 11″的名称销售；二苯酮-8，例如由American Cyanamid公司以″Spectra-SorbUV-24″的名称销售；二苯酮-12正-己基2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸或2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮，由Merck公司，Darmstadt，以名称销售。
亚苄基樟脑衍生物：3-亚苄基樟脑，例如以名称″Mexoryl SD″由公司Chimex销售，4-甲基亚苄基樟脑，例如以名称″Eusolex 6300″由公司Merck销售，亚苄基樟脑磺酸，例如以名称″Mexoryl SL″由公司Chimex销售，樟脑苯扎胺甲硫酸盐，例如以名称″Mexoryl SO″由公司Chimex销售，对苯二亚甲基二樟脑磺酸，例如以名称″Mexoryl SX″由公司Chimex销售，聚丙烯酰氨甲基亚苄基樟脑以名称″Mexoryl SW″由公司Chimex销售。
苯基苯并咪唑衍生物：苯基苯并咪唑磺酸，例如以名称″Eusolex232″由公司Merck销售，苯基二苯并咪唑四磺酸二钠，例如以名称″NeoHeliopan AP″由公司Symrise销售。
苯基苯并三唑衍生物：甲酚曲唑三硅氧烷，例如以名称″Silatrizole″由公司Rhodia Chimie销售，固态形式的亚甲基双(苯并三唑基)四甲基丁基酚，例如以名称″MIXXIM BB/100″由公司Fairmount Chemical销售，或以微米化形式作为含水分散液，例如以名称″Tinosorb M″由公司BASF销售。
三嗪衍生物：乙基己基三嗪酮，例如以名称″Uvinul T150″由公司BASF销售，二乙基己基丁酰氨三嗪酮，例如以名称″Uvasorb HEB″由公司Sigma 3V销售。其它三嗪衍生物示例性地是2，4，6-三(二异丁基4′-氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪，或2，4，6-三(联苯)-1，3，5-三嗪，4-({4-{[4-(丁氧羰基)苯基]氨基}-6-[(3-{1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲硅基)氧基]二硅氧烷基}丙基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}氨基)苯甲酸丁酯，以名称Mexoryl SBS销售。Mexoryl SBS的结构：
以及双-乙基己基氧基酚甲氧苯基三嗪，例如以名称Tinosorb S由公司BASF销售。
邻氨基苯甲酸(Anthranilin)衍生物：邻氨基苯甲酸甲酯，例如以名称″Neo Heliopan MA″由公司Symrise销售。
咪唑衍生物：乙基己基二甲氧基亚苄基二氧基咪唑啉丙酸酯。
苯亚甲基丙二酸衍生物：含有聚有机硅氧烷的功能性苯亚甲基丙二酸基团，例如Polysilicone-15，例如以名称″Parsol SLX″由Hoffmann LaRoche销售。
4，4-二芳基丁二烯衍生物：1，1-二羧基(2，2′-二甲基丙基)-4，4-二苯基丁二烯。
苯并噁唑衍生物：2，4-双[5-(1-二甲基丙基)苯并噁唑-2-基(4-苯基)亚氨基]-6-(2-乙基己基)亚氨基-1，3，5-三嗪，例如以名称UvasorbK2A由公司Sigma 3V销售，和包含其的混合物。
哌嗪衍生物例如化合物
或者以下结构的UV-过滤剂
还可以使用根据下式的基于无规分布的聚硅氧烷共聚物的UV-过滤剂，其中例如a＝1.2；b＝58且c＝2.8：
在列表中列举的化合物仅理解为示例。当然还可以使用其它UV-过滤剂。
适宜的有机的UV-保护性物质优选选自以下的列表：乙基己基水杨酸酯、苯基苯并咪唑磺酸、二苯酮-3、二苯酮-4、二苯酮-5、正-己基2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸酯、4-甲基亚苄基樟脑、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、亚甲基双(苯并三唑基)四甲基丁基酚、乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮、甲酚曲唑三硅氧烷、Polysilicone-15、1，1-二羧基(2，2′-二甲基丙基)-4，4-二苯基丁二烯、2，4-双[5-1(二甲基丙基)苯并噁唑-2-基(4-苯基)亚氨基]-6-(2-乙基己基)亚氨基-1，3，5-三嗪及其混合物。
通常这种有机的UV-过滤剂以0.01重量％至20重量％，优选1重量％-10重量％混入配制剂。
所述制剂可以除了如之前所描述的式I化合物以及任选的有机UV-过滤剂之外，可以包含其他无机UV-过滤剂，所谓的颗粒状UV-过滤剂。
这种与颗粒状UV-过滤剂的组合作为如下类型的粉末、分散液或糊剂是可能的。
在此优选选自二氧化钛组的那些例如经包衣的二氧化钛(例如 氧化锌(例如)、氧化铁或氧化铈和/或氧化锆。
此外与色素二氧化钛或氧化锌的组合也是可能的，其中这种色素的粒径大于或等于200nm，例如或
此外可优选的是，如果色素制剂包含无机的UV-过滤剂，其用常规的方法后处理，例如描述于Cosmetics&Toiletries，February1990，Vol.105，pp.53 64。在此可选择一种或多种下述后处理组分：氨基酸，蜜蜡，脂肪酸，脂肪酸醇，阴离子型表面活性剂，卵磷脂，磷脂，脂肪酸的钠、钾、锌、铁或铝盐，聚乙烯，硅烷，蛋白(特别是胶原蛋白或弹性蛋白)，烷醇胺，二氧化硅，氧化铝，其它金属氧化物，磷酸盐，如六偏磷酸钠或者甘油。
在此优选使用的颗粒状UV-过滤剂是：
-未处理的二氧化钛，例如Tayca公司的产品MicrotitaniumDioxide MT 500B；Degussa公司的二氧化钛P25；
-后处理的微米化的二氧化钛用氧化铝和二氧化硅后处理，例如Tayca公司的产品″Microtitanium Dioxide MT 100 SA，或Uniqema公司的产品″Tioveil Fin″；
-后处理的微米化的二氧化钛用氧化铝和/或硬脂酸铝/月桂酸铝后处理，例如Tayca公司的Microtitanium Dioxide MT 100T；Merck公司的Eusolex T-2000；
-后处理的微米化的二氧化钛用氧化铁和/或硬脂酸铁后处理，例如Tayca公司的产品″Microtitanium Dioxide MT 100F″；
-后处理的微米化的二氧化钛用二氧化硅、氧化铝和硅氧烷后处理，例如Tayca公司的产品″Microtitanium Dioxide MT 100 SAS″；
-后处理的微米化的二氧化钛用六偏磷酸钠，例如Tayca公司的产品″Microtitanium Dioxide MT 150W″。
用于组合所使用的经处理的微米化的二氧化钛可以用下列物质后处理：
-辛基三甲氧基硅烷；例如Degussa的产品Tego Sun T 805；
-二氧化硅；例如DSM的产品Parsol T-X；
-氧化铝和硬脂酸；例如Sachtleben的产品UV-Titan M160；
-铝和甘油；例如Sachtleben的产品UV-Titan；
-铝和硅氧烷油；例如Sachtleben的产品UV-Titan M262；
-六偏磷酸钠和聚乙烯吡咯烷酮；
-聚二甲基硅氧烷，例如Cardre的产品70250 Cardre UFTiO2SI3″；
-聚二甲基氢硅氧烷，例如Color Techniques公司的产品Microtitanium Dioxide USP Grade Hydrophobic″。
此外，与下述产品的组合也可以是有利的：
-未处理的氧化锌，例如BASF公司(Sunsmart)的产品Z-Cote，Elementis公司Nanox；
-后处理的氧化锌，例如以下产品：
·Toshibi公司的″氧化锌CS-5″(用聚甲基氢硅氧烷后处理的ZnO)；
·Nanophase Technologies公司的纳米级氧化锌；
·Shin-Etsu公司的″SPD-Z1″(用硅氧烷接枝的丙烯酸聚合物后处理的ZnO，在环二甲基硅氧烷中分散)；
·ISP公司的″Escalol Z100″(氧化铝后处理的ZnO，在乙基己基甲氧基肉桂酸酯/PVP-十六烯/methicone共聚物的混合物中分散)；
·Fuji Pigment公司的″Fuji ZNO-SMS-10″(用二氧化硅和Polymethylsilesquioxan后处理的ZnO)；
·未处理的氧化铈micropigment，例如以名称″胶体氧化铈(Colloidal Cerium Oxide)″得自Rhone Poulenc公司；
未处理的和/或后处理的氧化铁以名称Nanogar来自Arnaud公司。
各种金属氧化物的混合物，例如二氧化钛与氧化铈的混合物，例如Ikeda公司的产品Sunveil A，示例性地也可以经后处理和未经后处理地使用。此外，也可以使用氧化铝、二氧化硅和硅氧烷的混合物后处理的二氧化钛、氧化锌的混合物，例如公司Sachtleben的产品UV-Titan M261。
这种无机的UV-过滤剂通常以0.1重量％至25重量％，优选2重量％-10重量％混入配制剂。
通过一种或多种所述化合物与UV-过滤剂的组合，针对UV-射线的有害作用的保护效果可最佳化。
所有提及的UV-过滤剂还可以以包囊形式使用。特别是有机的UV-过滤剂在包囊形式中使用是有利的。
在此，在根据本发明所使用的制剂中，以这样的量包含包囊，其确保被包囊的UV-过滤剂以上述给出的重量百分比存在于制剂中。
在所描述的根据本发明包含至少一种式I化合物的制剂中，还可以包含色素，其中色素层的构建是没有限制的。
优选在使用中色素是0.5至5重量％的肤色或棕色。相应的色素的选自对于本领域技术人员而言是熟悉的。
优选的制剂可以同样包含至少一种其它的化妆品活性物质，例如选自抗氧化剂、抗老化-、抗皱纹-、其它抗皮屑-、其它抗粉刺-、抗蜂窝组织-活性物质，自棕化物质或者维生素。
鉴于抗粉刺作用可考虑与其它抗粉刺活性物质的增效组合，例如公开于WO 2009/098139第47页第2行至第48页第27行和DE10324567。
示例性的其它抗粉刺活性物质是银颗粒和银盐如乳酸银和柠檬酸银、壬二酸、柔花酸、乳酸、甘醇酸、水杨酸、甘草酸、三氯生、苯氧乙醇、己脒定羟乙磺酸盐、酮康唑、过氧化物、如过氧化氢或过氧苯甲酰、3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、植酸、花生四烯酸、辛酰二醇、乙基己基甘油酯、法呢醇、十六烷基吡啶鎓盐、6-三甲基戊基-2-吡啶酮(吡罗克酮乙醇胺)和脂羟基酸(LHA)。
鉴于抗皮屑作用可考虑与其它抗皮屑活性物质的增效组合，例如例如巯氧吡啶锌、吡罗克酮乙醇胺、二硫化硒、氯咪巴唑、三氯生、对羟苯甲酸丁酯、1，3-双(羟甲基)-5，5-二甲基咪唑啉啶-2，4-二酮(乙内酰脲DMDM)、富马酸、甲基氯异噻唑啉酮或甲基异噻唑啉(MIT)，
在除臭剂和止汗剂的应用中，根据本发明的物质可与其它除臭助剂增效地组合。对此参见在WO 2011/131474中列举的活性物质。示例性地在此列举以下可组合的活性物质：2-甲基5-环己基戊醇、水合氯化铝、乙基己基甘油酯、法呢醇、四羟基氯化铝锆GLY、水合氯化铝、四羟基氯化铝锆、倍半羟基氯化铝(氢氧化氯化铝)、三氯生、四氯化铝、蓖麻油酸锌、五羟基氯化铝锆、聚氨基丙基双胍硬脂酸酯、苄基水杨酸酯、倍半羟基氯化铝、锌PCA(吡咯烷酮羧酸的锌盐)、葡萄糖酸锌柠檬酸三乙酯、氯化铝、氯水合铝聚乙二醇络合物、氯水合铝丙二醇络合物、二氯水合铝、二氯水合铝聚乙二醇络合物、二氯水合铝丙二醇络合物、倍半羟基氯化铝、倍半羟基氯化铝聚乙二醇络合物、倍半羟基氯化铝丙二醇络合物、硫酸铝缓冲的、八羟基氯化铝锆、八羟基氯化铝锆甘氨酸络合物、五羟基氯化铝锆、五羟基氯化铝锆甘氨酸络合物、四羟基氯化铝锆、四羟基氯化铝锆甘氨酸络合物、三羟基氯化铝锆、三羟基氯化铝锆甘氨酸络合物、三羟基氯化铝锆甘氨酸络合物、用乳酸钠铝缓冲的硫酸铝。
当所述制剂包含一种或多种抗氧化剂，制剂针对氧化应激或针对自由基作用的保护效果可被改善，其对于本领域技术人员而言毫无困难地选自广泛的适宜的快速或延迟作用的抗氧化剂。
许多从专业文献已知的和经验证的物质，其可以作为抗氧化剂使用，例如氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑类、(例如尿刊酸)及其衍生物、肽、如D，L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)、类胡萝卜素、胡萝卜素(例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、原氯酸及其衍生物、硫辛酸及其衍生物(例如二氢硫辛酸)、金硫葡糖、丙硫氧嘧啶和其它硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和它们的糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈酰、油烯基、γ-亚油醇基、胆甾醇基和甘油基酯类)和它们的盐、硫二丙酸双十二酯、二硬脂酰硫二丙酸酯、硫二丙酸及其衍生物(酯类、醚类、肽、脂质类、核苷酸类、核苷类和盐)、和亚砜胺化合物(例如丁硫氨酸硫酸亚胺、高半胱氨酸亚砜胺、丁硫氨酸砜、戊-、己-和庚硫氨酸硫酸亚胺)以非常低的耐受剂量(例如pmol至μmol/kg)、还有(金属)螯合剂、(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA、乙二胺四亚甲基膦酸五钠及其衍生物、不饱和的脂肪酸及其衍生物、抗坏血酸和衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚类和衍生物(例如乙酸生育酚)、植烷三醇、泛癸利酮、维生素A和衍生物(例如棕榈酸维生素A)和安息香树脂的苯甲酸松柏酯、芸香亭酸及其衍生物、α-糖基芦丁、阿魏酸、糠叉葡糖醇、肌肽、丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、去甲二氢愈创木酸、三羟基苯丁酮、槲皮素、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)、硒及其衍生物(例如硒基蛋氨酸)、二苯乙烯类及其衍生物(例如均二苯乙烯氧化物、氧化反式均二苯乙烯)。
适宜的抗氧化剂还有式A或B的化合物
其中
R1可选自下组：-C(O)CH3、-CO2R3、-C(O)NH2和-C(O)N(R4)2，
X为O或者NH，
R2为具有1至30个C原子的直链或分支的烷基，
R3为具有1至20个C原子的直链或分支的烷基，
R4各自独立地为H或具有1至8个C原子的直链或分支的烷基，
R5为H、具有1至8个C原子的直链或分支的烷基或者具有1至8个C原子的直链或分支的烷氧基和
R6为具有1至8个C原子的直链或分支的烷基，优选2-(4-羟基-3，5-二甲氧基亚苄基)-丙二酸和/或2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苄基)-丙二酸的衍生物，特别优选2-(4-羟基-3，5-二甲氧基亚苄基)-丙二酸-双-(2-乙基己基)酯(例如Liquid)和/或2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苄基)-丙二酸-双-(2-乙基己基)酯(例如
抗氧化剂的混合物对于在根据本发明的化妆品制剂中的应用同样是适宜的。已知和商购可得的混合物例如作为活性成分包含卵磷脂、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯和柠檬酸、天然生育酚类、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯、L-(+)-抗坏血酸和柠檬酸(例如液体)、天然来源的生育酚提取物、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯、L-(+)-抗坏血酸和柠檬酸(例如液体)、DL-α-生育酚、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯、柠檬酸和卵磷脂(例如)或丁基羟基甲苯(BHT)、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯和柠檬酸(例如)的混合物。这类抗氧化剂与根据本发明的混合物在这种组合物中通常以重量百分比的关系在1000∶1至1∶1000的范围内使用，优选以重量百分比的关系100∶1至1∶100使用。
根据本发明可使用的酚类，部分是在制药、化妆品或食品领域中应用中特别关注的作为天然物质存在的聚酚。例如主要作为植物染料已知的类黄酮或生物类黄酮经常具有抗氧化剂潜力。K.Lemanska，H.Szymusiak，B.Tyrakowska，R.Zielinski，I.M.C.M.Rietjens；Current Topics in Biophysics 2000，24(2)，101-108致力于单羟基和二羟基黄酮的取代模板的效果。其观察到，邻接酮官能团具有一个OH基团的二羟基黄酮或者在3′4′-或者6，7-或者7，8-位有OH基团的二羟基黄酮具有抗氧化活性的特性，而部分其它单和二羟基黄酮则没有抗氧化活性。
槲皮素(儿茶素、cyanidenolon 1522、meletin、sophoretin、ericin、3，3′，4′，5，7-五羟基黄酮)经常作为特别是有效的抗氧化剂被提及(例如C.A.Rice-Evans，N.J.Miller，G.Paganga，Trendsin Plant Science 1997，2(4)，152-159)。K.Lemanska，H.Szymusiak，B.Tyrakowska，R.Zielinski，A.E.M.F.Soffers和I.M.C.M.Rietjens(Free Radical Biology&Medicine 2001，31(7)，869-881研究羟基黄酮的抗氧化剂作用的pH依赖性。在研究的结构中槲皮素展现出整个pH范围内的最高活性。
除了式I化合物之外，所述制剂还可以包含一种或多种抗老化活性物质。适宜的抗老化活性物质，特别是用于皮肤护理性制剂，优选所谓的相容的溶质在此涉及参与植物或微生物体的渗透调节并可以从这些有机体分离出来的物质。对于上位概念相容的溶质在此也包括在德国专利DE-A-10133202中描述的渗透物。适宜的渗透物例如是多元醇、甲胺化合物和氨基酸以及它们各自的前体。在德国专利申请DE-A-10133202的意义中，渗透物特别是理解为多元醇类的物质，例如肌-肌醇、甘露醇或山梨醇和/或一种或多种下述渗透活性物质：牛磺酸、胆碱、甜菜碱、磷酸胆碱、甘磷酸胆碱、谷氨酰胺、甘氨酸、α-丙氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、脯氨酸、和牛磺酸。这些物质的前体是例如葡萄糖、葡萄糖聚合物、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、无机磷酸盐、蛋白质、肽和聚氨基酸。前体是例如通过代谢步骤转化为渗透物的化合物。
优选根据本发明使用选自由以下物质组成的组作为相容的溶质：嘧啶羧酸(如依克多因和羟基依克多因)、脯氨酸、甜菜碱、谷氨酰胺、环二磷酸甘油酸盐、N-乙酰基鸟氨酸、N-氧化三甲胺，二-肌-肌醇磷酸(DIP)、环2，3-二磷酸甘油酸盐(cDPG)、1，1-二甘油磷酸盐(DGP)、β-甘露酰基甘油酸盐(Firoin)、β-甘露酰基甘油酰胺(Firoin-A)或/和二甘露酰基二肌醇磷酸盐(DMIP)或这些化合物的旋光异构体、衍生物，例如酸、盐或酯或者它们的组合。
在此，嘧啶羧酸特别列举依克多因((S)-1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸)和羟基依克多因((S，S)-1，4，5，6-四氢-5-羟基-2-甲基-4-嘧啶羧酸)及其衍生物。
额外地，作为抗老化活性物质可以使用Merck公司的产品如例如5，7-二羟基-2-甲基-色酮，以商品名 或5销售。
所述制剂还可以包含一种或多种皮肤增亮性活性物质或同义词脱色素活性物质或黑色素生成抑制剂。皮肤增亮性活性物质原则上可以是所有对于本领域技术人员而言已知的活性物质。例如具有皮肤增亮活性的化合物是氢醌、曲酸、熊果苷、芦荟苦素、烟酰胺、壬二酸、Elagin酸、桑葚提取物、镁抗坏血酸磷酸镁、甘草提取物、余甘子、抗坏血酸或噜忻喏(Rucinol)。
此外根据本发明的制剂可以包含至少一种自棕化物质作为其它成分。作为有利的自棕化物质可以尤其使用：1，3-二羟基丙酮、甘油醛、羟基甲基乙二醛、γ-二醛、赤藓酮糖、6-醛-D-果糖、水合茚三酮、5-羟基-1，4-萘醌(胡桃醌)或2-羟基-1，4-萘醌(指甲草醌)。完全特别优选的是1，3-二羟基丙酮、赤藓酮糖或它们的组合。基于所述制剂的总量，优选在制剂中以0.01至20重量％的量、特别优选以0.5至15重量％的量和完全特别优选以1至8重量％的量包含所述至少一种其它的自棕化物质。
所使用的制剂可包含维生素作为其它成分。优选维生素和维生素-衍生物选自维生素A、丙酸维生素-A、棕榈酸维生素-A，乙酸维生素-A、Retinol、维生素B、氯化硫铵盐酸化物(维生素B1)、核黄素(维生素B2)、烟酰胺、维生素C(抗坏血酸)、维生素D、麦角骨化醇(维生素D2)、维生素E、DL-α-生育酚、乙酸生育酚E、氢琥珀酸生育酚、维生素K1、七叶苷(维生素P活性物质)、硫胺(维生素B1)、烟酸(Niacin)、吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺、(维生素B6)、泛酸、生物素、叶酸和钴胺素(维生素B12)、特别是优选棕榈酸维生素A、维生素C及其衍生物、DL-α-生育酚、乙酸生育酚E、烟酸、泛酸和生物素。维生素与含类黄酮的预混物或制剂通常在化妆品应用中在0.01至5.0重量％的范围内使用，基于总量。
本发明的主题还有用于制备如前述制剂的方法，其特征在于，将至少一种式I化合物与适宜的载体和任选地与助剂或填充剂混合。适宜的载体物质以及助剂或填充剂在随后部分详细描述。
所列举的制剂成分可以以常规方式混入，借助于本领域技术人员熟知的技术。
化妆品和皮肤用药制剂可以各种形式存在。因此它们可以例如是溶液、无水制剂、油包水型(W/O)或水包油型(O/W)的乳液或微乳液、多重乳液(例如水包油包水型(W/O/W)或O/W/O型)、凝胶、固体棒剂、软膏或还有气凝胶。优选乳液。特别优选O/W-乳液。乳液、W/O-乳液和O/W-乳液可以常规方式获得。
作为所使用的制剂的应用形式例如列举：溶液、混悬液、乳液、糊剂、软膏、凝胶、霜剂、洗液、粉剂、肥皂、含表面活性剂的清洁制剂、油、气溶胶、膏药、包封剂、绷带和喷雾剂。
优选助剂源自下组：防腐剂、稳定剂、增溶剂、染料、气味改善剂。
软膏、糊剂、霜剂和凝胶可包含适用于局部施用的常规载体物质，例如动物和植物脂肪、蜡、石蜡、淀粉、黄蓍胶、纤维素衍生物、聚乙二醇、硅氧烷、膨润土、硅酸、滑石和氧化锌或这些物质的混合物。
粉剂和喷雾剂可包含常规的载体物质，例如乳糖、滑石、硅酸、氢氧化铝、硅酸钙和聚酰胺粉末，或这些物质的混合物。喷雾剂可额外包含常规的易挥发的、液化的助推剂，例如氯氟代烃，丙烷/丁烷或二甲醚。压缩空气也是优选使用的。
溶液和乳液可包含常规的载体物质如溶剂、增溶剂和乳化剂，例如水、乙醇、异丙醇，碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1，3-丁基二醇、油、特别是棉花籽油、花生油、麦胚油、橄榄油、蓖麻油和芝麻油、甘油脂肪酸酯、聚乙二醇和脱水山梨醇的脂肪酸酯，或这些物质的混合物。
一般，优选的溶剂是2-异丙基-5-甲基-环己烷羰基-D-丙氨酸甲基酯。
混悬液可包含常规载体物质如液体稀释剂，例如水、乙醇或丙二醇、混悬剂，例如乙氧基化的异硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇酯和聚氧乙烯脱水山梨醇酯、微晶纤维素、一水合偏铝酸(Aluminiumme tahydroxid)、膨润土、琼脂-琼脂和黄蓍胶，或这些物质的混合物。
肥皂可包含常规的载体物质如脂肪酸的碱金属盐、脂肪酸单酯的盐、脂肪酸蛋白水解产物、异硫代硫酸盐、羊毛脂、脂肪醇、植物油、植物提取物、甘油、糖或这些物质的混合物。
含表面活性剂的清洁产品可包含常规的载体物质如脂肪醇硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐、磺基琥珀酸单酯、脂肪酸蛋白水解产物、异硫代硫酸盐、咪唑啉衍生物，牛磺酸甲酯、肌氨酸盐酯、脂肪酸酰胺醚硫酸盐，烷基酰氨基甜菜碱、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸二乙醇酰胺类、植物油和合成油、羊毛脂衍生物、乙氧基化的甘油脂肪酸酯，或这些物质的混合物。
面油和体油可包含常规载体物质如合成油，例如脂肪酸酯、脂肪醇、硅油、天然油如植物油和油性植物提取物、石蜡油、羊毛脂油，或这些物质的混合物。
其它典型的化妆品应用形式还有口红，护唇棒，粉剂、乳液和蜡化妆品以及防晒制剂、晒前和晒后制剂。
特别是还有乳液术语优选的制剂形式。
乳液是有利的并含有例如所列举的脂肪、油、蜡和其它脂肪体，以及水和常规用于这种类型的制剂的乳化剂。
所述脂质相可有利地选自下列物质类别：
-矿物油，矿物质蜡
-油，如癸酸或辛酸的甘油三酯，此外天然油，例如蓖麻油；
-脂肪、蜡和其它天然和合成的脂肪体，优选脂肪酸与低碳数醇的酯，例如与异丙醇、丙二醇或甘油的酯，或者脂肪醇与低碳数链烷酸或与脂肪酸的酯；
-硅油如二甲基聚硅氧烷、二乙基聚硅氧烷、二苯基聚硅氧烷以及它们的混合形式。
在本发明的意义中，乳液、油胶或水分散液或脂分散液的油相有利地选自饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为3至30个C原子的烷羧酸与饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为3至30个C原子的醇的酯类，芳族羧酸与饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为3至30个C原子的醇的酯类。然后这种酯油可以有利地选自下组：异丙基肉豆蔻酸酯、异丙基棕榈酸酯、异丙基硬脂酸酯、异丙基油酸酯、正-丁基硬脂酸酯、正-己基月桂酸酯、正-癸基油酸酯、异辛基硬脂酸酯、异壬基硬脂酸酯、异壬基异壬酸酯、2-乙基己基棕榈酸酯、2-乙基己基月桂酸酯、2-己基癸基硬脂酸酯、2-辛基十二烷基棕榈酸酯、油烯基油酸酯、油烯基芥酸酯、二十二碳烯基油酸酯、二十二碳烯基芥酸酯以及这种酯的合成的、半合成的和天然混合物，例如霍霍巴油。
此外，所述油相可有利地选自分支和不分支的烃和-蜡类，硅油，二烷基醚，饱和或不饱和的、分支或不分支的醇类，以及脂肪酸甘油三酯，即甘油酯饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为8至24，特别是12-18个C原子的链烷羧酸的甘油三酯。所述脂肪酸甘油三酯可以例如有利地选自合成的、半合成的和天然的油类，例如橄榄油、葵花油、大豆油、花生油、菜籽油、杏仁油、棕榈油、椰子油、棕榈仁油等。
这种油和蜡组分的任意混合是有利地使用于本发明的意义中。还任选有利地是，蜡，例如鲸蜡基棕榈酸酯，作为油相的唯一脂质组分使用。
所使用的制剂的水相任选有利地包含醇、二醇或低碳数的多元醇，以及它们的醚，优选乙醇，异丙醇，丙二醇，甘油，乙二醇，乙二醇单乙基或单丁基醚，丙二醇单甲基、-单乙基或-单丁基醚，二甘醇单甲基或-单乙基醚和类似产品，此外低碳数醇例如乙醇、异丙醇、1，2丙二醇、甘油，以及特别是可选自下组的一种或多种增稠剂：二氧化硅、硅酸铝、多糖及其衍生物，例如透明质酸、黄原胶、羟丙基甲基纤维素，特别有利地选自聚丙烯酸酯类，优选选自所谓的Carbopole类的聚丙烯酸酯，例如Carbopol 980、981、1382、2984、5984型，分别单独或组合使用。
特别是使用前述溶剂的混合物。在醇溶剂的情况下，水可以是其它成分。
在一个优选实施形式中，所使用的制剂包含亲水性表面活性剂。所述亲水性表面活性剂优选选自下组：烷基葡糖苷、酰基乳酸盐、甜菜碱以及椰子两性乙酸盐。
作为乳化剂例如可以使用已知的W/O-和O/W-乳化剂。有利地是，在优选的O/W-乳液中使用其它常规共乳化剂。
有利地作为共乳化剂例如选择O/W-乳化剂，尤其是选自具有HLB-值为11-16(完全特别有利的是具有HLB-值为14.5-15.5)的物质类别，只要所述O/W-乳化剂具有不饱和残基R和R′。如果所述O/W-乳化剂具有不饱和残基R和R′或者存在异烷基衍生物，则也可以是低于或超过这种乳化剂的所述优选的HLB-值。
有利地是，所述脂肪醇乙氧基化物选自下组：乙氧基化的硬脂醇、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇(十六硬酯醇)。
此外有利地是，选自下组的脂肪酸乙氧基化物：
聚乙二醇(20)硬脂酸酯，聚乙二醇(21)硬脂酸酯，
聚乙二醇(22)硬脂酸酯，聚乙二醇(23)硬脂酸酯，
聚乙二醇(24)硬脂酸酯，聚乙二醇(25)硬脂酸酯，
聚乙二醇(12)异硬脂酸酯，聚乙二醇(13)异硬脂酸酯，
聚乙二醇(14)异硬脂酸酯，聚乙二醇(15)异硬脂酸酯，
聚乙二醇(16)异硬脂酸酯，聚乙二醇(17)异硬脂酸酯，
聚乙二醇(18)异硬脂酸酯，聚乙二醇(19)异硬脂酸酯，
聚乙二醇(20)异硬脂酸酯，聚乙二醇(21)异硬脂酸酯，
聚乙二醇(22)异硬脂酸酯，聚乙二醇(23)异硬脂酸酯，
聚乙二醇(24)异硬脂酸酯，聚乙二醇(25)异硬脂酸酯，
聚乙二醇(12)油酸酯，聚乙二醇(13)油酸酯，
聚乙二醇(14)油酸酯，聚乙二醇(15)油酸酯，
聚乙二醇(16)油酸酯，聚乙二醇(17)油酸酯，
聚乙二醇(18)油酸酯，聚乙二醇(19)油酸酯，
聚乙二醇(20)油酸酯。
作为乙氧基化的烷基醚羧酸或其盐可有利地使用laureth-11-羧酸钠。作为烷基醚硫酸盐可有利地使用laureth 1-4硫酸钠。作为乙氧基化的胆甾醇衍生物可有利地使用聚乙二醇(30)胆甾醇醚。聚乙二醇(25)大豆甾醇也得以证明。作为乙氧基化的甘油三酯可以有利地使用聚乙二醇(60)Evening Primrose甘油酯(Evening Primrose＝月见草)。
进一步有利地是，所述聚乙二醇甘油脂肪酸酯选自下组：聚乙二醇(20)甘油基月桂酸酯，聚乙二醇(21)甘油基月桂酸酯，聚乙二醇(22)甘油基月桂酸酯，聚乙二醇(23)甘油基月桂酸酯，聚乙二醇(6)甘油基癸酸酯/cprinat，聚乙二醇(20)甘油基油酸酯，聚乙二醇(20)甘油基异硬脂酸酯，聚乙二醇(18)甘油基油酸酯(椰油酸酯)。
同样有利地是，选择下组的脱水山梨醇酯：聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯，聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯，聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯，聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯，聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单油酸酯。
可以使用作为任选的、然而根据本发明可能有利的W/O-乳化剂：
具有8至30个碳原子的脂肪醇，饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为8至24特别是12-18个碳原子的链烷羧酸的单甘油酯，饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为8至24特别是12-18个碳原子的链烷羧酸的二甘油酯，饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为8至24特别是12-18个碳原子的醇的单甘油醚，饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为8至24特别是12-18个碳原子的醇的二甘油醚，饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为8至24特别是12-18个碳原子的链烷羧酸的丙二醇酯以及饱和和/或不饱和的、分支和/或不分支的链长为8至24特别是12-18个碳原子的链烷羧酸的脱水山梨糖醇酯。
W/O-乳化剂特别有利地是甘油基单硬脂酸酯、甘油基单异硬脂酸酯、甘油基单肉豆蔻酸酯、甘油基单油酸酯、二甘油基单硬脂酸酯、二甘油基单异硬脂酸酯、丙二醇单硬脂酸酯、丙二醇单异硬脂酸酯、丙二醇单辛酸酯、丙二醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单辛酸酯、脱水山梨糖醇单异油酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、鲸蜡醇、硬脂醇、花生醇、山萮醇、异山萮醇、鲨油醇、鲛肝醇、聚乙二醇(2)硬脂基醚(Steareth-2)、甘油基单月桂酸酯、甘油基单caprinat、甘油基单辛酸酯或者PEG-30-二多羟基硬脂酸酯。
所述制剂可以包含在这种类型的制剂中通常使用的化妆品辅助剂，例如增稠剂、软化剂、润湿剂、表面活性剂、乳化剂、防腐剂、抗泡沫形成剂、香料、蜡、羊毛脂、助推剂、染料和/或色素，和其它在化妆品中通常使用的成分。
可以作为分散剂或增溶剂使用油、蜡或其它脂肪体、低级单醇或低级多元醇或它们的混合物。特别优选的单醇或多元醇有乙醇、i-丙醇、丙二醇、甘油和山梨醇。
本发明的一个优选实施形式是以保护霜或保护乳存在的乳液且在水的存在下包含例如脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯(特别是脂肪酸的甘油三酯)羊毛脂、天然油和合成油或蜡和乳化剂。
另外优选的实施形式为基于天然油或合成油和蜡、羊毛脂、脂肪酸酯(特别是脂肪酸的甘油三酯)的油洗液，或者基于低级醇如乙醇或甘油如丙二醇和/或多元醇如甘油和油、蜡和脂肪酸酯(如脂肪酸的甘油三酯)的油醇洗液。
所述制剂也可以以醇凝胶存在，其包含一种或多种低级醇或多元醇如乙醇、丙二醇或甘油，和增稠剂如硅藻土。油醇凝胶此外还包含天然油或合成油或蜡。
所述固体棒剂由天然或合成的蜡和油、脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯、羊毛脂和其它脂肪体组成。
如果制剂被配制成气溶胶，通常使用常规的助推剂如链烷、氟代链烷和氯氟待链烷，优选链烷。
根据本发明的式I化合物还可以在食品中使用。对于食品的进一步阐述也类似地适用于食物增补剂和适用于“功能性食物”。
按照本发明可富含一种或多种式I化合物的食物包含所有适于动物或人饮食消费的材料，例如维生素及其前维生素、组分、矿物质或氨基酸。所述食物可以是固态的也可以以液态形式，即饮料存在。
按照本发明可富含一种或多种式I化合物的食物例如是来源于唯一天然来源的食物(例如糖、未甜化的汁液、玉米、谷物、谷物浆液)，这类食物的混合物(例如复合维生素制剂、矿物质混合物或糖化的汁液)或者食物制剂(例如经烹饪的谷物、烘制品、混合饮料、酸奶、膳食、低热量食物或动物饲料)。
按照本发明可富含一种或多种式I化合物的食物由此包括烃、脂质、蛋白、无机元素、痕量元素、维生素、水或植物和动物的活性代谢物的所有可食用的组合。
所述富含一种或多种式I化合物的食物可以借助本领域技术人员熟知的技术制备。
本发明进一步还涉及所述式I化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地为选自下列的残基
-H、OH、OCOCH3、CH2-OH、SO3H、卤素，或
-具有1至20个C原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团，
条件是残基R1至R10的至少一个为OH或具有1至20个碳原子的直链或分支的烷氧基基团。
残基R1至R10的优选实施形式在此被定义。
特别优选所述根据本发明的化合物为选自式I-1至I-17化合物的化合物：
本发明的主题还有用于制备如前所述的式I化合物的方法，其特征在于，将式II化合物
借助氢化反应转化为相应的式I的氢化产物。
在此氢化反应如前所述按照本领域技术人员已知的方法并在适宜催化剂的使用下进行。
下面借助实施例进一步阐明本发明。本发明在全部要求的范围内可实施并且不限于在此所列举的实施例。
实施例：
实施例1：细菌抑制效果的证明
用于样品的准备，将待研究的物质I-1和I-5各2.0％均匀分散在水-乙醇混合物(12％乙醇)中(＝样品)。光密度为1.0的表皮葡萄球菌(ATCC 12228)的混悬液在CASO-肉汤(Merck 1.05459)以1∶10000的CASO-肉汤进行稀释。获得500μL微生物混悬液500μL样品并于35℃下温育24小时或48小时。在温育后将测试配剂在10个步骤中稀释到-6并且各0.1mL置于CASO-凝胶(Merck 1.05458)上并在35℃下搅拌24小时。
用于确定起始微生物数，将0.1mL所使用的细菌混悬液置于CASO-凝胶(Merck 1.05458)上并在35℃下温育24小时。
随即计数菌落并且将每mL的微生物数与阴性对照(12％乙醇于水中)对比给出。
(KBE＝菌落形成单位)
测试物质I-1的结果：
测试物质I-5的结果：
阴性对照的结果：
实施例2：
仿照实施例1进行该实验。替代对皮葡萄球菌的效果研究物质I-1和I-5对测试微生物疮疱丙酸杆菌的效果。
测试物质I-5的结果：
测试物质I-1的结果：
阴性对照的结果：
实施例3：
仿照实施例1进行该实验.所给出的浓度是最终使用的浓度。用于制备母液在所指定的溶剂中以两倍最终浓度制备。随即用相应的微生物混悬液1∶2稀释。在巴西曲霉的情况下，微生物数的确定例外地在48小时后进行，在糠秕马拉色菌的情况下在72小时后进行。
实施例4：2-(环己基羟基甲基)-5-甲氧基-环己醇(化合物I-5)
将10g的(2-羟基-4-甲氧基-苯基)-苯基-甲酮(Merck公司)溶解于5550mL含乙酸乙酯1g的1N NaOH中。随即加入10g催化剂Rh-C-5％(50％水)。用氢气3.0在40℃和5bar的压力下进行氢化反应。在完全氢化反应后将催化剂通过过滤分离。所获得的溶液导入分液漏斗并分离各相。用乙酸乙酯萃取水相。用水洗涤经合并的有机相，随即经硫酸钠干燥、过滤并旋转蒸发浓缩。获得7.8g呈白色固体的产物(顺式-和反式-异构体混合物)。
实施例5：4-(环己基羟基甲基)环己醇(化合物I-1)的合成
将1g的(4-羟基-苯基)-苯基-甲酮溶解于50mL的乙酸乙酯中。随即加入1g催化剂Rh-C-5％(50％水)。用氢气3.0在40℃和2bar的压力下进行氢化反应。在完全氢化反应后将催化剂通过过滤分离并将溶液旋转蒸发浓缩。获得900mg产物(顺式-和反式-异构体混合物)。
实施例6：抗皮屑香波
实施例7：抗粉刺面部清洁凝胶
实施例8：止汗喷雾剂(气溶胶)
a)制备混悬液
INCI ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w)
水合氯化铝 35.0 25.0 20.0 10.0 25.0
乙基己基甘油酯 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
1，2-癸烷二醇 0.25 1.0
C12-15烷基苯甲酸酯 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0
Diasteardimonium锂蒙脱石 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0
柠檬酸银 0.0015 0.0025
乳酸银 0.0025 0.0015
碳酸丙烯酯 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0
物质I-1 1.0 1.5
物质I-5 0.5 1.0 2.0 1.0 3.5
二环己基甲醇 2.0 1.5 0.5 1.0 1.0
物质I-10 1.0 1.5
香料 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0
环五硅氧烷 至100 至100 至100 至100 至100 至100
b)由丙烷/异丁烷/丁烷(1/1/1)构成的助推剂气体混合物
c)通过将混悬液与助推气体以混悬液/助推气体＝20/80的比例一起包装在气溶胶盒中进行气溶胶的制备。
实施例9：止汗剂/除臭剂(凝胶)
成分 ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w) ％(w/w)
八羟基氯化铝锆GLY 10.0 15.0 20.0 10.0 15.0
变性醇 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0
环甲硅油 15.0 15.0 10.0 20.0 10.0 20.0
丙二醇 10.0 5.0 5.0 15.0 5.0 15.0
二甲硅油 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5
三硅氧烷 5.0 2.5 2.5 5.0 2.5 5.0
奥替尼啶 0.1 0.1
1，2-癸烷二醇 0.25 0.25 0.25
乙基己基甘油酯 0.25 0.25 0.25
物质I-1 1.0 1.5
物质I-2 0.5 1.0 2.0 1.0 3.5
物质I-5 2.0 1.5 0.5 1.0 1.0
二环己基甲醇 1.0 1.5
Maltosin 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.5
氯化钙 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3
PEG/PPG-18/18二甲硅油 0.75 0.75 0.75 0.75 0.75 0.75
香料 qs qs qs qs qs qs
水 至100 至100 至100 至100 至100 至100
实施例10：止汗剂/除臭剂(辊(Ro11-on))
实施例11：抗粉刺组合物
以下组合物变体以使用浓度各介于0.1和10重量百分比包含根据本发明的物质。所述成分按照INCI给出。
变体1)
水，TEA-椰油酸酯，椰油酰胺DEA，椰油酸钾，TEA-月桂酸酯/肉豆蔻酸酯，丁烯二醇，甘油，硬脂酸乙二醇酯，PEG-55硬脂酸酯，椰油两性乙酸钠，chocolate vine(木通(akebia quinata))根提取物，黄芩(scutellaria baicalensis)根提取物，中国黑莓提取物，东当归(angelica acutiloba)根提取物，川谷(coix lacryma-jobi)(薏米(job′s tears))籽提取物，聚天冬氨酸钠，茅瓜(melothriaheterophylla)提取物，EDTA二钠，EDTA三钠，乙醇，黄原胶，柠檬酸，甲基椰酰基牛磺酸钠，角鲨烷，羟丙基甲基纤维素，polyquaternium-10，月桂基甜菜碱，亚硫酸氢钠，氯化钠，苯氧乙醇，对羟苯甲酸甲酯，香料
变体2)
水，环六硅氧烷，异壬基异壬酸酯，丙二醇，异十六烷，烟酰胺，PEG_100硬脂酸酯，硬脂酸甘油酯，鲸蜡醇，白陶土，水杨酸，吡罗克酮乙醇胺，丙烯酸酯共聚物，PEG-4，双月桂酸PEG-4，月桂酸PEG-4，卡波姆钠，辛酰甘氨酸，辛酰水杨酸，黄原胶，异丁烷，硫酸钠，碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯，二葡糖酸氯己定，香料(香化)
变体3)
水，Nylon-66，甘油，环六硅氧烷，淀粉辛烯基琥珀酸铝，硬脂酸PEG-2，杏李(Prunus Armeniaca)果实，dydrogenated聚异丁烯，十六硬脂醇，三乙醇胺，水杨酸，硅酸，白陶土，硬脂酸PEG-10，C13-14异链烷烃，硬脂醇，北美金缕梅(Hamamelis Virginiana)提取物，hamaelis virginiana，硬脂酸甘油酯，肌氨酸，c’大豆油，对羟苯甲酸甲酯，精氨酸PCA，苯氧乙醇，锡南肉桂(Cinnamomum Zeylanicum)叶提取物，生育酚，醇，EDTA二钠，辛酰甘氨酸，Laureth-7，oleth-1，丙烯酸酯/硬脂基丙烯酸酯/二甲硅油甲基丙烯酸酯共聚物，聚丙烯酰胺，丁烯二醇，CI 42090，香料(香化)
变体4)
水，甘油，环六硅氧烷，氢化的聚异丁烯(氢化的)，烟酰胺，异丙基月桂酰肌氨酸酯，聚丙烯酰二甲基牛磺酸铵，硅酸，甲基丙烯酸甲酯交联聚合物，氢氧化钠，水杨酸，Nylon-12，PCA锌，亚油酸，季戊四醇基四-二-叔-丁基羟基氢化肉桂酸酯，辛酰甘氨酸，辛酰水杨酸，辛酰二醇，吡罗克酮乙醇胺，肉豆蔻基肉豆蔻酸酯，鲸蜡基磷酸钾，硬脂酸甘油酯SE，香料(香化)，F.I.L B36611/1
变体5)
水杨酸，(水)，D1-C 12-13烷基苹果酸酯，环六硅氧烷，丙二醇，铝淀粉辛烯基琥珀酸酯，硬脂酸PEG-100，硬脂酸甘油酯，鲸蜡醇，双月桂酸PEG-4，月桂酸PEG-4，PCA锌，氢氧化钠，辛酰水杨酸，黄原胶，丙烯酸酯C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物，碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯，PEG-4，香料(香化)
变体6)
雷琐酚，生育酚，乙酸酯，硬脂基甘草次酸酯，盐酸吡哆醇，红金鸡纳树(Cinchona Succirubra)树皮提取物(Extract)，甘油(浓缩剂)，丁烯二醇，卡波姆，羟丙基甲基纤维素，丙二醇藻酸盐，聚氧乙烯氢化的蓖麻油，醇，三乙醇胺，水(纯化的)，EDTA二钠，对羟苯甲酸甲酯，对羟苯甲酸丙酯，BHT，香料(香化)
变体7)
biosulfur fluid，甘草酸二钾，水，丁烯二醇，水解的稻叶提取物，黄柏(Phellodendron Amurense)树皮提取物(Extract)，羟脯氨酸，Salvia Officinalis叶提取物(Extract)，山茶(CamelliaSinensis)叶(提取物)，迷迭香(Rosmarinus Officinalis)提取物(Extract)，甘油(化妆级)，戊二醇，卡波姆，黄原胶，樟脑，薄荷醇，氢氧化钾
变性醇，水，丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物，北美金缕梅提取物，糖海带(Laminaria Saccharina)提取物(Extract)，水杨酸，蔗糖，咖啡因，丁烯二醇，氯苄烷铵，ILN 32308
变体8)
水，变性醇，甘油，丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物，三乙醇胺，水杨酸，甘草酸二钾，葡萄糖酸铜，葡萄糖酸锌，钾矾，透明颤菌(Vitreoscilla)发酵物(提取物)，戊二醇，柠檬酸钠，香料(香化)，苧烯，苯甲酸苄酯，里哪醇，α-异甲基紫罗酮，F.I.L.B28365/2
变体9)
醇，水，聚丙烯酰胺，C13-14异链烷烃，Laureth-7，北美金缕梅水，甘油，水杨酸，环五硅氧烷，C12-15烷基乳酸酯，苯氧乙醇，鲸蜡基乳酸酯，双丙二醇isoceteth-20乙酸酯，椰油酰氨丙基PG-dimonium氯化物磷酸盐，聚山梨酸酯20，苯乙基二甲硅油，脱氢黄原胶，香料(香化)，氯苄烷铵，丙二醇，氢氧化铵，T-丁基醇，EDTA四钠，辛酰甘氨酸，肌氨酸，锡南肉桂树皮提取物(Extract)，马齿苋(Portulaca Oleracea)提取物(Extract)，Cedrus Atlantica树皮提取物(Extract)，苯甲地那铵
变体10)
醇，水，丙二醇，PEG-6，水杨酸，PPG-33丁醚，氢氧化钾，二苯酮-1，香料(香化)，BHT，异丙基肉豆蔻酸酯，EDTA二钠，赖氨酸羧甲基半胱氨酸酯，异十二烷，翠绿芦荟(Aloe Barbadensis)叶汁，C8-16异烷基琥珀酰乳球蛋白磺酸钠，聚苯乙烯/氢化的聚异戊烯共聚物(氢化的)，母菊(Chamomilla Recutita)花提取物(Extract)，CI 42090，CI 17200
变体11)
水，聚乙烯，氢化的植物油(氢化的，基于植物的)，氢化的聚癸烯(氢化的)，硬脂醇，甘油，硬脂酸甘油酯，醇，硬脂酸PEG-40，C12-15 Pareth-12，鲸蜡醇，北美金缕梅提取物(Extract)，薄荷醇，香料(香化)，苄索氯铵，山梨酸，BHT，CI 15985，蓝桉(EucalyptusGlobulus)叶提取物(Extract)，CI 47005，CI 42090，EDTA二钠
变体12)
水，醇，PPG-5-ceteth-20，甘油，水杨酸，香料(香化)，甲基乳酸酯，苯甲地那铵
变体13)
水，变性醇，双丙二醇，甘油，水杨酸，糖海带提取物
变体14)
聚氧乙烯醚类，Lauramine氧化物，聚乙烯(颗粒)，丙二醇，benzalconium氯酸盐，醇，山梨酸钾，硅酸，黄CI 47005，香料(香化)，水(纯化的)
变体15)
水，磺酸钠C14-16烯烃，椰油酰氨丙基甜菜碱，水杨酸，甘油，癸基葡糖苷，烷基C12-13磷酸钾，丙烯酸酯共聚物，硬脂酸乙二醇酯/laureth-4/椰油酰氨丙基甜菜碱，香料(香化)，柠檬酸，马齿苋(portulaca oleracea)(小豕草)提取物，Cedrus Atlantica树皮提取物(Extract)，辛酰甘氨酸/肌氨酸/锡南肉桂(肉桂(ceyloncinnamon))树皮提取物，氢氧化钠
变体16)
水，白陶土，甘油，丁烯二醇，玉米(Zea Mays)淀粉，CI 77891，癸基葡糖苷，聚乙烯，Laureth硫酸钠，箭尾鹿角菜(ChondrusCrispus)，PEG-7椰油酸甘油酯，霍霍巴酯，苯氧乙醇，水杨酸，EDTA四钠，黄原胶，三乙醇胺，对羟苯甲酸甲酯，葡萄糖酸锌，薄荷醇，丁基苯基甲基丙醛，CI 77007，丙二醇，苧烯，里哪醇，蓝桉叶提取物(Extract)，香料(香化)，F.I.L.B32440
变体17)
水，C14-16烯烃磺酸钠，甘油，椰油酰氨丙基甜菜碱，水杨酸，甲基椰油酰基牛磺酸钠，丙烯酸酯共聚物，月桂两性乙酸钠，香料(香化)，柠檬酸，硬脂酸乙二醇酯，氯化钠，薄荷基乳酸酯，椰油酰氨丙基PG-dimonium氯化物磷酸盐
变体18)
水，水，癸基葡糖苷，聚山梨酸酯20，Ceteareth-60肉豆蔻基二醇，Coco两性二乙酸二钠，甘油，月桂酰肌氨酸钠，甲基Gluceth-20，苯甲酸，西曲溴铵，西葫芦(curcurbita pepo)籽油，EDTA二钠，香料(香化)，CI 61570，乳酸，苯氧乙醇，CI 19140，葡萄糖酸锌
变体19)
Aqua，环甲硅油，丙二醇，甘油，聚丙烯酰胺，聚甲基丙烯酸甲酯，水，C13-14异链烷烃，葡萄糖酸锌，对羟苯甲酸丁酯，西曲溴铵，西葫芦(cucurbita pepo)(南瓜)籽油(cucurbita pepo)，Dimethiconol，EDTA二钠，香料(香化)，Laureth-7，盐酸吡哆醇，水杨酸，三乙醇胺
变体20)
水，鲸蜡醇，环甲硅油，聚山梨酸酯60，甘醇酸，水，SD醇39-C，聚甲基丙烯酸甲酯，氢氧化钠，十六硬脂醇，盐酸精氨酸，BHT，Ceteareth-33，Dimethiconol，香料(香化)，山梨酸钾，CI 17200，视黄醛十一基鼠李糖苷
变体u)
水，环六硅氧烷，异壬基异壬酸酯，丙二醇，异十六烷，烟酰胺，PEG_100硬脂酸酯，硬脂酸甘油酯，鲸蜡醇，白陶土，水杨酸，吡罗克酮乙醇胺，丙烯酸酯共聚物，PEG-4，双月桂酸PEG-4，月桂酸PEG-4，卡波姆钠，辛酰甘氨酸，辛酰水杨酸，黄原胶，异丁烷，硫酸钠，碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯，二葡糖酸氯己定，香料(香化)
变体21)
水，双丙二醇，SD醇39-C，葡萄糖酸锌，西葫芦南瓜籽油(cucurbita pepo)，香料(香化)，氢化的蓖麻油PEG-40(氢化的)，PPG-26-buteth-26，水杨酸，硅酸，Stearalkonium锂蒙脱石，三乙醇胺，水
变体22)
水，甘油，白陶土，膨润土，甲基椰油酰基牛磺酸钠，CI 77891，Trideceth-9，水杨酸，C12-15烷基乳酸酯，氯化钠，薄荷醇，乙基己酸PEG-5，黄原胶，鲸蜡基乳酸酯，椰油酰氨丙基PG-dimonium氯化物磷酸盐，椰油酸(衍化自椰子)，柠檬酸，柠檬酸钠，乳酸，EDTA二钠，对羟苯甲酸甲酯，氯苯甘醚，对羟苯甲酸丙酯，氯苄烷铵，对羟苯甲酸乙酯，香料(香化)
变体23)
水，椰油酰氨丙基甜菜碱，Myreth硫酸钠，丙烯酸酯共聚物，乳酸，海泥(Maris Limus)提取物，ostera，月桂基葡糖苷，氢化的蓖麻油PEG-40(氢化的)，氢化的棕榈酸甘油基PEG-200(氢化的)，聚乙烯，甘露醇，EDTA三钠，polyquaternium-10，二苯酮-4，微晶纤维素，丙二醇，苯氧乙醇，对羟苯甲酸甲酯，对羟苯甲酸丙酯，α-异甲基紫罗酮，香草醇，己基亚肉桂基，苄基水杨酸，丁基苯基甲基丙醛，香料(香化)，CI 42090，CI 74160
变体24)
水，Laureth硫酸钠，PEG-8，Coco-甜菜碱，己二醇，氯化钠，PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯，PCA锌，氢氧化钠，柠檬酸，苯甲酸钠，苯氧乙醇，辛酰二醇，香料(香化)，F.I.L.B32026/1
变体25)
水，白陶土，甘油，丁烯二醇，玉米淀粉，CI 77891，癸基葡糖苷，聚乙烯，Laureth硫酸钠，箭尾鹿角菜，PEG-7椰油酸甘油酯，水杨酸，蓝桉叶提取物(Extract)，薄荷醇，葡萄糖酸锌，霍霍巴酯类，丙二醇，三乙醇胺，黄原胶，EDTA四钠，对羟苯甲酸甲酯，苯氧乙醇，CI 7707
变体26)
水，变性醇，山梨醇，椰油酰氨丙基甜菜碱，香料(香化)，尿囊素，氯化钠，丙二醇，掌状海带(Laminaria Digitata)提取物(Extract)
变体27)
水，Myreth硫酸钠，Laureth磺基琥珀酸二钠，椰油酰氨丙基甜菜碱，二硬脂酸PEG-150，Coco-葡糖苷，油酸甘油酯，己二醇，山梨醇，蔺花香茅(Cymbopogon Schoenanthus)提取物(Extract)，1，10-癸烷二醇，10-羟基癸酸，癸二酸，香料(香化)，PEG-7椰油酸甘油酯，生育酚，氢化的Palm甘油酯柠檬酸酯(氢化的)，丙二醇，丁烯二醇，柠檬酸，氯化钠，水杨酸钠，苯甲酸钠
变体28)
水，PPG-15硬脂基醚，甘油，硬脂醇，鲸蜡基甜菜碱，水杨酸，二硬脂酰dimonium氯化物，聚乙烯，月桂基硫酸钠，鲸蜡醇，醇，Steareth-21，氯化钠，氢氧化钠，合成蜡(人造)，山萮醇，PPG-30，Steareth-2，香料(香化)，双丙二醇，云母，苄基水杨酸，苧烯，EDTA二钠，BHT，CI 77891，CI 77510
变体29)
水，变性醇，氨基葡萄糖，山梨醇，Sea Whip提取物(Extract)，CI 77120，10-羟基癸酸，硅酸EDTA二钠，氯苄烷铵(ILN32341)nylon-12，水杨酸，丁烯二醇，北美金缕梅提取物，糖海带提取物(Extract)，咖啡因，蔗糖，甘油，乙酰基
变体30)
水，甘油，丁烯二醇，甲基椰油酰基牛磺酸钠，蔗糖，水杨酸，磷酸二钠，精氨酸椰油酸酯，糖海带提取物(Extract)，光亮可乐果(Cola Nitida)籽提取物(Extract，Seed)，咖啡因，藻提取物(Extract)，薄荷(Mentha Piperita)叶，Sea Whip提取物(Extract)，PEG/PPG-18/18二甲硅油，透明质酸钠，PPG-6-癸基四deceth-30，乳杆菌发酵物，硬脂酰氨基丙基二甲胺，长叶烯，乙酰基氨基葡萄糖，辛酰甘氨酸，紫苏醛，10-羟基癸酸，polyquaternium-7，β-丁香烯，磷脂类，水杨酸钠，钠硬脂酸酯，EDTA二钠，苯氧乙醇，氯二甲酚(ILN32338)
变体31)
过氧苯甲酰2.5％.非活性：水，环五硅氧烷，丁烯二醇，ceteareth-20，dimenthicone，蔗糖，绿茶叶提取物，大麦提取物，乙酰基氨基葡萄糖，乳杆菌发酵物，茯苓(poria cocos Sclerotium)提取物，糖海带提取物，聚甲基丙烯酸甲酯，龙胆根提取物，葵花籽蛋糕，酵母水解产物提取物，木鲁星果棕(astrocaryum murumuru)脂，丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物肉豆蔻醇，甘油
变体32)
过氧苯甲酰，非活性(甘油)，矿脂，矿物油，C12-15烷基苯甲酸酯，水，椰油酰基羟乙磺酸钠，C14-16烯烃磺酸钠，乳酸锌，丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物，薄荷醇，香料(香化)，聚偏磷酸钾，CI 77891，卡波姆
变体33)
水，C14-16烯烃磺酸钠，椰油酰氨丙基甜菜碱，亚油酰氨基丙基PG-dimonium氯化物磷酸盐，聚山梨酸酯20，白花春黄菊(AnthemisNobilis)花提取物(Extract)，柚(Citrus Grandis)果实提取物(Extract)，翠绿芦荟(Aloe Barbadensis)花提取物(Extract)，Chamomilla Recutita花提取物(Extract)，C12-15烷基乳酸酯，椰油酰氨丙基，PG-dimonium氯化物磷酸盐，polyquaternium-7，抗坏血酸棕榈酸酯，丙二醇，苯并三唑基丁基苯酚磺酸钠，PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯PEG-80月桂山梨坦，EDTA二钠，氯化钠，氯苄烷铵，CI 16035，CI 60725，香料(963-277)
变体34)
水杨酸，(水)，环五硅氧烷，PEG-8，二甲硅油，二甲硅油交联聚合物，聚丙烯酸钠，乙烯基二甲硅油/methicone Silsesqui噁烷交联聚合物，椰油酰氨丙基PG dimonium氯化物磷酸盐，黄瓜(CucumisSativus)果实提取物(Extract)，山茶叶提取物(Extract)，甘油，泛醇，丁烯二醇，C12-15烷基乳酸酯，鲸蜡醇，硬脂酸甘油酯，鲸蜡基乳酸酯，硬脂酸PEG 75，Ceteth-20，Steareth-20，Trideceth-6，环五硅氧烷，PEG/PPG-18/18二甲硅油，菌类植物胶(SclerotiumGum)，Laureth-23，Laureth-4，EDTA二钠，氯苄烷铵，氢氧化钾，CI 61570，CI 19140，CI 42090，香料(香化)
变体35)
过氧苯甲酰，非活性，水，膨润土，辛/癸甘油三酯，甘油，乳化蜡(国家药典，乳化)，聚山梨酸酯20，月桂酸甘油基酯，鲸蜡基二甲硅油，硅酸镁铝，黄原胶，柠檬酸钠，EDTA二钠，柠檬酸，对羟苯甲酸甲酯，对羟苯甲酸丙酯
变体36)
polyquaternium-37，硅酸，水，甘油，聚硅氧烷-13，PEG-12二甲硅油，北美金缕梅提取物(Extract)，CI 77891，硬脂基甘草次酸酯，丁烯二醇，对羟苯甲酸甲酯
变体37)
水杨酸，水，椰油酰基羟乙磺酸钠，十六硬脂醇，Laureth-3，甘油，椰油酸(衍化自椰子)，羟乙磺酸钠，氢氧化钠，香料(香化)，法国薰衣草(Lavandula Stoechas)提取物(Extract)，蜡菊(Helichrysum Italicum)提取物(Extract)，聚繖岩蔷薇(CistusMonspeliensis)提取物(Extract)，EDTA二钠，氢化的蓖麻油PEG-40(氢化的)，苯氧乙醇，对羟苯甲酸甲酯，对羟苯甲酸丁酯，对羟苯甲酸乙酯，异对羟苯甲酸丁酯，对羟苯甲酸丙酯
变体38)
水，乙基己基甲氧基肉桂酸酯，乙基己基水杨酸，二苯酮-3，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，丙二醇，C12-15烷基苯甲酸酯，二甲硅油，硬脂酸甘油酯，硫代二丙酸，视黄基棕榈酸酯，小麦(TriticumVulgare)胚芽提取物(Extract，Germs)，酵母/锌发酵物，甘醇酸，水杨酸，盐酸吡哆醇，生育酚，棕榈酰寡肽，棕榈酰四肽-7，甘油，淀粉辛烯基琥珀酸铝，丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物，硅酸，异十六烷，丙烯酸酯交联聚合物，硬脂酸PEG-100，辛酰二醇，氢化的聚异丁烯(氢化的)，羟乙基纤维素，黄原胶，Choleth-24，聚山梨酸酯60，Ceteth-24，异十二烷，脱水山梨醇异硬脂酸酯，聚苯乙烯/氢化的聚异戊烯共聚物(氢化的)，丁烯二醇，卡波姆，聚山梨酸酯20，Steareth-2，氢氧化铵，鲸蜡醇，硬脂酸，EDTA二钠，苯氧乙醇，香料(香化)。
实施例12：塑料溶胶

Claims (16)

1.至少一种式I化合物的用途，其用作为抗微生物活性物质
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地为选自下列的残基
-H、OH、OCOCH3、CH2OH、SO3H、卤素，或
-具有1至20个碳原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团。
2.根据权利要求1的用途，其用在化妆品/医药配制剂、医药产品、食品、家居产品、塑料、纸和/或染料中。
3.根据权利要求1或2的用途，其用于防腐的改善。
4.根据权利要求2的用途，其用在牙齿或口腔护理产品中。
5.至少一种式I化合物的用途，其用作为抗粉刺、抗皮屑、除臭剂或止汗剂活性物质，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地为选自下列的残基
-H、OH、OCOCH3、CH2-OH、SO3H、卤素，或
-具有1至20个碳原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团。
6.根据权利要求1至5的一项或多项的用途，其特征在于，残基R1至R10的至少一个为OH或具有1至20个碳原子的直链或分支的烷氧基基团。
7.根据权利要求1至6的一项或多项的用途，其特征在于，所述式I化合物为式Ia化合物
其中
R2为H或SO3H，
R3为H、OH、具有1至20个碳原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团，
R5为H或OH，
R7为H或SO3H，
R8为H、OH、卤素或具有1至20个碳原子的直链或分支的烷氧基基团，和
R10为H、OH或具有1至20个碳原子的直链或分支的烷氧基基团。
8.根据权利要求1至7的一项或多项的用途，其特征在于，所述式I化合物为选自式I-1至I-17化合物的化合物
9.包含至少一种式I化合物和至少一种适宜的载体的制剂
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地为选自下列的残基
-H、OH、OCOCH3、CH2-OH、SO3H、卤素，或
-具有1至20个碳原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团。
10.根据权利要求9的制剂，其特征在于，基于所述制剂的总量，以0.01至20重量％的量包含所述式I化合物。
11.根据权利要求9或10的制剂，其特征在于，所述制剂是除臭剂、止汗剂、抗皮屑组合物或抗粉刺组合物或抗细菌制剂，特别是用于牙齿或口腔护理。
12.根据权利要求9至11的一项或多项的制剂，其特征在于，除了所述至少一种式I化合物之外包含至少一种其它防腐剂和/或抗微生物活性物质。
13.用于制备根据权利要求9至12的一项或多项的制剂的方法，其特征在于，将所述式I化合物与适宜的载体混合。
14.式I化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地为选自下列的残基
-H、OH、OCOCH3、CH2-OH、SO3H、卤素，或
-具有1至20个碳原子的直链或分支的烷基或烷氧基基团，
条件是，残基R1至R10的至少一个为OH或具有1至20个碳原子的直链或分支的烷氧基基团。
15.根据权利要求14的化合物，其特征在于，所述化合物选自式I-1至I-17的化合物
16.用于制备根据权利要求14或15的式I化合物的方法，其特征在于，将式II化合物
借助氢化反应转化成相应的式I的氢化产物，其中所述残基R1至R10如在权利要求14或15中针对式I中所定义的。
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