JP2020500868A5 - - Google Patents
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Description
本明細書に引用されたすべての特許、特許出願および刊行物は、その全体が完全に本明細書中に参照により援用される。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
非アルコール性脂肪性肝疾患の処置または予防における使用のための式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目2)
前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、項目1に記載の使用のための化合物。
(項目3)
慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患の処置または予防における使用のための、式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目4)
式(1)の前記化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
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(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩である、項目1〜3のいずれか1項に記載の使用のための化合物。
(項目5)
式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、 2 H同位体の形態である、項目1〜4のいずれか1項に記載の使用のための化合物。
(項目6)
非アルコール性脂肪性肝疾患の処置または予防における使用のための、項目4において定義された化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物であって、該混合物は光学活性である、混合物。
(項目7)
前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)、
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、項目6に記載の使用のための混合物。
(項目8)
非アルコール性脂肪性肝疾患、慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患の処置または予防における使用のための、項目4において定義された化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩の混合物であって、該混合物は、各化合物を25%±5%w/wの量で含む、混合物。
(項目9)
非アルコール性脂肪性肝疾患を処置または予防する方法であって、それを必要とする被験体に、式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩を、非アルコール性脂肪性肝疾患を処置または予防するのに有効な量で投与することを含む、方法。
(項目10)
前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、項目9に記載の方法。
(項目11)
慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患を処置または予防する方法であって、それを必要とする被験体に式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩を、慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患を処置または予防するのに有効な量で投与することを含む、方法。
(項目12)
式(1)の化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(3)(R)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(4)(S)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;および
(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される、項目9〜11のいずれか1項に記載の方法。
(項目13)
化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物を投与することを含み、該混合物は、光学活性である、項目12に記載の方法。
(項目14)
前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)、
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、項目13に記載の方法。
(項目15)
化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)の各々を25%±5%w/wの量で含む混合物を投与することを含む、項目12に記載の方法。
(項目16)
別の治療薬を投与することをさらに含む、項目9〜15のいずれか1項に記載の方法。
(項目17)
式(1)の前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩および前記別の治療薬が、組み合わせて提供される、項目16に記載の方法。
(項目18)
式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、 2 H同位体の形態である、項目9〜17のいずれか1項に記載の方法。
(項目19)
式(1)の前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩が、経口、口腔内、局所、皮膚上、皮下、経皮、筋肉内、非経口、眼、直腸、膣、吸入、頬側、舌下または鼻腔内剤形で前記被験体に投与される、項目9〜18のいずれか1項に記載の方法。
(項目20)
前記剤形が、経口剤形である、項目19に記載の方法。
(項目21)
前記経口剤形が、固形である、項目20に記載の方法。
(項目22)
前記経口固形剤形が、錠剤、カプセル剤、丸剤または複数の顆粒剤である、項目21に記載の方法。
(項目23)
前記経口剤形が、経口液剤または経口懸濁剤である、項目20に記載の方法。
(項目24)
非アルコール性脂肪性肝疾患を処置または予防するための医薬の製造における式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
(項目25)
前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、項目24に記載の使用。
(項目26)
慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患を処置または予防するための医薬の製造における、式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
(項目27)
式(1)の前記化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(3)(R)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(4)(S)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;もしくは
(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩である、項目24〜26のいずれか1項に記載の使用。
(項目28)
式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、 2 H同位体の形態である、項目24〜27のいずれか1項に記載の使用。
(項目29)
前記医薬が、化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物を含み、該混合物は、光学活性である、項目27または28に記載の使用。
(項目30)
前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、項目29に記載の使用。
(項目31)
前記医薬が、化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)の各々またはその薬学的に許容され得る塩の混合物を25%±5%w/wの量で含む、項目27または28に記載の使用。
(項目32)
前記医薬が、経口、口腔内、局所、皮膚上、皮下、経皮、筋肉内、非経口、眼、直腸、膣、吸入、頬側、舌下または鼻腔内剤形で製剤化されている、項目24〜31のいずれか1項に記載の使用。
(項目33)
前記剤形が、経口剤形である、項目32に記載の使用。
(項目34)
前記経口剤形が、固形である、項目33に記載の使用。
(項目35)
前記経口固形剤形が、錠剤、カプセル剤、丸剤または複数の顆粒剤である、項目34に記載の使用。
(項目36)
前記経口剤形が、経口液剤または経口懸濁剤である、項目33に記載の使用。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
非アルコール性脂肪性肝疾患の処置または予防における使用のための式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目2)
前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、項目1に記載の使用のための化合物。
(項目3)
慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患の処置または予防における使用のための、式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目4)
式(1)の前記化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(3)(R)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(4)(S)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;もしくは
(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩である、項目1〜3のいずれか1項に記載の使用のための化合物。
(項目5)
式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、 2 H同位体の形態である、項目1〜4のいずれか1項に記載の使用のための化合物。
(項目6)
非アルコール性脂肪性肝疾患の処置または予防における使用のための、項目4において定義された化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物であって、該混合物は光学活性である、混合物。
(項目7)
前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)、
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、項目6に記載の使用のための混合物。
(項目8)
非アルコール性脂肪性肝疾患、慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患の処置または予防における使用のための、項目4において定義された化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩の混合物であって、該混合物は、各化合物を25%±5%w/wの量で含む、混合物。
(項目9)
非アルコール性脂肪性肝疾患を処置または予防する方法であって、それを必要とする被験体に、式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩を、非アルコール性脂肪性肝疾患を処置または予防するのに有効な量で投与することを含む、方法。
(項目10)
前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、項目9に記載の方法。
(項目11)
慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患を処置または予防する方法であって、それを必要とする被験体に式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩を、慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患を処置または予防するのに有効な量で投与することを含む、方法。
(項目12)
式(1)の化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(3)(R)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(4)(S)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;および
(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される、項目9〜11のいずれか1項に記載の方法。
(項目13)
化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物を投与することを含み、該混合物は、光学活性である、項目12に記載の方法。
(項目14)
前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)、
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、項目13に記載の方法。
(項目15)
化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)の各々を25%±5%w/wの量で含む混合物を投与することを含む、項目12に記載の方法。
(項目16)
別の治療薬を投与することをさらに含む、項目9〜15のいずれか1項に記載の方法。
(項目17)
式(1)の前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩および前記別の治療薬が、組み合わせて提供される、項目16に記載の方法。
(項目18)
式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、 2 H同位体の形態である、項目9〜17のいずれか1項に記載の方法。
(項目19)
式(1)の前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩が、経口、口腔内、局所、皮膚上、皮下、経皮、筋肉内、非経口、眼、直腸、膣、吸入、頬側、舌下または鼻腔内剤形で前記被験体に投与される、項目9〜18のいずれか1項に記載の方法。
(項目20)
前記剤形が、経口剤形である、項目19に記載の方法。
(項目21)
前記経口剤形が、固形である、項目20に記載の方法。
(項目22)
前記経口固形剤形が、錠剤、カプセル剤、丸剤または複数の顆粒剤である、項目21に記載の方法。
(項目23)
前記経口剤形が、経口液剤または経口懸濁剤である、項目20に記載の方法。
(項目24)
非アルコール性脂肪性肝疾患を処置または予防するための医薬の製造における式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
(項目25)
前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、項目24に記載の使用。
(項目26)
慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患を処置または予防するための医薬の製造における、式(1)の化合物
またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
(項目27)
式(1)の前記化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
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(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩である、項目24〜26のいずれか1項に記載の使用。
(項目28)
式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、 2 H同位体の形態である、項目24〜27のいずれか1項に記載の使用。
(項目29)
前記医薬が、化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物を含み、該混合物は、光学活性である、項目27または28に記載の使用。
(項目30)
前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、項目29に記載の使用。
(項目31)
前記医薬が、化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)の各々またはその薬学的に許容され得る塩の混合物を25%±5%w/wの量で含む、項目27または28に記載の使用。
(項目32)
前記医薬が、経口、口腔内、局所、皮膚上、皮下、経皮、筋肉内、非経口、眼、直腸、膣、吸入、頬側、舌下または鼻腔内剤形で製剤化されている、項目24〜31のいずれか1項に記載の使用。
(項目33)
前記剤形が、経口剤形である、項目32に記載の使用。
(項目34)
前記経口剤形が、固形である、項目33に記載の使用。
(項目35)
前記経口固形剤形が、錠剤、カプセル剤、丸剤または複数の顆粒剤である、項目34に記載の使用。
(項目36)
前記経口剤形が、経口液剤または経口懸濁剤である、項目33に記載の使用。
Claims (31)
- 前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、請求項1に記載の組成物。
- 式(1)の前記化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(3)(R)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(4)(S)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;もしくは
(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。 - 式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、2H同位体の形態である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
- 非アルコール性脂肪性肝疾患の処置または予防における使用のための、請求項4において定義された化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物であって、該混合物は光学活性である、混合物。
- 前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)、
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、請求項6に記載の使用のための混合物。 - 非アルコール性脂肪性肝疾患、慢性肉芽腫性障害、多嚢胞性卵巣症候群、甲状腺癌、甲状腺自己免疫障害、下垂体腺腫、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、皮膚疾患、炎症および自己免疫疾患、ならびに炎症性呼吸器疾患からなる群より選択される疾患の処置または予防における使用のための、請求項4において定義された化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩の混合物であって、該混合物は、各化合物を25%±5%w/wの量で含む、混合物。
- 化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物が投与されることを特徴とする、請求項4に記載の組成物。
- 前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)、
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、請求項9に記載の組成物。 - 化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)の各々を25%±5%w/wの量で含む混合物が投与されることを特徴とする、請求項4に記載の組成物。
- 別の治療薬と共にさらに投与されることを特徴とする、請求項1〜4または9〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記組成物および前記別の治療薬が、組み合わせて提供される、請求項12に記載の組成物。
- 経口、口腔内、局所、皮膚上、皮下、経皮、筋肉内、非経口、眼、直腸、膣、吸入、頬側、舌下または鼻腔内剤形で前記被験体に投与されることを特徴とする、請求項1〜5または9〜13のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記剤形が、経口剤形である、請求項14に記載の組成物。
- 前記経口剤形が、固形である、請求項15に記載の組成物。
- 前記経口固形剤形が、錠剤、カプセル剤、丸剤または複数の顆粒剤である、請求項16に記載の組成物。
- 前記経口剤形が、経口液剤または経口懸濁剤である、請求項15に記載の組成物。
- 前記非アルコール性脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎である、請求項19に記載の使用。
- 式(1)の前記化合物が、
(2)(R)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(3)(R)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
(4)(S)−5−[[4−[2−[5−(R)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;もしくは
(5)(S)−5−[[4−[2−[5−(S)−(1−ヒドロキシエチル)ピリジン−2−イル]エトキシ]フェニル]メチル]−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン;
またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項19〜21のいずれか1項に記載の使用。 - 式(1)の前記化合物の1モルあたりの水素原子の総数の1%以下が、2H同位体の形態である、請求項19〜22のいずれか1項に記載の使用。
- 前記医薬が、化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)またはその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される2つまたはそれより多くの化合物の混合物を含み、該混合物は、光学活性である、請求項22または23に記載の使用。
- 前記混合物が、
(a)前記化合物(2)および前記化合物(3);
(b)前記化合物(4)および前記化合物(5);
(c)前記化合物(2)および前記化合物(4);もしくは
(d)前記化合物(3)および前記化合物(5)
またはその薬学的に許容され得る塩を含む、請求項24に記載の使用。 - 前記医薬が、化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)および化合物(5)の各々またはその薬学的に許容され得る塩の混合物を25%±5%w/wの量で含む、請求項22または23に記載の使用。
- 前記医薬が、経口、口腔内、局所、皮膚上、皮下、経皮、筋肉内、非経口、眼、直腸、膣、吸入、頬側、舌下または鼻腔内剤形で製剤化されている、請求項19〜26のいずれか1項に記載の使用。
- 前記剤形が、経口剤形である、請求項27に記載の使用。
- 前記経口剤形が、固形である、請求項28に記載の使用。
- 前記経口固形剤形が、錠剤、カプセル剤、丸剤または複数の顆粒剤である、請求項29に記載の使用。
- 前記経口剤形が、経口液剤または経口懸濁剤である、請求項28に記載の使用。
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