JP2020129986A

JP2020129986A - 経口組成物

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Publication number: JP2020129986A
Application number: JP2019023938A
Authority: JP
Inventors: 寛友澤; Hiroshi Tomosawa; 貴俊尾上; Takatoshi Onoue; 高垣　欣也; Kinya Takagaki; 欣也高垣
Original assignee: Toyo Shinyaku Co Ltd
Current assignee: Toyo Shinyaku Co Ltd
Priority date: 2019-02-13
Filing date: 2019-02-13
Publication date: 2020-08-31
Anticipated expiration: 2039-02-13
Also published as: JP2023075357A; JP7257665B2

Abstract

【課題】消化性オリゴ糖の機能を享受できると共に、かかる消化性オリゴ糖の消化酵素による分解を抑制して胃腸への吸収を抑制する経口組成物を提供すること。【解決手段】消化性オリゴ糖と、ビタミン、大麦、乳酸菌、及び水溶性食物繊維から選ばれる２種以上の素材とを含有することを特徴とする経口組成物である。【選択図】図１

Description

本発明は、消化性オリゴ糖及び所定の素材を含有する経口組成物に関する。

消化性オリゴ糖は、多様な機能を有することから、飲食品に少量配合されることがある。例えば、グルコシルスクロースは、虫歯の原因となる不溶性グルカンを作らないため、低う蝕性甘味料として利用されている。（特許文献１参照）。

一方で、消化性オリゴ糖は、消化酵素によって分解され、胃や小腸で糖として吸収されるため、ダイエットや美容の観点からは好ましくない。

特公平０１−０４９４７１号公報

本発明の課題は、消化性オリゴ糖の機能を享受できると共に、かかる消化性オリゴ糖の消化酵素による分解を抑制して胃腸への吸収を抑制する経口組成物を提供することにある。

本発明者らは、消化性オリゴ糖と共に、ビタミン、大麦、乳酸菌、及び水溶性食物繊維から選ばれる２種以上を配合することにより、消化性オリゴ糖の消化酵素による分解が抑制されることを見出し、本発明を完成させるに至った。特に、ビタミンについては、単独で配合した場合にも、消化性オリゴ糖の消化酵素による分解が極めて有効に抑制されることを見出した。

すなわち、本発明は、以下のとおりのものである。
［１］消化性オリゴ糖と、ビタミン、大麦、乳酸菌、及び水溶性食物繊維から選ばれる２種以上の素材とを含有することを特徴とする経口組成物。
［２］消化性オリゴ糖と、ビタミンとを含有することを特徴とする経口組成物。

本発明の経口組成物は、消化性オリゴ糖の機能を享受できると共に、消化性オリゴ糖の胃腸への吸収を抑制することができる。

本発明の経口組成物を適用した場合のα−グルコシダーゼ阻害率の結果を示すグラフである。

第１の発明に係る経口組成物は、消化性オリゴ糖と、ビタミン、大麦、乳酸菌、及び水溶性食物繊維から選ばれる２種以上の素材（以下、本発明の素材ということがある）とを含有する。本発明の素材は、３種以上含有することが好ましく、すべて含有することが好ましい。特に、ビタミン及び／又は大麦を含むことが好ましい。

第２の発明に係る経口組成物は、消化性オリゴ糖と、ビタミンとを含有する。これ以外の成分として、大麦、乳酸菌、及び水溶性食物繊維の少なくとも１種を含有することが好ましく、２種以上含有することがより好ましい。

本発明の経口組成物は、消化性オリゴ糖の機能を享受できると共に、かかる消化性オリゴ糖の吸収を抑制することができる。すなわち、本発明の経口組成物は、消化性オリゴ糖のもつ適度な甘味や、組成物の劣化抑制（日持ち向上）、不快臭のマスキングといった機能を活かしつつ、ダイエット等の観点から好ましくない糖の吸収を抑制することができる。したがって、本発明の経口組成物は、特にダイエット食品等に有用である。

以下、本発明の経口組成物に含まれる各素材について説明する。
［消化性オリゴ糖］
本発明における消化性オリゴ糖とは、ヒトの消化酵素で分解され、胃や小腸で吸収されてエネルギーになる三糖以上のオリゴ糖である。本発明で使用できる消化性オリゴ糖の構成糖数は三糖以上十糖以下であることが好ましく、三糖以上八糖以下であることがより好ましく、三糖以上六糖以下であることがさらに好ましく、三糖以上四糖以下であることが効果の点から特に好ましい。消化性オリゴ糖としては、マルトオリゴ糖、イソマルトオリゴ糖、大豆オリゴ糖、グルコシルスクロース等が挙げられ、本発明の効果をより享受できる点から、マルトオリゴ糖が好ましい。マルトオリゴ糖としては、具体的には、マルトトリオース、マルトテトラオース、マルトペンタオース、マルトヘキサオース等が挙げられ、本発明の効果をより享受できる点から、マルトトリオースが特に好ましい。これらの消化性オリゴ糖は、１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。

消化性オリゴ糖の含有量としては、特に制限されないが、経口組成物全体に対して、乾燥質量で、０．０００１質量％以上が好ましく、０．００１質量％以上がより好ましく、０．０１質量％以上がさらに好ましく、０．０５質量％以上が特に好ましい。その上限は特に制限されるものではないが、３０質量％が好ましく、１０質量％がより好ましく、５質量％がさらに好ましく、１質量％が特に好ましい。

［本発明の素材］
（ビタミン）
ビタミンとしては、各種ビタミンを用いることができ、水溶性ビタミンであっても、油溶性ビタミンであってもよいが、本発明の効果をより享受できる点から、水溶性ビタミンが好ましい。水溶性ビタミンとしては、ビタミンＢ群（ビタミンＢ３、Ｂ５、Ｂ６、Ｂ９、Ｂ１２、Ｂ１３、Ｂ１５、Ｂ１７等）、ビタミンＣが挙げられる。水溶性ビタミンの中でも、本発明の効果をより享受できる点から、ビタミンＢ群が好ましく、ビタミンＢ６（ピリドキシン）が特に好ましい。ビタミンＢ６の中でも、ピリドキシン塩酸塩が特に好ましい。油溶性ビタミンとしては、ビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、Ｋ等が挙げられる。これらのビタミンは、１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。

ビタミンの含有量としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、経口組成物全体に対して、乾燥質量で、０．００００１質量％以上が好ましく、０．００１質量％以上がより好ましく、０．０１質量％以上がさらに好ましく、０．０３質量％以上が特に好ましい。その上限は特に制限されるものではないが、３０質量％が好ましく、１０質量％がより好ましく、５質量％がさらに好ましく、３質量％が特に好ましい。

消化性オリゴ糖及びビタミンの配合質量比としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、乾燥質量換算で、１：０．００１〜１：１００であることが好ましく、１：０．０１〜１：１０であることがより好ましく、１：０．０５〜１：５であることがさらに好ましく、１：０．１〜１：１であることが特に好ましい。

（大麦）
大麦（Hordeum vulgare L.）は、中央アジア原産とされ、イネ科に属する一年生又は越年生草本であり、穂形により、二条大麦や六条大麦などに大別される。本発明において用いられる大麦としては、二条大麦や六条大麦などのいずれの大麦であってもよい。また、いずれの品種を用いてもよい。本発明において用いる部位としては、本発明の効果をより享受できる点から、葉が好ましく、葉の中でも緑葉が好ましく、若葉が特に好ましい。また、葉と共に茎を含んでいてもよい。

大麦は、大麦を加工した加工物を使用することができ、例えば、粉砕物、搾汁、抽出物等を用いることができる。粉砕物としては、乾燥粉末、細片化物及びその乾燥物（乾燥細片化物）、顆粒等を挙げることができる。搾汁や抽出物は、液状であってもよいが、ペースト状や乾燥粉末（搾汁末、エキス末）として用いることもできる。抽出物は、適当な溶媒を用いて抽出することで得ることができ、溶媒としては、例えば、水（温水、熱水）、エタノール、含水エタノールを用いることができる。本発明においては、本発明の効果をより享受できる点から、大麦若葉の乾燥粉末（大麦若葉末）を用いることが特に好ましい。

大麦の含有量としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、経口組成物全体に対して、乾燥質量で、１質量％以上が好ましく、５質量％以上がより好ましく、１０質量％以上がさらに好ましく、３０質量％以上が特に好ましい。その上限は特に制限されるものではないが、９０質量％が好ましく、８０質量％がより好ましく、６０質量％がさらに好ましく、５０質量％が特に好ましい。

消化性オリゴ糖及び大麦の配合質量比としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、乾燥質量換算で、１：０．１〜１：１００００であることが好ましく、１：１〜１：１０００であることがより好ましく、１：１０〜１：３００であることがさらに好ましく、１：５０〜１：２００であることが特に好ましい。

（乳酸菌）
本発明における乳酸菌とは、代謝により乳酸を産生する細菌類の総称を意味し、ビフィズス菌を含む概念である。乳酸菌としては、Bifidobacterium bifidum、Bifidobacterium breve、Bifidobacterium infantis、Bifidobacterium lactis、Bifidobacterium longum、Bifidobacterium adolescentis、Bifidobacterium mongoliense、Lactbacillus brevis、Lactbacillus gasseri、Lactobacillus acidophilus、Lactobacillus buchneri、Lactobacillus bulgaricus、Lactobacillus delburvecki、Lactobacillus casei、Lactobacillus crispatus、Lactobacillus curvatus、Lactobacillus halivaticus、Lactobacillus pentosus、Lactobacillus plantarum、Lactobacilus paracasei、Lactobacillus rhamnosus、Lactobacillus salivarius、Lactobacillus sporogenes、Lactobacillus sakei、Lactobacillus fructivorans、Lactobacillus hilgardii、Lactobacillus reuteri、Lactobacillus fermentum、Enterococcus faecalis ( Streptococcus faecalis と称されることもある)、Enterococcus faesium（Streptococcus faesiumと称されることもある)、Streptococcus thermophilus、Lactococcus lactis(Streptococcus lactisと称されることもある)、Leuconostoc mesenteroides、Leuconostoc oenos、Pediococcus acidilactici、Pediococcus pentosaceus、Staphylococcus carnosus、Staphylococcus xylosus、Tetragenococcus halophilus、Bacillus coagulans、Bacillus mesentericus等が挙げられ、Bifidobacterium bifidum、Bifidobacterium breve、Bifidobacterium longum、Lactbacillus gasseri、Lactobacillus acidophilus、Lactobacillus casei、Lactobacillus plantarum、Lactobacillus paracasei、Lactobacillus fermentum、Enterococcus faecalis （Streptococcus faecalis)、Enterococcus faesium（Streptococcus faesium)、Streptococcus thermophilus、Lactococcus lactis(Streptococcus lactis)、Bacillus coagulans、Bacillus mesentericusが好ましい。また、ビフィズス菌以外の乳酸菌を用いることもできる。これらの乳酸菌は１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。本発明の経口組成物の剤形や品質に応じて、例えば、耐熱性、耐酸性、耐糖性、耐塩性、有胞子性などの性質を有するものを適宜選択することができる。乳酸菌の入手方法としては、特に制限されるものではなく、例えば、ヨーグルトや野菜等の食品から単離された乳酸菌や市販品を用いることができる。本発明の効果をより享受できる点から、Lactobacillus属の乳酸菌を用いることが特に好ましい。

乳酸菌の含有量としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、経口組成物全体に対して、乾燥質量で、０．００００１質量％以上が好ましく、０．００１質量％以上がより好ましく、０．００５質量％以上がさらに好ましく、０．０１質量％以上が特に好ましい。その上限は特に制限されるものではないが、５質量％が好ましく、１質量％がより好ましく、０．５質量％がさらに好ましく、０．１質量％が特に好ましい。

消化性オリゴ糖及び乳酸菌の配合質量比としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、乾燥質量換算で、１：０．００１〜１：３００であることが好ましく、１：０．０１〜１：１００であることがより好ましく、１：０．０１〜１：１０であることがさらに好ましく、１：０．０３〜１：３であることが特に好ましい。

（水溶性食物繊維）
水溶性食物繊維とは、食物に含まれる人の消化酵素によって消化されない難消化成分（食物繊維）のうち、水溶性のものを指す。本発明における水溶性食物繊維としては、特に限定されず、例えば難消化性デキストリン、ペクチン、グアー豆酵素分解物、グアーガム、アガロース、グルコマンナン、ポリデキストロース、アルギン酸及びその塩、βグルカン、イヌリン、カラギーナン、フコイダン、及びこれらの誘導体等が挙げられる。これらは、１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。

本発明においては、本発明の効果をより享受できる点から、これらの中でもイヌリンが好ましい。イヌリンは、アガベ、ニンニク、ニラ、チコリ、アーティチョーク、菊芋等の植物に含まれる多糖類であり、これらの植物や、これらの植物から抽出したものを用いることができる。これらの中でも、アガベ由来のイヌリンが特に好ましい。また、イヌリンは、スクロースから発酵法により合成することもでき、このような合成品を用いてもよい。

水溶性食物繊維の含有量としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、経口組成物全体に対して、乾燥質量で、０．０１質量％以上が好ましく、０．１質量％以上がより好ましく、１質量％以上がさらに好ましく、５質量％以上が特に好ましい。その上限は特に制限されるものではないが、９０質量％が好ましく、５０質量％がより好ましく、３０質量％がさらに好ましく、２０質量％が特に好ましい。

消化性オリゴ糖及び水溶性食物繊維の配合質量比としては、特に制限されないが、本発明の効果をより享受できる点から、乾燥質量換算で、１：０．１〜１：１０００であることが好ましく、１：３〜１：５００であることがより好ましく、１：５〜１：１００であることがさらに好ましく、１：１０〜１：６０であることが特に好ましい。

本発明の経口組成物は、一般的な食品、食品添加剤、飼料等の他、例えば、特定保健用食品、栄養機能食品、機能性表示食品等の所定機関より効能の表示が認められた機能性食品などのいわゆる健康食品や、医薬品（医薬部外品を含む）として用いることができる。

本発明の経口組成物は、消化性オリゴ糖を含むにもかかわらず、本発明の素材によるα−グルコシダーゼ阻害作用に基づき、かかる消化性オリゴ糖の胃腸への吸収が抑制されることから、ダイエット食品等として有用である。

すなわち、本発明の経口組成物は、いわゆる健康食品や医薬品等のダイエット（抗肥満）のために用いられるダイエット用経口組成物として用いることができ、かかるダイエット用経口組成物としては、消化性オリゴ糖及び本発明の素材を含有し、ダイエットに用いられる点において、製品として他の製品と区別することができるものであれば特に制限されるものではなく、例えば、本発明に係る製品の本体、包装、説明書、宣伝物のいずれかに、ダイエット機能がある旨を表示したものが本発明の範囲に含まれる。なお、本発明のダイエット用経口組成物は、製品の包装等に、本発明の素材がダイエットの有効成分として表示されているものに限られない。例えば、有効成分を特定していないものであってもよく、特定の素材を有効成分として表示したものであってもよい。

本発明のダイエット用経口組成物としては、具体的に、「体重が気になる方へ」、「代謝を高める」、「肥満気味の方の体脂肪を減らすことを助ける」、「脂肪を代謝する力を高める」、「スタイルをサポート」、「体脂肪が気になる方へ」、「肥満気味な方へ」、「体重（ＢＭＩ）が気になる方へ」、「体重やお腹の脂肪（内臓脂肪と皮下脂肪）を減らす」、「ウエスト周囲長を減らす」、「痩せる」、「理想のカラダへ」、「ダイエット」、「スリム」「健やかな毎日へ」「健康をサポート」等を表示したいわゆる健康食品を例示することができる。

また、本発明の経口組成物はα−グルコシダーゼ阻害作用を有することから、糖の消化吸収抑制効果、血糖値上昇抑制効果、糖尿病および糖尿病合併予防効果を期待できる。したがって、本発明の経口組成物は、α−グルコシダーゼ阻害用組成物、糖の消化吸収抑制用組成物、血糖値上昇抑制用組成物、糖尿病および糖尿病合併予防用組成物として用いることも可能である。

本発明の経口組成物の形態としては、例えば、錠状、カプセル状、粉末状、顆粒状、液状、粒状、棒状、板状、ブロック状、固形状、丸状、ペースト状、クリーム状、カプレット状、ゲル状、チュアブル状、スティック状等を挙げることができる。これらの中でも、本発明の効果をより享受できる点から、錠状、カプセル状、粉末状、顆粒状、液状の形態が好ましい。具体的には、サプリメントや、ペットボトル、缶、瓶等に充填された容器詰飲料や、水（湯）、牛乳、果汁、青汁等に溶解して飲むためのインスタント飲料（粉末飲料）や、食品添加剤を例示することができる。これらは食事の際などに手軽に飲用しやすく、また嗜好性を高めることができるという点で好ましい。また、本発明が粉末飲料の場合、本発明の経口組成物は水に分散しやすいという特徴を持つことから、粉末飲料であることが特に好ましい。

本発明の経口組成物は、必要に応じて、本発明の成分以外の他の成分を添加して、公知の方法によって製造することができる。本発明の成分以外の他の成分としては、例えば、カルシウム、マグネシウム、リン、鉄等のミネラル類；タウリン、ニンニク等に含まれる含硫化合物；ヘスペリジン、ケルセチン等のフラバノイド或いはフラボノイド類；コラーゲン等のタンパク質；ペプチド；アミノ酸；動物性油脂；植物性油脂；動物・植物の粉砕物又は抽出物等を挙げることができる。

以下、実施例に基づき、本発明を説明する。
［実施例１］
（被験物質）
ビタミンとして、ビタミンＢ６（ピリドキシン塩酸塩）を用いた。
大麦として、特許３２７７１８１号に記載の方法にて製造した大麦若葉末を用いた。具体的には、収穫した大麦若葉を熱水にてブランチング処理した後、水分含量が５重量％以下となるまで乾燥し、粗粉砕した後、さらに、１１０℃以上で加熱し、微粉砕して製造した大麦若葉末を用いた。
乳酸菌として、５０ｍｇ／ｍＬに調製した乳酸菌（Lactobacillus gasseri)を７０℃、３０ｍｉｎでインキュベートしたものを用いた。
水溶性食物繊維として、アガベの茎から抽出し、乾燥、粉末化したアガベイヌリンを用いた。

［消化性オリゴ糖の吸収抑制試験］
消化性オリゴ糖としてマルトトリオースを用いて、消化性オリゴ糖の吸収抑制試験を実施した。具体的には、α−グルコシダーゼによるマルトトリオースの分解が、どれくらい阻害されるかを試験した。詳細については、以下の通りある。

（１）各被験物質を１．５ｍＬチューブに計り取り、５０ｍｇ／ｍＬとなるように５６ｍＭマレイン酸バッファー（溶媒）を加え、６０ｍｉｎボルテックスした。
（２）遠心機で遠心（１０，０００ｒｐｍ、室温、５ｍｉｎ）後、上清を回収し被験物質溶液とした。
（３）各被験物質溶液を下記表１の割合になるよう混合し、サンプル液を調製した。

（４）新しい１．５ｍＬチューブに各サンプルを１５μＬずつ添加した。コントロールには溶媒を使用した。
（５）ｔｅｓｔのチューブには、粗酵素溶液を１５μＬ、ｂｌａｎｋのチューブには、９８℃、２ｍｉｎで加熱して失活させた粗酵素溶液を１５μＬ添加し、軽くボルテックス、フラッシングを行い、３７℃、５ｍｉｎでプレインキュベートした。

（６）ｔｅｓｔおよびｂｌａｎｋのチューブに基質溶液を９０μＬ添加した後、ボルテックスを行い、３７℃、３０ｍｉｎでインキュベートした。
（７）各チューブを９８℃、２ｍｉｎで加熱し、氷上にて冷却し反応溶液とした。
（８）９６ｗｅｌｌプレートに各反応溶液を４０μＬと市販キット「グルコースＣＩＩテストワコー」付属の発色剤を３００μＬ添加し、３７℃、５ｍｉｎでインキュベートした後、プレートリーダーで５０５ｎｍにおける吸光度を測定した。
（９）測定した吸光度を用いて、下記式にて阻害率を算出した。

阻害率（％）
＝（１−［（Sample _test−Sample _blank）／（Control _test−Control _blank）］）×１００

なお、基質溶液としては、１．５６ｍＭマルトトリオースを用いた。酵素溶液としては、ラット腸管アセトン粉末１００ｍｇと５６ｍＭマレイン酸バッファー９００μＬを懸濁し、氷上にて２分間ホモジナイズし、３，０００ｒｐｍ、４℃、１０ｍｉｎで遠心し、上清を５６ｍＭマレイン酸バッファーで４倍希釈したものを用いた。

その結果（阻害率％）を図１に示す。

図１に示すように、ビタミンを含む実施例１の組成物は、極めて高いα−グルコシダーゼ阻害活性を示した。また、本発明の素材を２種以上含む実施例２〜５の組成物は、本発明の素材を１種用いる場合と比べて、α−グルコシダーゼ阻害率の相乗的な向上がみられた。

［配合実施例］
下記処方に従って、本発明の経口組成物を製造した。

下記表２の配合量となるように原料を混合し、粉末飲料を得た（処方例１）。粉末飲料は１包当り３ｇとなるように分包し、１００ｍＬの水に懸濁させて飲用する設計とした。得られた粉末飲料は、本発明の効果を有するものであり、さらに、分散性がよく、呈味に優れた粉末飲料である。

下記表３に示す各成分を混合した後、打錠機を用いて、１粒あたり２５０ｍｇ、錠径８ｍｍの錠剤を製造した（処方例２）。得られた錠剤は、本発明の効果を有するものであり、さらに、滑り性がよく飲みやすい錠剤である。

下記表４の混合物をハードカプセルに封入し、カプセル剤（３００ｍｇ）を製造した（処方例３）。得られたハードカプセルを１日あたり５粒摂取する。得られたハードカプセルは本発明の効果を有するものである。

下記表５に記載の成分を混合後、９０℃にて１０分殺菌することにより飲料を製造した（処方例４）。得られた液剤は、本発明の効果を有するものであり、さらに、風味及び呈味に優れており、のどごしの良い飲料である。

本発明の経口組成物は、いわゆる健康食品等として用いることができることから、産業上有用である。

Claims

消化性オリゴ糖と、ビタミン、大麦、乳酸菌、及び水溶性食物繊維から選ばれる２種以上の素材とを含有することを特徴とする経口組成物。
消化性オリゴ糖と、ビタミンとを含有することを特徴とする経口組成物。