JP2020002092A - 乳化組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】炭化水素油（特にイソパラフィン）を含みながらも経時安定性に優れた乳化組成物を提供すること。【解決手段】（Ａ）イソパラフィン、（Ｂ）グリセリン、並びに（Ｃ）ポリグリセリンイソ脂肪酸エステル及び／又はアルキルグリコシドを含有する乳化組成物。【選択図】なし

Description

本発明は乳化組成物等に関し、より詳細には口腔用乳化組成物等に関する。

水分含有量が比較的少なく炭化水素油を比較的多く含む組成物は、通常経時安定性が悪く、乳化剤を用いて乳化したとしても、長期間保存すると炭化水素油が分離してしまうことがしばしばである。このため各用途（例えば口腔用組成物）に用いることが難しかった。

特開２０１４−１８９５５０号公報 特開２００９−９５２５３号公報

本発明は、炭化水素油を含みながらも経時安定性が良好である乳化組成物を調製することを課題とする。

本発明者らは、炭化水素油の中でもイソパラフィンを用いて乳化組成物を調製した場合は、より一層安定性が悪くなることを見出し、イソパラフィンを含有しながらも安定性に優れる乳化組成物を調製することを試みた。そして、イソパラフィン、グリセリン、並びにポリグリセリンイソ脂肪酸エステル及び／又はアルキルグリコシドを含有する乳化組成物が、イソパラフィンを含みながらも経時安定性が良好である可能性を見出し、さらに改良を重ねて本発明を完成させるに至った。

本発明は例えば以下の項に記載の主題を包含する。
項１．
（Ａ）イソパラフィン、
（Ｂ）グリセリン、並びに
（Ｃ）ポリグリセリンイソ脂肪酸エステル及び／又はアルキルグリコシド
を含有する乳化組成物。
項２．
口腔用である、項１に記載の組成物。
項３．
ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルが、炭素数８〜２４のイソ脂肪酸とポリグリセリンとのエステルである、項１又は２に記載の組成物。
項４．
ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルが、イソ脂肪酸とポリグリセリンとのジエステルである、項１〜３のいずれかに記載の組成物。
項５．
ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルが、ポリグリセリンジイソステアリン酸エステルを含む、項１〜４のいずれかに記載の組成物。
項６．
ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルのポリグリセリンが平均４〜１２のグリセリン単位を含む、項１〜５のいずれかに記載の組成物。
項７．
ゲル状又はクリーム状である、項１〜６のいずれかに記載の組成物。
項８．
非水系組成物である、項１〜７に記載の組成物。

イソパラフィンを含みながらも経時安定性に優れた乳化組成物が提供される。当該乳化組成物は好ましく各種用途に用いることができる。例えば、口腔用に用いることができる。この場合、イソパラフィンを含みながらも経時安定性に優れた口腔用乳化組成物が提供される。

以下、本発明に包含される各実施形態について、さらに詳細に説明する。本発明は、乳化組成物、当該乳化組成物の用途（特に口腔用）、当該組成物の製造方法等を好ましく包含するが、これらに限定されるわけではなく、本発明は本明細書に開示される全てを包含する。

本発明に包含される乳化組成物は（Ａ）イソパラフィン、（Ｂ）グリセリン、並びに
（Ｃ）ポリグリセリンイソ脂肪酸エステル及び／又はアルキルグリコシドを含有する。以下、当該乳化組成物を「本発明の乳化組成物」と表記することがある。また、当該乳化組成物を口腔用に用いた組成物を「本発明の口腔用乳化組成物」と表記することがある。またさらに、前記（Ａ）〜（Ｃ）の各成分を「（Ａ）成分」、「（Ｂ）成分」、「（Ｃ）成分」などと表記することがある。

本発明の効果が奏される限り、特に制限はされないが、イソパラフィンとしては、例えば軽質イソパラフィン、軽質流動イソパラフィン、流動イソパラフィン等が好ましく挙げられ、特に軽質イソパラフィンが好ましい。また、特に制限はされないが、イソパラフィンとしては、水添ポリイソブテンが含まれるものが好ましい。イソパラフィンは市販品を購入して用いることもでき、例えばパールリーム（登録商標）（日油（株））が好ましく、パールリーム３がより好ましい。

ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルとしては、例えば、炭素数が８〜２４（８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、又は２４）の飽和又は不飽和イソ脂肪酸とポリグリセリンとのエステルが好ましい。

当該イソ脂肪酸の炭素数は、より好ましくは８〜２２であり、さらに好ましくは１０〜２０であり、よりさらに好ましくは１２〜１８である。また、当該脂肪酸は飽和脂肪酸であっても不飽和脂肪酸であってもよく、不飽和脂肪酸の場合は炭素間二重結合数が１、２、３、又は４であることが好ましく、１又は２であることがさらに好ましい。当該イソ脂肪酸としては、例えばイソカプリン酸、イソラウリン酸、イソミリスチン酸、イソステアリン酸、イソパルミチン酸、イソパルミトレイン酸、イソマルガリン酸、イソオレイン酸、イソリノール酸、イソベヘン酸等が好ましく例示され、中でもイソカプリン酸、イソラウリン酸、イソミリスチン酸、イソステアリン酸、イソパルミチン酸、イソオレイン酸が好ましく、特にイソステアリン酸が好ましい。

また、当該ポリグリセリンは、平均４〜１２（４、５、６、７、８、９、１０、１１、又は１２）のグリセリン単位（−ＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２−）を含むことが好ましい。

また、ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルとしてはイソ脂肪酸とポリグリセリンとのモノ若しくはジエステルが好ましく、ジエステルがより好ましい。

好ましいポリグリセリンイソ脂肪酸エステルとして、具体的には、例えば、ポリグリセリンモノ若しくはジイソカプリン酸エステル、ポリグリセリンモノ若しくはジイソラウリン酸エステル、ポリグリセリンモノ若しくはジイソミリスチン酸エステル、ポリグリセリンモノ若しくはジイソステアリン酸エステル、ポリグリセリンモノ若しくはジイソパルミチン酸エステル、及びポリグリセリンモノ若しくはジイソオレイン酸エステル等が挙げられ、中でもポリグリセリンジイソステアリン酸エステルが特に好ましい。

ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルは、１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。

アルキルグリコシドは、高級アルコールと糖とがグリコシド結合した構造を有する化合物である。

当該高級アルコールとしては、例えば炭素数６〜１８（６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、又は１８）のアルキルアルコールが好ましく、炭素数８〜１６のアルキルアルコールがより好ましい。当該アルキルアルコールは、直鎖若しくは分岐鎖状であってよく、直鎖状であることが好ましい。また、当該アルキルアルコールが有するＯＨ基数は１であることが好ましい。

当該糖（高級アルコールとグリコシド結合する糖）としては、単糖又は多糖であってよく、多糖である場合には例えば２〜６（２、３、４、５、又は６）糖が好ましく、中でも２又は３糖が好ましい。単糖としては、例えばグルコース、マルトース等が好ましく、グルコースが中でも好ましい。また、多糖としては、例えばグルコース及びマルトースからなる群より選択される少なくとも１種が複数グリコシド結合で結合したものが好ましく、特にグルコースがグリコシド結合したものが好ましい。グリコシド結合はα又はβグリコシド結合であり得る。

なお、本発明の効果が奏される限り特に制限されるわけではないが、用いる（Ｃ）成分のＨＬＢは、例えば１０〜１８程度が好ましい。当該範囲の上限若しくは下限は、例えば１０．５、１１、１１．５、１２、１２．５、１３、１３．５、１４、１４．５、１５、１５．５、１６、１６．５、１７、又は１７．５であってもよい。例えば、１１〜１６．５程度がより好ましい。

本発明の乳化組成物における（Ａ）成分、（Ｂ）成分、及び（Ｃ）成分の含有量は、乳化組成物が調製でき、本発明の効果が損なわれない範囲であれば、特に制限されない。

例えば、（Ａ）成分６０質量部に対して、（Ｂ）成分５〜６０質量部程度が好ましい。当該質量部比範囲の上限若しくは下限は、例えば、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９，２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、又は５９質量部であってもよい。特に制限されないが、例えば、５〜５０又は１０〜４５質量部程度がより好ましく、１０〜４０又は１５〜４０質量部程度がよりさらに好ましい。

また例えば、（Ａ）成分６０質量部に対して、（Ｃ）成分０．５〜１０質量部程度が好ましい。当該質量部比範囲の上限若しくは下限は、例えば、１、２、３、４、５、６、７、８、又は９質量部であってもよい。特に制限されないが、例えば、１〜９又は２〜９質量部がより好ましく、３〜８質量部がさらに好ましい。

また、本発明の効果が損なわれない限り、特に制限はされないが、例えば、本発明の乳化組成物において、（Ａ）成分は４０〜８０質量％程度含まれること好ましく、４５〜７５質量％程度含まれることがより好ましく、５０〜７０質量％程度含まれることがさらに好ましく、５５〜６５質量％程度含まれることがよりさらに好ましい。また、（Ｂ）成分は、５〜５９質量％程度含まれることが好ましく、１０〜４５質量％程度含まれることがより好ましく、１０〜４０質量％程度又は１５〜４０質量部程度含まれることがさらに好ましく、２０〜４０質量部程度含まれることがよりさらに好ましい。また、（Ｃ）成分は、０．５〜１０質量％程度含まれることが好ましく、１〜９質量％程度又は２〜９質量％程度含まれることがより好ましく、３〜８質量％程度含まれることがさらに好ましい。

本発明の乳化組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、水を含んでいてもよい。具体的には、例えば水の含有量は２０質量％以下であることが好ましく、１９、１８、１７、１６、又は１５質量％以下であることがより好ましい。また、当該水の含有量範囲の上限は、１４、１３、１２、１１、１０、９、８、７、６、５、４、３、２、１、又は０．５質量％であってもよい。本発明の乳化組成物は、水を含まない組成物（すなわち、非水系組成物）であることがより好ましい。ただし、不可避的不純物として除去困難な量の水が当該組成物に含まれる場合については、ここでの「非水系組成物」に包含される。

本発明の乳化組成物は、乳化状態が安定に保たれる。例えば、調製後室温（２５℃）で１週間静置したときに、炭化水素油が分離しない（相分離を起こさない）ものが好ましい。

また、本発明の乳化組成物は、乳化されていればその形態は特に限定はされないが、例えばゲル状又はクリーム状であることが好ましい。

本発明の乳化組成物の調製方法としては、例えば、（Ｂ）成分と（Ｃ）成分とをまず撹拌し混合した後、撹拌を続けながら、当該混合物に（Ａ）成分を徐々に加えて混合する方法が挙げられる。混合は公知の攪拌機（例えばディスパーミキサー等）により行うことができる。一度に大量に（Ａ）成分を加えると均一に混ざらない場合があるため、少しずつ加えることが好ましい。

本発明の乳化組成物は、各種用途に用いることができる。比較的炭化水素油を多く含む組成物（特に炭化水素油及び界面活性剤を含む組成物）は、炭化水素油が分離することで著しく使用感を損なうおそれが高いため、口腔用組成物として用いることは一般的ではないが、本発明の乳化組成物は安定性が高いことから、口腔用組成物として好ましく用いることができる。

本発明の口腔用乳化組成物は、特に限定するものではないが、常法に従って例えば練歯磨剤、液体歯磨剤、洗口剤（マウスウォッシュ）、ジェル剤、軟膏状製剤、パスタ剤、ガム剤等の通常の剤形にすることができる。

本発明の効果を損なわない範囲において、本発明の口腔用乳化組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物に含有させることができる公知の成分を含ませてもよい。このような成分を加えた本発明の口腔用乳化組成物は、例えば、（Ｂ）成分と（Ｃ）成分とをまず撹拌し混合する際、一緒に当該成分を加えて混合する方法により調製することができる。

このような公知の成分としては、例えば、研磨剤、湿潤剤、香料、活性剤、甘味剤、防腐剤、着色剤、ｐＨ調整剤、安定化剤、矯味剤、収れん剤、増粘剤、他の薬効剤等が挙げられる。なお、このような公知の成分は、１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。

研磨剤としては、第２リン酸カルシウム・２水和物及び無水和物、リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、シリカゲル、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂、生体活性ガラス等を用いることができる。

湿潤剤としては、例えばアルコール（一価アルコール又は多価アルコール）が挙げられ、より具体的には例えばエタノールが上げられる。また多価アルコールとしては、２価又は３価のアルコールが好ましく例示される。２価のアルコール及び３価のアルコールとしては、特に制限はされないが、例えば、エチレングリコール、プロパンジオール、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン等が好ましく挙げられる。プロパンジオールとしては、プロピレングリコール（１，２−プロパンジオール）及び１，３−プロパンジオールのいずれも好ましく用いることができる。中でも、プロピレングリコール、１，３−プロパンジオール、１，３−ブチレングリコール、グリセリンが好ましく、特にプロピレングリコール、グリセリンが好ましい。湿潤剤は１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。

香料としては、例えば、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ペパーミントオイル、スペアミントオイル、ウインターグリーン、サリチル酸メチル、シオネール、チモール、丁字油、ユーカリ油、ローズマリー油、セージ油、レモン油、オレンジ油、オシメン油、シトロネロール、メチルオイゲノール等が挙げられる。

甘味剤としては、例えば、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、α−メトキシシンナミックアルデヒド、キシリット、スクラロース、パラチノース、ステビアフィン、エリスリトール等が挙げられる。

防腐剤としては、例えば、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等が挙げられる。

着色剤としては、例えば、青色１号、黄色４号、赤色２０２号、緑３号等の法定色素、群青、強化群青、紺青等の鉱物系色素、酸化チタン等が挙げられる。

ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、フィチン酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウム等が挙げられる。

安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、乳酸カルシウム、ラノリン、トリアセチン、ヒマシ油、硫酸マグネシウム等が挙げられる。

矯味剤としては、例えば、チャエキス、チャ乾留液、プロポリスエキス、グルタミン酸ナトリウム等が挙げられる。

収れん剤としては、例えば、重曹、乳酸アルミニウム、亜鉛化合物等が挙げられる。

増粘剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルエチルセルロース等のセルロース誘導体、キサンタンガム、ローカストビンガム、カラギーナン、トラガカントガム、カラヤガム、アラビアガム、ジェランガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン等の合成粘結剤、増粘性シリカ、アルミニウムシリカゲル、ビーガム等の無機粘結剤、アルギン酸ナトリウム、ペクチン、寒天、ゼラチン、大豆多糖類、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム等が挙げられる。

他の薬効剤としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ素化合物；硝酸カリウム、塩化カリウム等のカリウム塩、塩化ストロンチウム等のストロンチウム塩、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素（リテックエンザイム）等の酵素；トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビサボロール、イソプロピルメチルフェノール、グリセロリン酸、クロロフィル、グルコン酸銅、塩化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、ピロリドンカルボン酸、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム；酢酸−ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸ピリドキシン、アスコルビン酸またはその塩等のビタミン類；アルギニン、リジン、シトルリン、オルニチン、クレアチン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸またはその塩等の塩基性アミノ酸；フラボノイド、フェノール酸等のポリフェノール類；アロエ、イチョウ葉、アガリクス、ウーロン茶、カミツレ、カリン、ギムネマ、クマザサ、甜茶、杜仲茶、ドクダミ、ハトムギ、メグスリノキ、ヨモギ、緑茶、ルイボス、レモンバーム、ローズマリー、クラブミン、ラカンカ、シソ、クランベリー、ノコギリソウ、エルダー、リコリス、ハッカ、ユーカリ、ガラナ、カンゾウ、ボダイジュ、ホップ、カカオ、クワ葉、タイム、オウゴン等の植物抽出物、乳酸菌、過酸化水素等が挙げられる。

なお、これら公知の成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で、通常の口腔用組成物に配合されている程度の量を参考に適宜調整することができる。

なお、本明細書において「含む」とは、「本質的にからなる」と、「からなる」をも包含する（The term "comprising" includes "consisting essentially of” and "consisting of."）。また、本発明は、本明細書に説明した構成要件を任意の組み合わせを全て包含する。

また、上述した本発明の各実施形態について説明した各種特性（性質、構造、機能等）は、本発明に包含される主題を特定するにあたり、どのように組み合わせられてもよい。すなわち、本発明には、本明細書に記載される組み合わせ可能な各特性のあらゆる組み合わせからなる主題が全て包含される。

以下、本発明をより具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。なお、以下、特に断らない限り、「％」は「質量％」を示す。また、表に記載される各成分の配合量値も特に断らない限り「質量％」を示す。また、表に記載の原料のうち、脂肪酸の結合数（例えば、ジ、トリなど）を表す文言が記載されていないものは、「モノ」を表す。（例えば、ラウリン酸ポリグリセリル−１０はモノラウリン酸ポリグリセリル−１０を意味する。）ＰＯＥはポリオキシエチレンを、ＰＥＧはポリエチレングリコールを、それぞれ意味する。

表１に示す組成に従い、グリセリン又は７０％ソルビトール液（７０％ソルビトール水溶液）３５％及び流動パラフィン又はイソパラフィン６０％に加えて、各種界面活性剤を５％ずつ混合し、乳化組成物を調製した。混合は、より詳細には次のようにして行った。容器（ビーカー）にグリセリン又は７０％ソルビトール液と各種界面活性剤を加え、ガラス棒を用いた手動攪拌、あるいはディスパーミキサーにより撹拌してこれらを混合した。この際、必要に応じて加温を行った。撹拌を続けながら、さらにパラフィンを少量ずつ加えた。なお、イソパラフィンとしては、パールリーム（登録商標）３（軽質イソパラフィン（水添ポリイソブテン）：日油（株））を用いた。また、アルキルグリコシドとしては、Ｐｌａｎｔａｃａｒｅ１２００ＵＰ（ＢＡＳＦ社）を用いた。これは、より詳細には炭素数１２〜１６のアルキルアルコールのポリグリコシドの水溶液であり、水の含有量は約４７〜５０％である。

調製直後、得られた各組成物を目視観察して、相分離の有無を確認した。相分離が起こらずゲル状（乳化状態）を保つものを○と評価し、油相が分離してしまったものを×と評価した（調製可否の評価）。さらに、得られた組成物をガラス容器に充填し、１週間室温（２５℃）で静置した後に再度目視観察して、同様に評価した（１週間安定性の評価）。結果を表１にあわせて示す。

Claims (8)

1. （Ａ）イソパラフィン、
   （Ｂ）グリセリン、並びに
   （Ｃ）ポリグリセリンイソ脂肪酸エステル及び／又はアルキルグリコシド
   を含有する乳化組成物。
2. 口腔用である、請求項１に記載の組成物。
3. ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルが、炭素数８〜２４のイソ脂肪酸とポリグリセリンとのエステルである、請求項１又は２に記載の組成物。
4. ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルが、イソ脂肪酸とポリグリセリンとのジエステルである、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
5. ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルが、ポリグリセリンジイソステアリン酸エステルを含む、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
6. ポリグリセリンイソ脂肪酸エステルのポリグリセリンが平均４〜１２のグリセリン単位を含む、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
7. ゲル状又はクリーム状である、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
8. 非水系組成物である、請求項１〜７に記載の組成物。