JP2019532028A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 神経変性障害の治療、改善、または予防に使用するための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）：
の化合物であって、
式中、
Ｒ１が、−ＮＲ９Ｒ１０または−ＯＨであり、
Ｒ２が、
であり、
Ｒ３が、−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ４が、
であり、
Ｒ５が、−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、あるいは
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する前記窒素および炭素と共に、−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換された５員環を形成し、
Ｒ６が、
であり、
Ｒ７が、−Ｈまたは直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ８が、−Ｈ、直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニル、または
であり、
Ｘ１が、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＨ、または
であり、
前記または各Ｒ９およびＲ１０が、独立して、−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ１１が、−ＮＨ２、−ＯＨ、またはアリール基であり、
前記または各ｍが、独立して０〜５であり、
各ｎが、独立して０〜１０である、化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、もしくは多形相。 - 前記化合物が、式（Ｉａ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＶｂ）、（Ｖｂ）または（ＶＩｂ）：
を有する、請求項１に記載の使用のための化合物。 - Ｒ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり、好ましくは−ＮＨ２である；
Ｒ ３ が、メチルまたは−Ｈであり、好ましくは−Ｈである；
Ｒ ７ が、メチルまたは−Ｈであり、好ましくは−Ｈである；および／または
Ｒ ８ が、
である、請求項１または２に記載の使用のための化合物。 - Ｒ２が、
である、
好ましくはＲ２が、
である、
より好ましくはＲ２が、
である、請求項１〜３のいずれかに記載の使用のための化合物。 - Ｒ４が、
である、
好ましくはＲ４が、
である、
より好ましくはＲ４が、
である、および／または
Ｒ５が、メチルまたは−Ｈであり、好ましくは−Ｈである、請求項１〜４のいずれかに記載の使用のための化合物。 - Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する前記窒素および炭素と共に、以下の構造を規定する、
式中、Ｘ２が−ＯＨまたは−ＮＨ２である、
好ましくはＲ４およびＲ５が、それらが結合する前記窒素および炭素と共に、以下の構造を規定する、請求項１〜４のいずれかに記載の使用のための化合物。
- Ｒ６が、
である、
好ましくはＲ６が、
である、
より好ましくはＲ６が、
である、請求項１〜６のいずれかに記載の使用のための化合物。 - 前記化合物が、式（１０１）、（１０２）、（１０３）、（１０４）、（１０５）、（１０１ａ）、（１０２ａ）、（１０３ａ）、（１０４ｂ）、または（１０５ａ）：
の化合物である、請求項１に記載の使用のための化合物。 - 治療される前記神経変性障害が、「グローバル」ニューロンの損傷または死を特徴とするものである、および／または前記神経変性障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、運動ニューロン疾患、脊髄小脳１型、２型、および３型、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、統合失調症、レビー小体型認知症、ならびに前頭側頭型認知症からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の使用のための化合物。
- 式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（Ｖ）の化合物であって、式中、
Ｒ１が、−ＮＲ９Ｒ１０または−ＯＨであり、
Ｒ２が、
であり、
Ｒ３が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ４が、
であり、
Ｒ５が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ６が、
であり、
Ｒ７が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ８が、−Ｈ、直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニル、または
であり、
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
各ｎが、独立して０〜１０である、化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、もしくは多形相。 - 式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、または（ＶＩ）の化合物であって、式中、
Ｒ１が、−ＮＲ９Ｒ１０または−ＯＨであり、
Ｒ２が、
であり、
Ｒ３が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する前記窒素および炭素と共に以下の構造を規定し、
Ｒ６が、
であり、
Ｒ７が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ８が、−Ｈ、直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニル、または
であり、
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
各ｎが、独立して０〜１０である、化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、もしくは多形相。 - 式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、または（ＶＩ）の化合物であって、式中、
Ｒ１が、−ＮＲ９Ｒ１０または−ＯＨであり、
Ｒ２が、
であり、
Ｒ３が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ４が、
であり、
Ｒ５が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ６が、
であり、
Ｒ７が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ８が、−Ｈ、直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニル、または
であり、
Ｒ９およびＲ１０が、独立して−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
各ｎが、独立して０〜１０である、化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、もしくは多形相。 - 式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、または（ＶＩ）の化合物であって、式中、
Ｒ１が、−ＮＲ９Ｒ１０または−ＯＨであり、
Ｒ２が、
であり、
Ｒ３が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ４が、
であり、
Ｒ５が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ６が、
であり、
Ｒ７が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ８が、−Ｈ、直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニル、または
であり、
Ｒ９およびＲ１０が、独立して−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
各ｎが、独立して０〜１０である、化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、もしくは多形相。 - 式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、または（ＶＩ）の化合物であって、式中、
Ｒ１が、−ＮＲ９Ｒ１０または−ＯＨであり、
Ｒ２が、
であり、
Ｒ３が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ４が、
であり、
Ｒ５が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ６が、
であり、
Ｒ７が、Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
Ｒ８が、−Ｈ、直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニル、または
であり、
Ｒ９およびＲ１０が、独立して−Ｈ、または直鎖もしくは分岐のＣ１−５アルキルもしくはアルケニルであり、
各ｎが、独立して０〜１０である、化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、もしくは多形相。 - 請求項１０〜１４のいずれかに記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体もしくは多形相と、薬学的に許容されるビヒクルとを含む、薬学的組成物。
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