JP2019514947A - レチノイン酸前駆体を安定化させるための方法および安定化レチノイン酸前駆体を含む皮膚有益組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
皮膚を治療するための製剤を製造するための努力が開示されている。米国特許第4,826,828号には、揮発性シリコーンを含む、レチノール含有組成物が記載されている。
(a)レチノイン酸前駆体と;
(b)レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤と;
(c)化粧品として許容される担体と;
を含み、皮膚有益剤がレチノイン酸前駆体の酸化を妨げ、レチノイン酸前駆体と、レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤とが0.2対4〜4対0.2、その中に包含されるすべての重量比を含む重量比で存在する組成物に関する。
により表されるものが挙げられる。
により表されるものが挙げられる。
(1)10〜20の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル、例えば、パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル、イソノナン酸イソノニル(isononyl isonanonoate)、ミリスチン酸オレイル、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸オレイルおよびオレイン酸オレイル;
(2)エーテル−エステル、例えば、エトキシル化脂肪族アルコールの脂肪酸エステル;
(3)多価アルコールエステル、例えば、エチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール(200−6000)モノおよびジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール2000モノオレート、ポリプロピレングリコール2000モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−およびジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、1,3−ブチレングリコールモノステアレート、1,3−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、およびポリオキシ−エチレンソルビタン脂肪酸エステル;
(4)ワックスエステル、例えば、蜜蝋、鯨蝋、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル;ならびに
(5)ステロールエステル、例えば、大豆ステロールおよびコレステロールの脂肪酸エステル;
が挙げられる。
[実施例1]
カプリル酸カプリン酸トリグリセリドを担体として100%まで用いて組成物を調製した。貯蔵は45℃において維持した。式中のRAP量の評価は、ASTM標準を使用するHPLCによって達成された。
実施例2の実験は、4−ヘキシルレゾルシノール(HR)も同様に使用したことを除いて、実施例1に記載した方法と同様に行った。レゾルシノールは0.35%で添加した。残りには、カプリル酸カプリン酸トリグリセリドを、担体として100%まで添加した。
Claims (12)
- 下記:
(a)酸化されるとレチノイン酸に変換され得る成分を意味するレチノイン酸前駆体であって、レチナール、プロピオン酸レチニル、パルミチン酸レチニル、ヒドロキシアナサチルレチノエートおよびそれらの混合物の群から1または複数を含むレチノイン酸前駆体と;
(b)レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤であって、「誘導体」は、レゾルシノールの環構造上よび/またはヒドロキシ基上の少なくとも1つのHがアルキル基で置換されていることを意味し、4−メチルレゾルシノール、4−エチルレゾルシノール、4−プロピルレゾルシノール、4−ブチルレゾルシノール、4−ペンチルレゾルシノール、4−ヘキシルレゾルシノール、4−ヘプチルレゾルシノール、4−オクチルレゾルシノール、4−イソプロピルレゾルシノールの群の1または複数を含む皮膚有益剤と;
(c)化粧品として許容される担体と;
を含む、組成物であって、
前記レチノイン酸前駆体と、前記レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤とが、0.2対4から4対0.2の重量比で存在する、組成物。 - 前記レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤が、4−エチルレゾルシノール、4−ブチルレゾルシノール、4−ヘキシルレゾルシノール、4−イソプロピルレゾルシノールまたはそれらの混合物を含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記レチノイン酸前駆体が組成物の0.001〜10重量%で存在し、
前記レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤が、組成物の0.001〜10重量%で存在する、請求項1または2のいずれか一項に記載の組成物。 - 前記レチノイン酸前駆体と、レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤とが、0.2対3から3対0.2の重量比で存在する、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記レチノイン酸前駆体がヒドロキシアナサチルレチノエート(hydroxyanasatil retinoate)である、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
- クリンバゾール、ビボナゾール、ファルネソール、グリチルレチン酸(glycyrrchetinic acid)、ウルソール酸、ゲラニルゲラニオール、オレイルベタイン、ヘキサノイルスフィンゴシン)、それらの混合物などであるレチノイドブースターをさらに含む、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
- エマルジョンではない、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
- エマルジョン、好ましくは水中油型である、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
- クレアチン、1,2−オクタンジオール、日焼け止め剤、共役リノール酸、ヒドロキシル酸、ナイアシンアミド、12−ヒドロキシセリン酸(hydroxysearic acid)、フェノキシエタノールまたはそれらの混合物をさらに含む、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤が、組成物中でレチノイン酸前駆体の酸化を妨げる、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
- レチノイン酸前駆体の組成物中(in situ)の酸化を妨げる方法であって、
レチノイン酸前駆体と、レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤とを組み合わせる工程を含む、方法。 - レチノイン酸前駆体の酸化を組成物中で妨げるための、レゾルシノールおよび/またはその誘導体を含む皮膚有益剤の使用であって、
前記レチノイン酸前駆体が、レチノール、レチナール、プロピオン酸レチニル、パルミチン酸レチニル、ヒドロキシアナサチルレチノエートおよびそれらの混合物の群の1または複数を含む、使用。
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