JP2019048771A - バイオサーファクタント、塩基性アミノ酸、及びアルファ−ヒドロキシ酸を含む、ケラチン物質を処置するための組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】ケラチン物質、特に皮膚を処置するための組成物であって、α-ヒドロキシ酸が低濃度で配合される場合であっても、α-ヒドロキシ酸の浸透を増加させることにより、α-ヒドロキシ酸の効果が改善された組成物を提供すること。【解決手段】本発明は、少なくとも1種のバイオサーファクタント、少なくとも1種の塩基性アミノ酸、及び少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸(AHA)を含む組成物、特に皮膚の化粧用組成物、並びにこれを使用する美容方法に関する。本発明による組成物は、AHAの浸透を増加させることができ、これにより、皮膚等のケラチン物質をコンディショニングする効果を改善することができる。【選択図】なし

Description

本発明は、少なくとも1種のバイオサーファクタント、少なくとも1種の塩基性アミノ酸、及び少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸を含む組成物、特に皮膚の化粧用組成物、並びにこれを使用する美容方法に関する。

アルファ-ヒドロキシ酸(AHA)は、一般に、化粧品及び皮膚科学分野において、角質除去剤/ピーリング剤として使用される。AHAは角質層でプロテアーゼを活性化させて、コルネオデスモソームの分解を増進すると共に、真皮層ではコラーゲン形成を促進する。これは、その後、皮膚の落屑につながり、この落屑は、皮膚のコンディションを改善する。AHAはまた、顔の毛穴及び毛穴の黒ずみを減少させることも報告されており、これはおそらく、酵素の活性化、及び皮脂生成に関与するタンパク質機能を目標とすることによりなされる。

エステティックサロンで使用される場合、AHAは、比較的高い濃度、例えば10%〜30%の範囲で使用できる。その一方で、OTC製品でのAHAは、規制により、より低い濃度に制限される。

しかし、α-ヒドロキシ酸の上記の効果を、より低い濃度で、特に短時間適用される製品、例えば洗浄剤で十分に得ることは難しい。

したがって、本発明の目的は、ケラチン物質、特に皮膚を処置するための組成物であって、α-ヒドロキシ酸が低濃度で配合される場合であっても、α-ヒドロキシ酸の浸透を増加させることにより、α-ヒドロキシ酸の効果が改善された組成物を提供することである。

上記の目的は、
(a)少なくとも1種のバイオサーファクタントと、
(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸と、
(c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸と、
を含む組成物により達成できる。

(a)バイオサーファクタントは、飽和又は不飽和の直鎖状又は分枝状の炭化水素基、好ましくはC₅〜C₃₀アルキル、アルケニル又はアルキニル基、より好ましくはC₈〜C₂₀アルキル基、更により好ましくはC₁₀〜C₁₅アルキル基からなる炭化水素基、及び少なくとも1つのカルボキシル基、好ましくは2以上のカルボキシル基、より好ましくは2つのカルボキシル基を含んでもよい。

(a)バイオサーファクタントは、ラクトン環、好ましくはガンマ-ブチロラクトンを有してもよい。

(a)バイオサーファクタントは、スピクリスポール酸、その誘導体、並びにスピクリスポール酸及びその誘導体の塩から選択してもよい。

本発明による組成物中の(a)バイオサーファクタントの量は、組成物の総質量に対して、0.01〜20質量%、好ましくは0.1〜10質量%、より好ましくは1〜8質量%であってもよい。

(b)塩基性アミノ酸は、アルギニン、リジン、ヒスチジン、オルニチン、及びこれらの混合物、好ましくはアルギニンから選択してもよい。

本発明による(b)塩基性アミノ酸の量は、組成物の総質量に対して、0.1〜30質量%、好ましくは1〜20質量%、より好ましくは5〜10質量%であってもよい。

(c)α-ヒドロキシ酸は、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、マンデル酸及びグルコン酸並びにこれらの混合物、好ましくはグリコール酸及びクエン酸並びにこれらの混合物、より好ましくはグリコール酸から選択してもよい。

本発明による組成物中の(c)α-ヒドロキシ酸の量は、組成物の総質量に対して、0.1〜30質量%、好ましくは1〜10質量%、より好ましくは2〜5質量%であってもよい。

本発明による組成物のpHは、5未満、好ましくは3以上5未満、より好ましくは4以上5未満であってもよい。

(a)バイオサーファクタント、(b)塩基性アミノ酸、及び(c)α-ヒドロキシ酸は、本発明による組成物中で、イオン結合を介して相互作用することが好ましくてもよい。

本発明による組成物は、ケラチン物質を処置するための化粧用組成物、好ましくは皮膚化粧用組成物、より好ましくは皮膚洗浄組成物であることが好ましくてもよい。

本発明による組成物は、ケラチン物質、好ましくは皮膚を処置するため、好ましくは皮膚を角質除去し、皮膚のコンディションを改善するため、より好ましくは、皮膚を滑らかにし、皮膚の色合いを良くして明るくし、傷(blemish)、毛穴、及び毛穴の黒ずみ(blackhead)を減少させるためのものであってもよい。

本発明はまた、ケラチン物質、好ましくは皮膚用の美容方法であって、ケラチン物質に本発明による組成物を適用する工程を含む美容方法にも関する。

本発明はまた、
(a)少なくとも1種のバイオサーファクタントと、
(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸と、
(c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸と、
の組み合わせの使用であって、
ケラチン物質、好ましくは皮膚を処置するため、好ましくは皮膚を角質除去し、皮膚のコンディションを改善するため、より好ましくは、皮膚を滑らかにし、皮膚の色合いを良くして明るくし、傷、毛穴、及び毛穴の黒ずみを減少させるための、使用にも関する。

鋭意検討の結果、本発明者は、バイオサーファクタント、塩基性アミノ酸、及びα-ヒドロキシ酸の組み合わせが、α-ヒドロキシ酸の浸透を著しく増加させることを発見した。

したがって、本発明による組成物は、
(a)少なくとも1種のバイオサーファクタントと、
(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸と、
(c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸と、
を含む。

本発明による組成物は、α-ヒドロキシ酸の皮膚内への浸透を可能にするので、組成物はα-ヒドロキシ酸の効果を改善する。

したがって、本発明による組成物は、皮膚の外観及び触感の両方の点から、皮膚のコンディションを改善でき、例えば皮膚を滑らかにし、皮膚の色合いを良くして明るくし、傷、毛穴、及び毛穴の黒ずみを減少させることができる。

本発明の化粧用組成物は、好ましくは、皮膚等のケラチン物質用の洗浄製品として使用することができる。

以下に、本発明による組成物を詳細に説明していく。

[バイオサーファクタント]
本発明による組成物は、少なくとも1種のバイオサーファクタントを含む。2種以上のバイオサーファクタントが使用される場合、それらは同一であっても異なっていてもよい。

用語「バイオサーファクタント（生物系界面活性剤、バイオ界面活性剤）」は、本明細書において、界面活性剤として機能でき、微生物、例えば菌類及び細菌によって生成され得る任意の物質を意味する。バイオサーファクタントは、天然界面活性剤の一種である。

一実施形態では、(a)バイオサーファクタントは、飽和又は不飽和の直鎖状又は分枝状の炭化水素基である疎水性部分、及び少なくとも1つのカルボキシル基を含む親水性部分からなる化合物から選択してもよい。

疎水性部分の飽和又は不飽和の直鎖状又は分枝状の炭化水素基は、C₅〜C₃₀アルキル、アルケニル又はアルキニル基、好ましくはC₈〜C₂₀アルキル基、より好ましくはC₁₀〜C₁₅アルキル基から選択してもよい。親水性部分は、2以上のカルボキシル基、より好ましくは2つのカルボキシル基を含んでもよい。

少なくとも1つの実施形態によると、(a)バイオサーファクタントは、ラクトン環、好ましくはガンマ-ブチロラクトンを有する。

(a)バイオサーファクタントは、塩形態であっても非塩形態であってもよい。

バイオサーファクタントは、塩の形態である場合、有機塩であっても無機塩であってもよい。この場合、バイオサーファクタントは、有機塩基又は無機塩基との混合物中で使用され得る。この塩基は中和塩基であり、すなわち、バイオサーファクタントを中和してその塩を形成することが可能である。特に、塩基は、以下から選択してもよい:
- アンモニア水、
- アルカノールアミン、例えばモノ-、ジ-及びトリエタノールアミン、イソプロパノールアミン、並びに2-アミノ-2-メチル-1-プロパノール、
- オキシエチレン化及び/又はオキシプロピレン化エチレンジアミン、
- 無機又は有機水酸化物。

塩基は、好ましくは、アルカリ金属の水酸化物、アルカリ土類金属の水酸化物、例として、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウム、遷移金属の水酸化物、例えば元素周期表の第III族、第IV族、第V族及び第VI族の金属の水酸化物、ランタニド又はアクチニドの水酸化物、第四級アンモニウム水酸化物及び水酸化グアニジニウムから選択される。水酸化物はin situで形成されてよく、例として、水酸化カルシウムと炭酸グアニジンとの反応により形成される水酸化グアニジン等であってもよい。
- アルカリ金属ケイ酸塩、例えばメタケイ酸ナトリウム、
- アミノ酸、好ましくは塩基性アミノ酸、例えばアルギニン、リジン、オルニチン、シトルリン及びヒスチジン、
- 炭酸塩及び重炭酸塩、特に、第一級アミン、第二級アミン、若しくは第三級アミンの炭酸塩及び重炭酸塩、アルカリ金属若しくはアルカリ土類金属の炭酸塩及び重炭酸塩、又はアンモニウムの炭酸塩及び重炭酸塩、並びに
- 次式:

(式中、
Wは、ヒドロキシル基又はC₁〜C₆アルキル基で任意選択で置換されているC₁〜C₆アルキレン残基であり、
Rx、Ry、Rz及びRtは、同一であっても異なっていてもよく、水素原子又はC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル又はC₁〜C₆アミノアルキル基を表す)
の化合物。
1,3-ジアミノプロパン、1,3-ジアミノ-2-プロパノール、スペルミン、及びスペルミジンを特に挙げることができる。

最も具体的には、塩基は、無機水酸化物、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化セシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛;塩基性アミノ酸、例えばリジン、アルギニン、ヒスチジン、シトルリン、オルニチン;アルカノールアミン、例えばモノエタノールアミン、ジエタノールアミン、2-(ジメチルアミノ)エタノール、トリエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、モノイソプロパノールアミン;アンモニア水;炭酸グアニジン;及びこれらの混合物から選択してもよい。好ましくは、塩基は、アルギニン、トリエタノールアミン、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム及びこれらの混合物から選択される。

したがって、バイオサーファクタントを、ナトリウム、カリウム、トリエタノールアミン及び/又はアルギニン塩の形態で使用することが特に好ましい。

特に、(a)バイオサーファクタントは、スピクリスポール酸から適切に選択されてもよく、このスピクリスポール酸は、4,5-ジカルボキシ-4-ペンタデカノリド又はS-酸としても知られ、菌類ペニシリウム・スピクリスポーラム(Penicillium spiculisporum)(ATCC 16071)によって生成され、次式を有する:

本発明による組成物において、スピクリスポール酸の誘導体を使用することも可能である。挙げることのできるこのような誘導体の例には、次の一般式(1)又は(2)で表される化合物が含まれる:

(式中、
R₁は、水素原子、又は1〜21個の炭素原子を有する非置換のアルキル基、若しくは1〜21個の炭素原子及び1つ若しくは複数のヒドロキシル基を有するアルキル基を表し、
R₂は、1〜21個の炭素原子、及び1つ若しくは複数のヒドロキシル基又は1つ若しくは複数のカルボキシル基のいずれかを有するアルキル基を表し、
R₃は、1〜21個の炭素原子を有するアルキル基を表す)。

R₁について、非置換のアルキル基として、メチル及びエチル基を挙げることができ、1つ又は複数のヒドロキシル基を有するアルキル基として、ヒドロキシエチル及びヒドロキシプロピル基を挙げることができる。

R₂について、1つ又は複数のヒドロキシル基を有するアルキル基として、ヒドロキシエチル及びヒドロキシプロピル基、並びに次の基を挙げることができる:-CH₂CH(OH)CH₂OH、-(CH₂)₅OH、-(CH₂)₄OH、-CH₂(CH(OH))₄CHOH及び-C(CH₂OH)₃。

R₂について、1つ又は複数のカルボキシル基を有するアルキル基として、次の基を挙げることができる:-CH₂COOH、-CH₂CH₂COOH、-CH(CH₃)COOH、-CH(COOH)CH₂COOH、-CH(COOH)CH₂CH₂COOH及び-(CH₂)₅COOH。

R₃について、アルキル基として、1〜21個の炭素原子を有する飽和又は不飽和の炭化水素基、及び5個又は6個の炭素原子を有するシクロアルキル基、例えばオクチル基、ステアリル基、パルミチル基、オレイル基及びシクロヘキシル基を挙げることができる。

スピクリスポール酸の誘導体の別の例には、次の一般式(3)又は(4)で表される化合物が含まれ得る:

(式中、
Rは、1〜21個の炭素原子を有する飽和又は不飽和の炭化水素基を表し、
Mは、水素原子又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン、アンモニウムイオン若しくはアルカノールアンモニウムイオンを表す)。

Rについて、1〜21個の炭素原子を有する飽和又は不飽和の炭化水素基として、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、アリール、オクチル、4-オクテニル、2-オクテニル、2-エチルヘキシル、オレイル、パルミチル、ヘキシル、2-ヘキセニル、11-ヘキサデセニル、ヘキサデシル、シクロヘキシル、ステアリル及びゲラニル基を挙げることができる。

また、スピクリスポール酸の誘導体は、塩又は非塩形態で使用してもよい。

特に好ましい実施形態では、(a)バイオサーファクタントは、スピクリスポール酸、その誘導体、並びにスピクリスポール酸及びその誘導体の塩、例えばナトリウム、カリウム、トリエタノールアミン及び/又はアルギニン塩から選択される。

本発明による組成物中の(a)バイオサーファクタントの量は、組成物の総質量に対して、0.01質量%以上、好ましくは0.1質量%以上、より好ましくは1質量%以上であってもよい。

本発明による組成物中の(a)バイオサーファクタントの量は、組成物の総質量に対して、20質量%以下、好ましくは10質量%以下、より好ましくは8質量%以下であってもよい。

本発明による組成物中の(a)バイオサーファクタントの量は、組成物の総質量に対して、0.01〜20質量%、好ましくは0.1〜10質量%、より好ましくは1〜8質量%であってもよい。

[塩基性アミノ酸]
本発明による組成物は、(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸を含む。2種以上の塩基性アミノ酸を組み合わせて使用してもよい。したがって、単一種の塩基性アミノ酸、又は異なる種類の塩基性アミノ酸の組み合わせを使用してもよい。

用語「アミノ酸」は、本明細書において、同一の又は異なるアミノ酸の重縮合によって得られない化合物を意味する。加えて、用語「アミノ酸」は、本明細書において、アミノ酸そのものだけではなく、それらの塩の形態のアミノ酸をも包含する。塩として、ナトリウム塩、マグネシウム塩、カリウム塩、カルシウム塩等を挙げることができる。

本発明により使用できるアミノ酸は、少なくとも1つのアミン官能基及び少なくとも1つの酸官能基を含む。

酸官能基は、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸又はリン酸であってよく、好ましくは、カルボン酸である。

本発明に従って使用され得るアミノ酸は、α-アミノ酸、β-アミノ酸、又はγ-アミノ酸であってもよい。好ましくは、本発明で使用されるアミノ酸は、α-アミノ酸であり、すなわち、同じ炭素原子にアミン官能基及び酸官能基を含む。

本発明で使用される塩基性アミノ酸は、2つ以上のアミン官能基、例えばアミノ基、及び1つの酸官能基、例えばカルボキシル基を有してもよく、好ましくは、2つのアミン官能基、例えばアミノ基、及び1つの酸官能基、例えばカルボキシル基を有してもよい。

本発明で使用され得る塩基性アミノ酸として、アルギニン、リジン、ヒスチジン、オルニチン及びこれらの混合物を挙げることができる。これらの中で、アルギニンが好ましい。

少なくとも1つの実施形態では、本発明による組成物中の(b)塩基性アミノ酸の量は、組成物のpHが、5未満、好ましくは3以上5未満、より好ましくは4以上5未満の所望の範囲に調節される量である。別の実施形態では、本発明による組成物中の(b)塩基性アミノ酸の量は、組成物のpHが、4.5以上5未満に調節される量である。

本発明による組成物中の(b)塩基性アミノ酸の量は、組成物の総質量に対して、0.1質量%以上、好ましくは1質量%以上、より好ましくは5質量%以上であってもよい。

本発明による組成物中の(b)塩基性アミノ酸の量は、組成物の総質量に対して、30質量%以下、好ましくは20質量%以下、より好ましくは10質量%以下であってもよい。

具体的には、本発明による組成物中の(b)塩基性アミノ酸の量は、組成物の総質量に対して、0.1〜30質量%、好ましくは1〜20質量%、より好ましくは5〜10質量%であってもよい。

一実施形態によると、(a)バイオサーファクタントの(b)塩基性アミノ酸に対するモル比は、1:1〜1:50、好ましくは1:1〜1:30、より好ましくは1:1〜1:15である。

[α-ヒドロキシ酸]
本発明による組成物は、少なくとも1種の(c)α-ヒドロキシ酸を含む。2以上の(c)α-ヒドロキシ酸が使用される場合、それらは同一であっても異なっていてもよい。

用語「α-ヒドロキシ酸」、又は「AHA」は、本明細書において、カルボン酸であって、隣接する(アルファ)炭素原子に少なくとも1つのヒドロキシル基を有するカルボン酸を意味する。

(c)α-ヒドロキシ酸は、例えば、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、マンデル酸及びグルコン酸並びにこれらの混合物、好ましくはグリコール酸及びクエン酸並びにこれらの混合物、より好ましくはグリコール酸から選択してもよい。

本発明による組成物中の(c)α-ヒドロキシ酸の量は、組成物の総質量に対して、0.1質量%以上、好ましくは0.5質量%以上、より好ましくは1質量%以上、更により好ましくは1.5質量%以上、更に一層好ましくは2質量%以上であってもよい。

本発明による組成物中の(c)α-ヒドロキシ酸の量は、組成物の総質量に対して、30質量%以下、好ましくは20質量%以下、より好ましくは10質量%以下、更により好ましくは7質量%以下、更に一層好ましくは5質量%以下であってもよい。

本発明による組成物中の(c)α-ヒドロキシ酸の量は、組成物の総質量に対して、0.1〜30質量%、好ましくは0.5〜20質量%、より好ましくは1〜10質量%、更により好ましくは1.5〜7質量%、更に一層好ましくは2〜5質量%の範囲であってもよい。

一実施形態によると、(b)塩基性アミノ酸の(c)α-ヒドロキシ酸に対するモル比は、5:1〜1:10、好ましくは3:1〜1:5、より好ましくは2:1〜1:3である。別の実施形態によると、(a)バイオサーファクタントの(c)α-ヒドロキシ酸に対するモル比は、1:1〜1:50、好ましくは1:1〜1:35、より好ましくは1:1〜1:20である。

一実施形態によると、バイオサーファクタント及び塩基性アミノ酸は、イオン結合を介して相互作用し、塩基性アミノ酸及びα-ヒドロキシ酸も、イオン結合を介して相互作用する。特定の一実施形態によると、イオン結合を介した相互作用の結果として、バイオサーファクタント、塩基性アミノ酸、及びα-ヒドロキシ酸の錯体が、本発明による組成物中で形成され得る。特定の一実施形態によると、イオン結合を介した相互作用の結果として、α-ヒドロキシ酸を取り囲む、バイオサーファクタント及び塩基性アミノ酸のベシクルが、本発明による組成物中で形成され得る。いかなる理論にも束縛されることを望むものではないが、適切な分子量及び疎水性により、錯体は組成物の皮膚上での残留を増加させ、これにより、α-ヒドロキシ酸の浸透を改善することが推測される。

[他の成分]
また、本発明による組成物は、化粧品の分野で通常使用される、少なくとも1種の他の任意選択又は追加の成分を含んでもよく、この成分は、好ましくは、洗浄剤、スキンケア又はメイクアップ除去製品において従来使用されているものから選択されるが、但しそれは、これらの添加剤及びその量が、本発明による組成物に所望される品質を害さない限りにおいてである。

(界面活性剤)
本発明の組成物は、上記の(a)バイオサーファクタント以外の1種又は複数の界面活性剤を含んでもよい。界面活性剤は、非イオン性、アニオン性、両性、双性イオン性又はカチオン性であってもよい。

本発明の組成物に含まれ得る界面活性剤には、例えば、アミン誘導体、例えばベタイン、例えばアルキルベタイン及びアルキルアミドアルキルベタイン、特にココ-ベタイン及びコカミドプロピルベタイン;アミノ酸界面活性剤、例えばアミノ酸塩、例えばサルコシン塩、アラニン塩及びグルタミン酸塩、特に、ココイルアラニンナトリウム;硫酸塩、スルホン酸塩及びリン酸塩、特にスルホン酸塩、例えばヒドロキシアルカンスルホン酸ナトリウム;ポリオールと脂肪酸とのエステル、特にポリグリセリル脂肪酸エステル、例えばポリグリセリル-2-ラウレート;並びに天然界面活性剤、例えばレシチンが含まれる。

(ポリオール)
本発明による組成物は、1種又は複数のポリオールを含んでもよい。ポリオールは、天然又は合成のポリオールであってもよく、直鎖状、分枝状又は環状の分子構造を有してもよい。

本発明の組成物に含まれ得るポリオールには、例えば、グリセリン及びその誘導体、並びにグリコール及びその誘導体、例えばグリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、1,3-プロパンジオール、1,5-ペンタンジオール、ポリエチレングリコール(5〜50個のエチレンオキシド基)、並びに糖、例えばソルビトールが含まれる。

(他の添加剤)
他の任意選択又は追加の成分は、カチオン性、アニオン性、非イオン性又は両性のポリマーであって、天然又は合成由来であり得るポリマー;洗浄剤;発泡剤;コンディショニング剤;乳化剤;増粘剤、例えばアクリル酸ポリマー、特に架橋アクリル酸ポリマー、例えばポリアクリレートクロスポリマー-6;バインダ;ペプチド及びその誘導体;タンパク質加水分解物;膨潤剤及び浸透剤;懸濁剤;金属イオン封鎖剤;乳泊剤;染料;日焼け止め剤;芳香剤;保存剤、例えばフェノキシエタノール、共保存剤;安定剤;溶媒;美容活性剤、例えばβ-ヒドロキシ酸、例えばサリチル酸及び5-n-オクタノイルサリチル酸、ビタミン又はプロビタミン、保湿剤、皮膚軟化剤及びコラーゲン保護剤;並びにこれらの混合物からなる群から選択してもよい。

任意選択又は追加の成分の量は、限定されないが、本発明による組成物の総質量に対して、0.01〜50質量%、好ましくは0.1〜30質量%、より好ましくは1〜10質量%であってもよい。

[水]
本発明による組成物は、水を含んでもよい。

本発明による組成物中の水の量は、組成物の総質量に対して、30〜98質量%、好ましくは40〜95質量%、より好ましくは50〜90質量%の範囲であってもよい。

[pH]
本発明による組成物のpHは、5未満、好ましくは3以上5未満、より好ましくは4以上5未満である。
一実施形態によると、本発明による組成物中に含まれるバイオサーファクタント、塩基性アミノ酸、及びα-ヒドロキシ酸の他に、酸性化剤又は塩基性化剤が添加されない状態で、pHは自然に所望の値に達する。別の実施形態では、バイオサーファクタント、塩基性アミノ酸、及びα-ヒドロキシ酸に加えて、少なくとも1種の酸性化剤及び/又は少なくとも1種の塩基性化剤を添加することにより、pHを所望の値に調節してもよい。

酸性化剤は、例えば、鉱酸又は有機酸、例として、塩酸、オルトリン酸、カルボン酸、例として酒石酸、クエン酸、乳酸、又はスルホン酸であってもよい。

塩基性化剤は、例えば、水酸化アンモニウム、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカノールアミン、例えばモノ-、ジ-及びトリエタノールアミン、並びにこれらの誘導体、好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウム、並びに以下の式:

(式中、
Rは、任意選択でヒドロキシル又はC₁〜C₄アルキル基で置換されているプロピレン等のアルキレンを表し、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、独立して、水素原子、アルキル基、又はC₁〜C₄ヒドロキシアルキル基を表す)
の化合物であってもよく、これは、1,3-プロパンジアミン及びその誘導体によって例示され得る。アルギニン、尿素、及びモノエタノールアミンが好ましい場合がある。

酸性化剤又は塩基性化剤は、組成物の総質量に対して、0.001〜15質量%、好ましくは0.01〜10質量%、より好ましくは0.1〜5質量%の範囲の量で使用してもよい。

[調製]
少なくとも1つの実施形態では、本発明による組成物は、
(i)(a)少なくとも1種のバイオサーファクタントと、
(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸と、
(c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸と、
(d)任意選択で1種又は複数の他の成分と、
を混合する工程、並びに
(ii)任意選択で、少なくとも1種の酸性化剤及び/又は少なくとも1種の塩基性化剤を使用して、溶液のpHを調節する工程
を含む方法によって調製できる。

別の実施形態では、本発明による組成物は、
(i) (a)少なくとも1種のバイオサーファクタントと、
(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸と、
を混合する工程、
(ii) 任意選択で混合物を加熱して、成分を溶解させる工程、
(iii)(c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸と、
(d)任意選択で1種又は複数の他の成分と、
を添加し、混合する工程、並びに
(iv)任意選択で、少なくとも1種の酸性化剤及び/又は少なくとも1種の塩基性化剤を使用して、溶液のpHを調節する工程
を含む方法によって調製できる。

混合及び加熱工程は、当該分野における従来の任意の手段によって行うことができる。

したがって、本発明は、本発明による組成物を製造する方法における、(a)少なくとも1種のバイオサーファクタント、(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸、及び(c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸の使用の態様を有する。

[使用及び方法]
本発明による組成物は、好ましくは、化粧用組成物として使用することができる。化粧用組成物は、皮膚化粧用組成物、例えば皮膚洗浄組成物であってもよい。皮膚は、本明細書において、顔の皮膚、首の皮膚、及び頭皮を包含する。本発明による組成物は、唇等の粘膜にも使用できる。

特に、本発明による組成物は、ケラチン物質、例えば皮膚又は唇、好ましくは皮膚への適用を目的とし得る。したがって、本発明による組成物は、皮膚又は唇、好ましくは皮膚用の美容方法に使用することができる。

本発明による、皮膚等のケラチン物質用の美容方法又は美容的使用は、少なくとも、(i)ケラチン物質上に本発明による組成物を適用する工程と、任意選択で(ii)組成物をすすぎ落とす工程と、を含む。

本発明による美容方法又は美容的使用は、本発明による組成物中の少なくとも成分(a)〜(c)との関連により、α-ヒドロキシ酸の効果的な浸透を提供でき、これにより、α-ヒドロキシ酸の効果を向上させることができる。

α-ヒドロキシ酸は、角質層でプロテアーゼを活性化させて、コルネオデスモソームの分解を増進すると共に、真皮層ではコラーゲン形成を促進し、これはその後、皮膚の落屑につながることが知られている。加えて、α-ヒドロキシ酸はまた、顔の毛穴及び毛穴の黒ずみを減少させることも報告されており、これはおそらく、酵素の活性化、及び皮脂生成に関与するタンパク質機能を目標とすることによりなされる。

したがって、上記の組成物は、皮膚を角質除去し、皮膚の外観及び触感の両方の点から、皮膚のコンディションを改善する美容効果を有することができ、これは、皮膚を滑らかにし、皮膚の色合いを良くして明るくし、傷、毛穴、及び毛穴の黒ずみを減少させることを含む。

したがって、本発明の一態様は、(a)少なくとも1種のバイオサーファクタント、(b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸、及び(c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸を含む組成物の、皮膚を処置するため、好ましくは皮膚を浄化するための使用である。

本発明を、実施例によって、より詳細に説明する。しかし、これらの実施例は、本発明の範囲を限定すると解釈されるべきではない。下記の実施例は、本発明の分野における非限定的な例示として提示される。

(実施例1及び2並びに比較例1〜4)
α-ヒドロキシ酸透過のin vitro評価
(調製)
実施例1及び2並びに比較例1〜4による次の組成物を、以下のTable 1(表1)に示す成分を混合することにより調製した。Table 1(表1)に示す成分の量についての数値は全て、活性原料としての「質量%」に基づく。実施例1及び2による組成物では、スピクリスポール酸、アルギニン及びグリコール酸の相互作用が、NMRによって確認された(データは示さず)。

(評価:透過試験)
実施例1及び2並びに比較例1〜4による組成物を、α-ヒドロキシ酸(グリコール酸)の透過効率について、in vitroで擬似皮膚基材(Strat-M)及び拡散セル(Franz cells)を使用して、次の通り評価した。

装置:
Franz拡散垂直セル(Teledyne Hanson Research, Inc.社(米国)によって販売される)において、Strat-M(登録商標)メンブレン(EMD Millipore Corporation社(米国)によって販売される)の実効拡散面積1.77cm²として、透過実験を行った。装置は、ドナー区画及びレセプタ区画、並びにこれらの間のStrat-Mメンブレンから構成される。レセプタ区画内の溶液は、スターラ(Franzセル用V9-CBスターラ、PermeGear, Inc.社(米国)によって販売される)で撹拌した。

実験手順:
- 2.5mlの実施例1及び2並びに比較例1〜4による組成物を別々に、各Franzセルのドナー区画に適用した。
- レセプタ区画を、5.5mlのPBS及び0.25%のTween 80溶液で満たした。
- レセプタ区画内の溶液を、最大5時間、小さな磁気撹拌子を使用して連続的に撹拌した。
- 1時間、2時間及び5時間の時点において、200μlのレセプタ溶液をサンプリングした。
- サンプルのグリコール酸含有量を、HPLCによって分析した。
各実験を3回行った。
結果をTable 2(表2)に「透過グリコール酸(μg/cm²)」として、1時間、2時間及び5時間の時点で示す。

Table 2(表2)に示すように、比較例1〜4による組成物中のグリコール酸は、試験の終わりまで、擬似皮膚基材(Strat-M)を透過しなかった。対照的に、実施例1及び2による組成物は、グリコール酸の透過を大きく向上させた。実施例1及び2による組成物を収容するFranzセルのレセプタ区画内では、1時間の時点でグリコール酸が既に検出されており、透過したグリコール酸の量は、経時的に増加した。

上記の結果は、このα-ヒドロキシ酸の透過の劇的な増加が、本発明のバイオサーファクタント、塩基性アミノ酸、及びα-ヒドロキシ酸の特定の組み合わせにより提供され、この組み合わせが、α-ヒドロキシ酸に疎水性を付与する錯体の形成により、親水性のα-ヒドロキシ酸の透過を改善することを示唆しているであろう。

(実施例3)
洗浄組成物
(調製)
実施例3による洗浄組成物を、以下のTable 3(表3)に示す成分を混合することによって調製した。Table 3(表3)に示す成分の量についての数値は全て、活性原料としての「質量%」に基づく。

(官能評価)
実施例3による洗浄組成物を、消費者から選ばれた14人のパネリストによって評価した。パネリストは、組成物を家庭で1日2回、朝と晩に5日間使用した。実施例3による洗浄組成物を使用するとき、パネリストは組成物で泡を作り、その後、皮膚に泡を適用した。組成物は水ですすぎ落とした。5日間の試験使用の後、パネリストに皮膚感触及び皮膚の外見に関するフィードバックを求めた。

パネリストは、皮膚感触が滑らかで柔らかくなったことを報告した。また、パネリストは、皮膚の外見がより滑らかで均一であり、皮膚の色合いがより明るく、より輝くようになったことも報告した。加えて、パネリストは、実施例3による組成物を使用した後には、毛穴が最小化されたこと、並びに見出される傷及び毛穴の黒ずみがより少なかったことを報告した。

α-ヒドロキシ酸は、ピーリング/角質除去効果で知られているので、皮膚に対する上記の良い効果は、α-ヒドロキシ酸の皮膚内への浸透の増加によると考えられる。

Claims (15)

1. (a)少なくとも1種のバイオサーファクタントと、
   (b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸と、
   (c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸と
   を含む、組成物。
2. (a)バイオサーファクタントが、飽和又は不飽和の直鎖状又は分枝状の炭化水素基、好ましくはC₅〜C₃₀アルキル、アルケニル又はアルキニル基、より好ましくはC₈〜C₂₀アルキル基、更により好ましくはC₁₀〜C₁₅アルキル基からなる炭化水素基、及び少なくとも1つのカルボキシル基、好ましくは2以上のカルボキシル基、より好ましくは2つのカルボキシル基を含む、請求項1に記載の組成物。
3. (a)バイオサーファクタントが、ラクトン環、好ましくはガンマ-ブチロラクトンを有する、請求項1又は2に記載の組成物。
4. (a)バイオサーファクタントが、スピクリスポール酸、その誘導体、並びにスピクリスポール酸及びその誘導体の塩から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
5. 前記組成物中の(a)バイオサーファクタントの量が、前記組成物の総質量に対して、0.01〜20質量%、好ましくは0.1〜10質量%、より好ましくは1〜8質量%である、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
6. (b)塩基性アミノ酸が、アルギニン、リジン、ヒスチジン、オルニチン及びこれらの混合物、好ましくはアルギニンから選択される、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
7. (b)塩基性アミノ酸の量が、前記組成物の総質量に対して、0.1〜30質量%、好ましくは1〜20質量%、より好ましくは5〜10質量%である、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
8. (c)α-ヒドロキシ酸が、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、マンデル酸及びグルコン酸並びにこれらの混合物、好ましくはグリコール酸及びクエン酸並びにこれらの混合物、より好ましくはグリコール酸から選択される、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
9. 前記組成物中の(c)α-ヒドロキシ酸の量が、組成物の総質量に対して、0.1〜30質量%、好ましくは1〜10質量%、より好ましくは2〜5質量%である、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
10. 前記組成物のpHが、5未満、好ましくは3以上5未満、より好ましくは4以上5未満である、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
11. (a)バイオサーファクタント、(b)塩基性アミノ酸、及び(c)α-ヒドロキシ酸が、イオン結合を介して相互作用する、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
12. 化粧用組成物、好ましくは皮膚化粧用組成物、より好ましくは皮膚洗浄組成物である、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
13. ケラチン物質、好ましくは皮膚を処置すること、好ましくは皮膚を角質除去し、皮膚のコンディションを改善すること、より好ましくは、皮膚を滑らかにし、皮膚の色合いを良くして明るくし、傷、毛穴、及び毛穴の黒ずみを減少させることを目的とする、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
14. ケラチン物質、好ましくは皮膚を処置するための美容方法であって、請求項1から13のいずれか一項に記載の組成物をケラチン物質に適用する工程と、任意選択で前記組成物をすすぎ落とす工程とを含む、美容方法。
15. (a)少なくとも1種のバイオサーファクタントと、
    (b)少なくとも1種の塩基性アミノ酸と、
    (c)少なくとも1種のα-ヒドロキシ酸と
    の組み合わせの使用であって、ケラチン物質、好ましくは皮膚を処置するため、好ましくは皮膚を角質除去し、皮膚のコンディションを改善するため、より好ましくは、皮膚を滑らかにし、皮膚の色合いを良くして明るくし、傷、毛穴、及び毛穴の黒ずみを減少させるための、使用。