JP2018535981A - 組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、（ａ）無機物源と、（ｂ）炭酸の塩と、（ｃ）酸性化剤と、（ｄ）キシリトールとを含む固体状の歯科用製品であって、無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含み、酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、クエン酸及びリンゴ酸が、４：１〜１：１の重量比で存在する、歯科用製品を提供する。

Description

本発明は、歯科用製品、前記歯科用製品を製造するプロセス、及び歯科用製品を使用する方法に関する。
２０世紀を通して、全般的な健康及び口腔衛生の両方における急速な変化が弱まることなく続いてきた。しかし、世界中の何百万人もの人々が、健康上の成果及び生活の質の向上をもたらした、工業国の社会経済的発展及び科学的進歩によって与えられる恩恵を奪われてきた。人間の食事の傾向及び不十分な口腔ケアの原因及び派生的問題をさらに良く理解することは、口腔疾患を治療する方法の大幅な変更につながり、口腔ケアへの修復的又は治療的な取り組みから予防的対策へ大きくシフトさせてきた。
歯ブラシ、歯磨き粉、フロス、マウスウォッシュなどを使用した、日常的な予防的ケアは虫歯及び歯周病の両方の発生を低減することが十分に裏付けられている。しかし、精製された食品並びに糖及び酸が多い飲料の消費が世界的に増加しているので、消費者の食事の直接的な結果として口腔疾患の発生が増加してきた。この増加の１つの理論は、日常的な口腔ヘルスケアのルーチン、例えば食後のブラッシング及び日常的な歯間フロッシングなどの不便さが認識されていることに基づく。便利な単回使用又は使い捨ての口腔衛生製品、例えば処理済み口腔スワブ、無糖チューインガム、及び固体マウスウォッシュ錠剤などの使用が、消費者の口腔ヘルスケアルーチンを補う、口腔衛生を改善する、及び酸蝕症の結果として消費者の歯に生じる損傷を低減する方法と考えられる。
固体マウスウォッシュ錠剤が当技術分野において知られており、多くの場合に炭酸塩源又は重炭酸塩源、酸性化剤、及び香味料を含む。例えば、米国特許第３６２９４６８号明細書は、殺菌剤及び口臭消臭剤に加えて、酸性成分と、水性媒体の存在下で酸成分と反応し二酸化炭素を発生させることが可能な塩とを含む、発泡性マウスウォッシュ錠剤を記載している。米国特許第５８１７２９４号明細書は、薬学的に許容される二酸化炭素源と、非水性水溶性の酸と、歯垢粒子及び他の有機物質を吸収することが可能な担体吸収剤とを含む、非水性発泡性歯磨剤を記載している。米国特許第８１９２７２４号明細書は、二酸化炭素源と、酸源と、錠剤形成材料と、好ましい味を与えるのに十分な香味剤とを含む、水溶性発泡性口腔ケア錠剤を記載している。
米国特許第３６２９４６８号明細書 米国特許第５８１７２９４号明細書 米国特許第８１９２７２４号明細書
European Pharmacopoeia 2.9.8 "Resistance To Crushing Of Tablets"
第１の態様において、（ａ）無機物源と、（ｂ）炭酸の塩と、（iii）酸性化剤と、（ｄ）キシリトールとを含む固体状の歯科用製品であって、無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源（a source or sources）を含み、酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、クエン酸及びリンゴ酸が、４：１〜１：１の重量比で存在する、歯科用製品が提供される。
第２の態様において、本明細書において規定される歯科用製品の製造プロセス（process for the production）であって、ｉ）（ａ）無機物源と、（ｂ）炭酸の塩と、（ｃ）酸性化剤と、（ｄ）キシリトールとを含む組成物を調製するステップであって、無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含み、酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、クエン酸及びリンゴ酸が、４：１〜１：１の重量比で存在する、ステップと、ii）ステップｉ）の組成物をプレス加工して錠剤の形態とするステップとを含む、プロセスが提供される。
第３の態様において、口及び息をフレッシュにする及び洗浄する方法（method）であって、
ｉ）本明細書において規定される歯科用製品を口内で溶解させるステップと、
ii）溶解させた製品を口からすすぐ（rinsing）ステップと
を含む、方法が提供される。
参照の便宜上、本発明のこれらの及びさらなる態様は、適切な節の見出しのもとで論じられる。しかし、各節の教示は必ずしも各々の特定の節に限定されない。
利点
組成物の活性成分を効果的に放散させ、歯垢及び有機粒子の蓄積を低減又は防止し、同時に例えば揮発性硫黄化合物及び歯周病原菌によって生じるような悪臭のある息を改善する方法として、発泡性の系が本発明に非常に適していることを見出した。本発明の組成物は、舌の上又は口内に直接置くことができ、唾液又は少量の水と混合させると溶解及び発泡させることができる。これにより、発泡が有機粒子を直接放散させ、歯間及び歯肉線周辺の歯垢の蓄積を低減又は防止することが可能になる。
炭酸の塩は水性媒体の存在下で酸性化剤と反応して発泡を生じることが良く知られているが、驚くことに発泡の度合いは組成物の嗜好性（palatability）に著しく影響を与えることが見出された。発泡の度合いが過度に激しい又は強い場合、組成物の味及び感覚が悪影響を受け、好ましくない組成物となることが見出された。しかし、発泡の激しさ及び強さが弱すぎる場合、組成物が歯垢及び有機粒子の蓄積を低減又は防止し活性成分を十分に分散させる能力が劇的に低下し、同時にユーザー体験に悪影響を与えた。
口腔ケア製品における酸性化剤の使用は、歯のエナメル質及び象牙質に損傷が生じないことを確実にするために注意深く評価する必要がある。有機酸、例えばクエン酸及び酒石酸などは、唾液及びエナメル質中の金属イオンをキレート化し、歯垢形成及び細菌増殖に好都合な条件を作り出す、潜在的可能性がある。これは体系的に損傷の効果をもたらし、虫歯及び他の歯周病を生じさせる。
本発明の発明者らは、水性相の存在下で重炭酸ナトリウムと合わされた場合に望ましい発泡特性を得るために、有機酸の選択が重要であることを特定した。例えば、本発明の発明者らは、先行技術の典型的な系である、重炭酸ナトリウムとクエン酸の間で生じる強い度合いの発泡が、不快なほど強い発泡の感覚を口腔内で作り出すことを見出した。対照的に、重炭酸ナトリウムと酒石酸の間で生じる発泡は非常に弱く、歯垢及び有機粒子の蓄積に対してほとんど又は全く効果がなく、不十分なユーザー体験をもたらした。本発明の発明者らはまた、重炭酸ナトリウム及びリンゴ酸は穏やかな発泡効果をもたらすが、発泡が歯垢及び有機粒子の蓄積を防止し同時に活性成分を効率的に分散させる能力は不十分であると思われた。驚くことに、重炭酸ナトリウムが４：１〜１：１の重量比であるクエン酸及びリンゴ酸の混合物と組み合わされた場合に、最適な発泡が得られることが見出された。特定の量の比の、この酸の組み合わせは、使用中に口腔内で心地よい感覚を作り出しながら、歯間及び歯肉線周辺の歯垢及び有機粒子の蓄積を効果的に低減又は防止するのに十分な発泡を生じさせた。
歯垢及び有機粒子の蓄積を効果的に低減又は防止することは高度の口腔衛生を維持するのに重要であるが、工業国における最も蔓延している慢性疾患の１つである虫歯の予防を助けるためには、歯のエナメル質及び象牙質の再石灰化が必要不可欠である。この再石灰化は、無機物源を提供することによって本発明において促進され、無機物源はカルシウムイオン及び／又はリン酸イオンの供給源を含む。
さらに、驚くことに、組成物の硬度はユーザー体験に対して、及び組成物が使用中に使用者を傷つける可能性に対して、直接影響を与えることが見出された。炭酸の塩、酸性化剤、及び他の成分の使用によって、様々な硬度の組成物が得られる。本発明の組成物は適切な硬度を与え、このことは、組成物が容易に砕けず又は割れないにもかかわらず、例えば歯に傷を生じさせることによって使用中に使用者を傷つけるほど硬くないことを意味している。この硬度は全体として好ましいユーザー体験をもたらす。
組成物
本明細書で論じられるように、本発明の一態様において、（ａ）無機物源と、（ｂ）炭酸の塩と、（ｃ）酸性化剤と、（ｄ）キシリトールとを含む固体状の歯科用製品であって、無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含み、酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、クエン酸及びリンゴ酸が、４：１〜１：１の重量比で存在する、歯科用製品が提供される。
本発明の歯科用製品は、外部手段によって、例えば包装などによって支えられていない場合にそれらの物理的形状を実質的に持続できる組成物である。したがって、それらは室温で固体、固体様、固体状態、又は固体様状態であると考えられる。
固体様とは、ある材料が１日単位では固体であると考えられるが、極めて長期間にわたっては形状が変化することがある、例えばアモルファス材料、例えばガラスなどであると理解される。しかし、それらが果たす目的においてそれらは固体であるので、それらは固体様であると考えられる。
上記のように、本発明の組成物が固体状態であるので、外部包装は組成物の形状を維持することを必要としない。
無機物源
本発明の歯科用製品は無機物源を含む。本発明による無機物源は、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含む。
エナメル質及び象牙質の脱塩は、局所的な歯垢酸の結果として典型的には５．５未満のｐＨレベルで起こり、それによりカルシウム及びリン酸イオンがエナメル質及び象牙質から抜け出て、エナメル質及び象牙質のコアヒドロキシアパタイト構造を不安定化させ、空洞形成という結果となる。エナメル質及び象牙質は唾液中に存在するカルシウム及びリン酸イオンによって再石灰化されるが、このプロセスは遅く多くの場合に個々の食事における過剰な酸の損傷効果が打ち勝ち、歯の下部構造（dental substructures）の脱塩に有利に働く。歯のエナメル質及び象牙質を再石灰化するのに利用できる、アモルファスである利用可能なカルシウム及びリン酸イオンを補うことにより、脱塩の問題を抑えることができる。
一態様において、無機物源は、カルシウムイオンの供給源を含む。一態様において、無機物源は、リン酸イオンの供給源を含む。一態様において、無機物源は、カルシウムイオン及びリン酸イオンの一つ又は複数の供給源（a source or sources）を含む。一態様において、無機物源は、カルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の共通の供給源を含む。
１つの好ましい態様において、無機物源は、アモルファスリン酸カルシウム、カゼイン蛍光体−ペプチド−アモルファスリン酸カルシウム、リン酸一カルシウム（monocalcium phosphate）、リン酸二カルシウム（dicalcium phosphate）、リン酸三カルシウム（tricalcium phosphate）、リン酸八カルシウム（octacalcium phosphate）、炭酸カルシウム、及びそれらの混合物から選択される。これらの化合物は唾液中で様々な程度までカルシウム及びリン酸イオンに解離することが可能であり、その後歯のエナメル質及び象牙質を再石灰化させるために使用できることが見出された。
１つの好ましい態様において、無機物源は、アモルファスリン酸カルシウム、カゼイン蛍光体−ペプチド−アモルファスリン酸カルシウム、リン酸一カルシウム、リン酸二カルシウム、リン酸三カルシウム、リン酸八カルシウム、及びそれらの混合物から選択される。
１つの好ましい態様において、無機物源は、少なくともリン酸二カルシウムである。
いくつかの態様において、無機物源（好ましくはリン酸二カルシウム）は、歯科用製品の重量を基準として４０〜６０ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として４０〜５９ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４０〜５８ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４０〜５７ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４０〜５６ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４０〜５５ｗｔ％の量などで存在する。
いくつかの態様において、無機物源（好ましくはリン酸二カルシウム）は、歯科用製品の重量を基準として４１〜６０ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として４２〜６０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４３〜６０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４４〜６０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４５〜６０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４６〜６０ｗｔ％の量などで存在する。
１つの好ましい態様において、無機物源（好ましくはリン酸二カルシウム）は、歯科用製品の重量を基準として４５〜５５ｗｔ％の量で存在する。
炭酸の塩
本発明の歯科用製品は炭酸の塩を含む。いくつかの態様において、炭酸の塩は、アルカリ金属炭酸塩及びそれらの混合物から選択される。いくつかの態様において、炭酸の塩は、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、及びそれらの混合物から選択される。いくつかの態様において、炭酸の塩は、少なくとも重炭酸ナトリウムである。いくつかの態様において、炭酸の塩は、重炭酸ナトリウムである。いくつかの態様において、炭酸の塩は、少なくとも炭酸ナトリウムである。
理論に拘束されるものではないが、炭酸の塩、例えば重炭酸ナトリウムなどは、口腔内に入れると緩衝剤として作用し、揮発性硫黄化合物及び他の悪臭化合物を効果的に中和し、清潔でフレッシュな口腔環境を促進する。さらに炭酸の塩は抗菌性を有し口腔粘膜に対して穏やかであり、口腔の健康全般、状態、及びフレッシュ感を改善する。
好ましい炭酸の塩は、アルカリ金属炭酸塩であり、より好ましくは重炭酸ナトリウムである。重炭酸ナトリウムはその有益な口腔衛生特性で知られているが、口腔内の過剰な酸を中和しそれにより酸蝕症及び虫歯のリスクを低減する能力、並びに所望の密度及び硬度の錠剤を生成する能力も有する。
いくつかの態様において、炭酸の塩（好ましくは重炭酸ナトリウム）は、歯科用製品の重量を基準として１０〜４５ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として１０〜４０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１０〜３５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１０〜３０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１０〜２５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１０〜２４ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１０〜２２ｗｔ％の量などで存在する。
いくつかの態様において、炭酸の塩（好ましくは重炭酸ナトリウム）は、歯科用製品の重量を基準として１０〜３０ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として１１〜３０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１２〜３０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１３〜３０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１４〜３０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１５〜３０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１６〜３０ｗｔ％の量などで存在する。
１つの好ましい態様において、炭酸の塩（好ましくは重炭酸ナトリウム）は、歯科用製品の重量を基準として１０〜３０ｗｔ％の量で存在する。
１つの好ましい態様において、炭酸の塩（好ましくは重炭酸ナトリウム）は、歯科用製品の重量を基準として１５〜３０ｗｔ％の量で存在する。
１つの好ましい態様において、炭酸の塩（好ましくは重炭酸ナトリウム）は、歯科用製品の重量を基準として１５〜２５ｗｔ％の量で存在する。
炭酸ナトリウム（Ｎａ２ＣＯ３）は炭酸のナトリウム塩である。これは洗濯ソーダ又はソーダ灰としても知られている。これは多くの工業用途、食品用途、及び化粧品用途を有する。重炭酸ナトリウム（ＮａＨＣＯ３）も炭酸のナトリウム塩である。炭酸水素ナトリウム、ソーダの重炭酸塩、重曹、又はナーコライトとしても知られている。これも多くの工業用途、食品用途、及び化粧品用途を有する。
酸性化剤
本発明の歯科用製品は酸性化剤も含む。本発明による酸性化剤は少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、クエン酸及びリンゴ酸は４：１〜１：１の重量比で存在する。
クエン酸は化学式Ｃ６Ｈ８Ｏ７を有する弱有機酸である。これは、かんきつ類の果物に存在する天然保存料であり、食品又は飲料に酸性の味又は酸味を加えるのに使用される。クエン酸の化学構造を以下に示す：
リンゴ酸は化学式Ｃ４Ｈ６Ｏ５を有する有機酸である。これは一般に食品添加剤として使用される。リンゴ酸の化学構造を以下に示す：
理論に拘束されるものではないが、クエン酸及びリンゴ酸は、口腔内に入れられると唾液の流量を増加させる強力な唾液刺激剤である。唾液分泌を刺激することにより、唾液の体積の増加に起因して、口腔内に存在するカルシウム及びリン酸イオンのレベルが増加する。したがって、この作用は口腔内に存在する利用可能なカルシウム及びリン酸イオンの濃度を補充して歯のエナメル質及び象牙質の再石灰化を助ける。
いくつかの態様において、酸性化剤は、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、酒石英、乳酸、アスコルビン酸、酢酸、フマル酸、及びそれらの混合物から選択されるが、ただし酸性化剤は少なくともクエン酸及びリンゴ酸を４：１〜１：１の重量比で含む。
いくつかの態様において、酸性化剤は、クエン酸及びリンゴ酸を、有機酸から選択されるさらなる酸と共に含む。いくつかの態様において、酸性化剤は、クエン酸及びリンゴ酸を、酒石酸、酒石英、乳酸、アスコルビン酸、酢酸、フマル酸、及びそれらの混合物から選択されるさらなる酸と共に含む。
１つの好ましい態様において、酸性化剤は、４：１〜１：１の重量比であるクエン酸及びリンゴ酸の混合物から本質的になる。
１つの好ましい態様において、酸性化剤は、４：１〜１：１の重量比であるクエン酸及びリンゴ酸の混合物からなる。
いくつかの態様において、酸性化剤（好ましくはクエン酸及びリンゴ酸の混合物からなる）は、歯科用製品の重量を基準として０．５〜２５ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として１〜２５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜２２．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜２０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜１７．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜１５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜１２．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜１０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜９ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜８ｗｔ％の量などで存在する。
いくつかの態様において、酸性化剤（好ましくはクエン酸及びリンゴ酸の混合物からなる）は、歯科用製品の重量を基準として１．５〜２２．５ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として２．５〜１７．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として３〜１５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として３．５〜１２．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４〜１０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として４．５〜１０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として５〜１０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として５〜９ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として５〜８ｗｔ％の量などで存在する。
いくつかの態様において、クエン酸及びリンゴ酸は、４：１〜１：１の重量比で、例えば３．５：１〜１：１の量などで、例えば３：１〜１：１の量などで、例えば２．５：１〜１：１の量などで、例えば２：１〜１：１の量などで存在する。
いくつかの態様において、クエン酸及びリンゴ酸は、４：１〜１．５：１の重量比で、例えば４：１〜２：１の量などで、例えば３．５：１〜２：１の量などで、例えば３：１〜２：１の量などで、例えば２．５：１〜２：１の量などで存在する。
１つの好ましい態様において、クエン酸及びリンゴ酸は２．５：１〜１．５：１の重量比で存在する。
１つの好ましい態様において、クエン酸及びリンゴ酸は約２：１の重量比で存在する。
いくつかの態様において、クエン酸は、歯科用製品の重量を基準として１〜１５ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として１〜１２．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１〜１０ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１〜７．５ｗｔ％の量などで存在する。
いくつかの態様において、クエン酸は、歯科用製品の重量を基準として１．５〜１５ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として２〜１５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として２．５〜１５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として３〜１５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として３．５〜１５ｗｔ％の量などで存在する。
１つの好ましい態様において、クエン酸は、歯科用製品の重量を基準として１〜１５ｗｔ％の量で存在する。１つの好ましい態様において、クエン酸は、歯科用製品の重量を基準として２〜１０ｗｔ％の量で存在する。１つの好ましい態様において、クエン酸は、歯科用製品の重量を基準として３．５〜７．５ｗｔ％の量で存在する。
いくつかの態様において、リンゴ酸は、歯科用製品の重量を基準として０．５〜７．５ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜７ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜６．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜６ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜５．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜４．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜４ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜３．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．５〜３ｗｔ％の量などで存在する。
いくつかの態様において、リンゴ酸は、歯科用製品の重量を基準として１〜７．５ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜７．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として１．５〜５ｗｔ％の量などで存在する。
１つの好ましい態様において、リンゴ酸は、歯科用製品の重量を基準として１〜５ｗｔ％の量で存在する。
キシリトール
本発明の歯科用製品はキシリトールも含む。キシリトールは、１，２，３，４，５−ペンタヒドロキシペンタン及びキシリットとしても知られる糖アルコールである。キシリトールは甘味料として一般に使用される。
本明細書において論じられるように、組成物中にキシリトールを加えると再石灰化プロセスが促進され、その非齲蝕原性に起因する利益をもたらす。唾液がカルシウム及びリン酸イオンで過飽和になると再石灰化が自然に起こる。しかし、再石灰化プロセスを促進するために薬剤を口腔ケア組成物へ加えてもよい。キシリトールは、その非齲蝕原性及びそれが唾液分泌を刺激する能力に大いに起因して、またそれだけでなくエナメル質及び象牙質の下層に浸透し再石灰化プロセスを促進させることが示されているので、口腔ケア組成物において特に効果的であることが示されている。理論によって拘束されることを望まないが、キシリトールは、水溶液中でカルシウムイオンと会合してカルシウム担体として作用し、一方で同時にカルシウム及びリン酸イオンがエナメル質から解離するのを阻害すると考えられる。したがって、本発明のキシリトール成分は、歯垢形成を妨げ、唾液分泌を刺激することによりカルシウム及びリン酸イオンのレベルを増加させ、歯垢酸及び細菌増殖の効果を打ち消し、一方でエナメル質及び象牙質の再石灰化を助ける。
キシリトールは、本発明の所望の目的を実現するための任意の適切な量で存在していてもよい。一態様において、キシリトールは、歯科用製品の重量を基準として１０ｗｔ％以下の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として７．５ｗｔ％以下の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として５ｗｔ％以下の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として２．５ｗｔ％以下の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として２ｗｔ％以下の量などで存在する。
一態様において、キシリトールは、歯科用製品の重量を基準として０．０１ｗｔ％以上の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として０．１ｗｔ％以上の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．２ｗｔ％以上の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．３ｗｔ％以上の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．４ｗｔ％以上の量などで存在する。
一態様において、キシリトールは、歯科用製品の重量を基準として０．１〜１０ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として０．１〜７．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．１〜５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．１〜４ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．１〜３ｗｔ％の量などで、歯科用製品の重量を基準として０．１〜２．５ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．１〜２ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．２〜２ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．３〜２ｗｔ％の量などで、例えば歯科用製品の重量を基準として０．４〜２ｗｔ％の量などで存在する。
組成物硬度
本明細書において論じられるように、発明者らは炭酸の塩、酸性化剤、及び他の成分を使用することにより様々な硬度の組成物が得られること、及び的確な硬度の選択がユーザー体験において重要であることを見出した。本発明の組成物は適切な硬度を与え、このことは組成物が容易に砕けず又は割れないにもかかわらず、例えば歯に傷を生じさせることによって使用中に使用者を傷つけるほど硬くないことを意味している。
一態様において、本発明の歯科用製品は、European Pharmacopoeia 2.9.8 “Resistance To Crushing Of Tablets”にしたがって試験した場合に平均錠剤破断荷重（mean tablet breaking force）が１０〜６０Ｎである錠剤の形態で提供される。１つのさらなる態様において、本発明の歯科用製品は、European Pharmacopoeia 2.9.8 “Resistance To Crushing Of Tablets”にしたがって試験した場合に平均錠剤破断荷重が１０〜４０Ｎである、例えば１０〜３０Ｎなど、例えば１０〜２５Ｎなど、例えば１５〜２５Ｎなど、例えば１８〜２３Ｎなどである錠剤の形態で提供される。
したがってさらなる態様において、本発明は、
（ａ）無機物源と、
（ｂ）炭酸の塩と、
（ｃ）酸性化剤と、
（ｄ）キシリトールと
を含む固体状の歯科用製品であって、無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含む、歯科用製品を提供し、歯科用製品は、European Pharmacopoeia 2.9.8 “Resistance To Crushing Of Tablets”にしたがって試験した場合に平均錠剤破断荷重が１０〜６０Ｎである錠剤の形態で提供される。この態様の１つのさらなる実施形態において、本発明の歯科用製品は、European Pharmacopoeia 2.9.8 “Resistance To Crushing Of Tablets”にしたがって試験した場合に平均錠剤破断荷重が１０〜４０Ｎである、例えば１０〜３０Ｎなど、例えば１０〜２５Ｎなど、例えば１５〜２５Ｎなど、例えば１８〜２３Ｎなどである錠剤の形態で提供される。
好ましい組成物及びさらなる成分
本発明の歯科用製品は、１つ又は２つ以上の許容される添加剤も含んでいてもよい。当業者は、そのような歯科用製品に取り込ませるのに適した様々な許容される添加剤を認識している。果物及びハーブの抽出物及びしぼり汁、植物油、並びに精油はすべて、組成物と相溶性がある。着色料は、天然由来及び合成共に、歯科用製品を着色するのに使用できる。
精油は良く知られている薬効成分を有し、口腔衛生組成物において使用されると、歯垢の形成を阻害すること及び息をフレッシュにすることに加えて、抗菌効果、防腐効果、及び収斂効果を呈することが示されている。精油の活性成分、例えばメントール、チモール、ユーカリプトール、α／β−ピネン、及びリモネンなどが、多くの精油中に様々な濃度で存在している。
好ましくは、本発明の歯科用製品は、アニス油、カルダモン精油、桂皮油、クラリーセージ精油（clary sage essential oil）、コリアンダー種子油（coriander seed oil）、フェンネル精油（fennel essential oil）、グレープフルーツ精油（grapefruit essential oil）、ジュニパーベリー油（juniperberry oil）、ラベンダー油、レモン油、ライム油、ネロリ油（neroli oil）、オレンジ油、ペパーミント油、ローズ油、スペアミント油、バジル油（basil oil）、タイム油（thyme oil）、カモミール油、セージ油、オレガノ油（oregano oil）、及びそれらの混合物を含む。
一態様において、許容される添加剤は、油、香味料、香料、着色料、食用光沢剤、フィラー、結合剤、ビタミン、及びそれらの混合物からなる群から選択される。
１つの好ましい態様において、本発明の歯科用製品は、１つ又は２つ以上の香味料及び１つ又は２つ以上の着色料をさらに含む。
好ましい態様において、歯科用製品は、沈降シリカを許容される添加剤としてさらに含んでいてもよい。沈降シリカは、ケイ酸塩を含有する溶液からの析出によって生成するシリカ（ＳｉＯ２）である。これは口腔衛生ケアのための歯磨き粉において洗浄剤、増粘剤、及び研磨剤として一般に使用される。
一態様において、許容される添加剤は歯科用製品の１０重量％以下の量で存在する。一態様において、許容される添加剤は歯科用製品の９重量％以下の量で存在する。一態様において、許容される添加剤は歯科用製品の８重量％以下の量で存在する。一態様において、許容される添加剤は歯科用製品の７重量％以下の量で存在する。一態様において、許容される添加剤は歯科用製品の６重量％以下の量で存在する。一態様において、許容される添加剤は歯科用製品の５重量％以下の量で存在する。
１つの好ましい態様において、許容される添加剤は、歯科用製品の重量を基準として０．０１〜１０ｗｔ％の量で、例えば歯科用製品の重量を基準として０．０１〜７．５ｗｔ％の量などで存在する
いくつかの好ましい態様において、本発明の歯科用製品は外面被覆を含む。１つの好ましい態様において、歯科用製品は外面被覆材料で被覆されている固体錠剤である。１つの好ましい態様において、被覆は少なくとも以下の成分：
（ａ）無機物源と、
（ｂ）炭酸の塩と、
（ｃ）酸性化剤と
を含み、無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含む。
好ましい態様において、歯科用製品はマウスウォッシュである。好ましい態様において、歯科用製品は、マウスウォッシュとして使用するための固体錠剤の形態で提供される。
好ましい態様において、歯科用製品は、
（ａ）歯科用製品の重量を基準として４０〜６０ｗｔ％の量である無機物源と、
（ｂ）歯科用製品の重量を基準として１０〜４５ｗｔ％の量である、炭酸の塩と、
（ｃ）歯科用製品の重量を基準として１．５〜２２．５ｗｔ％の量である、酸性化剤と、
（ｄ）歯科用製品の重量を基準として０．１〜１０ｗｔ％の量である、キシリトールと
を含み、無機物源が、カルシウムイオン及び／又はリン酸イオンの供給源を含み、酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、クエン酸及びリンゴ酸が、４：１〜１：１の重量比で存在する。
炭酸の塩の酸性化剤に対する重量比は、使用中に酸を完全に中和することを確実にするのに十分なものとすることができる。好ましい態様において、炭酸の塩及び酸性化剤は少なくとも２：１の重量比で、例えば１０：１〜２：１の重量比などで、例えば８：１〜２：１など、例えば７：１〜２：１など、例えば６：１〜２：１など、例えば５：１〜２：１などで存在する。
上記の範囲は成分の各々の好ましい量を示す。これらの範囲の各々は、本発明の好ましい態様を実現するために、単独で、又は１つ若しくは２つ以上の他の成分の範囲と組み合わせて採用してもよい。
プロセス
別の態様において、
ｉ）（ａ）無機物源と、
（ｂ）炭酸の塩と、
（ｃ）酸性化剤と、
（ｄ）キシリトールと
を含む組成物を調製するステップであって、無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含み、酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、クエン酸及びリンゴ酸が、４：１〜１：１の重量比で存在する、ステップと、
ii）ステップｉ）の組成物をプレス加工して錠剤の形態とするステップと
を含む、歯科用製品の製造プロセスが提供される。
本発明の歯科用製品の形状は、使用者の口内に入れることが可能であるサイズであるならば、限定されない。歯科用製品の錠剤は見た目に美しい及び／又は製品の使用に役立つ形状を備えていることが可能である。
したがって、本発明のプロセスの一態様において、ステップｉ）の混合物を所定の形状で固形化させる。
本発明のプロセスの一態様において、ステップｉ）の混合物を鋳型内でプレス加工し、固形化させると、歯科用製品を製造することとなる。
本明細書に記載されるように、歯科用製品は１つ又は２つ以上の許容される添加剤をさらに含んでいてもよい。一態様において、このプロセスはステップｉ）の混合物を上記で規定される１つ又は２つ以上の許容される添加剤と組み合わせるステップをさらに含む。
方法
本発明の一態様において、口を洗浄し息をフレッシュにする方法であって、
（ｉ）本明細書において規定される歯科用製品を口内に溶解させるステップと、
（ii）溶解させた製品を口からすすぐステップと
を含む、方法が提供される。
１つの好ましい態様において、使用者の舌の上に歯科用製品を置くことにより歯科用製品を口内で溶解させる。
［実施例］
以下の非限定的な例を参照してここで本発明を説明する。
以下の組成を有する歯科用製品を調製した。
組成物の配合は以下の通りである。
上記の組成を有する歯科用製品を以下の通りに製剤した：
１．相Ａのすべての成分を量り分け、ふるいにかける。
２．得られた自由流動性粉末を均質化し、予熱したオーブンに８０℃で３０分間入れる。
３．相Ｂの成分を相Ａに入れ、完全に混合する。
４．得られた自由流動性粉末を錠剤プレス機に投入し、粉末を圧縮して所望の硬度の錠剤を作る。
使用時に製品は、有機粒子を歯間及び歯肉線周辺から解放させ歯垢の蓄積を低減又は防止するのに十分である発泡性の度合いを有し、一方で存在するクエン酸の濃度によって風味が悪影響を受けないことが見出された。
以下の組成を有する歯科用製品を調製した。
組成物の配合は以下の通りとした：
上記の組成を有する歯科用製品を以下の通りに製剤した：
１．相Ａのすべての成分を量り分け、ふるいにかける。
２．得られた自由流動性粉末を均質化し、予熱したオーブンに８０℃で３０分間入れる。
３．相Ｂの成分を相Ａに入れ、完全に混合する。
４．得られた自由流動性粉末を錠剤プレス機に投入し、粉末を圧縮して所望の硬度の錠剤を作る。
５．相Ｃの成分をふるいにかけ、均質化する。
６．相Ｄの成分を相Ｃに入れ、完全に混合する。
７．相Ａ及びＢの錠剤に相Ｅの油をスプレーし、相Ｃ及びＤの自由流動性粉末で錠剤を被覆する。
８．室温で２時間乾燥させる。
使用時に製品は、有機粒子を歯間及び歯肉線周辺から解放させ歯垢の蓄積を低減又は防止するのに十分である発泡性の度合いを有し、一方で存在するクエン酸の濃度によって風味が悪影響を受けないことが見出された。
（本発明によるものではない）
以下の組成を有する歯科用製品を以下の通りに製剤した：
１．相Ａのすべての成分を量り分け、ふるいにかける。
２．得られた自由流動性粉末を均質化し、予熱したオーブンに８０℃で３０分間入れる。
３．相Ｂの成分を相Ａに入れ、完全に混合する。
４．得られた自由流動性粉末を錠剤プレス機に投入し、粉末を圧縮して所望の硬度の錠剤を作る。
５．室温で２時間乾燥させる。
この試料の発泡はあまりにも激しすぎ、まずいというレベルに至るほど組成物全体の味に悪影響を与えた。これは増感剤であるとも考えられ、歯肉及び歯肉線を過敏にさせる。
酒石酸によりクエン酸を同種交換すると発泡性が最小限の組成物が得られる。錠剤は完全に溶解したが、溶解速度は非常に遅かった。試料は非常に不快な味をもたらすことが見出された。
リンゴ酸は、その風味増強特性に起因して代替の有機酸となることが当技術分野において知られている。しかし、この試料の錠剤は発泡性の作用を全く伴わずに口内で単純に溶解した。
この試料はクエン酸及びリンゴ酸のブレンドを１：２の比で含有していた。試料は試料３．３と同じ欠点がある、すなわち発泡が不十分であることが見出された。
実施例１及び実施例２にしたがって調製した錠剤を、European Pharmacopoeia 2.9.8 “Resistance To Crushing Of Tablets”にしたがって試験した。試験は以下の通りに行った：
装置 − 装置は互いに対向する２つのジョーからなり、その一方が他方に向かって動く。ジョーの平坦面は移動方向と垂直である。ジョーの破砕表面は平坦であり、錠剤との接触のゾーンよりも大きい。１ニュートンの精度を有するシステムを使用して装置をキャリブレーションする。当試験は「Ｄｒ Ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ Ｐｈａｒｍａｔｒｏｎ ５Ｙ Ｈａｒｄｎｅｓｓ Ｔｅｓｔｅｒ」を使用して行った。錠剤を、それらの側面（their sides）を試験機の「ジョー」に密着させて試験した。
操作手順 − 該当する場合は、形状、割線（break-mark）、及び刻印を考慮に入れ、ジョーの間に錠剤を置く；各測定において、力を加える方向に対して同じ方向に錠剤を向ける。各測定の前に錠剤のすべての破片が取り除かれていることに注意して、１０個の錠剤に対して測定を行う。
結果の表示 − 結果は、ニュートンで表される、測定される力の平均値として表した。
結果
本発明の範囲及び精神から逸脱することなく、本発明の様々な修正及び変更が当業者にとって明らかとなる。本発明は特定の好ましい実施形態に関連して説明されているが、特許請求の範囲に記載される本発明はそのような特定の実施形態に過度に限定されるべきではないことを理解するべきである。実際に、化学、生物学、又は関連分野の業者にとって明らかである、本発明を実施するための記載される様式の様々な修正は、以下の特許請求の範囲内であることを意図している。

Claims (32)

  1. （ａ）無機物源と、
    （ｂ）炭酸の塩と、
    （ｃ）酸性化剤と、
    （ｄ）キシリトールと
    を含む固体状の歯科用製品であって、
    前記無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含み、
    前記酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、前記クエン酸及びリンゴ酸が、４：１〜１：１の重量比で存在する、前記歯科用製品。
  2. 無機物源が、カルシウムイオン及びリン酸イオンの供給源を含む、請求項１に記載の歯科用製品。
  3. 無機物源が、アモルファスリン酸カルシウム、カゼイン蛍光体−ペプチド−アモルファスリン酸カルシウム、リン酸一カルシウム、リン酸二カルシウム、リン酸三カルシウム、リン酸八カルシウム、炭酸カルシウム、及びそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の歯科用製品。
  4. 無機物源が、少なくともリン酸二カルシウムである、請求項１〜３のいずれかに記載の歯科用製品。
  5. 無機物源が、歯科用製品の重量を基準として４０〜６０ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜４のいずれかに記載の歯科用製品。
  6. 無機物源が、歯科用製品の重量を基準として４５〜５５ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜５のいずれかに記載の歯科用製品。
  7. 炭酸の塩が、アルカリ金属炭酸塩及びそれらの混合物から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の歯科用製品。
  8. 炭酸の塩が、少なくとも重炭酸ナトリウムである、請求項１〜７のいずれかに記載の歯科用製品。
  9. 炭酸の塩が、歯科用製品の重量を基準として１０〜４５ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜８のいずれかに記載の歯科用製品。
  10. 炭酸の塩が、歯科用製品の重量を基準として１０〜３０ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜９のいずれかに記載の歯科用製品。
  11. 酸性化剤が、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、酒石英、乳酸、アスコルビン酸、酢酸、フマル酸、及びそれらの混合物から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の歯科用製品。
  12. 酸性化剤が、クエン酸及びリンゴ酸の混合物からなる、請求項１〜１１のいずれかに記載の歯科用製品。
  13. 酸性化剤が、歯科用製品の重量を基準として１．５〜２２．５ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜１２のいずれかに記載の歯科用製品。
  14. 酸性化剤が、歯科用製品の重量を基準として１．５〜１０ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜１３のいずれかに記載の歯科用製品。
  15. 酸性化剤が、クエン酸及びリンゴ酸を３：１〜１：１の重量比で含む、請求項１〜１４のいずれかに記載の歯科用製品。
  16. 酸性化剤が、クエン酸及びリンゴ酸を２．５：１〜１．５：１の重量比で含む、請求項１〜１５のいずれかに記載の歯科用製品。
  17. クエン酸が、歯科用製品の重量を基準として１〜１５ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜１６のいずれかに記載の歯科用製品。
  18. クエン酸が、歯科用製品の重量を基準として２〜１０ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜１７のいずれかに記載の歯科用製品。
  19. リンゴ酸が、歯科用製品の重量を基準として０．５〜７．５ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜１８のいずれかに記載の歯科用製品。
  20. リンゴ酸が、歯科用製品の重量を基準として１〜５ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜１９のいずれかに記載の歯科用製品。
  21. キシリトールが、歯科用製品の重量を基準として０．１〜１０ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜２０のいずれかに記載の歯科用製品。
  22. キシリトールが、歯科用製品の重量を基準として０．１〜２ｗｔ％の量で存在する、請求項１〜２１のいずれかに記載の歯科用製品。
  23. 油、香味料、着色料、食用光沢剤、フィラー、結合剤、ビタミン、及びそれらの混合物からなる群から選択される１つ又は２つ以上の添加剤をさらに含む、請求項１〜２２のいずれかに記載の歯科用製品。
  24. １つ又は２つ以上の香味料及び１つ又は２つ以上の着色料をさらに含む、請求項２３に記載の歯科用製品。
  25. 歯科用製品がマウスウォッシュである、請求項１〜２４のいずれかに記載の歯科用製品。
  26. 以下のステップを含む、請求項１〜２５のいずれかに記載の歯科用製品の製造プロセス：
    ｉ）（ａ）無機物源と、
    （ｂ）炭酸の塩と、
    （ｃ）酸性化剤と、
    （ｄ）キシリトールと
    を含む組成物を調製するステップであって、前記無機物源が、カルシウムイオン、リン酸イオン、又はカルシウムイオン及びリン酸イオンの両方の供給源を含み、前記酸性化剤が、少なくともクエン酸及びリンゴ酸を含み、前記クエン酸及びリンゴ酸が４：１〜１：１の重量比で存在する、ステップと、
    ii）ステップｉ）の組成物をプレス加工して錠剤の形態とするステップ；
  27. 請求項２６のプロセスにより得られる製品。
  28. 請求項２６のプロセスにより調製される製品。
  29. 口を洗浄し、息をフレッシュにする方法であって、
    （ｉ）請求項１〜２８のいずれかに記載の歯科用製品を口内で溶解させるステップと、
    （ii）溶解させた製品を口からすすぐステップと
    を含む、前記方法。
  30. 実施例を参照して本明細書で実質的に定義される歯科用製品。
  31. 実施例を参照して本明細書で実質的に定義されるプロセス。
  32. 実施例を参照して本明細書で実質的に定義される方法。
JP2018526532A 2015-12-03 2016-12-01 組成物 Active JP6884776B2 (ja)

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