JP2018524310A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2018524310A5 JP2018524310A5 JP2017565067A JP2017565067A JP2018524310A5 JP 2018524310 A5 JP2018524310 A5 JP 2018524310A5 JP 2017565067 A JP2017565067 A JP 2017565067A JP 2017565067 A JP2017565067 A JP 2017565067A JP 2018524310 A5 JP2018524310 A5 JP 2018524310A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- matrix
- poly
- mol
- polymer
- therapeutically active
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 90
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims description 83
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 41
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 40
- 229920000954 Polyglycolide Polymers 0.000 claims description 20
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N Intaxel Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims description 17
- 229960001592 Paclitaxel Drugs 0.000 claims description 17
- 229930003347 taxol Natural products 0.000 claims description 17
- 239000004633 polyglycolic acid Substances 0.000 claims description 16
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 14
- 229920001606 poly(lactic acid-co-glycolic acid) Polymers 0.000 claims description 14
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 14
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 12
- 229920000747 poly(lactic acid) polymer Polymers 0.000 claims description 10
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims description 8
- -1 antiparkinsonics Substances 0.000 claims description 8
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 8
- 229920001610 polycaprolactone Polymers 0.000 claims description 8
- 239000004632 polycaprolactone Substances 0.000 claims description 8
- JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N dilactide Chemical compound CC1OC(=O)C(C)OC1=O JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims description 6
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 claims description 4
- HESCAJZNRMSMJG-HGYUPSKWSA-N Epothilone A Natural products O=C1[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)CCC[C@H]2O[C@H]2C[C@@H](/C(=C\c2nc(C)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C HESCAJZNRMSMJG-HGYUPSKWSA-N 0.000 claims description 4
- QXRSDHAAWVKZLJ-OXZHEXMSSA-N Epothilone B Natural products O=C1[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)CCC[C@@]2(C)O[C@H]2C[C@@H](/C(=C\c2nc(C)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C QXRSDHAAWVKZLJ-OXZHEXMSSA-N 0.000 claims description 4
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N Oxycinchophen Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2C(C(=O)O)=C(O)C=1C1=CC=CC=C1 XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 4
- 239000004696 Poly ether ether ketone Substances 0.000 claims description 4
- ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N acetic acid;butanedioic acid;methanol;propane-1,2-diol Chemical compound OC.CC(O)=O.CC(O)CO.OC(=O)CCC(O)=O ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 claims description 4
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 claims description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 4
- 229930013357 epothilone A Natural products 0.000 claims description 4
- 229930013349 epothilone B Natural products 0.000 claims description 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 4
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920000639 hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate Polymers 0.000 claims description 4
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 4
- 230000003902 lesions Effects 0.000 claims description 4
- 230000000051 modifying Effects 0.000 claims description 4
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 claims description 4
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 claims description 4
- 229920002530 poly[4-(4-benzoylphenoxy)phenol] polymer Polymers 0.000 claims description 4
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims description 4
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims description 4
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims description 3
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims description 3
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims description 3
- FCCNKYGSMOSYPV-DEDISHTHSA-N (-)-Epothilone E Natural products O=C1[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)CCC[C@H]2O[C@H]2C[C@@H](/C(=C\c2nc(CO)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C FCCNKYGSMOSYPV-DEDISHTHSA-N 0.000 claims description 2
- UKIMCRYGLFQEOE-RLHMMOOASA-N (-)-Epothilone F Natural products O=C1[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)CCC[C@@]2(C)O[C@H]2C[C@@H](/C(=C\c2nc(CO)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C UKIMCRYGLFQEOE-RLHMMOOASA-N 0.000 claims description 2
- HESCAJZNRMSMJG-KKQRBIROSA-N (1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-5,7,9,9-tetramethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-13,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-8,12-dione Chemical compound C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@@H]2CCC[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)O1)O)C)=C\C1=CSC(C)=N1 HESCAJZNRMSMJG-KKQRBIROSA-N 0.000 claims description 2
- PFJFPBDHCFMQPN-RGJAOAFDSA-N (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-[(E)-1-[2-(aminomethyl)-1,3-thiazol-4-yl]prop-1-en-2-yl]-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione Chemical compound C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@]2(C)CCC[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)O1)O)C)=C\C1=CSC(CN)=N1 PFJFPBDHCFMQPN-RGJAOAFDSA-N 0.000 claims description 2
- GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N 5-flurouricil Chemical compound FC1=CNC(=O)NC1=O GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N ADRIAMYCIN Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims description 2
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims description 2
- 102000015427 Angiotensins Human genes 0.000 claims description 2
- 108010064733 Angiotensins Proteins 0.000 claims description 2
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims description 2
- 229960001561 Bleomycin Drugs 0.000 claims description 2
- 108010006654 Bleomycin Proteins 0.000 claims description 2
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 claims description 2
- 229940030609 CALCIUM CHANNEL BLOCKERS Drugs 0.000 claims description 2
- GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N Capecitabine Chemical compound C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004117 Capecitabine Drugs 0.000 claims description 2
- 229920002301 Cellulose acetate Polymers 0.000 claims description 2
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 claims description 2
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 claims description 2
- 229960000684 Cytarabine Drugs 0.000 claims description 2
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 claims description 2
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 claims description 2
- UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N Cytosar Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N 0.000 claims description 2
- MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N D-serine Chemical compound OC[C@@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000640 Dactinomycin Drugs 0.000 claims description 2
- 108010092160 Dactinomycin Proteins 0.000 claims description 2
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N Dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003957 Dexamethasone Drugs 0.000 claims description 2
- AADVCYNFEREWOS-OBRABYBLSA-N Discodermolide Chemical compound C=C\C=C/[C@H](C)[C@H](OC(N)=O)[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C\C(C)=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C/[C@@H](O)C[C@@H]1OC(=O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@H]1C AADVCYNFEREWOS-OBRABYBLSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004679 Doxorubicin Drugs 0.000 claims description 2
- 241001269524 Dura Species 0.000 claims description 2
- QXRSDHAAWVKZLJ-TYFQHMATSA-N Epothilone B Chemical compound C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@@]2(C)CCC[C@@H]([C@H]([C@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@H](O)CC(=O)O1)O)C)=C\C1=CSC(C)=N1 QXRSDHAAWVKZLJ-TYFQHMATSA-N 0.000 claims description 2
- BEFZAMRWPCMWFJ-QJKGZULSSA-N Epothilone C Chemical compound O1C(=O)C[C@H](O)C(C)(C)C(=O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)CCC\C=C/C[C@H]1C(\C)=C\C1=CSC(C)=N1 BEFZAMRWPCMWFJ-QJKGZULSSA-N 0.000 claims description 2
- BEFZAMRWPCMWFJ-JRBBLYSQSA-N Epothilone C Natural products O=C1[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)CCC/C=C\C[C@@H](/C(=C\c2nc(C)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C BEFZAMRWPCMWFJ-JRBBLYSQSA-N 0.000 claims description 2
- XOZIUKBZLSUILX-UKMAFROXSA-N Epothilone D Chemical compound O1C(=O)C[C@@H](O)C(C)(C)C(=O)[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)CCC\C(C)=C/C[C@@H]1C(\C)=C\C1=CSC(C)=N1 XOZIUKBZLSUILX-UKMAFROXSA-N 0.000 claims description 2
- XOZIUKBZLSUILX-SDMHVBBESA-N Epothilone D Natural products O=C1[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)CCC/C(/C)=C/C[C@@H](/C(=C\c2nc(C)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C XOZIUKBZLSUILX-SDMHVBBESA-N 0.000 claims description 2
- FCCNKYGSMOSYPV-OKOHHBBGSA-N Epothilone E Chemical compound C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@@H]2CCC[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)O1)O)C)=C\C1=CSC(CO)=N1 FCCNKYGSMOSYPV-OKOHHBBGSA-N 0.000 claims description 2
- UKIMCRYGLFQEOE-RGJAOAFDSA-N Epothilone F Chemical compound C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@]2(C)CCC[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)O1)O)C)=C\C1=CSC(CO)=N1 UKIMCRYGLFQEOE-RGJAOAFDSA-N 0.000 claims description 2
- VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N Etoposide Chemical compound COC1=C(O)C(OC)=CC([C@@H]2C3=CC=4OCOC=4C=C3[C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O[C@H](C)OC[C@H]4O3)O)[C@@H]3[C@@H]2C(OC3)=O)=C1 VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N 0.000 claims description 2
- 229960005420 Etoposide Drugs 0.000 claims description 2
- ODKNJVUHOIMIIZ-RRKCRQDMSA-N Floxuridine Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(F)=C1 ODKNJVUHOIMIIZ-RRKCRQDMSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000961 Floxuridine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002949 Fluorouracil Drugs 0.000 claims description 2
- SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N Gemcitabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1C(F)(F)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N 0.000 claims description 2
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims description 2
- 229940065521 Glucocorticoid inhalants for obstructive airway disease Drugs 0.000 claims description 2
- 208000006454 Hepatitis Diseases 0.000 claims description 2
- 229940088597 Hormone Drugs 0.000 claims description 2
- UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N Irinotecan Chemical compound C1=C2C(CC)=C3CN(C(C4=C([C@@](C(=O)OC4)(O)CC)C=4)=O)C=4C3=NC2=CC=C1OC(=O)N(CC1)CCC1N1CCCCC1 UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N 0.000 claims description 2
- FABUFPQFXZVHFB-PVYNADRNSA-N Ixabepilone Chemical compound C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@]2(C)CCC[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)N1)O)C)=C\C1=CSC(C)=N1 FABUFPQFXZVHFB-PVYNADRNSA-N 0.000 claims description 2
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims description 2
- 210000004688 Microtubules Anatomy 0.000 claims description 2
- 102000028664 Microtubules Human genes 0.000 claims description 2
- 108091022031 Microtubules Proteins 0.000 claims description 2
- 210000003516 Pericardium Anatomy 0.000 claims description 2
- 239000004693 Polybenzimidazole Substances 0.000 claims description 2
- 229920002480 Polybenzimidazole fiber Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004695 Polyether sulfone Substances 0.000 claims description 2
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N Prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims description 2
- 229940037128 Systemic Glucocorticoids Drugs 0.000 claims description 2
- UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N Topotecan Chemical compound C1=C(O)C(CN(C)C)=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N 0.000 claims description 2
- YFHICDDUDORKJB-UHFFFAOYSA-N Trimethylene carbonate Chemical compound O=C1OCCCO1 YFHICDDUDORKJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- UGZICOVULPINFH-UHFFFAOYSA-N acetic acid;butanoic acid Chemical compound CC(O)=O.CCCC(O)=O UGZICOVULPINFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 2
- 239000004676 acrylonitrile butadiene styrene Substances 0.000 claims description 2
- RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N actinomycin D Chemical compound C[C@H]1OC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]1NC(=O)C1=C(N)C(=O)C(C)=C2OC(C(C)=CC=C3C(=O)N[C@@H]4C(=O)N[C@@H](C(N5CCC[C@H]5C(=O)N(C)CC(=O)N(C)[C@@H](C(C)C)C(=O)O[C@@H]4C)=O)C(C)C)=C3N=C21 RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003470 adrenal cortex hormone Substances 0.000 claims description 2
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000002160 alpha blocker Substances 0.000 claims description 2
- 239000003098 androgen Substances 0.000 claims description 2
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 claims description 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims description 2
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 claims description 2
- 230000002429 anti-coagulation Effects 0.000 claims description 2
- 230000001773 anti-convulsant Effects 0.000 claims description 2
- 230000001430 anti-depressive Effects 0.000 claims description 2
- 230000002924 anti-infective Effects 0.000 claims description 2
- 230000000648 anti-parkinson Effects 0.000 claims description 2
- 230000000561 anti-psychotic Effects 0.000 claims description 2
- 102000004965 antibodies Human genes 0.000 claims description 2
- 108090001123 antibodies Proteins 0.000 claims description 2
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000003972 antineoplastic antibiotic Substances 0.000 claims description 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims description 2
- OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O bleomycin A2 Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)NCCC=1SC=C(N=1)C=1SC=C(N=1)C(=O)NCCC[S+](C)C)[C@@H](O[C@H]1[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)O[C@@H]1[C@H]([C@@H](OC(N)=O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)C=1N=CNC=1)C(=O)C1=NC([C@H](CC(N)=O)NC[C@H](N)C(N)=O)=NC(N)=C1C OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O 0.000 claims description 2
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 claims description 2
- 239000000480 calcium channel blocker Substances 0.000 claims description 2
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000003575 carbonaceous material Substances 0.000 claims description 2
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 claims description 2
- 229960005188 collagen Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000412 dendrimer Substances 0.000 claims description 2
- 229920000736 dendritic polymer Polymers 0.000 claims description 2
- 239000003534 dna topoisomerase inhibitor Substances 0.000 claims description 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims description 2
- 239000002308 endothelin receptor antagonist Substances 0.000 claims description 2
- 229930013351 epothilone C Natural products 0.000 claims description 2
- 229930013353 epothilone D Natural products 0.000 claims description 2
- 229930013354 epothilone E Natural products 0.000 claims description 2
- 229930013311 epothilone F Natural products 0.000 claims description 2
- 239000005038 ethylene vinyl acetate Substances 0.000 claims description 2
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims description 2
- 229960000390 fludarabine Drugs 0.000 claims description 2
- GIUYCYHIANZCFB-FJFJXFQQSA-N fludarabine phosphate Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC(F)=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](COP(O)(O)=O)[C@@H](O)[C@@H]1O GIUYCYHIANZCFB-FJFJXFQQSA-N 0.000 claims description 2
- 229960005277 gemcitabine Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims description 2
- 150000004676 glycans Polymers 0.000 claims description 2
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 claims description 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims description 2
- 229960004768 irinotecan Drugs 0.000 claims description 2
- 150000002617 leukotrienes Chemical class 0.000 claims description 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims description 2
- 239000006249 magnetic particle Substances 0.000 claims description 2
- GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYSA-N mercaptopurine Chemical compound S=C1NC=NC2=C1NC=N2 GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001428 mercaptopurine Drugs 0.000 claims description 2
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M methacrylate Chemical compound CC(=C)C([O-])=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims description 2
- 239000002086 nanomaterial Substances 0.000 claims description 2
- 239000004081 narcotic agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims description 2
- WBXPDJSOTKVWSJ-ZDUSSCGKSA-N pemetrexed Chemical compound C=1NC=2NC(N)=NC(=O)C=2C=1CCC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 WBXPDJSOTKVWSJ-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims description 2
- 229960005079 pemetrexed Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 claims description 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims description 2
- 229920002496 poly(ether sulfone) Polymers 0.000 claims description 2
- 229920001691 poly(ether urethane) Polymers 0.000 claims description 2
- 229920001200 poly(ethylene-vinyl acetate) Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004417 polycarbonate Substances 0.000 claims description 2
- 229920000515 polycarbonate Polymers 0.000 claims description 2
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 claims description 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims description 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims description 2
- 150000004804 polysaccharides Polymers 0.000 claims description 2
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 claims description 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 claims description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 2
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims description 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims description 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims description 2
- 230000002685 pulmonary Effects 0.000 claims description 2
- 239000002210 silicon-based material Substances 0.000 claims description 2
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 2
- 150000003457 sulfones Chemical class 0.000 claims description 2
- 229960000303 topotecan Drugs 0.000 claims description 2
- OOKIODJYZSVHDO-QMYFOHRPSA-N (2S)-N-tert-butyl-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]-methylamino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide;hydrochloride Chemical compound Cl.CC(C)[C@H](N(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N(C)[C@@H](C(C)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)CCC1 OOKIODJYZSVHDO-QMYFOHRPSA-N 0.000 claims 1
- 229940005513 ANTIDEPRESSANTS Drugs 0.000 claims 1
- 229940005529 ANTIPSYCHOTICS Drugs 0.000 claims 1
- 239000004971 Cross linker Substances 0.000 claims 1
- 239000004004 anti-anginal agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003080 antimitotic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002617 bone density conservation agent Substances 0.000 claims 1
- 229920003013 deoxyribonucleic acid Polymers 0.000 claims 1
- 239000000367 immunologic factor Substances 0.000 claims 1
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 1
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 claims 1
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 claims 1
- 210000003414 Extremities Anatomy 0.000 description 2
- 210000003128 Head Anatomy 0.000 description 2
- 210000004072 Lung Anatomy 0.000 description 2
- 210000001331 Nose Anatomy 0.000 description 2
- 210000003800 Pharynx Anatomy 0.000 description 2
- 229940085678 Polyethylene Glycol 8000 Drugs 0.000 description 2
- 239000004353 Polyethylene glycol 8000 Substances 0.000 description 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 235000019446 polyethylene glycol 8000 Nutrition 0.000 description 2
- OFPZNTXZCGKCMU-VXBOPZJTSA-N (3Z,5E,7R,8S,10S,11Z,13S,14R,15S,17S,20R,21S,22S)-22-[(2S,3Z)-hexa-3,5-dien-2-yl]-8,10,14,20-tetrahydroxy-7,13,15,17,21-pentamethyl-1-oxacyclodocosa-3,5,11-trien-2-one Chemical compound C=C\C=C/[C@H](C)[C@@H]1OC(=O)\C=C/C=C/[C@@H](C)[C@@H](O)C[C@H](O)\C=C/[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C[C@@H](C)CC[C@@H](O)[C@@H]1C OFPZNTXZCGKCMU-VXBOPZJTSA-N 0.000 description 1
- 210000001015 Abdomen Anatomy 0.000 description 1
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 description 1
- 229960001231 Choline Drugs 0.000 description 1
- 230000000970 DNA cross-linking Effects 0.000 description 1
- 210000002216 Heart Anatomy 0.000 description 1
- 210000000936 Intestines Anatomy 0.000 description 1
- 210000003734 Kidney Anatomy 0.000 description 1
- 210000004185 Liver Anatomy 0.000 description 1
- 210000004379 Membranes Anatomy 0.000 description 1
- 210000000496 Pancreas Anatomy 0.000 description 1
- 210000003491 Skin Anatomy 0.000 description 1
- 210000002784 Stomach Anatomy 0.000 description 1
- 210000003932 Urinary Bladder Anatomy 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000003257 anti-anginal Effects 0.000 description 1
- 239000000939 antiparkinson agent Substances 0.000 description 1
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 description 1
- 210000000038 chest Anatomy 0.000 description 1
- CRBHXDCYXIISFC-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CC[O-] CRBHXDCYXIISFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003431 cross linking reagent Substances 0.000 description 1
- 238000010828 elution Methods 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 230000000394 mitotic Effects 0.000 description 1
- 239000003607 modifier Substances 0.000 description 1
- 230000002459 sustained Effects 0.000 description 1
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 description 1
Description
以下、本発明の実施形態を示す。
(1)マトリックスとともに少なくとも1つのポリマーと治療活性物質とを含む、埋込み型組成物。
(2)少なくとも1つの賦形剤をさらに含む、(1)に記載の埋込み型組成物。
(3)前記少なくとも1つのポリマー、前記少なくとも1つの賦形剤および前記治療活性物質が、分離した別個の実体である、(1)または(2)に記載の埋込み型組成物。
(4)前記少なくとも1つのポリマー、前記治療活性物質および前記少なくとも1つの賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックスと共有結合している、(2)または(3)に記載の埋込み型組成物。
(5)前記マトリックスが膜または多孔性の足場を含む、(1)〜(4)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(6)前記マトリックスが不織ポリマーメッシュである、(1)〜(5)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(7)前記マトリックスが、織ったポリマーメッシュである、(1)〜(5)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(8)前記マトリックスが生体マトリックスである、(1)〜(7)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(9)前記マトリックスが、コラーゲンシート、ウシ心膜、ヒトまたは動物の硬膜などから選択される生体マトリックスである、(1)〜(8)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(10)前記マトリックスが、ポリ(エチレン)、ポリ(プロピレン)、ポリ(テトラフルロエチレン(tetrafluroethylene))、ポリ(メチメタクリラート(methymethacrylate))、エチレン−co−酢酸ビニル、ポリ(ジメチルシロキサン)、ポリ(エーテル−ウレタン)、ポリカルボナート、ポリエーテルスルホン、ポリベンゾイミダゾール、アクリロニトリルブタジエンスチレン(ABS)、ポリ塩化ビニル(PVC)、ポリエーテルエーテルケトン(PEEK)、ポリ(エチレンテルフタラート(ethylene terphthalate))、ポリ(スルホン)、ポリラクチド(PLA)系、ポリグリコリド(PGA)系、ポリカプロラクトン(PCL)系のポリ(エステル)、ポリ(ヒドロキシアルカン酸)、ポリ(サッカリド)、そのコポリマーおよび混合物またはコポリマーと混合物の組合せのうちの1つまたは複数のものを含むポリマーマトリックスである、(1)〜(7)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(11)前記マトリックスが、ポリグリコール酸(PGA)を含むポリマーマトリックスである、(1)〜(7)および(10)のいずれか1に記載の組成物。
(12)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約50重量%以下または約25重量%以下を占める、(3)〜(11)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(13)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約20重量%以下を占める、(3)〜(12)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(14)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約15重量%以下を占める、(3)〜(13)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(15)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約10重量%、約5重量%または約1重量%を占める、(3)〜(14)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(16)前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約50重量%以下を占める、(3)〜(15)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(17)前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約5重量%〜約50重量%を占める、(3)〜(16)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(18)前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約5重量%〜約35重量%を占める、(3)〜(17)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(19)前記治療活性物質が、タンパク質、多糖、脂質、核酸、合成小分子およびその組合せから選択される、(1)〜(18)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(20)前記治療活性物質が、抗真菌剤、抗感染症抗悪性腫瘍剤、抗ウイルス剤、鎮痛剤、非ステロイド性抗炎症剤、麻薬、アルツハイマー病剤、抗癌剤、アンドロゲン剤、アンジオテンシンモジュレーター、抗凝固剤、抗痙攣剤、抗うつ剤、抗パーキンソン病剤、抗精神病剤、抗狭心症剤、βブロッカー、αブロッカー、骨吸収抑制剤および関連薬剤、BPH剤、ブロンコダイアレーター(bronchodialator)抗コリンおよびβアンタゴニスト剤、カルシウムチャネル遮断剤、サイトカインおよびCAMアンタゴニスト、グルココルチコイド、ホルモン、肝炎治療剤、ロイコトリエン調節剤、多発性硬化症剤、点眼緑内障剤ならびに肺血圧降下−エンドセリン受容体アンタゴニストから選択される、(1)〜(19)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(21)前記治療活性物質が抗癌剤である、(1)〜(20)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(22)前記治療活性物質が、アルキル化剤,DNA架橋剤,阻害核酸,抗腫瘍抗生物質,チロシン/セリン/スレニン(Threnine)キナーゼ阻害剤,トポイソメラーゼ阻害剤,有糸分裂阻害剤,副腎皮質ステロイド剤,治療用抗体,生体応答修飾物質または微小管安定剤から選択される抗癌剤である、(1)〜(21)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(23)前記治療活性物質が、パクリタキセル、ディスコデルモリド、エポチロンA、エポチロンB、エポチロンC、エポチロンD、エポチロンE、エポチロンF、エポチロンB N−オキシド、エポチロンA N−オキシド、16−アザ−エポチロンB、21−アミノエポチロンB、21−ヒドロキシエポチロンD、プレドニゾン、26−フルオロエポチロン、トポテカン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、5‐フルオロウラシル、6−メルカプトプリン、カペシタビン、シタラビン、フロクスウリジン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、アクチノマイシンD、イリノテカン、エトポシド、デキサメタゾン、FR−182877、BSF−223651、AC−7739、AC−7700、フィジアノリドB、ラウリマライド、カリベオシド、カリベオリン、タッカロノリド、エロイテロビン、サルコジクチイン、ラウリマライド、ジクチオスタチン1およびジャトロファンエステルならびにそのアナログおよび誘導体から選択される、(1)〜(22)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(24)前記治療活性物質がパクリタキセルである、(1)〜(23)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(25)前記治療活性物質が、10ug/cm 2 〜450ug/cm 2 、約150ug/cm 2 〜約300ug/cm 2 または約225ug/cm 2 〜約275ug/cm 2 の範囲の量のパクリタキセルである、(1)〜(24)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(26)前記治療活性物質が、約250ug/cm 2 の量のパクリタキセルである、(1)〜(24)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(27)前記少なくとも1つの賦形剤が、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリエチレンオキシド(PEO)、ポリビニルアルコール(PVA)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセタートスクシナート(HPMCAS)、エチレン酢酸ビニル(EVA)、メタクリラート、エチルセルロース(EC)、セルロースアセタートブチラート(CAB)、酢酸フタル酸セルロース(CAP)、ポリエチレングリコール、ポリビニルアセタート(PVAc)、ポリラクチド(PLA)、ポリグリコリド(PGA)、PLA/PGAとポリカプロラクトン(PCL)のコポリマー、ポリビニルピロリドン−co−酢酸ビニルおよびポリウレタンから選択される、(2)〜(26)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(28)前記少なくとも1つの賦形剤がポリエチレングリコールである、(2)〜(27)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(29)前記少なくとも1つの賦形剤が、約1,000g/mol超の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(28)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(30)前記少なくとも1つの賦形剤が、約2,000g/mol〜約15,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(29)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(31)前記少なくとも1つの賦形剤が、約4,000g/mol〜約10,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(30)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(32)前記少なくとも1つの賦形剤が、約7,000g/mol〜約9,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(31)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(33)前記少なくとも1つの賦形剤がポリエチレングリコール8000である、(2)〜(32)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(34)前記少なくとも1つのポリマーがポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(33)のいずれか1に記載の組成物。
(35)前記少なくとも1つのポリマーが、約20:80、約25:75、約40:60、約45:55、約53:47、約55:45、約50:50、約60:40、約75:25または約80:20のラクチド/グリコリドモル比を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(34)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(36)前記少なくとも1つのポリマーが、約50:50、47:53〜53:47、より好ましくは50:50のラクチド/グリコリドモル比を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(35)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(37)前記少なくとも1つのポリマーが、約20,000g/mol〜約250,000g/mol、約50,000g/mol〜約150,000g/mol、約65,000g/mol〜約100,000g/molまたは約70,000g/mol〜約80,000g/molの範囲の分子量を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(36)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(38)前記少なくとも1つのポリマーが、約72,5000g/molの分子量を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(37)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(39)前記治療活性物質が、マイクロ構造物またはナノ構造物に封入されている、(1)〜(38)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(40)前記治療活性物質が、リポソーム、ポリマー、デンドリマー、ケイ素材料もしくは炭素材料または磁性粒子の中に封入されている、(1)〜(39)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(41)前記治療活性物質がポリマーの中に封入されている、(1)〜(40)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(42)必要とする対象が癌に罹患するリスクを低下させる方法であって、(1)〜(41)のいずれか1に記載の埋込み型組成物を前記対象の体内または身体上に外科的に貼付することを含む、方法。
(43)前記埋込み型組成物を前記対象の胸部内もしくは胸部上、前記対象の腹部内もしくは腹部上、前記対象の四肢内もしくは四肢上、前記対象の膀胱、肝臓、膵臓、腎臓、胃、腸、心臓、頭部内もしくは頭部上、前記対象の頸部内もしくは頸部上、前記対象の肺内もしくは肺上、前記対象の眼球内もしくは眼球上、前記対象の鼻内もしくは鼻上または前記対象の咽喉部内もしくは咽喉部上あるいはその組合せに貼付する、(42)に記載の方法。
(44)前記埋込み型組成物を、前記対象の肺組織内または肺組織上に貼付する、(42)または(43)に記載の方法。
(45)前記埋込み型組成物を切除縁または病巣の部位に貼付する、(42)〜(44)のいずれか1に記載の方法。
(46)前記埋込み型組成物を、癌の除去によって生じる切除縁または病巣の部位に貼付する、(42)〜(45)のいずれか1に記載の方法。
(47)必要とする対象が肺癌に罹患するリスクを低下させる方法であって、肺癌の除去によって生じる切除縁または病巣の部位に埋込み型組成物を外科的に貼付することを含み、前記埋込み型組成物が、
ポリグリコール酸もしくはポリグリコール酸:トリメチレンカルボナート(PGA:TMC)のメッシュもしくはバットレスまたは
ポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)とパクリタキセルと少なくとも1つの賦形剤とを含む混合物
を含む、方法。
(48)前記埋込み型組成物が、ポリエチレングリコール8000と、ラクチド/グリコリドモル比が約50:50のポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマーと、総量が約10ug/cm 2 総組成物〜450ug/cm 2 総組成物の範囲になる量のパクリタキセルとを含む、(47)に記載の方法。
(49)前記パクリタキセルが450ug/cm 2 総組成物の量で存在する、(47)または(48)に記載の方法。
(50)前記対象に投与するパクリタキセルの総用量が約10.1mgである、(47)〜(49)のいずれか1に記載の方法。
(51)前記パクリタキセルの持続性、変動性またはS字状の放出を維持する、(47)〜(50)のいずれか1に記載の組成物。
(52)前記パクリタキセルの70%超、75%超、80%超または85%超が放出される、(47)〜(51)のいずれか1に記載の組成物。
(53)送達および放出の全体を通じてパクリタキセルの完全溶出が維持される、(47)〜(52)のいずれか1に記載の組成物。
以下の「実施例」の節に上記の提供される組成物および使用の特定の例を記載する。いくつかの実施形態では、提供される組成物および/または使用は、以下の「実施例」の節に例示されるものから選択される1つまたは複数のものである。
(1)マトリックスとともに少なくとも1つのポリマーと治療活性物質とを含む、埋込み型組成物。
(2)少なくとも1つの賦形剤をさらに含む、(1)に記載の埋込み型組成物。
(3)前記少なくとも1つのポリマー、前記少なくとも1つの賦形剤および前記治療活性物質が、分離した別個の実体である、(1)または(2)に記載の埋込み型組成物。
(4)前記少なくとも1つのポリマー、前記治療活性物質および前記少なくとも1つの賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックスと共有結合している、(2)または(3)に記載の埋込み型組成物。
(5)前記マトリックスが膜または多孔性の足場を含む、(1)〜(4)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(6)前記マトリックスが不織ポリマーメッシュである、(1)〜(5)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(7)前記マトリックスが、織ったポリマーメッシュである、(1)〜(5)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(8)前記マトリックスが生体マトリックスである、(1)〜(7)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(9)前記マトリックスが、コラーゲンシート、ウシ心膜、ヒトまたは動物の硬膜などから選択される生体マトリックスである、(1)〜(8)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(10)前記マトリックスが、ポリ(エチレン)、ポリ(プロピレン)、ポリ(テトラフルロエチレン(tetrafluroethylene))、ポリ(メチメタクリラート(methymethacrylate))、エチレン−co−酢酸ビニル、ポリ(ジメチルシロキサン)、ポリ(エーテル−ウレタン)、ポリカルボナート、ポリエーテルスルホン、ポリベンゾイミダゾール、アクリロニトリルブタジエンスチレン(ABS)、ポリ塩化ビニル(PVC)、ポリエーテルエーテルケトン(PEEK)、ポリ(エチレンテルフタラート(ethylene terphthalate))、ポリ(スルホン)、ポリラクチド(PLA)系、ポリグリコリド(PGA)系、ポリカプロラクトン(PCL)系のポリ(エステル)、ポリ(ヒドロキシアルカン酸)、ポリ(サッカリド)、そのコポリマーおよび混合物またはコポリマーと混合物の組合せのうちの1つまたは複数のものを含むポリマーマトリックスである、(1)〜(7)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(11)前記マトリックスが、ポリグリコール酸(PGA)を含むポリマーマトリックスである、(1)〜(7)および(10)のいずれか1に記載の組成物。
(12)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約50重量%以下または約25重量%以下を占める、(3)〜(11)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(13)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約20重量%以下を占める、(3)〜(12)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(14)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約15重量%以下を占める、(3)〜(13)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(15)前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約10重量%、約5重量%または約1重量%を占める、(3)〜(14)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(16)前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約50重量%以下を占める、(3)〜(15)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(17)前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約5重量%〜約50重量%を占める、(3)〜(16)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(18)前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、または前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約5重量%〜約35重量%を占める、(3)〜(17)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(19)前記治療活性物質が、タンパク質、多糖、脂質、核酸、合成小分子およびその組合せから選択される、(1)〜(18)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(20)前記治療活性物質が、抗真菌剤、抗感染症抗悪性腫瘍剤、抗ウイルス剤、鎮痛剤、非ステロイド性抗炎症剤、麻薬、アルツハイマー病剤、抗癌剤、アンドロゲン剤、アンジオテンシンモジュレーター、抗凝固剤、抗痙攣剤、抗うつ剤、抗パーキンソン病剤、抗精神病剤、抗狭心症剤、βブロッカー、αブロッカー、骨吸収抑制剤および関連薬剤、BPH剤、ブロンコダイアレーター(bronchodialator)抗コリンおよびβアンタゴニスト剤、カルシウムチャネル遮断剤、サイトカインおよびCAMアンタゴニスト、グルココルチコイド、ホルモン、肝炎治療剤、ロイコトリエン調節剤、多発性硬化症剤、点眼緑内障剤ならびに肺血圧降下−エンドセリン受容体アンタゴニストから選択される、(1)〜(19)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(21)前記治療活性物質が抗癌剤である、(1)〜(20)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(22)前記治療活性物質が、アルキル化剤,DNA架橋剤,阻害核酸,抗腫瘍抗生物質,チロシン/セリン/スレニン(Threnine)キナーゼ阻害剤,トポイソメラーゼ阻害剤,有糸分裂阻害剤,副腎皮質ステロイド剤,治療用抗体,生体応答修飾物質または微小管安定剤から選択される抗癌剤である、(1)〜(21)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(23)前記治療活性物質が、パクリタキセル、ディスコデルモリド、エポチロンA、エポチロンB、エポチロンC、エポチロンD、エポチロンE、エポチロンF、エポチロンB N−オキシド、エポチロンA N−オキシド、16−アザ−エポチロンB、21−アミノエポチロンB、21−ヒドロキシエポチロンD、プレドニゾン、26−フルオロエポチロン、トポテカン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、5‐フルオロウラシル、6−メルカプトプリン、カペシタビン、シタラビン、フロクスウリジン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、アクチノマイシンD、イリノテカン、エトポシド、デキサメタゾン、FR−182877、BSF−223651、AC−7739、AC−7700、フィジアノリドB、ラウリマライド、カリベオシド、カリベオリン、タッカロノリド、エロイテロビン、サルコジクチイン、ラウリマライド、ジクチオスタチン1およびジャトロファンエステルならびにそのアナログおよび誘導体から選択される、(1)〜(22)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(24)前記治療活性物質がパクリタキセルである、(1)〜(23)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(25)前記治療活性物質が、10ug/cm 2 〜450ug/cm 2 、約150ug/cm 2 〜約300ug/cm 2 または約225ug/cm 2 〜約275ug/cm 2 の範囲の量のパクリタキセルである、(1)〜(24)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(26)前記治療活性物質が、約250ug/cm 2 の量のパクリタキセルである、(1)〜(24)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(27)前記少なくとも1つの賦形剤が、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリエチレンオキシド(PEO)、ポリビニルアルコール(PVA)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセタートスクシナート(HPMCAS)、エチレン酢酸ビニル(EVA)、メタクリラート、エチルセルロース(EC)、セルロースアセタートブチラート(CAB)、酢酸フタル酸セルロース(CAP)、ポリエチレングリコール、ポリビニルアセタート(PVAc)、ポリラクチド(PLA)、ポリグリコリド(PGA)、PLA/PGAとポリカプロラクトン(PCL)のコポリマー、ポリビニルピロリドン−co−酢酸ビニルおよびポリウレタンから選択される、(2)〜(26)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(28)前記少なくとも1つの賦形剤がポリエチレングリコールである、(2)〜(27)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(29)前記少なくとも1つの賦形剤が、約1,000g/mol超の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(28)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(30)前記少なくとも1つの賦形剤が、約2,000g/mol〜約15,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(29)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(31)前記少なくとも1つの賦形剤が、約4,000g/mol〜約10,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(30)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(32)前記少なくとも1つの賦形剤が、約7,000g/mol〜約9,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールである、(2)〜(31)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(33)前記少なくとも1つの賦形剤がポリエチレングリコール8000である、(2)〜(32)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(34)前記少なくとも1つのポリマーがポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(33)のいずれか1に記載の組成物。
(35)前記少なくとも1つのポリマーが、約20:80、約25:75、約40:60、約45:55、約53:47、約55:45、約50:50、約60:40、約75:25または約80:20のラクチド/グリコリドモル比を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(34)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(36)前記少なくとも1つのポリマーが、約50:50、47:53〜53:47、より好ましくは50:50のラクチド/グリコリドモル比を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(35)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(37)前記少なくとも1つのポリマーが、約20,000g/mol〜約250,000g/mol、約50,000g/mol〜約150,000g/mol、約65,000g/mol〜約100,000g/molまたは約70,000g/mol〜約80,000g/molの範囲の分子量を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(36)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(38)前記少なくとも1つのポリマーが、約72,5000g/molの分子量を有するポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、(1)〜(37)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(39)前記治療活性物質が、マイクロ構造物またはナノ構造物に封入されている、(1)〜(38)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(40)前記治療活性物質が、リポソーム、ポリマー、デンドリマー、ケイ素材料もしくは炭素材料または磁性粒子の中に封入されている、(1)〜(39)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(41)前記治療活性物質がポリマーの中に封入されている、(1)〜(40)のいずれか1に記載の埋込み型組成物。
(42)必要とする対象が癌に罹患するリスクを低下させる方法であって、(1)〜(41)のいずれか1に記載の埋込み型組成物を前記対象の体内または身体上に外科的に貼付することを含む、方法。
(43)前記埋込み型組成物を前記対象の胸部内もしくは胸部上、前記対象の腹部内もしくは腹部上、前記対象の四肢内もしくは四肢上、前記対象の膀胱、肝臓、膵臓、腎臓、胃、腸、心臓、頭部内もしくは頭部上、前記対象の頸部内もしくは頸部上、前記対象の肺内もしくは肺上、前記対象の眼球内もしくは眼球上、前記対象の鼻内もしくは鼻上または前記対象の咽喉部内もしくは咽喉部上あるいはその組合せに貼付する、(42)に記載の方法。
(44)前記埋込み型組成物を、前記対象の肺組織内または肺組織上に貼付する、(42)または(43)に記載の方法。
(45)前記埋込み型組成物を切除縁または病巣の部位に貼付する、(42)〜(44)のいずれか1に記載の方法。
(46)前記埋込み型組成物を、癌の除去によって生じる切除縁または病巣の部位に貼付する、(42)〜(45)のいずれか1に記載の方法。
(47)必要とする対象が肺癌に罹患するリスクを低下させる方法であって、肺癌の除去によって生じる切除縁または病巣の部位に埋込み型組成物を外科的に貼付することを含み、前記埋込み型組成物が、
ポリグリコール酸もしくはポリグリコール酸:トリメチレンカルボナート(PGA:TMC)のメッシュもしくはバットレスまたは
ポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー(PGLA)とパクリタキセルと少なくとも1つの賦形剤とを含む混合物
を含む、方法。
(48)前記埋込み型組成物が、ポリエチレングリコール8000と、ラクチド/グリコリドモル比が約50:50のポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマーと、総量が約10ug/cm 2 総組成物〜450ug/cm 2 総組成物の範囲になる量のパクリタキセルとを含む、(47)に記載の方法。
(49)前記パクリタキセルが450ug/cm 2 総組成物の量で存在する、(47)または(48)に記載の方法。
(50)前記対象に投与するパクリタキセルの総用量が約10.1mgである、(47)〜(49)のいずれか1に記載の方法。
(51)前記パクリタキセルの持続性、変動性またはS字状の放出を維持する、(47)〜(50)のいずれか1に記載の組成物。
(52)前記パクリタキセルの70%超、75%超、80%超または85%超が放出される、(47)〜(51)のいずれか1に記載の組成物。
(53)送達および放出の全体を通じてパクリタキセルの完全溶出が維持される、(47)〜(52)のいずれか1に記載の組成物。
以下の「実施例」の節に上記の提供される組成物および使用の特定の例を記載する。いくつかの実施形態では、提供される組成物および/または使用は、以下の「実施例」の節に例示されるものから選択される1つまたは複数のものである。
Claims (15)
- マトリックスと共に、少なくとも1つのポリマー、少なくとも1つの賦形剤及び治療活性物質を含む、埋込み型組成物。
- 前記少なくとも1つのポリマー、前記治療活性物質及び前記少なくとも1つの賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックスと共有結合している、請求項1記載の埋込み型組成物。
- 前記マトリックスが、コラーゲンシート、ウシ心膜、ヒト又は動物の硬膜から選択される生体マトリックスである、請求項1又は2記載の埋込み型組成物。
- 前記マトリックスが、ポリ(エチレン)、ポリ(プロピレン)、ポリ(テトラフルロエチレン(tetrafluroethylene))、ポリ(メチメタクリラート(methymethacrylate))、エチレン-co-酢酸ビニル、ポリ(ジメチルシロキサン)、ポリ(エーテル-ウレタン)、ポリカルボナート、ポリエーテルスルホン、ポリベンゾイミダゾール、アクリロニトリルブタジエンスチレン(ABS)、ポリ塩化ビニル(PVC)、ポリエーテルエーテルケトン(PEEK)、ポリ(エチレンテルフタラート(ethylene terphthalate))、ポリ(スルホン)、ポリラクチド(PLA)系、ポリグリコリド(PGA)系、ポリカプロラクトン(PCL)系のポリ(エステル)、ポリ(ヒドロキシアルカン酸)、ポリ(サッカリド)、そのコポリマー及び混合物又はコポリマーと混合物の組合せのうちの1つ又は複数のものを含むポリマーマトリックスであり、好ましくはポリグリコール酸(PGA)を含むポリマーマトリックスである、請求項1〜3のいずれか1項記載の埋込み型組成物。
- 前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約50重量%以下又は約25重量%以下を占めるか;又は、
前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約20重量%以下を占めるか;又は、
前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約15重量%以下を占めるか;又は、
前記治療活性物質が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記少なくとも1つの賦形剤の総重量の約10重量%、約5重量%又は約1重量%を占めるか;又は、
前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約50重量%以下を占めるか;又は、
前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約5重量%〜約50重量%を占めるか;又は、
前記賦形剤が、前記マトリックス内に包埋されているか、前記マトリックス上にコーティングされているか、又は前記マトリックス内に包埋され前記マトリックス上にコーティングされている前記少なくとも1つのポリマーと前記治療活性物質の総重量の約5重量%〜約35重量%を占める、
請求項1〜4のいずれか1項記載の埋込み型組成物。 - 前記治療活性物質が、タンパク質、多糖、脂質、核酸、合成小分子及びその組合せから選択されるか;又は、
前記治療活性物質が、抗真菌剤、抗感染症抗悪性腫瘍剤、抗ウイルス剤、鎮痛剤、非ステロイド性抗炎症剤、麻薬、アルツハイマー病剤、抗癌剤、アンドロゲン剤、アンジオテンシンモジュレーター、抗凝固剤、抗痙攣剤、抗うつ剤、抗パーキンソン病剤、抗精神病剤、抗狭心症剤、β及びαブロッカー、骨吸収抑制剤及び関連薬剤、BPH剤、ブロンコダイアレーター(bronchodialator)抗コリン及びβアンタゴニスト剤、カルシウムチャネル遮断剤、サイトカイン及びCAMアンタゴニスト、グルココルチコイド、ホルモン、肝炎治療剤、ロイコトリエン調節剤、多発性硬化症剤、点眼緑内障剤並びに肺血圧降下-エンドセリン受容体アンタゴニストから選択されるか;又は、
前記治療活性物質が抗癌剤であるか;又は、
前記治療活性物質が、アルキル化剤、DNA架橋剤、阻害核酸、抗腫瘍抗生物質、チロシン/セリン/スレニン(Threnine)キナーゼ阻害剤、トポイソメラーゼ阻害剤、有糸分裂阻害剤、副腎皮質ステロイド剤、治療用抗体、生体応答修飾物質又は微小管安定剤から選択される抗癌剤であるか;又は、
前記治療活性物質が、パクリタキセル、ディスコデルモリド、エポチロンA、エポチロンB、エポチロンC、エポチロンD、エポチロンE、エポチロンF、エポチロンB N-オキシド、エポチロンA N-オキシド、16-アザ-エポチロンB、21-アミノエポチロンB、21-ヒドロキシエポチロンD、プレドニゾン、26-フルオロエポチロン、トポテカン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、5-フルオロウラシル、6-メルカプトプリン、カペシタビン、シタラビン、フロクスウリジン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、アクチノマイシンD、イリノテカン、エトポシド、デキサメタゾン、FR-182877、BSF-223651、AC-7739、AC-7700、フィジアノリドB、ラウリマライド、カリベオシド、カリベオリン、タッカロノリド、エロイテロビン、サルコジクチイン、ラウリマライド、ジクチオスタチン1及びジャトロファンエステル並びにそのアナログ及び誘導体から選択されるか;又は、
前記治療活性物質がパクリタキセルである、
請求項1〜5のいずれか1項記載の埋込み型組成物。 - 前記治療活性物質が、10ug/cm2〜450ug/cm2、約150ug/cm2〜約300ug/cm2又は約225ug/cm2〜約275ug/cm2の範囲の量のパクリタキセルであるか;又は、
前記治療活性物質が、約250ug/cm2の量のパクリタキセルである、
請求項1〜6のいずれか1項記載の埋込み型組成物。 - 前記少なくとも1つの賦形剤が、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリエチレンオキシド(PEO)、ポリビニルアルコール(PVA)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセタートスクシナート(HPMCAS)、エチレン酢酸ビニル(EVA)、メタクリラート、エチルセルロース(EC)、セルロースアセタートブチラート(CAB)、酢酸フタル酸セルロース(CAP)、ポリエチレングリコール、ポリビニルアセタート(PVAc)、ポリラクチド(PLA)、ポリグリコリド(PGA)、PLA/PGAとポリカプロラクトン(PCL)のコポリマー、ポリビニルピロリドン-co-酢酸ビニル及びポリウレタンから選択されるか;又は、
前記少なくとも1つの賦形剤がポリエチレングリコールである、
請求項1〜7のいずれか1項記載の埋込み型組成物。 - 前記少なくとも1つの賦形剤が、約1,000g/mol超の分子量を有するポリエチレングリコールであるか;又は、
前記少なくとも1つの賦形剤が、約2,000g/mol〜約15,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールであるか;又は、
前記少なくとも1つの賦形剤が、約4,000g/mol〜約10,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールであるか;又は、
前記少なくとも1つの賦形剤が、約7,000g/mol〜約9,000g/molの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールである、
請求項1〜8のいずれか1項記載の埋込み型組成物。 - 前記少なくとも1つの賦形剤が、8000g/molの分子量を有するポリエチレングリコールである、請求項1〜9のいずれか1項記載の埋込み型組成物。
- 前記少なくとも1つのポリマーがポリ(乳酸-co-グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、請求項1〜10のいずれか1項記載の組成物。
- 前記少なくとも1つのポリマーが、約20:80、約25:75、約40:60、約45:55、約53:47、約55:45、約50:50、約60:40、約75:25又は約80:20のラクチド/グリコリドモル比を有するポリ(乳酸-co-グリコール酸)コポリマー(PGLA)であるか;又は、
前記少なくとも1つのポリマーが、約50:50、47:53〜53:47、より好ましくは50:50のラクチド/グリコリドモル比を有するポリ(乳酸-co-グリコール酸)コポリマー(PGLA)であるか;又は、
前記少なくとも1つのポリマーが、約20,000g/mol〜約250,000g/mol、約50,000g/mol〜約150,000g/mol、約65,000g/mol〜約100,000g/mol又は約70,000g/mol〜約80,000g/molの範囲の分子量を有するポリ(乳酸-co-グリコール酸)コポリマー(PGLA)であるか;又は、
前記少なくとも1つのポリマーが、約72,500g/molの分子量を有するポリ(乳酸-co-グリコール酸)コポリマー(PGLA)である、
請求項1〜11のいずれか1項記載の埋込み型組成物。 - 前記治療活性物質が、マイクロ構造物又はナノ構造物に封入されているか;又は、
前記治療活性物質が、リポソーム、ポリマー、デンドリマー、ケイ素材料若しくは炭素材料又は磁性粒子の中に封入されているか;又は、
前記治療活性物質がポリマーの中に封入されている、
請求項1〜12のいずれか1項記載の埋込み型組成物。 - 肺癌の除去によって生じる切除縁又は病巣の部位における埋込み型組成物の外科的貼付に使用するための埋込み型組成物であって、
ポリグリコール酸若しくはポリグリコール酸:トリメチレンカルボナート(PGA:TMC)のメッシュ若しくはバットレス;又は、
ポリ(乳酸-co-グリコール酸)コポリマー(PGLA)、パクリタキセル及び少なくとも1つの賦形剤を含む混合物
を含む、前記埋込み型組成物。 - 前記埋込み型組成物が、8000g/molの分子量を有するポリエチレングリコール、ラクチド/グリコリドモル比が約50:50のポリ(乳酸-co-グリコール酸)コポリマー、及び総量が約10ug/cm2総組成物〜約450ug/cm2総組成物の範囲になる量のパクリタキセルを含む、請求項14記載の使用のための埋込み型組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2021068064A JP2021107420A (ja) | 2015-06-18 | 2021-04-14 | 埋込み型薬物送達組成物およびその使用法 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201562181707P | 2015-06-18 | 2015-06-18 | |
US62/181,707 | 2015-06-18 | ||
PCT/US2016/038080 WO2016205652A1 (en) | 2015-06-18 | 2016-06-17 | Implantable drug delivery compositions and methods of use thereof |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021068064A Division JP2021107420A (ja) | 2015-06-18 | 2021-04-14 | 埋込み型薬物送達組成物およびその使用法 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2018524310A JP2018524310A (ja) | 2018-08-30 |
JP2018524310A5 true JP2018524310A5 (ja) | 2019-07-18 |
JP6869902B2 JP6869902B2 (ja) | 2021-05-12 |
Family
ID=57546385
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017565067A Active JP6869902B2 (ja) | 2015-06-18 | 2016-06-17 | 埋込み型薬物送達組成物およびその使用法 |
JP2021068064A Pending JP2021107420A (ja) | 2015-06-18 | 2021-04-14 | 埋込み型薬物送達組成物およびその使用法 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021068064A Pending JP2021107420A (ja) | 2015-06-18 | 2021-04-14 | 埋込み型薬物送達組成物およびその使用法 |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US10888530B2 (ja) |
EP (1) | EP3310343B1 (ja) |
JP (2) | JP6869902B2 (ja) |
KR (1) | KR102634491B1 (ja) |
CN (2) | CN117442742A (ja) |
AU (1) | AU2016280274B2 (ja) |
BR (1) | BR112017026746B1 (ja) |
CA (1) | CA2989171A1 (ja) |
HK (1) | HK1253520A1 (ja) |
IL (2) | IL287749B2 (ja) |
MX (2) | MX2017016217A (ja) |
RU (1) | RU2739033C2 (ja) |
SG (1) | SG10202103998RA (ja) |
WO (1) | WO2016205652A1 (ja) |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10842485B2 (en) | 2009-10-15 | 2020-11-24 | Covidien Lp | Brachytherapy buttress |
US20150231409A1 (en) | 2009-10-15 | 2015-08-20 | Covidien Lp | Buttress brachytherapy and integrated staple line markers for margin identification |
US10874768B2 (en) | 2017-01-20 | 2020-12-29 | Covidien Lp | Drug eluting medical device |
CN110603076A (zh) | 2017-05-11 | 2019-12-20 | 阿尔法陶医疗有限公司 | 用于近距离放射治疗装置的聚合物涂层 |
US11969485B2 (en) * | 2018-04-02 | 2024-04-30 | Alpha Tau Medical Ltd. | Controlled release of radionuclides |
JP2021524840A (ja) | 2018-05-24 | 2021-09-16 | セラニーズ・イーブイエイ・パフォーマンス・ポリマーズ・エルエルシー | 高分子薬剤化合物の持続放出用の埋め込み型デバイス |
WO2019226516A1 (en) | 2018-05-24 | 2019-11-28 | Celanese EVA Performance Polymers Corporation | Implantable device for sustained release of a macromolecular drug compound |
JP7499759B2 (ja) * | 2018-10-16 | 2024-06-14 | リサーチ トライアングル インスティテュート | 皮下生分解性リザーバデバイス |
US11478245B2 (en) * | 2019-05-08 | 2022-10-25 | Covidien Lp | Surgical stapling device |
US11596403B2 (en) * | 2019-05-08 | 2023-03-07 | Covidien Lp | Surgical stapling device |
US20200352565A1 (en) * | 2019-05-08 | 2020-11-12 | Covidien Lp | Surgical stapling device |
CN114053249B (zh) * | 2020-08-10 | 2023-06-02 | 山东百多安医疗器械股份有限公司 | 一种可治疗全身骨质疏松的可降解载药薄膜及其制备工艺 |
CA3202211A1 (en) | 2020-12-16 | 2022-06-23 | Alpha Tau Medical Ltd. | Diffusing alpha-emitters radiation therapy with enhanced beta treatment |
CN113289075B (zh) * | 2021-04-28 | 2022-09-30 | 珠海横乐医学科技有限公司 | 一种可降解的组合物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (28)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MX9200038A (es) * | 1991-01-09 | 1992-11-01 | Alza Corp | Dispositivos biodegradables y composiciones para la liberacion por difusion de agentes. |
US5716981A (en) | 1993-07-19 | 1998-02-10 | Angiogenesis Technologies, Inc. | Anti-angiogenic compositions and methods of use |
AU2007254682B2 (en) | 1993-07-19 | 2011-06-02 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Anti-angiogenic compositions and methods of use |
ATE420628T1 (de) | 1993-07-19 | 2009-01-15 | Angiotech Pharm Inc | Anti-angiogene mittel und verfahren zu deren verwendung |
US5626862A (en) | 1994-08-02 | 1997-05-06 | Massachusetts Institute Of Technology | Controlled local delivery of chemotherapeutic agents for treating solid tumors |
US5759583A (en) * | 1995-08-30 | 1998-06-02 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Sustained release poly (lactic/glycolic) matrices |
US6110484A (en) * | 1998-11-24 | 2000-08-29 | Cohesion Technologies, Inc. | Collagen-polymer matrices with differential biodegradability |
CA2372994C (en) * | 1999-06-04 | 2010-03-23 | Alza Corporation | Implantable gel compositions and method of manufacture |
KR100446101B1 (ko) * | 2000-12-07 | 2004-08-30 | 주식회사 삼양사 | 수난용성 약물의 서방성 제형 조성물 |
US20030203000A1 (en) * | 2002-04-24 | 2003-10-30 | Schwarz Marlene C. | Modulation of therapeutic agent release from a polymeric carrier using solvent-based techniques |
PT1638624E (pt) * | 2003-06-19 | 2014-02-10 | Vascular Therapies Llc | Dispositivo de encerramento vascular |
US7531503B2 (en) * | 2005-03-11 | 2009-05-12 | Wake Forest University Health Sciences | Cell scaffold matrices with incorporated therapeutic agents |
CN101287507B (zh) * | 2005-08-12 | 2012-12-05 | 刘江 | 用于淋巴靶向的方法和装置 |
US10029034B2 (en) | 2005-12-15 | 2018-07-24 | CARDINAL HEALTH SWITZERLAND 515 GmbH | Drug-eluting articles with improved drug release profiles |
CN101091806A (zh) * | 2006-06-20 | 2007-12-26 | 天津市凯迪亚医疗器械有限公司 | 冠脉支架可降解药物缓释涂层 |
US8083755B2 (en) | 2006-06-22 | 2011-12-27 | Novus Scientific Pte. Ltd. | Mesh implant for use in reconstruction of soft tissue defects |
ITMI20061539A1 (it) * | 2006-08-02 | 2008-02-03 | Mediolanum Pharmaceuticals Ltd | Impianti sottocutanei in grado di rilasciare il principio attivo per un periodo prolungato di tempo |
US8709071B1 (en) * | 2007-09-28 | 2014-04-29 | Abbott Cardiovascular Systems Inc. | Stent with preferential coating |
CN101147814A (zh) * | 2007-11-16 | 2008-03-26 | 蔡绪旺 | 一种血管药物支架 |
CN101264346A (zh) * | 2007-11-27 | 2008-09-17 | 天津百畅医疗器械科技有限公司 | 含有抗凝血磷酸胆碱成份的可降解聚合物血管支架药物涂层 |
US8629172B2 (en) * | 2008-04-18 | 2014-01-14 | Warsaw Orthopedic, Inc. | Methods and compositions for treating post-operative pain comprising clonidine |
US8795707B2 (en) * | 2008-05-13 | 2014-08-05 | Trustees Of Boston University | Compliant composites for application of drug-eluting coatings to tissue surfaces |
US20100249924A1 (en) * | 2009-03-27 | 2010-09-30 | Allergan, Inc. | Bioerodible matrix for tissue involvement |
EP2504472A1 (en) * | 2009-11-24 | 2012-10-03 | Collplant Ltd. | Method of generating collagen fibers |
WO2012091680A1 (en) | 2010-12-30 | 2012-07-05 | Nanyang Technological University | A device for controlled release of a bioactive agent |
WO2014052724A1 (en) * | 2012-09-28 | 2014-04-03 | Allergan, Inc. | Porogen compositions, methods of making and uses |
US9707322B2 (en) * | 2012-12-21 | 2017-07-18 | University Of Connecticut | Gradient porous scaffolds |
US10682415B2 (en) * | 2013-07-22 | 2020-06-16 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Thermogel formulation for combination drug delivery |
-
2016
- 2016-06-17 CN CN202311411716.6A patent/CN117442742A/zh active Pending
- 2016-06-17 CA CA2989171A patent/CA2989171A1/en active Pending
- 2016-06-17 AU AU2016280274A patent/AU2016280274B2/en active Active
- 2016-06-17 SG SG10202103998RA patent/SG10202103998RA/en unknown
- 2016-06-17 KR KR1020177035884A patent/KR102634491B1/ko active IP Right Grant
- 2016-06-17 MX MX2017016217A patent/MX2017016217A/es unknown
- 2016-06-17 CN CN201680034562.5A patent/CN107847447A/zh active Pending
- 2016-06-17 IL IL287749A patent/IL287749B2/en unknown
- 2016-06-17 RU RU2018101287A patent/RU2739033C2/ru active
- 2016-06-17 BR BR112017026746-2A patent/BR112017026746B1/pt active IP Right Grant
- 2016-06-17 WO PCT/US2016/038080 patent/WO2016205652A1/en active Application Filing
- 2016-06-17 JP JP2017565067A patent/JP6869902B2/ja active Active
- 2016-06-17 EP EP16812523.5A patent/EP3310343B1/en active Active
-
2017
- 2017-12-07 IL IL256172A patent/IL256172B/en unknown
- 2017-12-13 MX MX2021004546A patent/MX2021004546A/es unknown
- 2017-12-18 US US15/845,902 patent/US10888530B2/en active Active
-
2018
- 2018-10-05 HK HK18112720.2A patent/HK1253520A1/zh unknown
-
2019
- 2019-11-11 US US16/679,874 patent/US20200138729A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-04-14 JP JP2021068064A patent/JP2021107420A/ja active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2018524310A5 (ja) | ||
RU2018101287A (ru) | Имплантируемые композиции для доставки лекарственных средств и способы их применения | |
US10159768B2 (en) | Multi-layer biodegradable device having adjustable drug release profile | |
Poláková et al. | Electrospun nanofibers for local anticancer therapy: Review of in vivo activity | |
US20200246167A1 (en) | Bioresorbable Biopolymer Stent | |
JP5153340B2 (ja) | 薬剤放出制御組成物および薬剤放出性医療器具 | |
CN110201242A (zh) | 一种医疗装置 | |
JP6400479B2 (ja) | 肺疾患特異的治療剤 | |
ES2730410T3 (es) | Material para el tratamiento de insuficiencia cardíaca avanzada como dispositivo de regeneración miocárdica/cardiovascular | |
JP2009273872A (ja) | マイクロニードルアレイ | |
WO2017043627A1 (ja) | マイクロニードル製剤 | |
Doddapaneni et al. | A three-drug nanoscale drug delivery system designed for preferential lymphatic uptake for the treatment of metastatic melanoma | |
Tseng et al. | Nanofibers used for the delivery of analgesics | |
JP2009254756A (ja) | マイクロニードルアレイ | |
Reis et al. | Application of PLGA/FGF-2 coaxial microfibers in spinal cord tissue engineering: an in vitro and in vivo investigation | |
JP2018114279A (ja) | 薬剤を溶出させる医療装置 | |
CN108912349A (zh) | 聚乳酸微球及其制备方法与在药物缓释中的应用 | |
WO2009116556A1 (ja) | 注射用医薬組成物 | |
CN101959542A (zh) | 药物传递系统 | |
CN109394399A (zh) | 一种药物缓释支架 | |
Jha et al. | Electrospun nanofiber a smart drug carriers: Production methods, problems, solutions, and applications | |
WO2008047857A1 (fr) | Procédé de production d'une composition comprenant un composé difficilement soluble dans l'eau incorporé dans une matrice hydrophile et préparation pour une utilisation externe comprenant un agent ou médicament anticancéreux ayant un coefficient de partage octanol/eau (log p) de -3,0 ou plus mais pas plus de 3,0, incorporé | |
US11819578B2 (en) | Nanofiber scaffolds | |
WO2008026644A1 (fr) | Matrice hydrophile ayant un composé faiblement soluble dans l'eau scellé à l'intérieur de celle-ci et procédé pour produire celle-ci | |
JP2008266178A (ja) | 経粘膜吸収用組成物 |