JP2018522920A5 - - Google Patents

Description

本発明は、下記の発明を包含する。
［発明１］
集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させる方法であって、該方法が約3500 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供するガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の医薬組成物を患者に静脈内投与することを含み、患者が覚醒可能で見当識が保たれたままである、方法。
［発明２］
患者が集中治療環境において処置を受けており、処置が集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択される、発明1に記載の方法。
［発明３］
患者が集中治療環境において処置を受けており、麻酔治療が監視されている、発明1に記載の方法。
［発明４］
処置中に投与されるガボキサドールの総量が約0.1 mg〜約500 mgのガボキサドールである、発明1に記載の方法。
［発明５］
約4000 ng・時間/ml未満のAUC _0-∞ を含むインビボ血漿プロファイルを提供する開使投与量が患者に投与される、発明1に記載の方法。
［発明６］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約0.1〜約1000μg/kg/分の注入速度で投与される、発明1に記載の方法。
［発明７］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約1〜約750μg/kg/分の注入速度で投与される、発明1に記載の方法。
［発明８］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約20μg/kg未満の量で投与される、発明1に記載の方法。
［発明９］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約0.1〜約25μg/kgの量で投与される、発明1に記載の方法。
［発明１０］
集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させる方法であって：
約3500 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供するガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の医薬組成物を患者に静脈内投与すること；および
患者を覚醒可能で見当識が保たれた状態のままにすること
を含む、方法。
［発明１１］
集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させる方法であって、該方法がガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の医薬組成物を患者に静脈内投与することを含み、ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約0.25〜約100μg/kg/分の注入速度で投与される、方法。
［発明１２］
患者が集中治療環境において処置を受けており、処置が集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択される、発明11に記載の方法。
［発明１３］
集中治療環境における処置が監視下麻酔管理である、発明11に記載の方法。
［発明１４］
ガボキサドールが連続注入として投与される、発明11に記載の方法。
［発明１５］
ガボキサドールがボーラス投与として投与される、発明11に記載の方法。
［発明１６］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約0.25μg/kg/分〜約25μg/kg/分の注入速度で投与される、発明11に記載の方法。
［発明１７］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約1μg/kg/分〜約50μg/kg/分の注入速度で投与される、発明11に記載の方法。
［発明１８］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約350 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供する、発明11に記載の方法。
［発明１９］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約250 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供する、発明11に記載の方法。
［発明２０］
約0.1〜約50 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明11に記載の方法。
［発明２１］
約0.1〜約25 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明11に記載の方法。
［発明２２］
約0.1μg/kg〜約10μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明11に記載の方法。
［発明２３］
約0.1μg/kg〜約5μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明11に記載の方法。
［発明２４］
ガボキサドールが麻酔薬、鎮静薬、睡眠薬またはオピオイドと共投与される、発明11に記載の方法。
［発明２５］
集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させる方法であって、該方法が、ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の医薬組成物を患者に静脈内投与することを含む、集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択され、約0.1〜約50 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、方法。
［発明２６］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約0.001μg/kg/分〜約5μg/kg/分の注入速度で投与される、発明25に記載の方法。
［発明２７］
集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させる方法であって、該方法が約350 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供するガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の医薬組成物を患者に静脈内投与することを含む、方法。
［発明２８］
患者が集中治療環境において処置を受けており、処置が集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択される、発明27に記載の方法。
［発明２９］
集中治療環境における処置が監視下麻酔管理である、発明27に記載の方法。
［発明３０］
ガボキサドールが連続注入として投与される、発明27に記載の方法。
［発明３１］
ガボキサドールがボーラス投与として投与される、発明27に記載の方法。
［発明３２］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約0.25〜約25μg/kg/分の注入速度で投与される、発明27に記載の方法。
［発明３３］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約0.001〜約5μg/kg/分の注入速度で投与される、発明27に記載の方法。
［発明３４］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が単回ボーラス投与として約10μg/kg〜1000μg/kgの量で投与される、発明27に記載の方法。
［発明３５］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が単回ボーラス投与として約100〜約250μg/kgの量で投与される、発明27に記載の方法。
［発明３６］
約0.1〜約50 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明27に記載の方法。
［発明３７］
約0.1〜約25 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明27に記載の方法。
［発明３８］
約0.1μg/kg〜約10μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明27に記載の方法。
［発明３９］
約0.1μg/kg〜約5μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が24時間にわたって投与される、発明27に記載の方法。
［発明４０］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が約350 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供する、発明27に記載の方法。
当業者は、本明細書に記載の主題の特定の実施態様の多くの等価物であるルーチンの実験のみを用いて認識するかまたは確かめることができるだろう。当該等価物は、特許請求の範囲に包含されることが意図される。

Claims (38)

1. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させるための医薬組成物であって、該医薬組成物が、患者に静脈内投与され、約3500 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供し、患者が、覚醒可能で見当識が保たれたままである、医薬組成物。
2. 患者が、集中治療環境において処置を受けており、処置が、集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
3. 患者が、集中治療環境において処置を受けており、麻酔治療が、監視されている、請求項1または2に記載の医薬組成物。
4. 処置中に投与されるガボキサドールの総量が、約0.1 mg〜約500 mgのガボキサドールである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
5. 約4000 ng・時間/ml未満のAUC_0-∞を含むインビボ血漿プロファイルを提供する開使投与量が、患者に投与される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
6. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約0.1μg/kg/分〜約1000μg/kg/分の注入速度で投与される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
7. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約1μg/kg/分〜約750μg/kg/分の注入速度で投与される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
8. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約20μg/kg未満の量で投与される、請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
9. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約0.1μg/kg〜約25μg/kgの量で投与される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
10. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させるための医薬組成物であって、該医薬組成物が、患者に静脈内投与され、ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約0.25μg/kg/分〜約100μg/kg/分の注入速度で投与される、医薬組成物。
11. 患者が、集中治療環境において処置を受けており、処置が、集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択される、請求項10に記載の医薬組成物。
12. 集中治療環境における処置が、監視下麻酔管理である、請求項10または11に記載の医薬組成物。
13. 連続注入として投与される、請求項10〜12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
14. ボーラス投与として投与される、請求項10〜12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
15. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約0.25μg/kg/分〜約25μg/kg/分の注入速度で投与される、請求項10〜13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
16. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約1μg/kg/分〜約50μg/kg/分の注入速度で投与される、請求項10〜13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
17. 約350 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供する、請求項10〜16のいずれか一項に記載の医薬組成物。
18. 約250 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供する、請求項10〜17のいずれか一項に記載の医薬組成物。
19. 約0.1 mg〜約50 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項10〜18のいずれか一項に記載の医薬組成物。
20. 約0.1 mg〜約25 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項10〜19のいずれか一項に記載の医薬組成物。
21. 約0.1μg/kg〜約10μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項10〜20のいずれか一項に記載の医薬組成物。
22. 約0.1μg/kg〜約5μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項10〜21のいずれか一項に記載の医薬組成物。
23. ガボキサドールが、麻酔薬、鎮静薬、睡眠薬またはオピオイドと共投与される、請求項10〜22のいずれか一項に記載の医薬組成物。
24. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させるための医薬組成物であって、該医薬組成物が、患者に静脈内投与され、処置が、集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択され、約0.1 mg〜約50 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、医薬組成物。
25. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約0.001μg/kg/分〜約5μg/kg/分の注入速度で投与される、請求項24に記載の医薬組成物。
26. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、集中治療環境における処置中にヒト患者を鎮静させるための医薬組成物であって、該医薬組成物が、患者に静脈内投与され、約350 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供する、医薬組成物。
27. 患者が、集中治療環境において処置を受けており、処置が、集中治療鎮静、手術前の患者の鎮静、処置時鎮静、監視下麻酔管理、中等度鎮静および意識下鎮静からなる群より選択される、請求項26に記載の医薬組成物。
28. 集中治療環境における処置が、監視下麻酔管理である、請求項26または27に記載の医薬組成物。
29. 連続注入として投与される、請求項26〜28のいずれか一項に記載の医薬組成物。
30. ボーラス投与として投与される、請求項26〜28のいずれか一項に記載の医薬組成物。
31. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約0.25μg/kg/分〜約25μg/kg/分の注入速度で投与される、請求項26〜29のいずれか一項に記載の医薬組成物。
32. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、約0.001μg/kg/分〜約5μg/kg/分の注入速度で投与される、請求項26〜29のいずれか一項に記載の医薬組成物。
33. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、単回ボーラス投与として約10μg/kg〜1000μg/kgの量で投与される、請求項26〜28および30のいずれか一項に記載の医薬組成物。
34. ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、単回ボーラス投与として約100μg/kg〜約250μg/kgの量で投与される、請求項26〜28、30および33のいずれか一項に記載の医薬組成物。
35. 約0.1 mg〜約50 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項26〜34のいずれか一項に記載の医薬組成物。
36. 約0.1 mg〜約25 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項26〜35のいずれか一項に記載の医薬組成物。
37. 約0.1μg/kg〜約10μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項26〜36のいずれか一項に記載の医薬組成物。
38. 約0.1μg/kg〜約5μg/kgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩が、24時間にわたって投与される、請求項26〜37のいずれか一項に記載の医薬組成物。