JP2018504350A5 - - Google Patents

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Figure 2018504350
(付記)
(付記1)
硝化阻害剤としての、式I:
Figure 2018504350
(式中、
R 1 は、H、CH 2 NR b C(=O)R a 、CH 2 OC(=O)R a 、CH 2 OR a
C 1 -C 8 -アルキル、又はC 3 -C 8 -シクロアルキル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO 2、 COOH、NR c R d 、NR b (C=O)R a 、C(=O)NR c R d 、C 1 -C 4 -アルコキシ、C 1 -C 4 -アルキルカルボニル、C 1 -C 4 -アルキルカルボキシ、C 1 -C 4 -アルキルチオ、C 1 -C 4 -アルキルスルホニル、及びS(O) 2 NR c R d から選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)であり;
R 2 、R 3 及びR 4 は、互いに独立して、H、ハロゲン、CN、OH、NO 2 、NR c R d 、NR b (C=O)R a 、C(=O)R a 、C(=O)OR a 、C(=O)NR c R d 、S(O) 2 R a 、S(O) 2 NR c R d
C 1 -C 8 -アルキル、C 1 -C 8 -アルコキシ、C 1 -C 8 -アルキルチオ、C 3 -C 8 -シクロアルキル、C 2 -C 8 -アルケニル、C 2 -C 6 -アルキニル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO 2、 COOH、NR c R d 、NR b (C=O)R a 、C(=O)NR c R d 、C 1 -C 4 -アルコキシ、C 1 -C 4 -アルキルカルボニル、C 1 -C 4 -アルキルカルボキシ、C 1 -C 4 -アルキルチオ、C 1 -C 4 -アルキルスルホニル、及びS(O) 2 NR c R d から選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)から選択され;
R a は、H、C 1 -C 8 -アルキル、C 2 -C 8 -アルケニル、C 2 -C 8 -アルキニル又はC 6 -C 10 -アリールであり;
R b は、H、C 1 -C 4 -アルキル、C 3 -C 8 -シクロアルキル、C 2 -C 4 -アルケニル、C 2 -C 8 -アルキニル、又はC 6 -C 10 -アリールであり;
R c 及びR d は、H、C 1 -C 4 -アルキル、及びC 1 -C 4 -ハロアルキルからなる群から互いに独立して選択され;
但しR 2 、R 3 及びR 4 の少なくとも1つはC 2- C 6 -アルキニルである)
で表されるピラゾール化合物、又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドの使用。
(付記2)
前記式Iの化合物中、
R 1 が、H、C 1 -C 8 -アルキル、CH 2 NR b C(=O)R a 、CH 2 OC(=O)R a 、又はCH 2 OR a であり;
R a は、H、C 1 -C 8 -アルキル、C 2 -C 8 -アルケニル、C 2 -C 8 -アルキニル又はC 6 -C 10 -アリールであり;
R b は、H、C 1 -C 4 -アルキル、C 3 -C 8 -シクロアルキル、C 2 -C 4 -アルケニル、C 2 -C 8 -アルキニル、又はC 6 -C 10 -アリールであり;
及び
R 2 、R 3 及びR 4 が、互いに独立して、H、ハロゲン、C 1 -C 8 -アルキル、C 3 -C 8 -シクロアルキル、C 2 -C 8 -アルケニル、及びC 2 -C 8 -アルキニルから選択され;
但しR 2 、R 3 及びR 4 の少なくとも1つはC 2 -C 8 -アルキニルである、
付記1に記載の使用。
(付記3)
前記式Iの化合物中、
R 1 が、C 1 -C 4 -アルキル、好ましくはC 1 -C 2 -アルキルである、
付記1又は2に記載の使用。
(付記4)
前記式Iの化合物中、
R 2 、R 3 及びR 4 が、互いに独立して、H、C 1 -C 4 -アルキル、及びC 2 -C 4 -アルキニル、好ましくはH、C 1 -C 2 -アルキル、及びC 2 -C 4 -アルキニルから選択される、付記1〜3のいずれか1つに記載の使用。
(付記5)
前記式Iの化合物中、R 2 、R 3 及びR 4 の少なくとも2つが、C 2 -C 4 -アルキニル、好ましくはC 2 -C 3 -アルキニルである、付記1〜4のいずれか1つに記載の使用。
(付記6)
付記1〜5のいずれか1つに定義される少なくとも1種の式Iの化合物と少なくとも1種の担体とを含む、硝化を低下させるのに使用するための組成物。
(付記7)
(i)少なくとも1種の肥料;及び(ii)付記1〜5のいずれか1つに定義される少なくとも1種の式Iの化合物、又は付記6に記載の組成物を含む農薬混合物。
(付記8)
前記式Iの化合物が、場合により付記7に記載の農薬混合物の形態で、肥料と組み合わせて使用される、付記1〜5のいずれか1つに記載の使用。
(付記9)
前記硝化の低下が、植物中又は植物上、植物の根領域中、土壌若しくは土壌置換成分中又は土壌若しくは土壌置換成分上及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所において起こる、付記1〜5又は8のいずれか1つに記載の使用。
(付記10)
土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分を、付記1〜5のいずれか1つに定義される少なくとも1種の式Iの化合物、又は付記6に定義させる組成物で処理するステップを含む、硝化を低下させる方法。
(付記11)
植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分に、さらに肥料が提供される、付記10に記載の方法。
(付記12)
前記式Iの化合物の施用及び前記肥料の施用が、同時に又は時間差で、好ましくは1日間、2日間、3日間、1週間、2週間又は3週間の間隔で行われる、付記10又は11に記載の方法。
(付記13)
付記1〜5のいずれか1つに定義される硝化阻害剤の施用を含む、肥料又は組成物を処理する方法。
(付記14)
前記肥料が、固体若しくは液体のアンモニウム含有無機肥料(例えばNPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硝酸硫酸アンモニウム、硫酸アンモニウム又はリン酸アンモニウム);固体若しくは液体の有機肥料(例えば、液肥、半液肥、バイオガス堆肥、厩肥、及び藁堆肥、ミミズ糞、コンポスト、海藻又はグアノ)、あるいは尿素含有肥料(例えば、尿素、ホルムアルデヒド尿素、無水アンモニウム、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、尿素ベースのNPK肥料、又は尿素硫酸アンモニウムである、付記7に記載の農薬混合物、付記8若しくは9に記載の使用、又は付記11〜13のいずれか1つに記載の方法。
(付記15)
前記植物が、農業植物、例えばコムギ、オオムギ、オートムギ、ライコムギ、ダイズ、トウモロコシ、ジャガイモ、アブラナ、カノーラ、ヒマワリ、ワタ、サトウキビ、サトウダイコン、イネ、又は野菜、例えばホウレンソウ、レタス、アスパラガス、若しくはキャベツ;あるいはソルガム;林業植物;観賞植物;又は園芸植物(それぞれその天然形又は遺伝子改変形)である、付記9又は14に記載の使用、又は付記10〜12若しくは14のいずれか1つに記載の方法。

Claims (15)

  1. 硝化阻害剤としての、式I:
    Figure 2018504350
    (式中、
    R1は、H、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、CH2ORa
    C1-C8-アルキル、又はC3-C8-シクロアルキル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)であり;
    R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、ハロゲン、CN、OH、NO2、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)Ra、C(=O)ORa、C(=O)NRcRd、S(O)2Ra、S(O)2NRcRd
    C1-C8-アルキル、C1-C8-アルコキシ、C1-C8-アルキルチオ、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C6-アルキニル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)から選択され;
    Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり;
    Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;
    Rc及びRdは、H、C1-C4-アルキル、及びC1-C4-ハロアルキルからなる群から互いに独立して選択され;
    但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2 -C6-アルキニルである)
    で表されるピラゾール化合物、又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドの使用。
  2. 前記式Iの化合物中、
    R1が、H、C1-C8-アルキル、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、又はCH2ORaであり;
    Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり;
    Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;
    及び
    R2、R3及びR4が、互いに独立して、H、ハロゲン、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、及びC2-C8-アルキニルから選択され;
    但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C8-アルキニルである、
    請求項1に記載の使用。
  3. 前記式Iの化合物中、
    R1が、C1-C4-アルキル、好ましくはC1-C2-アルキルである、
    請求項1又は2に記載の使用。
  4. 前記式Iの化合物中、
    R2、R3及びR4が、互いに独立して、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用。
  5. 前記式Iの化合物中、R2、R3及びR4の少なくとも2つが、C2-C4-アルキニル、好ましくはC2-C3-アルキニルである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用。
  6. 請求項1〜5のいずれか1項に定義される少なくとも1種の式Iの化合物と少なくとも1種の担体とを含む、硝化を低下させるのに使用するための組成物。
  7. (i)少なくとも1種の肥料;及び(ii)請求項1〜5のいずれか1項に定義される少なくとも1種の式Iの化合物、又は請求項6に記載の組成物を含む農薬混合物。
  8. 前記式Iの化合物が、場合により請求項7に記載の農薬混合物の形態で、肥料と組み合わせて使用される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の使用。
  9. 前記硝化の低下が、植物中又は植物上、植物の根領域中、土壌若しくは土壌置換成分中又は土壌若しくは土壌置換成分上及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所において起こる、請求項1〜5又は8のいずれか1項に記載の使用。
  10. 土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分を、請求項1〜5のいずれか1項に定義される少なくとも1種の式Iの化合物、又は請求項6に定義させる組成物で処理するステップを含む、硝化を低下させる方法。
  11. 植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分に、さらに肥料が提供される、請求項10に記載の方法。
  12. 前記式Iの化合物の施用及び前記肥料の施用が、同時に又は時間差で、好ましくは1日間、2日間、3日間、1週間、2週間又は3週間の間隔で行われる、請求項10又は11に記載の方法。
  13. 請求項1〜5のいずれか1項に定義される硝化阻害剤の施用を含む、肥料又は組成物を処理する方法。
  14. 前記肥料が、固体若しくは液体のアンモニウム含有無機肥料(例えばNPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硝酸硫酸アンモニウム、硫酸アンモニウム又はリン酸アンモニウム);固体若しくは液体の有機肥料(例えば、液肥、半液肥、バイオガス堆肥、厩肥、及び藁堆肥、ミミズ糞、コンポスト、海藻又はグアノ)、あるいは尿素含有肥料(例えば、尿素、ホルムアルデヒド尿素、無水アンモニウム、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、尿素ベースのNPK肥料、又は尿素硫酸アンモニウムである、請求項7に記載の農薬混合物、請求項8若しくは9に記載の使用、又は請求項11〜13のいずれか1項に記載の方法。
  15. 前記植物が、農業植物、例えばコムギ、オオムギ、オートムギ、ライコムギ、ダイズ、トウモロコシ、ジャガイモ、アブラナ、カノーラ、ヒマワリ、ワタ、サトウキビ、サトウダイコン、イネ、又は野菜、例えばホウレンソウ、レタス、アスパラガス、若しくはキャベツ;あるいはソルガム;林業植物;観賞植物;又は園芸植物(それぞれその天然形又は遺伝子改変形)である、請求項9又は14に記載の使用、又は請求項10〜12若しくは14のいずれか1項に記載の方法。
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