JP2017537898A5 - - Google Patents
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Description
前述の記載は単なる説明であり、本発明の範囲又は基本原理を制限するものとして決して理解されるべきではない。事実、本明細書に示され記載されているものに加えて、本発明の様々な変更が、以下の例及び前述の記載から当業者には明白である。そのような変更も、添付の特許請求の範囲の範囲内であることが意図される。
以下は、本発明の実施形態の一つである。
（１）式Iの化合物
及び式IIの化合物
[式中、R 1 は、イソプロペニル又はイソプロピルであり、
Xは、フェニル、ヘテロアリール、C 4〜8 シクロアルキル、C 4〜8 シクロアルケニル、C 4〜9 スピロシクロアルキル、C 4〜9 スピロシクロアルケニル、C 4〜8 オキサシクロアルキル、C 6〜8 ジオキサシクロアルケニル、C 6〜9 オキサスピロシクロアルキル及びC 6〜9 オキサスピロシクロアルケニル環の群から選択され、
ここでXは、Aにより置換されており、Aは、-H、-ハロ、-ヒドロキシル、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルコキシ、-C 1〜6 ハロアルキル、-CN、-NR 8 R 9 、-COOR 2 、-CONR 2 R 2 及び-C 1〜6 アルキル-Qの群から選択される少なくとも1つであり、
Qは、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR 2 、-COOR 3 、-NR 2 R 2 、-SO 2 R 7 、-CONHSO 2 R 3 及び-CONHSO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
R 2 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-アルキル置換C 1〜6 アルキル又はベンジルであり、
Yは、-COOR 2 、-C(O)NR 2 SO 2 R 3 、-C(O)NHSO 2 NR 2 R 2 、-NR 2 SO 2 R 2 、-SO 2 NR 2 R 2 、-C 3〜6 シクロアルキル-COOR 2 、-C 2〜6 アルケニル-COOR 2 、-C 2〜6 アルキニル-COOR 2 、-C 1〜6 アルキル-COOR 2 、-アルキル置換C 1〜6 アルキル-COOR 2 、-CF 2 -COOR 2 、-NHC(O)(CH 2 ) n -COOR 2 、-SO 2 NR 2 C(O)R 2 、-テトラゾール及び-CONHOHの群から選択され、
ここで、n=1〜6であり、
Wは、-C 2〜6 アルキル-、-C 2〜6 アルキル-CO-、-C 2〜6 アルケニル-、-C 2〜6 アルケニル-CO-、-ヘテロアリール-及び
の群から選択され、
R 3 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-アルキル置換C 1〜6 アルキル又はベンジルであり、
R 4 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルキル-C(OR 3 ) 2 -C 3〜6 シクロアルキル、-C 1〜6 置換アルキル、-C 1〜6 アルキル-C 3〜6 シクロアルキル、-C 1〜6 アルキル-Q 1 、-C 1〜6 アルキル-C 3〜6 シクロアルキル-Q 1 、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-COR 6 、-COCOR 6 、-SO 2 R 7 及び-SO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
Q 1 は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、-CF 3 、-OR 2 、-COOR 2 、-NR 8 R 9 、-CONR 10 R 11 及び-SO 2 R 7 の群から選択され、
R 5 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-C 1〜6 アルキル置換アルキル、-C 1〜6 アルキル-NR 8 R 9 、-COR 10 、-COR 6 、-COCOR 6 、-SO 2 R 7 及び-SO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
又はR 4 及びR 5 は、隣接するNと一緒になって、
の群から選択される環を形成し、
但し、R 4 又はR 5 の一方のみが、-COR 6 、-COCOR 6 、-SO 2 R 7 及び-SO 2 NR 2 R 2 の群から選択され得、さらに、R 4 又はR 5 は、Wが-C 2〜6 アルキル-CO-、-C 2〜6 アルケニル-CO-又は
である場合、-COR 6 又は-COCOR 6 となり得ず、
R 6 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルキル置換アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-C 3〜6 置換シクロアルキル-Q 2 、-C 1〜6 アルキル-Q 2 、-C 1〜6 アルキル置換アルキル-Q 2 、-C 3〜6 シクロアルキル-Q 2 、アリール-Q 2 、-NR 2 R 2 及び-OR 2 の群から選択され、
Q 2 は、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR 2 、-COOR 2 、-NR 8 R 9 、SO 2 R 7 、-CONHSO 2 R 3 及び-CONHSO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
R 7 は、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 置換アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-CF 3 、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
R 8 及びR 9 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、-C 1〜6 アルキル-Q 2 及び-COOR 3 の群から独立して選択され、
又はR 8 及びR 9 は、隣接するNと一緒になって、
の群から選択される環を形成し、
但し、R 8 又はR 9 の一方のみが-COOR 3 であり得、
R 10 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-NR 2 R 2 及び-COOR 3 の群から選択され、
R 11 は、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルキル-OH、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 置換アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-COR 7 、-COONR 2 R 2 、-SOR 7 及び-SONR 2 R 2 の群から選択され、
R 12 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-COOR 3 及びアリールの群から選択される]
の群から選択される、薬学的に許容されるその塩を含む化合物。
（２）Xがフェニル又はC 4〜8 シクロアルケニルである、（1）に記載の化合物。
（３）Yが-COOHである、（2）に記載の化合物。
（４）式Iの化合物である、（3）に記載の化合物。
（５）下記化合物
の群から選択される、薬学的に許容されるその塩を含む化合物。
（６）下記化合物
の群から選択される、薬学的に許容されるその塩を含む化合物。
（７）HIVを寛解させる量の（1）に記載の1つ以上の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に含む、組成物。
（８）HIVを寛解させる量の（5）に記載の1つ以上の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に含む、組成物。
（９）HIVウイルスに感染した哺乳動物を治療する方法であって、HIVを寛解させる量の（1）に記載の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に該哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
（１０）HIVウイルスに感染した哺乳動物を治療する方法であって、HIVを寛解させる量の（5）に記載の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に該哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
以下は、本発明の実施形態の一つである。
（１）式Iの化合物
Xは、フェニル、ヘテロアリール、C 4〜8 シクロアルキル、C 4〜8 シクロアルケニル、C 4〜9 スピロシクロアルキル、C 4〜9 スピロシクロアルケニル、C 4〜8 オキサシクロアルキル、C 6〜8 ジオキサシクロアルケニル、C 6〜9 オキサスピロシクロアルキル及びC 6〜9 オキサスピロシクロアルケニル環の群から選択され、
ここでXは、Aにより置換されており、Aは、-H、-ハロ、-ヒドロキシル、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルコキシ、-C 1〜6 ハロアルキル、-CN、-NR 8 R 9 、-COOR 2 、-CONR 2 R 2 及び-C 1〜6 アルキル-Qの群から選択される少なくとも1つであり、
Qは、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR 2 、-COOR 3 、-NR 2 R 2 、-SO 2 R 7 、-CONHSO 2 R 3 及び-CONHSO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
R 2 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-アルキル置換C 1〜6 アルキル又はベンジルであり、
Yは、-COOR 2 、-C(O)NR 2 SO 2 R 3 、-C(O)NHSO 2 NR 2 R 2 、-NR 2 SO 2 R 2 、-SO 2 NR 2 R 2 、-C 3〜6 シクロアルキル-COOR 2 、-C 2〜6 アルケニル-COOR 2 、-C 2〜6 アルキニル-COOR 2 、-C 1〜6 アルキル-COOR 2 、-アルキル置換C 1〜6 アルキル-COOR 2 、-CF 2 -COOR 2 、-NHC(O)(CH 2 ) n -COOR 2 、-SO 2 NR 2 C(O)R 2 、-テトラゾール及び-CONHOHの群から選択され、
ここで、n=1〜6であり、
Wは、-C 2〜6 アルキル-、-C 2〜6 アルキル-CO-、-C 2〜6 アルケニル-、-C 2〜6 アルケニル-CO-、-ヘテロアリール-及び
R 3 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-アルキル置換C 1〜6 アルキル又はベンジルであり、
R 4 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルキル-C(OR 3 ) 2 -C 3〜6 シクロアルキル、-C 1〜6 置換アルキル、-C 1〜6 アルキル-C 3〜6 シクロアルキル、-C 1〜6 アルキル-Q 1 、-C 1〜6 アルキル-C 3〜6 シクロアルキル-Q 1 、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-COR 6 、-COCOR 6 、-SO 2 R 7 及び-SO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
Q 1 は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、-CF 3 、-OR 2 、-COOR 2 、-NR 8 R 9 、-CONR 10 R 11 及び-SO 2 R 7 の群から選択され、
R 5 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-C 1〜6 アルキル置換アルキル、-C 1〜6 アルキル-NR 8 R 9 、-COR 10 、-COR 6 、-COCOR 6 、-SO 2 R 7 及び-SO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
又はR 4 及びR 5 は、隣接するNと一緒になって、
但し、R 4 又はR 5 の一方のみが、-COR 6 、-COCOR 6 、-SO 2 R 7 及び-SO 2 NR 2 R 2 の群から選択され得、さらに、R 4 又はR 5 は、Wが-C 2〜6 アルキル-CO-、-C 2〜6 アルケニル-CO-又は
R 6 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルキル置換アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-C 3〜6 置換シクロアルキル-Q 2 、-C 1〜6 アルキル-Q 2 、-C 1〜6 アルキル置換アルキル-Q 2 、-C 3〜6 シクロアルキル-Q 2 、アリール-Q 2 、-NR 2 R 2 及び-OR 2 の群から選択され、
Q 2 は、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR 2 、-COOR 2 、-NR 8 R 9 、SO 2 R 7 、-CONHSO 2 R 3 及び-CONHSO 2 NR 2 R 2 の群から選択され、
R 7 は、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 置換アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-CF 3 、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
R 8 及びR 9 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、-C 1〜6 アルキル-Q 2 及び-COOR 3 の群から独立して選択され、
又はR 8 及びR 9 は、隣接するNと一緒になって、
但し、R 8 又はR 9 の一方のみが-COOR 3 であり得、
R 10 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-NR 2 R 2 及び-COOR 3 の群から選択され、
R 11 は、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 アルキル-OH、-C 1〜6 アルキル、-C 1〜6 置換アルキル、-C 3〜6 シクロアルキル、-COR 7 、-COONR 2 R 2 、-SOR 7 及び-SONR 2 R 2 の群から選択され、
R 12 は、-H、-C 1〜6 アルキル、-COOR 3 及びアリールの群から選択される]
の群から選択される、薬学的に許容されるその塩を含む化合物。
（２）Xがフェニル又はC 4〜8 シクロアルケニルである、（1）に記載の化合物。
（３）Yが-COOHである、（2）に記載の化合物。
（４）式Iの化合物である、（3）に記載の化合物。
（５）下記化合物
（６）下記化合物
（７）HIVを寛解させる量の（1）に記載の1つ以上の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に含む、組成物。
（８）HIVを寛解させる量の（5）に記載の1つ以上の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に含む、組成物。
（９）HIVウイルスに感染した哺乳動物を治療する方法であって、HIVを寛解させる量の（1）に記載の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に該哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
（１０）HIVウイルスに感染した哺乳動物を治療する方法であって、HIVを寛解させる量の（5）に記載の化合物を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に該哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
Claims (8)
- 式Iの化合物
Xは、フェニル、ヘテロアリール、C4〜8シクロアルキル、C4〜8シクロアルケニル、C4〜9スピロシクロアルキル、C4〜9スピロシクロアルケニル、C4〜8オキサシクロアルキル、C6〜8ジオキサシクロアルケニル、C6〜9オキサスピロシクロアルキル及びC6〜9オキサスピロシクロアルケニル環の群から選択され、
ここでXは、Aにより置換されており、Aは、-H、-ハロ、-ヒドロキシル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、-CN、-NR8R9、-COOR2、-CONR2R2及び-C1〜6アルキル-Qの群から選択される少なくとも1つであり、
Qは、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR2、-COOR3、-NR2R2、-SO2R7、-CONHSO2R3及び-CONHSO2NR2R2の群から選択され、
R2は、-H、-C1〜6アルキル、-アルキル置換C1〜6アルキル又はベンジルであり、
Yは、-COOR2、-C(O)NR2SO2R3、-C(O)NHSO2NR2R2、-NR2SO2R2、-SO2NR2R2、-C3〜6シクロアルキル-COOR2、-C2〜6アルケニル-COOR2、-C2〜6アルキニル-COOR2、-C1〜6アルキル-COOR2、-アルキル置換C1〜6アルキル-COOR2、-CF2-COOR2、-NHC(O)(CH2)n-COOR2、-SO2NR2C(O)R2、-テトラゾール及び-CONHOHの群から選択され、
ここで、n=1〜6であり、
Wは、-C2〜6アルキル-、-C2〜6アルキル-CO-、-C2〜6アルケニル-、-C2〜6アルケニル-CO-、-ヘテロアリール-及び
R3は、-H、-C1〜6アルキル、-アルキル置換C1〜6アルキル又はベンジルであり、
R4は、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-C(OR3)2-C3〜6シクロアルキル、-C1〜6置換アルキル、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-C1〜6アルキル-Q1、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル-Q1、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-COR6、-COCOR6、-SO2R7及び-SO2NR2R2の群から選択され、
Q1は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、-CF3、-OR2、-COOR2、-NR8R9、-CONR10R11及び-SO2R7の群から選択され、
R5は、-H、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-C1〜6アルキル置換アルキル、-C1〜6アルキル-NR8R9、-COR10、-COR6、-COCOR6、-SO2R7及び-SO2NR2R2の群から選択され、
又はR4及びR5は、隣接するNと一緒になって、
但し、R4又はR5の一方のみが、-COR6、-COCOR6、-SO2R7及び-SO2NR2R2の群から選択され得、さらに、R4又はR5は、Wが-C2〜6アルキル-CO-、-C2〜6アルケニル-CO-又は
R6は、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル置換アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6置換シクロアルキル-Q2、-C1〜6アルキル-Q2、-C1〜6アルキル置換アルキル-Q2、-C3〜6シクロアルキル-Q2、アリール-Q2、-NR2R2及び-OR2の群から選択され、
Q2は、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR2、-COOR2、-NR8R9、SO2R7、-CONHSO2R3及び-CONHSO2NR2R2の群から選択され、
R7は、-C1〜6アルキル、-C1〜6置換アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-CF3、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
R8及びR9は、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、-C1〜6アルキル-Q2及び-COOR3の群から独立して選択され、
又はR8及びR9は、隣接するNと一緒になって、
但し、R8又はR9の一方のみが-COOR3であり得、
R10は、-H、-C1〜6アルキル、-NR2R2及び-COOR3の群から選択され、
R11は、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6置換アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-COR7、-COONR2R2、-SOR7及び-SONR2R2の群から選択され、
R12は、-H、-C1〜6アルキル、-COOR3及びアリールの群から選択される]
の群から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。 - Xがフェニル又はC4〜8シクロアルケニルである、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Yが-COOHである、請求項1又は2に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- 化合物が式Iの化合物である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- 下記化合物
の群から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。 - 下記化合物
の群から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。 - 請求項1〜6のいずれか1項に記載の1つ以上の化合物又は薬学的に許容されるその塩を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に含む、組成物。
- 請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を、1つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤及び/又は希釈剤と一緒に含む、HIVウイルスに感染した哺乳動物を治療するための剤。
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