JP2017537113A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 個体の１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害の治療に使用するための、以下の構造（１）：
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ケト、アミノ、カルボキシレート、置換若しくは無置換フェニル、Ｒを有する基と側面を共有する隣接する環、又はそれらの組合せを含む群から選択され、前記Ｒを有する基が、好ましくは、一、二、又は三置換体であり、ロジウム触媒及びロジウム誘導体が化合物を含む混合物から実質的に除去されている）を有する化合物、そのジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ混合物、塩又はそれらの組合せ。 - 前記化合物が、スレオジアステレオマー、エリスロジアステレオマー又はスレオジアステレオマー及びエリスロジアステレオマーの混合物である、請求項１に記載の化合物。
- Ｒが、
（ａ）水素、ハロゲン、置換若しくは無置換フェニル、及びＲを有する基と側面を共有する隣接する環からなる群から選択される、１つ又は複数の置換基
（ｂ）３位及び４位の塩素置換基
（ｃ）ｐ−ブロモ
（ｄ）ｐ−クロロ
（ｅ）ｐ−２−ナフチル又は
（ｆ）無置換のｐ−フェニル
を含んでいてもよい、請求項１又は２に記載の化合物。 - 前記化合物が、以下の構造（２）：
を有する、
前記化合物が、以下の構造（３）：
を有する、又は、
前記化合物が、構造（２）及び（３）の混合物を含む、請求項３に記載の化合物。 - 前記化合物が、インビトロでナトリウムチャネルコンダクタンスを阻害することができ、好ましくは、前記ナトリウムチャネルが、電位開口型ナトリウムチャネルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
- 多動に関連する障害、筋肉の障害、膀胱の障害又は免疫系の障害からなる群から選択される１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害の治療に使用するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害が、自閉症スペクトル障害（ＡＳＤ）又は注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）である、請求項６に記載の化合物。
- 前記１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害が、気管支けいれん、食道けいれん又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）である、請求項７に記載の化合物。
- 前記１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害が、尿失禁である、請求項７に記載の化合物。
- 前記１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害が、てんかん、片頭痛又は多発性硬化症である、請求項７に記載の化合物。
- 前記１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害が、癌である、請求項７に記載の化合物。
- 前記使用が、前記１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害の１つ又は複数の症状を軽減するステップをさらに含み、前記症状が、疼痛、けいれん、及び炎症を含む、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
- 個体の１つ又は複数のナトリウムチャネル関連疾患又は障害の治療に使用するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容可能な担体を含む組成物。
- 以下の構造（１）：
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ケト、アミノ、カルボキシレート、置換若しくは無置換フェニル、Ｒを有する基と側面を共有する隣接する環、又はそれらの組合せを含む群から選択される）を有する化合物の誘導体を調製及び単離するための方法であって、
ａ．非キラルロジウム触媒の存在下で、アリールジアゾアセテートを、除去可能な保護基を有するテトラヒドロピリジンと反応させて、保護基を含む第１の誘導体の混合物を得るステップ、
ｂ．前記第１の混合物から保護基を除去して、第２の誘導体の混合物を得るステップ、並びに
ｃ．前記第２の混合物を処理して、前記化合物のスレオ及びエリスロジアステレオマーを精製及び単離するステップであって、好ましくは前記非キラルロジウム触媒及び任意のロジウム誘導体を実質的に除去することで精製及び単離するステップ
を含む方法。 - 前記第２の混合物の前記処理が、カラムクロマトグラフィーによる、請求項１４に記載の方法。
- 前記化合物のエリスロジアステレオマーを処理して前記化合物のエリスロエナンチオマーを得る、又は、前記化合物のスレオジアステレオマーを処理して前記化合物のスレオジアステレオマーを得るステップをさらに含む、請求項１４又は１５に記載の方法。
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