JP2017525777A5

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Info

Publication number: JP2017525777A5
Application number: JP2017530962A
Authority: JP
Filing date: 2015-08-26
Publication date: 2018-09-27

Claims

構造

[式中、
X¹若しくはX²の一方はNであり、他方はCHであり、
R¹は、水素、C₁〜C₆アシル、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヘテロアルキル、C₂〜C₆ヘテロアルケニル、C₂〜C₆ヘテロアルキニル、C₃〜C₁₀カルボシクリル、C₆〜C₁₀アリール、C₆〜C₁₀アリールC₁〜C₆アルキル、C₂〜C₉ヘテロシクリル、C₂〜C₉ヘテロシクリルC₁〜C₆アルキルであり、
R²は、水素若しくはC₁〜C₆アルキルであり、
R³は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、C₁〜C₆アシル、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヘテロアルキル、C₂〜C₆ヘテロアルケニル、C₂〜C₆ヘテロアルキニル、C₃〜C₁₀カルボシクリル、C₆〜C₁₀アリール、C₆〜C₁₀アリールC₁〜C₆アルキル、C₂〜C₉ヘテロシクリル、C₂〜C₉ヘテロシクリルC₁〜C₆アルキル、-C(O)NHR⁴であり、
R⁴は、水素、C₁〜C₆アシル、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヘテロアルキル、C₂〜C₆ヘテロアルケニル、C₂〜C₆ヘテロアルキニル、C₃〜C₁₀カルボシクリル、C₆〜C₁₀アリール、C₆〜C₁₀アリールC₁〜C₆アルキル、C₂〜C₉ヘテロシクリル、C₂〜C₉ヘテロシクリルC₁〜C₆アルキルである]
を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
前記化合物が、構造

を有する、請求項1に記載の化合物。
R³が-C(O)NHR⁴である、請求項1又は2に記載の化合物。
R⁴が、C₃〜C₁₀カルボシクリル又はC₆〜C₁₀アリールC₁〜C₆アルキルである、請求項3に記載の化合物。
R⁴がC₃〜C₁₀カルボシクリルである、請求項4に記載の化合物。
前記C₃〜C₁₀カルボシクリルが、シクロヘキシルである、請求項5に記載の化合物。
R⁴がC₆〜C₁₀アリールC₁〜C₆アルキルである、請求項4に記載の化合物。
前記C₆〜C₁₀アリールC₁〜C₆アルキルが、ベンジルである、請求項7に記載の化合物。
R²がC₁〜C₆アルキルである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
前記C₁〜C₆アルキルがメチルである、請求項9に記載の化合物。
X¹がNであり、X²がCHである、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
X¹がCHであり、X²がNである、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
R¹がC₂〜C₉ヘテロシクリルC₁〜C₆アルキルである、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物。
前記C₂〜C₉ヘテロシクリルC₁〜C₆アルキルが、ピラゾリルエチルである、請求項13に記載の化合物。
前記ピラゾリルエチルが、ピラゾール-1-イルエチルである、請求項14に記載の化合物。
構造

を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、それを必要とする対象における心血管疾患を治療するための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象における心血管疾患を治療するための医薬。
前記心血管疾患が、高血圧症、心臓肥大、動脈硬化症、冠動脈石灰化、冠動脈心疾患、虚血、又は再灌流傷害である、請求項18又は19に記載の医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、それを必要とする対象における癌を治療するための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象における癌を治療するための医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、それを必要とする対象における疼痛を治療するための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象における疼痛を治療するための医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、それを必要とする対象における呼吸器疾患を治療するための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象における呼吸器疾患を治療するための医薬。
前記呼吸器疾患が閉塞性肺疾患である、請求項25又は26に記載の医薬。
前記閉塞性肺疾患が慢性閉塞性肺疾患(COPD)である、請求項27に記載の医薬。
前記対象が喫煙者である、請求項25から28のいずれか一項に記載の医薬。
前記対象が肥満である、請求項25から28のいずれか一項に記載の医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、それを必要とする対象における炎症を治療するための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象における炎症を治療するための医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、それを必要とする対象における糖尿病を治療するための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象における糖尿病を治療するための医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、対象におけるエポキシエイコサトリエン酸のレベルを増加させるための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象におけるエポキシエイコサトリエン酸のレベルを増加させるための医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、対象におけるジヒドロキシエイコサトリエン酸のレベルを減少させるための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、それを必要とする対象におけるジヒドロキシエイコサトリエン酸のレベルを減少させるための医薬。
請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物を含む、細胞中の可溶性エポキシドヒドロラーゼを阻害するための医薬。
請求項17に記載の医薬組成物を含む、細胞中の可溶性エポキシドヒドロラーゼを阻害するための医薬。