JP2017504631A5 - - Google Patents

Claims (21)

1. 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−３アルコキシル、Ｃ_１−３アルキル、およびハロからなる群から選択され、
   Ｒ^２は、ＯＨ、Ｃ_１−３アルコキシル、ハロ、およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ_１−５アルキルであるか、
   またはＲ^２は、−（ＣＲ_ａＲ_ｂ）_ｎ−Ｙであり、ここで、 ｎは、０、１、または２であり、
   Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各存在は独立に、Ｈまたはメチルであり、
   Ｙは、
   １）Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＯＨ、オキセタニル、Ｃ_１−３ハロアルキル、およびモルホリニルからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクリル、
   ２）Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＯＨ、またはオキセタニル、Ｃ_１−３ハロアルキル、およびモルホリニルからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ_３−６シクロアルキル、または
   ３）それぞれが１個のＯＨ基で置換されていてもよい
   

   

   であり、
   Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１−３アルコキシル、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、およびハロからなる群から選択され、
   Ｒ^４は、ＣＨまたはＮであり、
   Ｒ^５は、Ｈ、ＣＮまたはメチルであり、かつ
   Ｒ^６は、Ｃ_１−３アルコキシ、および−Ｏ−ＣＨ_２−Ｃ_３−６シクロアルキルからなる群から選択される］。
2. Ｒ^１がＨまたはメチルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
3. Ｒ^２が−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙであり、ｎは０、１、または２であり、かつ、ＹはＣ_１−３アルキル、ハロおよびＯＨからなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていてもよいＣ_３−６シクロアルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
4. Ｒ^２が−（ＣＲ_ａＲ_ｂ）_ｎ−Ｙであり、ここで、ｎは０、１、または２であり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各存在は独立にＨまたはメチルであり、かつ、ＹはＣ_１−３アルキル、ハロ、ＯＨ、オキセタニル、Ｃ_１−３ハロアルキル、およびモルホリニルからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクリルである、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
5. Ｒ^２が−（ＣＲ_ａＲ_ｂ）_ｎ−Ｙであり、ここで、ＹはＣ_１−３アルキル、ハロ、ＯＨ、オキセタニル、Ｃ_１−３ハロアルキル、およびモルホリニルからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクリルである、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
6. Ｒ^２が−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙであり、ｎは０、１または２であり、かつ、Ｙはアゼチジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキセタニル、およびモルホリニルからなる群から選択される４〜６員ヘテロシクリルであり、ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＯＨおよびオキセタニルからなる群から独立に選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
7. Ｒ^２が−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙであり、ｎは０であり、かつ、Ｙはテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、およびモルホリン−４−イル、からなる群から選択される４〜６員ヘテロシクリルであり、ここで、前記ヘテロシクリルは、ハロおよびオキセタニルからなる群から独立に選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
8. Ｒ^３がＣｌまたはメチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
9. Ｒ^４がＣＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
10. Ｒ^５がＨまたはメチルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
11. Ｒ^６がエトキシである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
12. Ｒ^１がＨであり、
    Ｒ^２が−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙであり、ここで、ｎは０であり、かつ、Ｙはピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、およびモルホリン−２−イルからなる群から選択される４〜６員ヘテロシクリルであり、ここで、前記ヘテロシクリルは、メチル、ＯＨ、ハロおよびオキセタニルからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ^３がハロであり、
    Ｒ^４がＣＨであり、
    Ｒ^５がＨであり、かつ
    Ｒ^６がＣ_１−３アルコキシルである、
    請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
13. 

    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
14. 

    

    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
15. （Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−１−（３，３−ジフルオロ−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン：
    

    

    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
16. （Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−１−（３，３−ジフルオロ−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン：
    

    

    である、請求項１に記載の化合物。
17. （Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−１−（３，３−ジフルオロ−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン：
    

    

    の薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩。
18. 請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
19. 請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
20. 請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、パーキンソン病の処置において使用するための医薬組成物。
21. 請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、パーキンソン病の処置において使用するための医薬組成物。