JP2016518452A5

JP2016518452A5 -

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Publication number: JP2016518452A5
Application number: JP2016514093A
Authority: JP
Filing date: 2014-05-15
Publication date: 2017-06-08
Anticipated expiration: 2034-05-15

Description

上記の説明は本開示の製造、使用及び実施のための十分な指針を当業者に提供するが、制限を意図したものではないことを理解されたい。本開示の範囲または趣旨を逸脱することなくこの説明に対して様々な修正を行うことができる。当業者は、必要に応じてそのような変更を用いることができ、本開示は、具体的に本明細書で記載されたもの以外の方法で実施することができる。例えば、いくつかの実施形態は、特定の種類の不活性成分、例えばフィラー、崩壊剤などに関して記載されているが、他の不活性成分を、同様の結果を達成するのに使用することもできることを当業者なら認識するであろう。したがって、本開示は、適用可能な法律に許容されるように、本明細書に添付の特許請求の範囲に記載された主題のすべての修飾及び均等物を含む。さらに、本明細書で別段指示がない限り、または文脈に明らかに矛盾していない限り、それらのすべての可能な変更における上記の要素の任意の組み合わせが本開示に包含される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸を含む組成物。
（項目２）
セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、項目１に記載の組成物。
（項目３）
フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約７：１０から約１０：７である、項目１または２に記載の組成物。
（項目４）
フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約８：１０から約１０：８である、項目１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５）
フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約９：１０から約１０：９である、項目１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６）
フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約９５：１００から約１００：９５である、項目１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７）
フマル酸が、組成物の重量基準で、約１５％から約４０％の量で存在する、項目１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８）
フマル酸が、組成物の重量基準で、約２０％から約３０％の量で存在する、項目１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９）
フマル酸が、組成物の重量基準で、約２５％の量で存在する、項目１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１０）
セニクリビロックまたはその塩が、組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１５％から約４０％の量で存在する、項目１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１１）
セニクリビロックまたはその塩が、組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約２０％から約３０％の量で存在する、項目１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１２）
セニクリビロックまたはその塩が、組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約２５％の量で存在する、項目１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１３）
１種または複数のフィラーをさらに含む、項目１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１４）
１種または複数のフィラーが、微結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、セルロース、ラクトース、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、デンプン及び炭酸カルシウムから選択される、項目１３に記載の組成物。
（項目１５）
１種または複数のフィラーが微結晶セルロースである、項目１３〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１６）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約２５：１０から約１０：８である、項目１３〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１７）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約２０：１０から約１０：１０である、項目１３〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１８）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１５：１０である、項目１３〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１９）
１種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約２５％から約５５％の量で存在する、項目１３〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２０）
１種または複数のフィラーが、組成物の約３０％重量から約５０％重量の量で存在する、項目１３〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２１）
１種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約４０％の量で存在する、項目１３〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２２）
１種または複数の崩壊剤をさらに含む、項目１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２３）
１種または複数の崩壊剤が、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、項目２２に記載の組成物。
（項目２４）
１種または複数の崩壊剤が架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウムである、項目２２〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２５）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１０：１００から約３０：１００である、項目２２〜２４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２６）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約２５：１００である、項目２２〜２５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２７）
１種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約２％から約１０％の量で存在する、項目２２〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２８）
１種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約４％から約８％の量で存在する、項目２２〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２９）
１種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約６％の量で存在する、項目２２〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３０）
１種または複数の潤滑剤をさらに含む、項目１〜２９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３１）
１種または複数の潤滑剤が、ステアリン、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸から選択される、項目３０に記載の組成物。
（項目３２）
１種または複数の潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、項目３０〜３１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３３）
１種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約０．２５％から約５％の量で存在する、項目３０〜３２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３４）
１種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約０．７５％から約３％の量で存在する、項目３０〜３３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３５）
１種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約１．２５％の量で存在する、項目３０〜３４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３６）
組成が表３ａのものと実質的に類似した、項目１〜３５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３７）
組成が表３ｂのものと実質的に類似した、項目１〜３５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３８）
組成物が乾式造粒を伴う方法によって生成される、項目１〜３７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３９）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ約６週間曝露した後、組成物が約４重量％以下の含水量を有する、項目１〜３８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４０）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ約６週間曝露した後、組成物が約２重量％以下の含水量を有する、項目１〜３９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４１）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％で約４０℃へ１２週間曝露した後、組成物が約２．５％以下の総不純物及び分解物レベルを有する、項目１〜４０のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４２）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％で約４０℃へ１２週間曝露した後、組成物が約１．５％以下の総不純物及び分解物レベルを有する、項目１〜４１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４３）
セニクリビロックまたはその塩が、経口投与後の溶液状態のセニクリビロックまたはその塩の平均絶対バイオアベイラビリティと実質的に類似した、経口投与後の平均絶対バイオアベイラビリティを有する、項目１〜４２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４４）
経口投与後に基準固形製剤によって示されるセニクリビロックのＡＵＣの約２００％以上である、セニクリビロックのＡＵＣを示す、項目１〜４２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４５）
経口投与後に基準固形製剤によって示されるセニクリビロックのＣｍａｘよりも少なくとも５０％高い、セニクリビロックのＣｍａｘを示す、項目１〜４２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４６）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤をさらに含む、項目１〜４２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４７）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、侵入阻害剤、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤及び成熟阻害剤から選択される１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬である、項目４６に記載の組成物。
（項目４８）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、マラビロク、ラミブジン、エファビレンツ、ラルテグラビル、ビベコン、ベビリマット、αインターフェロン、ジドブジン、アバカビル、ロピナビル、リトナビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルのプロドラッグ、エムトリシタビン、エルビテグラビル、コビシスタットダルナビル、アタザナビル、リルピビリン及びドルテグラビルから選択される、項目４６〜４７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目４９）
セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸並びにラミブジンを含む、項目４８に記載の組成物。
（項目５０）
セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、項目４９に記載の組成物。
（項目５１）
ラミブジンに対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１：１５から約１：１である、項目４９または５０に記載の組成物。
（項目５２）
ラミブジンに対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１：１２から約２：３である、項目４９〜５１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５３）
ラミブジンに対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１：１２、約１：４または約１：２である、項目４９〜５２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５４）
ラミブジンが、組成物の重量基準で、約２５％から約６５％の量で存在する、項目４９〜５３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５５）
ラミブジンが、組成物の重量基準で、約３０％から約６０％の量で存在する、項目４９〜５４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５６）
ラミブジンが、組成物の重量基準で、約３１．６％、約３３．３％、約３７．５％、約４０．０％、約４６．２％または約６０％の量で存在する、項目４９〜５５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５７）
組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、
約１５．８％のセニクリビロックもしくはその塩及び約３１．６％のラミブジン、
約１６．７％のセニクリビロックもしくはその塩及び約３３．３％のラミブジン、
約１８．８％のセニクリビロックもしくはその塩及び約３７．５％のラミブジン、
約２０％のセニクリビロックもしくはその塩及び約４０．０％のラミブジン、
約１１．５％のセニクリビロックもしくはその塩及び約４６．２％のラミブジン、または
約５％のセニクリビロックもしくはその塩及び約６０％のラミブジン
を含む、項目４９〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５８）
１種または複数のフィラーをさらに含む、項目４９〜５７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５９）
１種または複数のフィラーが、微結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、セルロース、ラクトース、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、デンプン及び炭酸カルシウムから選択される、項目５８に記載の組成物。
（項目６０）
１種または複数のフィラーが微結晶セルロースである、項目５８または５９に記載の組成物。
（項目６１）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約５：１から約１：５である、項目５８〜６０のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６２）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１：４から約１：５、または約２：３から約１：２、または約２：１から約４：３、または約５：１から約５：２である、項目５８〜６１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６３）
１種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約５％から約３０％の量で存在する、項目５８〜６２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６４）
１種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約５．８％％、約６．６％、約１２％、約２０．５％、約２２．２％、約２３．４％または約２４．８％の量で存在する、項目５８〜６３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６５）
組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、
約１５．８％のセニクリビロックもしくはその塩、約３１．６％のラミブジン、及び２４．８％の１種もしくは複数のフィラー、
約１６．７％のセニクリビロックもしくはその塩、約３３．３％のラミブジン、及び２３．４％の１種もしくは複数のフィラー、
約１８．８％のセニクリビロックもしくはその塩、約３７．５％のラミブジン、及び１２．０％の１種もしくは複数のフィラー、
約２０％のセニクリビロックもしくはその塩、約４０．０％のラミブジン、及び５．８％の１種もしくは複数のフィラー、
約２０％のセニクリビロックもしくはその塩、約４０．０％のラミブジン、及び６．６％の１種もしくは複数のフィラー、
約１１．５％のセニクリビロックもしくはその塩、約４６．２％のラミブジン、及び２０．５％の１種もしくは複数のフィラー、または
約５％のセニクリビロックもしくはその塩、約６０％のラミブジン、及び２２．２％の１種もしくは複数のフィラー
を含む、項目５８〜６４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６６）
１種または複数の崩壊剤をさらに含む、項目４９〜６５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６７）
１種または複数の崩壊剤が、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、項目６６に記載の組成物。
（項目６８）
１種または複数の崩壊剤が架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウムである、項目６６または６７に記載の組成物。
（項目６９）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１：４から約３：２である、項目６６〜６８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７０）
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１：３、約２：５、約１：２、または約１：１である、項目６６〜６９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７１）
１種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約３％から約９％の量で存在する、項目６６〜７０のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７２）
１種または複数の潤滑剤をさらに含む、項目４９〜７１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７３）
１種または複数の潤滑剤が、ステアリン、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸から選択される、項目７２に記載の組成物。
（項目７４）
１種または複数の潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、項目７２または７３に記載の組成物。
（項目７５）
１種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約０．５％から約４％の量で存在する、項目７２〜７４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７６）
組成が表１８、１９、２０、２１、２２、２３または２４のものと実質的に類似した、項目４９〜７５のいずれか１項に記載の組成物。

（項目７７）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ約４週間曝露した後、組成物が約４．０重量％以下の含水量を有する、項目４９〜７６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７８）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ約４週間曝露した後、組成物が約２．０重量％以下の含水量を有する、項目４９〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７９）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％で約４０℃へ９週間曝露した後、組成物が約４．０％以下の総不純物及び分解物レベルを有する、項目４９〜７８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８０）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％で約４０℃へ９週間曝露した後、組成物が約２．０％以下の総不純物及び分解物レベル有する、項目４９〜７９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８１）
エファビレンツをさらに含む、項目４９〜８０のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８２）
セニクリビロックまたはその塩とラミブジンとエファビレンツの間の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１：２：４である、項目８１に記載の組成物。
（項目８３）
組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、
約１０．３％のセニクリビロックもしくはその塩、約１８．２％のラミブジン、及び約３６．４％のエファビレンツ、または
約９．５％のセニクリビロックもしくはその塩、約１９．１％のラミブジン、及び約３８．１％のエファビレンツ
を含む、項目８１または８２に記載の組成物。
（項目８４）
組成が表２８または２９のものと実質的に類似した、項目８１〜８３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８５）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ約４週間曝露した後、組成物が約４．０重量％以下の含水量を有する、項目８１〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８６）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ約４週間曝露した後、組成物が約２．０重量％以下の含水量を有する、項目８１〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８７）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％で約４０℃へ９週間曝露した後、組成物が約４．０％以下の総不純物及び分解物レベルを有する、項目８１〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８８）
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％で約４０℃へ９週間曝露した後、組成物が約２．０％以下の総不純物及び分解物レベル有する、項目８１〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８９）
項目１〜８８のいずれか１項に記載の組成物を含む医薬製剤。
（項目９０）
製剤中の組成物が顆粒形態である、項目８９に記載の製剤。
（項目９１）
製剤中の組成物がカプセルの形態である、項目８９または９０に記載の製剤。
（項目９２）
製剤中の組成物が小袋の形態である、項目８９または９０に記載の製剤。
（項目９３）
製剤中の組成物が錠剤または錠剤の成分である、項目８９または９０に記載の製剤。
（項目９４）
１種または複数の医薬的に不活性な成分をさらに含む、項目８９〜９３のいずれか１項に記載の製剤。
（項目９５）
組成物が多層錠剤の１つまたは複数の層にある、項目８９〜９４のいずれか１項に記載の製剤。
（項目９６）
組成物が単層錠剤の中にある、項目８９〜９４のいずれか１項に記載の製剤。
（項目９７）
組成物が、単一コア及び単一コアの外側の層を含む二層錠剤中にある、項目９５に記載の製剤。
（項目９８）
セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸がコア中に存在し、ラミブジンが単一コアの外側の層に存在する、項目９７に記載の製剤。
（項目９９）
セニクリビロックまたはその塩、フマル酸及びラミブジンがコア中に存在し、エファビレンツが単一コアの外側の層に存在する、項目９７に記載の製剤。
（項目１００）
処方が表３ａ、３６、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２８または２９のものと実質的に類似した、項目８９〜９９のいずれか１項に記載の製剤。
（項目１０１）
表３ａ、３６、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２８または２９のものと実質的に類似している組成を有する錠剤。
（項目１０２）
被覆された基材である、項目１〜８８のいずれか１項に記載の組成物、項目８９〜１００のいずれか１項に記載の製剤または項目１０１に記載の錠剤。
（項目１０３）
項目１〜８８のいずれか１項に記載の組成物、項目８９〜１００のいずれか１項に記載の製剤または項目１０１に記載の錠剤の調製方法であって、
セニクリビロックまたはその塩とフマル酸を混合して、混合物を形成することと、
前記混合物を乾式造粒すること
を含む、前記方法。
（項目１０４）
セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、項目１０３に記載の方法。
（項目１０５）
１種または複数のフィラーをセニクリビロックまたはその塩及びフマル酸と混合して、混合物を形成することをさらに含む、項目１０３または１０４に記載の方法。
（項目１０６）
１種または複数のフィラーが、微結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、セルロース、ラクトース、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、デンプン及び炭酸カルシウムから選択される、項目１０３〜１０５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０７）
１種または複数のフィラーが微結晶セルロースである、項目１０３〜１０６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０８）
１種または複数の崩壊剤をセニクリビロックまたはその塩及びフマル酸と混合して、混合物を形成することをさらに含む、項目１０３〜１０７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０９）
１種または複数の崩壊剤が、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、項目１０８に記載の方法。
（項目１１０）
１種または複数の崩壊剤が架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウムである、項目１０８または１０９に記載の方法。
（項目１１１）
１種または複数の潤滑剤をセニクリビロックまたはその塩及びフマル酸と混合して、混合物を形成することをさらに含む、項目１０３〜１１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１２）
１種または複数の潤滑剤が、ステアリン、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸から選択される、項目１１１に記載の方法。
（項目１１３）
１種または複数の潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、項目１１１または１１２に記載の方法。
（項目１１４）
乾式造粒した混合物を錠剤に圧縮することをさらに含む、項目１０３〜１１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１５）
乾式造粒した混合物でカプセルを充填することをさらに含む、項目１０３〜１１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１６）
乾式造粒した混合物を１種または複数の顆粒外物質と混合することをさらに含む、項目１０３〜１１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１７）
１種または複数の顆粒外物質が１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤である、項目１１６に記載の方法。
（項目１１８）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬である、項目１１７に記載の方法。
（項目１１９）
１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬が、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、侵入阻害剤、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤及び成熟阻害剤から選択される、項目１１８に記載の方法。
（項目１２０）
１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬が、マラビロク、ラミブジン、エファビレンツ、ラルテグラビル、ビベコン、ベビリマット、αインターフェロン、ジドブジン、アバカビル、ロピナビル、リトナビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルのプロドラッグ、エムトリシタビン、エルビテグラビル、コビシスタットダルナビル、アタザナビル、リルピビリン及びドルテグラビルから選択される、項目１１８または１１９に記載の方法。
（項目１２１）
追加的な医薬的に活性な薬剤がラミブジンである、項目１１８に記載の方法。
（項目１２２）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、ラミブジン及びエファビレンツである、項目１１８に記載の方法。
（項目１２３）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、１種または複数の免疫系抑制剤である、項目１１７に記載の方法。
（項目１２４）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、シクロスポリン、タクロリムス、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、シロリムス、エベロリムス、アザチオプリン、ミコフェノール酸、メトトレキサート、バシリキシマブ、ダクリズマブ、リツキシマブ、抗胸腺細胞グロブリン及び抗リンパ球グロブリンから成る群から選択される、項目１１７または１２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２５）
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、タクロリムス及びメトトレキサートから成る群から選択される、項目１１７または１２３〜１２４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２６）
セニクリビロックまたはその塩の対象への投与方法であって、項目１〜８８のいずれか１項に記載の組成物、項目８９〜１００のいずれか１項に記載の製剤、項目１０１に記載の錠剤、または項目１１１〜１２５のいずれか１項に記載の方法によって生成される組成物を対象に投与することを含む、前記方法。
（項目１２７）
対象の疾患、状態または障害の治療方法であって、治療有効量の、項目１〜８８のいずれか１項に記載の組成物、項目８９〜１００のいずれか１項に記載の製剤、項目１０１に記載の錠剤、または項目１１１〜１２５のいずれか１項に記載の方法によって生成される組成物を対象に投与することを含む、前記方法。
（項目１２８）
疾患、状態または障害がウイルス感染症である、項目１２７に記載の方法。
（項目１２９）
疾患、状態または障害がレトロウイルス感染症である、項目１２７または１２８に記載の方法。
（項目１３０）
疾患、状態または障害が、肝炎、ヒト免疫不全ウイルスまたは肉腫ウイルスである、項目１２７〜１２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３１）
疾患、状態または障害がヒト免疫不全ウイルスである、項目１２７〜１３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３２）
疾患、障害または状態が炎症である、項目１２７に記載の方法。
（項目１３３）
疾患、障害または状態が、移植片対宿主疾患、糖尿病性炎症または心血管炎症である、項目１２７または１３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３４）
疾患、障害または状態が、移植片対宿主疾患またはその予防である、項目１２７または１３２〜１３３のいずれか１項に記載の方法。

Claims

セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸を含む組成物。
セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、請求項１に記載の組成物。
フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約７：１０から約１０：７である、請求項１または２に記載の組成物。
フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約８：１０から約１０：８である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
フマル酸が、組成物の重量基準で、約１５％から約４０％の量で存在する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
セニクリビロックまたはその塩が、組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１５％から約４０％の量で存在する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数のフィラーをさらに含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数のフィラーが、微結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、セルロース、ラクトース、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、デンプン及び炭酸カルシウムから選択される、請求項７に記載の組成物。
１種または複数のフィラーが微結晶セルロースである、請求項７または８に記載の組成物。
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約２５：１０から約１０：８である、請求項７〜９のいずれか１項に記載の組成物。
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約２０：１０から約１０：１０である、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数の崩壊剤をさらに含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数の崩壊剤が、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、請求項１２に記載の組成物。
１種または複数の崩壊剤が架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウムである、請求項１２または１３に記載の組成物。
セニクリビロックまたはその塩に対する１種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約１０：１００から約３０：１００である、請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数の潤滑剤をさらに含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数の潤滑剤が、ステアリン、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸から選択される、請求項１６に記載の組成物。
１種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約０．２５％から約５％の量で存在する、請求項１６または１７に記載の組成物。
組成が表３ａまたは表３ｂのものと実質的に類似した、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
組成物が乾式造粒を伴う方法によって生成される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ約６週間曝露した後、組成物が約４重量％以下の含水量を有する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
容器中で乾燥剤で包装された場合に、約７５％の相対湿度で約４０℃へ１２週間曝露した後、組成物が約２．５％以下の総不純物及び分解物レベルを有する、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
セニクリビロックまたはその塩が、経口投与後の溶液状態のセニクリビロックまたはその塩の平均絶対バイオアベイラビリティと実質的に類似した、経口投与後の平均絶対バイオアベイラビリティを有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
経口投与後に基準固形製剤によって示されるセニクリビロックのＡＵＣの約２００％以上である、セニクリビロックのＡＵＣを示すか、または、経口投与後に基準固形製剤によって示されるセニクリビロックのＣｍａｘよりも少なくとも５０％高い、セニクリビロックのＣｍａｘを示す、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤をさらに含む、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、侵入阻害剤、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤及び成熟阻害剤から選択される１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬である、請求項２５に記載の組成物。
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、マラビロク、ラミブジン、エファビレンツ、ラルテグラビル、ビベコン、ベビリマット、αインターフェロン、ジドブジン、アバカビル、ロピナビル、リトナビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルのプロドラッグ、エムトリシタビン、エルビテグラビル、コビシスタットダルナビル、アタザナビル、リルピビリン及びドルテグラビルから選択される、請求項２５または２６に記載の組成物。
セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸並びにラミブジンを含む、請求項２７に記載の組成物。
組成が表１８、１９、２０、２１、２２、２３または２４のものと実質的に類似した、請求項２８に記載の組成物。
エファビレンツをさらに含む、請求項２８または２９に記載の組成物。
組成が表２８または２９のものと実質的に類似した、請求項３０に記載の組成物。
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の組成物を含む医薬製剤。
製剤中の組成物が顆粒、カプセル、小袋、または錠剤の形態である、請求項３２に記載の製剤。
１種または複数の医薬的に不活性な成分をさらに含む、請求項３２または３３に記載の製剤。
処方が表３ａ、３６、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２８または２９のものと実質的に類似した、請求項３２〜３４のいずれか１項に記載の製剤。
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の組成物、または請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の製剤の調製方法であって、
セニクリビロックまたはその塩とフマル酸を混合して、混合物を形成することと、
前記混合物を乾式造粒すること
を含む、前記方法。
セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、請求項３６に記載の方法。
１種または複数の
フィラー；
崩壊剤；および／または
潤滑剤
をセニクリビロックまたはその塩及びフマル酸と混合して、混合物を形成することをさらに含む、請求項３６または３７に記載の方法。
乾式造粒した混合物を錠剤に圧縮すること；または
乾式造粒した混合物でカプセルを充填すること
をさらに含む、請求項３６〜３８のいずれか１項に記載の方法。
乾式造粒した混合物を１種または複数の顆粒外物質と混合することをさらに含む、請求項３６〜３９のいずれか１項に記載の方法であって、前記顆粒外物質が１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤である、方法。
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬、あるいは１種または複数の免疫系抑制剤である、請求項４０に記載の方法。
１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬が、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、侵入阻害剤、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤及び成熟阻害剤から選択される、請求項４１に記載の方法。
１種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬が、マラビロク、ラミブジン、エファビレンツ、ラルテグラビル、ビベコン、ベビリマット、αインターフェロン、ジドブジン、アバカビル、ロピナビル、リトナビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルのプロドラッグ、エムトリシタビン、エルビテグラビル、コビシスタットダルナビル、アタザナビル、リルピビリン及びドルテグラビルから選択される、請求項４１または４２に記載の方法。
追加的な医薬的に活性な薬剤がラミブジンである、請求項４１に記載の方法。
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、ラミブジン及びエファビレンツである、請求項４１に記載の方法。
１種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、シクロスポリン、タクロリムス、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、シロリムス、エベロリムス、アザチオプリン、ミコフェノール酸、メトトレキサート、バシリキシマブ、ダクリズマブ、リツキシマブ、抗胸腺細胞グロブリン及び抗リンパ球グロブリンから成る群から選択される、請求項４０または４２のいずれか１項に記載の方法。
ウイルス感染症、レトロウイルス感染症、肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、肉腫ウイルス、炎症、移植片対宿主疾患、糖尿病性炎症、心血管炎症またはその予防から選択される疾患、状態または障害の治療のための医薬の製造における、セニクリビロックまたはその塩を含む、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の組成物の使用。
対象の疾患、状態または障害の治療における使用のための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の組成物、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の製剤、または請求項３６〜４６のいずれか１項に記載の方法によって生成される組成物であって、前記疾患、状態または障害は、ウイルス感染症、レトロウイルス感染症、肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、肉腫ウイルス、炎症、移植片対宿主疾患、糖尿病性炎症、心血管炎症またはその予防から選択される、組成物または製剤。