JP2016518452A - セニクリビロック組成物並びにその製造及び使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、すべての目的のためにその内容が参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、2013年5月15日に出願され、「セニクリビロック組成物並びにその製造及び使用方法」と題するU.S.特許仮出願第61/823,766号に対する優先権の利益を主張する。
技術分野
本開示は、セニクリビロックまたはその塩を含む医薬組成物、その調製方法、及び疾患または状態、特にヒト免疫不全ウイルス(HIV)などのウイルス性疾患の治療におけるその使用に関する。
本開示は、数ある中でも、特に、単一の活性薬剤としてまたは複数の活性薬剤の1つとしてセニクリビロックを含む医薬組成物、その調製方法、及び疾患または状態、特に、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)などのウイルス性疾患の治療におけるその使用を提供する。ある種の実施形態では、本組成物は固形剤型である。ある種の実施形態では、本組成物は経口組成物である。
定義:
酸可溶化剤の同一性を除いては同一である一連のセニクリビロックメシレート組成物を、Keyの1Lのボウル造粒機で湿式造粒法によって調製し、続いてトレイ乾燥し、ふるい分けし、混合し、カーバープレスで錠剤に圧縮した。製剤の組成を表2に示す。
実施例2a−2e
実施例4−基準物
実施例5a:
実施例7
実施例8
実施例9
実施例10
実施例11
実施例12
実施例13
実施例14
TS=2・F/(π・D・T)
SF=m/(V・ρabsolute)=m/[(π(D/2)2T)・ρabsolute]
実施例17
実施例25
実施例28
実施例31
実施例33
Claims (134)
- セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸を含む組成物。
- セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、請求項1に記載の組成物。
- フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約7:10から約10:7である、請求項1または2に記載の組成物。
- フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約8:10から約10:8である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
- フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約9:10から約10:9である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
- フマル酸に対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約95:100から約100:95である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
- フマル酸が、組成物の重量基準で、約15%から約40%の量で存在する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
- フマル酸が、組成物の重量基準で、約20%から約30%の量で存在する、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- フマル酸が、組成物の重量基準で、約25%の量で存在する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩が、組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約15%から約40%の量で存在する、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩が、組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約20%から約30%の量で存在する、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩が、組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約25%の量で存在する、請求項1〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーをさらに含む、請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが、微結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、セルロース、ラクトース、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、デンプン及び炭酸カルシウムから選択される、請求項13に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが微結晶セルロースである、請求項13〜14のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約25:10から約10:8である、請求項13〜15のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約20:10から約10:10である、請求項13〜16のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約15:10である、請求項13〜17のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約25%から約55%の量で存在する、請求項13〜18のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが、組成物の約30%重量から約50%重量の量で存在する、請求項13〜19のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約40%の量で存在する、請求項13〜20のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤をさらに含む、請求項1〜21のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、請求項22に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウムである、請求項22〜23のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約10:100から約30:100である、請求項22〜24のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約25:100である、請求項22〜25のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約2%から約10%の量で存在する、請求項22〜26のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約4%から約8%の量で存在する、請求項22〜27のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約6%の量で存在する、請求項22〜28のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤をさらに含む、請求項1〜29のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤が、ステアリン、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸から選択される、請求項30に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項30〜31のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約0.25%から約5%の量で存在する、請求項30〜32のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約0.75%から約3%の量で存在する、請求項30〜33のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約1.25%の量で存在する、請求項30〜34のいずれか1項に記載の組成物。
- 組成が表3aのものと実質的に類似した、請求項1〜35のいずれか1項に記載の組成物。
- 組成が表3bのものと実質的に類似した、請求項1〜35のいずれか1項に記載の組成物。
- 組成物が乾式造粒を伴う方法によって生成される、請求項1〜37のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%の相対湿度で約40℃へ約6週間曝露した後、組成物が約4重量%以下の含水量を有する、請求項1〜38のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%の相対湿度で約40℃へ約6週間曝露した後、組成物が約2重量%以下の含水量を有する、請求項1〜39のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%で約40℃へ12週間曝露した後、組成物が約2.5%以下の総不純物及び分解物レベルを有する、請求項1〜40のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%で約40℃へ12週間曝露した後、組成物が約1.5%以下の総不純物及び分解物レベルを有する、請求項1〜41のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩が、経口投与後の溶液状態のセニクリビロックまたはその塩の平均絶対バイオアベイラビリティと実質的に類似した、経口投与後の平均絶対バイオアベイラビリティを有する、請求項1〜42のいずれか1項に記載の組成物。
- 経口投与後に基準固形製剤によって示されるセニクリビロックのAUCの約200%以上である、セニクリビロックのAUCを示す、請求項1〜42のいずれか1項に記載の組成物。
- 経口投与後に基準固形製剤によって示されるセニクリビロックのCmaxよりも少なくとも50%高い、セニクリビロックのCmaxを示す、請求項1〜42のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤をさらに含む、請求項1〜42のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、CCR5受容体アンタゴニスト、侵入阻害剤、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤及び成熟阻害剤から選択される1種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬である、請求項46に記載の組成物。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、マラビロク、ラミブジン、エファビレンツ、ラルテグラビル、ビベコン、ベビリマット、αインターフェロン、ジドブジン、アバカビル、ロピナビル、リトナビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルのプロドラッグ、エムトリシタビン、エルビテグラビル、コビシスタット ダルナビル、アタザナビル、リルピビリン及びドルテグラビルから選択される、請求項46〜47のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸並びにラミブジンを含む、請求項48に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、請求項49に記載の組成物。
- ラミブジンに対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約1:15から約1:1である、請求項49または50に記載の組成物。
- ラミブジンに対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約1:12から約2:3である、請求項49〜51のいずれか1項に記載の組成物。
- ラミブジンに対するセニクリビロックまたはその塩の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約1:12、約1:4または約1:2である、請求項49〜52のいずれか1項に記載の組成物。
- ラミブジンが、組成物の重量基準で、約25%から約65%の量で存在する、請求項49〜53のいずれか1項に記載の組成物。
- ラミブジンが、組成物の重量基準で、約30%から約60%の量で存在する、請求項49〜54のいずれか1項に記載の組成物。
- ラミブジンが、組成物の重量基準で、約31.6%、約33.3%、約37.5%、約40.0%、約46.2%または約60%の量で存在する、請求項49〜55のいずれか1項に記載の組成物。
- 組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、
約15.8%のセニクリビロックもしくはその塩及び約31.6%のラミブジン、
約16.7%のセニクリビロックもしくはその塩及び約33.3%のラミブジン、
約18.8%のセニクリビロックもしくはその塩及び約37.5%のラミブジン、
約20%のセニクリビロックもしくはその塩及び約40.0%のラミブジン、
約11.5%のセニクリビロックもしくはその塩及び約46.2%のラミブジン、または
約5%のセニクリビロックもしくはその塩及び約60%のラミブジン
を含む、請求項49〜56のいずれか1項に記載の組成物。 - 1種または複数のフィラーをさらに含む、請求項49〜57のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが、微結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、セルロース、ラクトース、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、デンプン及び炭酸カルシウムから選択される、請求項58に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが微結晶セルロースである、請求項58または59に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約5:1から約1:5である、請求項58〜60のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数のフィラーの重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約1:4から約1:5、または約2:3から約1:2、または約2:1から約4:3、または約5:1から約5:2である、請求項58〜61のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約5%から約30%の量で存在する、請求項58〜62のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数のフィラーが、組成物の重量基準で、約5.8%%、約6.6%、約12%、約20.5%、約22.2%、約23.4%または約24.8%の量で存在する、請求項58〜63のいずれか1項に記載の組成物。
- 組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、
約15.8%のセニクリビロックもしくはその塩、約31.6%のラミブジン、及び24.8%の1種もしくは複数のフィラー、
約16.7%のセニクリビロックもしくはその塩、約33.3%のラミブジン、及び23.4%の1種もしくは複数のフィラー、
約18.8%のセニクリビロックもしくはその塩、約37.5%のラミブジン、及び12.0%の1種もしくは複数のフィラー、
約20%のセニクリビロックもしくはその塩、約40.0%のラミブジン、及び5.8%の1種もしくは複数のフィラー、
約20%のセニクリビロックもしくはその塩、約40.0%のラミブジン、及び6.6%の1種もしくは複数のフィラー、
約11.5%のセニクリビロックもしくはその塩、約46.2%のラミブジン、及び20.5%の1種もしくは複数のフィラー、または
約5%のセニクリビロックもしくはその塩、約60%のラミブジン、及び22.2%の1種もしくは複数のフィラー
を含む、請求項58〜64のいずれか1項に記載の組成物。 - 1種または複数の崩壊剤をさらに含む、請求項49〜65のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、請求項66に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウムである、請求項66または67に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約1:4から約3:2である、請求項66〜68のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩に対する1種または複数の崩壊剤の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約1:3、約2:5、約1:2、または約1:1である、請求項66〜69のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の崩壊剤が、組成物の重量基準で、約3%から約9%の量で存在する、請求項66〜70のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤をさらに含む、請求項49〜71のいずれか1項に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤が、ステアリン、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸から選択される、請求項72に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項72または73に記載の組成物。
- 1種または複数の潤滑剤が、組成物の重量基準で、約0.5%から約4%の量で存在する、請求項72〜74のいずれか1項に記載の組成物。
- 組成が表18、19、20、21、22、23または24のものと実質的に類似した、請求項49〜75のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%の相対湿度で約40℃へ約4週間曝露した後、組成物が約4.0重量%以下の含水量を有する、請求項49〜76のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%の相対湿度で約40℃へ約4週間曝露した後、組成物が約2.0重量%以下の含水量を有する、請求項49〜77のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%で約40℃へ9週間曝露した後、組成物が約4.0%以下の総不純物及び分解物レベルを有する、請求項49〜78のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%で約40℃へ9週間曝露した後、組成物が約2.0%以下の総不純物及び分解物レベル有する、請求項49〜79のいずれか1項に記載の組成物。
- エファビレンツをさらに含む、請求項49〜80のいずれか1項に記載の組成物。
- セニクリビロックまたはその塩とラミブジンとエファビレンツの間の重量比が、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、約1:2:4である、請求項81に記載の組成物。
- 組成物の重量基準で、遊離セニクリビロックの重量に基づいて、
約10.3%のセニクリビロックもしくはその塩、約18.2%のラミブジン、及び約36.4%のエファビレンツ、または
約9.5%のセニクリビロックもしくはその塩、約19.1%のラミブジン、及び約38.1%のエファビレンツ
を含む、請求項81または82に記載の組成物。 - 組成が表28または29のものと実質的に類似した、請求項81〜83のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%の相対湿度で約40℃へ約4週間曝露した後、組成物が約4.0重量%以下の含水量を有する、請求項81〜84のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%の相対湿度で約40℃へ約4週間曝露した後、組成物が約2.0重量%以下の含水量を有する、請求項81〜84のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%で約40℃へ9週間曝露した後、組成物が約4.0%以下の総不純物及び分解物レベルを有する、請求項81〜84のいずれか1項に記載の組成物。
- 容器中で乾燥剤で包装された場合に、約75%で約40℃へ9週間曝露した後、組成物が約2.0%以下の総不純物及び分解物レベル有する、請求項81〜84のいずれか1項に記載の組成物。
- 請求項1〜88のいずれか1項に記載の組成物を含む医薬製剤。
- 製剤中の組成物が顆粒形態である、請求項89に記載の製剤。
- 製剤中の組成物がカプセルの形態である、請求項89または90に記載の製剤。
- 製剤中の組成物が小袋の形態である、請求項89または90に記載の製剤。
- 製剤中の組成物が錠剤または錠剤の成分である、請求項89または90に記載の製剤。
- 1種または複数の医薬的に不活性な成分をさらに含む、請求項89〜93のいずれか1項に記載の製剤。
- 組成物が多層錠剤の1つまたは複数の層にある、請求項89〜94のいずれか1項に記載の製剤。
- 組成物が単層錠剤の中にある、請求項89〜94のいずれか1項に記載の製剤。
- 組成物が、単一コア及び単一コアの外側の層を含む二層錠剤中にある、請求項95に記載の製剤。
- セニクリビロックまたはその塩及びフマル酸がコア中に存在し、ラミブジンが単一コアの外側の層に存在する、請求項97に記載の製剤。
- セニクリビロックまたはその塩、フマル酸及びラミブジンがコア中に存在し、エファビレンツが単一コアの外側の層に存在する、請求項97に記載の製剤。
- 処方が表3a、36、18、19、20、21、22、23、24、28または29のものと実質的に類似した、請求項89〜99のいずれか1項に記載の製剤。
- 表3a、36、18、19、20、21、22、23、24、28または29のものと実質的に類似している組成を有する錠剤。
- 被覆された基材である、請求項1〜88のいずれか1項に記載の組成物、請求項89〜100のいずれか1項に記載の製剤または請求項101に記載の錠剤。
- 請求項1〜88のいずれか1項に記載の組成物、請求項89〜100のいずれか1項に記載の製剤または請求項101に記載の錠剤の調製方法であって、
セニクリビロックまたはその塩とフマル酸を混合して、混合物を形成することと、
前記混合物を乾式造粒すること
を含む、前記方法。 - セニクリビロックまたはその塩がセニクリビロックメシレートである、請求項103に記載の方法。
- 1種または複数のフィラーをセニクリビロックまたはその塩及びフマル酸と混合して、混合物を形成することをさらに含む、請求項103または104に記載の方法。
- 1種または複数のフィラーが、微結晶セルロース、第二リン酸カルシウム、セルロース、ラクトース、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、デンプン及び炭酸カルシウムから選択される、請求項103〜105のいずれか1項に記載の方法。
- 1種または複数のフィラーが微結晶セルロースである、請求項103〜106のいずれか1項に記載の方法。
- 1種または複数の崩壊剤をセニクリビロックまたはその塩及びフマル酸と混合して、混合物を形成することをさらに含む、請求項103〜107のいずれか1項に記載の方法。
- 1種または複数の崩壊剤が、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、請求項108に記載の方法。
- 1種または複数の崩壊剤が架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウムである、請求項108または109に記載の方法。
- 1種または複数の潤滑剤をセニクリビロックまたはその塩及びフマル酸と混合して、混合物を形成することをさらに含む、請求項103〜110のいずれか1項に記載の方法。
- 1種または複数の潤滑剤が、ステアリン、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸から選択される、請求項111に記載の方法。
- 1種または複数の潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項111または112に記載の方法。
- 乾式造粒した混合物を錠剤に圧縮することをさらに含む、請求項103〜113のいずれか1項に記載の方法。
- 乾式造粒した混合物でカプセルを充填することをさらに含む、請求項103〜113のいずれか1項に記載の方法。
- 乾式造粒した混合物を1種または複数の顆粒外物質と混合することをさらに含む、請求項103〜114のいずれか1項に記載の方法。
- 1種または複数の顆粒外物質が1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤である、請求項116に記載の方法。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、1種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬である、請求項117に記載の方法。
- 1種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬が、CCR5受容体アンタゴニスト、侵入阻害剤、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤及び成熟阻害剤から選択される、請求項118に記載の方法。
- 1種または複数の追加的な抗レトロウイルス薬が、マラビロク、ラミブジン、エファビレンツ、ラルテグラビル、ビベコン、ベビリマット、αインターフェロン、ジドブジン、アバカビル、ロピナビル、リトナビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルのプロドラッグ、エムトリシタビン、エルビテグラビル、コビシスタット ダルナビル、アタザナビル、リルピビリン及びドルテグラビルから選択される、請求項118または119に記載の方法。
- 追加的な医薬的に活性な薬剤がラミブジンである、請求項118に記載の方法。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、ラミブジン及びエファビレンツである、請求項118に記載の方法。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、1種または複数の免疫系抑制剤である、請求項117に記載の方法。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、シクロスポリン、タクロリムス、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、シロリムス、エベロリムス、アザチオプリン、ミコフェノール酸、メトトレキサート、バシリキシマブ、ダクリズマブ、リツキシマブ、抗胸腺細胞グロブリン及び抗リンパ球グロブリンから成る群から選択される、請求項117または123のいずれか1項に記載の方法。
- 1種または複数の追加的な医薬的に活性な薬剤が、タクロリムス及びメトトレキサートから成る群から選択される、請求項117または123〜124のいずれか1項に記載の方法。
- セニクリビロックまたはその塩の対象への投与方法であって、請求項1〜88のいずれか1項に記載の組成物、請求項89〜100のいずれか1項に記載の製剤、請求項101に記載の錠剤、または請求項111〜125のいずれか1項に記載の方法によって生成される組成物を対象に投与することを含む、前記方法。
- 対象の疾患、状態または障害の治療方法であって、治療有効量の、請求項1〜88のいずれか1項に記載の組成物、請求項89〜100のいずれか1項に記載の製剤、請求項101に記載の錠剤、または請求項111〜125のいずれか1項に記載の方法によって生成される組成物を対象に投与することを含む、前記方法。
- 疾患、状態または障害がウイルス感染症である、請求項127に記載の方法。
- 疾患、状態または障害がレトロウイルス感染症である、請求項127または128に記載の方法。
- 疾患、状態または障害が、肝炎、ヒト免疫不全ウイルスまたは肉腫ウイルスである、請求項127〜129のいずれか1項に記載の方法。
- 疾患、状態または障害がヒト免疫不全ウイルスである、請求項127〜130のいずれか1項に記載の方法。
- 疾患、障害または状態が炎症である、請求項127に記載の方法。
- 疾患、障害または状態が、移植片対宿主疾患、糖尿病性炎症または心血管炎症である、請求項127または132のいずれか1項に記載の方法。
- 疾患、障害または状態が、移植片対宿主疾患またはその予防である、請求項127または132〜133のいずれか1項に記載の方法。
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