JP2016513717A5 - - Google Patents

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  1. 式I(a):
    Figure 2016513717
    式I(a)
    [式中
    R1は、式:
    Figure 2016513717
    であり;
    R2は、式:
    Figure 2016513717
    からなる群から選ばれる基であり;
    R3は、式:
    Figure 2016513717
    からなる群から選ばれる基であり;
    R4は、式:
    Figure 2016513717
    からなる群から選ばれる基であり;
    R5は、式:
    Figure 2016513717
    からなる群から選ばれる基であり;
    R6は、式:
    Figure 2016513717
    からなる群から選ばれる基であり;
    R8は、式:
    Figure 2016513717
    からなる群から選ばれる基であり;そして、
    R9は、式:
    Figure 2016513717
    からなる群から選ばれる基である]
    で示される化合物、またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
  2. 式(III):
    Figure 2016513717
    [式中、
    R2は、1〜3個のR6で置換されたC1-C6アルコキシまたは1〜3個のR6で置換されたC6-C10アリールオキシであり;
    R3は、C2-C6ヒドロキシアルキルまたはC1-C6ヘテロアルキルであり;
    R4は、C1-C6アルキルであり;
    R6は、独立してC1-C6アルキル、ハロ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、またはC1-C6アルコキシでありする
    R8は、独立してC1-C6アルキル、ハロ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、またはC1-C6アルコキシであり;
    各Raは、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキルまたはハロであり;
    nは、1または2であり;そして
    mは、1、2、または3である]
    で示される化合物、またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
  3. 化合物が、
    Figure 2016513717
    Figure 2016513717
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    からなる群より選択される化合物。
  4. 請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
  5. TRPC5介在障害を処置するための請求項4記載の医薬組成物。
  6. TRPC5介在障害が、神経精神障害、神経変性障害、腎症、および発作性障害からなる群より選択される、請求項5記載の医薬組成物。
  7. TRPC5介在障害を処置するための医薬の製造における、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物または請求項4〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
  8. TRPC5介在障害が、神経精神障害、神経変性障害、腎症、および発作性障害からなる群より選択される、TRPC5介在障害を処置するための医薬の製造における、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物または請求項4〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
  9. 請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、鎮痛剤、抗うつ剤、抗不安剤、抗てんかん剤、抗炎症剤、および抗片頭痛剤からなる群より選択される1つ以上の他の医薬的に活性な薬物との組み合わせを含む、TRPC5介在障害を処置するための剤。
  10. 該鎮痛剤が、オピオイド、グルココルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ナフチルアルカノン、オキシカム、パラ-アミノフェノール誘導体、プロピオン酸、プロピオン酸誘導体、サリチレート、フェナメート、フェナム酸誘導体、ピロゾール、およびピロゾール誘導体を含む、請求項9記載の剤。
  11. TRPC5介在障害が、神経精神障害、神経変性障害、腎症、および発作性障害からなる群より選択される、請求項9または10に記載の剤。
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