JP2016104767A - 蛋白尿症の治療のための方法及び組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、国立衛生研究所の助成金、DK 073495、DK 057683、DK 062472と、ジョージ M オブライエン 腎臓センター DK 064236との下、政府の支援によってなされた。前記政府は、本発明の特定の権利を有する場合がある。
本発明は、αvβ3インテグリン阻害剤を投与することよって蛋白尿症を治療する方法に関する。本発明は、足細胞でのウロキナーゼ受容体のシグナリングの誘導が、αvβ3インテグリンの脂質依存性活性を含むメカニズムを介して、足突起の消失と、尿タンパク質の喪失とをもたらすという発見の少なくとも一部を利用する。
本発明の1つの実施態様では、前記αvβ3インテグリン阻害剤は、米国特許出願第2006/0148716 Al号公報に説明されたような式(I)R1−Arg−X−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−R2を有するペプチド性スルホンアミドであり、R1は、H、アセチル基又はアシル基を示し、R2は、−Oh、OR3NH2、NHR3、N(R3)2を示し、R3は、アルキル基、アラルキル基、アリール基を示し、次に、Xはアミノ酸を示し、Aは(CH2)nを示し、R4は、H、アルキル基、アラルキル基又はアリール基を示し、nは、1、2、3、4、5又は6を示し、前記アミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して近傍のArgと、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して近傍のAspのα−アミノ基とに結合される。
本実施例では、uPARの役割が正常状態及び疾患状態間での足細胞の構造及び機能の制御について解析された。uPAR20(Dewerchin, M.ら、J Clin Invest 97, 870−8(1996))、uPA21(Carmeliet, P.ら、Ann N Y Acad Sci 748,367−81;議論381−2(1995))、Vn22(Zheng, X.,ら、Proc Natl Acad Sci USA 92,12426−30(1995))及びβ3インテグリン23(Sund, M.ら、Proc Natl Acad Sci USA 102,2934−9(2005))に関する欠損マウスは、リポ多糖(LPS)と、FPの消失をもたらすことが知られる処理と、蛋白尿9(非特許文献9)とで感作された。uPARは正常な腎臓濾過に不必要であるが、ヒト及びげっ歯類の腎疾患で見られる腎臓透過選択性の消失に関して、足細胞では必要とされるが、内皮細胞では必要とされないことが示された。足細胞のuPARから生じる蛋白尿シグナルはウロキナーゼに非依存性であり、足細胞のFPの消失と、LPSで誘導された蛋白尿とのために必要である。
ヒト及びげっ歯類の蛋白尿症でのuPAR誘導
我々は、uPARタンパク質がヒト糸球体で発現されるかを最初にテストし(図1A)、シナプトポジン標識によって同定される足細胞を含む糸球体細胞の多くで発現を見出した25(Mundel, P.ら、J Cell Biol 139,193−204(1997))。次に、我々はヒト蛋白尿腎疾患でのuPARのmRNAの発現を調べた(図1B)。我々は、ヒト腎臓生検から単離された糸球体を用いて定量的リアルタイムPCRを実施した26(Schmid, H.ら、Kidney Int 64,356−60(2003))。我々は、糸球体疾患のない患者(con、8人)と、足細胞のFPの消失及び蛋白尿の症状の巣状分節性糸球体硬化症(FSGS、14人)及び糖尿病性腎症(DN、20人)の患者とからのRNA試料でのuPARの発現を解析した6(非特許文献6)。我々は糸球体疾患のない患者で低レベルの糸球体のuPARのmRNAの発現を見出した(図1B)。対照的に、生検でFSGSと証明された患者は糸球体でのuPARの発現の顕著な増大があった(FSGS 0.35 ± 0.17 vs con 0.14 ± 0.02,* *p<0.05)(図1B)。糸球体のuPARのmRNAの発現のさらに強力な誘導が糖尿病性腎症の患者で見出された(0.69 ± 0.21 vs con 0.14 ± 0.02, *p<0.012)(図1B)。
抗体
以下の抗体が本研究で用いられた。抗活性型β3インテグリン(AP5)、(GTI);抗WOW−1抗原結合断片(Fab)49(Pampori, N.ら、J Biol Chem 274,21609−16(1999))(Sanford Shattil、カリフォルニア州ラホヤからの親切な贈与);抗CD61阻害抗体(BD ファーミンジェン);抗CD31(ER−MP12)及び抗体Vn(H−270)、抗uPAR (FL−290)(サンタクルズ バイオテクノロジー社);抗uPAR−1(R&Dシステムズ);抗α−チューブリン(カルビオケム);抗β3インテグリン(ケミコン インターナショナル);抗CD61(シグマ);抗カベオリン(シグマ);抗GAPDH(シグマ);抗Flag(シグマ);抗HA(シグマ);抗トランスフェリン受容体及び抗カベオリン1(シグマ);抗シナプトポジンマウスモノクローナル抗体(Gl)、抗シナプトポジンウサギポリクローナル(NT)、(ニューヨーク州Peter Mundel)。
動物研究全ては、マサチューセッツ総合病院の研究動物管理小委員会によって承認された。75%のC57BL/6及び25%の129 Swissの交雑バックグラウンドのuPAR−/−マウス及びuPA−/−マウスはベルギーのルーベン大学から得られ、Vn−/−マウス(C57BL/6)は、ミシガン大学のDavid Ginsburg博士から得られ、β3インテグリン−/−マウス(C57BL/6)は、ボストンのRaghuram Kalluri博士から得られた。C57BL/6マウス及び129 Swissマウスはジャクソン研究所から購入された(バーハーバー)。LPSマウスモデルは以前に説明されたように利用された9(非特許文献9)。B7−1の誘導は、LPSの有効性についての対照として用いられた。ラットPANネフローゼモデルは、以前に説明されたように、スプラーグ−ドーリーラットにピューロマイシン(体重100gあたり15mg、シグマ−アルドリッジ)を単回腹腔内注射することによって設定された27(Nakamura, T.,ら、Lab Invest 64,640−7(1991))。NZB/W Flマウスはジャクソン研究所から購入され、蛋白尿症と、ループス糸球体腎炎とが提示される際には、20週間後に解析された。糖尿病性腎症のラットモデルのように、我々はストレプトゾトシンで処理されたスプラーグドーリーラットを用いた。高血糖状態は、ストレプトゾトシンの腹腔内注射(10mmol/Lのクエン酸緩衝液、pH4.5に、体重1kgあたり50−70mg)によって誘導された。前記高血糖状態は48時間以内に発生し、動物の生存期間中維持された。インシュリン投与は全く必要とされなかった。糖尿はウリスキャン(商標)のテストストリップ(YDダイアグノスティックス、カナダ、ケベック州モントリオールVWR)で評価され、糖血症はアキュソフト・モニタリング・システム(ロシュダイアグノスティックス、カナダケベック州ラバル)で評価された。研究の終了時に、血糖値は、3月齢及び12月齢の正常血糖の動物それぞれで4.3 ± 0.53mmol/L及び8.5 ± 0.7mmol/Lであり、3月齢及び12月齢の糖尿病の動物それぞれで21.2 ± 0.9mmol/L及び33.9 ± 4.0mmol/Lであった。
蛋白尿症の患者34人と、対照被験者8人とからの顕微解剖された糸球体が解析された。患者は、それらの組織学的診断に従って、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS;14人)と、糖尿病性腎症(DN、20人)とに階層化された。対照生検のために、腎組織(n=8)が、生存者7人及び遺体提供者1人から冷虚血時間に移植前の腎生検から得られた。
TaqManリアルタイムRT−PCRが以前に報告されたように行われた26(Schmid, H.ら、Kidney Int 64,356−60(2003))。簡潔には、商業的に入手可能なプレデベロップド(predeveloped)TaqManアッセイ試薬(アプライド バイオシステムズ)が、uPARのmRNA解析のために用いられた。uPARの前記mRNAの発現は、足細胞の基準遺伝子として用いられたシナプトポジンの発現と関係付けられた。このアプローチを用いて、全糸球体細胞あたりの足細胞数の割合の交絡因子の変化は平衡化され、糸球体の足細胞の区画由来のRNAのみが近年証明されたような解析で積分された26(Schmid, H.ら、Kidney Int 64,356−60(2003))。
ヒト糸球体生検は冷却されたアセトンで固定され、標準プロトコルに従って、抗uPAR抗体、抗Vn抗体及び抗シナプトポジン抗体で染色された8(非特許文献8)。マウス又はラットの腎臓は採取され、瞬間冷凍(snap−frozen)された。固定及び切片作成は標準プロトコルに従って行われた(非特許文献8)。二重免疫蛍光染色のために、切片は室温で30分間ブロッキングされ、シナプトポジン(Gl、NT)、β3インテグリン(AP5、WOW−1)、uPAR、Vn、CD31に対する抗体でインキュベーションされた。PBSでの洗浄後、切片は、適切なフルオロフォアでコンジュゲート化された二次抗体(モレキュラー プローブ)で50分間インキュベーションされた。その後、切片はPBS及びH2Oで洗浄され、共焦点顕微鏡で解析するために載置された(バイオ−ラッド ラボラトリーズ)。WOW−1標識のために、uPAR−/−マウスは、β3Δ616−690又は野生型β3のインテグリンコンストラクトで注射された。注射14時間後、マウスは屠殺され、腎臓は瞬間冷凍された。凍結切片は4μmで切断され、WOW−1 Fabで1時間インキュベーションされる前に、冷却されたアセトンで10分間固定された。PBSでの洗浄後、その後、切片は488でコンジュゲート化された抗マウスFab(インビトロジェン)の2次抗体で50分間インキュベーションされ、共焦点顕微鏡によって解析された。
TEM及びIEMは標準プロトコルに従って行われた8(非特許文献8)。糸球体壁中のuPAR標識を形態計測するために、我々は、3月齢及び12月齢の高血糖の動物と、対応する同齢の正常血糖の動物(動物グループあたり3−4匹)とからの腎組織を用いた。腎皮質の小片は、麻酔(ウレタン、体重1kgあたり1g)された動物から試料採取された。組織試料は、以前に説明されたプロトコルに従って、過ヨウ素酸−リジン−パラフォルムアルデヒド溶液に浸漬することによって即座に固定され、段階的濃度のメタノールで脱水され、ロイクリル中に包埋された52(Gugliucci, A.及びBendayan, M.、J Histochem Cytochem 43,591−600(1995))。免疫金標識のために、超薄組織切片を実施する格子は、メタ過ヨウ素酸ナトリウムの飽和溶液の滴上で10分間インキュベーションされ、蒸留水で洗浄され、0.15 Mグリシンの滴上に10分間移行され、PBSで洗浄された。その後、格子は1%オボアルブミンの滴上で5分間インキュベーションされ、希釈された抗uPAR抗体(1:10)に4°Cで一晩中移行された。前記格子はPBSで洗浄され、タンパク質A−金複合体の滴上で30分間室温でインキュベーションされた。その後、前記格子はPBS(5分間3回)及び蒸留水(5分間1回)で洗浄され、乾燥され、酢酸ウラニルで対比された。免疫標識の特異性は、対照実験、特異的抗体のステップを省略すること、特異的抗体のステップをPBSで置換することによって評価された。免疫標識された腎糸球体の顕微鏡写真は記録され(動物及び時点あたり20枚よりも多い顕微鏡写真)、印刷され、形態計測技術を通して評価された52(Gugliucci, A.及びBendayan, M.、J Histochem Cytochem 43,591−600(1995))。我々は、管腔の内膜(endothelial luminal)及び外膜(abluminal membranes)の長さと、足細胞の基底膜及び頂端膜の長さと、糸球体間質細胞の長さとを測定し、その後、それらの膜ドメインのそれぞれに関係した金粒子の数が標識密度を算出するために計測された。結果は、膜μmあたりの金粒子数として示される(平均値 ± SEM)。測定は、画像処理システム(ビデオプラン2、カールツァイス社、カナダトロント)を用いる直接プラニメトリ法(direct planimetry)及び粒子の計測によって実施された。
糸球体可溶化物のRhoファミリーの低分子量GTPアーゼ活性は、製造者のプロトコルに従って、Rho/Rac/Cdc42活性化アッセイキット(セル バイオラボ社)によって測定された。野生型マウス及びuPAR−/−マウスから単離された糸球体で、LPS(t=0)及びRGDfVで8時間毎に24時間処理されたそれらのうちのいくつかは、標準的篩い分け技術25(Mundel, P.ら、J Cell Biol 139,193−204(1997))によって獲得された。2mgの糸球体可溶化物は、10μLのGTPγS又はGDPのそれぞれでインキュベーションすることによって陽性対照又は陰性対照を調製するために用いられた。低分子量GTPアーゼのプルダウンアッセイ(pull−down assay)のために、異なる処理由来の等量(2mg)の糸球体可溶化物が、40μLのロテキンRBD又はPAK PBDのアガロースビーズ泥漿で4°Cで1時間インキュベーションされた。1×アッセイ緩衝剤で3回洗浄後、ビーズは採取され、LDS試料緩衝剤に再懸濁された。試料はSDS−PAGE前に70°Cで10分間加熱された。電気泳動及びタンパク質の移転後、膜は5%ミルクでブロッキングされ、抗Rho抗体、抗Rac抗体及び抗Cdc42抗体で1時間インキュベーションされ、その後、2次抗体のインキュベーションと、ECL(ピアス)での検出とが行われた。充填対照のために、100μgの異なる処理由来の糸球体可溶化物が適用され、上述で使用されたのと同一の抗Rho抗体、抗Cdc42抗体及び抗Rac抗体でイムノブロットされた。
uPAR−cDNAプラスミドは、以前に説明されたように、トランスIT in vivo遺伝子導入システム(ミニス)を用いてuPAR−/−マウスに導入された32、8(Moller, C.C.ら、J Am Soc Nephrol(2006)及び非特許文献8)。以下のcDNA及びベクターコンストラクトが遺伝子導入のために用いられた。uPAR;変異型uPAR D262A38(Wei, Y.ら、J Biol Chem 282,3929−39(2007))(カリフォルニア大学、サンフランシスコのY Wei及びHA Chapmanからの親切な贈与);β3インテグリン及び構成的活性型のβ3インテグリンD616−690(β3Δ616−690)48(Butta, N.ら、Blood 102,2491−7(2003));Pod−uPARのためのポドシンプロモーターのベクターp2.533(Moeller, M.J.ら、Genesis 35,39−42(2003))(ミシガン大学のLB Holzman博士からの親切な贈与);ICAM−2−uPARのためのICAM−2プロモーターのベクター34(Velasco, B.ら、Gene Ther 8,897−904(2001))。組織は、以前に説明されたように、発現が解析された8(非特許文献8)。
マウスuPARのsiRNA(順方向:CTTCCTGAAGTGTTGCAACTA(配列番号3))が構築され、pRNA−H1.2/Neoベクター(ジーンスクリプト)に挿入された。安定なトランスフェクションが、33°Cで維持している足細胞でリポフェクタミン2000(インビトロジェン)によって行われた。陽性クローンは、500μg/mLのG418(シグマ−アルドリッジ)によって選択された。uPARのsiRNAを用いるさらなる実験のために、細胞は遊走実験の続行前に非許容条件下で10−14日間増殖された。
マウス足細胞のAP5の活性を決定するために、細胞は非許容条件下で10日間培養された。その後、培地は捨てられ、前記細胞は、Ca2+及びMg2+のないPBSで穏やかに洗浄された。その後、前記細胞が、5μg/mLのAP5、1mM EDTA、Ca2+又はMg2+のないPBS存在下で、さまざまな量のカルシウム;0.1mM CaCl2;0.4mM CaCl2;1mM CaCl2;2mM CaCl2とともに1時間インキュベーションされた前に、それらは適切にLPSに曝露された。その後、前記細胞はセルスクレーパー(cell scraper)で採取され、洗浄され、フローサイトメトリー解析にかけられた。
HEK 293細胞は100mmの培養ディッシュに播種され、37°Cで10% FBSを含有するDMEM中で維持された。90%コンフルエントで、細胞はリポフェクタミン2000(インビトロジェン)によって、uPAR又はβ3インテグリンをエンコードしているコンストラクトをトランスフェクションされた。トランスフェクション24時間後、細胞はさらなる実験のために採取された。野生型足細胞は少なくとも10日間(トランスフェクション及び遊走アッセイのための10日間、別の実験のための14日間)37°Cで培養することによって分化された。
ウエスタンブロットのために、足細胞又は摘出された糸球体は、プロテアーゼ阻害剤の混合物を含むRIPA緩衝剤に溶解された。可溶化物は12,000rpmで20分間遠心され、産生された上清がさらに用いられた。ブラッドフォードアッセイ(Bradford assay)が等量の充填を確保するために実施された。タンパク質が分画され、その後、PVDF膜に移された。5%ミルクでの30分間のブロッキング後、前記膜は、1次抗体で1時間、その後に2次抗体で4°Cで一晩インキュベーションされた。洗浄後、前記膜は化学発光イムノブロット検出キット(ピアス)によって可視化された。
足細胞の遊走は、製造者のプロトコルに従って、12ウェルの走化性チャンバー(ニューロプローブ)を用いて解析された。簡潔には、分化した足細胞は50μg/mLのLPS又はPANで24時間処理され、その後、遊走アッセイのために採取された。底部のプレートはビトロネクチン又はI型コラーゲンでコーティングされた一方、上部のプレートは培地に懸濁された同数の細胞(5×104個)で充填された。前記膜が取り出され、ジアミジノフェニルインドール(DAPI)で染色された前に、前記チャンバーは37°Cで4時間インキュベーションされた。遊走した細胞の平均数は6回の独立実験の4視野で計測された。
足細胞の可溶化物はショ糖密度勾配上に置かれ、スイングアウトローター中で4°Cにおいて120,000gで20時間遠心された。10画分(各1mL)は最上部から開始して採取され、ラフト、非ラフトのマーカーと、uPAR及びβ3抗体とを用いてウエスタンブロットによって解析された。
環状RGDfV(バイオモル)が、体重1kgあたり1、5及び20mgで8時間毎3回マウスに静脈内注射された。対照マウスは、同量のPBSか、その代わりに対照ペプチド環状RAD(バイオモル)かを受け取った(データは示されない。)。最初の注射直後、200□gのLPSが蛋白尿を誘導するために各マウスの腹腔内に注射された。LPS注射24時間後、尿がブラッドフォードアッセイのために採取された。
統計解析は対応のある又は対応のないステューデントt検定を用いて実施され、適切な場合には、帰無仮説が0.05レベルで棄却された。他に記載のない限り、測定値は平均値±標準偏差値として提示される。形態計測実験の関する統計的比較は、ステューデントt検定及びマンホイットニーのU検定を用いて行われた。
以下の実施例は、環状RGDfVが既に現存している蛋白尿症も低下するということを示した(図11)。B6マウスは、蛋白尿を誘導及び維持するためのLPSでLPSが2回注射された。第1注射の48時間後、環状RGD(6匹)が尾静脈を介して投与(体重1kgあたり25mg)された。対照(5匹)は同量のPBSを受け取った。0時間、48時間、66時間の尿がブラッドフォードアッセイのために採取された。図は66時間の時点での尿タンパク質が数倍変化することを(*p<0.014)を示す。
以下の実施例は、S247が既に現存している蛋白尿症も低下するということを示す。B6マウスは、蛋白尿症を誘導及び維持するためのLPSで2回(0時間、24時間)注射される。第1注射の48時間後、S247(6匹)は尾静脈を介して投与(体重1kgあたり25mg)される。対照(5匹)は同量のPBSを受け取った。0時間、48時間、66時間の尿がブラッドフォードアッセイのために採取された。S247によって66時間の時点での尿タンパク質の低下が観察される。
正常及び糖尿病の糸球体でのuPARの発現及び局在の定量的解析
uPARは3月齢及び12月齢の糖尿病ラットの足細胞の足突起で誘導される。
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シクロ{NX1−R1−CO−NX2−R2−CO−NX3−R3−CO−NX4−R4−CO−NX5−R5−CO]
式中、
R1は、CH(CH2)3NHC(NH)NH2;C[CHnFm](CH2)3NHC(NH)NH2から選択され;
R2は、基、CH2;CH2−CH2;
R3は、CHCH2COOH;C[CHnFm]CH2−COOHから選択され;
R4は、CH−CH2−Ph;C[CHnFm]CH2−Ph;CH−CH2−(4−OH)Ph;CH−CH2−(4−OMe)Ph;CH−CH2−(4−F)Ph;CH−CH(OH)−Ph;C(CH3)2;CH−C(CH3)3;CH−CH2−COOH;
R5は、CH−CH2−Ph;C[CHnFm]CH2−Ph;CH−CH(CH3)2;C[CHnFm]CH(CH3)2;CH−C(CH3)3から選択され;
又は、前記NX4−R4−CO−NX5−R5−CO基は、3−アミノメチル−ベンゾイル
n+m=3であり、
X1−X5は、同一であっても異なっていてもよく、H、(CH2)n−CH3;(CH2)n−
ただし、少なくとも1つのα−フルオロアルキル化アミノ酸が、式(I)の化合物中に存在し、
ここで、各NX−R−COアミノ酸は、絶対立体配置がR型でもS型でもよく;それらの個々のエナンチオマー、ジアステレオ異性体、関連混合物、薬学的に許容可能な塩が、αvβ3及び/又はαvβ5インテグリン受容体の選択的阻害剤であることが見いだされた。
B−G−L I
式中、B、G及びLは、以下の意味を有し:
Lは、式ILの構成要素であり、
−U−T IL
式中、
Tは、COOH基、COOHに加水分解されうる基又はCOOHと生物学的に等価な基であり、
−U−は、−(XL)a−(CRL 1RL 2)b−、−CRL 1=CRL 2−、エチニレン又は=CRL 1−であり、
ここで、
aは、0又は1であり、
bは、0、1又は2であり、
XLは、CRL 3RL 4、NRL 5、酸素又は硫黄であり、
RL 1、RL 2、RL 3、RL 4は、互いに独立に、水素、−T、−OH、−NRL 6RL 7、−CO−NH2、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基、C3−C7−シクロアルキル基、−CO−NH(C1−C6−アルキル)基、−CO−N(C1−C6−アルキル)2基又はC1−C4−アルコキシ基、所望により置換されたC1−C2−アルキレン−T基、C2−アルケニレン−T基又はC2−アルキニレン−T基、所望によって置換されたアリール基、アリールアルキル基であるか、又は、RL 1とRL 2、RL 3とRL 4、又は所望によりRL 1とRL 3の2個の基が一緒になった基は、そのつど互いに独立に、3から7員の所望により置換された飽和又は不飽和の炭素環又は複素環であり、これらの環は、O、N、Sの同一又は異なるヘテロ原子を3個まで含有する場合があり、
RL 5、RL 6、RL 7は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C3−C7−シクロアルキル基、−CO−O−C1−C6−アルキル基、SO2−C1−C6−アルキル基又はCO−C1−C6−アルキル基、又は所望により置換されたCO−O−アルキレンアリール基、SO2−アリール基、CO−アリール基、SO2−アルキレンアリール基又はCO−アルキレンアリール基であり、
Gは、式IGの構成要素であり、
前記構成要素Bは、環窒素を介して結合され、前記構成要素Lは、WGを介して前記構成要素Gに結合され、
YGは、CO、CS、C=NRG 2又はCRG 3RG 4であり、
RG 2は、水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C1−C4−アルコキシ基、C3−C7−シクロアルキル基又は−O−C3−C7−シクロアルキル基、又は所望により置換されたアリール基、−O−アリール基、アリールアルキル基又は−O−アルキレンアリール基であり、
RG 3、RG 4は、互いに独立に、水素、又は分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基又はC1−C4−アルコキシ基であるか、又はRG 3とRG 4は一緒になって、環状アセタール、−O−CH2−CH2−O−又は−O−CH2−O−となるか、又はRG 3とRG 4は一緒になって、所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基となり、
RG 5とRG 6は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基又はC1−C4−アルコキシ基、又は所望により置換されたアリール基又はアリールアルキル基であるか、又はRG 5とRG 6は一緒になって、所望により置換され、縮合された不飽和又は芳香族の3から10員炭素環又は複素環であり、これらの環は、異なる又は同一のヘテロ原子O、N、Sを3個まで含有する場合があり、
ここで、前記縮合された不飽和又は芳香族の3から10員炭素環又は複素環において、置換基として、互いに独立に、
ヒドロキシル基、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望によりハロゲン置換されたC1−C4−アルコキシ基、C1−C4−チオアルキル基又はC1−C4−アルキル基、又は所望によりハロゲン置換されたアリール基、ヘタリール基又はC3−C7−シクロアルキル基、又は所望によりハロゲン置換された−SO2−C1−C4−アルキル基、−SO−C1−C4−アルキル基、−SO2−C1−C4−アルキレンアリール基、−SO−C1−C4−アルキレンアリール基、−SO2−アリール基又は−SO−アリール基からなる群の4個までの置換基が選択され、
WGは、式IWG1からIWG4の構成要素の群から選択される構成要素であり、
RG 7、RG 8、RG 9、RG 10は、互いに独立に、水素、ヒドロキシル基、−CN、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−ヘテロシクロアルキル基又はC1−C4−アルキレン−C3−C7−ヘテロシクロアルケニル基、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキレン−ORG 11、C1−C4−アルキレン−CO−ORG 11、C1−C4−アルキレン−O−CO−RG 11、C1−C4−アルキレン−CO−RG 11、C1−C4−アルキレン−SO2−NRG 12RG 13、C1−C4−アルキレン−CO−NRG 12RG 13、C1−C4−アルキレン−O−CO−NRG 12RG 13、C1−C4−アルキレン−NRG 12RG 13、又はC1−C4−アルキレン−SRG 11、C1−C4−アルキレン−SO−RG 11、−S−RG 11、−O−RG 11、−SO−RG 11、−SO2−RG 11、−CO−ORG 11、−O−CO−RG 11、−O−CO−NRG 12RG 13、−SO2−NRG 12G13、−CO−NRG 12RG 13、−NRG 12RG 13又はCO−RG 11基、所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、ヘタリール基、アリールアルキル基、又はヘタリールアルキル基、又はRG 7とRG 9、RG 9とRG 10、RG 7とRG 8、又はRG 9とRG 10の2個の基が一緒になった基は、そのつど互いに独立に、所望により置換された飽和又は不飽和の非芳香族の3から7員炭素環又は複素環であり、これらの環は、O、N、Sの群から選択されるヘテロ原子を3個まで含有し、二重結合を2個まで含有する場合があり、
RG 11は、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C8−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ基、モノ及びビス−アルキルアミノアルキレン基、又はアシルアミノアルキレン基、又は所望により置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基、アリールアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルケニル基、又はヘタリールアルキル基であり、
RG 12、RG 13は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C8−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ基、モノ及びビス−アルキルアミノアルキレン基、又はアシルアミノアルキレン基、又は所望により置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基、アリールアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルケニル基、又はヘタリールアルキル基、又は−SO2−RG 11、−CO−ORG 11、−CO−NRG 11RG 11*、又は−CO−RG 11であるか、又はRG 12とRG 13が一緒になった基が、窒素を含有する5−7員炭素環を形成し、
RG 11は、RG 11から独立したRG 11基であり、
Bは、生理学的条件下で、水素受容体として水素結合を形成することができる少なくとも1個の原子を含有する構成要素であり、その際、少なくとも1個の水素受容体原子と構成要素Gとの間の距離は、前記構成要素の骨格に沿って可能な最短経路に沿って4から15個の原子結合の間隔である。
a)OM、ここで、Mは、リチウム陽イオン、ナトリウム陽イオン、カリウム陽イオンなどのアルカリ金属陽イオン、又はカルシウム陽イオン、マグネシウム陽イオン及びバリウム陽イオンなどの当量のアルカリ土類金属陽イオンを含む金属陽イオン、又は第一級、第二級、第三級又は第四級のC1−C4−アルキルアンモニウムなどの環境に適合した有機アンモニウムイオン又はアンモニウムイオンなどであってもよく、例えば、ONa、OK、又はOLi、
b)分枝又は非分枝の所望によりハロゲン置換されたC1−C8−アルコキシ基、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、1−メチルエトキシ、ブトキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチルプロポキシ、1,1−ジメチルエトキシ、特に、メトキシ、エトキシ、1−メチルエトキシ、ペントキシ、ヘキソキシ、ヘプトキシ、オクトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、1−フルオロエトキシ、2−フルオロエトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2−クロロ−1,1,2−トリフルオロエトキシ又はペンタフルオロエトキシ、
c)分枝又は非分枝の所望によりハロゲン置換されたC1−C4−アルキルチオ基、例えば、メチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、1−メチルエチルチオ基、ブチルチオ基、1−メチルプロピルチオ基、2−メチルプロピルチオ基又は1,1−ジメチルエチルチオ基、
d)−O−ベンジルなどの所望により置換された−O−アルキレンアリール基、
e)さらに、RT 1は、−(O)m−N(R18)(R19)基であり、ここで、mは、0又は1であり、R18とR19は、同一でも異なっていてもよく、RT 1は、次の意味を有する:
水素、
分枝又は非分枝の所望により置換された
C1−C6−アルキル基、例えば、メチル、エチル、プロピル、1−メチルエチル、ブチル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピル、1,1−ジメチルエチル、ペンチル、1−メチルブチル、2−メチルブチル、1,2−ジメチルプロピル、1,1−ジメチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、1−エチルプロピル、ヘキシル、1−メチルペンチル、1,2−ジメチルブチル、1,3−ジメチルブチル、2,3−ジメチルブチル、1,1−ジメチルブチル、2,2−ジメチルブチル、3,3−ジメチルブチル、1,1,2−トリメチルプロピル、1,2,2−トリメチルプロピル、1−エチルブチル、2−エチルブチルもしくは1−エチル−2−メチルプロピル又は相応する置換された基、好ましくはメチル、エチル、プロピル、ブチル又はi−ブチル、
C2−C6−アルケニル基、例えば、ビニル、2−プロペニル、2−ブテニル、3−ブテニル、1−メチル−2−プロペニル、2−メチル−2−プロペニル、2−ペンテニル、3−ペンテニル、4−ペンテニル、1−メチル−2−ブテニル、2−メチル−2−ブテニル、3−メチル−2−ブテニル、1−メチル−3−ブテニル、2−メチル−3−ブテニル、3−メチル−3−ブテニル、1,1−ジメチル−2−プロペニル、1,2−ジメチル−2−プロペニル、1−エチル−2−プロペニル、2−ヘキセニル、3−ヘキセニル、4−ヘキセニル、5−ヘキセニル、1−メチル−2−ペンテニル、2−メチル−2−ペンテニル、3−メチル−2−ペンテニル、4−メチル−2−ペンテニル、3−メチル−3−ペンテニル、4−メチル−3−ペンテニル、1−メチル−4−ペンテニル、2−メチル−4−ペンテニル、3−メチル−4−ペンテニル、4−メチル−4−ペンテニル、1,1−ジメチル−2−ブテニル、1,1−ジメチル−3−ブテニル、1,2−ジメチル−2−ブテニル、1,2−ジメチル−3−ブテニル、1,3−ジメチル−2−ブテニル、1,3−ジメチル−3−ブテニル、2,2−ジメチル−3−ブテニル、2,3−ジメチル−2−ブテニル、2,3−ジメチル−3−ブテニル、1−エチル−2−ブテニル、1−エチル−3−ブテニル、2−エチル−2−ブテニル、2−エチル−3−ブテニル、1,1,2−トリメチル−2−プロペニル、1−エチル−1−メチル−2−プロペニル及び1−エチル−2−メチル−2−プロペニル、特に、2−プロペニル、2−ブテニル、3−メチル−2−ブテニル又は3−メチル−2−ペンテニル又は相応する置換された基、
C2−C6−アルキニル基、例えば、エチニル、2−プロピニル、2−ブチニル、3−ブチニル、1−メチル−2−プロピニル、2−ペンチニル、3−ペンチニル、4−ペンチニル、1−メチル−3−ブチニル、2−メチル−3−ブチニル、1−メチル−2−ブチニル、1,1−ジメチル−2−プロピニル、1−エチル−2−プロピニル、2−ヘキシニル、3−ヘキシニル、4−ヘキシニル、5−ヘキシニル、1−メチル−2−ペンチニル、1−メチル−2−ペンチニル、1−メチル−3−ペンチニル、1−メチル−4−ペンチニル、2−メチル−3−ペンチニル、2−メチル−4−ペンチニル、3−メチル−4−ペンチニル、4−メチル−2−ペンチニル、1,1−ジメチル−2−ブチニル、1,1−ジメチル−3−ブチニル、1,2−ジメチル−3−ブチニル、2,2−ジメチル−3−ブチニル、1−エチル−2−ブチニル、1−エチル−3−ブチニル、2−エチル−3−ブチニル及び1−エチル−1−メチル−2−プロピニル、好ましくは2−プロピニル、2−ブチニル、1−メチル−2−プロピニルもしくは1−メチル−2−ブチニル又は相応する置換された基、
C3−C8−シクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチル、シクロオクチル又は相応する置換された基、
又は、所望によりハロゲン、ニトロ、シアノ、C1−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−ハロアルコキシ又はC1−C4−アルキルチオによって1回又は数回、例えば、1回ないし3回置換されたフェニル基、例えば、2−フルオロフェニル、3−クロロフェニル、4−ブロモフェニル、2−メチルフェニル、3−ニトロフェニル、4−シアノフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、3−メトキシフェニル、4−トリフルオロエトキシフェニル、2−メチルチオフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2−メトキシ−3−メチルフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2−ニトロ−5−シアノフェニル、2,6−ジフルオロフェニル基、
又は、R18とR19は一緒になって、1個の環に閉鎖され、所望により、例えば、C1−C4−アルキルによって置換され、かつ酸素、硫黄及び窒素からなる群から選択されたヘテロ原子を含有することができる、C4−C7−アルキレン鎖、例えば、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)6−、−(CH2)7−、−(CH2)2−O−(CH2)2−、−CH2−S−(CH2)3−、−(CH2)2−O−(CH2)3−、−NH−(CH2)3−、−CH2−NH−(CH2)2−、−CH2−CH=CH−CH2−、−CH=CH−(CH2)3−、−CO−(CH2)2−CO−又はCO−(CH2)3−CO−を形成する。
フェニル、1−ナフチル又は2−ナフチルなどのアリール基、
ベンジル又はエチレンフェニル(ホモベンジル)などのアリールアルキル基である場合があり、
ここで、前記の基は所望により置換されていてもよい。
−NO2、−NH2、−OH、−CN、−COOH、−O−CH2−COOH、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキル基、例えば、メチル基、CF3基、C2F5基又はCH2F基、−CO−O−C1−C4−アルキル基、C3−C6−シクロアルキル基、C1−C4−アルコキシ基、C1−C4−チオアルキル基、−NH−CO−O−C1−C4−アルキル基、−O−CH2−COO−C1−C4−アルキル基、−NH−CO−C1−C4−アルキル基、−CO−NH−C1−C4−アルキル基、−NH−SO2−C1−C4−アルキル基、−SO2−NH−C1−C4−アルキル基、−N(C1−C4−アルキル)2基、20−NH−C1−C4−アルキル基、又は−SO2−C1−C4−アルキル基、例えば、−SO2−CF3基、所望により置換された−NH−CO−アリール基、−CO−NH−アリール基、−NH−CO−O−アリール基、−NH−CO−O−アルキレンアリール基、−NH−SO2−アリール基、−SO2−NH−アリール基、−CO−NH−ベンジル基、−NH−SO2−ベンジル基又はSO2−NH−ベンジル基、所望により置換された−SO2−NR5 2R5 3又はCO−NR5 2RS3基(ここで、R2基及びR3基は、互いに独立に、下記のRL 5の意味を有する場合があるか、又は2個のR2基及びR3基は一緒になって、3から6員の所望により置換された飽和、不飽和又は芳香族の複素環式基である場合があり、前記複素環式基は、環上の窒素以外にさらにO、N、Sの中の異なるか又は同一のヘテロ原子を3個まで含有する場合があり、所望により、前記複素環上の置換された2個の基は一緒になって、O、N、Sの中の異なるか又は同一のヘテロ原子を3個まで含有することができる、縮合された、飽和、不飽和又は芳香族の炭素環又は複素環であってもよく、前記環は、所望により置換されていてよいか、又は別の所望により置換された環は、前記環に縮合されていてよい)。
C1−C6−アルキル基、例えば、RL 1について上に記載した基
C3−C7−シクロアルキル基、例えば、RL 1について上に記載した基
CO−O−C1−C6−アルキル基、SO2−C1−C6−アルキル基又はCO−C1−C6−アルキル基、前記の基は、CO−O、SO2、又はCO、及び例えば、RL 1について上に記載したC1−C6−アルキル基から構成されており、
又は、所望により置換されたCO−O−アルキレンアリール基、SO2−アリール基、SO2−アルキレンアリール基、又はCO−アルキレンアリール基であり、前記の基は、CO−O、SO2、又はCO、及び例えば、RL 1について上に記載したアリール基又はアリールアルキル基から構成されている。
エーテル基と、例えば、RL 1について上に記載されたようなC3−C7−シクロアルキル基からなる所望により置換された−O−C3−C7−シクロアルキル基、
例えば、RL 1についてそれぞれ上に記載されたような所望により置換されたアリール基又はアリールアルキル基、
又は、−O−基と、例えば、RL 1について上に記載されたようなアリール基又はアリールアルキル基からなる所望により置換された−O−アリール基又は−O−アルキレンアリール基である。
ヒドロキシル基、F又はClなどのハロゲン、又は分枝又は非分枝の所望によりハロゲン置換されたメトキシなどのC1−C4−アルコキシ基、C1−C4−チオアルキル基、又はメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基などのC1−C4−アルキル基、又は所望によりハロゲン置換されたアリール基、例えばRG 7について後述するフェニル基、ヘタリール基、又はRG 7について後述するC3−C7−シクロアルキル基、又は所望によりハロゲン置換された−SO2−C1−C4−アルキル基、−SO−C1−C4−アルキル基、−SO2−C1−C4−アルキレンアリール基、−SO−C1−C4−アルキレンアリール基、−SO2−アリール基、又は−SO−アリール基からなる群の4個までの置換基が選択される。
C1−C6−アルキル基、例えば、所望により置換されたメチル、エチル、プロピル、1−メチルエチル、ブチル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピル、1,1−ジメチルエチル、ペンチル、1−メチルブチル、2−メチルブチル、1,2−ジメチルプロピル、1,1−ジメチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、1−エチルプロピル、ヘキシル、1−メチルペンチル、1,2−ジメチルブチル、1,3−ジメチルブチル、2,3−ジメチルブチル、1,1−ジメチルブチル、2,2−ジメチルブチル、3,3−ジメチルブチル、1,1,2−トリメチルプロピル、1,2,2−トリメチルプロピル、1−エチルブチル、2−エチルブチル又は1−エチル−2−メチルプロピル、
C2−C6−アルケニル基、例えば、所望により置換されたビニル、2−プロペニル、2−ブテニル、3−ブテニル、1−メチル−2−プロペニル、2−メチル−2−プロペニル、2−ペンテニル、3−ペンテニル、4−ペンテニル、1−メチル−2−ブテニル、2−メチル−2−ブテニル、3−メチル−2−ブテニル、1−メチル−3−ブテニル、2−メチル−3−ブテニル、3−メチル−3−ブテニル、1,1−ジメチル−2−プロペニル、1,2−ジメチル−2−プロペニル、1−エチル−2−プロペニル、2−ヘキセニル、3−ヘキセニル、4−ヘキセニル、5−ヘキセニル、1−メチル−2−ペンテニル、2−メチル−2−ペンテニル、3−メチル−2−ペンテニル、4−メチル−2−ペンテニル、3−メチル−3−ペンテニル、4−メチル−3−ペンテニル、1−メチル−4−ペンテニル、2−メチル−4−ペンテニル、3−メチル−4−ペンテニル、4−メチル−4−ペンテニル、1,1−ジメチル−2−ブテニル、1,1−ジメチル−3−ブテニル、1,2−ジメチル−2−ブテニル、1,2−ジメチル−3−ブテニル、1,3−ジメチル−2−ブテニル、1,3−ジメチル−3−ブテニル、2,2−ジメチル−3−ブテニル、2,3−ジメチル−2−ブテニル、2,3−ジメチル−3−ブテニル、1−エチル−2−ブテニル、1−エチル−3−ブテニル、2−エチル−2−ブテニル、2−エチル−3−ブテニル、1,1,2−トリメチル−2−プロペニル、1−エチル−1−メチル−2−プロペニル又は1−エチル−2−メチル−2−プロペニル、
C2−C6−アルキニル基、例えば、所望により置換されたエチニル、2−プロピニル、2−ブチニル、3−ブチニル、1−メチル−2−プロピニル、2−ペンチニル、3−ペンチニル、4−ペンチニル、1−メチル−3−ブチニル、2−メチル−3−ブチニル、1−メチル−2−ブチニル、1,1−ジメチル−2−プロピニル、1−エチル−2−プロピニル、2−ヘキシニル、3−ヘキシニル、4−ヘキシニル、5−ヘキシニル、1−メチル−2−ペンチニル、1−メチル−2−ペンチニル、1−メチル−3−ペンチニル、1−メチル−4−ペンチニル、2−メチル−3−ペンチニル、2−メチル−4−ペンチニル、3−メチル−4−ペンチニル、4−メチル−2−ペンチニル、1,1−ジメチル−2−ブチニル、1,1−ジメチル−3−ブチニル、1,2−ジメチル−3−ブチニル、2,2−ジメチル−3−ブチニル、1−エチル−2−ブチニル、1−エチル−3−ブチニル、2−エチル−3−ブチニル又は1−エチル−1−メチル−2−プロピニル、
所望により置換された
C3−C7−シクロアルキル基、例えば、所望により置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル、
C3−C7−ヘテロシクロアルキル基、例えば、所望により置換されたアジリジニル、ジアジリジニル、オキシラニル、オキサジリジニル、オキセタニル、チイラニル、チエタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、1,4−ジオキサニル、ヘキサヒドロアゼピニル、オキセパニル、1,2−オキサチオラニル又はオキサゾリジニル、
C3−C7−ヘテロシクロアルケニル基、例えば、所望により置換されたアジリニル、ジアジリニル、チイレニル、チエチル、ピロリニル、オキサゾリニル、アゼピニル、オキセピニル、α−ピラニル、β−ピラニル、γ−ピラニル、ジヒドロピラニル、2,5−ジヒドロピロリニル、又は4,5−ジヒドロオキサゾリル、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基(例えば、分枝又は非分枝のC1−C4−アルキレン基、例えばメチレン、エチレン、プロピレン、n−ブチレン、イソブチレン又はt−ブチレン、及び例えば前記のC3−C7−シクロアルキル基から構成される)、
分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキレン−C3−C7−ヘテロシクロアルキル基又はC1−C4−アルキレン−C3−C7−ヘテロシクロアルケニル基(所望により置換されたC1−C4−アルキレン基、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、n−ブチレン、イソブチレン又はt−ブチレン、及び例えば、前記のC3−C7−ヘテロシクロアルキル基又はC3−C7−ヘテロシクロアルケニル基から構成される)、この場合、好ましい基は、環部分にN、O及びSからなる群から選択されたヘテロ原子を1又は2個及び二重結合を2個までを含有するものであり、
分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキレン−O−RG 11、C1−C4−アルキレン−CO−O−RG 11、C1−C4−アルキレン−O−CO−RG 11、C1−C4−アルキレン−CO−RG 11、C1−C4−アルキレン−SO2−NRG 12RG 13、C1−C4−アルキレン−CO−NRG 12、RG 13、C1−C4−アルキレン−O−CO−NRG 12RG 13、C1−C4−アルキレン−NRG 12RG 13、C1−C4−アルキレン−SRG 11又はC1−C4−アルキレン−SO−RG 11(分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキレン基、例えばメチレン、エチレン、プロピレン、n−ブチレン、イソブチレン又はt−ブチレン、及び対応する−O−、−CO−、−S−、−N、及び下記のRG 11、RG 12及びRG 13の末端官能基から構成される)、
所望により置換された
アリール基、好ましくは所望により置換されたフェニル、1−ナフチル又は2−ナフチル、
アリールアルキル基、好ましくは所望により置換されたベンジル又はエチレンフェニル(ホモベンジル)、
ヘタリール基、好ましくは所望により置換された2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−フリル、3−フリル、2−ピロリル、3−ピロリル、2−チエニル、3−チエニル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−ピリミジル、4−ピリミジル、5−ピリミジル、6−ピリミジル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、5−イミダゾリル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニル又はこれらの縮合された誘導体、例えば、イミダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル又はイソキノリニル、
ヘタリールアルキル基、好ましくは所望により置換された−CH2−2−ピリジル、−CH2−3−ピリジル、−CH2−4−ピリジル、−CH2−2−チエニル、−CH2−3−チエニル、−CH2−2−チアゾリル、−CH2−4−チアゾリル、−CH2−5−チアゾリル、−CH2−CH2−2−ピリジル、−CH2−CH2−3−ピリジル、−CH2−CH2−4−ピリジル、−CH2−CH2−2−チエニル、−CH2−CH2−3−チエニル、−CH2−CH2−2−チアゾリル、−CH2−CH2−4−チアゾリル又は−CH2−CH2−5−チアゾリル、又は
−S−R11基、−O−RG 11基、−SO−RG 11基、−SO2−RG 11基、−CO−ORG 11基、−O−CO−RG 11基、−O−CO−NRG 12RG 13基、−SO2−NRG 12RG 13基、−CO−NRG 12RG 13基、−NRG 12RG 13基、CO−RG 11基である。
A−E− IB
式中、A及びEは、下記の意味を有し:
Aは、次の群から選択される構成要素であり:
O、N及びSの群から選択されたヘテロ原子を4個まで含有することができる4から8員の単環式の飽和、不飽和又は芳香族の炭化水素、この場合、それぞれ互いに独立に、必要に応じて存在する環上の窒素又は炭素は、置換されていてよく、但し、この場合、O、N及びSの群から選択された少なくとも1個のヘテロ原子は、構成要素A中に存在しており、又は、
N、O及びSの群から選択されたヘテロ原子を6個まで含有することができる9から14員の多環の飽和、不飽和又は芳香族の炭化水素、この場合、それぞれ互いに独立に、必要に応じて存在する環上の窒素又は炭素は、置換されていてよく、但し、この場合O、N及びSの群から選択された少なくとも1個のヘテロ原子は、構成要素A中に存在しており、
基
ZA 1は、酸素、硫黄又は所望により置換された窒素であり、
ZA 2は、所望により置換された窒素、酸素又は硫黄であり、又は
基
RA 18、RA 19は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C8−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ基、モノアルキルアミノアルキレン基及びビスアルキルアミノアルキレン基又はアシルアミノアルキレン基であるか、又は所望により置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基、アリールアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルケニル基又はヘタリールアルキル基であるか、又はSO2−RG 11基、−CO−ORG 11基、−CO−NRG 11RG 11*基又はCO−RG 11基であり、
Eは、構成要素Aを構成要素Gに共有結合させるスペーサー構成要素であり、ここで、構成要素の骨格Eに沿って、できるだけ最短の経路に沿った原子結合の数は、3から14である。
m、p、qは、互いに独立に、1、2又は3であり、
RA 1、RA 2は、互いに独立に、水素、CN、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基又はCO−C1−C6−アルキル基であるか、又は所望により置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基、ヘタリールアルキル基又はC3−C7−シクロアルキル基であるか、又はCO−O−RA 14基、O−RA 14基、S−RA 14基、NRA 15RA 16基、CO−NRA 15RA 16基又はSO2NRA 15RA 16基であるか、あるいはRA 1とRA 2の2個の基は一緒になって、O、N及びSの群から選択されたヘテロ原子を3個まで含有することができる、縮合された、所望により置換された5又は6員の不飽和又は芳香族の炭素環又は複素環であり、
RA 13、RA 13*は、互いに独立に、水素、CN、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基又は所望により置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基であるか、又はCO−O−RA 14基、O−RA 14基、S−RA 14基、NRA 15RA 16基、SO2NRA 15RA 16基又はCO−NRA 15RA 16基であり、
ここで、
RA 14は、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、アルキレン−C1−C4−アルコキシ基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基又はC1−C6−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基であるか、又は所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基又はヘタリールアルキル基であり、
RA 15、RA 16は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、CO−C1−C6−アルキル基、SO2−C1−C6−アルキル基、COO−C1−C6−アルキル基、CO−NH−C1−C6−アルキル基、アリールアルキル基、COO−アルキレンアリール基、SO2−アルキレンアリール基、CO−NH−アルキレンアリール基、CO−NH−アルキレンヘタリール基又はヘタリールアルキル基であるか、又は所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、CO−アリール基、CO−NH−アリール基、SO2−アリール基、ヘタリール基、CO−NH−ヘタリール基又はCO−ヘタリール基であり、
RA 3、RA 4は、互いに独立に、水素、−(CH2)n−(XA)j−RA 12であるか、又は2個の基は一緒になって、O、N又はSの同一か又は異なる他のヘテロ原子を付加的に2個含有していてよい3から8員の飽和、不飽和又は芳香族のN−複素環であり、ここで、前記の環は、所望により置換されていてよいか、又は所望により置換された飽和、不飽和又は芳香族の環は、前記の環に縮合されていてよく、
ここで、
nは、0、1、2又は3であり、
jは、0又は1であり、
XAは、−CO−、−CO−N(Rx 1)−、N(Rx 1)−CO−、−N(Rx 1)−CO−N(Rx 1*)−、−N(Rx 1)−CO−O−、−O−、−S−、−SO2−、−SO2−N(Rx 1)−、−SO2−O−、−CO−O−、−O−CO−、−O−CO−N(Rx 1)−、−N(Rx 1)−又はN(Rx 1)−SO2−であり、
RA 12は、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、所望によりC1−C4−アルキル置換もしくはアリール置換されたC2−C6−アルキニル基又はC2−C6−アルケニル基であるか、又は3個までの同一か異なる基によって置換されかつO、N、Sの中の異なるか同一のヘテロ原子を3個まで含有することができる3から6員の飽和又は不飽和の複素環であるか、又はC3−C7−シクロアルキル基、アリール基又はヘタリール基であり、ここで、2個の基は一緒になって、O、N、Sの中の異なるか同一のヘテロ原子を3個まで含有することができる縮合されたか、飽和か、不飽和か、又は芳香族の炭素環又は複素環であることができ、この環は、所望により置換されていてよいか、又は別の所望により置換された飽和、不飽和又は芳香族の環は、この環に縮合されていてよいか、あるいはRA 12基は、Rx 1又はRx 1*と一緒になって、O、S及びNの群から選択された他のヘテロ原子を2個まで含有してよい飽和又は不飽和のC3−C7−複素環を形成し、
Rx 1、Rx 1*は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C1−C6−アルコキシアルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C12−アルキニル基、CO−C1−C6−アルキル基、CO−O−C1−C6−アルキル基又はSO2−C1−C6−アルキル基であるか、又は所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、CO−O−アルキレンアリール基、CO−アルキレンアリール基、CO−アリール基、SO2−アリール基、ヘタリール基、CO−ヘタリール基、又はSO2−アルキレンアリール基であり、
RA 6、RA 6*は、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキル基、−CO−O−C1−C4−アルキル基、アリールアルキル基、−CO−O−アルキレンアリール基、−CO−O−アリル基、−CO−C1−C4−アルキル基、−CO−アルキレンアリール基、C3−C7−シクロアルキル基又はCO−アリル基であるか、又は構成要素IA 7におけるRA 6とRA 6*の2個の基は一緒になって、所望により置換された飽和、不飽和又は芳香族の複素環となり、この複素環は、環上の窒素原子以外にO、N、Sから選択された異なるか又は同一の他のヘテロ原子を2個まで含有していてよく、
RA 7は、水素、−OH、−CN、−CONH2、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキル基、C1−C4−アルコキシ基、C3−C7−シクロアルキル基又は−O−CO−C1−C4−アルキル基であるか、又は所望により置換されたアリールアルキル基、−O−アルキレンアリール基、−O−CO−アリール基、−O−CO−アルキレンアリール基又は−O−CO−アリル基であるか、あるいはRA 6基とRA 7基の2個の基は一緒になって、所望により置換された、不飽和又は芳香族の複素環となり、この複素環は、環上の窒素原子以外にO、N、Sから選択された異なるか又は同一の他のヘテロ原子を2個まで含有していてよく、
RA 8は、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C4−アルキル基、CO−C1−C4−アルキル基、SO2−C1−C4−アルキル基又はCO−O−C1−C4−アルキル基であるか、又は所望により置換されたアリール基、CO−アリール基、SO2−アリール基、CO−O−アリール基、CO−アルキレンアリール基、SO2−アルキレンアリール基、CO−O−アルキレンアリール基又はアルキレンアリール基であり、
RA 9、RA 10は、互いに独立に、水素、−CN、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基又は所望により置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基、又はCO−O−RA 14基、O−RA 14基、S−RA 14基、NRA 15RA 16基、SO2−NRA 15RA 16基又はCO−NRA 15RA 16基であるか、あるいは構成要素IA 14におけるRA 9とRA 10の2個の基は一緒になって、O、N、Sから選択された異なるか又は同一のヘテロ原子を3個まで含有することができ、かつ同一か又は異なる3個までの基によって所望により置換されている、5から7員の飽和、不飽和又は芳香族の炭素環又は複素環であり、
RA 11は、水素、−CN、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基又は所望により置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基、又はCO−O−RA 14基、O−RA 14基、S−RA 14基、NRA 15RA 16基、SO2−RA 15RA 16基又はCO−NRA 15RA 16基であり、
RA 17は、水素であるか、あるいは構成要素IA 16におけるRA 9とRA 17の2個の基は一緒になって、5から7員の飽和、不飽和又は芳香族の複素環であり、この複素環は、環上の窒素原子以外にO、N、Sから選択された異なるか又は同一のヘテロ原子を3個まで含有することができ、かつ同一か又は異なる3個までの基によって所望により置換されており、
RA 18、RA 19は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C8−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ基、モノアルキルアミノアルキレン基及びビスアルキルアミノアルキレン基又はアシルアミノアルキレン基、又は所望により置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基、アリールアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルキル基、C1−C4−アルキレンヘテロシクロアルケニル基又はヘタリールアルキル基であるか、又はSO2−RG 11基、−CO−ORG 11基、−CO−NRG 11RG 11*基、又はCO−RG 11基であり、RG 11*基は、RG 11基から独立しており、
Z1、Z2、Z3、Z4は、互いに独立に、窒素、C−H、C−ハロゲン又は分枝又は非分枝の所望により置換されたC−C1−C4−アルキル基又はC−C1−C4−アルコキシ基であり、
Z5は、NRA 8、酸素又は硫黄である。
例えば、RG 1について上述の分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、好ましくは、メチルもしくはトリフルオロメチル、又は、
所望により置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基もしくはC3−C7−シクロアルキル基又はそれぞれRA 1について上述の−CO−O−RA 14基、O−RA 14基、S−RA 14基、NRA 15RA 16基、SO2NRA 15RA 16基もしくはCO−NRA 15RA 16基である。
RG 7について上述のような分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、
所望によりC1−C4−アルキル置換もしくはアリール置換されたC2−C6−アルキニル基又はC2−C6−アルケニル基であるか、又は
3個までの同一か又は異なる基によって置換され、かつO、N、Sの中の異なるか又は同一のヘテロ原子を3個まで含有することができる3から6員の飽和又は不飽和の複素環、例えば、所望により置換された2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−フリル、3−フリル、2−ピロリル、3−ピロリル、2−チエニル、3−チエニル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−ピリミジル、4−ピリミジル、5−ピリミジル、6−ピリミジル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、5−イミダゾリル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、2−(1,3,4−チアジアゾリル)、2−(1,3,4)−オキサジアゾリル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、トリアジニルである。
RA 5は、例えば、RG 7について上述したような分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、アリールアルキル基、C1−C4−アルキル−C3−C7−シクロアルキル基もしくはC3−C7−シクロアルキル基又は所望により置換されたアリール基、ヘタリール基、ヘテロシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルケニル基である。
C1−C4−アルキル基、例えば、所望により置換されたメチル、エチル、プロピル、1−メチルエチル、ブチル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピル又は1,1−ジメチルエチル、
例えば、上記の−CO−O−基又は−CO−基及びC1−C4−アルキル基から構成された−CO−O−C1−C4−アルキル基又は−CO−C1−C4−アルキル基、
RG 7について上述したようなアリールアルキル基、
例えば、上記の−CO−O−基又は−CO−基及びアリールアルキル基から構成された−CO−O−アルキレンアリール基又は−CO−アルキレンアリール基、
例えば、RG 7について上述したような、−CO−O−アリル基又は−CO−アリル基、又はC3−C7−シクロアルキル基である。
E1は、式IE1の部分構成要素であり、
−(YE)k1−(CRE 1RE 2)c−(QE)k2−(−CRE 3RE 4)d−IE1
E2は、式IE2の部分構成要素であり、
−(NRE 11)k3−(CRE 5RE 6)f−(ZE)k4−(CRE 7RE 8)g−(XE)kS−(CRE 9RE 10)h−(NRE 11)k6−IE2
式中、
c、d、f、g、hは、互いに独立に、0,1、又は2であり、
k1、k2、k3、k4、k5、k6は、互いに独立に、0又は1であり、
XE、QEは、互いに独立に、二重結合を6個まで含有し、N、O及びSの群から選択された同一か又は異なるヘテロ原子を6個まで含有することができる、所望により置換された4から11員の単環式又は多環式の脂肪族又は芳香族の炭化水素であり、この場合、環上の炭素及び/又は環上の窒素は、所望により置換されていてよく、
YE、ZEは、互いに独立に、CO、CO−NRE 12、NRE 12−CO、硫黄、SO、SO2、SO2−NRE 12、NRE 12−SO2、CS、CS−NRE 12、NRE 12−CS、CS−O、O−CS、CO−O、O−CO、酸素、エチニレン、CRE 13−O−CRE 14、C(=CRE 13RE 14)、CRE 13=CRE 14、−CRE 13(CRE 15)−CHRE 14−又は−CHRE 13−CRE 14(0RE 15)−であり、
RE 1、RE 2、RE 3、RE 4、RE 5、RE 6、RE 7、RE 8、RE 9、RE 10は、互いに独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基、又はアルキレンシクロアルキル基、−(CH2)x−(WE)zRE 17、所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基、又はヘタリールアルキル基であるか、又はRE 1及びRE 2、RE 3及びRE 4、RE 5及びRE 6、RE 7及びRE 8、又はRE 9及びRE 10の2個の基は一緒になって、それぞれ互いに独立に、3から7員の所望により置換された飽和又は不飽和の炭素環又は複素環を形成することができ、この場合、これらの環は、O、N及びSの群から選択されるヘテロ原子を3個まで含有していてよく、
xは、0、1、2、3又は4であり、
zは、0又は1であり、
WEは、−CO−、−CO−N(Rw 2)−、−N(Rw 2)−CO−、−N(Rw 2)−CO−N(Rw 2*)−、−N(Rw 2)−CO−O−、−O−、−S−、−SO2−、−SO2−N(Rw 2)−、−SO2−O−、−CO−O−、−O−CO−、−O−CO−N(Rw 2)−、−N(Rw 2)−、又は−N(Rw 2)−SO2−であり、
Rw 2、Rw 2*は、互いに独立して、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C8−アルキニル基、CO−C1−C6−アルキル基、CO−O−C1−C6−アルキル基、又はSO2−C1−C6−アルキル基、又は所望により置換されたヘタリール基、ヘタリールアルキル基、アリールアルキル基、C3−C7−シクロアルキル基、CO−O−アルキレンアリール基、CO−アルキレンアリール基、CO−アリール基、SO2−アリール基、CO−ヘタリール基、又はSO2−アルキレンアリール基であり、
RE 17は、水素、ヒドロキシル基、CN、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、ヘタリール基又はアリールアルキル基、C1−C4−アルキル又はアリールにより所望により置換されたC2−C6−アルキニル基又はC2−C6−アルケニル基、所望により置換されたC6−C12−ビシクロアルキル基、C1−C6−アルキレン−C6−C12−ビシクロアルキル基、C7−C20−トリシクロアルキル基又はC1−C6−アルキレン−C7−C20−トリシクロアルキル基、又は3から8員の飽和又は不飽和の複素環であり、前記の環は3個までの同じ又は異なる基により置換されており、かつ異なる又は同じヘテロ原子O、N、Sを3個まで含有していてもよく、その際、2つの基は一緒になって縮合した飽和、不飽和又は芳香族の炭素環又は複素環となることができ、前記の環は異なる又は同じヘテロ原子O、N、Sを3個まで含有していてもよく、前記の環は所望により置換されるか、又は他の所望により置換された飽和、不飽和又は芳香族の環が前記の環に縮合していることができるか、又はRE 17基はRw 2又はRw 2*と一緒になって飽和又は不飽和のC3−C7−複素環を形成し、前記環はO、S及びNの群から選択される他のヘテロ原子を2個まで含有していてもよく、
RE 11、RE 11*は、互いに独立して、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C1−C6−アルコキシアルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C12−アルキニル基、CO−C1−C6−アルキル基、CO−O−C1−C6−アルキル基、CO−NH−C1−C6−アルコキシアルキル基、CO−NH−C1−C6−アルキル基又はSO2−C1−C6−アルキル基、又は所望により置換されたヘタリール基、アリールアルキル基、C3−C7−シクロアルキル基、CO−O−アルキレンアリール基、CO−NH−アルキレンアリール基、CO−アルキレンアリール基、CO−アリール基、CO−NH−アリール基、SO2−アリール基、CO−ヘタリール基、SO2−アルキレンアリール基、SO2−ヘタリール基又はSO2−アルキレンヘタリール基であり、
RE 12は、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C8−アルキニル基、所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、ヘタリール基、アリールアルキル基又はヘタリールアルキル基又はCO−RE 16基、COORE 16基又はSO2−RE 16基であり、
RE 13、RE 14は、相互に独立して、水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C1−C4−アルコキシ基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基又はアルキレンシクロアルキル基、又は所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基又はヘタリールアルキル基であり、
RE 15は、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基又はアルキレンシクロアルキル基、又は所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘタリール基又はヘタリールアルキル基であり、
RE 16は、水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C6−アルキニル基又はC1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ基、又は所望により置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘタリール基、C3−C7−シクロアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル基、アリールアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−ヘテロシクロアルキル基、C1−C4−アルキレン−C3−C7−ヘテロシクロアルケニル基又はヘタリールアルキル基である。
Z9は、酸素、硫黄又はNRE 20である。
RW2及びRW2*は、互いに独立に、水素、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、C2−C6−アルケニル基、C2−C8−アルキニル基、CO−C1−C6−アルキル基、CO−O−C1−C6−アルキル基又はSO2−C1−C6−アルキル基であるか、又は所望により置換されたヘタリール基、ヘタリールアルキル基、アリールアルキル基、C3−C7−シクロアルキル基、CO−O−アルキレンアリール基、CO−アルキレンアリール基、CO−アリール基、SO2−アリール基、CO−ヘタリール基又はSO2−アルキレンアリール基であり、好ましくは互いに独立に、水素、メチル、シクロプロピル、アリル、プロパルギルであり、
RE17は、水素、ヒドロキシル基、CN、ハロゲン、分枝又は非分枝の所望により置換されたC1−C6−アルキル基、所望により置換されたC3−C7−シクロアルキル基、アリール基、ヘタリール基又はアリールアルキル基、所望によりC1−C4−アルキル置換もしくはアリール置換されたC2−C6−アルキニル基又はC2−C6−アルケニル基、所望により置換されたC6−C12−ビシクロアルキル基、C1−C6−アルキレン−C6−C12−ビシクロアルキル基、C7−C20−トリシクロアルキル基又はC1−C6−アルキレン−C7−C20−トリシクロアルキル基であるか、或いは3個までの同一か又は異なる基によって置換され、O、N、Sの異なるか同一のヘテロ原子を3個まで含有することができる3から8員の飽和又は不飽和の複素環であり、この場合2個の基は一緒になって、O、N、Sの異なるか同一のヘテロ原子を3個まで含有することができる縮合された、飽和、不飽和又は芳香族の炭素環又は複素環であることができ、この環は、所望により置換されていてよいか、又は別の所望により置換された飽和、不飽和又は芳香族の環は、この環、例えば所望により置換された2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−フリル、3−フリル、2−ピロリル、3−ピロリル、2−チエニル、3−チエニル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−ピリミジル、4−ピリミジル、5−ピリミジル、6−ピリミジル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、5−イミダゾリル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、2−(1,3,4−チアジアゾリル)、2−(1,3,4)−オキサジアゾリル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル又はトリアジニルに縮合されていてよい。
−E2−E1−IE1E2
式中、前記構成要素E2及びE1は、上述の意味を有する。
本発明は、式Iの新規のインテグリン阻害剤、前記阻害剤の立体異性体、及び生理学的に許容可能な塩及び溶媒和物に関するものであり、
R1、R1’及びR1”は、H、A、Ar、Het’、Hal、NO2、CN、OR4、COA、NHCOA、NH(CHO)、NR4、COOR4又はCONHR4 2であり、
R2は、A、Ar、(CH2)mXA、(CH2)mOH、(CH2)mNH2、(CH2)mNHA、(CH2)mNA2、(CH2)mNHCOA、(CH2)NO2、(CH2)COOR1、(CH2)mCONH2、(CH2)mX(CH2)0Ar、(CH2)mX(CH2)0CHAr2、(CH2)mX(CH2)0CAr3、(CH2)mXCOYA、(CH2)mXCOY(CH2)0Ar、(CH2)mX(CH2)Het1、(CH2)mX(CH2)CHHet1 2、(CH2)mX(CH2)0CHet1 3、(CH2)mX(CH2)0YA、(CH2)mX(CH2)0NHCOA、(CH2)mNHCONHR2’、(CH2)mCH2A、(CH2)mCHA2、(CH2)mCA3、(CH2)mAr、(CH2)mCHAr2、(CH2)mCAr3、(CH2)mHet1、(CH2)mCHHet1 2、(CH2)mChet1 3、(CH2)mシクロアルキル、(CH2)m−NH−C(=NH)−NH2又は(CH2)m−(HN=)C−NH2であり、
前記R2において、X及びYは、互いに独立に、S、O、S=O、SO2又はNHである場合があり、ここで、R2が、(CH2)mXCOYA又は(CH2)mXCOY(CH2)0Arであるとき、X及びYは、S=O又はSO2となることはなく、
R2’は、H又はAであり、
あるいは、R2及びR2’は、共に、−(CH2)p―,0であり、
R3は、H2N−C(=NH)−、H2N−C(=NH)−NH−、A−C(=NH)−NH−、Het2−又はHet2−NH−であり、ここで、第一級アミノ基は、従来のアミノ保護基を備えている場合があり、
R4は、H、A、Het1、Hal、NO2又はCNであり、
Aは、1個から8個の炭素原子を有するアルキルであり、
Arは、フェニル、ナフチル、アントラニル又はビフェニルであり、これらはそれぞれ、置換されていないか、Hal、A、OA、OH、CO−A、CN、COOA、COOH、CONH2、CONHA、CONA2、CF3、OCF3又はNO2により、一置換されているか、多置換されており、
Het1は、1個から3個のN、O及び/又はS原子を有する芳香族の単環式又は二環式の複素環の基であり、前記の基は、置換されていないか、F、Cl、Br、A、OA、SA、OCF3、−CO−A、CN、COOA、CONH2、CONHA、CONA2、NA2又はNO2により、一置換されているか、多置換されている場合があり、
Het2は、1個から4個のN原子を有する単環式又は二環式の複素環の基であり、前記の基は、置換されていないか、NH2又はNHAにより、一置換されているか、二置換されている場合があり、
mは、0、1、2、3、4、5、6又は8であり、
nは、1、2、3、4、5又は6であり、
oは、0、1、2又は3であり、
pは、2、3、4又は5である。
R1−Arg−X−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−R2 I
式中、
R1は、H、アセチル又はアシルを意味し、
R2は、−OH、OR3NH2、NHR3、N(R3)2を意味し、
R3は、アルキル、アラルキル、アリール、Hetを意味し、
Xは、式IIのアミノ酸を意味し、
Aは、(CH2)nを意味し、
R4は、H、アルキル、アラルキル又はアリールを意味し、
nは、1、2、3、4、5又は6を意味し、
前記式IIのアミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して、隣接するArgに結合され、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して、隣接するAspのα−アミノ基に結合される。
Ia)Ac−Arg−Dap(Psa)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ib)Ac−Arg−Dap(F5−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ic)Ac−Arg−Dap(2−NO2−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Id)Ac−Arg−Dap(4−NO2−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ie)Ac−Arg−Dap(2,4−NO2−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
If)Ac−Arg−Dap(6−OMe−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ig)Ac−Arg−Dap(2−CF3−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ih)Ac−Arg−Dap(3−CF3−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ii)Ac−Arg−Dap(Me5−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ij)Ac−Arg−Dap(4−tBu−PSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Ik)Ac−Arg−Dap(BSA)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Il)Ac−Arg−Dap(iPrs)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Im)Ac−Arg−Dap(1−Nap)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
In)Ac−Arg−Dap(2−Nap)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
Io)Ac−Arg−Dap(4−Ph−Psa)−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−NH2、
ここで、上記式Ia)−Io)において括弧内で用いられている略記は、下記の基を表す:
A及びBは、フェニルであり、
nは、1から3の整数であり、
X1は、O、NR、S、SO、SO2、CHR及びCH2から選択され、ここで、
Rは、水素、アリール及びヘテロシクリルからなる群から選択され、
X2は、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルチオ(alklthio)、チオアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、スルホニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、オキシアルキル、アルコキシアルキル及びアルコキシからなる群から選択され、
X3は、C1−C6アルキルであり、
R1は、ピリジニル及びナフチリジニルからなる群から選択され、ここで、
いずれかは、水素、アルキル、ハロ及びアミノからなる群から選択される置換基で所望により置換され、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8及びR9は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルキルヘテロアリール、アルキルスルホニルアルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノカルボニルアルキル、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
X3は、独立に、環BのX1に対して、メタ−又はパラ−であり、ここで、さらに、X3は、環Aのカルボン酸鎖に対して、オルト−、メタ−又はパラ−である。
Xは、
Yは、N−R1、O及びSからなる群から選択され、
Aは、N又はCであり、
R1は、H、アルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルケニル、アルキニル、アミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アシルオキシメトキシカルボニル、アルキル(低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、アルコキシ、アリールから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アリール(1つ以上のハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環又は縮合単環式複素環で所望により置換された)、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール、縮合アリール、単環式複素環及び縮合単環式複素環から選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、単環式複素環及び多環式複素環(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール又は縮合アリールから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)からなる群から選択されるか、又は、
R1はR8と一緒になって、低級アルキル、ヒドロキシ、ケト、アルコキシ、ハロ、フェニル、アミノ、カルボキシル又はカルボキシルエステル及び縮合フェニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、2個の窒素を含有する4−12員複素環を形成するか、又は、
R1はR8と一緒になって、低級アルキル、フェニル及びヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された5員芳香族複素環を形成するか、又は、
R1はR8と一緒になって、フェニル基と縮合された5員芳香族複素環を形成し、
R8(R1と一緒にならない場合)及びR9は、互いに独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールアミノ、アミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アシルオキシメトキシカルボニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、アシル、ベンゾイル、アルキル(低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル、アリール、アラルキルから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環又は縮合単環式複素環から選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、単環式複素環、単環式複素環(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、単環式及び二環式の複素環アルキルから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、−SO2R10からなる群から選択され、ここで、R10は、アルキル、アリール及び単環式複素環からなる群から選択され、全ては、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、アミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ及び単環式複素環からなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、
NR8及びR9は、一緒になって、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリール又はヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された1個の窒素を含有する4−12員の単環式の環又は二環式の環を形成し、ここで、前記の環は、O、N及びSからなる群から選択されるヘテロ原子を所望により含有するか、又は
Xは、
式中、Y1は、アルキル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、単環式複素環、アルキル(所望によりアリールで置換された(前記アリールは、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール又は縮合アリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換される場合がある))、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、縮合アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はアルキルから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アルキニル、アルケニル、−S−R11及び−OR11からなる群から選択され、ここで、R11は、H、アルキル、アラルキル、アリール、アルケニル及びアルキニルからなる群から選択されるか、又はR11はR8と一緒になって、低級アルキル、ヒドロキシ、ケト、フェニル、カルボキシル又はカルボキシルエステル、及び縮合フェニルで所望により置換された1個の窒素及び1個の硫黄又は1個の酸素を含有する4−12員複素環を形成するか、又はR11はR8と一緒になって、チアゾール、オキサゾール、ベンゾオキサゾール又はベンゾチアゾールであり、
R8は、上記のように定義されるか、又は、
Y1(Y1が炭素の場合)はR6と一緒になって、アルキル、アリール、ケト又はヒドロキシで所望により置換された1個の窒素又は2個の窒素を含有する4−12員の環を形成するか、又は
Xは、
式中、R1及びR8は、一緒になって、低級アルキル、ヒドロキシ、ケト、フェニル又はカルボキシル誘導体からなる群から選択された1つ以上の置換基で所望により置換された2個の窒素を含有する5−8員複素環を形成し、R9は、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル又はアシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択されるか、又は、
Xは、
式中、R1及びR8は、一緒になって、ヒドロキシ、ケト、フェニル又はアルキルで所望により置換された2個の窒素を含有する5−8員複素環を形成し、
また、R9は、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル及びアシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択され、
R2、R3及びR4は、独立して、H、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、カルボキシル誘導体、トリハロアセトアミド、アセトアミド、アリール、縮合アリール、シクロアルキル、チオ、単環式複素環、縮合単環式複素環及びXからなる群から選択された1つ以上の置換基から選択され、ここで、Xは、上記のように定義され;
R5、R6及びR7は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、カルボキシル誘導体、ハロアルキル、シクロアルキル、単環式複素環、単環式複素環(アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アリール、縮合アリール、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、チオ、アルキルチオ、カルボキシル誘導体、アミノ、アミドで所望により置換された)、アルキル((ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アルキニル、アルケニル、アルキル、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、アリールスルホキシド、アリールスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アシルアミド、カルボキシル誘導体、スルホンアミド、スルホン酸、ホスホン酸誘導体、ホスフィン酸誘導体、アリール、アリールチオ、アリールスルホキシド又はアリールスルホンの1つ以上で所望により置換された(全ては、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環及び縮合単環式複素環、単環式複素環チオ、単環式複素環スルホキシド及び単環式複素環スルホンで、アリール環上を所望により置換され、そしてこれらは、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、縮合アリール又はアルキルで所望により置換されうる))、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル及びアリールカルボニル、アリール(ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アシルオキシ、カルボキシル誘導体、カルボキシアルコキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環及び縮合単環式複素環で1つ以上の箇所を所望により置換された)からなる群から選択される。
Xは、
Yは、N−R1、O及びSからなる群から選択され、
y及びzは、独立に、0、1、2及び3の整数値から選択され、
Aは、N又はCであり、
R1は、H、アルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルケニル、アルキニル、アミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アシルオキシメトキシカルボニル、アルキル(低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、アルコキシ、アリールから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環又は縮合単環式複素環の1つ以上で所望により置換された)、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール、縮合アリール、単環式複素環及び縮合単環式複素環から選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、単環式複素環及び単環式複素環(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール又は縮合アリールから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)からなる群から選択されるか、又は、
R1はR8と一緒になって、低級アルキル、ヒドロキシ、ケト、アルコキシ、ハロ、フェニル、アミノ、カルボキシル又はカルボキシルエステル及び縮合フェニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、2個の窒素を含有する4−12員複素環を形成するか、又は、
R1はR8と一緒になって、低級アルキル、フェニル及びヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された5員芳香族複素環を形成するか、又は、
R1はR8と一緒になって、フェニル基で縮合された5員芳香族複素環を形成し、
R8(R1と一緒にならない場合)及びR9は、互いに独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールアミノ、アミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アシルオキシメトキシカルボニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、アシル、ベンゾイル、アルキル(低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル、アリール、アラルキルから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アリール(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、又は縮合単環式複素環から選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、単環式複素環、単環式複素環(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、単環式及び二環式の複素環アルキルから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、−SO2R10からなる群から選択され、ここで、R10は、アルキル、アリール及び単環式複素環からなる群から選択され、全ては、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、アミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ及び単環式複素環からなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、
NR8及びR9は、一緒になって、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリール又はヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、1個の窒素を含有する4−12員の単環式の環又は二環式の環を形成し、ここで、前記の環は、O、N及びSからなる群から選択されるヘテロ原子を所望により含有するか、又は
Xは、
式中、Y1は、アルキル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、単環式複素環、アルキル(所望によりアリールで置換された(前記アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール又は縮合アリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換されうる))、アリール(ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、縮合アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はアルキルから選択される1つ以上の置換基で所望により置換された)、アルキニル、アルケニル、−S−R11及び−OR11からなる群から選択され、ここで、R11は、H、アルキル、アラルキル、アリール、アルケニル及びアルキニルからなる群から選択されるか、又はR11はR8と一緒になって、低級アルキル、ヒドロキシ、ケト、フェニル、カルボキシル又はカルボキシルエステル及び縮合フェニルで所望により置換された1個の窒素及び1個の硫黄又は1個の酸素を含有する4−12員複素環を形成するか、又はR11はR8と一緒になって、チアゾール、オキサゾール、ベンゾオキサゾール又はベンゾチアゾールであり、
R8は、上記のように定義されるか、又は、
Y1(Y1が炭素の場合)はR8と一緒になって、アルキル、アリール、ケト又はヒドロキシで所望により置換され、1個の窒素又は2個の窒素を含有する4−12員の環を形成するか、又は
Xは、
式中、R1及びR8は、一緒になって、低級アルキル、ヒドロキシ、ケト、フェニル又はカルボキシル誘導体からなる群から選択された1つ以上の置換基で所望により置換され、2個の窒素を含有する5−8員複素環を形成し、R9は、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル又はアシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択されるか、又は、
R2、R3及びR4は、独立に、H、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、カルボキシル誘導体、トリハロアセトアミド、アセトアミド、アリール、縮合アリール、シクロアルキル、チオ、単環式複素環、縮合した単環式複素環及びXからなる群から選択された1つ以上の置換基から選択され、ここで、Xは、上記のように定義され;
R5、R6及びR7は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、カルボキシル誘導体、ハロアルキル、シクロアルキル、単環式複素環、単環式複素環(アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アリール、縮合アリール、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、チオ、アルキルチオ、カルボキシル誘導体、アミノ、アミドで所望により置換された)、アルキル((ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アルキニル、アルケニル、アルキル、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、アリールスルホキシド、アリールスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アシルアミド、カルボキシル誘導体、スルホンアミド、スルホン酸、ホスホン酸誘導体、ホスフィン酸誘導体、アリール、アリールチオ、アリールスルホキシド又はアリールスルホンの1つ以上で所望により置換された(全ては、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環及び縮合単環式複素環、単環式複素環チオ、単環式複素環スルホキシド及び単環式複素環スルホンで、アリール環上を所望により置換され、そしてこれらは、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、縮合アリール又はアルキルで所望により置換されうる))、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル及びアリールカルボニル、アリール(ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アシルオキシ、カルボキシル誘導体、カルボキシアルコキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環及び縮合単環式複素環で1つ以上の箇所を所望により置換された)からなる群から選択される。
A1は、下記の式4の5−9員の単環式複素環又は7−14員の多環式複素環であり、
A1は、
式中、Y1は、N−R2、O及びSからなる群から選択され;
R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;アルケニル;アルキニル;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択され;
R2はR7と一緒になって、2個の窒素を含む4−12員複素環を形成し、前記の環は、低級アルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、ケト、アルコキシ、ハロ、フェニル、アミノ、カルボキシル又はカルボキシルエステル及び縮合フェニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換され;
又は、
R2はR7と一緒になって、O、N及びSからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を含む4−12員複素環を形成し、前記の環は不飽和であってもよく;
又は、
R2はR7と一緒になって、アリール環又はヘテロアリール環と縮合した5員芳香族複素環を形成し;
R7(R2と一緒にならない場合)及びR8は、独立に、H;アルキル;アルケニル;アルキニル;アラルキル;アミノ;アルキルアミノ;ヒドロキシ;アルコキシ;アリールアミノ;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシ;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベンゾイルからなる群から選択され;
又は、
NR7とR8は一緒になって、1個の窒素を含む4−12員の単環式の環又は二環式の環を形成し、これらの環は、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリール又はヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、O、N及びSからなる群から選択されるヘテロ原子を所望により含有し;
R5は、H及びアルキルからなる群から選択される。
又は、異なる実施態様において、Xは、示したように1個のNを含有する単環式複素環であり、H、OH、アルキル、CN、NO2、アミノアルキル、ハロゲン、ハロアルキル及びアルコキシからなる群から独立して選択される1から10個、あるいは1−3個の置換基で所望により置換されていてもよく;
Yは、6員アリール;あるいは、O、N又はSからなる群から選択される1から2個のヘテロ原子を含有する6員ヘテロ環であり;ここで、前記6員環は、OH、アルキル、アルコキシ、NO2、NH2、CN、NHCOCF3、COCF3、ハロアルキル、アリール、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ヘテロシクリル(heterocycyl)、ハロゲン、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホンアミド、アシル、アシルアミノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、アリル、アルケニル、アルキニル、カルボキサミド、NHCOCF3及び−(CH2)mCOR2からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で所望により置換されていてもよく;
mは、0から2の数であり;
R2は、ヒドロキシ、アルコキシ又はアミノであり;
Zは、5から6員の単環式、又は9から12員の二環式アリール又は複素環(heterocycyl ring)であり;O、N又はSからなる群から選択される1から5個のヘテロ原子を所望により含有していてもよく;所望により飽和又は不飽和であってもよく、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル(heterocycyl)、アリールアルキル、アリールオキシ、フェネチル、アリールスルホン、ハロゲン、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホンアミド、アシル、アシルアミノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、アリル、アルケニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキニル、カルボキサミド、シアノ、NHCOCF3及び−(CH2)mCOR2からなる群から選択される1つ以上の置換基により所望により置換されていてもよく;ここで、前記アリール及びヘテロシクリル(heterocycyl)置換基も、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホンアミド、アシル、アシルアミノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、アリル、アルケニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキニル、カルボキサミド、シアノ及び−(CH2)mCOR2からなる群から選択される1つ以上の置換基により所望により置換されていてもよく;
Qは、NH又はCH2であり;
Rは、OH、アルコキシ及びNHR3からなる群から選択され;
R3は、H又はアルキル基であり;
R1は、H、CN、NO2、アシル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル又はアルキルであり;
nは、0、1又は2であり;
炭素原子3は、(R)立体配座である。
A1は、少なくとも1個の窒素原子を含み、所望により、O、N又はSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含んでいてもよい下記の式
又は、A1は、
式中、Y1は、N−R2、O及びSからなる群から選択され;
R2は、H;アルキル;シクロアルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;アルケニル;アルキニル;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択され;
R2はR7と一緒になって、2個の窒素を含む4−12員複素環を形成し、これらの環は、低級アルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、ケト、アルコキシ、ハロ、フェニル、アミノ、カルボキシル又はカルボキシルエステル及び縮合フェニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換され;
又は、R2はR7と一緒になって、O、N及びSから選択される1個以上のヘテロ原子を含む4−12員複素環を形成し、これらの環は、所望により不飽和であってもよく;
又は、R2はR7と一緒になって、アリール環又はヘテロアリール環と縮合した5員芳香族複素環を形成し;
R7(R2と一緒にならない場合)及びR8は、独立に、H;アルキル;アルケニル;アルキニル;アラルキル;アミノ;アルキルアミノ;ヒドロキシ;アルコキシ;アリールアミノ;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシ;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベンゾイルからなる群から選択され;
又は、NR7とR8は一緒になって、1個の窒素を含む4−12員の単環式の環又は二環式の環を形成し、これらの環は、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリール又はヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、O、N及びSからなる群から選択されるヘテロ原子を所望により含有し;
R5は、H、シクロアルキル及びアルキルからなる群から選択され、
A1は、
式中、Y2は、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;単環式複素環からなる群から選択され;
Z1は、CH2、O、CH2O、NRk、CO、S、SO、CH(OH)及びSO2からなる群から選択され、ここでRkは、H又は低級アルキルから選択され;
Z2は、O、S及びNからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を所望により含有する1−5個の炭素リンカーであるか;あるいは、Z1−Z2は、カルボキサミド、スルホン、スルホンアミド、アルケニル、アルキニル又はアシル基をさらに含んでいてもよく;
ここで、Z1−Z2の炭素原子及び窒素原子は、所望により、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホン、アリール、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はアシルアミノで置換されていてもよく;
nは、整数0、1又は2であり;
Rcは、水素;アルキル;シクロアルキル;ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アルコキシ、アミノ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アシル、アシルアミノ、スルホニル、スルホンアミド、アリル、アルケニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキニル、アルキニルアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、シアノ及び−(CH2)nCORからなる群から選択され、ここで、nは、0−2であり、Rは、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル及びアミノから選択され;
Xは、O、CO、SO2、NRm及び(CHRp)nからなる群から選択され;ここで、Rp及びRmは、H又はアルキルであり;
Rbは、X3−Rhであり、ここで、X3は、O、S及びNRjからなる群から選択され、ここで、Rh及びRjは、H、アルキル、アシル、アリール、アラルキル及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択される。
A1は、下記の式の5−9員の単環式複素環又は7−12員の二環式複素環であり、
又は、A1は、
式中、Y1は、N−R2、O及びSからなる群から選択され;
R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択され;
R2はR7と一緒になって、2個の窒素を含む4−12員複素環を形成し、これらの環は、所望により、低級アルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、ケト、アルコキシ、ハロ、フェニル、アミノ、カルボキシル又はカルボキシルエステルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換され;
又は、R2はR7と一緒になって、O、N及びSからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を含む4−12員複素環を形成し、これらの環は不飽和であってもよく;
又は、R2はR7と一緒になって、アリール環又はヘテロアリール環と縮合した5員芳香族複素環を形成し;
R7(R2と一緒にならない場合)及びR8は、独立に、H;アルキル;アラルキル;アミノ;アルキルアミノ;ヒドロキシ;アルコキシ;アリールアミノ;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシ;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベンゾイルからなる群から選択され;
又は、NR7とR8は一緒になって、1個の窒素を含む4−12員の単環式の環又は二環式の環を形成し、これらの環は、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリール又はヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で所望により置換され、O、N及びSからなる群から選択されるヘテロ原子を所望により含有し;R5は、H及びアルキルからなる群から選択され、
又は、Aは、
式中、Yは、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;単環式複素環からなる群から選択され;
Z1は、CH2、CH2O、O、NH、NRk、CO、S、SO、CH(OH)及びSO2からなる群から選択され、ここで、Rkは、H又は低級アルキルから選択され;
Z2は、O、S及びNからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を所望により含有する1−5個の炭素リンカーであるか;あるいはZ1−Z2は、カルボキサミド、スルホン、オキシム、スルホンアミド、アルケニル、アルキニル又はアシル基をさらに含んでいてもよく;
ここで、Z1−Z2の炭素原子及び窒素原子は、所望により、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホン、アリール、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はアシルアミノで置換されていてもよく;
ここで、Z2−Z1は、
X1置換基に対してパラ位又はメタ位で、
nは、整数0、1又は2であり;
Rcは、水素;アルキル;ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アルコキシ、アミノ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アシル、アシルアミノ、スルホニル、スルホンアミド、アリル、アルケニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキニル、アルキニルアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、シアノ及び−(CH2)n−CORからなる群から選択され、ここで、nは、0−2であり、Rは、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル及びアミノから選択され;
X1は、−O−、CO、SO2、NRm及び(CHRp)qからなる群から選択され;ここで、Rmは、H又はアルキルであり;Rpは、H、アルキル、アルコキシ又はヒドロキシであり、qは、0又は1であり;
X2は、−CHRe−、CO、SO2、O、NRf及びSからなる群から選択され;
Reは、H、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシからなる群から選択され;Rfは、H又はアルキルであり;
X又はYは、独立して、−CRg−又は−N−からなる群から選択され、ここで、Rgは、H、アルキル、ハロアルキル、フルオロ、アルコキシアルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルスルホン、ヘテロアラルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル及びカルボキシアルキルからなる群から選択され;
X−X2−Y基は、所望により、アシル、アルキル、アミノ、エーテル、チオエーテル、スルホン及びオレフィンからなる群から選択される部分を含有し;
Rbは、X3−Rhであり、ここで、X3は、O、S及びNRjからなる群から選択され、ここで、Rh及びRjは、独立して、H、アルキル、アシル、アリール、アラルキル及びアルコキシアルキルからなる群から選択され;
nは、0、1又は2である。
A1は、下記の式の5−9員の単環式複素環又は7−12員の二環式複素環であり、
又は、A1は、
式中、Y1は、N−R2、O及びSからなる群から選択され;
R2は、H;アルキル;シクロアルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;アルケニル;アルキニル;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択され;
R2はR7と一緒になって、2個の窒素を含む4−12員複素環を形成し、これらの環は、所望により、低級アルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、ケト、アルコキシ、ハロ、フェニル、アミノ、カルボキシル又はカルボキシルエステル及び縮合フェニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換され;
又は、R2はR7と一緒になって、O、N及びSからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を含む4−12員複素環を形成し、これらの環は不飽和であってもよく;
又は、R2はR7と一緒になって、アリール環又はヘテロアリール環と縮合した5員芳香族複素環を形成し;
R7(R2と一緒にならない場合)及びR8は、独立に、H;アルキル;アルケニル;アルキニル;アラルキル;アミノ;アルキルアミノ;ヒドロキシ;アルコキシ;アリールアミノ;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシ;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベンゾイルからなる群から選択され;
又は、NR7とR8は一緒になって、1個の窒素を含む4−12員の単環式の環又は二環式の環を形成し、これらの環は、所望により、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリール又はヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で置換され、O、N及びSからなる群から選択されるヘテロ原子を所望により含有し;
R5は、H、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル及びアルキルからなる群から選択され、
又は
Z1は、CH2、O、CH2O、NRk、CO、S、SO、CH(OH)及びSO2からなる群から選択され、ここで、Rkは、H又は低級アルキルから選択され;
Z2は、O、S及びNからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を所望により含有する1−5個の炭素リンカーであるか;あるいはZ1−Z2は、カルボキサミド、スルホン、スルホンアミド、アルケニル、アルキニル又はアシル基をさらに含んでいてもよく;
ここで、Z1−Z2の炭素原子及び窒素原子は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホン、アリール、アリールスルホン、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はアシルアミノにより所望により置換されていてもよく;
nは、整数1又は2であり;
Rcは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アルコキシ、アミノ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アシル、アシルアミノ、スルホニル、スルホンアミド、アリル、アルケニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキニル、アルキニルアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、シアノ及び−(CH2)nCORからなる群から選択され、ここで、nは、0−2であり、Rは、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル及びアミノから選択され;
Xは、−CHRe−、−NRf−、−O−、−S−、−SO2−及び−CO−からなる群から選択され、ここで、Reは、H、低級アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルキニル、アルケニル、ハロアルキル、チオアルキル又はアリールであり;Reがヒドロキシのとき、このヒドロキシ基は、所望により、鎖のカルボン酸官能基とラクトンを形成する場合があり;Rfは、H、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキルヘテロアリール(arakylheteroaryl)及びハロアルキルからなる群から選択され;
Yは、(CH2)p、−CR9−、−NR9、CO及びSO2からなる群から選択され、ここで、R9は、H、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ及びカルボキシアルキルからなる群から選択され;ここで、pは、0又は1であり;
X−Y基は、所望により、アシル、アルキル、スルホニル、アミノ、エーテル、チオエーテル、カルボキサミド、スルホンアミド、アミノスルホニル及びオレフィン類からなる群から選択される部分を含む場合があり;
Y3及びY4は、独立して、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルキルスルホン、アルケン又はアルキンからなる群から選択され;ここで、前記アルキル基は、所望により、N、O及びSからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を含有していてもよく;
また、Y3がアリール又はヘテロアリールである場合、Y4は、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルキン、アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシアルキル又はアルキルスルホンである場合があり;
Y5は、Cであり;
Y3、Y4及びY5は、所望により、スルホン(SO2)基を形成する場合があり;
又は、Y3はY4と一緒になって、3−8員の単環式の環又は7−11員の二環式の環を形成し、これらの環は、所望により、1個以上の二重結合を含有していてもよく、O、NR9、S、CO又はSO2から選択される1個以上のヘテロ原子又は官能基を含有していてもよく、所望により、アルキル、ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルキン、シアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、アリール、ヘテロアリール、アラルキルアリール(arakylaryl)、ヘテロアラルキルアリールカルボアルコキシ(heteroarakylarylcarboalkoxy)及びカルボキシアルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく;
Rbは、X2−Rhであり、ここで、X2は、O、S及びNRjからなる群から選択され、ここで、Rh及びRjは、独立して、H、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルアリール(heteroarakylaryl)、アシル及びアルコキシアルキルからなる群から選択される。
Gは、下記の群から選択され、
Bは、C1−C4アルキル又はC2−C4アルケニルであり;
Aは、CH2、O、S(O)n(ここで、nは、0、1又は2である)、NH、CON(R’’’)基又はN(R’’’)CO基(ここで、R’’’は、水素又はCH3である)であり;
R1は、H、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、OH、ハロゲン及びCF3からなる群から選択され;
Xは、C=Oであるか、又は単結合を満たし;
R2は、H、C1−C4アルキル、C3−C7シクロアルキル、C1−C4−アルキルシクロアルキル;置換されていないか、ハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、ヒドロキシ及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1から3個の置換基で所望により置換されたアリール;アラルキル;及び置換されていないか、ハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、ヒドロキシ及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1から3個の置換基で所望により置換され、O、S及びNから選択される1から3個のヘテロ原子を含有するC5−C7単環式ヘテロアリール環からなる群から選択され;
Yは、(CH2)nであり、ここで、nは、1又は2であり;
Rは、水素、C1−C6アルキル、C2−C4アルケニル、C2−C4アルキニル、アリール又はアリール−C1−C4アルキルである。
ただし、Gが、
式中、Q’はHであり、QはOであり、Xは(C=O)mである。
式中、Y1は、N−R2、O及びSからなる群から選択され;
R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニルからなる群から選択され;
R2はR7と一緒になって、2個の窒素を含む4−12員の複素環を形成し、前記の環は、低級アルキル、チオアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、ケト、アルコキシ、ハロ、フェニル、アミノ、カルボキシル又はカルボキシルエステルからなる群から選択される1つ以上の置換基で所望により置換され;又は、
R2はR7と一緒になって、O、N及びSから選択される1個以上のヘテロ原子を含む4−12員の複素環を形成し、前記の環は、不飽和であってもよく;又は、
R2はR7と一緒になって、アリール環又はヘテロアリール環と縮合した5員芳香族複素環を形成し;
R7(R2と一緒にならない場合)及びR8は、独立に、H;アルキル;アラルキル;アミノ;アルキルアミノ;ヒドロキシ;アルコキシ;アリールアミノ;アミド;アルキルカルボニル;アリールカルボニル;アルコキシカルボニル;アリールオキシ;アリールオキシカルボニル;ハロアルキルカルボニル;ハロアルコキシカルボニル;アルキルチオカルボニル;アリールチオカルボニル;アシルオキシメトキシカルボニル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベンゾイルからなる群から選択され;又は、
NR7とR8は一緒になって、1個の窒素を含む4−12員の単環式の環又は二環式の環を形成し、これらの環は、所望により、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリール又はヒドロキシから選択される1つ以上の置換基で置換され、O、N及びSからなる群から選択されるヘテロ原子を所望により含有し;
R5は、H及びアルキルからなる群から選択されるか、又は、
A1は、
式中、Y2は、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;単環式複素環からなる群から選択され;
Z1は、CH2、CH2O、O、NH、CO、S、SO、CH(OH)及びSO2からなる群から選択され;
Z2は、O、S及びNからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を所望により含有する1−5個の炭素リンカーであるか;
あるいはZ1−Z2は、カルボキサミド、スルホン、スルホンアミド、アルケニル、アルキニル又はアシル基をさらに含んでいてもよく;
ここで、Z1−Z2の炭素原子及び窒素原子は、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホン、アリール、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はアシルアミノで所望により置換されていてもよく;
また、Z1−Z2は、所望によりRcで置換された5員又は6員のアリール環又はヘテロアリール環を含んでいてもよく、ここで、前記ヘテロアリール環は、O、N及びSからなる群から選択される1−3個のヘテロ原子を含む場合があり;Rcは、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキサミド又はシアノからなる群から選択される。
Yは、(CH2)p、−CHRg−、−NRg−、CO及びSO2からなる群から選択され、ここで、Rgは、H、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヒドロキシ、アルコキシ及びカルボキシアルキルからなる群から選択され;ここで、pは、0又は1である。
Y3及びY4は、独立して、H、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルケン類及びアルキンからなる群から選択され;ここで、前記アルキル鎖は、直鎖又は分枝鎖であってもよく、N、O及びSからなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、さらに、スルホン、スルホンアミド、ニトリル、カルボキサミド、カルボアルコキシ又はカルボキシル基を含んでいる場合があり;アリール環及びヘテロアリール環は、1−5個のヘテロ原子を所望により含む単環又は二環である場合があり、前記の環は、飽和又は不飽和のいずれであってもよく、前記の環は、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホンアミド、アシル、アシルアミノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、アリル、アルケニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキニル、カルボキサミド、シアノ及び−(CH2)mCOR(式中、mは、0−2であり、Rは、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル又はアミノである)からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;ただし、Y3又はY4がHであるとき、Y5はC又はNであってもよく、そうでなければ、Y5はCであり;又は、
Y3はY4と一緒になって、3−8員の単環式の環又は7−11員の二環式の環Bを形成し、
XはY3と一緒になって、3−7員の単環Cを形成し、
Rbは、X2−Rhであり、ここで、X2は、O、S及びNRjからなる群から選択され、Rh及びRjは、独立して、H、アルキル、アリール、アラルキル、アシル及びアルコキシアルキルからなる群から選択される。
3−(3,5−ジtert−ブチルフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸(TFA塩);
3−(3−tert−ブチル−5−ヨードフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−tert−ブチル−5−ブロモフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(5−tert−ブチル−2−ヒドロキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−[3,5−ジtert−ブチル−2−(カルボキシメトキシ)フェニル]−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(5−tert−ブチル−2−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3,5−ジtert−ブチル−4−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−{3−tert−ブチル−5−[2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3,4−ジクロロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(4−フェノキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1−ベンゾフラン−2−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フリル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−チエン−3−イルブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−[3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]ブタン酸塩酸塩;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)ブタン酸塩酸塩;
3−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(6−メトキシ−2−ナフチル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(4−シアノフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−シアノフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−ベンジル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[2−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾール−5−イル]−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[2−(4−メトキシフェニル)−1,3−チアゾール−5−イル]4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[2−(4−フルオロフェニル)−1,3−チアゾール−5−イル]4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1,3−チアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)−1,3−チアゾール−5−イル]4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[2−(2−フリル)−1,3−チアゾール−5−イル]4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3,5−ジメトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3,5−ジクロロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3,5−ジフルオロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1−ベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−{3−[(ピリジン−2−イルアミノ)メチル]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸塩酸塩;
3−(7−フルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1,3−ベンゾオキサゾール−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
[1−ベンゾイル−4−({3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−4−イル]酢酸トリフルオロ酢酸塩;
[1−ベンゾイル−4−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−4−イル]酢酸トリフルオロ酢酸塩;
[1−(tert−ブトキシカルボニル)−4−({3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−4−イル]酢酸トリフルオロ酢酸塩;
[1−(tert−ブトキシカルボニル)−4−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ピペリジン−4−イル]酢酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(4−メチルフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−クロロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(4−メトキシ−3−メチルフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−[4−(メチルチオ)フェニル]−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(3−ブロモフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(4−ブロモフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(3−フェノキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−[3−(ベンジルオキシ)フェニル]4{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(2−ナフチル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(3−ニトロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(3−メチルフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(2−フリル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(2−メチルフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]−オキサジン−6−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸,TFA;
4−{3−[3−(3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−(3,5−ジメトキシフェニル)ブタン酸,TFA;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5−オキサ−1,9−ジアザ−ベンゾシクロヘプテン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5−オキサ−1,9−ジアザベンゾシクロヘプテン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(3,5−ジフルオロフェニル)−4−{3−[3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5−オキサ−1,9−ジアザベンゾシクロヘプテン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(3,5−ジメトキシフェニル)−4−{3−[3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5−オキサ−1,9−ジアザベンゾシクロヘプテン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5−オキサ−1,9−ジアザベンゾシクロヘプテン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(1,2,3,5−テトラヒドロピリド[2,3−e][1,4]オキサゼピン−8−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸,TFA;
3−(3,5−ジメトキシフェニル)−4−{3−[3−(1,2,3,5−テトラヒドロピリド[2,3−e][1,4]オキサゼピン−8−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸,TFA;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−{3−[6−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル]プロピル}−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸塩酸塩;
3−(3−フルオロフェニル)−4−(3−{3−[6−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル]プロピル}−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−3−[6−(エチルアミノ)ピリジン−2−イル]プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フルオロフェニル)−4−(3−{3−[6−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル]プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−{4−[(4−メチルピリジン−2−イル)アミノ]ブチル}−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−{4−[(6−メチルピリジン−2−イル)アミノ]ブチル}−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸;
(2−{6−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エトキシ]ピリジン−3−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−メチル−4−{6−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エトキシ]ピリジン−3−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3,5−ジメトキシフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(4−フルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3,5−ジフルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(3,5−ジフルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(4−フルオロフェニル)−4{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}ブタン酸トリフルオロ酢酸塩;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−2−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−テトラゾール−1−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−1H−ピラゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)プロポキシ]イソオキサゾール−5−イル}ブタン酸;
3−[2−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾール−5−イル]4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}ブタン酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[2−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5−オキサ−1,9−ジアザベンゾシクロヘプテン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−オキソ−2−[2−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5−オキサ−1,9−ジアザベンゾシクロヘプテン−2−イル)エチル]−2,3−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[2−(3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]−オキサジン−6−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}ブタン酸,TFA;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{2−[2−(3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]−オキサジン−6−イル)エチル]−3−オキソ−2,3−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル}ブタン酸,TFA;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[2−(1,2,3,5−テトラヒドロピリド[2,3−e][1,4]オキサゼピン−8−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}ブタン酸,TFA;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−オキソ−2−[2−(1,2,3,5−テトラヒドロピリド[2,3−e][1,4]オキサゼピン−8−イル)エチル]−2,3−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル}ブタン酸,TFA;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−{2−[5−(メトキシメチル)−6−(メチルアミノ)−ピリジン−2−イル]エトキシ}イソオキサゾール−5−イル)ブタン酸,TFA;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(5,5−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロピリド−[2,3−b]ピラジン−6−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4−{3−[3−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロピリド[2,3−b]ピラジン−6−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロピリド[2,3−b]ピラジン−6−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4−{3−[3−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロピリド[2,3−b]ピラジン−6−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−{[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エチル]チオ}−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(1−メチル−5−{[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エチル]チオ}−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(4−メチル−5−{[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エチル]チオ}4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロピリド−[2,3−b]ピラジン−6−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(3−{2−[6−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル]エトキシ}イソオキサゾール−5−イル)ブタン酸及び、
3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}ブタン酸。
3−メチル−4−(3−{3−[(ピリジン−2−イルアミノ)メチル]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸;
3−メチル−4−(3−{4−[(ピリジン−2−イルアミノ)メチル]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ブタン酸;
3,3−ジメチル−4−{4−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ブタン酸;
[1−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)シクロペンチル]酢酸;
4−フェニル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
2−フェニル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3,3−ジメチル−4−{3−[2−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
[1−({3−[2−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)シクロペンチル]酢酸;
4−{3−[2−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}4−フェニルブタン酸;
4−{3−[2−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−2−フェニルブタン酸;
4−{3−[2−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−2−フェニルブタン酸;
3,3−ジメチル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
[1−({3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)シクロペンチル]酢酸;
4−フェニル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
2−フェニル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−キノリン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−キノリン−3−イル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−メトキシフェニル)−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(4−メトキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(4−メトキシフェニル)−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(4−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(4−フルオロフェニル)−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3−(3−ヒドロキシフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−(3−ヒドロキシフェニル)−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−フェニル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−フェニル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−メチル−3−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ペンタン酸;
[1−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)シクロヘキシル]酢酸;
3−メチル−3−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ヘキサン酸;
3,4−ジメチル−3−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ペンタン酸;
3−エチル−3−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ペンタン酸;
4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−メチル−3−フェニル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−メチル−3−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ペンタン酸;
3−メチル−3−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ヘキサン酸;
3,4−ジメチル−3−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ペンタン酸;
3−エチル−3−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ペンタン酸;
3−メチル−3−フェニル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−フェニル−3−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ペンタン酸;
3−フェニル−3−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ヘキサン酸;
4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]−オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−メチル−3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
(1−アセチル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ピペリジン−4−イル)酢酸;
(1−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]−オキサジアゾール−5−イルメチル}シクロヘキシル)酢酸;
3−メチル−3−ピリジン−3−イル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
4−(ベンジルオキシ)−3−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ブタン酸;
4−[4−(N−ピリジン−2−イル−ベータ−アラニル)ピペラジン−1−イル]ブタン酸;
4−{4−[3−(ピリジン−2−イルアミノ)プロピル]ピペラジン−1−イル}ブタン酸;
2−メチル−6−[3(2−ピリジルアミノ)プロポキシ)−3−ピリジンブタン酸;
β,β−ジメチル−3−[5−(2−ピリジニルアミノ)ペンチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−ブタン酸;
β,β−ジメチル−3−[4−(2−ピリジニルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−ブタン酸;
β,β−ジメチル−3−[[[2−(2−ピリジニルアミノ)エチル]チオ]メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−ブタン酸;
4−カルボキシメチル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
(1−ベンゾイル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}ピペリジン−4−イル)酢酸;
[4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル}−1−(2,2,2−トリフルオロアセチル)ピペリジン−4−イル]酢酸;
4−(フェニルチオ)−3−({3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ブタン酸;
4−(フェニルチオ)−3−({3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)ブタン酸;
3−メチル−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸塩酸塩;
3−メチル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
((1S,2R)−2−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}シクロプロピル)酢酸;
((1S,2S)−2−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]テトラゾール−2−イル}酪酸;
(2−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−フェニル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}酪酸;
(2−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−フェニル−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
(2−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−フェニル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル−酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルプロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
(2−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}シクロプロピル)酢酸;
(2−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}シクロプロピル)酢酸;
(2−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−フェニル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸
3−フェニル−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−フェニル−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニルイミダゾール−1−イル]酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{2−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−2H−テトラゾール−5−イル}酪酸;
(2−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−フェニル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
(2−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イソオキサゾール−5−イル}シクロプロピル)酢酸;
(2−{5−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−3−イル}シクロプロピル)酢酸;
(2−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}シクロプロピル)酢酸;
3−フェニル−4−{[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]チアゾール−2−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸
3−フェニル−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]イソオキサゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{5−[2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)エトキシ]−2H−ピラゾール−3−イル}酪酸;
3−フェニル−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−[4−(3−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル−プロピオニル)イミダゾール−1−イル]酪酸;
4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルプロピル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
4−{4−[1−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル−酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]ピラゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]ピラゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル−酪酸
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロプ−1−イニル]ピラゾール−1−イル}酪酸
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}酪酸
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル]−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}−3−フェニル酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−(4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
4−{4−[3−ヒドロキシ−3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]ピラゾール−1−イル}−3−ピリジン−3−イル酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−6−イル)−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]イミダゾール−1−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ピリジン−3−イル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−フェニル−4−{4−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロペニル]ピラゾール−1−イル}酪酸;
3−ヒドロキシ−4−{3−[4−(ピリジン−2−イルアミノ)ブチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−ヒドロキシ−4−{3−[3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ブチル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ブチル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[4−(2H−ピラゾール−3−イルアミノ)ブチル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[4−(2H−ピラゾール−3−イルアミノ)ブチル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[4−(3H−イミダゾール−4−イルアミノ)ブチル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[4−(3H−イミダゾール−4−イルアミノ)ブチル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−4−{3−[3−(6−メチルアミノピリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(6−メチルアミノピリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
4−{3−[3−(6−エチルアミノピリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−3−(3−フルオロフェニル)酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−(3−{3−[6−(2−メトキシエチルアミノ)ピリジン−2−イル]プロピル}−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−(3−{3−[6−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリジン−2−イル]プロピル}−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−(3−{3−[6−(2,2,2−トリフルオロエチルアミノ)ピリジン−2−イル]プロピル}−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)酪酸;
3−(3−フルオロフェニル)−4−{3−[3−(5−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}酪酸;
4−{3−[3−(5,5−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−3−(3−フルオロフェニル)酪酸;
4−{3−[3−(5,5−ジフルオロ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)プロピル]−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル}−3−(3−フルオロフェニル)酪酸;及び
3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−{3−[(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8ナフチリジン−2−イルメトキシ)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}ブタン酸。
Gは、下記の基から選択される基であり、
Bは、CONH、CH2−CONH、C2−C4アルキレン鎖又はC2−C4アルケニレン鎖又は−(CH2)m−X’であり、ここで、X’及びmは、上で定義した通りであり、
Aは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1つから3つの置換基で所望により置換されたフェニル又はピリジン環であり、
Yは、O又はS(O)nから選択され、ここで、nは、0、1又は2であり、
Rは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、ヒドロキシ及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1つから3つの置換基で所望により置換されたC1−C6アルキル、又はフェニル、又はO、S及びNから選択される1つから3つのヘテロ原子を含むC5−C7単環式ヘテロアリールであり、
R’は、水素、C1−C6アルキル、C2−C4アルケニル、C2−C4アルキニル、アリール又はアリール−C1−C4アルキルである。
Gは、上で定義した通りであり、
Xは、直接結合又は(CH2)m-X’であり、ここで、mは1又は2であり、X’は、上で定義した通りであり、
Bは、CONH、又はCH=CH又はCH2-X’であり、ここで、X’は、上で定義した通りであり、
Aは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから選択される1つ又は2つの置換基で所望により置換されたフェニル環であり、
Yは、上で定義した通りであり、
Rは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから選択される1つ又は2つの置換基で所望により置換されたフェニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール又はイソオキサゾール環であり、
R’は、水素、C1−C6アルキルである。
G及びYは上で定義した通りであり、
Xは、CH2−CONH又は(CH2)m-X’であり、ここで、m及びX’は、上で定義した通りであり、
Aは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1つから3つの置換基で所望により置換されたフェニル又はピリジン環であり、
Bは、CONH又はCH2−CONHであり、
Rは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから選択される1つ又は2つの置換基で所望により置換されたフェニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール又はイソオキサゾール環であり、
R’は、水素、C1−C6アルキルである。
G及びYは、上で定義した通りであり、
Xは、直接結合又は(CH2)m-X’であり、ここで、mは、1又は2であり、X’は、上で定義した通りであり、
Bは、CONH、又はCH=CH、又はCH2-X’であり、ここで、X’は、上で定義した通りであり、
Aは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから選択される1つ又は2つの置換基で所望により置換されたフェニル環であり、
Rは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから選択される1つ又は2つの置換基で所望により置換されたフェニル又はピリジン環であり、
R’は、水素、C1−C6アルキルである。
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
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3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
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3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
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3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
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3−[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−{3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
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3−{3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
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3−{2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
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3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
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3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
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3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
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3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ)フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;及び
3−フェニル−3−[(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸。
Gは、次のうちから選択される基であり、
Bは、CONH、CH2−CONH、C2−C4アルキレン鎖又はC2−C4アルケニレン鎖又は−(CH2)m-X’であり、ここで、X’及びmは、上で定義した通りであり、
Aは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1つから3つの置換基で所望により置換されたフェニル又はピリジン環であり、
Yは、O又はS(O)nから選択され、ここで、nは、0、1又は2であり、
Rは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、ヒドロキシ及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1つから3つの置換基で所望により置換されたC1−C6アルキル、又はフェニル、又はO、S及びNから選択される1つから3つのヘテロ原子を含むC5−C7単環式ヘテロアリールであり、
R’は、水素、C1−C6アルキル、C2−C4アルケニル、C2−C4アルキニル、アリール又はアリール−C1−C4アルキルである。
Gは、次のうちから選択される基であり、
Bは、CONH、CH2−CONH、C2−C4アルキレン鎖又はC2−C4アルケニレン鎖、又は−(CH2)m-X’であり、ここで、X’及びmは、上で定義した通りであり、
Aは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、OH及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1つから3つの置換基で所望により置換されたフェニル又はピリジン環であり、
Yは、O又はS(O)nから選択され、ここで、nは、0、1又は2であり、
Rは、置換されていないか、又はハロゲン、CF3、C1−C4アルキル、ヒドロキシ及びC1−C4アルコキシから独立して選択される1つから3つの置換基で所望により置換されたC1−C6アルキル、又はフェニル、又はO、S及びNから選択される1つから3つのヘテロ原子を含むC5−C7単環式ヘテロアリールであり、
R’は、水素、C1−C6アルキル、C2−C4アルケニル、C2−C4アルキニル、アリール又はアリール−C1−C4アルキルである。
a)下記の式IIの化合物を
下記の式IIIの化合物と反応させ、
b)下記の式IVの化合物を
下記の式Vの化合物と反応させ、
c)下記の式VIの化合物を
d)X、B、A、Y、R、R’及びY’が、上で定義した通りである式VIの化合物をシアン酸ベンジル又は、例えば、アンモニウム塩、ナトリウム塩又はカリウム塩などのシアン酸塩と反応させ、このようにして、Gが、尿素基である式Iの化合物が得られる段階か、又は
e)X、B、A、Y、R、R’及びY’が、上で定義した通りである式VIの化合物を式Q’NCOのイソシアナートと反応させ(式中、Q’は、C1−C6アルキル、フェニル、フェニル−C1−C4−アルキルから選択される基である)、このようにして、Gが、Q’NH(CO)NH−基であり、ここで、Q’が、C1−C6アルキル、フェニル、フェニル−C1−C4−アルキルから選択される基である式Iの化合物が得られる段階か、
f)下記の式VIIの化合物を
下記の式VIIIの化合物と反応させ、
g)下記の式IXの化合物を
下記の式Xの化合物と反応させ、
h)G、X、B、A、Y及びRが、上で定義した通りであり、R’が、水素ではない式Iのカルボン酸エステル化合物を、好ましくは、酸性条件化で、加水分解させ、このようにして、R’が水素である式Iの化合物が得られる段階、
i)NaIO4、オキソン又はH2O2などの適当な試薬を用いて、G、X、B、A、R及びR’が、上で定義した通りであり、Yが、硫黄である式Iの化合物を酸化させ、このようにして、G、X、B、A、R及びR’が、上で定義した通りであり、Yが、S(O)nであり、ここで、nは、1又は2であり、つまり、Yは、スルホキシド又はスルホン基である式Iの化合物が得られる段階、
l)G、X、B、A、Y及びRが、上で定義した通りであり、R’基が、ワング樹脂(p−ベンジルオキシベンジルアルコール)により表される式Iの化合物を、TFAを含むCH2Cl2を用いて、開裂させ、これにより、R’が水素である式Iの化合物が得られる段階と、所望により、式(I)の化合物を塩化する段階、及び/又は、所望により、式(I)の化合物の塩を遊離した化合物に変換する段階、及び/又は、所望により、式(I)の化合物の異性体の混合物を単一異性体に分離する段階を含む方法により得られる。
a)典型的な方法では、前記の酸は、窒素雰囲気下で、約0℃で撹拌し続けた状態の大過剰の塩化チオニル(25等量)に添加され、前記混合物は約60℃で1時間過熱され、室温にされ、真空下で完全に蒸発させた。前記酸塩化物IIをDMFに溶解させ、必要な中間体(III)(1当量)とトリエチルアミン(1当量)を含むDMF又はピリジンの混合物中に添加された。前記混合物は室温で48−72時間撹拌され、溶媒が除去され、残渣は食塩水に加えられ、ジクロロメタンで抽出された。このようにして得られた前記化合物は、9:1のCH2Cl2/MeOHを溶離液とするシリカゲルフラッシュクロマトグラフィーにより精製された。
MS:m/z 437(M+H+)。1H−NMR(400MHz)、デルタ(DMSO−d6):2.82(m,2H,CH2)、4.65(m,1H,CHS)、5.91(s,2H,CONH2)、7.20−7.70(m,9H,ArH)、7.85(m,1H,ArH)、8.38(m,2H,ピリジン水素)、8.77(s,1H,NHCO)、10.24(s,1H,NHCO)。
MS:m/z 527(M+H+)。1H−NMR(400MHz)、デルタ(DMSO−d6):2.97(m,2H,CH2)、4.29(d,2H,J=5.7,CH2NH)、4.71(m,1H,CHS)、7.20−7.70(m,14H,ArH)、7.88(m,1H,ArH)、8.53(m,2H,ピリジン水素)、8.77(s,1H,NHCO)、10.27(s,1H,NHCO)。
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルファニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルファニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−{2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−{2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−(3−ピリジニル)−3−(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
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3−{2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−{2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−{3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
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3−{2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
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3−[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
3−[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
3−{2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
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3−{4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−{2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−{3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−{4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−{2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−{3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−{4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
3−[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
3−[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
3−[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
3−{2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
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3−(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
3−(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
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3−フェニル−3−(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−1−3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
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3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸:
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−{[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−(3−ピリジニル)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[4−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルフィニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルフィニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−({3−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[4−({3−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(3−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[3−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
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3−({2−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
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3−({4−[(4−{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−{[2−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−フェニルプロパン酸;
3−{[3−({4−[(アミノカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)フェニル]スルホニル}−3−フェニルプロパン酸;
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3−({2−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({3−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−({4−[(4−{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)アミノ]フェニル}スルホニル)−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(2−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(3−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−[(4−{[4−(1H−イミダゾール−2−イルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]−3−フェニルプロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(2−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(2−ピリジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルホニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−フェニル−3−(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
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3−フェニル−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
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3−フェニル−3−[(2−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(4−{[4−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルファニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−(3−ピリジニル)−3−[(4−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
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3−フェニル−3−[(2−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
3−フェニル−3−[(3−{[3−(1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジニルアミノ)ベンゾイル]アミノ}フェニル)スルフィニル]プロパン酸;
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Claims (10)
- 小分子のαvβ3インテグリン阻害剤又はその薬学的に許容可能な塩を含有することを特徴とする、蛋白尿症の治療に使用するための医薬組成物。
- 前記蛋白尿症は腎蛋白尿症であることを特徴とする、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記腎蛋白尿症は、糖尿病性腎症、ネフローゼ症候群、内因性腎不全、腎臓の毒性病変、膜性糸球体腎炎、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、IgA腎症、IgM腎症、膜性増殖性糸球体腎炎、膜性腎症、微小変化群、高血圧性腎硬化症、間質性腎炎からなる群から選択されることを特徴とする、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記腎蛋白尿症は糖尿病性腎症であることを特徴とする、請求項3に記載の医薬組成物。
- 前記腎蛋白尿症は、子癇前症、子癇、膠原病性血管疾患(例えば、全身性エリテマトーデス)、脱水、激しい運動、ストレス、良性起立性(体位性)蛋白尿症、サルコイドーシス、アルポート症候群、糖尿病、ファブリー病、感染(例えば、HIV、梅毒、肝炎、連鎖球菌感染後の感染)、アミノ酸尿症、ファンコニー症候群、重金属の摂取、鎌状赤血球貧血、血色素尿症、多発性骨髄腫、ミオグロビン尿、臓器拒絶反応、エボラ出血熱及び爪膝蓋症候群を含むリストから選択されることを特徴とする、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記αvβ3インテグリン阻害剤が、蛋白尿症に伴う蛋白尿を軽減することを特徴とする請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記αvβ3インテグリン阻害剤は、RGD結合配列を含む低分子化合物であることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 被検体において蛋白尿症で特徴付けられる疾患を診断するための方法であって、
前記被検体より足細胞を取得するステップ、及び、
前記被検体からの足細胞におけるαvβ3インテグリンの量を検出することを含むことを特徴とする方法。 - 前記疾患が、糖尿病性腎症、ネフローゼ症候群、内因性腎不全、腎臓の毒性病変、膜性糸球体腎炎、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、IgA腎症、IgM腎症、膜性増殖性糸球体腎炎、膜性腎症、微小変化群、高血圧性腎硬化症、間質性腎炎からなる群から選択されることを特徴とする、請求項8に記載の方法。
- 前記疾患が、糖尿病性腎症であることを特徴とする請求項8に記載の方法。
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