JP2015524843A5

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Publication number: JP2015524843A5
Application number: JP2015527538A
Authority: JP
Filing date: 2013-08-13
Publication date: 2016-09-29
Anticipated expiration: 2033-08-13

Claims

式:
［式中：
Ｒ^１は、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ及びＲ^ｃで置換されたヘテロシクロアミノ環であり；
Ｒ^ａは、−Ｚ−Ａｒ（式中、Ｚは、Ｃ_１−６アルキレン、Ｃ_１−６ハロアルキレン、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−又は−Ｓ（Ｏ）ｎ−（式中、ｎは０、１又は２である）であり；Ａｒは、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルケニル、Ｃ_６−１０アリール又はＣ_１−９ヘテロアリール（Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルケニル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール及びＣ_１−９ヘテロアリールは、Ｃ_１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６チオアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ_２−１２アルコキシアルキルオキシ、Ｃ_１−９アミド又はＣ_１−６ヒドロキシアルキルオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい。）である。）であり；
Ｒ^ｂ及びＲ^ｃは、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ又はハロであり；
Ｒ^２は、−ＯＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｄＲ^ｅ（式中、Ｒ^ｄは、水素又はＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^ｅは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_２−１２アルコキシアルキル、Ｃ_１−１２アミノアルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_４−１６シクロアルキルアルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_１−９ヘテロアリール、Ｃ_３−７ヘテロシクリル又はＣ_３−７ヘテロシクロアルケニル（Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_１−９ヘテロアリール、Ｃ_３−７ヘテロシクリル及びＣ_３−７ヘテロシクロアルケニルは、Ｃ_１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル又はＣ_１−６ハロアルコキシ又はシアノから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい。）である。）であり；
Ｘ^１〜Ｘ^４の全てが炭素であるか、或いはＸ^１〜Ｘ^４の１又は２個がＮであり且つＸ^１〜Ｘ^４の残りが炭素であり；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、独立して、存在しないか、或いは水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−９アミド、Ｃ_３−７ヘテロシクリル、Ｃ_１−８アルキルアミノ又はシアノである。］
の化合物、又はその医薬上許容される塩。
Ｒ^１が、ピペリジニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、ピペラジニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｚが、Ｃ_１−６アルキレンである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
Ｚが、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
Ａｒが、Ｃ_１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ_２−１２アルコキシアルキルオキシ、Ｃ_１−９アミド又はＣ_１−６ヒドロキシアルキルオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリールである、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
Ａｒが、Ｃ_１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ_２−１２アルコキシアルキルオキシ、Ｃ_１−９アミド又はＣ_１−６ヒドロキシアルキルオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−９ヘテロアリールである、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^２が、−ＮＲ^ｄＲ^ｅ（式中、Ｒ^ｄは、水素であり、Ｒ^ｅは、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−１０シクロアルキルである。）である、請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物。
Ｘ^１〜Ｘ^４の全てが炭素である、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
Ｘ^１、Ｘ^３、Ｘ^４の全てが炭素であり、Ｒ^６が存在せず、且つＸ^２がＮである、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^４の全てが炭素であり、Ｒ^６が存在せず、且つＸ^３がＮである、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
Ｘ^１及びＸ^４の全てが炭素であり、Ｒ^５及びＲ^６が存在せず、且つＸ^２及びＸ^３がＮである、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
N-シクロプロピル-3-(4-(3-メチルベンジル)ピペラジン-1-イル)キノキサリン-2-アミン；
(4-(3-(シクロプロピルアミノ)キノキサリン-2-イル)ピペラジン-1-イル)(2,5-ジクロロフェニル)メタノン；
2-(4-(3-クロロベンジル)ピペラジン-1-イル)-N-フェニルピリド[2,3-b]ピラジン-3-アミン；
3-(4-(4-ブロモベンジル)ピペラジン-1-イル)-N-シクロプロピルキノキサリン-2-アミン；
(4-(3-(シクロプロピルアミノ)キノキサリン-2-イル)ピペラジン-1-イル)(3-イソプロピルフェニル)メタノン；
N-シクロプロピル-3-(4-(2,5-ジクロロフェネチル)ピペラジン-1-イル)キノキサリン-2-アミン;
3-(4-((2-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル)スルホニル)ピペラジン-1-イル)-2-(シクロプロピルアミノ)キノキサリン-6-カルボニトリル；
(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)(1-(2-(シクロプロピルアミノ)ピリド[3,4-b]ピラジン-3-イル)ピペリジン-4-イル)メタノン；
(S)-2-(シクロプロピルアミノ)-3-(4-((2,4-ジフルオロフェニル)フルオロメチル)ピペリジン-1-イル)キノキサリン-6-カルボニトリル；
(1-(2-(シクロプロピルアミノ)ピリド[3,4-b]ピラジン-3-イル)ピペリジン-4-イル)(ピロリジン-1-イル)メタノン；及び
N-シクロブチル-2-(4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)ピリド[3,4-b]ピラジン-3-アミン；又は
上記の化合物の何れか１つの医薬上許容される塩
からなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物。
N-シクロプロピル-3-(4-(2,4-ジフルオロベンジル)ピペリジン-1-イル)-5-メチルピリド[3,4-b]ピラジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
(R)-N-シクロプロピル-3-(4-((2,4-ジフルオロフェニル)フルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-7-メチルピリド[3,4-b]ピラジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
2-(シクロプロピルアミノ)-3-(4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルピリド[3,4-b]ピラジン-7-カルボキサミド又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
3-(4-(2-フルオロ-4-メトキシフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-N-イソプロピルピラジノ[2,3-d]ピリダジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
3-(4-(4-クロロ-2-フルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-2-(イソプロピルアミノ)-N,N-ジメチルピリド[3,4-b]ピラジン-7-カルボキサミド又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
3-(4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-N-イソプロピルピラジノ[2,3-d]ピリダジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
請求項１〜１９の何れか１項に定義の化合物又はその医薬上許容される塩、及び医薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
医薬として使用するための請求項１〜１９の何れか１項に定義の化合物。