JP2015503658A5

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Info

Publication number: JP2015503658A5
Application number: JP2014550287A
Authority: JP
Filing date: 2012-09-14
Publication date: 2015-11-05
Anticipated expiration: 2032-09-14

Description

いくつかの態様において、１,４−β−Ｄ−ガラクトースおよび１,５−α−Ｌ−アラビノース残基は、本発明のアラビノガラクト−ラムノガラクツロナン化合物中に、２：１〜３：１の比で存在する。

組成物解析の結果を以下の表に示す：

Claims

１,４−β−Ｄ−ガラクトース残基、１,５−α−Ｌ−アラビノース残基またはその組み合わせの一次分枝オリゴマーを有する散在性α−１，２結合ラムノース残基を有する、１,４−結合ガラクツロン酸(ＧａｌＡ) およびメチルガラクツロネート(ＭｅＧａｌＡ)残基糖骨格を含む化合物であって、メチルガラクツロネート：ガラクツロン酸の比が２：１〜１：２である、１，４−β−Ｄ−ガラクトース残基、１，５−α−Ｌ−アラビノース残基またはその組合せのオリゴマーが糖全体のモル含有量の少なくとも１０mol%である、１，４−β−Ｄ−ガラクトースおよび１，５−α−Ｌ−アラビノース残基が２：１〜３：１の比で存在する、化合物。
化合物Ｇが、エンドトキシンによる活性化単球／マクロファージによるＴＮＦαの分泌を少なくとも２５％低下させることができる、請求項１記載の化合物。
１,４−結合ガラクツロン酸とメチルガラクツロネート残基骨格が、糖全体のモル含有量の５５〜８５mol%を示し、交互性のα−１,２結合ラムノースおよびα−１,４−結合ＧａｌＡ残基の分枝ヘテロポリマーが、糖全体のモル含有量の１〜６mol％を示し、一次分枝のオリゴマー１,４−β−Ｄ−ガラクトースが、糖全体のモル含有量の６〜１５mol%を示し、一次分枝のオリゴマー１,５−α−Ｌ−アラビノースが、糖全体のモル含有量の２〜８mol%を示すことがガスクロマトグラフィー／質量分析によって特徴づけられる、請求項１または２記載の化合物。
キシロース、グルコース、フコース残基またはその組み合わせをさらに含む、請求項１〜３のいずれか記載の化合物。
平均分子量が２kDa〜８０kDa、２０kDa〜７０kDaまたは５kDa〜５５kDaである、請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
メトキシ化の程度が最大８７％に対して４０〜７０％である、請求項１〜５のいずれか記載の化合物。
メチルガラクツロネートとガラクツロン酸を、ガラクトースに対して４:１〜７:１の比で有するか、または、メチルガラクツロネートとガラクツロン酸を、ガラクトースに対して４：１〜８：１の比で有する、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
微生物エンドトキシン、農業用殺虫剤、農業用除草剤、銅、重金属、蛋白質、窒素性化合物または上記のいずれかの組み合わせを実質的に含まない、請求項１〜７のいずれか記載の化合物。
LX２不死化ヒト肝臓星状細胞の処理に用いた場合に、生存率の低下を誘導しない、請求項１〜８のいずれか記載の化合物。
ガレクチン−３を産生する、ストレスを受けたLX２不死化ヒト肝臓星状細胞の処理に用いた場合に、ガレクチン−３の発現を低下させるか、またはガレクチン−３の分泌を実質的に低下させることができる、請求項１〜９のいずれか記載の化合物。
エンドトキシンによりストレスを受けた単球からのサイトカインＴＮＦαの分泌を低下させることができ、がん細胞の増殖またはがん細胞のアポトーシスまたは細胞毒性モデルにおけるアポトーシスを阻害せず；
Ｂ６−Ｆ１０黒色腫細胞、ＴＨＰ−１単球／マクロファージ細胞、初代末梢血単核球（ＰＢＭＣ）またはＭＲＣ−５肺線維芽細胞に対して細胞傷害性を示さない、
請求項１〜１０のいずれか記載の化合物。
がん細胞の増殖を阻害せず、５００μg/mLまでの濃度で、細胞傷害性を示さない、請求項１１記載の化合物。
請求項１〜１２のいずれか記載の化合物を、薬学的に許容される担体中に含む、静脈内、皮下または経口経路によって投与しうる、組成物。
治療剤をさらに含み、該治療剤が抗酸化化合物、抗炎症剤、ビタミン、機能性補助食品またはそれらの組み合わせであってよい、請求項１３記載の組成物。
非アルコール性脂肪性肝炎、線維症、炎症性および自己免疫障害、腫瘍性症状、がん、肝線維症、腎線維症、肺線維症または心線維症の処置のための、請求項１〜１２のいずれか記載の化合物を含む医薬。