JP2015199765A5

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Publication number: JP2015199765A5
Application number: JP2015124479A
Authority: JP
Filing date: 2015-06-22
Publication date: 2016-03-31
Anticipated expiration: 2028-12-05

Claims

親油性生理活性物質および少なくとも１つのリン脂質を含む粒子を含む少なくとも1つの呼吸に適した凝集体を含む組成物であって、呼吸に適した凝集体が、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有し、親油性生理活性物質がコエンザイムQ10を含み、親油性生理活性物質が約2重量％〜約20重量％の濃度で存在し、かつ、リン脂質が約0.5重量％〜約20重量％の濃度で存在する、組成物。
親油性生理活性物質が約2重量％〜約5重量％の濃度で存在し、かつ、リン脂質が約0.5重量％〜約4重量％の濃度で存在する、請求項1記載の組成物。
リン脂質が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項1記載の組成物。
リン脂質が、吸収剤、消泡剤、酸性化剤、アルカリ化剤、緩衝剤、抗菌剤、抗酸化剤、結合剤、溶解補助剤、溶媒、粘度調整剤、湿潤剤、濃化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される追加の成分と組み合わされる、請求項2記載の組成物。
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、デオキシグルコース、デオキシグルコース塩、ジヒドロキシアセトン、コハク酸塩、ピルビン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、乳酸塩、グルタル酸塩、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される添加剤をさらに含む、請求項1記載の組成物。
添加剤が、2-デオキシグルコース、2-デオキシグルコースリン酸、6-デオキシグルコース、6-デオキシグルコースリン酸、ジヒドロキシアセトン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項4記載の組成物。
親油性生理活性物質が、1位、4位、またはその組み合わせにおいて添加剤によって置換されたコエンザイムQ10を含む、請求項5記載の組成物。
請求項1記載の組成物を含む、癌を処置するための薬学的組成物。
癌が肺癌を含む、請求項7記載の薬学的組成物。
任意で溶解剤と組み合わせて、親油性生理活性物質を含む第一の相を調製する段階；
少なくとも1つのリン脂質を含む第二の相を調製する段階；
第一の相を第二の相に接触させて、親油性生理活性物質を含む粒子を形成する段階；
前記粒子を回収する段階；および
前記粒子を、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する呼吸に適した凝集体へと形成する段階
を含む方法であって、
親油性生理活性物質がコエンザイムQ10を含み、
親油性生理活性物質が約15重量％〜約30重量％の濃度で存在し、かつ、
リン脂質が約2重量％〜約20重量％の濃度で存在する、方法。
少なくとも1つのリン脂質が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択され、かつ前記リン脂質が任意で、吸収剤、消泡剤、酸性化剤、アルカリ化剤、緩衝剤、抗菌剤、抗酸化剤、結合剤、溶解補助剤、溶媒、粘度調整剤、湿潤剤、濃化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される追加の成分と組み合わされる、請求項9記載の方法。
粒子を呼吸に適した凝集体へと形成する段階が、制御沈殿、蒸発沈殿、液体への噴霧凍結、超高速凍結、高内相エマルジョンプロセス、およびこれらの組み合わせからなる群より選択されるプロセスによって起こる、請求項9記載の方法。
親油性生理活性物質を含む粒子を含みかつ約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する、呼吸に適した凝集体を含む、肺癌を処置するための薬学的組成物であって、該凝集体が以下の段階により調製される、前記薬学的組成物；
任意で溶解剤と組み合わせて、親油性生理活性物質を含む第一の相を調製する段階；
少なくとも1つのリン脂質を含む第二の相を調製する段階；
第一の相を第二の相に接触させて、親油性生理活性物質を含む粒子を形成する段階；
前記粒子を回収する段階；および
前記粒子を、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する呼吸に適した凝集体へと形成する段階であって、
親油性生理活性物質がコエンザイムQ10を含み、
親油性生理活性物質が約15重量％〜約30重量％の濃度で存在し、かつ、
リン脂質が約2重量％〜約20重量％の濃度で存在する、段階。
小滴の形態で投与される、請求項12記載の薬学的組成物。
ネブライザー、加圧式定量噴霧式吸入器、およびドライパウダー吸入器からなる群より選択される方法によって投与される、請求項12記載の薬学的組成物。