JP2015193657A5

JP2015193657A5 -

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Publication number: JP2015193657A5
Application number: JP2015149197A
Authority: JP
Filing date: 2015-07-29
Publication date: 2016-01-28

Claims

患者において心房性不整脈を治療するための組成物であって、
前記組成物は、クラスＩａ、クラスＩｂ、およびクラスＩｃ抗不整脈薬からなる群から選択される有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を含み、前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬が、最初に肺静脈を通って患者の心臓に侵入し、冠状静脈洞に到達するようにし、ここで、前記薬学的抗不整脈薬は、吸入を介して投与され、前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の量は、前記投与の開始から１０秒〜３０分の時点で、前記心臓の前記冠状静脈洞内でピークに達し、
ここで、吸入を介して投与された前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の放出量は、静脈内投与された同一の前記薬学的抗不整脈薬の量以下であり、前記冠状静脈洞内で前記薬学的抗不整脈薬の治療上有効量を達成することを特徴とする、組成物。
請求項１に記載の組成物であって、前記患者が前記投与の開始から３０分以内に正常洞律動を有し、ここで、前記患者に侵入する前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の有効量が０．１ｍｇ〜５００ｍｇの範囲であり、ここで、前記心臓の前記冠状静脈洞内の前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の濃度は、投与の開始後２．５分で、０．１ｍｇ／Ｌ〜６０ｍｇ／Ｌの範囲であり、ここで、前記心臓の前記冠状静脈洞内の前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の濃度は、投与の開始後３０分で、０．１ｍｇ／Ｌ未満であるか、あるいは前記投与された少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の名目投与量の１０％〜６０％が、前記冠状静脈洞に到達する、組成物。
請求項１あるいは２に記載の組成物であって、ここで、前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の量は、前記投与の開始から１０秒〜３０分の時点で、前記心臓の前記冠状静脈洞内でピークに達し、ここで、前記心臓の前記冠状静脈洞内の前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の濃度は、投与の開始後３０分で、０．１ｍｇ／Ｌ未満であるか、または前記組成物中の前記薬学的抗不整脈薬の量は０．１重量％〜１００重量％である、組成物。
請求項１〜３のいずれかに記載の組成物であって、前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬が１〜６回の吸入で投与されることを特徴とする、組成物。
請求項１〜４のいずれかに記載の組成物であって、ここで、前記心房性不整脈が、上室性頻拍症、発作性上室性頻拍のような頻拍、心房細動、発作性心房細動、持続性および永久的な心房細動における急性発作、心房粗動、発作性心房粗動または孤立性心房細動を含む、組成物。
請求項１〜５のいずれかに記載の組成物であって、前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を含む液体、乾燥粉末、凝縮エアロゾル、または噴霧溶液を含み、ここで前記粉末、エアロゾルまたは噴霧液滴が１０μｍ未満の空気動力学的中央粒子径を有する、組成物。
患者において心房性不整脈を治療する組成物であって、
前記組成物が、クラスＩａ、クラスＩｂ、およびクラスＩｃ抗不整脈薬からなる群から選択される有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を含む前記組成物を吸入によって投与され、ここで、電気生理学的効果は、心電図検査法を介して、前記投与の開始から１０秒〜３０分の時点で観察されることを特徴とする、組成物。
請求項７に記載の組成物であって、前記電気生理学的効果は、不整脈から正常洞律動への移行を含む、組成物。
請求項７または８に記載の組成物であって、前記電気生理学的効果は、Ｐ波の非存在からＰ波の存在への移行を含む、組成物。
請求項１〜９のいずれかに記載の組成物であって、前記少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の前記有効量は、全体血液量によって希釈される場合、治療量以下である、組成物。
請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物であって、１０μｍ未満の空気動力学的中央粒子径を有する粒子であって、ここで前記粒子が、少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を、前記冠状静脈洞内で最小有効量を達成する、静脈内投与された同一の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の量以下の量で含む粒子と、
薬学的に許容される賦形剤および溶媒と、
を含むエアロゾルを含む、組成物。