JP2015134763A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. ａ）凍結乾燥されたグリベンクラミド粉末、
   ｂ）一つ又はそれより多い実質的に薬学的に不活性な化合物、及び
   ｃ）一つ又はそれより多いアルカリ金属塩基、
   を含む固体薬学的組成物であって、
   脱イオン水中で再構成された時の固体薬学的組成物のｐＨは約８よりも大きい、固体薬学的組成物。
2. 凍結乾燥されたグリベンクラミドが微粉化される、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
3. 一つ又はそれより多い実質的に薬学的に不活性な化合物が、独立して糖及び塩から選択される、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
4. 一つ又はそれより多い実質的に薬学的に不活性な化合物が、独立してグルコース、フルクトース、マンノース、ガラクトース、マンニトール、ソルビトール、ラクトース、スクロース、トレハロース、他の糖類、塩化ナトリウム、塩化カリウム及び活性な成分の薬理学的な活性にほとんど又は全く影響ない他の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
5. 実質的に薬学的に不活性な化合物がマンニトールである、請求項４に記載の固体薬学的組成物。
6. アルカリ金属塩基が水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムである、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
7. 実質的に薬学的に不活性な化合物の一つがマンニトールであり、アルカリ金属塩基が水酸化ナトリウムである、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
8. 組成物がさらに緩衝剤の存在下で調製される、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
9. 緩衝剤がＢｒｉｔｔｏｎ−Ｒｏｂｉｎｓｏｎ緩衝液、リン酸緩衝液、トリス緩衝液、ＨＥＰＥＳ緩衝液又は他の緩衝剤からなる群から選択される、請求項８に記載の固体薬学的組成物。
10. 実質的に薬学的に不活性な化合物の量は１０％ｗ／ｗ未満である、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
11. ｐＨが１０より大きい、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
12. 組成物が緩衝剤及び第二の薬学的活性化合物をさらに含む、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
13. 請求項１に記載の凍結乾燥されたグリベンクラミド粉末を含む水性の薬学的組成物であって、凍結乾燥されたグリベンクラミド粉末は基本的に；
    ａ）グリベンクラミド、
    ｂ）マンニトール、及び
    ｃ）水酸化ナトリウム
    からなり、
    凍結乾燥されたグリベンクラミド粉末は水又は生理食塩水と混合される、水性の薬学的組成物。
14. ａ）グリベンクラミドの水溶液を調製すること、
    ｂ）グリベンクラミドの溶解度を上昇させるためにｐＨを高い値に調節すること、及び
    ｃ）凍結乾燥された固体組成物を提供するために溶液を凍結乾燥すること、
    を含む、溶液中のグリベンクラミド粉末を凍結乾燥する方法。
15. 溶液を凍結乾燥する前に少なくとも一つの酸を添加することによってｐＨを低い値に調節することをさらに含む、請求項１４に記載の方法。