JP2015081238A

JP2015081238A - 経口用組成物

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Publication number: JP2015081238A
Application number: JP2013219342A
Authority: JP
Inventors: 服部　祐子; Yuko Hattori; 祐子服部; 三谷　信; Makoto Mitani; 信三谷
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Chemical Industries Inc
Priority date: 2013-10-22
Filing date: 2013-10-22
Publication date: 2015-04-27
Anticipated expiration: 2033-10-22
Also published as: JP6165586B2

Abstract

【課題】打錠障害を改善し経時的な変色を抑制する、経口用組成物を提供する。【解決手段】血管拡張効果を有する天然成分及びγオリザノールを含有する経口用組成物。血管拡張効果を有する天然成分としては、例えば、鶏血藤、丹参、山査子、ニンニク、ショウガ、陳皮、オタネニンジンが例示できる。このうち、鶏血藤、丹参、山査子が好ましい。γオリザノールとしては、γオリザノールを含有する植物の根、茎、枝、葉、種、全草をそのまま粉砕、又は乾燥したもの、エタノール、水等の極性溶媒で抽出した抽出液、その抽出液を乾燥し粉末にしたものを使用することもできる。経口用組成物としては、錠剤の形態であるが好ましい。【選択図】なし

Description

本発明は、血管拡張効果を有する天然成分とγオリザノールを組み合わせた経口用組成物に関する。

近年、偏った食事のため、必要な栄養素が不足してしまい、また、健康志向により、食事だけでは摂取が難しい栄養素を栄養補助食品により摂取することが一般的になってきている。加えて、平均寿命は男女とも約80歳以上となり、高齢化にともない、食事量を増やせない高齢者では特に気軽に摂取可能な栄養補助食品は人気が高い。

栄養補助食品も目的別に多種多様な商品が発売されており、特に女性では美容、美肌目的に発売された商品が人気で、コラーゲン、コンドロイチン硫酸塩、セラミドを配合されたものが報告されている（例えば、特許文献１、２参照）。また、人参、枸杞子、大棗、桂皮、鬱金、酸棗仁、陳皮、冬虫夏草等の古来より、生薬として使用されてきたものを配合したもの（例えば、特許文献３参照）、疲労回復、老化抑制、抗酸化、代謝促進、血行促進目的にショウガを配合した商品等も依然人気が高い（例えば、特許文献４参照）。

一方、食事の西洋化に伴い、高脂血症の患者は増加しており、このような患者では脂質が血管に付着し、血管のつまりを生じ、場合によっては死に至る場合もある。このような血管状態の悪化を防ぐ目的で、血管拡張効果を有する天然成分を配合する栄養補助食品は用いられ、例えば、丹参葉は血管拡張、脳血流量増加、抗凝血、血圧降下作用を持ち、鶏血藤は血行改善、造血促進作用を持ち、山査子は血管拡張、血圧降下、血脂の減少の作用を持ち、これらを配合した栄養補助食品が知られている（例えば、特許文献５参照）。

これらの血管拡張作用が期待される栄養補助食品は、摂取の簡便さから錠剤で提供されることが多い。錠剤の課題として、製造時にラミネーション、キャッピング等の打錠障害を生じることがあり（例えば、特許文献６，７）、そのため、打錠時の圧力等を随時調整したり、賦形剤の種類を調整する等の打錠障害を生じない条件を検討しなければならず、煩雑な作業が必要であった。

栄養補助食品では、経時的な退色や褐変等の変色が課題になっており、ビタミン等の添加剤で変色を改善することが報告されているが、組成により使用できなかったり、風味等に影響を与える場合があり、より汎用性の高い変色改善技術が求められていた（例えば、特許文献７，８）。

特開２００９−０７３７３５号公報特開２０１３−１３８６３２号公報特開２００２−２７５０７５号公報特開２００７−２２２１１６号公報特開２００２−２３３３３１号公報特開２００７−１８１４４１号公報特開２０１３−１７９９０５号公報特開平４−１６６０６１号公報

本発明は、このような状況下なされたものであり、血管拡張効果を有する天然成分を含有する経口用組成物において、錠剤のラミネーション、キャッピング等の打錠障害を改善し、製造後の経時的な変色を抑制するために、血管拡張効果を有する天然成分にγオリザノールを組み合わせた経口用組成物を提供することを課題とする。

本発明者らは、ラミネーション、キャッピング等の打錠障害を改善可能な経口用組成物を提供すべく研究を進め、意外にも、血管拡張作用を有する天然成分を含む経口用組成物に、特定の脂質を加えることにより顕著な打錠障害改善効果、更には経時的な変色を防ぐことを見出した。特にフェルラ酸とステロールとが縮合したエステルであるγオリザノールを加えることにより、顕著に打錠障害の改善、変色の改善を見出し、本発明を完成させた。本発明の経口用組成物により、従来の複雑な打錠障害改善の検討なしに、割れやヒビ等の錠剤製造時の課題を解決することができるのみならず、製造後の変色も改善できる。
＜１＞血管拡張効果を有する天然成分及びγオリザノールを含有する経口用組成物。
＜２＞前記血管拡張効果を有する天然成分が、鶏血藤、丹参、山査子からなる群から選択される少なくとも１種を含む、＜１＞に記載の経口用組成物。
＜３＞錠剤の形態であることを特徴とする、＜１＞または＜２＞に記載の経口用組成物。

以下、本発明の経口用組成物について説明するが、本発明の技術的範囲は、以下の具体的な実施形態にのみ限定されるものではない。

本発明の実施態様は、血管拡張効果を有する天然成分とγオリザノールを含有する経口用組成物である。
本実施態様に係る経口用組成物は、本発明者らが得た知見である、血管拡張効果を有する天然成分と特定の脂質を組み合わせることにより、錠剤製造時のラミネーション、キャッピング等の打錠障害を改善でき、更に製造後の変色を抑制することができる。

（１）血管拡張効果を有する天然成分
本発明の血管拡張効果とは、血管を拡張して血液量を増やす効果、血流を高める効果等を意味し、ＦＭＤ（血流依存性血管拡張反応）測定や超音波測定、血流測定装置等により測定することができる。
本発明の血管拡張効果を有する天然成分は、市販の天然成分で血管拡張効果を有するものであれば、特段限定されないが、例えば、鶏血藤、丹参、山査子、ニンニク、ショウガ、陳皮、オタネニンジンが例示できる。このうち、鶏血藤、丹参、山査子が好ましく、特に鶏血藤が好ましい。
これらの天然成分は血管拡張効果を有する植物の根、茎、枝、葉、種、全草をそのまま粉砕、又は乾燥したもの、エタノール、水等の極性溶媒で抽出した抽出液、その抽出液を乾燥し粉末にしたもの、これらの粉砕物、抽出物、乾燥物等をカラムや溶液間の分配により精製し、有効成分を高めたもの等が好ましく例示できる。
鶏血藤としては、マメ科植物のSpatholobus
suberectusの抽出物、乾燥物を用いることができ、特に、茎を乾燥したもの、水等の極性溶媒で抽出したもの、抽出物を乾燥させたものを用いることが好ましい。
丹参としては、シソ科植物のSalvia
miltiorrhizaの抽出物、乾燥物を用いることができ、特に、葉を乾燥したもの、水等の極性溶媒で抽出したもの、抽出物を乾燥させたものを用いることが好ましい。
山査子としては、バラ科植物のCrataegus
cuneataの抽出物、乾燥物を用いることができ、特に、果実を乾燥したもの、水等の極性溶媒で抽出したもの、抽出物を乾燥させたものを用いることが好ましい。
また、血管拡張効果を有する可能性のある天然成分を経口用組成物として調製し、一定量を摂取し、摂取前後の血管拡張の度合いをＦＭＤ（血流依存性血管拡張反応）測定や超音波測定等により測定し、血管拡張度合いの高い天然成分を選択し、使用してもよい。

本発明の前記天然成分は、通常使用される範囲で経口用組成物に含有させることができるが、０．１〜９０質量％が好ましく、より好ましくは０．５〜７０質量％であり、更に好ましくは1〜６０質量％である。上限を超えると打錠適性上の課題を生じる場合もあり、下限未満では血管拡張作用を求めるため、多量に摂取する必要があるため、前記の範囲で用いることが好ましい。

（２）γオリザノール
本発明のγオリザノールは、市販のγオリザノールを使用することができる。例えば、γ-オリザノール（オリザ油化株式会社製）やオリザノール（株式会社岡安商店製）が例示できる。
また、γオリザノールを含有する植物の根、茎、枝、葉、種、全草をそのまま粉砕、又は乾燥したもの、エタノール、水等の極性溶媒で抽出した抽出液、その抽出液を乾燥し粉末にしたものを使用することもできる。
玄米表皮・玄米胚芽由来の植物油、米糠にはγオリザノールを含有することが知られており、γオリザノールとして、これらのγオリザノールを含有する植物の一部、抽出油等を使用することもできる。

本発明の前記γオリザノールは、通常使用される範囲で経口用組成物に含有させることができるが、０．００１〜５０質量％を含有させることが好ましく、より好ましくは０．０１〜２０質量％であり、更に好ましくは０．１〜１０質量％である。γオリザノールを含有する植物抽出物を用いる場合は、γオリザノールが前記の含有量となるように抽出物を含有させることが好ましい。例えば、市販の米胚芽油ガンマ（築野食品工業株式会社製）であれば、０．００１〜１０質量％含有させることが好ましく例示できる。
上限を超えると打錠適性上の課題を生じる場合もあり、下限未満では打錠障害の改善効果が発揮できない場合があるため、前記の範囲で含有させることが好ましい。

（３）本発明の経口用組成物
本発明の経口用組成物は、血管拡張効果を有する天然成分とγオリザノールを含有することを特徴とする。かかる構成により、錠剤製造時のラミネーション、キャッピング等の打錠障害を改善でき、更に製造後の変色を抑制することができる。
本発明の経口用組成物に於いては、前記の成分以外に、通常の食品、栄養補助食品、医療用食品等で使用される任意の成分を含有することが出来る。かかる任意成分としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステルや、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルなどの界面活性剤、α化されていても良いデンプン、結晶セルロース、乳糖などの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアガム、糖アルコール、還元麦糖水等の結合剤、ステアリン酸マグネシウムやステアリン酸亜鉛、ステアリン酸カルシウムなどの滑沢剤、クエン酸トリエチル、カプリン酸モノグリセリドなどの可塑剤などが例示出来る。また、錠剤として用いることが好ましく、錠剤として使用する場合、のみやすくするため、糖衣等のコーティングを施すことが好ましい。

以下に実施例を挙げて本発明について詳細に説明を加えるが、本発明はかかる実施例にのみ限定されないことは言うまでもない。

以下の表１に従い本発明の経口用組成物を作製した。表１の血管拡張効果を有する天然成分、γオリザノールに還元麦芽糖、結晶セルロース、ショ糖脂肪酸エステルを造粒後、打錠して錠剤状の経口用組成物を作製した。

＜比較例＞
表1と同様に以下の表２に従い、比較例の経口用組成物を作製した。

＜試験例１＞
実施例１〜４及び比較例１〜４の打錠時の打錠障害の有無について、作製した錠剤100錠のうち、ラミネーション、キャッピングがあった錠剤の数を数え表３に示した。

表3の結果から明らかに実施例の血管拡張を有する天然成分にγオリザノールを含有した錠剤では、顕著にラミネーション、キャッピング等の打錠障害が改善されることがわかる。また、γオリザノールの代わりにγオリザノール以外の油成分である紅花油を加えても、打錠障害は改善できないことが明らかである。

＜実験例２＞実施例１〜４及び比較例１〜３の錠剤について、打錠障害のなかった100個を選択し、30℃にて1か月保存した場合、50℃にて1週間保存した場合の変色の有無について目視により確認し、結果を表４に示した。判定は以下の基準を用いた。
（判定基準）
変化なし→○、ようやく認識できるレベルの変色→△、明らかな変色→×

表４の結果から明らかに比較例に比べ実施例では、経時的な変色が顕著に改善されることがわかる。また、γオリザノールの代わりにγオリザノール以外の油成分である紅花油を加えても、変色は抑制されないことが明らかである。

本発明によれば、錠剤製造時のラミネーション、キャッピング等の打錠障害を改善でき、更に製造後の変色を抑制することができる。

Claims

血管拡張効果を有する天然成分及びγオリザノールを含有する経口用組成物。
前記血管拡張効果を有する天然成分が、鶏血藤、丹参、山査子からなる群から選択される少なくとも１種を含む、請求項１に記載の経口用組成物。
錠剤の形態であることを特徴とする、請求項１または請求項２に記載の経口用組成物。