JP2014513599A - 枢動保護キャップを備えた薬物送達デバイス - Google Patents

Abstract

本発明は、−駆動機構（３０）を受けるように適合されるハウジング（１２）、−薬剤を含んでなるカートリッジ（２６）を受けるためのカートリッジホルダ（１８）、及び−カートリッジホルダ（１８）の遠位端セクション（３２）を少なくとも部分的に囲むように適合され、そしてハウジング（１２）で又はカートリッジホルダ（１８）でピボット取付けされている保護キャップ（１４；３４）を含んでなる、薬剤の用量を投薬するための薬物送達に関する。
【選択図】図４

Description

本発明は、注射を目的として薬剤の用量を投与するのに適合される薬物送達デバイスに関する。特に本発明は、薬剤の事前に定義された用量を投薬するためのペン型注射器に関連する。

液体薬剤の多回用量を設定しそして投薬するための薬物送達デバイスは、そのように当技術分野で周知である。一般に、そのようなデバイスは、通常のシリンジと実質的に同様の目的を有する。

薬物送達デバイス、特にペン型注射器は多くの使用者特有の要求を満たす必要がある。例えば、慢性疾患例えば糖尿病を患っている患者では、患者は肉体的に虚弱であり得て、そしてまた視力障害を有する可能性がある。従って、好適な薬物送達デバイスは、構造が堅固で使用し易い必要がある。更に、デバイスの操作及び一般的な取り扱い及びその部材は明瞭でそして理解可能である必要がある。その上、用量設定及び用量投薬手順は操作が容易でそして明確である必要がある。デバイスが使い捨てタイプからなる場合、それは製作するのに安価で容易に配列させる必要がある。これらの要求を満たすために、デバイスを利用するのに必要な部材及び工程の数は、最小に保たれる必要がある。

通常は、投与しようとする薬剤は、薬物送達デバイスの駆動機構のピストンロッドと機械的に相互作用する可動ピストン又は栓を含んでなる、カートリッジ中に備えられる。遠位方向でピストンに推進力を加えることにより、そして事前に定義された量の液体薬剤がカートリッジから排出され得る。

特に高齢又は身体的に虚弱な使用者では、デバイスの特に在宅の薬剤環境における全般的な取り扱いは、簡単でそして信頼性が高い必要がある。通常、薬物送達デバイス及び特にペン型注射器は複数部材ハウジングを含む。ニードルアセンブリと解除可能に結合されるように適合される遠位端セクションは、通常取り外し可能保護キャップによって保護される。

例えば、特許文献１は、ペンデバイスによる取り付け及び使用のために適合される、無針送達シリンジ及び皮下針のための保存システムを開示する。そこでは、保存システムは、ダストスリーブに取り外し可能にスナップ嵌め合いし、そして順にペン送達デバイスシリンジに取り外し可能にスナップ嵌め合いするカラーを含む、ペン針保存キャップを含む。

特許文献２は更に、スライドを用いてシリンジボディと枢動連結される、シリンジボディ及びヒンジド部材を有する開放シリンジを開示する。

特許文献３は、ヒンジドカートリッジカバー及びプランジャを含んでなるサイドローディングペン注射器を示す。そこでは、カートリッジカバーは、プランジャに連結されたプッシュロッドの外側で歯と係合する歯止めを有する。

更に、特許文献４は、カートリッジホルダの遠位端に取り付けられた針がシールドされる場合、初期の構成から保護位置へと回転することができる、カートリッジホルダの遠位端にヒンジドマウントされたシールドを示す。

ＵＳ２００８／０１０８９５１Ａ１ ＧＢ４１８１３１Ａ ＧＢ２４６１７３２Ａ ＥＰ１３４６７３９Ａ１

実際の使用時には、これらのハウジング部材の幾つかは、用量投薬又はカートリッジ交換手順の過程で失われ又は固定化することが起こり得る。例えば、それらの全体の円筒状幾何図形に因り、ペンボディハウジング、カートリッジホルダ及び／又は保護キャップは転がり得て、そして支持構造から、例えば台から落下する可能性がある。それ故、このように、薬物送達デバイスの緩い及び分離した部材は失われ得て、そして最終使用者はそれらをロックするのに難儀せざるを得ないことがあり得る。

従って本発明の目的は、損傷を受けにくい薬物送達デバイスを提供すること、及び使用中に容易なそして明瞭な取り扱いを提供することである。更なる目的は、通常穿孔アセンブリを受けるように適合される、使用者がカートリッジホルダの遠位端セクションを保護するために保護キャップを利用することを勧め又は義務付けさえすることである。その上、本発明の特別の目的は、薬物送達デバイスの保護キャップの損傷又は損失を防止することである。

本発明による薬物送達デバイスは、薬剤、例えばインスリン又はヘパリンの用量を投薬するように適合される。デバイスは駆動機構を受けてそして収容するように適合されるハウジングを含む。デバイスは更に薬剤を含有するカートリッジを受けるためのカートリッジホルダを含む。通常、カートリッジは、カープルとして、バイアルとして又はアンプルとして設計され、そして遠位端における穿孔可能シール並びに近位シールとして機能する可動ピストンを含む。近位に位置するピストンと操作可能に係合されようとするピストンロッドを介して、注射針又はカニューレのような通常穿孔エレメントによって穿孔又は交差される、遠位に位置するシールを介して事前に定義された量の薬剤を排出するために、遠位に向いた圧力がピストンに加えられ得る。ピストンロッドの遠位に向いた前進運動は駆動機構によって制御されそして行われる。

カートリッジホルダの遠位端セクションは通常、対応するねじ込み使い捨て穿孔アセンブリを受けるように適合されるねじ込みソケットを含む。デバイスの使用後、穿孔アセンブリはカートリッジホルダから取り外されようとしており、そして廃棄される予定である。カートリッジホルダの遠位端セクションはカートリッジの穿孔可能シールに直接アクセスを可能にすることから、それは環境影響から、特にダスト及び湿気から保護され得る。

カートリッジホルダ及び特にその遠位に位置する端面を保護するために、少なくともカートリッジホルダの遠位端セクションを少なくとも部分的に囲み又はカバーするように適合される保護キャップが備えられる。保護キャップはハウジングに又はカートリッジホルダにピボット取付けされる。それはそこから分離されることができず、そして従って薬物送達デバイスの使用又は維持中失われ又はさもなければ損傷され得ない。

一般に、保護キャップはカップ状幾何図形を含む。それは近位に位置する端面を備えたハウジングに又はカートリッジホルダにピボット取付けされる。このように、遠位に位置する端面はカートリッジホルダに対して自由に動くことができる。カートリッジホルダの遠位部分にアクセスを可能にするために、それは単にフラップされ又は向きを変えられ得る。フラップアウェイされそして使用位置に移動されるとき、穿孔アセンブリはカートリッジホルダに取り付けられることができ、そして用量設定及び用量投薬手順が実施され得る。

好ましい実施態様によれば、保護キャップはハウジングに又はカートリッジホルダに堅く連結される。ピボット取付けを介して、保護キャップは薬物送達デバイスのハウジングに又はカートリッジホルダに恒久的に取り付けられて残る。保護キャップは、保存容器中に薬物送達デバイスを離れて設定することが可能ではない使用位置において移動可能であるとき、それはなおかつ有利であり得る。それ故、使用後に薬物送達デバイスを留め置くのに、使用者は、保護キャップをカートリッジホルダ上のその初期の位置に戻すために、使い捨て穿孔アセンブリを取り外すことそして廃棄することが義務付けられ得る。特に、保護キャップのサイズ及び幾何図形は、保護キャップをカートリッジホルダ上に置くのに先立って、穿孔アセンブリの解体を必要とする。

更なる好ましい実施態様によれば、保護キャップのピボット軸は、ハウジングの縦方向範囲及び／又はカートリッジホルダの縦方向範囲に実質的に垂直に伸びる。通常、ハウジング、カートリッジホルダ及び／又は保護キャップは実質的に円筒状幾何図形から成る。保護キャップのピボット軸は好ましくは、ハウジング、カートリッジホルダ及び／又は保護キャップの円筒長軸に対して横断面に及び半径方向に伸びる。更に、ピボット軸は薬物送達デバイスの長軸を交差する。このように、初期の構成から始めて、保護キャップは、薬物送達デバイスが薬剤の用量を設定及び／又は投薬準備を完了している、使用位置へ横向きの動きにフラップアウェイされ得る。

保護キャップのピボット運動では、キャップがピボット方向に向いて及び／又は離れて面する少なくとも１つの横スリットを含むとき、それは更に有利となる。通常、少なくとも１つの横スリットはサイズにおいてカートリッジホルダの寸法と対応する。このように、カートリッジホルダ及び保護キャップの横へ向いたピボット運動は可能である

加えて、横スリットは、可撓性リップ又はブラシストリップのような他の密閉手段などの密閉エレメントでもたらされ得て、それぞれカートリッジホルダ又はハウジングに対して保護キャップの枢動変位を可能にする。

その上、保護キャップが、保護キャップの反対側壁セクションに配置された２つの横スリットを含むとき、それはなお更に有利である。第２の横スリットは初期のピボット方向に面してよく、一方で第２の横スリットは反対方向に面してよい。これに関連して、初期のピボット方向は、初期位置から使用位置まで枢動するとき、キャップが向く方向を示す。このように、約１８０°のピボット角度をも実現されることができ、保護キャップに近位に位置するハウジングとの重なり配置をもたらすことが可能である。第１のスリットはこのように、ハウジングの周囲を受けるように適合され、一方で第２のスリットはカートリッジホルダの幾何図形と対応する。

別の好ましい実施態様によれば、保護キャップ及びハウジング及び／又は保護キャップ及びカートリッジホルダは、相互に対応する固定手段を含む。そのような固定手段により、例えばハウジングと及び／又はカートリッジホルダと保護キャップの確動的又は摩擦的インターロッキングを備え、キャップは、初期構成において及び／又は使用位置において固定されそして確実にすることができる。保護キャップの使用位置が薬物送達デバイスのハウジングと実質的に重なり合うとき、それは特に有利となる。デバイス及びその機能の把持及び一般的取り扱いは、このように容易になり得る。

別の態様によれば、保護キャップはハウジングで又はカートリッジホルダでスライド式に案内される。保護キャップがカートリッジホルダを少なくとも部分的にカバーする、初期の構成から始めて、保護キャップは、カートリッジホルダに対して保護キャップの枢動を可能にするために、カートリッジホルダに対して遠位方向に初期にスライド式に変位され得る。その後、キャップは、薬物送達デバイスの近位端面に向けて、それ故に初期のピボット方向に沿って枢動され得る。ハウジングの近位端面を受けるために、キャップは反対にそれ故に近位方向にスライド式に変位され得て、そしてハウジングの近位端をカバーし得る。続いて、例えばハウジング及び保護キャップを固定するために、キャップはスライド式案内に沿って遠位方向に変位され得る。

更なる実施態様によれば、保護キャップは、保護キャップ及びハウジングをインターロック及び／又は解除し及び／又は保護キャップ及びカートリッジホルダをインターロック及び／又は解除するために、カートリッジホルダに対して及び／又はハウジングに対して縦方向にスライド式に案内される。カートリッジホルダか又はハウジングと保護キャップの複合スライディング及び枢動相互連結は、ハウジングに対して及び／又はカートリッジホルダに対して保護キャップの相互インターロッキング及び解除を本質的にもたらし得る。

最終的に、薬物送達デバイスは投薬されようとしている薬剤で少なくとも部分的に充填されているカートリッジを含む。薬物送達デバイスは特に使い捨てデバイスとして設計され得て、ここで空のカートリッジは充填された又は新しいものと交換される予定はない。代わりに、デバイス全体は、カートリッジ中に含有される薬剤が使い切られたとき廃棄される予定である。

本明細書で使用される用語「薬剤」は、少なくとも１つの薬学的活性化合物を含有する医薬製剤を意味し、
ここで１つの実施態様では、薬学的活性化合物は１５００Ｄａまでの分子量を有し、及び／又はペプチド、タンパク質、多糖類、ワクチン、ＤＮＡ、ＲＮＡ、酵素、抗体、ホルモン若しくはオリゴヌクレオチド、又は上記の薬学的活性化合物の混合物であり、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、糖尿病又は糖尿病性網膜症などの糖尿病との合併症、深部静脈又は肺血栓塞栓症などの血栓塞栓障害、急性冠動脈症候群（ＡＣＳ）、アンギナ、心筋梗塞、癌、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症及び又は関節リウマチの処置及び／又は予防に有用であり、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、糖尿病又は糖尿病性網膜症などの糖尿病との合併症の処置及び／又は予防のための少なくとも１つのペプチドを含み、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、少なくとも１つのヒトインスリン又はヒトインスリンアナログ若しくは誘導体、グリカゴン用ペプチド（ＧＬＰ−１）又はそのアナログ若しくは誘導体、又はエキセンジン−３若しくはエキセンジン−４又はエキセンジン−３若しくはエキセンジン−４のアナログ若しくは誘導体を含む。

インスリンアナログは、例えば、Ｇｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ３）、Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８）、Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；ヒトインスリンであり、ここでＢ２８位におけるプロリンは、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ又はＡｌａで置換され、そして、ここでＢ２９位において、Ｌｙｓは、Ｐｒｏで置換されてもよく；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリン及びＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。

インスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、及びＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。

エキセンジン−４は、例えば、エキセンジン−４（１−３９）、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−ＮＨ₂配置のペプチドを意味する。

エキセンジン−４誘導体は、例えば、以下の化合物リスト：
Ｈ−（Ｌｙｓ）４−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、Ｈ−（Ｌｙｓ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；又は
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ここで、基−Ｌｙｓ６−ＮＨ₂は、エキセンジン−４誘導体のＣ−末端と連結してもよく；

又は以下の配置のエキセンジン−４誘導体
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ₂、
ｄｅｓＡｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ₂、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８ Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ₂、
ｄｅｓＭｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８ エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５，ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−Ｌｙｓ６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ₂、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ₂、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（Ｓ１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ₂；
又は前述のいずれかのエキセンジン−４誘導体の薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物；
から選択される。

ホルモンは、例えば、ゴナドトロピン(フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン)、ソマトロピン (ソマトロピン)、デスモプレッシン、テルリプレッシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、ゴセレリンなどのRote Liste、２００８年版、５０章に表示されている脳下垂体ホルモン又は視床下部ホルモン又は調節活性ペプチド及びそれらのアンタゴニストである。

多糖類としては、例えば、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、又は超低分子量ヘパリン若しくはその誘導体、又は硫酸化された、例えば、上記多糖類のポリ硫酸化形体、及び／又は、薬学的に許容可能なその塩がある。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容可能な塩の例としては、エノキサパリンナトリウム塩がある。

薬学的に許容可能な塩は、例えば、酸付加塩及び塩基性塩がある。酸付加塩としては、例えば、ＨＣｌ又はＨＢｒ塩がある。塩基性塩は、例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属、例えば、Ｎａ⁺、又は、Ｋ⁺、又は、Ｃａ²⁺から選択されるカチオン、又は、アンモニウムイオンＮ⁺（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）を有する塩であり、ここで、Ｒ１〜Ｒ４は互いに独立に、水素；場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル基、場合により置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル基、場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０アリール基、又は場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリール基である。薬学的に許容される塩の更なる例は、“Remington's Pharmaceutical Sciences”17編、Alfonso R.Gennaro（編集），Mark Publishing社，Easton, Pa., U.S.A., 1985 及び Encyclopedia of Pharmaceutical
Technologyに記載されている。

薬学的に許容可能な溶媒和物としては、例えば、水和物がある。

関連技術において当業者には更に当然のことながら、種々の修正又は変更は、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく本発明で行われてよい。更に、留意すべきこととして、補正特許請求の範囲において使用されるいずれの引用符号も本発明の範囲を限定すると解釈されるべきものではない。

下記において、本発明の好ましい実施態様が以下において図面を参照して非常に詳細に記載され得る：

先行技術に基づく透視図におけるペン型注射器を図示する。 分解組立図における図１によるペン型注射器を示す。 ピボット取付けされる保護キャップを有するペン型注射器の概略スケッチを示す。 第１のピボット位置においてキャップを備える図３によるデバイスを例証する。 第２のピボット位置においてキャップを備える図３及び４によるデバイスを示す。 カートリッジホルダにヒンジド取り付けされたピボット取付けされる保護キャップの別の実施態様を示す。 第１のピボット位置において保護キャップを備える図６による実施態様を示す。 約１８０°だけ枢動された保護キャップを備える図６及び７による薬物送達デバイスを示す。

図１は、ペン型注射器として設計された先行技術による薬物送達デバイス１０を概略的に図示する。デバイス１０は、近位ハウジング部材１２並びに遠位ハウジング部材１４を含む。定位置に薬剤を充填したカートリッジ２６を保持するために、遠位ハウジング部材１４は保護キャップとして、あるいはカートリッジホルダ１８として設計され得る。近位端１５において、薬物送達デバイスは、それを介してデバイス１０によって投薬されようとしている用量が個々に選択されそして投薬することができる、用量ボタン１６を含む。薬物送達デバイス１０の遠位端１７及び特にカートリッジホルダ１８の遠位セクションは、注射によって事前に定義された量の液体薬剤を投薬するために、注射針のような穿孔アセンブリと解除可能に結合されるように適合される。従って、カートリッジホルダ１８の遠位に位置される端面１７はねじ込みソケットを含む。カートリッジホルダ１８は更に、カートリッジ２６の充填レベルを視覚的に検査するために、少なくとも１つの点検窓１９を含む。

カートリッジ２６それ自体は、デバイス１０によって投薬されようとしている薬剤で少なくとも部分的に充填される。カートリッジ２６は、特にここでは図示されない、穿孔アセンブリによって交差され又は穿孔されるように適合される遠位に位置されるシール２８を含む。その近位端面に向けて、カートリッジ２６は、近位ハウジング部材１２中に配置される駆動機構のピストンロッド３０と操作可能に係合されるようになるために、ピストンの形態での変位可能なシールを含む。

図３では、本発明による薬物送達デバイス１０の簡略図が図示される。デバイス１０は、遠位に位置される向きで下向きのカートリッジホルダ１８を少なくとも部分的にカバーする、近位に位置されるハウジング部材１２及び保護キャップ１４を含む。保護キャップ１４は、ハウジング１２の遠位部分上でヒンジ２０によってピボット取付けされる。図３〜５の過程において図示されるように、初期の構成から始まる保護キャップ１４は、カートリッジホルダ１８及びその遠位端部分３２にアクセスできるようにするために、横方向３６にフラップアウェイすることができる。保護キャップ１４は、カートリッジホルダ１８に対してその遠位部分のそれぞれの変位を可能にするために、その近位部分近くでヒンジ２０と連結される。

保護キャップ１４の枢動運動をもたらしそして可能にするために、キャップそれ自体は、図３〜５においてだけ示される少なくとも１つの横スリット２２を含む。前記横スリット又は直通開口部２２は、図３に示される初期ピボット方向３６から外方に向く保護キャップ１４の外側壁部分に配置される。このように、その遠位端セクション３２を備えるカートリッジホルダ１８は、保護キャップ１４がフラップアウェイされるとき、前記スリット又は直通開口部２２を貫通し得る。同様に、図５に示される使用位置から始まるとき、保護キャップ１４中の前記横開口部２２は、薬物送達デバイス１０のカートリッジホルダ１８を受けることを可能にする。

図６〜８による実施態様では、保護キャップ３４はカートリッジホルダ１８上でピボット取付けされる。更に、保護キャップ３４は２つの向かい側に位置されるスリット又は直通開口部２２、２４を含む。ピボット方向３６に面する第２の直通開口部２４によって、保護キャップ３４は約１８０°だけ枢動され又は回転することができる。キャップ３４は従って、薬物送達デバイス１０の近位に位置されるハウジング１２を受けられ得る。図８に示されるような使用位置では、薬物送達デバイス１０の容易なそして直感的に理解できる取り扱いがもたらされ得る。

加えて又は別の実施態様により、保護キャップ３４は、図６においてダブル先端矢印３８によって示される遠位及び／又は近位方向において、カートリッジホルダ１８に対して及び／又はハウジング１２に対して一様にスライド式に支持され得る。保護キャップ３４及びカートリッジホルダ１８の縦の、遠位又は近位に向いた相対的な変位によって、保護キャップ３４及びカートリッジホルダ１８の相互インターロッキング及び／又はハウジング１２と保護キャップ３４とのインターロッキングが提供することができる。それ故に、カートリッジホルダ１８に対して又はハウジング１２に対して保護キャップ３４の意図しない枢動は阻止することができる。加えて、カートリッジホルダ１８と保護キャップ３４間又はハウジング１２と保護キャップ３４間の並進変位をもたらすことにより、横スリット又はスリット２２、２４のサイズ及び幾何図形はそれに応じて適合することができる。

参照番号のリスト

１０ 薬物送達デバイス
１２ ハウジング
１４ 保護キャップ
１５ 近位端
１６ 用量ボタン
１８ カートリッジホルダ
１９ 点検窓
２０ ヒンジ
２２ 横スリット
２４ 横スリット
２６ カートリッジ
２８ シール
３０ 駆動機構
３２ 遠位端セクション
３４ 保護キャップ
３６ ピボット方向
３８ 縦方向

Claims (10)

1. −駆動機構（３０）を受けるように適合されるハウジング（１２）、
   −薬剤を含んでなるカートリッジ（２６）を受けるためのカートリッジホルダ（１３）を含み、
   −カートリッジホルダ（１８）の遠位端セクション（３２）を少なくとも部分的に囲むように適合され、そしてハウジング（１２）上に又はカートリッジホルダ（１８）上にピボット取付けされている保護キャップ（１４；３４）を特徴とする、薬剤の用量を投薬するための薬物送達。
2. 保護キャップ（１４；３４）はハウジング（１２）に又はカートリッジホルダ（１８）に堅く連結される、請求項１に記載の薬物送達デバイス。
3. 保護キャップ（１４；３４）のピボット軸（２０）は、ハウジング（１２）及び／又はカートリッジホルダ（１８）の縦方向の広がりに対し実質的に垂直に伸びる、請求項１又は２に記載の薬物送達デバイス。
4. 保護キャップ（１４；３４）は、ピボット方向（３６）に向いて、及び／又はそれとは逆の方向に向いて、面する少なくとも１つの横スリット（２２、２４）を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の薬物送達デバイス。
5. 保護キャップ（３４）は、２つの対向して配置された横スリット（２２、２４）又は横貫通開口部を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬物送達デバイス。
6. 保護キャップ（３４）は約１８０°だけ枢動可能である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬物送達デバイス。
7. 保護キャップ（３４）及びハウジング（１２）は相互に対応する固定手段を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の薬物送達デバイス。
8. 保護キャップ（１４；３４）はハウジング（１２）上に又はカートリッジホルダ（１８）上にスライド式に案内される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の薬物送達デバイス。
9. 保護キャップ（１４；３４）と、ハウジング（１２）及び／又はカートリッジホルダ（１８）をインターロックするために及び／又は解除するために、保護キャップ（１４；３４）は縦方向（３８）にスライド式に案内される、請求項８に記載の薬物送達デバイス。
10. 薬剤で少なくとも部分的に充填されたカートリッジ（１８）を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の薬物送達デバイス。

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