JP2013531661A5 - - Google Patents
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本発明の他の態様において、{4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の形態Cおよび形態Xは、実質的に、表1に示されたものと同一である単結晶パラメーターを有することによって特徴付けられる。
表1: {4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の形態Cおよび形態Xの単結晶パラメーター
表1: {4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の形態Cおよび形態Xの単結晶パラメーター
本発明の現在好ましい形態Cは、本化合物の投与形の製造および長時間貯蔵を容易にする物理学的性質、典型的に形態Cとは異なる密度および晶癖を有する{4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の他の固体形態との相互変換に対する安定性を有する。固体投与形、例えば錠剤中のAPIの多型相互変換は、錠剤において割れ目の形成を起こし得る。
±5の誤差範囲は、±5、±4、±3、±2、±1、±0.5、±0.4、±0.3、±0.2および±0.1の変化量を含むが、これらに限定されない;±3の誤差範囲は、±3、±2、±1、±0.5、±0.4、±0.3、±0.2および±0.1の変化量を含むが、これらに限定されない;±1の誤差範囲は、±0.9、±0.8、±0.7、±0.6、±0.5、±0.4、±0.3、±0.2および±0.1の変化量を含むが、これらに限定されない;±0.2の誤差範囲は、±0.2、±0.15、±0.1、±0.09、±0.08、±0.07、±0.06、±0.05、±0.04、±0.03、±0.02および±0.01の変化量を含むが、これらに限定されない。
Claims (19)
- {4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の結晶形態。
- a=10.2289(16)Å、b=10.2289(16)Åおよびc=41.492(13)Åの単位胞パラメーターを有する正方晶系空間群P41212に属するものである、請求項1記載の結晶形態。
- それぞれ約8.8、9.5、12.3、16.0、18.3、19.1および/または20.2 (±0.1°)(下線を付したものが主要なものである)の2θで表される特徴的なピークを示すX線粉末回折パターンを有する、請求項1記載の結晶形態。
- 実質的にグラフ2aで表されるX線粉末回折パターンを有する請求項1記載の結晶形態。
- 約240℃(±2℃)で開始する事象を含む示差走査熱量測定曲線を有する、請求項1記載の結晶形態。
- 実質的にグラフ8aで表される固体状態NMRスペクトルを有する請求項1記載の結晶形態。
- 60℃、60℃/相対湿度75%、および、80℃/相対湿度75%での4週間ストレス安定性試験の間で、固体状態の変化が全くない、請求項1記載の結晶形態。
- 実質的にグラフ6aで表される全反射型フーリエ変換赤外(ATR−FTIR)スペクトルを有する、請求項1記載の結晶形態。
- それぞれ約1636、1298、1225、822、811および/または786cm-1(±3cm-1)(下線を付したものが主要なものである)の減衰全反射ピークを示すATR−FTIRスペクトルによってさらに特徴付けられる、請求項1記載の結晶形態。
- 表2で提供されるものと実質的に同一であるXRC単結晶パラメーターを有する、請求項1に記載の結晶形態。
- 表3で示される単位胞の起点に対する原子位置の原子、または、表4に示す結合長、または、表5に示す結合角を含む、請求項10記載の結晶形態。
- 医薬として使用するための請求項1〜12の何れか1項に記載の結晶形態。
- CaSR活性の障害に関連する生理学的障害または疾患、例えば副甲状腺機能亢進症の処置、寛解または予防に使用するための、請求項1〜12の何れか1項に記載の結晶形態。
- CaSR活性の障害に関連する生理学的障害または疾患、例えば副甲状腺機能亢進症を処置、予防または寛解するための、請求項1〜12の何れか1項に記載の結晶形態。
- CaSR活性の障害に関連する生理学的障害または疾患、例えば副甲状腺機能亢進症を予防、処置または寛解するための医薬の製造における、請求項1〜12の何れか1項に記載の結晶形態の使用。
- 薬学的に許容されるビークルまたは添加物と共に、請求項1〜12の何れか1項に記載の{4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の結晶形態を含む医薬組成物。
- 副甲状腺癌、副甲状腺腺腫、原発性副甲状腺過形成、心機能不全、腎機能不全または腸機能不全、中枢神経系の疾患、慢性腎不全、慢性腎疾患、糸球体上皮細胞関連疾患、原発性副甲状腺機能亢進症、続発性副甲状腺機能亢進症、三次性副甲状腺機能亢進症、貧血、心血管疾患、線維性骨炎、低回転型骨病変、骨粗鬆症、ステロイド誘発骨粗鬆症、老年性骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、骨軟化症および関連骨障害、腎臓移植後の骨減少、消化器の疾患、内分泌性疾患および神経変性疾患、癌、アルツハイマー病、高カルシウム血症または腎性骨症を予防、処置または寛解する方法であって、それを必要とする患者に、所望により活性なビタミンDステロールまたはビタミンD誘導体、例えば1−α−ヒドロキシコレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、25−ヒドロキシコレカルシフェロール、1−α−25−ジヒドロキシコレカルシフェロールと組み合わせてまたはその補助として、あるいは、ホスフェート結合剤、エストロゲン、カルシトニンまたはビスホスホネートと組み合わせてまたはその補助として、請求項1〜12の何れか1項に記載の{4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の結晶形態を有効量で投与することを含む方法。
- {4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の、本明細書で定義された結晶形態Cとして知られる結晶形態を製造する方法であって、
a. {4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の非晶形態を、好ましくは加熱することによって、ほぼ飽和量に等しい量が溶解するまで、乾燥溶媒または溶媒混合物に溶解し、
b. 得られた熱い溶液を濾過した後、それを、溶解した化合物の全量がもはや溶媒中で溶解できなくなる温度まで冷却し、
c. 望ましい結晶形態を沈殿させるために、形態Cの種晶を添加し、
d. 得られた結晶懸濁液を冷却し、それを濾過し、所望により真空中、高温で、乾燥させることによって、結晶生成物を単離する
工程を含む方法、あるいは、
1. 乾燥溶媒または溶媒混合物中の{4−[(1R,3S)−3−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチルアミノ)−シクロペンチル]−フェノキシ}−酢酸の結晶形態Xの懸濁液を加熱し、それによって、形態Xから形態Cへの固体溶液変換を開始し、
2. 関連する分析方法、例えばX線粉末回折(XRPD)を用いて、変換が完了するまで固体溶液変換プロセスを追跡し、
3. 得られた結晶懸濁液を冷却し、それを濾過し、所望により真空中、高温で、乾燥させることによって単離する
工程を含む方法。
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