JP2013527228A - 新規な医薬化合物 - Google Patents
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Abstract
【選択図】図2
Description
R1およびR2は同じかまたは異なり、各々独立に、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され;
R3は、水素、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状もしくは分枝状のアルキルから選択され;
Lは、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル−アミン、アリール、ヘテロアリールまたはこれらの組み合わせから選択され;
Uは、−O−;−(CO)O−;−O(CO)−NH−;または−(CO)−NH−から選択され;
nおよびmは、各々独立に、0、1、2、3、4から選択される整数であり;
Dは薬物である)
が提供される。
R1およびR2は同じかまたは異なり、各々独立に、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され;
R3は、水素、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状もしくは分枝状のアルキルから選択され;
Lは、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル−アミン、アリール、ヘテロアリールまたはこれらの組み合わせから選択され;
Uは、−O−;−(CO)O−;−O(CO)−NH−;または−(CO)−NH−から選択され;
nおよびmは、各々独立に、0、1、2、3、4から選択される整数であり;
Dは薬物である)
が提供される。
式(III)
(式中、kは1、2、3、4、または5の整数である)が提供される。
が提供される。
ATT−11Tと呼ばれる化合物の調製のための例示的な方法を例証する。しかしながら、類似の化合物を生じうる、この方法の改変版(例えば、アルキル化、水和、縮合、および他の工程などの当該技術分野で公知のさらなる工程または他の工程を含む類似のプロセス)も、本発明の実施形態に含まれる。
この実施例は、ATT−11Tの、インビトロでの抗癌剤としての有効性を例証する。
この実施例は、ヌードマウスにおける、インビボの黒色腫の異種移植モデルにおいて、腫瘍縮小を誘導することにおける、および腫瘍成長を阻害することにおけるATT−11Tの有効性を例証する。
この実施例は、ヌードマウスにおける、インビボの黒色腫の異種移植モデルにおいて、腫瘍成長の遅延を誘導することにおける、ATT−11Tの有効性を例証する。
この実施例は、腫瘍保有ヌードマウスにおけるATT−11Tの副作用の可能性を評価する。
この実施例は、イヌにおけるATT−11Tの薬物動態特性を例証する。
この実施例は、本発明の範囲内にあるいくつかの接合体を記載する。
Claims (21)
- 式(I)に示される構造によって表される化合物
R1およびR2は同じかまたは異なり、各々独立に、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され;
R3は、水素、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状もしくは分枝状のアルキルから選択され;
Lは、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7またはC8の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル−アミン、アリール、ヘテロアリールまたはこれらの組み合わせから選択され;
Uは、−O−;−(CO)O−;−O(CO)−NH−;または−(CO)−NH−から選択され;
nおよびmは、各々独立に、0、1、2、3、4から選択される整数であり;
Dは薬物である)
ならびに前記化合物の薬学的に許容できる塩、水和物、溶媒和物および金属キレート。 - R3はメチルである、請求項2に記載の化合物。
- Dは、抗癌剤、抗炎症薬、免疫介在性障害の処置のための薬物、感染性障害の処置のための薬物、血管障害の処置のための薬物、毒性障害の処置のための薬物、神経障害の処置のための薬物または精神障害の処置のための薬物からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- Dは抗癌剤である、請求項9に記載の化合物。
- Dはトポイソメラーゼ阻害剤である、請求項10に記載の化合物。
- Dはカンプトテシンまたはその類似体である、請求項11に記載の化合物。
- Dは5−フルオロウラシルまたはその類似体である、請求項10に記載の化合物。
- Dはカペシタビンである、請求項13に記載の化合物。
- R1およびR2は、各々、−(CH3)3である、請求項15に記載の化合物。
- R3は−CH3である、請求項15に記載の化合物。
- 医的障害の処置のための方法であって、前記方法は、医的障害を有する被験者に、治療上有効な用量の、式I、II、III、IV、V、VI、VIIまたはVIIIによって表される化合物のうちのいずれかを投与することを含み、Dは、前記医的障害の処置のために有用な薬物である、方法。
- 前記医的障害は癌であり、Dは抗癌剤である、請求項18に記載の方法。
- 前記被験者に、治療上有効な用量の、式(VII)によって表される化合物を投与することを含む、請求項19に記載の方法。
- 前記被験者に、治療上有効な用量の、式(VIII)によって表される化合物を投与することを含む、請求項19に記載の方法。
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