JP2013510809A - 皮膚を薄色化するためのテトラペプチド - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
を、エステル結合によりアルキルアルコールを、またはアミド結合によりNH2基または1つのこのようなN−アルキル置換基を、結合させることができる。
a)有効量のテトラペプチドPKEKまたはその誘導体の1つ、
b)安全且つ有効な量の、皮膚漂白、脱色、日焼け防止、および紫外線遮断用有効成分からなる群から選択される少なくとも1種類の追加の有効成分、ならびに任意選択により、
c)皮膚科学的に許容される担体、
含む製剤、好ましくは化粧品製剤も提供する。
3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシル、4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシル、4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミル、桂皮酸エステル、サリチル酸エステル、ベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、ベンザルマロン酸エステル、トリアジン、2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン、オクチルオチアゾン、プロパン−1,3−ジオン、1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、ベンゾイルメタン誘導体、微細分散した金属酸化物および塩(二酸化チタンまたは酸化亜鉛など)、2,2’−メチレンビス−{6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−(1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノールからなる群から選択される。
エモリエント剤、
乳濁液、
増粘剤/粘度調整剤/安定剤、
酸化防止剤、
ヒドロトロープ(またはポリオール)、
固形分および充填剤、
パール化剤、
脱臭剤および制汗有効成分、
昆虫忌避剤、
セルフタンニング剤、
防腐剤、
調整剤(conditioners)、
香料、
着色剤、
化粧有効成分、
ケア用添加剤、
過脂肪剤、
溶剤、
の群から選択される少なくとも1種類の追加の成分を含むことができる。
A)本発明の製剤を提供する工程、
B)本発明の製剤を皮膚に少なくとも1日1回有効量塗布する工程、
を含む。
対象20人が、ペプチドを含まないまたは0.005%PKEKを含む試験製剤を8週間にわたりそれぞれ一方の前腕に塗布した。試験開始前および8週間後に、Mexameter probe (Courage & Khazaka, Cologne)を使用して、前腕の内側と外側の両方でメラニン濃度を測定した。
例示的製剤を下記に記載する。記載するパーセンテージは質量パーセンテージであり、例示的製剤の全質量を基準にする。製剤の製造には、当業者に既知の通常の製剤化方法を使用した。
老人性色素斑(ラテン語:Lentigines seniles, Lentigines solares)は皮膚のしみである。これらは、紫外線、例えば、日光に多量に慢性的に暴露されることによって生じる。この結果、主に、手の裏側、前腕、および顔の皮膚の領域でメラニン産生メラノサイトが増加し、局所的で境界がはっきりした薄茶色のしみ(「斑点」)が生じる。
ITA°=[逆正接((L*−50)/b*)]*180/3.14159
皮膚の色調は、これに関して、次のように分類される(図3参照):
ITA°>55° 非常に色白
55°>ITA°>41° 色白
41°>ITA°>28° 中間
28°>ITA°>10° 黄褐色(tanned)。
ΔITA°=ITA°U−ITA°A
ΔITA°が大きいほど、老人性色素斑がはっきりと見える。試験製剤の塗布前と6週間後のΔITA°の差を算出した(ΔΔITA):
ΔΔITA=ΔITA°開始−ΔITA°6週
以下の場合に老人性色素斑の明らかな減少が見られた:
ΔITA°開始>ΔITA°6週
⇒ΔITA°開始−ΔITA°6週>0
⇒ΔΔITA>0
次の試験では、皮膚の色が濃い女性(FitzpatrickタイプVI−V)を使用した。Fitzpatrickスケールを使用して様々な皮膚タイプに分類した:
5=コントラストなし、皮膚の外見は非常に均一である
4=コントラストが僅かであり、皮膚の外見に僅かなムラがある
3=コントラストが中程度であり、皮膚の外見にムラがある
2=コントラストが高く、皮膚の外見にムラが多い
1=コントラストが非常に高く、皮膚の外見にムラが非常に多い
<110> Evonik Goldschmidt GmbH
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<130> 200900345
<160> 1
<170> PatentIn version 3.4
<210> 1
<211> 4
<212> PRT
<213> 人工
<220>
<223> 人工ペプチド
<400> 1
Pro Lys Glu Lys
1
Claims (8)
- ヒトの皮膚を薄色化するための、色素斑を漂白するための、および/または皮膚の色ムラを均一にするための、テトラペプチドPKEKまたはその誘導体の1つの使用。
- ヒトの皮膚を薄色化するための、色素斑を漂白するための、および/または皮膚の色ムラを均一にするための製剤を製造するための、テトラペプチドPKEKまたはその誘導体の1つの使用。
- 日焼け止め製剤を製造するための、テトラペプチドPKEKまたはその誘導体の1つの使用。
- a)有効量のテトラペプチドPKEKまたはその誘導体の1つ、
b)安全且つ有効な量の、皮膚漂白、脱色、日焼け防止、および紫外線遮断用の有効成分からなる群から選択される少なくとも1種類の追加の有効成分、ならびに任意選択により、
c)皮膚科学的に許容される担体、
を含む製剤。 - 前記皮膚漂白用の有効成分または前記脱色用の有効成分が、コウジ酸およびそのエステル、ナイアシン/ナイアシンアミド、乳酸などのα−ヒドロキシカルボン酸、アルブチン、アスコルビン酸およびそのエステル、ハイドロキノン、甘草中のグラブリジン、オキシレスベラトロールおよびその誘導体、リノレン酸およびそのエステルからなる群から選択されることを特徴とする、ヒトの皮膚を薄色化するためのまたは色素斑を漂白するための請求項4に記載の化粧品製剤。
- 前記日焼け防止用の有効成分または前記紫外線遮断用の有効成分が、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシル、4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミル、桂皮酸エステル、サリチル酸エステル、ベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、ベンザルマロン酸エステル、トリアジン、2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン、オクチルオチアゾン、プロパン−1,3−ジオン、1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、ベンゾイルメタン誘導体、二酸化チタンまたは酸化亜鉛などの微細分散した金属酸化物および塩、2,2’−メチレンビス−{6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−(1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノールからなる群から選択されることを特徴とする、請求項4に記載の日焼け止め製剤。
- 追加の成分のd)セルフタンニング剤を含むことを特徴とする、皮膚の色ムラを均一にするための請求項4に記載の化粧品製剤。
- ヒトの皮膚を薄色化するための、色素斑を漂白するための、および/または皮膚の色ムラを均一にするための、請求項4〜7のいずれか1項に記載の製剤の使用。
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