JP2013507337A5 - - Google Patents

Claims (14)

1. −シロリムス、エベロリムス、タクロリムス、ピメクロリムス、リダフォロリムス、テムシロリムス、およびゾタロリムスからなる群から選択される治療活性成分、
   −親水性成分、
   −親油性成分、および
   −両親媒性成分を含み、
   マイクロエマルションとして製剤化されている医薬組成物。
2. タクロリムス、またはその塩もしくは誘導体を含み、必須的にすべてのタクロリムスが可溶化形態である、請求項１に記載の医薬組成物。
3. マイクロエマルションが液体形態である、請求項１または２のいずれかに記載の医薬組成物。
4. 親水性成分が、組成物の重量に対して、少なくとも２０重量％の量で存在する、請求項１から３のいずれかに記載の医薬組成物。
5. 親水性成分が水を含む、請求項１から４のいずれかに記載の医薬組成物。
6. 親水性成分が、水と、グリセロール、プロピレングリコール、１，２−ペンチレングリコール、およびポリエチレングリコールから選択される液体グリコールとの組み合わせを含む、請求項５に記載の医薬組成物。
7. 水と液体グリコールの比率が、１：１０から１０：１の範囲である、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 親水性成分と両親媒性成分の重量比が、１：１以上である、請求項１から７のいずれかに記載の医薬組成物。
9. 親油性成分が、イソプロピルミリスタート、イソプロピルパルミタート、ジブチルアジパート、ジイソプロピルアジパート、およびトリグリセリドから選択された少なくとも１種の賦形剤を含む、請求項１から８のいずれかに記載の医薬組成物。
10. 両親媒性成分が、リン脂質、アルキルポリグルコシド、脂肪酸とのソルビタンエステル、脂肪アルコールのポリアルキレングリコールエーテル、および脂肪酸とのグリセロールペグ化モノおよびジエステルから選択された少なくとも１種の界面活性剤を含む、請求項１から９のいずれかに記載の医薬組成物。
11. 両親媒性成分が、少なくとも２種の界面活性剤を含む、請求項１から１０のいずれかに記載の医薬組成物。
12. 皮膚、粘膜、または眼に局所投与する薬剤として使用するための、請求項１から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
13. アトピー性皮膚炎、乾癬、膠原病、腸の炎症性疾患、眼の炎症性疾患、または移植拒絶を予防および／または治療する薬剤として使用するための、請求項１から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
14. 請求項１から１１のいずれかに記載の医薬組成物を調製する方法であって、高剪断条件または加圧均質化を適用することなく、組成物の成分を組み合わせ、混合する方法。